JP2002363066A - 不快味低減化製剤及びその製造方法 - Google Patents
不快味低減化製剤及びその製造方法Info
- Publication number
- JP2002363066A JP2002363066A JP2001169607A JP2001169607A JP2002363066A JP 2002363066 A JP2002363066 A JP 2002363066A JP 2001169607 A JP2001169607 A JP 2001169607A JP 2001169607 A JP2001169607 A JP 2001169607A JP 2002363066 A JP2002363066 A JP 2002363066A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- solution
- preparation
- water
- unpleasant taste
- drug
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】不快味を低減化した製剤を簡便な製造方法で提
供する。 【解決手段】不快味を有する薬物を水不溶性コーティン
グ剤溶液に溶解または懸濁し、その溶液または懸濁液を
ケイ酸類に加えて造粒する。
供する。 【解決手段】不快味を有する薬物を水不溶性コーティン
グ剤溶液に溶解または懸濁し、その溶液または懸濁液を
ケイ酸類に加えて造粒する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、不快な味を低減化した
製剤に関する。特に、本発明は、不快な味を有する食品
及び医薬品の製造に用いることにより不快な味を効果的
に低減することができる不快味低減化製剤に関する。
製剤に関する。特に、本発明は、不快な味を有する食品
及び医薬品の製造に用いることにより不快な味を効果的
に低減することができる不快味低減化製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】医薬品に用いる有効成分には、酸味、苦
味、辛み、エグ味などの経口服用時に不快感を伴う成分
が多い。そこで、このような不快な味の低減は製剤上の
大きな課題となっている。現在行われている製剤におけ
る苦味などの不快な味の低減化法としては、例えば、甘
味剤及び香料剤を添加する方法（特開平２−５６４１６
号公報、特開２０００−１０３７４６号公報：アスパル
テームを用いる方法）、マイクロカプセル化、及び胃溶
性コーティング剤による粉末コーティング剤を用いる方
法（特開平３−１３０２１４号公報、特開平５−１６３
１６３号公報および特開２０００−５３５６３号公
報）、薬物を化学修飾する方法、包接化合物を添加する
方法（特開平３−２３６３１６号公報）など様々な方法
が挙げられる。
味、辛み、エグ味などの経口服用時に不快感を伴う成分
が多い。そこで、このような不快な味の低減は製剤上の
大きな課題となっている。現在行われている製剤におけ
る苦味などの不快な味の低減化法としては、例えば、甘
味剤及び香料剤を添加する方法（特開平２−５６４１６
号公報、特開２０００−１０３７４６号公報：アスパル
テームを用いる方法）、マイクロカプセル化、及び胃溶
性コーティング剤による粉末コーティング剤を用いる方
法（特開平３−１３０２１４号公報、特開平５−１６３
１６３号公報および特開２０００−５３５６３号公
報）、薬物を化学修飾する方法、包接化合物を添加する
方法（特開平３−２３６３１６号公報）など様々な方法
が挙げられる。
【０００３】しかし、いずれの方法でも、苦味などの不
快な味を充分に抑制することがむずかしく、また限られ
た薬物にしか用いることができない、コーティング液を
多量に必要とし、また製剤工程も複雑であるなどの欠点
を有しているものもある。
快な味を充分に抑制することがむずかしく、また限られ
た薬物にしか用いることができない、コーティング液を
多量に必要とし、また製剤工程も複雑であるなどの欠点
を有しているものもある。
【０００４】さらに、上記の方法の他に、苦味を有する
薬物に、油脂成分を添加する方法、特にレシチン（ホス
ファチジルコリン）又はケファリンの単独又は混合物を
添加する方法（特公昭５５−８９６６号公報）やレシチ
ン（ホスファチジルコリン）を添加する方法（特開昭６
２−２６５２３４号公報）、その他に、マンニトールと
乳糖を添加する方法（特開平９−１４３１００号公
報）、メントールを添加する方法（特開２０００−９５
７０７号公報）、ケイ酸類に薬物を吸着させ苦味を軽減
する方法（特開昭６３−２４３０３５号公報：本願では
比較例として採用した）も提案されている。しかしなが
ら、本発明者の検討によると、上記のような方法でも完
全には苦味などの不快な味を低減するには十分とはいえ
なかった。
薬物に、油脂成分を添加する方法、特にレシチン（ホス
ファチジルコリン）又はケファリンの単独又は混合物を
添加する方法（特公昭５５−８９６６号公報）やレシチ
ン（ホスファチジルコリン）を添加する方法（特開昭６
２−２６５２３４号公報）、その他に、マンニトールと
乳糖を添加する方法（特開平９−１４３１００号公
報）、メントールを添加する方法（特開２０００−９５
７０７号公報）、ケイ酸類に薬物を吸着させ苦味を軽減
する方法（特開昭６３−２４３０３５号公報：本願では
比較例として採用した）も提案されている。しかしなが
ら、本発明者の検討によると、上記のような方法でも完
全には苦味などの不快な味を低減するには十分とはいえ
なかった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、不快
味物質を含有した食品及び医薬品の不快な味の低減に有
効であって、コーティング液などの多量の添加物を必要
とせず、また簡素な製剤工程であっても、十分に不快味
低減化が達成された製剤を提供することにある。
味物質を含有した食品及び医薬品の不快な味の低減に有
効であって、コーティング液などの多量の添加物を必要
とせず、また簡素な製剤工程であっても、十分に不快味
低減化が達成された製剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記問題
点を解決すべく鋭意検討した結果、以下に示す構成によ
り問題を解決できることを見いだし本発明を完成した。
即ち、本発明は、苦味などの不快味を有する薬物を水不
溶性コーティング剤溶液に溶解または懸濁し、その溶液
または懸濁液をケイ酸類に加えて造粒することを特徴と
する製剤およびその製造方法、ならびに、苦味などの不
快味を有する薬物を水不溶性コーティング剤と結合剤溶
液に溶解または懸濁し、その溶液または懸濁液をケイ酸
類に加えて造粒することを特徴とする製剤およびその製
造方法である。
点を解決すべく鋭意検討した結果、以下に示す構成によ
り問題を解決できることを見いだし本発明を完成した。
即ち、本発明は、苦味などの不快味を有する薬物を水不
溶性コーティング剤溶液に溶解または懸濁し、その溶液
または懸濁液をケイ酸類に加えて造粒することを特徴と
する製剤およびその製造方法、ならびに、苦味などの不
快味を有する薬物を水不溶性コーティング剤と結合剤溶
液に溶解または懸濁し、その溶液または懸濁液をケイ酸
類に加えて造粒することを特徴とする製剤およびその製
造方法である。
【０００７】具体的には、水不溶性コーティング剤をエ
タノール溶液（水との混液を含む）やその他の有機溶媒
（水との混液を含む）に溶解し（ここに水溶性結合剤を
加えても良い）、その溶液に苦味などの不快味を有する
薬物を加え、良く攪拌後、当該溶液をケイ酸類を加え、
造粒、乾燥する。
タノール溶液（水との混液を含む）やその他の有機溶媒
（水との混液を含む）に溶解し（ここに水溶性結合剤を
加えても良い）、その溶液に苦味などの不快味を有する
薬物を加え、良く攪拌後、当該溶液をケイ酸類を加え、
造粒、乾燥する。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明における水溶性結合剤と
は、一般的に用いられる結合剤およびその組合わせであ
って、例えばヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースまたはポリビニルピロリド
ン等より選ばれる１種または２種以上の組合わせであっ
て良い。
は、一般的に用いられる結合剤およびその組合わせであ
って、例えばヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースまたはポリビニルピロリド
ン等より選ばれる１種または２種以上の組合わせであっ
て良い。
【０００９】また、本発明における水不溶性コーティン
グ剤とは、一般的に用いられる水不溶性のコーティング
剤およびその組合わせであって、例えばエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
（ＨＰＭＣＰ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
アセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、カルボキシ
メチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、セルロースアセ
テート、セルロースアセテートフタレート、酢酸フタル
酸セルロース（ＣＡＰ）、セラック等より選ばれる１種
または２種以上の組合わせであって良い。
グ剤とは、一般的に用いられる水不溶性のコーティング
剤およびその組合わせであって、例えばエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
（ＨＰＭＣＰ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
アセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、カルボキシ
メチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、セルロースアセ
テート、セルロースアセテートフタレート、酢酸フタル
酸セルロース（ＣＡＰ）、セラック等より選ばれる１種
または２種以上の組合わせであって良い。
【００１０】さらに、本発明における、ケイ酸類とは、
二酸化ケイ素、ケイ酸塩、または無水ケイ酸等より選ば
れる１種または２種以上の組合わせであって良く、さら
に、ケイ酸塩は、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウ
ムであって良い。
二酸化ケイ素、ケイ酸塩、または無水ケイ酸等より選ば
れる１種または２種以上の組合わせであって良く、さら
に、ケイ酸塩は、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウ
ムであって良い。
【００１１】前記各成分の割合は、広い範囲から選択で
き、また苦味などの不快味を有する薬剤の苦味などの程
度や特性、溶媒の量などによりこれらの比率は異なるた
め、特に限定されるものではない。強いて例示すれば、
通常苦味などを有する薬剤１００重量部に対して、水不
溶性コーティング剤は１〜１００重量部、好ましくは２
〜５０重量部、さらに好ましくは４〜２５重量部程度で
あり、ケイ酸類は２〜１０００重量部、好ましくは５〜
５００重量部、さらに好ましくは１０〜２５０重量部程
度であり、そして水溶性結合剤を加える場合は０．０１
〜２０重量部、好ましくは０．１〜１０重量部、さらに
好ましくは０．５〜５重量部程度である。
き、また苦味などの不快味を有する薬剤の苦味などの程
度や特性、溶媒の量などによりこれらの比率は異なるた
め、特に限定されるものではない。強いて例示すれば、
通常苦味などを有する薬剤１００重量部に対して、水不
溶性コーティング剤は１〜１００重量部、好ましくは２
〜５０重量部、さらに好ましくは４〜２５重量部程度で
あり、ケイ酸類は２〜１０００重量部、好ましくは５〜
５００重量部、さらに好ましくは１０〜２５０重量部程
度であり、そして水溶性結合剤を加える場合は０．０１
〜２０重量部、好ましくは０．１〜１０重量部、さらに
好ましくは０．５〜５重量部程度である。
【００１２】本発明にかかる薬物は、不快な味、特に苦
味や刺激を有する薬物であれば特に限定されない。例え
ば、苦味を有する薬物としては、アスコルビン酸カルシ
ウム、臭化プロパンテリン、塩酸アゼラスチン、塩化ベ
ルベリン、塩酸ジフェニドール、アテノロール、カフェ
イン等を挙げることができ、これらの他にも生薬やビタ
ミン類等も挙げることができる。
味や刺激を有する薬物であれば特に限定されない。例え
ば、苦味を有する薬物としては、アスコルビン酸カルシ
ウム、臭化プロパンテリン、塩酸アゼラスチン、塩化ベ
ルベリン、塩酸ジフェニドール、アテノロール、カフェ
イン等を挙げることができ、これらの他にも生薬やビタ
ミン類等も挙げることができる。
【００１３】本発明における、製剤の剤形は特に限定さ
れず、散剤、顆粒剤、細粒剤、裸錠、チュアブル等とす
ることができる。製剤化に際しては、必要に応じて更に
白糖等の甘味剤と造粒し、整粒することもできる。ま
た、本発明の錠剤、チュアブル錠等を得るには、粒状固
形の製剤を用い通常の方法により製造すればよい。
れず、散剤、顆粒剤、細粒剤、裸錠、チュアブル等とす
ることができる。製剤化に際しては、必要に応じて更に
白糖等の甘味剤と造粒し、整粒することもできる。ま
た、本発明の錠剤、チュアブル錠等を得るには、粒状固
形の製剤を用い通常の方法により製造すればよい。
【００１４】本発明にかかる細粒剤の製造は、次の様に
行うことができる。エチルセルロースなどの水不溶性コ
ーティング剤とＨＰＣ−Ｌなどの水溶性結合剤をエタノ
ールまたは他の有機溶媒に溶解しておき、薬剤を入れた
万能混合攪拌機または混合攪拌機コンビミックス等に当
該溶液を加えて、良く溶解（または懸濁）する。そし
て、その中へケイ酸カルシウムなどのケイ酸類を投入
し、万能混合攪拌機等を使って造粒する。造粒後、棚式
箱型乾燥機等により乾燥し、パワーミルまたはコーミル
等で整粒する。
行うことができる。エチルセルロースなどの水不溶性コ
ーティング剤とＨＰＣ−Ｌなどの水溶性結合剤をエタノ
ールまたは他の有機溶媒に溶解しておき、薬剤を入れた
万能混合攪拌機または混合攪拌機コンビミックス等に当
該溶液を加えて、良く溶解（または懸濁）する。そし
て、その中へケイ酸カルシウムなどのケイ酸類を投入
し、万能混合攪拌機等を使って造粒する。造粒後、棚式
箱型乾燥機等により乾燥し、パワーミルまたはコーミル
等で整粒する。
【００１５】また、本発明にかかる顆粒剤の製造は、次
の様に行うことができる。上記細粒剤の製造工程と同様
の方法により造粒後、円筒造粒機または転動、流動造粒
等で顆粒化し、その後、棚式箱型乾燥機等により乾燥
し、振動篩分機にかける。
の様に行うことができる。上記細粒剤の製造工程と同様
の方法により造粒後、円筒造粒機または転動、流動造粒
等で顆粒化し、その後、棚式箱型乾燥機等により乾燥
し、振動篩分機にかける。
【００１６】さらに、本発明にかかる裸錠およびチュア
ブル錠の製造は、次の様に行うことができる。上記方法
にしたがい整粒された細粒に、通常の崩壊剤および滑沢
剤を入れタンブラー混合機や高速攪拌混合機などで混合
し、打錠機で打錠することにより、裸錠またはチュアブ
ル錠を製造することができる。
ブル錠の製造は、次の様に行うことができる。上記方法
にしたがい整粒された細粒に、通常の崩壊剤および滑沢
剤を入れタンブラー混合機や高速攪拌混合機などで混合
し、打錠機で打錠することにより、裸錠またはチュアブ
ル錠を製造することができる。
【００１７】
【効果】本発明にかかる製剤は、苦味、刺激等の薬物の
不快な味が効果的にマスキングされているため、子供
や、老人にも服用しやすくなるという効果を奏する。ま
た、細粒などをコーティングした場合と異なり、服用し
た時に口中でのザラつき感が少ないため、歯間に詰まり
にくく、特に入れ歯を使用している老人に有用である。
不快な味が効果的にマスキングされているため、子供
や、老人にも服用しやすくなるという効果を奏する。ま
た、細粒などをコーティングした場合と異なり、服用し
た時に口中でのザラつき感が少ないため、歯間に詰まり
にくく、特に入れ歯を使用している老人に有用である。
【００１８】更に、本発明にかかる製剤は、一般的に用
いられる水不溶性コーティング剤を噴霧コーティングす
ることなく使用するので、簡便な操作により目的の製剤
を得ることができ、また、噴霧工程を経ないので、設備
の洗浄も容易である。よって、本発明により、苦味など
の不快味をマスキングした細粒剤、顆粒剤、チュアブル
錠などを簡便な操作により製造することができる。そし
て、本発明にかかる製剤は、ざらつき感などの苦味薬物
の服用感に問題のあった口内速崩錠についても、服用感
の良い製剤の提供を容易ならしめるものである。
いられる水不溶性コーティング剤を噴霧コーティングす
ることなく使用するので、簡便な操作により目的の製剤
を得ることができ、また、噴霧工程を経ないので、設備
の洗浄も容易である。よって、本発明により、苦味など
の不快味をマスキングした細粒剤、顆粒剤、チュアブル
錠などを簡便な操作により製造することができる。そし
て、本発明にかかる製剤は、ざらつき感などの苦味薬物
の服用感に問題のあった口内速崩錠についても、服用感
の良い製剤の提供を容易ならしめるものである。
【００１９】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明
するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。
するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではな
い。
【００２０】実施例１ エチルセルロース（エトセル１０）(ｂ)：１９０ｇとヒ
ドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０
ｇを１８００ｇのエタノ−ル（日局アルコール９５％）
に溶解させる（溶解Ａ液）。続いてアスコルビン酸カル
シウム(ａ)（苦味物質として）：２０００ｇを万能混合
攪拌機３０ＤＭＶ−ＱＲＳ型（三英製作所（株）製）に
入れ、更に溶解Ａ液を入れ、公転羽根：５２ｒｐｍ、自
転羽根：９５ｒｐｍで５分懸濁させる。更にフロ−ライ
トＲＥ（エーザイ(株)）(ｄ)を３００ｇ加え、公転羽
根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒を
行う。続いて、棚式箱型乾燥機（パウレック（株）製）
で乾燥する。乾燥終了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９４Ｓ
型で整粒（スクリ−ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を得
た。
ドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０
ｇを１８００ｇのエタノ−ル（日局アルコール９５％）
に溶解させる（溶解Ａ液）。続いてアスコルビン酸カル
シウム(ａ)（苦味物質として）：２０００ｇを万能混合
攪拌機３０ＤＭＶ−ＱＲＳ型（三英製作所（株）製）に
入れ、更に溶解Ａ液を入れ、公転羽根：５２ｒｐｍ、自
転羽根：９５ｒｐｍで５分懸濁させる。更にフロ−ライ
トＲＥ（エーザイ(株)）(ｄ)を３００ｇ加え、公転羽
根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒を
行う。続いて、棚式箱型乾燥機（パウレック（株）製）
で乾燥する。乾燥終了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９４Ｓ
型で整粒（スクリ−ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を得
た。
【００２１】実施例２ 実施例１で得られた細粒を打錠用粉末とし、その１２５
０ｇに低置換度ヒドロキシプロピルセルロ−ス(ＬＨＰ
Ｃ−ＬＨ３１)(ｅ)：１１５ｇ、ステアリン酸マグネシ
ウム(ｆ)：１０ｇを小型混合機（徳寿製作所（株）製）
に入れ、３０ｒｐｍで５分間混合する。混合粉末を打錠
粉としてＰ１３打錠機（畑鉄工（株）製）で打錠し、裸
錠を得た。
０ｇに低置換度ヒドロキシプロピルセルロ−ス(ＬＨＰ
Ｃ−ＬＨ３１)(ｅ)：１１５ｇ、ステアリン酸マグネシ
ウム(ｆ)：１０ｇを小型混合機（徳寿製作所（株）製）
に入れ、３０ｒｐｍで５分間混合する。混合粉末を打錠
粉としてＰ１３打錠機（畑鉄工（株）製）で打錠し、裸
錠を得た。
【００２２】実施例３ 実施例２と同様に、実施例１で得られた細粒を打錠用粉
末とし、その１２５０ｇにステアリン酸マグネシウム１
０ｇ(ｆ)を加え、小型混合機（徳寿製作所（株）製）に
入れ、３０ｒｐｍで５分間混合する。 混合粉末を打錠
粉としてＰ１３打錠機（畑鉄工（株）製）で打錠し、チ
ュアブル錠を得た。
末とし、その１２５０ｇにステアリン酸マグネシウム１
０ｇ(ｆ)を加え、小型混合機（徳寿製作所（株）製）に
入れ、３０ｒｐｍで５分間混合する。 混合粉末を打錠
粉としてＰ１３打錠機（畑鉄工（株）製）で打錠し、チ
ュアブル錠を得た。
【００２３】実施例４ 実施例１の乾燥前の練合物を円筒造粒機：ＨＵ−Ｇ型
（畑鉄工（株）製）バスケットスクリ−ン径：０．８ｍ
ｍで造粒する。次に造粒物を棚式箱型乾燥機（パウレッ
ク（株）製）で乾燥する。乾燥終了後、ダルトン篩分機
（ダルトン（株）製）１２号及び３０号篩で篩過し、顆
粒を得る。
（畑鉄工（株）製）バスケットスクリ−ン径：０．８ｍ
ｍで造粒する。次に造粒物を棚式箱型乾燥機（パウレッ
ク（株）製）で乾燥する。乾燥終了後、ダルトン篩分機
（ダルトン（株）製）１２号及び３０号篩で篩過し、顆
粒を得る。
【００２４】上記実施例１ないし４と同様な方法によ
り、実施例５ないし１３に示した配合物および配合比
で、実施例５ないし１３にかかる製剤を製造した。
り、実施例５ないし１３に示した配合物および配合比
で、実施例５ないし１３にかかる製剤を製造した。
【００２５】実施例１ 細粒 割合 (ａ) アスコルビン酸カルシウム 200 (ｂ) エチルセルロース １９ (ｃ) ＨＰＣ−Ｌ １ (ｄ) ケイ酸カルシウム ３０ (ｅ) なし (ｆ) 〃
【００２６】実施例２ 顆粒 割合 (ａ) アスコルビン酸カルシウム 200 (ｂ) エチルセルロース １９ (ｃ) ＨＰＣ−Ｌ １ (ｄ) ケイ酸カルシウム ３０ (ｅ) LHPC−LH31 ４６ (ｆ) ステアリン酸マグネシウム ４
【００２７】実施例３ チュアブル錠 割合 (ａ) アスコルビン酸カルシウム 200 (ｂ) エチルセルロース １９ (ｃ) ＨＰＣ−Ｌ １ (ｄ) ケイ酸カルシウム ３０ (ｅ) なし (ｆ) ステアリン酸マグネシウム ４
【００２８】実施例４ 顆粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００２９】実施例５ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １８ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ ２ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００３０】実施例６ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １６ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ ４ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００３１】実施例７ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース ２０ （ｃ） なし （ｄ） 軽質無水ケイ酸 ３０
【００３２】実施例８ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） 軽質無水ケイ酸 ３０
【００３３】実施例９ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １８ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ ２ （ｄ） 軽質無水ケイ酸 ３０
【００３４】実施例１０ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １６ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ ４ （ｄ） 軽質無水ケイ酸 ３０
【００３５】実施例１１ 顆粒 割合 （ａ） 塩酸アゼラスチン(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００３６】実施例１２ 顆粒 割合 （ａ） 塩酸ベルベリン(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００３７】実施例１３ 顆粒 割合 （ａ） 塩酸ジフェニドール(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム ３０
【００３８】以下、比較例として、ケイ酸類を除いた製
剤およびエチルセルロースを除いた製剤（従来技術：特
開昭６３−２４３０３５号公報）をそれぞれ製造した。
剤およびエチルセルロースを除いた製剤（従来技術：特
開昭６３−２４３０３５号公報）をそれぞれ製造した。
【００３９】比較例１ エチルセルロース（エトセル１０）(ｂ)：１９０ｇとヒ
ドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０
ｇを１８００ｇのエタノ−ルに溶解させる（溶解Ｂ
液）。続いてアスコルビン酸カルシウム(ａ)（苦味物質
として）：２０００ｇを万能混合攪拌機３０ＤＭＶ−Ｑ
ＲＳ型（三英製作所（株）製）に入れ、更に溶解Ｂ液を
入れ、公転羽根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで
５分懸濁させる。更に乳糖(ｄ)を１０００ｇ加え、公転
羽根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒
を行う。続いて、棚式箱型乾燥機（パウレック（株）
製）で乾燥する。乾燥終了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９
４Ｓ型で整粒（スクリ−ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を
得た。
ドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０
ｇを１８００ｇのエタノ−ルに溶解させる（溶解Ｂ
液）。続いてアスコルビン酸カルシウム(ａ)（苦味物質
として）：２０００ｇを万能混合攪拌機３０ＤＭＶ−Ｑ
ＲＳ型（三英製作所（株）製）に入れ、更に溶解Ｂ液を
入れ、公転羽根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで
５分懸濁させる。更に乳糖(ｄ)を１０００ｇ加え、公転
羽根：５２ｒｐｍ、自転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒
を行う。続いて、棚式箱型乾燥機（パウレック（株）
製）で乾燥する。乾燥終了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９
４Ｓ型で整粒（スクリ−ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を
得た。
【００４０】比較例２ 比較例１で用いた乳糖の代わりにセルロースを用い同様
の方法により、比較例２の製剤を得た。
の方法により、比較例２の製剤を得た。
【００４１】比較例３ アスコルビン酸カルシウム(ａ)（苦味物質として）：２
０００ｇを万能混合攪拌機３０ＤＭＶ−ＱＲＳ型（三英
製作所（株）製）に入れ、精製水２０００ｇにヒドロキ
シプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０ｇを溶
解後に加え、更にケイ酸カルシウム（フローライトＲ
Ｅ）(ｄ)１２９０ｇを加え、公転羽根：５２ｒｐｍ、自
転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒を行う。続いて、棚式
箱型乾燥機（パウレック（株）製）で乾燥する。乾燥終
了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９４Ｓ型で整粒（スクリ−
ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を得た。
０００ｇを万能混合攪拌機３０ＤＭＶ−ＱＲＳ型（三英
製作所（株）製）に入れ、精製水２０００ｇにヒドロキ
シプロピルセルロース（ＨＰＣ−Ｌ）(ｃ)：１０ｇを溶
解後に加え、更にケイ酸カルシウム（フローライトＲ
Ｅ）(ｄ)１２９０ｇを加え、公転羽根：５２ｒｐｍ、自
転羽根：９５ｒｐｍで練合、造粒を行う。続いて、棚式
箱型乾燥機（パウレック（株）製）で乾燥する。乾燥終
了後、コ−ミル：ＳＱＣ−１９４Ｓ型で整粒（スクリ−
ン径：１．５ｍｍ）で細粒剤を得た。
【００４２】比較例３と同様の方法により、比較例４お
よび５に示した配合物および割合で、比較例４および５
にかかる製剤を製造した。
よび５に示した配合物および割合で、比較例４および５
にかかる製剤を製造した。
【００４３】比較例１ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） 乳糖 100
【００４４】比較例２ 細粒 割合 （ａ） 塩酸アゼラスチン(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） エチルセルロース １９ （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） セルロース 100
【００４５】比較例３ 細粒 割合 （ａ） アスコルビン酸カルシウム 200 （ｂ） なし （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム 129
【００４６】比較例４ 細粒 割合 （ａ） 塩酸ジフェニドール(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） なし （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） 軽質無水ケイ酸 129
【００４７】比較例５ 細粒 割合 （ａ） 塩酸ジフェニドール(20) ＋ 乳糖 (180) 200 （ｂ） なし （ｃ） ＨＰＣ−Ｌ １ （ｄ） ケイ酸カルシウム 129
【００４８】実施例および比較例について、それぞれ苦
味官能試験を２０代から５０才代の１０名からなる被検
者パネルによる官能評価（舌の上に２０秒置き、官能評
価する）で行ない、下記の５段階による基準で評価し
た。表１および表２に、その評価結果を平均値で示し
た。
味官能試験を２０代から５０才代の１０名からなる被検
者パネルによる官能評価（舌の上に２０秒置き、官能評
価する）で行ない、下記の５段階による基準で評価し
た。表１および表２に、その評価結果を平均値で示し
た。
【００４９】苦味の強さ５：強い苦味を感じる。 苦味の強さ４：強くはないが、苦味を感じる。 苦味の強さ３：わずかに苦味を感じる。 苦味の強さ２：苦味を知覚できる程度感じる。 苦味の強さ１：苦味を全く感じない。
【００５０】表１：官能試験結果（実施例）
【００５１】表２：官能試験結果（比較例）
【００５２】上記表より、本発明にかかる製剤が優れた
不快味のマスキング効果を示すことは、明らかである。
不快味のマスキング効果を示すことは、明らかである。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/38 Ａ６１Ｋ 47/38
Claims (8)
- 【請求項１】薬物を水不溶性コーティング剤の溶液に懸
濁または溶解し、その懸濁液または溶液をケイ酸類に加
え造粒することを特徴とする製剤。 - 【請求項２】薬物を水不溶性コーティング剤と水溶性結
合剤の懸濁液または溶液に懸濁または溶解し、その懸濁
液または溶液をケイ酸類に加え造粒することを特徴とす
る製剤。 - 【請求項３】水溶性結合剤がヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはポリ
ビニルピロリドンより選ばれる１種または２種以上の組
合わせである請求項２記載の製剤。 - 【請求項４】水不溶性コーティング剤がエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
（ＨＰＭＣＰ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
アセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、カルボキシ
メチルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）、セルロースアセ
テート、セルロースアセテートフタレート、酢酸フタル
酸セルロース（ＣＡＰ）、セラックより選ばれる１種ま
たは２種以上の組合わせである請求項１ないし３記載の
製剤。 - 【請求項５】ケイ酸類が二酸化ケイ素、ケイ酸塩および
無水ケイ酸より選ばれる１種または２種以上の組合わせ
である請求項１ないし４記載の製剤。 - 【請求項６】製剤が細粒、顆粒、裸錠またはチュアブル
錠である請求項１ないし５記載の製剤。 - 【請求項７】薬剤が酸味、苦味、辛み、エグ味などの不
快感を有する薬剤である請求項１ないし６記載の製剤。 - 【請求項８】請求項１ないし７記載の製剤の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001169607A JP5164235B2 (ja) | 2001-06-05 | 2001-06-05 | 不快味低減化製剤及びその製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001169607A JP5164235B2 (ja) | 2001-06-05 | 2001-06-05 | 不快味低減化製剤及びその製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002363066A true JP2002363066A (ja) | 2002-12-18 |
| JP5164235B2 JP5164235B2 (ja) | 2013-03-21 |
Family
ID=19011657
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001169607A Expired - Fee Related JP5164235B2 (ja) | 2001-06-05 | 2001-06-05 | 不快味低減化製剤及びその製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP5164235B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007018190A1 (ja) * | 2005-08-10 | 2007-02-15 | Shionogi & Co., Ltd. | 苦味抑制製剤 |
| JP2010143836A (ja) * | 2008-12-16 | 2010-07-01 | Nichi-Iko Pharmaceutical Co Ltd | 口腔内崩壊錠用組成物 |
| JP2010154769A (ja) * | 2008-12-26 | 2010-07-15 | Asahi Breweries Ltd | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS519712A (ja) * | 1974-07-15 | 1976-01-26 | Meiji Seika Co | Keikoyoiyakuhinsoseibutsuno seiho |
| JP2000273037A (ja) * | 1999-03-19 | 2000-10-03 | Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd | 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 |
-
2001
- 2001-06-05 JP JP2001169607A patent/JP5164235B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS519712A (ja) * | 1974-07-15 | 1976-01-26 | Meiji Seika Co | Keikoyoiyakuhinsoseibutsuno seiho |
| JP2000273037A (ja) * | 1999-03-19 | 2000-10-03 | Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd | 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007018190A1 (ja) * | 2005-08-10 | 2007-02-15 | Shionogi & Co., Ltd. | 苦味抑制製剤 |
| JPWO2007018190A1 (ja) * | 2005-08-10 | 2009-02-19 | 塩野義製薬株式会社 | 苦味抑制製剤 |
| CN101282717B (zh) * | 2005-08-10 | 2012-07-04 | 盐野义制药株式会社 | 苦味抑制制剂 |
| JP2010143836A (ja) * | 2008-12-16 | 2010-07-01 | Nichi-Iko Pharmaceutical Co Ltd | 口腔内崩壊錠用組成物 |
| JP2010154769A (ja) * | 2008-12-26 | 2010-07-15 | Asahi Breweries Ltd | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
| JP4565219B2 (ja) * | 2008-12-26 | 2010-10-20 | アサヒビール株式会社 | ポリフェノール含有顆粒またはポリフェノール含有チュアブル錠剤およびその製造方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP5164235B2 (ja) | 2013-03-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3180350B2 (ja) | β―ラクタム系抗生物質含有錠剤およびその製造法 | |
| JP3778948B2 (ja) | 水溶性薬物を含有する制御的放出錠剤 | |
| JPH02164820A (ja) | イブプロフェン風味マスク法 | |
| JP2001511156A (ja) | 高いバイオアベイラビリティーを有するフェノフィブレート医薬組成物及びそれを調製するための方法 | |
| JP2008094837A (ja) | 苦味マスキング | |
| US11273129B2 (en) | Particle composition for easy-to-use solid preparation and easy-to-use solid preparation including said particle composition | |
| JPH09208458A (ja) | 不快な味がマスキングされた製剤 | |
| SK287812B6 (sk) | Tuhý farmaceutický prípravok rozpustný v ústach | |
| JP2000191519A (ja) | 薬効成分の不快な官能的性質が隠蔽された速放性粒状物 | |
| JPH0717866A (ja) | 医薬組成物 | |
| KR19980070732A (ko) | 항균 활성 퀴놀론 유도체의 풍미 차폐성 제제의 제조방법 | |
| MXPA06001481A (es) | Jarabe en seco que contiene loratadina. | |
| EP1830814B1 (en) | Taste masking system for non-plasticizing drugs | |
| JP2001270821A (ja) | 服用感が優れた散剤 | |
| JP5164235B2 (ja) | 不快味低減化製剤及びその製造方法 | |
| JP4358920B2 (ja) | エリスリトール含有球形顆粒剤及びその製造方法 | |
| JP4257865B1 (ja) | 口腔内速崩錠の製造方法 | |
| JP3981134B2 (ja) | 不快味を改善した被覆製剤の製造方法 | |
| JP4400941B2 (ja) | 漢方含有錠剤および漢方充填カプセル剤および生薬含有錠剤および生薬充填カプセル剤および漢方含有錠剤の製造方法および漢方充填カプセル剤の製造方法および生薬含有錠剤の製造方法および生薬充填カプセル剤の製造方法 | |
| JP4572296B2 (ja) | ピモベンダン経口投与製剤 | |
| JP4384278B2 (ja) | イブプロフェン含有粒剤 | |
| JP3837062B2 (ja) | 難溶性薬物を含有する複合粒固形製剤 | |
| JP3731904B2 (ja) | 粒状固形製剤 | |
| JP2939069B2 (ja) | ニカルジピン持続性製剤とその製造方法 | |
| JPH0276826A (ja) | 経口固形製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20060705 |
|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20060904 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090309 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090508 |
|
| RD03 | Notification of appointment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20090508 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20090511 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20100602 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20101028 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20121217 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20151228 Year of fee payment: 3 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |