JP2020070287A - 口腔内崩壊錠及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)メマンチン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む口腔内崩壊錠であって、(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まず、エチルセルロースを含む、口腔内崩壊錠。
(2)エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して5〜45質量%である、上記(1)に記載の口腔内崩壊錠。
(3)エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して25〜40質量%である、上記(1)または(2)に記載の口腔内崩壊錠。
(4)エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して30〜35質量%である、上記(1)ないし(3)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(5)(メタ)アクリル酸系ポリマーが、メタクリル酸コポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、メタクリルエステルコポリマー及びアンモニオアルキルメタクリレートコポリマーからなる群から選択される少なくとも1種である、上記(1)ないし(4)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(6)コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロースを含む、上記(1)ないし(5)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(7)前記被覆層が口腔内崩壊錠の最外層ではない、上記(6)に記載の口腔内崩壊錠。
(8)前記被覆層が、タルク、ヒプロメロース、ポリソルベート、可塑剤、酸化チタン及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも1種を更に含む、上記(6)または(7)に記載の口腔内崩壊錠。
(9)前記被覆層がタルクを更に含む、上記(6)ないし(8)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(10)タルクの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して1〜15質量%である、上記(9)に記載の口腔内崩壊錠。
(11)前記コア粒子が造粒物である、上記(6)ないし(10)に記載の口腔内崩壊錠。
(12)甘味料を更に含む、上記(1)ないし(11)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(13)前記甘味料がアスパルテームである、上記(12)に記載の口腔内崩壊錠。
(14)崩壊剤を更に含む、上記(1)ないし(13)のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
(15)前記崩壊剤が、クロスポビドン、カルメロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム及びポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種である、上記(14)に記載の口腔内崩壊錠。
(16)前記崩壊剤が、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、上記(14)又は(15)に記載の口腔内崩壊錠。
(17)メマンチン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む口腔内崩壊錠であって、(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まず、エチルセルロース及びタルクを含み、アスパルテームを含み、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む、口腔内崩壊錠。
(18)コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含み、
更に、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びを含む、上記(17)に記載の口腔内崩壊錠。
(19)エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して25〜40質量%である、上記(17)又は(18)に記載の口腔内崩壊錠。
(20)(a)メマンチン又はその薬学的に許容される塩を含む粒子を調製する工程、
(b)工程(a)で得られた粒子を、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含む被覆剤で被覆する工程、
(c)工程(b)で得られた被覆粒子を崩壊剤と混合する工程、及び
(d)工程(c)で得られた混合物を打錠する工程
を含む、口腔内崩壊錠の製造方法。
(21)前記工程(a)が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩を少なくとも賦形剤と共に造粒することにより、造粒物である粒子を調製する工程である、上記(20)に記載の口腔内崩壊錠の製造方法。
本発明の口腔内崩壊錠はメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含む。
本発明の口腔内崩壊錠はエチルセルロースを含む。
本発明の口腔内崩壊錠は(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まない。
本発明の口腔内崩壊錠は、メマンチン又はその薬学的に許容される塩及びエチルセルロースに加えて、錠剤乃至口腔内崩壊錠に通常配合される「製剤用添加物」を含むことができる。本発明の口腔内崩壊錠は、製剤用添加物として、例えば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、コーティング剤、流動化剤、滑沢剤、甘味剤、矯味剤、香料等の1種又は2種以上含むことができる。
(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まず、
エチルセルロース及びタルクを含み、
アスパルテームを含み、
クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む、口腔内崩壊錠が好ましい。
本発明の口腔内崩壊錠は、コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロースを含むことが好ましい。
コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含み、
更に、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む、口腔内崩壊錠がより好ましい。
本発明の口腔内崩壊錠は常法により製造することができる。例えば、既述した本発明の口腔内崩壊錠の必須成分及び任意成分を混合し、得られた混合物を、そのまま、若しくは、必要に応じて更に混合、造粒、整粒等の工程を経て、打錠等の常法により圧縮成形することによって本発明の口腔内崩壊錠を製造することができる。
(a)メマンチン又はその薬学的に許容される塩を含む粒子を調製する工程、
(b)工程(a)で得られた粒子を、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含む被覆剤で被覆する工程、
(c)工程(b)で得られた被覆粒子を崩壊剤と混合する工程、及び
(d)工程(c)で得られた混合物を打錠する工程
を経て、被覆粒子を含む本発明の口腔内崩壊錠を製造することができる。
メマンチン塩酸塩2000g、D-マンニトール(三菱フードテック製)3760g、結晶セルロース(旭化成製)800g、カルメロースカルシウム(五徳薬品製)440g、及び、タルク(林化成製)360gを流動層造粒機(パウレック製、WSG-15型)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース(日本曹達製)160gを精製水10800gに溶解させた溶解液を噴霧後、乾燥することで造粒物を調製した。
メマンチン塩酸塩2020g、D-マンニトール(三菱フードテック製)3760g、結晶セルロース(旭化成製)800g、カルメロースカルシウム(五徳薬品製)440g、及び、タルク(林化成製)360gを流動層造粒機(パウレック製、WSG-15型)に投入し、ヒドロキシプロピルセルロース(日本曹達製)160gを精製水10800gに溶解させた溶解液を噴霧後、乾燥することで造粒物を調製した。
エチルセルロース及びタルクの配合量を表2に示すように変更した以外は実施例1Aと同様に口腔内崩壊錠を製造した。実施例1A〜比較例1の口腔内崩壊錠のメマンチン塩酸塩、メタクリルコポリマーLD、クエン酸トリエチル、エチルセルロース及びタルクの配合量も併せて表2に示す。
D−マンニトール、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、クエン酸トリエチル、タルク、アスパルテーム(L−フェニルアラニン化合物)、ステアリン酸マグネシウム、香料
Claims (21)
- メマンチン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む口腔内崩壊錠であって、
(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まず、エチルセルロースを含む、口腔内崩壊錠。 - エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して5〜45質量%である、請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して25〜40質量%である、請求項1または2に記載の口腔内崩壊錠。
- エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して30〜35質量%である、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。
- (メタ)アクリル酸系ポリマーが、メタクリル酸コポリマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、メタクリルエステルコポリマー及びアンモニオアルキルメタクリレートコポリマーからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。
- コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロースを含む、請求項1ないし5のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。 - 前記被覆層が口腔内崩壊錠の最外層ではない、請求項6に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記被覆層が、タルク、ヒプロメロース、ポリソルベート、可塑剤、酸化チタン及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも1種を更に含む、請求項6または7に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記被覆層がタルクを更に含む、請求項6ないし8のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。
- タルクの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して1〜15質量%である、請求項9に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記コア粒子が造粒物である、請求項6ないし10のいずれかに記載の口腔内崩壊錠。
- 甘味料を更に含む、請求項1ないし11のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記甘味料がアスパルテームである、請求項12に記載の口腔内崩壊錠。
- 崩壊剤を更に含む、請求項1ないし13のいずれか1項に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記崩壊剤が、クロスポビドン、カルメロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム及びポリビニルピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項14に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記崩壊剤が、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種である、請求項14又は15に記載の口腔内崩壊錠。
- メマンチン又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む口腔内崩壊錠であって、
(メタ)アクリル酸系ポリマーを含まず、
エチルセルロース及びタルクを含み、
アスパルテームを含み、
クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む、口腔内崩壊錠。 - コア粒子及び被覆層からなる被覆粒子を含み、
前記コア粒子がメマンチン又はその薬学的に許容される塩を含み、
前記被覆層が、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含み、
更に、クロスポビドン、カルメロースカルシウム及び低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びを含む、請求項17に記載の口腔内崩壊錠。 - エチルセルロースの配合量が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩の質量に対して25〜40質量%である、請求項17又は18に記載の口腔内崩壊錠。
- (a)メマンチン又はその薬学的に許容される塩を含む粒子を調製する工程、
(b)工程(a)で得られた粒子を、メマンチン塩酸塩又はその薬学的に許容される塩及び(メタ)アクリル酸系ポリマーのいずれも含まず、エチルセルロース及びタルクを含む被覆剤で被覆する工程、
(c)工程(b)で得られた被覆粒子を崩壊剤と混合する工程、及び
(d)工程(c)で得られた混合物を打錠する工程
を含む、口腔内崩壊錠の製造方法。 - 前記工程(a)が、メマンチン又はその薬学的に許容される塩を少なくとも賦形剤と共に造粒することにより、造粒物である粒子を調製する工程である、請求項20に記載の口腔内崩壊錠の製造方法。
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JP2019143270A Pending JP2020070287A (ja) | 2018-10-31 | 2019-08-02 | 口腔内崩壊錠及びその製造方法 |
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