JP2002308733A - 目の下に現れるくまを軽減する方法 - Google Patents
目の下に現れるくまを軽減する方法Info
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Abstract
処置する方法、特に目の下の皮膚の腫れおよびくまを軽
減する方法に関する。この方法は、冒された皮膚部分に
局所的に、少なくとも1つのアルカノールアミンの有効
量を含む化合物を投与することを含む。アルカノールア
ミンは次のような一般的な構造式を持つ。 【化6】 ここで、X,YおよびZは水素、C1 −C3 アルキル
基、C2 −C4 アルカノール基からなる群から選択され
る。ここでX,YおよびZの少なくとも1つはC2−C
4 アルカノール基であり、このアルカノール基は少なく
とも1つのヒドロキシル基を持ち、任意に少なくとも1
つのカルボキシル基を持つ。
Description
の皮膚を処置する組成物および方法に関する。特に、本
発明は、アルカノールアミンおよび/またはチロシンか
ら選択される少なくとも1種類の化合物を含む組成物
と、それらを哺乳動物の皮膚に投与することに関する。
この組成物を皮膚に投与することにより、目の下の皮膚
の腫れおよび目の周り、特に目の下に現れるくまを軽減
することができる。
良くしストレスと加齢の現れを軽減できる製品を長い間
求めてきた。目の周りの皮膚は、他のほとんどの皮膚部
分よりも比較的薄く皮脂が少ない。このため、一般的に
発生する美容の問題は、腫れた皮膚、たるみ、目の下方
にできるくまである。このような状態は、ストレス、睡
眠不足、アルコールの過剰摂取、加齢、さまざまな疾病
および目と目の周りの皮膚を刺激する他の環境要因によ
って引き起こされうる。
貯留または静止の結果起こり、この血液の貯留または静
止は、夜うつ伏せに寝ると、(日中活動時の)垂直姿勢
に比べて目の周りの血管が高い圧力を受けるため悪化さ
れると考えられている。夜通しうつ伏せになると、血液
の流れが多く妨害されるため、循環系における静脈側の
血液は目の下の豊かな血管の層の中でたまる。その結
果、目の下の部分が黒くなり、特に朝起きたときに明ら
かである。くまを処置するために作られたほとんどの製
品は、さまざまな色の色素剤で薄く色付けられており、
それによってくまの暗さを隠したり相殺したりし、また
入射光線を反射したりする。これらは、存在するくまを
単に隠すだけである。別の処置方法には、レチノイドの
ような細胞刺激剤を含む製品を用いて、その直下にある
黒い血液を多く含む皮膚を隠すためにその部分の皮膚を
厚くする方法がある。このような製品は効果が現れるの
に数週間かかり、目の周りの敏感な皮膚に刺激を与える
ことがある。
1つの目的は、哺乳動物の目の周りの皮膚に現れる腫れ
とくまを、投与後すぐに(30分乃至60分以内に)改
善するような、局所用の組成物を提供することである。
性が良好であって、腫れやくまの出現を改善するための
局所用の組成物を提供することである。
ちの少なくとも1種類の化合物を含む組成物が、哺乳動
物の皮膚、特に目の周りの皮膚の腫れおよびくまを軽減
するために投与できることが発見された。
発明は哺乳動物の目の周りの皮膚を処置する方法に関
し、この方法は、少なくとも1種類のアルカノールアミ
ンを有効量含む組成物を皮膚に対して局所的に投与する
ことを含む。このアルカノールアミンは次のような一般
的な構造式を持つ。
基、C2 −C4 アルカノール基からなる群から選択され
る。ここでX,YおよびZの少なくとも1つはC 2 −C
4 アルカノール基であり、このアルカノール基は少なく
とも1つのヒドロキシル基を持ち、任意に少なくとも1
つのカルボキシル基を持つ。
り、特に目の下の皮膚を処置する方法に関する。特に、
本発明は、目の周りの皮膚に現れるくまおよび腫れを軽
減する方法に関する。この方法の典型的な形態は、少な
くとも1種類のアルカノールアミンを有効量含む組成物
を、冒された皮膚部分に対して局所的に投与することを
含む。アルカノールアミンは次のような一般的な構造式
を持つ。
基、C2 −C4 アルカノール基からなる群から選択され
る。ここでX,YおよびZの少なくとも1つはC 2 −C
4 アルカノール基であり、このアルカノール基は少なく
とも1つのヒドロキシル基を持ち、任意に少なくとも1
つのカルボキシル基を持つ。
アミンはエチルアミノエタノール、メチルアミノエタノ
ール、ジメチルアミノエタノールアミン、イソプロパノ
ールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノール
ジメチルアミン、エチルエタノールアミン、2−ブタノ
ールアミン、コリンおよびセリンからなる群から選択さ
れる。さらに好ましくは、アルカノールアミンはジメチ
ルアミノエタノール(DMAE)である。
くとも1種類のアルカノールアミンを、好ましくは0.
1重量%乃至10重量%、さらに好ましくは0.1重量
%乃至5重量%、最も好ましくは1重量%乃至3重量%
含む。
法で使用される組成物はpH緩衝剤を含む。緩衝剤の量
は、組成物のpHが、好ましくは約4.5乃至約8.
5、さらに好ましくは約5.5乃至約8.5、最も好ま
しくは約6.5乃至約8.0の範囲になるように加える
ことが望ましい。緩衝剤は、流通されている化粧品用の
組成物中に一般的に見られ、組成物中の他の成分に対し
て物理的にも化学的にも安定する性質を持つ既知の緩衝
剤のいずれでもよい。適切な緩衝剤は、クエン酸、りん
ご酸、グリコール酸のような有機酸を含む(ただしこれ
らに限らない)。
合物は、チロシンである。チロシンは本発明の組成物中
に、全重量の約0.01重量%乃至約5重量%、より好
ましくは約0.04重量%乃至3重量%、さらに好まし
くは0.5重量%存在する。
き、当業者に知られる従来の技術に従って調製される局
部用の生成物の形態であることが望ましい。この生成物
の担体は、例えばクリーム、軟膏(dressings)、ジェ
ル、ローション、軟膏(ointments)または液体のよう
にさまざまな物理的形態をとることが可能であり、皮膚
に残る成分または洗い流される成分を含む。同様に、こ
の生成物は、従来の技術により、乾いた布または湿った
布、パフ、ヒドロゲル基材、粘着(または非粘着)性の
傷当てのような服地の担体に包含させられる。好ましく
は、担体はジェルまたは保湿ローション、冷却溶液、乾
いた布または湿った布の形状であることが望ましい。ま
た、使いやすいスプレー型の塗薬用具によっても使用で
きる。
素ワックス、シリコーンオイル、ヒアルロン酸、植物
油、動物油、海洋油、グリセリド誘導体、脂肪酸または
脂肪酸エステルまたは脂肪酸アルコールまたは脂肪酸ア
ルコールエーテル、ラノリンとその誘導体、多価アルコ
ールまたは多価エステル、ワックスエステル、ステロー
ル、りん脂質等、およびこれら全般に加えられる乳化剤
(非イオン性、カチオン性、アニオン性)のような水お
よび/またはアルコールおよび皮膚軟化剤を含む。ただ
し、皮膚軟化剤の中には固有の特性として乳化性を持つ
ものもある。これらの一般成分は、ローション状よりも
クリーム状またはジェル状または固体スティック状に形
成される。これは成分の比率を異ならせることを利用し
たり、樹液または他の親水性コロイド状の増粘剤を含ま
せることにより形成される。これらの組成物は、この明
細書では、化粧品として許容される担体と呼ぶ。好まし
くは、この担体は、にきび性肌の油性を悪化させる脂質
分を含まないジェルベース配合であることが望ましい。
しかし、保湿乳液ベースは、にきびに悩まされる上に乾
燥する独特の肌の人に好ましいかもしれない。
いるスキンケア組成物中に一般に見られる成分をさらに
含むことができる。例えば、皮膚軟化剤、皮膚コンディ
ショニング剤、乳化剤、保湿剤、保存剤、酸化防止剤、
香料、キレート剤などである。それらは、この組成物中
の別の成分と物理的にも化学的にも融和性を持つ。ま
た、本発明による局所用組成物は、他の試薬、例えば
(ベンゾケインまたは他のケイン型分子のような)局所
麻酔剤または抗炎症性を高めるヒドロコルチゾンのよう
な軽いステロイドとでさえ結合し得ることが想像でき
る。また、本発明による局所用組成物は、固有の特性と
して抗炎症性または鎮痛性を持つ別の自然抽出物または
オイルとも結合しうる。長期にわたってこの問題を解決
する注目すべき有用な方法は、ビタミンAとビタミンA
誘導体を混入することであり、それらはレチノール、レ
チニールパルミテート、レチノール酸、レチナールおよ
びレチニールプロピオネートのようなレチノイドを含む
が、それらに限らない。
例は、C1 −C4 アルキルパラベンとフェノキシエタノ
ールを含む。一般に、防腐剤は組成物の全重量の約0.
5重量%乃至約2.0重量%、好ましくは約1.0重量
%乃至約1.5重量%の範囲で存在する。好ましい実施
の形態において、防腐剤は、約0.2重量%乃至約0.
5重量%のメチルパラベンと、約0.2重量%乃至約
5.0重量%のプロピルパラベンと、約0.05重量%
乃至約0.10重量%のブチルパラベンの混合物であ
る。本発明に基づいてスキンケア組成物中で使用される
特に好ましい市販の防腐剤は、PHENONIP(商標)であ
り、これはデラウェア州、ウィルミントンに所在するNi
pa Laboratories, Inc.から入手可能な、ほぼ無色で粘
性を有する、フェノキシエタノール、メチルパラベン、
エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベンの
液体混合物である。
酸化防止剤が存在すべきである。好ましい酸化防止剤
は、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、アスコル
ビルパルミテート、ブチル化ヒドロアニソール(BH
A)、フェニル−α−ナフチルアミン、ヒドロキノン、
プロピルガレート、非ジヒドロキアレン酸、ビタミンE
またはビタミンE誘導体、ビタミンCおよびビタミンC
誘導体、パントテンカルシウム、緑茶抽出物と混合ポリ
フェノールおよびそれらの混合物を含む。上記のうち、
最も好ましい酸化防止剤はBHTである。好ましくは、
酸化防止剤は組成物中に約0.02重量%乃至約0.0
5重量%、最も好ましくは約0.02重量%乃至約0.
10重量%存在する。
は、その能力によって皮膚表面上または角質層にとどま
り、潤滑油として作用したり、剥がれ落ちるのを軽減し
たり、皮膚の見た目をよくしたりするために働く。典型
的な形態での潤滑油は、脂肪族エステル、脂肪族アルコ
ール、無機オイル、ポリエーテルシロキサンコポリマー
等を含む。適当な皮膚軟化剤の例は、ポリプロピレング
リコール(“PPG”)−15ステアリルエーテル、P
PG−10セチルエーテル、ステアレス−10、オレス
−8、PPG−4ラウリルエーテル、ビタミンEアセテ
ート、PEG−7グリセリルココエート、ラノリン、セ
チルアルコール、オクチルヒドロキシステアレート、ジ
メチコーンおよびそれらの化合物を含むが、それらに限
らない。特に、セチルアルコール、オクチルヒドロキシ
ステアレート、ジメチコーンおよびそれらの化合物が好
ましい。利用時は、この皮膚軟化剤は組成物の約0.0
1重量%乃至約5重量%、好ましくは約1重量%乃至約
4重量%存在し得る。
物において湿潤剤として利用できる。湿潤剤は皮膚軟化
剤の効力を増大させたり、鱗屑を減少させたり、大きく
なった鱗屑の除去を促進したり、皮膚の感触をよくした
りする。適切なポリヒドロアルコールは、グリセロール
(グリセリンとしても知られている)、ポリアルキレン
グリコール、アルキレンポリオールおよびそれらの誘導
体を含むが、それらに限らない。例えば、ブチレングリ
コール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコー
ル、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ルおよびそれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプ
ロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、1,3−
ジブチレングリコール、1,2,6−ヘキサネチリオー
ル、エトキシレートグリセロール、プロポキシレートグ
リセロールおよびそれらの混合物である。特に、グリセ
リンが好ましい。利用時は、湿潤剤は組成物の全重量の
約0.1重量%乃至約5重量%、好ましくは約1重量%
乃至約3重量%存在する。
剤を有効な安定量含む。好ましくは、乳化剤は化合物の
全重量の約1.0重量%乃至約10.0重量%、より好
ましくは約3.0重量%乃至約6.0重量%存在する。
化合物中の成分と融和する乳化剤ならば、いずれでも利
用できる。適切な乳化剤は、ステアリン酸、セチルアル
コール、ステアリルアルコール、ステアレス−2、ステ
アレス−20、アクリレート/C10−30アルキルア
クリレートクロスポリマーを含む。特に好ましい乳化剤
は、PEMULEN TR-1(CTFA(Cosmetic, Toiletry, and Fr
agrance Association)表示:アクリレート/10−3
0アルキルアクリレートクロスポリマー)である。
のような芳香性が加えられてもよい。好適な芳香性はユ
ーカリオイル、樟脳合成物質、ペパーミントオイル、ク
ローブオイル、ラベンダー、カモミール等を含むが、こ
れらに限らない。利用時に芳香剤は組成物の全重量の約
0.05重量%乃至約0.5重量%、好ましくは約0.
1重量%乃至約0.3重量%存在する。
キレート剤を含むことが望ましい。本発明の組成物にお
いて有用なキレート剤は、エチレンジアミン四酢酸(E
DTA)とその誘導体およびその塩、ジヒドロキシエチ
ルグリシン、酒石酸ならびにこれらの混合物を含む。キ
レート剤は有効な安定量を利用されることが望ましく、
組成物の全重量の約0.01重量%乃至約2重量%、好
ましくは約0.05重量%乃至約1重量%存在する。最
も好ましくは、キレート剤はEDTAにすべきである。
または必要な処方により、冒された皮膚部分に局所的に
投与することにより、皮膚に改善をもたらす。全般的に
いえる事実として、最初の使用の直後にくまの軽減が即
座に改善されただけでなく、続いて、繰り返し使用する
ことにより、目の周りの腫れが軽減するという効果が見
られた。現在までの臨床研究に基づいて判断する限りに
おいては、不都合な影響は見られなかった。
キンケア化合物についての詳細な実施の形態の利点を、
以下の例によって説明する。しかしながら、本発明は、
個々の例として記載される具体的な限定によって制限を
受けるのではなく、特許請求の範囲の外延内で限定され
るということが理解されるであろう。
化剤。 BRIJ721:Uniqemaから市販されているステアレス−20
乳化剤。 DIMETHICONE 47V-100:Rhodiaから市販されているジメ
チコーン100センチストーク皮膚軟化剤。 PEMULEN TR1:BFGoodrichから市販されているアクリレ
ート/10−30アルキルアクリレートクロスポリマ
ー。 PHENONIP:Nipa Laboratories, Inc.から市販されてい
るフェノキシエタノール、メチルパラベン、エチルパラ
ベン、プロピルパラベン、ブチルパラベンの混合物。 STABILIEZE QM:ISP Technologiesから市販されているP
VM/MAデカジエンクロスポリマー。
て、以下の処方を行った。
約80℃に加熱した。約78℃乃至約80℃において、
STABILEZE QMをプロペラミキサーを用いて加えた。この
混合物が透明になるまで約78℃乃至約80℃に保っ
た。その後加熱をやめ、混合物が約75℃のときEDT
A2ナトリウムを加えた。約40℃において、あらかじ
め混合しておいたチロシンとDMAEをこの混合物に加
え、よく混ぜた。このDMAE/チロシン混合物は、蓋
をした容器に脱イオン水、DMAE、チロシンを加え、
加熱した水槽(50℃乃至55℃)に入れることにより
準備しておいたものである。この混合物を約50℃乃至
約55℃に熱し、チロシンが溶解するまでこの温度に保
ちながらかき混ぜた。
ご酸混合緩衝剤を用いて約7.0乃至約7.5に調整し
た。他の成分は、シリコーン・カルテニウム−13、エ
タノール、PHENONIPの順にかき混まぜながら加えた。こ
の混合物をローター−ステータ型均質化器具を用いて3
分間乃至4分間40%均質化した。実施例1の組成物の
成分を表1に示す。
て、以下の処方を行った。
加熱した。加熱中、EDTA2ナトリウム、グリセリ
ン、パンテノール、フェノキシエタノールを加えた。7
8℃においてメチルパラベンとプロピルパラベンを加え
た。段階的に反応させるために、この混合物を中程度の
スピードで混合した。
71、DIMETHICONE 47v-100、BRIJ 72、セチル・アルコー
ル、BRIJ 721、BHTを混合した。この混合物を加熱し、
均質になったところでPEMULENを加え、高速で攪拌し
た。両相が78℃になったとき、激しく混ぜながら油相
を水相にゆっくりと加えた。温度を10分間乃至15分
間保ち、乳濁液が形成されるまでかき混ぜた。その後加
熱をやめた。
チルアミノ)エタノールの混合物を1回分量の組成物に
加えよくかき混ぜた。次に、グリコール酸とりんご酸の
混合物を加えpHを7.0に調製した。最後に、生成物
を3分間乃至4分間高い力で均質化させた。実施例2組
成物の成分を表2に示す。
つの別の臨床研究により実証された。1つ目の研究で
は、目の下に弱いレベルから中間のレベルまでのくまを
有する25人の女性が集められた。試験製品を投与する
前に、1人の専門の採点者と被験者が、彼女たちの目の
下のくまの程度を評定した。実施例1の組成物を片方の
目の周りの皮膚に局所的に塗り、発明の機能を持つ成分
を含まない組成物(ジメチルアミノエタノールまたはチ
ロシンを含まないプラシーボ)をもう一方の目の周りに
塗った。いずれの処置をいずれの目に行ったのかは人そ
れぞれ不作為であって、被験者にも採点者にも処置のそ
のやり方を知らせなかった。生成物を塗ってから1時間
後、採点者と被験者はそれぞれ目の下のくまの外観を評
価した。2つの処置において顕著な違いが被験者に現れ
た。本発明の成分は、プラシーボに比べて、際立って高
い速度で目の処置を進行させた(p≦0.88)。同様
に、プラシーボを処置した目と比較して、この有効成分
を含むものを処置した目の方が、くまが2倍近く軽減さ
れたことを専門の採点者は認めた(p≦0.87)。
の25人の被験者を集め、それぞれの肌タイプ(オイリ
ーまたはドライ)によって実施例1の生成物または実施
例2の生成物のいずれかを選択させた。被験者はそれぞ
れ自分の目の腫れの状態を評価し、皮膚科学者にもまた
評価させた。被験者は生成物を4週間使用し、2週間目
にもう一度皮膚科学者の評価を受けた。生成物を使用し
てから2週間後と4週間後に、基準値と比較して目の腫
れが際立って改善していることを被験者と皮膚科学者は
認めた(p<0.05)。
ある。 (1) 前記アルカノールアミンが、エチルアミノエタ
ノール、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエタ
ノールアミン、イソプロパノールアミン、トリエタノー
ルアミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチルエ
タノールアミン、2−ブタノールアミン、コリンおよび
セリンからなる群から選択される請求項1記載の方法。 (2) 前記アルカノールアミンがジメチルアミノエタ
ノールである実施態様(1)記載の方法。 (3) 前記アルカノールアミンが、前記組成物の約
0.1重量%乃至約10.0重量%存在する請求項1記
載の方法。 (4) 前記組成物が、約1重量%乃至約5重量%のア
ルカノールアミンを含む実施態様(3)記載の方法。 (5) さらに、前記組成物がチロシンを含む請求項1
記載の方法。
01重量%乃至約5重量%存在する実施態様(5)記載
の方法。 (7) チロシンが、前記組成物の約0.04重量%乃
至約3重量%存在する実施態様(6)記載の方法。 (8) チロシンが、前記組成物の約0.04重量%乃
至約0.5重量%の量存在する実施態様(7)記載の方
法。 (9) 前記アルカノールアミンが、エチルアミノエタ
ノール、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエタ
ノールアミン、イソプロパノールアミン、トリエタノー
ルアミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチルエ
タノールアミン、2−ブタノールアミン、コリンおよび
セリンからなる群から選択される請求項2記載の方法。 (10) 前記アルカノールアミンがジメチルアミノエ
タノールである実施態様(9)記載の方法。
記組成物の約0.1重量%乃至約10重量%存在する請
求項2記載の方法。 (12) 前記組成物が、約1重量%乃至約5重量%の
アルカノールアミンを含む実施態様(11)記載の方
法。 (13) さらに、前記組成物がチロシンを含む請求項
2記載の方法。 (14) チロシンが、前記組成物の約0.01重量%
乃至約5重量%存在する実施態様(13)記載の方法。 (15) チロシンが、前記組成物の約0.04重量%
乃至約3重量%存在する実施態様(14)記載の方法。
0.04重量%乃至約0.5重量%存在する実施態様
(15)記載の方法。 (17) 前記アルカノールアミンが、エチルアミノエ
タノール、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエ
タノールアミン、イソプロパノールアミン、トリエタノ
ールアミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチル
エタノールアミン、2−ブタノールアミン、コリンおよ
びセリンからなる群から選択される請求項3記載の方
法。 (18) 前記アルカノールアミンがジメチルアミノエ
タノールである実施態様(17)記載の方法。 (19) 前記アルカノールアミンが、組成物の約0.
1重量%乃至約10重量%存在する請求項3記載の方
法。 (20) 前記組成物が、約1重量%乃至約5重量%の
アルカノールアミンを含む実施態様(19)記載の方
法。
を含む請求項3記載の方法。 (22) チロシンが、前記組成物の約0.01重量%
乃至約5重量%存在する実施態様(21)記載の方法。 (23) チロシンが、前記組成物の約0.04重量%
乃至約3重量%存在する実施態様(22)記載の方法。 (24) チロシンが、前記組成物の約0.04重量%
乃至約0.5重量%存在する実施態様(23)記載の方
法。
くとも1種類のアルカノールアミンを有効量含む組成物
を、哺乳動物の目の周りの皮膚に局所的に投与すること
により、目の周りに現れるくまを軽減することができ
る。また、目の周りの腫れを軽減することができる。
Claims (3)
- 【請求項1】 哺乳動物の目の周りの皮膚を処置する方
法であって、 少なくとも1種類のアルカノールアミンを有効量含む組
成物を、前記皮膚に局所的に投与することを含み、前記
アルカノールアミンは次のような一般的な構造式を持
ち、 【化1】 X,YおよびZは水素、C1 −C3 アルキル基、C2 −
C4 アルカノール基からなる群から選択され、X,Yお
よびZの少なくとも1つはC2 −C4 アルカノール基で
あり、このアルカノール基は少なくとも1つのヒドロキ
シル基を持ち、任意に少なくとも1つのカルボキシル基
を持つ方法。 - 【請求項2】 哺乳動物の目の周りに現れるくまを軽減
する方法であって、 少なくとも1種類のアルカノールアミンを有効量含む組
成物を、冒された皮膚部分に局所的に投与することを含
み、前記アルカノールアミンは次のような一般的な構造
式を持ち、 【化2】 X,YおよびZは水素、C1 −C3 アルキル基、C2 −
C4 アルカノール基からなる群から選択され、X,Yお
よびZの少なくとも1つはC2 −C4 アルカノール基で
あり、このアルカノール基は少なくとも1つのヒドロキ
シル基を持ち、任意に少なくとも1つのカルボキシル基
を持つ方法。 - 【請求項3】 哺乳動物の目の周りの腫れを軽減する方
法であって、 少なくとも1種類のアルカノールアミンを有効量含む組
成物を、冒された皮膚部分に局所的に投与することを含
み、前記アルカノールアミンは次のような一般的な構造
式を持ち、 【化3】 X,YおよびZは水素、C1 −C3 アルキル基、C2 −
C4 アルカノール基からなる群から選択され、X,Yお
よびZの少なくとも1つはC2 −C4 アルカノール基で
あり、このアルカノール基は少なくとも1つのヒドロキ
シル基を持ち、任意に少なくとも1つのカルボキシル基
を持つ方法。
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