JP3731904B2 - 粒状固形製剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、粒状固形製剤及び粒状固形製剤の製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
不快な味を有する薬剤において、不快な味をマスキングする方法は種々知られている。その中でも調剤の容易さや服用性の良さから、顆粒剤あるいは細粒剤などの粒状固形製剤にマスキングを施した製剤が増えてきた。一般に、良く用いられるマスキング方法としては、ワックスや水不溶性高分子物質などの口中で溶解しにくい物質を粒状製剤にコーティングする方法がある。
一方、特開昭６３−２４３０３５号には、ケイ酸カルシウム等のケイ酸類に薬物を吸着させ苦味を軽減する方法が開示されている。
【０００３】
【本発明が解決しようとする問題点】
しかし、従来の方法によりマスキングを施した製剤は、服用した時に口中でザラつき感があり、特に高齢者では、歯間に粒状物がつまり不快感がある等の問題があった。また、有機溶媒を使用することが多いため、その残留の危険性や、作業者の健康を害するなどの可能性がある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記問題点を解決すべく鋭意検討した結果、以下に示す構成により問題を解決できることを見いだし本発明を完成した。
即ち、本発明は、薬物、ケイ酸類及び乳酸カルシウムを含有する粒状固形製剤である。また、本発明は、薬物とケイ酸類を混合し、次に乳酸カルシウムを添加する粒状固形製剤の製造方法である。
【０００５】
本発明によると、苦味等の不快な味を有する薬物をマスキングし、服用しやすくなるが、この服用性の改善が本発明の目的である。
本発明にかかる薬物は、不快な味、特に苦味や刺激を有する薬物であれば特に限定されない。例えば、苦味を有する薬物としては、臭化プロパンテリン、塩酸アゼラスチン、アテノロール、カフェイン等を挙げることができる。
本発明におけるケイ酸類は、特に限定されないが、ケイ酸カルシウム、無水ケイ酸水加物または無水ケイ酸等をその例として挙げることができる。
本発明における乳酸カルシウムは、結晶形、水和物等にかかわらず、いずれも用いることができ、例えば、無水乳酸カルシウム、乳酸カルシウム５水和物等を挙げることができる。
本発明においては、ケイ酸類に代えてセルロース類もしくは、ケイ酸類とセルロース類の混合物を用いることもできる。
【０００６】
本発明にかかる粒状固形製剤は、薬物とケイ酸類を混合し、次に乳酸カルシウムを添加して製造することができる。薬物とケイ酸類の混合は、単に混合するだけで良く、特開昭６３−２４３０３５号に開示されるような吸着操作は必要ない。混合に際しては、乳糖等の通常使用される賦形剤を添加することができる。
【０００７】
乳酸カルシウムの添加は、通常は水に溶解して行うが、必要により、水溶性有機溶媒を加えてもよく、溶解時に加温してもよい。添加は、通常は薬物とケイ酸類の混合物を攪拌しながら徐々に行う。
【０００８】
本発明において、薬物と乳酸カルシウムの割合は、通常は、乳酸カルシウム１重量部に対し、薬物が８重量部以下であり、好ましくは、３重量部以下である。薬物とケイ酸類との割合は特に限定されないが、通常は、ケイ酸類１重量部に対し薬物が３重量部以下であり、好ましくは１重量部以下である。
また、乳酸カルシウムの添加に際しては、通常乳酸カルシウム１重量部に対し、水を１〜７重量部、好ましくは３〜５重量部使用し、５０℃以上に加温することが好ましい。
【０００９】
本発明における、粒状固形製剤の剤形は特に限定されず、散剤、顆粒剤、細粒剤等とすることができる。製剤化に際しては、必要に応じて更に白糖等の甘味剤と造粒し、整粒することもできる。また、本発明により得られた粒状固形製剤を錠剤、カプセル剤等とすることもできる。
【００１０】
【効果】
本発明にかかる粒状固形製剤は、苦味、刺激等の薬物の不快な味が効果的にマスキングされているため、子供や、老人にも服用しやすくなるという効果を奏する。また、服用した時に口中でのザラつき感が少ないため、歯間に詰まりにくく、特に入れ歯を使用している老人に有用である。更に、有機溶媒を使用する必要がないため、安全性に優れるだけでなく、ワックスや水不溶性高分子などを使用する方法に比べて設備の洗浄も容易である。
【００１１】
【実施例】
次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
【００１２】
［実施例１］
混合練合機（スーパーミキサーSMV-20型）にアテノロール２５０ｇとケイ酸カルシウム（徳山曹達株式会社製、商品名フローライトＲ）２５０ｇを入れ混合する。日本薬局方乳酸カルシウム（昭和化工株式会社製）２５０ｇを精製水９００ｇに入れ、加温溶解する。乳酸カルシウム溶液を５５℃に冷却後、アテノロールとケイ酸カルシウムの混合物に添加し、造粒した後乾燥して粒状固形製剤を得た
【００１３】
［試験例１］
実施例１で得られた粉末、及び以下に示す比較例１または２で得られた粉末を用いて、被験者５名により官能試験を行った。試験方法は、粉末１５０ｍｇを口中に含み表１の基準にしたがって評価を行った。
【００１４】
比較例１ 混合連合機にアテノロール２５０ｇと乳糖２５０ｇおよび日本薬局方乳酸カルシウム２５０ｇを入れ混合する。精製水２５０ｇを５５℃に加温した後、アテノロールと乳糖および乳酸カルシウムの混合物に添加した後乾燥して粒状固形製剤を得た。
【００１５】
比較例２ 混合練合機にアテノロール２５０ｇとケイ酸カルシウム２５０ｇを入れ混合する。乳糖２５０ｇを精製水９００ｇに入れ、加温溶解する。乳糖溶液を５５℃に冷却後、アテノロールとケイ酸カルシウムの混合物に添加し、造粒した後、乾燥して粒状固形製剤を得た。
結果を表２に示した。
【００１６】
【表１】

【００１７】
【表２】

【００１８】
表２より本発明にかかる粒状固形製剤が優れた苦みマスキング効果を示すことが明らかである。

Claims (3)

1. (1)苦味を有する薬物、(2)ケイ酸カルシウム、無水ケイ酸水加物、無水ケイ酸または軽質無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロース、および(3)乳酸カルシウムを含有する粒状固形製剤。
2. 苦味を有する薬物とケイ酸類を混合し、次に乳酸カルシウム溶液を添加して造粒する粒状固形製剤の製造方法。
3. ケイ酸類が、ケイ酸カルシウム、無水ケイ酸水加物、無水ケイ酸または軽質無水ケイ酸含有ヒドロキシプロピルセルロースである請求項２に記載の製造方法。