JP2002527507A - 新規化合物類、それらの調製及び使用 - Google Patents

新規化合物類、それらの調製及び使用

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JP2002527507A JP2000577153A JP2000577153A JP2002527507A JP 2002527507 A JP2002527507 A JP 2002527507A JP 2000577153 A JP2000577153 A JP 2000577153A JP 2000577153 A JP2000577153 A JP 2000577153A JP 2002527507 A JP2002527507 A JP 2002527507A
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alkyl
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Abstract

(57)【要約】 本発明は一般式（Ia）の化合物に関する。本化合物は、核受容体、特にペルオキシソーム増殖剤化活性化受容体（PPAR）により仲介される症状の治療及び／又は予防において有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】発明の分野 本発明は、新規化合物類、それらを含む医薬組成物、前記化合物類の調製方法
、及び医薬としてのそれらの使用に関する。より詳しくは、本発明の化合物類は
、核受容体、特にペルオキシソーム増殖剤−活性化受容体（PPAR）により媒介さ
れる症状の治療に用いることができる。本発明の化合物は、血中グルコース及び
トリグリセリドレベルを低め、従って、疾患及び障害、例えば糖尿病及び肥満症
の治療のために有用である。
【０００２】 本発明はまた、上記の新規化合物類、それらの誘導体、それらの類似体、それ
らの互変異性体、それらの立体変異性体、それらの多型体、それらの医薬として
許容される塩、医薬として許容される溶媒和物及びそれらを含む医薬組成物の調
製方法にも関する。 前記化合物は、インスリン抵抗性（II型糖尿病）、障害性グルコース抵抗性、
異常脂血症、X症候群に関連する障害、例えば高血圧、肥満症、インスリン抵抗
性、高血糖症、アテローム硬化症、高脂血症、冠状動脈疾患及び他の心血管障害
の治療及び/又は予防のために有用である。本発明の化合物はまた、特定の腎疾
患、例えば糸球体腎炎、糸状体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症の
治療のためにも有用である。それらの化合物はまた、痴呆における認識機能の改
善、糖尿病合併症、乾癬、多嚢胞卵巣症候群（PCOS）の治療、及び骨損失、例え
ば、オステオポローシスの予防及び治療のためにも有用である。発明の背景 ： 冠状動脈疾患（CAD）は、II型糖尿病及び代謝症候群患者（すなわち、「死の
四重奏」といわれる障害性グルコース抵抗性、インスリン抵抗性、高トリグリセ
リド血症及び/又は肥満症に分類される患者）における主要な死因である。
【０００３】 低脂血性フィブレ−ト（fibrate）及び抗糖尿病性チアゾリジンジオン（thiaz
olidinedione）は、II型糖尿病又は代謝性症候群患者においてしばしば観察され
る異常脂血症のために選択される単一の治療法であるほどの能力もなく又は効能
もないが、適度に効果的なトリグリセリド−低下活性を別々に示す。チアゾリジ
ンジオンはまた、II型糖尿病の動物モデル及びヒトの循環グルコースレベルを効
果的に低める。しかしながら、フィブレ−ト類の化合物は、糖血症に対して有益
な効果を有さない。それらの化合物の分子作用に関する研究から、チアゾリジン
ジオン及びフィブレ−トが、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）ファ
ミリー中の個別の転写因子を活性化することによって、それらの作用を発揮し、
それぞれ特定の酵素及びアポリポタンパク質の高められた及び低められた発現を
もたらすこと、すなわち両者は血漿トリグリセリド含有量の調節におけるキープ
レーヤーであることが示唆されている。一方では、フィブレートは、肝臓におい
て主に作用するPPARα活性化因子である。他方では、チアゾリジンジオンは、脂
肪組織に対して主に作用するPPARγに対する高い親和性のリガンドである。
【０００４】 脂肪組織は、脊椎動物における脂質ホメオスタシス及びエネルギーバランスの
維持において中心的役割を演じる。脂肪細胞は、栄養物流入中にトリグリセリド
の形でエネルギーを貯蔵し、そして栄養物欠乏時に遊離脂肪酸の形でそれを放出
する。白色脂肪組織の成長は、生涯を通しての連続した分化過程の結果である。
多くの証拠から、この細胞分化の開始及び調節においてPPARγの活性化が中心的
役割を果すことが実証されている。いくつかの高度に特殊化したタンパク質が、
脂肪細胞の分化中に誘発され、それらのタンパク質のほとんどは、脂肪貯蔵及び
代謝に関与する。PPARγの活性化からグルコース代謝変化、最も注目すべきは、
筋肉におけるインスリン抵抗性の低下までの正確な経路は、まだ明らかにされて
いない。PPARγの活性化が筋肉組織においてではなく、脂肪組織においてリポタ
ンパク質リパーゼ（LPL）、脂肪酸輸送タンパク質（FATP）及びアシル−CoAシン
セターゼ（ACS）を誘発するように、可能性ある経路は、遊離脂肪酸を介する。
次にこれは、血漿中の遊離脂肪酸の濃度を劇的に低め、そして細胞レベルでの基
質競争により、高い代謝速度を有する骨格筋及び他の組織は、結果的に、脂肪酸
酸化からグルコース酸化に転換し、最終的に、低められたインスリン耐性を有す
る。
【０００５】 PPARαは、脂肪酸のβ−酸化の刺激に関与している。囓歯動物においては、脂
肪酸代謝に関与する遺伝子の発現におけるPPARα−媒介性変化は、ペルオキシソ
ーム増殖の現象、すなわち主に肝臓及び腎臓に限定される、そして囓歯動物にお
いては肝細胞癌形成を導き得る多面発現性細胞応答に基づいている。ペルオキシ
ソーム増殖の現象は、ヒトにおいては見られない。囓歯動物におけるペルオキシ
ソーム増殖のその役割の他に、PPARαはまた、囓歯動物及びヒトにおけるHDLコ
レステロールレベルの制御にも関与している。この効果は、主要HDLアポリポタ
ンパク質、すなわちアポA−I及びアポA−IIのPPARα−媒介性転写調節に、少な
くとも部分的に基づく。フィブレ−ト及び脂肪酸の低トリグリセリド作用も、PP
ARαに関与し、このことは次の通りに要約することができる：（I）リポタンパ
ク質リパーゼ及びアポC−IIIレベルの変化による、脂肪分解及び残存粒子のクリ
アランスの増加、（II）脂肪酸結合タンパク質及びアシル−CoAシンターゼの誘
発による、細胞の脂肪酸取込みの刺激、及び続いておこるそれらのアシル−CoA
誘導体への転換、（III）脂肪酸β−酸化経路の誘発、（IV）脂肪酸及びトリグ
リセリド合成の低下、及び最後に、（V）VLDL生成の低下。従って、トリグリセ
リドに富んでいる粒子の異化作用の増加、及びVLDL粒子の分泌の減少の両者は、
フィブレ−トの脂質低下効果に寄与する機構を構成する。
【０００６】 多くの化合物が、高血糖症、高脂血症及び高コレステロール血症の治療におい
て有用であることが報告されている（アメリカ特許第5,306,726号、PCT公開番号
WO91/19702号、 WO95/03038号、WO96/04260号、W094/13650号、WO94/01420号、W
O97/36579号、WO97/25042号、WO95/17394号、WO99/08501号、WO99/19313号及びW
O99/16758号）。発明の要約 ： 単一のアプローチとしてのグルコース低下により、II型糖尿病及び代謝症候群
に関連する大きな血管合併症は克服されない。従って、II型糖尿病及び代謝症候
群の新規治療は、それらの症候群に関連する明白な高トリグリセリド血症の低下
及び高血糖症の軽減を目指さなれけばならない。
【０００７】 フィブレート及びチアゾリジンジオンの臨床学的活性から、組み合わされたPP
ARα及びPPARγ活性化を示す化合物についての調査が、II型糖尿病及び代謝症候
群（すなわち、障害性グルコース抵抗性、インスリン抵抗性、高トリグリセリド
血症及び/又は肥満症）の治療において高い可能性を有する効果的なグルコース
及びトリグリセリド低減薬剤の発見を導くであろうことが示唆される。発明の特定の記載 ： 従って、本発明は、下記一般式（Ia）の化合物及びその医薬上容認される塩に
関する。
【０００８】
【化２】
【０００９】 ただし前記式中、R1, R2, R3及びR4は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペル
ハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はC1-12アルキル、C4- 12 アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C1-12アルコキシ、アリ
ール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロア
リール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシ
ル、アシルオキシ、ヒドロキシC1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-12ア
ルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-12アルキル、C1- 12 アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル
、C1-12アルコキシC1-12アルキル、アリールオキシC1-12アルキル、アラルコキ
シC1-12アルキル、C1-12アルキルチオ、チオC1-12アルキル、C1-12アルコキシカ
ルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルア
ミノ、-COR11, 又は-SO2R12を表し、ここでR11及びR12は互いに独立して、ヒド
ロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、C1-6アルコキシ、又は１若しくは複数のC1 -6 アルキル、ペルハロメチル若しくはアリールにより任意に置換されたアミノか
ら選択され；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、
ニトロ又はシアノにより置換され； あるいはR1及びR2, R2及びR3、及び/又はR3及びR4は、１又は複数のC1-6アル
キルにより任意に置換された、５〜７個の炭素原子を含む環を形成することがで
き； X及びNを含む環に縮合された環Aは、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複
数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又は
C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C1-1 2 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ
シクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ
アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシC1-12アルキル、アミノ、ア
シルアミノ、C1-12アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミ
ノC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
ラルコキシカルボニル、C1-12アルコキシC1-12アルキル、アリールオキシC1-12
アルキル、アラルコキシC1-12アルキル、C1-12アルキルチオ、チオC1-12アルキ
ル、C1-12アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ア
ラルコキシカルボニルアミノ、-COR11, 又は-SO2R12により置換され、ここでR11 及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、C1-6アル
コキシ、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくはアリール
により任意に置換されたアミノから選択され；任意には、１又は複数のハロゲン
、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； Xは、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -S-(CHR9)-
, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -(N
R9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2 -(SO2)-, -CH2-O-CH2-であり、ここでR9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニト
ロ、シアノ、ホルミル、C1-12アルキル、C1-12アルコキシ、アリール、アリール
オキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロ
アラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキ
シ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-12アルキルアミノ、アリ
ールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C1-12アルコキシC 1-12 アルキル、アリールオキシC1-12アルキル、アラルコキシC1-12アルキル、C1 -12 アルキルチオ、チオC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボニルアミノ、ア
リールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR13, 又は
-SO2R14であり、ここでR13及びR14は互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、C 1-6 アルコキシ、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくは
アリールにより任意に置換されたアミノから選択され； Arは、1若しくは複数のC1-6アルキル若しくはアリールにより任意に置換され
たアリーレン、ヘテロアリーレン、又はニ価の複素環式基を表し； R5は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-12アルコキシ、C1-12アルキル、C4-1 2 アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル又はアラルキルを表し；任
意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシア
ノにより置換され；あるいはR5はR6と一緒に結合を形成し； R6は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-12アルコキシ、C1-12アルキル、C4-1 2 アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、アシル又はアラルキルを
表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ
又はシアノにより置換され；あるいはR6はR5と一緒に結合を形成し； R7は、水素、C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12ア
ルキニル、アリール、アラルキル、C1-12アルコキシC1-12アルキル、C1-12アル
コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-12アルキルアミノカルボニ
ル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又は
ヘテロアラルキル基を表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル
、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； R8は、水素、C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12ア
ルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロ
アラルキル基を表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒド
ロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； Yは、酸素、硫黄又はNR10を表し、ここでR10は水素、C1-12アルキル、アリー
ル、ヒドロキシC1-12アルキル又はアラルキル基を表し、あるいはYがNR10である
場合、R8及びR10は１又は複数のC1-6アルキルにより任意に置換された５又は６
員の窒素含有環を形成することができ； ｎは、１〜４の範囲の整数であり、そしてｍは０〜１の範囲の整数である。
【００１０】 好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、
水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7アルキル、C4 -7 アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール
、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリー
ル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、
アシルオキシ、ヒドロキシC1-7アルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキル
アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコ
キシC1-7アルキル、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、
C1-7アルキルチオ、チオC1-7アルキル、C1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリ
ールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR11, 又は-S
O2R12を表し、ここでR11及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ、ペルハロメチ
ル、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくはアリールによ
り任意に置換されたアミノから選択され；任意には、１又は複数のハロゲン、ペ
ルハロメチル、ヒドロキシ又はシアノにより置換され； あるいはR1及びR2, R2及びR3、及び/又はR3及びR4は、１又は複数のC1-6アル
キルにより任意に置換された、５〜７個の炭素原子を含む環を形成することがで
きる、式Iの化合物に関する。
【００１１】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4が、互いに
独立して、水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7ア
ルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ
、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘ
テロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ
、アシル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリールアミノ、アラ
ルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリールオ
キシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、チオC1-7ア
ルキルを表し；任意には、１又は複数のハロゲン又はヒドロキシにより置換され
る、式Iの化合物に関する。
【００１２】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4が、互いに
独立して、水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はC1-7アルキル、
C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ
、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ
アラルコキシ、アシル、アリールアミノ、アリールオキシC1-7アルキルを表す、
式Iの化合物に関する。
【００１３】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4が、互いに
独立して、水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、C1-7アルキル、C2-7 アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ又はアリールを表す、式Iの化合
物に関する。 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4が、互いに
独立して、水素、ハロゲン又はフェニルを表す、式Iの化合物に関する。
【００１４】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、X及びNを含む環に縮合された
環Aが、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロ
メチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アル
ケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラル
キル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘ
テロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシ
C1-7アルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリールアミノ、
アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリー
ルオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、チオC1 -7 アルキル、C1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミ
ノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR11, 又は-SO2R12により置換され、こ
こでR11及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ、ペルハロメチル、又は１若しく
は複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくはアリールにより任意に置換され
たアミノから選択され；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒ
ドロキシ、又はシアノにより置換される、式Iの化合物に関する。
【００１５】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、X及びNを含む環に縮合された
環Aが、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロ
メチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アル
ケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラル
キル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘ
テロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アミノ、アシルアミノ、C1 -7 アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、
C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7 アルキル、C1-7アルキルチオ、チオC1-7アルキルにより置換され；任意には、１
又は複数のハロゲン又はヒドロキシにより置換される、式Iの化合物に関する。
【００１６】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、X及びNを含む環に縮合された
環Aが、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロ
メチル、ヒドロキシ、又はC1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1 -7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ
アリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アリールアミ
ノ、アリールオキシC1-7アルキルにより置換される、式Iの化合物に関する。
【００１７】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、X及びNを含む環に縮合された
環Aが、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロ
メチル、ヒドロキシ又はC1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7 アルコキシ、又はアリールにより置換される、式Iの化合物に関する。 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、X及びNを含む環に縮合された
環Aが、1又は複数の水素、ハロゲン又はフェニルにより任意に置換された５〜６
員の環を表す、式Iの化合物に関する。
【００１８】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(
CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-
, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)
-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であ
り、ここでR9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-7アルキル、C1-7ア
ルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシク
リル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラ
ルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ
、C1-7アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキ
ル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシ
C1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、又はチオC1-7アルキルである、式Iの化合物
に関する。
【００１９】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(
CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-
, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)
-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であ
り、ここでR9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ
又はアリールである、式Iの化合物に関する。
【００２０】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(
CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-
, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)
-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であ
り、ここでR9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルキル又はC1-4アルコキ
シである式Iの化合物に関する。
【００２１】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(
CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O
)-, -O-CH2-O-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-,
-CH2-(SO2)-又は-CH2-O-CH2-であり、ここでR9は水素である、式Iの化合物に関
する。
【００２２】 もう1つの好ましい態様においては、本発明は、Arが、1又は複数のC1-6アルキ
ル又はアリールにより任意に置換されたアリーレン、ヘテロアリーレン又は二価
の複素環基を表し； R5が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-7アルコキシ、C1-7アルキル、C4-7アル
ケニニル、C2-7アルケニル又はC2-7アルキニルを表し、あるいはR5がR6と一緒に
結合を形成し； R6が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-7アルコキシ、C1-7アルキル、C4-7アル
ケニニル、C2-7アルケニル又はC2-7アルキニルを表し、あるいはR6がR5と一緒に
結合を形成し； R7が、水素、C1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニ
ル、アリール、アラルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルコキシカル
ボニル、アリールオキシカルボニル、C1-7アルキルアミノカルボニル、アリール
アミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
キル基を表し； R8が、水素、C1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニ
ル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
キル基を表し； Yが、酸素、硫黄又はNR10を表し、ここでR10は水素、C1-7アルキル、ヒドロキシ
C1-7アルキルを表し； ｎが２〜３の整数であり、そしてｍが０〜１の整数である、式Iの化合物に関す
る。
【００２３】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Arがアリーレン又はヘテロア
リーレンであり； R5が水素、ヒドロキシ又はハロゲンであるか、あるいはR5がR6と一緒に結合を形
成し； R6が水素、ヒドロキシ又はハロゲンであるか、あるいはR6がR5と一緒に結合を形
成し； R7が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、アリール、アラル
キル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルアミノカルボニル、アリール
アミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
キル基であり； R8が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり； Yが酸素又はイオウであり； nが２又は３であり、そしてmが１である、式Iの化合物に関する。
【００２４】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Arがアリーレン又はヘテロア
リーレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、アリール、アラル
キル、又はC1-7アルコキシC1-7アルキルであり； R8が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、mが１である、式Iの化合物に関する。
【００２５】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Arがアリーレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、又はC2-4アルキニルであり； R8が水素又はC1-4アルキルであり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、そしてmが１である、式Iの化合物に関する。
【００２６】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Arがフェニレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素又はC1-4アルキルであり； R8が水素であり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、そしてmが１である、式Iの化合物に関する。
【００２７】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Aが、場合により１又は複数
のハロゲン又はフェニルにより置換されたベンゾである、式Iの化合物に関する
。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Aがピリドである、式Iの化合
物に関する。
【００２８】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Arがアリーレンである、式I
の化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(CHR9)-CH2-であり、R9
がHである、式Iの化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-CH=CH-である、式Iの化
合物に関する。
【００２９】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(SO)-である、式Iの化合
物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-O-CH2-O-である、式Iの
化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが一価結合である、式Iの化
合物に関する。
【００３０】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-O-CH2-である、式Iの化
合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(CHR9)-CH2-CH2-であり
、R9がHである、式Iの化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(CO)-(CHR9)-であり、R9 がHである、式Iの化合物に関する。
【００３１】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-CH=(CR9)-であり、R9がC 1-12 アルコキシ、好ましくはメトキシである、式Iの化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(NR9)-S(O2)-であり、R9 がC1-12アルキル、好ましくはメチルである、式Iの化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Xが-(C=O)-である、式Iの化
合物に関する。
【００３２】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R1, R2, R3及びR4がHである
、式Iの化合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、nが２である、式Iの化合物に
関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、nが３である、式Iの化合物に
関する。
【００３３】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、mが１である、式Iの化合物に
関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R5がHである、式Iの化合物に
関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R6がHである、式Iの化合物に
関する。
【００３４】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R7がエチルである、式Iの化
合物に関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R8がHである、式Iの化合物に
関する。 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、R8がエチルである、式Iの化
合物に関する。
【００３５】 もう１つの好ましい態様においては、本発明は、Yが酸素である、式Iの化合物
に関する。 本発明の好ましい化合物は、下記の化合物又はその医薬上容認される塩である
： ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−プロポキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−プロポキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−プロピル］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−プロピル］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−メトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、
【００３６】 ２−エトキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオン
酸、 ２−メトキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオン
酸、 ２−プロポキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，
ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオ
ン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロ
ピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プロピオ
ン酸、 ２−メトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プロピオ
ン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プ
ロピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロピオン
酸、 ２−メトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロピオン
酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロ
ピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［１−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−メトキシ］−フェニル）−プロピオン
酸、
【００３７】 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−メトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロピル］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロピル］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−プロピル］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、
【００３８】 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸
、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン
酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸
、
【００３９】 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピ
ン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
ゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
ゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
ゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、
【００４０】 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，
11−ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプ
テン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、
【００４１】 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、
【００４２】 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
ン−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
アジン−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
ン−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
アジン−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
ン−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
アジン−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
【００４３】 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（１−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−メ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロポキシ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロピル）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロピル）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロピル）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
ロピル）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、
【００４４】 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
ル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
ル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
ル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（１−（ベタカルボリン−９−イル）−メトキシ）−フェニ
ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
ニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
ニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
ニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
ニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
ル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
ル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
ル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニル）−２
−エトキシ−プロピオン酸、
【００４５】 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
ェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
ェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
ェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（１−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メトキシ）−フ
ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
ェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
ェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、
【００４６】 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
−フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
−フェニル−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
−フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
−フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
フェニル−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 １−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−メトキシ）−
フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、
【００４７】 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−メトキシ）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−プロピル）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−プロポキシ
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ベンジル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（２−ピリジル）−カルバゾル−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（３−フラニル）−カルバゾル−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（２−チオニル）−カルバゾル−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、
【００４８】 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−メトキシ）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロピル）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、
【００４９】 （Ｓ）３−（４−（１−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−メトキシ
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロポキ
シ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロピル
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−カルバゾル−９−イル−メトキシ）−フェニル）−２−
エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−カルバゾル−９−イル−プロポキシ）−フェニル）−２
−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−カルバゾル−９−イル−プロピル）−フェニル）−２−
エトキシ−プロピオン酸。
【００５０】 本発明の更に好ましい化合物は、下記の化合物又はその医薬上容認される塩で
ある： ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン
酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
−イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸。
【００５１】 上記構造式において及び本明細書を通して、次の用語は示される意味を有する
： 用語“C1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、線状、枝分かれ又は環状形状のいずれかでの意図した長さのそれらのア
ルキル基を意味し、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シ
クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル及び同様のものを表す。典型的
なC1-6アルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、
イソ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソ−ペンチル、ヘキ
シル、イソ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シク
ロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル及び同様のものを包含するが、但
しそれらだけには限定されない。
【００５２】 用語“C2-n'アルケニル”（ここでは、n’は３〜15であり得る）とは、本明細
書において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの二重結
合を有するオレフィン性不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような基の
例は、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、アリル、イソ−プロペニル、
１，３−ブタジエニル、１−ブテニル、ヘキセニル、ペンテニル及び同様のもの
を包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【００５３】 用語“C2-n'アルキニル”（ここで、n’は３〜15であり得る）とは、本明細書
において使用される場合、２〜特定数の炭素原子及び少なくとも１つの三重結合
を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の基を表す。そのような基の例は、１−プロ
ピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチニル、２−
ペンチニル及び同様のものを包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【００５４】 用語“C4-n'アルケニニル”（ここで、n’は５〜15であり得る）とは、本明細
書において使用される場合、４〜特定数の炭素原子並びに少なくとも１つの二重
結合及び少なくとも１つの三重結合を有する不飽和の枝分かれ又は直鎖の炭化水
素基を表す。そのような基の例は、１−ペンテン−４−イン、３−ペンテン−１
−イン、１，３−ヘキサジエン−５−イン及び同様のものを包含するが、但しそ
れらだけには限定されない。
【００５５】 用語“C1-12アルコキシ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、エーテル酸素からのその遊離原子価結合を有するエーテル酸素を介し
て結合した、線状、枝分かれ又は環状形状での意図した長さのそれらのC1-12ア
ルキル基を意味する。線状アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、プロポキ
シ、ブトキシ、ペントキシ及びヘキソキシである。枝分かれアルコキシの例は、
イソプロポキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、イソペントキシ及びイソヘ
キソキシである。環状アルコキシの例は、シクロプロピルオキシ、シクロブチル
オキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシである。
【００５６】 用語“C1-6アルコキシカルボニルオキシ”とは、カルボニルオキシ成分に結合
される、上記で定義されたC1-6アルコキシ基、例えばメトキシカルボニルオキシ
、エトキシカルボニルオキシ等を含むことを意図する。 本明細書において使用される場合、用語“C4-12−（シクロアルキルアルキル
）”とは、炭素原子においてシクロアルキル基により置換された、枝分かれ又は
直鎖アルキル基を表す。そのような基の例は、シクロプロピルエチル、シクロブ
チルメチル、２−（シクロヘキシル）エチル、シクロヘキシルメチル、３−（シ
クロペンチル）−１−プロピル及び同様のものを包含するが、但しそれらだけに
は限定されない。
【００５７】 用語“C1-12アルキルチオ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用
される場合、硫黄原子からのその遊離原子価結合を有する二価の硫黄原子を介し
て結合したC1-12アルキル基を含んで成り、そして１〜12個の炭素原子を有する
、直鎖、枝分かれ又は環状の一価置換基、例えばメチルチオ、エチルチオ、プロ
ピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオをいう。環状アルキルチオの例は、シクロ
プロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ及びシクロヘキシルチオ
である。
【００５８】 用語“C1-12アルキルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使
用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介して結合した
C1-12アルキル基を含んで成る、直鎖、枝分かれ又は環状の一価置基、例えばメ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノを
いう。環状アルキルアミノの例は、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ
、シクロペンチルアミノ及びシクロヘキシルアミノである。
【００５９】 用語“ヒドロキシC1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書におい
て使用される場合、ヒドロキシ基が結合している本明細書において定義されるよ
うなC1-12アルキル、例えばヒドロキシエチル、１−ヒドロキシプロピル、２−
ヒドロキシプロピル、等をいう。 用語“アリールアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介して結合した、本明
細書において定義されるようなアリール、例えばフェニルアミノ、ナフチルアミ
ノ、等をいう。
【００６０】 用語“アラルキルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介して結合した、本
明細書において定義されるようなアラルキル、例えばベンジルアミノ、フェネチ
ルアミノ、３−フェニルプロピルアミノ、１−ナフチルメチルアミノ、２−（１
−ナフチル）エチルアミノ及び同様のものをいう。
【００６１】 “用語”アミノC1-12アルキル“とは、単独で又は組合して本明細書において
使用される場合、アミノ基が結合している本明細書において定義されるようなC1 -12 アルキル、例えば、アミノエチル、１−アミノプロピル、２−アミノプロピ
ル、等をいう。 用語“アリールオキシカルボニル”とは、単独で又は組合して本明細書におい
て使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを介して
結合した、本明細書において定義されるようなアリールオキシ、例えばフェノキ
シカルボニル、１−ナフチルオキシカルボニル、又は、２−ナフチルオキシカル
ボニル、等をいう。
【００６２】 用語“アラルコキシカルボニル”とは、単独で又は組合して本明細書において
使用される場合、炭素原子からの遊離原子価結合を有するカルボニルを介して結
合した本明細書において定義されるようなアラルコキシ、例えばベンジルオキシ
カルボニル、フェネトキシカルボニル、３−フェニルプロポキシカルボニル、１
−ナフチルメトキシカルボニル、２−（１−ナフチル）エトキシカルボニル、等
をいう。
【００６３】 用語“C1-12アルコキシC1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書に
おいて使用される場合、C1-12アルコキシが結合している本明細書において定義
されるようなC1-12アルキル、例えばメトキシメチル、エトキシメチル、メトキ
シエチル、エトキシエチル、等をいう。 用語“アリールオキシC1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書に
おいて使用される場合、本明細書において定義されるようなアリールオキシが結
合している、本明細書において定義されるようなC1-12アルキル、例えばフェノ
キシメチル、フェノキシドデシル、１−ナフチルオキシエチル、２−ナフチルオ
キシプロピル、等をいう。
【００６４】 用語“アラルコキシC1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書にお
いて使用される場合、本明細書において定義されるようなアラルコキシが結合し
ている本明細書において定義されるようなC1-12アルキル、例えばベンジルオキ
シメチル、フェネトキシドデシル、３−フェニルプロポキシエチル、１−ナフチ
ルメトキシプロピル、２−（１−ナフチル）エトキシメチル、等をいう。
【００６５】 用語“チオC1-12アルキル”とは、単独で又は組合して本明細書において使用
される場合、式−SR'''（ここで、R'''は水素、C1-6アルキル又はアリールであ
る）の基が結合している本明細書において定義されるようなC1-12アルキル、例
えばチオメチル、メチルチオメチル、フェニルチオメチル、等をいう。 用語“C1-12アルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細
書において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介
して結合した、本明細書において定義されるようなC1-12アルコキシカルボニル
、例えばメトキシカルボニルアミノ、カルベトキシアミノ、プロポキシカルボニ
ルアミノ、イソプロポキシカルボニルアミノ、n−ブトキシカルボニルアミノ、t
ert−ブトキシカルボニルアミノ、等をいう。
【００６６】 用語“アリールオキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書
において使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介し
て結合した、本明細書に定義されるようなアリールオキシカルボニル、例えばフ
ェノキシカルボニルアミノ、１−ナフチルオキシカルボニルアミノ又は２−ナフ
チルオキシカルボニルアミノ、等をいう。
【００６７】 用語“アラルコキシカルボニルアミノ”とは、単独で又は組合して本明細書に
おいて使用される場合、窒素原子からの遊離原子価結合を有するアミノを介して
結合した、本明細書において定義されるようなアラルコキシカルボニル、例えば
ベンジルオキシカルボニルアミノ、フェネトキシカルボニルアミノ、３−フェニ
ルプロポキシカルボニルアミノ、１−ナフチルメトキシカルボニルアミノ、２−
（１−ナフチル）エトキシカルボニルアミノ、等をいう。
【００６８】 用語“アリール”とは、芳香族環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、C1 -6 アルキル又はC1-6アルコキシにより任意に置換されたフェニル、ナフチル、（
１−ナフチル又は２−ナフチル）から成る群から選択されたカルボン酸芳香族環
を含むことを意図する。 用語“アリーレン”とは、二価芳香族環、例えばハロゲン、アミノ、ヒドロキ
シ、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシにより任意に置換されたフェニレン、ナフ
チレンから成る群から選択されたカルボン酸芳香族環を含むことを意図する。
【００６９】 用語“ハロゲン”とは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を意味する。 用語“ペルハロメチル”とは、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリ
ブロモメチル又はトリヨードメチルを意味する。 用語“C1-6ジアルキルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、２つ
の水素原子が独立して、示される数の炭素原子を有する直鎖又は枝分かれの飽和
炭化水素鎖により置換されているアミノ基、例えばジメチルアミノ、N−エチル
−N−メチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、N−（ｎ−ブチル）−
N−メチルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノ及び同様のものをいう。
【００７０】 用語“アシル”とは、本明細書において使用される場合、カルボニル基を介し
て結合したC1-6アルキル基を含んで成る一価置換基、例えばアセチル、プロピオ
ニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、バレリル及び同様のものをいう。 用語“アシルオキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原子から
のその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合した、本明細書において定義され
るようなアシル、例えばアセチルオキシ、プロポオニルオキシ、ブチリルオキシ
、イソブチリルオキシ、ピバロイルオキシ、バレリルオキシ及び同様のものをい
う。
【００７１】 用語“C1-12アルコキシカルボニル”とは、本明細書において使用される場合
、カルボニル基を介して結合したC1-12アルコキシ基を含んで成る一価置換基、
例えばメトキシカルボニル、カルベトキシ、プロポキシカルボニル、イソプロポ
キシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、sec−ブトキシカルボニル、tert−
ブトキシカルボニル、３−メチルブトキシカルボニル、ｎ−ヘキソキシカルボニ
ル及び同様のものをいう。
【００７２】 用語“５〜７の炭素原子を含む環”とは、本明細書において使用される場合、
単環式飽和又は不飽和、又は芳香族システム、例えばシクロペンチル、シクロペ
ンテニル、シクロヘキシル、フェニル又はシクロヘプチルをいう。 用語“ビシクロアルキル”とは、本明細書において使用される場合、６〜１２
個の炭素原子から製造される二環構造体を含んで成る一価置換体、例えば２−ノ
ルボニル、７−ノルボニル、２−ビシクロ［２．２．２］オクチル及び９−ビシ
クロ［３．３．１］ノナニルをいう。
【００７３】 用語“ヘテロアリール”とは、単独で又は組合して本明細書において使用され
る場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含む、５
〜６員の単環式芳香族システム又は９〜10員のニ環式芳香族システムを含んで成
る一価置換基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾー
ル、トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾ
ール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキノ
リン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズイミダゾール、ベンゾフ
ラン、プテリジン及びプリンをいう。
【００７４】 用語“ヘテロアリーレン”とは、単独で又は組合して本明細書において使用さ
れる場合、窒素、酸素及び硫黄から選択された１又は複数のヘテロ原子を含む、
５〜６員の単環式芳香族システム又は９〜10員のニ環式芳香族システムを含んで
成るニ価の基、例えばフラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾー
ル、トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、イソチアゾ
ール、イソキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、キ
ノリン、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、インドール、ベンズイミダ
ゾール、ベンゾフラン、プテリジン及びプリンをいう。
【００７５】 用語“ヘテロアリールオキシ”とは、単独で又は組合して本明細書において使
用される場合、酸素原子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合した
、本明細書において定義されるようなヘテロアリール、例えば酸素に結合した、
ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、ピリジン、ピラジン、ピ
リミジン、ピリダジン、イソチアゾール、イソキサゾール、オキサゾール、オキ
サジアゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キノキ
サリン、インドール、ベンズイミダゾール、ベンゾフラン、プテリジン及びプリ
ンをいう。
【００７６】 用語“アラルキル”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭水素化
物により置換された、１〜６個の炭素原子を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素鎖
、例えばベンジル、フェネチル、３−フェニルプロピル、１−ナフチルメチル、
２−（１−ナフチル）エチル及び同様のものをいう。 用語“アリールオキシ”とは、本明細書において使用される場合、フェノキシ
、１−ナフチルオキシ又は２−ナフチルオキシをいう。
【００７７】 用語“アラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、芳香族炭水素
化物により置換されたC1-6アルコキシ基、例えばベンジルオキシ、フェネトキシ
、３−フェニルプロポキシ、１−ナフチルメトキシ、２−（１−ナフチル）エト
キシ及び同様のものをいう。 用語“ヘテロアラキル”とは、本明細書において使用される場合、ヘテロアリ
ール基により置換された、１〜６個の炭素を含む直鎖又は枝分かれの飽和炭素鎖
、例えば（２−フリル）メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチ
ル、（３−チエニル）メチル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２
−ピリミジル）エチル及び同様のものをいう。
【００７８】 用語“ヘテロアラルコキシ”とは、本明細書において使用される場合、酸素原
子からのその遊離原子価結合を有する酸素原子に結合した、本明細書において定
義されるようなヘテロアラルキル、例えば、酸素に結合される、（２−フリル）
メチル、（３−フリル）メチル、（２−チエニル）メチル、（３−チエニル）メ
チル、（２−ピリジル）メチル、１−メチル−１−（２−ピリミジル）エチルを
いう。
【００７９】 用語“C1-6アルキルスルホニル”とは、本明細書において使用される場合、ス
ルホニル基を介して結合したC1-6アルキル基を含んで成る一価置換基、例えばメ
チルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピルス
ルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、sec−ブチルスルホニル、イソブチルスルホ
ニル、ter−ブチルスルホニル、ｎ−ペンチルスルホニル、２−メチルブチルス
ルホニル、３−メチルブチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、４−メチル
ペンチルスルホニル、ネオペンチルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル及び２
，２−ジメチルプロピルスルホニルをいう。
【００８０】 用語“C1-6モノアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用され
る場合、スルホニル基を介して結合したC1-6モノアルキルアミノ基を含んで成る
一価置換基、例えばメチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、ｎ−プ
ロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ｎ−ブチルアミノス
ルホニル、sec−ブチルアミノスルホニル、イソブチルアミノスルホニル、ter−
ブチルアミノスルホニル、ｎ−ペンチルアミノスルホニル、２−メチルブチルア
ミノスルホニル、３−メチルブチルアミノスルホニル、ｎ−ヘキシルアミノスル
ホニル、４−メチルペンチルアミノスルホニル、ネオペンチルアミノスルホニル
、ｎ−ヘキシルアミノスルホニル及び２，２−ジメチルプロピルアミノスルホニ
ルをいう。
【００８１】 用語“C1-6ジアルキルアミノスルホニル”とは、本明細書において使用される
場合、スルホニル基を介して結合したC1-6ジアルキルアミノ基を含んで成る一価
置換基、例えばジメチルアミノスルホニル、N−エチル−N−メチルアミノスルホ
ニル、ジエチルアミノスルホニル、ジプロピルアミノスルホニル、N−（ｎ−ブ
チル）−N−メチルアミノスルホニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノスルホニル及
び同様のものをいう。
【００８２】 用語“C1-6アルキルスルフィニル”とは、本明細書に用いる場合、スルフィニ
ル基（−S（＝O）−）を介して結合した直鎖又は枝分かれC1-6アルキル基を含ん
で成る一価置換基、例えばメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、イソプロ
ピルスルフィニル、ブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル及び同様のもの
をいう。
【００８３】 用語“アシルアミノ”とは、本明細書において使用される場合、水素原子のう
ちの１つがアシル基により置換されているアミノ基、例えばアセトアミド、プロ
ピオンアミド、イソプロピルカルボニルアミノ及び同様のものをいう。 用語“（C3-6シクロアルキル）C1-6アルキル”とは、単独で及び組合して本明
細書において使用される場合、１〜６個の炭素原子を有し、そしてC3-6シクロア
ルキル基（前記シクロアルキル基は任意に、C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキ
シ又はC1-6アルコキシにより一又は多置換される）により一置換された直鎖又は
枝分かれの飽和炭化水素鎖、例えばシクロプロピルメチル、（１−メチルシクロ
ピロピル）メチル、１−（シクロプロピル）エチル、シクロペンチルメチル、シ
クロヘキシルメチル及び同様のものをいう。
【００８４】 用語“アリールチオ”とは、単独で又は組合して本明細書において使用される
場合、硫黄原子からのその遊離原子価結合を有する二価硫黄原子を介して結合し
たアリール基（前記アリール基は、任意に、C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキ
シ又はC1-6アルコキシにより一又は多置換される）、例えばフェニルチオ、（４
−メチルフェニル）チオ、（２−クロロフェニル）チオ及び同様のものをいう。
【００８５】 用語“アリールスルフィニル”とは、本明細書において使用される場合、スル
フィニル基（−S（＝O）−）を介して結合したアリール基（前記アリール基は任
意には、C1-6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシにより一又は
多置換される）、例えばフェニルスルフィニル、（４−クロロフェニル）スルフ
ィニル及び同様のものをいう。
【００８６】 用語“アリールスルホニル”とは、本明細書において使用される場合、スルホ
ニル基を介して結合したアリール基（前記アリール基は、任意に、C1-6アルキル
、ハロゲン、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシにより一又は多置換される）、例え
ば、フェニルスルホニル、トシル及び同様のものをいう。 用語“C1-6モノアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用され
る場合、カルボニル基を介して結合したC1-6モノアルキルアミノ基を含んで成る
一価置換基、例えばメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、ｎ−プ
ロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、ｎ−ブチルアミノカ
ルボニル、sec−ブチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、tert
−ブチルアミノカルボニル、ｎ−ペンチルアミノカルボニル、２−メチルブチル
アミノカルボニル、３−メチルブチルアミノカルボニル、ｎ−ヘキシルアミノカ
ルボニル、４−メチルペンチルアミノカルボニル、ネオペンチルアミノカルボニ
ル、ｎ−ヘキシルアミノカルボニル及び２，２−ジメチルプロピルアミノカルボ
ニルをいう。
【００８７】 用語“C1-6ジアルキルアミノカルボニル”とは、本明細書において使用される
場合、カルボニル基を介して結合したC1-6ジアルキルアミノ基を含んで成る一価
置換基、例えばジメチルアミノカルボニル、N−エチル−N−メチルアミノカルボ
ニル、ジエチルアミノカルボニル、ジプロピルアミノカルボニル、N−（ｎ−ブ
チル）−N−メチルアミノカルボニル、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカルボニル及
び同様のものをいう。
【００８８】 用語“C1-6モノアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において使
用される場合、水素原子のうちの１つがC1-6モノアルキルアミノカルボニル基に
より置換されているアミノ基、例えばメチルアミノカルボニルアミノ、エチルア
ミノ−カルボニルアミノ、ｎ−プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピル
アミノカルボニルアミノ、ｎ−ブチルアミノカルボニルアミノ、sec−ブチルア
ミノカルボニルアミノ、イソブチルアミノカルボニルアミノ、tert−ブチルアミ
ノカルボニルアミノ、及び２−メチルブチルアミノカルボニルアミノをいう。
【００８９】 用語“C1-6ジアルキルアミノカルボニルアミノ”とは、本明細書において使用
される場合、水素原子のうちの１つがC1-6ジアルキルアミノカルボニル基により
置換されているアミノ基、例えばジメチルアミノカルボニルアミノ、N−エチル
−N−メチルアミノカルボニルアミノ、ジエチルアミノカルボニルアミノ、ジプ
ロピルアミノカルボニルアミノ、N−（ｎ−ブチル）−N−メチルアミノカルボニ
ルアミノ、ジ（ｎ−ペンチル）アミノカルボニルアミノ及び同様のものをいう。
【００９０】 本明細書において使用される場合、用語“ヘテロシクリル”とは、単環であり
、そして１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のN, O又はS原子
、又はその組み合わせを含む一価の飽和又は不飽和基を意味する。用語“ヘテロ
シクリル”は、1つのヘテロ原子を有する５員の複素環式化合物（例えば、ピロ
リジン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテロ原子を有する５員の
複素環式化合物（例えば、ピラゾリン、ピラゾリジン、１，２−オキサチオラン
、イミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾリン）；３個のヘテロ原子を有
する５員の複素環式化合物（例えば、テトラヒドロフラン）；４個のヘテロ原子
を有する５員の複素環式化合物；1つのヘテロ原子を有する６員の複素環式化合
物（例えば、ピペリジン）；２個のへテロ原子を有する６員の複素環式化合物（
例えば、ピペラジン、モルホリン）；３個のヘテロ原子を有する６員の複素環式
化合物；及び４個のヘテロ原子を有する６員の複素環式化合物を包含するが、但
しそれらだけには限定されない。
【００９１】 本明細書において使用される場合、用語“ニ価のヘテロ（複素）環式基”とは
、単環であり、そして１又は複数、例えば１〜４個の炭素原子及び１〜４個のN,
O又はS原子、又はその組み合わせを含むニ価の飽和又は不飽和システムを意味
する。用語“ニ価の複素環式基”は、1つのヘテロ原子を有する５員の複素環式
化合物（例えば、ピロリジン、ピロリン）；１，２又は１，３位置に２つのヘテ
ロ原子を有する５員の複素環式化合物（例えば、ピラゾリン、ピラゾリジン、１
，２−オキサチオラン、イミダゾリジン、イミダゾリン、４−オキサゾリン）；
３個のヘテロ原子を有する５員の複素環式化合物（例えば、テトラヒドロフラン
）；４個のヘテロ原子を有する５員の複素環式化合物；1つのヘテロ原子を有す
る６員の複素環式化合物（例えば、ピペリジン）；２個のへテロ原子を有する６
員の複素環式化合物（例えば、ピペラジン、モルホリン）；３個のヘテロ原子を
有する６員の複素環式化合物；及び４個のヘテロ原子を有する６員の複素環式化
合物を包含するが、但しそれらだけには限定されない。
【００９２】 本明細書において使用される場合、用語“５〜６員の環”とは、１又は複数の
炭素原子及び任意に、１〜４個のN, O又はS原子又はその組み合わせを含む、飽
和又は不飽和の芳香族を意味する。用語“５〜６員の環式環”は、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル、フェニル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピロリニル
、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニ
ル、ピロリル、２H−ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピ
リジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホ
リニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、１，３−ジオキソラニル、１，４−ジオキソラニル、1つのヘ
テロ原子を有する５−員の複素環式化合物（例えば、チオフェン、ピロール、フ
ラン）；１，２又は１，３位置に２個のへテロ原子を有する５−員の複素環式化
合物（例えば、オキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、プリン
）；３個のヘテロ原子を有する５−員の複素環式化合物（例えば、チアゾール、
チアジアゾール）；４個のヘテロ原子を有する５−員の複素環式化合物；１つの
ヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物（例えば、ピリジン、キノリン、イ
ソキノリン、フェナントリジン、シクロヘプタ［ｂ］ピリジン）；２個のヘテロ
原子を有する６−員の複素環式化合物（例えば、ピリダジン、シンノリン、フタ
ラジン、ピラジン、ピリミジン、キナゾリン、モルホリン）；３個のヘテロ原子
を有する６−員の複素環式化合物（例えば、１，３，５−トリアジン）；及び４
個のヘテロ原子を有する６−員の複素環式化合物を包含するが、但しそれらだけ
には限定されない。
【００９３】 本明細書において使用される場合、用語“５−又は６−員の窒素含有環”とは
、１又は複数の炭素、窒素、酸素又は硫黄原子、又はその組み合わせを含み、そ
して５又は６員を有する単環の不飽和又は飽和、又は芳香族システムを含んで成
る一価置換基、例えばピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、プラゾリ
ジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリル、２H−ピロリル
、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジ
ニル、ピリダジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、イソチアゾリル、イソ
キサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、１，３−ジオ
キソラニル、１，４−ジオキソラニルをいう。
【００９４】 上記で定義された特定の用語は上記式（Ia）において２つ以上存在することが
あり、そのような場合、個々の用語は他方とは無関係に定義されるであろう。 本発明の一部を構成する医薬として許容される塩は、カルボン酸部分の塩、例
えばLi、Na及びK塩のようなアルカリ金属塩、Ca及びMg塩のようなアルカリ土類
金属塩、有機塩基、例えばリシン、アルギニン、グアニジン、ジエタノールアミ
ン、コリン及び同様のものの塩、アンモニウム又は置換されたアンモニウム塩、
アルミニウム塩を包含する。塩は適切な場合、酸付加塩を包含し、それらは、硫
酸塩、硝酸塩、リン酸塩、過塩素酸塩、硼酸塩、ハロゲン化水素酸塩、酢酸塩、
酒石酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、琥珀酸塩、パルモエート、メタンスルプ
リオネート、安息香酸塩、サリチル酸塩、ヒドロキシナフトエート、ベンゼンス
ルホネート、アスコルベート、グリセロホスフェート、ケトグルタレート及び同
様のものである。医薬として許容される溶媒和物は、水和物であり得、又は結晶
化の他の溶媒、例えばアルコールを包含し得る。
【００９５】 医薬として許容される塩は、式（Ia）の化合物を１〜４当量の塩基、例えば水
酸化ナトリウム、ナトリウムメトキシド、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブト
キシド、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、及び同様のものと、溶媒、例
えばエーテル、THF、メタノール、ｔ−ブタノール、ジオキサン、イソプロパノ
ール、エタノール等の中で反応させることによって調製される。溶媒の混合物を
用いることができる。有機塩基、例えばリシン、アルギニン、ジエタノールアミ
ン、コリン、グアンジン及びそれらの誘導体等も用いることができる。他方では
、酸付加塩は、適用できる場合、溶媒、例えば酢酸エチル、エーテル、アルコー
ル、アセトン、THF、ジオキサン等の中で、酸、例えば塩酸、臭酸、硝酸、硫酸
、リン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、酢酸、クエン酸、マレ
イン酸、サリチル酸、ヒドロキシナフトエ酸、アスコルビン酸、パルミチル酸、
琥珀酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酒石酸及び同様のものによる処理によ
り調製される。溶媒の混合物もまた用いることができる。
【００９６】 本発明の一部を構成する化合物の立体異性体は、可能な場合には工程において
反応体をそれらの単一の鏡像異性体形で用いることによって、又は試薬もしくは
触媒の存在下でそれらの単一の鏡像異性体形で反応を行うことによって、又は慣
用的な方法により立体異性体の混合物を分割することによって調製することがで
きる。いくつかの好ましい方法は、適宜、キラルな酸、例えばマンデル酸、カン
ホスルホン酸、酒石酸、乳酸、及び同様のもの、又はキラルな塩基、例えばブル
シン、シンコナアルカロイド及びそれらの誘導体、及び同様のものにより形成さ
れるジアステレオマー塩を分割する微生物分割の使用を包含する。一般的に用い
られる方法は、Jaquesなど. “Enantiomer, Racemates and Resolution” (Wile
y Interscience, 1981) により提供される。より詳しくは、式（Ia）の化合物は
、キラルなアミン、アミノ酸、アミノ酸に由来するアミノアルコールで処理する
ことによりジアステレオマーアミドの１：１混合物に転換することができ；慣用
的な反応条件を酸をアミドに転換するために用いることができ；ジアステレオマ
ーを分別結晶又はクロマトグラフィーにより分離することができ、そして式（Ia
）の化合物の立体異性体は純粋なジアステレオマーアミドを加水分解することに
よって調製することができる。
【００９７】 本発明の一部を構成する一般式（Ia）の化合物の種々の多型体は、異なった条
件下で、例えば再結晶化のために通常使用される異なった溶媒又はそれらの混合
物；異なった温度での結晶化；結晶化の間、非常に早い〜非常に遅い範囲の種々
の冷却の態様を用いて、式（Ia）の化合物の結晶化により調製することができる
。多型体はまた、化合物の加熱又は溶融、それに続く徐々の又は早い冷却によっ
ても得ることができる。多型体の存在は、固体プローブNMR分光法、IR分光法、
示差走査熱量測定、粉末X−線回折又はそのような他の技法により決定すること
ができる。
【００９８】 本発明はまた、上記化合物の調製方法にも関する。 式（Ia）の化合物を、ａ）ではmが１である場合に式VIの化合物として、又は
ｂ）ではmが０である場合に式XIIの化合物として調製し得る。 ａ）適当な親電子試薬によりIをアルキル化してIIを生成させる。前記親電子試
薬の例は、エチレンオキサイド、エチルブロモアセテートであり、これに続き当
該エステルをアルコール、２−ブロモエタノール及び３−ブロモプロパノールに
還元する。
【００９９】
【化３】
【０１００】 当該水酸基を適当な脱離基（例えばハロゲン、スルホネート、Mitsunobuの条
件下でホスホル）に変換し、 そして次にHO-Ar-Rと反応させてIIIを得ることができる。
【０１０１】
【化４】
【０１０２】 R=CHOである場合、IIIをWittig試薬によってIVに変換し得る。
【０１０３】
【化５】
【０１０４】 適当な試薬を当該二重結合に付加することによりVを得る。
【０１０５】
【化６】
【０１０６】 Vを、対応するカルボン酸に加水分解するか、又は、更に適当な試薬と反応さ
せてVIを得ることができる。
【０１０７】
【化７】
【０１０８】 ｂ）式IIのところで説明した分子VIIを、HO-Ar-CHOから開始して類似の方法で合
成することができる。 VIIを適当なアルキル化試薬と反応させてVIIIを得ることもできる。
【０１０９】
【化８】
【０１１０】 次にこれをIと反応させてVIを得ることができる。 本発明の化合物を合成するための更に別の方法は、Iを適当なプロパルギル類
似体IXと反応させてXを得ることである。
【０１１１】
【化９】
【０１１２】 次にPd触媒、例えばPd(PPh3)4又はPdCl2(PPh)2を用いてXをI-Ar-Rと架橋してX
Iを得ることができる。
【０１１３】
【化１０】
【０１１４】 R=CHOである場合、前記の合成手順（Wittig試薬との反応、水素化、続いて加
水分解又は当該カルボン酸の誘導化）により所望の生産物XIIが得られるだろう
。
【０１１５】
【化１１】
【０１１６】 Pd触媒、例えばPd(PPh3)4又はPdCl2(PPh)2を用いて、化合物XIIIを前記プロパ
ルギン誘導体IXと架橋して、生産物XIVを得ることもできる。
【０１１７】
【化１２】
【０１１８】 次にXIVをIと反応させてXIを得ることができ、これを更に前記の通り反応させ
てXIIを得ることができる。 Lは脱離基であり、そしてその他全ての記号は前記の定義通りである。薬理学的方法 インビトロPPARα及びPPARγ活性化活性。原理 PPAR遺伝子転写活性化アッセイは、それぞれ、キメラ試験タンパク質及び受容
体タンパク質をコードする２種のプラスミドのヒトHEK293細胞中への一過性トラ
ンスフェクションに基づいた。そのキメラ試験タンパク質は、ヒトPPARタンパク
質のリガンド結合ドメイン（LBD）と、酵母GAL4転写因子からのDNA結合ドメイン
（DBD）との融合体であった。PPAR LBDは、リガンド結合ポケットの他に、PPAR
リガンド依存性転写因子として融合タンパク質が機能するのを可能にする生来の
活性化ドメイン（活性化機能２＝AF2）も含んでいる。GAL4 DBDは、融合タンパ
ク質を、Gal4エンハンサー（HEK293細胞には存在しない）のみに結合させるであ
ろう。レポータープラスミドは、ホタルルシフェラーゼタンパク質の発現を駆動
するGal4エンハンサーを含んでいる。トランスフェクションの後、HEK293細胞は
、GAL4−DBD−PPAR−LBD融合タンパク質を発現した。その融合タンパク質は、次
に、ルシフェラーゼ発現を制御するGal4エンハンサーに結合し、そしてリガンド
の不存在下では何もしない。PPARリガンドを細胞に添加すると、ルシフェラーゼ
タンパク質は、PPARタンパク質の活性化に対応する量で生成されるであろう。ル
シフェラーゼタンパク質の量は、適切な基質の添加の後、発光により測定される
。方法 細胞培養及びトランスフェクション：HEK293細胞を、DMEM＋10％FCS, 1％PS中
で増殖させた。トランスフェクション時に80％の集密性を得るために、トランス
フェクションの前日に、細胞を96−ウェルプレートに接種した。0.8μgのDNA/ウ
ェルを、FuGeneトランスフェクション試薬を用いて、その製造業者の説明書（Bo
ehringer-Mannheim）に従ってトランスフェクトした。細胞に48時間、タンパク
質を発現させ、続いて化合物を添加した。
【０１１９】 プラスミド：ヒトPPARα及びγを、それぞれ肝臓、腸及び脂肪組織からのcDNA
鋳型を用いてPCR増幅により得た。増幅されたcDNAを、pCR2.1中にクローン化し
、そして配列決定した。個々のイソフォームPPARからのLBDを、PCRにより作成し
（PPARα：aa167−C末端；PPARγ：aa165−C末端）、それらの断片をベクターpM
1中に読み枠内でサブクローニングし、プラスミドpM1αLBD及びpM1γLBDを生成
することによってGAL4−DBDに融合した。融合の確認を、配列決定により確かめ
た。レポーターを、Gal4認識配列の５個の反復配列をコードするオリゴヌクレオ
チドをpGL2ベクター（Promega）中に挿入することによって、構築した。
【０１２０】 化合物：すべての化合物を、DMSOに溶解し、そして細胞への添加時に１：1000
に希釈した。細胞を、24時間、化合物により処理し（脱脂質化された血清を含む
200μlの増殖培地中で１：1000）、続いてルシフェラーゼアッセイを行った。 ルシフェラーゼアッセイ：試験化合物を含む培地を吸出し、そして１mMのMg2+ 及びCa2+を含むPBS100μlを個々のウェルに添加した。ルシフェラーゼアッセイ
を、LucLiteキットを用いて、製造業者の説明書（Packard Instruments）に従っ
て行った。発光を、Packard Instruments 社のトップ−カウンターによりSPCモ
ードを計数することによって定量化した。医薬組成物 もう1つの観点においては、本発明は、活性成分として、少なくとも１つの一
般式（Ia）の化合物又はその医薬として許容される塩、及び医薬として許容され
る担体又は希釈剤を含んで成る医薬組成物を包含する。
【０１２１】 本発明の化合物を含む医薬組成物は、Remington：The Science and Practise
of Pharmacy, 19th Ed., 1995に記載されるような慣用的な技法により調製する
ことができる。本組成物は、慣用的な形態、例えばカプセル、錠剤、エアロゾル
、溶液、懸濁液又は局部適用形であってよい。 典型的な組成物は、式（Ia）の化合物又はその医薬として許容される酸付加塩
を、担体もしくは希釈剤などの医薬上容認される賦形剤と結合して、又は担体に
より希釈して、又はカプセル、サチェット、紙又は他の容器の形である担体内に
封入して、含む。本組成物を製造する場合、医薬組成物の調製のための慣用的な
技法を用いることができる。例えば、活性化合物を通常、担体と混合し、又は担
体により希釈し、又はアンプル、カプセル、サチェット、紙、若しくは他の容器
の形などの担体内に封入することができる。担体が希釈剤として機能する場合、
それは、活性化合物のためのビークル、賦形剤又は媒体として作用する、固体、
半固体又は液体材料であろう。活性化合物は、例えばサチェットにおいて粒状固
体容器上に吸着され得る。適切な担体のいくつかの例は、水、塩溶液、アルコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリヒドロキシエトキシ化されたひまし油、ピー
ナッツ油、オリーブ油、ゼラチン、ラクトース、白土、スクロース、シクロデキ
ストリン、アミロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゼラチン、寒天、
ペクチン、アカシア、ステアリン酸、又はセルロース、珪酸、脂肪酸、脂肪酸ア
ミン、脂肪酸モノグリセリド及びジグリセリドの低級アルキルエーテル、ペンタ
エリトリトール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン、ヒドロキシメチルセルロ
ース及びポリビニルピロリドンである。同様に、担体又は希釈剤は、当業界で知
られているいずれかの徐放性材料、例えばグリセリルモノステアレート又はグリ
セリルジステアレート（単独で、又はワックスと混合される）を包含する。その
配合物はまた、湿潤剤、乳化剤及び懸濁剤、保存剤、甘味剤又は芳香剤も含み得
る。本発明の配合物はまた、当業界において良く知られている方法を用いること
によって、患者への投与の後、活性成分のすばやい、維持性の、又は遅延された
放出性を付与するよう配合することができる。
【０１２２】 本医薬組成物は、減菌し、そして所望により、活性化合物と有害的に反応しな
い、補助剤、乳化剤、浸透圧に影響を与えるための塩、緩衝液及び/又は着色物
質、及び同様のものと共に混合することができる。 投与の経路は、適切な又は所望する作用部位に活性化合物を有効に輸送する任
意の経路、例えば経口、鼻内、肺内、経皮又は非経口、例えば直腸、貯蔵体、皮
下、静脈内、尿道内、筋肉内、鼻腔内経路、眼用溶液又は軟膏でよく、そして経
口経路が好ましい。
【０１２３】 固体担体が経口投与のために使用される場合、製剤は錠剤化され、粉末又はペ
レット形で硬質ゼラチンカプセルに配置され得、又はそれはトローチ又はロゼン
ジの形で存在することができる。液体担体が使用される場合、製剤はシロップ、
エマルジョン、軟質ゼラチンカプセル又は無菌注射用液体、例えば水性又は非水
性液体懸濁液又は溶液の形で存在することができる。
【０１２４】 鼻腔投与に関しては、製剤は、エアロゾル適用のために、液体担体、特に水性
担体に溶解され又は懸濁された式（Ia）の化合物を含むことができる。担体は、
添加物、例えば溶解剤、例えば、プロピレングリコール、界面活性剤、吸収増強
剤、例えばレシチン（ホスファチジルコリン）又はシクロデキストリン、又は保
存剤、例えばパラベンを含むことができる。
【０１２５】 非経口的適用に関しては、ポリヒドロキシ化されたひまし油に溶解された活性
成分を含む、注射用溶液又は懸濁液、好ましくは水溶液が特に適切である。 タルク及び/又は炭水化物担体又は結合剤、又は同様のものを有する錠剤、糖
剤、又はカプセルが経口適用のために特に適切である。錠剤、糖剤又はカプセル
のための好ましい担体は、ラクトース、コーンスターチ及び/又はジャガイモス
ターチを包含する。シロップ又はエリキシルが、甘味ビークルが使用される場合
に用いられ得る。
【０１２６】 慣用的な錠剤化技法により調製され得る典型的な錠剤は、次のものを含むこと
ができる： コア： 活性化合物（遊離化合物又はその塩として） 5mg コロイド状二酸化珪素（Aerosil） 1.5mg セルロース、微結晶（Avicel） 70mg 変性されたセルロースガム（Ac−Di−Sol） 7.5mg ステアリン酸マグネシウム 適量 被膜： HPMC 約9mg *Mywacett 9−40T 約0.9mg ＊：フィルム被膜のために可塑剤として使用されるアシル化されたモノグリセリ
ド。
【０１２７】 本発明の化合物は、血糖の調節に関連する疾病の治療、予防、排除、緩和又は
改善の必要な哺乳類、特にヒトに投与することができる。そのような哺乳類はま
た、動物、すなわち家畜動物、例えば家庭用ペット、及び非家畜動物、例えば野
生動物も包含する。 本発明の化合物は、広い投与量範囲にわたって効果的である。例えば、成人の
治療においては、１日当たり約0.05〜約100mg, 好ましくは約0.1〜約100mgの用
量を用いることができる。最も好ましい用量は、１日当たり約0.1mg〜約70mgで
ある。患者についてのレジメを選択する場合、１日当たり約2〜約70mgの用量で
開始することが時おり必要であり、そして病状が制御下にある場合、１日当たり
約0.1〜約10mgほどの低い用量に低める必要がある。正確な用量は、投与の態様
、所望する治療、投与される形、治療される対象及び治療される対象の体重、及
び担当の医者又は獣医の選択及び経験に依存するであろう。
【０１２８】 一般的に、本発明の化合物は、単位用量当たり約0.1〜約100mgの活性成分及び
医薬として許容される担体を含んで成る単位用量で投薬される。 通常、経口、鼻、肺又は経皮投与のために適切な用量形は、約0.001mg〜約100
mg、好ましくは約0.01mg〜約50mgの式（Ia）の化合物を、医薬として許容される
担体又は希釈剤と混合して含んで成る。
【０１２９】 さらなる観点においては、本発明は、I型又はII型糖尿病を治療及び/又は予防
する方法に関する。 さらにもう１つの観点においては、本発明は、I型又はII型糖尿病の治療及び/
又は予防のための薬剤の調製のための、１又は複数の一般式（Ia）の化合物又は
その医薬として許容されるその塩の使用に関する。
【０１３０】 本明細書に記載されるいずれかの新規特徴又はその組み合わせは、本発明に必
須であると思われる。 実施例 実施例１
【０１３１】
【化１３】
【０１３２】 エチル３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−
５−イル）−エトキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。THF及
びBuLi中の10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン及びエチレンオキサ
イドから形成されたTHF (20ml) 中の２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，
ｆ］アゼピン−５−イル）−エタノール（120mg; 0.50mmol）の溶液に、トリフ
ェニルホスフィン（198mg; 0.75mmol）を加えた。この反応液を０℃に冷却し、
そしてジエチルアゾジカルボキシレート（165mg; 0.75mmol）及び２−エトキシ
−３−（４−ヒドロキシフェニル）−プロピオネート（179mg; 0.75mmol）を加
えた。この反応液を０℃で２時間、次に室温で16時間撹拌した。水（20ml）を加
え、そして塩化メチレンで抽出した（２×50ml）。それらの混合した有機相を乾
燥及び蒸発した。この残査を、カラムクロマトグラフィーにより、酢酸エチル：
塩化メチレン（９：１）を溶出液として精製し、205mg (90%) の収量で表題の化
合物を得た。1H NMR (CDCl3) δ1.1-1.25 (m, 6H), 2.92 (d, 2H), 3.17 (s, 4H
), 3.27-3.38 (m, 1H), 3.52-3.63 (m, 1H), 3.95 (t, 1H), 4.04 (t, 2H), 4.1
0-4.20 (m, 4H), 6.72 (d, 2H), 6.88-6.95 (m, 2H), 7.05-7.17 (m, 8H)。化合
物１。
【０１３３】 以下の化合物を、実施例１の記載通り、適当なトリサイクル−エタノールを用
いて作成した：
【０１３４】
【化１４】
【０１３５】 エチル３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキ
シ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。収量172mg (75%) 。1H NMR
(CDCl3) δ1.11-1.29 (m, 6H), 2.93 (d, 2H), 3.25-3.91 (m, 1H), 3.50-3.67
(m, 1H), 3.95 (t, 1H), 4.02-4.21 (m, 6H), 6.75 (t, 4H), 6.95-7.30 (m, 1
0H)。化合物３。
【０１３６】
【化１５】
【０１３７】 エチル３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
ル）−２−エトキシ−プロピオネート。溶出液：酢酸エチル：塩化メチレン（２
：１）。1H NMR (CDCl3) δ1.12 (t, 3H), 1.21 (t, 3H), 2.90 (d, 2H), 3.24-
3.37 (m, 1H), 3.51-3.62 (m, 1H), 3.91 (t, 1H), 4.14 (q, 2H), 4.38 (t, 2H
), 4.80 (t, 2H), 6.74 (d, 2H), 7.08 (d, 2H), 7.28-7.70 (m, 4H), 7.96 (d,
1H), 8.15 (d, 1H), 8.49 (d, 1H)。化合物４。
【０１３８】 エチル（Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。1H NMR (CDCl3) δ1.12 (t, 3H
), 1.21 (t, 3H), 2.90 (d, 2H), 3.24-3.37 (m, 1H), 3.51-3.62 (m, 1H), 3.9
1 (t, 1H), 4.14 (q, 2H), 4.38 (t, 2H), 4.80 (t, 2H), 6.74 (d, 2H), 7.08
(d, 2H), 7.28-7.70 ) m, 4H), 7.96 (d, 1H), 8.15 (d, 1H), 8.49 (d, 1H)。
化合物12。
【０１３９】 実施例２
【０１４０】
【化１６】
【０１４１】 ３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イ
ル）−エトキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。エタノール（13
ml）中のエチル３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼ
ピン−５−イル）−エトキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート（
191mg; 0.42mmol）及び1N水酸化ナトリウム水溶液の溶液を90℃で１時間撹拌し
た。この反応混合液を蒸発させ、その残査を水（７ml）に溶解した。1N HCl (7.
5ml) で酸性化した後、その水相を酢酸エチルで抽出した（２×50ml）。それら
の混合した有機相を乾燥及び蒸発し、そしてカラムクロマトグラフィーにより、
塩化メチレン：メタノール（９：１）を溶出液として精製し、176mg (97%) の収
量で表題の化合物を得た。1H NMR (CDCl3) δ1.1 (t, 3H), 2.72-3.06 (m, 2H),
3.17 (s, 4H), 3.35 (m, 1H), 3.55 (m, 1H), 3.94-4.05 (m, 3H), 4.15 (t, 2
H), 6.69 (d, 2H), 6.85-6.95 (m, 2H), 7.03-7.15 (m, 8H), 8.5-9.0 (br, s,
1H)。化合物２。
【０１４２】 以下の化合物を、実施例２の記載通りに、適当な出発材料を用いて作成した。
【０１４３】
【化１７】
【０１４４】 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ1.12 (t, 3H), 2
.84-3.05 (m, 2H), 3.28-3.40 (m, 1H), 3.50-3.62 (m, 1H), 3.93-4.18 (m, 5H
), 6.75 (m, 4H), 6.95-7.78 (m, 10H), 8.5-9.0 (br, s, 1H)。化合物５。
【０１４５】
【化１８】
【０１４６】 ３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニル）−
２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ1.20 (t, 3H), 3.03 (d, 2H),
3.38-3.52 (m, 1H), 3.62-3.76 (m, 1H), 4.10 (t, 1H), 4.37 (t, 2H), 4.70
(t, 2H), 6.60 (d, 2H), 7.17 (d, 2H), 7.35-7.73 (m, 3H), 8.08 (d, 1H), 8.
19 (d, 1H), 8.41 (d, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.8-9.3 (br, s, 1H)。化合物６。
【０１４７】 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェ
ニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ1.20 (t, 3H), 3.03
(d, 2H), 3.38-3.52 (m, 1H), 3.62-3.76 (m, 1H), 4.10 (t, 1H), 4.37 (t, 2H
), 4.70 (t, 2H), 6.60 (d, 2H), 7.17 (d, 2H), 7.35-7.73 (m, 3H), 8.08 (d,
1H), 8.19 (d, 1H), 8.41 (d, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.8-9.3 (br, s, 1H)。化
合物13。
【０１４８】
【化１９】
【０１４９】 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２
−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (DMSO) Na塩δ8.15 (d, 2H), 7.67 (d, 2H)
, 7.46 (t, 2H), 7.21 (t, 2H), 7.05 (d, 2H), 6.65 (d, 2H), 4.78 (t, 2H),
4.32 (t, 2H), 3.57-3.42 (m, 2H), 3.06 (m, 1H), 2.79 (m, 1H), 2.55 (m, 1H
), 0.95 (t, 3H)。化合物18。
【０１５０】
【化２０】
【０１５１】 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキ
シ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ8.15 (s,
2H), 7.58 (d, 2H), 7.38 (d, 2H), 7.07 (d, 2H), 6.68 (d, 2H), 4.67 (t, 2H
), 4.32 (t, 2H), 4.03 (m, 1H), 3.63-3.35 (m, 2H), 3.06 (m, 1H), 2.93 (m,
1H), 1.17 (t, 3H)。化合物19。
【０１５２】
【化２１】
【０１５３】 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (MeOH) Na塩δ8.19 (s, 1
H), 8.06 (d, 1H), 7.60 (d, 1H), 7.50 (m, 3H), 7.22 (t, 1H), 7.12 (d, 2H)
, 6.67 (d, 2H), 4.75 (t, 2H), 4.35 (t, 2H), 3.74 (m, 1H), 3.57 (m, 1H),
3.20 (m, 1H), 2.88 (m, 1H), 2.74 (m, 1H), 1.07 (t, 3H)。化合物20。
【０１５４】
【化２２】
【０１５５】 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ8.30 (s, 1H
), 8.12 (m, 2H), 7.72 (m, 2H), 7.6-7.2 (m, 7H), 7.07 (d, 2H), 6.75 (d, 2
H), 4.74 (m, 2H), 4.35 (m, 2H), 4.02 (m, 1H), 3.55 (m, 1H), 3.40 (m, 1H)
, 3.05 (m, 1H), 2.93 (m, 1H), 1.14 (t, 3H)。化合物21。
【０１５６】 実施例３
【０１５７】
【化２３】
【０１５８】 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−
エトキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。エタノール（１ml）中
の３−（４−（２−（２−クロロ−フェノチアジン−10−イル）−エトキシ）−
フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸（122mg; 0.26mmol）を60℃で撹拌し
、そして過酸化水素（30%; 0.15ml）を加えた。この反応混合液を、室温に下げ
るために、30分間撹拌した。この反応混合液を蒸発させ、その残査を水（５ml）
中に溶解した。この水相を1N HClによりpH２に酸性化し、そして塩化メチレンで
抽出した（２×25ml）。それらの混合した抽出液を乾燥及び蒸発した。酢酸エチ
ル：メタノール（４：１）を溶出液としたカラムクロマトグラフィーにより、11
6mg (92%) の収量で表題の化合物を単離した。1H NMR (CDCl3) δ1.10 (t, 3H),
2.80-3.04 (m, 2H), 3.24-3.38 (m, 1H), 3.45-3.60 (m, 1H), 3.93 (m, 1H),
4.38 (t, 2H), 4.58 (t, 2H), 6.82 (d, 2H), 7.10-8.0 (m, 9H), 8.0-8.7 (br,
s, 1H)。化合物７。
【０１５９】 実施例４
【０１６０】
【化２４】
【０１６１】 エチル３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−
５−イル）−プロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。DMF
(75ml) 中のエチル３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−エトキシプロピオネ
ート（2.26g, 10.75mmol）、３−（10，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ
］アゼピン−５−イル）−プロパノール−メタンスルホネート（3.55g, 10.71mm
ol）及び炭酸カリウム（7.65g, 55.35mmol）の混合液を90℃で30分間加熱した。
冷却したこの反応混合液を500ml水に加え、そしてベンゼン（3-100ml）により抽
出し、その抽出液を200mlの水で洗浄し、分離させ、乾燥し（MgSO4）、そして真
空中で蒸発させた。その残査を、シリカゲル（フルカ60、150g）上のカラムクロ
マトグラフィーにより、ベンゼン／クロロホルム20：１を溶出液として精製し、
そして1.84g (36.3%) の収量で表題の化合物を得た。1H NMR (CDCl3) δ7.05-7.
15 (m, 8H), 6.87-6.95 (m, 2H), 6.72 (dt, J=8.7Hz and 2.2Hz, 2H), 4.15 (q
, J=7.2Hz, 2H), 3.87-4.00 (m, 5H), 3.59 (m, 1H), 3.33 (m, 1H), 3.14 (s,
4H), 2.92 (d, J=6.8Hz, 2H), 2.03 (q, J=6.4Hz, 2H), 1.21 (t, 3H), 1.15 (t
, 3H)。化合物８。
【０１６２】 以下の化合物を、同じ方法により適当なメシレートを用いて作成した。
【０１６３】
【化２５】
【０１６４】 エチル３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロ
ポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。1H NMR (CDCl3) δ7.2
0-6.95 (m, 10H), 6.75 (dt, J=8.4Hz, 2H), 5.71 (s, 2H), 4.15 (q, J=7.2Hz,
2H), 3.97 (t, J=5.7Hz, 3H), 3.81 (t, J=5.7Hz, 2H), 3.59 (m, 1H), 3.33 (
m, 1H), 1.92 (q, J=5.7Hz, 2H), 1.21 (t, J=7.2Hz, 3H), 1.15 (t, J=7.2Hz,
3H)。化合物10。
【０１６５】 実施例５
【０１６６】
【化２６】
【０１６７】 ３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イ
ル）−プロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸。エタノール（
30ml）中のエチル３−（４−（２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
ゼピン−５−イル）−プロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネー
ト（1.84g, 3.88mmol）及び15% NaOH溶液（6.5ml）を室温で20時間撹拌した。こ
の溶液を真空中で蒸発させ、水（75ml）を加え、そしてこの混合液を酢酸でpH６
に酸性化した。この生産物を塩化メチレンで抽出し（３×10ml）、水（15ml）で
洗浄し、乾燥し（MgSO4）、そして蒸発させて、1.65g (98%) の収量で表題の化
合物を得た。1H NMR (DMSO) δ7.05-7.15 (m, 8H), 6.92 (m, 2H), 6.73 (m, 2H
), 4.04 (dd, J=4.3Hz and 7.3Hz, 1H), 3.97 (t, 2H), 3.92 (t, 2H), 3.61-3.
42 (m, 2H), 3.15 (s, 4H), 3.08 (dd, J=4.3 and 14.3Hz, 1H), 2.91 (dd, 7.3
and 14.3Hz, 1H), 2.04 (q, 2H), 1.17 (t, 3H)。化合物９。
【０１６８】 以下の化合物を、同じ方法により適当なエステルを用いて作成した。
【０１６９】
【化２７】
【０１７０】 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ
）−フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸。1H NMR (CDCl3) δ7.20-6.95 (m,
10H), 6.75 (dt, J=8.8Hz, 2H), 5.71 (s, 2H), 4.00 (m, 1H), 3.97 (t, J=5.
7Hz, 2H), 3.81 (t, J=5.7Hz, 2H), 3.6-3.4 (m, 2H), 3.1-2.85 (m, 2H), 1.95
(q, J=5.7Hz, 2H), 1.15 (t, J=7.2Hz, 3H)。化合物11。
【０１７１】 実施例６
【０１７２】
【化２８】
【０１７３】 （Ｓ）エチル３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル
）−２−エトキシ−プロピオネート。無水ベンゼン（10ml）中の２−（カルバゾ
ル−９−イル−エタノール（211mg; 1mmol）、（Ｓ）エチル２−エトキシ−３−
（４−ヒドロキシフェニル）−プロピオネート（238mg; 1mmol）及びトリブチル
ホスフィン（370ul; 1.5mmol）の氷冷溶液に、アゾジカルボキシルジピペリジン
（380mg; 1.5mmol）を加えた。この反応混合液を０℃で１時間撹拌した。更に10
mlのベンゼンを追加し、更に１時間この反応混合液を撹拌した。ヘプタン（10ml
）をこの反応混合液に加え、生成した沈殿物を濾過により取り除いた。この濾液
を減圧下で蒸発させ、その残査をヘプタン中に懸濁した。濾過した後、そのヘプ
タン相を蒸発させて乾燥した。その残査を、カラムクロマトグラフィーにより、
トルエン：酢酸エチル（19：１）を溶出液として精製した。385mg (89%) の収量
で表題の化合物を得た。1H NMR (CDCl3) δ8.12 (d, 2H), 7.50 (m, 4H), 7.27
(m, 2H), 7.10 (d, 2H), 6.74 (d, 2H), 4.70 (t, 2H), 4.32 (t, 2H), 4.15 (q
, 2H), 3.93 (t, 1H), 3.57 (m, 1H), 3.32 (m, 1H), 2.93 (d, 2H), 1.22 (t,
3H), 1.15 (t, 3H)。化合物14。
【０１７４】 以下の化合物を、実施例６の記載と同じ方法により適当なトリサイクル−エタ
ノールを用いて作成した：
【０１７５】
【化２９】
【０１７６】 （Ｓ）エチル３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−
エトキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。1H NMR (CDCl3) δ8
.14 (s, 2H), 7.58 (d, 2H), 7.40 (d, 2H), 7.10 (d, 2H), 6.68 (d, 2H), 4.6
6 (t, 2H), 4.80 (t, 2H), 4.17 (q, 2H), 3.94 (t, 1H), 3.58 (m, 1H), 3.31
(m, 1H), 2.94 (d, 2H), 1.22 (t, 3H), 1.15 (t, 3H)。化合物15。
【０１７７】
【化３０】
【０１７８】 （Ｓ）エチル３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エト
キシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。1H NMR (CDCl3) δ8.20
(s, 1H), 8.05 (d, 1H), 7.60-7.47 (m, 3H), 7.40 (d, 1H), 7.27 (m, 1H), 7.
10 (d, 2H), 6.70 (d, 2H), 4.70 (t, 2H), 4.33 (t, 2H), 4.25-4.10 (q, 2H),
3.93 (t, 1H), 3.58 (m, 1H), 3.33 (m, 1H), 2.94 (d, 2H), 1.22 (t, 3H), 1
.15 (t, 3H)。化合物16。
【０１７９】
【化３１】
【０１８０】 （Ｓ）エチル３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エ
トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオネート。1H NMR (CDCl3) δ8.2
9 (s, 1H), 8.13 (d, 1H), 7.70 (d, 2H), 7.45 (m, 6H), 7.35-7.18 (2H), 7.0
8 (d, 2H), 6.70 (d, 2H), 4.65 (t, 2H), 4.29 (t, 2H), 4.15 (q, 2H), 3.92
(t, 1H), 3.56 (m, 1H), 3.30 (m, 1H), 2.92 (d, 2H), 1.21 (t, 3H), 1.11 (t
, 3H)。化合物17。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/55 Ａ６１Ｋ 31/55 ４Ｃ２０４ Ａ６１Ｐ 3/04 Ａ６１Ｐ 3/04 3/10 3/10 9/10 9/10 9/12 9/12 13/12 13/12 15/08 15/08 17/06 17/06 19/10 19/10 25/28 25/28 Ｃ０７Ｄ 209/88 Ｃ０７Ｄ 209/88 223/22 223/22 273/01 273/01 279/34 279/34 471/04 １０３ 471/04 １０３Ａ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 イェッペセン，ロネ デンマーク国，デーコー−2830 ビルム， マルモセバイ 121 (72)発明者 ブリュー，パウル スタンレー デンマーク国，デーコー−2400 ケベンハ ウン エンベー，ヒョルトルムス アレ 48 (72)発明者 サウエルベルウ，ペル デンマーク国，デーコー−3520 ファル ム，シュレンベンイェト 27 Ｆターム(参考） 4C034 DT01 4C036 AA03 AA12 AA15 AA17 AA20 4C056 AA04 AB03 AC10 AD04 AE03 FA01 FB01 FC04 4C065 AA05 BB04 CC09 DD02 EE02 HH01 JJ01 KK09 LL01 PP03 4C086 AA01 AA02 AA03 BC12 BC32 BC76 BC89 CB05 MA01 MA52 MA56 MA59 MA63 ZA15 ZA36 ZA40 ZA42 ZA45 ZA70 ZA81 ZA89 ZA97 ZC35 4C204 BB01 CB03 DB01 EB01 FB17 GB07 GB24

Claims (60)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 下記式（Ia）の化合物又はその医薬上容認される塩： 【化１】 前記式中、R1, R2, R3及びR4は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペルハロメ
    チル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又はC1-12アルキル、C4-12アル
    ケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C1-12アルコキシ、アリール、
    アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール
    、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、ア
    シルオキシ、ヒドロキシC1-12アルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-12アルキル
    アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-12アルキル、C1-12アル
    コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C1-1 2 アルコキシC1-12アルキル、アリールオキシC1-12アルキル、アラルコキシC1-12 アルキル、C1-12アルキルチオ、チオC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボニ
    ルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、
    -COR11, 又は-SO2R12を表し、ここでR11及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ
    、ハロゲン、ペルハロメチル、C1-6アルコキシ、又は１若しくは複数のC1-6アル
    キル、ペルハロメチル若しくはアリールにより任意に置換されたアミノから選択
    され；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ
    又はシアノにより置換され； あるいはR1及びR2, R2及びR3、及び/又はR3及びR4は、１又は複数のC1-6アル
    キルにより任意に置換された、５〜７個の炭素原子を含む環を形成することがで
    き； X及びNを含む環に縮合された環Aは、５〜６員の環を表し、任意には、1又は複
    数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ホルミル、又は
    C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C1-1 2 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ
    シクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ
    アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシC1-12アルキル、アミノ、ア
    シルアミノ、C1-12アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミ
    ノC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ア
    ラルコキシカルボニル、C1-12アルコキシC1-12アルキル、アリールオキシC1-12
    アルキル、アラルコキシC1-12アルキル、C1-12アルキルチオ、チオC1-12アルキ
    ル、C1-12アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、ア
    ラルコキシカルボニルアミノ、-COR11, 又は-SO2R12により置換され、ここでR11 及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、ペルハロメチル、C1-6アル
    コキシ、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくはアリール
    により任意に置換されたアミノから選択され；任意には、１又は複数のハロゲン
    、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； Xは、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(CHR9)-, -S-(CHR9)-
    , -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -(N
    R9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2 -(SO2)-, -CH2-O-CH2-であり、ここでR9は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニト
    ロ、シアノ、ホルミル、C1-12アルキル、C1-12アルコキシ、アリール、アリール
    オキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロ
    アラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキ
    シ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-12アルキルアミノ、アリ
    ールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボ
    ニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、C1-12アルコキシC 1-12 アルキル、アリールオキシC1-12アルキル、アラルコキシC1-12アルキル、C1 -12 アルキルチオ、チオC1-12アルキル、C1-12アルコキシカルボニルアミノ、ア
    リールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR13, 又は
    -SO2R14であり、ここでR13及びR14は互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、C 1-6 アルコキシ、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくは
    アリールにより任意に置換されたアミノから選択され； Arは、1若しくは複数のC1-6アルキル若しくはアリールにより任意に置換され
    たアリーレン、ヘテロアリーレン又はニ価の複素環式基を表し； R5は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-12アルコキシ、C1-12アルキル、C4-1 2 アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル又はアラルキルを表し；任
    意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ又はシア
    ノにより置換され；あるいはR5はR6と一緒に結合を形成し； R6は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-12アルコキシ、C1-12アルキル、C4-1 2 アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、アシル又はアラルキルを
    表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、ニトロ
    又はシアノにより置換され；あるいはR6はR5と一緒に結合を形成し； R7は、水素、C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12ア
    ルキニル、アリール、アラルキル、C1-12アルコキシC1-12アルキル、C1-12アル
    コキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-12アルキルアミノカルボニ
    ル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又は
    ヘテロアラルキル基を表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル
    、ヒドロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； R8は、水素、C1-12アルキル、C4-12アルケニニル、C2-12アルケニル、C2-12ア
    ルキニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロ
    アラルキル基を表し；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒド
    ロキシ、ニトロ又はシアノにより置換され； Yは、酸素、硫黄又はNR10を表し、ここでR10は水素、C1-12アルキル、アリー
    ル、ヒドロキシC1-12アルキル又はアラルキル基を表し、あるいはYがNR10である
    場合、R8及びR10は１又は複数のC1-6アルキルにより任意に置換された５又は６
    員の窒素含有環を形成することができ； ｎは、１〜４の範囲の整数であり、そしてｍは０〜１の範囲の整数である。
  2. 【請求項２】 R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペ
    ルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2 -7 アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ、
    アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒド
    ロキシC1-7アルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリールア
    ミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、
    アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、
    チオC1-7アルキル、C1-7アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニ
    ルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、-COR11, 又は-SO2R12を表し、ここ
    でR11及びR12は互いに独立して、ヒドロキシ、ペルハロメチル、又は１若しくは
    複数のC1-6アルキル、ペルハロメチル若しくはアリールにより任意に置換された
    アミノから選択され；任意には、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒド
    ロキシ又はシアノにより置換され； あるいはR1及びR2, R2及びR3、及び/又はR3及びR4は、１又は複数のC1-6アル
    キルにより任意に置換された、５〜７個の炭素原子を含む環を形成し得る、請求
    項１記載の化合物。
  3. 【請求項３】 R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペ
    ルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2 -7 アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ、
    アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキ
    ル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アミノ、アシルアミ
    ノ、C1-7アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アル
    キル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキ
    シC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、チオC1-7アルキルを表し；任意には、１又
    は複数のハロゲン又はヒドロキシにより置換される、請求項１又は２記載の化合
    物。
  4. 【請求項４】 R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペ
    ルハロメチル、ヒドロキシ、又はC1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニ
    ル、C1-7アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、
    ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アリー
    ルアミノ又はアリールオキシC1-7アルキルを表す、請求項１〜３のいずれかに記
    載の化合物。
  5. 【請求項５】 R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ペ
    ルハロメチル、ヒドロキシ、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、
    C1-7アルコキシ又はアリールを表す、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
  6. 【請求項６】 R1, R2, R3及びR4が、互いに独立して、水素、ハロゲン、又
    はフェニルを表す、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
  7. 【請求項７】 X及びNを含む環に縮合された環Aが、５〜６員の環を表し、
    任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ
    、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1 -7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ
    シクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ
    アラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシC1-7アルキル、アミノ、アシ
    ルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1 -7 アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、アリールオキシC1-7アルキル、アラ
    ルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ、チオC1-7アルキル、C1-7アルコキシ
    カルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニル
    アミノ、-COR11, 又は-SO2R12により置換され、ここでR11及びR12は互いに独立
    して、ヒドロキシ、ペルハロメチル、又は１若しくは複数のC1-6アルキル、ペル
    ハロメチル又はアリールにより任意に置換されたアミノから選択され；任意には
    、１又は複数のハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はシアノにより置換
    される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
  8. 【請求項８】 X及びNを含む環に縮合された環Aが、５〜６員の環を表し、
    任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、シアノ
    、又はC1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1 -7 アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロ
    シクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロ
    アラルコキシ、アシル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリール
    アミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル
    、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルチオ
    、チオC1-7アルキルにより置換され；任意には、１又は複数のハロゲン又はヒド
    ロキシにより置換される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
  9. 【請求項９】 X及びNを含む環に縮合された環Aが、５〜６員の環を表し、
    任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はC1- 7 アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、アリール、ア
    リールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオ
    キシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アリールアミノ、アリールオキシC1-7アル
    キルにより置換される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
  10. 【請求項１０】 X及びNを含む環に縮合された環Aが、５〜６員の環を表し
    、任意には、1又は複数の水素、ハロゲン、ペルハロメチル、ヒドロキシ、又はC 1-7 アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、又はアリー
    ルにより置換される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
  11. 【請求項１１】 X及びNを含む環に縮合された環Aが、1又は複数の水素、ハ
    ロゲン又はフェニルにより任意に置換された５〜６員の環を表す、請求項１〜１
    ０のいずれかに記載の化合物。
  12. 【請求項１２】 Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(
    CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O
    )-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(S
    O)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であり、ここでR9は、水素、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、アリール、アリー
    ルオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテ
    ロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオ
    キシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、C1-7アルキルアミノ、アリ
    ールアミノ、アラルキルアミノ、アミノC1-7アルキル、C1-7アルコキシC1-7アル
    キル、アリールオキシC1-7アルキル、アラルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキル
    チオ、又はチオC1-7アルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物
    。
  13. 【請求項１３】 Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(
    CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O
    )-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(S
    O)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であり、ここでR9は、水素、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ又はアリールである、請求項
    １〜１２のいずれかに記載の化合物。
  14. 【請求項１４】 Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(
    CHR9)-, -S-(CHR9)-, -(NR9)-CH2-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O
    )-, -O-CH2-O-, -(NR9)-S(O2)-, -CH=(CR9)-, -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(S
    O)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH2-であり、ここでR9は、水素、ハロ
    ゲン、ヒドロキシ、C1-4アルキル又はC1-4アルコキシである、請求項１〜１３の
    いずれかに記載の化合物。
  15. 【請求項１５】 Xが、一価結合、-(CHR9)-, -(CHR9)-CH2-, -CH=CH-, -O-(
    CHR9)-, -(CHR9)-CH=CH-, -(CHR9)-CH2-CH2-, -(C=O)-, -O-CH2-O-, -CH=(CR9)-
    , -(CO)-(CHR9)-, -CH2-(SO)-, -(SO)-, -(SO2)-, -CH2-(SO2)-, 又は-CH2-O-CH 2 -であり、ここでR9は水素である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
  16. 【請求項１６】 Arが、1又は複数のC1-6アルキル又はアリールにより任意
    に置換されたアリーレン、ヘテロアリーレン又は二価の複素環式基であり； R5が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-7アルコキシ、C1-7アルキル、C4-7アル
    ケニニル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり、あるいはR5がR6と一緒
    に結合を形成し； R6が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-7アルコキシ、C1-7アルキル、C4-7アル
    ケニニル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり、あるいはR6がR5と一緒
    に結合を形成し； R7が、水素、C1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニ
    ル、アリール、アラルキル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルコキシカル
    ボニル、アリールオキシカルボニル、C1-7アルキルアミノカルボニル、アリール
    アミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
    キル基であり； R8が、水素、C1-7アルキル、C4-7アルケニニル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニ
    ル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
    キル基であり； Yが、酸素、硫黄又はNR10を表し、ここでR10は水素、C1-7アルキル、ヒドロキシ
    C1-7アルキルであり； nが２〜３の整数であり、そしてmが０〜１の整数である、 請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
  17. 【請求項１７】 Arがアリーレン又はヘテロアリーレンであり； R5が水素、ヒドロキシ又はハロゲンであるか、あるいはR5がR6と一緒に結合を形
    成し； R6が水素、ヒドロキシ又はハロゲンであるか、あるいはR6がR5と一緒に結合を形
    成し； R7が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、アリール、アラル
    キル、C1-7アルコキシC1-7アルキル、C1-7アルキルアミノカルボニル、アリール
    アミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はヘテロアラル
    キル基であり； R8が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり； Yが酸素又はイオウであり； nが２又は３であり、そしてmが１である、 請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
  18. 【請求項１８】 Arがアリーレン又はヘテロアリーレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、アリール、アラル
    キル、又はC1-7アルコキシC1-7アルキルであり； R8が水素、C1-7アルキル、C2-7アルケニル、又はC2-7アルキニルであり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、mが１である、 請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
  19. 【請求項１９】 Arがアリーレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、又はC2-4アルキニルであり； R8が水素又はC1-4アルキルであり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、そしてmが１である、 請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
  20. 【請求項２０】 Arがフェニレンであり； R5が水素であり； R6が水素であり； R7が水素又はC1-4アルキルであり； R8が水素であり； Yが酸素であり； nが２又は３であり、そしてmが１である、 請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
  21. 【請求項２１】 Aが、場合により１又は複数のハロゲン又はフェニルによ
    り置換されたベンゾである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
  22. 【請求項２２】 Aがピリドである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化
    合物。
  23. 【請求項２３】 Arがアリーレンである、請求項１〜２２のいずれかに記載
    の化合物。
  24. 【請求項２４】 Xが-(CHR9)-CH2-であり、R9がHである、請求項１〜２３の
    いずれかに記載の化合物。
  25. 【請求項２５】 Xが-CH=CH-である、請求項１〜２４のいずれかに記載の化
    合物。
  26. 【請求項２６】 Xが-(SO)-である、請求項１〜２５のいずれかに記載の化
    合物。
  27. 【請求項２７】 Xが-O-CH2-O-である、請求項１〜２６のいずれかに記載の
    化合物。
  28. 【請求項２８】 Xが一価の結合である、請求項１〜２７のいずれかに記載
    の化合物。
  29. 【請求項２９】 Xが-O-CH2-である、請求項１〜２８のいずれかに記載の化
    合物。
  30. 【請求項３０】 Xが-(CHR9)-CH2-CH2-であり、R9がHである、請求項１〜２
    ９のいずれかに記載の化合物。
  31. 【請求項３１】 Xが-(CO)-(CHR9)-であり、R9がHである、請求項１〜３０
    のいずれかに記載の化合物。
  32. 【請求項３２】 Xが-CH=(CR9)-であり、R9がC1-12-アルコキシ、好ましく
    はメトキシである、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物。
  33. 【請求項３３】 Xが-(NR9)-S(O2)-であり、R9がC1-12-アルキル、好ましく
    はメチルである、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物。
  34. 【請求項３４】 Xが-(C=O)-である、請求項１〜３３のいずれかに記載の化
    合物。
  35. 【請求項３５】 R1, R2, R3及びR4がHである、請求項１〜３４のいずれか
    に記載の化合物。
  36. 【請求項３６】 nが２である、請求項１〜３５のいずれかに記載の化合物
    。
  37. 【請求項３７】 nが３である、請求項１〜３６のいずれかに記載の化合物
    。
  38. 【請求項３８】 mが１である、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物
    。
  39. 【請求項３９】 R5がHである、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物
    。
  40. 【請求項４０】 R6がHである、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物
    。
  41. 【請求項４１】 R7がエチルである、請求項１〜４０のいずれかに記載の化
    合物。
  42. 【請求項４２】 R8がHである、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物
    。
  43. 【請求項４３】 R8がエチルである、請求項１〜４２のいずれかに記載の化
    合物。
  44. 【請求項４４】 Yが酸素である、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合
    物。
  45. 【請求項４５】 下記化合物又はその医薬上容認される塩である、請求項１
    に記載の化合物： ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−プロポキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−プロポキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−プロピル］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−プロピル］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−メトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオン
    酸、 ２−メトキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオン
    酸、 ２−プロポキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，
    ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロピオ
    ン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
    ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル）−プロ
    ピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プロピオ
    ン酸、 ２−メトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プロピオ
    ン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
    ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル）−プ
    ロピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロピオン
    酸、 ２−メトキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロピオン
    酸、 ２−ベンジルオキシ−３−（４−［３−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［
    ｂ，ｅ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル）−プロ
    ピオン酸、 ２−エトキシ−３−（４−［１−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−メトキシ］−フェニル）−プロピオン
    酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−メトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロポキシ］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロピル］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロピル］−フェニル｝−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−｛４−［３−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−プロピル］−フェニル｝−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
    ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
    ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸
    、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
    ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、
    ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
    ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン
    酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ
    ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベ
    ンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸
    、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピ
    ン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
    ゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
    ゼピン−５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］ア
    ゼピン−５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
    ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
    −５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，
    11−ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプ
    テン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
    ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
    −５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−
    ジヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン
    −５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
    イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
    ）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
    イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル
    ）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−
    イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
    ン−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
    アジン−10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
    ン−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
    アジン−10−イル）−プロポキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−プロポキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジ
    ン−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−メトキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−ベンジルオキシ−３−｛４−［３−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチ
    アジン−10−イル）−プロピル］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［１−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−メトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（１−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−メ
    トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロポキシ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロピル）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロピル）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロピル）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（２−クロロ−５−オキソ−フェノチアジン−10−イル）−プ
    ロピル）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
    ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
    ル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
    ル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニ
    ル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（１−（ベタカルボリン−９−イル）−メトキシ）−フェニ
    ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
    ニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
    ニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
    ニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロポキシ）−フェ
    ニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
    ル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
    ル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
    ル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）−３−（４−（３−（ベタカルボリン−９−イル）−プロピル）−フェニ
    ル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ベタカルボリン−９−イル）−エトキシ）−フェニル）−２
    −エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
    ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
    ェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
    ェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（２−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ）−フ
    ェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（１−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−メトキシ）−フ
    ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
    フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
    フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロポキシ）−
    フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
    ェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
    ェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−（３−（ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−プロピル）−フ
    ェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
    −フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
    −フェニル−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
    −フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロポキシ）
    −フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
    フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
    フェニル−２−メトキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
    フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 ３−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−プロピル）−
    フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
    フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
    フェニル−２−プロポキシ−プロピオン酸、 １−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−メトキシ）−
    フェニル−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−（４−ジベンゾ［ｄ，ｇ］ジオキサゾシン−12−イル）−１−エトキシ）−
    フェニル−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−メトキシ）
    −フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−プロピル）
    −フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−フェニル−カルバゾル−９−イル）−プロポキシ
    ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ベンジル−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）
    −フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（２−ピリジル）−カルバゾル−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（３−フラニル）−カルバゾル−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−（２−チオニル）−カルバゾル−９−イル）−エ
    トキシ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ）−
    フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−メトキシ）−
    フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３−ブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロピル）−
    フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−（３，６ジクロロ−カルバゾル−９−イル）−エトキシ
    ）−フェニル）−２−ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−メトキシ
    ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロポキ
    シ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−（３，６ジブロモ−カルバゾル−９−イル）−プロピル
    ）−フェニル）−２−エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
    エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
    メトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
    プロポキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（２−カルバゾル−９−イル−エトキシ）−フェニル）−２−
    ベンジルオキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（１−カルバゾル−９−イル−メトキシ）−フェニル）−２−
    エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−カルバゾル−９−イル−プロポキシ）−フェニル）−２
    −エトキシ−プロピオン酸、 （Ｓ）３−（４−（３−カルバゾル−９−イル−プロピル）−フェニル）−２−
    エトキシ−プロピオン酸。
  46. 【請求項４６】 下記化合物又はその医薬上容認される塩である、請求項１
    に記載の化合物： ３−｛４−［２−（10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル
    ）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５，11−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ
    ］［１，４］オキサゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン
    酸、 ３−｛４−［２−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｇ］アゾシン−12
    −イル）−エトキシ］−フェニル｝−２−エトキシ−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−オキソ−10，11−ジヒドロ−ジベンゾ［
    ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（10−メトキシ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン
    −５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（11−メチル−10，10−ジオキソ−10，11−ジ
    ヒドロ−10ｌ6−チア−５，11−ジアザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−
    ５−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（９−オキソ−９Ｈ−アクリジン−10−イル）
    −エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸、 ２−エトキシ−３−｛４−［２−（５−オキソ−５Ｈ−５ｌ4−フェノチアジン
    −10−イル）−エトキシ］−フェニル｝−プロピオン酸。
  47. 【請求項４７】 活性成分として請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物
    又はその医薬上容認される塩を、医薬上容認される担体又は希釈剤と共に含んで
    成る医薬組成物。
  48. 【請求項４８】 約0.05〜約100mg、好ましくは約0.1〜約50mgの請求項１〜
    ４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容認される塩を含んで成る、単位
    投与形としての請求項４７に記載の組成物。
  49. 【請求項４９】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PP
    AR）により仲介される病症状の治療及び／又は予防に有用であり、活性成分とし
    て請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容認される塩を、医
    薬上容認される担体又は希釈剤と共に含んで成る、医薬組成物。
  50. 【請求項５０】 糖尿病及び／又は肥満症の治療及び／又は予防に有用であ
    り、活性成分として請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容
    認される塩を、医薬上容認される担体又は希釈剤と共に含んで成る、医薬組成物
    。
  51. 【請求項５１】 活性成分として請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物
    又はその医薬上容認される塩を、医薬上容認される担体又は希釈剤と共に含んで
    成る、糖尿病及び／又は肥満症のための医薬組成物。
  52. 【請求項５２】 経口、経鼻、経皮、肺内又は腸管外投与のための請求項４
    ７〜５１のいずれかに記載の医薬組成物。
  53. 【請求項５３】 請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上
    容認される塩、あるいは請求項４７〜５２のいずれかに記載の組成物の有効量を
    、治療を必要とする患者に投与することを含んで成る、病症状の治療のための方
    法。
  54. 【請求項５４】 請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上
    容認される塩、あるいは請求項４７〜５２のいずれかに記載の組成物の有効量を
    、治療を必要とする患者に投与することを含んで成る、核受容体、特にペルオキ
    シソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）により仲介される病症状の治療及び／又は
    予防のための方法。
  55. 【請求項５５】 請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上
    容認される塩、あるいは請求項４７〜５２のいずれかに記載の組成物の有効量を
    、治療を必要とする患者に投与することを含んで成る、糖尿病及び／又は肥満症
    の治療及び／又は予防のための方法。
  56. 【請求項５６】 請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上
    容認される塩若しくはエステルの有効量が、１日あたり約0.05〜約100mg、好ま
    しくは１日あたり約0.1〜約50mgである、請求項５３〜５５のいずれかに記載の
    方法。
  57. 【請求項５７】 薬剤の製造における、請求項１〜４６のいずれかに記載の
    化合物又はその医薬上容認される塩の使用。
  58. 【請求項５８】 核受容体、特にペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PP
    AR）により仲介される病症状の治療及び／又は予防に有用である薬剤の製造にお
    ける、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容認される塩の
    使用。
  59. 【請求項５９】 糖尿病及び／又は肥満症の治療及び／又は予防のための薬
    剤の製造における、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容
    認される塩の使用。
  60. 【請求項６０】 糖尿病及び肥満症の治療及び／又は予防のための薬剤の製
    造における、請求項１〜４６のいずれかに記載の化合物又はその医薬上容認され
    る塩の使用。
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