JP2000273037A - 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 - Google Patents
解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法Info
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- JP2000273037A JP2000273037A JP11075589A JP7558999A JP2000273037A JP 2000273037 A JP2000273037 A JP 2000273037A JP 11075589 A JP11075589 A JP 11075589A JP 7558999 A JP7558999 A JP 7558999A JP 2000273037 A JP2000273037 A JP 2000273037A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】アセトアミノフェンやエテンザミド等の苦
味・刺激性を有する薬物１００重量部に対して、１重量
部以上の軽質無水ケイ酸等の水不溶性化合物を混合す
る。この混合物を、被覆剤を含有する溶液を用いて練合
する。さらに乾燥、篩過の各工程を経た後、賦形剤を加
えて打錠し、解熱・鎮痛チュアブル錠を得る。 【効果】 苦味や刺激性を有する解熱・鎮痛薬等を含有
していても、咀嚼の際に伴う苦味やしびれ等の不快感が
軽減される。
味・刺激性を有する薬物１００重量部に対して、１重量
部以上の軽質無水ケイ酸等の水不溶性化合物を混合す
る。この混合物を、被覆剤を含有する溶液を用いて練合
する。さらに乾燥、篩過の各工程を経た後、賦形剤を加
えて打錠し、解熱・鎮痛チュアブル錠を得る。 【効果】 苦味や刺激性を有する解熱・鎮痛薬等を含有
していても、咀嚼の際に伴う苦味やしびれ等の不快感が
軽減される。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、苦味または刺激性
を有する解熱および／または鎮痛（以下、解熱・鎮痛と
もいう。）薬を少なくとも一種含有する解熱・鎮痛チュ
アブル錠およびその製造法に関する。
を有する解熱および／または鎮痛（以下、解熱・鎮痛と
もいう。）薬を少なくとも一種含有する解熱・鎮痛チュ
アブル錠およびその製造法に関する。
【０００２】
【従来の技術】解熱および／または鎮痛薬として用いら
れる薬物、例えばアセトアミノフェン、イソプロピルア
ンチピリン、イブプロフェンおよびエテンザミド等は、
顆粒剤や錠剤等の形態で投与される。顆粒剤や錠剤は、
水とともに内服する必要がある。しかし、頭痛、生理
痛、歯痛等の痛みや悪寒、発熱は場所を選ばずに急に発
生することもあり、服用に水を要する顆粒剤や錠剤で
は、服用に支障をきたすことがある。このような不便を
解消するために、チュアブル錠（咀嚼錠ともいう。）が
開発されている。チュアブル錠は、口中でかみ砕いて服
用する錠剤であり、水がなくても服用できる。従って、
苦味または刺激性を有する解熱・鎮痛薬をチュアブル錠
とする場合には、口中でかみ砕いて服用しても苦味また
は刺激性の少ないことが要求される。
れる薬物、例えばアセトアミノフェン、イソプロピルア
ンチピリン、イブプロフェンおよびエテンザミド等は、
顆粒剤や錠剤等の形態で投与される。顆粒剤や錠剤は、
水とともに内服する必要がある。しかし、頭痛、生理
痛、歯痛等の痛みや悪寒、発熱は場所を選ばずに急に発
生することもあり、服用に水を要する顆粒剤や錠剤で
は、服用に支障をきたすことがある。このような不便を
解消するために、チュアブル錠（咀嚼錠ともいう。）が
開発されている。チュアブル錠は、口中でかみ砕いて服
用する錠剤であり、水がなくても服用できる。従って、
苦味または刺激性を有する解熱・鎮痛薬をチュアブル錠
とする場合には、口中でかみ砕いて服用しても苦味また
は刺激性の少ないことが要求される。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、アセト
アミノフェン等の解熱・鎮痛薬を含有する、苦味または
刺激性の少ない解熱・鎮痛チュアブル錠を開発すべく、
解熱・鎮痛薬に被覆剤を噴霧して、これを打錠する方法
によりチュアブル錠を調製する試みを行なった。ところ
が、かかる製剤にあっては、打錠あるいは咀嚼したとき
に、被覆剤にて形成された被覆層が割れて服用時に解熱
・鎮痛薬の強い苦味を伴うことが判明した。
アミノフェン等の解熱・鎮痛薬を含有する、苦味または
刺激性の少ない解熱・鎮痛チュアブル錠を開発すべく、
解熱・鎮痛薬に被覆剤を噴霧して、これを打錠する方法
によりチュアブル錠を調製する試みを行なった。ところ
が、かかる製剤にあっては、打錠あるいは咀嚼したとき
に、被覆剤にて形成された被覆層が割れて服用時に解熱
・鎮痛薬の強い苦味を伴うことが判明した。
【０００４】被覆層の破壊を防ぐために、他の賦形剤を
用いて顆粒剤の形態の解熱・鎮痛薬を調製し、この顆粒
剤にさらに被覆層を形成したものを打錠する方法も考え
られる。しかし、この方法によれば、解熱・鎮痛薬を含
有する顆粒剤の粒度が大きくなることは避けられず、打
錠あるいは咀嚼したときに、顆粒剤が壊れて、咀嚼の際
に苦味等の不快感を伴う。被覆した解熱・鎮痛薬や顆粒
剤の粒度を小さくするには、特殊な機器を必要とし、高
度な技術も必要とするので、生産性を考慮すると容易で
はない。
用いて顆粒剤の形態の解熱・鎮痛薬を調製し、この顆粒
剤にさらに被覆層を形成したものを打錠する方法も考え
られる。しかし、この方法によれば、解熱・鎮痛薬を含
有する顆粒剤の粒度が大きくなることは避けられず、打
錠あるいは咀嚼したときに、顆粒剤が壊れて、咀嚼の際
に苦味等の不快感を伴う。被覆した解熱・鎮痛薬や顆粒
剤の粒度を小さくするには、特殊な機器を必要とし、高
度な技術も必要とするので、生産性を考慮すると容易で
はない。
【０００５】本発明は、苦味または刺激性を有する解熱
・鎮痛薬のチュアブル錠であって、服用時の苦味やしび
れ等の不快感の軽減された解熱・鎮痛チュアブル錠の提
供、および上記本発明のチュアブル錠を製造する方法の
提供を目的とする。
・鎮痛薬のチュアブル錠であって、服用時の苦味やしび
れ等の不快感の軽減された解熱・鎮痛チュアブル錠の提
供、および上記本発明のチュアブル錠を製造する方法の
提供を目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、さらに鋭
意研究の結果、解熱・鎮痛薬と被覆剤とを練合ないし捏
和した練合物をチュアブル錠に用いることにより、特に
練合ないし捏和に先立って、苦味または刺激性を有する
薬物に所定量の水不溶性化合物を混合することによって
服用時の苦味やしびれ等の不快感の軽減された解熱・鎮
痛チュアブル錠が得られることを見い出し、さらに研究
を重ねて本発明を完成した。
意研究の結果、解熱・鎮痛薬と被覆剤とを練合ないし捏
和した練合物をチュアブル錠に用いることにより、特に
練合ないし捏和に先立って、苦味または刺激性を有する
薬物に所定量の水不溶性化合物を混合することによって
服用時の苦味やしびれ等の不快感の軽減された解熱・鎮
痛チュアブル錠が得られることを見い出し、さらに研究
を重ねて本発明を完成した。
【０００７】すなわち、本発明は、苦味または刺激性を
有する解熱および／または鎮痛薬を含有するチュアブル
錠であって、苦味または刺激性を有する薬物１００重量
部に対して、１重量部以上の水不溶性化合物および被覆
剤を含有する解熱・鎮痛チュアブル錠である。
有する解熱および／または鎮痛薬を含有するチュアブル
錠であって、苦味または刺激性を有する薬物１００重量
部に対して、１重量部以上の水不溶性化合物および被覆
剤を含有する解熱・鎮痛チュアブル錠である。
【０００８】また、本発明は、苦味または刺激性を有す
る解熱および／または鎮痛薬を含有するチュアブル錠を
製造する方法であって、苦味または刺激性を有する薬物
１００重量部に対して、１重量部以上の水不溶性化合物
を混合した後、被覆剤を含有する溶液を用いて上記混合
物を練る工程を有する解熱・鎮痛チュアブル錠の製造法
である。
る解熱および／または鎮痛薬を含有するチュアブル錠を
製造する方法であって、苦味または刺激性を有する薬物
１００重量部に対して、１重量部以上の水不溶性化合物
を混合した後、被覆剤を含有する溶液を用いて上記混合
物を練る工程を有する解熱・鎮痛チュアブル錠の製造法
である。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠
は、苦味または刺激性を有する解熱および／または鎮痛
薬を少なくとも一種含有する。解熱・鎮痛薬としては、
アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、イブ
プロフェンおよびエテンザミドが挙げられ、これらから
なる群から選ばれる少なくとも一種が好適に用いられ
る。本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠は、他の解熱・鎮
痛、消炎作用を有する成分や補助成分を一種または二種
以上含有していてもよい。他の解熱・鎮痛、消炎作用を
有する成分としては、イソプロピルアンチピリン、アス
ピリン、フェナセチン、アミノピリン、アンチピリン、
スルピリン、インドメタシン、フェニルブタゾン、オキ
シフェンブタゾン、メフェナム酸、メピリゾール等が挙
げられる。補助成分としては、ブロムワレリル尿素、ア
リルイソプロピルアセチル尿素等が挙げられる。
は、苦味または刺激性を有する解熱および／または鎮痛
薬を少なくとも一種含有する。解熱・鎮痛薬としては、
アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、イブ
プロフェンおよびエテンザミドが挙げられ、これらから
なる群から選ばれる少なくとも一種が好適に用いられ
る。本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠は、他の解熱・鎮
痛、消炎作用を有する成分や補助成分を一種または二種
以上含有していてもよい。他の解熱・鎮痛、消炎作用を
有する成分としては、イソプロピルアンチピリン、アス
ピリン、フェナセチン、アミノピリン、アンチピリン、
スルピリン、インドメタシン、フェニルブタゾン、オキ
シフェンブタゾン、メフェナム酸、メピリゾール等が挙
げられる。補助成分としては、ブロムワレリル尿素、ア
リルイソプロピルアセチル尿素等が挙げられる。
【００１０】本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠は、解熱
・鎮痛薬に加えて、苦味または刺激性を有する他の成分
が配合されていても、咀嚼の際に発現し得る苦味やしび
れ等の不快感が軽減され得る。例えば、アセトアミノフ
ェン、エテンザミドおよび無水カフェインを組み合わせ
た処方が解熱・鎮痛剤として用いられている。アセトア
ミノフェンおよび無水カフェインは苦味が強く、エテン
ザミドは刺激性があるので、咀嚼の際の苦味やしびれを
防ぐには、本発明のチュアブル錠とするのが好ましい。
また、ブロムワレリル尿素、アリルイソプロピルアセチ
ル尿素等の補助成分を配合した場合にも、本発明のチュ
アブル錠によれば、咀嚼の際の苦味を伴わずに服用する
ことができる。
・鎮痛薬に加えて、苦味または刺激性を有する他の成分
が配合されていても、咀嚼の際に発現し得る苦味やしび
れ等の不快感が軽減され得る。例えば、アセトアミノフ
ェン、エテンザミドおよび無水カフェインを組み合わせ
た処方が解熱・鎮痛剤として用いられている。アセトア
ミノフェンおよび無水カフェインは苦味が強く、エテン
ザミドは刺激性があるので、咀嚼の際の苦味やしびれを
防ぐには、本発明のチュアブル錠とするのが好ましい。
また、ブロムワレリル尿素、アリルイソプロピルアセチ
ル尿素等の補助成分を配合した場合にも、本発明のチュ
アブル錠によれば、咀嚼の際の苦味を伴わずに服用する
ことができる。
【００１１】本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠に配合さ
れ得る水不溶性化合物は、苦味または刺激性を有する薬
物（この薬物には苦味または刺激性を有する解熱および
／または鎮痛薬が包含される。）と被覆剤とを練合する
際に、苦味または刺激性を有する薬物同士が凝集するの
を防止する作用を有するものである。「水不溶性」と
は、第１２改正日本薬局方の通則２４で規定する「ほと
んど溶けない」を意味し、溶質１ｇを溶解するのに水１
００００ｍＬ以上を要することをいう。
れ得る水不溶性化合物は、苦味または刺激性を有する薬
物（この薬物には苦味または刺激性を有する解熱および
／または鎮痛薬が包含される。）と被覆剤とを練合する
際に、苦味または刺激性を有する薬物同士が凝集するの
を防止する作用を有するものである。「水不溶性」と
は、第１２改正日本薬局方の通則２４で規定する「ほと
んど溶けない」を意味し、溶質１ｇを溶解するのに水１
００００ｍＬ以上を要することをいう。
【００１２】本発明に関する水不溶性化合物は、水に対
してほとんど溶けない化合物、すなわち１ｇ／１０Ｌの
溶解性以下のものをいい、例えば含水二酸化ケイ素、軽
質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミ
ナマグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、結晶セルロース、第三
リン酸カルシウム、タルク、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム等が挙げられ、これらの一種または二種以上を
用いることができる。これら水不溶性化合物のうち好ま
しいものは、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、合成
ケイ酸アルミニウム等のケイ酸類である。また水不溶性
化合物の平均粒径は、好ましくは３μｍ以下である。平
均粒径は、顕微鏡を用いて、定方向接線径により測定し
たものである。水不溶性化合物は、苦味または刺激性を
有する薬物の総量１００重量部に対して、１重量部以
上、好ましくは２〜２０重量部、さらに好ましくは４〜
１０重量部が配合される。水不溶性化合物は、被覆剤を
含有する溶液を用いて練合する前に、苦味または刺激性
を有する薬物と十分に混合する。
してほとんど溶けない化合物、すなわち１ｇ／１０Ｌの
溶解性以下のものをいい、例えば含水二酸化ケイ素、軽
質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、水酸化アルミ
ナマグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウム、結晶セルロース、第三
リン酸カルシウム、タルク、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム等が挙げられ、これらの一種または二種以上を
用いることができる。これら水不溶性化合物のうち好ま
しいものは、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、合成
ケイ酸アルミニウム等のケイ酸類である。また水不溶性
化合物の平均粒径は、好ましくは３μｍ以下である。平
均粒径は、顕微鏡を用いて、定方向接線径により測定し
たものである。水不溶性化合物は、苦味または刺激性を
有する薬物の総量１００重量部に対して、１重量部以
上、好ましくは２〜２０重量部、さらに好ましくは４〜
１０重量部が配合される。水不溶性化合物は、被覆剤を
含有する溶液を用いて練合する前に、苦味または刺激性
を有する薬物と十分に混合する。
【００１３】苦味または刺激性を有する薬物と水不溶性
化合物との混合物を、被覆剤を含有する溶液を用いて練
合する。被覆剤としては、その被覆によって口腔内での
当該薬物の溶出を制御し、さらに消化管において速やか
な当該薬物の溶出が期待できるものであれば制限なく使
用し得るが、特に水溶性高分子、ｐＨ非依存性の高分
子、ｐＨ依存性の高分子の一種または二種以上を用いる
ことが好ましい。
化合物との混合物を、被覆剤を含有する溶液を用いて練
合する。被覆剤としては、その被覆によって口腔内での
当該薬物の溶出を制御し、さらに消化管において速やか
な当該薬物の溶出が期待できるものであれば制限なく使
用し得るが、特に水溶性高分子、ｐＨ非依存性の高分
子、ｐＨ依存性の高分子の一種または二種以上を用いる
ことが好ましい。
【００１４】水溶性高分子としては、例えばメチルセル
ロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシメチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチル
セルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピ
ルセルロース等が挙げられる。
ロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシメチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチル
セルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピ
ルセルロース等が挙げられる。
【００１５】ｐＨ非依存性の高分子とは、消化管内のｐ
Ｈ領域（例えば、ｐＨ１〜７のｐＨ領域）において、高
分子の溶解性がほとんど影響されず、したがって苦味ま
たは刺激性を有する薬物の溶出挙動が安定し、ｐＨの違
いによる当該薬物の溶出性の変動が少ない高分子をい
う。例えばエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート、アミノアルキルメタ
アクリレートコポリマーＲＳ等が挙げられる。
Ｈ領域（例えば、ｐＨ１〜７のｐＨ領域）において、高
分子の溶解性がほとんど影響されず、したがって苦味ま
たは刺激性を有する薬物の溶出挙動が安定し、ｐＨの違
いによる当該薬物の溶出性の変動が少ない高分子をい
う。例えばエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロースフタレート、アミノアルキルメタ
アクリレートコポリマーＲＳ等が挙げられる。
【００１６】ｐＨ依存性の高分子とは、高分子の溶解性
がｐＨの変動で影響を受け、特定のｐＨ領域（例えば、
１〜７のｐＨ領域）で溶解性が上昇する高分子をいう。
ｐＨ依存性の高分子は、その高分子が溶解するｐＨによ
って使い分けられる。例えば胃酸の影響を受ける薬物で
は、胃酸のｐＨ領域（約ｐＨ１〜３）で殆ど溶解しない
が、ｐＨ５以上で溶解性が上昇する腸溶性高分子を用い
ることができる。また、薬物の防湿を目的とする防湿コ
ーティングとして、上記の腸溶性高分子やｐＨ５未満で
溶解性が上昇する胃溶性高分子を用いることができる。
がｐＨの変動で影響を受け、特定のｐＨ領域（例えば、
１〜７のｐＨ領域）で溶解性が上昇する高分子をいう。
ｐＨ依存性の高分子は、その高分子が溶解するｐＨによ
って使い分けられる。例えば胃酸の影響を受ける薬物で
は、胃酸のｐＨ領域（約ｐＨ１〜３）で殆ど溶解しない
が、ｐＨ５以上で溶解性が上昇する腸溶性高分子を用い
ることができる。また、薬物の防湿を目的とする防湿コ
ーティングとして、上記の腸溶性高分子やｐＨ５未満で
溶解性が上昇する胃溶性高分子を用いることができる。
【００１７】ｐＨ依存性の高分子としては、例えばアク
リル酸エチル・メタアクリル酸メチル共重合体、アミノ
アルキルメタアクリレートコポリマーＥ、メタアクリル
酸コポリマーＬ、メタアクリル酸コポリマーＳ、ポリビ
ニルアセタールジエチルアミノアセテート等が挙げられ
る。
リル酸エチル・メタアクリル酸メチル共重合体、アミノ
アルキルメタアクリレートコポリマーＥ、メタアクリル
酸コポリマーＬ、メタアクリル酸コポリマーＳ、ポリビ
ニルアセタールジエチルアミノアセテート等が挙げられ
る。
【００１８】好ましい被覆剤は、エチルセルロースを主
体として、上記水溶性高分子およびｐＨ依存性の高分子
を混合したものである。
体として、上記水溶性高分子およびｐＨ依存性の高分子
を混合したものである。
【００１９】被覆剤は、苦味または刺激性を有する薬物
１００重量部に対して、５〜５０重量部、好ましくは１
０〜２０重量部を用い、水、エチルアルコール、または
これらの混液に溶解し、苦味または刺激性を有する薬物
とともに練合される。被覆剤を含有する溶液中における
被覆剤の濃度は、通常２０〜４０ｗ／ｖ％、好ましくは
３０ｗ／ｖ％である。
１００重量部に対して、５〜５０重量部、好ましくは１
０〜２０重量部を用い、水、エチルアルコール、または
これらの混液に溶解し、苦味または刺激性を有する薬物
とともに練合される。被覆剤を含有する溶液中における
被覆剤の濃度は、通常２０〜４０ｗ／ｖ％、好ましくは
３０ｗ／ｖ％である。
【００２０】被覆剤による練合に際しては、さらに白
糖、人口甘味料等を配合することができる。練合には、
擂潰機、ニーダー、バーチカルグラニュレーター等が用
いられる。練合は、通常は室温にて、被覆剤を含有する
溶液を混合物に滴下しながら行う。得られた練合物は、
乾燥させた後、ふるいで篩過を行うことにより顆粒剤と
なる。このときの平均粒径は３５０μｍ以下とするのが
望ましい。平均粒径は、顕微鏡を用いて、定方向接線径
により測定したものである。上記の練合、乾燥、篩過の
各工程を数回（例えば３〜５回程度）行うことにより、
苦味または刺激性を有する薬物と被覆剤との密着性が良
好となり、チュアブル錠を噛み砕いたときに苦味等が発
現し難くなるので望ましい。また、練合によって、苦味
または刺激性を有する薬物に被覆層が形成されるので、
粒度に関係なく苦味または刺激性を有する薬物に完全に
コーティングでき、苦味の抑制が向上する。得られた顆
粒剤に賦形剤等を加え、打錠して、本発明の解熱・鎮痛
チュアブル錠を得る。
糖、人口甘味料等を配合することができる。練合には、
擂潰機、ニーダー、バーチカルグラニュレーター等が用
いられる。練合は、通常は室温にて、被覆剤を含有する
溶液を混合物に滴下しながら行う。得られた練合物は、
乾燥させた後、ふるいで篩過を行うことにより顆粒剤と
なる。このときの平均粒径は３５０μｍ以下とするのが
望ましい。平均粒径は、顕微鏡を用いて、定方向接線径
により測定したものである。上記の練合、乾燥、篩過の
各工程を数回（例えば３〜５回程度）行うことにより、
苦味または刺激性を有する薬物と被覆剤との密着性が良
好となり、チュアブル錠を噛み砕いたときに苦味等が発
現し難くなるので望ましい。また、練合によって、苦味
または刺激性を有する薬物に被覆層が形成されるので、
粒度に関係なく苦味または刺激性を有する薬物に完全に
コーティングでき、苦味の抑制が向上する。得られた顆
粒剤に賦形剤等を加え、打錠して、本発明の解熱・鎮痛
チュアブル錠を得る。
【００２１】
【発明の効果】本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠によれ
ば、水不溶性化合物の存在により、解熱・鎮痛薬を含め
た苦味または刺激性を有する薬物の各粒子の凝集が防止
され、被覆剤による被覆が確実なものとなる。したがっ
て、苦味または刺激性を有する解熱および／または鎮痛
薬等が配合されていても、咀嚼の際に苦味やしびれ等の
不快感を伴わずに、水なしで服用することができる。ま
た、唾液により不活性化されるおそれのある薬物をチュ
アブル錠とすることもできる。
ば、水不溶性化合物の存在により、解熱・鎮痛薬を含め
た苦味または刺激性を有する薬物の各粒子の凝集が防止
され、被覆剤による被覆が確実なものとなる。したがっ
て、苦味または刺激性を有する解熱および／または鎮痛
薬等が配合されていても、咀嚼の際に苦味やしびれ等の
不快感を伴わずに、水なしで服用することができる。ま
た、唾液により不活性化されるおそれのある薬物をチュ
アブル錠とすることもできる。
【００２２】
【実施例】次に実施例、比較例、試験例を挙げて本発明
をより詳細に説明するが、本発明はこれらによって限定
されるものではない。
をより詳細に説明するが、本発明はこれらによって限定
されるものではない。
【００２３】〔実施例１〕バーチカル造粒機に、アセト
アミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇ、アリル
イソプロピルアセチル尿素３０ｇおよびステアリン酸マ
グネシウム２０ｇを入れ、１０分間混合を行った。被覆
剤としてのエチルセルロース２１．５ｇとメタアクリル
酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメ
チル・アミノエチル・コポリマー２１．５ｇとをエタノ
ール５００ｍＬに溶解し、被覆剤溶液を得た。得られた
被覆剤溶液の１／４を混合物に滴下し、３分間練合した
後、乾燥させた。乾燥後、２４メッシュ篩で篩過した。
得られた顆粒を再びバーチカル造粒機に入れ、上記の練
合、乾燥、篩過の各操作を繰り返した。総計４回繰り返
した後、得られた顆粒に白糖等の賦形剤を混合し、穴あ
きトローチ用杵１８ｍｍ径を使用して打錠（打錠圧約２
トン）を行い、１錠１２００ｍｇの解熱・鎮痛チュアブ
ル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処方を表１
に示す。
アミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇ、アリル
イソプロピルアセチル尿素３０ｇおよびステアリン酸マ
グネシウム２０ｇを入れ、１０分間混合を行った。被覆
剤としてのエチルセルロース２１．５ｇとメタアクリル
酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメ
チル・アミノエチル・コポリマー２１．５ｇとをエタノ
ール５００ｍＬに溶解し、被覆剤溶液を得た。得られた
被覆剤溶液の１／４を混合物に滴下し、３分間練合した
後、乾燥させた。乾燥後、２４メッシュ篩で篩過した。
得られた顆粒を再びバーチカル造粒機に入れ、上記の練
合、乾燥、篩過の各操作を繰り返した。総計４回繰り返
した後、得られた顆粒に白糖等の賦形剤を混合し、穴あ
きトローチ用杵１８ｍｍ径を使用して打錠（打錠圧約２
トン）を行い、１錠１２００ｍｇの解熱・鎮痛チュアブ
ル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処方を表１
に示す。
【００２４】
【表１】
【００２５】〔実施例２〕ステアリン酸マグネシウムの
代わりに軽質無水ケイ酸３５ｇを混合した以外は、実施
例１と同様にして解熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
代わりに軽質無水ケイ酸３５ｇを混合した以外は、実施
例１と同様にして解熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
【００２６】〔実施例３〕バーチカル造粒機に、イソプ
ロピルアンチピリン７５ｇ、アセトアミノフェン１２５
ｇ、アリルイソプロピルアセチル尿素３０ｇ、無水カフ
ェイン３０ｇおよび軽質無水ケイ酸１０ｇを入れ、１０
分間混合を行った。被覆剤としてエチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇとをエタノール５００ｍＬに溶解し、被覆
剤溶液を得た。以下、実施例１と同様にして解熱・鎮痛
チュアブル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処
方を表２に示す。
ロピルアンチピリン７５ｇ、アセトアミノフェン１２５
ｇ、アリルイソプロピルアセチル尿素３０ｇ、無水カフ
ェイン３０ｇおよび軽質無水ケイ酸１０ｇを入れ、１０
分間混合を行った。被覆剤としてエチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇとをエタノール５００ｍＬに溶解し、被覆
剤溶液を得た。以下、実施例１と同様にして解熱・鎮痛
チュアブル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処
方を表２に示す。
【００２７】
【表２】
【００２８】〔実施例４〕バーチカル造粒機に、イブプ
ロフェン１５０ｇ、エテンザミド９０ｇ、ブロムワレリ
ル尿素３０ｇおよび軽質無水ケイ酸２０ｇを入れ、１０
分問混合を行った。被覆剤としてエチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇとをエタノール５００ｍＬに溶解し、被覆
剤溶液を得た。以下、実施例１と同様にして解熱・鎮痛
チュアブル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処
方を表３に示す。
ロフェン１５０ｇ、エテンザミド９０ｇ、ブロムワレリ
ル尿素３０ｇおよび軽質無水ケイ酸２０ｇを入れ、１０
分問混合を行った。被覆剤としてエチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇとをエタノール５００ｍＬに溶解し、被覆
剤溶液を得た。以下、実施例１と同様にして解熱・鎮痛
チュアブル錠を得た。この解熱・鎮痛チュアブル錠の処
方を表３に示す。
【００２９】
【表３】
【００３０】〔比較例１〕流動層造粒乾燥機の容器にア
セトアミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇおよ
びアリルイソプロピルアセチル尿素３０ｇを取り、１０
分間混合した。エチルセルロース２１．５ｇとメタアク
リル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸
ジメチル・アミノエチル・コポリマー２１．５ｇをエタ
ノール５００ｍＬに溶解し、コーティング液とした。吸
気温度５０℃で薬物にコーティングを行い、乾燥後、２
０メッシュで篩過した。以下、実施例１と同様にして解
熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
セトアミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇおよ
びアリルイソプロピルアセチル尿素３０ｇを取り、１０
分間混合した。エチルセルロース２１．５ｇとメタアク
リル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸
ジメチル・アミノエチル・コポリマー２１．５ｇをエタ
ノール５００ｍＬに溶解し、コーティング液とした。吸
気温度５０℃で薬物にコーティングを行い、乾燥後、２
０メッシュで篩過した。以下、実施例１と同様にして解
熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
【００３１】〔比較例２〕流動層造粒乾燥機の容器にア
セトアミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇ、ア
リルイソプロピルアセチル尿素３０ｇ、乳糖１００ｇお
よびコーンスターチ５０ｇを取り、１０分間混合した。
ヒドロキシプロピルセルロース２０ｇを精製水３００ｍ
Ｌに溶解し、噴霧溶液とした。噴霧造粒した後、造粒物
を乾燥させた。３２メッシュおよび８０メッシュで篩過
し、３２メッシュを通過し８０メッシュの篩に残った顆
粒を流動層造粒乾燥機に入れた。エチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇをエタノール５００ｍＬに溶解し、コーテ
ィング液とした。この溶液を顆粒にコーティングした。
乾燥後、２０メッシュで篩過した。以下、実施例１と同
様にして解熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
セトアミノフェン１５０ｇ、エテンザミド２５０ｇ、ア
リルイソプロピルアセチル尿素３０ｇ、乳糖１００ｇお
よびコーンスターチ５０ｇを取り、１０分間混合した。
ヒドロキシプロピルセルロース２０ｇを精製水３００ｍ
Ｌに溶解し、噴霧溶液とした。噴霧造粒した後、造粒物
を乾燥させた。３２メッシュおよび８０メッシュで篩過
し、３２メッシュを通過し８０メッシュの篩に残った顆
粒を流動層造粒乾燥機に入れた。エチルセルロース２
１．５ｇとメタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチ
ル・メタアクリル酸ジメチル・アミノエチル・コポリマ
ー２１．５ｇをエタノール５００ｍＬに溶解し、コーテ
ィング液とした。この溶液を顆粒にコーティングした。
乾燥後、２０メッシュで篩過した。以下、実施例１と同
様にして解熱・鎮痛チュアブル錠を得た。
【００３２】〔試験例〕実施例および比較例で得られた
解熱・鎮痛チュアブル錠を咀嚼服用した際の苦味の程度
を官能検査により調べた。苦味の程度が最も強いときを
１０点、最も弱いときを０点として、整数点で評価した
（パネル数１０名）。その平均値は、実施例１では３．
４点、実施例２では２．３点、実施例３では２．９点、
実施例４では３．６点であった。これに対して、比較例
１では７．０点、比較例２では７．３点であった。この
結果から、本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠によれば、
アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、カフ
ェイン等の苦味を有する薬物、エテンザミド、イブプロ
フェン等の刺激性を有する薬物を含有していても、咀嚼
の際に伴う苦味やしびれ等の不快感が軽減されることが
確認された。
解熱・鎮痛チュアブル錠を咀嚼服用した際の苦味の程度
を官能検査により調べた。苦味の程度が最も強いときを
１０点、最も弱いときを０点として、整数点で評価した
（パネル数１０名）。その平均値は、実施例１では３．
４点、実施例２では２．３点、実施例３では２．９点、
実施例４では３．６点であった。これに対して、比較例
１では７．０点、比較例２では７．３点であった。この
結果から、本発明の解熱・鎮痛チュアブル錠によれば、
アセトアミノフェン、イソプロピルアンチピリン、カフ
ェイン等の苦味を有する薬物、エテンザミド、イブプロ
フェン等の刺激性を有する薬物を含有していても、咀嚼
の際に伴う苦味やしびれ等の不快感が軽減されることが
確認された。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/04 Ａ６１Ｋ 47/04 47/12 47/12 Ｆターム(参考） 4C076 AA36 BB02 BB03 CC01 CC05 DD27 DD29 DD41 DD67 EE12 EE13 EE32 EE38 EE48 FF07 FF27 FF36 FF52 GG16 4C086 AA01 AA02 BC36 MA01 MA03 MA04 MA05 MA35 MA52 NA09 NA20 ZA07 ZA08 ZB11 4C206 AA01 AA02 DA24 GA06 GA31 MA01 MA03 MA04 MA05 MA14 MA55 MA72 NA09 NA20 ZA07 ZA08 ZB11
Claims (4)
- 【請求項１】 苦味または刺激性を有する解熱および／
または鎮痛薬を含有するチュアブル錠であって、苦味ま
たは刺激性を有する薬物１００重量部に対して、１重量
部以上の水不溶性化合物および被覆剤を含有する解熱・
鎮痛チュアブル錠。 - 【請求項２】 水不溶性化合物が含水二酸化ケイ素、軽
質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、ステアリン
酸、ステアリン酸マグネシウムおよびステアリン酸カル
シウムからなる群から選ばれる少なくとも一種である請
求項１記載の解熱・鎮痛チュアブル錠。 - 【請求項３】 苦味または刺激性を有する解熱および／
または鎮痛薬がアセトアミノフェン、イソプロピルアン
チピリン、イブプロフェンおよびエテンザミドからなる
群から選ばれる少なくとも一種である請求項１記載の解
熱・鎮痛チュアブル錠。 - 【請求項４】 苦味または刺激性を有する解熱および／
または鎮痛薬を含有するチュアブル錠を製造する方法で
あって、苦味または刺激性を有する薬物１００重量部に
対して、１重量部以上の水不溶性化合物を混合した後、
被覆剤を含有する溶液を用いて上記混合物を練る工程を
有する解熱・鎮痛チュアブル錠の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11075589A JP2000273037A (ja) | 1999-03-19 | 1999-03-19 | 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11075589A JP2000273037A (ja) | 1999-03-19 | 1999-03-19 | 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000273037A true JP2000273037A (ja) | 2000-10-03 |
Family
ID=13580550
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11075589A Pending JP2000273037A (ja) | 1999-03-19 | 1999-03-19 | 解熱・鎮痛チュアブル錠およびその製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000273037A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1166801A1 (en) * | 1993-06-04 | 2002-01-02 | Warner-Lambert Company | Preparations containing silicon dioxide to improve the taste thereof |
| JP2002363066A (ja) * | 2001-06-05 | 2002-12-18 | Eisai Co Ltd | 不快味低減化製剤及びその製造方法 |
| JP2004161653A (ja) * | 2002-11-12 | 2004-06-10 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | マルチプルユニット型徐放性製剤 |
| JP2007077173A (ja) * | 2006-12-25 | 2007-03-29 | Ajinomoto Co Inc | 分岐鎖アミノ酸を含有する医薬用懸濁剤 |
| WO2010038691A1 (ja) * | 2008-09-30 | 2010-04-08 | アステラス製薬株式会社 | 経口投与用粒子状医薬組成物 |
| WO2011108644A1 (ja) * | 2010-03-03 | 2011-09-09 | ライオン株式会社 | 固形医薬組成物及び医薬製剤 |
-
1999
- 1999-03-19 JP JP11075589A patent/JP2000273037A/ja active Pending
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1166801A1 (en) * | 1993-06-04 | 2002-01-02 | Warner-Lambert Company | Preparations containing silicon dioxide to improve the taste thereof |
| JP2002363066A (ja) * | 2001-06-05 | 2002-12-18 | Eisai Co Ltd | 不快味低減化製剤及びその製造方法 |
| JP2004161653A (ja) * | 2002-11-12 | 2004-06-10 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | マルチプルユニット型徐放性製剤 |
| JP4494712B2 (ja) * | 2002-11-12 | 2010-06-30 | 大日本住友製薬株式会社 | マルチプルユニット型徐放性製剤 |
| JP2007077173A (ja) * | 2006-12-25 | 2007-03-29 | Ajinomoto Co Inc | 分岐鎖アミノ酸を含有する医薬用懸濁剤 |
| WO2010038691A1 (ja) * | 2008-09-30 | 2010-04-08 | アステラス製薬株式会社 | 経口投与用粒子状医薬組成物 |
| JP2010083886A (ja) * | 2008-09-30 | 2010-04-15 | Astellas Pharma Inc | 経口投与用粒子状医薬組成物 |
| JP4706785B2 (ja) * | 2008-09-30 | 2011-06-22 | アステラス製薬株式会社 | 経口投与用粒子状医薬組成物 |
| WO2011108644A1 (ja) * | 2010-03-03 | 2011-09-09 | ライオン株式会社 | 固形医薬組成物及び医薬製剤 |
| JP5817715B2 (ja) * | 2010-03-03 | 2015-11-18 | ライオン株式会社 | 固形医薬組成物、医薬製剤及び固形医薬組成物の製造方法 |
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