JP2001139435A

JP2001139435A - 育毛剤

Info

Publication number: JP2001139435A
Application number: JP32678299A
Authority: JP
Inventors: Retsuo Kokubo; 烈王小久保; Shoichi Ikemizu; 昭一池水; Hisaya Azumi; 尚也安住
Original assignee: Oji Paper Co Ltd
Current assignee: New Oji Paper Co Ltd
Priority date: 1999-11-17
Filing date: 1999-11-17
Publication date: 2001-05-22
Anticipated expiration: 2019-11-17
Also published as: JP3656487B2

Abstract

(57)【要約】【課題】一般的な多くのユーカリ植物からの抽出物か
ら、有効な成分を取り出すことを課題とする。特に、育
毛剤として効果の高い成分を分画することを課題とす
る。【解決手段】極性有機溶媒によりユーカリ属植物から
抽出物を抽出し、該極性有機溶媒を除去して粗抽出物を
得る工程および該粗抽出物を水と分離する有機溶媒に溶
解し、アルカリ性水溶液で分配抽出し、酸性画分および
フェノール性画分を除去する工程を含むユーカリ抽出物
中性画分を取り出かことにより効果が高い育毛剤が得ら
れる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬部外品や医薬
品、或いは化粧品分野で使用される植物抽出物の分野に
属し、植物抽出物を分画して有効な成分を多く有する画
分を得る方法に関する。特には、ユーカリ抽出物から優
れた発毛促進作用を有する画分を有する育毛剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】男性型脱毛症とは、中高齢の男性に一般
的にみられる薄毛や禿げのことである。近年、この脱毛
症は顕著な若年化及び増加傾向にあり、医薬品や医薬部
外品等による脱毛抑制や改善が特に求められている。男
性型脱毛症の成因としては、遺伝説、末梢循環障害説、
皮脂分泌異常、フケの過剰発生、栄養不良説等が提唱さ
れているが、主因は男性ホルモンのテストステロン（以
下、ＴＥと略す。）であることが古くから示唆されてい
る。ＴＥはこう丸で生合成された後、頭部において毛根
や皮脂腺等に存在する５α−リダクターゼにより５α−
ジヒドロテストステロン（以下、ＤＨＴと略す。）に転
換される。このＤＨＴがいくつかの器官における男性ホ
ルモン活性の本体である。すなわち、ＤＨＴはアデニル
サイクラーゼの活性を著しく低下させて、細胞内サイク
リックＡＭＰのレベルの低下をもたらす。その結果、エ
ネルギー産生が低下し、タンパク質合成能が抑制され、
毛の基となる毛母細胞等を含む毛根細胞の増殖が抑制さ
れ、男性型脱毛症に至るものと考えられている。

【０００３】近年、５α−リダクターゼの作用を阻害
し、組織中でのＤＨＴの生成を抑制すると男性型脱毛症
が緩和し、予防が可能と考えられるに至り、多くの５α
−リダクターゼ阻害活性を有する抗男性ホルモン剤が合
成或いは天然物中から見い出されている。植物由来の５
α−リダクターゼ阻害剤の例としては、アセンヤク、ウ
イキョウ、カシュウ、モッカ、サンショウ、ソクハクヨ
ウ、セージ、ホップ及びローズマリー等の生薬や薬用植
物の抽出物が報告されている。また、女性ホルモン剤も
従来から抗男性ホルモン剤として知られており、エチニ
ルエストラジオールがその代表例である。しかし、何れ
に於いても、育毛効果のある高濃度で使用すると、皮膚
の炎症等の副作用がみられ、安全性の観点から問題であ
る。

【０００４】ヒト頭髪やマウス背毛等は、成長期、退行
期、休止期の繰り返しからなる毛周期を持っている。毛
が長く太く成長する期間の毛根は成長期にある。その
後、毛の成長が停止し、成長期より萎縮した状態の毛根
を有する時期を休止期と呼ぶ。成長期の毛根が休止期へ
移行するときに退行期を経る。男性型脱毛症の成立過程
において軟毛が増加するのは、成長期が短くなり、休止
期率の高い状態で毛根の世代交代が行われるためであ
る。臨床的には、禿げる前には抜け毛の目立つ現象と一
致する。従って、男性型脱毛症は毛周期の異常、すなわ
ち、成長期の短期化により進行するといえる。

【０００５】毛周期を改善するような薬剤の一つとし
て、毛包賦活剤が見出され、育毛剤の成分として用いら
れてきた。毛包賦活剤の例としては、ペンタデカン酸グ
リセリド、プラセンタエキス、パンテノール及びチクセ
ツニンジンエキス等が挙げられるが、何れも育毛効果が
不十分であり、育毛活性の高い毛包賦活剤が望まれてい
る。

【０００６】近年、安全性の面から、合成化合物に代わ
り天然物中に存在する化合物や薬用植物等の抽出物が注
目されている。特に、植物抽出物には複数の活性成分に
よる相乗効果と高い安全性が期待され、育毛剤活性のス
クリーニングの対象とされてきている。しかし、いまだ
に天然物中から充分に満足のゆく育毛効果を有する植物
抽出物は見い出されてない。

【０００７】ユーカリ属植物は約６００種類存在し、そ
の内の約１０種から採取された精油が、薬用化粧品、日
用品や香料に使われている。また、溶剤抽出により得ら
れるエキスは浴用剤成分として利用されている。特によ
く用いられるユーカリ種は、ユーカリプタスグロブラス
〔学名：Eucaryptus globulus、ユーカリノキ〕であ
り、精油、フラボン、タンニン等の成分を含有してい
る。また、これまでに他のユーカリ属植物に含まれる生
理活性物質に関する研究も数多くなされており、それら
については総説で述べられている（西村弘行著、未来の
生物資源ユーカリ、１９８７年）。

【０００８】育毛剤に於けるユーカリ属植物の利用に関
しては、ユーカリプタスグロブラスから水蒸気蒸留によ
り得られる精油を有効成分とする５α−リダクターゼ阻
害剤（特開平８−３１０９２３号）が提案されている。
また、毛髪用剤に関しては、ユーカリプタスマクロカル
パ由来の抗菌活性をもつマクロカルパール類を含有する
ヘアケア製品（特開平９−１０４６１０）が提案されて
いる。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】ところで、前記したよ
うに、ユーカリ抽出物は様々な分野に適用可能なもので
あり、前記マクロカルパールのように特定の樹種から単
一の成分を取り出して使用することは生産性、経済性の
点から難点がある。そこで、本発明では、一般的な多く
のユーカリ植物からの抽出物から、有効な成分を取り出
すことを課題とする。特に、育毛剤として効果の高い成
分を分画することを課題とする。

【００１０】

【課題を解決するための手段】上記課題を解決するた
め、本発明は以下の構成を採用する。即ち、本発明の第
１の発明は、「下記Ａ〜Ｂの工程を含むユーカリ抽出物
中性画分の製造方法。Ａ：極性有機溶媒によりユーカリ属植物から抽出物を抽
出し、該極性有機溶媒を除去して粗抽出物を得る工程。Ｂ：該粗抽出物を水と分離する有機溶媒に溶解し、アル
カリ性水溶液で分配抽出し、フェノール性画分を除去す
る工程。」である。

【００１１】また、本発明の第２の発明は、前記第１発
明の製造方法により得られたユーカリ抽出物中性画分を
含有することを特徴とする育毛剤である。

【００１２】かかる課題を解決するために、本発明者ら
は鋭意、木本性植物の抽出物についてスクリーニングを
重ねた結果、ユーカリ抽出物のうち、中性画分が発毛促
進作用を有することを見い出し、本発明を完成するに至
った。一般的には、中性画分とは、更に塩基性画分も除
去したものを言うが、ユーカリの場合、塩基性画分はほ
とんど存在しないため、本発明においては、便宜上、極
性溶媒により抽出したユーカリ抽出物から、酸性画分お
よびフェノール性画分を除去した画分を中性画分と称す
る。

【００１３】

【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。本発明で使用するユーカリエキスの原料として
は、フトモモ科ユーカリ属植物の葉であれば特に限定さ
れないが、単独或いは２種以上を組み合わせて用いられ
る。ユーカリ属植物は、世界各地の温暖な地域に分布す
る常緑高木の広葉樹であり、近年は、パルプ用材とする
ことを目的としてオーストラリア、ニュージーランド、
ベトナム等で積極的に植林されている樹種である。パル
プ用材や薬用として用いられる他に、公園樹、庭園樹、
建築材、器具材、土木用材、船舶材等の広い用途をも
つ。植物体の部位としては、特に限定されないが、採取
が容易な葉が好ましい。

【００１４】ユーカリ抽出物中性画分は例えば、以下の
ようにして得られる。ユーカリ属植物葉の乾燥物を極性
有機溶媒で粗抽出する。粗抽出に先立って、葉の乾燥物
を適当な大きさに粉砕したり、粉末化するなど、溶媒抽
出し易いように前処理する。極性有機溶媒としては、ア
ルコール類、グリコール類、ケトン類、エステル類、エ
ーテル類、ハロゲン化炭素類などが例示される。低級ア
ルコール類としては、エタノール、メタノール及びプロ
パノールなどが挙げられる。グリコール類としては、エ
チレングリコール、ジエチレングリコール、ブチレング
リコール及びプロピレングリコール等が挙げられる。こ
れらの溶媒は単独或いは水溶液として用いても良く、任
意の２種または３種以上の混合溶媒として用いても良
い。上記溶媒の中では、発毛活性の点から、アセトン、
エタノール、ブチレングリコール及びプロピレングリコ
ールが更に好ましい。

【００１５】粗抽出方法としては、一般に用いられてい
る方法で良く、例えば極性有機溶媒中にユーカリ葉を長
時間浸漬する方法、極性有機溶媒の沸点以下の温度で加
温、撹拌しながら抽出を行い、濾過して抽出物を得る方
法等がある。抽出の後、極性有機溶媒を乾燥等により除
去して、本発明に使用する粗抽出物を得る。

【００１６】また、上記粗抽出操作中、発毛促進活性の
高いユーカリエキスを得るには、ユーカリ葉を乾燥後、
水蒸気蒸留等により精油を除去してからアセトン、低級
アルコール又はグリコール類で抽出することが好まし
い。

【００１７】上記の方法で得られた粗抽出物から、酸性
画分及びフェノール性画分を除き、発毛促進活性のある
ユーカリエキス中性画分を得ることが出来る。具体的に
は粗抽出物を酢酸エチルやジクロロメタンなどの水と分
離する有機溶媒に溶解し、アルカリ性水溶液により分配
抽出する。なお、有機酸等の酸性画分とフェノール性画
分を別個に分離したい場合は、粗抽出物の有機溶媒液に
炭酸ソーダ、または重炭酸ソーダ等の水溶液を用いて分
配抽出し、有機酸等の酸性画分を取り除く。更に水酸化
ナトリウム等のアルカリ性水溶液にて分配抽出し、フェ
ノール性画分を取り除く方法が可能である。

【００１８】かくして得られるユーカリ抽出物中性画分
は、通常水又は水−低級アルコール等の溶媒に溶解して
使用することが好ましい。本発明における育毛剤のユー
カリ抽出物中性画分の配合量は、乾燥重量で０．０００
０１〜１重量％（以下単に「％」で示す）、好ましくは
０．０００５〜０．５％である。０．００００１％未満
であると、効果が十分に発揮されず、好ましくない。

【００１９】育毛剤又は化粧品の剤型は任意であり、例
えば育毛・養毛剤等の液状、ヘアトニック、ヘアクリー
ム等外用に適用できるものでいずれでもよい。医薬品の
成分として用いる際の剤型も任意であるが、例えば、経
皮、静脈注射等、種々の方法で投与することができ、そ
れぞれに適した剤型、例えば、軟膏剤、ローション剤、
塗布剤、アンプル剤に製剤することができる。

【００２０】上記ユーカリ抽出物中性画分には、本発明
の効果を損なわない範囲内で、医薬部外品、医薬品、化
粧品等に一般的に用いられる各種成分、ゲル化剤、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油等の乳化剤、増粘剤、防腐
剤、パラヒドロキシ安息香酸エステル等の酸化防止剤、
香料、染料等の着色剤を添加配合することが出来る。更
に、他の薬剤を併用せずにこのままで使用してもよい
し、育毛効果を増強する目的で血行促進剤、毛包賦活
剤、保湿剤、抗菌剤、角質溶解剤、局所刺激剤、抗炎症
剤、抗脂漏剤及び抗男性ホルモン剤等の薬剤と併用して
もよい。

【００２１】これらの薬剤のうち、血行促進剤として
は、イチョウエキス、キナエキス、ショウブ根エキス、
センブリエキス、チョウジエキス、チンピエキス、トウ
ヒエキス、トウガラシチンキ、ニコチン酸及びその誘導
体、ニンニクエキス、ユズエキス、アセチルコリン、塩
化カルプロニウム、γ−オリザノール、クロマカリム、
サークレチン、セファランチン、ニコランジル、酢酸
ｄ，ｌ−α−トコフェロール等のビタミンＥ、ビタミン
Ｅニコチネート等のビタミンＥ誘導体、ビオチン、ピナ
シジル、ヒノキチオール及びミノキシジル等が挙げられ
る。毛包賦活剤としては、酵母エキス、タイソウエキ
ス、チクセツニンジンエキス、チョウセンニンジンエキ
ス、プラセンタエキス、ローヤルゼリーエキス、アデノ
シン三リン酸ジナトリウム、アスパラギン酸カリウム、
感光色素３０１、ペンタデカン酸グリセリド、ネタカナ
ール、パンテノール及びパントテン酸エチル等が挙げら
れる。保湿剤としては、延命草エキス、オトギリソウエ
キス、オオムギエキス、オレンジエキス、海藻エキス、
キューカンバエキス、ゴボウエキス、シイタケエキス、
ジオウエキス、デュークエキス、冬虫夏草エキス、ビワ
エキス、ブドウ葉エキス、プルーンエキス、ヘチマエキ
ス、マイカイエキス、ユリエキス、リンゴエキス、可溶
性コラーゲン、グリセリン、コンドロイチン硫酸、チュ
ーベローズポリサッカライド、トリサッカライド、尿
素、ヒアルロン酸、ビタミンＣリン酸エステルカルシウ
ム塩、ピロリドンカルボン酸ナトリウム及びプロピレン
グリコールが挙げられる。また、抗菌剤としては、イソ
プロピルメチルフェノール、エデト酢酸、塩化ベンザル
コニウム、オクトピロックス、感光色素１０１及び２０
１、クロロヘキシジン、サリチル酸、ジンクピリチオ
ン、ソルビン酸カリウム、パラベン、ビオゾール及びフ
ェノール等が挙げられる。角質溶解剤としては、アスピ
リン、サリチル酸及びレゾルシン等が挙げられる。局所
刺激剤としては、オランダガラシエキス、カンタリスチ
ンキ、サンショウエキス、ショウキョウチンキ、ハッカ
油、ワサビ大根エキス、１−メントール及びノニル酸ワ
ニリルアミドが挙げられる。抗炎症剤としては、オウゴ
ンエキス、カミツレエキス、カワラヨモギエキス、キキ
ョウエキス、キョウニンエキス、クチナシエキス、熊笹
エキス、ゲンチアナエキス、コンフリーエキス、サンザ
シエキス、シラカバエキス、セイヨウノコギリソウエキ
ス、ゼニアオイエキス、トウニンエキス、ビワ葉エキ
ス、アズレン、グアイアズレン、グリチルレチン酸、塩
化ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタミン剤、酢酸ヒドロ
コルチゾン及びプレドニゾロン等が挙げられる。抗脂漏
剤としては、カシューエキス、イオウ、チオキソロン、
バンサイド、ポリソルベート類及びレシチン等が挙げら
れる。抗男性ホルモン剤としては、エチニルエストラジ
オール、酢酸クロルマジノン、酢酸シクロテン、プロゲ
ステロン、オキセンドロン、アンドロステンジオン及び
デオキシコルチコステロン等が挙げられる。

【００２２】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳説する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。

【００２３】なお、実施例に記載するユーカリ抽出物中
性画分の調製法及び育毛効果試験の概要を以下に示す。

【００２４】＜ユーカリ抽出物中性画分１の調製法＞乾
燥、粉砕したユーカリプタスグロブラスの葉１ｋｇに８
０％アセトン１０Ｌを加えて２日間静置した。アセトン
を減圧乾固し、２１５ｇの粗抽出物を得た。次に、粗抽
出物を酢酸エチル１Ｌに再溶解後、５％重炭酸ソーダ水
溶液５００ｍｌを加えて２回抽出することで、強酸性画
分を得た。有機層には、５％炭酸ソーダ水溶液５００ｍ
ｌを加えて２回抽出し、弱酸性画分を得た。更に、有機
層に０．２％水酸化ナトリウム水溶液５００ｍｌを加え
て２回抽出し、フェノール性画分１を得た。何れの水溶
液による分配抽出に於いても抽出されなかった画分をユ
ーカリ抽出物中性画分１とした。各画分は、溶媒留去及
び乾燥後、５０％エタノールに溶解し、育毛効果試験に
用いた。尚、それぞれの画分の乾燥重量は、強酸性画
分：０．２ｇ、弱酸性画分：１．３ｇ、フェノール性画
分１：６６．７ｇ、中性画分１：１４２．５ｇであっ
た。

【００２５】＜ユーカリ抽出物中性画分２の調製法＞乾
燥、粉砕したユーカリプタスグロブラスの葉５００ｇに
８０％アセトン５Ｌを加えて２日間静置した。アセトン
を減圧乾固し、１０５ｇの粗抽出物を得た。次に、粗抽
出物を酢酸エチル５００ｍｌに再溶解後、０．２％水酸
化ナトリウム水溶液５００ｍｌを加えて２回抽出し、残
った有機層の溶媒留去、乾燥しこれを中性画分２とし
た。水層は塩酸酸性としてジクロロメタンにて抽出し、
これをフェノール性画分２とした。それぞれの画分の乾
燥重量は、中性画分２：６８．１ｇ、フェノール性画分
２：３６．３ｇであった。

【００２６】＜マウス育毛効果試験＞Ｃ３Ｈマウス
（雄、５週齢）を購入後、７日間予備飼育した。１群５
匹としてマウス背毛の約２ｃｍ×４ｃｍの部位を電気バ
リカンで剃毛後、除毛剤処理を行った。その３日後（４
５日齢）から、剃毛した背皮に０．０１％のユーカリエ
キス分画画分（５０％エタノールに溶解し調製）１００
μｌを毎日１回塗布した。塗布開始後、１２日目の再生
毛面積率〔％、（再生毛面積／剃毛面積）×１００〕を
測定し、各群に於ける平均値を求めた。

【００２７】＜実施例１、比較例１〜３、対照例＞表１
に記載の如く、ユーカリエキス中性画分、強酸性画分、
弱酸性画分及びフェノール性画分を用いて前記のマウス
育毛効果試験を実施し、実施例１及び比較例１〜３を得
た。対照例としては、溶剤である５０％エタノールを用
いた。

【００２８】

【表１】

【００２９】表１に示すユーカリエキス中性画分に於い
ては、溶剤塗布及び他画分と比較し、顕著な毛の再生が
認められた。また、実施例１及び比較例１〜３に於い
て、塗布期間１２日及び塗布終了後１ヶ月間、背皮の炎
症等の副作用は観察されなかった。このことは、ユーカ
リエキス各画分の高い安全性を示唆している。

【００３０】＜実施例２、比較例４、対照例＞ユーカリ
エキスには強酸性画分と弱酸性画分はわずかしか含まれ
ていないことから、表２に記載の如く、ユーカリエキス
をフェノール性画分と中性画分に分けた場合でのマウス
育毛効果試験を実施し、実施例２及び比較例４を得た。
対照例としては、溶剤である５０％エタノールを用い
た。

【００３１】

【表２】

【００３２】表２に示すユーカリエキス中性画分に於い
ても、溶剤塗布及びフェノール性画分２と比較し、顕著
な毛の再生が認められた。また、実施例２及び比較例４
に於いて、塗布期間１２日及び塗布終了後１ヶ月間、背
皮の炎症等の副作用は観察されなかった。

【００３３】表３に、ユーカリエキス中性画分を配合し
た育毛剤の製造例を示す。

【００３４】

【表３】

【００３５】ａに属する成分を溶解する。別に、ｂに属
する成分を溶解する。ｂにａを添加して均一に撹拌混合
し、育毛剤を製造した。

【００３６】

【発明の効果】本発明で得られるユーカリ抽出物中性画
分は、発毛促進作用を有する。該分画を含有する育毛剤
は優れた育毛作用を持ち、男性型脱毛症の改善及び治療
に有効である。本発明の育毛剤は、既に安全性が知られ
ている天然物を有効成分とする為、人体に対して安全性
が高い。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA111 AC102 AC122 AC152 AC432 AC562 AC642 AC782 CC37 EE09 EE22 FF01 4C088 AB57 AC05 BA08 CA07 CA23 MA17 MA63 NA20 ZA92 ZC20

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記Ａ〜Ｂの工程を含むユーカリ抽出物
中性画分の製造方法。Ａ：極性有機溶媒によりユーカリ属植物から抽出物を抽
出し、該極性有機溶媒を除去して粗抽出物を得る工程。Ｂ：該粗抽出物を水と分離する有機溶媒に溶解し、アル
カリ性水溶液で分配抽出し、酸性画分およびフェノール
性画分を除去する工程。
【請求項２】請求項１に記載された製造方法により得
られたユーカリ抽出物中性画分を含有することを特徴と
する育毛剤。