JP2002527474A - 躁病および双極性障害の治療法 - Google Patents
躁病および双極性障害の治療法Info
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- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Abstract
Description
よびγ−アミノ酪酸(GABA)の類似物である化合物
、または3〜6個の炭素を有するシクロアルキルであり;R2は、水素またはメ
チルであり;そしてR3は、水素、メチルまたはカルボニルである)に関する。
この化合物は、抗発作治療において、ならびにCNS障害、例えばてんかん症、
ハンチントン舞踏病、脳虚血、パーキンソン症候群、遅発性ジスキネジーおよび
痙性に対して有用である。この化合物は、おそらく抗うつ薬、不安緩解剤および
抗精神病薬としても有用であるかも知れないと説明されている。
を記載している。 米国特許出願第60/050736号は、炎症治療における前記式Iの化合物
を記載している。 米国特許出願第60/056753号および同第60/074794号は、胃
腸障害、例えば炎症性腸障害(IBD)および炎症性腸障害(IBD)の予防お
よび治療における前記式Iの化合物を記載している。 米国特許出願第60/0723 97号は、骨格および筋肉の疼痛治療におけ
る前記式Iの化合物を記載している。 前記開示の中で、本発明の躁病および双極性障害の治療における式Iの化合物
の使用を容易に分からせるようにしているものはない。
の環状アミノ酸およびその医薬上許容しうる塩を教示している。
ば特定の形態のてんかん症、失神発作、運動低下症および頭蓋損傷の治療に使用
することができる。さらに、それは脳の機能改善をもたらすため老人患者を治療
する際に有用である。1−(アミノメチル)−シクロヘキサン酢酸(ガバペンチ
ン)は特に有益である。
ハンティングトン病、パーキンソン病および筋萎縮性側索硬化症の治療に使用す
るための前記の式の化合物を教示している。また、それは卒中、頭部外傷および
仮死といったような急性脳損傷の治療における化合物の使用も教示している。 米国特許第5,025,035号は、うつ病のための前記の式の化合物の使用を
教示している。 米国特許出願第08/281285号は、不安および/またはパニック障害を
治療するための前記の式の化合物の使用を教示している。
しうる塩の新規な治療上の使用に関する。プレガバリンは、(S)−3−(アミ
ノメチル)−5−メチルヘキサン酸である。本発明は、治療を必要とするヒトに
おいて躁病症状を治療するための方法に関する。この方法には、急性または慢性
か、症状発現が一回性または再発性か、そしてうつ病と関係するかどうかにかか
わらず、その多様な全ての形態の躁病の治療が含まれるが、これらに限定される
ものではない。本発明は、さらに双極性障害にかかりやすい人における双極性障
害の予防的治療を含む。
袈裟、運動活動性の増大、思考の圧迫、散漫性および集中力の欠如、判断力の低
下、そしてしばしば精神病の症状を特徴としている。過敏性は、険悪なまたは攻
撃的な挙動の噴出をまねくことがある。症状発現はしばしば睡眠障害の期間の後
にやってくる。散漫性では、患者は一つの行為から別の行為に果てしなく移行し
、しばしば身体的、職業的および社会的に良好な状態にとって有害である。これ
らの行動の影響は、この疾患の特徴である判断力の低下と意思決定の弱さによっ
て更に悪化する。
する病気である双極性障害にかかっている患者において起こる。この障害は、患
者が躁病でなくうつ病の再発性の症状発現のみを経験する「メジャーうつ病」と
呼ばれるうつ病のより一般的な形態とは異なっている。双極性障害は、アメリカ
精神医学協会の診断および統計マニュアル(DSM−IV)指定の基準を用いた
患者の臨床上の評価によって診断することができる。この分類系では、双極性障
害はより幅広い種類の気分障害の下に分類され、そして不安障害および器質性精
神障害とは明確に区別される。
および落ちつかせる効果を誘導することが示されている。これらの効果は、過敏
性、散漫性および判断力の低下を示す躁病にかかっている患者の対症療法におい
て有益である。これは、普通の技量の開業医にとっては明らかではなかったプレ
ガバリンの新規な用途である。
有益であり、そしてまた躁病にかかりやい人の新たな症状発現が始まるリスクを
減らす。したがって、双極性障害のためのプレガバリンの予防的な使用も教示さ
れる。
治療する新規な方法に関する。この治療は、式
6個の炭素のシクロアルキルであり;R2は、水素またはメチルであり;そして
R3は水素、メチルまたはカルボニルである)の化合物の有効量を単位用量で投
与することからなる。 最も好ましい化合物は、(S)−3−(アミノメチル)−5−メチルヘキサン
酸である。
担体を用いて処方することによって製造される。用量単位形のいくつかの例は、
錠剤、カプセル剤、丸剤、散剤、水性および非水性の経口用溶液および懸濁液、
および一つまたはより多数のいくつかの用量単位のいずれかを含み、個々の用量
に小分けすることができる容器中にパッケージされた注射液である。医薬希釈剤
を含めた適切な医薬担体のいくつかの例は、ゼラチンカプセル;糖、例えばラク
トースおよびショ糖;デンプン、例えばコーンスターチおよびジャガイモデンプ
ン、セルロース誘導体、例えばナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチル
セルロース、メチルセルロースおよび酢酸フタル酸セルロース;ゼラチン;タル
ク;ステアリン酸;ステアリン酸マグネシウム;植物油、例えば落花生油、綿実
油、ゴマ油、オリーブ油、とうもろこし油およびテオブロマの油;プロピレング
リコール、グリセリン;ソルビトール;ポリエチレングリコール;水;寒天;ア
ルギン酸;等張性の生理食塩水およびホスフェート緩衝液;ならびに医薬処方物
に通常使用される他の適合性の物質である。また、本発明の組成物は、着色剤、
着香剤および/または防腐剤といったような他の成分も含むことができる。これ
らの物質は、存在する場合でも通常は比較的少量で使用される。また、組成物は
所望により他の治療剤を含むことができる。
るが、しかし実用的な目的では、固形組成物中では少なくとも10%、そして一
次液体組成物(primary liquid composition)中では少なくとも2%の濃度で存
在するのが好ましい。最も望ましい組成物は、非常に高い比率の活性成分が存在
するものである。
実用的な静脈内用量は、5〜50mgの間であり、そして実用的な経口用量は20
〜200mgの間である。用量は、てんかん治療で使用される投薬範囲内であるか
、または医師が指示した患者に必要な投薬範囲内である。 また、本発明の単位用量形は、神経変性疾患の治療において有用な他の化合物
を含むこともできる。
合物の比較的非毒性の性質、製造しやすさ、化合物が十分に許容されるという事
実、および薬剤の静脈内投与が容易であるということが含まれる。さらに、薬剤
は身体中で代謝されない。
しての前記式Iの化合物およびその塩の有効性は、患者の精神作用においてその
効果が立証されている。これらの効果は、てんかん症の臨床試験の際に観察され
た。下の表1を参照すると、そこには健常ボランティアおよび双極性障害を伴う
不安な患者に対する有益な効果が示されている。
Claims (10)
- 【請求項1】 式 【化1】 (式中、R1は1〜6個の炭素の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、フェニル、ま
たは3〜6個の炭素のシクロアルキルであり;R2は水素またはメチルであり;
そしてR3は水素、メチルまたはカルボニルである)の化合物またはその医薬上
許容しうる塩の治療上有効な量を投与することからなる、躁病症状の治療が必要
な哺乳類における該治療法。 - 【請求項2】 投与する化合物が、(R)、(S)または(R,S)異性体
として式I(ここで、R3およびR2は水素であり、そしてR1は、−(CH2)0-2
−iC4H9である)の化合物である請求項1に記載の方法。 - 【請求項3】 投与する化合物が(S)−3−(アミノメチル)−5−メチ
ルヘキサン酸または3−アミノメチル−5−メチルヘキサン酸である請求項1に
記載の方法。 - 【請求項4】 躁病が急性である請求項1に記載の方法。
- 【請求項5】 躁病が慢性である請求項1に記載の方法。
- 【請求項6】 躁病が1回性の症状発現である請求項1に記載の方法。
- 【請求項7】 躁病が再発性である請求項1に記載の方法。
- 【請求項8】 プレガバリンを投与する請求項1に記載の方法。
- 【請求項9】 式 【化2】 (式中、R1は1〜6個の炭素の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、フェニルまた
は3〜6個の炭素のシクロアルキルであり;R2は水素またはメチルであり;そ
してR3は水素、メチルまたはカルボニルである)の化合物またはその医薬上許
容しうる塩の治療上有効な量を投与することからなる、双極性障害の治療が必要
な哺乳類における該障害の治療および/または予防するための方法。 - 【請求項10】 投与する化合物がプレガバリンである請求項9に記載の方
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