JP2008094837A - 苦味マスキング - Google Patents
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- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
【解決手段】苦味を有する薬物、及び該薬物に対して3〜240質量%かつ全質量100質量部に対して6質量部以下の乳酸カルシウムを含有し、さらに所望に応じて高甘味度甘味剤及び/又は矯味剤、例えば1−メントール、を含有する口腔内崩壊錠。苦味を有する薬物及び該薬物に対して3〜30質量%乳酸カルシウムを含有することが好ましい。
【選択図】なし
Description
[1]苦味を有する薬物及び該薬物に対して3〜240質量%の乳酸カルシウムを含有し、かつ全質量100質量部に対して6質量部以下の乳酸カルシウムを含有する口腔内崩壊錠、
[2]苦味を有する薬物及び該薬物に対して3〜30質量%の乳酸カルシウムを含有する上記[1]記載の口腔内崩壊錠、
[3]さらに、高甘味度甘味剤を含有する、上記[1]または[2]記載の口腔内崩壊錠、
[4]さらに、矯味剤を含有する、上記[1]〜[3]のいずれか記載の口腔内崩壊錠、
[5]矯味剤がl−メントールである、上記[4]記載の口腔内崩壊錠、
を提供するものである。
賦形剤としては、例えば、δ型D−マンニトール、β型D−マンニトール、糖アルコール(例えば、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール)、糖類(例えば、乳糖、白糖、ブドウ糖)、デンプン、コーンスターチ、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等があげられる。
崩壊剤としては、例えば、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、カルメロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、コーンスターチ等があげられる。
滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、タルク、ステアリン酸等があげられる。
着色剤としては、例えば、食用黄色5号、食用赤色2号、食用青色2号などの食用色素、食用レーキ色素、ベンガラ等があげられる。
酸味剤としては、例えば、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸等があげられる。
発泡剤としては、例えば、重曹等があげられる。
無水カフェイン、乳酸カルシウム(2部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、カルメロースを42meshの篩で篩過後、バーチカルグラニュレーター(VG−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 10%水溶液を添加して練合造粒を行った。真空乾燥後、得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表1に示す。
無水カフェイン、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、カルメロースを42meshの篩で篩過後、バーチカルグラニュレーター(VG−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 10%水溶液を添加して練合造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表1に示す。
実施例1及び比較例1で得られた錠剤を用いて、被験者5名により官能試験及び口腔内崩壊時間の測定を行った。官能試験は、1錠質量200mgの錠剤を口中に含み表2の評価基準にしたがって行った。また、口腔内崩壊時間は錠剤が完全に崩壊するまでの時間を測定した。官能試験の結果を表3に、口腔内崩壊時間の結果を表4にそれぞれ示す。
アセトアミノフェン、乳酸カルシウム(0.6部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
アセトアミノフェン、乳酸カルシウム(3部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
アセトアミノフェン、乳酸カルシウム(6部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
アセトアミノフェン、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
アセトアミノフェン、乳酸カルシウム(0.5部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
アセトアミノフェン、乳酸カルシウム(8部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表5に示す。
実施例2〜4及び比較例2〜4で得られた錠剤を用いて、被験者5名により官能試験及び口腔内崩壊時間の測定を行った。試験は、1錠質量200mgの錠剤を口中に含み表2と表6の評価基準にしたがって行った。結果を表7〜9に示す。苦味の官能試験の結果を表7に、酸味の官能試験の結果を表8に、口腔内崩壊時間の結果を表9にそれぞれ示す。
しかし、比較例4に示されるように、乳酸カルシウムの配合率が製剤の全質量100質量部に対して6質量部(苦味を有する薬物に対して30質量%)を超えると、苦味のマスキング効果は有するものの、口腔内崩壊時間が全ての被験者において最も速い崩壊においても25秒と顕著に遅延し、かつ、乳酸カルシウムが有する酸味も強く感じるようになることから、口腔内崩壊錠としての服用には著しく不都合であることが明らかとなった。
したがって、苦味をマスキングした口腔内崩壊錠を調製するのに、本発明の範囲内で乳酸カルシウムを添加することは極めて有用であることが判明した。
クエン酸モサプリド、乳酸カルシクム(2.5部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、ク口スポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシルプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得た顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−5、日和混合機工業)で10分間混合後し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表10に示す。
クエン酸モサプリド、乳酸カルシウム(5部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシルプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得た顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−5、日和混合機工業)で10分間混合後し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表10に示す。
クエン酸モサプリド、乳酸カルシウム(6部)、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得た顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合後し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表10に示す。
クエン酸モサプリド、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得た顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合後し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表10に示す。
実施例5〜7及び比較例5で得られた錠剤を用いて、被験者5名により官能試験を行った。試験方法は、1錠質量200mgの錠剤を口中に含み表2の基準にしたがって評価した。また、口腔内崩壊時間は錠剤が完全に崩壊するまでの時間を測定した。官能試験の結果を表11に、口腔内崩壊時間の結果を表12にそれぞれ示す。
dl−マレイン酸クロルフェニラミン、乳酸カルシウム、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウム、l−メントール10倍散をV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表13に示す。
dl−マレイン酸クロルフェニラミン、乳酸カルシウム、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドン、アスパルテーム、ステビアを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウム、l−メントール10倍散をV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表13に示す。
dl−マレイン酸クロルフェニラミン、乳酸カルシウム、δ型D−マンニトール、コーンスターチ、結晶セルロース、クロスポビドンを42meshの篩で篩過後、流動層造粒乾燥機(MP−01、パウレック)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース 4%水溶液を噴霧し造粒を行った。得られた顆粒とステアリン酸マグネシウムをV型混合機(VB−S、日和混合機工業)で10分間混合し、打錠末を得た。打錠末を打錠機(VIRGO、菊水製作所、錠剤サイズ8.0mmφ、単位面積あたりの硬度2.0N/mm2)で打錠した。素錠の処方を表13に示す。
実施例8〜10で得られた錠剤を用いて、被験者5名により官能試験及び口腔内崩壊時間の測定を行った。官能試験の試験方法は、1錠質量200mgの錠剤を口中に含み表2の基準にしたがって評価した。また、口腔内崩壊時間は錠剤が完全に崩壊するまでの時間を測定した。官能試験の結果を表14に、口腔内崩壊時間の結果を表15にそれぞれ示す。
Claims (5)
- 苦味を有する薬物及び該薬物に対して3〜240質量%の乳酸カルシウムを含有し、かつ全質量100質量部に対して6質量部以下の乳酸カルシウムを含有する口腔内崩壊錠。
- 苦味を有する薬物及び該薬物に対して3〜30質量%の乳酸カルシウムを含有する、請求項1記載の口腔内崩壊錠。
- さらに、高甘味度甘味剤を含有する、請求項1または2記載の口腔内崩壊錠。
- さらに、矯味剤を含有する、請求項1〜3のいずれか記載の口腔内崩壊錠。
- 矯味剤がl−メントールである、請求項4記載の口腔内崩壊錠。
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