JP2000511932A

JP2000511932A - シクロアルキル、ラクタム、ラクトンおよびその関連化合物およびその医薬組成物、並びに該化合物を用いたβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する方法

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Publication number: JP2000511932A
Application number: JP10528867A
Authority: JP
Inventors: ウ，ジン; トゥン，ジェイ・エス; ソーセット，ユージーン・ディ; プライス，マイケル・エイ; ニッセン，ジェフリー・エス; ニーツ，ジェフリー; ラティマー，リー・エイチ; ジョン，バーゲス; フリードマン，スティーブン; ブリットン，トーマス・シー; オーディア，ジェイムズ・イー; リール，ジョン・ケイ; マブリー，トーマス・イー; ドレスマン，ブルース・エイ; クウィ，シンシア・エル; ドロステ，ジェイムズ・ジェイ; ヘンリー，スティーブン・エス; マクダニエル，ステイシー・エル; スコット，ウィリアム・レナード; スタッキー，ラッセル・ディ
Original assignee: Eli Lilly and Co
Current assignee: Eli Lilly and Co
Priority date: 1996-12-23
Filing date: 1997-12-22
Publication date: 2000-09-12
Anticipated expiration: 2017-12-22
Also published as: CN1616432A; NZ335583A; ATE421509T1; AU5700798A; CO4930282A1; DK0951466T3; CA2272305A1; EP0951466B1; TW568914B; JP3812952B2; AR010854A1; HRP970705A2; EA002100B1; IL129820A0; SI0951466T1; ZA9711537B; PE52799A1; NO993098D0; WO1998028268A2; HUP0001232A3

Abstract

(57)【要約】本発明は、β−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害し、アルツハイマー病を治療するのに有用な化合物、並びに該化合物からなる医薬組成物に関するものであり、併せて該医薬組成物を用いて予防的および治療学的にアルツハイマー病を処理する方法を提供するものである。

Description

【発明の詳細な説明】シクロアルキル、ラクタム、ラクトンおよびその関連化合物およびその医薬組成物、並びに該化合物を用いたβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する方法背景技術発明の技術分野本発明は、β−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害し、アルツハイマー病の治療に有用な化合物に関するものである。引例以下の刊行物、特許および特許出願を上付き番号にて本出願中に引用する： ¹ Glennerらによる、Biochem．Biophys．Res．Commun.,120：885−890 （1984）。 ² 米国特許第4,666,829号。 ³ Selkoeによる、Neuron，6：487−498（1991）。 ⁴ Goateらによる、Nature，349：704−706（1990）。 ⁵ Chartier Harlanらによる、Nature，353：844−846（1989）。 ⁶ Murrellらによる、Science，254：97−99（1991）。 ⁷ Mullanらによる、Nature Genet.，1：345−347（1992）。 ⁸ Schenkらによる、“溶解性β−アミロイドペプチドの検出用方法および組成物（Methods and Compositions for the Detection of Soluble β− Amyloid Peptide）”、国際特許出願ＷＯ 94/10569(1994年5月11日公開)。 ⁹ Selkoeによる、“アミロイドタンパク質とアルツハイマー病（Amyloid Protein and Alzheimer’s Disease）”,Scientific American、p．2-8 (1911年11月)。 ¹⁰ Tetrahedron Letters，34(48)，7685(1993)。 ¹¹ Losseらによる、Tetrahedron，27：1423−1434（1971）。¹² Citronらによる、Nature 360：672−674（1992）。 ¹³ Hansenらによる、J．Immun．Meth．119：203−210（1989）。¹⁴ 米国特許第3,598,859号。 ¹⁵ OgliarusoおよびWolfeによる、“ラクトンとラクタムの合成(Synthesis of Lactones and Lactams)”，Pataiらによる監修、J．Wiley & Sons，New York，New York，USA，p．1085およびその次(1993)。 ¹⁶ Ugiによる、Tetrahedron，52(35)：11657−11664(1996)。 ¹⁷ Blade−Fontによる、Tetrahedron，Lett.，21：2443(1980)。 ¹⁸ Freidingerらによる、J．Org．Chem.，47：104−109(1982)。 ¹⁹ Sempleによる、J．Med．Chem，39:4531−4536(1996)。 ²⁰ Holladayらによる、J．Org．Chem.，56:3900−3905(1991)。 ²¹ Donarumaらによる、Organic Reactions，11：1−156(1960)。 ²² Wolffによる、Organic Reactions，3:307-336(1946)。 ²³ Krowらによる、J．Org．Chem，61:5574-5580(1996)。 ²⁴ Tetrahedron，35:2433(1979)。 ²⁵ Graciasらによる、J．Am．Chem．Soc.，117:8047-8048(1995)。 ²⁶ Milliganらによる、J．Am．Chem．Soc.，117:10449-10459(1995)。 ²⁷ Millerらによる、J．Am．Chem．Soc.，118:9606-9614(1996)。 ²⁸ Marchによる、Advanced Organic Chemistry，Reaction Mechannisms and Structure，２巻，McGraw-Hill Book Company，New York，New York，USA (1977)。 ²⁹ Colomboらによる、Tetrahedron，Lett.，35(23)：4031-4034(1994)。 ³⁰ Rogriquezらによる、Tetrahedron.，52：7727-7736(1996)。 ³¹ Parsonsらによる、Biochem Biophys．Res．Commun.，117：108-113 (1983)。 ³² Wattheyらによる、J．Med．Chem.，28：1511-1516(1985)。 ³³ Armstrongらによる、Tetrahedron．Lett.，35：3239(1994)。 ³⁴ Kingらによる、J．Org．Chem.，58：3384(1993)。 ³⁵ Huらによる、Tetrahedron．Lett.，36(21):3659-3662(1995)。³⁶ Wadaらによる、Bull．Chem．Soc．Japan．46：2833-2835(1973)。³⁷ Gaetziらによる、Chem．Abs.，66：28690m。 ³⁸ Wheelerらによる、Organic Syntheses，Coll．VI巻，p.840。 ³⁹ J．Med．Chem.，28(12)：1886(1985)。 ⁴⁰ Brennerらによる、米国特許第2,938,029号。 ⁴¹ Evansらによる、J．Am．Chem．Soc.，112：4011-4030(1990)。 ⁴² Micouinらによる、Tetrahedron，52：7719-7726(1996)。 ⁴³ Butcherらによる、Tetrahedron．Lett.，37(37)：6685-6688(1996)。 ⁴⁴ M.L．Reuppleらによる、J．Am．Chem．Soc.，93：7021およびその次 (1971)。 ⁴⁵ P.A.S．Smithらによる、Organic Reactions，3：337-449(1946)。 ⁴⁶ K．Oritoらによる、Tetrahedron，36：1017-1021(1980)。 ⁴⁷ Krimmによる、Chem．Ber.，91：1057(1958)。 ⁴⁸ Sudaらによる、J．Chem．Soc．Chem．Commun.，949-950(1994)。 ⁴⁹ Bartonらによる、J．Chem．Soc.，1764-1767(1975)。 ⁵⁰ Kitagawaらによる、J．Am．Chem．Soc.，117：5169-5178(1975)。 ⁵¹ Akhatarらによる、J．Org．Chem，55：5222-5225(1990)。 ⁵² Nedenskovらによる、Acta．Chem．Scand，12：1405-1410(1958)。 ⁵³ Sakakidaらによる、Bull．Chem．Soc．Japan，44：478-480(1971)。 ⁵⁴ Hoffmanらによる、Tet．Lett.，30：4207-4210(1989)。 ⁵⁵ Vedejsらによる、Tet．Lett.，33：3261-3264(1992)。 ⁵⁶ van der Steenらによる、Tetrahedron，47：7503-7524(1991)。 ⁵⁷ Hartらによる、Chem Rev.，89：1447-1465(1989)。 ⁵⁸ Loweらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，4：2877-2882(1994)。 ⁵⁹ McKennis，Jr.らによる、J．Org．Chem.，28：383-387(1963)。 ⁶⁰ Shirotaらによる、J．Med．Chem.，20：1623-1627(1977)。 ⁶¹ Overbergerらによる、J．Am．Chem．Soc.，85：3431(1963)。 ⁶² Hershmannらによる、Helv．Chim．Acta.，32：2537(1949)。 ⁶³ Overbergerらによる、Macromolecules，1:1(1968)。⁶⁴ Busaccaらによる、Tet．Lett.，33：165-168(1992)。 ⁶⁵ Croisierらによる、米国特許第4,080,449号。 ⁶⁶ J.A．Roblらによる、Tetrahedron Lett.，36(10):1593-1596(1995)。 ⁶⁷ Flynnらによる、J．Med．Chem.，36：2420-2423(1993)。 ⁶⁸ Oritoらによる、Tetrahedron，36：1017-1021(1980)。 ⁶⁹ Kawaseらによる、J．Org．Chem.，54：3394-3403(1989)。 ⁷⁰ Loweらによる、J．Med．Chem.，37：3789-3811(1994)。 ⁷¹ Roblらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，4：1789-1794(1994)。 ⁷² Skilesらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，3：773-778(1993)。 ⁷³ Grunewaldらによる、J．Med．Chem.，39(18)：3539(1996)。 ⁷⁴ Thomasらによる、J．Chem．Soc.，Perkin II，747(1996)。 ⁷⁵ Warshawskyらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，6：957-962(1996)。 ⁷⁶ Ben-Ishiらによる、Tetrahedron，43：439-450(1987)。 ⁷⁷ van Nielらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，5:1421-1426(1995)。 ⁷⁸ Kawaseらによる、J．Org．Chem.，54：3394-3403(1989)。 ⁷⁹ Edwarsらによる、Can．J．Chem.，49：1648-1658(1971)。 ⁸⁰ Milliganらによる、J．Am．Chem．Soc.，117：10449-10459(1995)。 ⁸¹ Curranらによる、Tet．Lett.，36：191-194(1995)。 ⁸² Slusarchykらによる、Bioorg．Med．Chem．Lett.，5:753-758(1995)。 ⁸³ Wyvrattらによる、Eur．Pat．Appl．61187(1982)。 ⁸⁴ Cornilleらによる、J．Am．Chem．Soc.，117:909-917(1995)。 ⁸⁵ Kolcによる、Coll．Czech．Chem．Commun.，34:630(1969)。 ⁸⁶ Dickermannらによる、J．Org．Chem.，14:530(1949)。 ⁸⁷ Dickermannらによる、J．Org．Chem.，20:206(1955)。 ⁸⁸ Dickermannらによる、J．Org．Chem.，19:1855(1954)。 ⁸⁹ Hoffmanらによる、J．Org．Chem.，27:3565(1962)。 ⁹⁰ Wassermanらによる、J．Am．Chem．Soc.，103:461-2(1981)。 ⁹¹ Crombieらによる、Tetrahedron Lett.，27(42):5151-5154(1986)。 ⁹² Yokooらによる、Bull．Chem．Soc．Jap.，29:631(1956)。⁹³ Burkholderらによる、Biot．Med．Chem．Lett.，2:231(1993)。 ⁹⁴ Karanewskyによる、米国特許第4,460,579号。 ⁹⁵ Kametaniらによる、Heterocycle，9:831-840(1978)。 ⁹⁶ Yanganasawaらによる、J．Med．Chem.，30:1984-1991(1987)。 ⁹⁷ J．Dasらによる、Biog．Med．Chem．Lett.，4:2193-2198(1994)。各刊行物、特許または特許出願が特異的に、かつ個別にそっくりそのまま引例として盛り込むよう指示されているならば、上記刊行物、特許および特許出願全てを、同部分についてそっくりそのまま本明細書中に引例として盛り込む。技術水準アルツハイマー病（ＡＤ）は、臨床的には、記憶、認知、推理、判断、および感情の安定性の進行性喪失を起こし、徐々に深い痴呆をもたらし、究極的には死に至ることを特徴とする退行性の脳障害である。ＡＤは年取ったヒトにおける進行性精神衰弱（痴呆）の非常に一般的な原因であり、米国における四番目に大きな、一般的な医学的死因であると考えられている。ＡＤは世界中の人種および人種的グループにおいて観察され、現在および将来の主要な公衆衛生上の問題である。該病気は、米国だけでも約二百万から三百万人に影響を及ぼしていると推測されている。ＡＤは現在、不治である。ＡＤを効果的に予防またはその症状および経過を転換する治療がないことは広く知られている。ＡＤを有する患者の脳は、老人（もしくはアミロイド）斑、アミロイド血管症（血管中のアミロイド沈積）および神経原繊維のもつれと呼ばれる特徴的な病変を示す。これらの病変の多数、特にアミロイド斑および神経原繊維のもつれは、ＡＤ患者の記憶および認識の機能にとって重要なヒトの脳のいくつかの領域において一般にみられる。より制限された解剖学的分布においてこれらの病変の少数はまた、臨床のＡＤを有しない大多数の年老いたヒトの脳中に見られる。アミロイド斑およびアミロイド血管症はまた、トリソミー２１（ダウン症）およびダッチ型のアミロイドーシスでの遺伝的脳出血（Hereditary Cerebral Hemorrhage w ith Amyloidosis of the Dutch Type:ＨＣＨＷＡ−Ｄ）を有する個体の脳を特徴付けるものである。現在、ＡＤの最終的な診断は、通常、該病気で死んだ患者の脳組織における上記の病変、あるいは稀に浸潤性の脳神経外科処置の間に取り出した脳組織の小さなバイオプシー試料を観察することを要する。ＡＤおよび上記に述べた他の疾患の特徴である、アミロイド斑および血管のアミロイド沈積（アミロイド血管症）の主要な化学的構成物は、β−アミロイドペプチド（βＡＰ）あるいは時にはＡβ、ＡβＰもしくはβ／Ａ４を作る約３９〜４３アミノ酸のおよそ４.２キロダルトン（ｋＤ）のタンパク質である。グレナーら¹によって、β−アミロイドペプチドは最初に精製され、かつ一部のアミノ酸配列が提示された。単離方法および最初の２８アミノ酸に対する配列データは米国特許第4,666,829号²中に記載されている。分子生物学およびタンパク化学分析により、β−アミロイドペプチドがアミロイド前駆体タンパク(ＡＰＰ)と称される、非常に大きな前駆体タンパク質の小さなフラグメントであり、通常ヒトを含めた様々な動物の、多くの組織中の細胞で産生されることが示された。ＡＰＰをコード化した遺伝子の構造の知識は、β− アミロイドペプチドがプロテアーゼ酵素によってＡＰＰから切断されるペプチドフラグメントとして生じることを示すものである。正確な生化学機構、すなわち β−アミロイドペプチドフラグメントがＡＰＰから切断され続いてアミロイド斑として脳組織および脳や脳脊髄膜の血管壁中に沈積する機構については、よく知られていない。いくつかの証拠から、β−アミロイドペプチドの進行性脳沈積がＡＤの病理学上重要な役割を果たしており、また数年間もしくは数１０年間認識の症候が先行することが示唆されている。例えば、セルコー³を参照。最も重要な証拠によれば、ＡＰＰの７７０−アミノ酸イソ体(isoform)の７１７アミノ酸でのミスセンスＤＮＡ変異は冒されたメンバー中にはみられるが、遺伝学的に決定された（家族性）型のＡＤを有するいくつかの家族の冒されていないメンバー中にはみられないことが発見されており（ゴーテらによる⁴、カルティエルハーラン（Chart ier Harlan）らによる⁵、およびムーレル（Murrell）らによる⁶）、またスエーデン変種と称されている。スエーデン人の家族中でみられる、リシン⁵⁹⁵−メチオニン⁵⁹⁶のアスパラギン⁵⁹⁵−ロイシン⁵⁹⁶へ変化する二重変異が、１９９２年に報告されている（ミューレンら⁷）。遺伝的な結合分析により、これらの変異がＡＰＰ遺伝子中の特定の他の変異と同様、該家族の冒されたメンバー中のＡＤの特定の分子が原因であることが示唆された。加えて、ＡＰＰの７７０アミノ酸イソ体のアミノ酸６９３での変異がβ‐アミロイドペプチド沈積病、ＨＣＨＷＡ−Ｄの原因として同定され、またアミノ酸６９２でのアラニンからグリシンへの変化は、何人かの患者ではＡＤと他ではＨＣＨＷＡ−Ｄとみなされる表現型を引き起こすように思われる。ＡＤを遺伝学に基づいて捉えた場合、ＡＰＰの該および他の変異の発見により、ＡＰＰの変化および続くβ‐アミロイドペプチドフラグメントの沈積がＡＤを引き起こし得ることが証明される。ＡＤおよび他のβ‐アミロイドペプチド関連疾患の根底にある機構を理解しようとする進展が成されているにも関わらず、該病気の治療方法や治療用組成物の開発が必要である。理想的には、治療方法としては、β‐アミロイドペプチドの放出および／またはそのインビボでの合成を阻害することの可能な薬物によって行なうことが好都合であろう。本発明の概要本発明は、β−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する一群の化合物の発見に関するものであり、それゆえにＡＤの傾向がある患者においてＡＤの予防および／または更なる容態の悪化を抑制するためにＡＤを有する患者の治療において有用である。記載した性質を有する一群の化合物は式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環（５以下の縮合環が好ましい）を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ (Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴（ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは（式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる）；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(０)−（ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵（式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである）からなる群から選ばれる）を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり（但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である）、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)− 、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２− ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマ−ブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマ−ブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ )−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６− トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ −１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物で定義されるものである。したがって、該方法の一態様としては、本発明は、該細胞に上記式Ｉの化合物もしくは化合物の混合物を、細胞内でのβ−アミロイドペプチドの放出および／または合成を阻害するのに有効な量だけ投与することからなる、細胞中でのβ‐ アミロイドペプチド放出および／または合成を阻害する方法に関する。 β−アミロイドペプチドのインビボでの発生はＡＤの病原と関連^8,9しているので、式Ｉの化合物はまた、ＡＤを予防的におよび／または治療学的に処理するための医薬組成物に使用可能である。したがって、該方法の別の態様としては、本発明は、ＡＤが発展する危険のある患者に医薬的に不活性な担体および上記式Ｉの化合物もしくはその混合物の有効量からなる医薬組成物を投与することからなる、該患者のＡＤの開始を予防する方法に関する。該方法のさらに別の態様としては、本発明は患者の状態の更なる低下を抑制するためにＡＤ患者に医薬的に不活性な担体および上記式Ｉの化合物もしくはその混合物の有効量からなる医薬組成物を投与することからなる、ＡＤ患者の治療方法に関する。上記式Ｉにおいて、ｍが０の場合（すなわち、Ｒ¹からＮＨへの共有結合が存在する場合）、Ｒ¹はアリール（置換アリールを含有）もしくはヘテロアリール（置換ヘテロアリールを含有）が好ましい。本実施態様において、Ｒ¹は（ａ）フェニル（ｂ）式：の置換フェニル基（ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ（但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である））、（ｃ）２−ナフチル、（ｄ）４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、（ｅ）ヘテロアリール、および（ｆ）アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール（但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない）であることがより好ましい。ｍが０の場合、置換フェニルＲ¹基は３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルなどの３,５−ジ置換フェニル；３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３− クロロ−４−ヨードフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニルなどの３,４− ジ置換フェニル；４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフェニル、４−(フェニルカルボニル)フェニル、４−(１−エトキシ)エチルフェニルなどの４−置換フェニル；３,４,５−トリフルオロメチル、３,４,５− トリクロロメチルなどの３,４,５−トリ置換フェニルをはじめとしたモノ−、ジ −およびトリ−置換フェニルが特に好ましい。ｍが０の場合、Ｒ¹基の具体例としては、３,４−ジクロロフェニル、４−フェニルフラザン−３−イルなどが挙げられる。ｍが０の場合、他の好ましいＲ¹置換基としては例えば、２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリル、フェニルなどが挙げられる。ｍが１の場合、好ましいＲ¹基としてはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルなどの無置換アリール基；モノ置換フェニル(３もしくは５位での置換基が好ましい)；ジ置換フェニル(３および５位での置換基が好ましい)；およびトリ置換フェニル(３,４,５位での置換基が好ましい)などの置換アリール基が挙げられる。該置換フェニル基は３個以上の置換基を所有しないことが好ましい。置換フェニル基の例としては、例えば２−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、２ −ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４ −メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ −プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３ −ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３− メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３ ,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４, ５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリー(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６− トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４, ５− トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２ −フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ−６−クロロフェニル、２, ３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニルが挙げられる。ｍが１の場合、他の好ましいＲ¹基は例えばアダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ−プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、 −ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２− イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４−イル、フルオロピリジル(５−フルオロピリジ−３−イル含有)、クロロピリジル(５−クロロピリジ−３−イル含有)、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５−イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル−１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール−３−イル、１−フェニルテトラゾール−５ −イル、アリル、２−(シクロヘキシル)エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２ −イル)エチル、３−(チエン−２−イル)−ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４ −メトキシフェニル)メチル、(２−メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル) メチル、(４−メトキシフェニル)メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４− フルオロフェニル)メチル、(４−フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４−クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１−(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４−メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂− 、ベンジルチオメチル、５−(メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ− 、(４−クロロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂− 、(４−メトキシフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ) ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ−ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂ −、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、φＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ( ＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４−ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ( φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂)₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２−ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、φＳＯ₂ＣＨ₂−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−およびＮ−ピロリジニルが挙げられる。さらに他の好ましいＲ¹基としては以下の表中に示すものが挙げられる。ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から（およびｎ＝２の場合、独立して）選ばれるものが好ましい。特に好ましいＲ²置換基としては、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ− ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２−エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−インドール−３−イル、ｐ−(フェニル) フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ−フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ −ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ−(ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ− (ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２ −アミノピリジ−６−イル、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、 −ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−ＣＨ₂−イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３− テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂−チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル )シクロプロピル、−ＣＨ₂−チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、 −ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、−２−メチルシクロペンチル、−シクロヘキサ−２ −エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂]ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスとトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ(ｏ−ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ)−(ＣＨ₂)₄ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ピリジル(例えば、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジル)、ピリジル(２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジル)、−ＣＨ₂−ナフチル(例えば、１−ナフチルおよび２−ナフチル)、−ＣＨ₂−(Ｎ−モルホリノ)、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)− ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン −２−イル、４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、５−クロロベンゾ [ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２−イル、チエン−３−イルなどが挙げられる。本発明の化合物としては、例えば以下の化合物が挙げられる。１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノジベンゾスルベラン１−(Ｒ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｓ)−インダノール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｒ)−インダノール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−インダノール２−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−シクロヘキサノール１−(Ｒ,Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフトール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オール５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノインダン−２−オン２−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノシクロヘキサン−１ −オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −γ−ブチロラクトン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−γ−ブチロラクトン４−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,１−ジメチル−３−イソクロマノン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,１−ジメチル−３−イソクロマノン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −γ−ブチロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −δ−バレロラクタム１−ベンジル−３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)−アミノ−δ−バレロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン１−ベンジル−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン (Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−(９−アミノフルロレン−１−イル)グリシンδ−ラクタム３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−メトキシエチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−L−アラニニル−アミノ) −７−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−４,７−メタノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −８−オクタンラクタム４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３− オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−２−インドリノン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − １−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル１−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −３−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２− オン１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−３−エチル−４’−フルオロ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３ −ベンゾアゼピン−２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン− ２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１,５−ジメチル−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３−ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル］−Ｌ−アラニニル] アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル]−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ケトアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メチルカルボキシレート)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(３,３−ジメチル−２−ブタノイル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ [ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(モルホリニルアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,３−ジメチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニル−フラザン−３−イル)アラニニル}−アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェンブチル(phenbutyl)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−(２’,２’,２−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ−Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６ −オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェニルブチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７ −フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロベンゾイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリフルオロメチル)フェニルアセチル)グリシニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソプロポキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−アセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)− Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ − ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−メトキシカルボニルヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ − オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−チオナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−インドールプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−フェニルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ニトロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−ヒダントインアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−(チエニル)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−(４−シアノフェノキシ)−２−メチルプロピオニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｐ−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−オキソペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(チエン−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−トリルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２ −オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − ５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− (２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− (２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ −２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２, ３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５− (２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５− (２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ − １,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２ ,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５ −(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１ ,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−( ２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−( ２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ −)２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１ −(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１ −メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ− )−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５ −フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２ −フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３− ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２ −クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２ −フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(L−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フルオロベンジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)− １Ｈ−1,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−((２−テトラヒドロフラニル)メチル) −１Ｈ−1,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(１,４−ベンゾジオキサニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−ピリジルメチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−(Ｎ−インドリニル) エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソーブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(5−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−1−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−プロピル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−2,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−ブチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(Ｎ−ピロリジニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセティック(acetic))−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−IＨ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトシ(methocy))フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ − ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル ) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｎ”−アセチル−Ｎ”−フェニルグリシニル)Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル ) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ −１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ − ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ ]−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−セリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−トレオニニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(イソブチル−５−フェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−イソプロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−フルオロアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−ｎ−プロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル ]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ − オン３−[Ｎ’−(４−シクロヘキシルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チエン−２−イルーアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル)アセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロエチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロメチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ − ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニル−２−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((３,４−ジフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−ヒドロキシメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ビリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−３ −チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１−フェニル−５−メチル−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２−オキソ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミニ( amini)−Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−２,４−ジヒドロ−６−フェニル−１, ４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−４Ｈ[１,２,４]トリアゾール[４,３−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(Ｒ)−２−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｓ−２−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｔ−ブチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロヘキシルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シトロネリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(バレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェネセチル(tiophenecetyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(４−ニトロフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−３−シクロプロピルアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベジゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メトキシカルボニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(７−カルボメトキシヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−カルボメトキシペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４’−フルオロスクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ジフェニルメチル)グルタアラミル(glutaramyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シアノアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(スクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−プロピルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２,４−ジメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ベンジルオキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(レブリニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェニルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−アセチル−Ｎ−フェニルグリシニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−シクロヘキサンブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ビニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ｏ−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−チアナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ,Ｎ−ジメチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−３−アミノプロピオニル )−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−アセトアミドブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−フェニルバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロ−ベータ−メチルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(アルファ−ナフトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェノキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−トリフルオロメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ− アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシイミノ)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４’−メチルグルタルアニリル(glutaranilyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−((４−(４−エチルフェノキシ)フェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイル−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−イソブチリルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−エトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(マンデリル)}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−(＋)−ラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５ , ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン。Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される好ましい環状基としては、シクロアルキル、ラクトン、ラクタム、ベンゾアゼピノン、ジベンゾアゼピノンおよびベンゾジアゼピノン基が挙げられる。好ましい１実施態様中、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_p Ｃ(＝Ｘ)−で定義される該環状基は式：のシクロアルキル基（式中、Ｔはアルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選ばれる）を形成する。好ましいシクロアルキル基は、式：（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）で表される。ｔは０〜２の整数であるのが好ましく、０もしくは１の整数であるのがより好ましい。別の実施態様では、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基は式：もしくは（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環である。特に好ましいアルコールもしくはチオール置換基としては、（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）で示されるものが挙げられる。ｔは０〜２の整数であるのが好ましく、０もしくは１の整数であるのがより好ましい。さらに別の実施態様では、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基は式：または（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環である。特に好ましい環状ケトンもしくは環状チオケトン基としては、（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）で示されるものが挙げられる。ｔは０〜２の整数であるのが好ましく、０もしくは１の整数であるのがより好ましい。さらに別の実施態様では、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基は式：もしくは（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環である。好ましいラクトンおよびチオラクトン基としては、および（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）で示されるものが挙げられる。ｔは０〜２の整数であるのが好ましく、０もしくは１の整数であるのがより好ましい。別の実施態様では、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基は式：のラクタム環、もしくは式：のチオラクタム環（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）およびｑは１〜３の整数である）を形成する。特に好ましいラクタムおよびチオラクタム基としては、（式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bは水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）で示されるものが挙げられる。ｔは０〜２の整数であるのが好ましく、０もしくは１の整数であるのがより好ましい。別の実施態様では、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基は式：の環（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）およびｑは１〜３の整数である）を形成する。さらに好ましい実施態様は、Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基である、式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）およびｑは１〜３の整数である）に関する。本発明はまた、医薬的に不活性な担体と上記式Ｉの化合物からなる新規な医薬組成物をもたらすものである。さらに、本発明は式Ｉ：［式中、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共にシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二−もしくは多−縮合環（５個以下の縮合環が好ましい）を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ −アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨＣ( Ｏ)Ｒ⁴、−ＮＨＳＯ₂Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴ 、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴（ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは式：（式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる）；Ｚは式−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−（ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵（ここで、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基である）からなる群から選ばれる）を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、またはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり（但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環は、Ｙに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方、ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である）、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシ−シクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない; Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１の場合、は、１〜３個のアルキル基で任意に置換された炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される新規な化合物をもたらす。本発明の生成物はいずれの立体化学中心上でのＲ,Ｓエナンチオマー混合物を含有する。しかしながら、キラル生成物を望む場合、該キラル生成物はＬ−アミノ酸誘導体に対応することが好ましい。本明細書で示す式中、変換毎に立体化学中心上でのＲ,Ｓエナンチオマー混合物をくねくね曲がった線で示すことがある。他に、立体化学の指示が該立体化学中心上で成されていない場合があり、このことはまたエナンチオマー混合物が存在することを意味する。本明細書中で記載の好ましい化合物は、以下の表中で示す化合物である。但し、以下の表中における“and”は“および”と、“di”は“ジ”と、“tri”は“ トリ”と、“penta”は“ペンタ”と、“ethyl”は“エチル”と、“propyl”は“ プロピル”と、“butyl”は“ブチル”と、“cyclopentyl”は“シクロペンチル ”と、“cyclopropyl”は“シクロプロピル”と、“cyclohexyl”は“シクロヘキシル”と、“thien-2-yl”は“チエン-2-イル”と、“2-pyridyl”は“2-ピリジル”と、“thienyl”は“チエニル”と、“thiazolyl”は“チアゾリル”と訳す。表中、“forms a fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環を形成”と訳す。表中、“forms a fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環を形成”と訳す。表中、“forms a fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環を形成”と訳す。表中、“fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環”と訳す。表中、“fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環”と訳す。表中、“fused phenyl ring”は“縮合したフェニル環”と訳す。【表４４０／】表中、“1-cyclopropyl-methyl”は“1-シクロプロピルメチル”と訳す。アルコールおよびチオールのアシル体、１個以上のアミンのアミナール体(ami nal)をはじめとする上記式Ｉの化合物のプロドラッグもまた、本発明の技術範囲内である。発明の詳細な説明上記の通り、本発明はβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害し、アルツハイマー病を治療するのに有用な方法に関するものである。しかしながら、より詳細に本発明を記述する前に、最初に以下に語句の定義を行なう。定義語句“β−アミロイドペプチド”とは、分子量約４.２ｋＤを有する３９〜４３アミノ酸ペプチドであって、該ペプチドがグレナーら¹により記載のタンパク質の形態（正常なβ−ペプチドの突然変異および翻訳後修飾を含む）と本質的に相同であるものを意味する。いかなる形態においても、β−アミロイドペプチドは広く膜に広がっている糖タンパクのおよそ３９〜４３アミノ酸フラグメントであり、β−アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）を意味する。該４３アミノ酸配列は：もしくは、それと実質的にそれに相同な配列である。 “アルキル”とは、好ましくは炭素数１〜１０個、より好ましくは炭素数１〜６個の一価のアルキル基を意味する。本語句は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｎ−ヘキシルなどの群を例示するものである。 “置換アルキル”とは、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、アリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリック、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、 −ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ₂−アルキル、−ＳＯ₂−置換アルキル、−ＳＯ₂ −アリール、−ＳＯ₂−ヘテロアリールおよび、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノおよび非対称ジ置換アミン(アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する）からなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有するアルキル基（炭素原子数１〜１０個が好ましい）を意味する。 “アルキレン”とは、好ましくは炭素数１〜１０個、より好ましくは炭素数１〜６個の二価のアルキレン基を意味する。本語句は、メチレン(−ＣＨ₂−)、エチレン（−ＣＨ₂ＣＨ₂−）、プロピレン異性体（例えば、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂− および−ＣＨ(ＣＨ₃)ＣＨ₂−）などといった群を例示するものである。 “置換アルキレン”とは、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、ニトロおよび、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノおよび非対称ジ置換アミン（アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する）からなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有するアルキレン基（炭素原子数１〜１０個が好ましい）を意味する。加えて、該置換アルキレン基としてはアルキレン基上の２個の置換基が縮合してアルキレン基に縮合した１個以上のシクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリックもしくはヘテロアリール基を形成するものが挙げられる。 “アルケニレン”とは、好ましくは炭素数２〜１０個、より好ましくは炭素数２〜６個の二価のアルケニレン基を意味する。本語句は、エチレン(−ＣＨ＝ＣＨ−)、プロペニレン異性体（例えば、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−および−Ｃ(ＣＨ₃) ＝ＣＨ−）などといった群を例示するものである。 “置換アルケニレン”とは、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、ニトロおよび、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノ、および非対称ジ置換アミン(アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する)からなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有するアルケニレン基(炭素原子数２〜１０個が好ましい)を意味する。加えて、該置換アルケニレン基としてはアルケニレン基上の２個の置換基が縮合してアルキレン基に結合した１個以上のシクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリックもしくはヘテロアリール基を形成するものが挙げられる。 “アルカリール”とは、アルキレン部分に好ましくは炭素数１〜８個、およびアリール部分に好ましくは炭素数６〜１０個を有する−アルキレン−アリール基を意味する。該アルカリール基はベンジル、フェネチルなどを例示するものである。 “アルコキシ”とは、“アルキル−Ｏ−”基を意味する。好ましいアルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロピキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ− ヘキシオキシ、１,２−ジメチルブトキシなどが挙げられる。 “置換アルコキシ”とは、“置換アルキル−Ｏ−”基（ここで、置換アルキルとは上記に定義の通りである）を意味する “アルキルアルコキシ”とは、“−アルキレン−Ｏ−アルキル”基を意味し、例えばメチレンメトキシ(−ＣＨ₂ＯＣＨ₃)、エチレンメトキシ(−ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＣＨ₃)、ｎ−プロピレン−イソ−プロポキシ（−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＣＨ(ＣＨ₃)₂ ）、メチレン−t−ブトキシ（−ＣＨ₂−Ｏ−Ｃ(ＣＨ₃)₃)などが挙げられる。 “アルキルチオアルコキシ”とは、“−アルキレン−Ｓ−アルキル”基を意味し、例えばメチレンチオメトキシ（−ＣＨ₂ＳＣＨ₃）、エチレンチオメトキシ（ −ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃）、ｎ−プロピレン−イソ−チオプロポキシ(−ＣＨ₂ＣＨ₂ ＣＨ₂ＳＣＨ(ＣＨ₃)₂)、メチレンチオ−t−ブトキシ(−ＣＨ₂ＳＣ(ＣＨ₃)₃)などが挙げられる。 “アルケニル”とは、好ましくは炭素数２〜１０個、より好ましくは炭素数２〜６個およびアルケニル不飽和部位を少なくとも１個、好ましくは１〜２個有するアルケニル基を意味する。好ましいアルケニル基としては、エテニル（−ＣＨ＝ＣＨ₂）、ｎ−プロペニル（−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ₂）、イソ−プロペニル（−Ｃ( ＣＨ₃)＝ＣＨ₂）などが挙げられる。 “置換アルケニル”とは、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、ニトロ、− ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ₂−アルキル、−ＳＯ₂−置換アルキル、−ＳＯ₂−アリール、− ＳＯ₂−ヘテロアリールおよび、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノおよび非対称ジ置換アミン（アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する）からなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有する上記に定義のアルケニル基を意味する。 “アルキニル”とは、好ましくは炭素数２〜１０個、より好ましくは炭素数２〜６個を有し、およびアルキニル不飽和を少なくとも１個、好ましくは１〜２個有するアルキニル基を意味する。好ましいアルキニル基としては、エチニル（− Ｃ≡ＣＨ）、プロパルギル(−ＣＨ₂Ｃ≡ＣＨ)などが挙げられる。 “置換アルキニル”とは、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル、カルボキシルアルキル、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、ニトロ、− ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ₂−アルキル、−ＳＯ₂−置換アルキル、−ＳＯ₂−アリール、− ＳＯ₂−ヘテロアリールおよび、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノおよび非対称ジ置換アミン（アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する）からなる群から選ばれる１〜３個の置換基を有する上記に定義のアルキニル基を意味する。 “アシル”とは、基：アルキル−Ｃ(Ｏ)−、置換アルキル−Ｃ(Ｏ)−、シクロアルキル−Ｃ(Ｏ)−、置換シクロアルキル−Ｃ(Ｏ)−、アリール−Ｃ(Ｏ)−、ヘテロアリール−Ｃ(Ｏ)−およびヘテロサイクリック−Ｃ(Ｏ)−（ここで、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義する通りである）を意味する。 “アシルアミノ”とは、−Ｃ(０)ＮＲＲ基（ここで、各Ｒは独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリックであり、該アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義する通りである）を意味する。 “アミノアシル”とは、−ＮＲＣ(Ｏ)Ｒ基（ここで、各Ｒは独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックであり、該アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義する通りである)を意味する。 “アミノアシルオキシ”とは、−ＮＲＣ(Ｏ)ＯＲ基（ここで、各Ｒは独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックであり、該アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義する通りである）を意味する。 “オキシアシル”とは、基：アルキル−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換アルキル−Ｃ(Ｏ)Ｏ −、シクロアルキル−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、アリール−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ (Ｏ)Ｏ−およびヘテロサイクリック−Ｃ(Ｏ)Ｏ−（ここで、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義する通りである）を意味する。 “アリール”とは、単環（例えば、フェニル）もしくは多縮合環（例えば、ナフチルもしくはアントリル）を有する、炭素数６〜１４個の不飽和芳香族炭素環式基を意味する。好ましいアリールとしては、例えばフェニル、ナフチルなどが挙げられる。アリール置換基に対する定義で特に断らない限り、該アリール基はヒドロキシ、アシル、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、置換アルキル、置換アルコキシ、置換アルケニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アシルアミノ、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、アジド、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、チオアリールオキシ、チオヘテロアリールオキシ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、− ＳＯ₂−アルキル、−ＳＯ₂−置換アルキル、−ＳＯ₂−アリール、−ＳＯ₂−ヘテロアリール、トリハロメチル、モノ−およびジ−アルキルアミノ、モノ−およびジ−(置換アルキル)アミノ、モノ−およびジ−アリールアミノ、モノ−およびジ −ヘテロアリールアミノ、モノ−およびジ−ヘテロサイクリックアミノ並びに非対称ジ置換アミン（アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックから選ばれる異なる置換基を有する）などからなる群から選ばれる１〜５個の置換基、好ましくは１〜３個の置換基で置換されていてもよい。好ましい置換基としては、アルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチルおよびチオアルコキシが挙げられる。 “アリールオキシ”とは、アリール−Ｏ−基（ここで、アリール基は上記にも定義した任意に置換したアリール置換基をはじめとした上記に定義した通りである）を意味する。 “カルボキシアルキル”とは、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル（ここで、アルキルは上記に定義した通りである）を意味する。 “シクロアルキル”とは、単環もしくは多縮合環を有する炭素数３〜１２個の環状アルキル基を意味する。該シクロアルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロオクチルなどの単環構造、あるいはアダマンタニルなどの多環構造が挙げられる。 “置換シクロアルキル”とは、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から選ばれる１〜５個（好ましくは１〜３個）の置換基を有するシクロアルキル基を意味する。 “シクロアルケニル”とは、単環および内部不飽和を少なくとも１個有する炭素数４〜８個の環状のアルケニル基を意味する。適当なシクロアルケニル基の例としては、例えばシクロブタ−２−エニル、シクロペンタ−３−エニル、シクロオクタ−３−エニルなどが挙げられる。 “置換シクロアルケニル”とは、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から選ばれる１〜５個の置換基を有するシクロアルケニル基を意味する。 “ハロ”もしくは“ハロゲン”とは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを意味し、好ましくはフルオロかクロロである。 “ヘテロアリール”とは、炭素数１〜１５個および、少なくとも１個の環内に（１環以上の場合）酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子数１〜４個の芳香族炭素環式基を意味する。特にヘテロアリール置換基の定義で断らない限り、該ヘテロアリール基はアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、チオアリールオキシ、トリハロメチルなどからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよい。該ヘテロアリール基は、単環（例えば、ピリジルもしくはフリル）、または多縮合環（例えば、インドリジニルもしくはベンゾチエニル）を有していてもよい。好ましいヘテロアリールとしては、ピリジル、ピロリルおよびフリルが挙げられる。 “ヘテロ環(heterocycle)”もしくは“ヘテロサイクリック(heterocyclic)” とは、炭素数１〜１５個および、環内に窒素、硫黄もしくは酸素から選ばれるヘテロ原子数１〜４個の単環および多縮合環を有する一価の飽和もしくは不飽和基を意味する。ヘテロサイクリックな置換基の定義で特に断らない限り、該ヘテロサイクリック基はアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、チオアリールオキシ、トリハロメチルなどからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよい。該ヘテロサイクリック基は、単環もしくは多縮合環を有していてもよい。好ましいヘテロサイクリックとしては、モルホリノ、ピペリジニルなどが挙げられる。窒素ヘテロ環および窒素ヘテロアリールの例としては、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン、ナフチルピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントリン、イソチアゾール、フェナジン、イソオキサゾール、フェノキサゾリン、フェノチアゾリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドリン、モルホリノ、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルなど、併せてＮ−アルコキシ−窒素含有ヘテロサイクルが挙げられるが、これらに限定されるものではない。 “オキシアシルアミノ”とは、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲＲ基（ここで、各Ｒは独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリックであり、該アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックは本明細書中に定義の通りである）を意味する。 “チオール”とは、−ＳＨ基を意味する。 “チオアルコキシ”とは、−Ｓ−アルキル基を意味する。 “置換チオアルコキシ”とは、−Ｓ−置換アルキル基を意味する。 “チオアリールオキシ”とは、アリール−Ｓ−基（ここで、アリール基とは上記でも定義した任意に置換したアリール基をはじめとした上記に定義の通りである）を意味する。 “チオヘテロアリールオキシ”とは、ヘテロアリール−Ｓ−基（ここで、ヘテロアリール基とは上記でも定義した任意に置換したアリール基をはじめとした上記に定義の通りである）を意味する。１個以上の置換基を含有する上記群のいずれに関しても、該基は立体的に非実用的なおよび／または合成的に非容易ないかなる置換基または置換パタンを含有しないと、当然理解すべきである。 “医薬的に許容し得る塩”とは、式Ｉの化合物の医薬的に許容しうる塩であり、該塩は当分野で公知の様々な有機および無機カウンターイオン由来のものであり、例えばナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、テトラアルキルアンモニウムなどが例示でき；また、該分子が塩基性の官能性を有する場合、塩酸塩、臭化水素塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩などの有機もしくは無機酸の塩などを医薬的に許容しうる塩として使用可能である語句“保護(protecting)基”もしくは“ブロック(brocking)基”とは、化合物（アミノラクタム、アミノラクトンなどのそれらの中間体を含める）の１個以上のヒドロキシル、アミノもしくはカルボキシル基に結合している場合、該基上で反応が起こることを防ぎ、および該保護基が通常の化学的および酵素的工程により除去されてヒドロキシル、アミノもしくはカルボキシル基に再生し得るいかなる基をも意味する。使用に際しては特定の除去可能なブロック基が重大ではなく、除去可能なヒドロキシルのブロック基としては、アリル、ベンジル、アセチル、クロロアセチル、チオベンジル、ベンジリデン、フェナシル、ｔ−ブチル−ジフェニルシリルなどの通常の置換基、並びにヒドロキシル官能基上に化学的に導入可能であり、また後に生成物の性質と適合する温和な条件下で化学的もしくは酵素的な方法で選択的に除去可能な他のいかなる基も挙げられる。好ましい除去可能なアミノブロック基としては、生成物の性質と適合する通常の条件により除去可能な、ｔ−ブトキシカルボニル（ｔ−ＢＯＣ）、ベンジルオキシカルボニル(ＣＢＺ)などの通常の置換基が挙げられる。好ましいカルボキシル保護基としては、生成物の性質と適合する温和な加水分解反応条件下により除去可能な、メチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチルなどのエステルが挙げられる。化合物の製造ｎが１もしくは２の場合、式Ｉの化合物は通常のカルボン酸のアミド化により容易に製造可能であり、例示のためｎが１の場合の反応式(１)を下記に示す：（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｗ、Ｘ、Ｚおよびｍは上記に定義の通りである）。該反応は少なくとも化学量論的なカルボン酸１とアミン２を用いて通常行なう。本反応は通常ペプチド合成に対して行なわれ、そこで用いる合成方法はまた、上記式Ｉの化合物である化合物３を製造するのに使用可能なものである。例えば、カルボジイミドなどの公知のカップリング試薬を、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールなどの公知の添加物の有無に関わらず、カップリング反応を促進するのに使用可能である。該反応は通常、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、テトラヒドロフランなどの不活性な非プロトン性極性希釈剤中で行なう。別法として、化合物１の酸ハライドを反応式（１）において使用可能であり、また使用の際、典型的に反応の間に生成する酸を除去するために適当な塩基の存在下使用する。適当な塩基としては、例えばトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリンなどが挙げられる。ｎが０の場合、式Ｉの化合物は化合物２のＮ−置換反応により製造可能である。例えばｍ＝０およびｎ＝０の場合、化合物２のＮ−アリール化反応により式Ｉの化合物に誘導される。ｍ＝１およびｎ＝０の場合、式Ｒ¹−Ｔ−ＣＨ₂−ＣＯＯＨにより表される酢酸誘導体と化合物２の反応によっても式Ｉの化合物に誘導される。両反応式について以下に述べる。カルボン酸出発物質の合成ｍが０もしくは１、ｎが１もしくは２の場合、カルボン酸１を化合物の製造の難易度、出発物質の商業的入手性などの点で相対的に選ばれる特定のルートを有するいくつかのダイバージェンド合成ルートで製造可能である。Ａ．カルボン酸の合成ｍが０およびｎが１の場合、第１の合成法はアミノ酸ＮＨ₂ＣＨ(Ｒ²)ＣＯＯＨもしくはそのエステルへのＲ¹基の導入である。アミノ酸ＮＨ₂ＣＨ(Ｒ²)ＣＯＯＨもしくはそのエステルへのＲ¹基の導入はいくつかの方法で達成可能である。例えば、ハロ酢酸と一級アミンとの通常のカップリング反応により、以下の反応式(２)に示すアミノ酸を形成する：（式中、Ｒ¹およびＲ²は上記に定義の通りであり、Ｚ’はクロロもしくはブロモなどのハロ基である）。別法として、ハロ以外の脱離墓としてはトリフレートなどを使用可能である。加えて、４の適当な塩を本反応で使用可能である。上記の通り、反応式(２)はアミノ酸６をもたらす条件下、適当なハロ酢酸誘導体４と一級アミン５とのカップリング反応である。本反応は例えば、ヤーテら¹⁴ によって記載されており、およそ化学量論的に当量のハロ酢酸４と一級アミン５とを組合せて、水、ジメチルスルホキシド(ＤＭＳＯ)などの適当な不活性希釈剤下で行なう。該反応では反応によって発生する酸を除去するために、炭酸水素ナトリウム、水酸化ナトリウムなどの適当な塩基を過剰量使用する。該反応は典型的に１〜約２４時間内に起こる反応が完結するまで、約２５℃〜約１００℃で行なうことが好ましい。本反応はさらに、米国特許第3,598,859号中に記載されており、このものはそっくりそそまま本明細書中に引例として盛り込む。反応が完結した際、Ｎ−置換アミノ酸６は沈殿、クロマトグラフィー、ろ過などをはじめとした通常の方法によって回収する。反応式(２)において、各試薬（ハロ酢酸４、一級アミン５およびアルコール６）は各大量に商業的に入手可能であると当分野でよく知られている。別の実施態様において、該Ｒ¹基はアラニンエステル（もしくは他の適当なアミノ酸エステル）と通常のＮ−アリール化反応によりカップリング反応可能である。例えば、化学量論的に当量もしくは若干過剰量のアミノ酸エステルをＤＭＳＯなどの適当な希釈剤中に溶解し、ハロ−Ｒ¹化合物、Ｚ’−Ｒ¹(ここで、Ｚ’ はクロロもしくはブロモなどのハロ基であり、Ｒ¹は上記に定義の通りである)とカップリング反応可能である。該反応は典型的に、１５℃〜約２５０℃で進行させ、約１〜２４時間で完結する。反応完結の際、Ｎ−置換アミノ酸エステルはクロマトグラフィー、ろ過などの通常の方法によって回収する。次いで、本エステルを通常の方法によって加水分解反応を行ない、反応式(１)中で使用するカルボン酸１をもたらす。さらに別の実施態様では、上記式Ｉのエステル化したアミノ酸を下記反応式( ３)：（式中、Ｒは典型的にアルキル基であり、Ｒ¹およびＲ²は上記に定義の通りである）に例示する様式で適当なピルビン酸エステルの還元的アミノ化反応により製造可能である。反応式(３)中において、およそ化学量論的に当量のピルビン酸エステル７とアミン５とをメタノール、エタノールなどの不活性な希釈剤中で組合せ、該反応溶液をイミンを形成する（式示さず）条件下で処理する。次いで形成したイミンをシアン化ホウ素ナトリウムなどの適当な還元剤、Ｈ₂／パラジウム−炭素などによる通常の条件下で還元して、Ｎ−置換アミノ酸エステル８を形成する。特に好ましい実施態様では、還元剤はＨ₂／パラジウム−炭素であり、このものを開始反応媒体中に入れ、同一反応容器中でそのままイミン還元を行なうことが可能であり、Ｎ−置換アミノ酸エステル８を得る。該反応は典型的に１〜約２４時間以内に反応が完結するまで、約２０℃〜約８０℃、１〜１０大気圧で行なうのが好ましい。反応が完結した際、Ｎ−置換アミノ酸エステル８をクロマトグラフィー、ろ過などをはじめとした通常の方法によって回収する。引き続いて、該エステル８を加水分解反応することにより、上記反応式(１)で使用可能な対応するカルボン酸誘導体１に誘導する。ｍが０およびｎが２の化合物の場合、二番目のアミノ酸（例えば、ＮＨ₂ＣＨ( Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＯＲ、ここでＲは典型的にアルキル基である）を上記で製造したアミノ酸に対して通常のカップリング反応を行なうことで、カルボン酸１の類縁体のエステルを得、このものを次いで通常のエステル化を行なうことで化合物１の類縁体を得る。別法として、Ｈ₂ＮＣＨ(Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ(Ｒ₂)ＣＯＯＲなどのエステル（ここで、Ｒ²は独立して上記に定義の通りであり、Ｒは典型的にアルキル基である）を第１に通常のペプチド合成法により形成させ、Ｎ−置換を上記に記載の様式で行ない、続いて脱−エステル化反応を行なうことによりカルボン酸１(ｎは２)の類縁体を得る。ｍが１およびｎが１である場合、第１の合成法は酢酸誘導体とエステル化したアミノ酸の一級アミンとの通常のカップリング反応であり、下記の反応式(４)に示す通りである：（式中、Ｒは典型的にアルキル基であり、Ｒ¹、Ｒ²およびＸ''は上記に記載の通りである）。反応式(４)は単に、Ｎ−アセチル誘導体１１をもたらす条件下で適当な酢酸誘導体９とアミノ酸エステル１０の一級アミンとのカップリング反応である。本反応は通常ペプチド合成に対して行ない、そこで用いた合成方法はまた、本発明のＮ−アセチルアミノ酸エスエル１１を製造するのに使用可能である。例えば、カルボジイミドなどの公知のカップリング試薬を、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールなどの公知の添加物の使用の有無に関わらず、カップリング反応を促進するのに使用可能である。該反応は通常、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、テトラヒドロフランなどの不活性な非プロトン性極性溶媒中で行なう。別法として、化合物９の酸ハライドを反応式（４）において使用可能であり、また使用の際、典型的に反応中で生成する酸を除去するために適当な塩基の存在下使用する。適当な塩基としては、例えばトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ− メチルモルホリンなどが挙げられる。反応式(４)は典型的に１〜２４時間内に起こる反応が完結するまで、約０℃〜約６０℃で行なうことが好ましい。反応が完結した際、Ｎ−アセチルアミノ酸エステル１１は沈殿、クロマトグラフィー、ろ過などをはじめとした従来の方法によって回収され、または通常のワークアップ（例えば、水溶液の抽出など）以外の精製および／または単離を行なわずに、加水分解反応を行なって対応する酸を得る。反応式(４)において、各試薬（酢酸誘導体９およびアミノ酸エステル１０）は各大量に商業的に入手可能であると当分野でよく知られている。ｍが１およびｎが２である場合、第１にアミノ酸エステル１１を脱エステル化し、次いでカップリング反応を促進するするのに使用可能なＮ−ヒドロキシスクシンイミド、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールなどの公知添加物の使用の有無に関わらず、カルボジイミドなどの公知のカップリング試薬を用いることで、さらにアミノ酸エステルを１１とカップリング反応させる。該反応は通常、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、テトラヒドロフランなどの不活性な非プロトン性極性溶媒中で行なう。生成するエステルの脱−エステル化反応によりカルボン酸１(ｎは２）を得る。別法として、カルボン酸１(ｎが２)を、第１に該エステルを形成させ、該エステルをＮ−アセチル化し、次いで生成物を脱−エステル化することによって製造可能である。カルボン酸１(ｍが１およびｎが１もしくは２)を、高分子支持形態のカルボジイミドペプチドカップリング試薬を用いることでも製造可能である。例えば、高分子支持形態のＥＤＣは既に記載されている(Tetrahedron Letters、34(48)、76 85(1993))¹⁰。加えて、新規なカルボジイミドカップリング試薬、ＰＥＰＣおよび、その対応する高分子支持形態が発見されており、また本発明の化合物の製造に非常に有用である。高分子支持形態のカップリング試薬を作る際に使用するのに適当な高分子は、商業的に入手可能であるか、あるいは該高分子分野における当業者にとって公知の方法によって製造可能である。適当な高分子は、カルボジイミドの末端アミンと反応性を有する部分を所有する釣り下がった（pendant）側鎖を有していなければいけない。該反応性分子としては、クロロ、ブロモ、ヨードおよびメタンスルホニルが挙げられる。好ましい反応性部分としてはクロロメチル基である。加えて、高分子骨格はカルボジイミドに対して、およびカップリング試薬と結合した最終高分子を用いる反応条件の両方に対して不活性でなければいけない。特定のヒドロキシメチル化樹脂を、高分子支持のカップリング試薬の製造に有用なクロロメチル化樹脂に変換可能である。該ヒドロキシル化樹脂の例としては、Advanced Chemtech of Louisville、Kentucky、USAから商業的に入手可能な４ −ヒドロキシメチル−フェニルアセトアミドメチル樹脂（Pam樹脂）および、４ −ベンジルオキシベンジルアルコール樹脂（Wang樹脂）が挙げられる（Advanced Chemtech 1993−1994 カタログ、p115参照）。これらの樹脂のヒドロキシメチル基は、当業者にとって公知である多くの方法のいずれによっても目的のクロロメチル基に変換可能であろう。好ましい樹脂しては、商業的に容易に入手可能である理由で、クロロメチル化スチレン／ジビニルベンゼン樹脂が挙げられる。名前が指摘する通り、これらの樹脂は既にクロロメチル化されており、使用前に化学的修飾の必要がない。これらの樹脂は、メリフィールド(Merrifield)樹脂として商業的に知られており、Al drich Chemical Company of Milwaukee，Wisconsin，USAから入手可能である（A ldrich、1994−1995 カタログ、p899参照）。ＰＥＰＣおよびその高分子支持形態の製造方法については、以下のスキーム：に略記する。該方法は、米国特許出願番号60／019,790（1996年、6月14日出願）中において、より完全に十分に記載されており、該出願を本明細書中引例としてそっくりそのまま引用する。簡潔に言えば、ＰＥＰＣは第１にエチルイソシアネートと１− (３−アミノプロピル)ピロリジンを反応させることで製造する。生成したウレアを、４−トルエンスルホニルクロリドと処理することでＰＥＰＣを得る。該高分子支持形態は、ＰＥＰＣと適当な樹脂とを標準条件下反応させることで製造して目的の試薬を得る。これらの試薬を使用するカルボン酸カップリング反応は、およそ周囲温度〜約４５℃で、約３〜１２０時間実行する。典型的には、該生成物は反応液をＣＨＣｌ₃で洗浄および減圧下残りの有機物を濃縮することで単離可能である。上記で議論した通り、高分子に結合した試薬を用いた場合、反応液からの生成物の単離は非常に簡単であり、反応混合物のろ過、次いで減圧下でのろ液の濃縮を要するのみである。環状アミノ化合物の製造上記反応式(１)中で用いる環状アミノ化合物２は一般的に、アミノラクタム、アミノラクトン、アミノチオラクトンおよびアミノシクロアルキル化合物であり、式：（式中、Ｘは上記に記載の通りであり、Ｑは−Ｏ−、−Ｓ−、＞ＮＲ⁶および＞ＣＲ⁷Ｒ⁸からなる群から選ばれることが好ましく、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸の各々は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、但しＱが−Ｏ−、−Ｓ−もしくは＞ＮＲ⁶である場合、Ｘはオキソもしくはジヒドロであり、Ｗ''はＱ、ｃ＝ｘおよびＣＨと共にラクトン、チオラクトン、ラクタム、環状ケトン、環状アルコール、ヘテロサイクルなどを形成する）で表すことが可能である。上記式の該アミノラクタム、アミノラクトンおよびアミノチオラクトンは、文献中によく記載されている公知の化学的合成を使用するかもしくは修飾することにより製造可能である。例えば、オグリアルソ(Ogliaruso)およびウォルフェ(Wo lfe)による、Synthesis of Lactones and Lactams）パタイ(Patai)らによる監修、J．Wiley & Sons，Ｎey York，USA，p．1085およびその次(1993)¹⁵を参照、特に、５、６もしくは７員環を有する３−アミノ置換ラクタム１３は、以下の反応式(５)：（式中、Ｌは原子数２〜４の連結基（典型的にアルキレン基）であり、Ｐｒはｔ −ブトキシカルボニル、カルボベンジルオキシなどの適当な保護基であり、およびＲ⁹はメトキシ、エトキシ、ｐ−ニトロフェニル、Ｎ−スクシンイミドキシなどのアルコキシもしくはアリールオキシである）に示すとおり適当なアルファ−、オメガ−ジアミノ酸エステル１２の直接環化により製造可能である。該反応は水、メタノール、エタノール、ピリジンなどの溶媒中で行なうことが可能である。該反応はUgiらによるTetrahedron，52(35):116 57-11664(1996)¹⁶に記載されている通り、リシンエステルの環化によるカプロラクタムの製造によって例示される。別法として、Blade−FontらによるTetrahedr on．Lett.，21:2443(1980)¹⁷に記載されている通り、該環化反応をアルミナもしくはシリカなどの脱水剤の存在下で行ない、ラクタムを形成することも可能である。環状ラクタムのアミノ基上でアルキル化されたアミノラクタムの製造については、FreidingerらによるJ．Org．Chem.，47:104-109(1992)¹⁸により記載されており、下記の反応式(６)：（式中、ＬおよびＲ⁶は上記に記載の通りである）に例示する。反応式(６)中、アルデヒド１５を用いた１４の還元的アミノ化、引き続いて例えばＥＤＣを用いた方法による閉環により、アミノラクタム１６を得る。本一般的製法を用いた６員環ラクタムの製造は、SempleらによるJ．Med．Chem.，39: 4531-4536(1996)¹⁹により記載されている。ハライドもしくはその等価体とアミドアニオンとの分子内環化反応は、小員ラクタム環（ここで、アミノ−ラクタム中心の立体化学は標準アミノ酸プール由来である）の合成の場合に、特に有利に使用可能である。本アプローチについては、下記の反応式(７)：（式中、Ｒ⁶は上記に記載の通りである）に例示する。反応式(７)のアプローチは、Sempleらによる上述¹⁹、およびFreidingerらによるJ．Org．Chem，47:104-109(1992)¹⁸により供されており、そこではアルキルジメチルスルフィド１７をヨウ化メチルで処理することによりジメチルスルホニウム脱離基が生成してラクタム１８を得る。オメガアルコールについて光延反応を用いた同様なアプローチがHolladayらにより（J．Org．Chem.，56:3900-3905(19 91)²⁰）見出されている。別法において、ラクタム２０は公知のベックマン転位（例えば、DonarumaらによるOrganic Reactions，11:1-156(1960)²¹）もしくは公知のシュミット反応（W olffによるOrganic Reactions，3:307-336(1946)²²）を用いて環状ケトン１９から製造可能であり、下記反応式(８)：（式中、Ｌは上記に定義の通りである）に示すとおりである。該２個の反応を応用することにより、様々なラクタム、特に該ラクタムカルボニルに対するアルファ位の炭素上に２個の水素を有するラクタムに誘導でき、該ラクタムは上記式Ｉの化合物の合成の際、ラクタムの好ましい群を形成する。該反応において、Ｌ基は非常に多岐にわたり、例えばヘテロ原子が化合物１９のカルボニル基に近接していないならば、アルキレン、置換アルキレンおよびアルキレンを含有するヘテロが挙げられる。加えて、KrowらによるJ．Org．Chem，61:5 574-5580(1996)²³中に記載されている通り、ベックマン転位を二環性ケトンに応用可能である。ラクトンの製造についても同様に、ケトンについて過酸を用いたバイヤービリガー反応で行なうことが可能である。別法として、チオラクトンをオメガ−ＳＨ基の環化により製造可能であり、またチオラクタムをＰ₂Ｓ₅によるオキソ基のチオオキソ基への変換、もしくは商業的に入手可能なローエッソン(Lawesson)試薬 (Tetrahedron，35:2433(1979)²⁴)を用いることにより製造可能である。我々が最近報告したラクタム合成ルートの１つはアルキルアジドを用いるシュミット反応の変形であり、酸性条件下ケトンを攻撃する係留(tetherd)アルキルアジド官能基を用いた分子間、もしくは分子内反応である。GracizsらによるJ． Am．Chem．Soc.，117:8047-8048(1995)²⁵では分子間反応について記載されており、MilliganらによるJ．Am．Chem．Soc.，117:10449-10459(1995)²⁶では分子内反応について記載されている。分子内反応の１例として、下記の反応式(９)：（式中、Ｒ¹⁰はアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリックで例示される）を例示する。本反応式中、ケトン２１はα−(ω−アルキル)ケトン２２に変換され、このものは環化されて二環性ラクタム２３を形成する。該分子内反応は５〜７員環を有する二環性ラクタムおよび６〜１３員ラクタム環を形成するのに有用でである。該環中の非反応性部位にヘテロ原子を用いることにより、ヘテロ二環性ラクタムを製造するのが可能になる。ラクタム合成についてのさらに別の最近のアプローチについて、MillerらによるJ．Am．Chem．Soc.，118:9606-9614(1996)²⁷およびその引例に記載されており、下記の反応式(１０)：（式中、Ｒ⁶およびＰｒは上記に定義のとおりであり、Ｒ¹¹はハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリックにより例示され、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロサイクリック基は該ラクタム構造と縮合してもよい）に例示する。特に、反応式(１０)において、本明細書中でさらに改良することなく用いることが可能なルテニウムもしくはモリブデン錯体を触媒に用いたオレフェンメタセシス反応による不飽和ラクタム２５の形成を経由して、適当な不飽和アミド(例えば２４)からラクタム２６を形成可能である。しかしながら、２５中の不飽和部分はハイドロボレーション、シャープレス(S harpless)もしくはジェイコフセン(Jacobsen)のエポキシ化、シャープレスの脱ヒドロキシル化、ディールズ−アルダー付加反応、双極性環化付加反応などの無数の技法を許容し、またより多数の化学者たちが該ラクタム環上の広範囲にわたる置換基を供している。その上、形成した置換基を引き続いて変換することにより、他の別の置換基（例えば、アルコールのメシル化および続いての求核置換反応）に誘導することが可能である。例えば、多くの該可能な反応を列挙したマーチ(March)ら²⁸を参照。本反応中で使用する飽和アミドとしては商業的に入手可能なアミド２４が慣習化している。アミドを環化してラクタムを形成する化学に関しては、ColomboらによるTetra hedron Lett.，35(23):4031-4034(1994)²⁹に開示されており、下記の反応式(１１)：に例示する。本反応において、プロリン誘導体２７をトリブチルスズによるラジカル環化により、ラクタム２８を得る。上記に記載のいくつかのラクタムは、必要条件としてアミノ基をラクタムカルボニルに対するアルファ位に有するが、一方他のものは有しない。しかしながら、必要なアミノ基の導入を以下に記載するいくつかの合成ルートのいずれによっても達成可能であり、このものを単なる本合成に対する最近のいくつかの引例として目録に載せる。例えば、第１の一般的合成法においては、該ラクタムのカルボニル基に対するアルファ位の脱離基をアジドもしくはアミンに変換することにより、アルファーアミノラクタムに誘導可能である。該一般的合成法はハロゲン原子の導入、続いてフタルイミドアニオンもしくはアジドによる置換、引き続いて典型的なアジドの水素化によるアミンへの変換（RogriguezらによるTetrahedron，52:7727-7736 (1996)³⁰、ParsonsらによるBiochem．Biophys．Res．Comm.，117:108-113(1983)³¹ および、WattheyらによるJ．Med．Chem.，28:1511-1516(1985)³²中に記載）を例示する。特定の１方法は例えば、ベンジルラクタム上のヨード化およびアジド置換である(ArmstrongらによるTetrahedron Lett.，35:3239(1994)³³および、Ki ngらによるJ．Org．Chem.，58:3384(1993)³⁴に記載)。対応するラクタムからアルファ−アミノラクタムの合成における、本第１の一般的製法の別例はアジド基によるトリフレート基の置換である(HuらによるTetra hedron Lett.,36(21):3659-3662(1995)³⁵に記載)。さらに、本第１の一般的製法の別例では、アジドジカルボキシレートおよびトリアリールホスフィンの存在下、鎖開裂(open chain)試薬を用いて、アルコールおよび窒素等価体（−ＮＨ₂もしくはフタルイミド基）の光延反応を用いる(Wada らによるBull．Chem．Soc．Japan，46:2833-2835(1973)³⁶に記載)。しかしながら、本第１の一般的製法の別例は、ニート混合物中１２０℃でアルファークロロラクタムとアニリンもしくはアルキルアミンとから、２−(Ｎ’− アリールもしくはＮ−アルキル)ラクタムを得る反応である(GaetziによるChem． Abs.，66:28690m)³⁷に記載)。第２の一般的合成法において、エノレートと亜硝酸アルキルエステルとの反応によりアルファオキシムを製造し、続いて還元することによりアルファ−アミノラクタム化合物を得る。本一般的合成法はWheelerによるOrganic Syntheses，Co ll/VI巻，p840)³⁸に例示されており、そこでは亜硝酸イソアミルとケトンとの反応による目的のオキシムの製造を記載する。該オキシムメチルエステル(オキシムとヨウ化メチルとの反応から製造)の還元反応はJ．Med．Chem.，28(12):1886( 1985)³⁹中に開示されており、およびラネーニッケルおよびパラジウム触媒によるアルファ−オキシイミノカプロラクタムの還元はBrenerによる米国特許第2,39 8,029号⁴⁰により記載されている。第３の一般的合成法では、エノレートと求電子窒素移動試薬との直接反応を使用可能である。本来の反応ではトルエンスルホニルアジドを使用しているが、Ev ansらによるJ．Am．Chem．Soc.，112:4011-4030(1990)⁴¹に記載されている通り、改良されている。特に、水素化によりアミンに還元することが可能なアジド基の直接導入は MicouinらによるTetrahedron．52:7719-7726(1996)⁴²に記載されている。同様に、エノレートとの反応におけるアジド変換試薬としてトリイソプロピルベンゼンスルホニルアジドの使用はEvansら(上述)により記載されている。一連のベンゾジアゼピンにおいて、アルファ−アジドラクアムを対応するアミノラクタムへ還元するためのトリフェニルホスフィンの使用はButcherらによるT etrahedron．Lett.,37(37):6685-6688(1996)⁴³に記載されている。最後に、ベータージケトンのジアゾ変換および引き続いての該ジアゾ基のアミノ基への還元反応はHuらによるTetrahedron．Lett．36(21)：3659-3662(1995)³⁵)に例示されており、彼等はラネーニッケル、および水素／酢酸および無水酢酸(溶媒として)を用いている。第４の一般的製法では、Ｎ−置換ラクタムを第１に炭酸ジアルキルおよび水素化ナトリウムなどの塩基を用いた反応により、３−アルコキシカルボニル誘導体に変換する。例えば、M.L．Reuppleらによる、J．Am．Chem．Soc.，93:7021およびその次(1971)⁴⁴を参照。生成したエステルは３−アミノ誘導体への変換に関する出発物質として有用である。本変換は下記の反応(１２)：（式中、Ｐｒは上記に定義の通りであり、Ｒ¹²は典型的に水素、アルキルもしくはアリール基である）に示すとおり、クルティウス反応で達成可能である。該クルティウス反応は、P.A.S．SmithらによるOrganic Reactions．3:337-449 (1946)⁴⁵により記載されている。選んだ反応条件により、ＰｒはＨ、もしくはＢｏｃなどの保護基である。例えば、Ｒ＝Ｈの場合、該酸をｔ−ブタノールの存在下、ジフェニルホスホリルアジドを用いて処理することでＰｒ＝Ｂｏｃである生成物を得る。上記反応(１)における環状アミノ化合物２として使用する該アルファ−アミノラクタムとしては、Ｎ−Ｈラクタム環に加えてＮ−置換ラクタム環が挙げられる。Ｎ−置換ラクタム環を製造するためのいくつかの方法を上記に記載した。しかしながらより一般的には、該化合物の製造はラクタム形成後の置換基の直接導入からラクタム形成前の置換基の必須導入にわたる。前者の方法は、収率は低下するものの２級アルキルハライドを使用可能であり、典型的には塩基および１級アルキルハライドを使用するものである。したがって、Ｎ−置換ラクタムを製造する第１の一般的製法は、該ラクタムと塩基およびアルキルハライド（もしくは場合によりアクリレート）との反応で達成される。本反応は全く公知であり、選んだ塩基が溶媒と適合する限り、塩基（ナトリウムアミド、水素化ナトリウム、ＬＤＡ、ＬｉＨＭＤＳなど）を適当な溶媒（ＴＨＦ、ＤＭＦなど）中使用可能である。K．OritoらによるTetrahedron．3 6 :1017-1021(1980)⁴⁶および、J.E．SempleによるJ．Med．Chem.，39;4351-4356( 1996)¹⁹（求電子体としてＲ−Ｘもしくはアクリレートと共にＬｉＨＭＤＳを使用）を参照。第２の一般的方法では、アミノ官能基上での還元的アミノ化を用い、次いで適当なエステルもしくは他のカルボニル官能基に環化する。第３の一般的方法ではラクタム形成の間、Ｎ−置換の生成を達成可能である。引例ではオキサジリジン、特にＮ−アリール化合物の光もしくは熱転位反応からの該生成を報告している。例えば、KrimmらによるChem． Ber．91：1057(1958)⁴ ⁷ および、SudaらによるJ．Chem．Soc．Chem．Commun.，949-950(1994)⁴⁸を参照。また、ナイトロン形成のためのメチルヒドロキシルアミンの使用およびＮ−メチル誘導体への転位は、BartonらによるJ．Chem．Soc．1764-1767(1975)⁴⁹に記載されている。加えて、キラル合成におけるオキサジリジンの使用についてはKi tagawaらによるJ．Am．Chem．Soc．177:5169-5178(1975)⁵⁰に記載されている。ｔ−ブチルテトラメチルグアニジンおよびトリフェニルビスマスジクロリドの使用によって対応するＮＨラクタムからＮ−フェニル置換ラクタムを得るためのより直接的なルートは、AkhatarらによるJ．Org．Chem．55:5222-5225(1990)⁵¹ に開示されており、下記の反応式(１３)：に示す通りである。ラクタム(もしくはラクトン)環上にアルファ−アミノ基を導入するために役立つ莫大な方法が挙げるられるが、上記式Ｉの化合物を合成する場合に使用するものとして、下記のラクタム（および適当な対応するラクトン）を考えることができる。同様にカルボニル位でのアルコール官能基は、環状エポキシドの開環、アジリジンの開環、適当なハライドのアミンもしくはアルコール求核体による置換、あるいは最も可能性のあるのは適当なケトンの還元による誘導体である。該ケトンについてはまた本発明において興味深い。 NedenskovらによるActa．Chem．Scand，12:1405-1410(1958)⁵²に記載の通り、モノ環状ラクタムは式：（式中、Ｒ₁およびＲ₂はアルキル、アリールもしくはアルケニル(例えばアリル)で例示される）で表される。 SakakidaらによるBull．Chem．Soc．Japan，44:478-480(1971)⁵³に記載されている通り、第２の窒素環原子を含有するモノ環状ラクタムは式：（式中、ＲはＣＨ₃−もしくはＰｈＣＨ₂−で例示される）で表される。 HuらによるTetrahedron Lett.，36(21):3659-3662(1995)³⁵に記載されている通り、環上にヒドロキシル置換基を有するモノ環状ラクタムは式：（式中、Ｒはベンジル(シスおよびトランスの両ヒドロキシラクタムを含む)で例示される）で表される。対応するケトンから、５〜８員環であるＮ−置換ラクタムの直接製法は、Hoff manらによるTet．Lett.,30:4207-4210(1989)⁵⁴に記載されている。該ラクタムは式：（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはベンジルである）で表される。シクロヘキサノンおよびジメトキシアミンから製造したＮ−メトキシラクタムは、VedejsらによるTet．Lett.，33:3261-3264(1992)⁵⁵に記載されている。該構造は式：で表される。 van der StreenらによるTetrahedron，47：7503-7524(1991)⁵⁶、Hartらによる Chem Rev.，89：1447-1465(1989)⁵⁷およびそれらのなかでの引例に記載されたものをはじめとする様々なルートにより製造される置換３−アミノアゼチジノン誘導体は、式：（式中、Ｒ₁およびＲ₂はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックから独立して選ばれ、もしくは縮合して環状基を形成する）で表される。環置換ラクタムは、LoweらによるBioorg．Med．Chem．Lett.，4：2877-2882(1 994)⁵⁸に記載されており、式：（式中、Ｒ₂およびＲ₃はアリールおよび置換アリールを例示し、またＲ₁はアルキルもしくは水素を例示する）で表される。アルファ−ブロモケトンから置換３−アミノピロリドンの合成は、McKennis， Jr.らによるJ．Org．Chem.，28：383-387(1963)⁵⁹に記載されている。該化合物は式：（式中、Ｒ¹はアリールもしくはヘテロアリールであり、Ｒ²は対応するアミンＲ² −ＮＨ₂が存在する場合、いかなる置換基にも対応する）で表される。アルファアミノラクタムの合成に対する更なる引例として以下のものが挙げられる：１．ShirotaらによるJ．Med．Chem.，20:1623-1627(1977)⁶⁰では、式：の合成を記載している。２．OverbergerらによるJ．Am．Chem．Soc.，85:3431(1963)⁶¹では、式：の光学活性β−メチルカプロラクタムの製造を記載している。３．HershmannらによるHelv．Chim．Acta.，32:2537(1949)⁶²では、式：で表される、メントンのベックマン転位からのジ置換カプロラクタムの合成を記載している。４．OverbergerらによるMacromolecules，1:1(1968)⁶³では、下記の反応式：に示す通り、３−メチルシクロヘプタノンからの８員環ラクタムの合成を記載している。５．ベンゾラクタム(ベンゾアゼピノン)の合成については、BusaccaらによるT et．Lett.，33：165-168(1992)⁶⁴によりが報告されており、 Croisierらによる米国特許第4,080,449号⁶⁵によりが報告されており、および、J.A．RoblらによるTrtrahedron Lett.，36(10):1593-1596(1995)⁶⁶では下記反応式の通り：（式中、Ｐｈｔはフタルイミド保護基である）内部フリーデルクラフト似環化反応を用いて３環性ベンジルラクタムの製造を報告している。別の一連の３環性ラクタムについては、FlynnらによるJ．Med．Chem.，36：24 20-2423(1993)⁶⁷およびそのなかの引例により開示されている。６．OritoらによるTetrahedron，36：1017-1021(1980)⁶⁸では、式：（式中、Ｒ−ＨもしくはＣＨ₃−である）で表すフェニル置換ベンゾアゼピノンを開示している。 KawaseらによるJ．Org．Chem.，54：3394-3403(1989)⁶⁹では、式：のＮ−メトキシベンゾアゼピノンを開示している。７．LoweらによるJ．Med．Chem.，37：3789-3811(1994)⁷⁰では、式：（式中、Ｒ₁は置換アリールもしくはシクロヘキシルであり、Ｘは適当な置換基であり、およびＲ₂はＨもしくはアルキルである）の置換ベンゾアゼピノンへのいくつかの合成経路を記載している。８．RoblらによるBioorg．Med．Chem．Lett.，4：1789-1794(1994)⁷¹およびそのなかでの引例、併せてSkilesらによるBioorg．Med．Chem．Lett.，3：773-778 (1993)⁷²では、ラクタム環内にさらにヘテロ原子を含有するベンゾ縮合ラクタムを開示している。該化合物は式：（式中、ＸはＯであってＲ₂はＨもしくはＣＨ₃であるか、またはＸはＳであってＲ₂はＨである）で表される。また、Skilesの場合、チオラクタムのチオ基はＳＯ₂基に酸化され得る。該構造はまた、GrunewaldらによるJ．Med．Chem.，39(18)：3539(1996)⁷³ におけるベックマン転位により供される。９．また一連のベンゾヘテロラクタムの合成は、ThomasらによるJ．Chem Soc. ，Perkin II，747(1996)⁷⁴において供されており、そこでは式：（式中、ＸはＯもしくはＨ₂であり、ＲはＣＯ₂Ｒである）の化合物に誘導可能である。１０．ベンゾアゼピンの更なる実施例は、WarshawskyらによるBioorg．Med．C hem．Lett.，6:957-962(1996)中に見出され、そこではを開示している。該合成は一般化されており、化合物（Ｒはアルキルもしくはアリールである）を得る。１１．Ben-IshiらによるTetrahedron，43：439-450(1987)⁷⁶では、式：（式中、ｎは０、１、２であり、Ｒは−ＣＨ₃、ＰｈＣＨ₂−およびＨである）のいくつかのベンゾラクタムに誘導可能な合成法を記載している。１２．van NielらによるBioorg．Med．Chem．Lett.，5:1421-1426(1995)⁷⁷では、式：（式中、Ｘは−ＯＨ、−ＮＨ₂もしくは−ＮＲ⁶Ｒ⁶であり、Ｒ⁶は上記に定義した通りである）の合成を報告している。該報告されているケトンは有用な合成中間体であり、このものは還元的アミノ化反応、還元反応などの通常の方法により修飾可能である。１３．KawaseらによるJ．Org．Chem,54：3394-3403(1989)⁷⁸では、式：の製造法を記載している。上記に加えて、飽和二環性アルファ−アミノラクタムについても式Ｉの化合物の合成における使用を考えられる。該飽和二環性アルファ−アミノラクタムは当分野でよく知られている。例えば、EdwarsらによるCan．J．Chem.，49：1648-16 58(1971)⁷⁹では、式：の二環性ラクタムのいくつかの合成を述ベている。同様に、MilliganらによるJ．Am．Chem．Soc.，117：10449-10459(1995)⁸⁰およびそのなかの引例では、式：（式中、Ｒ₁およびＲ₂はＨもしくは−ＣＨ₃であり、環Ａは６〜１３員環であり、および環Ｂは５〜７員環である。Ｒはアルキル、アリール、シクロアルキルなどである）のラクタムの合成を報告している。ラクタム環に縮合した飽和環構造中へのヘテロ原子の導入については、Curran らによるTet．Lett.，36：191-194(1995)⁸¹では式：のラクタムを得るために使用可能な合成法を記載しており、 SlusarchykらによるBioorg．Med．Chem．Lett.，5:753-758(1995)⁸²では式：のラクタムに誘導可能な合成法を記載しており、およびWyvrattらによる、Eur．Pat．Appl．61187(1982)⁸³では式：のラクタムについて記載している。該環状ラクタム構造中にさらにヘテロ原子を有するラクタム(ラクタム中のアミド基の窒素に加えて)については、CornilleらによるJ．Am．Chem．Soc.，117: 909-917(1995)⁸⁴では式：のラクタムについて記載しており、 J．KolcによるColl．Czech．Chem．Commun.，34:630(1969)⁸⁵では、反応式：（式中、ＸはＯ、ＳおよびＮＲであり、Ｒは例えば、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどである）に示す通り、環化によりヘテロラクタム環原子を有するラクタムを得るのに適当なリシンについて記載している。同様に、DickermannらによるJ．Org．Chem，14:530(1949)⁸⁶、DickermannらによるJ．Org．Chem，20:206(1955)⁸⁷および、DickermannらによるJ．Org．Chem，19 :1855(1954)⁸⁸の各々では、置換４−ピペリジノンにおけるシュミットおよびベックマン反応を用いて、式：（式中、Ｒはアシル、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリックであり、Ｒはｔ−Ｂｏｃなどの酸に不安定な基ではなく；Ｒ’は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロサイクリック、ヘテロサイクリックオキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチルなどである）のラクタムをもたらす。ケトンもしくはアルデヒド上への適当なエチレンジアミンアミドの内部環化反応については、HoffmanらによるJ．Org．Chem.，27:3565(1962)⁸⁹に記載されており、以下の通りである：アザ基を含有するより大きなラクタム環を得るためのベータラクタムを基礎とした環拡大方法論については、WassermanらによるJ．Am．Chem．Soc.，103:461- 2(1981)⁹⁰および、CrombieらによるTetrahedron Lett.，27(42):5151-5154(1986 )⁹¹中に２回報告されている。ディックマン(Dieckman)方法論については、下記：（式中、Ｒは本引例中に定義するとおりである）のYokooらによるBull．Chem．Soc．Jap.，29:631(1956)⁹²などに示すとおり、非対称アミンからカプロラクアムを製造するのに使用する。Yokooらによる開示では、Ｒがアルキル、置換アルキル、アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリック、アルケニル、置換アルケニルなどにわたって拡張している。一連の様々な多員オキソラクタムの合成については、BurkholderらによるBoig ．Med．Chem．Lett.，2:231(1993)⁹³およびそのなかの引例に報告されており、該オキソラクタムは式：（式中、’Ｒは引例に定義する通りであり、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロサイクリック、アルケニル、置換アルケニルなどである）で表される。チアラクタムの合成（一般的に、オキソラクタムは同一の方法論により製造可能である）については、FreidingerらによるJ．Org．Chem，47:104-109(1982)¹⁸ により報告されており、そこでは式：のチアラクタムを製造している。本引例では、上記式中のＲ基がいかなるアミン（アルキル、アリール、ヘテロアリールなど）からも派生可能である、ラクタム合成に広く応用可能な一連の製法をもたらす(但し、該Ｒ基はホルムアルデヒドとの反応性を有するいかなる官能基（例えば、１級および２級アミン）を含まない)。一般的な合成スキームについては、Freidlingerらにより提供されている：該カップリング試薬は典型的なペプチドもしくはアミド結合の形成において使用する標準試薬であり、例えば、カルボジイミド試薬が挙げられる。また、 Karanewskyによる米国特許第4,460,579号⁹⁴および、KametaniらによるHeterocyc les，9:831-840(1978)⁹⁵を参照。 Freidlinger製法を、以下の構造式：のジ置換チアラクタムを得ることができるよう拡張可能である。実用的には、Ｒ²はアリール基、ヘテロアリール基、およびt−ブチルなどの立体的障害の大きいアルキル基に限定される。Ｒ₁は非常に多岐にわたり、連続した反応工程によってのみ限定される。さらに、以下の通りラクタムを得るKametani製法が挙げられる：実際、Kametani製法では主に反応条件に対する安定性に限定すれば、Ｒ₁およびＲ₂基を広く選択することが可能である。例えば、YanganasawaらによるJ．Med．Chem.，30:1984-1991(1987)⁹⁶、および J．DasらによるBoig．Med．Chem Lett.，4:2193-2198(1994)⁹⁷を参照、そこでは以下の構造：の７員チアラクタム異性体の合成に対する一般的方法を記載している。第１の合成経路は：であり、アルデヒドおよびニトロメタンからニトロエチレン誘導体の合成(ヘンリー(Henry)反応)、続いての脱水反応に関するよく証明された経路が多数存在するため、Ｒ₂は非常に多岐にわたる(例えば、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなど)。Ｒ₁はアルキル化反応を行なうことの可能な基に限定される。第２の一連の化合物に関しては、以下のとおり製造可能である：本合成において、Ｒ₂は非常に多岐にわたる。Ｒ₂を導入するのに必要とされる出発成分は、いずれの公知のアルファ−ＢＯＣ−アミノ酸を還元反応により該アルコール誘導体とし、続いてメシレート体を形成させることで容易に誘導可能である。上述した通り、ラクタム製造に対する主要な手法とは、様々な環の大きさを製造するのに有用な分子問、もしくは分子内手法を用いたベックマン／シュミット環拡大反応である。分子内手法により、ラクタム窒素が環縮合に取り込まれた二環性物質を形成する。上記の別の手法は、オメガ−アミノ酸／エステルの内部環化である該方法論を基礎とし、そこでの置換パターンの構成は、環化反応およびベンゾアゼピノン製造に関するBen-Ishal製法の中心であるフリーデルクラフト型環化反応のような求核官能基上への求電子性中心の内部環化反応に先んじて起こすものである。本後者の製法はベンゼノイド環と同様に広範囲にわたるヘテロ芳香族に対して適用可能であり、また非−芳香族二重もしくは三重結合に適用して広範囲の置換基もしくは環縮合を形成することが可能である。ジボラン、ＬｉＡｌＨ₄などの試薬によるラクタムの脱酸素反応により、アザヘテロサイクル（Ｘはジヒドロである）に誘導される。同様にＸがＨ、ＯＨの場合、該化合物をシクロアルケニル基のエポキシ化、続いて例えばアンモニアによるオキシランの開環反応により製造可能である。式Ｉの化合物の形成後、Ｘ(Ｈ、ＯＨ)を酸化してシクロアルキロン(Ｘはオキソ)を得ることが可能である。加えて、本発明中で使用する５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン誘導体を、通常の製法および試薬により製造可能である。例えば、適当に置換したＮ−ｔｅｒｔ−Ｂｏｃ−２−アミノ−２’−メチルビフェニル化合物を、まず第１にビフェニル化合物をｓｅｃ−ブチルリチウムなどの強塩基( 約２.１〜約３.５当量)を用いて処理することにより、環化して対応する５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン誘導体を形成させることが可能である。本反応は典型的に、ＴＨＦなどの不活性希釈剤中、約−８０℃〜約−６０℃の範囲の温度で行なう。次いで、生成したジアニオンを約−７８℃の温度で乾燥二酸化炭素と処理することで、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ [ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを得る。本製法についてはさらに、R.D．ClarkらによるTetrahedron，49(7)，1351-1356(1993)およびそのなかでの引例中に記載されている。５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン形成後、該アミド窒素をまず第１に、ジベンゾジアゼピンをＤＭＦなどの不活性希釈剤中、水素化ナトリウムなどの強塩基(約１.１〜約１.５当量)を用いて処理することで、容易にアルキル化が可能である。本反応は典型的に、約−１０℃から約８０℃の範囲にわたる温度で、約０.５〜約６時間行なう。次いで、生成したアニオンを過剰、好ましくは約１.１〜３.０当量のアルキルハライド、典型的には塩化アルキルと接触反応させる。一般的には、本反応は約０℃〜約１００℃の温度で約１〜約４８時間行なう。次いで、通常の製法および試薬を用いて、アミノ基を７−アルキル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ］アゼピン−６−オンの５位に導入可能である。例えば、７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６ −オンを１,１,１,３,３,３−ヘキサメチルジシラザンカリウム(ＫＨＭＤＳ)などの強塩基の存在下、過剰の亜硝酸ブチルで処理することで、５−オキシモ(oxi mo)−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを得る。次いで、引き続いて該オキシモ基をパラジウム−炭素などの触媒の存在下、水素化反応することにより還元して５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを得る。アジド移動化、続いての該アジド基の還元反応による他の通常のアミノ化製法をも使用可能である。同様に、本発明の使用に適当な様々なベンゾジアゼピン誘導体を、通常の製法および試薬を用いて製造可能である。例えば、２−アミノベンゾフェノンをまず第１に塩化オキサリルを用いて該グリシン誘導体の酸クロリドを形成させ、次いで該酸クロリドと２−アミノベンゾフェノンとを４−メチルモルホリンなどの塩基の存在下カップリング反応させることで、容易にα−(イソプロピルチオ)−Ｎ −(ベンジルオキシカルボニル)グリシンとカップリング反応させることが可能であって、２−[α−(イソプロピルチオ)−Ｎ−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノベンゾフェノンを得る。次いで、本化合物を過剰の、好ましくは約１.１〜約１.５当量の塩化水銀(ＩＩ)の存在下、アンモニアガスと処理することによって、２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)−グリシニル]アミノベンゾフェノンを得る。次いで、本中間体を氷酢酸および酢酸アンモニウムと処理することで容易に環化反応させて、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン１を得ることが可能である。引き続いて、Ｃｂｚ基を除去することで、３−アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを得る。別法として、２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを、通常のアジゾ移動反応、続いて生成したアジド基の還元反応を用いて該３−位を容易にアミノ化して、対応するアミノ基を形成させることが可能である。該反応およびその関連反応における条件は下記に述ベる実施例中に記載する。加えて、２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを通常の製法および試薬を用いて、該１位を容易にアルキル化することが可能である。例えば、本反応は典型的にまず第１に該ベンゾアゼピノンをＤＭＦなどの不活性希釈剤中、水素化ナトリウム、ｔｅｒｔ−ブトキシカリウム、１,１,１,３,３,３−ヘキサメチルジシラザン、炭酸セシウムなどの塩基を約１.１〜約１.５当量用いて処理することで行なう。本反応は典型的に、約−７８℃〜約８０℃の範囲の温度で、約０.５〜約６時間行なう。次いで、生成したアニオンを過剰の、好ましくは約１.１〜約３.０当量のアルキルハライド、典型的には塩化、臭化もしくはヨウ化アルキルと接触反応させる。一般的には、本反応は約０℃〜約１００℃の温度で約１〜約４８時間行なう。加えて、本発明中で使用する該３−アミノ−２,４−ジオキソ−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを、典型的にまず第１にマロン酸と１,２−フェニレンジアミンとをカップリング反応させることにより製造可能である。本反応の条件は当分野で公知であり、例えばPCT出願WO96-US84009606 03中に記載されている。引き続いて、通常の製法および試薬を用いてアルキル化およびアミノ化反応を行なうことで、様々な３−アミノ−１,５−ビス(アルキル)−２,４−ジオキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを得る。該製法については下記の実施例中でより詳細に記載する。したがって、莫大な数のラクタム、ラクトンおよびチオラクトンを該分野で認識可能な製法により入手可能である。同様に、該分野は上記式Ｉの化合物の合成において使用するアミノサイクロアルキル化合物の実施例で満載である。上記に記載の合成法を用いた式Ｉの化合物において、出発物質はキラル中心（例えば、アラニン）を含有していてもよく、ラセミの出発物質を使用する場合、生じる生成物はＲ,Ｓエナンチオマーの混合物である。別法として、出発物質のキラルな異性体を使用可能であり、また用いた該反応プロトコールが本出発物質をラセミ化しないならば、キラル生成物が得られる。該反応プロトコールは合成の間、キラル中心の反転を伴ってもよい。したがって、もし特に指示がなければ、本発明の生成物はＲ,Ｓエナンチオマーの混合物である。しかしながら、キラル生成物を望む場合、該キラル生成物はＬ−アミノ酸誘導体に対応することが好ましい。別法として、キラル生成物を一方もしくは他方の立体異性体をもたらす、Ｒ,Ｓ混合物からのエナンチオマーを分離する精製技法で得ることが可能である。該技法は当分野で公知である。医薬処方医薬品として使用する際、式Ｉの化合物は通常、医薬組成物の形態で投与される。これらの化合物は経口、直腸、経皮、皮下、静脈内、筋肉内および鼻腔内をはじめとした様々なルートで投与可能である。これらの化合物は、注射および経口の両成分として有効である。該組成物は医薬品分野で公知の様式で製造され、少なくとも１個の活性化合物からなる。本発明としてはまた、医薬的に許容し得る担体と関連して活性成分として上記式Ｉの化合物の１個以上を含有する医薬組成物が挙げられる。本発明の組成物を作る際、活性成分は通常賦形剤と混合し、賦形剤により希釈またはカプセル、香粉、紙もしくは他の容器の形態をとり得る該担体中に封入する。該賦形剤が希釈剤として役立つ場合、固体、半固体もしくは液剤物質であり得、このものは活性成分のビヒクル、担体もしくは媒質として機能する。したがって、組成物は錠剤、丸剤、粉末剤、トローチ剤、サッシェ、カシェ剤、エリキシル剤、懸濁剤、乳化剤、溶剤、シロップ剤、エアロゾール（固体もしくは液体媒質）、軟膏（例えば、活性化合物の１０重量％以下含有）、軟および硬ゼラチンカプセル剤、坐剤、減菌注射溶剤、および減菌パッケージ粉末の形態を取りうる。医薬品を製造する際、他の活性成分と調合する前に、適当な粒度を得るために活性化合物を粉砕する必要がある。該活性化合物が本質的に不溶解性ならば、通常２００メッシュ以下の粒度になるよう粉砕する必要がある。該活性化合物が本質的に水溶性ならば、粒度は通常医薬品中で本質的に均一に分布、例えば約４０メッシュになるよう粉砕することで調節する。適当な賦形剤のいくつかの例としては、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アカシアガム、リン酸カルシウム、アルギナート、トラガントガム、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、減菌水、シロップおよびメチルセルロースが挙げられる。加えて処方成分（formulations）としては、タルク、ステアリン酸マグネシウムおよび鉱油等の潤滑剤；湿潤剤；乳濁および懸濁剤；メチルーおよびプロピルヒドロキシ−ベンゾエート；甘味剤；および芳香剤を挙げることができる。本発明の組成物は、該分野で公知の方法を用いて患者に投与後、活性成分を急速に、持続的にもしくは遅延的に放出するよう処方可能である。該組成物は活性成分を約５〜約１００ｍｇ、より一般的には約１０〜約３０ｍｇ含有する単位投与形で処方するのが好ましい。語句“単位投与形”とは、ヒトおよび他の哺乳類に対する単位投与量として適した物理的に分離した単位であり、各単位は好適な医薬賦形剤と共に所望の治療効果をもたらす所定量の活性物質を含有するものを意味する。好ましくは、上記式Ｉの化合物は、医薬上不活性の担体とバランスをとって該医薬組成物の約２０重量％以下、より好ましくは約１５重量％以下で使用する。活性化合物は広範囲の薬用量にわたって有効であり、一般的には医薬的に有効な量を投与する。しかしながら、実際投与される該化合物の量は、治療条件、選択した投与経路、実際の投与化合物、個々の患者の年齢、体重および応答、患者の徴候の重度などを含めた適切な環境に照らして、医師によって決定されるものである。錠剤などの固体成分の製造としては、主要な活性成分を医薬賦形剤と混合し、本発明の化合物の均一な混合物を含有するプレ処方成分を形成させる。これらのプレ処方成分が均一であるとは、該活性成分が組成物中均一に分散しており、そのため、該成分を同等の効力を有する錠剤、丸剤およびカプセル剤などの単位投与形に容易に分割し得ることを意味する。次いで、本プレ処方固体を、本発明の活性化成分を、例えば０.１〜約５００ｍｇを含有する上記に記載のタイプである単位投与形態に更に細分する。本発明の錠剤または丸剤はコーティングするか、または混合して持続作用を有する投与形態にする。例えば、錠剤もしくは丸剤は、内側調剤構成分と外側調剤構成分とからなり、後者が前者を包み込んだ形態をとる。該２個の構成分は、胃の中での崩壊に抵抗し、また内側構成分が十二指腸中にまで無傷で通過し、あるいは持続放出されるように腸溶層によって仕切られている。様々な物質を該腸溶層もしくは被膜用に使用可能であり、該物質としてはセラック、セチルアルコールおよび酢酸セルロース等の物質を持つ多くの高分子酸および高分子酸の混合物が挙げられる。本発明の新規な組成物を経口もしくは注射用に調製された液剤形態としては、水溶液、適当に香味付けしたシロップ剤、水性もしくは油性懸濁剤、およびコーン油、綿実油、セサミン油、ココナッツ油、もしくはピーナッツ油等の食用油を有する香味付乳剤、併せてエリキシルおよび同様な医薬製剤が挙げられる。吸入用組成物としては、医薬的に許容し得る水性または有機溶媒またはそれらの混合物および粉末中に加えた溶液剤または懸濁剤が含まれる。液体もしくは固体組成物は、上述した適当に医薬的に許容し得る賦形剤を含んでもよい。該組成物は局所的もしくは全身的効果のある経口もしくは鼻呼吸経路で投与されるものが好ましい。好ましい医薬的に許容し得る溶剤中の組成物は不活性ガスを用いて噴霧してもよい。噴霧される溶液は噴霧器を通して直接吸入されるようにしてもよく、あるいは噴霧器を顔面マスクテントまたは間欠的陽圧呼吸器に結合させてもよい。溶液剤、懸濁剤もしくは粉末組成物を該処方成分を適当な方法で送達し得る装置から好ましくは経口もしくは経鼻投与される。以下の処方の実施例は、本発明の代表的な医薬組成物を例示するものである。処方例１以下の成分を含有した硬ゼラチンカプセル剤を製造した。量成分 ( ｍｇ／カプセル) 活性成分３０.０デンプン３０５.０ステアリン酸マグネシウム５.０上記成分を混合し、硬ゼラチンカプセル中に量：３４０ｍｇを充填した。処方例２錠剤処方は、以下の成分を用いて製造した。量成分 ( ｍｇ／錠剤) 活性成分２５.０セルロース、微結晶２００.０コロイド状二酸化ケイ素１０.０ステアリン酸５.０該成分を混和し、各重量：２４０ｍｇの錠剤を形成するように圧縮した。処方例３乾燥粉末吸入器処方は、以下の成分を含めて製造した。成分重量％活性成分５ラクトース９５該活性化成分をラクトースと混合し、該混合物を乾燥粉末吸入装置中に加えた。処方例４各活性化成分３０ｍｇを含有した錠剤を製造した。量成分 ( ｍｇ／錠剤) 活性成分３０.０ｍｇデンプン４５.０ｍｇ微結晶セルロース３５.０ｍｇポリビニルピロリドン（１０％溶液／減菌水として）４.０ｍｇデンプンカルボキシメチルナトリウム塩４.５ｍｇステアリン酸ナトリウム０.５ｍｇタルク１.０ｍｇ総計１２０ｍｇ活性化成分、デンプンおよびセルロースを、２０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過し、徹底的に混合した。ポリビニルピロリドンの溶液を残りの粉末と混合し、次いでこのものを１６番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過した。産出した顆粒を５０℃〜６０℃で乾燥し、１６番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過した。次いで、予め、３０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過した、デンプンカルボキシメチルナトリウム、ステアリン酸マグネシウムおよびタルクを、該顆粒に加え、混合後、錠剤機で圧縮したところ、各重量：１５０ｍｇの錠剤を得た。処方例５各薬剤４０ｍｇを含有したカプセル剤を作った。量成分 ( ｍｇ／カプセル剤) 活性成分４０.０ｍｇデンプン１０９.０ｍｇステアリン酸マグネシウム１.０ｍｇ総計１５０ｍｇ活性成分、デンプンおよびステアリン酸マグネシウムを混和し、２０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過、硬ゼラチンカプセル剤中に量：１５０ｍｇを充填した。処方例６各活性成分２５ｍｇを含有する坐剤を作った。成分重量％活性成分２５ｍｇ飽和脂肪酸グリセリド２,０００ｍｇ活性成分を６０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過、および最小限必要なだけ加熱して、予め融解させた飽和脂肪酸グリセリド中で懸濁した。次いで、該混合物をほんのわずかな容量２.０ｇの坐剤鋳型中に注ぎ、冷却した。処方例７各、医薬品（５０ｍｇ）／服用量（５.０ｍｌ）を含有した坐剤を、以下の通りに作った：成分重量活性成分５０.０ｍｇキサントガム４.０ｍｇセルロースカルボキシメチルナトリウム（１１％）微結晶セルロース（８９％）５０.０ｍｇショ糖１.７５ｇ安息香酸ナトリウム１０.０ｍｇ芳香剤および染料適量精製水５.０ｍＬ活性成分、ショ糖およびキサントガムを混和し、１０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過、次いで予め調製した微結晶セルロースおよびセルロースカルボキシメチルナトリウム／水溶液と混合した。安息香酸ナトリウム塩、芳香剤および染料を少量の水で希釈し、撹拌しながら加えた。次いで、十分な水を加え、必要な量とした。処方例８量成分 ( ｍｇ／カプセル剤) 活性成分１５.０ｍｇデンプン４０７.０ｍｇステアリン酸マグネシウム３.０ｍｇ総計４２５.０ｍｇ活性成分、デンプンおよびステアリン酸マグネシウムを混和し、２０番メッシュＵ.Ｓ.シーブを通してろ過、硬ゼラチンカプセル剤中に量：５６０ｍｇだけ充填した。処方例９皮下処方成分を以下の通りに製造可能である。成分重量活性成分１.０ｍｇコーン油１ｍＬ（所望するならば、コーン油中の活性成分の溶解度の応じて、５.０ｍｇ以下またはそれ以上の活性成分を本処方において使用可能である。）処方例１０局所用製剤を以下の通りに製造する：成分重量活性成分１〜１０ｇ乳濁ワックス３０ｇ液体パラフィン２０ｇ白色軟パラフィン１００ｇ白色軟パラフィンを溶解するまで加熱した。液体パラフィンおよび乳濁ワックスを入れ、溶解するまで撹拌した。活性成分を加え、分散するまで撹拌を続けた。混合物を固体になるまで冷却した。本発明の方法で使用した他方の好ましい処方は、経皮デリバリィ手段（“パッチ”）を使用するものである。該経皮パッチは、本発明の化合物を連続的または非連続的にコントロールされた量だけ与えるように使用することができる。薬物デリバリィのために経皮パッチを使用し、またそれを構築することは当分野でよく知られている。本明細書中で引用した引例、例えば米国特許第5,023,252号(19 91年、6月11日発行)を参照。該パッチは医薬品を連続的に、拍動的に、または必要時運搬するよう構成され得る。時に、医薬組成物を脳に直接的もしくは間接的に導入することが望まれもしくは必要とされる。直接的な技法としては、通常薬物運搬カテーテルを血管−脳バリヤーをバイパスするために、宿主の脳室系に設置することからなる。体内の特定の解剖領域に生体因子を輸送するために使用する該移植可能な運搬系の一つが、本明細書中に引用した来国特許第5,011,472号中に記載されている。間接的な技法が一般的に好ましいが、このものは一般に親水性の薬物を脂質に可溶な薬物に変換することによって薬物を潜在化させるための組成物の処方をも含む。潜在化は一般に、薬物を一層脂質に可溶に及び血管−脳バリアーを通過して輸送しやすくするために、薬物上のヒドロキシ、カルボニル、スルフェートおよび一級アミン基をブロックすることで達成される。別法として、親水性薬物の運搬は、血管−脳バリアーを過渡的に開くことが可能な高張性溶液の動脈内注射によって増大させることも可能である。本発明において使用する他の適当な処方成分は、レミントンの文献（Remingto n’s Pharmaceutical Sciences）、Mace Publishing Company、Philadelphi a、ＰＡ、１７版（1985）にみられる。用途本発明の化合物および医薬組成物は、β−アミロイドペプチド放出および／またはその合成を阻害するのに有用であり、従って、ヒトを含めた哺乳類のアルツハイマー病の治療に有用である。上述のとおり、本明細書中に記載の化合物は上記様々な薬物のデリバリィシステムに適している。加えて、投与した化合物のインビボ血清半減期を増大するために該化合物をカプセルに入れ、リポソームの内腔中に導入し、コロイドとしたり、また化合物の血清半減期を増大しうる他の通常の方法を使用することも可能である。各本明細書中に引用した、例えばスゾーカ（Szoka）らによる米国特許第4,325,871、4,501,728および4,837,028号中に記載の通り、様々な方法がリポソームを製造するのに役立つ。患者に投与される化合物の量は、投与物、予防もしくは治療などの投与目的、患者の状態、投与形態などにより変化する。治療学的な応用としては、組成物を、既にＡＤを患っている患者に該病気の症候の開始およびその合併症を少なくともいくらかでも遅らせるのに十分な量だけ投与することが挙げられる。本目的を達成するために十分な量とは、“治療的有効量”と定義される。本使用のために有効な量は、患者のＡＤの程度もしくは重度、患者の年齢、体重および通常の状態などの要因に基づいて診察している医師の判断に任せられる。治療に使用するには、本明細書に記載の化合物を約０.１〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与するのが好ましい。予防的に適用するには、組成物をＡＤが進行する危険のある患者（例えば、遺伝子スクリーニングもしくは家族性特徴によって決定）に、該病気の症候の開始を阻害するのに十分な量を投与する。本目的を達成するのに十分な量とは、“予防的に有効な量”と定義される。本使用に有効な量とは、患者の年齢、体重および通常の状態等の要因に基づいて診察している医師の判断にまかせられる。予防的な使用には、本明細書に記載の化合物を約０.１〜約５００ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与するのが好ましい。上述のとおり、患者に投与する化合物は上記の医薬組成物の形態をとる。これらの組成物は従来の減菌技法によって減菌され、または減菌ろ過することも可能である。水溶液を使用する場合、これらはそのまま使用のためにパッケージされもしくは凍結乾燥される。該凍結乾燥製剤はそれらの減菌水性混合物および粉末と調合される。製剤のｐＨは典型的には３〜１１の間であり、５〜９が好ましく、７〜８が最も好ましい。前述のある種の賦形剤、担体もしくは安定剤を使用すると医薬的塩が形成されるであろうことが理解できる。本明細書中に記載の化合物はまた、診断用細胞に該化合物を投与する使用および薬物発見の目的に適している。特に、該化合物はβ−アミロイドペプチドの細胞内での放出および合成を診断するのに使用可能である。加えて、本明細書中に記載の化合物をβ−アミロイドペプチドの細胞内での放出および合成に対する阻害に関する他の候補薬物の活性を測定および評価するのに有用である。以下の合成および生物学の実施例は本発明を例示するものであるが、いずれにしても本発明の範囲を限定するものと解釈するものではない。実施例’ 下記の実施例において、下記の略号は下記の意味を有する。略号が定義されていないならば、その一般的に許容されている意味を持つものとする。ＢＥＭＰ＝２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−２−ジエチルアミノ−１,３− ジメチルペルヒドロ−１,３,２−ジアザホスホリンＢｏｃ＝ｔ−ブトキシカルボニルＢＯＰ＝ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス(ジメチルアミノ)ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートｂｄ＝ブロード二重線ｂｓ＝ブロード一重線ｄ＝二重線ｄｄ＝二重線の二重線ＤＩＣ＝ジイソプロピルカルボジイミドＤＭＦ＝ジメチルホルムアミドＤＭＡＰ＝ジメチルアミノピリジンＤＭＳＯ＝ジメチルスルホキシドＥＤＣ＝エチル−１−(３−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミドｅｑ．＝当量ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチルｇ＝グラムＨＯＢＴ＝１−ヒドロキシベンゾトリアゾール・水和物ヒューニッヒ塩基＝ジイソプロピルエチルアミンＬ＝リットルｍ＝多重線Ｍ＝モルのｍａｘ＝最大ＭｅＯＨ＝メタノールｍｅｑ＝ミリ当量ｍｇ＝ミリグラムｍＬ＝ミリリットルｍｍ＝ミリメーターｍｍｏｌ＝ミリモルＭＯＣ＝メトキシオキシカルボニルＮ＝規定Ｎ／Ａ＝検出せずｎｇ＝ナノグラムｎｍ＝ナノメートルＯＤ＝光学密度ＰＥＰＣ＝１−(３−(１−ピロリジニル)プロピル)−３−エチルカルボジイミドＰＰ−ＨＯＢＴ＝ピペリジン−ピペリジン−１−ヒドロキシベンゾトリアゾールｐｓｉ＝ポンド／平方インチ φ ＝フェニルｑ＝四重線ｑｕｉｎｔ.＝五重線ｒｐｍ＝回転／分ｓ＝一重線ｔ＝三重線ＴＦＡ＝トリフルオロ酢酸ＴＨＦ＝テトラヒドロフランｔｌｃ＝薄層クロマトグラフィー μＬ＝マイクロリットルＵＶ＝紫外線以下の実施例中、全温度はセ氏温度である（特に指示がなければ）。以下の実施例中に示す化合物は、指示する通り以下の一般的製法を用いて製造する。以下の実施例および製法中、語句“アルドリッチ”とは、製法中で使用した化合物もしくは試薬がアルドリッチ社（Aldrich Chemical Company，Inc.，1001 W est Saint Paul Avenue，Milwaukee，WI 53233 USA）から商業的に入手可能であることを示し；語句“フルカ”とは化合物もしくは試薬がフルカ社（Fluka Chem ical Corp.，980 South 2nd Street，Ronkonkoma NY 11779 USA）から商業的に入手可能であることを示し；語句“ランカスター”とは化合物もしくは試薬がランカスター社（Lancaster Synthesis，Inc.，P．O．Box 100 Windham，NH 03087 ）から商業的に入手可能であることを示し；語句“シグマ”とは化合物もしくは試薬がシグマ社（Sigma，P．O．Box 14508，St．Louis MO 63178 USA）から商業的に入手可能であることを示し；語句“ケムサービス”とは化合物もしくは試薬がケムサービス社（Chemservice Inc.，Westchester，PA）から商業的に入手可能であることを示し；語句“バッケム”とは化合物もしくは試薬がバッケム・バイオサイエンス社（Bachem Bioscienses Inc.，3700 Horizon Drive，Renaissan ce at Gukph Mills，King of Prussia，PA 19406 USA）から商業的に入手可能であることを示し；語句“メイブリッジ”とは化合物もしくは試薬がメイブリッジ社（Maybridge Chemical Co．Trevillet，Tintagel，Cornwall PL34 OHW United Kingdom）から商業的に入手可能であることを示し；語句“ＴＣＩ”とは化合物もしくは試薬がＴＣＩ社（TCI America，9211 North Harborage Street，POrtla nd OR 97203）から商業的に入手可能であることを示し；；語句“アルファ”とは化合物もしくは試薬がジョンソン・マテイーカタログ社（Johnson Matthey Ca talog Company，Inc.，30 Bond Street，Ward Hill，MA 01835-0747）から商業的に入手可能であることを示し；語句“ノババイオケム”とは化合物もしくは試薬がカルビオケム−ノババイオケム社（Calbiochem-Novabiochem Corp．10933 N orth Torrey Pines Road，P．O．Box 12087，La Jolla CA 92039-2087）から商業的に入手可能であることを示し；語句“オークウッド”とは化合物もしくは試薬がオークウッド社（Oakwood，Columbia，South Carolina）から商業的に入手可能であることを示し；語句“アドバンスケムテック”とは化合物もしくは試薬がアドバンスケムテック社（Advanced Chemtech，Louisville，KY）から商業的に入手可能であることを示し；語句“プフラット&バウエル”とは化合物もしくは試薬がプフラット&バウエル社（Pflatz & Bauer，Waterbury，CT，USA）から商業的に入手可能であることを示す。Ｉ．カップリング製法一般的製法Ａ１番目のＥＤＣカップリング製法対応するカルボン酸および対応するアミノ酸エステルもしくはアミノの混合物（１：１）／ＣＨ₂Ｃｌ₂中に０℃で、トリエチルアミン(１.５当量)、続いてヒドロキシベンゾトリアゾール・モノ水和物(２.０当量)、次いでエチル−３−(３ −ジメチルアミノ)プロピルカルボジイミド・ＨＣｌ(１.２５当量)を加えた。該反応混合物を室温で終夜撹拌し、次いで分液ろうとに移した。混合物を水、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液、1ＮＨＣｌおよび飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄ で乾燥した。生成した溶液を回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、粗生成物を得た。一般的製法Ｂ２番目のＥＤＣカップリング製法対応する酸(１当量)、Ｎ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾール(１.６当量)、対応するアミン(１当量)、Ｎ−メチルモルホリン(３当量)およびジクロロメタン (もしくは不溶性基質についてはＤＭＦ)の混合物を、氷−水浴中で冷却し、透明の溶液が得られるまで撹拌した。次いで、ＥＤＣ(１.３当量)を該混合物に加えた。次いで、冷浴を除き、周囲温度まで１〜２時間昇温し、反応混合物を終夜撹拌した。次いで、反応混合物を乾固するまで真空下で蒸発させた。残渣に２０％炭酸カリウム水溶液を加え、混合物を徹底的に振り混ぜ、次いで油状生成物が固化するまで（必要ならば終夜）放置した。次いで該固体生成物をろ過して集め、２０％炭酸カリウム水溶液、水、１０％ＨＣｌおよび水で徹底的に洗浄し、通常純粋な状態の生成物を得た。ラセミ化は観察されなかった。一般的製法Ｃ３番目のＥＤＣカップリング製法カルボン酸をジクロロメタン中に溶解した。相当するアミノ酸エステルもしくはアミド(ｌｅｑ.)、Ｎ−メチルモルホリン(５ｅｑ.)およびヒドロキシベンゾトリアゾール・モノ水和物(１.２ｅｑ.)を連続して加えた。溶液が０℃に達するまで冷浴を丸底フラスコに用いた。その際、１−(３−ジメチルアミノプロピル)- ３−エチルカルボジイミド・塩酸塩(１.２ｅｑ.)を加えた。溶液を終夜撹拌し、窒素加圧下室温まで昇温させた。硫酸ナトリウムで乾燥する前に、有機層を飽和炭酸ナトリウム水溶液、０.１Ｍクエン酸、および食塩水で洗浄することにより反応混合物をワークアップした。次いで、溶媒を除去して粗生成物を得た。一般的製法Ｄ四番目のＥＤＣカップリング製法丸底フラスコをＴＨＦ中窒素下で、対応するカルボン酸(１.０ｅｑ.)、ヒドロキシベンゾトリアゾール・水和物(１.１ｅｑ.)および対応するアミン(１.０ｅｑ .)で充填した。ヒューニッヒ塩基などの塩基の適量(遊離のアミンについては１. １ｅｑ.、アミン塩酸塩については２.２ｅｑ.)を、混合物を撹拌している容器に加え、続いてＥＤＣ(１.１ｅｑ.)を加えた。室温で４〜１７時間撹拌後、溶媒を減圧下で除去し、残渣を酢酸エチル(もしくは同様な溶媒)および水に溶かし、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、１ＮＨＣｌ、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧下で除去して生成物を得た。一般的製法ＥＢＯＰカップリング製法氷−水浴中で冷却したＮ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アラニン(２ｍｍｏｌ)／ＤＭＦの撹拌溶液に、ＢＯＰ(２.４ｍｍｏｌ)およびＮ−メチルモルホリン(６ｍｍｏｌ)を加えた。反応混合物を５０分間撹拌し、次いで０℃で冷却したα−アミノ−γ−ラクタム(２ｍｍｏｌ)／ＤＭＦ溶液を加えた。冷浴を周囲温度まで１〜２時間かけて昇温し、次いで反応混合物を終夜撹拌した。２０％炭酸カリウム水溶液(６０ｍＬ)を加え、本混合物を徹底的に洗浄した。固体は形成しなかった。次いで該混合物を酢酸エチル(１５０ｍＬ)で洗浄し、真空下で乾固するまで蒸発させ、白色固体を得た。次いで、水(５０ｍＬ)を加え、本混合物を徹底的に振り混ぜた。形成した沈殿をろ過して集め、次いで徹底的に水、続いてジエチルエーテル(１ｍＬ)で洗浄し、生成物(５１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、７. ８％)を得た。一般的製法Ｆ酸クロリドとアミノ酸エステルのカップリング反応 (Ｄ,Ｌ)−アラニンイソブチルエステル・塩酸塩(４.６ｍｍｏｌ)／ピリジン( ５ｍＬ)の撹拌した溶液に、酸クロリド(４.６ｍｍｏｌ)を加えた。沈殿が直ちに生成した。混合物を３.５時間撹拌し、ジエチルエーテル(１００ｍＬ)中に溶解し、１０％ＨＣｌで３回、食塩水で１回、２０％炭酸カリウムで１回および食塩水で１回洗浄した。溶液を硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過し、蒸発して生成物を得た。他のアミノ酸エステルもまた本製法中で使用可能である。一般的製法Ｇカルボン酸とアミノ酸エステルのカップリング反応カルボン酸(３.３ｍｍｏｌ)および１,１’−カルボジイミダゾール(ＣＤＩ)／ＴＨＦ(２０ｍＬ)溶液を２時間撹拌した。(Ｄ,Ｌ)−アラニンイソブチルエステル・塩酸塩(３.６ｍｍｏｌ)を加え、続いてトリエチルアミン(１.５ｍＬ、１０. ８ｍｍｏｌ)を加えた。反応混合物を終夜撹拌した。反応混合物をジエチルエーテル(１００ｍＬ)中に溶解し、１０％ＨＣｌで３回、食塩水で１回、２０％炭酸カリウムで１回および食塩水で１回洗浄した。溶液を硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過し、蒸発して生成物を得た。他のアミノ酸エステルもまた本製法中で使用可能である。一般的製法Ｈ五番目のＥＤＣカップリング製法丸底フラスコにカルボン酸(１.１ｅｑ.)／ＴＨＦ、アミン塩酸塩(１.０ｅｑ.) 、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール・水和物(１.１ｅｑ.)、Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン(２.１ｅｑ.)、続いて1−(３−ジメチルアミノプロピル)− ３−エチルカルボジイミド・塩酸塩(ＥＤＣ)(１.１ｅｑ.)を加えた。反応混合物を窒素雰囲気下、室温で１０〜２０時間撹拌した。混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、０.１ＭＨＣｌ(１×１０ｍＬ)、飽和ＮａＨＣＯ₃(１×１０ｍＬ)、Ｈ₂Ｏ(１ ×１０ｍＬ)および食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。乾燥剤をろ過して除き、ろ液を真空下で濃縮した。残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー、続いてトリチュレート(ＥｔＯＡｃおよびヘキサンから)することにより精製した。一般的製法Ｉ六番目のＥＤＣカップリング製法アミンもしくはアミン塩酸塩(１.０ｅｑ.)／ＴＨＦ(０.０５〜０.１Ｍ)の溶液もしくは懸濁液に、Ｎ₂下０℃でカルボン酸(１.０〜１．１ｅｑ.)、ヒドロキシベンゾトリアゾール・モノ水和物(１.１〜１.１５ｅｑ.)、ヒューニッヒ塩基(有利のアミンについて１.１ｅｑ.およびアミン塩酸塩について１.１〜２.３ｅｑ.) 、続いて１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸塩(１.１〜１.１５ｅｑ.)を加えた。冷浴を除き、混合物を室温まで１０〜２４時間かけて昇温した。溶液もしくは混合物をＥｔＯＡｃで開始時のＴＨＦ溶液の３〜５倍量に希釈し、０.１〜１.０Ｍ塩酸(１もしくは２×)、希ＮａＨＣＯ₃(１もしくは２×)および食塩水(１×)で洗浄した。次いで、有機層をＭｇＳＯ₄もしくはＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して粗生成物を得、このものをさらに精製するか、もしくはさらに精製することなく用いた。一般的製法ＪＥＥＤＱカップリング製法アミン／ＴＨＦ(１.０ｅｑ.、０.０５〜０.０８Ｍ、最終モル濃度)溶液にＮ₂ 下室温で、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ保護アミノ酸(１.１ｅｑ.、固体としてもしくはＴＨＦ中カニューレにより)を加え、続いてＥＥＤＱ(アルドリッチ、１.１ｅｑ.) を加えた。該薄黄色溶液を室温で１６〜１６.５時間撹拌し、次いでＥｔＯＡｃで希釈（開始時のＴＨＦ容量の３〜５倍量）し、１Ｍ塩酸(２×)、希ＮａＨＣＯ₃ (２×)および食塩水(１×)で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄もしくはＭｇＳＯ₄ で乾燥、ろ過し、濃縮した。ＩＩ．カルボン酸一般的製法ＩＩ−Ａ遊離酸へのエステルの加水分解反応遊離酸へのエステルの加水分解反応を、通常の方法によって行なった。以下に、該通常の脱−エステル化方法を２例示す。方法Ａ：カルボン酸エステル化合物のＣＨ₃ＯＨ／Ｈ₂Ｏ(１：１)混合物に、Ｋ₂ ＣＯ₃(２〜５)当量を加えた。該混合物を５０℃まで０.５〜１.５時間、ｔｌｃにより反応の完結を示すまで加熱した。反応液を室温まで冷却し、メタノールを回転エバポレーターで除去した。残りの水溶液のｐＨを〜２に調節し、生成物を抽出するために酢酸エチルを加えた。次いで、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。溶液を回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去して生成物を得た。方法Ｂ：アミノ酸エステルをジオキサン／水(４：１)中に溶解し、このものに水に溶解したＬｉＯＨ(〜２ｅｑ.)を加え、付加後の総溶媒がジオキサン：水(約２：１)になるようにした。反応が完結するまで反応混合物を撹拌し、ジオキサンを減圧下で除去した。残渣を水中に溶解し、水洗した。層分離し、水層をｐＨ２に酸性化した。水層を酢酸エチルで抽出した。該酢酸エチル抽出液をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥し、ろ過後溶媒を減圧下で除去した。残渣を通常の方法（例えば、再結晶）により精製した。一般的製法ＩＩ−Ｂ酸クロリドの製造３,５−ジフルオロフェニル酢酸(３０ｇ、０.１７４ｍｏｌ)(アルドリッチ)をジクロロメタン中に溶解し、本溶液を０℃まで冷却した。ＤＭＦ(０.５ｍＬ、触媒量)を加え、続いて塩化オキサリル(１８ｍＬ、０.２０ｍｏｌ)を５分間かけて滴下した。反応液を３時間撹拌し、次いで減圧下で回転蒸発させて油状物を得、このものを高真空ポンプ下に１時間置いて、淡黄色油状物の３,５−ジフルオロフェニルアセチルクロリドを得た。他の酸クロリドを同様な様式で製造可能である。一般的製法ＩＩ−Ｃショッテン−バウマン法３,５−ジフルオロフェニルアセチルクロリド(一般的製法ＩＩ−Ｂ由来)をＬ −アラニン(アルドリッチ)(１６.７ｇ．０.１８７ｍｏｌ)／２Ｎ水酸化ナトリウム(２１５ｍＬ、０.４３ｍｏｌ)溶液に０℃で滴下した。反応液を１時間０℃で、次いで終夜撹拌した。反応液を水(１００ｍＬ)で希釈し、酢酸エチル(３×１５０ｍＬ)で抽出した。次いで有機層を食塩水(２００ｍＬ)で洗浄し、ＭｇＳＯ₄ で乾燥し、減圧下で回転蒸発させて残渣を得た。残渣を再結晶（酢酸エチル／ヘキサンから）して目的の生成物(３４.５ｇ、収率８２％)を得た。他の酸クロリドを本製法中で使用して本発明に有用な中間体を得る。一般的製法ＩＩ−Ｄ還元的アミノ化水素化したフラスコ中、アリールアミン／エタノール溶液に、２−オキソカルボン酸エステル(例えば、ピルビン酸エステル)(１当量)、続いて１０％パラジウム−炭素(アリールアミンに基づいて２５重量％)を加えた。ｔｌｃにより反応の完結を示すまで(３０分間〜１６時間)、反応液をパールシェイカー上で水素化しした（Ｈ₂：２０ｐｓｉ)。次いで反応液をセライト545（アルドリッチ化学社から入手可能）のパッドを通してろ過し、回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去した。次いで、粗生成物の残渣をクロマトグラフィーによりさらに精製した。実施例ＡＮ−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニンの合成一般的製法ＩＩ−Ｃを用いて、フェニルアセチルクロリド(アルドリッチ)およびＬ−アラニン(アルドリッチ)から、固体の表題化合物(融点：１０２−１０４ ℃)を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝９.１４(ｂｒｓ,１Ｈ)、７.２１−７.４０(ｍ, ５Ｈ)、６.２０(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,１Ｈ)、３.６１(ｓ,２Ｈ )、１.３７(ｄ,Ｊ＝７.１Ｈｚ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７６.０、１７１.８、１３４.０、１２９. ４、１２７.５、４８.３、４３.２、１７.９。実施例ＢＮ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニンの合成一般的製法ＩＩ−Ｃを用いて、３,５−ジフルオロフェニルアセチルクロリド( 一般的製法ＩＩ−Ｂ)およびＬ−アラニン(アルドリッチ)から、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤ₃ＯＤ)：δ＝８.３２(ｂｒｓ,０.３Ｈ)、6.７１(ｍ,２Ｈ)、６.６０(ｍ,１Ｈ)、４.７４(ｂｒｓ,１.７Ｈ)、４．１６(ｍ,１Ｈ)、３.３６(ｓ ,２Ｈ)、１.１９(ｄ,Ｊ＝７.３Ｈｚ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤ₃ＯＤ)：δ＝１７５.９、１７２.４、１６４.４(ｄｄ,Ｊ＝１３.０Ｈｚ,２４５.３Ｈｚ)、１４１.１、１１３.１(ｄｄ,Ｊ＝７.８Ｈｚ,１７１Ｈｚ)、１０２.９(ｔ,Ｊ＝２５.７Ｈｚ)、４９.５、４２.７、１７.５。実施例ＣＮ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンの合成工程Ａ−Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステルの製造上記一般的製法Ａに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)およびフェニルグリシンメチルエステル・塩酸塩(ノババイオケム)を用いて、固体の表題化合物（融点：８３〜８６℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２８、２５％酢酸エチル／ヘキサン中)によって追跡し、再結晶（酢酸エチル／ヘキサンから）により精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３５(ｓ,５Ｈ)、６.４４(ｂｄ,１Ｈ)、５. ６(ｄ,１Ｈ)、３.７２(ｓ,３Ｈ)、２.２４(ｂｓ,３Ｈ)、１.９−１.４(ｍ,６Ｈ) 、１.２−１.０５(ｍ,２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７２.３、１７１.７、１３６.７、１２９. ０、１２８.６、１２７.３、５６.２、５２.７、４２.５、３６.９、３２.４０、３２.３８、２４.８。Ｃ₁₆Ｈ₂₁ＮＯ₃ (ＭＷ＝２７５.３５)；マス分光学（Ｍ＋Ｎａ）２９８。工程Ｂ−Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンの製造上記一般的製法ＩＩ−Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステル(工程Ａ由来)を用いて、固体の表題化合物（融点：１５５〜１５８℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１８、１５％メタノール／ジクロロメタン中)によって追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.６０(ｄ,Ｊ＝７.８Ｈｚ,１Ｈ)、７.４５(ｍｍ５ＨＯ、５.４１(ｄ,Ｊ＝７.２Ｈｚ、１Ｈ)、２.２０(ｍ,３Ｈ)、１.８−１. １(ｍ,８Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７２.３、１７２.０、１３７.５、１２８. ７、１２８.１、１２７.８、５６.２、４０.９、３６.８、３１.８、２４.５。Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＮＯ₃(ＭＷ＝２６１.３２)；マス分光学（Ｍ＋Ｎａ）２８４。実施例ＤＮ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンの合成工程Ａ−Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステルの製造上記一般的製法Ａに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)およびＬ−アラニンメチルエステル・塩酸塩(シグマ)を用いて、固体の表題化合物（融点：４３〜４６℃）を製造した。再結晶（酢酸エチル／ヘキサンから）により精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.３８(ｄ,１Ｈ)、４.５０(ｍ,１Ｈ)、３.６５(ｓ,３Ｈ)、２.１３(ｂｓ,３Ｈ)、１.８０−１.００(ｍ(１.３０でのｄを含有 ),１１Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７３.７、１７２.５、５２.１、４７.６、４２.３、３６.８、３２.１５、３２.１４、１８.０。Ｃ₁₁Ｈ₁₉ＮＯ₃ (ＭＷ＝２１３.２８)；マス分光学（ＭＨ⁺）２１４。工程Ｂ− Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンの製造上記一般的製法ＩＩ−Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステル(工程Ａ由来)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１８、１０％メタノール／ジクロロメタン中)によって追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１２.４５(ｂｓ,１Ｈ)、８.１２(ｄ,Ｊ＝７.２Ｈｚ,１Ｈ)、４.２４(quint,Ｊ＝７.２Ｈｚ,１Ｈ)、２.１４(ｍ,３Ｈ)、１ .８−１.４(ｍ,６Ｈ)、１.２９(ｄ,Ｊ＝７.２Ｈｚ,３Ｈ)、１.２−１.０(ｍ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１７４.６、１７１.９、４７.３、４１. １、３６.７、３１.８、２４.５、１７.２。Ｃ₁₀Ｈ₁₇ＮＯ₃(ＭＷ＝１９９.２５)；マス分光学（ＭＨ⁺）Ｎ／Ａ。実施例ＥＮ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニンの合成工程Ａ− Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステルの製造上記一般的製法Ａに従い、シクロプロピル酢酸(アルドリッチ)およびＬ−アラニンメチルエステル・塩酸塩(シグマ)を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１５、２５％酢酸エチル／ヘキサン中)によって追跡し、フラッシュカラムクロマトグラフィー(溶出液、２５％酢酸エチル／ヘキサン)により精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹ Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.６０(ｄ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,１Ｈ)、３.６９( ｓ,３Ｈ)、２.１０(ｍ,２Ｈ)、１.３４(ｄ,３Ｈ)、０.９５(ｍ,１Ｈ)、０.５８( ｍ,２Ｈ)、０.１５(ｍ,２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７３.７、１７２.３、５２.３、４７.７、４１.０、１８.２、６.７、４.２７、４.２２。Ｃ₉Ｈ₁₅ＮＯ₃ (ＭＷ＝１８５.２２)；マス分光学（ＭＨ⁺）Ｎ／Ａ。工程Ｂ− Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンの製造上記一般的製法ＩＩ−Ａに従い、Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステル(工程Ａ由来)を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２７、１０％メタノール／ジクロロメタン中)によって追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.１８(ｄ,１Ｈ)、４.２５(ｍ,１Ｈ)、２ .０８(ｍ,２Ｈ)、１.３０(ｄ,３Ｈ)、１.００(ｍ,１Ｈ)、０.５０(ｍ,２Ｈ)、０ .１９(ｍ,２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.６、１７１.７、４７.４、１７.３、７.６、４.１２、４.０６。Ｃ₈Ｈ₁₃ＮＯ₃(ＭＷ＝１９９.２５)；マス分光学（ＭＨ⁺）Ｎ／Ａ。実施例ＦＮ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンの合成工程Ａ− Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−グリシンメチルエステルの製造上記一般的製法Ａに従い、シクロプロピル酢酸(アルドリッチ)およびＬ−フェニルグリシンメチルエステルを用いて、固体の表題化合物（融点：７４−７６℃ ）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.６１、５０％酢酸エチル／ヘキサン中)によって追跡し、再結晶（酢酸エチル／ヘキサンから）により精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３５(ｍ,５Ｈ)、６.９７(ｂｄ,Ｊ＝７.２Ｈｚ,１Ｈ)、５.５９(ｄ,Ｊ＝７.８Ｈｚ,１Ｈ)、３.７１(ｓ,３Ｈ)、２.１７(ｍ, ２Ｈ)、１.０５−０.９５(ｍ,１Ｈ)、０.６２(ｍ,２Ｈ)、０.２０(ｍ,２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７１.９、１７４.６、１３６.６、１２９. ０、１２８.５、１２７.２、５６.１、５２.７、４１.０、６.９、４.３７、４. ３３。Ｃ₁₄Ｈ₁₇ＮＯ₃(ＭＷ＝２４７.３０)；マス分光学（ＭＨ⁺）Ｎ／Ａ。工程Ｂ− Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンの製造上記一般的製法ＩＩ−Ａに従い、Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステル(工程Ａ由来)を用いて、固体の表題化合物（融点：１５２−１５７℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２３、１０％メタノール／ジクロロメタン中)によって追跡し、再結晶（酢酸エチル／ヘキサンから）により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.４７(ｄ,Ｊ＝７.６９Ｈｚ,１Ｈ)、７.３５( ｍ,５Ｈ)、５.３４(ｄ,Ｊ＝７.６９Ｈｚ,１Ｈ)、２.１０(ｍ,２Ｈ)、０.９０(ｍ ,１Ｈ)、０.４０(ｍ,２Ｈ)、０.１０(ｍ,２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７２.３、１７１.８、１３７.６、１２８. ７、５６.２、７.７、４.０。Ｃ₁₃Ｈ₁₅ＮＯ₃(ＭＷ＝２３３.２７)；マス分光学（ＭＨ⁺）Ｎ／Ａ。実施例ＨＮ−(２−ビフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニン２−アミノビフェニル(２ｇ、１１.８ｍｍｏｌ、アルドリッチ)、トリエチルアミン(１.２ｅｑ.)および２−ブロモプロピオン酸エチル(１.１ｅｑ.、アルドリッチ)を組合せて、撹拌しながら８５℃まで加熱した。７日後、混合物をクロロホルムで希釈し、水洗した。有機物を乾燥し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサン(１：１))により精製した。生成した油状物を水／ジオキサン(１：２)混合物(２００ｍＬ)中に溶解し、ＬｉＯＨ(２ｅｑ.)を加えた。２時間後、混合物を濃縮して油状物を得、このものを水に溶解した。次いで該水溶液をエーテルで洗浄し、５ＮＨＣｌを用いてｐＨ３に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機物を乾燥し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ)により精製して表題化合物を得た。実施例ＩＮ−(フェニル−フラザン−３−イル)−Ｄ,Ｌ−アラニンの合成一般的製法ＩＩ−Ｄに従い、４−フェニル−フラザン−３−イルアミン(メイブリッジ)およびピルビン酸エチル(アルドリッチ)を用いて、該エチルエステル体を製造した。一般的製法ＩＩ−Ａ、方法Ｂ(ＬｉＯＨ／Ｈ₂Ｏ／ジオキサン)に従い、該エチルエステル体を用いて、表題化合物を製造した。実施例ＬＳ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸の合成工程Ａ− Ｓ−(±)−３,５−ジフルオロマンデル酸メチルの製造３,５−ジフルオロベンズアルデヒド(アルドリッチ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(１００ｍＬ )溶液に、ＺｎＣｌ₂(６.７ｇ、２１.１ｍｍｏｌ)を加えて、スラリーを形成させた。ＣＨ₂Ｃｌ₂(１００ｍＬ)中に溶解したトリエチルシリルシアニド(２１. ０ｇ、２１１.２ｍｍｏｌ)を該スラリーに０℃でゆっくりと加えた。生成した溶液を室温で４時間撹拌した。次いで、反応混合物を水で希釈し、有機層を分離した。有機層を併せて濃縮して残渣を得た。残渣を０℃でＭｅＯＨ(２００ｍＬ)に溶解し、無水ＨＣｌガスを１０分間かけて溶液に吹込んだ。室温で１８時間撹拌後、溶液を濃縮して固体を得た。該固体をＣＨ₂Ｃｌ₂／Ｈ₂Ｏ中に溶解し、水性物をＣＨ₂Ｃｌ₂で抽出した。有機物を併せて食塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濃縮して固体(融点：７７−７８℃；３７.４ｇ、８７.６％)を得た。 ¹Ｈ−ｎｍｒ(３００ＭＨｚ,ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.９７(ｄｄ,Ｊ＝９.６Ｈｚ,Ｊ＝１.７９Ｈｚ,２Ｈ)、６.７４(ｄｔ,Ｊ＝Ｊ＝８.８２Ｈｚ,Ｊ＝２.２８Ｈｚ,１Ｈ)、５.１４(ｄ,Ｊ＝４.６４Ｈｚ,１Ｈ)、３.７８(ｓ,３Ｈ)、３.５４(ｄ,Ｊ＝５.１Ｈｚ,１Ｈ)。工程Ｂ− Ｓ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸メチルの製造 (±)−３,５−ジフルオロマンデル酸メチルをプレパラティブキラルＨＰＬＣで分離して、白色固体(融点：７０−７１℃)を得た。Ｃ₉Ｈ₈Ｆ₂Ｏ₃ (ＭＷ＝２０２.１７)；マス分光学（Ｍ＋ＮＨ₄ ^-)２２０.０元素分析(Ｃ₉Ｈ₈Ｆ₂Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、５３.４７；Ｈ、３.９９、実測値：Ｃ、５３.４０；Ｈ、３.８９。工程Ｃ− Ｓ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸の製造Ｓ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸メチル(ｌｅｑ.)／７４％水性ＴＨＦ溶液を０℃まで冷却し、水酸化リチウムで処理した。０℃で４０分後、ｔｌｃにより反応は完結していた。内容物を分液ろうとに移し、ＣＨ₂Ｃｌ₂と飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で分配した。水層を０.５ＮＮａＨＳＯ₄で酸性とし、酢酸エチルで３回抽出した。抽出液を併せて食塩水で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、濃縮して白色固体(融点：１１９−１２２℃)を得た。¹Ｈ−ＮＭＲにおいて、公知の３,５ −ジフルオロマンデル酸と一致していた。実施例Ｍ２−アジド−(３,５−ジフルオロフェニル)酢酸の合成工程Ａ：メカニカル撹拌子および窒素導入管を備えた３ロフラスコに、３, ５−ジフルオロフェニル酢酸およびＴＨＦを加えた。反応混合物を−７８℃まで冷却し、トリエチルアミン(１.２ｅｑ.)を加え、続いて塩化トリメチルアセチル (１.０５ｅｑ.)を滴下した。添加の間、温度を−７８℃に保った。次いで冷浴を除いて氷浴に置き換えた。温度を０℃まで昇温し、１時間撹拌を続けた。次いで反応混合物を−７８℃まで冷却した。ＴＨＦで充填した二つ目のフラスコに、トリフェニルメタン(触媒、０.１モル％)およびS−(−)−４−ベンジル−２−オキサゾリジオン(１.１ｅｑ.)(アルドリッチ)を−７８℃で加え、橙着色が持続するまでｎ−ブチルリチウム溶液を滴下した。本反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次いで最初の反応混合物にカニューレ挿入した。生成した混合物を−７８ ℃で１時間撹拌し、次いで酢酸(２.２ｅｑ.)を用いて反応を停止させた。溶媒を減圧下で除去して残渣をジクロロメタン中に再度溶解し、本溶液を水、続いて１Ｍ炭酸カリウムで洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(１５：８５))により精製した。生成した油状物をスラリー(ヘキサン中)として白色固体を得、このものをろ過して集め、(Ｓ)−(−)−３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−ベンジル−２−オキサゾリジノンを得た。工程Ｂ： −７８℃まで冷却した(Ｓ)−(−)−３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−ベンジル−２−オキサゾリジノン(３.０ｍＭ)／乾燥ＴＨＦ (２０ｍＬ)に、ＬｉＨＭＤＳ(１.０５ｅｑ.)を滴下し、その間温度を−７８℃に保った。反応混合物を−７８℃で１５分間撹拌し、次いで予め冷却した(−６０ ℃)トリシル(trisyl)アジド(１.１２ｅｑ.)／ＴＨＦ(１０ｍＬ)溶液を加えた。反応混合物をさらに１０分間撹拌し、次いで酢酸(４.４ｅｑ.)を用いて反応を停止させた。温水浴を用いて、温度を３０〜４０℃に６時間上昇させた。次いで反応混合物を分液ろうとに注ぎ、ジクロロメタンで抽出した。有機層を炭酸水素溶液、続いて食塩水で洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、溶媒を除去した。残渣をＬＣ2000クロマトグラフィーにより精製して２−アジド−２−(３, ５−ジフルオロフェニル)酢酸メチルを得た。工程Ｃ：０℃まで冷却した２−アジド−２−(３,５−ジフルオロフェニル) 酢酸メチルのＴＨＦ／Ｈ₂Ｏ(２.６：１)溶液に、水酸化リチウム(１.７ｅｑ.)を加えた。反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで分液ろうとに注いだ。混合物を水中に抽出させ、エーテルで洗浄した。水層を１ＮＨＣｌで酸性化し、酢酸エチルで抽出した。次いで有機層を水および食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下で濃縮して２−アジド−２−(３,５−ジフルオロフェニル)酢酸を得た。実施例Ｎ (Ｒ)−Ｎ,Ｎ’−ジ−ＢＯＣ−２−ヒドラジノプロピオン酸の合成工程Ａ： −５０℃まで冷却した(Ｓ)−(−)−４−ベンジル−２−オキソゾリダノン(アルドリッチ)／ＴＨＦに、ｎ−ブチルリチウム(１.１ｅｑ.)(１.６Ｍヘキサン中)を滴下した。反応混合物を−２０℃まで昇温し、次いで−７８℃まで再冷却し、塩化プロピオニル(１.１ｅｑ.)を１回で加えた。反応混合物をさらに１５分間−７８℃で撹拌し、次いで室温まで昇温させた。次いで、飽和炭酸水素ナトリウム溶液を用いて反応を停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を水、続いて食塩水で洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、濃縮して( Ｓ)−(−)−３−プロピオニル−４−ベンジル−２−オキサゾリダノンを得た。工程Ｂ： (Ｓ)−(−)−３−プロピオニル−４−ベンジル−２−オキサゾリダノン／ＴＨＦ溶液に、−７８℃でＫＨＭＤＳ(１.０５ｅｑ.)(アルドリッチ)を滴下した。反応混合物を−７８℃まで３０分間撹拌し、次いで予め冷却したアゾジカルボン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル(アルドリッチ)をカニューレ挿入で加えた。５分後、酢酸(２.６ｅｑ.)を加えた。次いで反応混合物をジクロロメタンで抽出し、有機層を１Ｍカリウムホスフェートで洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、濃縮して(Ｓ)−(−)−３−[(Ｒ)−Ｎ,Ｎ’−ジ−ＢＯＣ−２ −ヒドラジノプロピオニル]−４−ベンジル−２−オキサゾリダノンを得た。工程Ｃ：０℃の(Ｓ)−(−)−３−[(Ｒ)−Ｎ,Ｎ’−ジ−ＢＯＣ−２−ヒドラジノプロピオニル]−４−ベンジル−２−オキサゾリダノン(０.４９モル)／ＴＨＦ(８ｍＬ)および水(３ｍＬ)に、ＬｉＯＨ(１.７ｅｑ.)およびＨ₂Ｏ₂(３.０ｅｑ .)を加え、反応混合物を室温で３時間撹拌した。次いで反応混合物を分液ろうとに注ぎ、水で希釈した。該水性混合物を酢酸エチルで抽出し次いで、１ＮＨＣｌを用いてｐＨ２.０に酸性化し、酢酸エチルで抽出した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、溶媒を除去して(Ｒ)−Ｎ,Ｎ’−ジ−ＢＯＣ−２− ヒドラジノプロピオン酸を得、このものをさらに精製することなく用いた。実施例Ｏ３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソ酢酸の合成工程Ａ：３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソ酢酸エチルをJ．Org.Chem .，45(14)，2883−2887(1980)中に記載の製法に従い、１−ブロモ−３,５−ジフルオロベンゼン(アルドリッチ)から製造した。工程Ｂ：３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソ酢酸エチルを一般的製法ＩＩ−Ａ(方法ＢＡ)を用いて加水分解反応して、３,５−ジフルオロフェニル− α−オキソ酢酸を得た。実施例Ｐシクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸の合成表題化合物(ＣＡＳ番号6053−71−0)をギビー(Gibby)，W．A.; Gulber，C．によるJ．Biochemical Medjcine 1982，27，15−25に記載の製法を用いてシクロペンチルメタナール(ＣＡＳ番号872−53−7、Ｗｉｌｅｙ)から２工程で製造した。実施例ＱＮ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンの合成米国特許第3,598,859号中に示す製法を用い、その開示を本明細書中にそっくりそのまま引例として盛り込んで、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンを製造した。特に、３,４−ジクロロアニリン(１当量)(アルドリッチ)／イソプロパノール(３,４−ジクロロアニリンのモル当り約５００ｍＬ)溶液に、水(イソプロパノールのｍＬ当り約０.０６ｍＬ)および２−クロロプロピオン酸(２当量)( アルドリッチ)を加えた。本混合物を４０℃まで加温し、４〜５日間加熱還流する前に、炭酸水素ナトリウム(０.２５当量)を連続して分けて加えた。冷却後、反応混合物を水中に注ぎ、未反応の３,４−ジクロロアニリンをろ過して除いた。ろ液を濃塩酸でｐＨ３〜４に酸性化し、生成した沈殿をろ過、洗浄し、乾燥して表題化合物（融点：１４８−１４９℃）を得た。実施例ＲＮ−(３,５−ジフルオロフェニル)アラニンの合成米国特許番号3,598,859号中に示す製法および上記実施例Ｑを用い、Ｎ−(３, ５−ジフルオロフェニル)アラニンを３,５−ジフルオロアニリン(アルドリッチ) および２−クロロプロピオン酸(アルドリッチ)を用いて製造した。実施例Ｓ α−フルオロ−３,５−ジフルオロフェニル酢酸工程Ａ：３,５−ジフルオロマンデル酸メチルの合成３,５−ジフルオロマンデル酸(フルオロケム)／メタノール溶液に、ＨＣｌガスを１０分間吹込んだ。反応液を終夜還流した。次いで反応混合物を真空下で濃縮し、残渣を酢酸エチルに溶かし、飽和ＮａＨＣＯ₃および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して白色固体の表題中間体を得た。Ｃ₉Ｈ₈Ｆ₂Ｏ₃ (ＭＷ＝２０２.１７)；マス分光学２０２。 ¹ＨＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.００(２Ｈ,ｄ,Ｊ＝６.５８Ｈｚ)、６.７６(１Ｈ,ｔ,Ｊ＝８.８６Ｈｚ)、５.１６(１Ｈ,ｄ,Ｊ＝５.２９Ｈｚ )、３.８１(３Ｈ,ｓ)、３.５４(１Ｈ,ｄ,Ｊ＝５.３９Ｈｚ)。工程Ｂ： α−フルオロ−３,５−ジフルオロフェニル酢酸メチルの合成エチルアミノ硫黄トリフルオリド(ＤＡＳＴ)(１.１ｅｑ.)／ジクロロメタン溶液を０℃まで冷却し、予め冷却した３,５−ジフルオロマンデル酸メチル(ｌｅｑ.)／ジクロロメタン溶液を加えた。移したフラスコを少量のジクロロメタンですすいだ。１５分後、冷浴を除き、反応混合物を周囲温度でさらに４０分間撹拌した。混合物を氷上に注ぎ、層分離した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ₃および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し。濃縮した。残渣をＨＰＬＣ (溶出液、７％酢酸エチル／ヘキサン)により精製して、黄色油状物の表題中間体を得た。Ｃ₉Ｈ₇Ｆ₃Ｏ₂(ＭＷ＝２０４.１６)；マス分光学２０４。元素分析(Ｃ₉Ｈ₇Ｆ₃Ｏ₂として)(％)：理論値：Ｃ、５２.９５；Ｈ、３.４６、実測値：Ｃ、５２.８０；Ｈ、３.７３。工程Ｂ： α−フルオロ−３,５−ジフルオロフェニル酢酸の合成一般的製法ＩＩ−Ａ、方法Ｂに従い、α−フルオロ−３,５−ジフルオロフェニル酢酸メチルを用いて、白色固体の表題中間体(融点：１００−１０２℃)を製造した。Ｃ₈Ｈ₅Ｆ₃Ｏ₂(ＭＷ＝１９０.１３)；マス分光学１９０。元素分析（Ｃ₈Ｈ₅Ｆ₃Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、５０.５４；Ｈ、２.６５、実測値：Ｃ、５０.４７；Ｈ、２.７９。ＩＩＩ．シクロアルキル、ラクタム、ラクトンおよびその関連化合物１．シクロアルカン誘導体実施例１−１１−(Ｎ’−３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノジベンゾスベランの合成上記一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および１−アミノジベンゾスベランを用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)、続いて再結晶(ｎ−クロロブタン／アセトニトリルから)により精製を行った。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝４.５３(ｍ,１Ｈ)、６.３７(ｄ,１Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₂Ｆ₂(ＭＷ＝４３４.４８)；マス分光学（ＭＨ⁺）４３４。２．環状アルコール誘導体実施例２−Ａ５−アミノ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン− ６−オール・塩酸の合成工程Ａ− ５−オキシモ(oximo)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オンの合成丸底フラスコを５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６ −オン(１.０ｇ、４.８１ｍｍｏｌ)(ＣＡＳ＃1139−82−8、Tetrahedron Letter s，28巻，No.23，(1987)、ｐ2633−2636中に記載の通り製造)および亜硝酸ブチル(０.６７３ｍｌ、５.７７ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)／Ｅｔ₂Ｏで充填した。該溶液を０℃まで冷却し、ＨＣｌ(ガス)／Ｅｔ₂Ｏの飽和溶液で滴下処理した。０ ℃で５時間後、生成した沈殿をろ過し、冷Ｅｔ₂Ｏですすぎ、真空乾燥して無色固体の表題物を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２６−７.７４(ｍ,８Ｈ)、３.８４(ｍ,２Ｈ )。Ｃ₁₅Ｈ₁₁ＮＯ₂ (ＭＷ＝２３７.２６)；マス分光学（ＭＨ＋）２３８。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₁ＮＯ₂として)：理論値：Ｃ、７５.９３；Ｈ、４.６７；Ｎ、５.９０、実測値：Ｃ、７５.６７：Ｈ、４.８３；Ｎ、５.６７。工程Ｂ− ５−アミノ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オール・塩酸塩の合成上記で単離した化合物(０.４８９ｇ、２.０４ｍｍｏｌ)をＴＨＦ中に溶解し、ＬＡＨ(１０.２ｍｌ、１０.２ｍｍｏｌ)／ＴＨＦのよく撹拌した混合物に滴下した。Ｎ₂雰囲気下２５時間加熱還流後、溶液の反応を停止させ、フィーザー法に従いワークアップした。生成した固体を飽和ＮＨ₃／ＣＨＣｌ₃ですすぎ、ろ液を蒸発させ、表題化合物をシリカゲル(ＳｉＯ₂)クロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₂)により精製した。Ｃ₁₅Ｈ₁₅ＮＯ(ＭＷ＝２２５.２９０)；マス分光学（ＭＨ＋）２２６。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₅ＮＯとして)：理論値：Ｃ、７９.９７；Ｈ、６.７１；Ｎ、６.２２、実測値：Ｃ、８０.１９；Ｈ、６.７１；Ｎ、５.９１。実施例２−１１−(Ｒ)一(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)−アミノ−２−(Ｓ)−インダノールの合成一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および１−(Ｒ)−アミノ−２−(Ｓ)−インダノールを用いて、表題化合物を製造した。実施例２−２１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)−アミノ−２−(Ｒ)−インダノールの合成一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および１−(Ｓ)−アミノ−２−(Ｒ)−インダノールを用いて、表題化合物を製造した。実施例２−３１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)−アミノ−２−インダノールの合成一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および１−アミノ−２−インダノールを用いて、表題化合物を製造した。実施例２−４トランス−２−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)−アミノ−１−シクロヘキサノールの合成一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)およびトランス−２−アミノシクロヘキサノール・塩酸塩(アルドリッチ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１８９−１９１℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.８５、９％メタノール／ジクロロメタン中）によって追跡し、フラッシュクロマトグラフィー（溶出液：９％メタノール／ジクロロメタン）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３４０.３７)；マス分光学（ＭＨ⁺）３４１。実施例２−５１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフトールの合成一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および１−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフトールを用いて、表題化合物を製造した。実施例２−６１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オールの合成一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)およびシス−１−アミノ−２−ヒドロキシベンゾスベラン(Ｃ.Ｈ .セナナヤケ(Senanayake)らによるTetrahedron Lett.，(1995)36(42)，7615-761 8)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、１０％メタノール／ジクロロメタン中）によって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：１０％メタノール／ジクロロメタン）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：シス異性体の混合物： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝４.４６(ｍ,１Ｈ)、５.０５(ｄ,１Ｈ)。Ｃ₂₂Ｈ₂₃Ｎ₂Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０２.４４)；マス分光学（ＭＨ⁺）４０２。上記に製法を用い、続いて結晶化（アセトニトリルから）を行なって、単一の異性体を得た。 ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝４.４６(ｍ,１Ｈ)、５.０３(ｄ,１Ｈ)。Ｃ₂₂Ｈ₂₃Ｎ₂Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０２.４４)；マス分光学（ＭＨ⁺）４０２。実施例２−７５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オールの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ, ｃ]シクロヘプテン−６−オール・塩酸塩(実施例２−Ａ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２)）によって精製を行なった。Ｃ₂₆Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₃(ＭＷ＝４５０.４８)；マス分光学（ＭＨ＋）４５１。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６９.３２；Ｈ、５.３７；Ｎ、６.２２、実測値：Ｃ、６９.０２；Ｈ、５.５３；Ｎ、６.３４。３．環状ケトン誘導体一般的製法３−Ａジョーンズ酸化法酸化する化合物をアセトン中で撹拌し、出発物質が消費されるまでジョーンズ試薬を分けて加えた。反応混合物についてイソプロパノールを用いて反応を停止させ、該混合物をセライトを通してろ過し、減圧下で濃縮した。残渣を酢酸エチルと水で分配し、有機物を硫酸ナトリウムで乾燥し、次いで減圧下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーおよび／または再結晶により精製した。一般的製法３−Ｂスワーン酸化法 −７８℃まで冷却した塩化オキサリル(０.１.５ｍＬ、１.２ｍｍｏｌ)／ジクロロメタン(１０ｍＬ)溶液に、ＤＭＳＯ(０.１０６ｍＬ、１.５ｍｍｏｌ)を加え、混合物を１０分間撹拌した。アルコール(０.１８２８ｇ、０.６０ｍｍｏｌ)／クロロホルム(２０ｍＬ)溶液を滴下した。反応混合物を−７８℃で２時間撹拌し、次いでトリエチルアミン(０.５ｍＬ、３.６ｍｍｏｌ)を加えた。撹拌を１時間続け、次いで混合物を室温まで昇温し、撹拌を周囲温度で終夜撹拌した。次いで混合物をジクロロメタン(５０ｍＬ)で希釈し、食塩水(３×)で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過し、乾固するまで蒸発させて粗生成物を得、このものを典型的にカラムクロマトグラフィーにより精製を行った。実施例３−１１−(Ｓ)−(Ｎ’−３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノインダン−２−オンの合成一般的製法３−Ａに従い、実施例２Ａ−２由来の生成物を用いて、固体の表題化合物（融点：２２１−２２４℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.４、１５％メタノール／ジクロロメタン中）によって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：５％メタノール／ジクロロメタン）、続いて再結晶（１−クロロブタン／アセトニトリルから）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−d₆)：δ＝１.２５(ｄ,３Ｈ)、４.３４(ｍ,１Ｈ)、５. ２２(ｄ,１Ｈ)、８.３７(ｄ,１Ｈ)、８.７２(ｄ,１Ｈ)。Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３７２.３８)；マス分光学（Ｍ⁺）３７２.３４。実施例３−２２−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノシクロヘキサン− １−オンの合成上記一般的製法３−Ｂに従い、２−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−シクロヘキサノール(実施例２−４)を用いて、固体の表題化合物（融点：１５０−１５７℃）を製造した。シリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：３％メタノール／ジクロロメタン）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝３０２.３８)。実施例３−３５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オンの合成一般的製法３−Ａを用いて、５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オール(実施例２−７)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９７：３)）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６１−７.１６(ｍ,８Ｈ)、６.７８(ｍ,２Ｈ)、６.６９(ｍ,１Ｈ)、６.３１および６.２１(ｄ×２,１Ｈ)、５.５１(ｄ,１Ｈ)、４.６７(ｍ,１Ｈ)、３.６６(ｍ,２Ｈ)、３.４９(ｄ×２,２Ｈ)、１.４９および１.３８(ｍ×２,３Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₃(ＭＷ＝４４８.４６)；マス分光学（ＭＨ＋）４４９。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６９.６３；Ｈ、４.９４；Ｎ、６.２５、実測値：Ｃ、６９.６７；Ｈ、４.８５；Ｎ、６.２３。実施例３−４１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オンの合成一般的製法３−Ａに従い、１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル) −Ｌ−アラニニル)アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オール(実施例２−６ )を用いて、表題化合物を製造した。４．ラクトン実施例４−１３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− γ−ブチロラクトンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)およびα−アミノ−γ−ブチロラクトン・臭化水素塩(アルドリッチ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１７４−１７７℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５２、１０％メタノール／ジクロロメタン中）によって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーによって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.４(ｍ,２Ｈ)、７.１(ｍ,１Ｈ)、７.０(ｍ, ２Ｈ)、４.６(ｍ,１Ｈ)、４.４(ｍ,２Ｈ)、３.５２(ｓ,２Ｈ)、２.２(ｍ,２Ｈ) 、１.２２(ｍ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７５.６、１７２.７、１６９.２、１１２. ８、１０６.６、１０２.２、６５.６、４８.５、４８.３、４１.６、２８.６、１８.７。Ｃ₁₅Ｈ₁₆Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₄(ＭＷ＝３２６)；マス分光学（ＭＨ⁺)３２７。実施例４−２３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニニル)アミノ−γ− ブチロラクトンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニン (実施例Ａ)およびα−アミノ−γ−ブチロラクトン・臭化水素塩(アルドリッチ) を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.１９、６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）によって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー (溶出液、６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₄Ｃｌ₂Ｎ₂Ｏ₃(ＭＷ＝３１７.１７)；マス分光学（Ｍ⁺）３１７。実施例４−３４−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,１− ジメチル−３−イソクロマノンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンおよび４−アミノ−１,１−ジメチル−３−イソクロマノンを用いて、表題化合物を製造可能である。実施例４−４４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １,１−ジメチル−３−イソクロマノンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニンおよび４−アミノ−１,１−ジメチル−３−イソクロマノンを用いて、表題化合物を製造可能である。５．ラクタム一般的製法５−ＡラクタムのＮ−アルキル化ＢＯＣ−保護したα−アミノカプロラクタム(６.８７ｇ、３０ｍｍｏｌ)／ＤＭＦ(１５０ｍＬ)の撹拌溶液に、９７％ＮａＨ(１.０８ｇ、４５ｍｍｏｌ)を分けて加えた。直ちに発泡が起こり、続いて大量に沈殿が生成した。１０分後、臭化ベンジル(３.９３ｍＬ、３３ｍｍｏｌ)を加えた。該沈殿が直ぐに溶解し、約１０分間内で透明の溶液が得られた。反応混合物を終夜撹拌し、次いで３０℃で回転蒸発器によりできるだけ完全に蒸発させた。酢酸エチル(１００ｍＬ)を残渣に加え、本混合物を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥した。ろ過および濃縮後、濃厚液体(１０ｇ)が得られ、次いでこのものをシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル／ヘキサン(１：３))により精製し、油状のＮ− ベンジル化生成物(５.５１ｇ、５８％)を得た。様々なＮ−アルキル化ラクタムを得るために、他のラクタムおよびアルキル化剤を本製法中で使用可能である。ＬｉＮ(ＳｉＭｅ₃)などの様々な塩基をまた使用可能である。一般的製法５−ＢＢＯＣ除去法ＢＯＣ−保護した化合物／ＣＨ₂Ｃｌ₂およびトリフルオロ酢酸の混合物(１：１−２：１)を、ｔｌｃにより変換が完結したことを示すまで典型的に２時間撹拌した。次いで溶液を乾固するまで蒸発させ、残渣を酢酸エチルもしくはＣＨ₂ Ｃｌ₂中に溶かした。溶液を飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で洗浄し、該水層を塩基性ｐＨに調節し、次いで酢酸エチルもしくはＣＨ₂Ｃｌ₂で抽出した。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去して生成物を得た。一般的製法５−Ｃ α−アミノラクタムの合成オラ(Olah)によるOrg．Synth．Collective，ＶＩＩ巻ｐ254に記載の通り、ヒドロキシアミンスルホン酸を用いて４−エチルシクロヘキサノンについてシュミット反応を行ない、５−エチルカプロラクタムを得た(収率７６％)。WattheyらによるJ．Med Chem.，1985，28，1511-1516中に記載の製法を用いて、次いで本ラクタムをアルファ位でＰＣｌ₅を用いてジクロロ化し、水素化により還元して４個の異性体であるモノクロリド体（２個のラセミ混合物）を得た。該２個のラセミ混合物をカラムクロマトグラフィーにより互いに分離し、各ラセミ混合物をアジ化ナトリウムと反応させて対応するアジド体を得、このものを水素化して対応するα−アミノラクタムを得た。他のシクロアルカノンを本製法中で使用可能であり、広範囲にわたるα−アミノラクタムを得た。９−員環α−アミノラクタムを製造する場合などでは、より長い反応時間、より高い反応温度および過剰量のアジ化ナトリウムを要する。例えば、９−員環α−アミノラクタムはアジ化ナトリウム(５当量)、反応温度(１２０℃)および反応時間(４日)を要する。該反応条件は該分野の当業者により容易に決定可能である。一般的製法５−Ｄ４−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−３−オンの合成本発明において使用する４−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン− ３−オン誘導体を、以下の技術を認識可能な製法によって製造可能である。該反応の条件については、さらにＤ.ベン−イシイらによるTetrahedron，43，439-45 0(1987)中に記載されている。以下の中間体は本製法で製造する：３−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−アミノ−７−ベンジル−１，２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３− オン４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３− オンシスおよびトランス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−アミノ−２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３ −オン４−アミノ−２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン９−アミノ(フルオレン−１−イル)グリシンδ−ラクタム−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン工程Ａ− Ｎ−ビスメトキシカルボニルアミノ酢酸の製造：グリオキシル酸(１モル当量)／クロロホルム(２Ｌ、エタノール無し)に、カルバミン酸メチル(２モル当量)およびナフタレンスルホン酸(０.１モル当量)を加えた。次いで反応混合物を６時間還流させた。水を逆ディーンスタークトラップを用いて除去した。次いで反応液を冷却、生成物をろ過し、クロロホルムで洗浄した。該白色固体を再結晶(酢酸エチル／ヘキサンから)して白色粉末(収率、６５％)を得た。工程Ｂ− カップリング製法：Ｎ−ビスメトキシカルボニルアミノ酢酸(もしくは適当な炭素環式酸)(０.０２９１モル)／ＴＨＦ(２００ｍＬ)に、ＥＤＣ・ＨＣｌ(１モル当量)、ベンジルアミン、ＨＯＢＴおよびジイソプロピルエチルアミンを加えた。反応液を室温で１８時間撹拌し、次いで分液ろうとに注ぎ、酢酸エチル中に抽出した。該酢酸エチル溶液をＫ₂ＣＯ₃(１モル)次いでＨＣｌ(１モル)で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、溶媒を除去して結晶性のＮ−ビスメトキシカルボニルアミノ酢酸のベンジルブロミド体を得た。本物質をさらに精製することなく用いた。典型的に収率は４０〜５５％であった。工程Ｃ− 環化法：Ｎ−ビスメトキシカルボニルアミノ酢酸のベンジルアミド体のベンジルアミド体(０.００８モル)をメタンスルホン酸(７５ｍＬ)中に溶解し、室温で終夜撹拌した。反応混合物を氷上に注ぎ、酢酸エチル中に柚出した。該酢酸エチル抽出液をＫ₂ＣＯ₃(１モル)、次いで１ＮＨＣｌで洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、溶媒を蒸発させて結晶性の４−メトキシカルボニルアミノ−１,２, ３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを得た(収率：５０〜９０％)。本物質をさらに精製することなく用いた。工程Ｄ− メトキシオキシカルボニル基(ＭＯＣ)の除去法：４−メトキシカルボニルアミノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オン(３.４ミリモル)／アセトニトリル(３０ｍＬ)に、トリメチルシリルヨージド(ＴＭＳＩ)(２モル当量)を加えた。反応混合物を５０〜８０℃まで３時間加熱し、次いで冷却し、分液ろうとに注いだ。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、Ｋ₂ＣＯ₃(１モル)、次いで５％ＮａＨＳＯ₃で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄ で乾燥し、ろ過した。溶媒を減圧下で除去して４−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン誘導体を得た。典型的な収率は５０〜８７％の範囲であった。工程Ｅ− メトキシオキシカルボニル基の除去の別法ＭＯＣ−保護した化合物(３.８ｍｍｏｌ)に、３０％ＨＢｒ(１０ｍＬ)／酢酸を加え、本反応混合物を６０℃まで３時間加熱した。次いで混合物を冷却し、ヘキサンを加えた。ヘキサン層をデカントして除き、残渣を減圧下に置いて褐色固体を得た。本固体をスラリー(エーテル中)とし、ろ過して４−アミノ−１,２,３ ,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン・臭化水素塩を得た。典型的な収率は５７〜８８％の範囲であった。実施例５−Ａ３−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−オンの合成工程Ａ：ナトリウム(０.３０ｇ、１１０Ｍ％)を無水エタノール(４５ｍＬ) に加え、反応混合物を均一になるまで撹拌した。Ｎ−アセチルアミノマロン酸ジエチル(２.５１ｇ、１００Ｍ％)を１回に加え、本混合物を１時間撹拌した。次いで２−ニトロベンジルブロミド(２.５ｇ、１００Ｍ％)を１回に加え、反応混合物を３時間撹拌した。反応液を水中に注ぎ、酢酸エチル（３×）で抽出し、次いで水(３×)および食塩水(１×)で洗浄し直した。ＭｇＳＯ₄で処理し、回転蒸発させ、クロマトグラフィー(溶出液、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)による精製を行うことにより、Ｎ−アセチルアミノ−２−ニトロベンジルマロン酸ジエチルを得た(収率：８２％)。工程Ｂ：Ｎ−アセチルアミノ−２−ニトロベンジルマロン酸ジエチル(１ｇ、１００Ｍ％)を最少量のＥｔＯＨ中に溶解した。Ｐｄ／Ｃ(１０％、０.０５ｇ) を加え、反応混合物を３時間Ｈ₂(5０ｐｓｉ)にさらした。次いで反応液をセライトのパッドを通してろ過した。ＥｔＯＨ(２５ｍＬ)およびＴｓＯＨ(触媒量、０. ０１ｇ)を加え、本混合物を２時間還流した。反応液を回転蒸発させて残渣を得、次いで水および酢酸エチルで分配した。水層を酢酸エチル(３×)で抽出し、酢酸抽出液を併せて水(３×)、次いで食塩水(１×)で洗浄した。ＭｇＳＯ₄で処理し、回転蒸発させて純粋な３−(Ｎ−アセチルアミノ)−３−カルボエトキシー１ ,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−オンを得た(収率：８９％)。工程Ｃ：３−(Ｎ−アセチルアミノ)−３−カルボエトキシ−１,２,３,４− テトラヒドロキノリン−２−オン(０.７５ｇ、１００Ｍ％)を、６ＮＨＣｌ(２５ｍＬ)中に懸濁し、混合物を１００℃まで３時間加熱した。反応液を冷却し、回転蒸発させて残渣を得、次いで水と酢酸エチルで分配した。該水を酢酸エチル (３×)で抽出し、次いで酢酸エチル抽出液を併せて水(３×)次いで食塩水(１×) で洗浄した。ＭｇＳＯ４で処理し、続いて回転蒸発させて３−(Ｒ,Ｓ)−アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オンを得た(収率：７２％)。実施例５−Ｂ４−アミノ−１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成工程Ａ：４−シアノピリジン(アルドリッチ)(０.１５０ｍｏｌ)／乾燥エーテル(３００ｍＬ)溶液に、臭化フェニルマグネシウム(１.１ｅｑ.)(アルドリッチ)を滴下した。反応液を２時間還流し、次いで室温で終夜撹拌した。水素化ホウ素ナトリウム(１.０ｅｑ.)をメタノール(２００ｍＬ)溶液として滴下した（注意−−非常に発熱）。次いで反応液を６時間加熱還流、冷却し、塩化アンモニウムの飽和溶液で反応を停止させた。溶液を該反応混合物中の塩からデカントし、１ＮＨＣｌで酸性化した。水層を酢酸エチルで洗浄後、水層のｐＨを１Ｎ水酸化ナトリウム(冷)で約９.０に調節した。次いで水層を酢酸エチルで抽出し、有機抽出液を食塩水で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、ろ過、および濃縮して濃厚黄色油状物の４−ピリジル−α−ベンジルアミンを得た。工程Ｂ：一般的製法５−Ｄに従い、４−ピリジル−α−ベンジルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｃ４−アミノ−１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成工程Ａ：２−ピリジル−α−ベンジルアミンを、実施例５−Ｂに記載の製法中の４−シアノピリジンを２−シアノピリジン(アルドリッチ)に置きかえることにより製造した。工程Ｂ：一般的製法５−Ｄに従い、４−ピリジル−α−ベンジルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｄ４−アミノ−１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成工程Ａ： J．Med Chem.，1982，25，1248中に記載の製法に従い、３−ベンゾイル−ピリジン(アルドリッチ)を用いて、３−ピリジル−α−ベンジルアミンを製造した。工程Ｂ：一般的製法５−Ｄに従い、３−ピリジル−α−ベンジルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｅ４−アミノ−７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オンの合成工程Ａ：３−ベンゾイル安息香酸(０.０４４ｍｏｌ)(アルドリッチ)／酢酸エチル(１５０ｍＬ)および濃Ｈ₂ＳＯ₃(４.５ｍＬ)を入れたパールボトルに、５％Ｐｄ／Ｃ(１０ｇ)を加えた。混合物を水素(４５ｐｓｉ)下、パール装置で終夜水素化した。次いで反応混合物をヒフロ(Ｈｙｆｌｏ)を通してろ過し、酢酸エチルで洗浄した。ろ液をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して油状物を得た。該油状物をスラリー(ヘキサン中)とし、生成した白色固体をろ過して集め、３−ベンジル安息香酸を得、このものをさらに精製することなく使用した。工程Ｂ：工程Ａ由来の生成物(０.０１１９ｍｏｌ)に、ＣＨ₂Ｃｌ₂(１５０ｍＬ)、ＤＭＦ(１滴)、塩化オキサリル(１０ｍＬ)を加え、混合物を室温で３時間撹拌した。１０℃まで冷却後、ＮＨ₄ＯＨ(３０ｍＬ)(発熱)を加え、混合物を３０分間撹拌した。次いで反応混合物を濃縮し、生成した残渣を酢酸エチルで希釈した。有機層を１ＮＮａＯＨ、食塩水で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、濃縮して白色固体の３−(ベンジル)ベンズアミドを得、このものをさらに精製することなく用いた。工程Ｃ：工程Ｂ由来の３−(ベンジル)ベンズアミド(.００９４ｍｏｌ)／トルエン(７０)溶液に、Ｒｅｄ−Ａｌ(登録商標)(６５＋Ｗｔ.％：ビス(２−メトキシエトキシ)水素化アルミニウムナトリウム／トルエン溶液、アルドリッチ)( ８ｍＬ)を加えた(注意−反応は非常に発熱的である)。次いで反応混合物を６０ ℃で２時間加熱し、次いで氷上に注いだ。生成した混合物を酢酸エチルで抽出し、抽出液を併せて水および食塩水で洗浄した。有機層を１ＮＨＣｌで抽出し、該水層を酢酸エチルで洗浄した。次いで水層のｐＨを１ＮＮａＯＨを用いてｐＨ９.０に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を水および食塩水で洗浄し、次いで濃縮して３−(ベンジル)ベンジルアミンを得た。工程Ｄ：一般的製法５−Ｄに従い、３−(ベンジル)ベンジルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｆ４−アミノ−６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オンの合成工程Ａ：１０℃まで冷却した４−ビフェニルカルボキサミド(アルドリッチ) (０.０２５ｍｏｌ)／ＴＨＦ(１５０ｍＬ)溶液に、ＬＡＨ(１ＭＴＨＦ中)(１. ５ｅｑ)溶液を滴下した。反応混合物は白色スラリーから緑色均一溶液に、次いで黄色均一溶液に変化した。次いで反応液を１ＮＮａＯＨ(２.５ｍＬ)で反応を停止させた。次いで反応混合物をヒフロを通してろ過し、酢酸エチルで抽出した。次いで有機層を１ＮＨＣｌで洗浄した。生成した水層のｐＨを１ＮＮａＯＨを用いて約９に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を水および食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して白色固体の４−(フェニル)ベンジルアミンを得た。工程Ｂ：一般的製法５−Ｄに従い、４−(フェニル)ベンジルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｇシス−およびトランス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成工程Ａ：一般的製法５−Ｄに従い、α−フェニルベンジルアミン(アルドリッチ)を用いて、４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを製造した。工程Ｂ：工程Ａ由来の４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(０.００１５８ｍｏｌ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(２０ｍＬ)溶液に、トリエチルアミン(２.０ｅｑ.)およびＢｏｃ無水物(１.１ｅｑ.)を加えた。反応液を室温で終夜撹拌し、次いで濃縮した。残渣を酢酸エチルと水で希釈した。水層のｐＨを硫酸水素ナトリウムで３.０に調節し、層分離した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＬＣ2000(溶出液、酢酸エチル／ヘキサン(７０：３０))により精製してシス−およびトランス−４−(Ｎ−Ｂｏｃ −アミノ)−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン異性体を含有する白色固体を得た。本混合物を再結晶(酢酸エチルから)して純粋なトランス異性体、およびシスおよびトランス異性体のシス異性体が多いものを得た。本混合物を再度再結晶(酢酸エチル／ヘキサン(７０：３０)から)して純粋なシス異性体を得た。工程Ｃ：工程Ｂ由来の該シス異性体およびトランス異性体を一般的製法８− Ｊを用いて別々に脱保護し、シス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンおよびトランス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを得た。実施例５−Ｈ４−アミノ−７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オンの合成工程Ａ： −７８℃に冷却した１−ブロモ−３−フェニルベンゼン(アルドリッチ)(０.０８５８ｍｏｌ)／乾燥ＴＨＦ(３００ｍＬ)溶液に、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム(２ｅｑ.)(１.７Ｍヘキサン中)を滴下した。反応混合物を−７８℃で４０分間撹拌し、次いでＤＭＦ(２ｅｑ.)(１３.２４ｍＬ)で反応を停止させた。生成した混合物を２０分間撹拌し、次いで分液ろうとに注ぎ、ＣＨ₂Ｃｌ₂で抽出した。有機抽出液を水洗し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して茶色の油状物を得た。本油状物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル／ヘキサン(５：９５))により精製して３−ビフェニルカルボキシアルデヒドを得た。工程Ｂ：３−ビフェニルカルボキシアルデヒド(０.０１１ｅｑ.)／メタノール(３０ｍＬ)溶液に、７ＮＮＨ₃／ＭｅＯＨ(１０ｅｑ.)およびＮａＣＮＢＨ₄( ２ｅｑ.)を加えた。黄色ガムが溶液から沈殿した。次いでガムが溶解するまで溶液を６０℃まで加熱し、溶液を室温で終夜撹拌した。次いで反応混合物を濃縮し、生成した残渣を氷水および酢酸エチルで希釈した。次いで有機層を食塩水で洗浄し、５ＮＨＣｌで抽出した。次いで水層のｐＨを１２に調節し、水層を冷酢酸エチルで抽出した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して油状物の３ −(フェニル)ベンジルアミンを得た。工程Ｃ：一般的製法５−Ｄに従い、３−(フェニル)ベンジルアミンを用いて表題化合物を製造した。実施例５−Ｉ４−アミノ−１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オンの合成工程Ａ：塩化ベンゾイル(０.１２３ｍｏｌ)(アルドリッチ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(６００ｍＬ)溶液に、フェネチルアミン(アルドリッチ)(２.０ｅｑ.)を滴下した。反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで分液ろうとに注ぎ、ＣＨ₂Ｃｌ₂で抽出した。有機抽出液を水および１ＮＨＣｌで洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過、濃縮してＮ−フェネチルベンズアミドを得た。工程Ｂ：実施例５−Ｅ、工程Ｃの製法を用いてＮ−フェネチルベンズアミドの還元を行ない、油状物のＮ−ベンジル−Ｎ−フェネチルアミンを得た。工程Ｃ：一般的製法５−Ｄに従い、Ｎ−ベンジル−Ｎ−フェネチルアミンを用いて、表題化合物を製造した。実施例５−Ｊ３−アミノ−１−メチル−２−インドリノン・モノ塩酸塩の合成工程Ａ： (２,３−ジヒドロ−１−メチル−２−オキソ−１Ｈ−インドール− ３−イル)カルバミン酸メチルエステル(ＣＡＳ番号110599−56−9)を、ベン−イシイ,D．；サタティー(Sataty),I．；ペレド(Peled)，N.;ゴールドシェア(Golds hare)，R．によるTetrahedron 1987，43，439-450中に記載の製法を用いて製造した。本製造の出発物質はＮ−メチルアニリン(ＣＡＳ＃100−61−8、Eastman K odak社)、グリオキサル酸((ＣＡＳ＃298−12−4、アルドリッチ)およびカルバミン酸メチル(ＣＡＳ＃598−55−0、アルドリッチ)である。工程Ｂ：工程Ａ由来の生成物(３３３.５ｍｇ)／３１％ＨＢｒ(ＡｃＯＨ中)( １０ｍＬ)を、５０〜６０℃で２時間加熱した。生成した橙色溶液を濃縮して濃厚橙色油状物を得、このものをＥｔＯＡｃ(１５ｍＬ)中に溶解し、該生成物を１Ｍ塩酸(１０ｍＬ)中に抽出した。該水性の酸をＮａＨＣＯ₃水溶液で中和し、生成物をＣＨ₂Ｃｌ₂(１０×１０ｍＬ)で抽出した。併せたＣＨ₂Ｃｌ₂抽出液にＨＣｌ(気体)を通すと紫色溶液を形成した。該溶液を濃縮して紫色の固体の表題化合物(２６２.８ｍｇ)を得た。実施例５−Ｋ３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス− ジヒドロカルボスチリル／スズ錯体の合成工程Ａ：４−フェニル−３,４−ジヒドロカルボスチリルの合成４−フェニル−３,４−ジヒドロカルボスチリル(ＣＡＳ＃4888−33−9)を、コンリー(Ｃｏｎｌｅｙ),Ｒ.Ｔ.；クノプカ(Ｋｎｏｐｋａ),Ｗ.Ｎ.による、Ｊ.Org ．Chem.，1964，29,496−497に記載の製法を用いて２工程で製造した。本製造の出発物質は、シンナモイルクロリド(アルドリッチ)およびアニリン(アルドリッチ)である。表題化合物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１))により精製した。工程Ｂ：１−メチル−４−フェニル−３,４−ジヒドロカルボスチリルの合成ＮａＨ(１.２ｅｑ.、０.５３７ｇ、鉱油中に６０％分散)／ＴＨＦ(５０ｍＬ) の懸濁液に、Ｎ₂下０℃で工程Ａ由来の生成物(１.０ｅｑ.、２.５０ｇ)／ＴＨＦ (５０ｍＬ)をカニューレにより５分間かけて加えた。生成した薄黄色混合物を０ ℃で１０分間撹拌し、次いでＭｅｌ(２.０ｅｑ.、１.３９ｍＬ)を加えた。不透明な黄色混合物を撹拌しながら周囲温度まで１５時間ゆっくりと(氷浴を除かない)昇温させた。１Ｍ塩酸(５０ｍＬ)およびＥｔＯＡｃ(２５０ｍＬ)を加え、層を分配した。有機層を希ＮａＨＣＯ₃(１×１００ｍＬ)、食塩水(１×１００ｍＬ )で洗浄し、次いでＭｇＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１９：１〜１５：１に勾配) により精製して１−メチル−４−フェニル−３,４−ジヒドロカルボシチリルを得た。工程Ｃ：３−アジド−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルの合成一般的製法８−Ｋに従い、白色固体の３−アジド−１−メチル−４−フェニル −３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルを製造した。生成物をフラシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサン／ＥｔＯＡｃ(１５：１５：１ )により精製した。表題化合物について選別した¹Ｈ−ＮＭＲデータ(ＣＤＣｌ₃)は以下の通りである：δ＝４.４６(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１０.５７Ｈｚ)、４.１８(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１０.６３Ｈｚ)。工程Ｄ：３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル／スズ錯体の合成ＳｎＣｌ₂(３５０.７ｍｇ)／ＭｅＯＨ(７ｍＬ)の混合物に、Ｎ₂下０℃でＭｅＯＨ／ＴＨＦ(５ｍＬ／５ｍＬ)中の工程Ｃ由来の生成物(２５７.４ｍｇ)をカヌーレにより１分間かけて加えた。冷浴を除き、溶液を周囲温度まで８時間昇温させた(ＴＬＣにより出発物質はない)。溶液を濃縮して黄色発泡体を得た。ＴＨＦ (１０ｍＬ)を加え、混合物を再度濃縮して、さらに精製することなく用いた。実施例５−Ｌ３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−シス− ジヒドロカルボスチリルの合成工程Ａ：３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルの合成３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルを、一般的製法８−Ｆに従い、実施例５−Ｋ、工程Ｃ由来の３−アジド −１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルを用いて製造した。生成物をＬ.Ｃ.2000（溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(４：１)）により精製して白色固体を得た。表題化合物における選別した¹Ｈ−ＮＭＲデータ(ＣＤＣｌ₃)は以下の通りである：δ＝４.０３(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１２.８Ｈｚ)、３.９２(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１２.７Ｈｚ)。工程Ｂ：３−(４−クロロベンジルイミン)−１−メチル−４−フェニル−３ ,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルの合成工程Ａ(１ｅｑ.、２３９.６ｍｇ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(１０ｍＬ)溶液に、Ｎ₂下周囲温度で、４−クロロベンズアルデヒド(１.０５ｅｑ.、１４０ｍｇ、アルドリッチ)、Ｅｔ₃Ｎ(１.４ｅｑ.、１８５ｍＬ)およびＭｇＳＯ₄(３.６ｅｑ.、４１１ｍｇ)を加えた。生成した混合物を室温で７３時間撹拌した。固体をセライトのパッドを通してろ過して除き、ＣＨ₂Ｃｌ₂ですすぎ、ろ液を濃縮して濃厚白色発泡体の３−(４−クロロベンジルイミン)−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルを得た。工程Ｃ：３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリルの合成ジイソプロピルアミン(１.０５ｅｑ.、０.１３２ｍＬ)／ＴＨＦ(５ｍＬ)溶液に、Ｎ₂下−７８℃でｎ−ＢｕＬｉ(１.０５ｅｑ.、１.６Ｎヘキサン溶液の０.５５８ｍＬ)溶液を加え、生成した溶液を３０分間撹拌した。本溶液に、工程Ｂ由来の生成物(１.０ｅｑ.、３３６ｍｇ)／ＴＨＦ(２ｍＬ)をカニューレで加えた。溶液を０℃まで終夜撹拌しながら昇温させた。生成物をＨ₂Ｏ中に抽出させ、ＥｔＯＡｃ(１×)で洗浄し、次いで該酸水溶液を１ＭＫ₂ＣＯ₃水溶液で塩基性とし、生成物をＥｔＯＡｃ中に抽出した。ＥｔＯＡｃ抽出液をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリルを得た。表題化合物において選別した¹Ｈ−ＮＭＲデータ(ＣＤＣｌ₃)は以下の通りである：δ＝４.３１(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝６.６Ｈｚ)。実施例５−Ｍ３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル−３,４− トランス−ジヒドロカルボスチリル／スズ錯体の合成工程Ａ：１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル−３,４−シス −ジヒドロカルボスチリルの合成１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリルを、実施例５−Ｋ、工程Ａ(ＣＡＳ＃4888−33−9)の生成物から、アセトニトリル中、(Ｂｏｃ)₂Ｏ(アルドリッチ)および触媒量のＤＭＡＰ(アルドリッチ)を使用した、グレーン(Grehn),L.；グンナルソン(Gunnarsson),K.；ラグナルソン(Ragnarsson),U.によるActa Chemica Scandinavica B 1986、40、745 −750に記載のアリールアミドに対するＢｏｃ製法を用いて製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂〜ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ( １９：１)に勾配)により精製し、薄黄色油状物を単離した。工程Ｂ− ３−アジド−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル− ３,４−トランス-ジヒドロカルボスチリルの合成一般的製法８−Ｋに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、トランス／シス(１２.４：１)異性体の表題化合物を製造し、このものをフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、１番目のカラムではヘキサン／Ｅｔ₂Ｏ(６：１〜４：１に勾配)、２番目のカラムではヘキサン／Ｅｔ₂Ｏ(１２：１))により分離した。純粋なトランス異性体を工程Ｃにおいて用いた。表題化合物において選別した¹Ｈ−ＮＭＲデータ(ＣＤＣｌ₃)は以下の通りである：δ＝４.４５(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１１.１Ｈｚ)、４.２４(ｄ,１Ｈ,Ｊ＝１１.２Ｈｚ)。工程Ｃ：３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル− ３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル／スズ錯体の合成ＳｎＣｌ₂(４５０.６ｍｇ)／ＭｅＯＨ(９ｍＬ)の混合物に、Ｎ₂下０℃でＤ部由来の生成物(４３３.０ｍｇ)／ＭｅＯＨ(１５ｍＬ)をカヌーレにより１分間かけて加えた。冷浴を除き、溶液を周囲温度まで１７時間かけて昇温させた。溶液を濃縮してアモルファスの黄色固体を得、このものをさらに精製することなく用いた。実施例５−Ｎ (Ｓ)−３−アミノ−１−ベンジル−δ−バレロラクタムの合成工程Ａ：Ｌ−(＋)−オルニチンメチルエステル・塩酸塩の合成Ｌ−(＋)−オルニチン・塩酸塩(アルドリッチ)／メタノールの撹拌懸濁液に、無水塩酸ガスを溶液が飽和になるまで吹込んだ。反応混合物をゴムセプタムで封をし、室温で終夜撹拌を続けた。次いで溶媒を減圧下で除去して残渣をトリチュレート(エーテルを使用)した。生成した固体を減圧下で乾燥して白色固体のＬ− (＋)−オルニチンメチルエステル・塩酸塩(収率９７％)を得た。工程Ｂ： (Ｓ)−３−アミノ−δ−バレロラクタムの合成球状ナトリウム／油(２.０ｅｑ.)(アルドリッチ)をヘキサン(２×)で洗浄し、メタノール(２.３ｍＬ／ｍｍｏｌ)をゆっくりと加えた。反応混合物を窒素下でナトリウムが溶解するまで撹拌し、次いでＬ−(＋)−オルニチンメチルエステル・塩酸塩(１ｅｑ.)／メタノール(２.３ｍＬ／ｍｍｏｌ)を滴下した。反応混合物を１６時間撹拌し、ついでジエチルエーテル(５ｍＬ／ｍｍｏｌ)で希釈し、ろ過して固体を除去した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣を減圧下７０℃で３時間加熱した。次いで残渣をトリチュレート(ジクロロメタン／エーテルを使用) し、溶媒をデカントし、生成した残渣を減圧下で乾燥して(Ｓ)−３−アミノ−δ −バレロラクタム（収率４４％）を得た。工程Ｃ：− Ｎ−Ｂｏｃ−(Ｓ)−３−アミノ−δ−バレロラクタムの合成 (Ｓ)−３−アミノ−δ−バレロラクタム(１ｅｑ.)をジオキサン中に溶解し、溶液を０℃で冷蔵した。ＢＯＣ−無水物(１.３ｅｑ.)を加え、氷浴を除いて溶液を室温まで昇温し、１６時間撹拌を続けた。溶液を回転蒸発させてＮ−Ｂｏｃ− (Ｓ)−３−アミノ−δ−バレロラクタムを得た。工程Ｄ：− (Ｓ)−３−アミノ−１−ベンジル−δ−バレロラクタムの合成一般的製法５−Ａに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−(Ｓ)−３−アミノ−δ−バレロラクタムおよび臭化ベンジルを用いて、Ｎ−Ｂｏｃ−(Ｓ)−３−アミノ−１−ベンジル −δ−バレロラクタムを得た。一般的製法５−Ｂを用いたＢｏｃ基の除去により、表題化合物を得た。実施例５−Ｏ４−アミノ−２−アザ−２−ベンジル−３−オキソビシクロ[３.２.１.]− オクタン・塩酸工程Ａ：− ２−アザ−３−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタンおよび３− アザ−２−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタン(９：１混合物) (±)−ノル樟脳(アルドリッチ)／酢酸(１ｍＬ／ｍｍｏｌ)に、ヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸(1.５ｅｑ.)を加えた。反応混合物を窒素下１時間加熱還流し、次いで飽和炭酸ナトリウムおよび希水酸化ナトリウムを加えた。生成した混合物をジクロロメタンで抽出し、有機抽出液を食塩水で洗浄し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して２−アザ−３−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタンおよび３−アザ−２−オキソビシクロ[３.２. １.]オクタンの９：１混合物を得た。工程Ｂ：− ２−アザ−２−ベンジル−３−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタンの合成一般的製法５−Ａに従い、工程Ａ由来の生成物および臭化ベンジルを用いて、２−アザ−２−ベンジル−４−オキシイミノ−３−オキソビシクロ[３.２.１.] オクタンを製造した。工程Ｃ：− ２−アザ−２−ベンジル−４−オキシイミノ−３−オキソビシクロ−[３.２.１.]−オクタンの合成２−アザ−２−ベンジル−３−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタン／ＴＨＦ溶液に、１Ｍｔ−ＢｕＯＫ／ＴＨＦ(２.５ｅｑ.)(アルドリッチ)を加え、生成した混合物を３０分間撹拌した。次いで亜硝酸イソアミル(１.５ｅｑ.)を滴下し、反応混合物を終夜撹拌した。該反応混合物に３ＮＨＣｌを加え、本混合物を酢酸エチルで抽出し、有機抽出液を水洗、乾燥し、減圧下で濃縮した。残渣をトリチュレート(エーテル／ヘキサンを使用)して、溶媒をデカントし、残渣を減圧下で乾燥して褐色液体の２−アザ−２−ベンジル−４−オキシイミノ−３−オキソビシクロ[３.２.１.]オクタン(収率：４１％)を得た。本製法についてはさらにＹ.キム(Ｋｉｍ)によるTetrahedron Lett.30(21)，2833−2636(1989)中に記載されている．工程Ｄ：− ２−アザ−２−ベンジル−４−アミノ−３−オキソビシクロ[３. ２.１.]オクタンの合成２−アザ−２−ベンジル−４−オキシイミノ−３−オキソビシクロ[３.２.１. ]オクタン／エタノール(１０ｍＬ／ｍｍｏｌ)および、１９％Ｐｄ／Ｃ(０.５ｇ／ｍｍｏｌ)を含有した３ＮＨＣｌ(５.８ｍＬ／ｍｍｏｌ)溶液を、水素ガスで４５ｐｓｉまで飽和させた。混合物を３時間振り混ぜ、次いでセライト層を通してろ過した。ろ液を硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮して固体の表題化合物(収率：８６％)を得た。本製法についてはさらにＥ.レイマン(Reimann)による、Arch．Pharm．310，102−109(1977)中に記載されている。実施例５−１３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−γ−ブチロラクタムの合成上記一般的製法Ｅに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−γ−ブチロラクタム(S．ウイルキンソン (Wilkinson)による，J．Chem．Soc．1951，104の製法により製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：２１７−２２２℃)を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１９、メタノール／ジクロロメタン(１：９)中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₇Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３２５.３２)；マス分光学（ＭＨ⁺）３２６。実施例５−２３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − δ−バレロラクタムの合成一般的製法Ａに従い、Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−δ−バレロラクタム(D．W．アダムソン(Ad amson)による，J．Chem．Soc．1943，39の製法により製造)を用いて、表題化合物を製造した。実施例５−３１−ベンジル−３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ−δ−バレロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−ベンジル−δ−バレロラクタンム(実施例５−Ｎ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１７２−１７５℃）を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３９、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。Ｃ₂₃Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃ (ＭＷ＝４２９)；マス分光学（ＭＨ⁺）４３０。実施例５−４３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ４−メチル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−４−メチル−ε−カプロラクタム(一般的製法Ｃ)を用いて、ジアステレオマー混合物の表題化合物を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１８、５％ＭｅＯＨ／ジクロロメタン中)により追跡した。Ｃ₁₈Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３６７.４０)；マス分光学(Ｍ＋Ｎａ)３９０.５。実施例５−５３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン− ２−オン(実施例５−Ａ)を用いて、ジアステレオマー混合物の表題化合物を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３８、２５％酢酸エチル／ヘキサン中)により追跡し、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、２５％酢酸エチル／ヘキサン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８７.３９)。実施例５−６１−ベンジル−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オンの合成上記一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン(一般的製法５−Ａ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１９６−１９９℃）を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３５、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７７.５１)；マス分光学（ＭＨ⁺）４７８。実施例５−７４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニンおよび４−アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを用いて、固体の表題化合物（融点：２４３−２４４℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.４６(ｂｔ,Ｊ＝８.２５Ｈｚ,２Ｈ)、８ .３６−８.３８(ｂｄ,Ｊ＝４Ｈｚ,１Ｈ)、７.３−７.０(ｍ,７Ｈ)、５.３４−５ .３９(ｂｄ,Ｊ＝１０Ｈｚ,１Ｈ)、４.５−４.４(ｍ,２Ｈ)、４.２−４.２３(ｍ, １Ｈ)、３.５６(ｓ,２Ｈ)、１.３３(ｄ,Ｊ＝７Ｈｚ,３Ｈ)。Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８７.１)；マス分光学３８７。実施例５−８４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１４４−１４５℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝７.８(ｂｔ,０.５Ｈ)、７.５７(ｂｄ,０．５Ｈ)、７.２６−７.０(ｍ,９Ｈ)、６.８−６.６(ｍ,２Ｈ)、６.６６−６.３(ｍ ,１Ｈ)、５.５−５.４３(ｍ,１Ｈ)、４.７９−４.４５(ｍ,５Ｈ)、４.１０(ｔ, Ｊ＝１４Ｈｚ,１Ｈ)、３.４９(ｓ,２Ｈ)、５.５２(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,１.５Ｈｚ )、１.４９(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,１.５Ｈ)。Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７７)；マス分光学４７７。実施例５−９４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニンおよび４−アミノ−１−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：２０５ −２０６℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.６−８.２４(ｍ,３Ｈ)、７.３−７.０( ｍ,７Ｈ,芳香族)、５.４−５.３９(ｍ,１Ｈ)、4.５８−４.４(ｍ,２Ｈ)、３.５４(ｓ,２Ｈ)、１.４９−１.３８(ｍ,１Ｈ)、１.３５−１.３(ｍ,６Ｈ)。Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０１)；マス分光学４０１。実施例５−１０４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニンおよび４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：２００−２０５℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６３)；マス分光学４６３.２。上記一般的製法を使用し、トランス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３, ４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを用い、生じる生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ジクロロメタン／メタノール(９７：３))により精製して、以下のトランス−４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニニル)アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オン異性体を製造した。異性体１:融点＝２４９−２５０℃。異性体２:融点＝２３２−２３３℃。上記製法を使用し、シス−４−アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンを用い、生じる生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ジクロロメタン／メタノール(９７：３))により精製して、以下のシス−４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン異性体を製造した。異性体１:融点＝２４４.１−２４４.５℃。異性体２:融点＝２４７−２４８℃。実施例５−１１４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ６−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−６−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１９５−２００℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.６−８.４１(ｍ,３Ｈ)、７.４−７.２４(ｍ,１Ｈ)、７.０９−６.９８(ｍ,４Ｈ)、６.８−６.７７(ｂｄ,Ｊ＝９Ｈｚ, １Ｈ)、５.４３−５.３０(ｍ,１Ｈ)、４.４６−４.４２(ｍ,２Ｈ)、４.２３−４ .１９(ｍ,１Ｈ)、３.３４(ｓ,２Ｈ)、１.３７−１.３１(ｍ,３Ｈ)。Ｃ₁₉Ｈ₁₈Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０５.３)；マス分光学４０５。実施例５−１２４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｅ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をスラリー化(エーテル／ヘキサン(１：１)中)し、ＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、メタノール／酢酸エチル(１：９９))により精製して固体の生成物(異性体１：融点＝２３０−２３５℃；異性体２：融点＝１９５−２００ ℃)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝７.２５−６.９(ｍ,６Ｈ)、５.４(ｄ,Ｊ＝８Ｈｚ,１Ｈ)、４.６−４.４(ｍ,２Ｈ)、３.５５(ｓ,２Ｈ)、１.３５(ｄ,Ｊ＝７ .５Ｈｚ,１.５Ｈ)、１.３２(ｄ,Ｊ＝７.２Ｈｚ,１.５Ｈｚ)。Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₃(ＭＷ＝４０５)；マス分光学４０５。実施例５−１３４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：７５−７６℃）を製造した。Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４９１)；マス分光学４９１.２。実施例５−１４４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１７４−１７5℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０１)；マス分光学４０１。実施例５−１５４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤ₃ＯＤ／ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.８(ｂｄ,０.５Ｈ)、７.７４ (ｂｄ,０.５Ｈ)、７.４−７.１６(ｍ,６Ｈ)、６.６９(ｂｓ,１Ｈ)、６.６９(ｂｓ,１Ｈ)、６.５(ｍ,１Ｈ)、５.３９(ｂｓ,１Ｈ)、４.４５−３.９５(ｍ,４Ｈ) 、１.３７−１.３３(ｍ,３Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６３.４９)；マス分光学４６３.４。実施例５−１６４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(実施例５−Ｈ)を用いて、固体の表題化合物(融点：＞２４０℃(分解))を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５−７.１８(ｍ,１０Ｈ)、６.８５−６.７４(ｍ,４Ｈ)、４.９−４.５７(ｍ,１Ｈ)、４.５６−４.３７(ｍ,２Ｈ)、３.５８ (ｓ,１Ｈ)、３.５５(ｓ,１Ｈ)、１.５３(ｄ,Ｊ＝６Ｈｚ,１.５Ｈ)、１.４７(ｄ, Ｈ＝６Ｈｚ,１.５Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６３)；マス分光学４６３。実施例５−１７ (Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−(９− アミノフルオレン−１−イル)グリシンδ−ラクタムの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および(９−アミノフルオレン−１−イル)グリシンδ−ラクタム(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物(融点：＞２４０℃(分解)) を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：１Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.０−６.８(ｂｍ,１０Ｈ)、６.３−５. ７５(ｂｓ,１Ｈ)、５.７５−５.４(ｂｓ,１Ｈ)、４.１−４.５(ｂｓ,１Ｈ)、３. ７−３.３５(ｂｍ,２Ｈ)、３.３(ｓ,２Ｈ)、１.４−１.０(ｂｍ,３Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６１)；マス分光学４６１。実施例５−１８３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ａ) および３−アミノ−ε−カプロラクタム(シグマ)を用いて、固体の表題化合物( 融点：２００−２０２℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０．３０、メタノール／ジクロロメタン(１：９)中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝３１７.３９)；マス分光学(ＭＨ^-)３１６。実施例５−１９３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニル)アミノ−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−Ｅ−カプロラクタム(アルドリッチ)を用いて、固体の表題化合物(融点：＞２２５℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３６、メタノール／ジクロロメタン(１：９)中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３５３.３７)；マス分光学(ＭＨ⁺)３５４。実施例５−２０３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) − アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム(３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよび臭化ベンジルから実施例６− Ａおよび一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：１７６−１７８℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４４、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、沈降(水から)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₄Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４４３.５０)；マス分光学(ＭＨ⁺)４４４。実施例５−２１３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−(２−メトキシエチル)−Ｅ−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−(２−メトキシエチル)−ε− カプロラクタム（３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよび２−メトキシエチルブロミドから、実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造）を用いて、固体の表題化合物(融点：１０２−１０６℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.０８、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄Ｆ₂(ＭＷ＝４１１.４５)；マス分光学(ＭＨ⁺)４１２。実施例５−２２３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−エチル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−エチル−ε−カプロラクタム (３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよびヨウ化エチルから実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：１６２−１６５℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４３、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、沈殿(水から)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８１.４３)；マス分光学(ＭＨ⁺)３８２。実施例５−２３３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−５−エチル−ε−カプロラクタム(一般的製法５−Ｃ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１３、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８１.４３)；マス分光学(ＭＨ⁺)３８２。実施例５−２４３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−５−エチル−ε−カプロラクタム(一般的製法５−Ｃ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２０１−２０4℃(分解))を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.０４、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８１.４３)；マス分光学(ＭＨ⁺)３８２。実施例５−２５３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニルアミノ)− ７−ベンジル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−７−ベンジル−ε−カプロラクタム(一般的製法５−Ｃ)を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.０４、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₄Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４４３.５０)。実施例５−２６３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−ベンジル−４,７−メタノ−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフロオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−ベンジル−４,７−メタノ− ε−カプロラクタム(すなわち、実施例５−Ｏ由来の４−アミノ−２−アザ−２ −ベンジル−３−オキソビシクロ[３.２.０]オクタン・塩酸塩)を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４２、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₅Ｈ₂₇Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４５５)；マス分光学(ＭＨ⁺)４５６。実施例５−２７３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− ベンジル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｄ)および(Ｓ)−３−アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム(３−(Ｓ) −アミノ−ε−カプロラクタムおよび臭化ベンジルから実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０．３７、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₃Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝３９９.５４)；マス分光学(Ｍ＋Ｎａ)４２２。実施例５−２８３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)− アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシン(実施例Ｃ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム(３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよび臭化ベンジルから実施例６− Ａおよび一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４０、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₃Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４６１.６１)；マス分光学(Ｍ＋Ｎａ)４８４。実施例５−２９３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム(３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよび２−フェネチルブロミドから実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３６、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー( 溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₅Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４５７.５２)；マス分光学(Ｍ＋Ｎａ)４８０。実施例５−３０３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)− アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグ９シン(実施例Ｃ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム(３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよび２−フェネチルブロミドから実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４７、５％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₉Ｈ₃₇Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４７５.６４)；マス分光学(Ｍ＋Ｎａ)４９８。実施例５−３１３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニニル)アミノ−ε− カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニン (実施例Ｑ)および３−(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタム(シグマ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１９９℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、５０％酢酸エチル／ヘキサン中)により追跡し、プレパラティブ薄層クロマトグラフィー(溶出液、５０％酢酸エチル／ヘキサン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂Ｃｌ₂(ＭＷ＝３４４.２４)；マス分光学(ＭＨ⁺)３４５。実施例５−３２３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)− アミノ−１−メチル−ε−カプロラクタムの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシン(実施例Ｆ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−ε−カプロラクタム(３ −(Ｓ)−アミノ−ε−カプロラクタムおよびヨウ化メチルから実施例６−Ａの製法および一般的製法６−Ｂを用いて製造)を用いて、固体の表題化合物（融点：＞２００℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４１、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、再結晶（酢酸エチルおよびヘキサンから）により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝３５７.４６)。実施例５−３３３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ８−オクタンラクタムの合成上記一般的製法Ｂに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−８−オクタンラクタム(すなわち、一般的製法５−Ｃ中に記載の通り製造した、２−オキソ−１−アザシクロノナン)を用いて、固体の表題化合物（融点：＞２２０℃）を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝３８１.４３)；マス分光学(Ｍ−Ｈ)３８０。実施例５−３４４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１５９−１６６℃）を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７７)；マス分光学４７７。実施例５−３５４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − １−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｉ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１０６−１０７℃）を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７７.５２)；マス分光学４７８。実施例５−３６４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２−メチル−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン− ３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−２−メチル−１−フェニル−１,２,３, ４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン(一般的製法５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１１５℃）を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７６)；マス分光学４７７。実施例５−３７４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４ −テトラヒドロイソキノリン−３−オン(実施例５−Ｃ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１００℃）を製造した。Ｃ₂₅Ｈ₂₂Ｎ₄Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６４)；マス分光学４６４.１。実施例５−３８４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４ −テトラヒドロイソキノリン−３−オン(実施例５−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物（融点：１００−１２０℃）を製造した。Ｃ₂₅Ｈ₂₂Ｎ₄Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６４)；マス分光学４６４。実施例５−３９４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４− テトラヒドロイソキノリン−３−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および４−アミノ−１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４ −テトラヒドロイソキノリン−３−オン(実施例５−Ｂ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１００℃)を製造した。Ｃ₂₅Ｈ₂₂Ｎ₄Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４６４)；マス分光学４６４。実施例５−４０４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−２−インドリノンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−メチル−２−インダリノン・モノ塩酸(実施例５−Ｊ)を用いて、インドリノンのＣ３位でのジアステレオマー混合物 (〜１：１)である白色固体の表題化合物(分解点：２１５−２２０℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(３：１)からＥｔＯＡｃにまで直線勾配)、続いて再結晶(ＣＨＣｌ₃から)により精製した。Ｒ_f＝０．１６と０．２２(ＥｔＯＡｃ中)。Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝３８７.３９)；マス分光学(ＭＨ＋)３８７.０。元素分析(Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６２.０１；Ｈ、４.９４；Ｎ、１０.８５、実測値：Ｃ、６１.７６；Ｈ、５.１７；Ｎ、１０.６５。実施例５−４１３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルのスズ錯体(実施例５−Ｋ)を用いて、３,４− トランス−ジヒドロカルボスチリル異性体のジアステレオマー混合物(〜１：１. ８)である白色固体の表題化合物(融点：１１８−１２８℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、直線ＥｔＯＡｃ)により精製した。Ｒ_f＝０. ３７(ＥｔＯＡｃ中)。Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４７７.５２)；マス分光学(ＭＨ＋)４７７。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.９１；Ｈ、５.２８；Ｎ、８.８０、実測値：Ｃ、６７.７８；Ｈ、５.３５；Ｎ、８.５５。実施例５−４２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− １−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリルの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリル(実施例５−Ｌ)を用いて、白色固体の表題化合物( 融点：１５２−１５３℃)を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４７７.５２)；マス分光学(ＭＨ＋)４７８.２、(ＭＨ−) ４７６.２。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.９１；Ｈ、５.２８；Ｎ、８.８０、実測値：Ｃ、６７.６１；Ｈ、５.４１；Ｎ、８.７８。実施例５−４３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルの合成工程Ａ：上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルのスズ錯体( 実施例５−Ｍ)を用いて、３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル]アミノ−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−フェニル− ３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリルを製造した。工程Ｂ：一般的製法５−Ｂに従い、２個の３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル異性体のジアステレオマー混合物(〜１：１.４)である工程Ａ由来の生成物を用いて、表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９８：２〜９４：６)に勾配)、２番目にフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、直線ＥｔＯＡｃ)により精製し、白色固体( 融点：１３７−１４７℃)を得た。Ｒ_f＝０.４２(ＥｔＯＡｃ中)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４６３.４９)；マス分光学(Ｍ＋)４６３.１。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.３８；Ｈ、５.００；Ｎ、９.０７、実測値：Ｃ、６７.１２；Ｈ、５.０６；Ｎ、８.８８。６．ベンゾアゼピノン誘導体およびその関連化合物一般的製法６−Ａ１−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン− ２−オンのアルキル化工程Ａ：１−エトキシカルボニルアミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンを、ベン−イシイらによるTetrahedron,1987 ,43,430の製法に従い製造した。工程Ｂ：１−エトキシカルボニルイミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン(２.０ｇ、１００Ｍ％)をＤＭＦ(３０ｍＬ) 中に溶解し、ＮａＨ(９５％、０.１７ｇ、１００Ｍ％)を１回に加えた。反応混合物を１時間撹拌し、次いで適当なヨウ化アルキル(３００Ｍ％)を加え、混合物を１２時間撹拌した。反応液を水中に注ぎ、酢酸エチル(３×)で抽出した。次いで該酢酸エチル抽出液を水(３×)および食塩水(１×)で洗浄した。ＭｇＳＯ₄で処理し、回転蒸発させ、クロマトグラフィー(溶出液、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)精製を行い、１−エトキシカルボニルアミノ−３−アルキル−１,３,４,５ −テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾアザピン−２−オンを得た(収率：８７％)。工程Ｃ：１−エトキシカルボニルアミノ−３−アルキル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン(１.０ｇ、１００Ｍ％)を、３０％ＨＢｒ／ＨＯＡｃ(３０ｍＬ)中に懸濁し、１００℃まで加熱した。反応混合物を本温度で５時間撹拌し、次いで反応液を冷却し、回転蒸発して１−アミノ −３−アルキル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン・臭化水素塩を得た(収率：１００％)。一般的製法６−Ｂ３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２− オンのアルキル化工程Ａ：３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンを、アームストロングらによるTetrahedron,Leters．1994，35， 3239中に記載の方法を用いて、α−テトラロンから製造した。以下の化合物：５−メチル−３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(４−メチル−α−テトラロン(アルドリッチ)由来)；および５,５−ジメチル−３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(４,４−ジメチル−α−テトラロン(アルドリッチ)由来) を以下の工程で使用する本製法により製造した。工程Ｂ：３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(４.４３ｇ、１００Ｍ％)をｔ−ブタノール(３０ｍＬ)中に懸濁し、ＢＯＣ−無水物(７.５ｍＬ、１３０Ｍ％)を滴下した。反応液を２時間撹拌し、次いで回転蒸発して残渣を得、このものをクロマトグラフィー(溶出液、６０％酢酸エチル／ヘキサン)により精製してＢＯＣ−保護した３−アミノ−１,３ ,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンを得た(収率：８７％)。工程Ｃ：ＢＯＣ−保護した３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ −１−ベンゾアゼピン−２−オン(１.５ｇ、１００Ｍ％)をＤＭＦ(２０ｍＬ)中に溶解し、ＮａＨ(９５％、０.１３ｇ、１００Ｍ％)を１回に加えた。反応混合物を１時間撹拌し、次いで適当なヨウ化アルキル(３００Ｍ％)を加え、混合物を１２時間撹拌し続けた。反応液を水中に注ぎ、酢酸エチル(３×)で抽出した。次いで該酢酸エチル抽出液を水(３×)および食塩水(１×)で洗浄した。ＭｇＳＯ₄ で処理し、回転蒸発させ、クロマトグラフィー(溶出液、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)精製を行い、ＢＯＣ−保護した３−アミノ−１−アルキル−１,３,４,５ −テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾアザピン−２−オンを得た(収率：８０％)。工程Ｄ：ＢＯＣ−保護した３−アミノ−１−アルキル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(１.０ｇ、１００Ｍ％)を、ＣＨ₂Ｃｌ₂／トリフルロロ酢酸(１：１)(３０ｍＬ)中に懸濁し、混合物を４時間撹拌した。次いで反応液を回転蒸発して３−アミノ−１−アルキル−１,３,４,５ −テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンを得た(収率：１００％) 。実施例６−Ａ３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１− ベンゾアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−４−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１ −ベンゾアゼピン−２−オンを、アームストロングらによるTetrahedron,Leters ．1994，35，3239中に記載の方法を用いて、４−メチル−α−テトラロンから製造した。工程Ｂ：３−アミノ−５−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１ −ベンゾアゼピン−２−オン(９.３ｇ、１００Ｍ％)をジオキサン(３００ｍＬ) 中に溶解し、溶液を０℃まで冷蔵した。ＢＯＣ−無水物(１３.８９ｇ、１３０Ｍ％)を加え、氷浴を除いて、溶液を室温まで昇温させ、１６時間撹拌した。溶液を回転蒸発してジオキサンを除去し、帯灰白色固体を得た。本固体を再結晶(ＣＨＣｌ₃から)により精製して、ＢＯＣ−保護した３−アミノ−５−メチル−１, ３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンを得た(収率：５５％)。工程Ｃ：ＢＯＣ−保護した３−アミノ−５−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(１００Ｍ％)をＤＭＦ(２０ｍＬ) 中に溶解し、ＮａＨ(９５％、１００Ｍ％)を１回に加え、反応混合物を１時間撹拌した。ヨウ化メチル(３００Ｍ％)を加え、本混合物を１２時間撹拌した。次いで反応液を水に注ぎ、酢酸エチル(３×)で抽出し、次いで水(３×)および食塩水 (１×)で再度洗浄した。ＭｇＳＯ₄で処理し、回転蒸発させ、クロマトグラフィー(溶出液、５％ＭｅＯＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂)精製を行い、ＢＯＣ−保護した３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾアザピン−２ −オンを得た(収率：７５％)。工程Ｄ：ＢＯＣ−保護した３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(１００Ｍ％)を、ＣＨ₂Ｃｌ₂ ／トリフルオロ酢酸(１：１)(３０ｍＬ)中に懸濁した。反応混合物を４時間撹拌した。次いで反応液を回転蒸発して３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５ −テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンを得た(収率：１００％) 。実施例６−Ｂ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オン・塩酸塩の合成実施例７−Ｉの製法に従い、５−アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オン・塩酸塩(実施例６−Ｃ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例６−Ｃ５−アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オン・塩酸塩の合成工程Ａ：一般的製法５−Ａに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−５−アミノ−３,３− ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オン(一般的製法６−Ｂ、続いてＢｏｃ保護化)およびヨウ化メチルを用いて、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ− ５−アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オンを製造した。工程Ｂ：一般的製法８−Ｎに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−５−アミノ−３,３,７ −トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アザピン−６−オンを用いて、表題化合物を製造した。実施例６−Ｄ３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−５−オキソ−１,３,４,５−テトラヒドロ− ２Ｈ−１−ベンゾ[ｂ]アザピン−２−オンの合成工程Ａ：３−(Ｓ)−アミノ−５−オキソ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾ[ｂ]アザピン−２−オンを、Ｎ−Ｂｏｃ−セリン(バッケム)および２−フルオロ−２−ニトロベンゼン(アルドリッチ)から、R．J．デビタ(DeVit a)らによるBioorganic and Medicinal Chemistry Lett．1995，5(12)1281-1286 の方法を用いて製造した。工程Ｂ：一般的製法５−Ａに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、表題化合物を製造した。実施例６−Ｅ３−(Ｓ)−アミノ−１−エチル−５−オキソ−１,３,４,５−テトラヒドロ− ２Ｈ−１−ベンゾ[ｂ]アザピン−２−オンの合成工程Ａ：３−(Ｓ)−アミノ−５−オキソ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾ[ｂ]アザピン−２−オンを、Ｎ−Ｂｏｃ−セリン(バッケム)および２−フルオロ−１−ニトロベンゼン(アルドリッチ)から、R．J．デビタ(DeVit a)らによるBioorganic and Medicinal Chemistry Lett．1995，5(12) 1281-1286の方法を用いて製造した。工程Ｂ：一般的製法５−Ａに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、表題化合物を製造した。実施例６−Ｆ３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４,５−テトラヒドロ− ２Ｈ−１−ベンゾ[ｂ]アザピン−２−オンの合成工程Ａ：Ｎ−Ｂｏｃ−シスチン(ノババイオ)および２−フルオロ−１−ニトロベンゼン(アルドリッチ)から、R．J．デビタ(DeVita)らによるBioorganic and Medicinal Chemistry Lett．1995，5(12)1281-1286の方法、続いて一般的製法５−Ａを用いて表題化合物を製造した。実施例６−１１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ３−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− ３−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および１−アミノ−３−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンを用いて、表題化合物を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１５、酢酸エチル中)により追跡して、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₂Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４１５.４４)；マス分光学(Ｍ⁺)４１５。実施例６−２１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−３−エチル−７−フルオロ−１,３,４,５−テトラヒドロ− ２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および１−(Ｓ)−アミノ−３−エチル−７−フルオロ−１, ３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６ −Ａ)を用いて、表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₃Ｈ₂₄Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₃(ＭＷ＝４４７.１９)；マス分光学(ＭＨ⁺)Ｎ／Ａ。実施例６−４３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − １,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１ −ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１５、１２％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、１２％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４０１.４２)；マス分光学(ＭＨ⁺)４０２。実施例６−５３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−ベンジル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− ３−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Aに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−ベンジル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４９１.５４)；マス分光学(ＭＨ⁺)４９１。実施例６−７３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２１、３％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、３％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₂Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４１５.４４)；マス分光学(Ｍ^-)４１５。実施例６−８３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Cに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ａを用いて、４− メチルテトラロン(アルドリッチ)から製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：１１５−１１９℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₃Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４２９.４７)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３０。実施例６−９３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１,５−ジメチル− １,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニル)酢酸(オークウッド)および３−アミノ−１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オン(実施例６−Ａ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１８５−１８７℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₂Ｆ₂(ＭＷ＝３５８.３９)；マス分光学(ＭＨ⁺)３５９。実施例６−１０３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−メチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−５−オキサ−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(実施例６−Ｄ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１１０−１１４℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３８、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４１７)；マス分光学(ＭＨ⁺)４１８。実施例６−１１３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−エチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−エチル−５−オキサ−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(実施例６−Ｅ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１８８−１９１℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０．４３、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、再結晶(エーテル／ヘキサンから)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₂Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４３１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３２。実施例６−１２３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−(Ｓ)−アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４ ,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(実施例６−Ｆ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１５６−１５９℃)を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０．１７、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃Ｓ(ＭＷ＝４３３)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３４。実施例６−１３５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３−ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−３,３−ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オンを用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、６％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝３.５０(ｄ,２Ｈ)；９.５５(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝４２９.４７；マス分光学(Ｍ⁺)４２９。実施例６−１４５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オン・塩酸塩(実施例６−Ｃ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)および結晶化(アセトニトリルから)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝３.４８(ｄ,２Ｈ)；４.２５(ｍ,２Ｈ)。ＭＷ＝４４３.５０；マス分光学(Ｍ⁺)４４３。実施例６−１５５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オン・塩酸塩(実施例６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、３％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝３.３５(ｄ,３Ｈ)；５.０７(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝４５９.４９；マス分光学(ＭＨ⁺)４６０。実施例６−１６１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− ３−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッド)および１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン− ２−オンを用いて、表題化合物を製造した。ＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４７７)；マス分光学(Ｍ⁺)４７８.１。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂として)：理論値：Ｃ、６７.９１；Ｈ、５.２８；Ｎ、８.８、実測値：Ｃ、６８.２；Ｈ、５.３５；Ｎ、８.５８。実施例６−１７３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− ３−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ )を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２３、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中)により追跡し、生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₇Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝４５７.５２)；マス分光学(ＭＨ⁺)Ｎ／Ａ。実施例６−１８３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１−エチル− ５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Cに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニル)酢酸(オークウッド)および３−アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２８、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中)により追跡し、生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₂Ｆ₂(ＭＷ＝３８６.４５)。実施例６−１９３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル − １,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｃに従い、Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニン(実施例Ｄ)および３−アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン(一般的製法６−Ｂ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.２５、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中)により追跡し、生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₄Ｈ₃₅Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４１３.５６)；マス分光学(ＭＨ⁺)Ｎ／Ａ。７. ジベンゾアゼピノン誘導体およびその関連化合物一般的製法７−Ａ５−アミノ−７−アルキル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン誘導体の製造工程Ａ：一般的製法５−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ, ｄ]アゼピン−６−オンおよびヨウ化アルキルを用いて、７−アルキル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを製造した。工程Ｂ：７−アルキル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(ｌｅｑ.)をＴＨＦ中に溶解し、亜硝酸イソアミル(１.２ｅｑ.)を加えた。混合物を氷浴中０℃まで冷却した。ＮａＨＭＤＳ(１.１ｅｑ.、１ＭＴＨＦ中)を滴下した。１時間もしくは反応が完結するまで撹拌後、混合物を濃縮し、次いで１ＮＨＣｌで酸性化し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機物を乾燥し、濃縮して粗生成物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。工程Ｃ：生成したオキシムをＥｔＯＨ／ＮＨ₃(２０：１)中に溶解し、ラネーニッケルおよび水素(５００ｐｓｉ)を用いた耐圧容器中、１００℃で１０時間水素化した。生成した混合物をろ過し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して表題化合物を得た。一般的製法７−Ｂフルオロ−置換５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン誘導体の製造ロビン(Robin)D.Clarkおよびヤハンギル(Jahangir)によるTetrahedron，49巻，No.7,p1351−1356,1993の製法の改良法を用いた。特に、適当に置換したＮ− ｔ−Ｂｏｃ−２−アミノ−２’−メチルビフェニルをＴＨＦ中に溶解し、−７８ ℃まで冷却した。ｓ−ブチルリチウム(１.３Ｍ、シクロヘキサン中、２.２ｅｑ. )をゆっくりと加え、温度を−６５℃以下に維持した。生成した混合物を−２５ ℃まで昇温し、その温度で１時間撹拌した。混合物を−７８℃まで冷却した。乾燥ＣＯ₂を混合物に３０秒間吹込んだ。該混合物を周囲温度まで昇温させ、注意深く水で反応を停止させた。混合物を減圧下で濃縮して、次いで１ＮＨＣｌでｐＨ３に調節した。混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、有機物を乾燥、濃縮して粗物質を得た。粗物質をメタノール中に溶解し、溶液をＨＣｌで飽和した。混合物を１２時間加熱還流し、次いで冷却した。混合物を濃縮して粗ラクタムを得、このものをクロマトグラフィーもしくは結晶化により精製した。一般的製法７−Ｃ５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの分割丸底フラスコ中に、ラセミ体の遊離塩基であるアミン(１.０ｅｑ.)／メタノールを加え、続いてジ−ｐ−トルオイル(toluoyl)−Ｄ−酒石酸・モノ水和物(１. ０ｅｑ.)を加えた。混合物を真空下で濃縮して残渣を得、適量のメタノール中に再溶解させ、開放系、室温で撹拌した(８〜７２時間)。固体をろ過して除去した。エナンチオ過剰量をキラルＨＰＬＣ(キラルセルＯＤＲ)(溶出液、１５％アセトニトリルおよび８５％Ｈ₂Ｏ、併せて０．１％トリフルオロ酢酸；流速、１.０ｍＬ／分、３５℃)により決定した。次いで、ｐＨが９〜１０に達するまで、分割したジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸塩をＥｔＯＡｃおよび飽和ＮａＨＣＯ₃ 中に溶解させた。層分離し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ₃、Ｈ₂Ｏおよび食塩水で再度洗浄した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、乾燥剤をろ過して除去した。ろ液を真空下で濃縮した。該遊離アミンをＭｅＯＨ中に溶解し、ＨＣｌ(１２Ｍ、１.０ｅｑ.)を加えた。該塩を真空下で濃縮し、生成したフィルムをトリチュレート( ＥｔＯＡｃを使用)した。該ＨＣｌ塩をろ過して、ＥｔＯＡｃですすいだ。ｅｅをキラルＨＰＬＣにより決定した。実施例７−Ａ５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]− アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オンの合成丸底フラスコを水素化ナトリウム(０.２９５ｇ、７.４６ｍｍｏｌ)／ＤＭＦ (９.０ｍＬ)で充填し、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６ −オン(１.３ｇ、６．２２ｍｍｏｌ)(ＣＡＳ＃20011−90−9、ブラウン(Brown) らによるTetrahedron,letters，No.8,667−670(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)を用いて処理した。６０℃で１時間撹拌後、溶液をヨウ化メチル(１.１６ｍＬ、１８.６ｍｍｏｌ)で処理し、遮光して１７時間撹拌を続けた。冷却後、反応液をＣＨ₂Ｃｌ₂／Ｈ₂Ｏで希釈し、ＮａＨＳＯ₄溶液、Ｈ₂Ｏで洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。蒸発させ、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃)により精製して無色固体の表題化合物(０.８８５ｇ、６３％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６2(ｄ,２Ｈ)、７.２６−７.４７(ｍ,６Ｈ) 、３.５１(ｍ,２Ｈ)、３.３２(ｓ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₃ＮＯ(ＭＷ＝２２３.２７)；マス分光学(ＭＨ⁺)２２３。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₃ＮＯとして)：理論値：Ｃ、８０.６９；Ｈ、５.８７；Ｎ、６.２７、実測値：Ｃ、８０.１１；Ｈ、５.９５；Ｎ、６.２３。工程Ｂ− ７−メチル−５−オキシモ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記で単離した表題化合物(０．７００ｇ、３.１４ｍｍｏｌ)をトルエン(２０ｍＬ)中に溶解し、亜硝酸ブチル(０.７３３ｍＬ)６.２８ｍｍｏｌ)で処理した。反応温度を０℃以下に下げ、溶液をＫＨＭＤＳ(９．４２ｍＬ、０．５Ｍ)を用いてＮ₂雰囲気下処理した。１時間撹拌後、ＮａＨＳＯ₄の飽和溶液を用いて反応を停止させ、ＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈、分離した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥し、表題化合物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２) )により精製して、無色固体(０．５９ｇ、８０％)を得た。Ｃ₁₅Ｈ₁₂Ｎ₂Ｏ₂(ＭＷ＝２５２.２７５)；マス分光学(ＭＨ⁺) ２５２。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₂Ｎ₂Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、７１.４２；Ｈ)４.７９；Ｎ、１１.１０、実測値：Ｃ、７１.２４；Ｈ)４.６９；Ｎ、１０.８７。工程Ｃ− ５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ, ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成上記で単離したオキシム(０.９９ｇ、３.９２ｍｍｏｌ)をパール装置内で１０％Ｐｄ／Ｃ(０.４６ｇ)上、３Ａエタノール中で水素化(３５ｐｓｉ)した。３２時間後、反応混合物をセライトのプラグを通してろ過し、ろ液を蒸発させて発泡体を得、ＨＣｌ(気体)／Ｅｔ₂Ｏの飽和溶液で処理した。生成した無色の固体をろ過し、冷Ｅｔ₂Ｏですすぎ、真空乾燥して表題化合物(０.６６ｇ、６１％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝９.１１(ｂｓ,３Ｈ)、７.７８−７.４１( ｍ,８Ｈ)、４.８３(ｓ,１Ｈ)、３.２５(ｓ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₄Ｎ₂Ｏ・ＨＣｌ(ＭＷ＝２７４.７５３)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基) ２３８。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₄Ｎ₂Ｏ・ＨＣｌとして)：理論値：Ｃ、６５.５７；Ｈ、５. ５０；Ｎ、１０.１９、実測値：Ｃ、６５.２７；Ｈ、５.６７；Ｎ、１０.１３。実施例７−Ｂ (Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成工程Ａ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成Ｂｏｃ−アラニン(０.４２９ｇ、２.２６ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)をＴＨＦ中に溶解し、ＨＯＢｔ・水和物(０.３０５ｇ、２.２６ｍｍｏｌ)および５−アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン( ０.４５ｇ、１.８９ｍｍｏｌ)(実施例７−Ａ)を用いて処理した。温度を０℃まで下げ、反応混合物をＥＤＣ(０.４４９ｇ、２.２６ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)で処理し、Ｎ₂下で１７時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、残渣をＥｔＯＡｃ／Ｈ₂Ｏで希釈し、１.０ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ₃、食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ ＳＯ₄で乾燥した。該ジアステレオマーをキラルセルＯＤカラム(溶出液、１０％ＩＰＡ／ヘプタン；１.５ｍＬ／分)で分離した。異性体１：保持時間３.３７分。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６２−７.３３(ｍ,９Ｈ)、５.２６(ｄ,１Ｈ )、５.０８(ｍ,１Ｈ)、４.３４(ｍ,１Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ)、１.４９(ｓ,９Ｈ )、１.４０(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−９６ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４０９.４８９)；マス分光学(ＭＨ⁺)４０９。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.４６；Ｈ、６.６４；Ｎ、１０.２６、実測値：Ｃ、６８.４２；Ｈ、７.０２；Ｎ、９.８１。異性体２：保持時間６.０８分。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ=７.７４(ｂｄ,１Ｈ)、７.６２−７.３２(ｍ,８Ｈ)、５.２８(ｄ,１Ｈ)、４.９９(ｍ,１Ｈ)、４.３６(ｍ,１Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ)、１.４９(ｓ,９Ｈ)、１.４６(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝６９ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４０９.４８９)；マス分光学(ＭＨ⁺)４０９。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.４６；Ｈ、６.６４；Ｎ、１０.２６、実測値：Ｃ、６７.４０；Ｈ、６.６２；Ｎ、１０.０２。工程Ｂ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物(分離した各異性体)をジオキサン中に溶解し、過剰のＨＣｌ(気体)で処理した。１７時間撹拌後、蒸発させて真空乾燥した後、無色固体の表題化合物を単離した。異性体１：Ｃ₁₈Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３４５.８３２)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基) ３０９。旋光度：[α]₂₀＝−５５ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。異性体２：Ｃ₁₈Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３４５.８３２)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基) ３０９。旋光度：[α]₂₀＝８０ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。実施例７−Ｃ (Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成工程Ａ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−バリニル)アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成Ｂｏｃ−Ｌ−バリン(０.６５６ｇ)３.０２ｍｍｏｌ)をＴＨＦ中に溶解し、ＨＯＢｔ・水和物(０.４０８ｇ、３.０２ｍｍｏｌ)、ジピア(Dipea)(１.０５ｍＬ、６.０５ｍｍｏｌ)および５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(０.７５ｇ、２.７５ｍｍｏｌ)(実施例７−Ａ)を用いて処理した。温度を０℃まで下げ、反応混合物をＥＤＣ(０.６０１ｇ、３.０２ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)で処理し、Ｎ₂下で１７時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、残渣をＥｔＯＡｃ／Ｈ₂Ｏで希釈し、１.０ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ₃、食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。該ジアステレオマーをキラルセルＯＤカラム(溶出液、１０％ＩＰＡ／ヘプタン；１.５ｍＬ／分 )で分離した。異性体１：保持時間３.２３分。旋光度：[α]₂₀＝−１２０ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₅Ｈ₃₁Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４３７.５４４)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３８。異性体２：保持時間６.６４分。旋光度：[α]₂₀＝５０ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₅Ｈ₃₁Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４３７.５４４)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３８。工程Ｂ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物(分離した各異性体)をジオキサン中に溶解し、過剰のＨＣｌ(気体)で処理した。１７時間撹拌後、蒸発させて真空乾燥した後、無色固体の表題化合物を単離した。異性体１：Ｃ₂₀Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３７３.８８)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基)３３８。旋光度：[α]₂₀＝−３８ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。異性体２：Ｃ₂₀Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３７３.８８)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基)３３８。旋光度：[α]₂₀＝９７ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。実施例７−Ｄ (Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン)アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成工程Ａ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル) アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オンの合成Ｂｏｃ−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシン(０.６９８ｇ、３.０２ｍｍｏｌ)(フルカ)をＴＨＦ中に溶解し、ＨＯＢｔ・水和物(０.４０８ｇ、３.０２ｍｍｏｌ)、ジピア (１.０５ｍＬ、６.０５ｍｍｏｌ)および５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(０.７５ｇ)２.７５ｍｍｏｌ)(実施例７−Ａ)を用いて処理した。温度を０℃まで下げ、反応混合物をＥＤＣ(０.６０１ｇ、３.０２ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)で処理し、Ｎ₂下で１７時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、残渣をＥｔＯＡｃ／Ｈ₂Ｏで希釈し、１. ０ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ₃、食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。該ジアステレオマーをキラルセルＯＤカラム(溶出液、１０％ＩＰＡ／ヘプタン；１.５ｍＬ／分)で分離した。異性体１：保持時間３.２８分。旋光度：[α]₂₀＝−１２８ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４５１.５７１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４５２。異性体２：保持時間５.５２分。旋光度：[α]₂₀＝２６ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４５１.５７１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４５２。工程Ｂ− ( Ｓ)−および(Ｒ)−５−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル)アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物(分離した各異性体)をジオキサン中に溶解し、過剰のＨＣｌ(気体)で処理した。１７時間撹拌後、蒸発させて真空乾燥した後、無色固体の表題化合物を単離した。異性体１：Ｃ₂₁Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３８７.９１)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基)３５２。旋光度：[α]₂₀＝−３４ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。異性体２：Ｃ₂₁Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₂・ＨＣｌ(ＭＷ＝３８７.９１)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基)３５２。旋光度：[α]₂₀＝１０８ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。実施例７−Ｅ５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成工程Ａ− ５−ヨード−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オンの合成５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(１.０ｇ、４. ７７ｍｍｏｌ)(実施例７−Ａ)およびＥｔ₃Ｎ(２.６６ｍＬ、１９.１２ｍｍｏｌ) の溶液をＣＨ₂Ｃｌ₂中、−１５℃で、５.０分間撹拌し、ＴＭＳＩ(１.３６ｍＬ、９.５４ｍｍｏｌ)で処理した。１５分間撹拌後、Ｉ₂(１.８１ｇ、７.１６ｍｍｏｌ)を１回に加え、反応液を５〜１０℃まで３時間かけて昇温させた。飽和ＮａＨＣＯ₃で反応を停止させ、ＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈、分離した。有機物をＮａ₂ＳＯ₃ およびＮａＨＳＯ₃で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。ろ過後、有機物をおよそ２０ｍＬにまで濃縮し、さらにヘキサン(２０ｍＬ)を加えて希釈した。ろ過して褐色の表題化合物を単離した。工程Ｂ− ５−アジド−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オンの合成上記のヨウ化単離物をＤＭＦ中に溶解し、ＮａＮ₃(１.２当量)で処理した。２３℃で１７時間撹拌後、混合物をＥｔＯＡｃ／Ｈ₂Ｏで希釈、分離し、食塩水で洗浄してＭｇＳＯ₄で乾燥した。褐色粉末の表題化合物をトリチュレート(熱ＥｔＯＡｃから)した。工程Ｃ− ５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成該アジド体をＴＨＦ／Ｈ₂Ｏ中に溶解させ、Ｐｈ₃Ｐ(３.０当量)の存在下２３ ℃で１７時間撹拌した。反応液を５０％ＨＯＡｃ／トルエンで希釈、分離し、水層をトルエンで抽出し、蒸発させて油状の残渣を得た。１ＮＮａＯＨを加えてこのものをｐＨ７.０とし、生成したＨＯＡｃ塩を集めて真空乾燥した。最後に、該化合物をＴＨＦ中、Ｂｏｃ無水物(１.０５当量)およびＥｔ₃Ｎ(２.１当量) で処理した。２３℃で５時間撹拌後、反応液をろ過し、無色粉末の表題化合物を単離した。実施例７−Ｆ５−アミノ−７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ− ５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−７−(２−メチルプロピル)−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(０.２ｇ、０.６１７ｍｍｏｌ)(実施例７−Ｅ)／ＤＭＦ溶液を、Ｃｓ₂ＣＯ₃(０.２２ｇ、０.６７８ｍｍｏｌ)で処理し、６０℃まで加温した。反応混合物に、１−ヨード−２−メチルプロパン(０.０７８ｍＬ、０.６７８ｍｍｏｌ)を加え、１７時間撹拌し続けた。２３℃まで冷却後、混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈し、食塩水で数回に分けて洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。表題化合物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９：１))により精製した。Ｃ₂₃Ｈ₂₈Ｎ₂Ｏ₃(ＭＷ＝３８０.４１)；マス分光学(ＭＨ⁺)３８１。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₂₈Ｎ₂Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、７２.６１；Ｈ、７.４２；Ｎ、７.３６、実測値：Ｃ、７２.３１；Ｈ、７.６４；Ｎ、７.１７。工程Ｂ− ５−アミノ−７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ −ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物を、ＨＣｌガスで飽和したジオキサン中で脱保護した。蒸発させて真空乾燥後、わずかに着色した固体の表題化合物を単離した。実施例７−Ｇ５−アミノ−７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ− ５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(１.０３、３.０８ｍｍｏｌ)(実施例７−Ｅ)／ＤＭＦ溶液を、Ｃｓ₂ ＣＯ₃(１.１０ｇ、３.３９ｍｍｏｌ)で処理し、６０℃まで加温した。反応混合物に、ブロモメチルアセテート(０.３２１ｍＬ、３.３９ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)を加え、１７時間撹拌し続けた。２３℃まで冷却後、混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈し、食塩水で数回に分けて洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。表題化合物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃)により精製した。Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₅(ＭＷ＝３９６.４４)；マス分光学(ＭＨ⁺)３９７。元素分析(Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６６.６５；Ｈ、６.１０；Ｎ、７.０７、実測値：Ｃ、６６.２８；Ｈ、５.７２；Ｎ、６.５０。工程Ｂ− ５−アミノ−７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物を、ＨＣｌガスで飽和したジオキサン中で脱保護した。蒸発させて真空乾燥後、無色固体の表題化合物を単離した。Ｃ₁₇Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₃(ＭＷ＝３３２.７８)；マス分光学(ＭＨ⁺遊離塩基)２９７。実施例７−Ｈ５−アミノ−７−(３,３−ジメチル−２−ブタノニル)−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ− ５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−７−(３,３−ジメチルブタノニル)− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成５−(Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(０.２ｇ、０.６１７ｍｍｏｌ)(実施例７−Ｅ)／ＤＭＦ溶液を、Ｃｓ₂ＣＯ₃(０.３ｇ、０.９２５ｍｍｏｌ)で処理し、６０℃まで加温した。反応混合物に、１−クロロ−３,３−ジメチル−２−ブタノン(０.０９６ｍＬ、０.７４ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)を加え、１７時間撹拌し続けた。２３℃まで冷却後、混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂で希釈し、食塩水で数回に分けて洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。無色固体の表題化合物を単離した。Ｃ₂₅Ｈ₃₀Ｎ₂Ｏ₅(ＭＷ＝４２２.５２２)；マス分光学(ＭＨ⁺)４２３。工程Ｂ− ５−アミノ−７−(３,３−ジメチル−２−ブタノニル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成Ａ部中で単離した化合物を、ＨＣｌガスで飽和したジオキサン中で脱保護した。蒸発させて真空乾燥後、無色固体の表題化合物を単離した。実施例７−ＩＬ−アラニニル−５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ：一般的製法Ｄに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを用いて、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニニル−５−アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オンを製造した。工程Ｂ：一般的製法８−Ｎに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニニル−５− アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６ −オンを用いて、表題化合物を製造した。他の置換Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニニル−５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オンをも本製法により製造可能である。実施例７−ＪＬ−バリニル−５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ：一般的製法Ｄに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−バリンおよび５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを用いて、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−バリニル−５−アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オンを製造した。工程Ｂ：一般的製法８−Ｎに従い、Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−バリニル−５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６− オンを用いて、表題化合物を製造した。他の置換Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−バリニル −５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]−アゼピン−６−オンをも本製法により製造可能である。実施例７−Ｋ５−アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法７−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(ブラウンらによるTetrahedron Letters，No.8，667-670(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)および１−クロロ−４−フェニルブタンを用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｌ５−アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法７−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(ブラウンらによる、Tetrahedron Letters，No.8，667-670(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)および(ブロモメチル)シクロプロパン( アルドリッチ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｍ５−アミノ−７−(２’,２’,２’−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法７−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(ブラウンらによる、Tetrahedron Letters，No.8，667-670(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)および１−ブロモ−２,２,２−トリフルオロエタン(アルドリッチ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｎ５−アミノ−７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法７−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(ブラウンらによる、Tetrahedron Letters，No.8，667-670(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)およびブロモシクロヘキサン(アルドリッチ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｏ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程１：２−ブロモ−５−フルオロトルエンをＴＨＦ中−７８℃で撹拌した。ｓ−ＢｕＬｉ(１.０５ｅｑ.、１.３Ｍシクロヘキサン中)をゆっくりと加え、混合物を４５分間撹拌した。トリメチルボレート(１.５ｅｑ.)を加え、混合物を周囲温度まで昇温させた。１時間撹拌後、ピナコール(２ｅｑ.)を加えた。混合物を１６時間撹拌し、ついで減圧下で濃縮した。生成した残渣をスラリー化し (ＣＨ₂Ｃｌ₂中)、セライトを通してろ過した。ろ液を濃縮して油状物を得、このものを失活させたシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、Ｅｔ₃Ｎ)により精製してアリールボロネートエステルを得た。工程２：２−ブロモアニリン(１ｅｑ.)およびジ−ｔ−ブチル−ジカルボネート(１.１ｅｑ.)を８０℃で２０時間撹拌した。生成した混合物を冷却し、ホース真空を用いて直接蒸留してＮ−ｔ−Ｂｏｃ−２−ブロモアニリンを得た。工程３：Ｎ−ｔ−２−ブロモアニリン(工程２、１ｅｑ.)、該アリールボロネートエステル(工程１、１.１ｅｑ.)、Ｋ₂ＣＯ₃(１.１ｅｑ.)およびテトラキス (トリフェニルホスフィン)パラジウム(０)(０.０２ｅｑ.)を窒素下２０％水／ジオキサン中で撹拌した。溶液を１０時間加熱還流した。混合物を冷却し、次いで濃縮した。生成した残渣を水とクロロホルムで分配した。有機物を乾燥し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂ Ｃｌ₂／ヘキサン(１：１))により精製した。工程４：一般的製法７−Ｂに従い、工程３由来の置換ビフェニルを用いて、９−フルオロ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを製造した。工程５：９−フルオロ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン(１ｅｑ.、工程４)、炭酸セシウム(１.１ｅｑ.、アルドリッチ)およびヨウ化メチル(１.１ｅｑ.、アルドリッチ)を乾燥ＤＭＦ中、周囲温度で１６時間撹拌した。混合物を減圧下で濃縮して残渣を得、このものをＥｔＯＡｃと水で分配した。有機物を乾燥し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを得た。工程６：一般的製法７−Ａ、工程Ｂおよび工程５由来の９−フルオロ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンに従い、５−アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オンを製造した。工程７：実施例７−Ｉの製法に従い、工程６由来の５−アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｐ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｏの製法に従い、２−ブロモ−４−フルオロアニリン(工程２、ランカスター)およびｏ−トリルボロン酸(工程３、アルドリッチ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｑ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−１０−フルオロ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｏの製法に従い、２−ブロモ−４−フルオロトルエン(工程１)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｒ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｉの製法に従い、５−アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｌ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｓ５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｉの製法に従い、５−アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｋ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｔ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｌ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｕ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｕ)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｖ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成工程Ａ：一般的製法７−Ａに従い、５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ, ｄ]アゼピン−６−オン(ブラウンらによるTetrahedron Letters，No.8，667−67 0(1971)およびそのなかでの引例に記載の通り製造)および１−ブロモヘキサン( アルドリッチ)を用いて、５−アミノ−７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを製造した。工程Ｂ：実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−７−ヘキシル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｗ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−１０−フルオロ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｑ中で製造した通り)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｘ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｐ中で製造した通り)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｙ５−(Ｌ−バリニル)アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成実施例７−Ｊの製法に従い、５−アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｏ中で製造した通り)を用いて、表題化合物を製造した。実施例７−Ｚ (５−アミノ−７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ− ジシクロヘキシル[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン・塩酸(実施例７−Ａ)を、ＥｔＯＡｃ／ＨＯＡｃ(１：１)混合物中に溶解した。５％Ｒｈ／Ｃを加え、混合物を水素(６０ｐｓｉ)下、６０℃で撹拌した。３日後、混合物をろ過し、ろ液を濃縮して油状物を得、このものをＳＣＸ− カチオン交換クロマトグラフィーにより精製して表題化合物を得た。実施例７−ＡＡ５−(Ｓ)−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸の合成一般的製法７−Ｃに従い、ラセミ体の５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(１.０ｅｑ.)およびジ−ｐ− トルオイル−Ｄ−酒石酸・モノ水和物(１.０ｅｑ.)／メタノールを用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をろ過して集めた。エナンチオ過剰率はキラルＨＰＬＣにより決定した。目的のエナンチオマー１：保持時間９.９７分。目的でないエナンチオマー２：保持時間８.６２分。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝９.３９(ｓ,２Ｈ)、７.７５−７.４２(ｍ,８Ｈ )、４.８０(ｓ,１Ｈ)、３.３０(ｓ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₅ＣｌＮ₂Ｏ(ＭＷ＝２７４.７５)；マス分光学(ＭＨ⁺)２３９.１。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₅ＣｌＮ₂Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６６.５７；Ｈ、５.５０；Ｎ、１０.２０、実測値：Ｃ、６５.５１；Ｈ、５.６１；Ｎ、１０.０１。実施例７−１５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ａ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。該ジアステレオマーをＨＰＬＣ(ブルク(Bulk)ＯＤ− ２５；溶出液、１５％ＥｔＯＨ／ヘプタン；流速、１.５ｍＬ／分)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６２−７.３３(ｍ,８Ｈ)、６.７９(ｍ,２Ｈ )、６.７１(ｍ,１Ｈ)、６.４７(ｍ,１Ｈ)、５.２４(ｄ,１Ｈ)、４.７０(ｍ,１Ｈ )、３.４８(ｓ,２Ｈ)、３.３４(ｓ,３Ｈ)、１.４２(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−１２５ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４６３.４９)；マス分光学(ＭＨ⁺)４６３。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.３８；Ｈ、５.００；Ｎ、９.０６、実測値：Ｃ、６７.４９；Ｈ、５.０６；Ｎ、８.９３。実施例７−２５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシ− アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン、および５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｒ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシ− アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロマンデル酸および５−(Ｓ)−[Ｌ −アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｂ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。該ジアステレオマーをフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。異性体１：ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６７(ｄ,１Ｈ)、７.６０−７.２８(ｍ,８Ｈ )、７.１５(ｄ,１Ｈ)、６.９８(ｍ,２Ｈ)、６.７４(ｍ,１Ｈ)、５.２１(ｄ,１Ｈ )、４.９４(ｄ,１Ｈ)、４.６１(ｍ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.３４(ｓ,３Ｈ )、１.４２(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−１２１ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４７９.４８８)；マス分光学(ＭＨ⁺)４７９。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.１３；Ｈ、４.８３；Ｎ、８.７６、実測値：Ｃ、６５.４２；Ｈ、４.７３；Ｎ、８.６５。異性体２：ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.７８(ｄ,１Ｈ)、７.６６(ｄ,１Ｈ)、７.５４−７.２８(ｍ,８Ｈ)、６.８９(ｍ,２Ｈ)、６.７１(ｍ,２Ｈ)、５.２２(ｄ,１Ｈ)、４.９２(ｄ,１Ｈ)、４.６５(ｍ,１Ｈ)、４.０１(ｍ,１Ｈ)、３.３７(ｓ,３Ｈ)、１.３９(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−１４６ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４７９.４８８)；マス分光学(ＭＨ⁺)４７９。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.１３；Ｈ、４.８３；Ｎ、８.７６、実測値：Ｃ、６５.１８；Ｈ)４.８２；Ｎ、８.６５。実施例７−３５−(Ｓ)−[Ｎ−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ケトアセチル)− Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成ジョーンズ酸化法(フィーザーおよびフェーザー(Fieser and Fieser)によるRe agents for Organic Synthesis ，１巻,ｐ142)に従い、５−(Ｓ)−[((Ｓ／Ｒ)− ３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン (実施例７−２)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.９２(ｍ,２Ｈ)、７.６１−７.３５(ｍ,８Ｈ )、７.０８(ｍ,１Ｈ)、５.３１(ｄ,１Ｈ)、４.７４(ｍ,１Ｈ)、３.３８(ｓ,３Ｈ )、１.５６(ｄ,３Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４７７.４７２)；マス分光学(ＭＨ⁺)４７７。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.４０；Ｈ、４.４３；Ｎ、８.８０、実測値：Ｃ、６５.６６；Ｈ、４.７１；Ｎ、８.５４。実施例７−４５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]− アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸および５−(Ｓ)−[ Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｃ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ (９８：２))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５４−７.２５(ｍ,８Ｈ)、６.７４(ｍ,２Ｈ )、６.７４(ｍ,２Ｈ)、６.７０(ｍ,１Ｈ)、６.４９(ｄ,１Ｈ)、５.２６(ｄ,１Ｈ )、４.４９(ｍ,１Ｈ)、３.４３(ｓ,３Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ)、２.０６(ｍ,１Ｈ )、０.９１(ｍ,６Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−１４４ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４９１.５４３)；マス分光学(ＭＨ⁺)４９０.９。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６８.４２；Ｈ、５.５４；Ｎ、８.５５、実測値：Ｃ、６８.５１；Ｈ、５.８２；Ｎ、８.６１。実施例７−５５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ− ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッド)および５−(Ｓ)−[Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｄ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー (溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５８−７.３６(ｍ,９Ｈ)、６.８０(ｍ,２Ｈ )、６.７２(ｍ,１Ｈ)、６.２５(ｄ,１Ｈ)、５.２７(ｄ,１Ｈ)、４.５２(ｄ,１Ｈ )、３.５３(ｓ,２Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ)、０.９７(ｍ,９Ｈ)。旋光度：[α]₂₀＝−１３７ @５８９ｎｍ(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝５０５.５７)；マス分光学(ＭＨ⁺)５０４.９。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄・Ｈ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６６.５２；Ｈ、５. ９２；Ｎ、８.０２、実測値：Ｃ、６６.３９；Ｈ、５.７６；Ｎ、７.７９。実施例７−６５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)− Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸および５−(Ｓ )−[Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ, ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｃ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.７８(ｄ,１Ｈ)、７.５３−７.２５(ｍ,８Ｈ )、６.８６(ｍ,２Ｈ)、６.７１(ｍ,２Ｈ)、５.２２(ｄ,１Ｈ)、４.７６(ｓ,１Ｈ )、４.４３(ｍ,１Ｈ)、３.３４(ｓ,３Ｈ)、２.０８(ｍ,１Ｈ)、０.９１(ｍ,６Ｈ )。Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝５０７.５４２)；マス分光学(ＭＨ⁺)５０６.９。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₇Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.２６；Ｈ、５.３２；Ｎ、８.２７、実測値：Ｃ、６６.０８；Ｈ、５.６２；Ｎ、７.９７。実施例７−７５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシ− アセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸および５−(Ｓ )−[Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｄ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６７(ｄ,１Ｈ)、７.５４−７.２５(ｍ,８Ｈ )、６.８３(ｍ,２Ｈ)、６.６９(ｍ,２Ｈ)、５.２２(ｄ,１Ｈ)、４.７４(ｓ,１Ｈ)、４.４４(ｄ,１Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ)、０.９７(ｍ,９Ｈ)。Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝５２１.５６９)；マス分光学(ＭＨ⁺)５２０.９。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.７８；Ｈ、５.６０；Ｎ、８.０６、実測値：Ｃ、６６.５６；Ｈ、５.８５；Ｎ、７.８３。実施例７−８５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｇ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６１−７.２１５(ｍ,８Ｈ)、６.７６(ｍ,２Ｈ)、６.６８(ｍ,１Ｈ)、６.５３と６.４０(２×ｄ,１Ｈ)、５.３２(ｄ,１Ｈ)、４.７１(ｍ,１Ｈ)、４.３７(ｍ,２Ｈ)、３.６９(ｓ,３Ｈ)、１.４９と１.３９( ２×ｄ,３Ｈ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₅(ＭＷ＝５２１.５１８)；マス分光学(ＭＨ⁺)５２２。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₅・１.５ｍｏｌＨ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６１. ３０；Ｈ、４.５５；Ｎ、７.６５、実測値：Ｃ、６１.３０；Ｈ、４.５３；Ｎ、７.６８。実施例７−９５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−(メチルカルボキシレート)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法ＩＩ−Ａ、方法Ｂに従い、５−[(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−８)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₅(ＭＷ＝５０７.４９)；マス分光学(ＭＨ⁺)５０８。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₅・２ｍｏｌＨ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、５９.６６；Ｈ、４.２３；Ｎ、７.７２、実測値：Ｃ、５９.８８；Ｈ、４.２９；Ｎ、７ .６６。実施例７−１０５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−(３,３−ジメチル−２−ブタノイル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−(３,３−ジメチル−２−ブタノイル )−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｈ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５７(ｍ,３Ｈ)、７.４１(ｍ,５Ｈ)、７.１４(ｍ,１Ｈ)、６.７８(ｍ,２Ｈ)、６.６８(ｍ,１Ｈ)、６.４４および６.２６(２ ×ｄ,１Ｈ)、５.３４(ｄ,１Ｈ)、４.６８(ｍ,１Ｈ)、４.５９(ｍ,２Ｈ)、３.５２および３.４７(２×ｓ,２Ｈ)、１.５２および１.４２(２×ｄ,３Ｈ)、１.２３ (ｓ,９Ｈ)。Ｃ₃₁Ｈ₃₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝５４７.５９９)；マス分光学(ＭＨ⁺)５４８。元素分析(Ｃ₃₁Ｈ₃₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₄・０.５ｍｏｌＨ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６６. ８９；Ｈ、５.５９；Ｎ、７.５４、実測値：Ｃ、６６.５２；Ｈ、５.７３；Ｎ、７.１８。実施例７−１１５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−(モルホリノアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル) −Ｌ−アラニニル]アミノ−７−(メチルカルボキシレート)−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−９)およびモルホリン(アルドリッチ)を用いて、無色発泡体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５７−７.３７(ｍ,８Ｈ)、６.８１−６.６９(ｍ,３Ｈ)、５.３５(ｍ,１Ｈ)、４.７３−４.６７(ｍ,２Ｈ)、４.１７(ｍ,１Ｈ)、３.６６−３.２６(ｍ,１０Ｈ)、１.４６と１.４０(２×ｄ,３Ｈ)。Ｃ₃₁Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５７６.５９２)；マス分光学(ＭＨ⁺)５７７。元素分析(Ｃ₃₁Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅・０.５ｍｏｌＨ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６３. ５７；Ｈ、５.１２；Ｎ、９.５６、実測値：Ｃ、６３.４１；Ｈ、５.５１；Ｎ、８.９２。実施例７−１２５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法Ｈに従い、(Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−３−メチル酪酸(アルドリッチ)および５−Ｓ−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｂ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＭｅＯＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂(１：９９−３：９７)の勾配)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４０９.４８)；マス分光学(ＭＨ^-)４１０.４。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.４６；Ｈ、６.６５；Ｎ、１０.２６、実測値：Ｃ、６７.５９；Ｈ、６.６６；Ｎ、１０.３４。実施例７−１３５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および５−(Ｓ)−[Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｃ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。Ｃ₂₇Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４６３.５)；マス分光学(ＭＨ⁺)４６４。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６９.９６；Ｈ、７.１８；Ｎ、９.０６、実測値：Ｃ、６９.７２；Ｈ、６.９９；Ｎ、８.９１。実施例７−１４５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)−３,３−ジメチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン、および５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｒ)−３,３−ジメチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法Ｈに従い、２−ヒドロキシ−３,３−ジメチル酪酸(アルドリッチ) および５−(Ｓ)−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｂ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＭｅｏＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂(１：９９−３：９７)の勾配)により精製した。異性体１のＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.９０(ｄ,Ｊ＝６.６Ｈｚ,１Ｈ)、７.５７− ７.２４(ｍ,８Ｈ)、６.９９(ｄ,Ｊ＝７.５Ｈｚ,１Ｈ)、５.２４(ｄ,Ｊ＝６.５Ｈｚ,２Ｈ)、４.８３−４.７６(ｍ,１Ｈ)、３.６９(ｓ,１Ｈ)、３.３２(ｓ,３Ｈ) 、３.１９(ｂｒｓ,１Ｈ)、１.３９(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,３Ｈ)、０．９６(ｓ,９Ｈ )。Ｃ₂₄Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４２３.５１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４２４.１。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄(異性体１)として)：理論値：Ｃ、６８.０７；Ｈ、６.９０；Ｎ、９.９２、実測値：Ｃ、６８.２２；Ｈ、７.０４；Ｎ、９.９１。異性体２のＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.００−７.９９(ｍ,１Ｈ)、７.９７−７.３０(ｍ,８Ｈ)、７.０３−７.００(ｍ,１Ｈ)、５.２５(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,１Ｈ)、４.８２−４.７５(ｍ,１Ｈ)、３.６９(ｓ,１Ｈ)、３.３３(ｓ,３Ｈ)、２.６６( ｂｒｓ,１Ｈ)、１.４８(ｄ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,３Ｈ)、０.９８(ｓ,９Ｈ)。Ｃ₂₄Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４２３.５１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４２４.１。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄(異性体２)として)：理論値：Ｃ、６８.０７；Ｈ、６.９０；Ｎ、９.９２、実測値：Ｃ、６７.７７；Ｈ、７.０８；Ｎ、９.６６。実施例７−１５５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ− ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および５−(Ｓ)−[Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｄ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー (溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))により精製した。Ｃ₂₈Ｈ₃₅Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４７７.６)；マス分光学(ＭＨ⁺)４７８。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₃₅Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.３９；Ｈ、５.５７；Ｎ、１１.０６６、実測値：Ｃ、６６.３３；Ｈ、５.６７；Ｎ、１０.８９。実施例７−１６５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル−Ｌ−アラニニル]− アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および５−(Ｓ)−[Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ −ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｂ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９９：１)の勾配)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.７８(ｍ,２Ｈ)、７.６２−７.２８(ｍ,８Ｈ )、７.０８および６.９９(２×ｄ,１Ｈ)、５.２７(ｄ,１Ｈ)、４.７８(ｍ,１Ｈ) 、４.０６(ｍ,１Ｈ)、３.３４(ｓ,３Ｈ)、２.５４(ｍ,２Ｈ)、２.２９(ｍ,１Ｈ) 、１.７６−１.４８(ｍ,６Ｈ)、１.４３(ｄ,３Ｈ)。Ｃ₂₅Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４３５.５２)；マス分光学(ＭＨ⁺)４３６。元素分析(Ｃ₂₅Ｈ₂₉Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６８.９５；Ｈ、６.７１；Ｎ、９.６５、実測値：Ｃ、６９.０６；Ｈ、６.８９；Ｎ、９.５１。実施例７−１７５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ [ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｅの化合物を用い、続いて実施例７−Ｂ、工程Ｂの通りＢｏｃ除去をすることで製造)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃ ：ＭｅＯＨ(９５：５))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝８.８６(ｍ,１Ｈ)、８.７５(ｍ,１Ｈ)、８ .４９(ｍ,１Ｈ)、７.７８−７.２３(ｍ,８Ｈ)、７.０９(ｍ,１Ｈ)、７.０３(ｍ, ２Ｈ)、５.０７(ｍ,１Ｈ)、４.６０(ｍ,１Ｈ)、３.５５(ｓ,２Ｈ)、１.３２(ｄ, ３Ｈ)。Ｃ₂₅Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４４９.４５；マス分光学(ＭＨ⁺)４５０。元素分析(Ｃ₂₅Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６６.８１；Ｈ、４.７１；Ｎ、９.３５、実測値：Ｃ、６７.１１；Ｈ、４.８４；Ｎ、９.０９。実施例７−１８５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｆ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃：ＭｅＯＨ(９９：１))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５８−７.３３(ｍ,４Ｈ)、７.４０(ｍ,４Ｈ )、６.８１(ｍ,２Ｈ)、６.７１(ｍ,１Ｈ)、６.３４および６.２７(２×ｄ,１Ｈ) 、５.２２(ｄ,１Ｈ)、４.６９(ｍ,１Ｈ)、４.２７(ｍ,１Ｈ)、３.５２(ｓ,２Ｈ) 、３.３３(ｍ,１Ｈ)、１.５２および１.４２(２×ｄ,３Ｈ)、０.５７および０. ２９(２×ｄ,３Ｈ)。Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝５０５.５６２；マス分光学(ＭＨ⁺)５０５。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６８.８９；Ｈ、５.７８；Ｎ、８.３１、実測値：Ｃ、６９.０１；Ｈ、６.０２；Ｎ、８.３３。実施例７−１９５−[Ｎ’−(２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ−バリニル]− アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、２−ヒドロキシ−３−メチル酪酸(アルドリッチ)および５−(Ｓ)−[Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｃ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃：ＭｅＯＨ(9８：２))により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝７.６９−７.２５(ｍ,８Ｈ)、７.０８と６ .９２(ｄ×２,１Ｈ)、５.２９(ｄ,１Ｈ)、４.５４(ｍ,１Ｈ)、４.０１(ｍ,１Ｈ) 、３.３６(ｓ,３Ｈ)、２.１２(ｍ,２Ｈ)、０.９９(ｍ,６Ｈ)、０.８３(ｍ,６Ｈ) 。Ｃ₂₅Ｈ₃₁Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４３７.５３７；マス分光学(ＭＨ⁺)４３８。元素分析(Ｃ₂₅Ｈ₃₁Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６８.６３；Ｈ、７.１４；Ｎ、９.６０、実測値：Ｃ、６８.７１；Ｈ、６.９９；Ｎ、９.４２。実施例７−２０５−(Ｓ)−[Ｎ’−((ＳもしくはＲ)−２−ヒドロキシ−３,３− ジメチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンおよび５−(Ｓ)−[Ｎ’−((ＳもしくはＲ)−２−ヒドロキシ−３,３− ジメチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、２−ヒドロキシ−３,３−ジメチル酪酸(アルドリッチ)および５−(Ｓ)−[Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｃ)を用いて、無色固体の表題化合物を製造した。該ジアステレオマーをフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃：ＭｅＯＨ(９９：１))により精製した。異性体１：ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６０−７.２８(ｍ,８Ｈ)、６.６３(ｄ,１Ｈ )、５.２６(ｄ,１Ｈ)、４.５３(ｍ,１Ｈ)、３.７４(ｓ,１Ｈ)、３.３５(ｓ,３Ｈ )、２.１２(ｍ,１Ｈ)、０.９９８(ｍ,１５Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４５１；マス分光学(ＭＨ⁺)４５２。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄・０.５ｍｏｌＨ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６７.８０；Ｈ、７.１６；Ｎ、９.１１、実測値：Ｃ、６８.３２；Ｈ、７.０６；Ｎ、８ .９１。異性体２：ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５９−７.２８(ｍ,８Ｈ)、６.８２(ｄ,１Ｈ )、５.２５(ｄ,１Ｈ)、４.５２(ｍ,１Ｈ)、３.７４(ｓ,１Ｈ)、３.３３(ｓ,３Ｈ )、２.１６(ｍ,１Ｈ)、０.９９７(ｍ,１５Ｈ)。Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄(ＭＷ＝４５１；マス分光学(ＭＨ⁺)４５２。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₃Ｎ₃Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６９.１６；Ｈ、７.３７；Ｎ、９.３１、実測値：Ｃ、６９.３３；Ｈ、７.４９；Ｎ、９.２２。実施例７−２２５−{Ｎ’−(４−フェニルフラザン−３−イル)アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(４−フェニルフラザン−３−イル)アラニン (実施例１)および５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ａ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.７５、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝４.５２(ｍ,１Ｈ)；４.８７(ｔ,１Ｈ)。ＭＷ＝４５３.５０；マス分光学(Ｍ⁺)４５４。実施例７−２３５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ− ジシクロヘキシル[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｚ) を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３、４％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、４％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝３.５４(ｓ,２Ｈ)；１.３６(ｍ,３Ｈ)。ＭＷ＝４７５.５８；マス分光学(Ｍ⁺)４７６。実施例７−２４５−{Ｎ’(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｋ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３５、３％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、３％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝４.６８(ｍ,１Ｈ)；６.３２(ｄｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５８１.６６；マス分光学(Ｍ⁺)５８２。実施例７−２５５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｌ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３０、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃ 中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、３％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：１Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝４.０７(ｍ,１Ｈ)；４.７０(ｍ,１Ｈ)；５.２４(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５０３.５５；マス分光学(Ｍ⁺)５０４。実施例７−２６５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−(２’,２’,２’−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−(２’,２’,２’−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７ −Ｍ) を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１５、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝４.０７(ｍ,１Ｈ)；４.６９(ｍ,１Ｈ)；５.０２(ｍ,１Ｈ)；５.３７(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５３１.４８；マス分光学(ＭＨ⁺)５３０。実施例７−２７５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および５−アミノ−７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(実施例７−Ｎ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３５、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４３(ｄｄ,３Ｈ)；３.９４(ｍ,１Ｈ)；４. ６８(ｍ,１Ｈ)；５.１８(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５３１.６０；マス分光学(Ｍ⁺)５３３。実施例７−２８５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ− ９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼビン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｏ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、１０％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝３.３６(ｓ,３Ｈ)；４.６７(ｍ,１Ｈ)；５.０５(ｓ,１Ｈ)；５.２１(ｍ,１Ｈ)。ＭＷ＝４９７.４７；マス分光学(Ｍ⁺)４９８。実施例７−２９５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ− １３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｐ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、１０％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃ 中)により追跡し、生成物を２.５％シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４５(ｄｄ,３Ｈ)；３.３１(ｄ,３Ｈ)。ＭＷ＝４９７.４７；マス分光学(ＭＨ⁺)４９８。実施例７−３０５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ− １０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｑ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、１０％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４４(ｄｄ,３Ｈ)；３.３５(ｄ,３Ｈ)。ＭＷ＝４９７.４７；マス分光学(Ｍ⁺)４９８。実施例７−３１５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ− ６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｒ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４８(ｄｄ,３Ｈ)；３.４５(ｍ,１Ｈ)。ＭＷ＝５１９.５５；マス分光学(Ｍ⁺)５２０。実施例７−３２５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ −ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｓ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１−２％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４８(ｄｄ,３Ｈ)；５.０４(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５９７.６６；マス分光学(Ｍ⁺)５９９。実施例７−３３５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｔ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.３、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃ 中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝３.４２(ｍ,１Ｈ)；４.０７(ｍ,１Ｈ)；５.０３(ｄ,１Ｈ)。実施例７−３４５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｕ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１−２％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝３.５４(ｍ,１Ｈ)；４.３５(ｍ,１Ｈ)；５.０３(ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝６２５.７１；マス分光学(Ｍ⁺)６２５。実施例７−３５５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｖ)を用いて、表題化合物を製造した。反応をｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４、１０％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃中)により追跡し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝４.２５(ｍ,１Ｈ)；４.５２(ｍ,１Ｈ)；５ .０５(ｔ,１Ｈ)；５.２４(２×ｄ,１Ｈ)。ＭＷ＝５７７.６７；マス分光学(Ｍ⁺)５７８。実施例７−３６５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｗ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２. ５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。元素分析：理論値：Ｃ、７１.０２；Ｈ、５.９６；Ｎ、６.７２、実測値：Ｃ、７１.１０；Ｈ、６.１２；Ｎ、６.６３。実施例７−３７５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｘ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２. ５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。元素分析：理論値：Ｃ、７１.０２；Ｈ、５.９６；Ｎ、６.７２、実測値：Ｃ、７１.１０；Ｈ、６.１２；Ｎ、６.６３。実施例７−３８５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ− ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)および５−(Ｌ−バリニル)アミノ−９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(実施例７−Ｙ)を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、２.５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃)により精製した。元素分析：理論値：Ｃ、７１.０２；Ｈ、５.９６；Ｎ、６.７２、実測値：Ｃ、７１.１０：Ｈ、６.１２；Ｎ、６.６３。８．ベンゾジアゼピン誘導体およびその関連化合物一般的製法８−ＡベンゾジアゼピンのＮ−１−メチル化ベンゾジアゼピン(１ｅｑ.)／ＤＭＦ(濃度０.１Ｍ)溶液を、０℃でｔｅｒｔ− ブトキシカリウム(１.０ｅｑ.、１.０ＭＴＨＦ溶液)で処理した。０℃で３０分間撹拌後、ヨードメタン(１.３ｅｑ.)を加え、２５分間撹拌を続けた。混合物をジクロロメタンで希釈し、水および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。次いで、粗生成物をトリチュレート(エーテル／ヘキサン(１：１)を使用)、もしくはＨＰＬＣクロマトグラフィー(溶出液、酢酸エチル／ヘキサン)することにより精製した。一般的製法８−ＢＣｂｚ除去法フラスコをＣｂｚ−保護した３−アミノベンゾジアゼピン(１ｅｑ.)で充填した。このものに、ＨＢｒ(３４ｅｑ.；３０％酢酸溶液)を加えた。２０分間以内に、出発物質の全てが溶解した。反応液を周囲温度で５時間撹拌した。エーテルを該橙色溶液に加えるとアミン・ＨＢｒ塩が沈殿した。混合物をデカントした。酢酸および臭化ベンジルを除去するよう、エーテル付加およびデカンテーションの本工程を３回繰り返した。トルエンを加え、混合物を真空下で濃縮した。本工程をまた繰り返した。該ＨＢｒ塩を酢酸エチルと１ＭＫ₂ＣＯ₃で分配した。水層を酢酸エチルで抽出し直した。有機物を併せて食塩水で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、ろ過、濃縮した。一般的製法８−ＣＢｏｃ除去法Ｂｏｃ−保護したアミン(１ｅｑ.)／ジクロロメタン(濃度０.１５Ｍ)溶液を０℃ まで冷却し、トリフルオロ酢酸(３０ｅｑ.)で処理した。０℃で１０分後、冷浴を除き、周囲温度で２０分間〜１時間撹拌を続けた。混合物を真空下で濃縮して、過剰のトリフルオロ酢酸を除去した。混合物をジクロロメタン中に溶解し、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液もしくは１ＭＫ₂ＣＯ₃、および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。一般的製法８−ＤＫＨＭＤＳを用いたアジド移動反応アジド誘導体をジョンW．ブッヒャー((John W Butcher)らによるTet．Lett.， 37，6685-6688(1996)中に記載の製法を用いて製造した。一般的製法８−ＥＬＤＡを用いたアジド移動反応 −７８℃まで冷却したジイソプロピルアミン(１.１ｅｑ.)／乾燥ＴＨＦ(１ｍＬ)溶液に、反応温度を−７８℃に保ちながら、ｎ−ブチルリチウム(１.６Ｍヘキサン中)(１.１ｅｑ.)を滴下した。反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次いでラクタム(０.４７１ｍＭ)を乾燥ＴＨＦの溶液(１ｍＬ)として滴下した。反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、次いで予め冷却したトリシル(trisyl) アジド(１.２ｅｑ.)の溶液を、乾燥ＴＨＦの溶液(１ｍＬ)として加えた。次いで反応混合物を４０℃で２０分間撹拌し、次いで酢酸(４.０ｅｑ.)を用いて反応を停止させた。次いで、反応混合物を４０℃で２時間撹拌させた。次いで反応液をＥｔＯＡｃ中に注ぎ、水、炭酸水素ナトリウムおよび食塩水で洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＬＣ2000クロマトグラフィーにより精製した。一般的製法８−Ｆアジド基の還元反応ジョンW．ブッヒャー((John W Butcher)らによるTet．Lett.，37，6685-6688( 1996)中に記載の製法を用いて、アジド基を対応する一級アミンに還元した。一般的製法８−Ｇ水素化ナトリウムもしくはｔｅｒｔ−ブトキシカリウムを用いたアミドもしくはラクタムのＮ−アルキル化反応水素化ナトリウムもしくはｔｅｒｔ−ブトキシカリウム(１.１ｅｑ.)／乾燥ＤＭＦ(１５ｍＬ)のスラリーに、適当なアミド(０.００４２ｍｏｌ)をＤＭＦ(１０ｍＬ)の溶液として加えた。次いでヨウ化アルキルを加え、濃厚なスラリーが生成した。反応液は時間が経過するにつれて濃厚でなくなり、ＴＬＣにより完結時、反応液は均一になった。反応混合物を氷の上に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で、続いて食塩水で洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣をＨＰＬＣ(ＬＣ2000；溶出液、酢酸エチル／ヘキサン系)により精製した。一般的製法８−ＨＫＨＭＤＳを用いたアミドもしくはラクタムのＮ−アルキル化反応 −７８℃まで冷却した適当なアミドもしくはラクタム／ＴＨＦに、ＫＨＭＤＳを滴下し、反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次いで温度を−７０℃に保ちながら、ヨウ化アルキルを滴下した。次いで冷浴を除き、反応液を室温まで昇温させ、２時間撹拌を続けた。次いで、反応混合物を氷の上に注ぎ、酢酸エチル中に抽出した。該有機抽出液を水、続いて食塩水で洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣をＨＰＬＣ(ＬＣ2000 ；溶出液、酢酸エチル／ヘキサン系)により精製した。一般的製法８−Ｉ炭酸セシウムを用いたアミドもしくはラクタムのＮ−アルキル化反応アミドもしくはラクタム／ＤＭＦ溶液に、炭酸セシウム(１.０５ｅｑ.)およびヨウ化アルキル(１.１ｅｑ.)を加えた。混合物を室温で終夜撹拌し、次いで反応混合物を酢酸エチルで希釈、水続いて食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下で濃縮した。残渣をＨＰＬＣ(ＬＣ2000；溶出液、酢酸エチル／ヘキサン系)により精製した。一般的製法８−ＪＢＯＣ除去法Ｎ−Ｂｏｃ保護した化合物を室温でＣＨ₂Ｃｌ₂／ＴＦＡ(４：１)に加えた。反応混合物を室温で３時間撹拌し、次いで濃縮した。残渣をジクロロメタン中に抽出し、水、飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、ろ過、濃縮して遊離アミンを得た。一般的製法８−Ｋアジド移動法本アジド移動法はエバンス(Evans),D．A.；ブリトン(Britton)，T．C.；エルマン(Ellman)，J．A.；ドロウ(Dorow)，R．L.によるJ．Am．Chem．Soc．1990，1 12．4011-4030中に記載の製法の改良法である。ラクタム基質(１.０ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液(〜０.１Ｍ)に、Ｎ₂下−７８℃でＫＮ(ＴＭＳ)₂(１.１ｅｑ.、トルエン中０.５Ｍ、アルドリッチ)の溶液を２〜１０分間かけて滴下した。内部温度計によりわずかな発熱が観察され、生成した溶液を−７８℃に再冷却しながら、５〜１５分間撹拌した。次いで、予め−７８℃もしくは０℃に冷却した、トリシルアジド(１.１〜１.５ｅｑ.、ＣＡＳ番号36982−84−０、上記のエバンスの引例中に引例の記載通りに製造)／ＴＨＦ(〜０.５Ｍ)を、カニューレで０.５〜５分間かけて加えた。再度、概してわずかな発熱を記録した。生成した溶液を−７８℃ に再冷却しながら５〜１０分間撹拌した。次いで、ＡｃＯＨ(４.５〜４.６ｅｑ. 、氷酢酸)を加え、冷浴を除き、混合物を１２〜１６時間撹拌しながら室温まで昇温させた。混合物を開始時のＴＨＦ容量の２〜５倍容量にＥｔＯＡｃで希釈し、希ＮａＨＣＯ₃水溶液(１〜２×)、０.１〜１.０Ｍ塩酸(０〜２×)および食塩水(１×)で洗浄した。次いで有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して粗生成物を得た。一般的製法８−Ｌアミンへのアジドの還元反応アジド／無水ＥｔＯＨ(０.０３〜０.０７Ｍ)および１０％Ｐｄ／Ｃ(アジドの重量につき〜１／３)の混合物を、パール装置中、Ｈ₂下(３５〜４５ｐｓｉ)、室温で３〜６時間振り混ぜた。触媒をセライトのプラグを通してろ過して除去し、無水ＥｔＯＨですすぎ、ろ液を濃縮して粗アミン生成物を得た。一般的製法８−Ｍ炭酸セシウムを用いたアミドのアルキル化反応本製法はクラーモン(Claremon)，D．A.らによるPCT出願WO 96−US8400 960603 中に記載の製法の改良法である。２,４−ジオキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ −1Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号49799−48−6)／ＤＭＦ(１．０ｅｑ.、０.７Ｍ)混合物に、Ｎ₂下室温でＣｓ₂ＣＯ₃(２.２ｅｑ.)および適当なヨウ化アルキル(２.２ｅｑ.)を加えた。混合物を室温で５.５〜１６時間撹拌した。混合物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ₃で分配した。水層をＥｔＯＡｃ(１〜２× )で抽出し、ＥｔＯＡｃ抽出液を併せてＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮して粗生成物を得た。一般的製法８−ＮＢＯＣ除去法Ｎ₂下、１０〜１５分間、氷浴中〜１０℃にまで冷蔵したＮ−ｔ−Ｂｏｃ保護したアミノ酸／１,４−ジオキサンの撹拌溶液に、無水ＨＣｌ気体の蒸気を通気した。該溶液を封し、冷浴を除き、ＴＬＣにより出発物質の消費を追跡しながら、溶液を２〜８時間撹拌しながら室温まで昇温させた。溶液を濃縮し(および数例ではＣＨ₂Ｃｌ₂中に溶解し、次いで再濃縮、６０〜７０℃で真空オーブン中に置き、残渣のほとんどのジオキサンを除去した)、さらに精製することなく用いた。実施例８−Ａ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−５−(１−ピペリジニル)−２Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− １,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造五塩化リン(１.２ｅｑ.)／ジクロロメタン溶液を、１−メチル−１,２,３,４ −テトラヒドロ−３Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２,５−ジオン(ショエル(Sh owell),G.A.；ボウレイン(Bourrain),S.；ネデュベリル(Neduvelil),J.G.；フレチャー(Flether),S.R.；ベーカー(Baker),R.；ワット(Watt),A.P.；フレチャー(Fletcher)A.E.；フリードマン(Freedman),S.B.；ケンプ(Kemp),J.A.；マーシャル(Marshall),G.R.；パテル(Patel),S.；スミス(Smith),A.J.；マタサ(Mata ssa),V.G.によるJ．Med．Chem.，1994，37，719)／ジクロロメタン溶液に加えた。生成した黄色がかった橙色溶液を周囲温度で２.５時間撹拌し；溶媒を真空下で除去した。橙色残渣をジクロロメタン中に再溶解させ、０℃まで冷却、ピペリジン(２ｅｑ.)およびトリエチルアミン(２ｅｑ.)／ジクロロメタンの溶液で処理した。冷浴を除き、反応液を１８時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ₃ 水溶液(ジクロロメタンで抽出しなおした)および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＨＰＬＣ(溶出液、メタノール／ジクロロメタン(４〜１０％勾配))により精製して、黄色固体の表題中間体(融点：１０３−１０５℃)を得た。Ｃ₁₅Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ(ＭＷ＝２５７.３７)；マス分光学(ＭＨ⁺)２５７。元素分析(Ｃ₁₅Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏとして)：理論値：Ｃ、７０.０１；Ｈ、７.４４；Ｎ、１６.３３、実測値：Ｃ、６９.９４；Ｈ、７.５８；Ｎ、１６.２３。工程Ｂ− １,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−３−オキシイミド−５−(１ −ピペリジニル)−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造 −２０℃の１,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１ｅｑ.)／トルエン溶液に、ｔｅｒｔ−ブトキシカリウム(２.５ｅｑ.)を２回に分けて加えた。−２０℃で２０分間撹拌後、亜硝酸イソアミル(１.２ｅｑ.、アルドリッチ)を該赤色反応混合物に加えた。反応液を−２０℃で５時間撹拌し、その間反応をＴＬＣにより調べた。冷浴を除き、０.５Ｍクエン酸を用いて反応を停止させた。１０分間撹拌後、ジエチルエーテルを加えた。懸濁液を周囲温度で終夜撹拌し、次いでエーテルで洗浄しながらろ過した。生成したクリーム色に着色した固体は融点が１９７〜２００℃であった。Ｅ／Ｚ異性体のＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(３００ＭＨｚ,ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６４(１Ｈ,ｂｓ)、７.４８( ２Ｈ,ｄ,Ｊ＝７.４Ｈｚ)、７.３５−７.２０(６Ｈ,ｍ)、６.７５(１Ｈ,ｂｓ)、３.８−３.２(８Ｈ,ｍ)、３.４６(３Ｈ,ｓ)、３.４２(３Ｈ,ｓ)、１.９０−１. ４０(１２Ｈ,ｍ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₈Ｎ₄Ｏ₂(ＭＷ＝２８６.３７)；マス分光学２８６。工程Ｃ− １,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−３−[Ｏ−(エチルアミノカルボニル)オキシイミド]−５−(１−ピペリジニル)−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オンの製造１,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−３−オキシイミド−５−(１−ピペリジニル)−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ混合物を、エチルイソシアネート(１.７ｅｑ.)およびトリエチルアミン(０.６ｅｑ.)で処理した。混合物を６４℃まで４時間加熱した。混合物を濃縮し、残渣をＨＰＬＣ(溶出液、５％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。Ｅ／Ｚ異性体のＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₈Ｈ₂₃Ｎ₅Ｏ₃(ＭＷ＝３５７.４６)；マス分光学３５７。工程Ｄ− ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−２Ｈ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造１,２−ジヒドロ−３Ｈ−１−メチル−３−[Ｏ−(エチルアミノカルボニル)オキシイミド]−５−(１−ピペリジニル)−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン( １ｅｑ.)をメタノール中、５％パラジウム／炭素(０.１５ｅｑ.)上、３.２５時間水素化(４３ｐｓｉ)した。反応液をセライトを通してろ過し、真空下で濃縮した。残渣をジクロロメタン中に溶かし、セライトを通して２回ろ過した。ろ液を濃縮して、生成した発泡体を直ちに使用した。実施例８−Ｂ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ( Ｓ)−３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル −２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン、(１Ｓ)−７,７−ジメチル−２− オキソビシクロ[２.２.１]ヘプタン−１−メタンスルホネートの製造レイダー(Reider)，P.J.；デイビス(Davis),P.；フーヘス(Hughes),D.L.；グラボウスキー(Grabowski),E.J.J.によるJ．Org．Chem．1987，52，955に従い、出発物質として３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(ボック(Bock),M.G.；ジパルド(DiPard o),R.M.；エバンス(Evans),B.E.；リトル(Rittle),K.E.；ベーバー(Veber),D.F. ；フレイジンガー(Freidinger),R.M.；ヒルシュフィールド(hirshfield),J.；スプリンガー(Springer),J.P.によるJ．Org．Chem．1987，52，3232)を用いて表題化合物を製造した。工程Ｂ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造 (Ｓ)−３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン,(１Ｓ)−７,７−ジメチル−２−オキソビシクロ[２.２.１]ヘプタン−１−メタンスルホネートを、ジクロロメタンおよび１Ｍ炭酸カリウムで分配することにより遊離の塩基とした。次いで、一般的製法Ｄに従い、該遊離塩基をＮ−Ｂｏｃ−アラニンとカップリング反応させた。Ｃ₂₄Ｈ₂₈Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４３６.５６)；マス分光学４３６。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₈Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.０３；Ｈ、６,４７；Ｎ、１２.８４、実測値：Ｃ、６５.７９；Ｈ、６.６８；Ｎ、１２.８０。工程Ｃ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ − アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題化合物を得た。元素分析(Ｃ₁₉Ｈ₁₉Ｎ₄Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６９.２１；Ｈ、６.６４；Ｎ、１５.３７、実測値：Ｃ、７０.１１；Ｈ、６.８５；Ｎ、１５.０１。実施例８−Ｃ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−５ −フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン２−オン(１ｅｑ.；ネオシステム) ／ＤＭＦ溶液を、０℃まで冷却し、ｔｅｒｔ−ブトキシカリウム(１ｅｑ.；１. ＭＴＨＦ溶液)で処理した。生成した黄色溶液を０℃で３０分間撹拌し、次いでヨウ化メチル(１.３ｅｑ.)を用いて反応を停止させた。さらに２５分間撹拌後、反応液をジクロロメタンで希釈し、水および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＨＰＬＣクロマトグラフィー(溶出液、２０→３０％酢酸エチル／ヘキサン勾配)により精製した。Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＣｌＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４３３.９２)；マス分光学４３３。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＣｌＮ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６６.４４；Ｈ、４.６５；Ｎ、９.６８、実測値：Ｃ、６６.１６；Ｈ、４.５０；Ｎ、９.４６。工程Ｂ− ３−アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造し、このものを工程Ｃで直ちに使用した。工程Ｃ− ３−[Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₈ＣｌＮ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４７１.１８)；マス分光学４７１。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₈ＣｌＮ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６１.２１；Ｈ、５.７８；Ｎ、１１.９０、実測値：Ｃ、６１.２４；Ｈ、５.５９；Ｎ、１１.６７。工程Ｄ− ３−(Ｌ−アラニニル]アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ− アラニニル]アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル −２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。粗物質を直ちに使用した。実施例８−Ｄ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(ネオシステム)を用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₁₉ＢｒＦＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４９６.３６)；マス分光学４９７。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₁₉ＢｒＦＮ₃Ｏ₃)：理論値：Ｃ、５８.０８；Ｈ、３.８６；Ｎ、８.４７、実測値：Ｃ、５７.９０；Ｈ、４.１５；Ｎ、８.２０。工程Ｂ− ３−アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２ −フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体を得、このものを工程Ｃ中で直ちに使用した。工程Ｃ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−ブロモ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル )−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノボ(Novo))および３−アミノ−７−ブロモ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル) −２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₆ＢｒＦＮ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５３３.１２)；マス分光学５３３.２。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₆ＢｒＦＮ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、５４.０４；Ｈ、４.９１；Ｎ、１０.５０、実測値：Ｃ、５３.７５；Ｈ、４.９２；Ｎ、１０.４１。工程Ｄ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−１,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −アラニニル]アミノ−７−ブロモ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２− フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに使用した。実施例８−Ｅ３−(Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｎ’−メチル−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、(Ｓ)−３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)およびＮ−ｔｅｒｔ−Ｂｏｃ−Ｎ−メチルアラニン(シグマ)を用いて、白色固体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₅Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４５０.２)；マス分光学(Ｍ＋１)４５１.２。元素分析(Ｃ₂₅Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.６５；Ｈ、６.７１；Ｎ、１２.４４、実測値：Ｃ、６６.６６；Ｈ、６.８９；Ｎ、１２.２１。工程Ａ− ３−(Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｎ ’−メチル−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₀Ｈ₂₂Ｎ₄Ｏ₂(ＭＷ＝３５０.４６)；マス分光学(Ｍ＋１)３５１.４。元素分析(Ｃ₂₀Ｈ₂₂Ｎ₄Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６８.５５；Ｈ、６.３３；Ｎ、１５.９９、実測値：Ｃ、６８.３６；Ｈ、６.２０；Ｎ、１５.７９。実施例８−Ｆ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(ネオシステム)を用いて、白色固体の表題中間体(融点：２３２ −２３３℃)を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₁₉Ｃｌ₂Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４６８.３６)；マス分光学(Ｍ＋１)４６８。工程Ｂ− ３−アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２ −クロロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を得、このものを工程Ｃ中で直ちに使用した。工程Ｃ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル) −２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−２Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₆Ｃｌ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０５.４４)；マス分光学５０５.２。工程Ｄ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−クロロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ − アラニニル]アミノ−７−クロロ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに使用した。実施例８−Ｇ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ− １−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−１,４−ベンジアゼピン−２−オン(ネオシステム)を用いて、白色固体の表題中間体(融点：２０５−２０６℃)を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₇Ｎ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４０５.５４)；マス分光学４０５。工程Ｂ− ３−アミノ−５−シクロヘキシル−１,３−ジヒドロ−１−メチル −２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を得、このものを工程Ｃ中で直ちに使用した。Ｃ₁₆Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ(ＭＷ＋Ｈ＝２７１.１７６３)；マス分光学２７２.１７６６。工程Ｃ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−５−シクロヘキシル−１,３−ジヒドロ−１−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−５−シクロヘキシル−１,３−ジヒドロ−１−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₃₄Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４４２.６２)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４４３.２。工程Ｄ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−１,３−ジヒドロ−１−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −アラニニル]アミノ−５−シクロヘキシル−１,３−ジヒドロ−１−メチル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに使用した。Ｃ₁₉Ｈ₂₆Ｎ₄Ｏ₂(Ｍ＋Ｈ＝３４３.２１３６)；マス分光学３４３.２１３９。実施例８−Ｈ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ− ５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−５−ニトロベンゾフェノンの製造 α−(イソプロピルチオ)−Ｎ−(ベンジルオキシカルボニル)グリシン(１ｅｑ. 、ゾラー(Zoller),V.；ベン−イシイ,D．Tetrahedron 1975,31,863)／乾燥ＴＨＦ溶液を０℃まで冷却し、塩化オキサリル(１ｅｑ.)およびＤＭＦ(３滴)で処理した。０℃で１５分間撹拌後、冷浴を除き、周囲温度で４０分間撹拌を続けた。溶液を０℃で再冷却した。２−アミノ−５−ニトロベンゾフェノン(０.９ｅｑ. ；アクロス(Acros))および４−メチルモルホリン(２.０ｅｑ.)／乾燥ＴＨＦ溶液をカニューレで酸クロリドに加えた。冷浴を除き、反応液を周囲温度で５時間撹拌した。反応液をジクロロメタンで希釈し、０.５Ｍクエン酸、飽和ＮａＨＣＯ₃ 水溶液および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をプレパラティブＬＣ2000(溶出液、酢酸エチル／ヘキサンの１５％→２０％勾配)により精製して白色発泡体を得た。Ｃ₂₆Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₆Ｓ(ＭＷ＝５０７.６１)；マス分光学５０７.９。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₆Ｓとして)：理論値：Ｃ、６１.５３；Ｈ、４.９６；Ｎ、８.２８、実測値：Ｃ、６１.７０；Ｈ、４.９９；Ｎ、８.２２。工程Ｂ− ２−[Ｎ−(α−アミハ−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−５−ニトロベンゾフェノンの製造２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−５−ニトロベンゾフェノン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液に、アンモニアガスを０℃で吹込んだ。３５分後、塩化水銀(ＩＩ)(１.１ｅｑ.)を加えた。氷浴を除き、アンモニアガスを該懸濁液に４時間吹込み続けた。吹込むのを止め、反応液を１６時間撹拌し続けた。混合物をＴＨＦで洗浄しながら、セライトを通してろ過した。ろ液を真空下で濃縮した。粗固体をさらに精製することなく、工程Ｃで用いた。工程Ｃ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−７− ニトロ−５−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−５−ニトロベンゾフェノン(１ｅｑ.)を氷酢酸および酢酸アンモニウム(４. ７ｅｑ.)で処理した。懸濁液を周囲温度で２１時間撹拌した。反応液を真空下で濃縮後、残渣を酢酸エチルと１ＮＮａＯＨで分配した。水層を酢酸エチルで抽出しなおした。有機物を併せて食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、イソプロピルアルコール／ジクロロメタンの２→３％勾配)により精製した。Ｃ₂₃Ｈ₁₈Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝４３０.４５)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４３１.２。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₁₈Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６４.１８；Ｈ、４.２２；Ｎ、１３.０２、実測値：Ｃ、６４.３９；Ｈ、４.３０；Ｎ、１３.０７。工程Ｄ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１− メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₀Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝４４４.４８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４４５.２。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₀Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６４.８６；Ｈ、４.５４；Ｎ、１２.６０、実測値：Ｃ、６５.０７；Ｈ、４.５５；Ｎ、１２.４６。工程Ｅ− ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造し、このものを工程Ｆで直ちに用いた。工程Ｆ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−１,３− ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色固体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₇Ｎ₅Ｏ₆(ＭＷ＝４８１.５６)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４８２.３。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₇Ｎ₅Ｏ₆として)：理論値：Ｃ、５９.８８；Ｈ、５.６１；Ｎ、１４.５５、実測値：Ｃ、６０.２２；Ｈ、５.７５；Ｎ、１３.９１。工程Ｇ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−７ −ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ − アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに用いた。実施例８−Ｉ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２− フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造フラスコを３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１ｅｑ.；実施例８−Ｄ、工程Ａ)および１０％パラジウム− 炭素で充填した。メタノールを加え、フラスコをＨ₂の風船下に置いた。反応液を２１時間撹拌した。混合物をメタノールで洗浄しながら、セライトを通してろ過した。ろ液を濃縮して白色固体を得た。Ｃ₁₆Ｈ₁₄ＦＮ₃Ｏ(ＭＷ＝２８３.３３)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)２８４.１。工程Ｂ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−２Ｈ−１４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−１,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色固体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４５４.５０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４５５.４。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.４４；Ｈ、５.９５；Ｎ、１２.３３、実測値：Ｃ、６３.６４；Ｈ、６.０８；Ｎ、１２.１６。工程Ｃ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−１,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −アラニニル]アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニエル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに使用した。実施例８−Ｊ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ２−アミノ−３’−フルオロベンゾフェノンの製造３−ブロモフルオロベンゼン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液を窒素下−７８℃にまで冷却し、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム(２.０５ｅｑ.、１.６Ｍペンタン溶液)を用いて流速４０ｍＬ／時間で処理した。内部温度が−７４℃以上に上昇しないようにした。ＴＨＦ溶液としてのアントラニロニトリル(anthranilonitrile)(０.６ｅｑ.)を加える前に、橙色溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。反応液を０℃まで昇温し、２時間撹拌した。３ＮＨＣｌを混合物に加え、３０分間撹拌を続けた。反応液を酢酸エチルで希釈し、層分離した。水層を酢酸エチルで３回抽出し直した。抽出液を併せて、食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＨＰＬＣ(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(９３：７))により精製した。Ｃ₁₃Ｈ₁₀ＦＮＯ(ＭＷ＝２１５.２４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)２１６.３。 ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)ｄ７.４４−７.１９(６Ｈ,ｍ)、６.７４(１Ｈ,ｄ,Ｊ＝８.０Ｈｚ)、６.６１(１Ｈ,ｄｄ,Ｊ＝０.９４,７.９Ｈｚ)、６. １０(２Ｈ,ｂｓ)。工程Ｂ− ２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−３’−フルオロベンゾフェノンの製造 α−(イソプロピルチオ)−Ｎ−(ベンジルオキシカルボニル)グリシン(１ｅｑ. 、ゾラー，V.；ベン−イシイ,D．Tetrahedron 1975，31，863に従い製造)／乾燥ＴＨＦ溶液を０℃まで冷却し、塩化オキサリル(１ｅｑ.)およびＤＭＦ(３滴)で処理した。０℃で１５分間撹拌後、冷浴を除き、周囲温度で４０分間撹拌を続けた。溶液を０℃で再冷却した。２−アミノ−３’−フルオロベンゾフェノン(０. ９ｅｑ.)および４−メチルモルホリン(２.０ｅｑ.)／乾燥ＴＨＦ溶液をカニューレで酸クロリドに加えた。冷浴を除き、反応液を周囲温度で５時間撹拌した。反応液をジクロロメタンで希釈し、０.５Ｍクエン酸、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をプレパラティブＬＣ2000(溶出液、酢酸エチル／ヘキサンの１５％→２０％勾配)により精製して帯灰白色発泡体を得た。Ｃ₂₆Ｈ₂₅Ｎ₂Ｏ₄Ｓ(ＭＷ＝４８０.６０)；マス分光学(Ｍ＋ＮＨ₄ ^-)４９８.３工程Ｃ− ２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−３’−フルオロベンゾフェノンの製造２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−３’フルオロベンゾフェノン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液に、アンモニアガスを０℃で吹込んだ。３５分後、塩化水銀(ＩＩ)(１．１ｅｑ.)を加えた。氷浴を除き、アンモニアガスを該懸濁液に４時間吹込み続けた。該吹込みを止め、反応液を１６時間撹拌し続けた。混合物をＴＨＦで洗浄しながら、セライトを通してろ過した。ろ液を真空下で濃縮した。粗固体をさらに精製することなく、工程Ｄで用いた。工程Ｄ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−( ３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−３’−フルオロベンゾフェノン(１ｅｑ.)を氷酢酸および酢酸アンモニウム (４.７ｅｑ.)で処理した。懸濁液を周囲温度で２１時間撹拌した。反応液を真空下で濃縮後、残渣を酢酸エチルと１ＮＮａＯＨで分配した。水層を酢酸エチルで抽出し直した。有機物を併せて食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、イソプロピルアルコール／ジクロロメタンの２→３％勾配)により精製した。Ｃ₂₃Ｈ₁₈ＦＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４０３.４４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４０４.４。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₁₈ＦＮ₃Ｏ₃・０.５Ｈ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６６.９８；Ｈ、４.６４；Ｎ、１０.１８、実測値：Ｃ、６７.２０；Ｈ、４.６４；Ｎ、９. ７７。工程Ｅ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１− メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＦＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４１７.４７)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４１８.３。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＦＮ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６９.０６；Ｈ、４.８３；Ｎ、１０.０７、実測値：Ｃ、６９.３３；Ｈ、４.９５；Ｎ、９.８２。工程Ｆ− ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造し、このものを工程Ｇで直ちに用いた。工程Ｇ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−１,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色固体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４５４.５０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４５５.３。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.４２；Ｈ、５.９９；Ｎ、１２.３３、実測値：Ｃ、６３.３４；Ｈ、６．０１；Ｎ、１２.０８。工程Ｈ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに用いた。実施例８−Ｋ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４− フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ− ２−アミノ−４’−フルオロベンゾフェノンの製造４−ブロモフルオロベンゼン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液を窒素下−７８℃にまで冷却し、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム(２.０５ｅｑ.、１.６Ｍペンタン溶液)を用いて流速４０ｍＬ／時間で処理した。内部温度が−７４℃以上に上昇しないようにした。ＴＨＦ溶液としてのアントラニロニトリル(０.６ｅｑ.)を加える前に、橙色溶液を−７８℃で３０分間撹拌した。反応液を０℃まで昇温し、２時間撹拌した。３ＮＨＣｌを混合物に加え、３０分間撹拌を続けた。反応液を酢酸エチルで希釈し、層分離した。水層を酢酸エチルで３回抽出し直した。抽出液を併せて、食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をＨＰＬＣ（溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(９３：７)）により精製した。Ｃ₁₃Ｈ₁₀ＦＮＯ(ＭＷ＝２１５.２４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)２１６.３。元素分析(Ｃ₁₃Ｈ₁₀ＦＮＯとして)：理論値：Ｃ、７２.５５；Ｈ、４.６８；Ｎ、６.５１、実測値：Ｃ、７２.８０；Ｈ、４.５１；Ｎ、６.７４。工程Ｂ−２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−４’−フルオロベンゾフェノンの製造 α−(イソプロピルチオ)−Ｎ−(ベンジルオキシカルボニル)グリシン(１ｅｑ. 、ゾラー，V.；ベン−イシイ,D．Tetrahedron 1975，31，863に従い製造)／乾燥ＴＨＦ溶液を０℃まで冷却し、塩化オキサリル(１ｅｑ.)およびＤＭＦ(３滴)で処理した。０℃で１５分間撹拌後、冷浴を除き、周囲温度で４０分間撹拌を続けた。溶液を０℃で再冷却した。２−アミノ−４’−フルオロベンゾフェノン(０. ９ｅｑ.)および４−メチルモルホリン(２.０ｅｑ.)／乾燥ＴＨＦ溶液をカニューレで酸クロリドに加えた。冷浴を除き、反応液を周囲温度で５時間撹拌した。反応液をジクロロメタンで希釈し、０.５Ｍクエン酸、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で洗浄した。有機層をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過し、濃縮した。残渣をプレパラティブＬＣ2000(溶出液、酢酸エチル／ヘキサンの１５％→２０％勾配)により精製して帯灰白色発泡体を得た。Ｃ₂₆Ｈ₂₅Ｎ₂Ｏ₄Ｓ(ＭＷ＝４８０.６０)；マス分光学(Ｍ＋ＮＨ₄ ^-)４９８.２工程Ｃ− ２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−４’−フルオロベンゾフェノンの製造２−[Ｎ−(α−イソプロピルチオ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−３’−フルオロベンゾフェノン(１ｅｑ.)／ＴＨＦ溶液に、アンモニアガスを０℃で吹込んだ。３５分後、塩化水銀(ＩＩ)(１.１ｅｑ.)を加えた。氷浴を除き、アンモニアガスを該懸濁液に４時間吹込み続けた。該吹込みを止め、反応液を１６時間撹拌し続けた。混合物をＴＨＦで洗浄しながら、セライトを通してろ過した。ろ液を真空下で濃縮した。粗固体をさらに精製することなく、工程Ｄで用いた。工程Ｄ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−( ４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造２−[Ｎ−(α−アミノ)−Ｎ’−(ベンジルオキシカルボニル)グリシニル]アミノ−４’−フルオロベンゾフェノン(１ｅｑ.)を氷酢酸および酢酸アンモニウム( ４.７ｅｑ.)で処理した。懸濁液を周囲温度で２１時間攪拌した。反応液を真空下で濃縮後、残渣を酢酸エチルと１ＮＮａＯＨで分配した。水層を酢酸エチルで抽出し直した。有機物を併せて食塩水で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、イソプロピルアルコール／ジクロロメタンの２→３％勾配)により精製した。Ｃ₂₃Ｈ₁₈ＦＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４０３.４４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４０４.４。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₁₈ＦＮ₃Ｏ₃・１.２５Ｈ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６４.８５；Ｈ、４.８５、実測値：Ｃ、６４.８０；Ｈ、４.５５。工程Ｅ− ３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ａに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＦＮ₃Ｏ₃(ＭＷ＝４１７.４７)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４１８.２。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₀ＦＮ₃Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６９．０６；Ｈ、４.８３；Ｎ、１０.０７、実測値：Ｃ、６９.３５；Ｈ、４.９３；Ｎ）９.９７。工程Ｆ− ３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法８−Ｂに従い、３−(ベンジルオキシカルボニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造し、このものを工程Ｇで直ちに用いた。工程Ｇ− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オンの製造一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニンおよび３−アミノ−１,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色固体の表題中間体を製造した。Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４５４.５０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４５５.４。元素分析(Ｃ₂₄Ｈ₂₇ＦＮ₄Ｏ₄・１.５Ｈ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、５９.８６；Ｈ、６.２８；Ｎ、１１.６４、実測値：Ｃ、６０.０４；Ｈ、５.６２；Ｎ、１１ .２７。工程Ｈ− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼビン−２−オンの製造一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、黄色発泡体の表題中間体を製造した。該粗物質を直ちに用いた。実施例８−Ｌ３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−イソブチル−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：１,３−ジヒドロ−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン(M.G.ボック(Bock)らによるJ．Org．Chem．1987，52，3232-3239の製法に従い製造)を、一般的製法８−Ｇを用いてヨウ化イソブチルでアルキル化して１,３−ジヒドロ−１−イソブチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを製造した。工程Ｂ：一般的製法８−Ｄおよび８−Ｆに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−イソブチル−５−フェニル−２Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オンを製造した。工程Ｃ：工程Ｂ由来の生成物およびＮ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(シグマ)を一般的製法Ｄを用いてカップリング反応させ、続いて一般的製法８−Ｊを用いてＢｏｃを除去して、３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,３−ジヒドロ−１− イソブチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを得た。上記工程Ａ中のヨウ化イソブチルに代わりに、ヨウ化イソプロピル、ヨウ化ｎ −プロピル、ヨウ化シクロプロピルメチルおよびヨウ化エチルに置きかえることで、さらに以下の中間体：３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,３−ジヒドロ−１−イソプロピル− ５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン、３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,３−ジヒドロ−１−プロピル−５− フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン、３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを製造した。実施例８−Ｍ３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５ −テトラヒドロ−２Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：１,３,４,５−テトラヒドロ−５−フェニル−２Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン−２−オン(ＣＡＳ番号32900−17−7)を、一般的製法８−Ｉを用いてメチル化して１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン−２−オンを製造した。工程Ｂ：一般的製法８−Ｅおよび８−Ｆに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、３−アミノ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン−２−オンを製造した。工程Ｃ：工程Ｂ由来の生成物およびＮ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(シグマ)を、一般的製法Ｄを用いてカップリング反応させ、続いて一般的製法８−Ｎを用いてＢｏｃを除去して、３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを得た。実施例８−Ｎ３−(Ｎ’−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１−メチル−５−フェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成３−アミノ−２,４−ジオキソ−１−メチル−５−フェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号131604−75-6)を、一般的製法Ｄを用いてＮ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(シグマ)とカップリング反応させ、続いて一般的製法８−Ｎを用いてＢｏｃ基を除去して表題化合物を得た。実施例８−Ｏ３−((Ｒ)−ヒドラジノプロピオニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−フェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを、一般的製法Ｄを用いて(Ｒ)−Ｎ,Ｎ’−ジ−ＢＯＣ−２−ヒドラジノプロピオン酸(実施例Ｎ)とカップリング反応させた。一般的製法５−Ｂを用いてＢｏｃ基を除去して表題化合物を得た。実施例８−Ｐ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成工程Ａ：２,４−ジオキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成２,４−ジオキソ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号49799−48−6)を、クレアモン(Claremon),D，A.らによるPCT出願WO96-US8400 960603の製法を用いて、１,２−フェニレンジアミン(アルドリッチおよびマロン酸(アルドリッチ)から製造した。工程Ｂ：２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼビン(ＣＡＳ番号113021−84−4)を、一般的製法８−Ｍに従い、工程Ａ由来の生成物および２−ヨードプロパン(アルドリッチ) を用いて製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(３：７〜１：１に勾配)、次いで再結晶(ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから)により精製した。工程Ｃ：３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｋに従い、工程Ｂ由来の生成物、３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号186490−50−6)を用いて、白色固体を製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ(４：１))により精製して、擬−アキシアル／擬−エクアトリアル(２３：１)のアジド混合物(２３：１)を得た。純粋な擬−アキシアルアジド体を次の工程で用いた。工程Ｄ：３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｃ由来の生成物、３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号186490−51−7)を用いて、白色固体を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９８：２〜９５：５に勾配))により精製した。単離した擬−アキシアルなアミンアトロプ異性体をトルエン中１００〜１０５℃で１５分間加熱することで擬−エクアトリアルなアミンアトロプ異性体に完全に変換し、該擬−エクアトリアルなアミンアトロプ異性体を次の工程で用いた。該異性体¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃中)により区別された。選別した¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：擬−アキシアルアミン４.４０(ｓ ,１Ｈ)；擬−エクアトリアルアミン３.９６(ｓ,１Ｈ)。実施例８−Ｑ３−(Ｒ−２−チエニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５− ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− Ｎ−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｒ−２−チエニルグリシンの合成Ｎ−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｒ−２−チエニルグリシン(ＣＡＳ番号74462 −03−1)の合成を、ボダンスキー(Bodansky)，M．らによるThe Practice of Pep tide Synthesis;Springer Verlag;1994，p17中に記載の製法によりＬ−α−(２ −チエニル)グリシン(シグマ)から製造した。工程Ｂ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｒ−２−チエニル−グリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｊに従い、実施例８−Ｐ由来の生成物および上記工程Ａ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｒ−２ −チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(９：１〜５：１に勾配))により精製した。工程Ｃ：− ３−(Ｒ−２−チエニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ− １,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｒ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン(ＣＡＳ番号23954−54−3)を一般的製法８−Ｍに従い、実施例８−Ｐ、工程Ａ由来の生成物およびヨードメタン(アルドリッチ)から製造した。ワークアップ後、反応液をいくらか濃縮している間に白色固体が沈殿し、このものをろ過により単離した。工程Ｂ：− ３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成本基質に対して、一般的製法８−Ｋを以下の様式で改良した。最初に、工程Ａ由来の生成物をＴＨＦ中に−７８℃で懸濁し(溶液ではない)、続いてＫＮ(ＴＭＳ)₂溶液を加え、本懸濁液を−３５℃まで１２分間昇温させ、その間該懸濁液は溶液となり、このものを−７８℃まで再冷却し、次いで一般的製法中に記載の通り処理した。３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンをフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＥｔＯＡｃ(７：１))、次いでトリチュレート(ヘキサンを用いて熱ＣＨＣｌ₃から)して精製し、−２３℃まで冷却した。白色固体の生成物を単離した。工程Ｃ：− ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。粗生成物をさらに精製することなく用いた。工程Ｄ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノババイオケム)および工程Ｃ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１〜１：１勾配)により精製した。工程Ｅ：− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｄ由来の生成物を用いて、帯灰白色アモルファス状固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｓ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２− メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを一般的製法８−Ｍに従い、実施例８ −Ｐ、工程Ａ由来の生成物および１−ヨード−２−メチルプロパン(アルドリッチ)から製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(３：７))、次いで再結晶(ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから)により精製した。工程Ｂ：− ３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｋ(ＫＮ(ＴＭＳ)₂の添加の間沈殿が形成するが、トリシルアジドを添加すると溶解した)に従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、白色固体の３ −アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＥｔＯＡｃ(４：１))、および２回目のフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサン／ＥｔＯＡｃ(１０：１０：１〜８：６：１に勾配))により精製した。工程Ｃ：− ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２〜９５：５に勾配)、５％ＮＨ₃／ＭｅＯＨと併せて)により精製した。工程Ｄ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノババイオケム)および工程Ｃ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(３：１〜３：２に勾配)により精製した。工程Ｅ：− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス( ２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｄ由来の生成物を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｔ３−(Ｓ−フェニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス− (２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｓ−フェニル−グリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｊに従い、実施例８−Ｓ、工程Ｃ由来の生成物およびＢｏｃ− Ｌ−フェニルグリシン(ノババイオケム、ＣＡＳ番号2900−27−8)を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｓ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(９：１〜５：１に勾配)により精製した。工程Ｂ：− ３−(Ｓ−フェニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ− １,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５ −ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、帯灰白色固体の３−(Ｓ−フェニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸を製造した。実施例８−Ｕ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス− (シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを一般的製法８−Ｍに従い、実施例８−Ｐ、工程Ａ由来の生成物および(ブロモメチル)シクロプロパン(ランカスター)から製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(３：７)〜ＥＴＯＡｃに直線勾配)、次いで再結晶(ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから )により精製した。工程Ｂ：− ３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピル− メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成本基質に対して、一般的製法８−Ｋを以下の様式で改良した。最初に、工程Ａ由来の生成物をＴＨＦ中に−７８℃で懸濁し(溶液ではない)、続いてＫＮ(ＴＭＳ)₂溶液を加え、本懸濁液を−３０℃まで昇温させ、その間該懸濁液は溶液となり、このものを−７８℃まで再冷却した。−７８℃で再冷却の際、沈殿が形成し始め、したがって該混合物を含む反応フラスコを、内部温度が−５０℃にまで上昇するまで冷浴上にいくらか上げ；次いでトリシルアジド溶液を加えた。冷浴を除き、混合物を−２０℃まで昇温させ、その際混合物はほとんど均一溶液となり、ＡｃＯＨを加えた。次いで、一般的製法中に記載の通りに処理した。３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンをトリチュレート(熱から室温のＥｔＯＡｃを用いて)、続いて再結晶(熱から−２３℃のＣＨＣｌ₃／ＥｔＯＡｃ／ＥｔＯＨ(５：５：１)から)により精製し、白色固体を単離した。工程Ｃ：− ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピル− メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９８：２〜９５：５に勾配)、５％ＮＨ₃／ＭｅＯＨと併せて)、続いて再結晶(暖から−２３℃のＣＨ₂Ｃｌ₂／ヘキサン(１：１)から)により精製した。工程Ｄ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノババイオケム)および工程Ｃ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(３：１〜２：１に勾配)により精製した。工程Ｅ：− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス( シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｄ由来の生成物を用いて、帯灰白色固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｖ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２− ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２, ３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成実施例８−Ｐ、工程Ａ由来の生成物(１.０ｅｑ.、１７.０８ｇ)／ＤＭＳＯ(５００ｍＬ)の撹拌した懸濁液に、室温でヨウ化ネオペンチル(４３.０１ｇ、２.２４ｅｑ.、アルドリッチ)およびＣｓ₂ＣＯ₃(７２.６５ｇ、２.３ｅｑ.、アルドリッチ)を加えた。生成した混合物を７５℃まで３０分間加熱し、さらにＣｓ₂ＣＯ₃ (３１.５９ｇ、１.０ｅｑ.)を加え、混合物を７５℃で６時間急速撹拌した。混合物を冷却し、Ｈ₂Ｏ(５００ｍＬ)およびＥｔＯＡｃ(１０００ｍＬ)を加えた。層を分配し、有機層をＨ₂Ｏ(１×５００ｍＬ)、１Ｍ塩酸(２×５００ｍＬ)および食塩水(１×５００ｍＬ)で洗浄した。次いで、有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過、濃縮してフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ( ３：２〜２：３に勾配))により精製して、白色固体の２,４−ジオキソ−１,５− ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピンを得た。工程Ｂ：− ３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｋに従い、工程Ａ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／ＣＨ₂Ｃｌ₂：ＥｔＯＡｃ(１０：５：１〜５：５：１に勾配))により精製して、分離可能な擬−アキシアル／擬− エクアトリアル(１３：１)のアジド混合物を得た。純粋な擬−アキシアルアジドを次の工程に用いた。選別した¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：擬−アキシアルアジド５.１２(ｓ,１Ｈ)；擬−エクアトリアルアジド４.０３(ｓ,１Ｈ)。工程Ｃ：− ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９８：２〜９５：５に勾配、５％ＮＨ₃／ＭｅＯＨと併せて))により精製した。¹Ｈ−ＮＭＲより、単離した白色固体を擬−アキシアルおよび擬−エクアトリアルのアミンアトロプ異性体混合物( 〜４：１)であると同定した。混合物をトルエン中、１００℃まで20分間加熱し、次いで再濃縮して白色固体の純粋な擬−エクアトリアルのアミンアトロプ異性体を得、このものは次の工程に用いた。選別した¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：擬− アキシアルアジド４.５９(ｓ,１Ｈ)；擬−エクアトリアルアジド４.０３(ｓ, １Ｈ)。工程Ｄ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノババイオケム)および工程Ｃ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１〜５：２に勾配)により精製した。工程Ｅ：− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス( ２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｄ由来の生成物を用いて、帯灰白色固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｗ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成工程Ａ：− ２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成本製法はチャン(Chan)，D．M．T.によるTetrahedron Lett.1996,37,9013-9016 中に記載の製法の改良法である。実施例８−Ｐ、工程Ａ由来の生成物(１.０ｅｑ .、７.５０ｇ)、Ｐｈ₃Ｂｉ(２.２ｅｑ.、４１.２６ｇ、アルドリッチ)、Ｃｕ(ＯＡｃ)₂(２.０ｅｑ.、１５.４８ｇ、アルドリッチ)、Ｅｔ₃Ｎ(２.０ｅｑ.、８.６２ｇ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(１０ｍＬ)混合物を、Ｎ₂下室温で６日間撹拌した(ＴＬＣにより追跡)。固体をＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(３×７５ｍＬ)ですすぎながら、セライトのプラグを通してろ過した。ろ液を濃縮し、熱ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９：１)中に溶解し、シリカゲルの大プラグ(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂からＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９：１)に直線勾配、２Ｌ)を通してろ過した。ろ液を濃縮し、残渣をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂からＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９：１)に直線勾配)により精製した。２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２ ,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンは生成物を含有したフラクションを濃縮している間に結晶化し、このものをろ過により白色固体として単離した。工程Ｂ：− ３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成本基質に対して、一般的製法８−Ｋを以下の様式で改良した。最初に、工程Ａ由来の生成物をＴＨＦ中に−７０℃で懸濁し(溶液ではない)、続いてＫＮ(ＴＭＳ)₂溶液を加え、本懸濁液を−２０℃まで１０分間昇温させ、その間該懸濁液は溶液となり、このものを−７０℃まで再冷却し；次いで一般的製法中に記載の通り処理した。表題化合物をトリチュレート(熱ＣＨＣｌ₃／ヘキサン(１：１)を使用)により精製して、白色固体の３−アジド−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを精製した。工程Ｃ：− ３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成一般的製法８−Ｌに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、白色固体の３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＭｅＯＨ(９８：２〜９５：５に勾配)、５％ＮＨ₃／ＭｅＯＨと併せて)により精製した。工程Ｄ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(ノババイオケム)および工程Ｃ由来の生成物を用いて、白色発泡体の３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１〜３：１に勾配)により精製した。工程Ｅ：− ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸の合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｄ由来の生成物を用いて、白色アモルファス状固体の表題化合物を製造した。実施例８−Ｘ３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成 R．G．シェリル(Sherrill)らによるJ．Org．Chem.，1995，60，730-734の方法に従い、氷酢酸およびＨＢｒガスを用いて、表題化合物を製造した。実施例８−Ｙ３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−バリニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成 (Ｓ)−３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン,(１Ｓ)−７,７−ジメチル−２−オキソビシクロ[２.２.１]ヘプタン−１−メタンスルホネート(実施例８−Ｂ、工程Ａ)を、ジクロロメタンおよび１Ｍ炭酸カリウムで分配することで遊離の塩基とした。次いで該遊離アミンを一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−バリンとカップリング反応させて表題化合物を得た。Ｃ₂₆Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４６４.６２)；マス分光学４６４.３。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.２２；Ｈ、６.９４；Ｎ、１２.０６、実測値：Ｃ、６７.２９；Ｈ、６.７９；Ｎ、１１.２０。工程Ｂ− ３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４ −ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₁Ｈ₂₃Ｎ₄Ｏ₂(ＭＷ＝３６３.４８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ) ３６４.２。実施例８−Ｚ３−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：− ３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ−ｔｅｒｔ− ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成 (Ｓ)−３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−２Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン,(１Ｓ)−７,７−ジメチル−２−オキソビシクロ[２.２.１]ヘプタン−１−メタンスルホネート(実施例８−Ｂ、工程Ａ)を、ジクロロメタンおよび１Ｍ炭酸カリウムで分配することで遊離の塩基とした。次いで該遊離アミンを一般的製法Ｄに従い、Ｎ−Ｂｏｃ−ｔｅｒｔ−ロイシンとカップリング反応させて表題化合物を得た。Ｃ₂₇Ｈ₃₅Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４７９.６６)；マス分光学４７９。工程Ｂ− ３−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１− メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成一般的製法８−Ｃに従い、３−[Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブチルカルバメート)−Ｌ −ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを用いて、白色発泡体の表題化合物を製造した。元素分析(Ｃ₂₂Ｈ₂₅Ｎ₄Ｏ₂・０.５Ｈ₂Ｏとして)：理論値：Ｃ、６８.１９；Ｈ、７.０２；Ｎ、１４.４０、実測値：Ｃ、６８.２４；Ｈ、７.００；Ｎ、１４. ００。実施例８−ＡＡ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピンを一般的製法８−Ｉ(ヨウ化メチルを使用)、８−Ｄおよび８−Ｆに従い製造した。本中間体をＢｏｃ−Ｌ−アラニン(ノボ)と一般的製法Ｄを用いてカップリング反応させ、続いて一般的製法５−Ｂを用いて脱保護することにより、表題化合物を得、このものをさらに精製することなく用いた。実施例８−ＡＢ３−(Ｌ−３−チエニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス− (２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピンの合成工程Ａ：− Ｎ−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−３−チエニルグリシンの合成Ｎ−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−３−チエニルグリシンを、Ｌ−α−(３ −チエニル)グリシン(シグマ)から、ボダンスキー(Bodansky)，M.らによるThe P ractice of Peptide Synthesis;Springer Verlag;1994,p17中に記載の製法により製造した。工程Ｂ：− ３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−３−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２ ,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、実施例８−Ｖ、工程Ｃ由来の生成物および上記工程Ａ由来の生成物を用いて、３−[Ｎ’−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−３−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンを製造した。工程Ｃ：− ３−(Ｌ−３−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ− １,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法８−Ｎに従い、工程Ｂ由来の生成物を用いて、表題化合物を製造した。実施例８−１３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１− メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッド)および３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｘ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２３６−２３９℃)を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.７、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、10％メタノール／ジクロロメタン)により精製した。ＮＭＲデータは下の通りである：Ｃ₂₄Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂Ｆ（ＭＷ＝４１９）；マス分光学(ＭＨ⁺)４２０。実施例８−２３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(ヨウ化エチルを用いて、実施例８−Ｘ中に記載の通り製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：１５５−１５８℃)を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.４８、１０％メタノール／ジクロロメタン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１０％メタノール／ジクロロメタン)、続いて再結晶(ジエチルエーテルから) により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₈Ｈ₂₆Ｎ₄Ｏ₃Ｆ₂(ＭＷ＝５０４)；マス分光学(ＭＨ⁺) ５０５。実施例８−３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１,３−ジヒドロ−５−フェニル−２Ｈ −１,４−ジアゼピン−２−オン(ＣＡＳ：103343−47−1、シェリル，R．G．；サグ(Sugg)，Ｅ．Ｅ．によるJ．Org.Chem．1995,60,730)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。トリチュレート(エーテル／ヘキサン(１：１)を使用)により精製した。Ｃ₂₈Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝４７５.５１)；マス分光学(ＭＨ⁺)４７６。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₁Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６５.５４；Ｈ、４.６５；Ｎ、１１.、実測値：Ｃ、６５.３７；Ｈ、４.６７；Ｎ、１１.６３。実施例８−４３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−１,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(１ −ピペリジニル)−２Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ａ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１５４−１６０℃)を製造した。Ｃ₂₆Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₃(ＭＷ＝４９７.６０)；マス分光学４９７。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₂₉Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６２.７５；Ｈ、５.８９；Ｎ、１４.０８、実測値：Ｃ、６２.５２；Ｈ、５.８１；Ｎ、１３.６２。実施例８−５３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｃ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１２６.５−１３０℃)を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃ＣｌＦ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５２４.１)；マス分光学５２３.７。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃ＣｌＦ₂Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.１８；Ｈ、４. ４２；Ｎ、１０.６７、実測値：Ｃ、６１.９２；Ｈ、４.５２；Ｎ、１０.４６。実施例８−６３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン(実施例８−Ｄ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₂ＢｒＦ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５８７.４３)；マス分光学５８７。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₂ＢｒＦ₃Ｎ₄Ｏ₃として):理論値：Ｃ、５５.２１；Ｈ、３.７８；Ｎ、９.５４、実測値：Ｃ、５５.２５；Ｈ、４.００；Ｎ、９.７２。実施例８−７３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｎ−メチル−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｅ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₈Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０５.２０５１)；マス分光学５０５.２０４６。実施例８−８３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン(実施例８−Ｆ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｃｌ₂Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５５９.４３)；マス分光学５５９.２。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｃｌ₂Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、５７.９７；Ｈ、３.９６；Ｎ、１０.０２、実測値：Ｃ、５７.９９；Ｈ、３.９８；Ｎ、９.９２。実施例８−９３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３− ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８− Ｇ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝４９７.２３６４)；マス分光学４９７.２３７０。実施例８−10 ３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル −７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｈ)を用いて、黄色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₅(Ｍ＋Ｈ＝５３６.１７４７)；マス分光学５３６.１７４９。実施例８−１１３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル −５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｉ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１８５−１８８℃)を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０８.５４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０９.３。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６３.７８；Ｈ、４.５３；Ｎ、１１.０２、実測値：Ｃ、６３.９９；Ｈ、４.４９；Ｎ、１０.８４。実施例８−１２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｓ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ )および３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｙ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₉Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５３４.６１)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３５.３。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.１２６；Ｈ、５.２８；Ｎ、１０.４８、実測値：Ｃ、６５.３４；Ｈ、５.４３；Ｎ、１０.３５。実施例８−１３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、Ｓ−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ )および３−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル −５−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｚ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５４８.６４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５４９.３。元素分析(Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.６８；Ｈ、５.５１；Ｎ、１０.２１、実測値：Ｃ、６５.３８；Ｈ、５.４４；Ｎ、１０.１４。実施例８−１４３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル −５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｊ)を用いて、帯灰白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０８.５０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０９.３。実施例８−１５３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｋ)を用いて、帯灰白色固体の表題化合物を製造した。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０８.５０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０９.７。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６３.７８；Ｈ、４.５６；Ｎ、１１.０１、実測値：Ｃ、６４.０９；Ｈ、４.８１；Ｎ、１０.４０。実施例８−１６３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(±)−α−ヒドロキシシクロペンチル酢酸(実施例Ｐ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。異性体１：Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４６２.６０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４６３.６。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.５１；Ｈ、６.５４；Ｎ、１２.１１、実測値：Ｃ、６７.７８；Ｈ、６.６５；Ｎ、１２.２９。異性体２：Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４６２.６０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４６３.４。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.５１；Ｈ、６.５４；Ｎ、１２.１１、実測値：Ｃ、６７.７４；Ｈ、６.５６；Ｎ、１１.８１。実施例８−１７３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、(±)−α−ヒドロキシ−シクロペンチル酢酸(実施例Ｐ)および３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)を用いて、白色固体の表題化合物を製造した。異性体１：Ｃ₂₈Ｈ₃₄Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４９０.６６)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４９１.４。異性体２：Ｃ₂₈Ｈ₃₄Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４９０.６６)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４９１.４。実施例８−１８３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−ＡＡ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２２２−２２３℃)を製造した。生成物をスラリ化( エーテル中)することにより精製した。ＭＷ＝４２９；マス分光学（Ｍ＋Ｈ）４２９。元素分析：理論値：Ｃ、６１.６７；Ｈ、５.１８；Ｎ、１３.０８、実測値：Ｃ、６１.４３；Ｈ、５.１７；Ｎ、１２.７９。実施例８−１９３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−イソブチル−５−フェニル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−イソブチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｌ )を用いて、白色固体の表題化合物(融点：２１０−２１１℃)を製造した。生成物をトリチュレート(エーテル／ヘキサンから)することにより精製した。Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５３２.２３)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３２。元素分析：理論値：Ｃ、６７.６６；Ｈ、５.６８；Ｎ、１０.５２、実測値：Ｃ、６７.６７；Ｈ、５.５５；Ｎ、１０.３４。ＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(２０：８０))により精製して、以下の異性体を得た：異性体１：融点：２０２−２０３℃。Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５３２.２３)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３２.２３。異性体２：融点：２１１−２１２℃。Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５３２.２３)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３２。実施例８−２０３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロマンデル酸(フルオロケム)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(２０：８０))により精製した：異性体１：融点：２４０−２４１℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０６.５１)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０６。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６４.０３；Ｈ、４.７８；Ｎ、１１.０６、実測値：Ｃ、６４.３１；Ｈ、４.８６；Ｎ、１１.０４。異性体２：融点：１２８℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０６.５１)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０６。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６４.０３；Ｈ、４.７８；Ｎ、１１.０６、実測値：Ｃ、６３.９２；Ｈ、５.００；Ｎ，１０.８８。実施例８−２１３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロ−α−オキソ酢酸(実施例Ｏ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)を用いて、固体の表題化合物(融点：１２８−１２９℃)を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(３０：７０))により精製した。Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０３.９。旋光度：[α]₂₀=−１１３.６４ @５８９；−３３３.３３ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.２８；Ｈ、４.４０；Ｎ、１１.１１、実測値：Ｃ、６４.５１；Ｈ、４.５４；Ｎ、１１.０４。実施例８−２２３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、２−メチルチオ酢酸(アルドリッチ)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｂ)を用いて、固体の表題化合物( 融点：２０５−２０６℃)を製造した。生成物をスラリー化(ヘキサン／エーテル(１：１)中)することにより精製した。Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₄Ｏ₃Ｓ(ＭＷ＝４２４)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４２４。元素分析(Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₄Ｏ₃Ｓとして)：理論値：Ｃ、６２.２５；Ｈ、５.７０；Ｎ、１３.２０、実測値：Ｃ、６２.１１；Ｈ、５.８９；Ｎ，１３.０２。実施例８−２３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−バリニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｙ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２２８−２２９℃)を製造した。生成物をスラリー化(エーテル／ヘキサン(８０：２０)中)することにより精製した。Ｃ₂₉Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５１８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５１８。旋光度：[α]₂₀＝−１１７.９６ @５８９；−３４１.５５ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.１７；Ｈ、５.４４；Ｎ，１０.８、実測値：Ｃ、６７.４５；Ｈ、５.４９；Ｎ、１０.６１。実施例８−２４３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ− ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｚ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２２１−２２２℃)を製造した。生成物をスラリー化(エーテル中)することにより精製した。Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５３２)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３２。元素分析(Ｃ₃₀Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.６６；Ｈ、５.６８；Ｎ、１０.５２、実測値：Ｃ、６７.９３；Ｈ、５.９５；Ｎ、１０.２５。実施例８−２５３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−イソプロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−イソプロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８− Ｌ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２０８−２０９℃)を製造した。生成物をスラリー化(エーテル／ヘキサン(１：１)中)することにより精製した。ＭＷ＝５１８；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５１８。元素分析：理論値：Ｃ、６７.１７；Ｈ、５.４４；Ｎ、１０.８０、実測値：Ｃ、６７．３９；Ｈ、５.６２；Ｎ、１０.８４。実施例８−２６３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｌ)を用いて、固体の表題化合物(融点：２０３−２０５℃)を製造した。生成物をスラリー化(エーテル／ヘキサン中)することにより精製した。Ｃ₃₀Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５３０.５８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５３０。元素分析(Ｃ₃₀Ｈ₂₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６７.９１；Ｈ、５.３２；Ｎ、１０.６、実測値：Ｃ、６８．１４；Ｈ、５．５４；Ｎ、１０．６２。実施例８−２７３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−フルオロアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル−α−フルオロ酢酸(実施鋭Ｓ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５ −フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(実施例８−Ｙ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(３５：６５))により精製した。異性体１：融点：１１９−１２０℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０８。旋光度：[α]₂₀＝−１１５.６２ @５８９；−２９２.０９ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６２.６６；Ｈ、４.６７；Ｎ、１０.８２、実測値：Ｃ、６２.５５；Ｈ、４.７４；Ｎ、１０.５１。異性体２：融点：１９８−１９９℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０８。旋光度：[α]₂₀＝−99.65 @５８９；−２７９.７２ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃として)：理論値：Ｃ、６２.６６；Ｈ、４.６７；Ｎ、１０.８２、実測値：Ｃ、６２.４０；Ｈ、４.６２；Ｎ、１０.８４。実施例８−２８〜８−１３９上記の製法に従い、さらに以下の化合物を製造した：８−２８３−[Ｎ’−３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−ｎ−プロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−２９３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン８−３０３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル ]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−３１３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン８−３２３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−３３３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン８−３４３−[Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−３５３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン８−３６３−[Ｎ’−(４−シクロヘキシルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン８−３７３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−３８３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン８−３９３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン８−４０３−[Ｎ’−(３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン８−４１３−[Ｎ’−(チエン−２−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４３３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４４３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(2−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン８−４５３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４６３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４７３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−４８３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン８−４９３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５０３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニルオキシアセチル)−Ｌ − アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５１３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５２３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５３３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５４３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５５３−[Ｎ’−(４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−５６３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン８−５７３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン８−６０３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６１３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６２３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６３３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル] −アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン８−６４３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル)アセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６５３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６６３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６７３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６８３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−６９３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン８−７０３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン８−７１３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７２３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７３３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７４３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７５３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７６３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７７３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７８３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−７９３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８０３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８１３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８２３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８３３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８４３−[Ｎ’−(２−シクロメチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８５３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８６３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８７３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８８３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−８９３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９０３−[Ｎ’−(４−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９１３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９５３−[Ｎ’−(2,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９６３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９７３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９８３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−９９３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル− メチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１００３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０１３−[Ｎ’−(４−イソ−プロビルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０２３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル−メチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０３３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０４３−[Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０５３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０６３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０７３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０８３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１０９３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１０３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１１３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１３３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ − ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１４３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１７３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１８３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニルオキシアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)− エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１１９３−[Ｎ’−(２−チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１２０３−[Ｎ’−(２−フェニル−２−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１２３３−[Ｎ’−((３,４−ジフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１２４３−[Ｎ’−((４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼビン−２−オン８−１２５３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３０３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３１３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)−エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３５３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３６３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３７３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)−エチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３８３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン８−１３９３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)−エチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン実施例８−１４０３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−３− チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２− ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニルマンデル酸(フルオロケム)および３−(Ｌ−３−チエニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５ −ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５ −ベンゾジアゼピン(実施例８−ＡＢ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(１：１)) により精製した。異性体１：融点：１９１−１９２℃。旋光度：[α]₂₀＝＋２１.４７ @５８９；＋５２.１７ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₃₃Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅Ｓ(ＭＷ＝６４０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)６３９.１；６４０ .１。元素分析(Ｃ₃₃Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅Ｓとして)：理論値：Ｃ、６１.６８；Ｈ、５.８９；Ｎ、８.７４、実測値：Ｃ、６１.８７；Ｈ、６.０８；Ｎ、８.８４。異性体２：融点：２３０−２３１℃。旋光度：[α]₂₀＝＋５９.２６ @５８９；＋２００.０ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₃₃Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅Ｓ(ＭＷ＝６４０)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)６３９.４；６４０ .４。元素分析(Ｃ₃₃Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅Ｓとして)：理論値：Ｃ、６１.６８；Ｈ、５.８９；Ｎ、８.７４、実測値：Ｃ、６２.０１；Ｈ、６.0０７；Ｎ、８.５２。実施例８−１４１３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１−フェニル−５−メチル− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニルマンデル酸(フルオロケム)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１−フェニル−５− メチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８−Ｎ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(３０：７０))により精製した。異性体１：融点：２１２−２１３℃。旋光度：[α]₂₀＝＋１０１.３４ @５８９；＋４９１.４＠３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５２２.１７)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５２３.３；５２１.３。異性体２：融点：２８２−２８３℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５２２.１７９３)；精密マス分光学(Ｍ＋)５２３. １８００。異性体３：融点：１４７−１４８℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５２２.１７９３)；精密マス分光学(Ｍ＋) ５２３.１７９３。異性体４：融点：２５５−２５６℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５２２.１７)；マス分光学(Ｍ＋)５２３.２。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６２.０７；Ｈ、４.６３；Ｎ、１０.７２、実測値：Ｃ、６２.１８；Ｈ、４.８４；Ｎ、１０.７４。実施例８−１４２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２−オキソ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロマンデル酸(フルオロケム)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２−オキソ−１−メチル−５−フェニル−１, ３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８−Ｍ)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、ヘキサン／酢酸エチル(４０：６０))により精製した。異性体１：融点：２５８−２５９℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０７；５０８。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.７７；Ｈ、５.１６；Ｎ、１１.、実測値：Ｃ、６３.８４；Ｈ、５.３４；Ｎ、１０,９６。異性体２：Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０７；５０８。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.７７；Ｈ、５.１６；Ｎ、１１.０２、実測値：Ｃ、６３.７４；Ｈ、５.３８；Ｎ，１０.７６。異性体３：融点：１２１−１２３℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０７；５０８。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.７７；Ｈ、５.１６；Ｎ、１１.０２、実測値：Ｃ、６３.５５；Ｈ、５.３０；Ｎ、１０.７４。異性体４：融点：２０４−２０５℃。Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５０８)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０７；５０８。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.７７；Ｈ、５.１６；Ｎ、１１.０２、実測値：Ｃ、６３.２３；Ｈ、５.２４；Ｎ、１０.７４。実施例８−１４３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−６−フェニル− １,４−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１, ２−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン(ボック(Bock)らによる、Bio organic and Afedicinal Chemistry，Vol 2，987-988(1994);J．Med．Chem.，19 88，31，176-181;J．Org．Chem.，1987，52，3232中に記載の方法により製造)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー( 溶出液、メタノール／ジクロロメタン(５：９５))により精製した。異性体１：融点：２０５−２０６℃。旋光度：[α]＝−１２.８６ @５８９；−１３５.０５ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂(ＭＷ＝４９９)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４９９.１。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６７.３３；Ｈ、４.６４；Ｎ、１４.０２、実測値：Ｃ、６７.４９；Ｈ、４.６１；Ｎ，１３.７７。異性体２：融点：１５１−１５３℃。旋光度：[α]＝−３７.４１ @５８９；−１１４.７１ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂(ＭＷ＝４９９.１８９４)；精密マス分光学(Ｍ＋Ｈ)４９９ .１８９８。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₃Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６７.３３；Ｈ、４.６４；Ｎ，１４.０２、実測値：Ｃ、６３.４３；Ｈ、４.３６；Ｎ、１３.１０。実施例８−１４４４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−２,４−ジヒドロ−６− フェニル−１,４−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１, ２−ａ]−２,４−ジヒドロ−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン(ボック(B ock)らによるBioorganic and Medicinal Chemistry，VOl 2，987-988(1994);J． Med Chem.，1988，31，176-181;J Org．Chem，1987，52，3232中に記載の方法により製造)を用いて、固体の表題化合物を製造した。生成物をＬＣ2000クロマトグラフィー(溶出液、メタノール／ジクロロメタン(５：９５))により精製した。異性体１：融点：１３５−１３６℃。旋光度：[α]＝＋１５.６３ @５８９；−１６２.５ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂(ＭＷ＝５０１.２)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５０１.１。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６７.０６；Ｈ、５.０２；Ｎ、１３.９６、実測値：Ｃ、６２.９；Ｈ、４.９３；Ｎ、１２.５３。異性体２：融点：１６２−１６５℃。旋光度：［α］＝−２８.６６ @５８９；−７６.４３ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂(ＭＷ＝５０２.２０５０)；マス分光学（Ｍ＋Ｈ）５０２. ２０５０．元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₂₅Ｆ₂Ｎ₅Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６７.０６；Ｈ、５.０２；Ｎ、１３.９６、実測値：Ｃ、６２.７０；Ｈ、４.７８；Ｎ、１２.６９。実施例８−１４５４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− Ｌ−４Ｈ−[１,２,４]トリアゾール[４,３−ａ]−６− フェニル−１,４−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｄに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(オークウッドプロダクト社)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−Ｌ−４Ｈ−[１,２,４]トリアゾール[４,３−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン(ボック(Bock)らによるBioorganic and Medicinal Chemistry,Vol 2,987-988(1994);J．Med.Chem .,1988,31,176-181;J．Org.Chem.，1987,52,3232中に記載の方法により製造）を用いて、固体の表題化合物(融点：１６５−１６７℃)を製造した。生成物をＬＣ 2000クロマトグラフィー(溶出液、メタノール／ジクロロメタン(４：９６))により精製した。旋光度：［α］＝−３４.６３ @５８９；−１３８.５３ @３６５(ｃ１、ＭｅＯＨ)。Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₆Ｏ₂(ＭＷ＝５００)；マス分光学(Ｍ＋Ｈ)５００.１。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₆Ｏ₂として)：理論値：Ｃ、６４.７９；Ｈ、４.４３；Ｎ、１６.７９、実測値：Ｃ、６３.０１；Ｈ、４.７３；Ｎ、１５.３２。実施例８−１４６３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ − ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−２,５−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８−Ｐ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：２３２−２３３℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン(４：１〜６：１に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.３１(ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(４：１)) 。Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５００.５５)；マス分光学(ＭＨ＋)５００.２。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６２.３９；Ｈ、６.０４；Ｎ、１１.１９、実測値：Ｃ、６２.６２；Ｈ、６.００；Ｎ、１１.２１。実施例８−１４７３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(Ｒ)−２−チエニル− グリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｒ−２−チエニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス (１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼビン・塩酸(実施例８−Ｑ)を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(５：１〜４：１に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.３４(ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１ ))。Ｃ₂₉Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄Ｓ(ＭＷ＝５６８.６５)；マス分光学（ＭＨ＋）５６８。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄Ｓとして)：理論値：Ｃ、６１.２５；Ｈ、５.３２；Ｎ、９.８５、実測値：Ｃ、６１.１００；Ｈ、５.４２；Ｎ、９.６８。実施例８−１４８３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロプロピル酢酸(ランカスター)および実施例８ −Ｑ由来の生成物を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１〜５：２に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.２６(ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１))。Ｃ₂₆Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄Ｓ(ＭＷ＝４９６.６３)；マス分光学（ＭＨ＋）４９６.５。元素分析(Ｃ₂₆Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄Ｓとして)：理論値：Ｃ、６２.８８；Ｈ、６.４９；Ｎ、１１.２８、実測値：Ｃ、６２.６５；Ｈ、６.５７；Ｎ、１１.５５。実施例８−１４９３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)および実施例８ −Ｑ由来の生成物を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(５：１〜４：１に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.２６(ＣＨ₂Ｃ₂／ＥｔＯＡｃ(４：１))。Ｃ₂₈Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄Ｓ(ＭＷ＝５２４.６９)；マス分光学（ＭＨ＋）５２４.５。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄Ｓとして)：理論値：Ｃ、６４.１０；Ｈ、６.９２；Ｎ、１０.６８、実測値：Ｃ、６４.０７；Ｈ、６.９１；Ｎ、１０.６７。実施例８−１５０３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２, ３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼビン・塩酸(実施例８−Ｒ )を用いて、白色固体の表題化合物(融点：２０６−２０７℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ〜ＥｔＯＡｃ／アセトン(９５：５)に勾配)により精製した。Ｒ_f＝０.３２(ＥｔＯＡｃ中)。Ｃ₂₂Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４４４.４２)；マス分光学（ＭＨ＋）４４４。元素分析(Ｃ₂₂Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、５９.４６；Ｈ、４.９９；Ｎ、１２.６１、実測値：Ｃ、５９.５４；Ｈ、５.０９；Ｎ、１２.５６。実施例８−１５１３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル−α−ヒドロキシアセチル)− Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロマンデル酸(ランカスター)および実施例８−Ｒ由来の生成物を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。Ｌ.Ｃ.2000(溶出液、直線ＥｔＯＡｃ)次いで、フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃ₂／アセトン(４：１〜３：１に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.３９と０.３４(ＥｔＯＡｃ中)。Ｃ₂₂Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝４６０.４４)；マス分光学（ＭＨ＋）４６１.０。元素分析(Ｃ₂₂Ｈ₂₂Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、５７.３９；Ｈ、４.８２；Ｎ、１２.１７、実測値：Ｃ、５７.１６；Ｈ、４.８８；Ｎ、１１.９７。実施例８−１５２３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(2−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｓ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１９７−１９８℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１〜３：４に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.２３(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ( １：１)中)。Ｃ₂₈Ｈ₃₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５２８.６０)；マス分光学（ＭＨ＋）５２８。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₃₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.６２；Ｈ、６.４８；Ｎ、１０.６０、実測値：Ｃ、６３.７５；Ｈ、６.６３；Ｎ、１０.６７。実施例８−１５３３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８ −Ｓ)を用いて、アモリファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１)により精製した。Ｒ_f＝０.３１(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１)中)。Ｃ₂₇Ｈ₄₀Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４８４.６４)；マス分光学(ＭＨ＋)４８４。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₄₀Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６６.９２；Ｈ、８.３２；Ｎ、１１.５６、実測値：Ｃ、６６.８６；Ｈ、８.６４；Ｎ、１１.４１。実施例８−１５４３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロプロピル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８ −Ｓ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１９０−１９１℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１〜３：４に勾配)および２回目のフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／トルエン(７：３))により精製した。Ｒ_f＝０.２８(ＥｔＯＡｃ／トルエン(７：３)中)。Ｃ₂₅Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４５６.５９)；マス分光学(ＭＨ＋)４５６.１。元素分析(Ｃ₂₅Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６５.７７；Ｈ、７.９５；Ｎ、１２.２７、実測値：Ｃ、６６.０１；Ｈ、８.０３；Ｎ、１２.３５。実施例８−１５５３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｓ−フェニルグリシニル] −アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｓ−フェニルグリシニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２ −メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｔ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１８６−１８７℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(７：１〜４：１に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.３９(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(７：１)中)。Ｃ₃₃Ｈ₃₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５９０.６８)；マス分光学（ＭＨ＋）５９０.０。元素分析(Ｃ₃₃Ｈ₃₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.１０；Ｈ、６.１４；Ｎ、９.４９、実測値：Ｃ、６７.３６；Ｈ、６.３８；Ｎ、９.５６。実施例８−１５６３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｕ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：２１１−２１２℃) を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ( １：１〜２：３に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.４４(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１))。Ｃ₂₈Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５２４.５７)；マス分光学（ＭＨ＋）５２４.１。元素分析(Ｃ₂₈Ｈ₃₀Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６４.１１；Ｈ、５.７６；Ｎ、１０.６８、実測値：Ｃ、６４.０７；Ｈ、５.７９；Ｎ、１０.４９。実施例８−１５７３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル) −２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｕ)を用いて、白色発泡体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１〜２：３に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.５０(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１))。Ｃ₂₇Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝４８０.６１)；マス分光学(ＭＨ＋)４８１.２および( ＭＨ−)４７９.２。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.４８；Ｈ、７.５５；Ｎ、１１.６６、実測値：Ｃ、６７.３３；Ｈ、７.５７；Ｎ、１１.３７。実施例８−１５８３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｕ)を用いて、白色発泡体の表題化合物を製造した。L.C.2000( 溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１〜１：２に勾配))、次いでフラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ／ＣＨ₂Ｃｌ₂(２：１))により精製した。Ｒ_f＝０.４７と０.３７(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：２)中)。Ｃ₂₇Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝４９６.６１)；マス分光学(ＭＨ＋)４９７.２および( ＭＨ−)４９５.２。元素分析(Ｃ₂₇Ｈ₃₆Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６５.３０；H)７.３１；Ｎ、１１.２８、実測値：Ｃ６５.０１；Ｈ、７.３５；Ｎ、１１.２８。実施例８−１５９３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｖ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１９４−１９５ ℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１〜３：２に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.４６(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１)中)。Ｃ₃₀Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５５６.６６)；マス分光学(ＭＨ＋)５５７.０(ＭＨ −)５５５.４。元素分析(Ｃ₃₀Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６４.７３；Ｈ、６.８８；Ｎ、１０.０６、実測値：Ｃ、６４.４５；Ｈ、６.８２；Ｎ、１０.０８。実施例８−１６０３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(2,２−ジメチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニルマンデル酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２ −ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｖ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１１６− １２６℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１〜２：３に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.５４と０.４０(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１)中)。Ｃ₃₀Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝5７２.６６)；マス分光学(ＭＨ＋)５７３.４(ＭＨ −)５７１.６。元素分析(Ｃ₃₀Ｈ₃₈Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６２.９２；Ｈ、６.６９；Ｎ、９.７８、実測値：Ｃ、６２.８６；Ｈ、６.５４；Ｎ、９.６５。実施例８−１６１３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｖ)を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１〜３：２に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.２９(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(２：１)中)。Ｃ₂₉Ｈ₄₄Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５１２.７０)；マス分光学(ＭＨ＋)５１３.６(ＭＨ−) ５１１.６。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₄₄Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.９４；Ｈ、８.６５；Ｎ、１０.９３、実測値：Ｃ、６８.１８；Ｈ、８.６０；Ｎ、１０.６８。実施例８−１６２３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｖ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１１９−１２９ ℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１〜２：３に勾配))により精製した。Ｒ_f＝０.４２と０.２８(ＣＨ₂Ｃｌ₂ ／ＥｔＯＡｃ(１：１)中)。Ｃ₂₉Ｈ₄₄Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５２８.７０)；マス分光学(ＭＨ＋)５２９.２(ＭＨ−) ５２７.４。元素分析(Ｃ₂₉Ｈ₄₄Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ、６５.８８；Ｈ、８.３９；Ｎ、１０.６０、実測値：Ｃ、６５.５６；Ｈ、８.０３；Ｎ、１０.３５。実施例８−１６３３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸(ランカスター)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２ ,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８− Ｗ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１３９−１４１℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１))により精製した。Ｒ_f＝０.４６(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１)中)。Ｃ₃₂Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５６８.５９)；マス分光学(ＭＨ＋)５６９.２(ＭＨ −)５６７.４。元素分析(Ｃ₃₂Ｈ₂₆Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６７.６０；Ｈ、４.６１；Ｎ、９.８５、実測値：Ｃ、６７.３９；Ｈ、４.６６；Ｎ、９.６０。実施例８−１６４３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル酢酸(アルドリッチ)および３−(Ｌ −アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８−Ｗ)を用いて、アモルファス状白色固体の表題化合物を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１))により精製した。Ｒ_f＝０.４４ (ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：１)中)。Ｃ₃₁Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄(ＭＷ＝５２４.６３)；マス分光学(ＭＨ＋)５２５.２(ＭＨ−) ５２３.２。元素分析(Ｃ₃₁Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、７０.９７；Ｈ、６.１５；Ｎ、１０.６８、実測値：Ｃ、７０.６７：Ｈ、５.９８；Ｎ、１０.４３。実施例８−１６５３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピンの合成上記一般的製法Ｉに従い、シクロペンチル−α−ヒドロキシ酢酸(実施例Ｐ)および３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２ ,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン・塩酸(実施例８− Ｗ)を用いて、白色固体の表題化合物(融点：１３９−１４９℃)を製造した。フラッシュクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：２))により精製した。Ｒ_f＝０.５０と０.３９(ＣＨ₂Ｃｌ₂／ＥｔＯＡｃ(１：２)中)。Ｃ₃₁Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₅(ＭＷ＝５４０.６３)；マス分光学（ＭＨ＋）５４１.２（ＭＨ −）５３９.６。元素分析(Ｃ₃₁Ｈ₃₂Ｎ₄Ｏ₅として)：理論値：Ｃ，６８.８７；Ｈ、５.９７；Ｎ、１０.３６、実測値：Ｃ、６８.８７；Ｈ、５.８８；Ｎ、１０.１５。実施例８−１６６３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]− アミノ−２,４−ジオキソ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成上記一般的製法Ａに従い、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ− アラニン(実施例Ｂ)および３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ベンゾジアゼピン−２−オン(ボック(Bock),M．G．；ジパルド(DiPardo),R．M.；エバンス(Evans),B．E.；リトル(Rittle),K．E.；ベーバー(Veber),D．F.；フレイジンガー(Freidinger),R．M.；ハーシュフィールド(Hi rshfield),J.；スプリンガー(Springer),J．P.によるJ．Org.Chem.,1987，52,32 32中に記載の通り製造)を用いて、固体の表題化合物(融点：１５２−１６０℃) を製造した。反応液をシリカゲルｔｌｃ(Ｒ_f＝０.１５、５０％酢酸エチル／へキサン中)により追跡し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₇Ｈ₂₄Ｆ₂Ｎ₄Ｏ₃(ＭＷ＝４９０)；マス分光学（ＭＨ＋）４９１。該表題化合物をダイセルキラルカラム(２×２５ｃｍ、ＩＤＸＬ)(順相多糖類型；粒径：１０マイクロ)を用いて分割した。溶出液(１４０％イソプロパノール／へキサン(流速、４ｍＬ／分；３５分間)、続いて２０％イソプロパノール／ヘキサン(流速、３ｍＬ／分)の勾配)を用いると、異性体１および異性体２の保持時間はそれぞれ、２７.５および３６.４分であった。実施例８−１６７３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル)アミノ−５Ｈ−ピロロ[１,２−ａ][１,５]ベンゾジアゼピン− ６(７Ｈ)−オンの合成５Ｈ−ピロロ[1,２−ａ][１,５]ベンゾジアゼピン−６(７Ｈ)−オン(ＣＡＳ番号63743−03−3)を、一般的製法８−Ｉを用いてメチル化し、一般的製法８−Ｄを用いたアジド移動によりアミン化し、一般的製法８−Ｆを用いてアジド還元し、一般的製法Ｄを用いてＬ−Ｂｏｃ−アラニン(シグマ)とカップリング反応させた。次いで、該Ｂｏｃ基を一般的製法８−Ｎを用いて除去し、該ジアステレオマーをＬＣクロマトグラフィーにより分離した。各異性体を別々に、一般的製法Ｄを用いて(Ｓ)−(＋)−３,５−ジフルオロマンデル酸(実施例Ｌ)とカップリング反応させて表題化合物を得た。異性体１：融点：２３９−２４０℃。ＭＷ＝４６９.１６８７；精密マス分光学（Ｍ⁺）４６９.１６９３。旋光度：[α]＝−１２１.１８°@５８９および−５４０.３３°@３６５(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。異性体２：融点：１４４−１４５℃。ＭＷ＝４６９.１６８７；精密マス分光学（Ｍ⁺）４６９.１６９７。旋光度：[α]＝＋６４.６６°@５８９および＋２５５.０３°@３６５(ｃ＝１、ＭｅＯＨ)。以下のコンビナトリアル法を用いて、さらに以下の中間体および実施例を製造した。一般的製法Ｃ−Ａ高分子に結合させた１−(１−ピロリジニルプロピル)−３−エチルカルボジイミド(６０〜１００ｍｇ、０.０６〜０.１ｍｍｏｌ)を入れたバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０１５ｍＭ、２ｍＬ)および出発物質２／クロロホルム倍液(０.０１４８ｍＭ、１ｍＬ)を加えた。生成したスラリーを４８時間振り混ぜ、ろ過した。ろ過した残渣をクロロホルムで洗浄し、ろ液を真空下で乾固するまで濃縮した。全生成物の構造および純度をＵＶ検出を用いたＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。試料をさらに精製することなく試験用に供した。一般的製法Ｃ−Ｂバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、８４０μＬ)、出発物質２／クロロホルム倍液(０.２１ｍＭ、１００ｐＬ)および１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０.６３ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラム(５００ｍｇ)(Varian Sample Preparation;Harbor City California)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を減圧下で濃縮し、残渣を２０％メタノール／ジクロロメタン中に溶解し、シリカゲルのプラグ(１００ｍｇ、Varian Sample Preparation)を通過させた。集めたろ液を減圧下で濃縮し、粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。一般的製法Ｃ−Ｃバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、５４０μＬ)、出発物質２／クロロホルム倍液(０.４４ｍＭ、１００μＬ)および１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０.３８ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラム(５００ｍｇ)(Varian Sample Preparation;Harbor City California)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を減圧下で濃縮し、残渣を２０％メタノール／ジクロロメタン中に溶解し、シリカゲルのプラグ(１００ｍｇ、Varian Sample Preparation)を通過させた。集めたろ液を減圧下で濃縮し、粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。一般的製法Ｃ−Ｄバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、５４０μＬ)、出発物質２／クロロホルム倍液(０.４４ｍＭ、１００μＬ)、１− (３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液 (０.３８ｍＭ、１００μＬ)およびＰＰ−ＨＯＢＴ／ＤＭＦ倍液(０.３８ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラム(５００ｍｇ)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を減圧下で濃縮し、残渣を２０％メタノール／ジクロロメタン中に溶解し、シリカゲルのプラグ(１００ｍｇ、Varian Sample Preparation) を通過させた。集めたろ液を減圧下で濃縮し、粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。一般的製法Ｃ−Ｅバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、８７０μＬ)、出発物質２／クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、１０００μＬ)、１ −(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、１０００μＬ)およびＨＯＢＴ／ＤＭＦ倍液(０.４８ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラム(５００ｍｇ)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を窒素気流下でもとの容量のおよそ１／３にまで濃縮し、次いでＡＧ１−８Ｘアニオン交換樹脂(BioRad;Hercules,California;カラムは予めＩＮＮａＯＨ、水およびメタノールで洗浄した)のプラグを通過させた。生成したろ液を真空下で濃縮し、該粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。一般的製法Ｃ−Ｆ出発物質１(９.１μＬ、０.１０９ｍｍｏｌ)を、出発物質２(２２.５ｍｇ、０. ０５４ｍｍｏｌ)およびピペリジニルメチルポリスチレン(４５ｍｇ、３.６ｍｍｏｌ／ｇ(フルカ))／ジクロロメタン(１ｍＬ)混合物にニートで加えた。混合物を周囲温度で８０時間振り混ぜ、メチルイソシアネートポリスチレン(１００ｍｇ、１.０ｍｍｏｌ／ｇ(ノババイオケム))を用いて２４時間振り混ぜながら処理した。反応混合物をろ過し、樹脂をジクロロメタンで洗浄した。粗生成物をＳＣＸイオン交換カラム(５００ｍg)(Varian Sample Preparation)上に置き、メタノール(３ｍＬ×３)で洗浄し、次いで２Ｍアンモニア−メタノール溶液(４ｍＬ)で溶出した。さらに最終生成物の精製はセミ−プレパラティブＨＰＬＣ(０〜１００％アセトニトリル(０.０８％ＴＦＡ)／水(０.１％ＴＦＡ)；２５ｍＬ／分；２０×５０ＯＤＳ−Ａカラム)を用いて達成し、帯灰白色発泡体の最終生成物(１７ｍｇ)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)δ：１.４５−１.６５(ｍ,３Ｈ)、１. ７０−２.００(ｍ,４Ｈ)、２.５５−２.８０(ｍ,４Ｈ)、３.２５(ｓ,２Ｈ)、３. ５０(ｓ,３Ｈ)、４.６５−４.８０(ｍ,１Ｈ)、５.４５−５.５５(ｍ,１Ｈ)、７. ２０−７.８０(ｍ,１１Ｈ)。一般的製法Ｃ−Ｇ出発物質２(０.０３ｍｍｏｌ)を入れたバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／クロロホルム倍液(０.２５ｍＭ、１００μＬ)、１−(３−ジメチルアミノプロピル )−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０.３ｍＭ、１００μＬ)およびＨＯＢＴ／ＤＭＦ倍液(０.３ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラム(５００ｍｇ)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を窒素気流下でもとの容量のおよそ１／３にまで濃縮し、次いでＡＧ１−８Ｘアニオン交換樹脂(B ioRad;Hercules,California;カラムは予め１ＮＮａＯＨ、水およびメタノールで洗浄した)のプラグ(２００ｍｇ)に、さらに１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(６ｍＬ)を用いて通過させた。生成したろ液を真空下で濃縮し、該粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。一般的製法Ｃ−Ｈ表Ｃ−１中に示す中間体(すなわち、出発物質２)を以下の製法を用いて並行して合成した：工程Ａ：３−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− ５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(ＣＡ番号125：33692 ：１００ｍｇ、０.２８ｍｍｏｌ)／無水ＤＭＦ(１ｍＬ)溶液に、ビス(トリメチルシリル)アミド(０.３０ｍｍｏｌ)／トルエン(０.５Ｍ、６００μＬ)溶液を加えた。ニート状のアルキルハライド(０.５６ｍｍｏｌ；表Ｃ−１中に指示)を直ちに１回で加え、反応混合物を終夜静置した。アルキハライドを使用した場合、ヨウ化ナトリウム(１当量)を反応混合物に加えた。減圧下で濃縮後、粗反応残渣をジクロロメタン(２ｍＬ)と飽和炭酸水素カリウム水溶液(２ｍＬ)で分配し、次いでジクロロメタン(１０ｍＬ)を用いてExtraut QEカートリッジ(EMScience;Gib bstown,NJ)を通過させた。生成したろ液を減圧下で濃縮し、粗生成物をさらに自動化セミープレパラティブＨＰＬＣ(ＹＭＣ２０×５０ｍｍシリカカラム；勾配溶出；酢酸エチル／ジクロロメタン：０〜５％(５.５分)、５〜２０％(３.５分) 、２０〜１００％(２分)、１００％(４分)；流速、２５ｍＬ／分)を用いることにより精製した。生成物はＩＥＸＭＳにより予想したＭ＋１ピークを示し、このものはさらに精製および同定することなく用いた。工程Ｂ：工程Ａから得られた生成物を１５％ＴＦＡ／ジクロロメタン(５ｍＬ)溶液に溶解し、１６時間静置させた。減圧下で濃縮後、該ＴＦＡ塩をメタノール中に溶解し、ＳＣＸカラム(１ｇ)上に直接置いた。該カラムをメタノール( ２ｍＬ、３×)で洗浄し、生成物を２.０Ｍアンモニア／メタノール溶液(６ｍＬ) を用いてカラムから溶出させた。減圧下で濃縮後、生成物をＩＥＸＭＳにより同定し、さらに精製することなく用いた。工程Ｃ：工程Ｂから得られた粗生成物(１.０５当量)に、ＨＯＢＴ・Ｈ₂Ｏ( １.０５当量)／ＤＭＦ倍液(０.３ｍＭ)、Ｎ−ｔ−ＢＯＣ−Ｌ−アラニン(１.０当量)／ＴＨＦ倍液(０.３ｍＭ)および１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３− エチルカルボジイミド(１.０５当量)／ＴＨＦ倍液(０.３ｍＭ)を連続して加えた。２４時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解した。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール) ＳＣＸカラム(１ｇ)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。実施例Ｃ−Ｖについては、Ｓｉカラム(１ｇ)(Varian Sample Preparation)を用いた。ろ液を窒素気流下、もとの容量のおよそ１／３にまで濃縮し、次いでＡＧ１−８Ｘアニオン交換樹脂(BioRad;Hercules,California;カラムは予め１ＮＮａＯＨ、水およびメタノールで洗浄した)のプラグ(２００ｍｇ)に、さらにメタノール(１０ｍＬ)を用いて通過させた。生成したろ液を減圧下で濃縮し、ＩＥＸＭＳにより同定後、該粗生成物をさらに精製することなく用いた。工程Ｄ：工程Ｃから得られた粗生成物を１５％ＴＦＡ／ジクロロメタン溶液中に溶解させ、１６時間静置した。減圧下で濃縮後、該ＴＦＡ塩をメタノール中に溶解し、ＳＣＸカラム(１ｇ)上に直接置いた。該カラムをメタノール(２ｍＬ３×)で洗浄し、生成物を２.０Ｍアンモニア／メタノール溶液(６ｍＬ)を用いて、該カラムから溶出させた。減圧下で濃縮後、生成物をＩＥＸＭＳにより同定し、さらに精製することなく用いた。本方法により製造した中間体を表Ｃ−Ａ中に示す。実施例Ｃ−Ａ中間体一般的製法Ｃ−Ｉ出発物質２(一般的製法Ｃ−Ｈ由来、０.０３ｍｍｏｌ)を入れたバイアル(４ｍＬ)に、出発物質１／クロロホルム倍液(０.２５ｍＭ、１００μＬ)、１−(３− ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０. ３ｍＭ、１００μＬ)およびＨＯＢＴ／ＤＭＦ倍液(０.３ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)Ｓｉカラム(５００ｍｇ)にさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を窒素気流下でもとの容量のおよそ１／３にまで濃縮し、次いでＡＧ１−８Ｘアニオン交換樹脂(カラムは予め１ＮＮａＯＨ)水およびメタノールで洗浄した)のプラグ(２００ｍｇ)に、さらに１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(６ｍＬ)を用いて通過させた。生成したろ液を真空下で濃縮し、該粗生成物をさらに精製することなく試験用に供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。実施例Ｃ−ＡＡ (Ｓ)−３−(Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ： (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成トリエチルアミン(５１９μＬ、３.８ｍｍｏｌ)および(Ｓ)−３−アミノ−５ −フェニル−２−オキソ−１,４−ベンゾジアゼピン(１.０g、３.８ｍｍｏｌ)(M ．G.BockらによるJ．Org.Chem.1987,52,3232-3239)／無水ジウロロメタン(１００ｍＬ)溶液に、−２０℃でＮ−Ｂｏｃ−Ｌ−フェニルグリシンフルオリド(カーピノ(Carpino)らによるJ．Org.Chem．1991,56,2611-2614)を１回で加えた。反応混合物を１５分間撹拌し、飽和炭酸水素水溶液(１０ｍＬ)で反応を停止させた。層分離し、有機層を飽和炭酸水素水溶液、水および食塩水で連続して洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー( 溶出液、１０〜５０％酢酸エチル／ヘキサン)により精製してハイドロスコピック(hydroscopic)な白色発泡体(１.３ｇ、６９％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.３５(ｂｒｓ,９Ｈ)、３.４１(ｓ,３Ｈ)、５.３０−５.４５(ｍ,２Ｈ)、５.７５−５.９５(ｍ,１Ｈ)、７.１５−７.７５(ｍ,１１５Ｈ)。ＩＲ(ＣＤＣｌ₃)：１７０９.７,１６７６.６,１４８９,１１６６.３ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：４９８.０。工程Ｂ： (Ｓ)−３−(Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成 (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１.２７ｇ、２.５５ｍｍｏｌ)を１５％ＴＦＡ／ジクロロメタンの撹拌溶液(５０ｍＬ)に１回で加えた。１時間撹拌後、反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣をジクロロメタン(１００ｍＬ)中に溶解した。本溶液を飽和炭酸水素ナトリウム溶液で２回、食塩水で１回洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、５〜１０％メタノール／ジクロロメタン)により精製して非常に明緑色な発泡体(７４３ｍｇ、７３％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝２.０５(ｂｒｓ,１Ｈ)、３.４５(ｓ,３Ｈ)、５.５１(ｄ,Ｊ＝８.３９Ｈｚ,１Ｈ)、７.１５−７.７０(ｍ,１４Ｈ)、８.６０(ｄ,Ｊ＝８３０Ｈｚ,１Ｈ)。ＩＲ(ＣＤＣｌ₃)：１６７３.３,１６０１.１,１５０６.１ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：３９９.２。実施例Ｃ−ＡＢ (Ｓ)−３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ− ２−フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：(Ｓ)−３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−( ２−オキソ−２−フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成 (Ｓ)−３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(M．G.BockらによるTetrahedron L ett.1987,28,939；４.０ｇ、１０.４ｍｍｏｌ)／無水ＤＭＦ(４０ｍＬ)溶液に、０℃でｔｅｒｔ−ブトキシカリウム(１.５１ｇ、１３.５ｍｍｏｌ)を１回で加えた。反応混合物を２０分間撹拌し、α−ブロモアセトフェノン(ランカスター；W indham,NH;２.９ｇ、１４.６ｍｍｏｌ)を加えた。反応混合物を３０分間かけて室温まで昇温させ、次いで水(１００ｍＬ)およびジクロロメタン(２００ｍＬ)で希釈した。層分離した。有機層を水で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、０〜５％酢酸エチル／ジクロロメタン)により精製して帯灰白色発泡体(４.２ｇ、８１％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹ Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨz、ＣＤＣｌ₃)：δ＝５.１６(ｓ,２Ｈ)、５.３４(ｓ, ２Ｈ)、５.５０(ｄ,Ｊ＝８.３３Ｈｚ,１Ｈ)、６.７０(ｄ,Ｊ＝８.２８Ｈｚ,１Ｈ )、７.２０−７.７０(ｍ,１２Ｈ)、７.９１(ｄ,Ｊ＝７.５４Ｈｚ,２Ｈ)。ＩＲ(ＣＨＣｌ₃)：１７０６.４,１６８５.３,１５０５.９,１４８９.１,１４５０.３,１２４４.７ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：５０４.３。工程Ｂ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２ −フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (３.７ｇ、７.３６ｍｍｏｌ)／無水ジクロロメタン(１００ｍＬ)溶液を、窒素下０℃で冷却した。次いで、無水ＨＢｒガスの蒸気を本溶液に１時間吹込んだ。バブラーを除き、反応液を窒素下室温まで昇温させた。１時間撹拌後、反応液を真空下で濃縮し、残渣をジクロロメタン(２０ｍＬ)中に溶解させた。生成物の粗ＨＢｒ塩を無水エーテル(３００ｍＬ)を用いて溶液から沈殿させ、ろ過して集め明黄色固体を得た。エーテルで洗浄後、該固体をジクロロメタンおよび飽和炭酸水素ナトリウム中に溶解した。層分離し、有機層を飽和炭酸水素ナトリウムで抽出した。次いで水層を併せて、ジクロロメタンで２回抽出しなおした。有機層を併せて、水で１回抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥した。真空下で濃縮後、橙色発泡体の生成物(２.２７ｇ)を得、このものをさらに精製することなく用いた。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝２.６０(bｒｓ,２Ｈ)、４.７２ (ｓ,１Ｈ)、５.３４(ｓ,２Ｈ)、７.１０−７.７０(ｍ,１２Ｈ)、７.９１(ｄ,Ｊ＝７.６０Ｈｚ,２Ｈ)。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：３７０.２。工程Ｃ：３−アミノ−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−５ −フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成ＨＯＢｔ−Ｈ₂Ｏ(６９７ｍｇ、５.１６ｍｍｏｌ)、Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン(９００μＬ、５.１６ｍｍｏｌ)およびＮ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(９７５ｍｇ、５.１６ｍｍｏｌ)／無水ＴＨＦ(２０ｍＬ)溶液に、０℃で１−( ３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(ＥＤＣＩ；９８６ｍｇ、５.16ｍｍｏｌ)を１回で加えた。５分間撹拌後、３−アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(２.０ｇ、５.４３ｍｍｏｌ)／無水ＴＨＦ(２０ｍＬ)溶液をシリンジで加え、反応混合物を室温まで昇温させ、終夜撹拌した。反応混合物をジクロロメタン(２００ｍＬ)で希釈し、１０％クエン酸、飽和炭酸水素ナトリウム、水および食塩水で連続して抽出し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１０％〜３０％酢酸エチル／ジクロロメタン)により精製して、白色発泡体(２.５９ｇ、９３％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.３０−１.６０(ｍ,１２Ｈ) 、４.３５(ｂｒｓ,１Ｈ)、５.００−５.５０(ｍ,３Ｈ)、５.６５−５.７０(ｍ, １Ｈ)、７.１５−７.６５(ｍ,１２Ｈ)、７.７０−７.８０(ｍ,１Ｈ)、７.８５− ７.９５(ｍ,１Ｈ)。ＩＲ(ＣＨＣｌ₃)：１７０５.８,１６７８.８,１４８８.７,１４５０.２，１２３０.４,１１６４.４ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：５４１.２。工程Ｄ：(Ｓ)−３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オンの合成３−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(２.５ｇ、４.６３ｍｍｏｌ)を１５％ＴＦＡ／ジクロロメタンの撹拌溶液(１００ｍＬ)に１回で加えた。２時間撹拌後、反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣をジクロロメタン(1５０ｍＬ)中に溶解した。本溶液を飽和炭酸水素ナトリウム溶液で２回、食塩水で１回洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー( 溶出液、１〜１０％メタノール／ジクロロメタン)により精製して白色発泡体の表題化合物(１.９１ｇ、９４％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ=1.３０−１.５０(ｍ,３Ｈ)、１. ８０−２.２０(ｂｒｓ,２Ｈ)、３.５５−３.７５(ｍ,１Ｈ)、５.２０−５.４５( ｍ,２Ｈ)、５.６７(ｔ,Ｊ＝７.４８Ｈｚ,１Ｈ)、７.２０−７.６５(ｍ,１２Ｈ) 、７.９０(ｄ,Ｊ＝７.７Ｈｚ,２Ｈ)、８.８０(dｄ,Ｊ₁＝２５.０９Ｈｚ,Ｊ₂＝８ .３３Ｈｚ,１Ｈ)。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：４４１.２。実施例Ｃ−ＡＣ３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４,４,４− トリフルオロブチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４ ,４,４−トリフルオロブチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オンの合成３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(３.７ｇ、９.６１ｍｍｏｌ)／無水ＤＭＦ(４０ｍＬ)溶液に、０℃でｔｅｒｔ−ブトキシカリウム(１.６ｇ、１４.４ｍｍｏｌ)を１回で加えた。反応混合物を２０分間撹拌し、４,４,４−トリフルオロ−１−ブロモブタン(ランカスター；Windham,NH；２.６ｇ、１３.４ｍｍｏｌ) を加えた。反応混合物を３０分間かけて室温まで昇温させ、次いで水(１００ｍＬ)およびジクロロメタン(２００ｍＬ)で希釈した。層分離した。有機層を水で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、０〜３％酢酸エチル／ジクロロメタン)により精製して帯灰白色発泡体(１.５２ｇ、２％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.５０−２.１０(ｍ,４Ｈ)、３.７０−３.９０(ｍ,１Ｈ)、４.３５−４.５５(ｍ,１Ｈ)、５.１５(ｓ,２Ｈ)、５.３３(ｄ,Ｊ＝８.４７Ｈｚ,１Ｈ)、６.６７(ｄ,Ｊ＝８.４０Ｈｚ,１Ｈ)、７. ２−７.７０(ｍ,１４Ｈ)。ＩＲ(ＣＨＣｌ₃)：１７２０.４,１６８３.０,１６０４.８,１５０５.５，１４５１.１,１３２３.９,１２５４.５,１１４８.４ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：４９６.３。工程Ｂ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル )−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−(ベンゾキシカルボニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン( １.４２ｇ、２.８７ｍｍｏｌ)／無水ジクロロメタン(５０ｍＬ)溶液を、窒素下０℃まで冷却した。無水ＨＢｒガスの蒸気を該溶液にゆっくりと１時間吹込んだ。バブラーを除き、反応液を窒素下室温まで昇温させた。１時間撹拌後、反応液を真空下で濃縮し、残渣をジクロロメタン(１０ｍＬ)中に再溶解させた。生成物の粗ＨBｒ塩を無水エーテル(９０ｍＬ)を用いて溶液から沈殿させ、ろ過して集めた。エーテルで洗浄後、該ＨＢｒ塩をジクロロメタンおよび飽和炭酸水素ナトリウム中に溶解した。層分離し、有機層を飽和炭酸水素ナトリウムで抽出した。次いで水層を併せて、ジクロロメタンで２回抽出し直した。有機層を併せて、水で１回抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥した。真空下で濃縮後、白色発泡体の生成物(１.０６g、１００％)を得、このものをさらに精製することなく用いた。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ=１.６０−２.１０(ｍ,４Ｈ)、２ .７６(ｂｒｓ,２Ｈ)、３.７５−３.８５(ｍ,１Ｈ)、４.４０−４.６０(ｍ,２Ｈ) 、７.２０−７.７０(ｍ,９Ｈ)。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：３６２.１。工程Ｃ：３−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−アラニニル)− アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−５− フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成ＨＯＢｔ−Ｈ₂Ｏ(３７３ｍｇ、２.７６ｍｍｏｌ)、Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン(４８１μＬ、２.７６ｍｍｏｌ)およびＮ−ｔ−Ｂｏｃ−Ｌ−アラニン(５２２ｍｇ、２.７６ｍｍｏｌ)／無水ＴＨＦ(１０ｍＬ)溶液に、０℃で１−( ３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(ＥＤＣＩ；５２７ｍｇ、２.７６ｍｍｏｌ)を１回で加えた。５分間撹拌後、３−アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１．０５ｇ、２．９１ｍｍｏｌ)／無水ＴＨＦ(１０ｍＬ)溶液をシリンジで加え、反応混合物を室温まで昇温させ、終夜撹拌した。反応混合物をジクロロメタン(１００ｍＬ)で希釈し、１０％クエン酸、飽和炭酸水素ナトリウム、水および食塩水で連続して抽出し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１０％〜３０％酢酸エチル／ジクロロメタン)により精製して、白色発泡体(１.２８ｇ、８３％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： 1Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４０−２.１０(ｍ，１６Ｈ) 、３.７０−３.８５(ｍ,１Ｈ)、４.３０−４.５５(ｍ，２Ｈ)、５.１０(ｂｒｓ, １Ｈ)、５.４５−５.５５(ｍ,１Ｈ)、７.２５−７.８０(ｍ，１０Ｈ)。ＩＲ(ＣＨＣｌ₃)：１６７６.６，１６０５.２，１４８８.６，１４５０.９，１３９３.２，１３３８.７，１３２４.９，１２５３.８，１１５０.４ｃｍ^-1。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：５３３.１。工程Ｄ：３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１ー (４,４,４−トリフルオロブチル)−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−(Ｎ’−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(１.２１ｇ、２.２７ｍｍｏｌ)を１５％ＴＦＡ／ジクロロメタンの撹拌溶液(５０ｍＬ)に１回で加えた。２時間撹拌後、反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣をジクロロメタン(１００ｍＬ)中に溶解した。本溶液を飽和炭酸水素ナトリウム溶液で２回、食塩水で１回洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで乾燥した。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、１〜５％メタノール／ジクロロメタン)により精製して明桃色発泡体(６７０ｍｇ、６８％)を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４３(ｔ,Ｊ＝７.０Ｈｚ,３Ｈ)、１.６０−２.２０(ｍ,７Ｈ)、３.６０−３.８５(ｍ，２Ｈ)、４.３５−４. ５５(ｍ,１Ｈ)、５．５１(dｄ,Ｊ₁＝８.３６Ｈｚ,Ｊ₂＝２.４８Ｈｚ,１Ｈ)、７. ２０−７.７０(ｍ,９Ｈ)、８．８０(ｄｄ,Ｊ₁＝２７.７３Ｈｚ,Ｊ₂=８.３４Ｈｚ ,１Ｈ)。ＩＥＸＭＳ(Ｍ＋１)：４３３.２。実施例Ｃ−ＡＤ３−(Ｎ’−(クロロアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−(Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(２０.０ｍｇ、０.０５９５ｍｍｏｌ)、塩化α−クロロアセチル(５.９μＬ、０.０７４４ｍｍｏｌ)およびピペリジニルメチルポリスチレン(５９.５ｍｇ、３.６ｍｍｏｌ／ｇ(フルカ))／ジクロロメタン(１ｍＬ)溶液を２０分間振り混ぜた。次いで、アミノメチルポリスチレン(５８ｍｇ、３.０ｍｍｏｌ／ｇ(Advanced Chemtech))を加え、反応混合物を１５分間振り混ぜ、ろ過した。減圧下で溶媒を除去して粗生成物(２３.９ｍｇ、９８％)を得、このものをさらに精製することなく用いた。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ＮＭＲ(３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃)：δ＝１.４０−１.６０(ｍ，３Ｈ)、３.４０−３.６(ｍ,３Ｈ)、４.１(ｓ,２Ｈ)、４.６０−４.８０(ｍ,１Ｈ)、５. ４５−５.５０(ｍ,１Ｈ)、７.２０−７.９０(ｍ,１１Ｈ)。指示した製法を用いて、表Ｃ−１中に示す化合物を製造した。一般的製法Ｃ−Ｊバイアルを出発物質１(７１μｍｏｌ)／ＣＨＣｌ₃溶液、ＨＯＢｔ・モノ水和物(７１μｍｏｌ)／ＤＭＦ溶液、ジイソプロピルカルボジイミド(７１μｍｏｌ) ／ＣＨＣｌ₃溶液および出発物質２(６０μｍｏｌ)／ＣＨＣｌ₃溶液で充填した。該バイアルを封し、溶液を室温で２日間放置した。反応混合物をカチオン交換カラム上に置き、ＭｅＯＨで洗浄、２ＮＮＨ₃／ＭｅＯＨで溶出した。溶出液を濃縮し、乾燥して目的生成物を得、このものをＭＳ(ＩＳ)およびＨＰＬＣにより決定した。一般的製法Ｃ−Ｋ出発物質１／ＤＭＦ−クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、８７０μＬ)を入れたバイアル(４ｍＬ)に、出発物質２／クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、１０００μ Ｌ)、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド／クロロホルム倍液(０.０５ｍＭ、１０００μＬ)およびＨＯＢＴ／ＤＭＦ倍液(０.４８ｍＭ、１００μＬ)を加えた。４８時間静置後、反応混合物を濃縮し、残渣を１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(２ｍＬ)中に再溶解させた。次いで本溶液を、予め洗浄した(メタノール)ＳＣＸカラムにさらに同溶媒(８ｍＬ)を用いてろ過した。ろ液を窒素気流下でもとの容量のおよそ１／３にまで濃縮し、次いでＡＧ１−８Ｘアニオン交換樹脂(BioRad;Hercules，California;カラムは予め１ＮＮａＯＨ、水およびメタノールで洗浄した)のプラグ(２００ｍｇ)に、さらに１０％メタノール／ジクロロメタン溶液(６ｍＬ)を用いて通過させた。生成したろ液を真空下で濃縮し、該粗生成物をさらに精製することなく試験用に提供した。生成物の構造および純度をＨＰＬＣおよびＩＥＸＭＳにより確認した。実施例Ｃ−ＡＥ３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物をSynth．Commun.，26(4)，721-727(1996)に記載の通り合成した。工程Ｂ：３−[(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)−アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成Ｌ−Ｂｏｃ−アラニン(１.７４ｇ、９.２０ｍｍｏｌ)、ＨＯＢｔ・モノ水和物 (１.２４ｇ、９.２０ｍｍｏｌ)、ジイソプロピルエチルアミン(１.６ｍＬ、９. ２０ｍｍｏｌ)およびＣＨ₂Ｃｌ₂(３０ｍＬ)溶液を窒素でパージし、氷浴中で冷却した。該冷溶液に、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(１.７６ｇ、９.２０ｍｍｏｌ)を加え、続いてＣＨ₂Ｃｌ₂(１５ｍＬ)に溶解した３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(２.４５ｇ、９.２０ｍｍｏｌ)を加えた。冷浴を除き、溶液を室温で終夜撹拌した。反応混合物をＨ₂Ｏ、０.１Ｎクエン酸水溶液、５％ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で抽出した。残りのＣＨ₂ Ｃｌ₂溶液を乾燥(ＭｇＳＯ₄)し、濃縮して褐色発泡体を得た。結晶化(ＣＨ₂Ｃｌ₂ ／ＥｔＯＡｃから)して、白色結晶の表題化合物(融点：２２８−２２９℃)を得た(３.４７ｇ、収率８６％)。元素分析(Ｃ₂₃Ｈ₂₇Ｎ₅Ｏ₄として)：理論値：Ｃ、６３.１４；Ｈ、６.２２；Ｎ，１６.０１、実測値：Ｃ、６３.２５；Ｈ、６.１５；Ｎ,１５．９５。ＭＳ(ＦＤ⁺)４３７ｍ／ｚ。工程Ｃ：３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成３−[(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(３.４２ｇ、７.８２ｍｍｏｌ)／ＣＨ₂Ｃｌ₂(９０ｍＬ)溶液を氷浴中で冷却し、ＴＦＡ(１３.２ｍＬ１７２ｍｍｏｌ)で処理した。冷浴を除き、溶液を室温で４時間撹拌した。反応混合物を１ＭＫ₂ＣＯ₃水溶液で洗浄し、該水溶液をＣＨ₂Ｃｌ₂で抽出し直した。抽出液を併せてＨ₂Ｏで洗浄し、乾燥(ＭｇＳＯ₄)、濃縮して帯灰白色発泡体の表題化合物を得た(１.７５ｇ、収率６６％ )。ＭＳ(ＩＳ⁺)３３８(ｍ／ｅ)。ＨＮＭR（ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.７６-８.８６(１Ｈ,ｍ)、８.６３(１Ｈ,ｍ)、８.１７(１Ｈ,ｍ)、７.８２(２Ｈ,ｍ)、７.６０(１Ｈ,ｍ)、７.４１(３Ｈ,ｍ)、５.６０(１Ｈ,ｍ)、３.６３(１Ｈ,ｍ)、３.４９(３Ｈ,ｓ)、１.６６(２Ｈ,幅広い)、１.４５(３Ｈ,ｍ)。実施例Ｃ−ＡＦ３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ− ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物をSynth．Commun.，26(4)，721-727(1996)に記載の通り合成した。工程Ｂ：３−[(Ｌ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成Ｌ−Ｂｏｃ−アラニン(１.８０ｇ、９.５０ｍｍｏｌ)、ＨＯＢｔ・モノ水和物 (１.２８ｇ、９.５０ｍｍｏｌ)、ジイソプロピルエチルアミン(１.６５ｍＬ、９ .５０ｍｍｏｌ)およびＣＨ₂Ｃｌ₂(４０ｍＬ)溶液を窒素でパージし、氷浴中で冷却した。該冷溶液に、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(１.８２ｇ、９.５０ｍｍｏｌ)を加え、続いてＣＨ₂Ｃｌ₂(２５ｍＬ)に溶解した３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(３. ３４ｇ、９.５０ｍｍｏｌ)を加えた。冷浴を除き、溶液を室温で終夜撹拌した。反応混合物をＨ₂Ｏ、５％ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で抽出した。残りのＣＨ₂Ｃｌ₂溶液を乾燥(ＭｇＳＯ₄)し、濃縮して褐色発泡体を得た。カラムトクロマトグラフィー(溶出液、２％ＭｅＯＨ／ＣＨ₂Ｃｌ₂〜１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ₂ Ｃｌ₂)して、黄色発泡体の表題化合物を得た(３.５３ｇ、収率７１％)。ＭＳ(ＦＤ⁺)５２２ｍ／ｚ。工程Ｃ：３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ, Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を実施例Ｃ−ＡＥ、工程Ｃに記載の製法を用いて合成した。３−[( Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン(３.５２ｇ、６.７３ｍｍｏｌ)溶液をＴＦＡ( １１.４ｍＬ、１４８ｍｍｏｌ)で処理して、淡黄色発泡体(２.６１ｇ、収率９２％)を得た。ＭＳ(ＩＳ⁺)４２３(ｍ／ｅ)。実施例Ｃ−ＡＧ３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２ −オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物をSynth．Commun.，26(4)，721-727(1996)に記載の通り合成した。工程Ｂ：３−[(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成Ｌ−Ｂｏｃ−アラニン(１.５７ｇ、８.３３ｍｍｏｌ)、ＨＯＢｔ・モノ水和物 (１.１３ｇ、８.３３ｍｍｏｌ)、ジイソプロピルエチルアミン(１.４５ｍＬ、８ .３３ｍｍｏｌ)およびＣＨ₂Ｃｌ₂(４０ｍＬ)溶液を窒素でパージし、氷浴中で冷却した。該冷溶液に、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(１.６０ｇ、８.３３ｍｍｏｌ)を加え、続いてＣＨ₂Ｃｌ₂(２５ｍＬ)に溶解した３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブトル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン( ２.９２ｇ、８.３３ｍｍｏｌ)を加えた。冷浴を除き、溶液を室温で終夜撹拌した。反応混合物をＨ₂Ｏ、０.１Ｎクエン酸水溶液、５％ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で抽出した。残りのＣＨ₂Ｃｌ₂溶液を乾燥(ＭｇＳＯ₄)し、濃縮して黄色発泡体を得た。カラムトクロマトグラフィー(溶出液、２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン〜６０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)して、淡黄色発泡体の表題化合物を得た( ４.１９ｇ、収率９６％)。ＭＳ(ＦＤ⁺)５２１ｍ／ｚ。工程Ｃ：３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３− ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を実施例Ｃ−ＡＥ、工程Ｃに記載の製法を用いて合成した。３−[( Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(４.１８ｇ、８.０１ｍｍｏｌ)溶液をＴＦＡ(１３.６ｍＬ、１７６ｍｍｏｌ)で処理して、帯灰白色発泡体(３.１４ｇ、収率９３％)を得た。ＭＳ(ＩＳ⁺)４２２(ｍ／ｅ)。実施例Ｃ−ＡＨ３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チアジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チアジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を２−(２−アミノベンゾイル)チアゾール(Tetrahedron，51(3),77 3−786,(1995)に記載の通り製造)を出発として、Synth．Commun.，26(4)，721-7 27(1996)に記載の製法と同様な様式で合成した。ＭＳ(ＩＳ⁺)２７３(ｍ／ｅ)。 ¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.８３−７.９４(２Ｈ,ｍ)、７.６１(１Ｈ,ｔ )、７.５０(１Ｈ,ｄ)、７.３４(２Ｈ,ｍ)、４.６０(１Ｈ,ｓ)、３.４６(３Ｈ,ｓ )、１.９７(２Ｈ,幅広い)。工程Ｂ：３−[(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チアジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成Ｌ−Ｂｏｃ−アラニン(１.８５ｇ、９.７７ｍｍｏｌ)、ＨＯＢｔ・モノ水和物 (１.３２ｇ、９.７７ｍｍｏｌ)、ジイソプロピルエチルアミン(１.７０ｍＬ、９ . ７７ｍｍｏｌ)およびＣＨ₂Ｃｌ₂(３０ｍＬ)溶液を窒素でパージし、氷浴中で冷却した。該冷溶液に、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸(１.８７ｇ、９.７７ｍｍｏｌ)を加え、続いてＣＨ₂Ｃｌ₂(２０ｍＬ)に溶解した３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チアジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン(２.６６ｇ、９.７７ｍｍｏｌ)を加えた。冷浴を除き、溶液を室温で終夜撹拌した。反応混合物をＨ₂Ｏ、０.１Ｎクエン酸水溶液、５％ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で抽出した。残りのＣＨ₂ Ｃｌ₂溶液を乾燥(ＭｇＳＯ₄)し、濃縮して淡黄色発泡体を得た。結晶化(ＥｔＯＡｃ／ヘキサンから)して、白色結晶の表題化合物(融点：１９６−１９７℃)を得た(３.２２ｇ、収率７４％)。元素分析(Ｃ₂₁Ｈ₂₅Ｎ₅Ｏ₄Ｓとして)：理論値：Ｃ、５６.８７；Ｈ、５.６８；Ｎ，１５.７９、実測値：Ｃ、５６.７４；Ｈ、５.７５；Ｎ，１５.５５。ＭＳ(ＦＤ⁺)４４４ｍ／ｚ。工程Ｃ：３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−(２−チアジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を実施例Ｃ−ＡＥ、工程Ｃに記載の製法を用いて合成した。実施例Ｃ−ＡＩ３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５− (チオフェン−２−イル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成工程Ａ：３−アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チオフェン −２−イル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を２−(２−アミノベンゾイル)チオフェン(Collct．Czech．Chem C ommun.，34(2)，468−478(1969)に記載の通り製造)を出発として、Synth.Commun .，26(4)，721-727(1996)に記載の製法と同様な様式で合成した。ＭＳ(ＩＳ⁺)２７２(ｍ／ｅ)。 ¹Ｈ−ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６８(１Ｈ,ｄ)、７.６０(１Ｈ,ｔ)、７.４８(１Ｈ,ｍ)、７.３５(２Ｈ,ｄ)、７.２８(１Ｈ,ｍ)、７.１５(１Ｈ,ｄ)、７.０５(１Ｈ,ｄ)、４.５０(１Ｈ,幅広い)、３.４５(３Ｈ,ｓ)、２.２６(２Ｈ,幅広い )。工程Ｂ：３−[(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−チオフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を実施例Ｃ−ＡＨ、工程Ｂに記載の製法と同様な様式で合成した。ＭＳ(ＩＳ⁺)４４３(ｍ／ｅ)。工程Ｃ：３−[(Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル− ５−(２−チオフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンの合成表題化合物を一般的製法Ｃ−ＡＥ、工程Ｃに記載の製法と同様な様式で合成した。ＭＳ(ＩＳ⁺)３４３(ｍ／ｅ)。指示した製法を用いて、表Ｃ−２中に示す化合物を製造した。一般的製法Ｃ−Ｌ以下のアミノ酸：Ｌ−アラニン(アルドリッチ)、Ｌ−バリン(アルドリッチ)、Ｌ−ノルバリン(アルドリッチ)、Ｌ−メチオニン(アルドリッチ)、Ｌ−フェニルアラニン(アルドリッチ)、Ｌ−(＋)−α−フェニルグリシン(アルドリッチ)、Ｌ −α−(２−チエニル)グリシン(シグマ)、Ｌ−α−(３−チエニル)グリシン(シグマ)、Ｌ−シクロヘキシルグリシン・塩酸(センケミカル(Senn Chemical)ＡＧ)、Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｌ−セリン(シグマ)、Ｏ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｌ −トレオニン(バッケム)およびＯ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｌ−チロシン(バッケム) を本製法中で使用した。アミノ酸(６μ０ｍｏｌ)、Ｎ,Ｏ−ビストリメチルシリルアセトアミド(３０５ｍｇ、１５０μｍｏｌ)およびＤＭＦ(１.５ｍＬ)をフリットがねじ込み口金のバイアルに別々に導入した。混合物を緩やかに加熱し、ｐ−ニトロフェニルカルボネートのワング(Ｗａｎｇ)樹脂(１３２ｍｇ、１５μｍｏｌ)(１.１４ｍｍｏｌ／ｇを実際に充填)(ノババイオケム)を冷却しながら、個々のバイアルに加えた。加えて、ジメチルアミノピリジン(７３ｍｇ、６０ｍｍｏｌ)をＬ−シクロヘキシルグリシン・塩酸を入れたバイアルに導入した。該バイアルを室温で４８時間振り混ぜた。各反応混合物を内部フリットを通してろ過し、生成した樹脂をＤＭＦ (９×１.０ｍＬ)、メタノール(９×１.０ｍＬ)およびジエチルエーテル(６×１. ０ｍＬ)で洗浄した。次いで、アミノ酸に結合させた樹脂を入れた各反応バイアルを３０℃で真空オーブン中で乾燥した。一般的製法Ｃ−Ｍアミノ酸に結合させた樹脂(一般的製法Ｃ−Ｌ由来)を入れたフリットがねじ込み口金の各バイアル中に、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール・水和物(ＨＯＢＴＨ₂Ｏ)(８１ｍｇ、６０μｍｏｌ)、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３ −エチル−カルボジイミド・塩酸(ＥＤＣＨＣｌ)(１１５ｍｇ、６０μｍｏｌ) およびＴＨＦ(２ｍＬ)を加えた。３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス( ２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８Ｓ、工程Ｃ)、３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８ −Ｒ、工程Ｃ)および３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(実施例８−Ｕ、工程Ｃ)から選ばれる、３−アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス( アルキル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン(３０ μｍｏｌ)を該バイアルに加えた。次いで、各バイアルを封し、室温で４日間振り混ぜた。各反応混合物を内部フリットを通してろ過し、生成した樹脂をＤＭＦ (３×２.０ｍＬ)、１０％酢酸／メタノール(３×２.０ｍＬ)、１０％酢酸／ＴＨＦ(３×２.０ｍＬ)および１０％酢酸／ジクロロメタン(３×２.０ｍＬ)で洗浄した。一般的製法Ｃ−Ｎ一般的製法Ｃ−Ｍ由来の各樹脂をトリフルオロ酢酸(２.０ｍＬ)中に３０分間懸濁した。各反応液を内部フリットを通してろ過してバイアル(１０ｍＬ)中に入れ、該樹脂をメタノール(３×１.０ｍＬ)で洗浄した。ろ液を窒素気流下３０℃ で濃縮した。濃縮した残渣をメタノール(１.５ｍＬ)中に溶解し、３回に分けて分配した。それぞれを予め処理したＳＣＸカラムを用いたアフィニティークロマトグラフィー(１０％酢酸／メタノール(２ｍＬ)、続いてメタノール(２ｍＬ)で予めフラッシュ処理した)により精製を行った。一旦充填すると、各々洗浄することなく、全カラムをメタノール(５ｍＬ)でフラッシュした。各化合物をアンモニア／メタノール−クロロホルム(１／１)(１Ｎ、５ｍＬ)溶液を用いてカラムから遊離した。各溶液を風袋(tarred)バイアルに移し、続いて窒素気流下で濃縮、続いて最後に真空下で濃縮した。一般的製法Ｃ−Ｏ具体的なアミノ酸ベンゾジアゼピン(一般的製法Ｃ−Ｎ由来)を入れた各バイアルに、１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド(ＥＤＣ) (０.４Ｍ、１ｍＬ)およびカルボン酸(０.９当量；３,５−ジフルオロフェニル酢酸、シクロペンチル酢酸および４,４,４−トリフルオロフェニル酢酸から選ばれる)の溶液を加えた。該バイアルを封し、４日間振り混ぜた。次いで、各反応液を窒素を絶え間なく流しながら濃縮した。残渣を予め処理したＳＣＸカラムを用いたアフィニティークロマトグラフィー(１０％酢酸／メタノール(２ｍＬ) 、続いてメタノール(２ｍＬ)で予めフラッシュ処理した)により精製を行った。一旦充填すると、全カラムをメタノール(５ｍＬ)で溶出した。各溶液を風袋(tar red)バイアルに移し、続いて窒素気流下で濃縮、続いて最後に真空下で濃縮した。指示した製法を用いて、表Ｃ−３中に示す化合物を製造した。本表中において、出発物質１を一般的製法Ｃ−Ｌ、Ｃ−ＭおよびＣ−Ｎを用いて製造した。３, ５−ジフルオロフェニル酢酸およびシクロペンチル酢酸はアルドリッチから入手可能であり、４,４,４−トリフルオロ酪酸はフルオロケムから入手可能である。一般的製法Ｃ−Ｐカルボン酸(０.７５ｍｌ、０.０５Ｍ／ＤＣＭ)溶液をＬ−アラニニル−５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン(０.７５ｍＬ、０.０６Ｍ／ＤＣＭ)(実施例７−Ｉ由来)、ＰＰ−ＨＯＢＴ(０. ３ｍＬ、０.１５Ｍ／ＤＭＦ；本試薬はアルファ置換カルボン酸の場合のみ使用) およびＥＤＣ(０.３ｍＬ、０.１５Ｍ)を用いて反応させた。反応液を１８時間混ぜ、次いでVarian SCXカラム(５００ｍｇ、ＭｅＯＨ(３×２.５ｍＬ)および２０％ＭｅＯＨ：ＤＣＭ(３×２.５ｍｌ)で予め洗浄；溶出液、２０％ＭｅＯＨ：ＤＣＭ(２.５ｍｌ))により精製した。一般的製法Ｃ−Ｑ工程Ａ：ＦＭＯＣ−Ｇｌｙワング樹脂(２０g、１０.８ｍｍｏｌ、ノババイオケムＡ16415)を３０％ピペリジン／Ｎ−メチルピロリジノン(ＮＭＰ)溶液と３０分間反応させた。溶液を排出し、樹脂をＮＭＰ(５×２００ｍＬ)で洗浄した。ベンゾフェノンイミン(１９.５ｇ、１０８ｍｍｏｌ)／ＮＭＰ(１５０ｍＬ)を該樹脂に加え、続いて氷酢酸(５.６ｇ、９４ｍｍｏｌ)を加え、反応液を室温で終夜混ぜた。試薬を排出し、樹脂をＮＭＰ(５×１５０ｍＬ)、続いてＤＣＭ(５× １５０ｍＬ)で洗浄した。樹脂を真空下で乾燥して(ベンゾフェノンイミン)−Ｇｌｙワング樹脂(理論的に０.５６ｍｍｏｌ／ｇで充填)を得た。工程Ｂ：工程Ａ由来の樹脂／ＮＭＰ(９ｍＬ)懸濁液を臭化アルキル(５.６ｍＬ、１ＭＮＭＰ溶液；１−ブロモ−２−エチルブタン、１−ブロモ−３−メチルブタン、臭化シクロプロピルメチル、１−ブロモ−２−シクロヘキシルエタン、１−ブロモ−４−フルオロブタンおよび１−ブロモ−２−メチルブタンから選ばれた)、ＢＥＭＰ(５.６ｍＬ、１ＭＮＭＰ溶液)およびＢｕ₄ＮＩ(５.６ｍＬ、１ＭＮＭＰ溶液)と室温で２０時間反応させた。試薬を排出し、樹脂をＮＭＰ(３×１５ｍＬ)で洗浄した。樹脂／ＴＨＦ(７ｍＬ)混合物に、ヒドロキシルアミン・塩酸(２ｍＬ、１.６Ｍ水溶液)を加え、反応液を室温で２０時間混ぜた。試薬を排出し、樹脂をＴＨＦ(２×５ｍＬ)、ジイソプロピルエチルアミン／ＴＨＦ(０.５Ｍ、５ｍＬ)、ＴＨＦ(５ｍＬ)およびＮＭＰ(３×５ｍＬ)で連続して洗浄した。工程Ｃ：工程Ｂ由来の樹脂をＮＭＰ：ＣＨ₂Ｃｌ₂の等密度(isopicnic)溶液を用いて、反応液を等量に分割(×１２)した。各反応液をカルボン酸(０.７５ｍＬ、０.４５ＭＮＭＰ溶液)、ＨＯＢＴ(０.７５ｍＬ、０.４５ＭＮＭＰ溶液) およびＤＩＣ(０.７５ｍＬ、０.４５ＭＮＭＰ溶液)を連続して加えた。反応液を室温で１８時間混ぜた。試薬を排出し、樹脂をＮＭＰ(５×０.５ｍＬ)およびＤＣＭ(５×０.５ｍＬ)で洗浄した。該樹脂をＴＦＡ：Ｈ₂Ｏ(９５：５、０.５ｍＬ)と共に４時間混ぜた。ろ液を集め、樹脂をＴＦＡ：Ｈ₂Ｏ(９５：５、０.５ｍＬ)で洗浄し、ろ液を併せた。溶媒を蒸発させてＮ−アシルアミノ酸を得た。一般的製法Ｃ−Ｒ別々のバイアル中、様々なアシル化アミノ酸(およそ０.０２ｍｍｏｌ)(一般的製法Ｃ−Ｑ由来)を５−アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ [ｂｄ]アゼピン−６−オン(０.１ｍＬ、０.３Ｍ／ＤＣＭ)(実施例７−Ａ)、ＰＰ −ＨＯＢＴ(０.２ｍＬ、０.１５Ｍ／ＤＭＦ)およびＥＤＣ−ＨＣｌ(０.４ｍＬ、０.０８Ｍ／ＤＣＭ)と反応させた。反応液を室温で１８時間混ぜた。反応液をＭｅＯＨ(０.５ｍＬ)で希釈し、Varian SCXカラム(５００ｍｇ、様々な試料製剤用 (Varian Sample Preparations)、予めＭｅＯＨ(２.５ｍＬ)および１０％ＭｅＯＨ：ＣＨＣｌ₃(２.５ｍＬ)を用いて洗浄)上に充填し、１０％ＭｅＯＨ：ＣＨＣｌ₃(２.５ｍＬ)を用いて溶出した。溶媒を生成物から蒸発させ、該粗生成物を半プレパ(semi-prep)逆相クロマトグラフィー(溶出液、勾配：０〜１００％、０. ０１％ＴＦＡ／Ｈ₂Ｏから０.０８％ＴＦＡ／ＣＨ₃ＣＮ)により精製した。正確な分子イオンをイオン噴霧スペクトルにより検出し、分析逆相クロマトグラフィー (溶出液、勾配：０〜１００％、０.０１％ＴＦＡ／Ｈ₂Ｏから０.０８％ＴＦＡ／ＣＨ₃ＣＮ)により生成物が純度９０％以上であることが分かった。指示した製法を用いて、表Ｃ−４中に示す化合物を製造した。本表中において、出発物質２を実施例７−Ｉ中に記載の通り製造した。一般的製法Ｃ−Ｓ工程Ａ：各アミノ酸(１５０μｍｏｌ)をバイアル(容量８ｍＬ)中で秤量し、１０％ＤＭＦ／ジクロロメタン(ＤＣＭ)(１.５ｍＬ)中に溶解した。各バイアルに、ＤＭＦ(７.５ｍＬ)に溶解した５−アミノ−７−メチル−５，７−ジヒドロ −６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン・塩酸(４８１ｍｇ、１.７５ｍｍｏｌ)(実施例７−Ａ由来)およびＰＰ−ＨＯＢＴ(６７０ｍｇ、１.７５ｍｍｏｌ) (実施例Ｃ−ＡＦ由来)の溶液(０.８ｍＬ、１.７５μｍｏｌ)を加えた。続いて、各バイアルにＥＤＣ・塩酸／ＤＣＭ（３８３ｍｇ、２.０ｍｍｏｌ／ＤＣＭ(２０ｍＬ))溶液(２ｍＬ、およそ２００μｍｏｌ)を加えた。該バイアルを室温で１４時間揺さぶった(rock)後、ポリスチレン−ピペリジン樹脂(およそ１００〜１２５ｍｇ：およそ３.６ｍｍｏｌ／ｇ、３５０μｍｏｌ、２.３３ｅｑ)を各バイアルに加え、１５分間揺さぶり続けた。メタノール(２.５ｍＬ)を各バイアルに加え、該物質をＳＣＸカラム(Varian；１ｇ、ＭｅＯＨ(５ｍＬ)および１０％ＭｅＯＨ／クロロホルム(５ｍＬ)を用いて予め平衡にした)上に置いた。窒素で加圧しながら該液体をカラムに通した後、該カラムを１０％メタノール／クロロホルム(５ｍＬ)で洗浄した。溶出液を併せて(丸底フラスコ(２５ｍＬ)中に集めた)、温水浴を用いて３０〜３５℃で減圧下蒸発させ、次いでさらに真空オーブン中４０〜４５℃で蒸発させた。残渣の総重量が１００ｍｇ以下の場合、ジオキサン( ５ｍＬ)および必要ならばＭｅＯＨ(１ｍＬ)を該残渣を再溶解するために加え、溶媒を再び回転エバポレーターおよび真空オーブン中で蒸発させた。真空オーブン中で終夜乾燥後、各生成物に対してＨＰＬＣ分析を行なった。ＨＰＬＣより、主に目的の生成物、併せて脱ブロックした生成物(１５％、すなわち、ＢＯＣ基を除去した生成物)を示した。工程Ｂ：各丸底フラスコに、４ＮＨＣｌ／ジオキサン(５ｍＬ)を加えた。室温で２〜３時間撹拌後、ＨＰＬＣ分析を行ない、溶媒を回転エバポレーター( 浴温度：３０〜３５℃)および真空オーブン中(およそ４０℃)で終夜除去した。ｔ−ブチルトレオニン付加物についてはＨＰＬＣ分析より、ｔ−ブチル基の除去が不完全であることを示した。さらに４ＮＨＣｌ／ジオキサン(５ｍＬ)を加え、反応液(室温)をＨＰＬＣにより追跡した(４時間および、およそ２０時間経過時) 。２０時間後、ｔ−ブチル基の完全な除去を観察した。ＨＰＬＣにより、単一ピークもしくは分割されたジアステレオマーピークのみが観察されるまで(但し、メチオニンの場合は微量の不純物を観察)、全生成物を純粋にした。収率は８０〜１００％の範囲である。各丸底フラスコは５−アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンに結合したアミノ酸(およそ１５０μｍｏｌ)を含有していた。工程Ｃ：ＰＰ−ＨＯＢＴ(５６７ｍｇ、１.４８ｍｍｏｌ)／ＤＭＦ(８.５ｍＬ)倍液(およそ０.１７５ＭＰＰ−ＨＯＢＴ／ＤＭＦ)倍液を製造し、本ＰＰ− ＨＯＢＴ溶液(０.８１ｇ、０.８６ｍＬ、１５０μｍｏｌ)を工程Ｂ由来の生成物を入れた各９個の丸底容器に加えた。全ての場合において(但し、結合したアミノ酸がアルファアミノイソ酪酸である場合を除く)透明な溶液が得られた。アルファアミノイソ酪酸の場合、さらにＤＭＦ(０.８６ｍＬ)を加えたが混合物はなお不均一であった。９個の丸底フラスコ“ｎ”(ｎ＝１〜９)の各内容物を等量( 各約３７μｍｏｌ)に分けて(４×)、バイアル中に入れた。次いでカルボン酸の１０％ＤＭＦ／ＤＣＭ倍液(０.１Ｍ)を調製した。次いで、適当な該倍液(０.３ｍＬ、３０μｍｏｌ)を各バイアル中に加えた。ＥＤＣ・塩酸／ＤＭＦ倍液(０. １Ｍ、２０ｍＬ)を調製した。次いで、本倍液(０.４ｍＬ、４０μｍｏｌ)を各該バイアルに加え、次いでこのものを封し、回転機に１２時間かけた。通常のＳＣＸワークアップおよび溶媒の蒸発を行なうことにより、白色固体もしくは透明から淡カラメル色樹脂の生成物を得た。これらの各生成物をメタノール／クロロホルム中に溶かし、３個、つまり風袋バイアル並びにＭＳおよびＨＰＬＣ確認用バイアル中に分けた。溶媒を蒸発後、各バイアル中の最終重量を決定した。生成物の同定はイオン噴霧マススペクトル分析により証明し、純度は逆相ＨＰＬＣにより算出した。実施例Ｃ−ＡＦＰＰ−ＨＯＢＴの製造撹拌した、塩化スルホニル(７.６８ｇ、３０ｍｍｏｌ)／ジクロロメタン(１２０ｍＬ)溶液に、４−ピペリジノ−ピペリジン(アルドリッチ、９０％)(５.０４ｇ、３０ｍｍｏｌ)およびトリエチルアミン(３.６ｇ、３６ｍｍｏｌ)／ジクロロロメタン(３０ｍＬ)を１０分間かけて滴下した。穏やかな発熱反応を確認した。室温で２時間撹拌後、橙色溶液をジクロロメタン(１００ｍＬ)で希釈し、１０％炭酸水素ナトリウム溶液(２×１００ｍＬ)および食塩水(１×１００ｍＬ)で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧下で蒸発させて淡褐色固体の粗生成物(１０.７ｇ)(Ｒ_f＝０.５、シリカ、１０％ＭｅＯＨ／クロロホルム中)を得た。本粗物質に９５％ＥｔＯＨ／５％ＭｅＯＨ(２００ｍＬ)、続けてヒドラジン・水和物(６０ｍＬ)を加えた。混合物を３時間還流した。最初の０.５時間の間、開始時の橙色溶液は再度橙色に変化する前に、深赤−橙色に変化した。３時間還流後、溶媒、水およびヒドラジンのほとんどを減圧下で除去した。この操作を２回以上繰り返して褐色固体を得、このものをさらに真空オーブン中で乾燥して一定量(１３.５ｇ)を得た。本固体を入れたフラスコに、水(２５０ｍＬ)を加えた。該固体のほとんど全ては溶液となり、次いで細かい黄色沈殿が生成した。氷浴中で２時間冷却撹拌後、該固体を半融ガラスろ過器を用いた真空ろ過により集めて、冷水(約２０ｍＬ)ですすいだ。真空オーブン中４０℃で終夜乾燥して、帯灰白色のもろい(crunchy)粉末の表題化合物(ＰＰ−ＨＯＢＴ、融点：１９５〜２００℃(分解))(７.３ｇ、収率６３％)を得た。指示した一般的製法を用いて、表Ｃ−５中に示した化合物を製造した。本製法中で用いた出発物質２を一般的製法Ｃ−Ｓ中に記載の通り製造した。加えて、以下の製法により、様々なカルボン酸エステルを下記の一般的製法ＡＣもしくはＢＤを用いて加水分解反応して対応するカルボン酸を得る。生成したカルボン酸と上記で用いたアミンとを上記の一般的製法を用いてカップリング反応させて、さらに本発明の範囲内にある化合物を得る。一般的製法ＡＡ還元的アミノ化反応水素充填フラスコ中、アリールアミン／エタノールの溶液に、２−オキソカルボン酸エステル（例えば、ピルビン酸エステル）１当量、続いて１０％パラジウム−炭素（アリールアミンに基づいて２５重量％）を加えた。反応が完結したことがｔｌｃによって示されるまで（３０分〜１６時間）、反応をパールシェイカー（Parr shaker）上、Ｈ₂（２０ｐｓｉ）で水素化した。次いで、反応混合物をセライトパッド545（アルドリッチ社から入手可能）のパッドを通してろ過し、回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去した。次いで、粗生成物残渣をさらにクロマトグラフィーにて精製した。一般的製法ＡＢ第一のエステル交換法目的のアルコール（１〜５当量）溶液を、水素化ナトリウム（１当量）／トルエンに加えた。ガス抜きを終えた後、トルエンに溶解したエステル交換する化合物を加えた。０.５時間後、反応液を４０℃まで加熱しホース真空下（〜２０ｍｍＨｇ）に置くか、または９０℃で加熱した状態で溶液中に窒素を吹込んだ。反応液についてｔｌｃを行ない、また反応が完結すると溶液を冷却、水もしくは１ＭＨＣｌで反応を止め、該反応液の少量を酢酸エチルで希釈した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で抽出し、次いで飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、次いで粗生成物残渣をクロマトグラフィーで精製した。別法として、反応混合物について溶媒の蒸発および粗混合物の直接クロマトグラフィーによりワークアップした。本製法は、特に高価および／または高沸点アルコールの場合に有用である。一般的製法ＡＣ第二のエステル交換法エステル交換する化合物を大過剰量の目的アルコール中に加えた。乾燥ＮａＨの触媒量を加え、反応液について出発原料の存在がもはや検出されなくなるまで、ｔｌｃを行なった。１ＮＨＣｌ（数ミリリットル）で反応を停止させ、数分間攪拌後、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液を加えた。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、次いで粗生成物残渣を更にクロマトグラフィーによって精製した。一般的製法ＡＤ第三のエステル交換技法エステル交換する化合物を大過剰量の目的アルコール中に置いた。乾燥ＮａＨの触媒量を加え、反応液について出発原料の存在がもはや検出されなくなるまで、ｔｌｃを行なった。１ＮＨＣｌ（数ミリリットル）で反応を停止させ、数分間攪拌後、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液を加えた。過剰のアルコールを除去するまで、反応混合物の容量を回転エバポレーターで減らし、次いで残りの残渣を酢酸エチルに溶かし、さらに水を加えた。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、次いで粗生成物残渣をさらにクロマトグラフィーによって精製した。本製法は、特に低沸点、安価、水と混和性のアルコールの場合に使用可能である。一般的製法ＡＥＯ−アルキル化法カルボン酸化合物（例えば、Ｎ−アリールアミノ酸エステルを与える一般製法ＡＡで還元的アミノ化反応を、続いて製法ＡＦで加水分解反応を行なうことで製造）／ＤＭＦに、Ｋ₂ＣＯ₃(１.５当量)を、続いてアルキル化剤（例えば、ブロモ酢酸tert−ブチルエステル、１当量）を加えた。反応を室温で２時間攪拌し、次いで水で反応を停止し、酢酸エチル中に抽出した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ₃ 水溶液、水および飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、次いでＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去して、粗生成物を与えた。一般的製法ＡＦ遊離酸へのエステル加水分解反応カルボン酸エステル化合物（例えば、Ｎ−アリールアミノ酸エステルを与える一般的製法ＡＡで還元的アミノ化反応を行なうことで製造）／ＣＨ₃ＯＨ−Ｈ₂Ｏ（１：１）混合物に、Ｋ₂ＣＯ₃(２〜５当量)を加えた。ｔｌｃにより反応が完結したことが示されるまで、混合物を０.５〜１.５時間５０℃で加熱した。反応液を室温まで冷却し、メタノールを回転エバポレーターで除去した。残りの水溶液のｐＨを〜２に調節し、生成物を抽出するために酢酸エチルを加えた。次いで、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について遊離の溶媒を回転エバポレーターで除去して、粗生成物を得た。一般的製法ＡＧアラニンのＮ−ヘテロアリール化反応Ｌ−アラニン（１.１当量）およびＮａＯＨ（２当量）／ＤＭＳＯ溶液を室温で１時間攪拌し、次いで２−クロロベンゾチアゾール（１当量）を加えた。混合物を１００℃まで４時間加熱し、次いで室温まで冷却、氷に注いだ。生成した水溶液のｐＨを〜２に調節し、沈殿した固体をろ過により除去した。次いで、該固体を１ＮＮａＯＨに溶解し、生成した溶液をセライト５４５のパッドを通してろ過した。ろ液のｐＨを〜２に調節し、白色沈殿物をろ過により除去し、水で洗浄して粗生成物を得た。一般的製法ＡＨＥＤＣカップリング反応目的の酸およびアルコール（１：１）の混合物／ＣＨ₂Ｃｌ₂に０℃で、トリエチルアミン（１.５当量）、続いてヒドロキシベンゾトリアゾール・モノ水和物（２当量）、次いでエチル−３−(３−ジメチルアミノ)プロピルカルボジイミド・ＨＣｌ（ＥＤＣ）（１.２５当量）を加えた。反応液を室温で終夜攪拌し、次いで分液ロートにうつし、水、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液、１ＮＨＣｌおよび飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄、次いでＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について遊離の溶媒を回転エバポレーターで除去して、粗生成物を得た。一般的製法ＡＩオキシムもしくはアミンのカップリング法カルボン酸のトリクロロフェニルエスエル（１ｅｑ）をＤＭＦもしくはＴＨＦ中攪拌した。オキシムもしくはアミン（１.２当量）を加え，混合物を周囲温度で１〜４時間攪拌した。アミンの塩酸塩の形態を使用する場合、Ｎ,Ｎ‐ジイソプロピルエチルアミン（１.２当量）などの適当な塩基をも加えた。生成する混合物を減圧下で濃縮したところ粗生成物を得、このものを精製せずに使用するか、もしくはシリカゲルクロマトグラフィーおよび／または結晶化によって精製した。一般的製法ＡＪアルキル化法アミン（１ｅｑ）、α−ブロモエステル（１.１ｅｑ）および適当な塩基（トリエチルアミンなど、２ｅｑ）をクロロホルム中で攪拌した。生成した溶液を４〜１２時間加熱還流した。冷却後、混合物をクロロホルムで希釈し、水で洗浄した。有機部分を乾燥（硫酸ナトリウム）し、減圧下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーによって精製した。一般的製法ＡＫオキシムもしくはアルコールのカップリング法カルボン酸（１ｅｑ）を適当な溶媒（ＴＨＦ、ジオキサンもしくはＤＭＦなど）中で攪拌した。アルコールもしくはオキシム（１〜５ｅｑ）を加えた。ＥＤＣ・塩酸（１.２当量）およびヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（１ｅｑ）を加えた。適当な塩基（４−メチルモルホリンもしくはトリエチルアミン）（０〜１当量）を加えた。４−ジメチルアミノピリジンの触媒量（０.１当量）を加えた。混合物を周囲温度、窒素の乾燥雰囲気下、攪拌した。２０時間後、混合物を減圧下で濃縮した。生成した濃縮物を酢酸エチルおよび水で分配した。有機部分を分離し、炭酸水素ナトリウム水溶液および食塩水で洗浄した。有機部分を乾燥（硫酸ナトリウム）および減圧下で濃縮した。粗生成物を精製せずに使用するか、もしくはシリカゲルクロマトグラフィーおよび／または結晶化によって精製した。一般的製法ＡＬＥＤＣカップリング反応カルボン酸をジクロロメタンに溶解した。アミノ酸（ｌｅｑ.）、Ｎ−メチルモルホリン（５ｅｑ）およびヒドロキシベンゾトリアゾール・モノ水和物（１. ２当量）を連続して加えた。溶液が０℃に達するまで、冷却浴を丸底フラスコに適用した。同時に、１−（３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸（ＥＤＣ）を加えた。溶液を終夜攪拌させ、窒素下室温まで昇温させた。硫酸ナトリウムで乾燥する前に、有機層を飽和炭酸ナトリウム水溶液、０ .１Ｍクエン酸および食塩水で洗浄することによって、反応混合物をワークアップした。次いで、溶媒を除去して、粗生成物を得た。純粋な生成物を適当な溶媒中フラッシュクロマトグラフィー精製により得た。一般的製法ＡＭトリフレート置換反応０℃のＲ−(＋)−乳酸イソ−ブチル／ＣＨ₂Ｃｌ₂溶液に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物（１.１当量）を加えた。室温で２０分攪拌後、２,６−ルチジン（１.１当量）を加え、１０分間攪拌を続けた。次いで、本溶液をアリールアミン（１当量）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン(１当量)／ＣＨ₂Ｃｌ₂もしくはＣＨ₃ＮＯ₂を入れたフラスコに０℃で移した。反応液を終夜室温に保ち、次いで回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去した。残渣を酢酸エチルに溶解し、５％クエン酸、続いて飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムもしくは硫酸ナトリウムで乾燥、次いで溶液についてロータリーエバポレーターで遊離の溶媒を除去して粗生成物を得、次いでこのものをクロマトグラフィーにより精製した。一般的製法ＡＮＢＯＣ除去反応ＢＯＣで保護した化合物にＣＨ₂Ｃｌ₂およびトリフルオロ酢酸（１：１）混合物を加え、またｔｌｃにより反応が完結したことを示すまで、典型的に２時間攪拌した。次いで、溶液を蒸発乾固させ、残渣を酢酸エチルに溶かし、希ＨＣｌで抽出した。酸反応液を中和し、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。溶液を回転エバボレターで処理して溶媒を除去して生成物を得た。一般的製法ＡＯピルビン酸エステルの合成ピルビン酸(８.８ｇ、０.１ｍｏｌ)(アルドリッチ)／ベンゼン（１００ｍｌ）の混合物に、イソ−ブタノール（１４.８２ｇ、０.２ｍｏｌ）および触媒量のｐ −トルエンスルホン酸を加えた。次いで、混合物をディーン・スターク装置を用いて還流した。４時間後、水（１.８ｇ、０.ｌｍｏｌ）の単離を伴い、反応は完結したようであった。ベンゼンとイソ−ブタノールを回転エバポレーターで除去した。残渣（１４ｇ、０.１ｍｏｌ）は、ｎｍｒ[¹Ｈ‐ＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）：δ ＝４.０（ｄ、２Ｈ）、２.５（ｓ、３Ｈ）、２.０（ｍ、１Ｈ）、１.０（ｄ、６Ｈ）]より主にピルビン酸イソ−ブチルエステルであったので、さらに精製することなく用いた。イソ−ブタノールの代わりに他のアルコール（例えば、エタノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、ベンジルアルコールなど）で置き換えることで、ピルピン酸の他のエステルを同様の様式で製造可能である。一般的製法ＡＰフルオロベンゼンの芳香族求核置換反応Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸（１.８２ｇ、１０ｍｍｏｌ）および無水炭酸カリウム（３ｇ）／ＤＭＳＯ（１０ｍｌ）の混合物を、１２０℃で２〜５時間攪拌した。次いで、反応混合物を室温まで冷却し、酢酸エチル（１００ｍｌ）で希釈した。該酢酸エチル抽出液を水（３×）で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥、および乾燥するまで蒸発させて、粗生成物を得、このものをさらにカラムクロマトグラフィーによって精製した。一般的製法ＡＱ第四のエステル交換技法エステル交換するエステルを大過剰量のアルコールに溶解し、チタン(IV)イソプロポキシド（アルドリッチ）（０.３当量）を加えた。反応液について完結するまでｔｌｃを行ない、次いで揮発物質を減圧下で除去した。次いで、生成した粗物質についてクロマトグラフィー精製を行うことにより、目的の生成物を得た。一般的製法ＡＲＮ‐ＢＯＣアニリンの合成アニリン／ＴＨＦの溶液に、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート(アルドリッチ)／ＴＨＦ（１当量）、次いで１０Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（１.５当量）を０℃で滴下した。室温で１６時間攪拌、もしくは必要ならば８０℃で３時間加熱後、反応混合物をエーテルで希釈、ＮａＨＣＯ₃、食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムおよび炭酸カリウムで乾燥、減圧下で濃縮し、クロマトグラフィー精製を行なってＮ‐ＢＯＣアニリンを得た。一般的製法ＡＳオキシムエステル形成トリクロロフェニルエステル（１ｅｑ.）をＤＭＦもしくはＴＨＦ中で攪拌した。オキシム（１.２ｅｑ.）を加え、混合物を周囲温度で１〜４時間攪拌した。生成した混合物を減圧下で濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーおよび／または結晶化により生成した。実施例ＡＡＤ，Ｌ−アラニンイソブチルエスエル・塩酸の合成Ｄ,Ｌ−アラニン（アルドリッチ）（３５.６４ｇ、０.４ｍｏｌ）、塩化チオニル（アルドリッチ）（４４ｍＬ、０.６ｍｏｌ）およびイソ−ブタノール（２００ｍｌ）の混合物を、１.５時間還流した。揮発物を減圧下９０℃で除去して、油状の表題化合物を得、このものをさらに精製することなく用いた。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.７２(ｂｒｓ,３Ｈ)、４.２７(ｑ,Ｊ＝７.４Ｈｚ,１Ｈ)、３.９５(ｍ,２Ｈ)、１.９６(ｓ,１Ｈ)、１.７３(ｄ，Ｊ＝７.２Ｈｚ,３Ｈ)、０.９２(ｄ,Ｊ＝６.７Ｈｚ,６Ｈ)。¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７０.０、７２.２、４９.２、２７.５、１８.９、１６.１。実施例ＡＢＮ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンの合成米国特許第3,598,859号中に記載の製法（その開示を全部本明細書中引用する）を用いて、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンを製造した。特に、３,４ −ジクロロフェニルアラニン（１当量）(アルドリッチ)／イソプロパノール（約５００ｍｌ／３,４‐ジクロロアニリン(ｍｏｌ)）の溶液に、水（約０.０６ｍｌ／イソプロパノール(ｍｌ)）および２−クロロプロピオン酸（２当量）(アルドリッチ)を加えた。本混合物を４０℃まで加温し、４〜５日間加熱還流する前に、炭酸水素ナトリウム（０.２５当量）を少量ずつ連続して加えた。冷却後、反応混合物を水に注ぎ、未反応の３,４‐ジクロロアニリンをろ過して除去した。ろ液を濃塩酸でｐＨ３〜４に酸性とし、生成した沈殿物をろ過、洗浄し、乾燥して表題化合物（ｍ.ｐ.＝１４８〜１４９℃）を得た。別法として、上記の一般的製法ＡＦに続き、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル) アラニンエチルエステル（以下の実施例Ａ１由来）を用いて、表題化合物を製造した。実施例ＡＣＮ‐(３,５‐ジフルオロフェニル)アラニン米国特許第3,598,859号中に記載の製法（その開示を全部本明細書中に引用する）を用いて、Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニル)アラニンを３,５−ジフルオロアニリン（アルドリッチ）および２−クロロプロピオン酸（アルドリッチ）を用いて製造した。実施例ＡＤ２−ブロモプロピオン酸イソ−ブチルエステルの合成イソ−ブタノールおよびピリジン（１.０当量）／乾燥ジエチルエーテルの混合物に、２‐ブロモプロピオニルブロミド（１.３当量）を０℃で滴下した。室温で１６時間攪拌後、反応液をジエチルエーテルで希釈し、１ＮＨＣｌ、水、ＮａＨＣＯ₃水溶液および食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムもしくは硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧下で溶媒の除去を行なって、透明油状物の表題化合物を得た。実施例ＡＥＮ−(２−ナフチル)アラニン２,4,５−トリクロロフェニルエステルの合成Ｎ−(２−ナフチル)アラニンメチルエステル（５.０ｇ、２０.６ｍｍｏｌ）（以下の実施例Ａ４４由来）をジオキサン（１００ｍｌ）に溶解した。ＮａＯＨ（３０ｍＬ、１Ｎ）を加え、生成した溶液を１時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。生成した固体を水に溶解し、該水性混合物をエーテルで洗浄した。その水性物を１ＮＨＣｌを用いてｐＨ３に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を硫酸マグネシウムもしくは硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮して白色固体を得た(４.３５ｇ、９８％)。生成した固体（４.３５ｇ、２０ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３００ｍＬ）に溶解した。２,４,５−トリクロロフェノール（４.９ｇ、２５ｍｍｏｌ）（アルドリッチ）、続いてジシクロヘキシルカルボジイミド（２５ｍＬ、１Ｍジクロロメタン中）（アルドリッチ）を加えた。１８時間攪拌後、混合物をろ過し、濃縮して油状物を得、このものをシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：クロロホルム；Ｒ_f=０.6）により精製した。濃厚な油状物の表題化合物を得、このものをゆっくりと結晶化した。実施例Ａ１Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンエチルエステルの合成Ｎ−３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸エチル（アルドリッチ）を用い、上記の一般的製法ＡＡに従って、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、プレパラティブプレートクロマトグラフィー（シリカゲル、溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を行うことで精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.７(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.２(ｑ,２Ｈ)、４.１(ｑ，１Ｈ)、１.５(ｄ,３Ｈ)、１.３(ｔ，３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７５、１４６.７，１３３、１３１、１２１、１１４.９、１１２.６、７２.０、５２.４、２８.３、１９.５。Ｃ₁₁Ｈ₁₃Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２６２.１４）実施例Ａ２Ｎ−(３−トリフルオロメチル−４−クロロフェニル)アラニンエチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、４‐クロロ−３−(トリフルオロメチル)アニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸エチル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。元素分析：理論値：Ｃ、４８.７４；Ｈ，４.４３；Ｎ，４.７４、実測値：Ｃ、４８.４８；Ｈ，４.５４；Ｎ，４.９４。Ｃ₁₂Ｈ₁₃Ｆ₃ＣｌＮＯ₂（ＭＷ＝２９５.６９）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９５。実施例Ａ３Ｎ−(３，５−ジクロロフェニル)アラニンエチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,５‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸エチル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。元素分析：理論値：Ｃ、５０.４０；Ｈ，５.００；Ｎ，５.３４、実測値：Ｃ、５０.５０；Ｈ，５.０６；Ｎ，５.２５。Ｃ₁₁Ｈ₁₃Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２６２.１４）；マス分光学（ＭＨ⁺）検出されず。実施例Ａ４Ｎ−(３,４‐ジフルオロフェニル)アラニンエチルエステルの合成上記の一般的製法Ａに従い、３,４‐ジフルオロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸エチル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、プレパラティブプレートクロマトグラフィー（シリカゲル、溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を行うことで精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４(ｍ,１Ｈ)、６.８(ｄ,１Ｈ)、６.５(ｍ, １Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.２(ｑ,２Ｈ)、４.１(ｑ,１Ｈ)、１.５(ｄ,３Ｈ )、１.３(ｔ,３Ｈ）。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７５、１４６.７、１３５、１３２、１２５、１１６、１１３、７２、５２、２８、１９。Ｃ₁₁Ｈ₁₃Ｆ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２２９.２３）；マス分光学（ＭＨ^-）２３０。実施例Ａ５Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンベンジルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸ベンジル（イソ−ブタノールの代わりにベンジルアルコールを用いた上記一般的製法ＡＯにしたがって製造）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、シリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₆Ｈ₁₅Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３２４.３１）；マス分光学（ＭＨ⁺）３２５。実施例Ａ６Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５５、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、シリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２９０.１９）；マス分光学（ＭＨ^-）２９０。実施例Ａ７Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンイソ−プロピルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソプロピル（イソ−ブタノールの代わりにイソプロパノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、シリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を行うことで精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１８(ｄ,１Ｈ)、６.６６(ｄ,１Ｈ)、６.４３(ｄｄ,１Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.０８(ｍ,１Ｈ)、１.９４(ｍ,１Ｈ)、１.４７(ｄ,３Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.５、１４６.７、１３３.５、１３１. ３.１２１.３、１１４.９、１１３.６、７２.０、５２.４、１９.５。Ｃ₁₂Ｈ₁₅Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２７６.１６）；マス分光学（ＭＨ^-）２７７。実施例Ａ８Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンｎ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸ｎ-ブチル（イソ−ブタノールの代わりにｎ−ブタノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.７、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、シリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を行うことで精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１８(ｄ,１Ｈ)、６.６６(ｄ,１Ｈ)、６.４３(ｄｄ,１Ｈ）、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.２(ｍ,２Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、１ .９４(ｍ,１Ｈ)、１.４７(ｍ,４Ｈ)、０.９１(ｔ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.５、１４６.７、１３３.５、１３１. ３.１２１.３、１１４.９、４１３.６、７２.０、５２.４、２８.３、２０.２、１９.５。Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２９０.１９）；マス分光学（ＭＨ^-）２９１。実施例Ａ９Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンメチルエステル（Ｒ,Ｓ異性体）の合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸メチル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５５、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を行うことで精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₀Ｈ₁₁Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２４８.１１）；マス分光学（ＭＨ⁺）２４７。実施例Ａ１０Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンシクロペンチルエステルの合成上記の一般的エステル交換製法Ｂに従い、Ｎ−（３,４‐ジクロロフェニル）アラニンメチルエステル（上記実施例９由来）およびシクロペンタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６６、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はプレパラティブプレートクロマトグラフィー（シリカゲル、溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった、ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３０２.２０）；マス分光学（ＭＨ⁺）３０１。実施例Ａ１１Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンｎ−プロピルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸ｎ−プロピル（イソ−ブタノールの代わりにｎ−ブタノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった、ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.６(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.２(ｑ,２Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、１.９４(ｍ ,２Ｈ)、１.５(ｄ,３Ｈ)、０.９５(ｔ,３Ｈ)。¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７８、１４４.７、１３０.２、１２０.６２、１１５.１１、７１.８２、５２.９０。Ｃ₁₂Ｈ₁₅Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２７６.１６）；マス分光学（ＭＨ⁺）２７７。実施例Ａ１２Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンアリルエステルの合成上記の一般的エステル交換法ＡＢに従い、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）およびアリルアルコール（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６２、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった、ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₂Ｈ₁₃Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２７４.１５）；マス分光学（ＭＨ⁺）２７３。実施例Ａ１３Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン４−メチルペンチルエステルの合成上記の一般的エステル交換法ＡＢに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）および４−メチルペンタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.７０、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった、ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₁Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３１８.２５）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１７。実施例Ａ１４Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−メチルエステルの合成上記の一般的エステル交換法ＡＢに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）および２,２−ジメチル−１,３− ジオキソラン−４−メタノール（ソルケタール(solketal)）（アルドリッチ）を用いて、ジアステレオマー混合物の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３２、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₉Ｃｌ₂ＮＯ₄（ＭＷ＝３４８.２３）；マス分光学（ＭＨ⁺）３４７。実施例Ａ１５Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンシクロヘキシルメチルエステルの合成上記の一般的エステル交換製法ＡＢに従い、Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル) アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）およびシクロヘキシルメタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₁Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３１８.２５）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１７。実施例Ａ１６Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルメチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＥに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン（上記実施例Ｂ由来）およびブロモ酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を固体として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.５７、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製は再結晶(エタノールから)により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１９(ｄ,１Ｈ)、６.６８(ｄ,１Ｈ)、６.４５(ｄｄ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,２Ｈ)、４.２０(ｍ,２Ｈ)、１.５５(ｄ,３Ｈ)、１. ４５(ｓ,９Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７３.９、１６６.９、１４６.５、１３３. ５、１３１.３，１１５.１、１１３.６、８３.４、６２.２、５２.２、２８.６、１９.３。Ｃ₁₅Ｈ₁₉Ｃｌ₂ＮＯ₄（ＭＷ＝３４８.２３）；マス分光学（ＭＨ⁺）３４７。実施例Ａ１７Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)ロイシンイソ−ブチル−エステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）および４−メチル−２−オキソペンタン酸イソブチル（４−メチル−２−オキソペンタン酸（フルカ）およびイソ−ブタノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒｆ＝０.６、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシルカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.５(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、３.８(ｍ,２Ｈ)、１.８(ｍ, ３Ｈ)、０.９１(ｍ,１２Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.５、１４６.７、１３３.５、１３１. ３、１２１.３、１１４.９、１１３.６、７２.０、５２、２８.３、２０.１、１９.５。Ｃ₁₆Ｈ₂₃Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３３２.２７）；マス分光学（ＭＨ⁺）３３３。実施例Ａ１８２−[Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アミノ]ペンタン酸イソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）および２−オキソペンタン酸イソ−ブチルエステル（２−オキソペンタン酸（フルカ）およびイソ−ブタノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.６(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.３(ｄ,１Ｈ)、３.８(ｍ,３Ｈ)、１.９(ｍ,６Ｈ)、１.０(t,３Ｈ)、０.９(ｍ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７８、１４４.７、１３０.２、１２０.６２、１１５.１１、７１.８２、５２.９０、２８.３０、１９.５３。Ｃ₁₅Ｈ₂₁Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３１８.３）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１９。実施例Ａ１９Ｎ−(４‐シアノフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＰに従い、４‐フルオロベンゾニトリル（アルドリッチ）およびＤ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸（上記実施例ＡＡ由来）を用いて、油状の表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（１：５））により回収した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₂（ＭＷ＝２４６.３１）；マス分光学（ＭＨ⁺）２４７。実施例Ａ２０Ｎ−(３−クロロ−４−シアノフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＰに従い、２−クロロ−４−フルオロベンゾニトリル（アルドリッチ）およびＤ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸（上記実施例ＡＡ由来）を用いて、表題化合物を製造した。生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン（１：５））により回収した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₇Ｎ₂Ｏ₂Ｃｌ（ＭＷ＝２８０.７６）；マス分光学（ＭＨ⁺）２８１。実施例Ａ２１Ｎ−(３,４‐ジクロロ)アラニンイソ−ブチルエステル（Ｓ異性体）の合成上記の一般的製法ＡＭに従い、３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびＲ−(＋)−乳酸イソ−ブチル（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５５、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はカラムクロマトグラフィーを行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２９０.１９）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９０。実施例Ａ２２Ｎ−(３,４‐ジクロロ)アラニンテトラヒドロフラン−３−イルメチルエステルの合成上記の一般的エステル交換製法ＡＢに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル) アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）およびテトラヒドロ−３−フランメタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を油状物として製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３３、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₃（ＭＷ＝３１８.２０）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１８。実施例Ａ２３Ｎ−(３,５−ジクロロフェニル)アラニンｎ−プロピルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,５‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸ｎ−プロピル（イソ−ブタノールの代わりにｎ−プロパノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造可能）を用いて、表題化合物を製造可能となった。実施例Ａ２４２−[Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アミノ]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）および２−オキソ酪酸イソ−ブチル（２−オキソ酪酸（アルドリッチ）およびイソ −ブタノールを用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、また精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.６(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.３(ｄ,１Ｈ)、３.８(ｍ,３Ｈ)、１.９(ｍ,３Ｈ)、１.０(ｔ,３Ｈ)、０.９(ｍ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７８、１４４.７、１３０.２、１２０.６２、１１５.１１、７１.８２、５２.９０、２８.３０、２０.５、１９.５３。Ｃ₁₄Ｈ₁₉Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３０４.２２）；マス分光学（ＭＨ⁺）３０５。実施例Ａ２５Ｎ−(４‐クロロフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、４‐クロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、また精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１８(ｄ,２Ｈ)、６.６６(ｄ,２Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、１.９４(ｓｅｐｔ,３Ｈ)、１.４７(ｄ,３Ｈ )、０.９１(ｄ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.５、１４６.７、１３３.５、１３１. ３、１２１.３、１１４.９、１１３.６、７２.０、５２.４、２８.３、１９.５、１９.３。Ｃ₁₃Ｈ₁₈ＣｌＮＯ₂（ＭＷ＝２５５.７5)；マス分光学（ＭＨ⁺）２５６。実施例Ａ２６Ｎ−(３,５‐ジクロロフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,５‐ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチル(上記一般的製法ＡＯに従い製造)を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、また精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１８(ｄ,２Ｈ)、６.６６(ｍ,１Ｈ)、４.３０(ｂｓ,１Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、１.９４(ｍ,１Ｈ)、１.４７(ｄ,３Ｈ)、０. ９１(ｄ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７５、１４６.７、１３３、１３１、１２１、１１４.９、１１２.６、７２.０、５２.４、２８.３、１９.５。Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２９０.２）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９１。実施例Ａ２７Ｎ−(４‐エチルフェニル）アラニンメチルエステルの合成４’−アミノアセトフェノン（アルドリッチ）（０.６８ｇ、５ｍｍｏｌ）、９０％ピルビン酸メチル（アルドリッチ）(０.６０ｍｍｌ）およびｐ−トルエンスルホン酸（０.０５ｇ、０.２５ｍｍｏｌ）／エタノールの溶液を、１０％Ｐｄ／Ｃの触媒量の存在下、水素（３０〜１５ｐｓｉ）で１６時間水素化反応を行なった。反応混合物をセライトろ過することによって触媒を除去し、溶媒を蒸発させて、粗生成物を得た。該生成物をカラムクロマトグラフィー（シリカゲル、溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：９）により精製を行なって、表題化合物を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₂Ｈ₁₇ＮＯ₂（ＭＷ＝２０７.２７）；マス分光学（ＭＨ^-）２０８。実施例Ａ２８Ｎ−(４−(１−エトキシ）エチルフェニル）アラニンメチルエステルの合成上記実施例Ａ２７の製法に従い、表題化合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：９）により精製して、別の反応生成物を単離した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₂₁ＮＯ₃（ＭＷ＝２５１.３３）；マス分光学（ＭＨ⁺）２５１。実施例Ａ２９Ｎ−(３,４−ジクロロ）アラニン２,２−ジメチルプロピルエステル（Ｒ,Ｓ異性体）の合成上記の一般的エステル交換製法ＡＱに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル）アラニンメチルエステル（上記実施例Ａ９由来）およびネオペンチルアルコール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.７２、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカグフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₉Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３０４.２２）；マス分光学（ＭＨ⁺）３０３。実施例Ａ３０Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル）グリシンイソ−ブチルエステルの合成３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）を、従来の製法を使用してジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート（アルドリッチ）で処理したところ、Ｎ−ＢＯＣアニリンを産出した。Ｎ−ＢＯＣアニリンをＴＨＦ中、水素化ナトリウムで、次いで２−ブロモ酢酸イソブチルエステル（上記実施例Ｄ由来）で処理したところ、Ｎ−ＢＯＣ−Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル）グリシンイソ−ブチルエステルを得た。次いで、ＢＯＣ基を上記一般的製法ＡＮを用いて除去して、表題化合物を得た。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.７８、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₂Ｈ₁₅Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２７６）；マス分光学（ＭＨ⁺）２７７。実施例Ａ３１Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル）アラニン２−エチルブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、３,４−ジクロロアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸２−エチルブチル(イソ−ブタノールの代わりに２−エチルブタノール（アルドリッチ）を用いた上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２(ｄ,１Ｈ)、６.６(ｄ,１Ｈ)、６.４(ｄｄ ,１Ｈ)、４.２(t,２Ｈ)、４.１(ｑ,１Ｈ)、１.５(ｄ,３Ｈ)、１.４(ｍ,４Ｈ)、１.０(ｍ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７８、１４４.７、１３０.２、１２０.６２、１１５.１１、７０.７、５１.９０、２６.３、１９.５３、１８.５。Ｃ₁₅Ｈ₂₁Ｃｌ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝３１８.２５）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１９。実施例Ａ３２Ｎ−(３‐クロロ−４−ヨードフェニル）アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＡＲに従い、３‐クロロ−４−ヨードアラニン（アルドリッチ）を用いて、Ｎ−ＢＯＣ−３−クロロ−４−ヨードアニリンを製造した。水素化ナトリウム（５当量）／ＤＭＦの攪拌したスラリーに、Ｎ−ＢＯＣ−３−クロロ−４−ヨードアニリン（１.０当量）を加え、次いで２−ブロモプロピオン酸イソ−ブチル（上記実施例Ｄ由来）をゆっくりと加えた。反応液を１００℃まで１０時間加熱し、冷却、ジクロロメタンで希釈、およびＩＮＨＣｌ、水および食塩水で洗浄した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をクロマトグラフィー精製したところ、透明な油状物のＮ−ＢＯＣ−Ｎ−(３−クロロ−４−ヨードフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルを得た。上記一般的製法ＡＮを用いて、Ｎ−ＢＯＣ −Ｎ−(３−クロロ−４−ヨードフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルからＢＯＣを除去して、表題化合物を得た。ＢＯＣ除去反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.５８、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。化合物をさらにＨＰＬＣキラルカラム（キラルセルＯＤ）でのクロマトグラフィーによる精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₇ＣｌＮＯ₂（ＭＷ＝３８１.５）；マス分光学（ＭＨ⁺）３８２。実施例Ａ３３Ｎ−(４‐アジドフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、４‐アジドアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃):δ＝７.３(ｄ,２Ｈ、６.８(ｄ,２Ｈ)、４.３０(ｂｓ ,１Ｈ)、４.０８(ｑ,１Ｈ)、１.９４(ｓｅｐｔ，３Ｈ)、１.４７(ｄ,３Ｈ)、０. ９１(ｄ,６Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７４.５、１４８.７、１３１.５、１３０. ３、１２１.３、１１４.９、１１３.６、７２.０、５２.４、２８.３、１９.５、１９.３。Ｃ₁₃Ｈ₁₈Ｎ₄Ｏ₂（ＭＷ＝２６２.３１）；マス分光学（ＭＨ^-）２６３。実施例Ａ３４Ｎ−［(４‐フェニルカルボニル)フェニル］アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、４’‐アミノベンゾフェノン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝３２５.４１）；マス分光学（ＭＨ^-）３２６。実施例Ａ３５Ｎ−(３,５‐ジフルオロフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＨに従い、Ｎ−(３,５‐ジフルオロフェニル)アラニン（上記実施例ＡＣ由来）およびイソ−ブタノールを用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.９、３％メタノール／ジクロロメタン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：３％メタノール／ジクロロメタン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｆ₂ＮＯ₂（ＭＷ＝２９０.２）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９１。実施例Ａ３６Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンＯ−アシルアセトアミドオキシムエステルの合成上記の一般的製法ＡＫに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン（上記実施例ＡＢ由来）およびアセトアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法にしたがって製造）を用いて、半固体の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、酢酸エチル中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：酢酸エチル）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝７.２７(ｄ,１Ｈ)、６.８１(ｓ,１Ｈ)、６ .４(幅広いｓ,２Ｈ)、６.６２(ｄ,１Ｈ)、６.４５(ｄ,１Ｈ)、４.２２(ｍ,１Ｈ) 、１.７４(ｓ,３Ｈ)、１.４０(ｄ,３Ｈ)。Ｃ₁₁Ｈ₁₃Ｃｌ₂Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２９０.１５）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９１。実施例Ａ３７Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンピロリルアミドの合成上記の一般的製法ＡＬに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン（上記実施例ＡＢ由来）およびピロール（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.２８、１０％酢酸エチル／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：１０％酢酸エチル／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₂Ｃｌ₂Ｎ₂Ｏ（ＭＷ＝２８３）；マス分光学（ＭＨ⁺）２８４。実施例Ａ３８Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンＯ−アシルブチルアミドオキシムエステルの合成上記の一般的製法ＡＩに従い、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニン２，４,６−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥに記載と同一の製法を必ず使用して、Ｎ−(３,４‐ジクロロフェニル)アラニンメチルエステル（実施例Ａ９由来）から製造）およびブチルアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法にしたがって製造）を用いて、半固体の表題化合物を製造した。反応は、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.２５、５０％酢酸エチル／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：５０％酢酸エチル／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝７.２７(ｄ,１Ｈ)、６.８３(ｓ,１Ｈ)、６ .３８(幅広いｓ,２Ｈ)、６.６１(ｄ,１Ｈ)、６.４６(ｄ,１Ｈ)、４.２５(ｍ,１Ｈ)、２.０２(ｔ，２Ｈ)、１.５５(ｍ,２Ｈ)、１.４０(ｄ,３Ｈ)、０.８８(ｔ, ３Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₁₇Ｃｌ₂Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝３１８.２０）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１９。実施例Ａ３９２−［Ｎ−(ナフチル−２−イル)アミノ］酪酸エチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＪに従い、２−アミノナフタレン（アルドリッチ）および２−ブロモ酪酸エチル（アルドリッチ）を用いて、固体の表題化合物(m.ｐ.８１〜８３℃）を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５、ＣＨＣｌ₃中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：クロロホルム）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝７.６３(ｍ,２Ｈ)、７.５４(ｄ,１Ｈ)、７ .３１(ｔ,１Ｈ)、７.１２(ｔ,１Ｈ)、７.０３(ｄ,１Ｈ)、６.６２(ｓ,１Ｈ)、６ .３２(ｄ,１Ｈ)、４.１５(ｍ,３Ｈ)、１.４２(ｄ,３Ｈ)、１.１９(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₁₉ＮＯ₂（ＭＷ＝２５７.３４）；マス分光学（ＭＨ^-）２５８。実施例Ａ４０Ｎ−(２−ナフチル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、２−アミノナフタレン（アルドリッチ）およびピルビン酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、油状の表題化合物を製造した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ａ４１Ｎ−(２−メチルキノリン−６−イル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の一般的製法ＡＡに従い、６−アミノ−２−メチルキノリン（ランカスター）およびピルビン酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＡＯに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４４、５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₂Ｃｌ₂Ｎ₂Ｏ₂（ＭＷ＝２８６.３８）；マス分光学（ＭＨ⁺）２８７。実施例Ａ４２Ｎ−(３,４−メチレンジオキシフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の還元的アミノ化一般的製法ＡＡに従い、３,４−メチレンジオキシアニリン（アルドリッチ）およびピルビン酸メチル（アルドリッチ）を用いて、Ｎ− （３,４−メチレンジオキシフェニル）アラニンメチルエステルを製造した。次いで、該メチルエステルを上記一般的製法ＡＱに従い、イソ−ブタノールを用いてエステル交換反応を行なって油状の表題化合物を得た。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６１、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₉ＮＯ₄（ＭＷ＝２６５.３１）；マス分光学（ＭＨ⁺）２６５。実施例Ａ４３Ｎ−(３,４−エチレンジオキシフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記の還元的アミノ化一般的製法ＡＡに従い、１,４−ベンゾジオキサ−６− アミン（アルドリッチ）およびピルビン酸メチル（アルドリッチ）を用いて、Ｎ −(３,４−エチレンジオキシフェニル)アラニンメチルエステルを製造した。該メチルエステルを一般的製法ＡＱに従い、イソ−ブタノールを用いてエステル交換反応を行なって、表題化合物を得た。精製はプレパラティブプレートクロマトグラフィーにより行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₁ＮＯ₄（ＭＷ＝２７９.３４）；マス分光学（ＭＨ⁺）２８０。実施例Ａ４４Ｎ−(２−ナフチル)アラニンメチルエステルの合成上記の還元的アミノ化一般的製法ＡＡに従い、２−アミノナフタレン（アルドリッチ）およびピルビン酸メチル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５０、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₁₅ＮＯ₂（ＭＷ＝２２９.２８）；マス分光学（ＭＨ⁺）２２９。実施例Ａ４５Ｎ−(ベンゾチアゾール−６−イル)アラニンエチルエステルの合成６−アミノベンゾチアゾール（ランカスター）／ジクロロメタン溶液に、ピリジン（１.２当量）、続いてトリフルオロ酢酸無水物（１.５当量）を加えた。溶液を室温で３時間攪拌し、次いで５％クエン酸で洗浄、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去して、６−トリフルオロアセトアミドチアゾールを得た。本物質をＴＨＦ中に溶解し、次いでＫＨ／ＴＨＦの懸濁液に０℃ で加えた。触媒量の１８−クラウン−６を加え、続いて２−ブロモプロピオン酸エチル（アルドリッチ）を加えた。反応液を室温で１時間保ち、次いで２４時間加熱還流し、次いで室温まで冷却した。反応混合物について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、生成した残渣をエーテルに溶解した。本溶液を水、飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィー精製（溶出液：５％メタノール／ジクロロメタン、Ｒ_f＝０.５９）して、表題化合物を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₂Ｈ₁₄Ｎ₂Ｏ₂Ｓ（ＭＷ＝２５０.３２）；マス分光学（ＭＨ⁺）２５１。実施例Ａ４６Ｎ−(インドール−５−イル)アラニンイソ−ブチルエステル（Ｓ異性体）の合成一般的製法ＡＭに従い、５−アミノインドール（アルドリッチ）および（Ｒ） −(＋)−乳酸イソ−ブチル（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４６、３３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：３３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₂（ＭＷ＝２６０.３４）；マス分光学（ＭＨ⁺）２６１。実施例Ａ４７Ｎ−(ナフタ−２−イル)アラニンＯ−アシルアセトアミドオキシムエステルの合成Ｎ−(ナフタ−２−イル)アラニン２,４,６−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびアセトアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用いた上記一般的製法ＡＩに従い、半固体の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４、酢酸エチル中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：酢酸エチル）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝７.６４(ｔ,２Ｈ)、７.５４(ｄ,１Ｈ)、７ .３２(ｔ,１Ｈ)、７.１３(ｔ,１Ｈ)、７.０４(ｄ,１Ｈ)、６.７８(ｓ,１Ｈ)、６ .４２(幅広いｓ,２Ｈ)、６.３２(ｄ,１Ｈ)、４.３３(ｍ,１Ｈ)、１.７２(ｓ,３Ｈ)、１.４６(ｄ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₇Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２７１.３２）；マス分光学２７１。実施例Ａ４８Ｎ−(２−ナフチル)アラニンエチルエステルの合成上記還元的アミノ化一般的製法ＡＡに従い、２−アミノナフタレン（アルドリッチ）およびピルビン酸エチル（アルドリッチ）を用いて、固体の表題化合物（融点５２〜５６℃）を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５０、２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.６５(ｍ,３Ｈ)、７.４８(ｍ,１Ｈ)、７.２５(ｍ,１Ｈ)、６.９１(ｍ,１Ｈ)、６.７９(ｍ,１Ｈ)、４.３１(ｍ,２Ｈ)、３.７ 6(ｓ,３Ｈ)、１.５５(ｄ,３Ｈ)。 ¹³Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７５.６６、１４４.７８、１３５.５５、１２９.７８、１２８.４７、１２８.２２、１２６.９６、１２６.６７、１２３.０１、１１８.６６、１０５.８８、５２.９５、５２.５１、１９.４５。Ｃ₁₄Ｈ₁₅ＮＯ₂（ＭＷ＝２２９.２８）；マス分光学（ＭＨ⁺）２２９。実施例Ａ４９Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル)アラニンＯ−アシルプロピオンアミドオキシムエステルの合成Ｎ−(３,４−ジクロロフェニル）アラニン２,４,６−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥに記載の製法と実質的に同一の方法を用いて、Ｎ−(３,４ −ジクロロフェニル）アラニンメチルエステル（実施例Ａ９由来）から製造）およびプロピオンアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用いた上記一般的製法Ｉに従い、半固体の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.２、５０％酢酸エチル／ヘキサン中）により追跡し、精製はシリカゲルプレパラティブプレートクロマトグラフィー（溶出液：５０％酢酸エチル／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ｄ₆−ＤＭＳＯ)：δ＝７.２７(ｄ,１Ｈ)、６.８３(ｓ,１Ｈ)、６ .６４(ｄ,１Ｈ)、６.４７(ｄ,１Ｈ)、６.３８(幅広いｓ,２Ｈ)、４.２４(ｍ,１Ｈ)、２.０７(ｑ,２Ｈ)、１.４１(ｄ,３Ｈ)。Ｃ₁₂Ｈ₁₅Ｃｌ₂Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝３０４.１７）；マス分光学（ＭＨ⁺）３０５。実施例Ａ５０Ｎ−(４−エトキシカルボニルフェニル）アラニンイソ−ブチルエステル（Ｓ異性体）の合成一般的製法ＡＭに従い、４−アミノ安息香酸エチル（アルドリッチ）および（Ｒ)−(＋)−乳酸イソ−ブチル（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.２１、１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレート薄層クロマトグラフィー（溶出液：２５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₄（ＭＷ＝２９３.３７）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９４。実施例Ａ５１Ｎ−［３，５−ジ(トリフルオロメチル)フェニル］アラニンイソ−ブチルエステル（Ｓ異性体）の合成一般的製法ＡＭに従い、３,５−ジ(トリフルオロメチル)アニリン（アルドリッチ）および(Ｒ)−(＋)−乳酸イソ−ブチルエステル（アルドリッチ）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３８、１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はシリカゲルプレパラティブプレート薄層クロマトグラフィー（溶出液：１０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₇Ｆ₆ＮＯ₂（ＭＷ＝３５７.３０）；マス分光学（ＭＨ⁺）３５８。実施例Ａ５２Ｎ−(３,５−ジメトキシフェニル)アラニンイソ−ブチルエステルの合成Ｎ−(３,５−ジメトキシフェニル)アラニン（粗物質、４５４ｍｇ）（３,５− ジメトキシアニリン（アルドリッチ）および２−クロロプロピオン酸（アルドリッチ）を用いて、米国特許第3,598,859号中に記載の製法に従って製造）を、乾燥イソ−ブタノール(１０ｍＬ)中、クロロトリメチルシラン（０.１ｍｌ）で処理し、反応混合物を終夜還流した。過剰のアルコールを減圧下で除去し、残渣を酢酸エチルに溶解した。該酢酸エチル溶液を飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で洗浄し、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥、溶媒を除去して表題化合物を得た。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン中）により追跡した。精製はプレパラティブ薄層クロマトグラフィー（溶出液：２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₃ＮＯ₄（ＭＷ＝２８１.３５）。実施例Ａ５３Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルプロピオンアミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびプロピオンアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.５、ＥｔＯＡｃ中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１.０３（t,３Ｈ）,１.４５（ｄ,３Ｈ）。Ｃ₁₆Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２８５.３５）；マス分光学（ＭＨ⁺）２８５。実施例Ａ５４Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルブチルアミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびブチルアミドオキシム（Ｊ．０ｒｇ．Ｃｈｅｍ．，46，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.６、ＥｔＯＡｃ中）により追跡じた。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝０.８６(ｔ,３Ｈ），１.４６（ｄ,３Ｈ）。Ｃ₁₇Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２９９.３７）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９９。実施例Ａ５５Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルイソバレルアミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびイソバレルアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝０.８６（t,３Ｈ），１.４５（ｄ,３Ｈ）。Ｃ₁₈Ｈ₂₃Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝３１３.４０）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１３。実施例Ａ５６Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルベンズアミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびベンズアミドオキシム（Ｊ．０ｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝４.４２（ｍ,１Ｈ），１.５３（ｄ，３Ｈ）。Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝３３３.３９）；マス分光学（ＭＨ⁺）３３３。実施例Ａ５７Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルシクロプロパンカルボキサミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびシクロプロパンカルボキサミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.３、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝０.８５（ｍ,４Ｈ），１.４３（ｄ,３Ｈ）。Ｃ₁₇Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２９７.３６）；マス分光学（ＭＨ⁺）２９７。実施例Ａ５８Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルシクロプロピルアセトアミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびシクロプロピルアセトアミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.３、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１.４３（ｄ,３Ｈ）,１.９１（ｄ,２Ｈ）。Ｃ₁₈Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝３１１.３９）；マス分光学（ＭＨ⁺）３１１。実施例Ａ５９Ｎ−(２−ナフチル)アラニンＯ−アシルシクロペンタンカルボキサミドオキシムエステルの合成一般的製法ＡＳに従い、Ｎ−(２−ナフチル)アラニン２,４,５−トリクロロフェニルエステル（上記実施例ＡＥ由来）およびシクロペンタカルボキサミドオキシム（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４６，３９５３（１９８１）に記載の製法に従い製造）を用い、油状の表題化合物を製造した。反応を、シリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.３、ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１中）により追跡した。精製はシリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ／ヘキサン１：１）により行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１.４３（ｄ,３Ｈ）,２.４３（ｍ,１Ｈ）。Ｃ₁₇Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₂（ＭＷ＝２９７.３６）。一般的製法ＢＡＲ¹Ｃ(Ｘ’)(Ｘ'')Ｃ(Ｏ)ＣｌとＨ₂ＮＣＨ(Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＸＲ³ とのカップリング反応 (Ｄ,Ｌ)−アラニンイソブチルエステル・塩酸塩(以下の実施例ＢＢ由来)(４. ６ｍｍｏｌ）／ピリジン（５ｍＬ）撹拌溶液に、酸クロリド（４.６ｍｍｏｌ）を加えた。沈殿が直ちに生成した。混合物を３.５時間撹拌し、ジエチルエーテル（１００ｍＬ）で希釈、１０％ＨＣｌで３回、食塩水で１回、２０％炭酸カリウムで１回および食塩水で１回洗浄した。溶液を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過、減圧下で蒸発させて生成物を得た。他のアミノ酸エステルもまた、本製法に使用可能である。一般的製法ＢＢＲ¹Ｃ(Ｘ’)(Ｘ'')Ｃ(Ｏ)ＯＨとＨ₂ＮＣＨ(Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＸＲ³ とのカップリング反応酸（３.３ｍｍｏｌ）およびＣＤＩ／ＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を、２時間撹拌した。(Ｄ,Ｌ)−アラニンイソブチルエステル・塩酸塩（以下の実施例ＢＢ由来）（３.６ｍｍｏｌ）、続いてトリエチルアミン（１.５ｍＬ、１０.８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を終夜撹拌した。該反応混合物をジエチルエーテル（１００ｍＬ）で希釈し、１０％ＨＣｌで３回、食塩水で１回、２０％炭酸カリウムで１回および食塩水で１回洗浄した。溶液を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過、減圧下で蒸発させて生成物を得た。他のアミノ酸エステルもまた、本製法に使用可能である。一般的製法ＢＣＲ¹Ｃ(Ｘ’)(Ｘ'')Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ(Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＯＨのＨＯＲ³とのエステル化フェニルアセチルバリン（１.６４７０ｇ、７.０ｍｍｏｌ）／ＴＨＦ（２０ｍＬ）撹拌溶液に、ＣＤＩ（１.０５ｇ、６.５ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１.５時間撹拌した。２−メチルブタノール（０.５３ｇ、６ｍｍｏｌ）、続いてＮａＨ（０.１６ｇ、６.５ｍｍｏｌ）を混合物に加えた。発泡が直ちに起こった。反応混合物を終夜撹拌した。反応混合物をジエチルエーテル（１００ｍＬ）で希釈し、１０％ＨＣｌで３回、食塩水で１回、２０％炭酸カリウムで１回および食塩水で１回洗浄した。溶液を硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過、減圧下で蒸発させて生成物を得た。他のＮ−アシルアミノ酸とアルコールもまた、本製法に使用可能である。一般的製法ＢＤ遊離酸へのエステル加水分解反応遊離酸へのエステル加水分解反応は従来の方法によって行なった。以下に、従来の脱エステル化反応の２例を挙げる。エステルのＣＨ₃ＯＨ／Ｈ₂Ｏ（１：１）混合物に、Ｋ₂ＣＯ₃（２〜５当量）を加えた。ｔｌｃにより反応が完結したことを示すまで、該混合物を約５０℃まで０.５〜１.５時間加熱した。反応液を室温まで冷却し、メタノールを減圧下で除去した。残りの水溶液のｐＨを約２に調節し、生成物を抽出するために酢酸エチルを加えた。次いで、有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。該溶液について減圧下で遊離の溶媒を除去して生成物を得た。アミノ酸エステルをジオキサン／水（４：１）中に溶解し、そこにＬｉＯＨ（〜２ｅｑ.）を加え、水に溶解し、加えた後の総溶媒がジオキサン：水（約２：１）となるようにした。反応が完結するまで反応混合物を撹拌し、ジオキサンを減圧下で除去した。残渣をＥｔＯＡｃで希釈し、層分離し、水層をｐＨ２に酸性化した。水層をＥｔＯＡｃで抽出し直し、有機層を併せてＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過後溶媒を減圧下で除去した。残渣を従来の方法（例えば、再結晶）によって精製した。次に、後者の例を示す。３−ＮＯ₂フェニルアセチルアラニンのメチルエステル（９.２７ｇ、０.０３４８ｍｏｌ）をジオキサン（６０ｍＬ）−Ｈ₂Ｏ（１５ｍＬ）に溶解し、ＬｉＯＨ（３.０６ｇ、０.０７３１ｍｏｌ）を加え、Ｈ₂Ｏ（１５ｍＬ）中に溶解した。４時間撹拌後、ジオキサンを減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃで希釈、層分離し、水層をｐＨ２に酸性化した。水層をＥｔＯＡｃ（４×１００ｍＬ）で抽出し直し、有機層を併せてＮａ₂ＳＯ₄で乾燥、ろ過後溶媒を減圧下で除去した。残渣を再結晶(ＥｔＯＡｃ／イソオクタンから)し、３−ニトロフェニルアセチルアラニン（７.５ｇ、８５％）を得た。元素分析（Ｃ₁₁Ｈ₁₂Ｎ₂Ｏ₅として）：理論値：Ｃ、５２.３８；Ｈ、４.８０；Ｎ，１１.１１、実測値：Ｃ、５２.５４；Ｈ、４.８５；Ｎ，１１.０８。 [α]₂₃＝−２９.９ @５８９ｎｍ。一般的製法ＢＥ酸とアルコールの低温ＢＯＰカップリング反応カルボン酸（１００Ｍ％）およびＮ−メチルモルホリン（１５０Ｍ％）含有ジクロロメタン溶液を窒素下、−２０℃まで冷却した。ＢＯＰ（１０５Ｍ％）を１回で加え、反応混合物を−２０℃で１５分間保った。相当するアルコール（１２０Ｍ％）を加え、反応混合物を室温まで昇温し、１２時間撹拌した。次いで、反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチル（３×）で抽出した。酢酸エチル部分を併せて、飽和クエン酸水溶液（２×）、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２×）、食塩水（１×）で洗浄し直し、無水硫酸マグネシウムもしくは無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧下で除去して粗生成物を得た。一般的製法ＢＦ酸とアミンのＥＤＣカップリング反応酸誘導体をジクロロメタン中に溶解した。アミン（ｌｅｑ.）、Ｎ−メチルモルホリン（５ｅｑ.）およびヒドロキシベンゾトリアゾール・１水和物（１.２ｅｑ.）を連続して加えた。反応液を約０℃まで冷却し、次いで１−(３−ジメチルアミノプロピル)−３−エチルカルボジイミド・塩酸塩（１.２ｅｑ.）を加えた。溶液を終夜撹拌し、Ｎ₂加圧下室温まで昇温した。反応混合物について、Ｎａ₂ ＳＯ₄で乾燥および溶媒除去する前に、溶液を飽和Ｎａ₂ＣＯ₃水溶液、０.１Ｍクエン酸および食塩水で洗浄することによってワークアップした。純粋な生成物を適当な溶媒中、フラッシュクロマトグラフィー精製することによって得た。一般的製法ＢＧ酸とアミンのＥＤＣカップリング反応丸底フラスコを、窒素下、カルボン酸（ｌｅｑ.）、ヒドロキシベンゾトリアゾール・水和物（１.１ｅｑ.）およびアミン（１.０ｅｑ.）／ＴＨＦで充填した。ヒュ−ニッヒ（Ｈｕｎｉｇ）塩基などの塩基を適量（遊離アミンについて１. １ｅｑ.およびアミン塩酸塩について２.２ｅｑ.）、混合物を撹拌している容器に加え、続いてＥＤＣ（１.１ｅｑ.）を加えた。４〜１７時間室温で撹拌後、溶媒を減圧下で除去、残渣をＥｔＯＡｃ（もしくは同様な溶媒）／水に溶かした。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、１ＮＨＣｌ、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。場合により、単離生成物をこの段階で分析的に純粋にし、一方他の場合には生物学的に評価する前に、クロマトグラフィー精製および／または再結晶での精製を要する。一般的製法ＢＨＲ¹Ｃ(Ｘ’)(Ｘ'')Ｃ(Ｏ)ＣｌとＨ₂ＮＣＨ(Ｒ²)Ｃ(Ｏ)ＸＲ³ とのカップリング反応過剰量の塩化オキサリル／ジクロロメタンを、１滴のＤＭＦと共に酸誘導体に加えた。生成した混合物を約２時間もしくは発泡がなくなるまで撹拌した。次いで、溶媒を減圧下で除去し、乾燥ジクロロメタンで再希釈した。生成した溶液に、適当なアミノ酸エステル（約１.１ｅｑ.）およびトリエチルアミン（１.１ｅｑ.／ジクロロメタン）を加えた。該系を室温で２時間撹拌し、次いで溶媒を減圧下で除去した。残渣を酢酸エチル中に溶解し、１ＮＨＣｌ続いて１ＮＮａＯＨで洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、溶媒を減圧下で除去して目的の生成物を得た。一般的製法ＢＩＰ−ＥＰＣカップリング反応Ｐ−ＥＰＣカップリング反応をアミノ酸エステルと置換酢酸化合物に対して使用する。酢酸誘導体は当分野でよく知られており、典型的に商業的に入手可能なものである。アミノ酸エステルは以下の一般的製法ＢＪに記載のとおり、公知かつ典型的に商業的に入手可能なＮ−ＢＯＣアミノ酸から従来の方法によって製造する。特に、適当なアミノ酸エステル遊離塩基（０.０３４６ｍｍｏｌ）および置換フェニル酢酸（０.０６９ｍｍｏｌ）をＣＨＣｌ₃(２.０ｍＬ)(ＥｔＯＨ無し)中に溶解し、Ｐ−ＥＰＣ（０.８７ｍｅｑ.／ｇ）(１５０ｍｇ)で処理し、反応液を４日間、２３℃で混ぜた。該反応液をコットンのプラグを通してろ過、ＣＨＣｌ₃ (２.０ｍＬ)ですすぎ、ろ液を窒素気流下蒸発させた。各試料の純度は¹Ｈ−ＮＭＲで決定し、５０％〜＞９５％にわたっていた。各反応から最終生成物（８. ０ｍｇ〜１５.０ｍｇ）を得、更に精製することなく調べた。一般的製法ＢＪ相当するＮ−ＢＯＣアミノ酸からのアミノ酸エステルの合成Ａ.酸のエステル化Ｎ−ＢＯＣアミノ酸をジオキサンに溶解し、過剰のアルコール（〜１.５ｅｑ.）および触媒量のＤＭＡＰ（１００ｍｇ）を用いて０℃で処理した。反応が完結するまで撹拌を続け、その際生成物を従来の方法によって回収した。Ｂ.Ｎ−ＢＯＣアミノ基の除去Ｎ−ＢＯＣ保護アミノ酸をジクロロメタン（０.０５Ｍ）中に溶解し、ＴＦＡ（１０ｅｑ.）を用いて室温、窒素雰囲気下処理した。出発原料が消費されるまで、通常１〜５時間、反応液をｔｌｃによって追跡した。５時間後、出発原料がまだ存在するならば、更にＴＦＡ（１０ｅｑ.）を反応液に加えた。反応液を注意深くＮａ₂ＣＯ₃で中和、分離し、有機層を食塩水で洗浄し、無水Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。次いで、粗アミンを精製せずに用いた。これらの製法の特異的な例を以下に挙げる：１.ラセミ(＋／−)−Ｎ−ＢＯＣ−α−アミノ酪酸（アルドリッチ）(９.２９ｇ、０.０４５７ｍｏｌ)をジオキサン（１００ｍＬ）に溶解し、イソ−ブチルアルコール(６.２６ｍＬ、０.０６８６ｍｏｌ)、ＥＤＣ(８.７２ｇ、０.０４５７) および触媒量のＤＭＡＰ（１００ｍｇ）を用いて０℃で処理した。１７時間撹拌後、有機部分を減圧下で蒸発させ、残渣をＥｔＯＡｃで希釈、ＮａＨＣＯ₃、食塩水で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥した。蒸発して油状物（８.４２ｇ、７１％）を得た。元素分析（Ｃ₁₃Ｈ₂₅ＮＯ₄として）：理論値：Ｃ、６０.２１；Ｈ、９.７２；Ｎ，５.４０、実測値：Ｃ、５９.９１；Ｈ、９.８９；Ｎ，５.６７。上記Ｎ−ＢＯＣアミノ酸エステル（８.００ｇ、０.０３２ｍｏｌ）を上記の通り脱保護し、無色油状物の遊離塩基（３.１２ｇ、６１％）を得、このものは放置しておくと固体になった。２.Ｌ−Ｎ−ＢＯＣ−アラニン（アルドリッチ）(８.９７ｇ、０.０４７ｍｏｌ )をＣＨ₂Ｃｌ₂（１００ｍＬ）−イソブチルアルコール（２１.９ｍＬ、０. ２３８ｍｏｌ）中に溶解し、ＤＭＡＰ（１００ｍｇ）およびＥＤＣ（１０.０ｇ、０.５２ｍｏｌ）を用いて、０℃で処理した。混合物を１７時間撹拌し、Ｈ₂Ｏで希釈、１.０ＮＨＣｌ、ＮａＨＣＯ₃、次いで食塩水で洗浄し、有機部分をＮａ₂ＳＯ₄で乾燥した。ろ過および蒸発により少量の溶媒が混入したＬ−Ｎ−ＢＯＣアラニンイソ−ブチルエステル（１１.８ｇ、定量的）を得た。試料を分析用に真空下で乾燥した。元素分析（Ｃ₁₂Ｈ₂₃ＮＯ₄として）：理論値：Ｃ、５８.７９；Ｈ、９.３８；Ｎ，５.７１、実測値：Ｃ、５８.７３；Ｈ、９.５５；Ｎ，５.９６。上記のＮ−ＢＯＣアミノ酸エステル（１１.８ｇ、０.０４８ｌｍｏｌ）を上記の通り脱保護した。遊離の塩基を飽和ＨＣｌ（気体）／ＥｔＯＡｃを用いて対応するＨＣｌ塩に変換して、Ｌ−Ｎ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩を得た。無色固体（４.２ｇ、４８％）を得た。元素分析（Ｃ₇Ｈ₁₅ＮＯ₂・ＨＣｌとして）：理論値：Ｃ、４６.２８；Ｈ、８.８８；Ｎ，７.７１、実測値：Ｃ、４６.０１；Ｈ、８.８５；Ｎ，７.６８。一般的製法ＢＫアミノ酸由来のメチルエステル形成アミノ酸（アミノ酸もしくはアミノ酸・塩酸塩）をメタノール中に懸濁し、０ ℃で冷蔵した。ＨＣｌガスを本溶液に５分間吹込んだ。反応液を室温まで昇温し、次いで４時間撹拌した。次いで溶媒を減圧下除去して、目的のアミノ酸メチルエステル・塩酸塩を得た。本生成物は通常、更に精製することなく用いる。実施例ＢＡ遊離かつ高分子に結合したＰＥＰＣの合成Ｎ−エチル−Ｎ’−３−(１−ピロリジニル)プロピルウレアエチルイソシアネート（２７.７ｇ、０.３９ｍｏｌ）／クロロホルム（２５０ｍＬ）溶液に、３−(１−ピロリジニル)プロピルアミン（５０ｇ、０.３９ｍｏｌ）を冷却しながら滴下した。添加が完結後、一旦冷浴を除き、反応混合物を室温で４時間撹拌した。次いで、反応混合物を減圧下で除去して透明油状物の目的のウレア（７４.５ｇ、９６.４％）を得た。１−(３−(１−ピロリジニル)プロピル)−３−エチルカルボジイミド（Ｐ −ＥＰＣ）Ｎ−エチル−Ｎ’−３−(１−ピロリジニル)プロピルウレア（３１.０ｇ、０. １５６ｍｏｌ）／ジクロロメタン（５００ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（６２.６ｇ、０.６２ｍｏｌ）を加え、溶液を０℃で冷却した。次いで、本溶液に４ −トルエンスルホニルクロリド（５９.１７ｇ、０.３１ｍｏｌ）／ジクロロメタン（４００ｍＬ）を反応液が０〜５℃を維持するような速度で滴下した。添加が完了した後、反応混合物を室温まで昇温し、次いで４時間加熱還流した。室温まで冷却後、反応混合物を飽和炭酸カリウム水溶液（３×１５０ｍＬ）で洗浄した。水層を併せて、ジクロロメタンで抽出した。全有機層を併せて、減圧下で濃縮した。生成した橙色スラリーをジチルエーテル（２５０ｍＬ）中に懸濁し、溶液を固体からデカントして除いた。スラリー化／デカンテーションの操作を３回以上繰り返した。エーテル溶液を併せて減圧下で濃縮して、粗橙色油状物の目的の生成物（１８.９ｇ、６７％）を得た。油状物の一部を真空下で蒸留して、無色の油状物を得た（７８〜８２℃、０.４ｍｍＨｇで蒸留）。１−(３−(１−ピロリジニル)プロピル)−３−エチルカルボジイミド（Ｐ−ＥＰＣ）の高分子支持形態の製造１−(３−(１−ピロリジニル)プロピル)−３−エチルカルボジイミド（８.７５ｇ、４８.３ｍｏｌ）およびメリフィールド樹脂（２％架橋、２００−４００メッシュ、クロロメチル化スチレン／ジビニルベンゼン共重合体、１ｍｅｑ.Ｃｌ／ガス）／ジメチルホルムアミド懸濁液を、１００℃で２日間加熱した。反応液を冷却し、ろ過、生成した樹脂を連続してＤＭＦ(１Ｌ)、ＴＨＦ(１Ｌ)およびジエチルエーテル（１Ｌ）で洗浄した。次いで、残りの樹脂を真空下で１８時間乾燥した。実施例ＢＢアラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩の製造 (Ｄ,Ｌ)−アラニン(アルドリッチ)(３５.６４ｇ、０.４ｍｏｌ)（もしくはＬ −アラニン（アルドリッチ））；塩化チオニル（４４ｍＬ、０.６ｍｏｌ）（アルドリッチ）およびイソ−ブタノール（２００ｍＬ）混合物を、１.５時間還流し、揮発物を９０℃、減圧下、回転蒸発器で完全に除去して(Ｄ,Ｌ)−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（もしくはＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩）を得た。このものは更なる変換に使用するのに充分純粋であった。実施例ＢＣ３,５−ジクロロフェニル酢酸の製造３,５−ジクロロベンジルアルコール(アルドリッチ)／ジクロロメタン（７５ｍＬ）溶液に、メタンスルホニルクロリド（１.８ｍＬ）を加え、続いてトリエチルアミン（３.５ｍＬ）を滴下した。２時間後、溶液をジクロロメタンで１５０ｍＬにまで希釈し、３ＮＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄ で乾燥し、溶媒を除去して黄色油状物の目的の３,５−ジクロロベンジルメタンスルホン酸エステルを得た。このものは更に精製することなく用いた。粗スルホン酸エステルをＤＭＦ（５０ｍＬ）中に０℃で溶解し、次いでＫＣＮ（３ｇ）を加えた。２時間後、更にＤＭＦ（５０ｍＬ）を加え、溶液を１６時間撹拌した。赤色溶液をＨ₂Ｏ（１Ｌ）で希釈し、３ＮＨＣｌでｐＨ３に酸性化した。該水溶液をジクロロメタンで抽出した。有機部分を併せて、３ＮＨＣｌで洗浄、Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、溶媒を減圧下で除去して粗３,５−ジクロロフェニルアセトニトリルを得、このものは精製することなく用いた。該ニトリルを濃硫酸（４０ｍＬ）およびＨ₂Ｏ（５０ｍＬ）の混合物に加え、４８時間加熱還流し、室温まで冷却、４８時間撹拌した。反応液を粉砕した氷（１Ｌ）中に希釈し、室温まで昇温、ジクロロメタン（２×２００ｍＬ）および酢酸エチル（２×２００ｍＬ）で抽出した。両有機物を併せて、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で洗浄した。該ＮａＨＣＯ₃フラクションを併せて、３ＮＨＣｌでｐＨ１に酸性化した。白色固体はフィルターに対して非常に細かかったので、ジクロロメタン（２×２００ｍＬ）で抽出して取り出した。有機物を併せてＮａ₂ ＳＯ₄で乾燥、溶媒を減圧下で除去して、白色の粗３,５−ジクロロフェニル酢酸を得た。固体をヘキサンでスラリーとし、ろ過して白色固体（１.７５ｇ）を得た。ＮＭＲ(ＣＤＣｌ₃)：(ｐｐｍ単位)３.６１(ｓ,２Ｈ)、７.１９(ｓ,１Ｈ)、７. ３０(ｓ,１Ｈ)。実施例ＢＤＮ−(３−クロロロフェニルアセチル)アラニンの合成表題化合物をＬ−アラニン（ノババイオケム）および３−クロロフェニル酢酸（アルドリッチ）を用いて、一般的製法ＢＦもしくはＢＧ、続いて一般的製法ＢＤを用いた加水分解反応に従い製造した。実施例Ｂ１Ｎ−(フェニルアセチル)−Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＡに従い、塩化フェニルアセチル（アルドリッチ）およびＤ ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₁ＮＯ₃（ＭＷ＝２６３.３４；マス分光学（ＭＨ⁺ ２６４））実施例Ｂ２Ｎ−(３−フェニルプロピオニル)−Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＡに従い、３−フェニルプロピオニルクロリド（アルドリッチ）およびＤ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：５１〜５４℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝２７７.３７；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７８））実施例Ｂ３Ｎ−(３−メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、３−メチルペンタン酸（アルドリッチ）およびＬ −アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝２４３.３５；マス分光学（ＭＨ⁺ ２４４））実施例Ｂ４Ｎ−[(４−クロロフェニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、４−クロロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：１１１〜１１３℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃ 水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₀ＮＯ₃Ｃｌ（ＭＷ＝２９７.７８；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９８））実施例Ｂ５Ｎ−[(３,４−ジクロロフェニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、３,４−ジクロロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：８１〜８３℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃ 水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＮＯ₃Ｃｌ₂（ＭＷ＝３３２.２３；マス分光学（ＭＨ⁺ ３３２））実施例Ｂ６Ｎ−[(４−メチルフェニル)アセチル]−Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、４−メチルフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＤ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：１０２〜１０４℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し（Ｒ_f＝０.６、３３％酢酸エチル／ヘキサン中）、Ｅｔ₂ Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝２７７.３７；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７８））実施例Ｂ７Ｎ−[(３−ピリジル）アセチル]−Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＦに従い、３−ピリジル酢酸・塩酸塩（アルドリッチ）およびＤ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：６２〜６４℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し（Ｒ_f＝０.４８、１０％メタノール／ジクロロメタン中) 、シリカゲルクロマトグラフィーによって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₃（ＭＷ＝２６４；マス分光学（ＭＨ⁺ ２６５））実施例Ｂ８Ｎ−[(１−ナフチル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、１−ナフチル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：６９〜７３℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝３１３.４０；マス分光学（ＭＨ⁺ ３１４））実施例Ｂ９Ｎ−[(２−ナフチル）アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、２−ナフチル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：１２８〜１２９℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し（Ｒ_f＝０.６、−３３％酢酸エチル／ヘキサン）、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₉Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝３１３.４０；マス分光学（ＭＨ⁺ ３１４））実施例Ｂ１０Ｎ−(４−フェニルブタノイル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、４−フェニル酪酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝２９１.３９；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９２））実施例Ｂ１１Ｎ−(５−フェニルペンタノイル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、５−フェニルペンタン酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、油状の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂ Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₈Ｈ₂₇ＮＯ₃（ＭＷ＝３０５.３９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３０６））実施例Ｂ１２Ｎ−[(４−ピリジル）アセチル]−Ｄ,Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＦに従い、４−ピリジル酢酸・塩酸塩（アルドリッチ）および(Ｄ,Ｌ)−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：６４〜６６℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し（Ｒ_f＝０.４３、１０％メタノール／ジクロロメタン中）、シリカゲルクロマトグラフィーによって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₄Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₃（ＭＷ＝２６４；マス分光学（ＭＨ⁺ ２６５））実施例Ｂ１３Ｎ−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、フェニルアセチルクロリド（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：４５〜４７℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出によって精製を行ない、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液で洗浄した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₁ＮＯ₃（ＭＷ＝２６３.３４；マス分光学（ＭＨ⁺ ２６４））実施例Ｂ１４２−[(３,４−ジクロロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３,４−ジクロロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによつて追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３６(ｍ,３Ｈ)、６.０３(ｂｄ,１Ｈ)、４. ５４(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｍ,２Ｈ)、３.４９(ｓ,２Ｈ)、１.９３(ｍ,２Ｈ)、１. ７２(ｍ,１Ｈ)、０.８８(ｄ,６Ｈ)、０.８０(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ１５２−[(３−メトキシフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−メトキシフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.７５(ｍ,４Ｈ)、５.９３(ｂｄ,１Ｈ)、４. ５１(ｍ,１Ｈ)、３.８３(ｍ,２Ｈ)、３.７５(ｓ,２Ｈ)、３.５２(ｓ,２Ｈ)、１. ８２(ｍ,２Ｈ)、１.６０(ｍ,１Ｈ)、０.８４(ｄ,６Ｈ)、０.７４(ｔ,３Ｈ）。Ｃ₁₇Ｈ₂₅ＮＯ₄（ＭＷ＝３０７.３９；マス分光学（ＭＨ^- ３０９））実施例Ｂ１６２−[(４−ニトロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−ニトロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２− アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.１６(ｄ,２Ｈ)、７.４４(ｄ,２Ｈ)、６.０４(ｂｄ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.６６(ｓ,２Ｈ)、１. ８６(ｍ,２Ｈ)、１.６７(ｍ,１Ｈ)、０.８５(ｄ,６Ｈ)、０.８１(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₅（ＭＷ＝３２２.３６；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２３））実施例Ｂ１７２−[(３,４−メチレンジオキシフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３,４−(メチレンジオキシ)フェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.７２(ｍ,３Ｈ)、５.９２(ｂｄ,１Ｈ)、４. ５４(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.６6(ｓ,２Ｈ)、１.８６(ｍ,２Ｈ)、１. ６６(ｍ,１Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)、０.７9(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ１８２−[(チエン−３−イル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−チオフェン酢酸（アルドリッチ）および２− アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３７(ｍ,１Ｈ)、７.１６(ｍ,１Ｈ)、７.０４(ｍ,１Ｈ)、６.０５(ｂｄ,１Ｈ)、４.５７(ｍ,１Ｈ)、３.６６(ｓ,２Ｈ)、１. ９３(ｍ,２Ｈ)、１.６７(ｍ,１Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)、０.８６(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ１９２−[(４−クロロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−クロロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２２(ｍ,２Ｈ)、７.１１(ｍ,２Ｈ)、５.８０(ｍ,１Ｈ)、４.４４(ｍ,１Ｈ)、３.７８(ｍ,２Ｈ)、３.４３(ｓ,２Ｈ)、１.７７(ｍ,２Ｈ)、１.５６(ｍ,１Ｈ)、０.８３(ｄ,６Ｈ)、０.７１(ｔ,３H)。実施例Ｂ２０２−[(３−ニトロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−ニトロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル−（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.１５(ｍ,２Ｈ)、７.６５(ｍ,１Ｈ)、６.０８(ｍ,１Ｈ)、４.４６(ｍ,１Ｈ)、３.９２(ｍ,２Ｈ)、３.６８(ｓ,２Ｈ)、１.９１(ｍ,２Ｈ)、１.７５(ｍ,１Ｈ)、０.９８(ｄ,６Ｈ)、０.７１(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ２１２−[(２−ヒドロキシフェニル）アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−ヒドロキシフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル(上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１４(ｍ,１Ｈ)、７.０１(ｍ,１Ｈ)、６.９３(ｍ,１Ｈ)、６.７９(ｍ,１Ｈ)、６.４６(ｍ,１Ｈ)、４.５１(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｍ,２Ｈ)、３.５７(ｓ,２H)、２.０１(ｍ,２Ｈ)、１.７５(ｍ,１Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)、０.８５(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ２２２−[(２−ナフチル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−ナフチル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.８３(ｍ,７Ｈ)、５.９５(ｍ,１Ｈ)、４.５８(ｍ,１Ｈ)、３.８４(ｍ,２Ｈ)、３.７５(s,２Ｈ)、１.８９(ｍ,２Ｈ)、１.６３(ｍ,１Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)、０.８１(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₂₀Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝３２７.４２；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２８））実施例Ｂ２３２−[(２,４−ジクロロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２,４−ジクロロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４９(ｍ,１Ｈ)、７.２２(ｍ,２Ｈ)、５.９８(ｍ,１Ｈ)、４.５２(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.６１(ｓ,２Ｈ)、１.８４(ｍ,２Ｈ)、１.６２(ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.８０(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ２４２−[(４−ブロモフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−ブロモフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４３(ｄ,２Ｈ)、７.１９(ｄ,２Ｈ)、５.８５(ｍ,１Ｈ)、４.５１(ｍ,１Ｈ)、３.８１(ｍ,２Ｈ)、３.４７(ｓ,２Ｈ)、１.８４(ｍ,２Ｈ)、１.６１(ｍ,１Ｈ)、０.８４(ｄ,６Ｈ)、０.７６(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｂｒ（ＭＷ＝３５６.２６；マス分光学（ＭＨ⁺ ３５８））実施例Ｂ２５２−[(３−クロロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−クロロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７．２５(ｍ,３Ｈ)、７.１２(ｍ,１Ｈ)、５.８０(ｍ,１Ｈ)、４.５２(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.５０(ｓ,２Ｈ)、１.８７(ｍ,２Ｈ)、１.６７(ｍ,１Ｈ)、０.８８(ｄ,６Ｈ)、０.７７(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｃｌ（ＭＷ＝３１１.８１；マス分光学（ＭＨ⁺ ３１３））実施例Ｂ２６２−[(３−フルオロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−フルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃）：δ＝７.３１(ｍ,１Ｈ)、７.０１(ｍ,３Ｈ)、５.９５(ｍ,１Ｈ)、４.５４(ｍ,１Ｈ)、３.８４(ｍ,２Ｈ)、３.５４(ｓ,２Ｈ)、１.８８(ｍ,２Ｈ)、１.６５(ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.８１(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｆ（ＭＷ＝２９５.３５；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９６））実施例Ｂ２７２−[(ベンゾチアゾール−４−イル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−ベンゾチアゾール−４−イル酢酸（ケムサ− ビス）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.８２(ｍ,１Ｈ)、７.５１−７.２１(ｍ,４Ｈ )、５.８４(ｍ,１Ｈ)、４.５１(ｍ,１Ｈ)、３.９０(ｓ,２Ｈ)、３.７９(ｍ,２Ｈ )、１.７８(ｍ,２Ｈ)、１.５８(ｍ,１Ｈ)、０.８０(ｄ,６Ｈ)、０.６６(ｔ,３Ｈ )。実施例Ｂ２８２−[(２−メチルフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−メチルフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行った。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１８(ｍ,４Ｈ)、５.７９(ｍ,１Ｈ)、４.５４(ｍ,１Ｈ)、３.８５(ｍ,２Ｈ)、３.５９(ｓ,２Ｈ)、３.２９(ｓ,３Ｈ)、１.８１（ｍ,２Ｈ)、１.５９（ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.７７(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝２９１.３９；マス分光学（Ｍ⁺ ２９１））実施例Ｂ２９２−[(２−フルオロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−フルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２８(ｍ,１Ｈ)、７.０９(ｍ,３Ｈ)、６.０３(ｍ,１Ｈ)、４.５４(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｍ,２Ｈ)、３.５７(ｓ,２Ｈ)、１.８９(ｍ,２Ｈ)、１.６４(ｍ,１Ｈ)、０.８８(ｄ,６Ｈ)、０.８０(ｔ,３Ｈ)。実施例Ｂ３０２−[(４−フルオロフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−フルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２０(ｍ,１Ｈ)、６.９７(ｍ,２Ｈ)、５.８７(ｍ,１Ｈ)、４.４９２(ｍ,１Ｈ)、３.８３(ｍ,２Ｈ)、３.４８(ｓ,２Ｈ)、１. ８６(ｍ,２Ｈ)、１.６０(ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.７８(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｆ（ＭＷ＝２9５.３５；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９６））実施例Ｂ３１２−[(３−ブロモフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−ブロモフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４５(ｍ,１Ｈ)、７.２３(ｍ,２Ｈ)、５.９５(ｍ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,１Ｈ)、３.８４(ｍ,２Ｈ)、３.５５(ｓ,２Ｈ)、１.８９(ｍ,２Ｈ)、１.６８(ｍ,１Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)、０.８１(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｂｒ（ＭＷ＝３５６.２６；マス分光学（Ｍ⁺ ３５７））実施例Ｂ３２２−[(３−トリフルオロメチルフェニル)アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−トリフルオロメチルフェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５２(ｍ,１Ｈ)、７.４７(ｍ,２Ｈ)、６.０１(ｍ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.６１(ｓ,２Ｈ)、１.８４(ｍ,２Ｈ)、１.６２(ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.８０(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₂ＮＯ₃Ｆ₃（ＭＷ＝３４５.３６；マス分光学（ＭＨ⁺ ３４５））実施例Ｂ３３２−[(２−チエニル）アセトアミド]酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−チオフェン酢酸（アルドリッチ）および２ーアミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.８９(ｍ,３H)、６.０７(ｂｄ,１Ｈ)、４.５０(ｍ,１Ｈ)、３.８２(ｍ,２Ｈ)、３.７１(ｓ,２Ｈ)、１.８５(ｍ,２Ｈ)、１.６２(ｍ,１Ｈ)、０.８１(ｄ,６Ｈ)、０.７５(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₄Ｈ₂₁ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝２８３.３９；マス分光学（ＭＨ⁺ ２８４））実施例Ｂ３４２−(フェニルアセトアミド)酪酸イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＨに従い、フェニル酢酸（アルドリッチ）および２−アミノ酪酸イソ−ブチル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、トルエン：ＥｔＯＡｃ(９：１))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１７−７.２８(ｍ,５Ｈ)、６.２３(ｂｄ,１Ｈ)、４.５１(ｍ,１Ｈ)、３.８６(ｍ,２Ｈ)、３.５４(ｓ,２Ｈ)、１.８７(ｍ, ２Ｈ)、１.６２(ｍ,１Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)、０.７８(ｔ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝２７７.３６；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７７））実施例Ｂ３５Ｎ−(フェニルアセチル）バリン２−メチルブチルエステルの合成工程Ａ.Ｎ−(フェニルアセチル)バリンの製造０℃まで冷却した、バリン(バッケム)(５.１５ｇ、４４ｍｍｏｌ)／２ＮＮａＯＨ（５０ｍＬ、１００ｍｍｏｌ）撹拌溶液に、フェニルアセチルクロリド(５. ３ｍＬ、４０ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)を滴下した。無色の油状物が沈降した。反応混合物を室温まで昇温し、１８時間撹拌、ジエチルエーテル（５０ｍＬ）で洗浄し、ＨＣｌ水溶液でｐＨ２〜３に酸性化した。形成した白色沈殿をろ過して除き、徹底的に水洗、続いてジエチルエーテルで洗浄して、表題化合物を得た（７.１ｇ、３０ｍｍｏｌ、収率６９％）。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₃Ｈ₁₇ＮＯ₃（ＭＷ＝２３５.２９；マス分光学（ＭＨ⁺ ２３６））工程Ｂ.Ｎ−(フェニルアセチル)バリン２−メチルブチルエステルの製造上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(フェニルアセチル)バリン（上記工程Ａにおいて製造）および２−メチルブタン−１−オール（アルドリッチ）を用いて、ジアステレオマー混合物の表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中で記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₈Ｈ₂₇ＮＯ₃（ＭＷ＝３０５.４２；マス分光学（ＭＨ３０６））実施例Ｂ３６Ｎ−(フェニルアセチル)−Ｌ−メチオニンイソ−ブチルエステルの合成Ｌ−メチオニン(０.１２９ｇ、０.８６９ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)を、ジオキサン(５.０ｍＬ)中に溶かし、飽和炭酸水素ナトリウム溶液（５.０ｍＬ）、続いてフェニルアセチルクロリド(０.１１４ｍＬ、０.８２２ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)で処理した。１７時間室温で撹拌後、混合物を酢酸エチルで希釈、層分離し、水層を５ＮＨＣｌでｐＨ２に酸性化した。粗生成物を酢酸エチル中に抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥し、真空下で乾燥、更に精製することなく用いた。Ｌ−フェニルアセチル−Ｌ−メチオニン(０.１２８５ｇ、０.４４７ｍｍｏｌ) をジオキサン(３.０ｍＬ)−イソ−ブチルアルコール(０.２ｍＬ)中に溶解し、ＥＤＣ(０.０９４ｇ、０.４９２ｍｍｏｌ)および触媒のＤＭＡＰ(０.０１５ｇ)で処理した。１７時間、２３℃で撹拌後、混合物を減圧下で蒸発して油状物とし、残渣をＥｔＯＡｃ中に希釈、０.１ＮＨＣｌおよび飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄した。シリカゲルクロマトグラフィー(溶出液、ＣＨＣｌ₃／ＭｅＯＨ(９８：２))精製を行なって純粋な生成物を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４−７.２３(ｍ,５Ｈ)、６.１４(ｂｄ,１Ｈ )、４.７０(ｍ,１Ｈ)、３.８９(ｍ,２Ｈ)、３.６２(ｓ,２Ｈ)、２.４３(ｍ,２Ｈ )、２.１２(ｍ,１Ｈ)、１.９３(ｍ,２Ｈ)、０.９４(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₅ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝３２３．１７；マス分光学（Ｍ⁺ ３２３））実施例Ｂ３７Ｎ−(フェニルアセチル)−Ｌ−ロイシンイソ−ブチルエステルの合成Ｌ−ロイシン(０.１１４ｇ、０.８６９ｍｍｏｌ)(アルドリッチ)を、ジオキサン(５.０ｍＬ)中に溶かし、飽和炭酸水素ナトリウム溶液（５.０ｍＬ）、続いてフェニルアセチルクロリド(０.１１４ｍＬ、０.８２２ｍｍｏｌ)(アルドリッチ) で処理した。１７時間室温で撹拌後、混合物を酢酸エチルで希釈、層分離し、水層を５ＮＨＣｌでｐＨ２に酸性化した。粗生成物を酢酸エチル中に抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥し、真空下で乾燥、更に精製することなく用いた。Ｌ−フェニルアセチル−Ｌ−ロイシン（０.００８１ｇ、０.０３８ｍｍｏｌ）をＣＨＣｌ₃(２.０ｍＬ)(ＥｔＯＨ無し)−イソ−ブチルアルコール(０.０５５ｍＬ)中に溶解し、Ｐ−ＥＰＣ(１００ｍｇ、０.８７ミリ当量)で処理した。混合物を４日間回転し、コットンプラグを通してろ過し、ろ液を油状物になるまで減圧下で濃縮して、得たものは試験用に充分に純粋であった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２２(ｍ,５Ｈ)、５.５７(ｄ,１Ｈ)、４.３５(ｍ,１Ｈ)、３.３５(ｍ,３Ｈ)、１.３５(ｍ,４Ｈ)、０.６８(ｍ,９Ｈ）。Ｃ₁₈Ｈ₂₇ＮＯ₃（ＭＷ＝３０５.４０；マス分光学（Ｍ⁺ ３０５））実施例Ｂ３８Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン３−メチルブタ−２−エニルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および３−メチルブタ−２−エン−１−オール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、３０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン)によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３９−７.１６(ｍ,４Ｈ)、６.０６(ｂｄ,１Ｈ)、５.３８−５.２９(ｍ,１Ｈ)、４.６３(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,２Ｈ)、３.５６(ｓ, ２Ｈ)、１.７９(ｓ,３Ｈ)、１.７(ｓ,３Ｈ)、１.３９(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。実施例Ｂ３９Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニンシクロプロピルメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）およびシクロプロピルメタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２−７.１(ｍ,４Ｈ)、６.０９(ｂｓ,１Ｈ) 、４.６(ｄｑ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、３.９６(dｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,２Ｈ)、３.５９(ｓ, ２Ｈ)、１.２(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)、１.２−１.０(ｍ,１Ｈ)、０.６０３−０. ５０３(ｍ,２Ｈ)、０.３００−０.２０３(ｍ,２Ｈ)。実施例Ｂ４０Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン２−チエニルメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および２−チオフェンメタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３７−６.９７(ｍ,７Ｈ)、５.９７(ｑ,Ｊ＝１４Ｈｚ,２Ｈ)、４.６(ｄｑ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、３.７６(ｓ,２Ｈ)、１.３８( ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。実施例Ｂ４１Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン(１−メチルシクロプロピル)メチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および(１−メチルシクロプロピル)メタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.６(ｂｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、３.８６(ｑ,Ｊ＝１４Ｈｚ,２Ｈ)、３.４(ｓ,２H)、２.２９(ｑ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、１.３(ｄ, Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)、１.０３(ｓ,３Ｈ)、０.５−０.４(ｍ,２Ｈ)、０.４−０.２８(ｍ,２Ｈ)。実施例Ｂ４２Ｎ−[(３−クロロフェニル）アセチル]アラニン３−チエニルメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および３−チオフェンメタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.０３(ｂｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、７.５６−７ .５(ｍ,１Ｈ)、７.４７(ｂｓ,１Ｈ)、７.４−７.１７(ｍ,４Ｈ)、７.０６(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、５.１(ｓ,２Ｈ)、４.３(ｄｑ,１Ｈ)、１.３(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。実施例Ｂ４３Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン２−メチルシクロペンチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および２−メチルシクロペンタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３９−７.１６(ｍ,４Ｈ)、６.3(ｂｄ,１Ｈ) 、４.７９−４.７(ｍ,１Ｈ)、４.６−４.２５(ｍ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、３.５７７ (ｓ,２Ｈ)、２.０９−１.８(ｍ,２Ｈ)、１.７４−１.６(ｍ,２Ｈ)、１.３９(ｄｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)、１.２(ｄｔ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、０.９７９(ｄｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,２Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₅ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝３２３.８２；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２３））実施例Ｂ４４Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン２−メチルプロパ−２−エンイルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチルアラニン)（上記実施例ＢＤ由来）および２−メチルプロパ−２−エン−１−オール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー（溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７)）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３９−７.１６(ｍ,４Ｈ)、６.０３(ｂｓ,１Ｈ)、４.７７(ｓ,２Ｈ)、４.７−４.２９(ｍ,３Ｈ)、２.５９(ｓ,２Ｈ)、１.７３(ｓ,３Ｈ)、１.４３(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₈ＮＯ₃Ｃｌ（ＭＷ＝２９５.７６；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９５））実施例Ｂ４５Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニンシクロヘキサ−２−エニルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）およびシクロヘキサ−２−エン−１−オール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー(溶出液、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７))によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.６(ｂｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、７.４−７.２( ｍ,４Ｈ)、６.０−５.８(ｍ,１Ｈ)、５.７−５.５(ｍ,１Ｈ)、５.１(ｂｓ,１Ｈ) 、４.１３−４.２９(ｍ,１Ｈ)、３.５(ｓ,２Ｈ)、２.１−１.９(ｍ,２Ｈ)、１. ８−１.６９(ｍ,１Ｈ)、１.６９−１.４９(ｍ,４Ｈ)、１.３(ｄｄ,Ｊ＝９Ｈｚ, ３Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₀ＮＯ₃Ｃｌ（ＭＷ＝３２１.８；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２１．２））実施例Ｂ４６Ｎ−[(２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、５−(２−フェニルベンゾオキサゾール)−イル酢酸（ＣＡＳ＃62143−69−5）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.２４(ｍ,３Ｈ)、７.６８(ｍ,１Ｈ)、７.５１(ｍ,５Ｈ)、６.０４(ｍ,１Ｈ)、４.５８(ｍ,１Ｈ)、３.８５(ｍ,２Ｈ)、３.６８(ｓ,２Ｈ)、１.９(ｍ,１Ｈ)、１.３５(d,３Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₄（ＭＷ＝３８０；マス分光学（ＭＨ⁺ ３８１））実施例Ｂ４７Ｎ−[(３−メチルチオフェニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−メチルチオフェニル酢酸（ＣＡＳ＃18698− 73−2）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１４(ｍ,２Ｈ)、７.０１(ｍ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.８８(ｍ,２Ｈ)、３.５４(ｓ,２Ｈ)、２.４６(ｓ,３Ｈ)、１.８９(ｍ,１Ｈ)、１.３５(ｄ,３Ｈ)、０.８５(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝３０９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３１０））実施例Ｂ４８Ｎ−４−[(２−フリル）アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２−フリル酢酸（ＣＡＳ＃2745−26−8）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３６(ｍ,１Ｈ)、６.３４(ｍ,１Ｈ)、６.２１(ｍ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.９１(ｍ,２Ｈ)、３.６１(ｓ,２Ｈ)、１.９２(ｍ,１Ｈ)、１.３８(ｄ,３Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₁₉ＮＯ₄（ＭＷ＝２５３；マス分光学（ＭＨ⁺ ２５４））実施例Ｂ４９Ｎ−[(ベンゾフラン−２−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、ベンゾフラン−２−イル酢酸（メイブリッジ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５１(ｍ,１Ｈ)、７.４４(ｍ,１Ｈ)、７.２５(ｍ,２Ｈ)、６.６７(ｓ,１Ｈ)、４.６０(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｍ,２Ｈ)、３.７７(ｓ,２Ｈ)、１.８８(ｍ,１Ｈ)、１.３８(ｄ,３Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₁ＮＯ₄（ＭＷ＝３０３；マス分光学（ＭＨ⁺ ３０４））実施例Ｂ５０Ｎ−[(ベンゾチオフェン−３−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、チアナフテン−３−イル酢酸（ランカスター）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.８９(ｍ,１Ｈ)、７.７６(ｍ,１Ｈ)、７.３８(ｍ,３Ｈ)、６.０７(ｍ,１Ｈ)、４.５７(ｍ,１Ｈ)、３.９２(ｍ,２Ｈ)、３.８２(ｓ,４Ｈ)、１.８４(ｍ,１Ｈ)、１.３２(ｄ,３Ｈ)、０.８５(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₁ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝３１９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２０））実施例Ｂ５１Ｎ−[(２−クロロ−５−チエニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、５−クロロ−２−チエニル酢酸（ＣＡＳ♯13669 −19−7）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.７７(ｍ,１Ｈ)、６.６８(ｄ,１Ｈ)、６.３１(ｂｍ,１Ｈ)、４.５９(ｍ,１Ｈ)、３.９１(ｍ,２Ｈ)、３.３8(ｓ,２Ｈ)、１. ９０(ｍ,１Ｈ)、１.３９(ｄ,３Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₁₈ＮＯ₃ＳＣｌ（ＭＷ＝３０３；マス分光学（ＭＨ⁺ ３０３））実施例Ｂ５２Ｎ−[(３−メチルイソオキサゾール−５−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、(３−メチルイソオキサゾール−５−イル)酢酸（ＣＡＳ＃19668−85−0）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.０７(ｓ,２Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.９２(ｍ,２Ｈ)、３.６８(ｓ,２Ｈ)、２.２９(ｓ,３Ｈ)、１.９４(ｍ,１Ｈ)、１.８９(ｄ,３Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₄（ＭＷ＝２６８；マス分光学（ＭＨ+ ２６９））実施例Ｂ５３Ｎ−[(２−フェニルチオチエニル）アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、(２−フェニルチオチエニル)酢酸およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃）：δ＝７.２１−７.１１(ｍ,６Ｈ)、６.９２(ｄ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｍ,２Ｈ)、３.(ｓ,２Ｈ)、１.９４(ｍ,１Ｈ) 、１.３８(ｄ,３Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₉Ｈ₂₃ＮＯ₃Ｓ₂（ＭＷ＝３７７；マス分光学（ＭＨ⁺ ３７８））実施例Ｂ５４Ｎ−[(６−メトキシベンゾチオフェン−２−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、(６−メトキシチアナフテン−２−イル)酢酸およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.５９(ｄ,１Ｈ)、７.３３(d,１Ｈ)、７.１６ (ｓ,１Ｈ)、７.０３(ｄｄ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.８７(ｓ,３Ｈ)、３.８４(ｍ,２Ｈ)、３.７６(ｓ,２Ｈ)、１.８５(ｍ,１Ｈ)、１.３０(ｄ,３Ｈ)、０.８６(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₈Ｈ₂₃ＮＯ₄Ｓ（ＭＷ＝３４９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３５０））実施例Ｂ５５Ｎ−[(３−フェニル−１,２,４−チアジアゾール−５−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、(３−フェニル−１,２,４−チアジアゾール−５ −イル)酢酸（ＣＡＳ＃90771−06−5）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.４７(ｍ,５Ｈ)、４.６６(ｍ,１Ｈ)、４.１６(ｓ,２Ｈ)、３.９１(ｍ,２Ｈ)、１.９３(ｍ,１Ｈ)、１.４７(ｄ,３Ｈ)、０.９３(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｓ（ＭＷ＝３４７；マス分光学（ＭＨ⁺ ３４８））実施例Ｂ５６Ｎ−[(２−フェニルオキサゾール−４−イル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、(２−フェニルオキサゾール−４−イル）酢酸（ＣＡＳ＃22086−89−1）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ｂ５７Ｎ−[(３−メチルフェニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−メチルフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２１(ｍ,１Ｈ)、７.０７(ｍ,３Ｈ)、４.５４(ｍ,１Ｈ)、３.８３(ｍ,２Ｈ)、３.５２(ｓ,２Ｈ)、２.３５(ｓ,３Ｈ)、１.８７(ｍ,１Ｈ)、１.３２(ｄ,３Ｈ)、０.８８(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝２７７；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７８））実施例Ｂ５８Ｎ−[(２,５−ジフルオロフェニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、２,５−ジフルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.０８−６.９４(ｍ,３Ｈ)、４.５７(ｍ,１Ｈ )、３.９１(ｍ,２Ｈ)、３.５６(ｓ,２Ｈ)、１.９２(ｍ,１Ｈ)、１.４１(ｄ,３Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＮＯ₃Ｆ₂（ＭＷ＝２９９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３００））実施例Ｂ５９Ｎ−[(３,５−ジフルオロフェニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.８１(ｍ,２Ｈ)、６.７４(ｍ,１Ｈ)、６.０６(ｍ,１Ｈ)、４.５７(ｍ,１Ｈ)、３.９２(ｍ,２Ｈ)、３.５１(ｓ,２Ｈ)、１.９４(ｍ,１Ｈ)、１.３６(ｄ,３Ｈ)、０.８７(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＮＯ₃Ｆ₂（ＭＷ＝２９９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３００））実施例Ａ６０Ｎ−[(３−チエニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、３−チオフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３３(ｍ,１Ｈ)、７.１４(ｍ,１Ｈ)、７.０１(ｍ,１Ｈ)、６.０９(ｍ,１Ｈ)、４.５８(ｍ,１Ｈ)、３.８８(ｍ,２Ｈ)、３.６０(ｓ,２Ｈ)、１.９１(ｍ,１Ｈ)、１.３７(ｄ,３Ｈ)、０.９２(ｄ,６Ｈ)。旋光度：[α]₂₃ −５２（ｃ１ＭｅＯＨ）@58９ｎｍ。Ｃ₁₃Ｈ₁₉ＮＯ₃Ｓ（ＭＷ＝２６９；マス分光学（ＭＨ⁺ ２６９））。実施例Ｂ６１Ｎ−[(４−メチルフェニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＩに従い、４−メチルフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、一般的製法中に記載の通りろ過によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.１１(ｓ,４Ｈ)、５.９３(ｍ,１Ｈ)、４.５８(ｍ,１Ｈ)、３.８８(ｍ,２Ｈ)、３.５４(ｓ,２Ｈ)、２.３３(ｓ,３Ｈ)、１.８９(ｍ,１Ｈ)、１.３２(ｄ,３Ｈ)、０.８９(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₃ＮＯ₃（ＭＷ＝２７７.３５；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７８））実施例Ｂ６２Ｎ−(フェニル)アセチル−Ｌ−アラニンＳ−１−(メトキシカルボニル)イソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＫに従い、アミノ酸の代わりに(Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ −２−メチル酪酸（アルドリッチ）を用いて、(Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−２ −メチル酪酸メチルを製造した。次いで、(Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−２−メチル酪酸メチルを一般的製法ＢＥを用いて、カルボベンジルオキシ−Ｌ−アラニンとカップリング反応させることにより、カルボベンジルオキシ−Ｌ−アラニンＳ−１−(メトキシカルボニル) イソ−ブチルエステルを得た。次いで、カルボベンジルオキシ−Ｌ−アラニンＳ−１−(メトキシカルボニル) イソ−ブチルエステル(１.０ｇ)をメタノール(２０ｍＬ)に溶解し、６ＮＨＣｌ (０.５ｍＬ)および１０％パラジウム−炭素（０.１ｇ）を加えた。反応混合物をパール装置（水素４０ｐｓｉ）上、室温で５時間水素化し、次いでセライトパッドを通してろ過した。ろ液を減圧下で濃縮したところ、Ｌ−アラニンＳ−１−( メトキシカルボニル)イソ−ブチルエステル・塩酸塩（９８％）を得た。次いで、Ｌ−アラニンＳ−１−(メトキシカルボニル)イソ−ブチルエステル・塩酸塩を、一般的製法ＢＧを用いてフェニル酢酸とカップリングさせて表題化合物を得た。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ｂ６３Ｎ−[(３−ニトロフェニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＨに従い、３−ニトロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、再結晶（塩化ブチルから）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.１７(ｍ,２Ｈ)、７.６８(ｄ,１Ｈ)、７.５２(ｔ,１Ｈ)、６.１８(ｍ,１Ｈ)、４.４８(ｍ,１Ｈ)、３.９４(ｍ,２Ｈ)、３.６７(ｓ,２Ｈ)、１.９３(ｍ,１Ｈ)、１.４２(ｄ,３Ｈ)、０.９１(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₃−４９（ｃ５、ＭｅＯＨ）。実施例Ｂ６４Ｎ−[(３,５−ジフルオロフェニル)アセチル]アラニンエチルエステルの合成上記一般的製法ＢＧに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンエチルエステル（アルドリッチ）を用いて、固体の表題化合物（融点：９３〜９５℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.８、ＥｔＯＡｃ中）によって追跡し、シリカゲルクロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ)、続いて再結晶（１−クロロブタンから）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹ Ｈ−ｎｍｒ（ＤＮＳＯ−ｄ₆）：δ＝１.３０(ｄ,３Ｈ)；３.５２(ｓ,２Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₁₅ＮＯ₃Ｆ₂（ＭＷ＝２７１.２６；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７１））実施例Ｂ６５Ｎ−[(３−ニトロフェニル)アセチル]メチオニンエチルエステルの合成上記一般的製法ＢＧに従い、３−ニトロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびメチオニンエチルエステル・塩酸塩（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、再結晶（塩化ブチルから）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.１８(s,１Ｈ)、８.１５(ｄ,１Ｈ)、７.６６ (ｄ,１Ｈ)、７.４８(ｔ,１Ｈ)、６.３０(ｍ,１Ｈ)、４.６７(ｍ,１Ｈ)、４.２１ (ｔ,２Ｈ)、３.６７(ｓ,２Ｈ)、２.４７(ｔ,２Ｈ)、２.１２(ｍ,２Ｈ)、２.０８ (ｓ,３Ｈ)、１.２７(ｔ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₃−３０（ｃ５、ＭｅＯＨ）実施例Ｂ６６Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＧに従い、３−クロロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンイソ−ブチルエステル（上記一般的製法ＢＪに従い製造）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.２９(ｍ,３Ｈ)、７.１８(ｍ,１Ｈ)、６.０( ｍ,１Ｈ)、４.５６(ｍ,１Ｈ)、３.８９(ｍ,２Ｈ)、３.５３(ｓ,２Ｈ)、１.９１( ｍ,１Ｈ)、１.３９(ｄ,３Ｈ)、０.９１(ｄ,３Ｈ)。旋光度：[α]₂₃−４５（ｃ５ＭｅＯＨ）Ｃ₁₅Ｈ₂₀ＮＯ₃Ｃｌ（ＭＷ＝２９７.７８；マス分光学（ＭＨ⁺ ２９７））実施例Ｂ６７Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン２−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)エチルエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−(３−クロロフェニルアセチル)アラニン（上記実施例ＢＤ由来）および２−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)エタノール（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー（溶出液、ＮＨ₄ＯＨ：ＥｔＯＨ：ＣＨＣｌ₃ （０.１：２：０.７９））によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝７.３７(ｓ,１Ｈ)、７.３３−７.２(ｍ,３Ｈ) 、４.６７５−４.６(ｍ,１Ｈ)、４.５−４.３７(ｍ,１Ｈ)、４.２５−４.１３( ｍ,１Ｈ)、３.６(ｄ,Ｊ＝７Ｈｚ,２Ｈ)、２.８６(ｂｓ,２Ｈ)、２.３(ｓ,６Ｈ) 、１.２３(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。Ｃ₁₅Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₃Ｃｌ（ＭＷ＝３１３.７９９；マス分光学（Ｍ⁺ ３１３））実施例Ｂ６８２−[(３,５−ジクロロフェニル)アセトアミド]ヘキサン酸メチルエステルの合成上記一般的製法ＢＦに従い、３,５−ジクロロフェニル酢酸（上記実施例ＢＣ由来）およびＬ−ノルロイシンメチルエステル・塩酸塩（バッケム）を用いて、固体の表題化合物（融点：７７〜７８℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.０）４０％ＥｔＯｃ／ヘキサン中）によって追跡し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：４０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ｂ６９Ｎ−[(３,５−ジクロロフェニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＦに従い、３,５−ジクロロフェニル酢酸（上記実施例ＢＣ由来）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：１１５〜１１６℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４０、３％メタノール／ジクロロメタン中）によって追跡し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー（溶出液：３％メタノール／ジクロロメタン）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＮＯ₃Ｃｌ₂（ＭＷ＝３３１.９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３３２））実施例Ｂ７０Ｎ−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、シクロヘキシル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：９２〜９３℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.３９、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：３）中）によって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液による洗浄によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₅Ｈ₂₇ＮＯ₃（ＭＷ＝２６９.３９；マス分光学（ＭＨ⁺ ２７０））実施例Ｂ７１Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、シクロペンチル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：６２〜６４℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f ＝０.３７、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：３）中）によって追跡し、Ｅｔ₂Ｏでの抽出、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液による洗浄によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：元素分析（％）：理論値：Ｃ、６５.８５；Ｈ、９.８７；Ｎ,５.４９、実測値：Ｃ、６６.０１；Ｈ、１０.０８；Ｎ,５.４９。Ｃ₁₄Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝２５５.３６；マス分光学（ＭＨ⁺ ２５６））実施例Ｂ７２Ｎ−[(シクロヘキサ−１−エニル)アセチル]−Ｌ−アラニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＢに従い、シクロヘキサ−１−エニル酢酸（アルファ）およびＬ−アラニンイソ−ブチルエステル・塩酸塩（上記実施例ＢＢ由来）を用いて、固体の表題化合物（融点：４９〜５１℃）を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.４０、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：３）中）によって追跡し、Ｅｔ₂ Ｏでの抽出、続いてＫ₂ＣＯ₃水溶液およびＨＣｌ水溶液による洗浄によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである：元素分析（％）：理論値：Ｃ、６７.３８；Ｈ、９.４２；Ｎ,５.２４、実測値：Ｃ、６７.３４；Ｈ、９.５４；Ｎ,５.１６。Ｃ₁₅Ｈ₂₅ＮＯ₃（ＭＷ＝２６７.３７；マス分光学（ＭＨ^- ２６８））実施例Ｂ７３Ｎ−[(３−クロロフェニル)アセチル]アラニン３−メチルブタ−２−エニルチオエステルの合成上記一般的製法ＢＣに従い、Ｎ−[３−(クロロフェニル)アセチル]アラニンおよび３−メチル−２−ブテンチオエステル（ＴＣＩ）を用いて、表題化合物を製造可能である。反応をシリカゲルｔｌｃによって追跡し、液体クロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(３：７)）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝５.２−５.０７５(ｍ,１Ｈ)、４.３７(ｄｑ,Ｊ＝９Ｈｚ,１Ｈ)、３.５６(ｓ)、３.４３(ｄ,Ｊ＝１２Ｈｚ,２Ｈ)、１.２６６(ｄ,Ｊ＝１２Ｈｚ,６Ｈ)、１.３(ｄ,Ｊ＝９Ｈｚ,３Ｈ)。Ｃ₁₆Ｈ₂₀ＮＯ₂ＣｌＳ（ＭＷ＝３２５.８６；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２５））実施例Ｂ７４Ｎ−[(２−フェニル)−２−フルオロアセチル]アラニンエチルエステルの合成上記一般的製法ＢＦに従い、α−フルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびアラニンエチルエステル（アルドリッチ）を用いて、表題化合物を製造した。反応をシリカゲルｔｌｃ（Ｒ_f＝０.７５、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：１）中）によって追跡し、液体クロマトグラフィー（溶出液：ＥｔＯＡｃ：ヘキサン(１：２)）によって精製を行なった。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＤＭＳＯ−ｄ₆)：δ＝１.１４(ｑ,３Ｈ)、１.３４(ｄ,３Ｈ)、４ .０７(ｍ,２Ｈ)、４.３３(ｍ,１Ｈ)、５.８４(ｄ,１Ｈ)、６.０１(ｄ,１Ｈ)、７ .４０−７.５５(ｍ,５Ｈ)、８.８７(ｍ,１Ｈ)。Ｃ₁₃Ｈ₁₆ＮＯ₃Ｆ（ＭＷ＝２５３.２７；マス分光学（ＭＨ⁺ ２５３））実施例Ｂ７５Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステルの合成上記一般的製法BFに従い、３,５−ジフルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ−フェニルグリシンメチルエステル・塩酸塩（バッケム）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₇Ｈ₁₅ＮＯ₃Ｆ₂（ＭＷ＝３１９.３１；マス分光学（ＭＨ⁺ ３２０））実施例Ｂ７６Ｎ−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンイソ−ブチルエステルの合成３,５−ジフルオロフェニル酢酸（アルドリッチ）を、上記一般的製法BFでＬ −フェニルグリシンメチルエステル・塩酸塩（バッケム）とＥＤＣカップリング反応させた。生成した化合物を、目的のアルコールの大過剰量中に加えた。乾燥ＮａＨの触媒量を加え、出発原料の存在がもはや検出されなくなるまで、反応をｔｌｃで追った。１ＮＨＣｌ数ミリリットルで反応を停止させ、撹拌の数分後、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液を加えた。過剰のアルコールを除去するまで反応混合物の容量を回転エバポレーターで減少させ、次いで残りの残渣を酢酸エチルに溶かし、更に水を加えた。有機層を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥した。溶液について、回転エバポレーターで遊離の溶媒を除去し、次いで粗生成物の残渣を更にクロマトグラフィーによって精製した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₂₀Ｈ₂₁ＮＯ₃Ｆ₂（ＭＷ＝３６１.３９；マス分光学（ＭＨ⁺ ３６２））実施例Ｂ７７Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＤに従い、シクロペンチル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− フェニルグリシンメチルエステル・塩酸塩（バッケム）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ｂ７８Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＤに従い、シクロペンチル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− アラニンメチルエステル・塩酸塩（シグマ）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：Ｃ₁₁Ｈ₁₉ＮＯ₃（ＭＷ＝２１３.２８；マス分光学（ＭＨ⁺ ２１４））実施例Ｂ７９Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシンメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＤに従い、シクロプロピル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− フェニルグリシンメチルエステル・塩酸塩（バッケム）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：実施例Ｂ８０Ｎ−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニンメチルエステルの合成上記一般的製法ＢＤに従い、シクロプロピル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− アラニンメチルエステル・塩酸塩（シグマ）を用いて、表題化合物を製造した。ＮＭＲデータは以下の通りである：¹ Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝６.６０(ｄ,１Ｈ)、４.５５(ｍ,１Ｈ)、３.６９( ｓ,３Ｈ)、２.１０(ｍ,２Ｈ)、１.３４(ｄ,３Ｈ)、０.９５(ｍ,１Ｈ)、０.５８( ｍ,２Ｈ)、０.１５(ｍ,２Ｈ)、¹³ Ｃ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝１７３.７、１７２.３、５２.３、４７.７、４１.０、１８.２、６.７、４.２７、４.２２。実施例Ｂ８１Ｎ−[(３−ニトロフェニル)アセチル]−Ｌ−メチオニンイソ−ブチルエステルの合成上記一般的製法ＢＨに従い、ニトロフェニル酢酸（アルドリッチ）およびＬ− メチオニン（アルドリッチ）を用いて、黄褐色油状物の表題化合物を製造した。反応はシリカゲルｔｌｃによって追跡した。ＮＭＲデータは以下の通りである： ¹Ｈ−ｎｍｒ(ＣＤＣｌ₃)：δ＝８.１６(ｍ,２Ｈ)、７.６７(ｄ,１Ｈ)、７.３２(ｔ,１Ｈ)、６.３１(ｂｄ,１Ｈ)、４.６９(ｍ,１Ｈ)、３.９０(ｄ,２Ｈ)、３. ６８(ｓ,２Ｈ)、２.４７(ｔ,２Ｈ)、２.１５(ｍ,１Ｈ)、２.０２(ｓ,３Ｈ)、１. ９０(ｍ,２Ｈ)、０.９１(ｄ,６Ｈ)。Ｃ₁₇Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₅Ｓ（ＭＷ＝３６８.４；マス分光学（ＭＨ⁺ ３６８））加えて、上記に記載した各カルボン酸(もしくは上記のカルボン酸エステルの加水分解反応により製造したカルボン酸)を、適当なα−アミノラクタムとカップリング反応させて、式：の化合物を得た。（式中、Ｒ¹−[Ｚ]_m−ＮＨ−ＣＨＲ²−Ｃ(Ｏ)−はカルボン酸残基(すなわち、Ｒ¹、Ｒ²、Ｚおよびｍは上記に定義の通り)であり、Ｗ’’は以下の構造から選ばれるものである：バイオアッセイ−１ β−アミロイド産生の阻害物質を検出するための細胞スクリーン上記式Ｉの莫大な化合物について、スエーデン変異を所有している細胞系内で β−アミロイド産生を阻害する能力についてアッセイした。本スクリーニングアッセイは、国際特許出願公開番号９４／１０５６９⁸に記載され、またシトロン（Citron）ら¹²により記載の様式で、Ｌｙｓ₆₅₁Ｍｅｔ₆₅₂からＡｓｎ₆₅₁Ｌｅｕ₆ ₅₂ （ＡＰＰ７５１と番号を付ける）への二重変異を含有したアミロイド前駆体タンパク質７５１（ＡＰＰ７５１）に対する遺伝子で安定にトランスフェクトした細胞（Ｋ２９３＝ヒト腎臓細胞系）を使用した。本変異体は通常、スエーデン変異体と呼ばれており、“２９３７５１ＳＷＥ”と表される細胞を、１０％胎児牛の血清をプラスしたダルベッコ最小必須培地中、２〜４×１０⁴細胞／穴の割合でコーニング(Corning)９６−穴プレート内にプレートした。細胞数は、β− アミロイドエライザ法(ＥＬＩＳＡ)の結果をアッセイの直線範囲内（およそ０．２〜２．５ｎｇ／ｍｌ）に達成させるためには重要である。１０％二酸化炭素で平衡に保ったインキュベーター中、３７℃で終夜インキュベートし、続いて培地を除き、２時間の前処理の間培地を含有した式Ｉの化合物（薬物）(２００μＬ／穴)で置換し、細胞を上記の通りインキュベートした。薬物のストックは、処理間で用いる最終薬物濃度、ジメチルスルオキシドの濃度が０.５％を越えないように、実際通常０．１％となるように、１００％ジメチルスルオキシド中で製造した。前処理の期間の終わりには、該培地を再度除き、上記の培地を含有した新しい薬物で置換し、細胞をさらに２時間インキュベートした。処理後、該条件培地から細胞破片をペレットするために、プレートをベックマンＧＰＲ（１２００ｒｐｍ）中、５分間室温で遠心分離した。各穴から、条件培地もしくはその適当な希釈液（１００μＬ）を、国際特許出願公開番号９４／１０５６９⁸中に記載のβ −アミロイドペプチドのアミノ酸１３〜２８に対する抗体２６６[P．SeubertによるNature(1992)359：325−327]でプレコートしたエライザプレート中に移し、４℃で終夜保存した。産生したβ−アミロイドペプチドの量を測定するために、 β−アミロイドペプチドのアミノ酸１〜５に対する標識抗体３Ｄ６[P．Seubert によるNature(1992)359：325−327]を使用した該エライザッセイを翌日行なった。該化合物の細胞毒影響は、ハンセン（Hansen）ら¹³の方法の改良法によって測定した。組織培養プレート中に残っている細胞に、３−（４,５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２,５−ジフェニルテトラゾリウムブロミド(ＭＴＴ)(２５ μＬ)の倍液（５ｍｇ／ｍＬ）を加え、最終濃度を１ｍｇ／ｍＬとした。細胞を１時間３７℃でインキュベートし、ＭＴＴ溶菌緩衝液（２０％ｗ／ｖドデシル硫酸ナトリウム／５０％ジメチルホルムアミド、ｐＨ４．７）の等量を加えることで細胞活性を停止させた。完全な抽出は、室温で終夜シェイクすることで達成した。ＯＤ_562nmとＯＤ_650nm間の差異を細胞バイタリティーの指示薬として、分子デバイスＵＶ_maxミクロプレート記録計で測定した。 β−アミロイドペプチドエライザ法の結果は標準曲線と一致し、ｎｇ／ｍＬ β−アミロイドペプチドとして表した。細胞毒性を規格化するために、これらの結果をＭＴＴ結果で分け、薬物なしのコントロールから得られた結果のパーセンテージとして表した。全結果は平均であり、また少なくとも６回繰り返したアッセイの標準偏差である。試験化合物を、本アッセイを用いた細胞中のβ−ペプチド産生阻害活性についてアッセイした。本アッセイの結果は、試験した本発明中の各化合物はコントロールと比べて少なくとも３０％だけβ−アミロイドペプチドの産生を減少することを示した。バイオアッセイ−２ β−アミロイド放出および／または合成のインビボ抑制本実施例では、本発明の化合物についてのβ−アミロイド放出および／または合成のインビボ抑制試験を例示する。これらの実験用に、ＰＤＡＰＰマウス（年齢：３〜４ヶ月）を使用した［GamesらによるNature 373：523−527(1995)］。試験を行なった化合物によるが、化合物は通常１もしくは１０ｍｇ／ｍｌで処方する。該化合物の溶解性因子が低いために、それらは様々なビヒクル、例えばコーン油（セーフウェイ、南サンフランシスコ、ＣＡ）；１０％エタノール／コーン油；２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（リサーチ・バイオケミカルズ・インターナショナル、ナティク（Natick）ＭＡ）；およびカルボキシ−メチル−セルロース（シグマ社、ヤントルイスＭＯ）などで処方される。マウスに２６ゲージニードルで皮下投与し、３時間後該動物をＣＯ₂麻酔で安楽死させ、血液をＥＤＴＡ（０.５Ｍ）、ｐＨ８.０の溶液で被覆した１ｃｃ２５Ｇ５/８”ツベルクリンシリンジ／ニードルを用いた心臓穿刺によって取り出した。該血液を、ＥＤＴＡを含有したベクトン−ディキンソンバキュテーナーチューブ中に置いておき、５℃で１５分間スピンダウン（１５００ｘｇ）させた。次いで、該マウスの脳を取り出し、皮質および海馬を解剖し、氷上に置いた。１．脳のアッセイ酵素結合イムノソルベント検定法（ＥＬＩＳＡｓ）用の海馬および皮質組織を作るために、各脳領域を１０容量の氷冷グアニジン緩衝液（５.０Ｍグアニジン −ＨＣｌ、５０ｍＭトリス−ＨＣｌ、ｐＨ８.０）中、コンテ（Kontes）モーター化乳棒（フィッシャー、ピッツバーグＰＡ）を用いて均質化した。該ホモジネートを回転プラットホーム（Platform）上、室温で３〜４時間静かに振動させ、 β−アミロイドを定量する前に−２０℃で保存した。該脳ホモジネートを氷−冷カゼイン緩衝液［０．２５％カゼイン、ホスフェート緩衝塩水（ＰＢＳ）、０.０５％アジ化ナトリウム、２０μｇ／ｍｌアプロチニン、５ｍＭＥＤＴＡ、ｐＨ８.０、１０μｇ／ｍｌロイペプチン］で１：１０に希釈し、結果４℃で２０分間遠心分離(１６,０００ｘｇ）する前にグアニジンの最終濃度を０.５Ｍにまで低下させた。必要ならば、カゼイン緩衝液の添加によるエライザ法測定に最適な範囲を達成するために、グアニジン・塩酸（０.５Ｍ）を加えて試料をさらに希釈した。該β−アミロイド標準液（１〜４０、もしくは１〜４２アミノ酸）を、最終成分が０．１％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）の存在下、０.５Ｍグアニジンと等しくなるように作った。 β−アミロイド（ａａ１〜４０）およびβ−アミロイド（ａａ１〜４２）の両方を定量する、総β−アミロイドサンドイッチ型エライザ法は、β−アミロイドに対する２個のモノクローナル抗体(ｍＡｂ)からなる。捕捉(capture)抗体２６６[P．SeubertによるNature(1992)359：325−327]は、β−アミロイドのアミノ酸１３〜２８に対して特異的である。抗体３Ｄ６[Johnson-WoodらによるPNAS USA(1997)94：1550−1555]を（このものはβ−アミロイドのアミノ酸１〜５に対して特異的であるが）ビオチニル化し、該アッセイのレポーター（reporter）抗体として役立てた。該３Ｄ６ビオチニル化製法では、炭酸水素ナトリウム（１００ｍＭ）およびｐＨ８.５緩衝液を用いる点を除いて、免疫グロブリンのＮＨＳ −ビオチン標識化に対する製品（ピアース（Pierce）、ロックフオードＩＬ）プロトコールを使用する。該３Ｄ６抗体は、分泌アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）もしくは全鎖ＡＰＰを認識しないが、アミノ末端アスパラギン酸を持つ β−アミロイド種のみを検出する。該アッセイは感度の下限：〜５０ｐｇ／ｍｌ（１１ＰＭ）を有し、また１ｎｇ／ｍｌまでの濃度で外因性マウスβ−アミロイドペプチドに対する交配(cross)反応性を示さない。 β−アミロイド（ａａ１〜４２）のレベルを定量するサンドイッチ型エライザ法の配置では、ｍＡｂ２１Ｆ１２[Johnson-WoodらによるPNAAS USA(1997)94： 1550−1555](このものはβ−アミロイドの３３〜４２アミノ酸を認識する)を捕捉抗体として使用する。ビオチニル化３Ｄ６はまた本アッセイにおいて、感度の下限：〜１２５ｐｇ／ｍｌ（２８ＰＭ）を有するレポーター抗体である。２６６および２１Ｆ１２捕捉ｍＡＢｓを、９６穴免疫アッセイプレート（コスター(Costar)、ケンブリッジ、ＭＡ）中に室温で終夜、１０μｇ／ｍｌで被膜した。次いで、該プレートをアスピレートし、０.25％ヒト血清アルブミン／ＰＢＳ緩衝液で少なくとも１時間室温で遮断し、次いで使用するまで４℃で乾燥しないよう保存した。該プレートを使用前に、洗浄緩衝液（トリス−緩衝塩液、０. ０５％ツイーン(Tween)２０）で再度水和した。試料と標準物質を該プレートに加え、４℃で終夜インキュベートした。該プレートをアッセイの各工程の間洗浄緩衝液で≧３回洗浄した。カゼインインキュベート緩衝液（０.２５％カゼイン、ＰＢＳ、０.０５％ツイーン２０、ｐＨ７.４）中で０.５μｇ／ｍｌまで希釈したビオチニル化３Ｄ６を、該穴中１時間室温でインキュベートした。カゼインインキュベート緩衝液中、１：４０００に希釈したアビジン−ＨＲＰ(ベクター、バーリンゲーム（Burlingame）ＣＡ）を、該穴に室温で１時間かけて加えた。比色基質、スロー(Slow)ＴＭＢ−エライザ法（ピース、ケンブリッジＭＡ）を加え、１５分間反応させ、その後２ＮＨ₂ＳＯ₄加えて酵素反応を停止させた。反応生成物について、４５０ｎｍと６５０ｎｍでの吸光度差を測定する分子デバイスＶ_max（分子デバイス、メンロ・パークＣＡ）を用いて測った。２．血液アッセイＥＤＴＡ血漿を標品希釈剤（リン酸ナトリウム・Ｈ₂Ｏ（一価の塩基）（０.２ｇｍ／ｌ）、リン酸ナトリウム・７Ｈ₂０（二価の塩基）（２.１６ｇｍ／１）、チメロサール（０.５ｇｍ／ｌ）、塩化ナトリウム（８.５ｇｍ／ｌ）、トリトンＸ−４０５（０.５ｍｌ）、グロブリン−遊離ウシ血清アルブミン（６.０ｇ／ｌ；および水）中に希釈した。脳のアッセイを、該標品希釈剤中の試料および標準物質について、上記に記載のカゼイン希釈剤の代わりに標品の希釈剤を用いる点を除いては上記に記載の総β−アミロイドアッセイ（２６６捕捉／３Ｄ６レポーター）を用いてアッセイを行なった。上記に記載以外の処方成分をまた、ヒトに対する経口放出および静脈内放出用に使用可能である。経口放出としては、該化合物を１００％コーン油と混合するか、もしくは別に８０％コーン油、１９.５％オレイン酸および０.５％ラブラフィル(labrafil)を含有する溶液中で混合することが可能である。該化合物を濃度：１ｍｇ／ｍＬから１０ｍｇ／ｍＬの範囲で上記の溶液と混合することが可能である。溶液状態の該化合物は服用量：５ｍＬ／体重(ｋｇ)でヒトに経口投与するのが好ましい。ＩＶを放出する場合、該化合物は３％エタノール、３％solutol HS-15および９４％食塩水の溶液と混合することが好ましい。該化合物は濃度：０.２５ｍｇ／ｍＬから５ｍｇ／ｍＬの範囲で上記溶液と混合することが好ましい。溶液状態の該化合物は服用量：２ｍＬ／体重(ｋｇ)でヒトにＩＶを経口投与するのが好ましい。前述の記載から、成分および方法における様々な改良および変化が該技術分野の同業者により行なわれるであろう。添付した請求の範囲の範囲内にあるそういったあらゆる改良を含むものとする。

【手続補正書】【提出日】平成１２年１月１２日（２０００．１．１２）【補正内容】請求の範囲１．式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環（５以下の縮合環が好ましい）を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ (Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴（ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは（式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる）；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−（ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵（式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである）からなる群から選ばれる）を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり（但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である）、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であつてｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であつてｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物の医薬的有効量および医薬的に不活性な担体からなる医薬組成物。２．細胞内でのβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害するのに有効な請求項１に記載の医薬組成物。３．ＡＤが進行する危険のある患者のＡＤの発症を予防するのに有効な請求項１に記載の医薬組成物。４．ＡＤを持つ患者の状態がさらに悪化するのを抑制するために、先の患者を治療するのに有効な請求項１に記載の医薬組成物。５．式Ｉにおいてｍが０である、請求項１に記載の医薬組成物。６．Ｒ¹がアリールもしくはヘテロアリールである請求項５に記載の医薬組成物。７．Ｒ¹が（ａ）フェニル（ｂ）式：の置換フェニル基（ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ（但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である））、（ｃ）２−ナフチル、（ｄ）４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、（ｅ）ヘテロアリール、および（ｆ）アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール（但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない）からなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬組成物。８．Ｒ¹がモノ−、ジ−およびトリ−置換フェニル基からなる群から選ばれる、請求項６に記載の医薬組成物。９．Ｒ¹が３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ( トリフルオロメチル)フェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−ヨードフェニルおよび３,４−メチレンジオキシフェニルからなる群から選ばれるジ置換フェニルである、請求項８に記載の医薬組成物。１０．Ｒ¹が４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフェニル、４−(フェニルカルボニル)フェニルおよび４−(１−エトキシ)エチルフェニルからなる群から選ばれるモノ置換フェニルである、請求項８に記載の医薬組成物。１１．Ｒ¹が３,４,５−トリフルオロメチルおよび３,４,５−トリクロロメチルからなる群から選ばれるトリ置換フェニルである、請求項８に記載の医薬組成物。１２．Ｒ¹が２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリルおよびフェニルから選ばれる、請求項１に記載の医薬組成物。１３．ｍが１である請求項１に記載の医薬組成物。１４．Ｒ¹がフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−クロロフェニル、２ −フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフェニル、４− ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ−プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２ ,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリ−(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４− ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ− ６−クロロフェニル、２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、アダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ− プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ− プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４ −イル、フルオロピリジル、クロロピリジル、チエン−２−イル、チエン−３− イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５− イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５ −イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル−１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール−３−イル、１−フェニルテトラゾール−５−イル、アリル、２−(シクロヘキシル)エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂ −、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２−イル)エチル、３−(チエン− ２−イル)−ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４−メトキシフェニル)メチル、( ２−メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−メトキシフェニル)メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４−フルオロフェニル)メチル、(４−フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４ −クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１−(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４ −メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、ベンジルチオメチル、５ −(メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、(４−クロロフェニル)Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−メトキシフェニル) Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ −ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、(φ)₂ ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ] チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂−、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、 φＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ(＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４ −ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ(φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂)₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２−ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、φＳＯ₂ＣＨ₂−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ −およびＮ−ピロリジニルからなる群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬組成物。１５．ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる、請求項１に記載の医薬組成物。１６．Ｒ²がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ −インドール−３−イル、ｐ−(フェニル)フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ −フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ−(ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２−アミノピリジ−６−イル、ｐ−(Ｎ −モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−ＣＨ₂ −イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３−テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂− チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル)シクロプロピル、−ＣＨ₂−チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂−Ｃ( Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチルシクロペンチル、シクロヘキサ−２−エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂]ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスおよびトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ(Ｏ− ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ₂ 、−ＣＨ₂−ピリジル、ピリジル、−ＣＨ₂−ナフチル、−ＣＨ₂−(Ｎ−モルホリノ)、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５−イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２−イル、チエン−３−イルなどからなる群から選ばれる、請求項１５に記載の医薬組成物。１７．Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基がラクトン、ラクタム、チオラクトン、チオラクタム、ヘテロサイクリックおよびシクロアルキル基からなる群から選ばれる、請求項１に記載の医薬組成物。１８．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示されるラクタムまたはチオラクタム環を形成する、請求項１７に記載の医薬組成物。１９．ラクタム環が、群；（式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求の範囲１８に記載の方法。２０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環である、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２１．アルコールまたはチオール置換基が、群：（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求の範囲２０に記載の医薬組成物。２２．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２３．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２４．式Ｉの化合物が群：（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求の範囲２３に記載の医薬組成物。２５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ² ¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２６．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２８．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。２９．式Ｉの化合物が群：から選ばれる、請求の範囲２８に記載の医薬組成物。３０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および-ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。３１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。３２．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求の範囲１７に記載の医薬組成物。３３．式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環（５以下の縮合環が好ましい）を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、 −Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴（ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは（式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる）；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−（ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵（式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである）からなる群から選ばれる）を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり（但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である）、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物。３４．式Ｉにおいてｍが０である、請求項３３に記載の化合物。３５．Ｒ¹がアリールもしくはヘテロアリールである請求項３４に記載の化合物。３６．Ｒ¹が（ａ）フェニル（ｂ）式：の置換フェニル基（ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ（但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である））、（ｃ）２−ナフチル、（ｄ）４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、（ｅ）ヘテロアリール、および（ｆ）アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール（但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない）からなる群から選ばれる、請求項３５に記載の化合物。３７．Ｒ¹がモノ−、ジ−およびトリ−置換フェニル基からなる群から選ばれる、請求項３３に記載の化合物。３８．Ｒ¹が３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ (トリフルオロメチル)フェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−ヨードフェニルおよび３,４−メチレンジオキシフェニルからなる群から選ばれるジ置換フェニルである、請求項３７に記載の化合物。３９．Ｒ¹が４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフェニル、４−(フェニルカルボニル)フェニルおよび４−(１−エトキシ)エチルフェニルからなる群から選ばれるモノ置換フェニルである、請求項３７に記載の化合物。４０．Ｒ¹が３,４,５−トリフルオロメチルおよび３,４,５−トリクロロメチルからなる群から選ばれるトリ置換フェニルである、請求項３７に記載の化合物。４１．Ｒ¹が２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリルおよびフェニルから選ばれる、請求項３３に記載の化合物。４２．ｍが１である請求項３３に記載の化合物。４３．Ｒ¹がフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−クロロフェニル、２ −フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフエニル、４− ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ−プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２ ,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリ−(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４−ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ−６ −クロロフェニル、２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、アダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ−プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、 −ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４− イル、フルオロピリジル、クロロピリジル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５− イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル-１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール −３−イル、１−フェニルテトラゾール−５−イル、アリル、２−(シクロヘキシル)エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂− 、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２−イル)エチル、３−(チエン−２ −イル)−ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４−メトキシフェニル)メチル、(２ −メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−メトキシフェニル) メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４−フルオロフェニル)メチル、(４− フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４− クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１−(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４− メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、ベンジルチオメチル、５−( メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、(４−クロロフェニル)Ｃ(Ｏ )ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−メトキシフェニル)Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ− ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、(φ)₂ ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ(Ｏ )ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂−、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、φ Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ(＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４− ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ(φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂ )₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２ −ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、 φＳＯ₂ＣＨ₂−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂− およびＮ−ピロリジニルからなる群から選ばれる、請求項４２に記載の化合物。４４．ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる、請求項３３に記載の化合物。４５．Ｒ²がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２− エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ −インドール−３−イル、ｐ−(フェニル)フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ−フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ−( ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２−アミノピリジ−６−イル、ｐ−( Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−ＣＨ₂ −イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３−テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂ −チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル)シクロプロピル、−ＣＨ₂−チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂− Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２ −メチルシクロペンチル、シクロヘキサ−２−エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂]ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスおよびトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ( Ｏ−ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ、−(ＣＨ₂)₄ ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ピリジル、ピリジル、−ＣＨ₂−ナフチル、−ＣＨ₂−(Ｎ−モルホリノ)、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、４,５,６,７ −テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３− イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５ −イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２− イル、チエン−３−イルなどからなる群から選ばれる、請求項３３に記載の化合物。４６．Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基がラクトン、ラクタム、チオラクトン、チオラクタム、ヘテロサイクリックおよびシクロアルキル基からなる群から選ばれる、請求項３３に記載の化合物。４７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示されるラクタムまたはチオラクタム環を形成する、請求項４６に記載の化合物。４８．ラクタム環が、群：（式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求の範囲４７に記載の方法。４９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環である、請求の範囲４６に記載の化合物。５０．アルコールまたはチオール置換基が、群：（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求の範囲４９に記載の化合物。５１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５２．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５３．式Ｉの化合物が群：（式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である）から選ばれる、請求項５２に記載の化合物。５４．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５６．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹-からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。５８．式Ｉの化合物が群：から選ばれる、請求項５７に記載の化合物。５９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。６０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。６１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：（式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり（但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない）、およびｑは１〜３の整数である）で示される環を形成する、請求項４６に記載の化合物。６２．１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノジベンゾスルベラン１−(Ｒ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｓ)−インダノール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｒ)−インダノール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−インダノール２−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−シクロヘキサノール１−(Ｒ,Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフトール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オール５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノインダン−２−オン２−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノシクロヘキサン−１ −オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − γ−ブチロラクトン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−γ−ブチロラクトン４−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,１−ジメチル−３−イソクロマノン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,１−ジメチル−３−イソクロマノン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −γ−ブチロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −δ−バレロラクタム１−ベンジル−３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)−アミノ−δ−バレロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン１−ベンジル−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン (Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−(９−アミノフルロレン−１−イル)グリシンδ−ラクタム３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−メトキシエチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル−アミノ) −７−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−４,７−メタノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −８−オクタンラクタム４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３− オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − １−メチル−２−インドリノン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル１−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −３−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２− オン１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−３−エチル−４’−フルオロ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３ −ベンゾアゼピン−２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン− ２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１,５−ジメチル−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３−ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル] アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル]−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ −ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ケトアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メチルカルボキシレート)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(３,３−ジメチル−２−ブタノイル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ [ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(モルホリニルアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,３−ジメチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニル−フラザン−３−イル)アラニニル}−アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェンブチル(phenbutyl)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−(２’,２’,２’−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ−Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６ −オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェニルブチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン − ６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロベンゾイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ , ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリフルオロメチル)フェニルアセチル)グリシニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソプロポキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−アセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)− Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(3,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ-アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−メトキシカルボニルヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−チオナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−インドールプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−フェニルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ニトロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼビン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−ヒダントインアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−(チエニル)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−(４−シアノフェノキシ)−２−メチルプロピオニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｐ−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−オキソペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(チエン−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １，４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−トリルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ , ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１，４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− (２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− (２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ −２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２, ３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−2,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５− (２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５− (２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２ ,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５ −(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１ ,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−( ２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１ , ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−( ２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ −)２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１ −(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２− チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ− )−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５ −フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２ −フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３− ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２ −クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２ −フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４ ,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フルオロベンジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − ５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−((２−テトラヒドロフラニル)メチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(１,４−ベンゾジオキサニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−ピリジルメチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−(Ｎ−インドリニル) エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−ブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−プロピル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−ブチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(Ｎ−ピロリジニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセティック(acetic))−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベーターフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトシ(methocy))フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−1,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３，３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３，３−ジメチル−２−オキソブチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルフア−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｎ”−アセチル−Ｎ”−フェニルグリシニル)Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) − １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ −１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４-ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ ]−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１，５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５-ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−セリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チェニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(4,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−トレオニニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ − ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(イソブチル−５−フェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−イソプロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−フルオロアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−ｎ−プロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル ]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(４−シクロヘキシルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チエン−２−イル−アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン − ２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ − ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル)アセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) − １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル）−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−（２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロエチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロメチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルォロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニル−２−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((３,４−ジフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ’Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−ヒドロキシメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシァセチル)−Ｌ−３ −チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１−フェニル−５−メチル−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２−オキソ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミニ( amini)−Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−２,４−ジヒドロ−６−フェニル−１, ４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−４Ｈ[１,２,４]トリアゾール[４,３−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(Ｒ)−２−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｓ−２−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｔ−ブチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロヘキシルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シトロネリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(バレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェネセチル(tiophenecetyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(４−ニトロフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−３−シクロプロピルアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メトキシカルボニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(７−カルボメトキシヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−ラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−カルボメトキシペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４’−フルオロスクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ジフェニルメチル)グルタアラミル(glutaramyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シアノアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(スクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−プロピルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２,４−ジメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ベンジルオキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(レブリニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェニルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−アセチル−Ｎ−フェニルグリシニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−シクロヘキサンブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ビニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ｏ−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−チアナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ , ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ,Ｎ−ジメチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−３−アミノプロピオニル )−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−アセトアミドブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロビオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−フェニルバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロ−ベータ−メチルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(アルファ−ナフトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェノキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−トリフルオロメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ− アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシイミノ)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４’−メチルグルタルアニリル(glutaranilyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−((４−(４−エチルフェノキシ)フェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイル−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−イソブチリルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−エトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(マンデリル)}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−(＋)−ラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オンからなる群から選ばれる化合物およびその医薬的に許容し得る塩。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 25/28 Ａ６１Ｐ 25/28 43/00 １１１ 43/00 １１１Ｃ０７Ｄ 243/16 Ｃ０７Ｄ 243/16 243/24 243/24 243/38 243/38 401/14 401/14 409/12 409/12 409/14 409/14 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者ウ，ジンアメリカ合衆国94402カリフォルニア州サン・マテオ、デ・サブラ・ロード10番、アパートメント502 (72)発明者トゥン，ジェイ・エスアメリカ合衆国94002カリフォルニア州ベルモント、セメリア・アベニュー2224番 (72)発明者ソーセット，ユージーン・ディアメリカ合衆国94038カリフォルニア州モス・ビーチ、ブエナ・ビスタ・ストリート 571番 (72)発明者プライス，マイケル・エイアメリカ合衆国94087カリフォルニア州サニーベイル、ステラ・コート848番 (72)発明者ニッセン，ジェフリー・エスアメリカ合衆国46268インディアナ州インディアナポリス、オイル・クリーク・ドライブ4348番 (72)発明者ニーツ，ジェフリーアメリカ合衆国94121カリフォルニア州サンフランシスコ、クレメント・ストリート 3215番、アパートメント102 (72)発明者ラティマー，リー・エイチアメリカ合衆国94618カリフォルニア州オークランド、シェリダン・ロード56番 (72)発明者ジョン，バーゲスアメリカ合衆国94122カリフォルニア州サンフランシスコ、エイティーンス・アベニュー1722番 (72)発明者フリードマン，スティーブンアメリカ合衆国94596カリフォルニア州ウォールナット・クリーク、リッジポイント・コート2189番 (72)発明者ブリットン，トーマス・シーアメリカ合衆国46033インディアナ州カーメル、ロイヤル・オーク・レイン4700番 (72)発明者オーディア，ジェイムズ・イーアメリカ合衆国46278インディアナ州インディアナポリス、レイクサイド・ウッズ・サークル6449番 (72)発明者リール，ジョン・ケイアメリカ合衆国46032インディアナ州カーメル、オルソング・コート14701番 (72)発明者マブリー，トーマス・イーアメリカ合衆国46227インディアナ州インディアナポリス、ハイーブ・ドライブ8104 番 (72)発明者ドレスマン，ブルース・エイアメリカ合衆国46202インディアナ州インディアナポリス、ノース・ニュー・ジャージー1430番 (72)発明者クウィ，シンシア・エルアメリカ合衆国46256インディアナ州インディアナポリス、キャリッジ・レイン8918 番 (72)発明者ドロステ，ジェイムズ・ジェイアメリカ合衆国46254インディアナ州インディアナポリス、ウッド・ストリーム・ドライブ7430番 (72)発明者ヘンリー，スティーブン・エスアメリカ合衆国46163インディアナ州ニュー・パレスタイン、サウス・サウスウェイ・ドライブ3362番 (72)発明者マクダニエル，ステイシー・エルアメリカ合衆国47403インディアナ州ブルーミントン、ヘリティッジ・ウェイ4136番 (72)発明者スコット，ウィリアム・レナードアメリカ合衆国46208インディアナ州インディアナポリス、バッキンガム・ドライブ 144番 (72)発明者スタッキー，ラッセル・ディアメリカ合衆国46227インディアナ州インディアナポリス、バース・アベニュー6045 番 (72)発明者ポーター，ウォーレン・ジェイアメリカ合衆国46260インディアナ州インディアナポリス、リーバー・ロード8037番

Claims

【特許請求の範囲】１．細胞内でのβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害する方法であって、式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環(５以下の縮合環が好ましい)を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ (Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴(ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる)からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは (式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる)；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵(式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである)からなる群から選ばれる)を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり(但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である)、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であつてｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス− ２−ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であつてｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと− 緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物もしくはその混合物を、細胞中でのβ−アミロイドペプチドの放出および／またはその合成を阻害するのに有効量だけ該細胞に投与することからなる方法。２．ＡＤが進行する危険のある患者のＡＤの発症を予防する方法であって、医薬的に不活性な担体および、式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環(５以下の縮合環が好ましい)を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ (Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴(ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる)からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは (式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる)；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵(式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである)からなる群から選ばれる)を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり(但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である)、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６− トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ −１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物およびそれらの医薬的に許容しうる塩である、該化合物もしくはその混合物の有効量からなる医薬組成物を、先の患者に投与することからなる方法。３．ＡＤを持つ患者の状態がさらに悪化するのを抑制するための治療方法であって、医薬的に不活性な担体および、式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環(５以下の縮合環が好ましい)を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、 −Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴(ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる)からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは (式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる)；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵(式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである)からなる群から選ばれる)を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり(但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である)、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であつてｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物もしくはその混合物の有効量からなる医薬組成物を、先の患者に投与することからなる方法。４．式Ｉにおいてｍが０である、請求の範囲１、２もしくは３のいずれかに記載の方法。５．Ｒ¹がアリールもしくはヘテロアリールである請求の範囲４に記載の方法。６．Ｒ¹が (ａ)フェニル (ｂ)式：の置換フェニル基 (ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ(但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である)) 、 (ｃ)２−ナフチル、 (ｄ)４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、 (ｅ)ヘテロアリール、および (ｆ)アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール(但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない) からなる群から選ばれる、請求の範囲５に記載の方法。７．Ｒ¹がモノー、ジーおよびトリー置換フェニル基からなる群から選ばれる、請求の範囲５に記載の方法。８．Ｒ¹が３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ( トリフルオロメチル)フェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−ヨードフェニルおよび３,４−メチレンジオキシフェニルからなる群から選ばれるジ置換フェニルである、請求の範囲７に記載の方法。９．Ｒ¹が４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４ −シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフエニル、４−(フェニルカルボニル)フェニルおよび４−(１−エトキシ)エチルフェニルからなる群から選ばれるモノ置換フェニルである、請求の範囲７に記載の方法。１０．Ｒ¹が３,４,５−トリフルオロメチルおよび３,４,５−トリクロロメチルからなる群から選ばれるトリ置換フェニルである、請求の範囲７に記載の方法。１１．Ｒ¹が、２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６− イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリルおよびフェニルから選ばれる、請求の範囲５に記載の方法。１２．ｍが１である請求の範囲１、２もしくは３のいずれかに記載の方法。１３．Ｒ¹がフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−クロロフェニル、２ −フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフェニル、４− ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ−プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２ ,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリ−(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４− ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ− ６−クロロフェニル、２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、アダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ− プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ− プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒt−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４ −イル、フルオロピリジル(５−フルオロピリジ−３−イル含有)、クロロピリジル(５−クロロピリジ−３−イル含有)、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５−イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル−１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール−３ −イル、１−フェニルテトラゾール−５−イル、アリル、２−(シクロヘキシル) エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２−イル)エチル、３−(チエン−２−イル) −ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４−メトキシフェニル)メチル、(２−メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−メトキシフェニル)メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４−フルオロフェニル)メチル、(４−フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４ −クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１−(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４ −メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、ベンジルチオメチル、５ −(メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、(４−クロロフェニル)Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−メトキシフェニル) Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ −ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、(φ)₂ ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ] チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂−、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、 φＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ(＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４ −ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ(φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂)₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２−ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、φＳＯ₂ＣＨ₃−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ −およびＮ−ピロリジニルからなる群から選ばれる、請求の範囲１２に記載の方法。１４．ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる、請求の範囲１、２もしくは３のいずれかに記載の方法。１５．Ｒ²がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２− エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ −インドール−３−イル、ｐ−(フェニル)フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ−フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ−( ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２−アミノピリジ−６−イル、ｐ−( Ｎ’−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−ＣＨ₂−イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３−テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂ −チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル)シクロプロピル、−ＣＨ₂−チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂ −Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチルシクロペンチル、シクロヘキサ−２−エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂] ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスおよびトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ(Ｏ−ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ、−(ＣＨ₂ )₄ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ピリジル(例えば、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４− ピリジル)、ピリジル、−ＣＨ₂−ナフチル、−ＣＨ₂−(Ｎ−モルホリノ)、ｐ−( Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、４,５,６,７−テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−５− イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２−イル、チエン−３−イルなどからなる群から選ばれる、請求の範囲１４に記載の方法。１６．Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基がラクトン、ラクタム、チオラクトン、チオラクタム、ヘテロサイクリックおよびシクロアルキル基からなる群から選ばれる、請求の範囲１、２もしくは３のいずれかに記載の方法。１７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示されるラクタムまたはチオラクタム環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。１８．ラクタム環が、群； (式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲１７に記載の方法。１９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環である、請求の範囲１６に記載の方法。２０．アルコールまたはチオール置換基が、群： (式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲１９に記載の方法。２１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：(式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２２．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２３．式Ｉの化合物が群： (式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲２２に記載の方法。２４．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない )、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２６．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：(式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。２８．式Ｉの化合物が、群：から選ばれる、請求の範囲２７に記載の方法。２９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。３０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない) 、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。３１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−Ｚ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり( 但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲１６に記載の方法。３２．式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環(５以下の縮合環が好ましい)を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ (Ｏ)₂Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴(ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる)からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオール(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは (式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる)；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵(式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである)からなる群から選ばれる)を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり(但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である)、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチル−ガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物の医薬的有効量および医薬的に不活性な担体からなる医薬組成物。３３．式Ｉにおいてｍが０である、請求の範囲３２に記載の医薬組成物。３４．Ｒ¹がアリールもしくはヘテロアリールである請求の範囲３３に記載の医薬組成物。３５．Ｒ¹が (ａ)フェニル (ｂ)式：の置換フェニル基 (ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ(但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である)) 、 (ｃ) ２−ナフチル、 (ｄ)４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、 (ｅ)ヘテロアリール、および (ｆ)アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール(但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない) からなる群から選ばれる、請求の範囲３４に記載の医薬組成物。３６．Ｒ¹がモノ−、ジ−およびトリ−置換フェニル基からなる群から選ばれる、請求の範囲３２に記載の医薬組成物。３７．Ｒ¹が３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ (トリフルオロメチル)フェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−ヨードフェニルおよび３,４−メチレンジオキシフェニルからなる群から選ばれるジ置換フェニルである、請求の範囲３６に記載の医薬組成物。３８．Ｒ¹が４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフェニル、４−(フェニルカルボニル)フェニルおよび４−(１−エトキシ)エチルフェニルからなる群から選ばれるモノ置換フェニルである、請求の範囲３６に記載の医薬組成物。３９．Ｒ¹が３,４,５−トリフルオロメチルおよび３,４,５−トリクロロメチルからなる群から選ばれるトリ置換フェニルである、請求の範囲３６に記載の医薬組成物。４０．Ｒ¹が２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリルおよびフェニルから選ばれる、請求の範囲３２に記載の医薬組成物。４１．ｍが１である請求の範囲３２に記載の医薬組成物。４２．Ｒ¹がフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−クロロフェニル、２ −フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフェニル、４− ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ−プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２ ,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリ−(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４ −ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ −６−クロロフェニル、２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、アダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ−プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、 −ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４− イル、フルオロピリジル、クロロピリジル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５−イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５− イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル−１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール −３−イル、１−フェニルテトラゾール−５−イル、アリル、２−(シクロヘキシル)エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂− 、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２−イル)エチル、３−(チエン−２ −イル)−ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４−メトキシフェニル)メチル、(２ −メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−メトキシフェニル) メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４−フルオロフェニル)メチル、(４− フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４−クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１ −(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４−メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、ベンジルチオメチル、５− (メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、(４−クロロフェニル)Ｃ(Ｏ )ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−メトキシフェニル)Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ− ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、(φ)₂ ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ(Ｏ )ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂−、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、φ Ｃ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ(＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４− ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ(φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂ )₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２ −ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、 φＳＯ₂ＣＨ₂−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂− およびＮ−ピロリジニルからなる群から選ばれる、請求の範囲４１に記載の医薬組成物。４３．ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる、請求の範囲３２に記載の医薬組成物。４４．Ｒ²がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２− エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−インドール−３−イル、ｐ−(フェニル)フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ−フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ− メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ− (ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２−アミノピリジ−６−イル、ｐ −(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、− ＣＨ₂−イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３−テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂−チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル)シクロプロピル、−ＣＨ₂− チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂ −Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチルシクロペンチル、シクロヘキサ−２−エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂] ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスおよびトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ(Ｏ−ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ、−(ＣＨ₂ )₄ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ピリジル、ピリジル、−ＣＨ₂−ナフチル、−ＣＨ₂−(Ｎ− モルホリノ)、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、４,５,６, ７−テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３ −イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン− ５−イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２ −イル、チエン−３−イルなどからなる群から選ばれる、請求の範囲４３に記載の医薬組成物。４５．Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基がラクトン、ラクタム、チオラクトン、チオラクタム、ヘテロサイクリックおよびシクロアルキル基からなる群から選ばれる、請求の範囲３２に記載の医薬組成物。４６．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または(式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示されるラクタムまたはチオラクタム環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。４７．ラクタム環が、群； (式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲４６に記載の方法。４８．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環である、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。４９．アルコールまたはチオール置換基が、群：(式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲４８に記載の医薬組成物。５０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５１．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５２．式Ｉの化合物が群：(式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲５１に記載の医薬組成物。５３．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ² ¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５４．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５６．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５７．式Ｉの化合物が群：から選ばれる、請求の範囲５６に記載の医薬組成物。５８．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。５９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：(式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。６０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない )、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲４５に記載の医薬組成物。６１．式Ｉ：［ここで、Ｒ¹はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から選ばれ；Ｗは−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−と共に、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基を形成し、該シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルケニル基の各々はシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクリック、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選ばれる１個以上の環構造と縮合して二縮合環もしくは多縮合環(５以下の縮合環が好ましい)を形成してもよく、該環構造の各々はヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジアルキルアミノ、Ｎ−置換アルキルアミノ、Ｎ−アルキルＮ−置換アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ置換アルキルアミノ、−ＮＨ(Ｃ)ＯＲ⁴、−ＮＨＳＯ₂ Ｒ⁴、 −Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ⁴、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ Ｒ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＨＲ⁴、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁴(ここで各Ｒ⁴はアルキル、置換アルキルもしくはアリールからなる群から独立して選ばれる)からなる群から選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよく；Ｘはオキソ(＝Ｏ)、チオオキソ(＝Ｓ)、ヒドロキシル(−Ｈ、−ＯＨ)、チオ− ル(Ｈ、−ＳＨ)およびヒドロ(Ｈ、Ｈ)からなる群から選ばれ；Ｙは (式中、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる)；Ｚは式：−Ｔ−ＣＸ’Ｘ”Ｃ(Ｏ)−(ここで、ＴはＲ¹を−ＣＸ’Ｘ”に共有的に連結する結合手、酸素、硫黄、−ＮＲ⁵(式中、Ｒ⁵は水素、アシル、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールである)からなる群から選ばれる)を表し；Ｘ’は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり；Ｘ”は水素、ヒドロキシもしくはフルオロであり、もしくはＸ’とＸ”は一緒になってオキソ基を形成し；ｍは０もしくは１の整数であり；ｎは０、１もしくは２の整数であり；ｐは０もしくは１の整数であり(但しｐが０の場合、Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環はＹに連結している環の炭素原子上で不飽和であり、一方ｐが１の場合、該環はＹに連結している環の炭素原子上で飽和である)、但し、以下の化合物を除く：Ａ．Ｒ¹が３,５−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ) −、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２−(Ｓ)−インダノール基を形成しない；Ｂ．Ｒ¹がフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってトランス−２ −ヒドロキシシクロヘキサ−１−イル基を形成しない；Ｃ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってガンマブチロラクトン基もしくは５,５−ジメチルーガンマブチロラクトン基を形成しない；Ｄ．Ｒ¹がフェニル、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが０であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってε−カプロラクタム基を形成しない；Ｅ．Ｒ¹がシクロプロピル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になってＮ−メチルカプロラクタム基を形成しない；Ｆ．Ｒ¹が４−クロロベンゾイル−ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ( Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｇ．Ｒ¹が２−フェニルフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オンを形成しない；Ｈ．Ｒ¹がＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(ｔ−ブチルＣ(Ｏ)ＣＨ₂−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｉ．Ｒ¹が４−エトキシフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、４−フェニルフェニル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−ＨＯＣＨ₂−フェニル、２,４,６ −トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルもしくはＣＨ₃Ｓ−であり、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｊ．Ｒ¹が２,６−ジフルオロフェニル、Ｒ²が−ＣＨ₃、Ｚが−ＣＨ(ＯＨ)Ｃ (Ｏ)−、ｍが１、ｎが１であってｐが１の場合、Ｗは＞ＣＨおよび＞Ｃ＝Ｘと一緒になって２,３−ジヒドロ−１−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ−ＣＨ₂ＣＨ²−)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オンを形成しない；Ｋ．ｍが１であってｎが１場合、は、１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい炭素数３〜８個のシクロアルキルではない］で示される化合物。６２．式Ｉにおいてｍが０である、請求の範囲６１に記載の化合物。６３．Ｒ¹がアリールもしくはヘテロアリールである請求の範囲６２に記載の化合物。６４．Ｒ¹が (ａ)フェニル (ｂ)式：の置換フェニル基 (ここで、Ｒ^cはアシル、アルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アジド、シアノ、ハロ、水素、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシからなる群から選ばれ、およびＲ^bとＲ^cは縮合してフェニル環と共にヘテロアリールもしくはヘテリサイクリック環を形成し、該ヘテロアリールもしくはヘテロサイクリック環は、酸素、窒素および硫黄から独立して選ばれる１〜３個のヘテロ原子を含む３〜８個の原子を含有し、Ｒ^bおよびＲ^b'は水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、アルコキシ、およびチオアルコキシからなる群から独立して選ばれ(但し、Ｒ^cが水素の場合、Ｒ^bおよびＲ^b'は共に水素であるか、もしくは共に水素以外の置換基である)) 、 (ｃ)２−ナフチル、 (ｄ)４、５、６、７および／または８位にアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、チオアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれる１〜５個の置換基で置換された２−ナフチル基、 (ｅ)ヘテロアリール、および (ｆ)アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、チオアリールオキシからなる群から選ばれる１〜３個の置換基を含有する置換ヘテロアリール(但し、該置換基は−ＮＨ基に連結したヘテロアリールについてオルト位ではない) からなる群から選ばれる、請求の範囲６３に記載の化合物。６５．Ｒ¹がモノ−、ジ−およびトリ−置換フェニル基からなる群から選ばれる、請求の範囲６１に記載の化合物。６６．Ｒ¹が３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジフルオロフェニル、３,５−ジ (トリフルオロメチル)フェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３−(トリフルオロメチル)−４−クロロメチル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−ヨードフェニルおよび３,４−メチレンジオキシフェニルからなる群から選ばれるジ置換フェニルである、請求の範囲６５に記載の化合物。６７．Ｒ¹が４−アジドフェニル、４−ブロモフェニル、４−クロロフェニル、４−シアノフェニル、４−エチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−ヨードフェニル、４−(フェニルカルボニル)フェニルおよび４−(１−エトキシ)エチルフェニルからなる群から選ばれるモノ置換フェニルである、請求の範囲６５に記載の化合物。６８．Ｒ¹が３,４,５−トリフルオロメチルおよび３,４,５−トリクロロメチルからなる群から選ばれるトリ置換フェニルである、請求の範囲６５に記載の化合物。６９．Ｒ¹が２−ナフチル、キノリン−３−イル、２−メチルキノリン−６−イル、ベンゾチアゾール−６−イル、５−インドリルおよびフェニルから選ばれる、請求の範囲６１に記載の化合物。７０．ｍが１である請求の範囲６１に記載の化合物。７１．Ｒ¹がフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、２−クロロフェニル、２ −フルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−ニトロフェニル、２−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−フェノキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ニトロフェニル、４−メチルフェニル、４− ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−イソ−プロピルフェニル、４−フェノキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、３−メトキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−ニトロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フェノキシフェニル、３−チオメトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２ ,３−ジクロロフェニル、２,３−ジフルオロフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,５−ジメトキシフェニル、３,４−ジクロロフェニル、３,４−ジフルオロフェニル、３,４−メチレンジオキシフェニル、３,４−ジメトキシフェニル、３,５−ジフルオロメチル、３,５−ジクロロフェニル、３,５−ジ−(トリフルオロメチル)フェニル、３,５−ジメトキシフェニル、２,４−ジクロロフェニル、２,４−ジフルオロフェニル、２,６−ジフルオロフェニル、３,４,５−トリフルオロフェニル、３,４,５−トリメトキシフェニル、３,４,５−トリ−(トリフルオロメチル)フェニル、２,４,６−トリフルオロフェニル、２,４,６−トリメチルフェニル、２,４,６−トリ(トリフルオロメチル)フェニル、２,３,５−トリフルオロフェニル、２,４,５−トリフルオロフェニル、２,５−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、４− ベンジルオキシフェニル、２−クロロ−６−フルオロフェニル、２−フルオロ− ６−クロロフェニル、２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェニル、２,５−ジメチルフェニル、４−フェニルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、アダマンチル、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニル−ｎ− プロピル、４−フェニル−ｎ−ブチル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ− プロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソ−バレリル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロペンタ−１−エニル、シクロペンタ−２−エニル、シクロヘキサ−１−エニル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂−シクロペンチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロブチル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロペンチル、ピリジ−２−イル、ピリジ−３−イル、ピリジ−４ −イル、フルオロピリジル、クロロピリジル、チエン−２−イル、チエン−３− イル、ベンゾチアゾール−４−イル、２−フェニルベンゾオキサゾール−５−イル、フラン−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、チオナフテン−２−イル、チオナフテン−３−イル、チオナフテン−４−イル、２−クロロチオフェン−５− イル、３−メチルイソオキサゾール−５−イル、２−(チオフェニル)チエン−５ −イル、６−メトキシチオナフテン−２−イル、３−フェニル−１,２,４−チオオキサジアゾール−５−イル、２−フェニルオキサゾール−４−イル、インドール−３−イル、１−フェニルテトラゾール−５−イル、アリル、２−(シクロヘキシル)エチル、(ＣＨ₃)₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₃)−、φＣ(Ｏ)ＣＨ₂ −、チエン−２−イルメチル、２−(チエン−２−イル)エチル、３−(チエン− ２−イル)−ｎ−プロピル、２−(４−ニトロフェニル)エチル、２−(４−メトキシフェニル)エチル、ノルボラン−２−イル、(４−メトキシフェニル)メチル、( ２−メトキシフェニル)メチル、(３−メトキシフェニル)メチル、(３−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−ヒドロキシフェニル)メチル、(４−メトキシフェニル)メチル、(４−メチルフェニル)メチル、(４−フルオロフェニル)メチル、(４−フルオロフェノキシ)メチル、(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、(４ −クロロフェニル)メチル、(２−クロロフェニル)メチル、(１−フェニル)エチル、(１−(ｐ−クロロフェニル)エチル、(１−トリフルオロメチル)エチル、(４ −メトキシフェニル)エチル、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、ベンジルチオメチル、５ −(メトキシカルボニル)−ｎ−ペンチル、３−(メトキシカルボニル)−ｎ−プロピル、インダン−２−イル、(２−メチルベンゾフラン−３−イル)、メトキシメチル、ＣＨ₃ＣＨ＝ＣＨ−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ−、(４−クロロフェニル)Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−メトキシフェニル) Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、(４−フルオロフェニル)ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、１−フェニル−ｎ −ブチル、(φ)₂ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、(φ)₂ ＣＨＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、メチルカルボニルメチル、(２,４−ジメチルフェニル)Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−メトキシフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、フェニル−Ｃ( Ｏ)ＣＨ₂−、ＣＨ₃Ｃ(Ｏ)Ｎ(φ)−、エテニル、メチルチオメチル、(ＣＨ₃)₃ＣＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂−、４−フルオロフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂−、ジフェニルメチル、フェノキシメチル、３,４−メチレンジオキシフェニル−ＣＨ₂−、ベンゾ[ｂ] チオフェン−３−イル、(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ₂−、トランス−スチリル、Ｈ₂ＮＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、２−トリフルオロメチルフェニル−Ｃ(Ｏ)ＣＨ₂、 φＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)ＣＨ₂−、メシチル、ＣＨ₃ＣＨ(＝ＮＨＯＨ)ＣＨ₂−、４ −ＣＨ₃−φ−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ₂ＣＨ₂−、φＣ(Ｏ)ＣＨ(φ)ＣＨ₂−、(ＣＨ₃)₂ＣＨＣ(Ｏ)ＮＨＣＨ(φ)−、ＣＨ₃ＣＨ₂ＯＣＨ₂−、ＣＨ₃ＯＣ(Ｏ)ＣＨ(ＣＨ₃)(ＣＨ₂)₃−、２,２,２−トリフルオロエチル、１−(トリフルオロメチル)エチル、２−ＣＨ₃−ベンゾフラン−３−イル、２−(２,４−ジクロロフェノキシ)エチル、φＳＯ₂ＣＨ₂−、３−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、ＣＦ₃ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ −およびＮ−ピロリジニルからなる群から選ばれる、請求の範囲７０に記載の化合物。７２．ｎが１もしくは２の場合、各Ｒ²はアルキル、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれる、請求の範囲６１に記載の化合物。７３．Ｒ²がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチル−ｎ−ブチル、６−フルオロ−ｎ−ヘキシル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘプチル、アリル、イソ−ブタ−２− エニル、３−メチルペンチル、−ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロプロピル、−ＣＨ₂ＣＨ₂−シクロヘキシル、−ＣＨ₂ −インドール−３−イル、ｐ−(フェニル)フェニル、ｏ−フルオロフェニル、ｍ−フルオロフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、フェネチル、ベンジル、ｍ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ヒドロキシベンジル、ｐ−ニトロベンジル、ｍ−トリフルオロメチルフェニル、ｐ−( ＣＨ₃)ＮＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＣＨ₃)₃ＣＯＣ(Ｏ)ＣＨ₂Ｏ−ベンジル、ｐ−(ＨＯＯＣＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、２−アミノピリジ−６−イル、ｐ−( Ｎ’−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃ(Ｏ)ＮＨ₂、−ＣＨ₂−イミダゾール−４−イル、−ＣＨ₂−(３−テトラヒドロフラニル)、−ＣＨ₂ −チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂(１−メチル)シクロプロピル、−ＣＨ₂−チオフェン−３−イル、チオフェン−３−イル、チオフェン−２−イル、−ＣＨ₂ −Ｃ(Ｏ)Ｏ−ｔ−ブチル、−ＣＨ₂−Ｃ(ＣＨ₃)₃、−ＣＨ₂ＣＨ(ＣＨ₂ＣＨ₃)₂、２−メチルシクロペンチル、シクロヘキサ−２−エニル、−ＣＨ[ＣＨ(ＣＨ₃)₂] ＣＯＯＣＨ₃、−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｎ(ＣＨ₃)₂、−ＣＨ₂Ｃ(ＣＨ₃)＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨＣＨ₃(シスおよびトランス)、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ₃、−ＣＨ(Ｏ−ｔ−ブチル)ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＣＨ₃、−(ＣＨ₂)₄ＮＨ−Ｂｏｃ、−(ＣＨ₂ )₄ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ピリジル、ピリジル、−ＣＨ₂−ナフチル、−ＣＨ₂−(Ｎ− モルホリノ)、ｐ−(Ｎ−モルホリノ−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ)−ベンジル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、４,５,６, ７−テトラヒドロベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン−３ −イル、５−クロロベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル、ベンゾ[ｂ]チオフェン− ５−イル、６−メトキシナフタ−２−イル、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、チエン−２ −イル、チエン−３−イルなどからなる群から選ばれる、請求の範囲６１に記載の化合物。７４．Ｗおよび−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基がラクトン、ラクタム、チオラクトン、チオラクタム、ヘテロサイクリックおよびシクロアルキル基からなる群から選ばれる、請求の範囲６１に記載の化合物。７５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示されるラクタムまたはチオラクタム環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。７６．ラクタム環が、群： (式中、Ａ−Ｂはアルキレン、アルケニレン、置換アルキレン、置換アルケニレンおよび−Ｎ＝ＣＨ−からなる群から選ばれ；Ｑ’は酸素もしくは硫黄であり；各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；Ｒ^bはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリックなどからなる群から選ばれ；Ｒ^cはアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリック、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；ｔ ’は０〜３の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲７５に記載の方法。７７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：または (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環である、請求の範囲７４に記載の化合物。７８．アルコールまたはチオール置換基が、群： (式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲７７に記載の化合物。７９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない )、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８０．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８１．式Ｉの化合物が群：(式中、各Ｖはヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、アミノアシル、アルカアリール、アリール、アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、チオアルコキシ、置換チオアルコキシ、トリハロメチルなどからなる群から独立して選ばれ；Ｒ^aはアルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルアルキル、シアノ、ハロなどからなる群から選ばれ；ｔは０〜４の整数であり；およびｗは０〜３の整数である) から選ばれる、請求の範囲８０に記載の化合物。８２．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８３．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり( 但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８４．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない) 、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８５．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８６．式Ｉの化合物が群：から選ばれる、請求の範囲８５に記載の化合物。８７．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８８．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式：(式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり (但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない)、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。８９．Ｗと共に−Ｃ(Ｈ)_pＣ(＝Ｘ)−で定義される環状基が式： (式中、ｐは０もしくは１であり、Ｔはアルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、−(Ｒ²¹Ｚ)_qＲ₂₁−および−ＺＲ²¹−からなる群から選ばれ、Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−および＞ＮＲ²⁰からなる群から選ばれる置換基であり、各Ｒ²⁰はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリックからなる群から独立して選ばれ、各Ｒ²¹ は独立してアルキレン、置換アルキレン、アルケニレンおよび置換アルケニレンであり(但し、Ｚが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、アルケニレンおよび置換アルケニレン中のいずれの不飽和部分においても−Ｏ−もしくは−Ｓ−は関与しない )、およびｑは１〜３の整数である) で示される環を形成する、請求の範囲７４に記載の化合物。９０．１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノジベンゾスルベラン１−(Ｒ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｓ)−インダノール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２−(Ｒ)−インダノール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−インダノール２−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−シクロヘキサノール１−(Ｒ,Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロ−２−ナフトール１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノベンゾ[ｆ]シクロヘプタン−２−オール５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オール１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノインダン−２−オン２−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノシクロヘキサン−１ −オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ａ,ｃ]シクロヘプテン−６−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − γ−ブチロラクトン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−γ−ブチロラクトン４−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,１−ジメチル−３−イソクロマノン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,１−ジメチル−３−イソクロマノン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −γ−ブチロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −δ−バレロラクタム１−ベンジル−３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)−アミノ−δ−バレロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン１−ベンジル−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１,２,３,４−テトラヒドロキノリン−２−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フルオロ−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−フェネチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −６−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン (Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−(９−アミノフルロレン−１−イル)グリシンδ−ラクタム３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) −アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−メトキシエチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−エチル−ε−カプロラクタム３−Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル−アミノ) −７−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−ベンジル−４,７−メタノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−ベンジル−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−(２−フェネチル)−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニル)−Ｄ,Ｌ−アラニニル)アミノ−ε−カプロラクタム３−(Ｓ)−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−１−メチル−ε−カプロラクタム３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −８−オクタンラクタム４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２−メチル−１−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３− オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−２−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−３−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン４−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(ピリジ−４−イル)−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−３−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − １−メチル−２−インドリノン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−４−フェニル−３,４−シス−ジヒドロカルボスチリル３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −４−フェニル−３,４−トランス−ジヒドロカルボスチリル１−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −３−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２− オン１−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−３−エチル−４−フルオロ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３− ベンゾアゼピン−２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−ベンジル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)アミノ−１−エチル−５,５−ジメチル −１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン− ２−オン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−１,５−ジメチル−１,３, ４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−エチル−５−オキサ−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン３−(Ｓ)−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−１−メチル−５−チア−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３−ジメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −３,３,７−トリメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ベンゾ[ｂ]アゼピン−６− オン１−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−エチル−５,５−ジメチル−１,３,４,５−テトラヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾアゼピン−２−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル]−Ｌ−アラニニル] アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル]−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ −ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ケトアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)−３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メトキシアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(メチルカルボキシレート)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(３,３−ジメチル−２−ブタノイル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ [ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(モルホリニルアセチル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)−(＋)−２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−(Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−３,３−ジメチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５,７−ジヒドロ−６Ｈ,７Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−(２−メチルプロピル)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−[Ｎ’−(２−ヒドロキシ−３−メチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−(Ｓ)−[Ｎ’−((Ｓ)および(Ｒ)−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニル−フラザン−３−イル)アラニニル}−アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−１,２,３,４,５,７−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ジシクロヘキシル[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェンブチル(phenbutyl)−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−(２’,２’,２’−トリフルオロエチル)−５,７−ジヒドロ−Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６ −オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −１０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−シクロプロピルメチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−フェニルブチル−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−シクロプロピルメチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン − ６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−フェンブチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ７−ヘキシル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １０−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− １３−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−[(Ｓ)−３,５−ジフルオロマンデリル]−Ｌ−バリニル}アミノ− ９−フルオロ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロベンゾイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼビン−２−オン３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ , ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリフルオロメチル)フェニルアセチル)グリシニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソプロポキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−アセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)− Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−メトキシカルボニルヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(インドール−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−チオナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−インドールプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−フェニルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ニトロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−ヒダントインアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−(チエニル)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−(４−シアノフェノキシ)−２−メチルプロピオニル) −Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ｐ−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンジゾアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−オキソペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(チエン−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−トリルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ −フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル) アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２ , ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− (２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１− メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− (２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５− シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７− ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ −５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ −２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２, ３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５− (２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５− (２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２ ,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５ −(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ベンゾイルホルミル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ−１ ,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−( ２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１ , ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−( ２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２− オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル −２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ −５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２− チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ −５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４ −ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− １−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ− ７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ −)２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１ −(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１ −メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７ −ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ− )−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５ −フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２ −フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３− ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２ −クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１, ４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２ −フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４−ジオキソ −１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル−２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ−５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ−５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−)−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１−(４,４,４−トリフルオロブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−(２−オキソ−２−フェニルエチル)−２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−１−メチル− ２,３−ジヒドロ−５−(２−チアゾリル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−クロロ− ５−(２−クロロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−(２−チエニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−シクロへキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−７−ブロモ− ５−(２−フルオロフェニル)−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フルオロベンジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ − ５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−((２−テトラヒドロフラニル)メチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(１,４−ベンゾジオキサニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１, ４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−ピリジルメチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−オキソ−２−(Ｎ’−インドリニル)エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニ４ル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−フェニルエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ−フタルイミジル)エチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−ブチル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル)メチル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−エチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル)メチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−プロピル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５−フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(ベンジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−シクロヘキシルエチル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチルブチル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(イソプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(１−メトキシカルボニル−１−フェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−エチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロヘキシルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェニルプロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−ビフェニルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−(５−クロロベンゾ[ｂ]チエニル)メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソ−ブチル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(５−ベンゾフラザニルメチル)−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(３−フェノキシプロピル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(６−(２−トリフルオロメチルキノリニル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(シクロプロピルメチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メチルブチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(エチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(４−(３,５−ジメチルイソオキサゾリル) メチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(プロピル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−５ −フェニル−２,３−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(Ｌ−(＋)−マンデリル)−Ｌ−アラニニル)−アミノ−)−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン (Ｓ)−３−(Ｎ’−(Ｎ−ピロリジニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセティック(acetic))−Ｌ −アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(４−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−(Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−(Ｎ’−(２−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(３−メトキシカルボニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロリル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトシ(methocy))フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(３,３−ジメチル−２−オキソブチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｎ”−アセチル−Ｎ”−フェニルグリシニル)Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) − １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル )アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−( ２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベンゾホルミル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ −１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３− ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]− ２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ] −２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(マンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１ −(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(４−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３−ジヒドロ− １−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル) アミノ]−２,３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２, ３−ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ]−２,３ −ジヒドロ−１−(２−Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノエチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ ]−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルピロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルアラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(２−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−(３−チエニル)グリシン]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−セリニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５− ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ−２,４− ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−チロシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−ノルバリニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−メチオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルアラニニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル] アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(２−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−(３−チエニル)グリシン]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−シクロヘキシルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３, ４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−トレオニニル]アミノ−２, ４−ジオキソ−１,５−ビス(メチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１, ５−ベンゾジアゼピン３−[(Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−トレオニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−(Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル)アミノ −２,３−ジヒドロ−１−エチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(１−ピペリジニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ − ７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−ブロモ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｎ’−メチル−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −７−クロロ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−クロロフェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −５−シクロヘキシル−２,３−ジヒドロ−１−メチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−７−ニトロ−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(３−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(４−フルオロフェニル)−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１,５−ジメチル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(イソブチル−５−フェニル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−バリニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−イソプロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−シクロプロピルメチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−フルオロアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４− ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−ｎ−プロピル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル ]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−フェニルグリシニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン３−[Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(４−シクロヘキシルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２ −オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,３−ジメチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チエン−２−イル−アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン − ２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ − ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン− ２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル)−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ− アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニル)アセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４ −ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２− オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−メチル−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) − １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−トリフルオロメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジ(トリフルオロエチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロメチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル) −５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル )−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１ ,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−メチル−２−ヒドロキシブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(ｔｅｒｔ−ブチルカルボニルメチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ’,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チエニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ −１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３− ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)− １Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２, ３−ジヒドロ−1−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メチルチオアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−1−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ− １,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３ −ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル) −１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−チオナフタ−３−イルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−フェニル−２−オキソアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−フェニル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((３,４−ジフルオロフェニル)アセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２− ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−((４−(チエン−２−イル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−メトキシカルボニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−フルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)− ５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル )−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−ヒドロキシメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２ −ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(２−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ −アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２ ,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−イソ−プロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３−フェニル−２−ヒドロキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル] アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５− (２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(フェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ− ２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５−(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(４−クロロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,３−ジヒドロ−１−(２−(Ｎ,Ｎ−ジエチルアミノ)エチル)−５ −(２−ピリジル)−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン−２−オン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−３ −チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１−フェニル−５−メチル−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２−オキソ−１−メチル−５−フェニル−１,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミニ( amini)−Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−１Ｈ−イミダゾール[１,２−ａ]−２,４−ジヒドロ−６−フェニル−１, ４−ベンゾジアゼピン４−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −Ｌ−４Ｈ[１,２,４］トリアゾール[４,３−ａ]−６−フェニル−１,４−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−(Ｒ)−２−チエニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｒ−２−チエニルグリシニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(１−メチルエチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ− １,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｓ−２−フェニルグリシニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２−メチルプロピル)−２,３,４, ５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(シクロプロピルメチル)−２,３,４,５− テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)− ２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５−テトラヒドロ −１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビス(２,２−ジメチルプロピル)−２,３,４,５ −テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ −１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(シクロペンチル−α−ヒドロキシアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ−２,４−ジオキソ−１,５−ビスフェニル−２,３,４,５−テトラヒドロ− １Ｈ−１,５−ベンゾジアゼピン３−[Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル]アミノ −２,３−ジヒドロ−１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１,４−ベンゾジアゼピン −２−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロペンチルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｔ−ブチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−シクロペンテン−１−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−シクロヘキシルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シトロネリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(バレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェネセチル(tiophenecetyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２−チエニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(4−(４−ニトロフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−アダマンタンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−シクロヘキサンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((メチルチオ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ノルボルナンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−３−シクロプロピルアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−エチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−メチルノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−４−シクロヘキシルホモアラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(シクロペンチルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロヘキシルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シクロプロピルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジフルオロフェニルアセチル)−６−フルオロノルロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(１−ナフチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−メチレンジオキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(オクタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−メチルフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(４−メトキシフェニル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メトキシカルボニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェニルブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(ベンジルチオ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(メチルペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(７−カルボメトキシヘプタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−インダニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−カルボメトキシペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メチル−３−ベンゾフランアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロフェノキシ)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼビン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ペンテノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(２,４−ジクロロフェノキシ)ブチリル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−クロロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４_'−フルオロスクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ジフェニルメチル)グルタアラミル(glutaramyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(シアノアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(スクシンアニリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−プロピルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２,４−ジメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−３−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ] アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,６−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロ−２−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フルオロ−４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)− Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−メトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ベンジルオキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ヒドロキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(レブリニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−メトキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェニルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(３−ヒドロキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−アセチル−Ｎ−フェニルグリシニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(６−フェニルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−シクロヘキサンブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４,５−トリフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ビニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルチオプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フルオロベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(ｏ−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｍ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−イソプロピルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルメルカプトアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−エトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｏ−トリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,３−ジフェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−((４−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−フェノキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４−ジクロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,４,５−トリメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,４−ジクロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−チアナフテンアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(エトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ , ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−メトキシフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ,Ｎ−ジメチルスクシナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３,４−メチレンジオキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−クロロ−６−フルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３,４,５,６−ペンタフルオロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ビス(トリフルオロメチル)フェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメチルフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−クロロフェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジメトキシフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジメチルフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(メシチルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ビフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｎ−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−３−アミノプロピオニル )−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−スチリルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−アセトアミドブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−クロロフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(トランス−３−ヘキセノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−フェニルバレリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(３−メトキシフェニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−クロロ−ベータ−メチルヒドロシンナミル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(トリフルオロメチル)ブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ− ７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(アルファ−ナフトキシアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(４−フェノキシベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−(３−(２−トリフルオロメチルベンゾイル)プロピオニル)−Ｌ− アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシイミノ)ペンタノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４’−メチルグルタルアニリル(glutaranilyl))−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン− ６−オン５−{Ｎ’−((４−(４−エチルフェノキシ)フェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−ベンゾイル−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４−(ヒドロキシメチル)フェノキシアセチル)−Ｌ−アラニニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(４,４,４−トリフルオロブチリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−イソブチリルアミノ−３−フェニルプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−((２−メチルフェノキシ)アセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−(フェニルスルホニル)プロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ニトロフェニルアセチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３−エトキシプロピオニル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,３−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,６−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−フルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２,５−ジフルオロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ベータ−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(マンデリル)}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(ｐ−クロロマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−アルファ−ヒドロキシイソカプロイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(４−ブロモマンデリル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル− ５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｌ−(＋)−ラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(Ｄ−３−フェニルラクチル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(５−メチルヘキサノイル)−Ｌ−アラニニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン −６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(３,５−ジフルオロフェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル −５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(２−チオフェンアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５,７− ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ−７ −メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５,７ −ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(イソバレリル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル}アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−メチオニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−フェニルグリシニル}アミノ−７− メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−ロイシニル}アミノ−７−メチル−５, ７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−２−シクロヘキシルグリシニル}アミノ −７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−トレオニニル}アミノ−７−メチル−５ ,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６−オン５−{Ｎ’−(フェニルアセチル)−Ｌ−アルファ−(２−チエニル)グリシニル} アミノ−７−メチル−５,７−ジヒドロ−６Ｈ−ジベンゾ[ｂ,ｄ]アゼピン−６− オンからなる群から選ばれる化合物およびその医薬的に許容し得る塩。