JP2002527516A - 新規化合物、それらの製造及び使用 - Google Patents

新規化合物、それらの製造及び使用

Info

Publication number
JP2002527516A
JP2002527516A JP2000577171A JP2000577171A JP2002527516A JP 2002527516 A JP2002527516 A JP 2002527516A JP 2000577171 A JP2000577171 A JP 2000577171A JP 2000577171 A JP2000577171 A JP 2000577171A JP 2002527516 A JP2002527516 A JP 2002527516A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
phenyl
ethoxy
diazafluoren
ylidene
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2000577171A
Other languages
English (en)
Inventor
イェッペセン，ロネ
スタンレー ベリー，ポール
サウエルベルク，ペル
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Novo Nordisk AS
Original Assignee
Novo Nordisk AS
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novo Nordisk AS filed Critical Novo Nordisk AS
Publication of JP2002527516A publication Critical patent/JP2002527516A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

(57)【要約】 本発明は、一般式（Ｉａ）の化合物に関する。前記化合物は、核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって媒介される症状の処置及び／又は予防に有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】発明の分野 ： 本発明は、新規化合物、それらを含む医薬組成物、前記化合物類の製造方法、
及び医薬としてのそれらの使用に関する。更に具体的には、本発明の化合物は、
核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により介在
される症状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、血糖及びトリグリセリド
レベルを低め、そして従って、慢性疾患及び障害、例えば糖尿病及び肥満症の処
置のために有用である。
【０００２】 本発明はまた、上記の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それら
の互変異性体、それらの立体変異性体、それらの多型体、それらの医薬として許
容される塩、医薬として許容される溶媒和化合物及びそれらを含む医薬組成物の
製造方法にも関する。
【０００３】 前記化合物は、インスリン抵抗性（II型糖尿病）、糖耐性障害、異常脂血症、
Ｘ症候群に関連する障害、例えば高血圧、肥満症、インスリン抵抗性、高血糖症
、アテローム硬化症、高脂血症、冠状動脈疾患及び他の心血管障害の処置及び／
又は予防のために有用である。本発明の化合物はまた、ある腎疾患、例えば糸球
体腎炎、糸状体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症の処置のためにも
有用である。それらの化合物はまた、痴呆における認識機能の改良、糖尿病合併
症、乾癬、多嚢胞卵巣症候群（ＰＣＯＳ）の処理、及び骨損失、例えば、骨粗髪
症の予防及び処置のためにも有用である。
【０００４】発明の背景 ： 冠状動脈疾患（ＣＡＤ）は、II型糖尿病及び代謝症候群患者（すなわち、糖耐
性障害、インスリン抵抗性、高血糖症及び／又は肥満症の“致命的クワルテット
”カテゴリー内の患者）における主要な死の原因である。
【０００５】 低脂血性フィブレート（ｆｉｂｒａｔｅ）及び抗糖尿病性チアゾリジネジオン
（ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅｄｉｏｎｅ）は、II型糖尿病又は代謝性候補症候群
患者においてしばしば観察される異常脂血症のための単一の治療法であるほど有
効でも又は効能的でもないが、適度に効果的なトリグリセリド−低下活性を別々
に示す。チアゾリジネジオンはまた、II型糖尿病の動物モデル及びヒトの循還グ
ルコースレベルを効果的に低める。しかしながら、フィブレート種類の化合物は
、糖血症に対して有益な効果を有さない。それらの化合物の分子作用に対する研
究は、チアゾリジネジオン及びフィブレートが、ペルオキシソーム増殖因子活性
化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの明白な転写因子を活性化することによって、
それらの作用を発揮し、それぞれ特定酵素及びアポリポタンパク質の高められた
及び低められた発現、すなわち血漿トリグリセリド含有率の調節におけるキープ
レーヤーをもたらすことを示唆している。一方では、フィブレートは、肝臓にお
いて主に作用するＰＰＡＲα活性化因子である。他方では、チアゾリジネジオン
は、脂肪組織に対して主に作用するＰＰＡＲγに対して高い親和性リガンドであ
る。
【０００６】 脂肪組織は、脊椎動物における脂質ホメオスタシス及びエネルギーバランスの
維持において中心的役割を演じる。脂肪細胞は、栄養物流入の間、トリグリセリ
ドの形でエネルギーを貯蔵し、そして栄養物欠乏の時点で遊離脂肪酸の形でそれ
を放出する。白色脂肪組織の成長は、生命を通しての連続した分化過程の結果で
ある。多くの証拠が、この細胞の分化の開始及び調節においてＰＰＡＲγ活性化
の中心的役割を示す。いくつかの高く特殊化されたタンパク質が脂肪細胞分化の
間、誘発され、それらのタンパク質のほとんどは、脂肪貯蔵及び代謝に関与する
。グルコース代謝におけるＰＰＡＲγの活性化から変化までの正確な連鎖、最も
著しくは、マウスにおけるインスリン抵抗性の低下は、また明らかにされていな
い。ＰＰＡＲγの活性化が筋肉組織においてではなく、脂肪組織においてリポタ
ンパク質リパーゼ（ＬＰＬ）、脂肪酸輸送タンパク質（ＦＡＴＰ）及びアシル−
ＣｏＡシンターゼ（ＡＣＳ）を誘発するような可能性ある連鎖は、遊離脂肪酸を
通してである。これは、血漿中の遊離脂肪酸の濃度を劇的に低め、そして細胞レ
ベルでの基質競争のために、高い代謝速度を有する骨格筋及び他の組織は、結果
的に、脂肪酸酸化からグルコース酸化に転換し、最終的に、低められたインスリ
ン抵抗性を有する。
【０００７】 ＰＰＡＲαは、脂肪酸のβ−酸化の刺激に関与している。げっ歯動物において
は、脂肪酸代謝に関与する遺伝子の発現におけるＰＰＡＲα−介在性変化は、ペ
ルオキシソーム増殖、すなわち主に肝臓及び腎臓に限定され、そしてげっ歯動物
においては肝細胞癌誘発を導く多面発現細胞応答の現象に基づいて存在する。ペ
ルオキシソーム増殖の現象は、ヒトにおいては見られない。げっ歯動物における
ペルオキシソーム増殖のその役割の他に、ＰＰＡＲαはまた、げっ歯動物及びヒ
トにおけるＨＤＬコレステロールの制御にも関与している。この効果は、主要Ｈ
ＤＬアポリポタンパク質、すなわちアポＡ−Ｉ及びアポ−IIのＰＰＡＲα−介在
性転写調節に、少なくとも部分的に基づいている。フィブレート及び脂肪酸の低
トリグリセリド血性作用はまた、ＰＰＡＲαに関与し、そして次の通りに要約さ
れ得る：（Ｉ）リポタンパク質リパーゼ及びアポＣ−III レベルの変化による残
存粒子の高められた脂肪分解及びクリアランス、（II）脂肪酸結合タンパク質及
びアシル−ＣｏＡシンターゼの誘発による、細胞脂肪酸摂取の刺激、及びアシル
−ＣｏＡ誘導体へのそれらの続く転換、（III ）脂肪酸ｂ−酸化経路の誘発、（
IV）脂肪酸及びトリグリセリド合成の誘発、及び最終的に、（Ｖ）ＶＬＤＬ生成
の低下。従って、トリグリセリドに富んでいる粒子の増強された異化作用、及び
ＶＬＤＬ粒子の低められた分泌の両者は、フィブレートの低脂血性効果に寄与す
る機構を構成する。
【０００８】 多くの化合物が、高血糖症、高脂血症及び高コレステロール血症の処置におい
て有用であることが報告されている（アメリカ特許第５，３０６，７２６号、Ｐ
ＣＴ出願番号ＷＯ９１／１９７０２号、ＷＯ９５／０３０３８号、ＷＯ９６／０
４２６０号、ＷＯ９４／１３６５０号、ＷＯ９４／０１４２０号、ＷＯ９７／３
６５７９号、ＷＯ９７／２５０４２号、ＷＯ９５／１７３９４号、ＷＯ９９／０
８５０１号、ＷＯ９９／１９３１３号及びＷＯ９９／１６７５８号）。
【０００９】発明の要約 ： 単一のアプローチとしてのグルコース低下が、II型糖尿病及び代謝症候群に関
連する多くの合併症を克服しないことは、ますます明らかであるように思える。
従って、II型糖尿病及び代謝症候群の新規処理は、それらの症候群に関連する明
白な高トリグリセリド血症の低下及び高血糖症の軽減を助けるべきである。
【００１０】 フィブレート及びチアゾリジネジオンの臨床学的活性は、組み合わされたＰＰ
ＡＲα及びＰＰＡＲγ活性を示す化合物についての調査が、II型糖尿病及び代謝
症候群（すなわち、糖耐性障害、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症及び
／又は肥満症）の処置において高い可能性を有する、効果的グルコース及びトリ
グリセリド低減薬剤の発見を導くべきであることを示唆する。
【００１１】本発明の詳細な説明 従って、本発明は式（Ｉａ）：
【化２】 （ここで、環Ａは５〜６員環を表し、これは任意に１又は複数のハロゲン、ペル
ハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはＣ1-12アルキル
、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキ
シ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル
、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコ
キシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミ
ノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12 アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコ
キシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アル
キル、アラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル
、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラ
ルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ 11 及びＲ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、Ｃ1- 6 アルコキシあるいは１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリー
ルで置換されたアミノから選択され；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペル
ハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され； 環Ｂは５〜６員環を表し、これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチ
ル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはＣ1-12アルキル、Ｃ4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、アリ
ール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロ
アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ア
シル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1- 12 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル
、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカル
ボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、ア
ラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシ
カルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ11及び
Ｒ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、Ｃ1-6 アル
コキシあるいは１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置
換されたアミノから選択され；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメ
チル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され； Ｘは原子価結合、−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −、−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−
ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −
、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−Ｓ（
Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（
ＳＯ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、
−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニ
トロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリ
ールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、
ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシ
ルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ
、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキ
シカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12ア
ルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12 アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボ
ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ
、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12であり、ここでＲ11及びＲ12は、独立して互いに
、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペ
ルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され； Ｔは＞Ｎ、＞ＣＨ−、＞Ｃ＜、−ＣＨ2 −Ｎ＜であり、 Ｚは−ＣＨ2 −、＝ＣＨ−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＣＯ、＞ＳＯ、＞Ｓ
Ｏ2 、＞ＮＲ13であり、ここでＲ13は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シ
アノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリールオキ
シ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロア
ラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ
、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリー
ルアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシ
Ｃ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル
、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミ
ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯ
Ｒ14、又はＳＯ2 Ｒ15であり、ここでＲ14及びＲ15は、独立して互いに、ヒドロ
キシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペル
ハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され； Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ16であり、ここでＲ16は水素又はＣ1- 6 アルキルであり、 ｋは１又は２であり、 Ｔ＝＝（Ｚ）P 及びＴ＝＝（ＣＨK ）は、独立して互いに単結合又は二重結合
を表し、但し、共に同時に二重結合であることはなく、 Ａｒはアリーレン、ヘテロアリーレン、あるいは任意に１又は複数のＣ1-6 ア
ルキル又はアリールで置換した二価のヘテロ環基を表し； Ｒ5 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル又はアラルキルを表し
；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又
はシアノで置換されており；あるいはＲ5 はＲ6 と一緒に結合を形成し、 Ｒ6 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、アシル又はアラルキ
ルを表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、
ニトロ又はシアノで置換されており；あるいはＲ6 はＲ5 と一緒に結合を形成し
、 Ｒ7 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1-12アルキルアミノカ
ルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリ
ール又はヘテロアルキル基を表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハ
ロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており； Ｒ8 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又は
ヘテロアルキル基を表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル
、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており； Ｙは酸素、硫黄又はＮＲ10を表し、ここでＲ10は水素、Ｃ1-12アルキル、アリ
ール、ヒドロキシＣ1-12アルキル又はアラルキル基を表し、あるいはＹがＮＲ10 のとき、Ｒ8 及びＲ10は５又は６員の窒素含有環を形成してもよく、これは任意
に１又は複数のＣ1-6 アルキル基で置換され； Ｐは０〜１に及ぶ整数であり、ｎは０〜３に及ぶ整数であり、そしてｍは０〜
１に及ぶ整数であり、 但し、Ａ又はＢがフェニルを表さない）の化合物又は医薬として許容されるそ
の塩に関する。
【００１２】 好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ａが５〜６員環を表し、こ
れが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又は
Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、
Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘ
テロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、
ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミ
ノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ
、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ 1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7
アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
ノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12で置換され、
ここでＲ11及びＲ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ペルハロメチル、Ｃ1-6
アルコキシあるいは１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリール
で置換されたアミノから選択され；これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハ
ロメチル、ヒドロキシ、又はシアノで置換されている）の化合物に関する。
【００１３】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ａが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、
又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニ
ル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ
、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキ
シ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシル
アミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ 1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキ
ル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、
Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラル
コキシカルボニルアミノで置換ている）の化合物に関する。
【００１４】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ａが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、
又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニ
ル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ
、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキル
アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル
、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、若しくはＣ1- 7 アルキルチオで置換されている）の化合物に関する。
【００１５】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ａが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、ア
リール、又はアリールオキシで置換されている）の化合物に関する。
【００１６】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ａが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のＣ1-7 アルコキシで置換されている）の化合物に関
する。
【００１７】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ｂが５〜６員環を表し
、これが１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ 1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ 1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテ
ロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘ
テロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ
、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、
アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1- 7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 ア
ルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ
、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12で置換され、
ここでＲ11及びＲ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ペルハロメチル、Ｃ1-6
アルコキシあるいは任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はア
リールで置換されたアミノから選択され；これは任意に１又は複数のハロゲン、
ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はシアノで置換されている）の化合物に関する
。
【００１８】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ｂが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、
又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニ
ル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ
、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキ
シ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシル
アミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ 1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキ
ル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、
Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラル
コキシカルボニルアミノで置換される）の化合物に関する。
【００１９】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ｂが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、
又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニ
ル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ
、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキル
アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル
、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、若しくはＣ1- 7 アルキルチオで置換されている）の化合物に関する。
【００２０】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ｂが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のハロゲン、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、ア
リール、又はアリールオキシで置換されている）の化合物に関する。
【００２１】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、環Ｂが５〜６員環を表し
、これが任意に１又は複数のＣ1-7 アルコキシで置換されている）の化合物に関
する。
【００２２】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｘが原子価結合、−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）
−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−
ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ 9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ）−、−Ｓ−、−（Ｓ
Ｏ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −で
あり、ここでＲ9 が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ 1-7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテ
ロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘ
テロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシ
ルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノ
Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
ラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1- 7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 ア
ルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ
、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12であり、ここで
Ｒ11及びＲ12が、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、
任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換された
アミノから選択される）の化合物に関する。
【００２３】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｘが原子価結合、−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）
−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−
ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ 9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ）−、−Ｓ−、−（Ｓ
Ｏ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −で
あり、ここでＲ9 が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アル
コキシ、又はアリールである）の化合物に関する。
【００２４】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｘが原子価結合、−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（Ｃ
ＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−
、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−
（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）
−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 が水
素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、又はアリール
である）の化合物に関する。
【００２５】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｔが＞Ｎ−、＞ＣＨ−又
は−Ｃ−である）の化合物に関する。
【００２６】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ
−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、こ
こでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキル、アリール、アラルコキシ、ヘテロサイクリル
、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアル
キル、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカ
ルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリー
ルオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、チオＣ1-7 アルキル、
−ＣＯＲ14、又はＳＯ2 Ｒ15であり、ここでＲ14及びＲ15が、独立して互いに、
ヒドロキシ、Ｃ1-6 アルコキシ、任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロ
メチル又はアリールで置換されたアミノから選択される）の化合物に関する。
【００２７】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ
−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、こ
こでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、
ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキ
ル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラル
コキシＣ1-7 アルキルである）の化合物に関する。
【００２８】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ
−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、こ
こでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキルである）の化合物に関する。
【００２９】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、＞
ＳＯ2 、＞ＮＲ16であり、ここでＲ16が水素又はメチルである）の化合物に関す
る。
【００３０】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ａｒがアリーレンを表し
、これが任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル又はアリールで置換されている）の
化合物に関する。
【００３１】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ａｒがフェニルを表す）
の化合物に関する。
【００３２】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ5 が水素、ヒドロキシ
、ハロゲン、Ｃ1-7 アルコキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7
アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル又はアラルキルを表し；あるいはＲ5 がＲ6 と一
緒に結合を形成する）の化合物に関する。
【００３３】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ5 が水素を表し、又は
Ｒ5 がＲ6 と一緒に結合を形成する）の化合物に関する。
【００３４】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ6 が水素、Ｃ1-7 アル
コキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アル
キニル、アシル又はアラルキルを表し、あるいはＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形成
する）の化合物に関する。
【００３５】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ6 が水素を表し、又は
Ｒ6 がＲ5 と一緒に結合を形成する）の化合物に関する。
【００３６】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アル
キル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、
アラルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、
アリールオキシカルボニル、Ｃ1-7 アルキルアミノカルボニル、アリールアミノ
カルボニル、アシル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキル
基を表す）の化合物に関する。
【００３７】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アル
キル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニルを表す）の化
合物に関する。
【００３８】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ7 がＣ1-7 アルキルを
表す）の化合物に関する。
【００３９】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アル
キル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、
アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキル基を表し
；これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又
はシアノで置換される）の化合物に関する。
【００４０】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アル
キル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール又
はアラルキルを表す）の化合物に関する。
【００４１】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ8 が水素又はＣ1-2 ア
ルキルを表す）の化合物に関する。
【００４２】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｙが酸素、硫黄又はＮＲ 10 を表し、ここでＲ10が水素、Ｃ1-7 アルキル、アリール、ヒドロキシＣ1-7 ア
ルキル又はアラルキル基を表す）の化合物に関する。
【００４３】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｙが酸素を表す）の化合
物に関する。
【００４４】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、ＡがＳを含む５員環であ
る）の化合物に関する。
【００４５】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、ＢがＳを含む５員環であ
る）の化合物に関する。
【００４６】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｘが−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
Ｈ2 −であり、ここでＲ9 がＨである）の化合物に関する。
【００４７】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｔが＞Ｃ＜である）の化
合物に関する。
【００４８】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、ｐが０である）の化合物
に関する。
【００４９】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｋが１である）の化合物
に関する。
【００５０】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、ｎが１である）の化合物
に関する。
【００５１】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、ｍが１である）の化合物
に関する。
【００５２】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｑが−Ｏ−である）の化
合物に関する。
【００５３】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ａｒがフェニレンである
）の化合物に関する。
【００５４】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ5 がＨである）の化合
物に関する。
【００５５】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ6 がＨである）の化合
物に関する。
【００５６】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ7 がエチルである）の
化合物に関する。
【００５７】 別の好ましい態様において、本発明は式Ｉ（ここで、Ｒ8 がＨである）の化合
物に関する。
【００５８】 本発明の好ましい化合物は：３−｛４−〔２−（４，５−ジヒドロ−シクロヘ
プタ〔２，１−ｂ４，５−ｂ’〕ジチオフェン−９−イリデン）−エトキシ〕フ
ェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
シ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート
、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート
、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジフラン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート
、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジフラン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナー
ト、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジフラン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート
、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジフラン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナー
ト、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
ン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナー
ト、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナ
ート、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナー
ト、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナ
ート、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジチオフェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナ
ート、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジチオフェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオ
ナート、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジチオフェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナ
ート、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
ジチオフェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオ
ナート、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
フェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸；
であり、又は医薬として許容されるその塩である。
【００５９】 本発明の更に好ましい化合物は：３−｛４−〔２−（４，５−ジヒドロ−シク
ロヘプタ〔２，１−ｂ４，５−ｂ’〕ジチオフェン−９−イリデン）−エトキシ
〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸又は医薬として許容されるその塩で
ある。
【００６０】 上記構造式において及び本明細書を通して、次の用語は示される意味を有する
。
【００６１】 用語“Ｃ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使用
される場合、直鎖状又は枝分かれ又は環状形状のいずれかで設計した長さのそれ
らのアルキル基を含むことを意味し、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シ
クロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びシクロオクチルなどを表す
。典型的なＣ1-6 アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル
、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ
−ペンチル、ヘキシル、イソ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シク
ロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びシクロオクチルなどを包含す
るが、但しそれらだけには限定されない。
【００６２】 用語“Ｃ2-n'アルケニル”（ここでは、ｎ’は３〜１５であり得る）とは、本
明細書において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの二
重結合を有するオレフィン性不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような
基の例は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、アリル、イソ−プロペニ
ル、１，３−ブタジエニル、１−ブテニル、ヘキセニル、ペンテニルなどを包含
するが、但しそれらだけには限定されない。
【００６３】 用語“Ｃ2-n'アルキニル”（ここで、ｎ’は３〜１５であり得る）とは、本明
細書において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの三重
結合を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような基の例は、１−
プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチニル、
２−ペンチニルなどを包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【００６４】 用語“Ｃ4-n'アルケニニル”（ここで、ｎ’は５〜１５であり得る）とは、本
明細書において使用される場合、４〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの二
重結合並びに少なくとも１つの三重結合を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の炭
化水素基を表す。そのような基の例は、１−ペンテン−４−イン、３−ペンテン
−１−イン、１，３−ヘキサジエン−５−インなどを包含するが、但しそれらだ
けには限定されない。
【００６５】 用語“Ｃ1-12アルコキシ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使
用される場合、エーテル酸素からのその遊離原子価結合を有するエーテル酸素を
通して結合される、直鎖状又は枝分かれ又は環状形状のいずれかで設計した長さ
のそれらのＣ1-12アルキル基を含むことを意味する。直鎖状アルコキシ基の例は
、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ及びヘキソキシであ
る。枝分かれアルコキシの例は、イソプロポキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ
−ブトキシ、イソペントキシ及びイソヘキソキシである。環状アルコキシの例は
、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシク
ロヘキシルオキシである。
【００６６】 用語“Ｃ1-6 アルコキシカルボニルオキシ”とは、カルボニルオキシ部分に結
合した、上記で定義されたＣ1-6 アルコキシ基、例えばメトキシカルボニルオキ
シ、エトキシカルボニルオキシ、等を意味する。
【００６７】 本明細書において使用される場合、用語“Ｃ4-12−（シクロアルキルアルキル
）”とは、シクロアルキル基により炭素原子で置換された、枝分かれ又は直鎖ア
ルキル基を表す。そのような基の例は、シクロプロピルエチル、シクロブチルメ
チル、２−（シクロヘキシル）エチル、シクロヘキシルメチル、３−（シクロペ
ンチル）−１−プロピルなどを包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【００６８】 用語“Ｃ1-12アルキルチオ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において
使用される場合、硫黄原子からのその遊離原子価結合を有する二価の硫黄原子を
通して結合したＣ1-12アルキル基を含んで成り、そして１〜１２個の炭素原子を
有する、直鎖又は枝分かれ又は環状の一価置換基、例えばメチルチオ、エチルチ
オ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオを言及する。環状アルキルチオの
例は、シクロプロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ及びシクロ
ヘキシルチオである。
【００６９】 用語“Ｃ1-12アルキルアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書におい
て使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合
したＣ1-12アルキル基を含んで成る、直鎖又は枝分かれ又は環状の一価置基、例
えばメチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルア
ミノを言及する。環状アルキルアミノの例は、シクロプロピルアミノ、シクロブ
チルアミノ、シクロペンチルアミノ及びシクロヘキシルアミノである。
【００７０】 用語“ヒドロキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書に
おいて使用される場合、ヒドロキシ基と結合した、本明細書において定義される
ようなＣ1-12アルキル、例えばヒドロキシエチル、１−ヒドロキシプロピル、２
−ヒドロキシプロピル、等を言及する。
【００７１】 用語“アリールアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使用
される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合した、
本明細書において定義されるようなアリール、例えばフェニルアミノ、ナフチル
アミノ、等を言及する。
【００７２】 用語“アラルキルアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使
用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通して結合した
、本明細書において定義されるようなアラルキル、例えばベンジルアミノ、フェ
ネチルアミノ、３−フェニルプロピルアミノ、１−ナフチルメチルアミノ、２−
（１−ナフチル）エチルアミノなどを言及する。
【００７３】 用語“アミノＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書におい
て使用される場合、アミノ基と結合した、本明細書において定義されるようなＣ 1-12 アルキル、例えば、アミノエチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピ
ル、等を言及する。
【００７４】 用語“アリールオキシカルボニル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書に
おいて使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを通
して結合した、本明細書において定義されるようなアリールオキシ、例えばフェ
ノキシカルボニル、１−ナフチルオキシカルボニル、又は、２−ナフチルオキシ
カルボニル、等を言及する。
【００７５】 用語“アラルコキシカルボニル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書にお
いて使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを通し
て結合した、本明細書において定義されるようなアラルコキシ、例えばベンジル
オキシカルボニル、フェネトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニ
ル、１−ナフチルメトキシカルボニル、２−（１−ナフチル）エトキシカルボニ
ル、等を言及する。
【００７６】 用語“Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明
細書において使用される場合、Ｃ1-12アルコキシと結合した、本明細書において
定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばメトキシメチル、エトキシメチル、メ
トキシエチル、エトキシエチル、等を言及する。
【００７７】 用語“アリールオキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細
書において使用される場合、本明細書において定義されるようにアリールオキシ
と結合した、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばフェノ
キシメチル、フェノキシドデシル、１−ナフチルオキシエチル、２−ナフチルオ
キシプロピル、等を言及する。
【００７８】 用語“アラルコキシＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書
において使用される場合、本明細書において定義されるようにアラルコキシと結
合した、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルキル、例えばベンジルオ
キシメチル、フェネトキシドデシル、３−フェニルプロポキシエチル、１−ナフ
チルメトキシプロピル、２−（１−ナフチル）エトキシメチル、等を言及する。
【００７９】 用語“チオＣ1-12アルキル”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において
使用される場合、式−ＳＲ''' （ここで、Ｒ''' は水素、Ｃ1-6 アルキル又はア
リールである）の基と結合した、本明細書において定義されるようなＣ1-12アル
キル、例えばチオメチル、メチルチオメチル、フェニルチオメチル、等を言及す
る。
【００８０】 用語“Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本
明細書において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノ
を通して結合した、本明細書において定義されるようなＣ1-12アルコキシカルボ
ニル、例えばメトキシカルボニルアミノ、カルベトキシアミノ、プロポキシカル
ボニルアミノ、イソプロポキシカルボニルアミノ、ｎ−ブトキシカルボニルアミ
ノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、等を言及する。
【００８１】 用語“アリールオキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本明
細書において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを
通して結合した、本明細書に定義されるようなアリールオキシカルボニル、例え
ばフェノキシカルボニルアミノ、１−ナフチルオキシカルボニルアミノ又は２−
ナフチルオキシカルボニルアミノ、等を言及する。
【００８２】 用語“アラルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組み合わせて本明細
書において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを通
して結合した、本明細書において定義されるようなアラルコキシカルボニル、例
えばベンジルオキシカルボニルアミノ、フェネトキシカルボニルアミノ、３−フ
ェニルプロポキシカルボニルアミノ、１−ナフチルメトキシカルボニルアミノ、
２−（１−ナフチル）エトキシカルボニルアミノ、等を言及する。
【００８３】 用語“アリール”とは、芳香環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1- 6 アルキル又はＣ1-6 アルコキシにより任意に置換されたフェニル、ナフチル、
（１−ナフチル又は２−ナフチル）から成る群から選択されたカルボン酸芳香環
を含むことを意味する。
【００８４】 用語“アリーレン”とは、二価芳香環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキシ
、Ｃ1-6 アルキル又はＣ1-6 アルコキシにより任意に置換されたフェニレン、ナ
フチレンから成る群から選択されたカルボン酸芳香環を含むことを意味する。
【００８５】 用語“ハロゲン”とは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。
【００８６】 用語“ペルハロメチル”とは、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリ
ブロモメチル又はトリヨードメチルを意味する。
【００８７】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、２
つの水素原子が独立して、示される数の炭素原子を有する、直鎖又は枝分かれの
飽和炭化水素鎖により置換されているアミノ基、例えばジメチルアミノ、Ｎ−エ
チル−Ｎ−メチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、Ｎ−（ｎ−ブチ
ル）−Ｎ−メチルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノなどを言及する。
【００８８】 用語“アシル”とは、本明細書において使用される場合、カルボニル基を通し
て結合したＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基、例えばアセチル、プロピ
オニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、バレリルなどを言及する。
【００８９】 用語“アシルオキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原子から
のその遊離原子価結合を有する酸素原子と結合した、本明細書において定義され
るようなアシル、例えばアセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシ
、イソブチリルオキシ、ピバロイルオキシ、バレリルオキシなどを言及する。
【００９０】 用語“Ｃ1-12アルコキシカルボニル”とは、本明細書において使用される場合
、カルボニル基を通して結合したＣ1-12アルコキシ基を含んで成る一価置換基、
例えばメトキシカルボニル、カルベトキシ、プロポキシカルボニル、イソプロポ
キシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル、３−メチルブトキシカルボニル、ｎ−ヘキソキシカ
ルボニルなどを言及する。
【００９１】 用語“５〜７個の炭素原子を含む環”とは、本明細書において使用される場合
、単環式飽和又は不飽和、又は芳香族系、例えばシクロペンチル、シクロペンテ
ニル、シクロヘキシル、フェニル又はシクロヘプチルを言及する。
【００９２】 用語“ビシクロアルキル”とは、本明細書において使用される場合、６〜１２
個の炭素原子から製造される二環構造体を含んで成る一価置換体、例えば２−ノ
ルボルニル、７−ノルボルニル、２−ビシクロ［２．２．２］オクチル及び９−
ビシクロ［３．３．１］ノナニルを言及する。
【００９３】 用語“ヘテロアリール”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使用
される場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含む
、５〜６員の単環式芳香族系又は９〜１０員の二環式芳香族系を含んで成る一価
置換基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ト
リアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾール、
イソキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリン
、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズイミダゾール
、ベンゾフラン、プテリジン及びプリンを言及する。
【００９４】 用語“ヘテロアリーレン”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使
用される場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含
む、５〜６員の単環式芳香族系又は９〜１０員の二環式芳香族系を含んで成る二
価置換基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、
トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾール
、イソキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリ
ン、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズイミダゾー
ル、ベンゾフラン、プテリジン及びプリンを言及する。
【００９５】 用語“ヘテロアリールオキシ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書におい
て使用される場合、酸素原子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合
した、本明細書において定義されるようなヘテロアリール、例えば酸素に結合し
た、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピラジン
、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、
オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キ
ノキサリン、インドール、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、プテリジン及び
プリンを言及する。
【００９６】 用語“アラルキル”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭素水素
化物により置換された、１〜６個の炭素原子を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素
鎖、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、１−ナフチルメチル
、２−（１−ナフチル）エチルなどを言及する。
【００９７】 用語“アリールオキシ”とは、本明細書において使用される場合、フェノキシ
、１−ナフチルオキシ又は２−ナフチルオキシを言及する。
【００９８】 用語“アラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭素水
素化物により置換されたＣ1-6 アルコキシ基、例えばベンジルオキシ、フェネト
キシ、３−フェニルプロポキシ、１−ナフチルメトキシ、２−（１−ナフチル）
エトキシなどを言及する。
【００９９】 用語“ヘテロアラキル”とは、本明細書において使用される場合、ヘテロアリ
ール基により置換された、１〜６個の炭素を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素鎖
、例えば（２−フリル）メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチ
ル、（３−チエニル）メチル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２
−ピリミジル）エチルなどを言及する。
【０１００】 用語“ヘテロアラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原
子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合した、本明細書において定
義されるようなヘテロアラルキル、例えば酸素に結合した、（２−フリル）メチ
ル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチル、（３−チエニル）メチル
、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２−ピリミジル）エチルを言及
する。
【０１０１】 用語“Ｃ1-6 アルキルスルホニル”とは、本明細書において使用される場合、
スルホニル基を通して結合したＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基、例え
ばメチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピ
ルスルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓｅｃ−ブチルスルホニル、イソブチル
スルホニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル、ｎ−ペンチルスルホニル、２−メチ
ルブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、
４−メチルペンチルスルホニル、ネオペンチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホ
ニル及び２，２−ジメチルプロピルスルホニルを言及する。
【０１０２】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用さ
れる場合、スルホニル基を通して結合したＣ1-6 モノアルキルアミノ基を含んで
成る一価置換基、例えばメチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ｎ
−プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ｎ−ブチルアミ
ノスルホニル、ｓｅｃ−ブチルアミノスルホニル、イソブチルアミノスルホニル
、ｔｅｒｔ−ブチルアミノスルホニル、ｎ−ペンチルアミノスルホニル、２−メ
チルブチルアミノスルホニル、３−メチルブチルアミノスルホニル、ｎ−ヘキシ
ルアミノスルホニル、４−メチルペンチルアミノスルホニル、ネオペンチルアミ
ノスルホニル、ｎ−ヘキシルアミノスルホニル及び２，２−ジメチルプロピルア
ミノスルホニルを言及する。
【０１０３】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用され
る場合、スルホニル基を通して結合したＣ1-6 ジアルキルアミノ基を含んで成る
一価置換基、例えばジメチルアミノスルホニル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ
スルホニル、ジエチルアミノスルホニル、ジプロピルアミノスルホニル、Ｎ−（
ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノスルホニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノスルホ
ニルなどを言及する。
【０１０４】 用語“Ｃ1-6 アルキルスルフィニル”とは、スルフィニル基（−Ｓ（＝Ｏ）−
）を通して結合した直鎖又は枝分かれＣ1-6 アルキル基を含んで成る一価置換基
、例えばメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル
、ブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニルなどを言及する。
【０１０５】 用語“アシルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、水素原子の１
つがアシル基により置換されているアミノ基、例えばアセトアミド、プロピオン
アミド、イソプロピルカルボニルアミノなどを言及する。
【０１０６】 用語“（Ｃ3-6 シクロアルキル）Ｃ1-6 アルキル”とは、単独で及び組み合わ
せて本明細書において使用される場合、１〜６個の炭素原子を有し、そしてＣ3- 6 シクロアルキル（前記シクロアルキル基は任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲ
ン、ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される）により一置換
された直鎖又は枝分かれの飽和炭化水素鎖、例えばシクロプロピルメチル、（１
−メチルシクロプロピル）メチル、１−（シクロプロピル）エチル、シクロペン
チルメチル、シクロヘキシルメチルなどを言及する。
【０１０７】 用語“アリールチオ”とは、単独で又は組み合わせて本明細書において使用さ
れる場合、硫黄基からのその遊離原子価結合を有する二価硫黄原子を通して結合
されるアリール基（前記アリール基は、任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲン、
ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される）、例えばフェニル
チオ、（４−メチルフェニル）チオ、（２−クロロフェニル）チオなどを言及す
る。
【０１０８】 用語“アリールスルフィニル”とは、本明細書において使用される場合、スル
フィニル基（−Ｓ（＝Ｏ）−）を通して結合したアリール基（前記アリール基は
任意には、Ｃ1-6 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより
一又は多置換される）、例えばフェニルスルフィニル、（４−クロロフェニル）
スルフィニルなどを言及する。
【０１０９】 用語“アリールスルホニル”とは、本明細書において使用される場合、スルホ
ニル基を通して結合したアリール基（前記アリール基は、任意には、Ｃ1-6 アル
キル、ハロゲン、ヒドロキシ又はＣ1-6 アルコキシにより一又は多置換される）
、例えば、フェニルスルホニル、トシルなどを言及する。
【０１１０】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用さ
れる場合、カルボニル基を通して結合したＣ1-6 モノアルキルアミノ基を含んで
成る一価置換基、例えばメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ
−プロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ｎ−ブチルアミ
ノカルボニル、ｓｅｃ−ブチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル
、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ｎ−ペンチルアミノカルボニル、２−メ
チルブチルアミノカルボニル、３−メチルブチルアミノカルボニル、ｎ−ヘキシ
ルアミノカルボニル、４−メチルペンチルアミノカルボニル、ネオペンチルアミ
ノカルボニル、ｎ−ヘキシルアミノカルボニル及び２，２−ジメチルプロピルア
ミノカルボニルを言及する。
【０１１１】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用され
る場合、カルボニル基を通して結合したＣ1-6 ジアルキルアミノ基を含んで成る
一価置換基、例えばジメチルアミノカルボニル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ
カルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、Ｎ−（
ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカルボ
ニルなどを言及する。
【０１１２】 用語“Ｃ1-6 モノアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において
使用される場合、水素原子の１つがＣ1-6 モノアルキルアミノカルボニル基によ
り置換されているアミノ基、例えばメチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミ
ノ−カルボニルアミノ、ｎ−プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルア
ミノカルボニルアミノ、ｎ−ブチルアミノカルボニルアミノ、ｓｅｃ−ブチルア
ミノカルボニルアミノ、イソブチルアミノカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ−ブチル
アミノカルボニルアミノ、及び２−メチルブチルアミノカルボニルアミノを言及
する。
【０１１３】 用語“Ｃ1-6 ジアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において使
用される場合、水素原子の１つがＣ1-6 ジアルキルアミノカルボニル基により置
換されているアミノ基、例えばジメチルアミノカルボニルアミノ、Ｎ−エチル−
Ｎ−メチルアミノカルボニルアミノ、ジエチルアミノカルボニルアミノ、ジプロ
ピルアミノカルボニルアミノ、Ｎ−（ｎ−ブチル）−Ｎ−メチルアミノカルボニ
ルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカルボニルアミノなどを言及する。
【０１１４】 本明細書において使用される場合、用語“ヘテロサイクリル”とは、単環であ
り、そして１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ
原子、又はその組み合わせを含む一価の飽和又は不飽和基を意味する。用語“ヘ
テロサイクリル”とは、１つのヘテロ原子を有する５員のヘテロ環（例えば、ピ
ロリジン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテロ原子を有する５員
のヘテロ環（例えば、ピラゾリン、ピラゾリジン、１，２−オキサチオラン、イ
ミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾロン）；３個のヘテロ原子を有する
５員のヘテロ環（例えば、テトラヒドロフラン）；４個のヘテロ原子を有する５
員のヘテロ環；１つのヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、ピペリジン
）；２個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、ピペラジン、モルホリ
ン）；３個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環；及び４個のヘテロ原子を有す
る６員のヘテロ環を包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【０１１５】 本明細書において使用される場合、用語“二価のヘテロ環基”とは、単環であ
り、そして１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ
原子、又はその組み合わせを含む二価の飽和又は不飽和基を意味する。用語“二
価のヘテロ環基”とは、１つのヘテロ原子を有する５員のヘテロ環（例えば、ピ
ロリジン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテロ原子を有する５員
のヘテロ環（例えば、ピラゾリン、ピラゾリジン、１，２−オキサチオラン、イ
ミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾロン）；３個のヘテロ原子を有する
５員のヘテロ環（例えば、テトラヒドロフラザン）；４個のヘテロ原子を有する
５員のヘテロ環；１つのヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、ピペリジ
ン）；２個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、ピペラジン、モルホ
リン）；３個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環；及び４個のヘテロ原子を有
する６員のヘテロ環を包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【０１１６】 本明細書において使用される場合、用語“５〜６員環”とは、１又は複数の炭
素原子及び任意には、１〜４個のＮ，Ｏ又はＳ原子又はその組み合わせを含む、
飽和又は不飽和又は芳香族の系を意味する。用語“５〜６員環”とは、シクロペ
ンチル、シクロヘキシル、フェニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピロリ
ニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラ
ジニル、ピロリル、２Ｈ−ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル
、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモ
ルホリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリ
ル、チアジアゾリル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、１つ
のヘテロ原子を有する５員のヘテロ環（例えば、チオフェン、ピロール、フラン
）；１，２又は１，３位置に２個のヘテロ原子を有する５員のヘテロ環（例えば
、オキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、プリン）；３個のヘ
テロ原子を有する５員のヘテロ環（例えば、チアゾール、チアジアゾール）；４
個のヘテロ原子を有する５員のヘテロ環；１つのヘテロ原子を有する６員のヘテ
ロ環（例えば、ピリジン、キノリン、イソキノリン、フェナントリジン、シクロ
ヘプタ［ｂ］ピリジン）；２個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、
ピリダジン、シンノリン、フタラジン、ピラジン、ピリミジン、キナゾリン、モ
ルホリン）；３個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環（例えば、１，３，５−
トリアジン）；及び４個のヘテロ原子を有する６員のヘテロ環を包含するが、但
しそれらだけには限定されない。
【０１１７】 本明細書において使用される場合、用語“５−又は６員の窒素含有環”とは、
１又は複数の炭素、窒素、酸素又は硫黄原子、又はその組み合わせを含み、そし
て５又は６員を有する単環の不飽和又は飽和、又は芳香族の系を含んで成る一価
置換基、例えばピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル
、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリル、２Ｈ−ピロリル、イミ
ダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、
ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イソチアゾリル、イソキサゾ
リル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、１，３−ジオキソラ
ニル、１，４−ジオキソラニルを言及する。
【０１１８】 上記で定義された一定の用語は上記式（Ｉａ）において１度以上生じることが
でき、そしてそのような発生に基づいて、個々の用語は他とは無関係に定義され
るであろう。
【０１１９】 本発明の一部を形成する医薬として許容される塩は、カルボン酸成分の塩、例
えばＬｉ，Ｎａ及びＫ塩のようなアルカリ金属塩、Ｃａ及びＭｇ塩のようなアル
カリ土類金属塩、有機塩基、例えばリシン、アルギニン、グアニジン、ジエタノ
ールアミン、コリンなどの塩、アンモニウム又は置換されたアンモニウム塩、ア
ルミニウム塩を包含する。塩は適切な場合、酸付加塩を包含し、それらは、硫酸
塩、硝酸塩、リン酸塩、過塩素酸塩、硼酸塩、ハロゲン化物、酢酸塩、酒石酸塩
、マレイン酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、パルモエート、メタンスルプリオネ
ート、安息香酸塩、サリチル酸塩、ヒドロキシナフトエート、ベンゼンスルホン
酸塩、アスコルビン酸塩、グリセロリン酸塩、ケトグルタル酸塩などである。医
薬として許容される溶媒は、水和物であり、又は結晶化の他の溶媒、例えばアル
コールを包含することができる。
【０１２０】 医薬として許容される塩は、式（Ｉａ）の化合物と１〜４当量の塩基、例えば
水酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウム水素化物、カリウムｔ−
ブトキシド、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウムなどとを、溶媒、例えばエ
ーテル、ＴＨＦ、メタノール、ｔ−ブタノール、ジオキサン、イソプロパノール
、エタノール、等において反応せしめることによって調製される。溶媒の混合物
が使用され得る。有機塩基、例えばリシン、アルギニン、ジエタノールアミン、
コリン、グアンジン及びそれらの誘導体等も使用され得る。他方では、酸付加塩
は、適用できる場合、溶媒、例えば酢酸エチル、エーテル、アルコール、アセト
ン、ＴＨＦ、ジオキサン、等における、酸、例えば塩酸、臭酸、硝酸、硫酸、リ
ン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、酢酸、クエン酸、マレイン
酸、サリチル酸、ヒドロキシナフトエ酸、アスコルビン酸、パルミチル酸、コハ
ク酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸などによる処理により調製される
。溶媒の混合物もまた使用され得る。
【０１２１】 本発明の一部を形成する化合物の立体異性体は、可能な方法において反応体を
それらの単一の鏡像異性体形で用いることによって、又は試薬又は触媒の存在下
でそれらの単一の鏡像異性体形で反応を行うことによって、又は従来の方法によ
り立体異性体の混合物を分割することによって調製され得る。いくつかの好まし
い方法は、キラル酸、例えばマンデリン酸、ショウノウスルホン酸、酒石酸、乳
酸など、又はキラル塩基、例えばブルシン、シンコナアルカロイド及びそれらの
誘導体などにより形成されるジアステレオマーを分解する微生物分解の使用を包
含する。通常使用される方法は、Ｊａｑｕｅｓなど、“Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒ，
Ｒａｃｅｍａｔｅｓ ａｎｄ Ｒｅｓｏｌｕｔｉｏｎ”（Ｗｉｌｌｅｙ Ｉｎｔ
ｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，１９８１）により提供される。更に具体的には、式（Ｉａ
）の化合物は、キラルアミン、アミノ酸、アミノ酸に由来するアミノアルコール
による処理によりジアステレオマーアミドの１：１混合物に転換されることがあ
り；従来の反応条件が酸をアミドに転換するために使用されることがあり；ジア
ステレオマーが分別再結晶又はクロマトグラフィーにより分離され、そして式（
Ｉａ）の化合物の立体異性体は純粋なジアステレオマーアミドを加水分解するこ
とによって調製され得る。
【０１２２】 この発明の一部を形成する一般式（Ｉａ）の化合物の種々の多型体は、異なっ
た条件下で、式（Ｉａ）の化合物の結晶化によって調製することができる。例え
ば再結晶化のために通常使用される異なった溶媒又はそれらの混合物；異なった
温度での結晶化；結晶化の間、非常に早い〜非常に遅い範囲の種々の冷却の態様
を用いる。多型体はまた、化合物の加熱又は溶融、続く徐々の又は早い冷却によ
っても得られる。多型体の存在は、固体プローブＮＭＲ分光計、ＩＲ分光計、示
差走査熱量計、粉末Ｘ−線回折又はそのような他の技法により決定され得る。
【０１２３】 本発明は更に、上述した化合物の製造方法に関する。
【０１２４】 式（Ｉａ）の化合物は次の様に製造することができる。
【０１２５】 式Ｉ（ここで、Ａ，Ｂ，ｎ，ｐ，Ｔ，Ｘ及びＺは上文で定義した通りであり、
そしてＬＧは臭素、ヨウ素、メタンスルホン酸塩、又は４−トルエンスルホン酸
塩から優先的に選択される）の化合物
【化３】 と、求核性の式II（ここで、Ａｒ，ｍ，Ｑ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 、及びＹは
上文で定義した通りである）の化合物
【化４】 との、適当な塩基、例えば炭酸ナトリウム又はカリウムの存在下でアルキル化す
ることによって、式III （ここで、Ａ，Ａｒ，Ｂ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ5 ，Ｒ6
，Ｒ7 ，Ｒ8 ，Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上文で定義した通りである）の生成物
【化５】 が与えられる。
【０１２６】 あるいは、式Ｉ（ここで、ＬＧはアルコールのＯＨ基である）の化合物を、式
IIの化合物と、Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下で結合させることで、式III （ここで
、Ａ，Ａｒ，Ｂ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 ，Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺ
は上文で定義した通りである）の化合物が与えられる。
【０１２７】 あるいは、式IV（ここで、Ａ，Ｂ，ｐ，Ｘ及びＺは上文で定義した通りである
）の化合物
【化６】 は、適当な塩基、例えばブチルリチウムの存在下で、（Ｐｈ3 Ｐ）3 Ｐ（ＣＨ2
）n ＯＨ．Ｂｒと、ウィッティッヒ法を介して反応し、式Ｖ
【化７】 の化合物を与えることができる。
【０１２８】 式Ｖの化合物は次に、式IIの化合物と、Ｍｉｔｓｕｎｏｂｕ条件下で反応し、
式VI（ここで、Ａ，Ａｒ，ｍ，ｎ，ｐ，Ｑ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 ，Ｔ，Ｘ，
Ｙ及びＺは上文で定義した通りである）
【化８】 の化合物を与えることができる。
【０１２９】 あるいは、式Ｉの化合物は、おそらくは遷移金属の触媒のもとで、式VII
【化９】 （ここで、“Ｍｅｔ”は金属、例えば亜鉛又は銅であり、これは、好ましくはト
リフルオロメタンスルホン酸塩、ハロゲン化物又はＣ1 −Ｃ6 アルキルから選択
される適当なリガンドを有しており、そしてＡｒ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 、及
びＹは上文で定義した通りである）の求核性の化合物と反応し、式VIII
【化１０】 （ここで、Ａ，Ｂ，ｎ，ｐ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 ，Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上文
で定義した通りである）の生成物を生成することができる。
【０１３０】 あるいは式VII （ここで“Ｍｅｔ”は上文で定義した通りである）の求核性の
化合物は、式IX（ここで、Ａ，Ｂ，ＬＧ，ｎ，ｐ，Ｔ，Ｘ及びＺは上文で定義し
た通りである）
【化１１】 の求電子性の化合物と反応し、一般式Ｘ
【化１２】 （ここで、Ａ，Ｂ，ｎ，ｐ，Ｒ5 ，Ｒ6 ，Ｒ7 ，Ｒ8 ，Ｔ，Ｘ，Ｙ及びＺは上文
で定義した通りである）の化合物を生成することができる。
【０１３１】 式III ，VI，VIII及びＸの化合物は、全て式（Ｉａ）の化合物に属する。
【０１３２】薬理学的方法 Ｉｎ ｖｉｔｒｏでのＰＰＡＲアルファ及びＰＰＡＲガンマ活性化の活性原理 ＰＰＡＲ遺伝子の転写活性化アッセイは、キメラ試験タンパク質及びレポータ
ータンパク質をそれぞれコードする２つのプラスミドの、ヒトＨＥＫ２９３細胞
への一過性トランスフェクションを基にした。前記のキメラ試験タンパク質は、
酵母のＧＡＬ４転写因子由来のＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）と、ヒトＰＰＡＲ
タンパク質のリガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）との融合体である。前記のＰＰＡ
Ｒ ＬＢＤは、リガンド結合ポケットに加えて、更に、前記の融合タンパク質を
ＰＰＡＲリガンド依存性転写因子として機能させる、天然の活性化ドメイン（活
性化機能２＝ＡＦ２）を有する。前記のＧＡＬ４ ＤＢＤは、前記の融合タンパ
ク質を、唯一のＧａｌ４エンハンサー（ＨＥＫ２９３細胞に存在していない）に
結合させるだろう。前記のレポータープラスミドは、ホタルのルシフェラーゼタ
ンパク質の発現を進めるＧａｌ４エンハンサーを含む。トランスフェクションの
後、ＨＥＫ２９３細胞はＧＡＬ４−ＤＢＤ−ＰＰＡＲ−ＬＢＤ融合タンパク質を
発現した。前記の融合タンパク質は、次に前記ルシフェラーゼの発現を調節する
Ｇａｌ４エンハンサーに結合し、そしてリガンドの非存在下では何もしないだろ
う。ＰＰＡＲリガンドの前記細胞への添加によって、ルシフェラーゼタンパク質
は、ＰＰＡＲタンパク質の活性化に相当する量で産生されるだろう。ルシフェラ
ーゼタンパク質の量は、適当な基質の添加後、光の放射によって測定される。
【０１３３】方法 細胞培養及びトランスフェクション；ＨＥＫ２９３細胞をＤＭＥＭ＋１０％Ｆ
ＣＳ，１％ＰＳ中で生育した。細胞を、トランスフェクション前日に９６穴プレ
ートに播種し、トランスフェクション時に８０％コンフルエントになる様にした
。穴当たり０．８μｇのＤＮＡを、ＦｕＧｅｎｅトランスフェクション試薬を用
いて、取扱い説明書に従いトランスフェクションした（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ−
Ｍａｎｎｈｅｉｍ）。細胞は、４８時間タンパク質を発現させられ、その後化合
物が添加された。
【０１３４】 プラスミド：ヒトＰＰＡＲα及びγは、肝臓、腸及び脂肪組織にそれぞれ由来
するｃＤＮＡの鋳型を用いたＰＣＲ増幅によって得た。増幅したｃＤＮＡをｐＣ
Ｒ２．１にクローン化し、そして配列決定した。各イソ型ＰＰＡＲ由来のＬＢＤ
をＰＣＲによって生成させ（ＰＰＡＲα：ａａ１６７−Ｃ末端；ＰＰＡＲγ：ａ
ａ１６５−Ｃ末端）、そしてプラスミドｐＭ１αＬＢＤ及びｐＭ１γＬＢＤを生
成するベクターｐＭ１内に、読み枠通りにフラグメントをサブクローニングする
ことによってＧＡＬ４−ＤＢＤに融合させた。融合に続いて、配列決定によって
確かめた。前記レポーターは、ｐＧＬ２ベクター（Ｐｒｏｍｅｇａ）内に、Ｇａ
ｌ４認識配列の５リピートをコードするオリゴヌクレオチドを挿入することによ
って構築した。
【０１３５】 化合物：全ての化合物をＤＭＳＯ中に溶解し、そして細胞への添加時に１：１
０００に希釈した。細胞を２４時間試験化合物（脱脂した血清を含む２００μｌ
の培養培地中で１：１０００）で処理し、その後にルシフェラーゼアッセイをし
た。
【０１３６】 ルシフェラーゼアッセイ：試験化合物を含む培地を吸引し、そして１mM Ｍｇ ++ 及びＣａ++を含む１００μｌのＰＢＳを各穴に加えた。ルシフェラーゼアッセ
イは、Ｌｕｃｌｉｔｅキットを用いて、取扱い説明書に従い行った（Ｐａｃｋａ
ｒｄ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）。光の放射はＰａｃｋａｒｄ Ｉｎｓｔｒｕｍ
ｅｎｔｓのＴｏｐ−ｃｏｕｎｔｅｒ上のＳＰＣモードを計数することによって定
量した。
【０１３７】医薬組成物 別の観点において、本発明は、その範囲内に活性成分として少なくとも１つの
一般式（Ｉａ）の化合物、又は医薬として許容される担体若しくは希釈剤と一緒
の、医薬として許容されるその塩を含んで成る医薬組成物を含む。
【０１３８】 本発明の化合物を含む医薬組成物は、従来技術、例えばRemington : The Scie
nce and Practice of Pharmacy, 19th Ed., 1995に記載されているものによって
製造することができる。前記組成物は、常用の形態、例えばカプセル、錠剤、エ
アロゾル、溶液、懸濁液又は局所的適用において提示されてもよい。
【０１３９】 典型的な組成物は式（Ｉａ）の化合物又は医薬として許容されるその酸付加塩
を含み、これは担体又は希釈剤であってもよく又は担体で希釈されていてもよい
、医薬として許容される補形剤と会合し、あるいはカプセル、サチェット、紙又
は他の容器の型であってもよい担体内に封入されている。前記の組成物の製造に
おいて、医薬組成物の製造のための従来の技術を使用することができる。例えば
、前記の活性化合物は、通常担体と混合され、又は担体で希釈され、あるいはア
ンプル、カプセル、サチェット、紙、若しくは他の容器の型であってもよい担体
内に封入されるであろう。前記担体が希釈剤としてつとめる場合、それは固体、
半固体、又は液体材料であってもよく、これらは賦形剤、補形剤又は溶媒として
活性化合物のために働く。前記活性化合物は顆粒の固体容器、例えばサチェット
に吸着してもよい。適当な担体の例は、水、塩溶液、アルコール、ポリエチレン
グリコール、ポリヒドロキシエトキシル化ヒマシ油、落花生油、オリーブ油、ゼ
ラチン、ラクトース、白陶土、スクロース、シクロデキストリン、アミロース、
ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アカシア、ス
テアリン酸又はセルロースの低級アルキルエーテル、ケイ酸、脂肪酸、脂肪酸ア
ミン、脂肪酸モノグリセリド及びジグリセリド、ペンタエリスリトール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシメチルセルロース及びポリビニルピロ
リドンである。同様に、前記担体又は希釈剤は、当業界で知られたいずれかの除
放剤、例えばモノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルを、単
独又はロウとの混合で含んでいてもよい。前記の製剤はまた、湿潤剤、乳化剤及
び懸濁剤、保存剤、甘味剤又は芳香剤を含んでいてもよい。本発明の製剤を、当
業界で公知の方法を適用することによって、患者に投与した後の活性成分の素速
い、維持された、又は遅れた放出を提供するために調製することができる。
【０１４０】 前記の医薬組成物は、所望ならば、補助剤、乳化剤、浸透圧に影響を与える塩
、緩衝液及び／又は着色物質などと共に、滅菌及び混合することができ、これら
は前記の活性化合物と心身に有害に反応しない。
【０１４１】 本件の投与経路は、前記活性化合物を適当な又は所望の作用部位に効果的に輸
送するいずれかの経路であってもよく、例えば経口、経鼻、経肺、経皮又は非経
口、例えば直腸、蓄積質、皮下、静脈内、尿道、筋肉内、鼻孔内、オフタルミン
溶液又は軟膏であり、経口経路が好ましい。
【０１４２】 固体担体が経口投与で使用されるならば、前記調製物は錠剤化され、粉末又は
小丸薬形態において硬ゼラチンカプセル内に据えられることがあり、あるいはそ
れはトローチ又はロゼンジの形態であることがある。液体担体が使用されるなら
ば、前記調製物はシロップ、乳化剤、軟ゼラチンカプセル又は滅菌した注射可能
溶液、例えば水性若しくは非水性の液状懸濁液又は溶液の形態であることがある
。
【０１４３】 経鼻投与のために、前記調製物は液体担体、特に噴霧適用のための水性担体中
に溶解又は懸濁された式（Ｉａ）の化合物を含むことがある。前記担体は溶解剤
、例えばプロピレングリコール、界面活性剤、吸着強化剤、例えばレシチン（ホ
スファチジルコリン）又はシクロデキストリン、又は保存剤、例えばパラベンの
様な添加剤を含むことがある。
【０１４４】 非経口の適用にとって、特に適当なものは注射可能な溶液又は懸濁液であり、
好ましくはポリヒドロキシル化したヒマシ油に溶解した活性化合物を有する水性
液である。
【０１４５】 タルク及び／又は炭水化物担体あるいは結合剤などを有する錠剤、糖衣錠、又
はカプセルは、経口適用に特に適している。錠剤、糖衣錠、又はカプセルにとっ
て好ましい担体は、ラクトース、コーンスターチ、及び／又はポテトスターチを
含む。シロップ又はエリキシルは、甘くした賦形剤を適用することができる場合
に使用することができる。
【０１４６】 従来の錠剤化技術によって製造されうる典型的な錠剤は： コア： 活性化合物（独立した化合物又はその塩として） ５mg コロイドシリコンジオキサイド（Ａｅｒｏｓｉｌ） １．５mg セルロース、ミクロクリスト（Ａｖｉｃｅｌ） ７０mg 修飾セルロースガム（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ） ７．５mg ステアリン酸マグネシウム 加えること コーティング： ＨＰＭＣ 約９mg * Ｍｙｗａｃｅｔｔ ９−４０Ｔ 約０．９mg を含んでいてもよい。 * フィルムコーティングのための可塑剤として使用されるアシル化したモノグ
リセリド。
【０１４７】 本発明の化合物は、血糖の調節に関連する疾患の前記の処置、予防、排除、軽
減又は改善が必要な哺乳類、特にヒトに投与することができる。その様な 哺乳類は、更に、家畜、例えば家庭用のペット、及び非家畜、例えば野生動物、
の両方の動物を含む。
【０１４８】 本発明の化合物は、幅広い投与量の範囲に及んで有効である。例えば成人の処
置において、１日当たり約０．０５〜約１００mg、好ましくは約０．１〜約１０
０mgの投与量を使用してもよい。最も好ましい投与量は、１日当たり約０．１mg
〜約７０mgである。患者のための養生法の選択において、１日当たり約２〜約７
０mgの投与量から始めることが、しばしば必要となることがあり、そして投与量
を減らす様に条件が調節されている場合には、１日当たり約０．１〜約１０mg程
度である。正確な投与量は、投与の形態、所望の治療、投与の型、処置すべき対
象者及び処置すべき対象者の体重、並びに担当の医師及び獣医の好み及び経験に
依存するだろう。
【０１４９】 通常、本発明の化合物は、単位剤形当たり、約０．１〜約１００mgの活性成分
を、医薬として許容される担体と一緒に含んで成る単位剤形中で懸濁される。
【０１５０】 通常、経口、経鼻、経肺又は経皮投与に適当な剤形は、医薬として許容される
担体又は希釈剤と混合した、約０．００１mg〜約１００mg、好ましくは約０．０
１mg〜約５０mgの式（Ｉａ）の化合物を含んで成る。
【０１５１】 更なる観点において、本発明はＩ型又はII型糖尿病の処置及び／又は予防方法
に関する。
【０１５２】 より更なる観点において、本発明は１又は複数の一般式（Ｉａ）の化合物又は
医薬として許容されるその塩の、Ｉ型又はII型糖尿病の処置及び／又は予防のた
めの薬剤の製造のための使用に関する。
【０１５３】 本明細書に記載のあらゆる新規の特徴又は組合わせが、この発明に必須である
とみなされる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 3/06 Ａ６１Ｐ 3/06 3/10 3/10 9/10 9/10 9/12 9/12 13/12 13/12 15/00 15/00 17/06 17/06 19/10 19/10 25/28 25/28 43/00 43/00 Ｃ０７Ｄ 493/04 １０１ Ｃ０７Ｄ 493/04 １０１Ａ 495/04 １０１ 495/04 １０１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 イェッペセン，ロネ デンマーク国，デーコー−2830 ビルム， マルモーセバイ 121 (72)発明者 ベリー，ポール スタンレー デンマーク国，デーコー−2400 ケベンハ ウン，エンベー，イョルソルムス アレ 48 (72)発明者 サウエルベルク，ペル デンマーク国，デーコー−3520 ファル ム，スュレンバエンゲット 27 Ｆターム(参考） 4C065 AA04 AA05 BB09 CC09 DD02 EE02 HH01 JJ01 KK04 LL01 PP03 4C071 AA01 AA08 BB01 CC12 CC22 EE05 EE13 FF15 FF23 GG03 JJ01 LL01 4C086 AA01 AA03 CA01 CA04 CB09 MA01 MA03 MA04 MA05 NA14 ZA15 ZA36 ZA40 ZA42 ZA45 ZA70 ZA81 ZA89 ZA97 ZC33 ZC35 ZC41

Claims (63)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式（Ｉａ） 【化１】 （ここで、環Ａは５〜６員環を表し、これは任意に１又は複数のハロゲン、ペル
    ハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはＣ1-12アルキル
    、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキ
    シ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル
    、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコ
    キシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミ
    ノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12 アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコ
    キシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アル
    キル、アラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル
    、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラ
    ルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ 11 及びＲ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、Ｃ1- 6 アルコキシあるいは１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリー
    ルで置換されたアミノから選択され；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペル
    ハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され； 環Ｂは５〜６員環を表し、これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチ
    ル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、あるいはＣ1-12アルキル、Ｃ4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、Ｃ1-12アルコキシ、アリ
    ール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロ
    アリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ア
    シル、アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1- 12 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル
    、Ｃ1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカル
    ボニル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、ア
    ラルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12 アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシ
    カルボニルアミノ、−ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ11及び
    Ｒ12は、独立して互いに、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、Ｃ1-6 アル
    コキシあるいは１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置
    換されたアミノから選択され；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメ
    チル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換され； Ｘは原子価結合、−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −、−ＣＨ＝Ｃ
    Ｈ−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−
    ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −ＣＨ2 −
    、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、−（ＮＲ9 ）−Ｓ（
    Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（
    ＳＯ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、
    −ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニ
    トロ、シアノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリ
    ールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、
    ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシ
    ルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ
    、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキ
    シカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12ア
    ルコキシＣ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12 アルキル、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボ
    ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ
    、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12であり、ここでＲ11及びＲ12は、独立して互いに
    、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペ
    ルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され； Ｔは＞Ｎ、＞ＣＨ−、＞Ｃ＜、−ＣＨ2 −Ｎ＜であり、 Ｚは−ＣＨ2 −、＝ＣＨ−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＣＯ、＞ＳＯ、＞Ｓ
    Ｏ2 、＞ＮＲ13であり、ここでＲ13は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シ
    アノ、ホルミル、Ｃ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシ、アリール、アリールオキ
    シ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロア
    ラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ
    、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルアミノ、アリー
    ルアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-12アルコキシ
    Ｃ1-12アルキル、アリールオキシＣ1-12アルキル、アラルコキシＣ1-12アルキル
    、Ｃ1-12アルキルチオ、チオＣ1-12アルキル、Ｃ1-12アルコキシカルボニルアミ
    ノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−ＣＯ
    Ｒ14、又はＳＯ2 Ｒ15であり、ここでＲ14及びＲ15は、独立して互いに、ヒドロ
    キシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、任意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペル
    ハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択され； Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ16であり、ここでＲ16は水素又はＣ1- 6 アルキルであり、 ｋは１又は２であり、 Ｔ＝＝（Ｚ）P 及びＴ＝＝（ＣＨK ）は、独立して互いに単結合又は二重結合
    を表し、但し、共に同時に二重結合であることはなく、 Ａｒはアリーレン、ヘテロアリーレン、あるいは任意に１又は複数のＣ1-6 ア
    ルキル又はアリールで置換した二価のヘテロ環基を表し； Ｒ5 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル又はアラルキルを表し
    ；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又
    はシアノで置換されており；あるいはＲ5 はＲ6 と一緒に結合を形成し、 Ｒ6 は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-12アルコキシ、Ｃ1-12アルキル、Ｃ 4-12 アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2-12アルキニル、アシル又はアラルキ
    ルを表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、
    ニトロ又はシアノで置換されており；あるいはＲ6 はＲ5 と一緒に結合を形成し
    、 Ｒ7 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-12アルコキシＣ1-12アルキル、Ｃ1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1-12アルキルアミノカ
    ルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリ
    ール又はヘテロアルキル基を表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハ
    ロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており； Ｒ8 は水素、Ｃ1-12アルキル、Ｃ4-12アルケニニル、Ｃ2-12アルケニル、Ｃ2- 12 アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール又は
    ヘテロアルキル基を表し；これは任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル
    、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換されており； Ｙは酸素、硫黄又はＮＲ10を表し、ここでＲ10は水素、Ｃ1-12アルキル、アリ
    ール、ヒドロキシＣ1-12アルキル又はアラルキル基を表し、あるいはＹがＮＲ10 のとき、Ｒ8 及びＲ10は５又は６員の窒素含有環を形成してもよく、これは任意
    に１又は複数のＣ1-6 アルキル基で置換され； Ｐは０〜１に及ぶ整数であり、ｎは０〜３に及ぶ整数であり、そしてｍは０〜
    １に及ぶ整数であり、 但し、Ａ又はＢがフェニルを表さない）の化合物又は医薬として許容されるそ
    の塩。
  2. 【請求項２】 環Ａが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケ
    ニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリー
    ル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、
    アシルオキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アル
    キルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1- 7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ 1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカ
    ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルア
    ミノ、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ11及びＲ12は、独立し
    て互いに、ヒドロキシ、ペルハロメチル、Ｃ1-6 アルコキシあるいは１又は複数
    のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択さ
    れ；これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はシ
    アノで置換された、請求項１に記載の化合物。
  3. 【請求項３】 環Ａが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケ
    ニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリー
    ル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、
    ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、ア
    リールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ 1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、
    Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ
    、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノで置換され
    た、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. 【請求項４】 環Ａが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケ
    ニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキ
    ル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキ
    ルアミノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、
    アラルコキシＣ1-7 アルキル、若しくはＣ1-7 アルキルチオで置換された、請求
    項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. 【請求項５】 環Ａが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、又はアリールオキシで置換
    された、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. 【請求項６】 環Ａが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のＣ1-7
    アルコキシで置換された、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. 【請求項７】 環Ｂが５〜６員環を表し、これが１又は複数のハロゲン、ペ
    ルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル
    、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリー
    ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘ
    テロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシル
    オキシ、ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-12アルキルア
    ミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アル
    コキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 ア
    ルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7アルキル、Ｃ1-7アルコキシカルボニル
    アミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、−
    ＣＯＲ11、又は−ＳＯ2 Ｒ12で置換され、ここでＲ11及びＲ12は、独立して互い
    に、ヒドロキシ、ペルハロメチル、Ｃ1-6 アルコキシあるいは任意に１又は複数
    のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択さ
    れ；これが任意に１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はシ
    アノで置換された、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. 【請求項８】 環Ｂが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケ
    ニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリー
    ル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、
    ヒドロキシＣ1-7 アルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、ア
    リールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ 1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキル、
    Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニルアミノ
    、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノで置換され
    た、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. 【請求項９】 環Ｂが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロゲ
    ン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はＣ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケ
    ニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、アシル、ヒドロキシＣ1-7 アルキ
    ル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキ
    ルアミノ、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、
    アラルコキシＣ1-7 アルキル、若しくはＣ1-7 アルキルチオで置換された、請求
    項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. 【請求項１０】 環Ｂが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のハロ
    ゲン、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、又はアリールオキシで置
    換された、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. 【請求項１１】 環Ｂが５〜６員環を表し、これが任意に１又は複数のＣ1- 7 アルコキシで置換された、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. 【請求項１２】 Ｘが原子価結合、−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）
    −、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）
    −ＣＨ2 −ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、
    −（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9
    ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ 2 −（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 が水素、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、アリール、アリ
    ールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、
    ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシ
    ルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、Ｃ1-7 アルキルアミノ
    、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキ
    シカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、Ｃ1-7 ア
    ルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7
    アルキル、Ｃ1-7 アルキルチオ、チオＣ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボ
    ニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ
    、−ＣＯＲ11、又はＳＯ2 Ｒ12であり、ここでＲ11及びＲ12が、独立して互いに
    、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-6 アルコキシ、任意に１又は複数のＣ1-6 アルキ
    ル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたアミノから選択される、請求項１
    〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
  13. 【請求項１３】 Ｘが原子価結合、−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）
    −、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨＲ9 ）
    −ＣＨ2 −ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ9 ）−、
    −（ＮＲ9 ）−Ｓ（Ｏ2 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9
    ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ 2 −（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 が水素、ハロゲ
    ン、ヒドロキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、又はアリールである、請
    求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. 【請求項１４】 Ｘが原子価結合、−（ＣＨＲ9 ）−、−（ＣＨＲ9 ）−Ｃ
    Ｈ2 −、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ9 ）−、−Ｓ−（ＣＨＲ9 ）
    −、−（ＮＲ9 ）−ＣＨ2 −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ2 −Ｏ−、−（ＮＲ 9 ）−、−ＣＨ＝（ＣＲ9 ）−、−（ＣＯ）−（ＣＨＲ9 ）−、−ＣＨ2 −（Ｓ
    Ｏ）−、−Ｓ−、−（ＳＯ）−、−（ＳＯ2 ）−、−ＣＨ2 −（ＳＯ2 ）−、−
    ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1- 7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシ、又はアリールである、請求項１〜１３のいずれ
    か１項に記載の化合物。
  15. 【請求項１５】 Ｔが＞Ｎ−、＞ＣＨ−又は−Ｃ−である、請求項１〜１４
    のいずれか１項に記載の化合物。
  16. 【請求項１６】 Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞
    ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、ここでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキル
    、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノＣ1-7 アルキル、Ｃ1- 7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル
    、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アルキル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコ
    キシＣ1-7 アルキル、チオＣ1-7 アルキル、−ＣＯＲ14、又はＳＯ2 Ｒ15であり
    、ここでＲ14及びＲ15が、独立して互いに、ヒドロキシ、Ｃ1-6 アルコキシ、任
    意に１又は複数のＣ1-6 アルキル、ペルハロメチル又はアリールで置換されたア
    ミノから選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. 【請求項１７】 Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞
    ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、ここでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキル
    、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ1-7 アル
    キル、アリールオキシＣ1-7 アルキル、アラルコキシＣ1-7 アルキルである、請
    求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  18. 【請求項１８】 Ｚが−ＣＨ2 −、＝ＣＨ−、＞Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、＞
    ＣＯ、＞ＳＯ、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ13であり、ここでＲ13が水素、Ｃ1-7 アルキル
    である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
  19. 【請求項１９】 Ｑが−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＳＯ2 、＞ＮＲ16であり、ここで
    Ｒ16が水素又はメチルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. 【請求項２０】 Ａｒがアリーレンを表し、これが任意に１又は複数のＣ1- 6 アルキル又はアリールで置換された、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の
    化合物。
  21. 【請求項２１】 Ａｒがフェニルを表す、請求項１〜２０のいずれか１項に
    記載の化合物。
  22. 【請求項２２】 Ｒ5 が水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1-7 アルコキシ、
    Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル又
    はアラルキルを表し；あるいはＲ5 がＲ6 と一緒に結合を形成する、請求項１〜
    ２１のいずれか１項に記載の化合物。
  23. 【請求項２３】 Ｒ5 が水素を表し、又はＲ5 がＲ6 と一緒に結合を形成す
    る、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  24. 【請求項２４】 Ｒ6 が水素、Ｃ1-7 アルコキシ、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7
    アルケニニル、Ｃ2-7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アシル又はアラルキルを
    表し、あるいはＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形成する、請求項１〜２３のいずれか
    １項に記載の化合物。
  25. 【請求項２５】 Ｒ6 が水素を表し、又はＲ6 がＲ5 と一緒に結合を形成す
    る、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
  26. 【請求項２６】 Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、Ｃ1-7 アルコキシＣ 1-7 アルキル、Ｃ1-7 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、Ｃ1- 7 アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロサイ
    クリル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキル基を表す、請求項１〜２５のいず
    れか１項に記載の化合物。
  27. 【請求項２７】 Ｒ7 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニルを表す、請求項１〜２６のいずれか１項に記載
    の化合物。
  28. 【請求項２８】 Ｒ7 がＣ1-7 アルキルを表す、請求項１〜２７のいずれか
    １項に記載の化合物。
  29. 【請求項２９】 Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクリル、
    ヘテロアリール又はヘテロアラルキル基を表し；これが任意に１又は複数のハロ
    ゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノで置換される、請求項１
    〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
  30. 【請求項３０】 Ｒ8 が水素、Ｃ1-7 アルキル、Ｃ4-7 アルケニニル、Ｃ2- 7 アルケニル、Ｃ2-7 アルキニル、アリール又はアラルキルを表す、請求項１〜
    ２９のいずれか１項に記載の化合物。
  31. 【請求項３１】 Ｒ8 が水素又はＣ1-2 アルキルを表す、請求項１〜３０の
    いずれか１項に記載の化合物。
  32. 【請求項３２】 Ｙが酸素、硫黄又はＮＲ10を表し、ここでＲ10が水素、Ｃ 1-7 アルキル、アリール、ヒドロキシＣ1-7 アルキル又はアラルキル基を表す、
    請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
  33. 【請求項３３】 Ｙが酸素を表す、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の
    化合物。
  34. 【請求項３４】 ＡがＳを含む５員環である、請求項１〜３３のいずれか１
    項に記載の化合物。
  35. 【請求項３５】 ＢがＳを含む５員環である、請求項１〜３４のいずれか１
    項に記載の化合物。
  36. 【請求項３６】 Ｘが−（ＣＨＲ9 ）−ＣＨ2 −であり、ここでＲ9 がＨで
    ある、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
  37. 【請求項３７】 Ｔが＞Ｃ＜である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載
    の化合物。
  38. 【請求項３８】 ｐが０である、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化
    合物。
  39. 【請求項３９】 Ｋが１である、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化
    合物。
  40. 【請求項４０】 ｎが１である、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化
    合物。
  41. 【請求項４１】 ｍが１である、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化
    合物。
  42. 【請求項４２】 Ｑが−Ｏ−である、請求項１〜４１のいずれか１項に記載
    の化合物。
  43. 【請求項４３】 Ａｒがフェニレンである、請求項１〜４２のいずれか１項
    に記載の化合物。
  44. 【請求項４４】 Ｒ5 がＨである、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の
    化合物。
  45. 【請求項４５】 Ｒ6 がＨである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の
    化合物。
  46. 【請求項４６】 Ｒ7 がエチルである、請求項１〜４５のいずれか１項に記
    載の化合物。
  47. 【請求項４７】 Ｒ8 がＨである、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の
    化合物。
  48. 【請求項４８】 ３−｛４−〔２−（４，５−ジヒドロ−シクロヘプタ〔２
    ，１−ｂ４，５−ｂ’〕ジチオフェン−９−イリデン）−エトキシ〕フェニル｝
    −２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，８−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，８−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−１，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（１，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−２，７−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（２，７−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキ
    シ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エ
    トキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−エトキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プ
    ロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（９Ｈ−３，６−ジアザフルオレン−９−イル）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エト
    キシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−エトキシ〕
    −フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロ
    ポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔３−（３，６−ジアザフルオレン−９−イリデン）−プロポキシ
    〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
    −イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート
    、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
    −イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
    −イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート
    、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラン−７
    −イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジフラン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナート
    、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジフラン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナー
    ト、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジフラン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナート
    、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジフラン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナー
    ト、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジフラ
    ン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナー
    ト、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
    −７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナ
    ート、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
    −７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナー
    ト、 ３−｛４−〔２−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
    −７−イリデン）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナ
    ート、 ３−｛４−〔３−（シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオフェン
    −７−イリデン）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジチオフェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオナ
    ート、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジチオフェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオ
    ナート、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−エトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジチオフェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオナ
    ート、 ３−｛４−〔２−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イル）−エトキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸、 エチル３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕
    ジチオフェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオ
    ナート、 ３−｛４−〔３−（７Ｈ−シクロペンタ〔１，２−ｂ；４，３−ｂ’〕ジチオ
    フェン−７−イル）−プロポキシ〕−フェニル｝−２−メトキシプロピオン酸；
    である、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。
  49. 【請求項４９】 ３−｛４−〔２−（４，５−ジヒドロ−シクロヘプタ〔２
    ，１−ｂ４，５−ｂ’〕ジチオフェン−９−イリデン）−エトキシ〕−フェニル
    ｝−２−エトキシプロピオン酸である、請求項１に記載の化合物又は医薬として
    許容されるその塩。
  50. 【請求項５０】 活性成分として、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の
    化合物又は医薬として許容される担体若しくは希釈剤と一緒の、医薬として許容
    されるその塩を含んで成る、医薬組成物。
  51. 【請求項５１】 約０．０５〜約１００mg、好ましくは約０．１〜約５０mg
    の、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬として許容されるそ
    の塩を含んで成る、単位剤形の請求項５０に記載の医薬組成物。
  52. 【請求項５２】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（
    ＰＰＡＲ）によって媒介される症状の処置及び／又は予防に有用な医薬組成物で
    あって、活性成分として、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、又は
    医薬として許容される担体若しくは希釈剤と一緒の、医薬として許容されるその
    塩を含んで成る組成物。
  53. 【請求項５３】 糖尿病及び／又は肥満の処置及び／又は予防に有用な医薬
    組成物であって、活性成分として、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合
    物、又は医薬として許容される担体若しくは希釈剤と一緒の、医薬として許容さ
    れるその塩を含んで成る組成物。
  54. 【請求項５４】 糖尿病及び／又は肥満のための医薬組成物であって、活性
    成分として、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬として許
    容される担体若しくは希釈剤と一緒の、医薬として許容されるその塩を含んで成
    る組成物。
  55. 【請求項５５】 経口、経鼻、経皮、経肺、又は非経口投与のための、請求
    項５０〜５４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  56. 【請求項５６】 病気の処置のための方法であって、それを必要とする対象
    者に、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬として許容される
    その塩、あるいは請求項５０〜５５のいずれか１項に記載の組成物を有効量投与
    することを含んで成る方法。
  57. 【請求項５７】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（
    ＰＰＡＲ）によって媒介される症状の処置及び／又は予防のための方法であって
    、それを必要とする対象者に、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、
    又は医薬として許容されるその塩、あるいは請求項５０〜５５のいずれか１項に
    記載の組成物を有効量投与することを含んで成る方法。
  58. 【請求項５８】 糖尿病及び／又は肥満の処置及び／又は予防のための方法
    であって、それを必要とする対象者に、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の
    化合物又は医薬として許容されるその塩、あるいは請求項５０〜５５のいずれか
    １項に記載の組成物を、有効量投与することを含んで成る方法。
  59. 【請求項５９】 請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬
    として許容されるその塩若しくはエステルの有効量が、１日当たり約０．０５〜
    約１００mg、好ましくは１日当たり約０．１〜約５０mgの範囲にある、請求項５
    ６〜５８に記載の方法。
  60. 【請求項６０】 請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬と
    して許容されるその塩の、薬剤の製造のための使用。
  61. 【請求項６１】 請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬と
    して許容されるその塩の、核受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容
    体（ＰＰＡＲ）によって媒介される症状の処置及び／又は予防に有用な薬剤の製
    造のための使用。
  62. 【請求項６２】 請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬と
    して許容されるその塩の、糖尿病及び／又は肥満の処置及び／又は予防のための
    薬剤の製造のための使用。
  63. 【請求項６３】 請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物又は医薬と
    して許容されるその塩の、糖尿病及び肥満の処置及び／又は予防のための薬剤の
    製造のための使用。
JP2000577171A 1998-10-21 1999-10-19 新規化合物、それらの製造及び使用 Pending JP2002527516A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA199801355 1998-10-21
DK199801355 1998-10-21
PCT/DK1999/000571 WO2000023445A1 (en) 1998-10-21 1999-10-19 New compounds, their preparation and use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2002527516A true JP2002527516A (ja) 2002-08-27

Family

ID=8103951

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2000577171A Pending JP2002527516A (ja) 1998-10-21 1999-10-19 新規化合物、それらの製造及び使用

Country Status (4)

Country Link
EP (1) EP1123292A1 (ja)
JP (1) JP2002527516A (ja)
AU (1) AU6325599A (ja)
WO (1) WO2000023445A1 (ja)

Families Citing this family (74)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000035437A2 (en) * 1998-12-17 2000-06-22 Mindset Biopharmaceuticals (Usa), Inc. Improving mental performance by increasing brain insulin sensitivity
EP1171438A1 (en) 1999-04-20 2002-01-16 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
ES2253353T3 (es) 2000-03-08 2006-06-01 Novo Nordisk A/S Reduccion del colesterol serico.
EP1911462A3 (en) 2001-01-26 2011-11-30 Schering Corporation Compositions comprising a sterol absorption inhibitor
US6987123B2 (en) 2001-07-26 2006-01-17 Cadila Healthcare Limited Heterocyclic compounds, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine
EP2243776A1 (en) 2001-10-12 2010-10-27 High Point Pharmaceuticals, LLC Substituted piperidines and their use for the treatment of diseases related to the histamine H3 receptor
JP2005518391A (ja) 2001-12-21 2005-06-23 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ Ｇｋ活性化剤としてのアミド誘導体
KR101116627B1 (ko) 2002-06-27 2012-10-09 노보 노르디스크 에이/에스 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체
WO2004101505A1 (en) 2003-05-14 2004-11-25 Novo Nordisk A/S Novel compounds for treatment of obesity
WO2005030797A2 (en) 2003-09-30 2005-04-07 Novo Nordisk A/S Melanocortin receptor agonists
JP4865565B2 (ja) 2003-12-09 2012-02-01 ノヴォ ノルディスク アー／エス Ｇｌｐ−１アゴニストを用いた食物選択の制御
ES2399052T3 (es) 2004-01-06 2013-03-25 Novo Nordisk A/S Heteroaril-ureas y su uso como activadores de glucocinasa
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
US20080113944A1 (en) 2004-05-04 2008-05-15 Novo Nordisk A/S Novel Indole Derivatives
EP1758575A1 (en) 2004-06-11 2007-03-07 Novo Nordisk A/S Counteracting drug-induced obesity using glp-1 agonists
US8263551B2 (en) 2004-11-22 2012-09-11 Novo Nordisk A/S Soluble, stable insulin-containing formulations with a protamine salt
WO2006058923A1 (en) 2004-12-03 2006-06-08 Novo Nordisk A/S Heteroaromatic glucokinase activators
BRPI0613564A2 (pt) 2005-07-04 2011-01-18 Novo Nordisk As compostos, seus usos na preparação de composições farmacêuticas e composições farmacêuticas compreendendo os mesmos
AU2006268589B2 (en) 2005-07-14 2011-09-29 Vtv Therapeutics Llc Urea glucokinase activators
ES2426345T3 (es) 2005-07-20 2013-10-22 Eli Lilly And Company Compuesto unidos en posición 1-amino
DK1951658T3 (da) 2005-11-17 2012-10-15 Lilly Co Eli Glucagonreceptorantagonister, fremstilling og terapeutiske anvendelser
CN101410385B (zh) 2006-03-28 2011-08-24 高点制药有限责任公司 具有组胺h3受体活性的苯并噻唑类
SG163547A1 (en) 2006-05-29 2010-08-30 High Point Pharmaceuticals Llc 3- (1, 3-benz0di0x0l-5-yl) -6- (4-cyclopropylpiperazin-1-yl) -pyridazine, its salts and solvates and its use as histamine h3 receptor antagonist
CA2669874A1 (en) 2006-11-15 2008-05-22 High Point Pharmaceuticals, Llc Novel 2-(2-hydroxyphenyl) benzothiadiazines useful for treating obesity and diabetes
ATE523497T1 (de) 2006-11-15 2011-09-15 High Point Pharmaceuticals Llc Neue 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazole, die sich für die behandlung von obesitas und diabetes eignen
JP5226008B2 (ja) 2007-01-11 2013-07-03 ノボ・ノルデイスク・エー／エス ウレアグルコキナーゼアクチベーター
MX354786B (es) 2007-06-04 2018-03-21 Synergy Pharmaceuticals Inc Agonistas de guanilato ciclasa utiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamacion, cancer y otros trastornos.
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
JP2011522828A (ja) 2008-06-04 2011-08-04 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
EP3241839B1 (en) 2008-07-16 2019-09-04 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
AU2009307884B2 (en) 2008-10-22 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US8329914B2 (en) 2008-10-31 2012-12-11 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
BR122021013836B1 (pt) 2009-12-04 2022-05-24 Sunovion Pharmaceuticals, Inc. Composto e seu uso, composição farmacêutica
US8895596B2 (en) 2010-02-25 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2011104378A1 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Novo Nordisk A/S Peptides for treatment of obesity
BR112012021231A2 (pt) 2010-02-26 2015-09-08 Basf Plant Science Co Gmbh método para acentuar o rendimento em plantas, planta, construto, uso de um construto, método para a produção de uma planta transgênica, partes coletáveis de uma planta, produtos derivados de uma planta, uso de um ácido nucleíco e método para a produção de um produto
CN103037708B (zh) 2010-03-23 2015-05-20 维尔恩公司 含有蔗糖脂肪酸酯的纳米乳液
CN102918056B (zh) 2010-03-26 2016-08-10 诺沃—诺迪斯克有限公司 新的胰高血糖素类似物
US20130156720A1 (en) 2010-08-27 2013-06-20 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating or preventing metabolic syndrome and related diseases and disorders
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
SG191772A1 (en) 2011-01-31 2013-08-30 Cadila Healthcare Ltd Treatment for lipodystrophy
EP2670368A4 (en) 2011-02-03 2015-04-15 Pharmedica Ltd NEW ORAL DISSOLUTION FILMS FOR INSULIN DELIVERY FOR THE TREATMENT OF DIABETES
CN105001219A (zh) 2011-02-25 2015-10-28 默沙东公司 用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物
CA2830974A1 (en) 2011-03-28 2012-10-04 Jesper F. Lau Novel glucagon analogues
AU2012311484B2 (en) 2011-09-23 2017-04-13 Novo Nordisk A/S Novel glucagon analogues
US20150004144A1 (en) 2011-12-02 2015-01-01 The General Hospital Corporation Differentiation into brown adipocytes
KR20150036245A (ko) 2012-08-02 2015-04-07 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 항당뇨병 트리시클릭 화합물
BR112015019836A2 (pt) 2013-02-22 2017-07-18 Merck Sharp & Dohme composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
US9486494B2 (en) 2013-03-15 2016-11-08 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
WO2014151206A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
MX362275B (es) 2013-04-18 2019-01-10 Novo Nordisk As Co-agonista de peptido similar a glucagon tipo 1 (glp-1) receptor de glucagon de larga duracion, estables para uso medico.
MA38385A1 (fr) 2013-04-22 2017-09-29 Cadila Healthcare Ltd Nouvelle composition pour la stéatose hépatique non alcoolique (nafld)
WO2014195967A2 (en) 2013-05-30 2014-12-11 Cadila Healthcare Limited A process for preparation of pyrroles having hypolipidemic hypocholesteremic activities
EA201592263A1 (ru) 2013-06-05 2016-05-31 Синерджи Фармасьютикалз, Инк. Ультрачистые агонисты гуанилатциклазы c, способ их получения и использования
TW201636015A (zh) 2013-07-05 2016-10-16 卡地拉保健有限公司 協同性組成物
IN2013MU02470A (ja) 2013-07-25 2015-06-26 Cadila Healthcare Ltd
WO2015033357A2 (en) 2013-09-06 2015-03-12 Cadila Healthcare Limited An improved process for the preparation of pyrrole derivatives
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
EP3151852A1 (en) 2014-06-04 2017-04-12 Novo Nordisk A/S Glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use
US10385017B2 (en) 2015-10-14 2019-08-20 Cadila Healthcare Limited Pyrrole compound, compositions and process for preparation thereof
WO2018023070A1 (en) 2016-07-29 2018-02-01 Sunovion Pharmaceuticals, Inc. Compounds and compositions and uses thereof
MX2019000980A (es) 2016-07-29 2019-07-04 Sunovion Pharmaceuticals Inc Compuestos y composiciones y usos de los mismos.
US11072602B2 (en) 2016-12-06 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018104916A1 (en) 2016-12-09 2018-06-14 Cadila Healthcare Limited Treatment for primary biliary cholangitis
US10968232B2 (en) 2016-12-20 2021-04-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
CN116808023A (zh) 2017-02-16 2023-09-29 桑诺维恩药品公司 治疗精神分裂症的方法
EP3596107A1 (en) 2017-03-15 2020-01-22 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of binding to melanocortin 4 receptor
WO2019028165A1 (en) 2017-08-02 2019-02-07 Sunovion Pharmaceuticals Inc. ISOCHROMAN COMPOUNDS AND USES THEREOF
EA202091945A1 (ru) 2018-02-16 2021-01-18 Суновион Фармасьютикалз Инк. Соли, кристаллические формы и способы их получения
WO2019219714A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 Novo Nordisk A/S Compounds capable of binding to melanocortin 4 receptor
WO2020053414A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Novo Nordisk A/S Bicyclic compounds capable of acting as melanocortin 4 receptor agonists
JP2022525169A (ja) 2019-03-14 2022-05-11 サノビオン ファーマシューティカルズ インク イソクロマニル化合物の塩およびその結晶体、ならびにそれらの製造方法、治療用途および医薬組成物
KR20230003503A (ko) 2020-04-14 2023-01-06 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 신경학적 및 정신의학적 장애의 치료를 위한 (S)-(4,5-디히드로-7H-티에노[2,3-c]피란-7-일)-N-메틸메탄아민

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996004261A1 (en) * 1994-07-29 1996-02-15 Smithkline Beecham Plc Benzoxazoles and pryridine derivatives useful in the treatment of the type ii diabetes
GB9600464D0 (en) * 1996-01-09 1996-03-13 Smithkline Beecham Plc Novel method
GB9606805D0 (en) * 1996-03-30 1996-06-05 Glaxo Wellcome Inc Medicaments
WO1999019313A1 (en) * 1997-10-27 1999-04-22 Dr. Reddy's Research Foundation Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Also Published As

Publication number Publication date
WO2000023445A1 (en) 2000-04-27
EP1123292A1 (en) 2001-08-16
AU6325599A (en) 2000-05-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2002527516A (ja) 新規化合物、それらの製造及び使用
JP2002527520A (ja) 新規化合物、その製造及び使用
US6353018B1 (en) Compounds, their preparation and use
JP2002527502A (ja) 新規化合物、それらの調製及び使用
JP2002527503A (ja) 新規化合物類、それらの調製及び使用
JP2002527507A (ja) 新規化合物類、それらの調製及び使用
US20020010171A1 (en) New compounds, their preparation and use
JP2002542237A (ja) 新規な化合物、それらの製造及び使用
US6723731B2 (en) Compounds useful in the treatment of conditions mediated by peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)
US6468996B1 (en) Substituted hetero-polycyclic compounds as PPARα and PPARγ activators
US6214820B1 (en) Compounds, their preparation and use
US6300339B1 (en) Compounds, their preparation and use
US6365586B1 (en) Compounds, their preparation and use
US6369055B1 (en) Compounds, their preparation and use