JP2001527023A5

JP2001527023A5 -

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Publication number: JP2001527023A5
Application number: JP2000506936A
Authority: JP
Filing date: 1998-08-10
Publication date: 2006-01-05

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】胃で保持するのに適合した活性剤剤形であって、（ａ）活性剤の治療学的有効量；（ｂ）活性剤が分散または溶解されるポリマーマトリックスであり、そのポリマーマトリックスが膨潤可能な水溶性ポリマーとヒドロアトラクタントとを含み、そのポリマーマトリックスが使用環境に晒される外側表面を有するポリマーマトリックス；および、（ｃ）そのポリマーマトリックスの表面の一部を封じ込める不溶性物質の少なくとも１本のバンドを含む活性剤剤形。
【請求項２】水溶性ポリマーの数平均分子量が、約１００，０００〜２０，０００，０００グラム／モルの間である、請求項１に記載の活性剤剤形。
【請求項３】水溶性ポリマーが、ポリエチレンオキシド、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、カルシウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリアクリル酸、モルトデキストリン、予めゼラチン化した澱粉またはポリビニルアルコールである、請求項２に記載の活性剤剤形。
【請求項４】ヒドロアトラクタントが、低級置換ヒドロキシプロピルセルロース、微結晶セルロース、架橋されたナトリウムまたはカルシウムカルボキシメチルセルロース、セルロース繊維、架橋されたポリビニルピロリドン、架橋されたポリアクリル酸、架橋されたアンバーライト樹脂、アルギネート類、コロイドマグネシウム−アルミニウムシリケート、トウモロコシ澱粉顆粒、米澱粉顆粒、馬鈴薯澱粉顆粒またはナトリウムカルボキシメチル澱粉である、請求項３に記載の活性剤剤形。
【請求項５】活性剤が、抗ウイルス剤、抗微生物剤、抗糖尿病剤、抗高血糖症剤、低血糖症剤、抗うつ剤、抗肥満症剤または抗真菌活性剤である、請求項４に記載の活性剤剤形。
【請求項６】活性剤が、アシクロビル、ガンシクロビル、シメチジン、ラニチジン、カプトプリル、メチルドーパ、セレギリン、ミノサイクリン、メトフォルミン、ブプロピオン、オルスタットもしくはフェキソフェナジン、または、これらの薬学的に許容可能な塩である、請求項５に記載の活性剤剤形。
【請求項７】ポリマーマトリックス内の水溶性ポリマーの重量パーセントが、約５〜９０重量％であり、ポリマーマトリックス内のヒドロアトラクタントの重量パーセントが、約５〜６０重量％である、請求項４に記載の活性剤剤形。
【請求項８】剤形が、1回の適用量として、長時間にわたって、活性剤の治療学的に有効な量を胃に供給することに適合し、その剤形の相対的な吸収指数が少なくとも０．５である、請求項１に記載の活性剤剤形。
【請求項９】長期時間が、少なくとも4時間である、請求項８に記載の活性剤剤形。
【請求項１０】その時間が約８〜１２時間の間である、請求項９に記載の活性剤剤形。
【請求項１１】その相対的な吸収指数が少なくとも１．０である、請求項８に記載の活性剤剤形。
【請求項１２】胃で保持するのに適合した活性剤剤形であって、その物理的な一体性を長時間にわたって維持しつつ、胃内で膨潤する第1の部分を有するゲル形成浸食可能なポリマーマトリックス内の固体活性剤の単位圧縮分散系と、胃内でその剤形を長時間にわたって保持するのを促進するための第2の非浸食可能な非ゲル形成部分とを含む剤形。
【請求項１３】ポリマーが、数平均分子量少なくとも１００，０００グラム／モルを有するポリエチレンオキシドを含む、請求項１２に記載の剤形。
【請求項１４】活性剤が、抗ウイルス剤、抗微生物剤、抗糖尿病剤、抗高血糖症剤、低血糖症剤、抗うつ剤、抗肥満症剤または抗真菌活性剤である、請求項１３に記載の活性剤剤形。
【請求項１５】活性剤が、アシクロビル、ガンシクロビル、ミノサイクリン、シメチジン、ラニチジン、カプトプリル、メチルドーパ、セレギリン、ミノサイクリン、フェキソフェナジン、メトフォルミン、ブプロピオン、オーリスタット、または、これらの薬学的に許容可能な塩である、請求項１４に記載の剤形。
【請求項１６】数平均分子量約１００，０００〜２０，０００，０００グラム／モルを有するポリエチレンオキシドポリマー約５重量％〜約５０重量％；および，ヒドロキシプロピルセルロースポリマーの約１０重量％〜約１３重量％のヒドロキシプロピル含量を有するヒドロキシプロピルセルロースポリマーの約5重量％〜約６０重量％を含む組成物をポリマーマトリックス中に含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の活性剤剤形。
【請求項１７】胃で保持するのに適合した活性剤剤形であって、アシクロビル、ガンシクロビル、メトフォルミン、ブプロピオン、オーリスタットおよびミノサイクリンンならびに生物浸食可能なポリマーからなる群より選択される活性剤を含み、その剤形が、対象の胃に活性剤の治療学的に有効な量を少なくとも6時間にわたって放出する活性剤剤形。
【請求項１８】胃で保持するのに適合した活性剤剤形であって、剤形を投与する対象の胃に長時間にわたって活性剤を供給するのに適合した活性剤溜め；高分子量水溶性のポリマーを含むポリマーマトリックス；および、活性剤溜めに接続し、対象の胃内で流体と接触する時に膨張し、対象の胃内での剤形の保持を促進する水不溶性ハイドロアトラクタントを含む剤形。
【請求項１９】ポリマーマトリックスが、少なくともポリマーの一部を封じ込める不溶性物質の少なくとも１つのバンドを含む管状である、請求項１８に記載の剤形。
【請求項２０】活性剤溜めからの活性剤の供給が浸透圧で推進される、請求項１９に記載の剤形。
【請求項２１】供給される活性剤の相対的な吸収指数が少なくとも０．５となるような制御された速度で活性剤の治療学的に有効な量を供給するのに適合した胃内保持、生物浸食可能な活性剤剤形。
【請求項２２】活性剤が、抗ウイルス剤、抗生物質、抗糖尿病剤、抗高血糖症剤、低血糖症剤、抗うつ剤、抗肥満症剤または抗真菌活性剤である、請求項２１に記載の活性剤剤形。
【請求項２３】相対的な吸収指数が1以上である、請求項２２に記載の活性剤剤形。
【請求項２４】水溶性の膨潤可能なポリマー；および、活性剤の治療学的有効な量を対象の胃に持続性時間およびその生物当量供給するのに適合したヒドロアトラクタントを含む胃保持性、生物浸食可能な活性剤剤形。
【請求項２５】活性剤でその治療を必要とする対象を処置するための方法に使用する請求項１〜２４のいずれか１項に記載の活性剤剤形であって、該方法が、各投薬時間の開始時に、活性剤を含み持続性保持時間にわたって活性剤の胃内保持および放出に適合した1つ以上の活性剤剤形をその対象に投与することを含む方法である、前記剤形。
【請求項２６】対象の胃内で膨潤するのに適合した胃内保持剤形を投与する方法に使用する請求項１２〜２４のいずれか１項に記載の活性剤剤形であって、該方法が、各投与時間の開始時に、対象に食物を供給する状態で、１つ以上の剤形を投与することを含む方法である、前記剤形。
【請求項２７】剤形の投与が、食物を消費した対象で1時間以内に生ずる、請求項26に記載の剤形。
【請求項２８】胃を空とする遅延剤を含む、請求項１に記載の剤形。
【請求項２９】胃を空にする遅延剤が、抗コリン作動薬、メチルセルロース、グアーガム、１０〜１５個の炭素原子を有する脂肪および脂肪酸類から選択される、請求項２８に記載の剤形。