JP2020109057A - D−chiro−イノシトールを含む外用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
また、本発明者らは、イノシトールの立体異性体の内、chiro−イノシトールが、育毛剤として有用な化合物であることを見出した(特許文献2参照)。
しかしながら、これらのD−chiro−イノシトールの特性を生かすべく、D−chiro−イノシトールを含む組成物についての研究を続ける中で、D−chiro−イノシトールは、水溶性ではあるものの、製剤としての使用性に改善の余地があることを確認した。そのような使用性の問題として、具体的には、毛穴への浸透性が低いことを確認した。
[1] D−chiro−イノシトールと、
エキスと、
水と、を含み、
前記エキスが、アブラナ科、ウコギ科、キク科、クロレラ科、ゴマノハグサ科、シソ科、バラ科、フトモモ科、マツ科、マメ科、リンドウ科、及び褐藻類からなる群より選択される1種若しくは2種以上の植物から抽出される植物エキス、又はローヤルゼリーエキスの少なくともいずれかである、外用組成物。
[2] D−chiro−イノシトールの含有量が0.001〜20質量%である、[1]に記載の外用組成物。
[3] 前記エキスが、クロレラエキス、オウゴンエキス、ローズマリーエキス、ニンジンエキス、サクラ葉エキス、ユーカリエキス、マツエキス、ダイズエキス、センブリエキス、海藻エキス、又はローヤルゼリーエキスを含む、[1]又は[2]に記載の外用組成物。
[4] 前記エキスの含有量が0.1〜30質量%である、[1]〜[3]のいずれかに記載の外用組成物。
[5] 頭皮用である、[1]〜[4]のいずれかに記載の外用組成物。
また、本明細書において「X〜Y」と表記する場合は、X以上Y以下であることを意味する。
本発明の外用組成物は、D−chiro−イノシトールを含むことにより、ビタミン様作用や育毛活性を付与した組成物を得ることができ、育毛剤として使用してもよい。
育毛活性は、具体的には、毛幹成長促進、発毛、脱毛防止等に関する活性であり、好ましくは毛幹成長促進及び発毛に関する活性である。
このようなエキスを含むことにより、D−chiro−イノシトールを用いた水溶性製剤としての使用性を向上させることが可能となる。このような効果を奏する要因は、D−chiro−イノシトールを用いた水溶性製剤が例えばヒトの皮膚における角質層のような脂溶性バリアを有する層に対して接触した場合に、上述したような特定のエキスが、D−chiro−イノシトールが水に溶解していることによる極性反発を低減させるように変化させることで、上記層に対するD−chiro−イノシトールの表面張力を低下させて浸透性が向上するものと推察される(ただし、要因はこれに限定されない。)。
しました。)。
本発明の外用組成物における水の含有量は、上記好ましい上限及び下限を選択してもよく特に限定されるものではないが、5〜95重量%であり、好ましくは5〜85重量%であり、より好ましくは5〜35質量%であり、更により好ましくは10〜30質量%である。
水の割合が上記範囲内にあることにより、本発明の外用組成物を含む製剤における使用性を向上させること、特にざらつき感を抑制させることが可能となる。
炭素数1〜3のモノアルコールを含むことにより、抗菌性及び保湿性を付与した外用組成物を得ることができる傾向にある。
炭素数1〜3のモノアルコールは、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の外用組成物における炭素数1〜3のモノアルコールの含有量は、通常80質量%以下であり、60質量%以下としてもよく、30〜60質量%としてもよく、30〜50質量%としてもよく、30〜40質量%としてもよい。
添加物としては、特に限定されないが、例えば、賦形剤、安定剤、矯臭剤、基剤、分散剤、希釈剤、乳化剤、経皮吸収促進剤、保存剤、着色剤、油分(油脂、鉱物油等)、増粘剤、ポリマー、皮膜形成剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、酸化防止剤、防腐剤、清涼剤、消臭剤、顔料、染料、香料、糖類、アミノ酸類、ビタミン類、有機酸、有機アミン等が挙げられる。
また、混合する場合の条件も、特に限定されず、従来公知の方法に従って、本発明の外用組成物とすることができる。
本明細書において、「頭髪用外用組成物」及び「頭皮用外用組成物」は、外用組成物として使用する形態や用法が同一であっても異なっていてもよいが、主として直接的に作用する箇所が頭髪であるのか頭皮であるのかの点で異なる。また、「皮膚用外用組成物」は、「頭皮用外用組成物」を含む概念であり、頭皮に限定されず皮膚に直接的に作用するための外用組成物を意味する。
[D−chiro−イノシトール]
D−chiro−イノシトール(和光純薬工業社製、以下「DCI」と略する。)
[エキス]
ビワ葉エキス(バラ科植物エキス、ビワ Eriobotrya japonicaの葉から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「ビワ抽出液−J」)
クロレラエキス(クロレラ科植物エキス、クロレラ Chlorella vulgaris Chick (Chlorellaceae) から水にて抽出されるエキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「ビオセルアクト クロレラ B」)
ダイズエキス(フラボステロン)(マメ科植物エキス、非遺伝子組み換えダイズ Glycine max Merrill (Legu minosae) の種子より特殊な方法で抽出したエキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「フラボステロン SE」)
ゴボウエキス(キク科植物エキス、ゴボウ A. lappaの根から抽出されたエキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、丸善製薬社製の商品名「ゴボウ抽出液」)
ジオウエキス(ゴマノハグサ科植物エキス、アカヤジオウ Rehmannia glutinosaの根からエタノール溶液により得られる抽出エキス、一丸ファルコス社製の商品名「ファルコレックス ジオウ」)
海藻エキス(褐藻類のヒバマタ科植物エキス、ヒバマタF. distichus ssp. evanescensの全藻から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「カイソウ抽出液」)
マツエキス(マツ科植物エキス、セイヨウアカマツPinus sylvestrisの球果の抽出エキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「ファルコレックス マツ B」)
ニンジンエキス(ウコギ科植物エキス、オタネニンジンPanax ginsengの根から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「ニンジン抽出液」)
オドリコソウエキス(シソ科植物エキス、オドリコソウ Lamium album var. barbatumの花、葉、茎の抽出エキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「ファルコレックス オドリコソウ B」)
オランダカラシエキス(アブラナ科植物エキス、オランダカラシ Nasturtium officinale R.Brown (Cruciferae) の葉、茎の抽出エキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「ファルコレックス オランダカラシ B」)
オウゴンエキス(シソ科植物エキス、オウゴン(コガネバナ Scutellaria baicalensis)の根から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「オウゴン抽出液−J」)
ローズマリーエキス(シソ科植物エキス、ローズマリー rosemaryの葉から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「ローズマリー抽出液−J」)
ローヤルゼリーエキス(ミツバチ科 Apidae昆虫エキス、ミツバチの分泌物(ローヤルゼリー)から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「ローヤルゼリー抽出液−J」)
サクラ葉抽出液(バラ科植物エキス、ソメイヨシノ Cerasus ×yedoensis (Matsum.) Masam. & Suzuki ‘Somei-yoshino’の葉より抽出されたエキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「サクラエキス B」)
セイヨウキズタエキス(ウコギ科植物エキス、セイヨウキヅタ Hedera helixの抽出エキス/BG(1,3−ブチレングリコール)と水、一丸ファルコス社製の商品名「ファルコレックス セイヨウキズタ B」)
セージエキス(シソ科植物エキス、セージ Salvia officinalisの花や葉、また全草から抽出して得られるエキス/エタノールと水、一丸ファルコス社製の商品名「エコファーム セージ E」)
センブリエキス(リンドウ科植物エキス、センブリ Swertia japonicaの全草から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「センブリ抽出リキッドET」)
ユーカリエキス(フトモモ科植物エキス、ユーカリの葉から抽出されたエキス/エタノールと水、丸善製薬社製の商品名「ユーカリ抽出液」)
[水]
精製水
各成分を下記表1に示す組成になるように、精製水にDCIとエキスとを溶解させて混合し、各組成物を製剤として調製した。なお、表1に示すエキスの質量は固形分量を示しており、各エキスの溶媒については、凍結乾燥または熱乾燥により乾固化して使用した。
得られた製剤について、以下の方法で、各組成における製剤による塗布時の使用性(毛穴への浸透性)を評価した。
各組成における製剤を3Lotずつ作成し、それを0.25% Coomassie Brilliant Blue R-250(CBB R-250、東京化成工業社製)の呈色製剤に調製した。次に、C57BL/6マウスの背部体毛をバリカンで1mm長へ刈りそろえた上で、呈色製剤を塗布した。塗布後は速やかに呈色製剤をふき取り、塗布した部分の皮膚を採取し、生切片を作成した。作成した生切片を光学顕微鏡で観察し、毛包への色素到達深度について以下の指標に基づいて評価した。
<使用性>
・毛穴への浸透性
毛根下端へ色素が到達していることが認められた「4点」
毛根深部へ色素が到達していることが認められた「3点」
毛根中深部へ色素が到達していることが認められた「2点」
皮脂腺深部へ色素が到達していることが認められた「1点」
皮脂腺深部へ色素が到達していることが認められない「0点」
Claims (5)
- D−chiro−イノシトールと、
エキスと、
水と、を含み、
前記エキスが、アブラナ科、ウコギ科、キク科、クロレラ科、ゴマノハグサ科、シソ科、バラ科、フトモモ科、マツ科、マメ科、リンドウ科、及び褐藻類からなる群より選択される1種若しくは2種以上の植物から抽出される植物エキス、又はローヤルゼリーエキスの少なくともいずれかである、外用組成物。 - D−chiro−イノシトールの含有量が0.001〜20質量%である、請求項1に記載の外用組成物。
- 前記エキスが、クロレラエキス、オウゴンエキス、ローズマリーエキス、ニンジンエキス、サクラ葉エキス、ユーカリエキス、マツエキス、ダイズエキス、センブリエキス、海藻エキス、又はローヤルゼリーエキスを含む、請求項1又は2に記載の外用組成物。
- 前記エキスの含有量が0.1〜30質量%である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の外用組成物。
- 頭皮用である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の外用組成物。
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