JP2001501971A - 中枢性カンナビノイドレセプターアンタゴニストの欲求(appetence)を制御するための使用 - Google Patents
中枢性カンナビノイドレセプターアンタゴニストの欲求(appetence)を制御するための使用Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.欲求障害の治療に有効な薬剤を調製するためのCB1レセプターアンタゴニ ストの使用。 2.消費の欲望を制御する目的の薬剤を調製するための請求項1記載の使用。 3.物質に関連した障害の治療に有効な薬剤を調製するための請求項1記載の 使用。 4.食物行動障害の治療に有効な薬剤を調製するための請求項1記載の使用。 5.肥満の治療に有効な薬剤を調製するための請求項1記載の使用。 6.非インスリン依存性糖尿病に関連した肥満の治療に有効な薬剤を調製する ための請求項5記載の使用。 7.患者が過度の体重増加に至る任意の疾患の治療に有効な薬剤を調製するた めの請求項1記載の使用。 8.過食症の治療に有効な薬剤を調製するための請求項1記載の使用。 9.薬物乱用または薬物依存の治療に有効な薬剤を調製するための請求項1記 載の使用。 10.請求項1ないし9の何れか1項記載の使用であって、前記CB1レセプ ターアンタゴニストが、式 の化合物、その塩の一つ、またはそれらの溶媒化合物の一つであり、前記式にお いて、 ‐R1は、水素、フッ素、水酸基、(C1−C5)アルコキシ基、(C1−C5)アル キルチオ基、ヒドロキシ(C1−C5)アルコキシ基、−NR10R11基、シアノ基、 (C1 −C5)アルキルスルホニル基、または(C1−C5)アルキルスルフィニル基であ り; ‐R2およびR3は、(C1−C4)アルキル基であるか、あるいはR2およびR3は 、結合する窒素原子とともに、置換されていないか、または(C1−C3)アルキル 基もしくは(C1−C3)アルコキシ基によりモノ置換もしくはポリ置換された飽和 または不飽和の5〜10員ヘテロ環基を形成し; ‐R4、R5、R6、R7、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、 またはトリフルオロメチル基であり、R1がフッ素のとき、置換基R4またはR7 のうち少なくとも一つが水素でないという条件付きで、R4、R5、R6、R7、R8 および/またはR9は、更にフルオロメチル基であり得; ‐R10およびR11は、それぞれ独立に、水素、または(C1−C5)アルキル基で あるか、あるいはR10およびR11は、結合する窒素原子とともに、置換されてい ないか、または(C1−C4)アルキル基により置換された、ピロリジン-1-イル基 、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、およびピペラジン-1-イル基 から選択されるヘテロ環基を形成する ことを特徴とする使用。 11.請求項10記載の使用であって、前記CB1レセプターアンタゴニストが 、N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メ チルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる塩の一つ、または それらの溶媒化合物の一つであることを特徴とする使用。 12.請求項1ないし8、10または11の何れか1項記載の使用であって、 前記CB1レセプターアンタゴニストを、代謝障害の調節因子と組み合わせるこ とを特徴とする使用。 13.請求項12記載の使用であって、前記代謝障害の調節因子が、β3-アゴ ニストであることを特徴とする使用。 14.請求項13記載の使用であって、前記β3-アゴニストが、式の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩の一つであり、前記式において、 ‐Xは、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル基、または(C1−C4)アルキル 基であり; ‐Rは、水素であるか、あるいは置換されていないか、またはカルボキシル基 もしくはアルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカルボニル基により置換さ れたメチル基である ことを特徴とする使用。 15.請求項14記載の使用であって、前記β3-アゴニストが、N-[(2S)- 7-エトキシカルボニルメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフト-2-イル]-( 2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエタンアミン、またはその薬学的 に許容しうる塩の一つであることを特徴とする使用。 16.請求項13記載の使用であって、前記β3-アゴニストが、式 の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩の一つであり、前記式において、 ‐nは、1、2または3であり; ‐Aは、置換されていないが、あるいは1または2のハロゲン原子または(C1 −C4)アルキル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されたベンゾフラン -2-イル基またはフェニル基であり; ‐R'は、 ‐水素; ‐(C1−C6)アルキル基; ‐以下の基から選択される官能基:水酸基;(C1−C6)アルコキシ基;(C2 −C6)アルケニルオキシ基;(C2−C6)アルキニルオキシ基;(C3−C8)シクロ アルコキシ基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ基;ベンジルオ キシ基;フェノキシ基;メルカプト基;(C1−C6)アルキルチオ基;(C2−C6) アルケニルチオ基;(C2−C6)アルキニルチオ基;(C3−C8)シクロアルキルチ オ基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキルチオ基;ベンジルチオ基; フェニルチオ基;(C1−C6)アルキルスルフィニル基;(C2−C6)アルケニルス ルフィニル基;(C2−C6)アルキニルスルフィニル基;(C3−C8)シクロアルキ ルスルフィニル基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキルスルフィニル 基;ベンジルスルフィニル基;フェニルスルフィニル基;(C1−C6)アルキルス ルホニル基;(C2−C6)アルケニルスルホニル基;(C2−C6)アルキニルスルホ ニル基;(C3−C8)シクロアルキルスルホニル基;(C3−C8)シクロアルキル( C1−C6)アルキルスルホニル基;ベンジルスルホニル基;フェニルスルホニル 基;シアノ基;ニトロ基;置換されていないか、あるいは(C1−C6)アルキル基 、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、(C3−C8)シクロアルキ ル基、(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、ベンジル基、およびフ ェニル基から選択される1または2の同一または異なる基により置換されたアミ ノ基;カルボキシル基;アルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカルボニル 基;(C2−C6)アルケニルオキシカルボニル基;(C2−C6)アルキニルオキシカ ルボニル基;(C3−C8)シクロアルコキシカルボニル基;(C3−C8)シクロアル キル(C1−C6)アルコキシカルボニル基;ベンジルオキシカルボニル基;フェノ キシカルボニル基;または置換されていないか、あるいは(C1−C6)アルキル基 、(C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、(C3−C8)シクロアルキ ル基、(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、ベンジル基、およびフ ェニル基から選択される1または2の同一または異なる基によりアミノ基上で置 換されたカルバモイル基; ‐以下の基から選択されるR'''基:上記官能基により置換された(C1−C6 )アルキル基;上記官能基により置換された(C2−C6)アルケニル基;上記官能 基により置換された(C2−C6)アルキニル基;フェニル基上で(C1−C6)アルキ ル基または上記官能基により置換されたフェニル(C1−C6)アルキル基;フェニ ル基上で(C1−C6)アルキル基または上記官能基により置換されたフェニル(C2 −C6)アルケニル基;フェニル基上で(C1−C6)アルキル基または上記官能基に より置換されたフェニル(C2−C6)アルキニル基;フェニル基上で(C1−C6)ア ルキル基または上記官能基により置換されたベンジル基;および置換されていな いか、または(C1−C6)アルキル基もしくは上記官能基により置換されたフェニ ル基; ‐O-R'''基、S-R'''基、SO-R'''基、またはSO2-R'''基(ここで R'''は、上記定義したとおりである); ‐NR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R°は水素 であるか、またはR'''について上記定義したとおりであるか、あるいはR'''お よびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基、および モルホリノ基から選択される基を形成する); ‐COOR'''基、またはCO-SR'''基(ここでR'''は、上記定義したと おりである); ‐CONR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R°は 水素であるか、またはR'''について上記定義したとおりであるか、あるいはR' ''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基、お よびモルホリノ基から選択される基を形成する); ‐SO2NR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R° は水素であるか、またはR'''についで上記定義したとおりであるか、あるいは R'''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基 、およびモルホリノ基から選択される基を形成する); ‐R''は、水素;ハロゲン;(C1−C6)アルキル基;上記定義した官能基;O R'''基(R'''は、上記定義したとおりである);COOR'''(R'''は、上記 定義したとおりである);またはCONR'''R°基(ここでR'''は、上記定義 したとおりであり、R°は水素であるか、またはR'''について上記定義したと おりであるか、あるいはR'''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロ リジノ基、ピペリジノ基、およびモルホリノ基から選択される基を形成する)で あり; ‐Wは、直接結合であるか、または酸素原子であり; ‐X'は、水素、(C1−C6)アルキル基、または(C1−C6)アルキルカルボニ ル基であり; ‐Yは、水素、またはA'-CH(OH)-CH2-基(A'は、ベンゾフラン-2-イ ル基を除けばAと同じである)であり;あるいは ‐X'およびYは、ともに、アルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカル ボニル基により任意に置換されたメチレン基;オキソ基により任意に置換された エチレン基;または1,3-プロピレン基を形成し; ‐Zは、水素または(C1−C6)アルキル基である ことを特徴とする使用。 17.請求項13記載の使用であって、前記β3-アゴニストが、式 の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩の一つであり、前記式において、 ‐Eは、水素、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、フェニル基 、ニトロ基、ハロゲン原子、またはトリフルオロメチル基であり; ‐Lは、水素、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、フェニル基 、ニトロ基、またはハロゲン原子であるが、あるいはEおよびLは、ともに、- CH=CH-CH=CH-基、または-CH2-CH2-CH2-CH2-基を形成し; ‐Gは、水素、塩素原子、水酸基、またはOG'基(ここでG'は、置換されて いないが、または水酸基、(C1−C4)アルコキシ基、(C1−C4)アルコキシカル ボニル基、カルボキシル基、もしくは(C3−C7)シクロアルキル基により置換さ れた(C1−C4)アルキル基;(C3−C7)シクロアルキル基;または(C2−C4)ア ルカノイル基である)である ことを特徴とする使用。 18.請求項13記載の使用であって、前記CB1レセプターアンタゴニストが 、 N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチ ルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる塩の一つ、またはそ れらの溶媒化合物の一つであり、前記β3-アゴニストが、N-[(2S)-7-エトキ シカルボニルメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフト-2-イル]-(2R)-2-( 3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエタンアミン、またはその薬学的に許容しう る塩の一つであることを特徴とする使用。 19.CB1レセプターアンタゴニストおよび代謝機能の調節因子を薬学的賦形 剤と共に含有する薬学的組成物。 20.請求項19記載の薬学的組成物であって、前記代謝機能の調節因子が、 β3-アゴニストであることを特徴とする薬学的組成物。 21.請求項19または20記載の薬学的組成物であって、前記CB1レセプ ターアンタゴニストが、式 の化合物、その塩の一つ、またはそれらの溶媒化合物の一つであり、前記式にお いて、 ‐R1は、水素、フッ素、水酸基、(C1−C5)アルコキシ基、(C1−C5)アル キルチオ基、ヒドロキシ(C1−C5)アルコキシ基、−NR10R11基、シアノ基、 (C1−C5)アルキルスルホニル基、または(C1−C5)アルキルスルフィニル基で あり; ‐R2およびR3は、(C1−C4)アルキル基であるが、あるいはR2およびR3は 、結合する窒素原子とともに、置換されでいないか、または(C1−C3)アルキル 基もしくは(C1−C3)アルコキシ基によりモノ置換もしくはポリ置換された飽和 または不飽和の5〜10員ヘテロ環基を形成し; ‐R4、R5、R6、R7、R8およびR9は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、 またはトリフルオロメチル基であり、R1がフッ素のとき、置換基R4またはR7 のうち少なくとも一つが水素でないという条件付きで、R4、R5、R6、R7、R8 および/またはR9は、更にフルオロメチル基であり得; ‐R10およびR11は、それぞれ独立に、水素、または(C1−C5)アルキル基で あるか、あるいはR10およびR11は、結合する窒素原子とともに、置換されてい ないか、または(C1−C4)アルキル基により置換された、ピロリジン-1-イル基 、ピペリジン-1-イル基、モルホリン-4-イル基、およびピペラジン-1-イル基 から選択されるヘテロ環基を形成する ことを特徴とする薬学的組成物。 22.請求項21記載の薬学的組成物であって、前記CB1レセプターアンタゴ ニストが、N-ピペリジノ-5-(4-クロコフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニ ル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる塩の一 つ、またはそれらの溶媒化合物の一つであることを特徴とする薬学的組成物。 23.請求項20ないし22の何れか1項記載の薬学的組成物であって、前記 β3-アゴニストが、式 の化合物、またはその薬学的に許容しうろ塩の一つであり、前記式において、 ‐Xは、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル基、または(C1−C4)アルキル 基であり; ‐Rは、水素であるか、あるいは置換されていないか、またはカルボキシル基 もしくはアルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカルボニル基により置換さ れたメチル基である ことを特徴とする薬学的組成物。 24.請求項20ないし22の何れか1項記載の薬学的組成物であって、前記 β3-アゴニストが、式の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩の一つであり、前記式において、 ‐nは、1、2または3であり; ‐Aは、置換されていないか、あるいは1または2のハロゲン原子または(C1 −C4)アルキル基もしくはトリフルオロメチル基により置換されたベンゾフラン -2-イル基またはフェニル基であり; ‐R'は、 ‐水素; ‐(C1−C6)アルキル基; ‐以下の基から選択される官能基:水酸基;(C1−C6)アルコキシ基;(C2 −C6)アルケニルオキシ基;(C2−C6)アルキニルオキシ基;(C3−C8)シクロ アルコキシ基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルコキシ基;ベンジルオ キシ基;フェノキシ基;メルカプト基;(C1−C6)アルキルチオ基;(C2−C6) ルケニルチオ基;(C2−C6)アルキニルチオ基;(C3−C8)シクロアルキルチオ 基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキルチオ基;ベンジルチオ基;フ ェニルチオ基;(C1−C6)アルキルスルフィニル基;(C2−C6)アルケニルスル フィニル基;(C2−C6)アルキニルスルフィニル基;(C3−C8)シクロアルキル スルフィニル基;(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキルスルフィニル基 ;ベンジルスルフィニル基;フェニルスルフィニル基;(C1−C6)アルキルスル ホニル基;(C2−C6)アルケニルスルホニル基;(C2−C6)アルキニルスルホニ ル基;(C3−C8)シクロアルキルスルホニル基;(C3−C8)シクロアルキル(C1 −C6)アルキルスルホニル基;ベンジルスルホニル基;フェニルスルホニル基; シアノ基;ニトロ基;置換されていないか、あるいは(C1−C6)アルキル基、( C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、(C3−C8)シクロアルキル 基、(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、ベンジル基、およびフェ ニル基から選択される1または2の同一または異なる基により置換されたアミノ 基; カルボキシル基;アルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカルボニル基;( C2−C6)アルケニルオキシカルボニル基;(C2−C6)アルキニルオキシカルボ ニル基;(C3−C8)シクロアルコキシカルボニル基;(C3−C8)シクロアルキル (C1−C6)アルコキシカルボニル基;ベンジルオキシカルボニル基;フェノキシ カルボニル基;または置換されていないか、あるいは(C1−C6)アルキル基、( C2−C6)アルケニル基、(C2−C6)アルキニル基、(C3−C8)シクロアルキル 基、(C3−C8)シクロアルキル(C1−C6)アルキル基、ベンジル基、およびフェ ニル基から選択される1または2の同一または異なる基によりアミノ基上で置換 されたカルバモイル基; ‐以下の基から選択されるR'''基:上記官能基により置換された(C1−C6 )アルキル基;上記官能基により置換された(C2−C6)アルケニル基;上記官能 基により置換された(C2−C6)アルキニル基;フェニル基上で(C1−C6)アルキ ル基または上記官能基により置換されたフェニル(C1−C6)アルキル基;フェニ ル基上で(C1−C6)アルキル基または上記官能基により置換されたフェニル(C2 −C6)アルケニル基;フェニル基上で(C1−C6)アルキル基または上記官能基に より置換されたフェニル(C2−C6)アルキニル基;フェニル基上で(C1−C6)ア ルキル基または上記官能基により置換されたベンジル基;および置換されていな いが、または(C1−C6)アルキル基もしくは上記官能基により置換されたフェニ ル基; ‐O-R'''基、S-R'''基、SO-R'''基、またはSO2-R'''基(ここで R'''は、上記定義したとおりである); ‐NR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R°は水素 であるか、またはR'''について上記定義したとおりであるか、あるいはR'''お よびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基、および モルホリノ基から選択される基を形成する); ‐COOR'''基、またはCO-SR'''基(ここでR'''は、上記定義したと おりである); ‐CONR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R°は 水素であるか、またはR'''について上記定義したとおりであるか、あるいは R'''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基 、およびモルホリノ基から選択される基を形成する); ‐SO2NR'''R°基(ここでR'''は、上記定義したとおりであり、R° は水素であるか、またはR'''について上記定義したとおりであるか、あるいは R'''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロリジノ基、ピペリジノ基 、およびモルホリノ基から選択される基を形成する); ‐R''は、水素;ハロゲン;(C1−C6)アルキル基;上記定義した官能基;O R'''基(R'''は、上記定義したとおりである);COOR'''(R'''は、上記 定義したとおりである);またはCONR'''R°基(ここでR'''は、上記定義 したとおりであり、R°は水素であるか、またはR'''について上記定義したと おりであるか、あるいはR'''およびR°は、結合する窒素原子とともに、ピロ リジノ基、ピペリジノ基、およびモルホリノ基から選択される基を形成する)で あり; ‐Wは、直接結合であるか、または酸素原子であり; ‐X'は、水素、(C1−C6)アルキル基、または(C1−C6)アルキルカルボニ ル基であり; ‐Yは、水素、またはA'-CH(OH)-CH2-基(A'は、ベンゾフラン-2-イ ル基を除けばAと同じである)であり;あるいは ‐X'およびYは、ともに、アルコキシ基が(C1−C6)であるアルコキシカル ボニル基により任意に置換されたメチレン基;オキソ基により任意に置換された エチレン基;または1,3-プロピレン基を形成し; ‐Zは、水素または(C1−C6)アルキル基である ことを特徴とする薬学的組成物。 25.請求項20ないし22の何れか1項記載の薬学的組成物であって、前記 β3-アゴニストが、式の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩の一つであり、前記式において、 ‐Eは、水素、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、フェニル基 、ニトロ基、ハロゲン原子、またはトリフルオロメチル基であり; ‐Lは、水素、(C1−C4)アルキル基、(C1−C4)アルコキシ基、フェニル基 、ニトロ基、またはハロゲン原子であるか、あるいはEおよびLは、ともに、- CH=CH-CH=CH-基、または-CH2-CH2-CH2-CH2-基を形成し; ‐Gは、水素、塩素原子、水酸基、またはOG'基(ここでG'は、置換されて いないか、または水酸基、(C1−C4)アルコキシ基、(C1−C4)アルコキシカル ボニル基、カルボキシル基、もしくは(C3−C7)シクロアルキル基により置換さ れた(C1−C4)アルキル基;(C3−C7)シクロアルキル基;または(C2−C4)ア ルカノイル基である)である ことを特徴とする薬学的組成物。 26.請求項23記載の薬学的組成物であって、前記β3-アゴニストが、N-[( 2S)-7-エトキシカルボニルメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフト-2-イ ル]-(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエタンアミン、またはその 薬学的に許容しうる塩の一つであることを特徴とする薬学的組成物。 27.請求項20ないし26の何れか1項記載の薬学的組成物であって、0.5 〜600mgのCB1レセプターアンタゴニストおよび0.5〜600mgのβ3-アゴニストを 含有する薬学的組成物。 28.請求項27記載の薬学的組成物であって、1〜400mgのCB1レセプター アンタゴニストおよび2〜400mgのβ3-アゴニストを含有する薬学的組成物。 29.請求項28記載の薬学的組成物であって、2〜200mgのCB1レセプター アンタゴニストおよび10〜250mgのβ3-アゴニストを含有する薬学的組成物。 30.欲求障害の治療のためのキットであって、 -CB1レセプターアンタゴニスト、および -代謝障害の調節因子 を含有し、且つ前記活性成分が別々のコンパートメント中にあり、前記活性成分 を同時投与、連続投与、またはある期間にわたって投与する目的であるキット。 31.請求項30記載のキットであって、前記代謝障害の調節因子が、β3-ア ゴニストであるキット。 32.請求項30または31記載のキットであって、前記CB1レセプターアン タゴニストが、N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフ ェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる塩 の一つ、またはそれらの溶媒化合物の一つであり、前記β3-アゴニストが、N-[ (2S)-7-エトキシカルボニルメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロナフト-2- イル]-(2R)-2-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエタンアミン、またはそ の薬学的に許容しうる塩の一つであるキット。 33.請求項30ないし32の何れか1項記載のキットであって、前記活性成 分が、異なるパッケージ中にあるキット。
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