JP2010100661A - 育毛剤組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】育毛効果が高く、頭皮に対する刺激が低く、かつ製剤の経時的安定性にも優れる育毛剤を提供する。
【解決手段】次の成分(A)〜(F)
(A) ユーカリエキス 乾燥重量として0.0006〜0.5重量％
(B) グリセリン、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール及びジプロピレングリコールから選ばれる多価アルコール 0.01〜5重量％
(C) センブリエキス、ビタミンＥ類及びニコチン酸類から選ばれる血行促進剤 0.001〜5重量％
(D) フラバノノール類及びパントテン酸類から選ばれる毛包賦活剤 0.01〜5重量％
(E) イソステアリルアルコール、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル及びイソノナン酸イソノニルから選ばれる極性油剤 0.1〜2重量％
(F) 低級アルコール 30重量％以上
を含有する育毛剤組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、育毛効果が高く、頭皮に対する刺激が低く、かつ製剤の経時安定性に優れる育毛剤組成物に関する。

育毛効果のある物質として様々な化学物質や動植物エキスが知られているが、一般に育毛剤組成物では、その効果を高めるために複数の薬効成分を組み合わせて用いることが多い。しかし、その製剤化に際しては、安定な製剤を組み立てることは難しく、有用な組み合わせを断念する場合もある。また、有用な薬効成分は、しばしば刺激が強く、頭皮の健康を損なうものも多い。

ユーカリエキスを薬効成分とする育毛剤としては、血行促進剤及び毛包賦活剤から選ばれる１種以上とユーカリエキスを含有する育毛剤（特許文献１）、ユーカリ等の生薬抽出物と界面活性剤を組み合わせた養毛料（特許文献２）、毛周期における成長期延長成分と共に、ユーカリエキス等の成長期移行成分を有効成分とする育毛剤（特許文献３）、フトモモ科フトモモ属の植物等の抽出物を有効成分とする毛母細胞活性化剤（特許文献４）等が知られている。

しかしながら、これらの技術も、育毛効果が十分でなく、十分な効果の得られる量のユーカリエキスを配合した場合には、製剤の安定性に欠け、保存により沈殿を生じるなどの問題があった。

特開2001-2532号公報 特開平2-48514号公報 特開平10-265349号公報 特開2000-154118号公報

本発明は、育毛効果が高く、頭皮に対する刺激が低く、かつ製剤の経時的安定性にも優れる育毛剤を提供することを目的とする。

本発明者は、ユーカリエキスと共に、多価アルコール、血行促進剤、毛包賦活剤及び極性油剤を併用することにより、上記課題を解決することに成功した。

すなわち本発明は、次の成分(A)〜(F)
(A) ユーカリエキス 乾燥重量として0.0006〜0.5重量％
(B) グリセリン、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール及びジプロピレングリコールから選ばれる多価アルコール 0.01〜5重量％
(C) センブリエキス、ビタミンＥ類及びニコチン酸類から選ばれる血行促進剤 0.001〜5重量％
(D) フラバノノール類及びパントテン酸類から選ばれる毛包賦活剤 0.01〜5重量％
(E) イソステアリルアルコール、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル及びイソノナン酸イソノニルから選ばれる極性油剤 0.1〜2重量％
(F) 低級アルコール 30重量％以上
を含有する育毛剤組成物を提供するものである。

また、本発明は、次の成分(A)〜(E)
(A) ユーカリエキス
(B) 多価アルコール
(C) 血行促進剤
(D) 毛包賦活剤
(E) 極性油剤
を含有する育毛剤組成物を提供するものである。

本発明の育毛剤組成物は、育毛効果が高く、頭皮に対する刺激が低く、かつ製剤の経時安定性に優れるものである。

成分(A)であるユーカリエキスは、フトモモ科ユーカリ属植物であるユーカリプタス・グロブラス〔学名：Eucalyptus globulus、ユーカリノキ〕の葉、枝等をそのまま、又は乾燥粉砕して、溶剤抽出することにより得られ、また市販品を利用することもできる。

抽出に用いる溶剤としては、通常植物成分の抽出に用いられるもの、例えば水、石油エーテル、n-ヘキサン、トルエン、ジクロロエタン、クロロホルム、エーテル、酢酸エチル、アセトン、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール等が挙げられ、特に水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコールが好ましい。これらは２種以上を組み合わせて使用してもよい。また抽出条件も通常の条件を適用でき、例えば上記植物を３〜100℃で数時間〜数週間浸漬又は加熱還流すればよい。ユーカリエキスは、そのまま本発明の育毛剤組成物の有効成分として使用できるが、さらに適当な分離手段、例えばゲル濾過、クロマトグラフィー、精密蒸留等により活性の高い画分を分画して用いることもでき、例えば、ユーカリに含まれる生理活性物質であるマクロカルパールＡ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、am-1等として使用してもよい。

成分(A)のユーカリエキスの含有量は、十分な育毛効果と刺激抑制の観点から、乾燥重量として、全組成中の0.0001〜５重量％、更には0.0005〜１重量％、特に0.0006〜0.5重量％が好ましい。

成分(B)の多価アルコールとしては、グリセリン、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール等が挙げられ、なかでもプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコールが好ましい。成分(B)の多価アルコールの含有量は、有効成分の可溶化と組成物の安定性向上の観点から、全組成中の0.001〜10重量％、特に0.01〜５重量％が好ましい。

成分(C)の血行促進剤は、頭皮の血行を促進して毛髪の成長を促すために配合される。血行促進剤としては、アセチルコリン、センブリエキス、ヨウ化ニンニクエキス、イチョウエキス、塩化カルプロニウム、スピロノラクトン、ビタミンＢ6塩酸塩、γ-オリザノール、サークレチン、クロマカリム、セファランチン、ニコランジル、ビタミンＥ類（DL-α-トコフェロール、D-α-トコフェロール、酢酸DL-α-トコフェロール、酢酸D-α-トコフェロール等）、ニコチン酸類（ニコチン酸、DL-α-トコフェロールニコチン酸エステル、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等）、ピナシジル、ミノキシジル、フタリド類、キナエキス、ショウブ根エキス、ソフォラ抽出液、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、トウヒエキス、当薬エキス、トウガラシチンキ、ユズ抽出液、カンタリスチンキ、ショウキョウチンキ等が挙げられる。これらのうち、アセチルコリン、センブリエキス、イチョウエキス、塩化カルプロニウム、γ-オリザノール、サークレチン、クロマカリム、セファランチン、ニコランジル、ビタミンＥ類、ニコチン酸類、ピナシジル、ミノキシジル、フタリド類、キナエキス、ショウブ根エキス、ソフォラ抽出液、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、トウヒエキス、当薬エキス、トウガラシチンキ、ユズ抽出液、カンタリスチンキ、ショウキョウチンキが好ましく、更にはセンブリエキス、イチョウエキス、塩化カルプロニウム、セファランチン、ビタミンＥ類、ニコチン酸類、ミノキシジル、オクチルフタリド、ソフォラ抽出液、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、トウガラシチンキ、ショウキョウチンキが好ましく、特にセンブリエキス、ビタミンＥ類、ニコチン酸類、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、トウガラシチンキが好ましい。

成分(C)の血行促進剤の含有量は、十分な育毛効果と刺激抑制の観点から、全組成中の0.0001〜10重量％、特に0.001〜５重量％が好ましい。

成分(D)の毛包賦活剤は、毛法を活性化して毛髪の成長を促すために配合される。毛包賦活剤としては、フラバノノール類（トランス-3,4'-ジメチルフラバノノール等）、パントテン酸類（パントテン酸、パントテン酸エステル、パンテノール、パントテニルエチルエーテル等）、N-アシルアミノ酸、ペンタデカン酸グリセリド、6-ベンジルアミノプリン、プロシアニジン、アデノシン類（アデノシン、アデノシン5'-リン酸、アデノシン5'-リン酸の塩等）、アスパラギン酸カリウム、感光素301、ビオチン、タマサキツヅラフジエキス、ニンジンエキス（チクセツニンジンエキス、オタネニンジンエキス等）、ブドウエキス、リンゴエキス、モノニトログアヤコールナトリウム、酵母エキス、ニンニク成分、真珠蛋白抽出液、プラセンタエキス、ローヤルゼリー等が挙げられる。これらのうち、フラバノノール類、パントテン酸類、N-アシルアミノ酸、ペンタデカン酸グリセリド、6-ベンジルアミノプリン、プロシアニジン、ビオチン、タマサキツヅラフジエキス、モノニトログアヤコールナトリウム、プラセンタエキス、ローヤルゼリーが好ましく、更にはフラバノノール類、パントテン酸類、N-アシルアミノ酸、ペンタデカン酸グリセリド、6-ベンジルアミノプリン、プロシアニジンが好ましく、特にフラバノノール類が好ましい。

成分(D)の毛包賦活剤の含有量は、十分な育毛効果と刺激抑制の観点から、全組成中の0.001〜10重量％、特に0.01〜５重量％が好ましい。

成分(E)の極性油剤は、有効成分を可溶化して頭皮への浸透を促進すると共に、感触と安定性を向上するために配合される。極性油剤としては、高級アルコール、脂肪酸アルキルエステル及び脂肪酸グリセリドが挙げられる。高級アルコールとしては、ラウリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール、セトステアリルアルコール等が挙げられる。脂肪酸アルキルエステルとしては、オレイン酸メチル、オレイン酸エチル、イソステアリン酸メチル、イソステアリン酸エチル、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸イソノニル等が挙げられる。脂肪酸グリセリドとしては、炭素数８〜18の脂肪酸のモノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリドが挙げられる。これらのうち、有効成分の結晶化を防ぎ、頭皮の脂質からなる油膜を溶解し、皮膚浸透を促進する観点から、20℃において液体で、かつ100mPa・s以下、特に50mPa・s以下であるものが好ましい。具体的には、イソステアリン酸メチル、イソステアリン酸エチル、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸イソノニルが好ましい。

成分(E)の極性油剤の含有量は、有効成分の浸透促進及び感触向上の観点から、全組成中の0.01〜５重量％、特に0.1〜２重量％が好ましい。

更に、本発明の育毛剤組成物中の各成分の含有比率を示せば以下のとおりである。成分(A)の良好な保存安定性を得るため、〔成分(A)〕：〔成分(B)＋成分(E)〕の重量比が、１：100〜１：2000、特に１：300〜１：800であることが好ましい。また、育毛効果をより効果的にするため、〔成分(A)〕：〔成分(C)＋成分(D)〕の重量比が、１：10〜１：2000、特に１：40〜１：400であることが好ましい。

本発明の育毛剤組成物には、更に抗酸化剤を含有させることができる。抗酸化剤としては、ビタミンＣ及びその誘導体、エリソルビン酸、没食子酸プロピル、BHT（ジ-n-ブチルヒドロキシトルエン）、BHA（ブチルヒドロキシアニソール）等が挙げられる。これらは、成分(A)の変性と考えられる澱の発生を防ぐのに効果的で、特に、高温（例えば50℃）での保存安定性向上に効果がある。抗酸化剤の含有量は、全組成中の0.01〜0.5重量％、特に0.05〜0.3重量％が好ましい。

本発明の育毛剤組成物には、更にキレート剤を含有させることができる。キレート剤としては、エデト酸又はその塩、ヒドロキシエタンジホスホン酸又はその塩等が挙げられ、特にエデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム等のエデト酸塩が好ましい。これらは、成分(A)の変性と考えられる澱の発生を防ぐのに効果的で、特に、高温（例えば50℃）での保存安定性向上に効果がある。キレート剤の含有量は、全組成中の0.01〜１重量％、特に0.05〜0.5重量％が好ましい。

本発明の育毛剤組成物には、更に低級アルコールを含有させることが好ましい。低級アルコールとしては、メタノール、エタノール、2-プロパノール等が挙げられ、特にエタノールが好ましい。低級アルコールの含有量は、全組成中の30重量％以上、特に50重量％以上が好ましい。

本発明の育毛剤組成物には、更に界面活性剤を含有させることができる。界面活性剤としては、カチオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、非イオン界面活性剤が挙げられる。界面活性剤は、各成分の可溶化、安定性の向上に効果的である。

カチオン界面活性剤としては、塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化アラキルトリメチルアンモニウム、塩化ベヘニルトリメチルアンモニウム等が挙げられ、特に塗布時の滑らかさの点から、塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウムが好ましい。

アニオン界面活性剤としては、アルキル(又はアルケニル)硫酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル(又はアルケニル)エーテル硫酸塩、アルカンスルホン酸塩、オレフィンスルホン酸塩、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルキル(又はアルケニル)スルホコハク酸塩、ジアルキル(又はジアルケニル)スルホコハク酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル(又はアルケニル)スルホコハク酸塩、アルキル(又はアルケニル)エーテルカルボン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル(又はアルケニル)エーテルカルボン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル(又はアルケニル)エーテルリン酸塩、脂肪酸塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシルタウリン酸塩、N-アシルメチルタウリン等が挙げられる。これらのうち、ポリオキシアルキレンアルキル(又はアルケニル)エーテルリン酸塩、脂肪酸塩、N-アシルグルタミン酸塩、N-アシルタウリン酸塩、N-アシルメチルタウリン等が好ましい。

非イオン界面活性剤としては、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレンアルケニルエーテル、高級脂肪酸ショ糖エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、高級脂肪酸モノ又はジエタノールアミド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、アルキルポリグリコシド、アルキルアミンオキサイド、アルキルアミドアミンオキサイド等が挙げられる。これらのうち、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましく、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテルが特に好ましい。

界面活性剤は、２種以上を併用することもでき、またその含有量は、全組成中の0.01〜１重量％、特に0.1〜0.5重量％が好ましい。

本発明の育毛剤組成物には、以上の成分のほかに、通常の育毛剤や毛髪化粧料に用いられる種々の添加成分を、目的に応じて含有させることができる。例えば、保湿剤、抗炎症剤、抗菌剤、清涼剤、抗脂漏剤、防腐剤、塩類、pH調整剤、噴射剤、香料、色素、紫外線吸収剤などを配合することができる。

本発明の育毛剤組成物は、例えば水溶液、エタノール溶液、エマルション、サスペンション、ゲル、エアゾール等の所望の形態にすることができ、例えば、ヘアリンス、ヘアコンディショナー、ヘアトリートメント、ヘアローション、ヘアパック、ヘアクリーム、コンディショニングムース、ヘアムース、ヘアスプレー、シャンプー、リーブオントリートメント等の形態とすることができる。

実施例１〜６及び比較例１〜７
表１に示すヘアローションを常法に従い調製し、それらの保存安定性を評価した。

〔評価方法〕
各ヘアローションを５℃の恒温槽にて１ヶ月保存後、澱の有無を目視にて観察し、澱の発生無し：「−」、澱がわずかに認められる：「±」、澱が認められる：「＋」、多量の澱が認められる：「＋＋」と判定した。この結果を表１に示す。

実施例７〜８及び比較例８〜10
表２に示すヘアローションを常法に従い調製し、それらの使用による抜け毛の減少効果を評価した。

〔評価方法〕
被験者75名を５群に分け、５種のヘアローションを３ヶ月間連用させた。使用後１ヶ月後と３ヶ月後に、抜け毛の減少について本人が評価した。この結果を表２に示す。

実施例９及び比較例11
表３に示すヘアローションを常法に従い調製し、それらの、頭皮の落屑に対する効果を評価した。

〔評価方法〕
落屑のある被験者15名に、上記２種のヘアローションをそれぞれハーフヘッドにて１週間連用させた。その後、頭皮の落屑を、観察者が目視にて比較した。この結果を表４に示す。

実施例10
以下に示す組成のヘアローションを常法に従い製造した。
（重量％）
ユーカリエキス（0.6重量％エタノール溶液） 1.0
1,3-ブチレングリコール 1.0
センブリエキス（１重量％水／エタノール溶液） 1.0
パントテニルエチルエーテル 1.0
イソステアリルアルコール 0.5
エタノール 40.0
精製水 バランス

実施例11
以下に示す組成のヘアジェルを常法に従い製造した。
（重量％）
ユーカリエキス（0.2重量％エタノール溶液） 2.0
ジプロピレングリコール 2.0
ミノキシジル 2.0
プロシアニジン 0.2
イソノナン酸イソノニル 0.1
カルボキシビニルポリマー
（カーボポール981；ノヴェオン社） 0.2
48重量％水酸化カリウム 0.03
エタノール 20.0
精製水 バランス

実施例12
以下に示す組成のエアゾールを常法に従い製造した。
（原液） （重量％）
ユーカリエキス（0.2重量％エタノール溶液） 3.0
プロピレングリコール 3.0
トランス-3,4'-ジメチルフラバノノール 0.2
酢酸dl-α-トコフェロール 0.05
ニコチン酸アミド 0.1
イソノナン酸イソノニル 1.0
ジ-n-ブチルヒドロキシトルエン 0.1
エデト酸二ナトリウム 0.1
エタノール 60.0
精製水 バランス
（噴射剤）
炭酸ガス 原液／炭酸ガス＝98／２

Claims (5)

1. 次の成分(A)〜(F)
   (A) ユーカリエキス 乾燥重量として0.0006〜0.5重量％
   (B) グリセリン、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール及びジプロピレングリコールから選ばれる多価アルコール 0.01〜5重量％
   (C) センブリエキス、ビタミンＥ類及びニコチン酸類から選ばれる血行促進剤 0.001〜5重量％
   (D) フラバノノール類及びパントテン酸類から選ばれる毛包賦活剤 0.01〜5重量％
   (E) イソステアリルアルコール、イソノナン酸イソデシル、イソノナン酸イソトリデシル及びイソノナン酸イソノニルから選ばれる極性油剤 0.1〜2重量％
   (F) 低級アルコール 30重量％以上
   を含有する育毛剤組成物。
2. 成分(F)の含有量が50重量％以上である請求項１記載の育毛剤組成物。
3. 成分（Ａ）：〔成分（Ｂ）+成分（Ｅ）〕の重量比が1：300〜1：800である請求項１又は２記載の育毛剤組成物。
4. 更に、エデト酸二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム及びエデト酸四ナトリウムから選ばれるキレート剤を0.05〜0.5重量％含有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の育毛剤組成物。
5. 当該育毛剤組成物の形態がアルコール水溶液、エタノール溶液又はエアゾールである請求項１〜４のいずれか１項に記載の育毛剤組成物。