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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)所望により濃厚化したシリコーンオイル、
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、レチノールおよびアスコルビン酸を含有する、ソフトゲル製剤。
【請求項２】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)所望により濃厚化したシリコーンオイル、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii)充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】 所望により濃厚化したシリコーンオイルが、ジメチコーン、シクロメチコーン、またはそれらの混合物を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】 所望により濃厚化したシリコーンオイルが、シクロメチコーンおよび高分子量ポリジメチルシロキサン、ポリシリコーン-11、シクロメチコーンおよびジメチコーン架橋ポリマー、またはそれらの混合物を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項６】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項１に記載の製剤。
【請求項８】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種の付加的成分を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項９】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項１に記載の製剤。
【請求項１０】 充填物質のアスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項２に記載の製剤。
【請求項１１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i) ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイルを含むエマルジョン、
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、ソフトゲル製剤。
【請求項１２】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイルを含むエマルジョン、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子において、充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１４】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１６】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種類の付加的成分を含むものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１７】 エマルジョンがエマルジョン重量の１０％以下の水を含むものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１８】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１９】 充填物質の全アスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項２０】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイル、および、充填物質重量の０.１％から１０％存在するアスコルビン酸を含むエマルジョン
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、ソフトゲル製剤。
【請求項２１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイル、および充填物質重量の０.１％から１０％で存在するアスコルビン酸を含むエマルジョン、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii) アスコルビン酸を内蔵させた微粒子において、充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２３】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２５】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種の付加的成分を含むものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２６】 エマルジョンがエマルジョン重量の１０％以下の水を含むものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２７】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２８】 充填物質の全アスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２９】 エマルジョンのアスコルビン酸含量が充填物質の０.３％から３％重量である、請求項２８に記載の製剤。
【請求項１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)所望により濃厚化したシリコーンオイル、
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、レチノールおよびアスコルビン酸を含有する、ソフトゲル製剤。
【請求項２】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)所望により濃厚化したシリコーンオイル、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii)充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】 所望により濃厚化したシリコーンオイルが、ジメチコーン、シクロメチコーン、またはそれらの混合物を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】 所望により濃厚化したシリコーンオイルが、シクロメチコーンおよび高分子量ポリジメチルシロキサン、ポリシリコーン-11、シクロメチコーンおよびジメチコーン架橋ポリマー、またはそれらの混合物を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項６】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項１に記載の製剤。
【請求項８】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種の付加的成分を含むものである、請求項１に記載の製剤。
【請求項９】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項１に記載の製剤。
【請求項１０】 充填物質のアスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項２に記載の製剤。
【請求項１１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i) ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイルを含むエマルジョン、
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、ソフトゲル製剤。
【請求項１２】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイルを含むエマルジョン、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子において、充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１４】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１６】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種類の付加的成分を含むものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１７】 エマルジョンがエマルジョン重量の１０％以下の水を含むものである、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１８】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１９】 充填物質の全アスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項２０】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイル、および、充填物質重量の０.１％から１０％存在するアスコルビン酸を含むエマルジョン
(ii)レチノールを内蔵させた微粒子（ここで、該レチノールを内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該レチノールを内蔵させた微粒子に対して１０重量％未満含み得る）、および
(iii)アスコルビン酸を内蔵させた微粒子（ここで、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子は、アスコルビン酸を、該アスコルビン酸を内蔵させた微粒子に対して１０から７０重量％含み得る）
を含む、ソフトゲル製剤。
【請求項２１】 (a)ソフトゼラチンシェル；および
(b)以下を含むシェル中の充填物質：
(i)ポリエチレングリコールおよびシリコーンオイル、および充填物質重量の０.１％から１０％で存在するアスコルビン酸を含むエマルジョン、
(ii)充填物質中のレチノール含量が０.００５％から５％重量となるような、量およびレチノール含量を有するレチノールを内蔵させた微粒子、および
(iii) アスコルビン酸を内蔵させた微粒子において、充填物質中のアスコルビン酸含量が０.０１％から１０％重量となるような、量およびアスコルビン酸含量を有するアスコルビン酸を内蔵させた微粒子
を含む、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２２】 微粒子が重量平均直径５０μm以下のものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２３】 微粒子が重量平均直径２０μmのものである、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】 微粒子が、スチレン/ジビニルベンゼンコポリマー、ステアリン酸ビニル/ジビニルベンゼンコポリマー、メタクリル酸メチル/エチレングリコールジメタクリレートコポリマー、またはラウリルメタクリレート/エチレングリコールジメタクリレートコポリマーである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２５】 該充填物質が、さらに、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤および保存剤から選択される、少なくとも１種の付加的成分を含むものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２６】 エマルジョンがエマルジョン重量の１０％以下の水を含むものである、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２７】 充填物質のレチノール含量が０.０２％から１％重量である、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２８】 充填物質の全アスコルビン酸含量が０.３％から３％重量である、請求項２０に記載の製剤。
【請求項２９】 エマルジョンのアスコルビン酸含量が充填物質の０.３％から３％重量である、請求項２８に記載の製剤。
エマルジョン組成物
本発明の第２態様のエマルジョン組成物では、一般的に、ソフトゲル適合性組成物は、ポリエチレングリコールを含有する第１相および１種またはそれ以上のシリコーンオイルを含有する第２相を有するエマルジョン、レチノールを内蔵させた微粒子も含有するエマルジョン、および所望により、エマルジョンの第１相中に溶解または懸濁させた(“遊離”アスコルビン酸)、および/または、アスコルビン酸を内蔵させた微粒子中に存在するアスコルビン酸、を含有するであろう。一般的に、得られる組成物中のレチノールの含量は、組成物の重量に対して、少なくとも０.００５％、特に少なくとも０.０１％、とりわけ少なくとも０.０２％であり；かつ５％未満、特に２％未満、とりわけ１％未満であろう。アスコルビン酸が存在する場合、アスコルビン酸含量は、一般的に、組成物の重量に対して、少なくとも０.０１％、特に少なくとも０.１％、とりわけ少なくとも０.３％であり；かつ１０％未満、特に５％未満、さらには３％未満、とりわけ約２％以下であり、エマルジョン中に、および/またはアスコルビン酸を内蔵させた微粒子中に存在する。本発明のエマルジョン組成物として特に有利であるのは、；エマルジョンの第１相中に遊離アスコルビン酸を含み得ること、そのためアスコルビン酸が組成物中に存在する場合、少なくともその１部が一般的に“遊離”アスコルビン酸として存在することである。この組成物は、必要であればまたは所望により、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤、保存剤などの付加的成分を、一般的に、第１および第２エマルジョン相の両方または何れかに存在する組成物重量の１％未満の量で含有してもよい；そして各相に、相に適切な増粘剤を含有させてもよい。適切な酸化防止剤およびキレート剤は、前記のレチノールを内蔵させた微粒子について述べたものであり；第１エマルジョン相用の水溶性酸化防止剤(とりわけメタ重亜硫酸ナトリウム)、および第２エマルジョン相用の油溶性酸化防止剤を用いる。適切な保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、イソプロピルパラベン、ブチルパラベン、およびイソブチルパラベンなどのパラベン類、およびナトリウムブチルパラベンなどのそれらの塩、安息香酸およびそれらの塩並びにエステル、ベンジルアルコール、ジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素などの尿素誘導体、およびＤＭＤＭヒダントイン、ソルビン酸およびその塩などが含まれる。適切な着色剤および芳香剤は、組成物、ソフトゲルカプセルのゼラチンおよび投与コンテナーとの適合性さえあれば、自由に選択することができる。
本発明の第２態様のエマルジョン組成物では、一般的に、ソフトゲル適合性組成物は、ポリエチレングリコールを含有する第１相および１種またはそれ以上のシリコーンオイルを含有する第２相を有するエマルジョン、レチノールを内蔵させた微粒子も含有するエマルジョン、および所望により、エマルジョンの第１相中に溶解または懸濁させた(“遊離”アスコルビン酸)、および/または、アスコルビン酸を内蔵させた微粒子中に存在するアスコルビン酸、を含有するであろう。一般的に、得られる組成物中のレチノールの含量は、組成物の重量に対して、少なくとも０.００５％、特に少なくとも０.０１％、とりわけ少なくとも０.０２％であり；かつ５％未満、特に２％未満、とりわけ１％未満であろう。アスコルビン酸が存在する場合、アスコルビン酸含量は、一般的に、組成物の重量に対して、少なくとも０.０１％、特に少なくとも０.１％、とりわけ少なくとも０.３％であり；かつ１０％未満、特に５％未満、さらには３％未満、とりわけ約２％以下であり、エマルジョン中に、および/またはアスコルビン酸を内蔵させた微粒子中に存在する。本発明のエマルジョン組成物として特に有利であるのは、；エマルジョンの第１相中に遊離アスコルビン酸を含み得ること、そのためアスコルビン酸が組成物中に存在する場合、少なくともその１部が一般的に“遊離”アスコルビン酸として存在することである。この組成物は、必要であればまたは所望により、酸化防止剤、キレート剤、着色剤、芳香剤、保存剤などの付加的成分を、一般的に、第１および第２エマルジョン相の両方または何れかに存在する組成物重量の１％未満の量で含有してもよい；そして各相に、相に適切な増粘剤を含有させてもよい。適切な酸化防止剤およびキレート剤は、前記のレチノールを内蔵させた微粒子について述べたものであり；第１エマルジョン相用の水溶性酸化防止剤(とりわけメタ重亜硫酸ナトリウム)、および第２エマルジョン相用の油溶性酸化防止剤を用いる。適切な保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、イソプロピルパラベン、ブチルパラベン、およびイソブチルパラベンなどのパラベン類、およびナトリウムブチルパラベンなどのそれらの塩、安息香酸およびそれらの塩並びにエステル、ベンジルアルコール、ジアゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素などの尿素誘導体、およびＤＭＤＭヒダントイン、ソルビン酸およびその塩などが含まれる。適切な着色剤および芳香剤は、組成物、ソフトゲルカプセルのゼラチンおよび投与コンテナーとの適合性さえあれば、自由に選択することができる。
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