CN1616432A - 化合物、其用途以及含有所述化合物的药物组合物 - Google Patents

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Abstract

公开可以抑制β－淀粉样肽释放和/或其合成并 因此可以用来治疗阿尔茨海默氏病的化合物。也公开含有可以 抑制β－淀粉样肽释放和/或其合成的化合物的药用组合物，以 及用此药用组合物预防性和治疗性治疗阿尔茨海默氏病的方 法。

Description

化合物、其用途以及含有所述化合物的药物组合物
本申请是申请日为1997年12月22日、申请号为97180901.1的发明专利申请的分案申请。
                相关申请的相互参考
本申请要求以下美国临时申请第60/064,851号(该申请根据37C.F.R.§1.53(b)(2)(ii)由1996年12月23日提交的美国专利申请第08/780,025号转变而来)的权益。
发明领域
本发明涉及抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成、并因此在治疗阿尔茨海默氏病中具有实用性的化合物。
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所有以上出版物、专利和专利申请均通过引用全部结合到本文中作为参考，其程度与每个单独的出版物、专利或专利申请专门而单独地表明通过引用全部结合到本文中作为参考一样。
本领域的状况
阿尔茨海默氏病(AD)是一种退行性脑病，其临床特征在于记忆、认知、推理、判断和情绪稳定性的进行性丧失，并逐渐导致深度精神退化(mental deterioration)，最终导致死亡。AD是老年人中进行性精神障碍(痴呆)的非常常见的原因，据信在美国为死亡的第四个主要医学原因。已经在世界范围的人种和人种群中观察到AD，并是目前和未来的主要的公众健康问题。目前估计仅在美国该病就影响大约二至三百万人。目前AD是不可治愈的。目前未知有有效预防AD或逆转其症状和病程的疗法。
患有AD的个体的大脑表现出特征性损害，称为老年(或淀粉状蛋白)斑、淀粉样血管病(淀粉状蛋白在血管中沉积)和神经原纤维缠绕。大量的这些损害，特别是淀粉状蛋白斑和神经原纤维缠绕，一般在患有AD的患者中对记忆和认知功能重要的人脑的几个区域中发现。更有限解剖分布的少数这些损害也在不具有临床AD的大多数老年人的脑中发现。淀粉状蛋白斑和淀粉样血管病的特征也为具有第21对染色体三体性(唐氏综合征)个体的大脑和具有Dutch类型淀粉状蛋白病的遗传性大脑出血(HCHWA-D)。目前，AD的确诊通常需要在患有此病的死亡者脑组织中或极少情况下在侵入性神经外科手术期间取出的脑组织小活检样品中观察上述损害。
AD和上述其它疾病的淀粉状蛋白斑和血管淀粉状蛋白沉积(淀粉样血管病)特征性的主要化学组分，为大约39-43个氨基酸的约4.2千道尔顿(kD)蛋白，称为β-淀粉样肽(βAP)，或有时为Aβ、AβP或β/A4。Glenner等1首先纯化β-淀粉样肽，并提供部分氨基酸序列。在美国专利第4,666,8292中描述了前28个氨基酸的分离步骤和序列的数据。
分子生物学和蛋白化学分析已经表明，β-淀粉样肽为大得多的称为淀粉样蛋白前体蛋白(APP)的前体蛋白的小片段，APP正常由各种动物(包括人)的许多组织中的细胞产生。对编码APP的基因结构的了解已经证明，β-淀粉样肽被蛋白酶从APP切下，作为肽片段产生。β-淀粉样肽片段从APP切下以及随后作为淀粉状蛋白斑在脑组织和脑血管壁和脑膜血管壁中沉积的精确的生物化学机制目前尚不清楚。
几方面的证据表明，进行性β-淀粉样肽脑沉积在AD发病中起基本(seminal)作用，并可以数年或数十年先于认知症状出现。参见例如Selkoe3。最重要一方面的证据是发现在具有遗传决定(家族性)形式的AD的几个家族中，APP的770个氨基酸同种型中氨基酸717的错义DNA突变的可以在受影响成员中发现，而在未受影响的成员中没有发现(Goate等4；Chartier-Harlan等5和Murrell等6)，该突变形式被称为瑞典变异体。1992年报道了在瑞典人家族中发现的赖氨酸595-甲硫氨酸596突变为天冬酰胺595-亮氨酸596(参考695同种型)的双突变(Mulan等7)。遗传连锁分析已经证明，这些突变以及APP基因中的某些其它突变是这类家族中受影响成员AD的特异性分子原因。另外，已经鉴定APP的770个氨基酸同种型中氨基酸693的一个突变为β-淀粉样肽沉积病HCHWA-D的原因，而在其它情况下，在某些非HCHWA-D的患者中，于氨基酸692处由丙氨酸向甘氨酸的变化似乎产生类似AD的表型。基于遗传的AD病例中APP的这些突变和其它突变的发现证明，APP的改变和其β-淀粉样肽片段的随后沉积可以引起AD。
尽管在了解AD和其它β-淀粉样肽相关疾病的潜在机制方面已取得进展，但仍需要开发治疗所述疾病的方法和组合物。理想的是，所述治疗方法最好基于能够体内抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成的药物。
                      本发明概述
本发明涉及发现一类化合物，它们抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成，因此它们可用于在易患AD患者中预防AD和/或治疗患有AD的患者，以抑制其病情的进一步噁化。具有上述性质的该类化合物由以下式I定义：
Figure A20041005788800411
其中：
R1选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、取代的环烷基、取代的环烯基、芳基、杂芳基和杂环；
W与-(CH)pC(＝X)-一起形成环烷基、环烯基、杂环、取代的环烷基或取代的环烯基，其中所述环烷基、环烯基、杂环、取代的环烷基或取代的环烯基中的每一个均任选稠合形成具有一个或多个选自下列的环结构的两个或多个稠合环系(优选不超过5个稠环)：环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基，同样此类环结构中的每一个又任选被1-4个选自下列的取代基取代：羟基、卤代、烷氧基、取代的烷氧基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、硝基、氰基、羧基、羧基酯、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、N-烷氨基、N，N-二烷基氨基、N-取代的烷氨基、N-烷基N-取代的烷氨基、N，N-二取代的烷氨基、-NHC(O)R4、-NHSO2R4、-C(O)NH2、-C(O)NHR4、-C(O)NR4R4、-S(O)R4、-S(O)2R4、-S(O)2NHR4以及-S(O)2NR4R4，其中每个R4独立选自烷基、取代的烷基或芳基；X选自氧代(＝O)、硫代氧代(＝S)、羟基(-H，-OH)、硫羟基(H，-SH)和氢(H，H)；
Y由下式代表：
Figure A20041005788800421
其中每个R2独立选自烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环；
Z由下式代表：-T-CX’X”C(O)-，其中T选自共价连接R1与-CX’X”-的键、氧、硫、-NR5其中R5为氢、酰基、烷基、芳基或杂芳基；
X’为氢、羟基或氟，
X”为氢、羟基或氟，或者X’和X”一起形成氧代基团；
m为0或1的整数；
n为0、1或2的整数；
p为0或1的整数，使当p等于0时，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环在与Y连接的环碳原子上是不饱和的，而当p为1时，在与Y连接的环碳原子上是饱和的，
前提为：
A.当R1为3，5-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2-(S)-二氢化茚醇(indanol)基团；
B.当R1为苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成反式-2-羟基-环己-1-基；
C.当R1为苯基，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为0，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成γ-丁内酯或5，5-二甲基-γ-丁内酯基团；
D.当R1为苯基，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为0，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成ε-己内酰胺基团；
E.当R1为环丙基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成N-甲基己内酰胺基团；
F.当R1为4-氯苯甲酰基-CH2-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(azepin-2-one)；
G.当R1为4-苯基苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮；
H.当R1为CH3OC(O)CH2-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(叔丁基C(O)CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
I.当R1为4-乙氧基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-苯基苯基、CH3OC(O)CH2-、4-HOCH2-苯基、2，4，6-三氟苯基、2-三氟甲基-4-氟苯基或CH3S-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
J.当R1为2，6-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH(OH)C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
K.当m为1，n为1时，那么
不是任选被1-3个烷基取代的3-8个碳原子的环烷基。
因此，在其一个方法方面，本发明涉及抑制细胞中β-淀粉样肽释放和/或其合成的方法，该方法包括给予这种细胞以上式I化合物或式I化合物的混合物，给予量应足以抑制细胞释放和/或合成β-淀粉样肽。
因为β-淀粉样肽的体内产生与AD的发病机理相关8，9，因此式I化合物也可以与一种药用组合物结合使用，以预防性和/或治疗性地预防和/或治疗AD。因此，在另一方法方面，本发明涉及在有发展为AD风险的患者中预防AD发作的预防性方法，该方法包括给予所述患者一种药用组合物，所述药用组合物包含药学上惰性的载体和有效量的一种上述式I化合物或式I化合物的混合物。
在另一方法方面，本发明涉及一种治疗性方法，治疗患有AD的患者，以便抑制该患者病症的进一步噁化，该方法包括给予所述患者一种药用组合物，该组合物包含药学上惰性的载体和有效量的一种上述式I化合物或式I化合物的混合物。
在上述式I中，当m为0(即R1与NH之间为共价键)时，那么优选R1为芳基(包括取代的芳基)或杂芳基(包括取代的杂芳基)。在该实施方案中，还优选的R1包括：
(a)苯基，
(b)下式的取代的苯基：
Figure A20041005788800451
其中Rc选自酰基、烷基、烷氧基、烷基烷氧基、叠氮基、氰基、卤代、氢、硝基、三卤代甲基、硫代烷氧基，以及Rb和Rc结合形成带有所述苯环的杂芳基或杂环，其中所述杂芳基或杂环含有3-8个原子、其中1-3个为独立选自氧、氮和硫的杂原子
Rb和Rb’独立选自氢、卤代、硝基、氰基、三卤代甲基、烷氧基和硫代烷氧基，前提为当Rc为氢时，那么Rb和Rb’或者都为氢或者都为不是氢的取代基，
(c)2-萘基，
(d)在4、5、6、7和/或8位被1-5个选自下列的取代基取代的2-萘基：烷基、烷氧基、卤代、氰基、硝基、三卤代甲基、硫代烷氧基、芳基和杂芳基，
(e)杂芳基，和
(f)含有1-3个选自下列取代基的取代的杂芳基：烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基和硫代芳氧基，前提为所述取代基与-NH基团连接的杂芳基不是邻位。
当m为0时，特别优选的取代的苯基R1包括一、二或三取代的苯基，包括3，5-取代的苯基，如3，5-二氯苯基、3，5-二氟苯基、3，5-二(三氟甲基)-苯基等；3，4-取代的苯基，如3，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3-(三氟甲基)-4-氯苯基、3-氯-4-氰基苯基、3-氯-4-碘苯基和3，4-亚甲二氧基苯基等；4-取代的苯基如4-叠氮基苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、4-乙基苯基、4-氟苯基、4-碘苯基、4-(苯基羰基)-苯基和4-(1-乙氧基)乙基苯基等；3，4，5-三取代的苯基，如3，4，5-三氟苯基和3，4，5-三氯苯基等。
当m为0时，特别的R1基团包括3，4-二氯苯基、4-苯基呋咱-3-基等。
当m为0时，其它优选的R1取代基包括如2-萘基、喹啉-3-基、2-甲基喹啉-6-基、苯并噻唑-6-基、5-吲哚基和苯基等。
当m为1时，优选的R1基团包括未取代的芳基，如苯基、1-萘基、2-萘基等；取代的芳基如一取代的苯基(优选3或5位取代基)；二取代的苯基(优选3和5位取代基)和三取代的苯基(优选3、4、5位取代基)。优选取代的苯基不包括三个以上的取代基。取代的苯基的实例包括如2-氯苯基、2-氟苯基、2-溴苯基、2-羟基苯基、2-硝基苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-苯氧基苯基、2-三氟甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-甲基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丁氧基苯基、4-异丙基苯基、4-苯氧基苯基、4-三氟甲基苯基、4-羟甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-羟基苯基、3-硝基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-苯氧基苯基、3-硫代甲氧基苯基、3-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、2，3-二氯苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氯苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二氟苯基、3，5-二氯苯基、3，5-二-(三氟甲基)苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，4-二氯苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3，4，5-三-(三氟甲基)苯基、2，4，6-三氟苯基、2，4，6-三甲基苯基、2，4，6-三-(三氟甲基)苯基、2，3，5-三氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，5-二氟苯基、2-氟-3-三氟甲基苯基、4-氟-2-三氟甲基苯基、2-氟-4-三氟甲基苯基、4-苄氧基苯基、2-氯-6-氟苯基、2-氟-6-氯苯基、2，3，4，5，6-五氟苯基、2，5-二甲基苯基、4-苯基苯基、2-氟-3-三氟甲基苯基。
当m为1时，其它优选的R1基团包括如金刚烷基、苄基、2-苯乙基、3-苯基-正丙基、4-苯基正丁基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、正己基、环丙基、环丁基、环己基、环戊基、环戊-1-烯基、环戊-2-烯基、环己-1-烯基、-CH2-环丙基、-CH2-环丁基-、-CH2-环己基、-CH2-环戊基、-CH2CH2-环丙基、-CH2CH2-环丁基、-CH2CH2-环己基、-CH2CH2-环戊基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、氟代吡啶基(包括5-氟代吡啶-3-基)、氯代吡啶基(包括5-氯代吡啶-3-基)、噻吩-2-基、噻吩-3-基、苯并噻唑-4-基、2-苯基苯并噁唑-5-基、呋喃-2-基、苯并呋喃-2-基、硫茚-2-基、硫茚-3-基、硫茚-4-基、2-氯噻吩-5-基、3-甲基异噁唑-5-基、2-(苯硫基)噻吩-5-基、6-甲氧基硫茚-2-基、3-苯基-1，2，4-硫代噁二唑-5-基、2-苯基噁唑-4-基、吲哚-3-基、1-苯基-四唑-5-基、烯丙基、2-环己基乙基、(CH3)2CH＝CHCH2CH2CH(CH3)-、φC(O)CH2-、噻吩-2-基-甲基、2-(噻吩-2-基)乙基、3-(噻吩-2-基)-正丙基、2-(4-硝基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、降冰片烷-2-基、(4-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(3-羟基苯基)甲基、(4-羟基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(4-氟苯基)甲基、(4-氟苯氧基)甲基、(2，4-二氯苯氧基)乙基、(4-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(1-苯基)乙基、(1-(对氯苯基)乙基、(1-三氟甲基)乙基、(4-甲氧基苯基)乙基、CH3OC(O)CH2-、苄硫基甲基、5-(甲氧基羰基)-正戊基、3-(甲氧基羰基)-正丙基、二氢化茚-2-基、(2-甲基苯并呋喃-3-基)、甲氧基甲基、CH3CH＝CH-、CH3CH2CH＝CH-、(4-氯苯基)C(O)CH2-、(4-氟苯基)C(O)CH2-、(4-甲氧基苯基)C(O)CH2-、4-(氟苯基)-NHC(O)CH2-、1-苯基-正丁基、(φ)2CHNHC(O)CH2CH2-、(CH3)2NC(O)CH2-、(φ)2CHNHC(O)CH2CH2-、甲基羰基甲基、(2，4-二甲基苯基)C(O)CH2-、4-甲氧基苯基-C(O)CH2-、苯基-C(O)CH2-、CH3C(O)N(φ)-、乙烯基、甲硫基甲基、(CH3)3CNHC(O)CH2-、4-氟苯基-C(O)CH2-、联苯基甲基、苯氧基甲基、3，4-亚甲二氧基苯基-CH2-、苯并[b]噻吩-3-基、(CH3)3COC(O)NHCH2-、反式-苯乙烯基、H2NC(O)CH2CH2-、2-三氟甲基苯基-C(O)CH2、φC(O)NHCH(φ)CH2-、_基、CH3CH(＝NHOH)CH2-、4-CH3-φ-NHC(O)CH2CH2-、φC(O)CH(φ)CH2-、(CH3)2CHC(O)NHCH(φ)-、CH3CH2OCH2-、CH3OC(O)CH(CH3)(CH2)3-、2，2，2-三氟乙基、1-(三氟甲基)乙基、2-CH3-苯并呋喃-3-基、2-(2，4-二氯苯氧基)乙基、φSO2CH2-、3-环己基-正丙基、CF3CH2CH2CH2-和N-吡咯烷基。
其它还优选的R1基团包括下表列出的那些。
当n为1或2时，每个R2优选(并且当n＝2时，独立)选自烷基、取代的烷基、链烯基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环。
特别优选的R2取代基包括如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CH2CH(CH2CH3)2、2-甲基-正丁基、6-氟-正己基、苯基、苄基、环己基、环戊基、环庚基、烯丙基、异-丁-2-烯基、3-甲基戊基、-CH2-环丙基、-CH2-环己基、-CH2CH2-环丙基、-CH2CH2-环己基、-CH2-吲哚-3-基、对-(苯基)苯基、邻-氟苯基、间-氟苯基、对-氟苯基、间-甲氧基苯基、对-甲氧基苯基、苯乙基、苄基、间-羟基苄基、对-羟基苄基、对-硝基苄基、间-三氟甲基苄基、对-(CH3)2NCH2CH2CH2O-苄基、对-(CH3)3COC(O)CH2O-苄基、对-(HOOCCH2O)-苄基、2-氨基吡啶-6-基、对-(N-吗啉代-CH2CH2O)-苄基、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2-咪唑-4-基、-CH2-(3-四氢呋喃基)、-CH2-噻吩-2-基、-CH2(1-甲基)环丙基、-CH2-噻吩-3-基、噻吩-3-基、噻吩-2-基、-CH2-C(O)O-叔丁基、-CH2-C(CH3)3、-CH2CH(CH2CH3)2、2-甲基环戊基、环己-2-烯基、-CH[CH(CH3)2]COOCH3、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2C(CH3)＝CH2、-CH2CH＝CHCH3(顺式和反式)、-CH2OH、-CH(OH)CH3、-CH(O-叔丁基)CH3、-CH2OCH3、-(CH2)4NH-Boc、-(CH2)4NH2、-CH2-吡啶基(如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、吡啶基(如2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基)、-CH2-萘基(如1-萘基和2-萘基)、-CH2-(N-吗啉代)、对-(N-吗啉代-CH2CH2O)-苄基、苯并[b]噻吩-2-基、5-氯苯并[b]噻吩-2-基、4，5，6，7-四氢苯并[b]噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-3-基、5-氯苯并[b]噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-5-基、6-甲氧基萘-2-基、-CH2CH2SCH3、噻吩-2-基、噻吩-3-基等。
本发明的化合物包括如：
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基二苯并环庚烷
1-(R)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-(S)-二氢化茚醇(indanol)
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-(S)-二氢化茚醇
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-二氢化茚醇
2-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1-环己醇
2-(R，S)(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1，2，3，4-四氢-2-萘酚
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基苯并[f]环庚-2-醇
5-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚-6-醇
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基二氢-2-茚酮
2-(N’-(苯乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基环己-1-酮
5-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚-6-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-γ-丁内酯
3-(N’-(3，4-二氯苯基)-L-丙氨酰基)氨基-γ-丁内酯
4-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃-4-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃-4-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-γ-丁内酰胺
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-δ-戊内酰胺
1-苄基-3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-δ-戊内酰胺
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-4-甲基-ε-己内酰胺
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮
1-苄基-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-6-氟-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氟-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-苯乙基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-6-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-(9-氨基芴-1-基)甘氨酸δ-内酰胺
3-(N’-苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-ε-己内酰胺
3-(S)-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-甲氧基乙基)-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-ε-己内酰胺
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-乙基-ε-己内酰胺
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-乙基-ε-己内酰胺
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基-氨基)-7-苄基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-4，7-亚甲基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己内酰胺
3-(N’-(3，4-二氯苯基乙酰基)-D，L-丙氨酰基)氨基-ε-己内酰胺
3-(S)-(N’-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-甲基-ε-己内酰胺
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-8-辛内酰胺
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-苄基-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-甲基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹林-3-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-1-甲基-2-二氢吲哚酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺式-二氢喹诺酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-3-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-3-乙基-4’-氟-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-硫杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-3，3-二甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基(mandelyl)]-L-丙氨酰基}-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-((S)和(R)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基-α-酮基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-((S)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-((S)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲酸甲酯基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(吗啉基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-(N’-((S)-(+)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-(N’-((S)和(R)-3，3-二甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N’-(2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N’-((S和R)-2-羟基-3，3-二甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苯基-呋咱-3-基)丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-甲基-1，2，3，4，5，7-六氢-6H-二环己基[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-(2’，2’，2’-三氟乙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
3-(N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(吲哚-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-((4-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-苯氧基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)甘氨酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-丁氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(异丙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(1-苯基-1 H-四唑-5-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-环戊基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-环戊烯-1-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-氯-6-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-二甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，5-二甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(_基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(反式苯乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-苯甲酰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(反式-2-己烯酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(庚酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-甲基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(4-甲氧基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(苄硫基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(6-甲氧基羰基庚酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-二氢化茚基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(间-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(吲哚-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-硫茚基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-吲哚丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-硝基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯丙基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(辛酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(3-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(5-乙内酰脲乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-甲基-3-苯并呋喃乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(5-(噻吩基)戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-氟苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-氟苯氧基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-降冰片烷乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，3-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(2，4-二氯苯氧基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，3-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-氯苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-(4-氰基苯氧基)-2-甲基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-氟苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-((2-甲氧基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(苯磺酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(对-异丙基苯基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-戊烯酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-羟基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-氧代戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(6-苯基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(1-金刚烷乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环己烷戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-苯甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基丙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-甲苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4-亚甲二氧基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯氧基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环己基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(庚酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(5-甲基己酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(苯丙基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(丙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
(S)-3-(N’-(4-苯基丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N，-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-氟苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基(phthalimidyl))乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((2-四氢呋喃基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(1，4-苯并二氧六环基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-吡啶基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-(N-二氢吲哚基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-乙基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-丙基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯甲基)-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
(S)-3-(N’-(N-吡咯烷基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(间-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(2-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-甲氧基(methocy)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N，-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(N”-乙酰基-N”-苯基甘氨酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N，-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N，-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[(N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代33-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1 H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丝氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1 H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-乙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(1-哌啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-N’-甲基-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1，5-二甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-氧代乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-叔亮氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-异丙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-环丙基甲基-5-苯基-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-氟乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-正丙基-5-苯基-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯基硫代乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯基硫代乙酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-环己基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，3-二甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(噻吩-2-基-乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-环己基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-((4-苯基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-(噻吩-2-基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲氧基羰基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，6-二氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，5-二氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-三氟甲基-4-氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氯苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-噻吩基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-cyclomethyl乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-((4-苯基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲氧基羰基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，6-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，5-二氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-三氟甲基-4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-噻吩基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨33基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-环己基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-苯基-2-氧代乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-((4-苯基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-(噻吩-2-基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-甲氧基羰基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，6-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-羟甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(2-三氟甲基-4-氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(4-氯苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-3-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1-苯基-5-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2-氧代-1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基(amini)-L-1H-咪唑[1，2-a]-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_
4-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-L-1H-咪唑[1，2-a]-2，4-二氢-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_
4-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-L-4H[1，2，4]三唑[4，3-a]-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(R)-2-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环丙基乙酰基)-(R)-2-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基乙酰基)-(R)-2-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-S-2-苯基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基-α-羟基-乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基-α-羟基-乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(环戊基-α-羟基-乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-环戊基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(叔丁基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-环戊烯-1-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-环己基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(香茅基(citronellyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基(cetyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(4-硝基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(1-金刚烷基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己烷戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-降冰片烷乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-3-环丙基丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-环不己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(1-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(辛酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(4-甲氧基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(甲氧基羰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(苄硫基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(7-羰基甲氧基庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-二氢化茚基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-羰基甲氧基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-甲基-3-苯并呋喃乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氟苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氟苯氧基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(2，4-二氯苯氧基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氯苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4’-氟琥珀酰苯胺基(succinanilyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N-(二苯基甲基)戊酰胺酰基(glutaramyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(氰基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(琥珀酰苯胺基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氯苯氧基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(β-丙基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2，4-二甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苄氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-羟基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(乙酰丙酰基(levulinyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-苯基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N-乙酰基-N-苯基甘氨酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(6-苯基己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-环己烷丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(n-叔丁基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氟苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(邻-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(对-甲苯基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(间-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((4-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4，5-三甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-硫茚乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-丁氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N，N-二甲基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氯-6-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3，4，5-6五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(_基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N-(叔丁氧基羰基)-3-氨基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(反式-苯乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-乙酰氨基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(反式-3-己烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯-β-甲基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(α-萘氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-苯氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-三氟甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰氨基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(羟基亚氨基)戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4’-甲基glutaranily)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((4-(4-乙基-苯氧基)-苯氧基)-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-羟甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-异丁酰氨基-3-苯基-丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((2-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(苯磺酰基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-乙氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(扁桃酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(对-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-溴扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(L-(+)-乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
优选的由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基包括环烷基、内酯、内酰胺、苯并氮_酮、二苯并氮杂_酮和苯并二氮杂_基团。在一个优选的实施方案中，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基形成由下式代表的环烷基：
其中T选自亚烷基和取代的亚烷基。
优选的环烷基由下式代表：
其中每个V独立选自羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等；Ra选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代等；t为0-4的整数；w为0-3的整数。
优选t为0-2的整数，更优选为0或1。
在另一个优选的实施方案中，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基为下式定义的环：
或
Figure A20041005788801323
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
特别优选的醇或硫醇取代的基团包括：
其中每个V独立选自羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等；Ra选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代等；t为0-4的整数；w为0-3的整数。
优选t为0-2的整数，更优选为0或1。
由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基的另一个优选的实施方案包括下式的环：
或
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
特别优选的环酮和硫代酮基包括
其中每个V独立选自羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等；Ra选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代等；t为0-4的整数；w为0-3的整数。
优选t为0-2的整数，更优选为0或1。
在另一个优选的实施方案中，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基的形成下式的环：
Figure A20041005788801361
或
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
特别优选的内酯和硫代内酯包括
和
Figure A20041005788801372
其中每个V独立选自羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等；Ra选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代等；t为0-4的整数；w为0-3的整数。
优选t为0-2的整数，更优选为0或1。
在另一个优选的实施方案中，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基的形成下式的内酰胺环：
或下式的硫代内酰胺环：
Figure A20041005788801382
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
特别优选的内酰胺和硫代内酰胺基团包括：
Figure A20041005788801411
其中A-B选自亚烷基、亚链烯基、取代的亚烷基、取代的亚链烯基和-N＝CH-；Q’为氧或硫；每个V独立选自羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等；Ra选自烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代等；Rb选自氢、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、酰基、芳基、杂芳基、杂环等；Rc选自烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、芳基、杂芳基、杂环、环烷基和取代的环烷基等；t为0-4的整数；t’为0-3的整数；w为0-3的整数。
优选的t为0-2的整数；更优选t为0或1。
在另一个优选的实施方案中，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环基形成下式的环：
Figure A20041005788801421
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
再一个优选的实施方案涉及由W和-C(H)pC(＝X)-定义的下式的环基：
其中p为0或1，T选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基、取代的亚链烯基、-(R21Z)qR21-和-ZR21-其中Z为选自-O-、-S-和＞NR20的取代基，每个R20独立选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，每个R21独立选自亚烷基、取代的亚烷基、亚链烯基和取代的亚链烯基，前提为当Z为-O-或-S-时，那么亚链烯基和取代的亚链烯基中的任何不饱和位置无-O-或-S-参与，且q为1-3的整数。
本发明也提供包括药用惰性载体和上述式I化合物的新的药用组合物。
本发明进一步提供新的式I化合物：
Figure A20041005788801431
其中：
R1选自烷基、链烯基、链炔基、环烷基、环烯基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的链炔基、取代的环烷基、取代的环烯基、芳基、杂芳基和杂环；
W与-(CH)pC(＝X)-一起形成环烷基、环烯基、杂环、取代的环烷基或取代的环烯基，其中所述环烷基、环烯基、杂环、取代的环烷基或取代的环烯基中的每一个均任选稠合形成具有一个或多个选自下列的环结构的两个或多个稠合环系(优选不超过5个稠环)：环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基，同样此类环结构中的每一个又任选被1-4个选自下列的取代基取代：羟基、卤代、烷氧基、取代的烷氧基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、硝基、氰基、羧基、羧基酯、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、N-烷氨基、N，N-二烷基氨基、N-取代的烷氨基、N-烷基N-取代的烷氨基、N，N-二取代的烷氨基、-NHC(O)R4、-NHSO2R4、-C(O)NH2、-C(O)NHR4、-C(O)NR4R4、-S(O)R4、-S(O)2R4、-S(O)2NHR4以及-S(O)2NR4R4，其中每个R4独立选自烷基、取代的烷基或芳基；X选自氧代(＝O)、硫代氧代(＝S)、羟基(-H，-OH)、硫羟基(H，-SH)和氢(H，H)；
Y由下式代表：
其中每个R2独立选自烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环；
Z由下式代表：-T-CX’X”C(O)-，其中T选自共价连接R1与-CX’X”-的键、氧、硫、-NR5其中R5为氢、酰基、烷基、芳基或杂芳基；
X’为氢、羟基或氟，
X”为氢、羟基或氟，或者X’和X”一起形成氧代基团；
m为0或1的整数；
n为0、1或2的整数；
p为0或1的整数，使当p等于0时，由W和-C(H)pC(＝X)-定义的环在与Y连接的环碳原子上是不饱和的，而当p为1时，在与Y连接的环碳原子上是饱和的，
前提为：
A.当R1为3，5-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2-(S)-二氢化茚醇基团；
B.当R1为苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成反式-2-羟基-环己-1-基；
C.当R1为苯基，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为0，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成γ-丁内酯或5，5-二甲基-γ-丁内酯；
D.当R1为苯基，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为0，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成ε-己内酰胺；
E.当R1为环丙基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成N-甲基己内酰胺基团；
F.当R1为4-氯苯甲酰基-CH2-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
G.当R1为2-苯基苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮；
H.当R1为CH3OC(O)CH2-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(叔丁基C(O)CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
I.当R1为4-乙氧基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-苯基苯基、CH3OC(O)CH2-、4-HOCH2-苯基、2，4，6-三氟苯基、2-三氟甲基-4-氟苯基或CH3S-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
J.当R1为2，6-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH(OH)C(O)-，m为1，n为1，p为1时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
K.当m为1，n为1时，那么
不是任选被1-3个烷基取代的3-8个碳原子的环烷基。
本发明的产物包括在立体化学中心的R，S对映体的混合物。然而，当需要手性产物时，最好该手性产物对应于L-氨基酸衍生物。在此提出的式中，根据惯例在某些情况下立体化学中心的R，S对映体的混合物由弯曲的线代表。在另外的情况下，在立体化学中心不指定立体化学命名，这也推论存在对映体的混合物。
在此优选的化合物包括下表提出的那些化合物：
                        表1-1
  实施例     R     R1     X’/X”     R1
  1-1     3，5-二-F-φ-     H     H，H     -CH3
                        表2-1
Figure A20041005788801463
    实施例     R    X’/X”     R1 R2/R3     n
    2-1     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 形成稠合的苯环     1
    2-2     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 形成稠合的苯环     1
    2-3     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 形成稠合的苯环     1
    2-4     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 H，H     2
    2-5     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 形成稠合的苯环     2
    2-6     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3 形成稠合的苯环     3
                     表2-2
Figure A20041005788801481
  实施例     R    X’/X”     R1
  2-6     3，5-二-F-φ-    H，H     -CH3
                     表2-3
  实施例     R  X’/X”     R1
  2-7     3，5-二-F-φ-  H，H     -CH3
                     表3-1
    实施例     R   X’/X”     R1 R2/R3     n
    3-1     3，5-二-F-φ-   H，H     -CH3 形成稠合的苯环     1
    3-2     φ-   H，H     -CH3 形成稠合的苯环     2
                    表3-2
  实施例     R  X’/X”   R1
  3-3     3，5-二-F-φ-  H，H   -CH3
                                               表4-1
Figure A20041005788801492
  实施例   R’   R1     R2/R3   R4   R5     n
  4-1   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H，H   --   --     0
  4-2   3，4-二-Cl-φ-   -CH3     H，H   --   --     0
  4-3   环戊基-CH2C(O)-   -CH3     形成稠合的苯环   -CH3   -CH3     1
  4-4   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     形成稠合的苯环   -CH3   -CH3     1
                                                    表5-1
Figure A20041005788801501
    实施例     R’ R1   R2   R3     R4/R4’(R4’其中n＝2)   R5     n
    5-1     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   H   H     --   H     0
    5-2     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   H   H     H   H     1
    5-3     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   H   H     H   -CH2φ     1
    5-4     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   -CH3   H     H，H   H     2
    5-5     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   H   R3/R4＝稠合的苯环     --   H     1
    5-6     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   H   R3/R4＝稠合的苯环     --   -CH2φ     1
    5-7     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   R2/R3＝稠合的苯环   --     H   H     1
    5-8     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   R2/R3＝稠合的苯环   --     H   -CH2φ     1
    5-9     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   R2/R3＝稠合的苯环   --     -CH3   H     1
    5-10     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   R2/R3＝稠合的苯环   --     -φ   H     1
    5-11     3，5-二-F-φ-CH2C(O)- -CH3   R2/R3＝具有3-F取代基的稠合的苯环   --     H   H     1
  实施例   R’   R1     R2 R3   R4/R4’(R4’其中n＝2)   R5   n
  5-12   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝具有4-F取代基的稠合的苯环 --   H   H   1
  5-13   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝稠合的苯环 --   H   -CH2CH2φ   1
  5-14   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝稠合的苯环 --   H   -CH3   1
  5-15   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝具有3-φ取代基的稠合的苯环 --   H   H   1
  5-16   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝具有4-φ取代基的稠合的苯环 --   H   H   1
  5-17   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3/R4与侧链原子形成(9-氨基芴-1-基)甘氨酸δ-内酰胺 --   --   H   1
  5-18   φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   H   2
  5-19   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   H   2
  5-20   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   -CH2φ   2
  5-21   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   2-甲氧基-乙氧基   2
  5-22   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   乙基   2
  5-23   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H 乙基   H，H   -CH2φ   2
  5-24   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H 乙基   H，H   H   2
  5-25   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，苄基   H   2
  5-26   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     R2/R3＝亚乙基 H   H   -CH2φ   1
  5-27   环戊基-CH2C(O)-   -CH3     H H   H，H   -CH2φ   2
  5-28   环戊基-CH2C(O)-   -φ     H H   H，H   -CH2φ   2
  实施例   R’   R1   R2  R3   R4/R4’(R4’其中n＝2)   R5   n
  5-29   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   H  H   H，H   -CH2CH2φ   2
  5-30   环戊基-CH2C(O)-   -φ   H  H   H，H   -CH2CH2φ   2
  5-31   3，4-二-Cl-φ-   -CH3   H  H   H，H   H   2
  5-32   环丙基-CH2C(O)-   -φ   H  H   H，H   -CH3   2
  5-33   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   H  H   H，H，H，H   H   4
  5-34   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝具有4-苄基取代基的稠合的苯环  H   H   H   1
  5-35   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   -CH2φ   H   1
  5-36   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   -φ   -CH3   1
  5-37   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   吡啶-2-基   H   1
  5-38   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   吡啶-3-基   H   1
  5-39   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   吡啶-4-基   H   1
  5-40   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   R2/R3＝稠合的苯环  --   --   -CH3   0
  5-41   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -φ(反式)  R3/R4＝稠合的苯环   --   -CH3   1
  5-42   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -φ(顺式)  R3/R4＝稠合的苯环   --   -CH3   1
  5-43   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -φ(反式)  R3/R4＝稠合的苯环   --   H   1
                                  表6-1
  实施例     R’     R1   R2   R3     Q
  6-1     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3   H     H
  6-2     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH2CH3   H     F
  6-16     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3   H   -φ     H
                                          表6-2
Figure A20041005788801532
    实施例   R’     n R1   R2     R3     R4
    6-3   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     0 --   -CH2CH3     -CH3     -CH3
    6-4   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     1 -CH3   H     H     H
    6-5   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     1 -CH3   -CH3φ     H     H
    实施例     R’   n     R1   R2 R3   R4
    6-6     环戊基-CH2C(O)-   0     --   -CH2CH3 -CH3   -CH3
    6-7     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   1     -CH3   -CH3 H   H
    6-8     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   0     -CH3   -CH3 -CH3   H
    6-9     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   1     -CH3   -CH3 -CH3   H
    6-13     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   1     -CH3   H -CH3   -CH3
    6-14     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   1     -CH3   -CH3 -CH3   -CH3
    6-15     3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-   1     -CH3   -CH3 -CH3   -CH3
    6-17     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   1     -CH3   -CH2CH3 -CH3   -CH3
                                    表6-3
  实施例   R’   R1   R2     Q’
  6-10   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -CH3     O
  6-11   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -CH2CH3     O
  6-12   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3   -CH3     S
                                                  表7-1
Figure A20041005788801551
  实施例   R’     R1     R2 X  X’  X”
  7-1   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
  7-2   3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
  7-3   3，5-二-F-φ-C(O)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
  7-4   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH(CH3)2     -CH3 H  H  H
  7-5   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -C(CH3)2     -CH3 H  H  H
  7-6   3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -CH3 H  H  H
  7-7   3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -C(CH3)2     -CH3 H  H  H
  7-8   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2C(O)OCH3 H  H  H
  7-9   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2C(O)OH H  H  H
  7-10   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2C(O)C(CH3)3 H  H  H
  7-11   3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2-C(O)-吗啉-4-基 H  H  H
  7-12   (CH3)2CH-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
  7-13   环戊基-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -CH3 H  H  H
  7-14   (CH3)2C-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
 实施例  R’     R1     R2 X  X’  X”
 7-15  环戊基-CH(OH)C(O)-     -C(CH3)3     -CH3 H  H  H
 7-16  环戊基-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
 7-17  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     H H  H  H
 7-18  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2CH(CH3)2 H  H  H
 7-19  (CH3)2CH-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -CH3 H  H  H
 7-20  (CH3)3C-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  H
 7-21  2-(φ)-φ-     -CH3     -CH3 H  H  H
 7-22  4-φ-呋咱-3-基     -CH3     -CH3 H  H  H
 7-24  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -(CH2)4φ H  H  H
 7-25  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2-环丙基 H  H  H
 7-26  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH2CF3 H  H  H
 7-27  3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     环己基 H  H  H
 7-28  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 F  H  H
 7-29  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  H  F
 7-30  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3 H  F  H
 7-31  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH2-环丙基 H  H  H
 7-32  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -(CH2)4φ H  H  H
 7-33  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -CH2-环丙基 H  H  H
 7-34  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -(CH2)4φ H  H  H
 7-35  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     己基 H  H  H
 7-36  3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH(CH3)2     -CH3 H  F  H
  实施例   R’     R1   R2  X   X’  X”
  7-37   3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-   -CH(CH3)2   -CH3  H   H  F
  7-38   3，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-   -CH(CH3)2   -CH3  F   H  H
  7-39   3，5-二-Cl-φ-   -φ   -CH3  H   H  H
                                表7-2
Figure A20041005788801571
  实施例     R’     R1     R2
  7-37     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
                                   表7C-1
Figure A20041005788801581
  实施例     R’     R1     R2
  7C-1     环戊基CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-2     环戊基CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-3     环己基CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-4     (CH3)3CCH2C(O)     -CH3     -CH3
  7C-5     φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-6     3-Br-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-7     3-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-8     3-Cl-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-9     3-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-10     4-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-11     CH3(CH2)4C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-12     CH3(CH2)3C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-13     3，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-14     环丙基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-15     环戊-1-烯基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-16     环己基-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-17     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-18     (CH3)2CH＝CH(CH2)2CH(CH3)-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-19     φC(O)CH2-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-20     2-Cl-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  7C-21     CH2＝CHCH2-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
实施例     R’     R1     R2
7C-22     CH3(CH2)3C(O)-     -CH3     -CH3
7C-23     噻吩-2-基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-24     噻吩-2-基-(CH2)3C(O)-     -CH3     -CH3
7C-25     4-NO2-φ-(CH2)3C(O)-     -CH3     -CH3
7C-26     2，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-27     2，6-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-28     4-(CH3)2CH-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-29     金钠烷-1-基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-30     环己基-(CH2)4C(O)-     -CH3     -CH3
7C-31     CH3SCH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-32     噻吩-2-基-(CH2)4C(O)-     -CH3     -CH3
7C-33     降冰片烷-2-基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
7C-34     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-35     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-36     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2-环丙基     -CH3
7C-37     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2-环己基     -CH3
7C-38     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
7C-39     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-40     环己基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-41     环丙基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-42     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-43     3-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-44     3，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-45     2，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH2CH3)2     -CH3
7C-46     3-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-47     环戊基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-48     环己基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-49     环丙基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-50     噻分-2-基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-51     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-52     3-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-53     4-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
7C-54     3，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
 实施例     R’     R1     R2
 7C-55     2，4-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)CH2CH3     -CH3
 7C-56     3-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-57     环戊基-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-58     环己基-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-59     环丙基-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-60     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-61     4-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-62     3，4-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-63     2，4-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2环己基     -CH3
 7C-64     3-F-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-65     环戊基-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-66     环己基-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-67     环丙基-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-68     (CH3)2CHCH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-69     3-CF3-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-70     4-F-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-71     3，4-F-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-72     2，4-F-φ-CH2C(O)-     -(CH2)5CH2F     -CH3
 7C-73     4-CH3O-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-74     4-CH3O-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-75     萘-1-基-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-76     3，4-亚甲二氧基-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-77     φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-78     CH3(CH2)6C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-79     3-HO-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-80     4-CH3-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-81     4-Cl-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-82     CH3CH(φ)CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-83     4-HO-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-84     3.4.5-三-F-φ-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-85     4-CH3O-φ-CH2CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-86     CH3OC(O)CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-87     φ-CH2CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
  实施例     R’     R1   R2
  7C-88     φ-CH2-S-CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-89     CH3CH2CH(CH3)CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-90     CH3OC(O)(CH2)6C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-91     二氢化茚-2-基-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-92     CH3OC(O)(CH2)4C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-93     (2-甲基苯并呋喃-3-基)CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-94     CH3CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-95     CH3OCH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-96     4-F-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-97     4-F-φ-OCH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-99     CH3CH＝CHCH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-100     2，4-二-Cl-φ-O-(CH2)3C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-101     2，3-二-Cl-φ-O-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-102     4-Cl-φC(O)-CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-103     4-F-φ-NHC(O)CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-104     (φ)2CHNHC(O)CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-105     2-F-φ-CH2-C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-107     φ-NHC(O)CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-108     2，4-二-Cl-φ-O-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-109     2-NO2-φ-CH2-C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-110     CH3(CH2)2CH(φ)CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-111     2.4-二-CH3-φ-C(O)(CH2)2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-112     2-F-3-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-113     2，4，6-三-F-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-114     4-F-2-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-115     2-F-4-CF3-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-116     4-HO-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-117     4-CH3O-φ-O-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-118     2-CH3O-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-119     2-Br-φ-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-120     4-(φ-CH2O-)φ-O-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-121     4-HO-φ-O-CH2C(O)-     -CH3   -CH3
  7C-122     CH3C(O)CH2CH2C(O)-     -CH3   -CH3
 实施例     R’   R1     R2
 7C-123     2-HO-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-124     3，4-二-CH3O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-125     4-CH3O-φ(CO)-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-126     φ(CO)-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-127     3-HO-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-128     CH3OC(O)N(φ)CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-129     噻吩-3-基-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-130     φ-(CH2)5C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-131     环己基-(CH2)3C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-132     2，3，5-三-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-133     2，4，5-三-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-134     CH2＝CHCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-135     CH3S(CH2)2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-136     3-NO2-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-137     (CH3)3CNHC(O)CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-138     4-Br-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-139     4-F-φC(O)-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-140     2-Cl-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-141     4-CH3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-142     3-CH3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-143     3，4-二-Cl-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-144     4-Cl-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-145     3-CH3-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-146     4-(CH3)2CH-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-147     4-(φ-O)-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-148     φSCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-149     4-C2H5O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-150     2，5-二-CH3O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-151     2-CH3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-152     (φ)2CHCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-153     φOCH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-154     4-CF3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-155     4-CH3-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 实施例     R’   R1     R2
 7C-156     2-(φ-O)-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-157     3-(φ-O)-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-158     3，4-二-Cl-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-159     4-F-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-160     3，4，5-三-CH3O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-161     2，4-二-Cl-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-162     硫茚-4-基-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-163     CH3OCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-164     C2H5OCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-165     φOCH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-166     3-CH3O-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-167     4-C4H9O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-168     2-CH3O-φ-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-169     (CH3)2NC(O)CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-170     3，4-亚甲二氧基-φ-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-171     2-Cl-6-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-172     2，5-二-F-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-173     2，3，4，5，6-五-F-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-174     3，5-二-CF3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-175     3，5-二-CH3-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-176     4-Cl-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-177     3-Cl-φ-O-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-178     苯并[b]噻吩-3-基-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-179     3，5-二-CH3O-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-180     2，5-二-CH3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-181     2，4，6-三-CH3-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-182     4-(φ)-φ-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-183     (CH3)3COC(O)NH(CH2)2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-184     反式-苯乙烯基-CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-185     H2NC(O)(CH2)3C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-186     2-Cl-φ-CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 7C-187     CH3CH2CH2C(O)-   -CH3     -CH3
 实施例     R’     R1     R2
 7C-188     CH3CH2CH＝CHCH2C(O)-(反式)     -CH3     -CH3
 7C-189     φ(CH2)4C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-190     3-CH3O-φ-CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-191     4-Cl-φ-CH(CH3)CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-192     CH3CH(CF3)CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-194     萘基-1-基-O-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-196     2-(CF3)-φ-C(O)CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-197     φC(O)NHCH(φ)CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-198     CH3CH(＝NHOH)CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-199     4-CH3-φ-NHC(O)CH2CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-200     4-(C2H5-φ-O)φ-O-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-201     φC(O)HCH(φ)CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-202     4-(HOCH2)-φ-O-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-203     CF3(CH2)2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-204     (CH3)2CHC(O)NHCH(φ)CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-205     2-CH3-φ-O-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-206     φSO2CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-207     4-NO2-φ-O-CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-208     C2H5OCH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-209     2，3-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-210     2，6-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-211     4-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-212     2，5-二-F-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-213     φ-CH2CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-214     φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-215     4-Cl-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-216     (CH3)2CHCH2CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-217     4-Br-φ-CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-218     CH3CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-219     φ-CH2CH(OH)C(O)-     -CH3     -CH3
 7C-220     (CH3)2CHCH2CH2CH2C(O)-     -CH3     -CH3
 7-C221     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH2SCH3     -CH3
 实施例     R’     R1   R2
 7-C222     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -φ   -CH3
 7-C223     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)2   -CH3
 7-C224     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     环己基   -CH3
 7-C225     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     -CH(OH)CH3   -CH3
 7-C226     3，5-二-F-φ-CH2C(O)-     噻吩-2-基   -CH3
 7-C227     噻吩-2-基-CH2C(O)-     -CH2CH2SCH3   -CH3
 7-C228     噻吩-2-基-CH2C(O)-     -φ   -CH3
 7-C229     噻吩-2-基-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)2   -CH3
 7-C230     噻吩-2-基-CH2C(O)-     环己基   -CH3
 7-C231     噻吩-2-基-CH2C(O)-     -CH(OH)CH3   -CH3
 7-C232     噻吩-2-基-CH2C(O)-     噻吩-2-基   -CH3
 7-C233     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH2CH2SCH3   -CH3
 7-C234     (CH3)2CHCH2C(O)-     -φ   -CH3
 7-C235     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH2CH(CH3)2   -CH3
 7-C236     (CH3)2CHCH2C(O)-     环己基   -CH3
 7-C237     (CH3)2CHCH2C(O)-     -CH(OH)CH3   -CH3
 7-C238     (CH3)2CHCH2C(O)-     噻吩-2-基   -CH3
 7-C239     φ-CH2C(O)-     -CH2CH2SCH3   -CH3
 7-C240     φ-CH2C(O)-     -φ   -CH3
 7-C241     φ-CH2C(O)-     -CH2CH(CH3)2   -CH3
 7-C242     φ-CH2C(O)-     环己基   -CH3
 7-C243     φ-CH2C(O)-     -CH(OH)CH3   -CH3
 7-C244     φ-CH2C(O)-     噻吩-2-基   -CH3
                                                             表8-1
R2＝1位；R3＝5位；R4＝7位
  实施例   R   R’   X’/X”     R1     R2     R3 R4   n
  8-1   3，5-二-F-φ-   --   H，H     --     -CH3     -φ H   0
  8-2   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH2CH3     -φ H   1
  8-3   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     H     -φ H   1
  8-4   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     哌啶-1-基 H   1
  8-5   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     -φ Cl   1
  8-6   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     2-F-φ- Br   1
  8-7   3，5-二-F-φ-   -CH3   H，H     -CH3     -CH3     -φ H   1
  8-8   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     2-Cl-φ- Cl   1
  8-9   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     环己基 H   1
  8-10   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     -φ NO2   1
  8-11   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     2-F-φ- H   1
  8-12   3，5-二-F-φ-   H   OH，H     -CH(CH3)2     -CH3     -φ H   1
  8-13   3，5-二-F-φ-   H   OH，H     -C(CH3)3     -CH3     -φ H   1
  8-14   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     3-F-φ- H   1
  8-15   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     4-F-φ- H   1
  8-16   环戊基   H   OH，H     -CH3     -CH3     -φ H   1
  8-17   环戊基   H   OH，H     -CH(CH3)2     -CH3     -φ H   1
  8-18   3，5-二-F-φ-   H   H，H     -CH3     -CH3     -CH3 H   1
  实施例     R R’  X’/X”    R1    R2     R3 R4  n
  8-19     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    CH2CH(CH3)2     -φ H  1
  8-20     3，5-二-F-φ- H  OH，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-21     3，5-二-F-φ- H  ＝O    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-22     CH3S- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-23     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH(CH3)2    -CH3     -φ H  1
  8-24     3，5-二-F-φ- H  H，H    -C(CH3)3    -CH3     -φ H  1
  8-25     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    -CH(CH3)2     -φ H  1
  8-26     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    1-环丙基-甲基     -φ H  1
  8-27     3，5-二-F-φ- H  F，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-28     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    -CH2CH2CH3     -φ H  1
  8-29     (CH3)2CH- H  H，H    -φ    -CH3     -φ H  1
  8-30     3，5-二-F-φ- H  H，H    -φ    -CH3     -φ H  1
  8-31     φ-S- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-32     (CH3)2CH- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-33     φ-S- H  H，H    -φ    -CH3     -φ H  1
  8-34     4-CH3O-φ-CH2- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-35     3-Br-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-36     环己基-CH2CH2- H  H，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-37     4-CH3O-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-38     (CH3)2CH- H  OH，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-39     (CH3)2CH- H  OH，H    -CH(CH3)2    -CH3     -φ H  1
  8-40     (CH3)3C- H  OH，H    -CH3    -CH3     -φ H  1
  8-41     2-噻吩基 H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-42     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-43     3-Br-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-44     φ-S- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-45     4-CH3CH2O-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-46     4-CF3-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-47     3，5-二-F-φ- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-48     CH3S- H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
  8-49     环己基 H  H，H    -CH3    -CH3     2-吡啶基 H  1
 实施例   R R’  X’/X” R1   R2  R3 R4  n
 8-50   2，3，4，5，6-五-F-φ-O- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-51   3-硫代萘基(naphthalyl) H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-52   2，4，6-三-CH3-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-53   (4-φ)-φ H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-54   3，4-二-F-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-55   2-噻吩基-CH2CH2 H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-56   (CH3)2CH-CH2CH2- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-57   CH3OC(O)CH2- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-60   2，6-二-F-φ- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-61   4-F-φ- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-62   2，5-二-F-φ- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-63   2，4，6-三-F-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-64   2-CF3-4-F-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-65   CF3CH2- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-66   (4-(CH3)2CH-)φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-67   φ-CH2- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-68   φ- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-69   4-Cl-φ- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-70   (CH3)2CH- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-71   2，3，5-三-F-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-72   CH3S-CH2- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-73   (CH3)2CH- H  OH，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-74   3-NO2-φ- H  H，H -CH3   -CH3  2-吡啶基 H  1
 8-75   4-CH3O-φ- H  H，H -CH3   (CH3)3CC(O)-CH -  2-吡啶基 H  1
 8-76   2-噻吩基 H  H，H -CH3   (CH3)3CC(O)-CH2-  2-吡啶基 H  1
 8-77   3，5-二-F-φ- H  H，H -CH3   (CH3)3CC(O)-CH2-  2-吡啶基 H  1
 8-78   3-Br-φ- H  H，H -CH3   (CH3)3CC(O)-CH2-  2-吡啶基 H  1
 实施例   R R’  X’/X” R1 R2 R3 R4  n
 8-79   φ-S- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-80   4-CH3CH2O-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-81   4-CF3-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-82   3，5-二-F-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-83   CH3S- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-84   环己基 H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-85   2，3，4，5，6-五-F-φ-O- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-86   3-硫代萘基(naphthalyl) H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-87   2，4，6-三-CH3-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-88   (4-φ)-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-89   3，4-二-F-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-90   噻吩-2-基-CH2CH2- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-91   (CH3)2CH(CH2)2- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-92   CH3OC(O)CH2- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-95   2，6-二-F-φ- H  OH，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-96   4-F-φ- H  OH，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-97   2，5-二-F-φ- H  OH，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-98   2，4，6-三-F-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-99   2-CF3-4-F-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-100   CF3CH2- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-101   4-(CH3)2CH-φ- H  H，H -CH3 (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 实施例     R R’  X’/X” R1     R2 R3 R4  n
 8-102     φCH2- H  OH，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-103     φ- H  OH，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-104     4-Cl-φ- H  H，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-105     (CH3)2CH- H  H，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-106     2，3，5-三-F-φ- H  H，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-107     CH3S-CH2- H  H，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-108     (CH3)2CH- H  OH，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-109     3-NO2-φ- H  H，H -CH3     (CH3)3CC(O)-CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-110     4-CH3O-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-111     2-噻吩基 H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-112     3，5-二-F-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-113     3-Br-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-114     φ-S- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-115     (4-CH3CH2O)-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-116     CH3S- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-117     环己基 H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-118     2，3，4，5，6-五-F-φ-O- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-119     3-硫代萘基 H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-120     φ- H  H，H ＝O     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-121     2，4，6-三-CH3-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-122     (4-φ)-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 实施例     R R’  X’/X” R1     R2 R3 R4  n
 8-123     3，4-二-F-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-124     噻吩-2-基-CH2CH2 H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-125     (CH3)2CH(CH2)2 H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-126     CH3OC(O)CH2- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-129     2，6-二-F-φ- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-130     4-F-φ- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-131     2，5-二-F-φ- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-132     4-HOCH2-φ-O- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-133     2，4，6-三-F-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-134     2-CF3-4-F-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-135     CF3CH2- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-136     (CH3)2CH-φ- H  H，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-137     φCH2- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-138     φ- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-139     4-Cl-φ- H  OH，H -CH3     (CH3CH2)N-CH2CH2- 2-吡啶基 H  1
 8-166     3，5-二-F-φ- H  H，H -CH3     -CH3 -φ H  1
                                                   表8-2
                                           R2＝1位R3＝5位；R4＝7位
    实施例     R   X’/X”   R’   R1   R2   R3 R4  n
    8-140     3，5-二-F-φ-   OH，H   H   噻吩-3-基   -CH2C(CH3)3   -CH2C(CH3)3 H  1
    8-141     3，5-二-F-φ-   OH，H   H   -CH3   -φ   -CH3 H  1
    8-142     3，5-二-F-φ-   OH，H   H   -CH3   -CH3   -φ H  1
    8-146     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -CH3   -CH(CH3)2   -CH(CH3)2 H  1
    8-147     3，5-二-F-φ-   H，H   H   2-噻吩基   -CH(CH3)2   -CH(CH3)2 H  1
    8-148     环丙基   H，H   H   2-噻吩基   -CH(CH3)2   -CH(CH3)2 H  1
    8-149     环戊基   H，H   H   2-噻吩基   -CH(CH3)2   -CH(CH3)2 H  1
    8-150     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -CH3   -CH3   -CH3 H  1
    8-151     3，5-二-F-φ-   OH，H   H   -CH3   -CH3   -CH3 H  1
    8-152     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -CH3   -CH2CH(CH3)2   -CH2CH(CH3)2 H  1
    8-153     环戊基   H，H   H   -CH3   -CH2CH(CH3)2   -CH2CH(CH3)2 H  1
    8-154     环丙基   H，H   H   -CH3   -CH2CH(CH3)2   -CH2CH(CH3)2 H  1
    8-155     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -φ   -CH2CH(CH3)2   -CH2CH(CH3)2 H  1
    8-156     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -CH3   1-环丙基-甲基   1-环丙基-甲基 H  1
    8-157     环戊基   H，H   H   -CH3   1-环丙基-甲基   1-环丙基-甲基 H  1
    8-158     环戊基   OH，H   H   -CH3   1-环丙基-甲基   1-环丙基-甲基 H  1
    8-159     3，5-二-F-φ-   H，H   H   -CH3   -CH2C(CH3)3   -CH2C(CH3)3 H  1
    8-160     3，5-二-F-φ-   OH，H   H   -CH3   -CH2C(CH3)3   -CH2C(CH3)3 H  1
  实施例   R X’/X”  R’ R1   R2   R3 R4   n
  8-161   环戊基 H，H  H -CH3   -CH2C(CH3)3   -CH2C(CH3)3 H   1
  8-162   环戊基 OH，H  H -CH3   -CH2C(CH3)3   -CH2C(CH3)3 H   1
  8-163   3，5-二-F-φ- H，H  H -CH3   -φ   -φ H   1
  8-164   环戊基 H，H  H -CH3   -φ   -φ H   1
  8-165   环戊基 OH，H  H -CH3   -φ   -φ H   1
                                          表8-3
Figure A20041005788801731
R1＝1位；R3＝5位；R4＝7位
 实施例     R  X’/X”  R’ R1 R2 R3 R4  n
 8-142     3，5-二-F-φ-  OH，H  H -CH3 -CH3 -φ H  1
                                        表8-4
Figure A20041005788801741
实施例   R   X’/X”   R1     R2   A-B
8-143   3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     -φ   -CH＝CH-
8-144   3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     -φ   -CH2-CH2-
8-145   3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     -φ   -N＝CH-
                          表8-5
Figure A20041005788801742
  实施例     R  X’/X”   R1   R2
  8-167     3，5-二-F-φ-  H，OH   -CH3   -CH3
                                      表8C-1
Figure A20041005788801751
                             R2＝1位；R3＝5位；R4＝7位
    R   X和X’   R1 R2     R3     R4     异构体(于*位)
    3，4-亚甲二氧基-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    2-CH3O-φ-O-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-[(CH3)2CH]φ-O-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    CH3CH2O-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-(φ-O-)φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-CH3CH2O-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    2，5-二-CH3O-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    2-CH3-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    (φ)2CH-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    φ-O-CH2-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    吲哚-3-基-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-CF3-φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-CH3-φ-O-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    4-HOCH2-φ-O-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    2-(φ-O-)φ-   H，H   -CH3 -CH3     -φ     H     R，S
    R   X和X’ R1   R2     R3     R4   异构体(于*位)
    3-(φ-O)φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   R，S
    3，4-二-Cl-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   R，S
    4-F-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   R，S
    CH3S-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   R，S
    CH3O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   R，S
    φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    φ-CH2CH2-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    3-CH3O-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    4-(n-C4H9O)φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2-CH3O-φ-CH2-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    4-F-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    (CH3)2CH-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    1-φ-四唑-5-基   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    3-(3，4-亚甲二氧基)φ-CH2-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    环戊基-CH3-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    环戊烯-2-基   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2-F-6-Cl-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    环己基-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2，5-二-F-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2，3，4，5，6-五-F-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    3，5-二-CH3-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    4-Cl-φ   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    3-Cl-φ-O-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    苯并[b]噻吩-3-基   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    φ-   ＝O -CH3   -CH3     -φ     H   S
    3，5-二-CH3O-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2，5-二-CH3-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2，6-二-F-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    2，4-二-F-φ-   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
    _基   H，H -CH3   -CH3     -φ     H   S
Figure A20041005788801771
    R     X和X’   R1     R2     R3 R4  异构体(于*位)
    3，4-亚甲二氧基-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-CH3O-φ-O-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-[(CH3)2CH]φ-O-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-φ-O-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    φ-S-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-CH3CH2O-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2，5-二-CH3O-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-CH3-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    (φ)2CH-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    φ-O-CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    吲哚-3-基-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-CF3-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    3，5-二-CF3-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-(φ-O-)φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    3-(φ-O-)φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-F-φ-O-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2，4-二-Cl-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3S-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-F-φ-     H，OH   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-硫茚基     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3O-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3CH2O-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-Cl-φ-CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CF3CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3CH2CH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    φCH2CH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    噻吩-2-基-CH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    3-CH3O-φ-CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    (CH3)2CHCH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    φ-CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3(CH2)5-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
Figure A20041005788801791
    R     X和X’   R1     R2     R3 R4  异构体(于*位)
    2-CH3O-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-Br-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-[(CH3)2CH]φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH2＝CHCH2-   H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-HO-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    CH3OCH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2-HO-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    3，4-二-CH3O-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    4-CH3O-φ-C(O)CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    噻吩-3-基     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    φCH2CH2CH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    (CH3)2CH-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2，3，5-三-F-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    2，4，5-三-F-φ-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    金钢烷基-1-基     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    环己基-CH2CH2CH2-     H，H   -CH3     -CH3     -φ H  S
    噻吩-2-基     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3-CF3-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3，5-二-F-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3-CH3-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3-F-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3-Br-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3-Cl-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3，4-亚甲二氧基-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    φ-S-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    3，5-二-CF3-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    CH3S-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    φ-O-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    环己基     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    2，5-二-F-φ-     H，H   -φ     -CH3     -φ H  S
    R     X和X’     R1     R2     R3 R4    异构体(于*位)
    苯并[b]噻吩-3-基     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    φ-     ＝O     -φ     -CH3     -φ H    S
    2，6-二-F-φ-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    2，4-二-F-φ-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    3，4-二-F-φ-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    CH3CH2-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    CH3(CH2)4-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    噻吩-2-基-CH2CH2-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    (CH3)2CHCH2CH2-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    φCH2-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    环戊基     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    CH3-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    3，4，5-CF3-φ-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    φ-CH2CH2-     H，H     -φ     -CH3     -φ H    S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH2CH3-CH3CF3     -φ H    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH2C(O)φ     -φ H    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     2-噻唑基 H    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     -φ Cl    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     2-Cl-φ Cl    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     2-噻吩基 H    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     环己基 H    R，S
    2-噻吩基     H，H     -CH3     -CH3     2-F-φ- Br    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH2CH2-CH2CF3     -φ H    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH2C(O)φ     -φ H    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     2-噻唑基 H    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     -φ Cl    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     2-Cl-φ- Cl    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     噻吩-2-基 H    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     -环己基 H    R，S
    3，5-二-F-φ-     H，H     -CH3     -CH3     2-F-φ- Br    R，S
    R   X和X’   R1     R2   R3   R4    异构体(于*位)
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH2CH3-CH2CF3   -φ   H    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH2C(O)φ   -φ   H    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-噻唑基   H    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   -φ   Cl    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-Cl-φ-   Cl    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   噻吩-2-基   H    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   环己基   H    R，S
    3-F-φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-F-φ-   Br    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH2CH3-CH2CF3   -φ   H    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH2C(O)φ   -φ   H    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   2-噻唑基   H    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   -φ   Cl    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   2-Cl-φ-   Cl    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   2-噻吩基   H    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   环己基   H    R，S
    CH3S-   H，H   -CH3     -CH3   2-F-φ-   Br    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH2CH3-CH2CF3   -φ   H    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH2C(O)φ   -φ   H    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-噻唑基   H    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH3   -φ   Cl    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-Cl-φ-   Cl    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH3   2-噻吩基   H    R，S
    φ-   H，H   -CH3     -CH3   环己基   H    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH2CH2-CH2CF3   -φ   H    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH2C(O)φ   -φ   H    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH3   2-噻唑基   H    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH3   2-Cl-φ-   Cl    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH3   2-噻吩基   H    R，S
    φ-   ＝O   -CH3     -CH3   环己基   H    R，S
Figure A20041005788801831
Figure A20041005788801841
    R   X和X’   R1     R2     R3   R4    异构体(于*位)
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH2C(O)φ     -φ   H    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     2-噻唑基   H    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     -φ   Cl    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     2-Cl-φ-   Cl    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     2-噻吩基   H    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     环己基   H    R，S
    (CH3)2CHCH2-   H，OH   -CH3     -CH3     2-F-φ-   Br    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH2CH2-CH2CH3     -φ   H    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH2C(O)φ     -φ   H    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     2-噻唑基   H    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     -φ   Cl    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     2-Cl-φ-   Cl    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     2-噻吩基   H    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     环己基   H    R，S
    -φ   H，OH   -CH3     -CH3     2-F-φ-   Br    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     3-F-φ-     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     -CH2φ     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     4-叔丁基-CH2φ     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     -CH2CH2-环己基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     3，3-二甲基丁基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     CH3OC(O)-CH(φ)-     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     2-乙基-丁基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     环己基-甲基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     2-φ-乙基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     3-φ-丙基     -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H   -CH3     2-(邻苯二甲酰亚氨基)乙基     -φ   H    R，S
  R X和X’ R1     R2   R3   R4    异构体(于*位)
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-联苯基-甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-四氢呋喃甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-(1，4-苯并-二氧六环基)甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     3-(5-氯代-苯并[b]噻吩-1-基)甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     3，3-二甲基-2-氧代-丁基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     5-苯并呋咱基甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     3-(φ-O)-丙基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     6-(2-CF3-喹啉基)甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-甲基-丁基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     乙基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     3-吡啶基甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-氧代-2-(N-二氢吲哚基)-乙基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     4-(3，5-二甲基-异噁唑基)甲基   -φ   H    R，S
  3，5-二-F-φ- H，H -CH3     2-CH3O-乙基   -φ   H    R，S
  环戊基 H，H -CH3     -CH2φ   -φ   H    R，S
  环戊基 H，H -CH3     (4-叔丁基-)CH2φ   -φ   H    R，S
  环戊基 H，H -CH3     -CH2CH2-环己基   -φ   H    R，S
  环戊基 H，H -CH3     3，3-二甲基丁基   -φ   H    R，S
  环戊基 H，H -CH3     异丙基   -φ   H    R，S
  R X和X’ R1     R2   R3   R4  异构体(于*位)
  环戊基 H，H -CH3     -CH3OC(O)-CH(φ)-   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-乙基-丁基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     环己基-甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-φ-乙基-   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     3-φ-丙基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-联苯基-甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     3-(5-氯代-苯并[b]噻吩-基)甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     3，3-二甲基-2-氧代-丁基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     5-苯并呋咱基甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     3-(φ-O)-丙基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     6-(2-CF3-喹啉基)甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     环丙基-甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-甲基-丁基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     乙基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     4-(3，5-二甲基-异噁唑基)甲基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     丙基   -φ   H  R，S
  环戊基 H，H -CH3     2-CH3O-乙基   -φ   H  R，S
  CF3-CH2- H，H -CH3     -CH2φ   -φ   H  R，S
  CF3-CH2- H，H -CH3     (4-叔丁基)-CH2φ   -φ   H  R，S
  R   X和X’   R1     R2   R3   R4    异构体(于*位)
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     -CH3CH2-环己基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     3，3-二甲基-丁基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     异丙基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     CH3OC(O)-CH(φ)-   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     2-乙基-丁基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     环己基-甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     3-φ-丙基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     2-联苯基-甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     3-(5-氯代-苯并[b]噻吩-基)甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     3，3-二甲基-2-氧代-丁基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     5-苯并呋咱基甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     3-(φ-O)-丙基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     6-(2-CF3-喹啉基)甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     环丙基-甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     2-甲基-丁基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     乙基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     4-(3，5-二甲基-异噁唑基)甲基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     丙基   -φ   H    R，S
  CF3-CH2-   H，H   -CH3     2-CH3O-乙基   -φ   H    R，S
  N-吡咯烷基   H，H   -CH3     -CH3   -φ   H    R，S
  2-Cl-φ-O-   H，H   -CH3     -CH3   -φ   H    R，S
    R   X和X’     R1   R2   R3   R4    异构体(于*位)
    2-噻吩基   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3-CF3-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    4-CH3-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    4-CH3O-φ-CH2-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3，5-二-F-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3-CH3-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3-F-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3-Br-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    4-Cl-O-φ-   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    2-萘基   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
    3-CH3-φ-O   H，H     -CH3   -CH3   -φ   H    R，S
                          表8C-2
Figure A20041005788801901
                 R2＝1位；R3＝5位；R7＝7位
  R X/X’ R1 R2 R3 R4  异构体(于*位)
  (CH3)2CHCH2- OH，H -CH3 2，2-二-CH3-丙基 2，2-二-CH3-丙基 H  R，S
  φ- OH，H -CH3 2，2-二-CH3-丙基 2，2-二-CH3-丙基 H  R，S
上述式I化合物的前体药物也包括在本发明的范围内，这些前体药物包括醇和硫醇的酰化形式、一种或多种胺的醛缩胺等。
                     发明详述
如上所述，本发明涉及抑制β-淀粉样肽释放和/或其合成、并因此在治疗阿尔茨海默氏病中具有实用性的化合物。然而，在详细描述本发明之前，首先定义以下术语。
定义
术语“β-淀粉样肽”是指分子量大约为4.2kD的39-43个氨基酸的肽，该肽与Glenner等1描述的蛋白形式大致同源，包括正常β-淀粉样肽的突变和翻译后修饰。无论为何种形式，所述β-淀粉样肽均为大跨膜糖蛋白的大约39-43个氨基酸的片段，称为β-淀粉样蛋白前体蛋白(APP)。其43个氨基酸的序列为：
1
Asp Ala Glu Phe Arg His Asp Ser Gly Tyr
11
Glu Val His His Gln Lys Leu Val Phe Phe
21
Ala Glu Asp Val Gly Ser Asn Lys Gly Ala
31
Ile Ile Gly Leu Met Val Gly Gly Val Val
41
Ile Ala Thr(SEQ ID NO：1)
或为与其基本同源的序列。
“烷基”是指优选具有1-10个碳原子、更优选具有1-6个碳原子的一价烷基。该术语的例子有诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正己基等。
“取代的烷基”是指优选1-10个碳原子、具有1-5个(优选1-3个)选自以下的取代基的烷基：烷氧基、取代的烷氧基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、氨基酰基、氨基酰氧基、氰基、卤素、羟基、羧基、羧基烷基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环、羟基氨基、烷氧基氨基、硝基、-SO-烷基、-SO-取代的烷基、-SO-芳基、-SO-杂芳基、-SO2-烷基、-SO2-取代的烷基、-SO2-芳基、-SO2-杂芳基以及一-和二-烷基氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基以及具有选自烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。
“亚烷基”是指优选具有1-10个碳原子、更优选具有1-6个碳原子的二价亚烷基。该术语的例子有诸如亚甲基(-CH2-)、亚乙基(-CH2CH2-)、亚丙基异构体(例如-CH2CH2CH2-和-CH(CH3)CH2-)等。
“取代的亚烷基”是指优选具有1-10个碳原子、具有1-3个选自下列的取代基的亚烷基：烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、氨酰基、氨基酰氧基、氰基、卤素、羟基、羧基、羧基烷基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、硝基以及一-和二-烷氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基以及具有选自烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。此外，此类取代的亚烷基包括这样的取代的亚烷基，即其中亚烷基上的2个取代基结合形成一个或多个与该亚烷基稠合的环烷基、芳基、杂环或杂芳基。
“亚链烯基”是指优选具有2-10个碳原子、更优选具有2-6个碳原子的二价亚链烯基。该术语的实例如亚乙烯基(-CH＝CH-)、亚丙烯基异构体(如-CH2CH＝CH-和-C(CH3)＝CH-)等。
“取代的亚链烯基”是指优选具有2-10个碳原子、1-3个选自下列取代基的亚链烯基：烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、氨酰基、氨基酰氧基、氰基、卤素、羟基、羧基、羧烷基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、硝基、以及一-和二-烷氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基、和具有选自烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。此外，此类取代的亚烷基包括这样的取代的亚烷基，即其中亚烷基上的2个取代基结合形成一个或多个与该亚烷基稠合的环烷基、芳基、杂环或杂芳基。
“烷芳基”是指优选在亚烷基部分中具有1-8个碳原子、在芳基部分中具有6-10个碳原子的-亚烷基-芳基。这类烷芳基的例子为苄基、苯乙基等。
“烷氧基”是指“烷基-O-”基团。优选的烷氧基包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基、正己氧基、1，2-二甲基丁氧基等。
“取代的烷氧基”是指“取代的烷基-O-”基团，其中取代的烷基如上所定义。
“烷基烷氧基”是指“-亚烷基-O-烷基”基团，这类基团包括例如亚甲基甲氧基(-CH2OCH3)、亚乙基甲氧基(-CH2CH2OCH3)、正亚丙基异丙氧基(-CH2CH2CH2OCH(CH3)2)、亚甲基叔丁氧基(-CH2-O-C(CH3)3)等。
“烷基硫代烷氧基”是指“-亚烷基-S-烷基”基团，这类基团包括例如亚甲基硫代甲氧基(-CH2SCH3)、亚乙基硫代甲氧基(-CH2CH2SCH3)、正亚丙基硫代异丙氧基(-CH2CH2CH2SCH(CH3)2)、亚甲基硫代叔丁氧基(-CH2SC(CH3)3)等。
“链烯基”是指优选具有2-10个碳原子、更优选具有2-6个碳原子和至少1个、优选1-2个烯不饱和位点的链烯基。优选的链烯基包括乙烯基(-CH＝CH2)、正丙烯基(-CH2CH＝CH2)、异丙烯基(-C(CH3)＝CH2)等。
“取代的链烯基”是指具有1-3个选自以下取代基的如上定义的链烯基：烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、氨基酰基、氨基酰氧基、氰基、卤素、羟基、羧基、羧基烷基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、硝基、-SO-烷基、-SO-取代的烷基、SO-芳基、-SO-杂芳基、-SO2-烷基、-SO2-取代的烷基、-SO2-芳基、-SO2-杂芳基以及一-和二-烷基氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基以及具有选自烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。
“链炔基”是指优选具有2-10个碳原子、更优选具有2-6个碳原子和具有至少1个、优选1-2个炔不饱和位点的链炔基。优选的链炔基包括乙炔基(-C≡CH)、炔丙基(-CH2C≡CH)等。
“取代的链炔基”是指具有1-3个选自以下的取代基的如上定义的链炔基：烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、氨基酰基、氨基酰氧基、氰基、卤素、羟基、羧基、羧基烷基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、硝基、-SO-烷基、-SO-取代的烷基、SO-芳基、-SO-杂芳基、-SO2-烷基、-SO2-取代的烷基、-SO2-芳基、-SO2-杂芳基以及一-和二-烷基氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基以及具有选自烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。
“酰基”是指烷基-C(O)-、取代的烷基-C(O)-、环烷基-C(O)-、取代的环烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、杂芳基-C(O)-和杂环-C(O)-，其中烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“酰氨基”是指-C(O)NRR基团，这里每个R独立地为氢、烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环，其中烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“氨酰基”是指-NRC(O)R基团，这里每个R独立地为氢、烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环，其中烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“氨基酰氧基”指-NRC(O)OR基团，这里每个R独立地为氢、烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环，其中烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“酰氧基”是指基团烷基-C(O)O-、取代的烷基-C(O)O、环烷基-C(O)O-、芳基-C(O)O-、杂芳基-C(O)O-和杂环-C(O)O-，这里烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“芳基”是指具有单环(例如苯基)或多个稠环(例如萘基或蒽基)的6-14个碳原子的不饱和芳族碳环基团。优选的芳基包括苯基、萘基等。
除非对芳基取代基定义另外进行限制，否则这类芳基可任选地用1-5选自酰氧基、1-5个(优选1-3个)选自以下的取代基取代：羟基、酰基、烷基、烷氧基、链烯基、链炔基、取代的烷基、取代的烷氧基、取代的链烯基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、酰氨基、烷芳基、芳基、芳氧基、叠氮基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、杂环、氨基酰氧基、氧酰氨基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、硫代芳氧基、硫代杂芳氧基、-SO-烷基、-SO-取代的烷基、-SO-芳基、-SO-杂芳基、-SO2-烷基、-SO2-取代的烷基、-SO2-芳基、-SO2-杂芳基、三卤代甲基、一-和二-烷基氨基、一-和二-(取代的烷基)氨基、一-和二-芳氨基、一-和二-杂芳氨基、一-和二-杂环氨基以及具有选自烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环的不同取代基的不对称二取代胺。优选的取代基包括烷基、烷氧基、卤代、氰基、硝基、三卤代甲基和硫代烷氧基。
“芳氧基”是指基团芳基-O-，其中所述芳基如上定义，包括也如上定义的可任选取代的芳基。
“羧烷基”是指基团-C(O)O-烷基，这里烷基如上定义。
“环烷基”是指具有3-12个碳原子的单环或多个稠环的环烷基。此类环烷基包括例如单环结构，诸如环丙基、环丁基、环戊基、环辛基等；或多个环结构如金刚烷基等。
“取代的环烷基”是指具有1-5个(优选具有1-3个)选自下列取代基的环烷基：羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等。
“环烯基”是指具有单环和至少一个内部不饱和点的4-8个碳原子的环烯基。合适的环烯基的实例包括例如环丁-2-烯基、环戊-3-烯基、环辛-3-烯基等。
“取代的环烯基”是指具有1-5个选自下列取代基的环烯基：羟基、酰基、酰氧基、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、氨基、氨酰基、烷芳基、芳基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、卤代、硝基、杂芳基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、三卤代甲基等。
“卤代”或“卤素”是指氟、氯、溴和碘，最好是氟或者是氯。
“杂芳基”是指具有1-15个碳原子和至少一个环内(如果多于一个环)具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的一价芳族基团。
除非对杂芳基取代基定义另外限制，否则这类杂芳基可任选地用选自以下的1-5个取代基取代：烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、芳氧基、卤素、硝基、杂芳基、硫羟基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、硫代芳氧基、三卤代甲基等。此类杂芳基可以含有单环(如吡啶基或呋喃基)或多个稠环(如中氮茚基或苯并噻吩基)。优选的杂芳基包括吡啶基、吡咯基和呋喃基。
“杂环”或“杂环的”是指具有单环或多个稠环、具有1-15个碳原子和环内具有1-4个选自氮、硫或氧的杂原子的单价饱和或不饱和基团。
除非对杂环取代基定义另外限制，否则这类杂环基可任选地用1-5个选自以下的取代基取代：烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、芳氧基、卤素、硝基、杂芳基、硫羟基、硫代烷氧基、取代硫代烷氧基、硫代芳氧基、三卤代甲基等。这类杂环基可以具有单环或多个稠环。优选的杂环包括吗啉代、哌啶基等。
杂环和杂芳基的实例包括但不限于吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、中氮茚、异吲哚、吲哚、吲唑、嘌呤、喹嗪、异喹啉、喹啉、2，3-二氮杂萘、萘基吡啶、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、蝶啶、咔唑、咔啉、菲啶、吖啶、菲咯啉、异噻唑、吩嗪、异噁唑、吩噁嗪、吩噻嗪、咪唑烷、咪唑啉、哌啶、哌嗪、二氢吲哚、吗啉代、哌啶基、四氢呋喃基等以及含N-烷氧基-氮杂环。
“氧酰氨基”是指基团-OC(O)NRR-烷基，这里每个R独立为氢、烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环，其中烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基和杂环如上定义。
“硫羟基”是指基团-SH。
“硫代烷氧基”是指基团-S-烷基。
“取代的硫代烷氧基”是指基团-S-取代的烷基。
“硫代芳氧基”是指基团芳基-S-，其中所述芳基如上定义，包括如上定义的可任选取代的芳基。
“硫代杂芳氧基”是指基团杂芳基-S-，其中所述杂芳基如上定义，包括如上定义的可任选取代的芳基。
当然，可以理解至于含有一个或多个取代基的任何上述基团，此类基团不包括在空间不实际和/或合成上不可行的任何取代或取代类型。
“药学上可接受的盐”是指式I化合物的药学上可接受的盐，所述盐衍生自种种本领域熟知的有机和无机相反离子，仅仅作为实例包括钠、钾、钙、镁、铵、四烷基铵等；而当该分子含有一个碱性官能度时，有机或无机酸的盐，诸如盐酸盐、氢溴酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙酸盐、马来酸盐、草酸盐等均可以用作药学上可接受的盐。
术语“保护基团”或“封闭基团”指当与化合物(包括其中间体如氨基内酰胺、氨基内酯等)的一个或多个羟基、氨基或羧基结合时，可以阻止在这些基团上发生反应并且可以通过常规化学或酶方法脱去再得到羟基、氨基或羧基的任何基团。使用的特定可去除的保护基团不是关键，优选的可去除的羟基保护基团包括常规取代基如烯丙基、苄基、乙酰基、氯代乙酰基、硫代苄基、亚苄基、苯甲酰甲基、叔丁基-二苯基硅烷基，以及其它任何可以化学引入到羟基官能团上、并随后在产物性质相容的温和条件下用化学或酶方法选择性脱去的基团。
优选的可脱去的氨基保护基团包括常规取代基，如叔丁氧基羰基(t-BOC)、苄氧基羰基(CBZ)等，它们均可以用与产物性质相容的常规条件脱去。
优选的羧基保护基团包括酯，如甲酯、乙酯、丙酯、叔丁酯等，它们可以通过与产物性质相容的温和的水解条件脱去。
化合物的制备
当n为1或2时，通过下列反应(1)(为说明起见，其中n为1)所示，通过羧酸的常规的酰胺化，可以容易地制备式I化合物：
Figure A20041005788801991
其中R1、R2、W、X、Z和m如上述定义。该反应通常用至少化学计算量的羧酸 1和胺 2进行。该反应通常按肽合成的方法进行，肽合成使用的方法也可以用于制备为上述式I化合物的化合物 3。例如，在使用或不使用熟知的添加剂如N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑等的情况下，可以使用熟知的偶合试剂如碳二亚胺以促进偶合。该反应通常在惰性非质子极性稀释剂例如二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等中进行。或者，在反应(1)中可以使用化合物 1的酰卤，当这样使用时，一般在适当的碱(清除反应中产生的酸)存在下进行。适当的碱包括如三乙胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉等。
当n为0时，通过化合物 2的N-取代反应可以制备式I化合物。例如，当m＝0且n＝0时，化合物 2的N-芳基化反应可以得到式I化合物。当m＝1且n＝0时，化合物 2与式R1-T-CH2-COOH代表的乙酸衍生物反应也可以得到式I化合物。将两种反应描述于下。
羧酸原料的合成方法
经数种不同的合成途径，用选择的相对易于化合物制备、原料的商业可获得性的特定途径可以制备羧酸 1，而不论m为0或是为1，不论n为1或是为2等。
A.羧酸的合成
当m为0，n为1时，第一种方法包括向氨基酸NH2CH(R2)COOH或其酯中引入R1基团。
向氨基酸NH2CH(R2)COOH或其酯中引入R1基团可以用数种方法完成。例如，常规的卤代乙酸与伯胺偶合形成氨基酸，如下面反应(2)所示：
Figure A20041005788802011
其中R1和R2如上述定义，Z’为卤代基团如氯或溴。或者，也可以使用不是卤代的离去基团，如三氟甲磺酸酯等。另外，在该反应中可以使用 4的适当的酯。
如上所述，反应(2)包括在可以得到氨基酸 6的条件下，使适当的卤代乙酸衍生物 4与伯胺 5偶合。该反应由如Yates等14描述，在适当的适当惰性稀释剂如水、二甲基亚砜(DMSO)等中，通过将约化学计算量的卤代乙酸 4与伯胺 5混合进行。该反应使用过量的适当的碱，如碳酸氢钠、氢氧化钠等以清除反应中产生的酸。此反应最好在约25℃至约100℃进行至反应完成，一般为1至约24小时。该反应在美国专利第3,598,859号中有进一步的描述，在此引入该专利作参考。反应完成后，通过常规方法包括沉淀、层析、过滤等回收N-取代的氨基酸 6。
在反应(2)中，每种试剂(卤代乙酸 4、伯胺 5和醇 6)均是本领域熟知的，可由商业大量获得。
在另一个实施方案中，通过常规的N-芳基化使R1基团与丙氨酸酯(或其它适当的氨基酸酯)偶合。例如，将化学计算量或微微过量的氨基酸酯溶于适当的稀释剂如DMSO中，与卤代-R1化合物Z’-R1偶合，其中Z’为卤代基团，如氯或溴，R1与上述定义相同。该反应在过量的碱如氢氧化钠存在下进行，以便清除反应中产生的酸。该反应一般于15℃至约250℃进行约1至24小时完成。反应完成后，可以通过常规方法包括层析和过滤等回收N-取代的氨基酸酯。然后根据常规方法将该酯水解，得到用于反应(1)的羧酸 1。
在再一个实施方案中，可以用下面反应(3)说明的方法还原胺化适当的丙酮酸酯，可以制备酯化的式I氨基酸：
Figure A20041005788802021
其中R一般为烷基，R1和R2与上述定义相同。
在反应(3)中，将约化学计算量的丙酮酸酯 7和胺 5在惰性稀释剂如甲醇、乙醇等中混合，在得到亚胺(未示出)的条件下处理反应溶液。然后在常规的条件下，用适当的还原剂如氰基硼氢化钠、H2/钯炭等还原形成的亚胺，得到N-取代的氨基酸酯 8。在特别优选的实施方案中，还原剂为H2/钯炭，可以将其掺入到最初的反应介质中，这样可以在一罐方法中现场进行亚胺还原，得到N-取代的氨基酸酯 8。
该反应优选在约20℃至约80℃、于1-10atm压力下进行至反应完成，一般为1至约24小时。反应完成后，可以通过常规方法包括层析、过滤等方法回收N-取代的氨基酸酯 8。
随后进行酯 8的水解得到相应的羧酸衍生物 1，该衍生物可以用于上述反应(1)。
对于m为0，n为2的化合物，可以使第二种氨基酸(如NH2CH(R2)C(O)OR，其中R一般为烷基)与上述产生的氨基酸(即R1NHCH(R2)COOH)进行常规偶合，得到羧酸 1类似物的酯，然后将其去酯化得到化合物 1的类似物。
或者，可以根据常规肽合成方法首先形成酯，如H2NCH(R2)C(O)NHCH(R2)COOR(其中每个R2独立与上述定义相同，R一般为烷基)，N-取代可以以上述方法进行，随后进行去酯化，得到羧酸 1的类似物(其中n为2)。
当m为1，n为1时，第一种合成方法包括使乙酸衍生物与酯化的氨基酸的伯胺偶合，如下面反应(4)所示：
其中R一般为烷基，R1、R2、X’和X”与上述定义相同。
反应(4)仅包括在得到N-乙酰基衍生物11的条件下，使适当的乙酸衍生物 9与氨基酸 10的伯胺偶合。该反应常规按肽合成方法进行，肽合成使用的方法可以用于制备本发明的N-乙酰基氨基酸酯11。例如在使用或不使用熟知的添加剂如N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑等的情况下，可以使用熟知的偶合试剂如碳二亚胺以促进偶合。该反应通常在惰性非质子极性稀释剂例如二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等中进行。或者，在反应(4)中可以使用化合物 9的酰卤，当这样使用时，一般在适当的碱(清除反应中产生的酸)存在下进行。适当的碱包括如三乙胺、二异丙基乙胺、N-甲基吗啉等。
反应(4)最好在约0℃至约60℃进行至反应完成，一般为1至约24小时。反应完成后，通过常规方法包括沉淀、层析、过滤等回收N-乙酰基氨基酸酯 11，或者不经非常规处理(如水溶液萃取等)的纯化和/或分离将其水解为相应的酸。
在反应(4)中，每种试剂(乙酸衍生物 9和氨基酸酯 10)均是本领域熟知的，可由商业大量获得。
当m为1，n为2时，通过首先使 11去酯化、随后在使用或不使用熟知的添加剂如N-羟基琥珀酰亚胺、1-羟基苯并三唑等以有利于偶合的情况下，用肽偶合化学并使用熟知的偶合试剂如碳二亚胺，使另外的氨基酸酯与氨基酸酯 11偶合。该反应一般在惰性非质子极性稀释剂如二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等中进行。使产生的酯去酯化得到羧酸 1，其中n等于2。
或者，通过首先形成酯、使这些酯N-乙酰化并随后使产生的产物去酯化，可以制备其中n等于2的羧酸 1。
也可以通过使用聚合物负载形式的碳二亚胺肽偶合试剂，制备其中m等于1、n等于1或2的羧酸 1。聚合物负载形式的EDC描述于如Tetrahedron Letters 34(48)，7685(1993)10。另外，也发现了新的碳二亚胺偶合试剂PEPC及其相应的聚合物负载形式，它们在制备此类化合物时非常有用。
适合在制备聚合物负载的偶合试剂中使用的聚合物或者由商业获得，或者可以用聚合物领域技术人员熟知的方法制备。适当的聚合物必须具有侧链，该侧链上具有可以与碳二亚胺端基胺反应的部分。这些反应部分包括氯、溴、碘和甲磺酰基。所述反应部分最好为氯代甲基。此外，聚合物的骨架对碳二亚胺和最终聚合物结合的偶合试剂使用的条件必须是惰性的。
可以将某些羟甲基化的树脂转化为用于制备聚合物负载的偶合试剂的氯代甲基化树脂。这些羟基化树脂的实例包括4-羟甲基苯基乙酰氨基甲基树脂(Pam树脂)和4-苄氧基苄醇树脂(Wang树脂)，可由Advnaced Chemtech of Louisville，Kentucky美国(见AdvancedChemtech 1993-1994年的产品目录，第115页)。通过技术人员熟知的各种方法，可以将这些树脂的羟甲基可以转化为所需的氯代甲基。
由于其商业可获得性，所以优选氯代甲基化的苯乙烯/二乙烯基苯树脂。如名称所示，这些树脂己氯代甲基化，在使用前不需要化学改性。这些树脂可以Merrifield氏树脂由商业获得，可得自AldrichChemical Company of Milwaukee，Wisconsin美国(见Aldrich 1994-1995的年产品目录，第899页)。制备PEPC及其聚合物负载形式的方法如下列流程概述。
Figure A20041005788802051
此类方法在美国专利申请系列第60/019,790号(1996年6月14日提交)中更详细描述，在此引入该专利作参考。简言之，首先通过使异氰酸乙酯与1-(3-氨基丙基)吡咯烷反应制备PEPC。用4-甲苯磺酰氯处理产生的脲得到PEPC。在标准条件下，使PEPC与适当的树脂反应制备聚合物负载形式，得到所需试剂。
用这些试剂进行的羧酸偶合反应在约室温至约45℃进行约3-120小时。一般而言，通过用氯仿洗涤反应物并减压浓缩残留有机物可以分离产物。如上文所讨论，从使用聚合物结合试剂的反应物中分离产物得到极大简化，即仅仅需要过滤反应混合物、然后减压浓缩滤液即可。
环状氨基化合物的制备
在以上反应(1)中使用的环状氨基化合物 2一般为氨基内酰胺、氨基内酯、氨基硫代内酯和氨基环烷基化合物，可以由下式代表：
其中X与上述定义相同，Q优选选自-O-、-S-、＞NR6和＞CR7R8其中每个R6、R7和R8独立选自氢、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、链炔基、取代的链炔基、芳基、杂芳基和杂环，前提为如果Q为-O-、-S-或＞NR6，那么X为氧代或二氢，W”与Q、C＝X以及CH一起形成内酯、硫代内酯、内酰胺、环酮、环醇、杂环等。
通过使用或改进已知的文献中详细描述的化学合成方法，可以制备上式的氨基内酰胺、氨基内酯和氨基硫代内酯。如见Ogliaruso和Wolfe的“内酯和内酰胺的合成”(Patai等编辑，J.Wiley&Sons，纽约，美国，第1085页et seq.(1993)15)。
具体地讲，根据下面反应(5)所示，通过使适当的α、ω-二氨基酸酯 12直接环化，可以制备具有5、6或7个环原子的3-氨基取代的内酰胺 13：
(反应5)
其中L为2-4个原子的连接基团(一般为亚烷基)。Pr为适当的保护基团如叔丁氧基羰基、羰基苄氧基等，R9为烷氧基或芳氧基，如甲氧基、乙氧基、对-硝基苯氧基、N-琥珀酰亚氨氧基(succinimidoxy)等。该反应可以在溶剂如水、甲醇、乙醇、吡啶等中进行。此类反应的示例为根据Ugi等在Tetrahedron(52(35)：11657-11664(1996)16)中所述将赖氨酸酯转化为为己内酰胺。或者，此类环化反应也可以在脱水剂如氧化铝或二氧化硅存在下进行形成内酰胺，如Bldade-Font在Tetrahedron Lett.(21：2443(1980)17)中所述。
环内酰胺上的氨基酰化的氨基内酰胺的制备由Freidinger等在J.Org.Chem.，47：104-109(1982)18中所述，由下列反应(6)说明：
(反应6)
其中L和R6与上述定义相同。
在反应(6)中，用醛 15对 14还原胺化、随后用如使用EDC的方法进行环闭合得到氨基内酰胺 16。用该通用方法进行的6元内酰胺的制备由Semple等描述于J.Med.Chem.，39：4531-4536(1996)19中。
用卤化物或其相当物对酰胺阴离子进行的内环化反应在合成较小的环内酰胺时特别有利，此时氨基内酰胺中心的立体化学由标准氨基酸库(pool)获得。该方法在下列反应(7)中描述：
(反应7)
其中R6与上述定义相同。
反应(7)的方法由Semple等(上文19)和Freidinger等在J.Org.Chem.，47：108-109(1982)18中提供，其中二甲基硫鎓离去基团由甲基碘处理烷基甲基硫 17产生，得到内酰胺 18。用Mitsunobu反应在ω醇上进行反应的类似方法见Holladay等在J.Org.Chem.，56：3900-3905(1991)20中所述。
在另一种方法中，用熟知的Bechmann重排(如Donaruma等在Organic Reactions， 11：1-156(1960))21中所述或者用如下面反应(8)中所示的熟知的Schmidat反应(Wolff，Organic Reaction， 3：307-336(1946))22，由环酮 19可以制备内酰胺 20：
(反应8)
其中L与上述定义相同。
这两个反应的应用可以得到各种内酰胺，特别是在内酰胺羰基的α碳上具有两个氢原子的内酰胺，这些内酰胺在上述式I化合物的合成中可以形成优选的内酰胺基团。在这些反应中，L基团可以是高度可变基团，包括如亚烷基、取代的亚烷基以及可以含有亚烷基，前提为杂原子与化合物 19的羰基不是邻位。另外，Beckmann重排可以适用于双环酮，如Krow等在J.Org.Chem.， 61：5574-5580(196)23中所述。
内酯的制备可以用过酸在酮上进行的Baeyer-Villiger反应中类似进行。或者，可以将ω-SH基团环化为羧酸可以制备硫代内酯，经P2S5将氧代基团转化为硫代氧代基团，或者用商业可获得的Lawesson氏试剂(Tetrahedron，35：2433(1979)24)可以制备硫代内酯。
最近报道的一个合成内酰胺的途径是通过使用烷基叠氮化物进行改进的Schmidt反应(分子内或分子间)、经由在酸性条件下攻击酮的限制的烷基叠氮化物官能进行。Gracias等在J.Am.Chem.Soc.，117：8047-8048(1995)25中描述了分子间反应的方法，而Milligan等在J.Am.Chem.Soc.， 117：10449-10459(1995)26中描述了分子内反应的方法。分子内反应方法的一个实例在下面反应(9)中描述：
Figure A20041005788802091
(反应9)
其中R10为如烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环。
在该反应中，酮 21被转化为α-(ω-烷基)酮 22，将其环化形成双环内酰胺 23。此类分子内反应可以用于形成具有5-7元的双环内酰胺和具有6-13元的内酰胺。在这些环的非反应位置使用杂原子在制备杂双环内酰胺时是可行的。
最近的另一个合成内酰胺的途径见Miller等在J.Am.Chem.Soc.， 118：9606-9614(1996)27和引述的参考中所述，在下面反应(10)中说明：
Figure A20041005788802101
其中R6和Pr与上述定义相同，R11为如卤素、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环任选与内酰胺环结构稠合。
具体地讲，在反应(10)中，通过钌和钼配合物催化的烯烃置换反应，由适当的不饱和酰胺(如 24)可以形成不饱和的内酰胺 25(该物质不经进一步修饰使用)从而形成内酰胺 26。然而， 25中的不饱和使得可以使用多种技术如硼氢化作用、Sharpless或Jacoben环氧化作用、Sharpless二羟化作用、Diels-Alder加成反应、双极环加成反应以及更广泛的化学，以在内酰胺环得到各种取代基。而且，形成的取代的随后转化可以产生其它的取代基(如醇的甲磺酰化及随后的亲核取代反应)。见如March等的各种此类可能反应的叙述28。在该反应中使用的饱和酰胺与酰胺 24惯例可以由商业获得。
酰胺环化形成内酰胺的相关化学见Colombo等在TetrahedronLett.，35(23)：4031-4034(1994)29中所述，并如下面反应(11)所示：
(反应11)
在该反应中，通过三丁基锡环化使脯氨酸衍生物 27环化得到内酰胺28。
部分上述的内酰胺含有内酰胺羰基α位的必需的氨基，而其它内酰胺不含有。然而，根据下列描述的各种途径可以引入必需的氨基，这些途径仅仅为该合成方法数种最新参考文献的目录。
例如，在第一种合成方法中，内酰胺羰基α位的离去基团进行叠氮化物或胺置换得到α-氨基内酰胺。此类通用合成方法的例子为引入卤原子、用邻苯二甲酰亚胺阴离子或叠氮化物进行置换、随后一般通过叠氮化物的氢化反应将其转化为胺，如Rogriguez等在Tetrahedron，52：7727-7736(1996)30、Parsons等在Biochem.Biophys.Res.Comm.，117：108-113(1983)31以及Watthey等在J.Med.Chem.，28：1511-1516(1985)32中所述。一个特殊的方法包括如在苄基内酰胺上进行碘化和叠氮化物置换反应，如Armstrong等在TetrahedronLett.，35：3239(1994)33和King等在J.Org.Chem.，58：3384(1993)34中所述。
由相应的内酰胺合成α-氨基内酰胺的该第一种通用方法的另一个实例包括用叠氮基置换三氟甲磺酸酯基团，如Hu等在TetrahedronLett.，36(21)：3659-3662(1994)35中所述。
该第一种通用方法的再一个例子为在偶氮二羧酸酯和三芳基膦存在下，使用开链试剂用醇和氮相当物(为-NH2或邻苯二甲酰亚氨基)的Mitsunobu反应，如Wada等在Bull.Chem.Soc.Japan，46：2833-2835(1973)36中所述。
该第一种通用方法的又一个例子包括于120℃、在无水混合物中，使α-氯代内酰胺与苯胺或烷基胺反应，得到2-(N-芳基或N-烷基)内酰胺，如Gaetzi在Chem.Abs.，66：28690m37中所述。
在第二种通用合成方法中，使烯醇酯(enolate)与亚硝酸烷基酯反应制备α肟、随后还原得到α-氨基内酰胺化合物。该通用合成方法的示例为Wheeler等在Organic Synthesis，Coll.第VI卷，第84038页所述，其中描述亚硝酸异戊酯与酮反应制备所需肟。J.Med.Chem.，28(12)：1886(1985)39描述肟甲基酯(由肟与甲基碘反应制备)的还原，由Raney-镍和钯催化剂催化的α-肟基己内酰胺的还原反应见Brenner等在美国专利第2,938,02940中所述。
在第三种通用合成方法中，可以使用烯醇酯与亲电子氮转移试剂的直接反应。最初的反应使用甲苯磺酰基叠氮化物，但是Evans等在J.Am.Chem.Soc.，112：4011-4030(1990)41中对其进行了改进。具体地讲，如Micouin等在Tetrahedron，52：7719-7726(1996)42中描述直接引入可以通过氢化反应还原为胺的叠氮基。同样，Evans等(上文)描述将三异丙基苯磺酰基叠氮化物用作与烯醇酯反应的叠氮化物转移试剂。Butcher等在Tetrahedron Lett.，37(37)：6685-6688(1996)43中公开了在苯并二氮杂_类系列中用三苯基膦将α-叠氮基内酰胺还原为相应的氨基内酰胺。最后，β-二酮的重氮转移和随后重氮基团还原为氨基的示例如Hu等在Tetrahedron Lett.，36(21)：3659-3662(1995)35中所述，他使用了在乙酸中的Raney-镍和氢，并用乙酸酐作溶剂。
在第四种通用方法中，首先通过与碳酸二烷基酯和碱如氢化钠反应，将N-取代的内酰胺转化为3-烷氧基羰基衍生物。见如M.L.Reupple等的J.Am.Chem.Soc.，93：7021 et seq.(1971)44。将产生的酯用作转化为3-氨基衍生物的原料。该转化可以通过如下面反应(12)所示的Curtius反应获得：
(反应12)
其中Pr与上述定义相同，R12一般为氢、烷基或芳基。
Curtius反应由P.A.S.Smith在Organic Reactions，3：337-449(1946)45中所述。根据选择的反应条件，Pr可以为H或保护基团如Boc。例如当R为H时，在叔丁醇存在下，用二苯基磷酰基叠氮化物处理得到产物，其中Pr为Boc。
在上述反应(1)中用作环氨基化合物 2的α-氨基内酰胺包括除环N-H内酰胺外环N-取代的内酰胺。制备环N-取代的内酰胺的一些方法已在上面描述。但是，更一般地讲，制备这些化合物的方法范围为由在内酰胺形成后直接引入取代基至在基本上内酰胺形成前引入取代基。尽管仲烷基卤(产率可能降低)也可以使用，但是前一种方法一般使用碱和伯烷基卤。
因此，制备N-取代的内酰胺的第一种通用方法可以通过使所述内酰胺与碱和烷基卤(在某些情况下为丙烯酸酯)反应获得。该反应是熟知的，可以在适当的溶剂如THF、DMF等中，使用碱如氨基钠、氢化钠、LDA、LiHMDS进行，其前提为选择的碱与溶剂相容。见如K.Orito等的Tetrahedron，36：1017-1021(1980)46和J.E.Semple等的J.Med.Chem.，39：4531-4536(1996)19(使用LiHMDS与R-X或与丙烯酸酯作为亲电试剂)。
第二种通用方法在氨基官能上使用还原胺化，然后使其环化为适当的酯或其它羰基官能。
第三种通用方法在内酰胺形成中产生N-取代。文献引述报道由氧杂氮丙啶(oxaziridine)特别是N-芳基化合物进行的光解重排或热重排。见如Krimm的Chem.Ber.，91：1057(1958)47和Suda等的J.Chem.Soc.Chem.Comm.，949-950(1994)48。Barton等在J.Chem.Soc.，1764-1767(1975)49中报道使用甲基羟胺形成硝酮以及它们重排为N-甲基衍生物。此外，Kitagawa等在J.Am.Chem.Soc.，117：5169-5178(1975)50中报道在手性合成中使用氧杂氮丙啶方法。
Akhatar等在J.Org.Chem.，55：5222-5225(1990)51中报道使用叔丁基四甲基胍和二氯化三苯基铋，由相应的NH内酰胺获得N-苯基取代的内酰胺的更直接的途径，如下面反应(13)所示：
(反应13)
已知多种方法可以用于向内酰胺(或内酯)环上引入α-氨基，那么下列内酰胺(以及适当的相应内酯)可以考虑用于上述式I化合物的合成中。羰基位置的类似的醇官能可以为环氧化物开环、氮丙啶开环、用胺或者为醇亲核试剂置换适当的卤化物的胺衍生物，或者更似为适当的酮还原的衍生物。这些酮类化合物也是本发明特别感兴趣的。
Nedenskov等在Acta Chem.Scand.，12：1405-1410(1958)52所述的单环内酰胺由下式代表：
其中R1和R2的示例为烷基、芳基或链烯基(如烯丙基)。
Sakakida等在Bull.Chem.Soc.Japan，44：478-480(1971)53中所述的含有第二个氮环原子的单环内酰胺由下式代表：
其中R的示例为CH3或PhCH2-。
Hu等在Tetrahedron Lett.，36(21)：3659-3662(1995))35中所述的具有羟基取代的单环内酰胺由下式代表：
Figure A20041005788802151
其中R的示例为苄基(包括顺式和反式羟基内酰胺)。
Hoffman等在Tet.Lett.，30：4207-4210(1989)54中描述由相应的酮制备N-取代的5-8元内酰胺的直接方法。这些内酰胺由下式代表：
其中R的示例为烷基、链烯基、链炔基、环烷基或苄基。
Vedejs等在Tet.Lett.，33：3261-3264(1992)55描述由环己酮和二甲氧基胺制备N-甲氧基内酰胺。这些结构由下式代表：
通过各种途径包括van der Steen等在Tetrahedron，47，7503-7524(1991)56、Hart等在Chem Rev.，89：1447-1465(1989)57以及其中引述的参考中描述的那些途径制备的取代的3-氨基(1-氮杂环丁酮(azetidinone))衍生物由下式代表：
其中R1和R2独立选自烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、芳基、杂芳基、杂环或稠合形成环基。
Lowe等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，4：2877-2882(1994)58中描述环取代的内酰胺，并由下式代表：
Figure A20041005788802171
其中R2和R3的示例为芳基和取代的芳基，R1的示例为烷基或氢。
McKennis，Jr.等在J.Org.Chem.，28：383-387(1963)59中描述由α-溴代酮合成取代的3-氨基吡咯烷酮。这些化合物由下式代表：
Figure A20041005788802172
其中R1为芳基或杂芳基，R2相当于相应的胺R2-NH2可以存在的任何取代基。
α氨基内酰胺合成的另外的参考文献如下：
1.Shirota等在J.Med.Chem.，20：1623-1627(1977)60中描述下式化合物的合成：
2.Overberger等在J.Am.Chem.Soc，85：3431(1963)61中描述下式旋光活性的β-甲基己内酰胺的制备：
3.Herschmann在Helv.Chim.Acta，32：2537(1949)62中描述由薄荷酮的Bechman重排合成二取代的己内酰胺，该内酰胺由下式代表：
Figure A20041005788802182
4.Overberger等在Macromoleucles，1：1(1968)63中描述由3-甲基环庚酮合成8元内酰胺，如下所示：
Figure A20041005788802183
5.Busacca等在Tet.Lett.，33：165-168(1992)64中报道苯并内酰胺(苯并氮杂_酮)的合成：
Figure A20041005788802191
Croisier等在美国专利第4,080,449号65中报道下式的合成
J.A.Robl等在Tetrahedron Lett.，36(10)：1593-1596(1995)66报道用内Friedel-Crafts样环化制备下面所示的三环苄基内酰胺，其中Pht为邻苯二甲酰亚氨基保护基团：
Figure A20041005788802193
Flynn等在J.Med.Chem.，36：2420-2423(1993)67及引述的参考中公开另一类三环内酰胺系列。
6.Orito等在Tetrahedron，36：1017-1021(1980)68中公开由下式代表的苯基取代的苯并氮杂_酮类：
其中R为H或CH3-。
Kawase等在J.Org.Chem.，54：3394-3403(1989)69中公开由下式代表的N-甲氧基苯并氮杂_酮：
7.Lowe等在J.Med.Chem.，37：3789-3811(1994)70中描述下式的取代的苯并氮杂_酮的数种合成途径：
Figure A20041005788802203
其中R1为取代的芳基或环己基，X为适当的取代基，R2可以为H或烷基。然而，由Lowe描述的合成适合于多种R1取代基形式。
8.Robl等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，4：1789-1794(1994)71和引述的参考文献、以及Skiles等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，3：773-778(1993)72中公开在内酰胺环中含有另外的杂原子的苯并内酰胺。这些化合物由下式代表：
Figure A20041005788802211
其中X为O，R2为H或CH3，或者X为S，R2为H。在每种情况下，R1均为H或烷基。而且，在Skiles中，硫代内酰胺的硫代基团被氧化为SO2基团。由Grunewald等在J.Med.Chem.，39(18)：3539(1996)73中描述的Bechmann重排也给出这些结构。
9.Thomas等在J.Chem.Soc.，Perkin II，747(1986)74中也给出产生下式化合物的苯并杂内酰胺系列的合成：
                  
                      X＝O，H2
                      R＝CO2R
其中X为O或H2，R为CO2R。
10.Warshawsky等在Bioorg.Med.Lett.，6：957-962(1996)75中公开下式的苯并氮杂_酮的另外的实例：
                 
Figure A20041005788802213
可以概括该合成产生R为烷基或芳基。
11.Ben-Ishai等在Tetrahedron，43：439-450(1987)76中描述可以得到数种下式的苯并内酰胺的合成：
其中n＝0、1和2，R＝-CH3、PhCH2-和H。
12.van Niel等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，5：1421-1426(1995)77中报道下式的合成：
Figure A20041005788802222
其中X为-OH、-NH2或-NR6R6，其中R6与上述定义相同。报道的酮为通用的合成中间体，可以通过常规方法如还原胺化、还原等对其进行修饰。
13.Kawase等在J.Org.Chem.，54：3394-3403(1989)78中描述制备下式的合成方法：
除上述外，也设想饱和的双环α-氨基内酰胺可以用于合成式I化合物。此类饱和的双环α-氨基内酰胺是本领域熟知的。例如Edwards等Can.J.Chem.，49：1648-1658(1971)79中描述下式的双环内酰胺的数种合成方法：
同样，Milligan等在J.Am.Chem.Soc.，117：10449-10549(1995)80以及引述的参考文献中报道下式的内酰胺的合成：
Figure A20041005788802232
其中R1和R2为H或-CH3，环A可以具有6-13个原子，环B可以具有5-7个原子。R可以为烷基、芳基、环烷基等。
Curran等在Tet.Lett.，36：191-194(1995)81中公开向与内酰胺环稠合的饱和环结构中引入杂原子，他描述了可以用于获得下式的内酰胺的合成方法：
Slusarchyk等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，5：753-758(1995)82中也公开了向与内酰胺环稠合的饱和环结构中引入杂原子的方法，他描述可以得到下式的内酰胺的合成方法：
Wyvratt等在欧洲专利申请61187(1982)83中也公开了向与内酰胺环稠合的饱和环结构中引入杂原子的方法，他描述下式的内酰胺：
Cornille等在J.Am.Chem.Soc.，117：909-917(1995)84中描述在环内酰胺结构中具有另外的杂原子的内酰胺(除内酰胺的酰氨基的氮原子外)，他描述下式的内酰胺：
J.Kolc.Coll.Czech.Chem.Comm.，34：630(1969)85描述适合用于环化为具有杂内酰胺环原子的内酰胺的赖氨酸，如下式所示：
其中X为O、S和NR，在此R为如烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基、杂环等。
同样，Dicherman等的J.Org.Chem.，14：530(1949)86、Dickerman等的J.Org.Chem.，20：206(1955)87和Dickerman等的J.Org.Chem.，19：1855(1954)88中每一个均在取代的4-哌啶酮上进行Schmidt和Beckmann反应，得到下式的内酰胺：
其中R为酰基、烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环，前提为R不是酸不稳定的基团，如t-Boc；R为氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环、杂环氧基、卤素、氰基、硝基、三卤代甲基等。
Hoffman等在J.Org.Chem.，27：3565(1962)89中描述适当的乙二胺酰胺内环化到酮或醛上，如下所示：
              R为甲基、苯基
Wasserman等在J.Am.Chem.Soc.，103：461-2(1981)90和Crombie等在Tetrahedron Lett.，27(42)：5151-5154(1986)92中已两次报道将基于β内酰胺的环扩展得到含有氮杂基团的较大的环内酰胺的方法。
Yokoo等在Bull.Chem.Soc.Jap.，29：631(1956)92中所述，由不对称胺用Dieckmann方法制备氮杂己内酰胺，如下所示：
其中R与该参考文献中定义相同。可以将Yokoo等的公开内容扩展到包括R为烷基、取代的烷基、芳基、烷氧基、取代的烷氧基、杂芳基、环烷基、杂环、链烯基、取代的链烯基等的情况。
Burkholder等在Bioorg.Med.Chem.Lett.，2：231(1993)93及其引述的文献中报道了各种氧杂内酰胺系列成员的合成，其中氧杂内酰胺可以由下式代表：
其中’R与该参考文献中定义相同，R可以为烷基、取代的烷基、芳基、烷氧基、取代的烷氧基、杂芳基、环烷基、杂环、链烯基、取代的链烯基等。
Freidinger等在J.Org.Chem.，47：104-109(1982)18中报道了硫杂内酰胺的合成(一般可用相同的方法制备氧杂内酰胺)，他报道下式的硫杂内酰胺的制备：
该参考文献提供一系列适合在上述式中R可以由任何胺(烷基胺、芳胺、杂芳基胺等)衍生的内酰胺的合成，其限制为R基团不含有与醛反应的任何官能团(如伯胺和仲胺)。由Freidlinger等提供的一般的合成流程为：
Figure A20041005788802271
所述偶合试剂为在一般的肽或酰胺键形成中使用的标准试剂，如碳二亚胺试剂。也见如Karanewsky在美国专利第4,460,57994和Kametani等在Heterocycles，9：831-840(1978)95中所述。
可以将Friedinger方法扩展得到下列结构的二取代的硫杂内酰胺：
Figure A20041005788802272
在实际术语中，R2将限于芳基和杂芳基，以及立体位阻的烷基如叔丁基。R1为高度可改变的，仅受下列反应步骤限制。
另外的方法为Kametani方法，该方法可以得到如下的内酰胺：
Figure A20041005788802281
原则上，在Kametani方法中，R1和R2基团选择范围很广，主要受反应条件稳定性的限制。
见如Yanganasawa等在J.Med.Chem.，30：1984-1991(1987)96和J.Das等在Biorg.Med.Chem.Lett.，4：2193-2198(1994)97中所述，描述下列结构的异构7-元硫杂内酰胺合成的通用方法：
Figure A20041005788802282
第一条合成途径为：
R2可以是高度可变的(如烷基、取代的烷基、芳基、杂芳基、杂环等)，这是由于存在由醛和硝基甲烷(Henry反应)合成硝基乙烷衍生物、随后进行脱水的多种途径。R1限于可以经历烷基化反应的基团。
第二种化合物系列可以如下制备：
Figure A20041005788802291
在该合成反应中，R2可以是高度可变的。引入R2的所需原料可以通过还原已知的α-BOC-氨基酸为醇衍生物、随后形成甲磺酸酯容易地衍生。
如上所述，内酰胺制备的主要途径为用制备各种环大小的内酰胺的分子间或分子内途径进行Beckmann/Schmidt环扩展反应。分子内途径产生内酰胺氮参与环稠合的双环物质。上述方法的另外的途径基于其中取代基类型的构建在环化之前发生的ω-氨基酸/酯的内环化，以及亲电中心环化到亲核官能团上的内环化，后一环化如在制备苯并氮杂_酮的Ben-Ishal方法中进行的Friedel Crafts类型的所述中心的环化。后一种方法适用于多种杂芳族化合物以及苯型环，也可以适用于产生广泛的取代基或环稠合的非芳族双键或三键。
用试剂如二硼烷、氢化铝锂等进行脱氧可以得到氮杂环化合物(＝X为二氢)。
同样，当X＝H、OH时，可以通过环烯基的环氧化、随后用如氨进行环氧化物(oxirane)开环制备此类化合物。形成式I化合物(＝X为H)后，可以将OH氧化得到环烷基酮(＝X为氧代)。
另外，可以用常规方法和试剂制备用于本发明中的5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮衍生物。例如，首先通过用约2.1-约2.5当量的强碱如仲丁基锂处理联苯基化合物，可以使适当取代的N-叔-Boc-2-氨基-2’-甲基联苯基化合物环化，得到相应的5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮衍生物。该反应一般在惰性稀释剂如THF中、于约-80℃至约-60℃温度范围内进行。然后，在约-78℃下，用干燥二氧化碳处理产生的二价阴离子，得到5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。该方法由R.D.Clark等在Tetrahedron，49(7)，1351-1356(1993)以及引述的文献中进一步描述。
5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮形成后，在惰性稀释剂如DMF中，首先用约1.1至约1.5当量的强碱如氢化钠处理二苯并氮杂_酮，可以容易地使酰胺氮烷基化。该反应一般在约-10℃至约80℃温度下进行约0.5至约6小时。然后使产生的阴离子与过量的(优选为约1.1至约3.0当量)烷基卤接触，该烷基卤一般为烷基氯、烷基溴或烷基碘。一般而言，该反应在约0℃至约100℃温度下进行约1至约48小时。
然后，用常规方法和试剂在7-烷基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的5位加入氨基。例如，在强碱如1，1，1，3，3，3-六甲基二硅氮烷(KHMDS)存在下，用过量的亚硝酸丁酯处理7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，得到5-肟基(oximo)-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。随后在催化剂如钯炭存在下，氢化还原肟基得到5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。也可以适用其它的常规胺化的方法，如叠氮化物转移(azide transfer)、随后对叠氮基进行还原。
同样，用常规方法和试剂可以制备适用于本发明的各种苯并二氮杂_衍生物。例如，通过首先用草酰氯形成甘氨酸的酰氯衍生物，然后在碱如4-甲基吗啉存在下，使上述酰氯与2-氨基二苯酮偶合，可以容易地使2-氨基二苯酮偶合到α-(异丙硫基)-N-(苄氧基羰基)甘氨酸上，得到2-[α-(异丙硫基)-N-(苄氧基羰基)甘氨酰基]-氨基二苯酮。在过量(优选约1.1至约1.5当量)的氯化汞(II)存在下，用氨气处理该化合物，得到2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]氨基二苯酮。然后通过用冰乙酸和乙酸铵处理可以容易地使该中间体环化，得到3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。随后去除Cbz基团得到3-氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。
或者，用常规叠氮化物转移反应、随后使产生的叠氮基还原形成相应的氨基，可以容易地使2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的3-位胺化。这些反应和相关反应的条件在下列实施例中描述。另外，用常规方法和试剂可以容易地在2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的1-位烷基化。例如，一般首先通过在惰性稀释剂如DMF中，用约1.1至约1.5当量的碱如氢化钠、叔丁醇钾、1，1，1，3，3，3-六甲基二硅氮烷钾、碳酸铯处理苯并二氮杂_酮进行该反应。该反应一般在约-78℃至约80℃温度进行约0.5至约6小时。然后使产生的阴离子与过量(优选约1.1至约3.0当量)的烷基卤接触，所述烷基卤一般为烷基氯、烷基溴或烷基。该反应一般在约0℃至约100℃进行约1至约48小时。
另外，在本发明中使用的3-氨基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_一般通过首先使丙二酸与1，2-苯二胺偶合进行制备。该反应的条件是本领域熟知的，在如PCT申请WO 96-US8400960603中描述。随后用常规方法和试剂进行烷基化和胺化，得到各种3-氨基-1，5-双(烷基)-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。此类方法在下列实施例中进一步详细描述。
因此，用本领域已知的方法可以获得大量的内酰胺、内酯和硫代内酯。同样，本领域有许多用于上述式I化合物合成的氨基环烷基化合物的实例。
在用上述合成方法合成式I化合物时，原料可能含有手性中心(如丙氨酸)，因此，当使用外消旋原料时，产生的产物为R，S对映体的混合物。或者，可以使用原料的手性异构体，如果使用的反应方案不使该原料外消旋化，那么可以获得手性产物。此类反应方案可以包括手性中心在合成中的转换(inversion)。
因此，除另外说明外，否则本发明的产物为R，S对映体的混合物。然而最好是，当需要手性产物时，那么该手性产物相应于L-氨基酸衍生物。或者，手性产物可以通过纯化技术获得，所述技术从R，S混合物中分离对映体，以提供一种或另一种立体异构体。此类技术是本领域众所周知的。
药用制剂
当用作药剂时，式I化合物通常以药用组合物的形式给予。这些化合物可以通过各种途径给予，包括口服、直肠、经皮、皮下、静脉、肌内和鼻内途径。这些化合物作为注射组合物和口服组合物均是有效的。这类化合物以制药领域熟知的方式制备，并包含至少一种活性化合物。
本发明也包括药用组合物，所述药用组合物含有作为活性组分的一种或多种与药学上可接受的载体结合的上述式I化合物。在制备本发明的组合物中，通常将所述活性组分与一种赋形剂混合，用一种赋形剂稀释或用胶囊、小药囊、纸或其它容器形式的载体包裹。当该赋形剂用作稀释剂时，它可以是固体、半固体或液体材料，它可以用作该活性组分的溶媒、载体或介质。因此，所述组合物可以为片剂、丸剂、粉剂、锭剂、小药囊、扁囊剂、酏剂、悬浮剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂、气溶胶(作为固体或在液体介质中)、含有例如多至10％(重量)的活性化合物软膏剂、软和硬明胶胶囊剂、栓剂、无菌注射液和无菌包装的粉剂。
在制剂制备中，在与其它组分混合之前可能需要研磨该活性化合物，以提供合适的颗粒大小。如果该活性化合物是基本上不溶的，则通常将其研磨成小于200目的颗粒大小。如果该活性化合物基本上是水溶性的，则通常通过研磨调节颗粒大小，以在制剂中提供基本均一的分布，例如大约40目。
合适赋形剂的某些实例包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、淀粉、阿拉伯胶、磷酸钙、藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、硅酸钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素、无菌水、糖浆和甲基纤维素。所述制剂还可以包含：润滑剂，诸如滑石粉、硬脂酸镁和矿物油；润湿剂；乳化剂和悬浮剂；防腐剂，诸如苯甲酸甲酯和羟基苯甲酸丙酯；甜味剂和添味剂。可以配制本发明组合物，以便在采用本领域已知的方法给予该患者后，提供该活性组分的速释、缓释或延释。
所述组合物最好以单位剂型配制，每个剂量含有约5-约100mg、更常见为约10-约30mg的活性组分。术语“单位剂型”是指适合作为单一剂量用于人类受治疗者和其它哺乳动物的物理上分离的单位。每个单位含有计算产生所需治疗效果的预定量的活性物质和合适的药用赋形剂。最好是，以不高于药用组合物的大约20％(重量)使用以上式I化合物，更优选不高于大约15％(重量)，余量为药用惰性载体。
该活性化合物在很宽的剂量范围内有效，通常以药用有效量给予。然而，应该理解，该化合物的实际给予量将由医师根据包括以下的相关因素决定：待治疗的疾病、选择的给药途径、实际给予的化合物、个体患者的年龄、体重和反应、该患者症状的严重性等。
在制备诸如片剂的固体组合物时，将主要的活性组分与药用赋形剂混合，形成含有本发明化合物的均一混合物的固体预配制组合物。当称这些预配制组合物是均一的时，意味着该活性组分均匀分散在该组合物中，使得该组合物可以容易地亚分为同等有效的单位剂型，诸如片剂、丸剂和胶囊。该固体预配制物然后亚分为上述类型的单位剂型，含有例如0.1至大约500mg的本发明活性组分。
可以对本发明片剂或丸剂包衣，或者进行混合，以提供获得延长作用优点的剂型。例如，该片剂或丸剂可以包含一个内部剂量和外部剂量组分，后者为前者上的包膜形式。这两个组分可以由用作在胃中抗崩解的肠衣层分离，并使得内部组分完整通过进入十二指肠，或延缓释放。可以使用多种材料用于这类肠衣层或包衣，这类材料包括多种聚合酸和聚合酸的混合物，诸如虫胶、鲸蜡醇和乙酸纤维素。
可以加入本发明的新组合物用于口服或注射给药的液体形式，包括水溶液、适当矫味糖浆、水性或油性悬浮液和用诸如棉籽油、芝麻油、椰子油或花生油之类的食用油矫味的乳剂、以及酏剂和相似的药用载体。
用于吸入或吹入的组合物包括在药学上可接受的水性或有机溶剂、或其混合物中的溶液和悬浮液以及粉剂。液体或固体组合物可以含有上文所述的合适的药学上可接受的赋形剂。最好是通过口服或鼻呼吸途径给予所述组合物，以用于局部或全身性作用。在优选的药学上可接受的溶剂中的组合物可以利用惰性气体进行雾化。雾化溶液可以直接从雾化装置中吸入，或可以将该雾化装置连接至面罩(face masks tent)或间歇式正压呼吸机。最好以适当方式从释放该制剂的装置经口或经鼻给予溶液、悬浮液或散剂组合物。
以下制剂实施例说明本发明的药用组合物。
                     制剂实施例1
制备含有以下组分的硬明胶胶囊：
组分                             量
                                  (mg/胶囊)
活性组分                          30.0
淀粉                              305.0
硬脂酸镁                          5.0
将以上组分混合，并以340mg的量填充到硬明胶胶囊中。
                     制剂实施例2
采用以下组分制备片剂：
组分                                 量
                                      (mg/片)
活性组分                              25.0
微晶纤维素                            200.0
胶体二氧化硅                          10.0
硬脂酸                                5.0
将以上组分混合，并压制形成片剂，每片重240mg。
                     制剂实施例3
制备含有以下组分的干粉吸入制剂：
组分                                 重量％
活性组分                              5
乳糖                                  95
将该活性组分与乳糖混合，并将混合物加入干粉吸入用具中。
                      制剂实施例4
如下制备片剂，每片含有30mg活性组分：
组分                                 量
                                      (mg/片)
活性组分                              30.0mg
淀粉                                  45.0mg
微晶纤维素                      35.0mg
聚乙烯吡咯烷酮                  4.0mg
(作为无菌水中的10％
溶液)
羧甲基淀粉钠                    4.5mg
硬脂酸镁                        0.5mg
滑石粉                          1.0mg
总计                            120mg
使活性组分、淀粉和纤维素通过第20目美国筛并充分混合。将聚乙烯吡咯烷酮溶液与产生粉剂混合，然后将其通过第16目美国筛。如此产生的颗粒于50℃-60℃干燥，并通过第16目美国筛。然后，将预先通过第30目美国筛的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁和滑石粉加至颗粒中，混合后在压片机压制，产生每片重120mg的片剂。
                     制剂实施例5
如下制备每片含有40mg药物的胶囊：
组分                           量
                                (mg/胶囊)
活性组分                        40.0mg
淀粉                            109.0mg
硬脂酸镁                        1.0mg
总计                            150.0mg
将活性组分、淀粉和硬脂酸镁混合，通过第20目美国筛，并以150mg的量填充到硬明胶胶囊中。
                   制剂实施例6
如下制备每个含有25mg活性组分的栓剂：
组分                         量
活性组分                      25mg
饱和脂肪酸甘油酯至            2,000mg
使活性组分通过第60目美国筛，悬浮于预先用最小的所需热量熔化的饱和脂肪酸甘油酯中。然后将混合物注入2.0g标示量的栓剂模中，让其冷却。
                     制剂实施例7
如下制备每5.0ml含有50mg药物的悬浮剂：
组分                          量
活性组分                       50.0mg
黄原胶                         4.0mg
羧甲基纤维素钠(11％)
微晶纤维素(89％)               50.0mg
蔗糖                           1.75g
苯甲酸钠                       10.0mg
矫味剂和着色剂                 适量
纯净水至                       5.0ml
将活性组分、蔗糖和黄原胶混合，通过第10目美国筛，然后与预先制备的水中的微晶纤维素和羧甲基纤维素钠溶液混合。苯甲酸钠、矫味剂和着色剂用一些水稀释，边搅拌边加入。然后加入足够的水，产生所需体积。
                      制剂实施例8
组分                         量(mg/胶囊)
活性组分                      15.0mg
淀粉                          407.0mg
硬脂酸镁                      3.0mg
总计                          425.0mg
将活性组分、淀粉和硬脂酸镁混合，通过第20目美国筛，并以560mg的量填充到硬明胶胶囊中。
                    制剂实施例9
如下制备皮下用制剂：
组分                         量
活性组分                      1.0mg
玉米油                        1ml
(根据该活性组分在玉米油中的稳定性，如果需要，在该制剂中可以使用多至约5.0mg或更多的活性组分)。
                    制剂实施例10
如下制备局部用制剂：
组分                         量
活性组分                      1-10g
乳化蜡                        30g
液体石蜡                      20g
白软石蜡                      至100g
将白软石蜡加热直至熔化。加入液体石蜡和乳化蜡并搅拌直至溶解。加入活性组分并继续搅拌，直至分散。然后冷却混合物直至成为固体。
用于本发明方法中的另一优选的制剂采用经皮传递装置(“贴剂”)。可以用这类透皮贴剂来以控制量连续或不连续输注提供本发明化合物。传递药物的透皮贴剂的构建和使用是本领域众所周知的。参见例如1991年6月11日颁发的美国专利5,023,252，该专利通过引用结合到本文中。可以构建这类贴剂用于连续、脉冲或按要求释放药物。
通常需要或必需直接或者间接地将该药用组合物引入大脑。直接技术通常涉及将药物传递插管置于宿主脑室系统，以绕过血脑屏障。在美国专利5,011,472中描述了用来将生物学因子输送到个体特定解剖区域的一个这种可植入传递系统，该专利通过引用结合到本文中。
一般优选使用的间接技术通常涉及配制所述组合物，即通过将亲水性药物转化为脂溶性药物，以提供药物潜伏化。一般通过保护该药物上存在的羟基、羰基、硫酸酯和伯胺基团，以赋予该药物更强的脂溶性，并更易通过血脑屏障转运，而达到潜伏化。或者，可以通过动脉内输注可以瞬时打开血脑屏障的高渗溶液，以增强亲水药物的释放。
可以在Remington’s pharmaceutical Sciences，Mace PublishingCompany，Philadelphia，PA，第17版(1985)中发现其它适用于本发明的制剂。
用途
本发明的化合物和药用组合物可用来抑制β-淀粉样肽的释放和/或其合成，并因此在治疗包括人类的哺乳动物阿尔茨海默氏病中具有实用性。
如上所述，本文所述的化合物适用于种种上述药物传递系统。另外，为了增加所给予化合物体内的半衰期，可以将所述化合物制为胶囊、引入脂质体腔中、制备为胶体，或可以采用其它常规技术以延长所述化合物的血浆半衰期。可利用种种方法，制备脂质体，如在例如Szoka等的美国专利4,235,871、4,501,728和4,837,028中描述的，这些专利均通过引用结合到本文中。
给予患者的化合物的量随以下因素而变化：待给予的化合物、诸如预防或治疗的给药目的、患者的状态、给药方式等。在治疗应用中，将组合物给予已经患有AD的患者，给予量足以至少部分抑制该疾病及其并发症症状的进一步发作。适于完成这一目的的量定义为“治疗有效剂量”。对于该用途有效的量将取决于主治医师根据一些因素的判断，所述因素包括诸如该患者AD的程度或严重性、该患者的年龄、体重和一般状况等。当作为治疗剂时，最好以大约1-约500mg/kg/天的剂量范围给予本文所述化合物。
在预防性应用中，将化合物给予有发展为AD(例如通过遗传筛选或家族性状确定)风险的患者，其给予量足以抑制该疾病症状的发作。适于完成该目的的量定义为“预防有效剂量”。对于该用途的有效量将取决于主治医师根据一些因素的判断，所述因素诸如该患者年龄、体重和一般状况等。作为预防药物使用时，最好以大约1-约500 mg/kg/天的剂量范围给予本文所述化合物。
如上所述，给予患者的化合物为上述药用组合物形式。这些组合物可以通过常规灭菌技术灭菌，或可以过滤除菌。可以将水溶液原样包装使用，也可以冻干，冻干制剂在给药前与无菌水性溶媒混合。所述化合物制剂的pH通常为3-11，更优选为5-9，最优选为7-8。应该理解，使用某些上述赋形剂、载体或稳定剂将导致形成药用盐。
在此描述的化合物也适用于将这些化合物给予细胞以诊断和发现药物。具体地讲，可以将这些化合物用于细胞释放和/或合成β-淀粉样肽的诊断。此外，在此描述的化合物可以用于测定和评价其它候选药物对细胞释放和/或合成β-淀粉样肽的抑制活性。
提供以下合成实施例和生物学实施例以说明本发明，这些实施例不应解释为以任何方式限制本发明的范围。
                      实施例
在以下实施例中，以下缩写具有以下含义。如果一个缩写没有定义，则它具有普遍接受的含义。
BEMP         ＝  2-叔-丁基亚氨基-2-二乙氨基-1，3-二甲基
                 全氢-1，3，2-二氮杂磷烷(diazaphosphorine)
Boc          ＝  叔丁氧基羰基
BOP          ＝  苯并三唑-1-基氧基-三(二甲基氨基)磷鎓
                 六氟磷酸盐
bd           ＝  宽双峰
bs           ＝  宽单峰
d            ＝  双峰
dd           ＝  双双峰
DIC          ＝  二异丙基碳二亚胺
DMF          ＝  二甲基甲酰胺
DMAP         ＝  二甲基氨基吡啶
DMSO         ＝  二甲基亚砜
EDC          ＝  乙基-1-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺
eq.          ＝  当量
EtOAc        ＝  乙酸乙酯
g            ＝  克
HOBT         ＝  1-羟基苯并三唑水合物
Hunig氏      ＝  二异丙基乙胺
碱
L            ＝  升
m            ＝  多峰
M            ＝  摩尔浓度
max          ＝  最大
meq          ＝  毫当量
mg       ＝  毫克
mL       ＝  毫升
mm       ＝  毫米
mmol     ＝  毫摩尔
MOC      ＝  甲氧基氧基羰基
N        ＝  正常
N/A      ＝  未获得
ng       ＝  纳克
nm       ＝  纳米
OD       ＝  光密度
PEPC     ＝  1-(3-(1-吡咯烷基)丙基)-3-乙基碳二亚胺
PP-HOBT  ＝  哌啶-哌啶-1-羟基苯并三唑
psi      ＝  磅/平方英寸
φ               ＝  苯基
q        ＝  四峰
quint    ＝  五重峰
rpm      ＝  转/分钟
s        ＝  单峰
t        ＝  三峰
TFA      ＝  三氟乙酸
THF      ＝  四氢呋喃
tlc      ＝  薄层层析
μL      ＝  微升
UV       ＝  紫外
在下列实施例中，所有的温度均为摄氏度(除特别指明外)。下列实施例中给出的化合物可以用下列指定的通用方法制备。
在下列实施例和方法中，术语“Aldrich”是指用于该方法中的化合物或试剂购自Aldrich Chemical Company，Inc.，1001 West SaintPaul Avenue，Milwaukee，WI 53233 USA；术语“Fluka”是指所述化合物或试剂购自Fluka Chemical Corp.，980 South 2nd Street，Ronkonkoma NY 11779 USA；术语“Lancaster”是指该化合物或试剂购自Lancaster Synthesis Inc.，P.O.Box 100 Windham，NH 03087USA；术语“Sigma”是指该化合物或试剂购自Sigma，P.O.Box14508，St Louis MO 63178 USA；术语“Chemservice”是指该化合物或试剂购自Chemservice Inc.，Westchester，PA；术语“Bachem”是指该化合物或试剂购自Bachem Biosciences Inc.，3700 HorizonDrive，Renaissance at Gulph Mills，King of Prussia，PA 19406 USA；术语“Maybridge”是指该化合物或试剂购自Maybridge ChemicalCo.Trevillett，Tintagel，Cornwall PL34 OHW英国；术语“TCI”是指该化合物或试剂购自TCI America，9211 North Harborgate Street，Portland OR 97203；术语“Alfa”是指该化合物或试剂购自JohnsonMatthey Catalog Company，Inc.30 Bond Street，Ward Hill，MA 01835-0747；术语“Novabiochem”是指该化合物或试剂购自Calbiochem-Novabiochem Corp.10933 North Torrey Pines Road，P.O.Box 12087，La Jolla CA 92039-2087；术语“Oakwood”是指该化合物或试剂购自Oakwood，Columbia，South Carolina；术语“AdvancedChemtech”是指该化合物或试剂购自Advanced Chemtech，Louisville，KY以及术语“Pfaltz&Bauer”是指该化合物或试剂购自Pfaltz&Bauer，Waterbury，CT，USA。
I. 偶合方法
                         通用方法A
                     第一种EDC偶合方法
于0℃，向1∶1的相应羧酸和相应氨基酸酯或酰胺的二氯甲烷的混合液中加入1.5当量的三乙胺，接着加入2.0当量的羟基苯并三唑一水合物，然后加入1.25当量的乙基-3-(3-二甲基氨基)丙基碳二亚胺盐酸盐。于室温下将该反应物搅拌过夜，然后转移至分液漏斗中，用水、饱和的碳酸氢钠水溶液、1N盐酸和饱和的氯化钠水溶液洗涤，然后经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上蒸发去除产生的溶液的溶剂得到粗品产物。
                      通用方法B
                  第二种EDC偶合方法
将相应酸(1当量)、N-1-羟基苯并三唑(1.6当量)、相应胺(1当量)、N-甲基吗啉(3当量)和二氯甲烷(或对于不溶性物质用DMF)的混合物于冰水浴上冷却，并搅拌至获得澄清溶液。然后向该反应混合物中加入EDC(1.3当量)。随后用1-2小时将冷却浴温热至室温，将该反应混合物搅拌过夜。真空将该反应混合物蒸发至干。向残留物中加入20％碳酸钾水溶液，将混合物彻底振摇，随后放置至油状产物固化(如果需要则放置过夜)。然后过滤收集固体产物，用20％碳酸钾水溶液、水、10％HCl和水彻底洗涤，得到通常为纯品的产物。未观察到外消旋化。
                      通用方法C
                  第三种EDC偶合方法
将所述羧酸溶于二氯甲烷中。顺序加入相应的氨基酸酯或酰胺(1eq.)、N-甲基吗啉(5eq.)和羟基苯并三唑一水合物(1.2eq.)。在圆底烧瓶底部放置冷却浴使该溶液至0℃。此时，加入1.2eq.的1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。将该溶液搅拌过夜，在N2下达到室温。通过用饱和Na2CO3水溶液、0.1M柠檬酸和盐水洗涤有机相来处理反应混合物，然后经Na2SO4干燥。然后除去溶剂得到粗品产物。
                      通用方法D
                  第四种EDC偶合方法
于氮气环境下，向圆底烧瓶中加入THF中的相应羧酸(1.0eq.)、羟基苯并三唑水合物(1.1eq.)和相应胺(1.0eq.)。向充分搅拌的混合物中加入适当量(游离胺用1.1eq.，盐酸胺盐用2.2eq.)的碱如Hunig氏碱，接着加入EDC(1.1eq.)。于室温下搅拌4-17小时后，减压去除溶剂，将残留物溶于乙酸乙酯(或类似的溶剂中)和水中，用饱和的碳酸氢钠水溶液、1N HCl、盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，减压去除溶剂得到产物。
                      通用方法E
                     BOP偶合方法
向于冰水浴中冷却的N-(3，5-二氟苯基乙酰基)丙氨酸(2mmol)的DMF搅拌溶液中加入BOP(2.4mmol)和N-甲基吗啉(6mmol)。将该反应混合物搅拌50分钟，然后加入于0℃冷却的α-氨基-γ-内酰胺(2mmol)的DMF溶液。用1-2小时将冷却浴温热至室温，然后将该反应混合物搅拌过夜。加入20％碳酸钾水溶液(60ml)，彻底振摇该混合物。无固体形成。然后用乙酸乙酯(150ml)洗涤该混合物，真空蒸发至干得到白色固体。随后加入水(50ml)，彻底振摇该混合物。过滤收集形成的沉淀，然后用水彻底洗涤，随后用1ml乙醚洗涤，得到产物(51mg，0.16mmol，7.8％)。
                       通用方法F
                  酰氯与氨基酸酯的偶合
向(D，L)-丙氨酸异丁酯盐酸盐(4.6mmol)的5ml吡啶搅拌溶液中加入4.6mmol酰氯。立即产生沉淀。将该混合物搅拌3.5小时，将其溶于100ml乙醚中，用10％HCl洗涤三次，用盐水洗涤一次，用20％碳酸钾洗涤一次，再用盐水洗涤一次。经硫酸镁干燥溶液，过滤并蒸发得到产物。在该方法中也可以使用其它的氨基酸酯。
                       通用方法G
                   羧酸和氨基酸酯的偶合
将所述羧酸(3.3mmol)和1，1’-羰基二咪唑(CDI)的20ml THF溶液搅拌2小时。加入(D，L)-丙氨酸异丁酯盐酸盐(3.6mmol)，接着加入三乙胺(1.5ml，10.8mmol)。将该反应混合物搅拌过夜。随后将该反应混合物溶于100ml乙醚中，用10％HCl洗涤三次，用盐水洗涤一次，用20％碳酸钾洗涤一次，再用盐水洗涤一次。经硫酸镁干燥溶液，过滤并蒸发得到产物。在该方法中也可以使用其它的氨基酸酯。
                       通用方法H
                    第五种EDC偶合方法
向圆底烧瓶中加入在THF中的相应羧酸(1.1eq.)、胺盐酸盐(1.0eq.)、1-羟基苯并三唑水合物(1.1eq.)、N，N-二异丙基乙胺(2.1eq.)，接着加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC，1.1eq.)。于室温、氮气环境下，将该反应混合物搅拌10-20小时。用乙酸乙酯稀释该混合物，用0.1M盐酸(1×10ml)、饱和的碳酸氢钠(1×10ml)、水(1×10ml)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥。过滤去除干燥剂，真空浓缩滤液。残留物经硅胶快速柱层析、接着用乙酸乙酯和己烷研磨纯化。
                       通用方法I
                   第六种EDC偶合方法
于0℃、氮气下，向所需胺或胺盐酸盐(1.0eq.)的THF(0.05-0.1M)溶液或悬浮液中加入所述羧酸(1.0-1.1eq.)、羟基苯并三唑一水合物(1.1-1.15eq.)、Hunig氏碱(若为游离胺则用1.1eq，若为盐酸胺盐则用1.1-2.3eq.)，接着加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.1-1.15eq.)，去除冷却浴，将该混合物温热至室温10-24小时。用3-5倍最初THF体积量的乙酸乙酯稀释该溶液或混合物，用0.1-1.0M盐酸水溶液(1或2×)、稀碳酸氢钠(1或2×)和盐水(1×)洗涤。然后经硫酸镁或硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩，得到粗品产物，将其进一步纯化或者不经纯化使用。
                      通用方法J
                     EEDQ偶合方法
于室温、氮气环境下，向胺的THF溶液(1.0eq.，终摩尔浓度为0.05-0.08M)中加入N-t-Boc保护的氨基酸(1.1eq，为固体或在THF中通过导管加入)，接着加入EEDQ(Aldrich，1.1eq.)。于室温下将淡黄色溶液搅拌16-16.5小时，然后用乙酸乙酯稀释(用3-5倍最初THF体积量)，用1M盐酸水溶液(2×)、稀碳酸氢钠水溶液(2×)和盐水(1×)洗涤。然后经硫酸镁或硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。
II. 羧酸
                     通用方法II-A
                    酯水解为游离酸
通过常规方法进行酯水解为游离酸的反应。下面为两个这类常规脱酯化方法的实施例。
方法A：向所述酯化合物的1∶1甲醇/水的混合液中加入2-5当量的碳酸钾。将该混合物加热至50℃0.5-1.5小时至tlc显示反应完成。将该反应物冷却至室温，在旋转蒸发仪上去除甲醇。将剩余的水溶液的pH调至约2，加入乙酸乙酯以萃取产物。然后用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除该溶液的溶剂得到产物。
方法B：将上述氨基酸酯溶于二氧六环/水(4∶1)中，向其中加入溶于水中的氢氧化锂(约2当量)，使加入后总溶剂为约2∶1的二氧六环∶水。搅拌该反应混合物至反应完成，减压去除二氧六环。将残留物溶于水中并用乙醚洗涤。分离各层，将水层酸化至pH为2。用乙酸乙酯萃取水层，经硫酸钠干燥乙酸乙酯萃取液，过滤后减压去除溶剂。残留物经常规方法纯化(如重结晶)。
                    通用方法II-B
                       酰氯制备
将3，5-二氟苯乙酸(30g，0.174mol，Aldrich)溶于二氯甲烷中，将该溶液冷却至0℃。加入DMF(0.5ml，催化量)，接着用5分钟滴加草酰氯(18ml，0.20mol)。将该反应物搅拌3小时，然后减压下旋转蒸发得到油状物，将其置于高真空泵中1小时，得到为淡黄色油状物的3，5-二氟苯基乙酰氯。用类似的方法可以制备其它的酰氯。
                    通用方法II-C
                 Schotten-Baumann方法
于0℃，将3，5-二氟苯基乙酰氯(得自通用方法II-B)滴加至L-丙氨酸(Aldrich，16.7g，0.187mol)的2N氢氧化钠(215ml，0.43mol)溶液中。于0℃，将该反应物搅拌1小时，然后于室温搅拌过夜。用水(100ml)稀释该反应物，用乙酸乙酯(3×150ml)萃取。然后用盐水(200ml)洗涤有机层，经硫酸镁干燥，减压旋转蒸发为残留物。使该残留物从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到所需产物(34.5g，产率为82％)。在该方法中可以使用其它酰氯以得到用于本发明的中间体。
                    通用方法II-D
                       还原胺化
向在氢化烧瓶中的芳胺的乙醇溶液中加入1当量的2-氧代羧酸酯(如丙酮酸酯)，接着加入10％钯炭(芳胺重量的25％)。于20psi氢气压力下，将该反应物在Parr震动器上氢化至tlc显示反应完成(30分钟至16小时)。然后将该反应混合物通过硅藻土545(购自AldrichChemical Company，Inc.)垫过滤，并在旋转蒸发仪上蒸发溶剂。将粗品产物通过层析进一步纯化。
                       实施例A
             N-(苯基乙酰基)-L-丙氨酸的合成
根据通用方法II-C，用苯基乙酰氯(Aldrich)和L-丙氨酸(Aldrich)制备为固体的目标化合物，熔点为102-104℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝91.4(br s，1H)，7.21-7.40(m，5H)，6.20(d，J＝7.0Hz，1H)，4.55(m，1H)，3.61(s，2H)，1.37(d，J＝7.1Hz，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝176.0，171.8，134.0，129.4，127.5，48.3，43.2，17.9。
                       实施例B
       N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸的合成
根据通用方法II-C，用3，5-二氟苯基乙酰氯(通用方法II-B)和L-丙氨酸(Aldrich)制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CD3OH)：δ＝8.32(br s，0.3H)，6.71(m，2H)，6.60(m，1H)，4.74(br s，1.7H)，4.16(m，1H)，3.36(s，2H)，1.19(d，J＝7.3Hz，3H)。
13C-nmr(CD3OH)：δ＝175.9，172.4，164.4(dd，J＝13.0，245.3Hz)，141.1，113.1(dd，J＝7.8，17.1Hz)，102.9(t，J＝25.7Hz)，49.5，42.7，17.5。
                    实施例C
      N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸的合成
步骤A： N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯的制备
根据上述通用方法A，用环戊基乙酸(Aldrich)和苯基甘氨酸甲酯盐酸盐(Novabiochem)，制备为固体的目标化合物，熔点为83-86℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.28，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，并经从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35(s，5H)，6.44(bd，1H)，5.6(d，1H)，3.72(s，3H)，2.24(bs，3H)，1.9-1.4(m，6H)，1.2-1.05(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，171.7，136.7，129.0，128.6，127.3，56.2，52.7，42.5，36.9，32.40，32.38，24.8。
C16H21NO3(MW＝275.35)；质谱(M+Na)298。
步骤B： N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸的制备
根据上述通用方法II-A，用N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯(得自步骤A)，制备为固体的目标化合物，熔点为155-158℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.18，用10％甲醇/二氯甲烷展开)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.60(d，J＝7.8Hz，1H)，7.45(m，5H)，5.41(d，J＝7.2Hz，1H)，2.20(m，3H)，1.8-1.1(m，8H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，172.0，137.5，128.7，128.1，127.8，56.2，40.9，36.8，31.8，24.5。
C15H19NO3(MW＝261.32)；质谱(M+Na)284。
                   实施例D
        N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸的合成
步骤A： N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯的制备
根据上述通用方法A，用环戊基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸甲酯盐酸盐(Sigma)，制备为固体的目标化合物，熔点为43-46℃。经从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.38(d，1H)，4.50(m，1H)，3.65(s，3H)，2.13(bs，3H)，1.80-1.00(m(包括在1.30处的d，3H)，11H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.7，172.5，52.1，47.6，42.3，36.8，32.15，32.14，18.0。
C11H19NO3(MW＝213.28)；质谱(MH+)214。
步骤B： N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸的制备
根据上述通用方法II-A，用N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯(得自步骤A)，制备为目标化合物。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.18，用10％甲醇/二氯甲烷展开)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝12.45(bs，1H)，8.12(d，J＝7.2Hz，1H)，4.24(五重峰，J＝7.2Hz，1H)，2.14(m，3H)，1.8-1.4(m，6H)，1.29(d，J＝7.2Hz，3H)，1.2-1.0(m，3H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝174.6，171.9，47.3，41.1，36.7，31.8，24.5，17.2。
C10H17NO3(MW＝199.25)；质谱(MH+)N/A。
                    实施例E
        N-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酸的合成
步骤A： N-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯的制备
根据上述通用方法A，用环丙基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸甲酯盐酸盐(Sigma)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.15，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，并经快速柱层析纯化，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.60(d，1H)，4.55(m，1H)，3.69(s，3H)，2.10(m，2H)，1.34(d，3H)，0.95(m，1H)，0.58(m，2H)，0.15(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.7，172.3，52.3，47.7，41.0，18.2，6.7，4.27，4.22。
C9H15NO3(MW＝185.22)；质谱(MH+)N/A。
步骤B： N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸的制备
根据上述通用方法II-A，用N-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯(得自步骤A)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.27，用10％甲醇/二氯甲烷展开)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.18(d，1H)，4.25(m，1H)，2.08(m，2H)，1.30(d，3H)，1.00(m，1H)，0.50(，2H)，0.19(m，2H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝174.6，171.7，47.4，17.3，7.6，4.12，4.06。
C8H13NO3(MW＝199.25)；质谱(MH+)N/A。
                     实施例F
      N-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酸的合成
步骤A： N-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯的制备
根据上述通用方法A，用环丙基乙酸(Aldrich)和L-苯基甘氨酸甲酯，制备为固体的目标化合物，熔点为74-76℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.61，用50％乙酸乙酯/己烷展开)，并经从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35(m，5H)，6.97(bd，J＝7.2Hz，1H)，5.59(d，J＝7.8Hz，1H)，3.71(s，3H)，2.17(m，2H)，1.05-0.95(m，1H)，0.62(m，2H)，0.20(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.9，174.6，136.6，129.0，128.5，127.2，56.1，52.7，41.0，6.9，4.37，4.33。
C14H17NO3(MW＝247.30)；质谱(MH+)N/A。
步骤B： N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸的制备
根据上述通用方法II-A，用N-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯(得自步骤A)，制备为固体的目标化合物，熔点为152-157℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.23，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.47(d，J＝7.69Hz，1H)，7.35(m，5H)，5.34(d，J＝7.69Hz，1H)，2.10(m，2H)，0.90(m，1H)，0.40(m，2H)，0.10(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，171.8，137.6，128.7，56.2，7.7，4.0。
C13H15NO3(MW＝233.27)；质谱(MH+)N/A。
                      实施例H
           N-(2-联苯基)-D，L-丙氨酸的合成
将2-氨基联苯(2g，11.8mmol，Aldrich)、三乙胺(1.2eq.)和2-溴代丙酸乙酯(1.1eq.，Aldrich)混合，并于搅拌下加热至85℃。7天后，用氯仿稀释该混合物，用水洗涤。干燥有机部分，浓缩为油状物，将其经硅胶层析纯化(1∶1二氯甲烷/己烷洗脱)。将产生的油状物溶于1∶2的水和二氧六环混合液(200ml)中，加入氢氧化锂(2eq.)。2小时后，浓缩该混合物得到油状物，将其溶于水中。用乙醚洗涤水溶液，用5N盐酸将pH调至3，用乙酸乙酯萃取。干燥有机部分并浓缩得到油状物，将其经硅胶层析纯化(用乙酸乙酯洗脱)得到目标化合物。
                       实施例I
         N-(苯基-呋咱-3-基)-D，L-丙氨酸的合成
根据通用方法II-D，用4-苯基-呋咱-3-基胺(Maybridge)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备乙酯。根据通用方法II-A，用方法B(氢氧化锂/水/二氧六环)和该乙酯，制备该目标化合物。
                       实施例L
            S-(+)-3，5-二氟扁桃酸的合成
步骤A： S-(±)-3，5-二氟扁桃酸甲酯的制备
向3，5-二氟苯甲醛(Aldrich)的二氯甲烷(100ml)溶液中加入氯化锌(6.7g，21.1mmol)形成淤浆。于0℃将溶于二氯甲烷(100ml)中的四甲基硅烷基氰化物(21.0g，211.2mmol)缓慢加至上述淤浆中。于室温下，将产生的溶液搅拌4小时。然后用水稀释该反应混合物，分离有机层。将合并的有机层浓缩为残留物。于0℃，将残留物溶于甲醇(200ml)中，通入干燥氯化氢气体10分钟。于室温下搅拌18小时后，浓缩溶液为固体。将该固体溶于二氯甲烷/水中，用二氯甲烷萃取水部分。用盐水洗涤合并的有机物，经无水硫酸镁干燥，浓缩得到固体(37.4g，87.6％)，mp＝77-78℃。
1H-nmr(300MHz，CDCl3)：δ＝6.97(dd，J＝9.6Hz，J＝1.79Hz，2H)，6.74(dt，J＝8.82，J＝2.28Hz，1H)，5.14(d，J＝4.64Hz，1H)，3.78(s，3H)，3.54(d，J＝5.1Hz，1H)。
步骤B： S-(+)-3，5-二氟扁桃酸甲酯的制备
通过制备性手性HPLC分离S-(±)-3，5-二氟扁桃酸甲酯，得到白色固体，熔点为70-71℃。
C9H8F2O3(MW＝202.17)；质谱(M+NH4 +)220.0。
C9H8F2O3分析计算值：C，53.47；H，3.99。实测值：C，53.40；H，3.89。
步骤C： S-(+)-3，5-二氟扁桃酸的制备
将S-(±)-3，5-二氟扁桃酸甲酯(1eq.)的74％THF含水溶液冷却至0℃，用氢氧化锂处理。于0℃、40分钟后，经TLC显示反应完全。将内容物转移至分液漏斗中，使其分配于二氯甲烷和饱和的碳酸氢钠水溶液之间。用0.5N硫酸氢钠酸化水层，用乙酸乙酯萃取三次。用盐水洗涤合并的萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩为白色固体，熔点为119-122℃。1H NMR显示与已知的3，5-二氟扁桃酸相符。
                    实施例M
      2-叠氮基-(3，5-二氟苯基)乙酸的合成
步骤A：向配有机械搅拌器和氮气入口管的三颈烧瓶中加入3，5-二氟苯乙酸和THF。将反应混合物冷却至-78℃，加入1.2eq三乙胺，接着滴加三甲基乙酰氯(1.05eq.)。在加入过程中，保持温度为-78℃。然后去除冷却浴，并用冰浴代替。使温度温至0℃，继续搅拌1小时。然后将该反应混合物再次冷却至-78℃。于-78℃，向含有THF、三苯基甲烷(催化量，0.1％mol)和(S)-(-)-4-苄基-2-噁唑烷二酮(oxazolidone)(1.1eq.，Alich)的第二个烧瓶中滴加正丁基锂溶液，至橙色不再褪去。将该反应混合物于-78℃搅拌30分钟，然后通过导管加至第一种反应混合物中。于-78℃，将产生的混合物搅拌1小时，然后用2.2eq乙酸骤冷。减压去除溶剂，将残留物再溶于二氯甲烷中，用水和1M碳酸钾依次洗涤该溶液。随后用硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩。残留物经LC 2000层析纯化，用乙酸乙酯/己烷(15∶85)洗脱。将产生的油状物在己烷中制成淤浆得到白色固体，过滤收集得到(S)-(-)-3-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-苄基-2-噁唑烷二酮。
步骤B：在保持温度为-78℃下，向冷却至-78℃的(S)-(-)-3-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-苄基-2-噁唑烷二酮(3.0mM)的20ml无水THF中滴加LiHMDS(1.05eq.)。于-78℃，将该反应混合物搅拌15分钟，然后加入预冷却(-60℃)的trisyl叠氮化物(1.12eq.)的10ml THF溶液。将该反应混合物再搅拌10分钟，然后用4.4eq乙酸骤冷。用温水浴使温度升至30-40℃6小时。然后将该反应混合物倾至分液漏斗中，用二氯甲烷萃取。用碳酸氢盐溶液和盐水依次洗涤有机层，经硫酸钠干燥，过滤并去除溶剂。残留物经LC 2000层析纯化，得到2-叠氮基-2-(3，5-二氟苯基)乙酸甲酯。
步骤C：向冷却至0℃的2-叠氮基-2-(3，5-二氟苯基)乙酸甲酯的四氢呋喃/水(2.6∶1)溶液中加入1.7eq氢氧化锂。于室温下，将该反应混合物搅拌3小时，然后倾至分液漏斗中。用水萃取该混合物，用乙醚洗涤。用1N HCl酸化水层，用乙酸乙酯萃取。然后用水和盐水洗涤有机层。经硫酸钠干燥有机层，过滤并减压浓缩，得到2-叠氮基-2-(3，5-二氟苯基)乙酸。
                      实施例N
        (R)-N，N’-二-BOC-2-肼基丙酸的合成
步骤A：向冷却至-50℃的(S)-(-)-4-苄基-2-噁唑烷酮(oxazolidanone)(Aldrich)的THF溶液中滴加正丁基锂(1.1eq.，1.6M己烷溶液)。将该反应混合物温热至-20℃，然后再冷却至-78℃，一次性加入丙酰氯(1.1eq.)。于-78℃，将该反应混合物再搅拌15分钟，然后温热至室温。随后用饱和的碳酸氢钠溶液骤冷该反应物，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水依次洗涤有机萃取物，然后经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到(S)-(-)-3-丙酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮。
步骤B：于-78℃，向(S)-(-)-3-丙酰基-4-苄基-2-噁唑烷酮的THF溶液中滴加KHMDS(1.05eq.，Aldrich)。于-78℃，将该混合物搅拌30分钟，然后通过导管加入预冷却的偶氮二羧酸二叔丁酯(Aldrich)。5分钟后加入2.6eq.乙酸。然后用二氯甲烷萃取该反应混合物，用1M磷酸钾洗涤有机层。随后经硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩，得到(S)-(-)-3-[(R)-N，N’-二-BOC-2-肼基丙酰基]-4-苄基-2-噁唑烷酮。
步骤C：向0℃(S)-(-)-3-[(R)-N，N’-二-BOC-2-肼基丙酰基]-4-苄基-2-噁唑烷酮(0.49mol)的8ml THF和3ml水的溶液中加入氢氧化锂(1.7eq.)和双氧水(3.0eq.)，于室温下将该反应混合物搅拌3小时。然后将该反应混合物倾至分液漏斗中，用水稀释。用乙酸乙酯萃取水溶性混合物，然后用1N HCl酸化至pH为2.0，用乙酸乙酯萃取。接着用硫酸钠干燥有机层，过滤并去除溶剂，得到(R)-N，N’-二-BOC-2-肼基丙酸，不经进一步纯化而使用。
                        实施例O
            3，5-二氟苯基-α-氧代乙酸的合成
步骤A：根据J.Org.Chem.，45(14)，2883-2887(1980)中所述方法，用1-溴代-3，5-二氟代苯(Aldrich)制备3，5-二氟苯基-α-氧代乙酸乙酯。
步骤B：根据通用方法II-A(方法B)，水解3，5-二氟苯基-α-氧代乙酸乙酯得到3，5-二氟苯基-α-氧代乙酸。
                        实施例P
              环戊基-α-羟基乙酸的合成
根据Gibby，W.A.；Gubler，C.J.在Biochemical Medicine 1982，27，15-25中所述方法，分两个步骤由环戊基甲醛(CAS No.872-53-7，Wiley)制备目标化合物(CAS No.6053-71-0)。
                        实施例Q
            N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸的合成
根据美国专利第3,598,859中的方法(在此引入该说明书作参考)，制备N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸。具体地讲，向3，4-二氯苯胺(1当量，Aldrich)的异丙醇(每摩尔3，4-二氯苯胺用约500ml)溶液中加入水(每ml异丙醇用约0.06ml)和2-氯丙酸(2当量，Aldrich)。将该混合物温热至40℃，分部分连续加入碳酸氢钠(0.25当量)，然后于回流下加热4-5天。冷却后，将该反应混合物倾至水中，过滤去除未反应的3，4-二氯苯胺。用浓盐酸将滤液酸化至pH为3-4，过滤产生的沉淀，洗涤并干燥，得到目标化合物，m.p.＝148-149℃。
                         实施例R
             N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸的合成
根据美国专利第3,598,859和上述实施例Q的方法，用3，5-二氟苯胺(Aldrich)和2-氯丙酸(Aldrich)，制备N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸。
                         实施例S
             α-氟-3，5-二氟苯乙酸的合成
步骤A：3，5-二氟扁桃酸甲酯的合成
向3，5-二氟扁桃酸(Flurochem)的甲醇溶液中通入氯化氢气体10分钟。将该反应物回流过夜。然后真空浓缩该混合物，将残留物溶于乙酸乙酯中，用饱和的碳酸氢钠和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩，得到为白色固体的目标中间体。
C9H8F2O3(MW＝202.17)；质谱202。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.00(2H，d，J＝6.58Hz)，6.76(1H，t，J＝8.86Hz)，5.16(1H，d，J＝5.29Hz)，3.81(3H，s)，3.54(1H，d，J＝5.39Hz)。
步骤B：α-氟-3，5-二氟苯乙酸甲酯的合成
将三氟化二乙基氨基硫(DAST，1.1eq.)的二氯甲烷溶液冷却至0℃，加入预冷却的3，5-二氟扁桃酸甲酯(1eq.)的二氯甲烷溶液。用少量的二氯甲烷洗涤转移烧瓶。15分钟后，去除冷却浴，于室温下将该反应混合物再搅拌40分钟。将该混合物倾至冰中，分离各层。用饱和的碳酸氢钠和盐水洗涤有机相。经硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩。残留物经HPLC纯化，用7％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到为黄色油状物的目标中间体。
C9H7F3O2(MW＝204.16)；质谱204。
C9H7F3O2分析计算值：C，52.95；H，3.46。实测值：C，52.80；H，3.43。
步骤C：α-氟-3，5-二氟苯乙酸的合成
根据通用方法II-A的方法B，用α-氟-3，5-二氟苯乙酸甲酯，制备为白色固体的目标中间体，熔点为100-102℃。
C8H5F3O2(MW＝190.13)；质谱190。
C8H5F3O2分析计算值：C，50.54；H，2.65。实测值：C，50.47；H，2.79。
III. 环烷基、内酰胺、内酯和相关化合物
1. 环烷衍生物
                         实施例1-1
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基二苯并环庚烷的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-氨基二苯并环庚烷，制备目标化合物。经层析(硅胶，用2.5％甲醇/氯仿洗脱)、随后从正-氯丁烷/乙腈中重结晶纯化产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝4.53(m，1H)，6.37(d，1H)。
C26H24N2O2F2(MW＝434.48)；质谱(MH+)434。
2. 环状醇衍生物
                         实施例2-A
5-氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-醇盐酸盐的合成
步骤A： 5-肟基(oximo)-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-酮的 合成
向圆底烧瓶中加入5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-酮(1.0g，4.81mmol)(CAS#1139-82-8，根据Tetrahedron Letters，第28卷第23期(1987)，第2633-2636页所述制备)和亚硝酸丁酯(0.673ml，5.77mmol，Aldrich)的乙醚溶液。将该溶液冷却至0℃，通过滴加饱和的氯化氢(气体)/乙醚溶液处理。于0℃、5小时后，过滤产生的沉淀，用冷乙醚冲洗，真空干燥，得到为无色固体的目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.26-7.74(m，8H)，3.84(m，2H)。
C15H11NO2(MW＝237.26)；质谱(MH+)238。
C15H11NO2分析计算值：C，75.93；H，4.67；N，5.90。实测值：C，75.67；H，4.83；N，5.67。
步骤B： 5-氨基-5，7-二氯-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-醇盐酸盐的 合成
将上述分离的化合物(0.489g，2.04mmol)溶于THF中，并滴加至充分搅拌的LAH(10.2ml，10.2mmol)/THF中。于氮气下，加热至回流25小时后，骤冷该溶液，并根据Fieser氏方法处理。用氨饱和的的氯仿溶液冲洗产生的固体，蒸发滤液，层析纯化目标化合物(二氧化硅，用氯仿洗脱)。
C15H15NO(MW＝225.290)；质谱(MH+)226。
C15H15NO分析计算值：C，79.97；H，6.71；N，6.22。实测值：C，80.19；H，6.71；N，5.91。
                        实施例2-1
1-(R)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-(S)-二氢化茚醇的合成
根据通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-(R)-氨基-2-(S)-二氢化茚醇，制备该目标化合物。
                         实施例2-2
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-(R)-二氢化茚醇的合成
根据通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-(S)-氨基-2-(R)-二氢化茚醇，制备该目标化合物。
                         实施例2-3
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-2-二氢化茚醇的合成
根据通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-氨基-2-二氢化茚醇，制备该目标化合物。
                         实施例2-4
反式-2-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1-环己醇的合成
根据通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和反式-2-氨基环己醇盐酸盐(Aldrich)，制备为固体的该目标化合物，熔点为189-191℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.85，用9％甲醇/二氯甲烷展开)，并经快速层析纯化，用9％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CD3OD)：δ＝6.8-6.6(m，3H)，4.1(m，J＝7.2Hz，1H)，3.4(m，4H)，3.1(m，1H)，1.8-1.4(m，4H)，1.1(m，7H)。
13C-nmr(CD3OD)：δ＝175.4，173.0，113.9，113.6，103.9，103.6，74.3，56.9，51.4，51.4，50.4，43.4，43.3，43.31，36.0，35.5，32.9，32.8，26.2，26.2，25.9，25.8，18.8，18.7。
C17H22N2O3F2(MW＝340.37)；质谱(MH+)341。
                         实施例2-5
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1，2，3，4-四氢-2-萘酚的合成
根据通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-氨基-1，2，3，4-四氢-2-萘酚，制备该目标化合物。
                         实施例2-6
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基苯并[f]环庚-2-醇的合成
根据通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和顺式-1-氨基-2-羟基苯并环庚烷(根据C.H.Senanayake等在Tetrahedron Lett.(1995)36(42)，7615-7618中所述方法制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.4，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析纯化，用10％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
顺式异构体的混合物：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝4.46(m，1H)，5.05(d，1H)。
C22H23N2O3F2(MW＝402.44)；质谱(MH+)402。
用上述方法，随后从乙腈中结晶得到单一异构体：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝4.46(m，1H)，5.05(d，1H)。
C22H23N2O3F2(MW＝402.44)；质谱(MH+)402。
                         实施例2-7
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-醇的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环庚烯-6-醇盐酸盐(实施例2-A)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化产物，用98∶2的氯仿∶甲醇作为洗脱剂。
C26H24F2N2O3(MW＝450.48)；质谱(MH+)451。
C26H24F2N2O3分析计算值：C，69.32；H，5.37；N，6.22。实测值：C，69.02；H，5.53；N，6.64。
3. 环状酮衍生物
                    通用方法3-A
                   Jones氧化方法
于丙酮中搅拌待氧化的化合物，逐份加入Jones试剂至原料消耗完毕。用异丙醇骤冷反应混合物，通过硅藻土过滤混合物，并减压浓缩。使残留物分配于乙酸乙酯和水之间，经硫酸钠干燥有机部分并减压浓缩。粗品产物经硅胶层析和/或重结晶纯化。
                    通用方法3-B
                   Swern氧化方法
向冷却至-78℃的草酰氯(0.1.5ml，1.2mmol)的10ml二氯甲烷搅拌混合液中加入DMSO(0.106ml，1.5mmol)，将该混合物搅拌10分钟。滴加醇(0.1828g，0.60mmol)的20ml氯仿溶液。于-78℃，将该反应混合物搅拌2小时，然后加入0.5ml(3.6mmol)三乙胺。继续搅拌1小时，然后使该混合物温热至室温，于室温下继续搅拌过夜。然后用50ml二氯甲烷稀释该混合物，用盐水(3×)洗涤，经硫酸镁干燥，过滤并蒸发至干，得到粗品产物，一般将其经柱层析纯化。
                     实施例3-1
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基二氢化茚-2-酮的合成
根据通用方法3-A，用得自实施例2A-2的产物，制备为固体的目标化合物，熔点为221-224℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.4，用15％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析，用5％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂、随后从1-氯丁烷/乙腈中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.25(d，3H)，4.34(m，1H)，5.22(d，1H)，8.37(d，1H)，8.72(d，1H)。
C20H18N2O3F2(MW＝372.38)；质谱(M+)372.34。
                         实施例3-2
2-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基环己-1-酮的合成
根据通用方法3-B，用2-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-环己醇(实施例2-4)，制备为固体的该目标化合物，熔点为150-157℃。经硅胶层析纯化，用3％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.24-7.40(m，5H)，6.7-6.9(m，1H)，6.1(m，1H)，4.5(m，1H)，4.40(m，1H)，3.61(s，2H)，3.59(s，2H)，2.55(m，2H)，2.38(m，1H)，2.13(m，1H)，1.72-1.92(m，2H)，1.63(m，1H)，1.32(m，4H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝207.3，171.75，171.69，170.8，170.6，134.6，134.5，129.3，129.2，128.9，127.3，127.2，57.93，57.88，48.8，48.7，43.5，40.99，40.96，35.0，34.8，27.8，23.96，23.92，18.7，18.4。
C17H27N3O3(MW＝302.38)。
                         实施例3-3
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环己烯-6-酮的合成
根据通用方法3-A，用5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-5，7-二氢-6H-二苯并[a，c]环己烯-6-醇(实施例2-7)，制备目标化合物。经快速层析纯化，用97∶3的氯仿∶甲醇作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nm(CDCl3)：δ＝7.61-7.16(m，8H)，6.78(m，2H)，6.69(m，1H)，6.31和6.21(两个d，1H)，5.51(d，1H)，4.67(m，1H)，3.66(m，2H)，3.49(两个s，2H)，1.49和1.38(两个m，3H)。
C26H22F2N2O3(MW＝448.46)；质谱(MH+)449。
C26H22F2N2O3分析计算值：C，69.63；H，4.94；N，6.25。实测值：C，69.67；H，4.85；N，6.23。
                         实施例3-4
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基苯并[f]环庚-2-酮的合成
根据通用方法3-A，用1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基苯并[f]环庚-2-醇(实施例2-6)，制备该目标化合物。
4. 内酯类化合物
                         实施例4-1
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-γ-丁内酯的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和α-氨基-γ-丁内酯氢溴酸盐(Aldrich)，制备为固体的该目标化合物，熔点为174-177℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.52，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.4(m，2H)，7.1(m，1H)，7.0(m，2H)，4.6(m，1H)，4.4(m，2H)，3.52(s，2H)，2.2(m，2H)，1.22(m，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175.6，172.7，169.2，112.8，106.6，102.2，65.6，48.5，48.3，41.6，28.6，18.7。
C15H16F2N2O4(MW＝326)；质谱(MH+)327。
                        实施例4-2
3-(N’-(3，4-二氯苯基)-D，L-丙氨酰基)-氨基-γ-丁内酯的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，4-二氯苯基)-D，L-丙氨酸(实施例A)和α-氨基-γ-丁内酯氢溴酸盐(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.19，用60％乙酸乙酯/己烷展开)，并经硅胶层析纯化，用60％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nm(CDCl3)：δ＝1.56(d，J＝7Hz，3H)，2.0-2.15(m，1H)，2.75-2.9(m，1H)，3.75-3.90(m，1H)，4.0(brs，1H)，4.2-4.35(m，1H)，4.45(t，J＝7，1H)，4.5-4.7(m，1H)，6.4-6.5(m，1H)，6.67(d，J＝3Hz，1H)，7.0-7.1(m，1H)，7.2-7.3(m，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝20.0，30.7，49.4，55.，66.5，113.7，115.5，112.8，131.5，133.7，146.3，174.5，175.5。
C13H14Cl2N2O3(MW＝317.17)；质谱(M+)317。
                        实施例4-3
4-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃-4-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸和4-氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃-4-酮，制备该目标化合物。
                        实施例4-4
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃-4-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸和4-氨基-1，1-二甲基-3-异苯并二氢吡喃4-酮，制备该目标化合物。
5. 内酰胺
                    通用方法5-A
                 内酰胺的N-烷基化
向搅拌的BOC-保护的α-氨基己内酰胺(6.87g，30mmol)的THF(150ml)溶液中逐份加入97％氢化钠(1.08g，45mmol)。立即产生气泡，随后产生大量沉淀。10分钟后，加入苄基溴(3.93ml，33mmol)。沉淀很快溶解，约10分钟后，得到澄清溶液。将该反应混合物搅拌过夜，然后于30℃、在旋转蒸发仪上尽可能蒸发完全。向残留物中加入乙酸乙酯(100ml)，用水和盐水洗涤该混合物，经硫酸镁干燥。过滤并浓缩后，得到浓液体(10g)，然后将其经硅胶层析，用1∶3的乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，得到5.51g(58％)为油状物的N-苄基化的产物。在该方法中可以使用其它的内酰胺和烷化剂，得到多种N-烷基化的内酰胺。也可以使用各种碱如LiN(SiMe)3。
                     通用方法5-B
                     BOC去除方法
搅拌在1∶1-2∶1的二氯甲烷和三氟乙酸混合液中的BOC-保护的化合物至tlc显示完全转化，一般为2小时。然后将该溶液蒸发至干，将残留物溶于乙酸乙酯或二氯甲烷中。用饱和的碳酸氢钠水溶液洗涤该溶液，将水相调至碱性的pH，然后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥，在旋转蒸发仪上去除该溶液的溶剂得到产物。
                    通用方法5-C
                α-氨基内酰胺的合成
根据Olah在Org.Synth.Collective，第VII卷第254页所述，用磺酸羟胺对4-乙基环己酮进行Schmidat反应，得到5-乙基己内酰胺，产率为76％。然后根据Watthey等在J.Med.Chem.，1985，28，1511-1516中所述的方法，将该内酰胺用五氯化磷在α位上二氯化，并氢化还原得到四个异构的一氯化物(两个外消旋混合物)。用硅胶柱层析分离两个外消旋混合物，并使每个外消旋混合物与叠氮化钠反应，得到相应的叠氮化物，将其氢化得到相应的α-氨基内酰胺。在该方法中可以使用其它的环烷酮，以得到多种α-氨基内酰胺。在某些情况下，如制备9元环α-氨基内酰胺时，可能需要更长的反应时间、更高的反应温度和过量的叠氮化钠。例如，9-元环的α-氨基内酰胺需要5当量的叠氮化钠、120℃的反应温度和4天的反应时间。本领域的技术人员可以容易地确定此类条件。
                     通用方法5-D
        4-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
根据下列本领域已知的方法，可以制备本发明中使用的4-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮衍生物。这些反应的条件由D.Ben-Ishai等在Tetrahedron，43，439-450(1987)中进一步描述。通过该方法可以制备下列中间体：
3-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-氨基-7-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
顺式和反式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-氨基-2-苯乙基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
4-氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮
9-氨基(芴-1-基)甘氨酸δ-内酰胺-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮。
步骤A：N-双甲氧基羰基氨基乙酸的制备：向2升中的不含乙醇的氯仿中的一摩尔当量(mole equivalent)的二羟乙酸中加入两个摩尔当量的氨基甲酸甲酯和0.1摩尔当量的萘磺酸。然后将该反应混合物回流6小时。用反向迪安-斯达克榻分水器去除水份。然后冷却反应物，过滤产物，用氯仿洗涤。使白色固体从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到白色粉末，产率为65％。
步骤B：偶合方法：向在200ml THF中的0.0291mol的N-双甲氧基羰基氨基乙酸(或适当的羧酸)中加入一个摩尔当量的EDC·HCl、苄胺、HOBT和二异丙基乙胺。于室温下，将该反应物搅拌18小时，然后倾至分液漏斗中，用乙酸乙酯萃取。用1M碳酸钾和1M盐酸依次洗涤乙酸乙酯溶液。经硫酸钠干燥有机层，过滤并去除溶剂，得到N-双甲氧基羰基氨基乙酸的结晶的苯甲酰胺。将该物质不经纯化使用。一般产率为40-55％。
步骤C：环化方法：将N-双甲氧基羰基氨基乙酸的苯甲酰胺(0.008mol)溶于75ml甲磺酸中，于室温下搅拌过夜。将该反应混合物倾至冰中，用乙酸乙酯萃取。用1M碳酸钾和1M盐酸依次洗涤乙酸乙酯萃取物。经硫酸钠干燥有机层，过滤并去除溶剂，得到结晶的4-甲氧基羰基氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮，产率为50-90％。将该物质不经纯化使用。
步骤D：去除甲氧基羰基(MOC)：向在30ml乙腈中的4-甲氧基羰基氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(3.4mmol)中加入2摩尔当量的三甲基硅烷基碘(TMSI)。将该反应混合物加热至50-80℃3小时，然后冷却并倾至分液漏斗中。用乙酸乙酯稀释该反应混合物，用1M碳酸钾和5％亚硫酸氢钠依次洗涤。经硫酸钠干燥有机层，过滤。减压去除溶剂，得到4-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮衍生物。一般产率为50-87％。
步骤E：去除甲氧基羰基的另外的方法：向3.8mmol MOC-保护的化合物中加入10ml 30％HBr的乙酸溶液，将该反应混合物加热至60℃3小时。然后冷却该混合物，加入己烷。倾去己烷层，将残留物置于减压下得到褐色固体。将该固体在乙醚中制成淤浆并过滤，得到4-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮氢溴酸盐。一般产率为57-88％。
                       实施例5-A
         3-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮的合成
步骤A：将钠(0.30g，110M％)加至无水乙醇(45ml)中，将该反应混合物搅拌至均一。一次性加入N-乙酰氨基丙二酸二乙酯(2.51g，100M％)，将该混合物搅拌1小时。然后一次性加入2-硝基苄基溴(2.5g，100M％)，将该反应混合物搅拌3小时。将该反应物倾至水中，用乙酸乙酯(3×)萃取，然后用水(3×)和盐水(1×)回洗。用硫酸镁处理、旋转蒸发并层析(30％乙酸乙酯/己烷)，得到N-乙酰氨基-2-硝基苄基丙二酸二乙酯，产率为82％。
步骤B：将N-乙酰氨基-2-硝基苄基丙二酸二乙酯(1g，100M％)溶于最少量的乙醇中。加入Pd/C(10％，0.05g)，将该反应混合物置于50psi氢气压力下3小时。然后通过硅藻土垫过滤该反应物。再加入乙醇(25ml)和TsOH(催化量，0.01g)，将该混合物回流2小时。旋转蒸发该反应物得到残留物，然后使其分配于水和乙酸乙酯之间。用乙酸乙酯(3×)萃取水层，用水(3×)和盐水(1×)依次洗涤合并的乙酸乙酯萃取物。用硫酸镁处理并旋转蒸发，得到纯品3-(N-乙酰氨基)-3-羰基乙氧基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮(产率89％)。
步骤C：将3-(N-乙酰氨基)-3-羰基乙氧基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮(0.75g，100M％)悬浮于6N盐酸(25ml)中，将该混合物加热至100℃3小时。冷却该反应物，旋转蒸发为残留物，然后使其分配于水和乙酸乙酯之间。用乙酸乙酯(3×)萃取水层，然后用水(3×)和盐水(3×)依次洗涤合并的乙酸乙酯萃取物。经硫酸镁处理，随后旋转蒸发得到3-(R，S)-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮(产率72％)。
                       实施例5-B
 4-氨基-1-(吡啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：向4-氰基吡啶(Aldrich，0.150mol)的300ml无水乙醚溶液中滴加1.1eq.溴化苯基镁(Aldrich)。将该反应物回流2小时，然后于室温下搅拌过夜。滴加为200ml甲醇溶液的硼氢化钠(1.0eq.)(注意：放热剧烈)。然后将该反应物加热至回流6小时，冷却并用饱和的氯化铵溶液骤冷。从反应混合物的盐中倾出溶液，用1N盐酸酸化。用乙酸乙酯洗涤水层后，用1N氢氧化钠(冷)将水层的pH调至约9.0。然后用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤有机萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到4-吡啶基-α-苄胺，为浓的黄色油状物。
步骤B：根据通用方法5-D的方法，用4-吡啶基-α-苄胺，制备该目标化合物。
                       实施例5-C
   4-氨基-1-(吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：根据实施例5-B所述方法，用2-氰基吡啶(Aldrich)代替4-氰基吡啶，制备2-吡啶基-α-苄胺。
步骤B：根据通用方法5-D的方法，用4-吡啶基-α-苄胺，制备该目标化合物。
                       实施例5-D
  4-氨基-1-(吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：根据J.Med.Chem.，1982，25，1248中所述方法，用3-苯甲酰基-吡啶(Aldrich)，制备3-吡啶基-α-苄胺。
步骤B：根据通用方法5-D的方法，用3-吡啶基-α-苄胺，制备该目标化合物。
                       实施例5-E
     4-氨基-7-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：向含有3-苯甲酰基苯甲酸(0.044mol，Aldrich)的150ml乙酸乙酯和4.5ml浓硫酸溶液的Parr瓶中加入10g 5％Pd/C。于氢气(45psi)下，将该混合物在Parr装置上氢化过夜。然后通过Hyflo过滤该反应混合物，用乙酸乙酯洗涤。经硫酸钠干燥滤液，过滤并浓缩得到油状物。用己烷将该油状物制成淤浆，过滤收集产生的白色固体，得到3-苄基苯甲酸，将其不经进一步纯化使用。
步骤B：向步骤A的产物(0.0119mol)中加入150ml二氯甲烷、1滴二甲基甲酰胺、10ml草酰氯，于室温下将该混合物搅拌3小时。冷却至10℃后，加入30ml氢氧化铵(放热)，将该混合物搅拌30分钟。然后浓缩该反应混合物，用乙酸乙酯稀释产生的残留物。用1N氢氧化钠和盐水洗涤有机层，经硫酸钠干燥并浓缩，得到为白色固体的3-苄基苯甲酰胺，将其不经进一步纯化使用。
步骤C：向得自步骤B的3-苄基苯甲酰胺(.0094mol)的70甲苯溶液中加入8ml Red-Al_(65+wt.％双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠的甲苯溶液，Aldrich)(注意：反应放热剧烈)。然后将该反应混合物在60℃加热2小时，随后倾至冰中。用乙酸乙酯萃取产生的混合物，用水和盐水洗涤合并的萃取物。用1N盐酸萃取有机层，用乙酸乙酯洗涤水层。然后用1N氢氧化钠将水层的pH调至约9.0，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机萃取物，然后浓缩得到3-(苄基)苄胺。
步骤D：根据通用方法5-D，用3-(苄基)苄胺，制备该目标化合物。
                       实施例5-F
    4-氨基-6-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：向冷却至10℃的4-联苯基甲酰胺(Aldrich，0.025mol)的150ml THF溶液中滴加1.5eq LAH(1M的THF溶液)溶液。该反应混合物由白色淤浆变为绿色均一溶液、随后变为黄色均一溶液。然后用2.5ml 1N氢氧化钠骤冷该反应物。接着通过Hyflo过滤该混合物，用乙酸乙酯萃取。然后用1N盐酸洗涤有机层。用1N氢氧化钠将产生的水层的pH调至约9，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤有机萃取物，然后经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到4-(苯基)苄胺，为白色固体。
步骤B：根据通用方法5-D，用4-(苯基)苄胺，制备该目标化合物。
                        实施例5-G
顺式和反式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：根据通用方法5-D，用α-苯基苄胺(Aldrich)，制备4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮。
步骤B：向得自步骤A的4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(0.00158mol)的20ml二氯甲烷溶液中加入2.0eq三乙胺和Boc酸酐(1.1eq.)。于室温下，将该反应物搅拌过夜，然后浓缩。用乙酸乙酯和水稀释残留物。用硫酸氢钠将水层的pH调至3.0，分离各层。有机层经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经LC 2000层析纯化，用乙酸乙酯/己烷(70∶30)洗脱，得到含有顺式和反式-4-(N-Boc-氨基)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮异构体1∶1的混合物的白色固体。使该混合物从乙酸乙酯中重结晶，得到纯品反式异构体以及富含反式异构体的顺式和反式异构体混合物。使该混合物再次从乙酸乙酯/己烷(70∶30)中重结晶得到纯品顺式异构体。
步骤C：根据通用方法8-J，将得自步骤B的顺式异构体和反式异构体分别去保护，得到顺式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮和反式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮。
                         实施例5-H
     4-氨基-7-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：向冷却至-78℃的1-溴代-3-苯基苯(Aldrich，0.0858mol)的300ml无水THF溶液中滴加叔丁基锂(2eq.，1.7M己烷溶液)。于-78℃，将该反应混合物搅拌40分钟，然后用2eq的DMF(13.24ml)骤冷。将产生的混合物搅拌20分钟，然后倾至分液漏斗中，用二氯甲烷萃取。用水洗涤有机萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到棕色油状物。将该油状物经LC 2000层析纯化，用乙酸乙酯/己烷(5∶95)洗脱得到3-联苯基甲醛。
步骤B：向3-联苯基甲醛(0.011eq.)的30ml甲醇溶液中加入10eq的7N氨/甲醇溶液和氰基硼氢化钠(2eq.)。黄色胶状物从溶液中沉淀出来。然后将该溶液于60℃加热至胶状物溶解，于室温下将该溶液搅拌过夜。然后浓缩该反应混合物，用冰水和乙酸乙酯稀释产生的残留物。然后用盐水洗涤有机层，用5N盐酸萃取。将水层的pH调至12，用冷乙酸乙酯萃取水层。经硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩，得到3-(苯基)苄胺，为油状物。
步骤C：根据通用方法5-D，用3-(苯基)苄胺制备该目标化合物。
                      实施例5-I
    4-氨基-1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
步骤A：向苯甲酰氯(0.123mol，Aldrich)的600ml二氯甲烷溶液中滴加2.0eq苯乙胺(Aldrich)。于室温下，将该反应混合物搅拌3小时，然后倾至分液漏斗中，用二氯甲烷萃取。用水和1N盐酸洗涤有机萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到N-苯乙基苯甲酰胺。
步骤B：根据实施例5-E步骤C的方法，还原N-苯乙基苯甲酰胺，得到为油状物的N-苄基-N-苯基乙胺。
步骤C：根据通用方法5-D，用N-苄基-N-苯基乙胺，制备该目标化合物。
                     实施例5-J
     3-氨基-1-甲基-2-二氢化茚酮一盐酸盐的合成
步骤A：根据Ben-Ishai，D.；Sataty，I.；Peled，N.；Goldshare，R.在Tetrahedron 1987，43，439-450所述方法，制备(2，3-二氢-1-甲基-2-氧代-1H-吲哚-3-基)氨基甲酸甲酯(CAS No.110599-56-9)。该制备方法的原料为N-甲基苯胺(CAS#100-61-8，Eastman Kodak，Co.)、二羟乙酸(CAS#298-12-4，Aldrich)和氨基甲酸甲酯(CAS#598-55-0，Aldrich)。
步骤B：将得自步骤A的产物(333.5mg)的31％HBr的乙酸(10ml)溶液加热至50-60℃2小时。浓缩产生的橙色溶液得到浓橙色油状物，将其溶解于乙酸乙酯(15ml)中，用1M盐酸水溶液(10ml)萃取产物。用碳酸氢钠水溶液中和酸水溶液，用二氯甲烷(10×10ml)萃取产物。向合并的二氯甲烷萃取物中通入氯化氢气体形成紫色溶液。浓缩该溶液得到为紫色固体的目标化合物(262.8mg)。
                     实施例5-K
3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮/锡配合物的合成
步骤A：4-苯基-3，4-二氢喹诺酮的合成
根据Conley，R.T.；Knopka，W.N.在J.Org.Chem.1964，29，496-497中所述方法，用两步方法制备4-苯基-3，4-二氢喹诺酮(CAS#4888-33-9)。该制备方法的原料为肉桂酰氯(Aldrich)和苯胺(Aldrich)。经快速层析纯化该目标化合物，用二氯甲烷/乙酸乙酯(4∶1)洗脱。
步骤B：1-甲基-4-苯基-3，4-二氢喹诺酮的合成
于0℃、氮气下，通过导管用5分钟，向氢化钠(1.2eq.，0.537g60％矿物油分散液)的THF(50ml)悬浮液中加入得自步骤A的产物(1.0eq.，2.50g)的THF(50ml)溶液。于0℃，将产生的淡黄色混合物搅拌10分钟，然后加入甲基碘(2.0eq.，1.39ml)。在搅拌下将不透明的黄色混合物缓慢(不去除冰浴)温热至室温15小时。加入1M盐酸水溶液(50ml)和乙酸乙酯(250ml)，分配各相。用稀碳酸氢钠(1×100ml)和盐水(1×100ml)洗涤有机相，然后经硫酸镁干燥，过滤，浓缩，将残留物经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(19∶1至15∶1梯度洗脱)，得到1-甲基-4-苯基-3，4-二氢喹诺酮。
步骤C：3-叠氮基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮的合成
根据通用方法8-K，制备为白色固体的3-叠氮基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮。将该产物经快速层析纯化，用二氯甲烷/己烷/乙酸乙酯15∶15∶1洗脱。
该目标化合物的选择的1H-NMR数据(CDCl3)：δ＝4.46(d，1H，J＝10.57Hz)，4.18(d，1H，J＝10.63Hz)。
步骤D：3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮/锡配合物的合成
于0℃、氮气下，通过导管用1分钟向二氯化锡(350.7mg)的甲醇(7ml)混合液中加入得自步骤C产物(257.4mg)的MeOH/THF(5ml/ml)溶液。去除冷却浴，将该溶液温热至室温8小时(经TLC监测无原料存在)。浓缩该溶液得到黄色泡沫状物。加入THF(10ml)，将该混合物再次浓缩，并不经进一步纯化使用。
                         实施例5-L
   3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺式-二氢喹诺酮的合成
步骤A：3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式二氢喹诺酮的合成
根据通用方法8-F，用得自实施例5-K步骤C的3-叠氮基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式二氢喹诺酮，制备3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式二氢喹诺酮。该产物经L.C.2000纯化，用乙酸乙酯/己烷(4∶1)洗脱，得到白色固体。
该目标化合物选择的1H-NMR数据(CDCl3)：δ＝4.03(d，1H，J＝12.8Hz)，3.92(d，1H，J＝12.7Hz)。
步骤B：3-(4-氯苄基亚胺)-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮的合成
于室温、氮气下，向得自步骤A的产物(1eq.，239.6mg)的二氯甲烷(10ml)溶液中加入4-氯苯甲醛(1.05eq.，140mg，Aldrich)、三乙胺(1.4eq.，185ml)和硫酸镁(3.6eq.，411mg)。于室温下，将产生的混合液搅拌73小时。通过硅藻土垫过滤去除固体，用二氯甲烷冲洗，浓缩滤液，得到3-(4-氯苄基亚胺)-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮。
步骤C：3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺式-二氢喹诺酮的合成
于-78、氮气下，向二异丙胺(1.05eq.，0.132ml)的THF(5ml)溶液中加入正丁基锂(1.05eq.，0.588ml 1.6M的己烷溶液)，将产生的溶液搅拌30分钟。通过导管向该溶液中加入得自步骤B的产物(1.0eq.，336mg)的THF(2ml)溶液。将该溶液温热至0℃，然后用1M盐酸水溶液(3ml)骤冷，在搅拌下温热至室温过夜。用水萃取产物，用乙酸乙酯(1×)洗涤，然后经1M碳酸钾水溶液碱化酸水溶液，用乙酸乙酯萃取产物。用硫酸钠干燥乙酸乙酯萃取物，过滤并浓缩，得到3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺式-二氢喹诺酮。
该目标化合物的选择的1H-NMR数据(CDCl3)：δ＝4.31(d，1H，J＝6.6Hz)。
                          实施例5-M
3-氨基-1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮/锡配合物的合
                              成
步骤A：1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式二氢喹诺酮的合成
根据Grehn，L.；Gunnarsson，K.；Ragnarsson，U.Acta ChemicaScandinavica 8 1986，40，745-750所述的芳基酰胺的Boc方法，用(Boc)2O(Aldrich)和催化的DMAP(Aldrich)在乙腈中，由实施例5-K步骤A的产物(CAS#4888-33-9)制备1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-二氢喹诺酮。经快速层析纯化该产物，用CH2Cl2至CH2Cl2/EtOAc(19∶1)的梯度洗脱，作为淡黄色油状物分离。
步骤B：3-叠氮基-1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮的合成
根据通用方法8-K，用得自步骤A的产物，制备为12.4∶1的反式/顺式异构体的混合物制备目标化合物，经快速层析分离，在第一个柱中用己烷/乙醚(6∶1至4∶1梯度洗脱)，在第二个柱中用己烷/乙酸乙酯(12∶1)洗脱。将纯品反式异构体用于步骤C。
该目标化合物的选择的1H-NMR数据(CDCl3)：δ＝4.45(d，1H，J＝11.1Hz)，4.24(d，1H，J＝11.2Hz)。
步骤C：3-氨基-1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮/锡配合物的合成
于0℃、氮气下，通过导管用1分钟向二氯化锡(450.6mg)的甲醇(9ml)混合液中加入得自部分D的产物(433.0mg)的甲醇(15ml)溶液。去除冷却浴，将该溶液温热至室温17小时。浓缩该溶液得到无定形黄色固体，将其不经进一步纯化使用。
                         实施例5-N
           (S)-3-氨基-1-苄基-δ-戊内酰胺的合成
步骤A：L-(+)-鸟氨酸甲酯盐酸盐的合成
向搅拌的L-(+)-鸟氨酸盐酸盐(Aldrich)的甲醇悬浮液中通入干燥氯化氢气体至溶液饱和。用橡胶隔膜密封该反应混合物，于室温下继续搅拌过夜。然后减压去除溶剂，用乙醚研磨残留物。减压干燥产生的固体，得到为白色固体的L-(+)-鸟氨酸甲酯盐酸盐(产率97％)。
步骤B：(S)-3-氨基δ-戊内酰胺的合成
用己烷(2×)洗涤油中的球形钠(2.0eq.，Aldrich)，缓慢加入甲醇(2.3mg/mmol)。于氮气下，搅拌该反应混合物至钠溶解，然后滴加L-(+)-鸟氨酸甲酯盐酸盐(1eq.)的甲醇(2.3mg/mmol)溶液。将该反应混合物搅拌16小时，然后用乙醚(5ml/mmol)稀释，过滤去除固体。随后减压去除溶剂，于减压下将残留物在70℃加热3小时。用二氯甲烷/乙醚研磨残留物，倾出溶剂，减压干燥产生的残留物，得到(S)-3-氨基-δ-戊内酰胺(产率44％)。
步骤C：N-Boc-(S)-3-氨基-δ-戊内酰胺的合成
将(S)-3-氨基-γ-戊内酰胺(1eq.)溶于二氧六环中，将该溶液冷却至0℃。加入BOC-酸酐(1.3eq.)，去除冰浴，使溶液温热至室温，继续搅拌16小时。旋转蒸发溶液得到N-Boc-(S)-3-氨基-δ-戊内酰胺。
步骤D：(S)-3-氨基-1-苄基δ-戊内酰胺的合成
根据通用方法5-A，用N-Boc-(S)-3-氨基-δ-戊内酰胺和苄基溴，得到N-Boc-(S)-3-氨基-1-苄基-δ-戊内酰胺。根据通用方法5-B去除Boc基团得到目标化合物。
                         实施例5-O
4-氨基-2-氮杂-2-苄基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷盐酸盐的合成
步骤A：2-氮杂-3-氧代双环[3.2.1]辛烷和3-氮杂-2-氧代双环[3.2.1]辛烷(9∶1的混合物)的合成
向(±)-降樟脑(Aldrich)的1ml/mmol乙酸中加入1.5eq的羟胺(hydroylamine)-O-磺酸。于氮气下，将该反应混合物加热至回流1小时，然后加入饱和的碳酸钠和稀氢氧化钠。用二氯甲烷萃取产生的混合物，用盐水洗涤有机萃取物，经硫酸钠干燥，减压去除溶剂。经柱层析纯化残留物，得到9∶1的2-氮杂-3-氧代双环[3.2.1]辛烷和3-氮杂-2-氧代双环[3.2.1]辛烷的混合物。
步骤B：2-氮杂-2-苄基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷的合成
根据通用方法5-A，用步骤A的产物和苄基溴，制备2-氮杂-2-苄基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷。
步骤C：2-氮杂-2-苄基-4-肟基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷的合成
向2-氮杂-2-苄基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷的THF溶液中加入2.5eq的1M t-BuOK/THF(Aldrich)，将产生的混合液搅拌30分钟。然后滴加亚硝酸异戊酯(1.5eq.)，将该反应混合物搅拌过夜。向该反应混合物中加入3N盐酸，用乙酸乙酯萃取该混合物，用水洗涤有机萃取物，干燥并减压浓缩。用乙醚/己烷研磨残留物，去除溶剂，减压干燥残留物，得到为褐色液体的2-氮杂-2-苄基-4-肟基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷(产率41％)。该方法也由Y.Kim在Tetrahedron Lett.30(21)，2833-2636(1989)中描述。
步骤D：2-氮杂-2-苄基-4-氨基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷的合成
将含有0.5g/mmol 10％Pd/C的2-氮杂-2-苄基-4-肟基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷的10ml/mmol乙醇和5.8ml/mmol 3N盐酸的溶液用氢气饱和至45psi。将该混合物振摇3小时，然后通过硅藻土层过滤。经硫酸钠干燥滤液，减压浓缩得到为固体的目标化合物(产率86％)。该方法也由E.Reimann在Arch.Pharm.310，102-109(1977)中描述。
                         实施例5-1
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-丙氨酰基)-氨基-γ-丁内酰胺的合成
根据上述通用方法E，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-γ-丁内酰胺(根据S.Wilkinson，J.Chem.Soc.1951，104的方法制备)，制备为固体的目标化合物，熔点为217-222℃。经硅胶tlc(Rf＝0.19，1∶9的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.20(m，3H)，1.75(m，1H)，2.27(m，1H)，3.15(m，2H)，3.51(s，1H)，3.52(s，lH)，4.28(m，2H)，6.99(m，2H)，7.09(m，1H)，7.85(d，1H)，8.19(m，1H)，8.34(d，J＝7.8Hz，1H)。
1C-nmr(DMSO-d6)：δ＝18.7，28.4，28.5，37.98，38.00，41.3，41.5，48.07，48.11，49.4，49.5，101.9(t，J＝25.3Hz)，112.2(m)，140.8，162.1(dd，J＝13.5Hz，243.6Hz)，168.6，168.7，172.27，172.29，174.2，174.3。
C15H17N3O3F2(MW＝325.32)；质谱(MH+)326。
                         实施例5-2
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-δ-戊内酰胺的合成
根据通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-δ-戊内酰胺(根据D.W.Adamson，J.Chem.Soc.1943，39的方法制备)，制备目标化合物。
                         实施例5-3
1-苄基-3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-δ-戊内酰
                         胺的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-苄基-δ-戊内酰胺(实施例5-N)，制备为固体的目标化合物，熔点为172-175℃。经硅胶tlc(Rf＝0.39，10％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.5(m，1H)，7.37(d，J＝7.7，1H)，7.3(m，5H)，6.80(d，J＝7.9，2H)，6.65(t，J＝9.1，8.9，1H)，4.7(m，2H)，4.6(m，1H)，4.3(m，1H)，3.50(s，2H)，3.2(m，2H)，1.9(m，4H)，1.3(m，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.2，170.3，169.8，165.2，161.9，139.4，137.1，129.3，128.4，113.0，112.8，103.4，102.0，51.5，51.3，49.5，47.1，43.2，27.2，21.5，19.4。
C23H25F2N3O3(MW＝429)；质谱(MH+)430。
                         实施例5-4
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-4-甲基-ε-己内酰胺的
                            合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-4-甲基-ε-己内酰胺(通用方法-C)，制备为非对映体混合物的目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.18，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6；2个非对映体)：δ＝8.36(m，1H)，7.78(m，2H)，7.06(1H)，6.96(m，2H)，4.32(m，2H)，3.50(s，2H)，3.14(m，1H)，3.04(m，1H)，1.80(m，1H)，1.70(m，1H)，1.08-1.55(m，3H)，1.20(d，J＝7.1Hz，3H)，0.80(m，3H)。
13C-nmr(DMSO-d6；2个非对映体)：δ＝174.1，174.0，171.9，171.8，169.1，168.9，162.4(dd，J＝13.6，246.0Hz)，140.9(t，J＝10.1Hz)，112.4(dd，J＝2.4，24.2Hz)，102.0(t，J＝26.0Hz)，54.2，54.0，48.5(重叠)，41.4，36.7，36.4，34.5，34.3，28.2，28.0，18.9，18.8，18.6，18.0。
C18H23N3O3F2(MW＝367.40)；质谱(M+Na)390.5。
                         实施例5-5
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮
                           的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮(实施例5-A)，制备为非对映体混合物的目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.38，25％的乙酸乙酯/己烷为展开剂)监测反应，并经快速层析纯化，用25％的乙酸乙酯/己烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6；2个非对映体)：δ＝10.34(d，1H)，8.41(d，1H)，8.23(t，1H)，7.20-6.86(m，7H)，4.40(m，2H)，3.52(s，2H)，3.52(s，2H)，3.05-2.79(m，2H)，1.29(d，1.5H)，1.24(d，1.5H)。
13C-nmr(DMSO-d6；2个非对映体)：δ＝172.66，169.31，169.21，169.13，168.89，137.85，128.58，126.46，127.94，122.88，122.79，122.69，122.64，115.48，112.97，112.88，112.73，112.59，112.51，102.24，48.61，48.17，41.68，31.72，18.96，18.87。
C20H19N3O3F2(MW＝387.39)。
                         实施例5-6
1-苄基-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢喹
                       啉-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1-苄基-1，2，3，4-四氢喹啉-2-酮(通用方法5-A)，制备为固体的目标化合物，其熔点为196-199℃。经硅胶tlc(Rf＝0.35，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经快速层析纯化，用5％的甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-6.8(m，12H)，6.7(m，1H)，6.45(d，1H)，5.4(d，1H)，4.9(d，1H)，4.6(m，2H)，3.55(s，2H)，3.45-3.40(2xd，1H)，2.85(t，1H)，1.45(t，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.7，172.6，169.9，169.7，169.2，169.2，165.4，165.2，162.1，161.9，139.3，138.7，138.6，136.8，129.4，129.3，128.7，128.0，126.9，124.8，124.8，124.6，124.5，116.5，113.1，113.05，113.0，112.9，112.86，112.8，112.8，122.7，103.8，103.5，103.1，50.1，49.7，49.6，48.0，47.9，43.5，32.3，32.12，32.1，19.4，19.2。
C27H25N3O3F2(MW＝477.51)。质谱(MH+)478。
                         实施例5-7
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-
                          酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮，制备为固体的目标化合物，其熔点为243-244℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.46(bt，J＝8.25Hz，2H)，8.36-8.38(bd，J＝4Hz，1H)，7.3-7.0(m，7H)，5.34-5.39(bd，J＝10Hz，1H)，4.5-4.44(m，2H)，4.2-4.23(m，1H)，3.56(s，2H)，1.33(d，J＝7Hz，3H)。
C20H19N3O3F2(MW＝387.1)；质谱：387。
                         实施例5-8
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-苄基-1，2，3，4-四氢异
                      喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-2-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为144-145℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝7.8(bd，0.5H)，7.57(bd，0.5H)，7.26-7.0(m，9H)，6.8-6.6(m，2H)，6.66-6.3(m，1H)，5.5-5.43(m，1H)，4.79-4.45(m，5H)，4.10(t，J＝14Hz，1H)，3.49(s，2H)，5.52(d，J＝7.0Hz，1.5H)，1.49(d，J＝7.0Hz，1.5H)。
C27H25N3O3F2(MW＝477)；质谱：477。
                         实施例5-9
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-1，2，3，4-四氢异
                      喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为205-206℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.6-8.24(m，3H)，7.3-7.0(m，7H芳香族)，5.4-5.39(m，1H)，4.58-4.4(m，2H)，3.54(s，2H)，1.49-1.38(m，1H)，1.35-1.3(m，6H)。
C21H21N3O3F2(MW＝401)；质谱：401。
                           实施例5-10
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异
                         喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为200-205℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝9.06(bt，J＝2Hz，1H)，8.69-8.43(m，2Hz)，7.55-7.0(m，2H)，6.1(bd，J＝8Hz，0.25H)，5.7-5.5(m，1H)，5.5(bd，J＝8Hz，0.25H)，5.2-5.19(bd，J＝8Hz，0.5H)，4.48-4.4(m，1H)，3.57-3.5(m，2H)，3.15(s，1H)，1.4-1.2(m，3H)。
C26H23N3O3F2(MW＝463)；质谱：463.2。
根据上述方法，用反式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮，通过LC 2000层析将产生的产物纯化，用二氯甲烷/甲醇(97∶3)洗脱，制备下列反式-4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的异构体：
异构体1：m.p.＝249-250℃。
异构体2：m.p.＝232-233℃。
根据上述方法，用顺式-4-氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮，通过LC 2000层析将产生的产物纯化，用二氯甲烷/甲醇(97∶3)洗脱，制备下列顺式-4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的异构体：
异构体1：m.p.＝244.1-244.5℃。
异构体2：m.p.＝247-248℃。
                           实施例5-11
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-6-氟-1，2，3，4-四氢异喹
                          啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-6-氟-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为195-200℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.6-8.41(m，3H)，7.4-7.24(m，1H)，7.09-6.98(m，4H)，6.8-6.77(bd，J＝9Hz，1H)，5.43-5.30(m，1H)，4.46-4.42(m，2H)，4.23-4.19(m，1H)，3.34(s，2H)，1.37-1.31(m，3H)。
C19H18N3O3F2(MW＝405.3)；质谱：405。
                           实施例5-12
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氟-1，2，3，4-四氢异喹
                          啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基)乙酰基-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-7-氟-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-E)，制备目标化合物。将该产物在乙醚/己烷(1∶1)中制成淤浆，经LC 2000层析纯化，用甲醇/乙酸乙酯(1∶99)洗脱，得到为固体的产物(异构体1：m.p.＝230-235℃；异构体2：m.p.＝195-200℃)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝7.25-6.9(m，6H)，5.4(d，J＝8Hz，1H)，4.6-4.4(m，2H)，3.55(s，2H)，1.35(d，J＝7.5Hz，1.5H)，1.32(d，J＝7.2Hz，1.5H)。
C20H18N3O3F3(MW＝405)；质谱：405。
                           实施例5-13
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-苯乙基-1，2，3，4-四氢
                       异喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-2-苯乙基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为75-76℃。
C28H27N3O3F2(MW＝491)；质谱：491.2。
                           实施例5-14
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异
                        喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为174-175℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.57-8.47(m，1H)，8.45(d，J＝7.6Hz，1H)，7.26-7.06(m，7H芳香族)，5.38(d，J＝8.3Hz，1H)，4.68(d，J＝16Hz，1H)，4.41(pentet，J＝8Hz，1H)，4.42(d，J＝16Hz，1H)，3.5(s，2H)，2.9(s，3H)，1.34(d，J＝8Hz，1.5Hz)，1.32(d，J＝8Hz，1.5H)。
C21H21N3O3F2(MW＝401)；质谱：401。
                           实施例5-15
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-6-苯基-1，2，3，4-四氢异
                        喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-6-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备目标化合物。产物经LC 2000层析纯化，用乙酸乙酯洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDOD3/CDCl3)：δ＝8.8(bd，0.5H)，7.74(bd，0.5H)，7.4-7.16(m，6H)，6.69(bs，1H)，6.69(bs，1H)，6.5(m，1H)，5.39(bs，1H)，4.45-3.95(m，4H)，1.37-1.33(m，3H)。
C26H23N3O3F2(MW＝463.49)；质谱：463.4。
                           实施例5-16
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-苯基-1，2，3，4-四氢异
                        喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-7-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-H)，制备为固体的目标化合物，其熔点为＞240℃(分解)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.5-7.18(m，10H)，6.85-6.74(m，4H)，4.9-4.57(m，1H)，4.56-4.37(m，2H)，3.58(s，1H)，3.55(s，1H)，1.53(d，J＝6Hz，1.5H)，1.47(d，J＝6Hz，1.5H)。
C26H23N3O3F2(MW＝463)；质谱：463。
                           实施例5-17
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-(9-氨基芴-1-基)甘氨酸δ-
                          内酰胺的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和(9-氨基芴-1-基)甘氨酸δ-内酰胺(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为＞240℃(分解)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.0-6.8(bm，10H)，6.3-5.75(bs，1H)，5.75-5.4(bs，1H)，4.1-4.5(bs，1H)，3.7-3.35(bm，2H)，3.3(s，2H)，1.4-1.0(bm，3H)。
C26H21N3O3F2(MW＝461)；质谱：461。
                           实施例5-18
3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-ε-己内酰胺的合成
根据上述通用方法B，用N-(苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例A)和3-氨基-ε-己内酰胺(Sigma)，制备为固体的目标化合物，其熔点为200-202℃。经硅胶tlc(Rf＝0.30，1∶9的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝8.35(m，1H)，7.85(m，2H)，7.28-7.32(m，5H)，4.22-4.40(m，2H)，3.46(s，2H)，2.98-3.13(m，2H)，1.53-1.90(m，4H)，1.26-1.40(m，1H)，1.20(m，4H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝174.05，174.02，171.2，171.1，169.9，169.8，136.31，131.29，129.1，129.0，128.2，126.3，51.3，48.3，42.0，40.6，31.2，31.0，28.8，27.6，18.2，18.1。
C17H23N3O3(MW＝317.39)；质谱(MH-)316。
                           实施例5-19
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-ε-己内酰胺的合
                                成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-ε-己内酰胺(Aldrich)，制备为固体的目标化合物，其熔点为＞225℃。经硅胶tlc(Rf＝0.36，1∶9的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.10-1.40(m，2H)，1.21(d，J＝7.1Hz，3H)，1.55-1.90(m，4H)，3.05(m，1H)，3.17(m，1H)，3.52(s，2H)，4.29(m，2H)，6.98(m，2H)，7.08(m，1H)，7.84(m，2H)，8.43(d，J＝7.3Hz，1H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝18.0，27.6，28.8，31.0，40.6，41.3，48.4，51.3，101.9(t，J＝25.6Hz)，112.3(dd，J＝7.5，16.8Hz)，140.6，162.1(dd，J＝13.2，243.9Hz)，168.8，171.1，174.0。
C17H21N3O3F2(MW＝353.37)；质谱(MH+)354。
                           实施例5-20
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰
                            胺的合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-苄基-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺和苄基溴制备)，制备为固体的目标化合物，其熔点为176-178℃。经硅胶tlc(Rf＝0.44，10％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.20(m，1H)，1.39(d，J＝7.0Hz，3H)，1.50(m，1H)，1.65-2.06(m，4H)，3.24(m，1H)，3.45(m，1H)，3.54(s，2H)，4.51(m，2H)，4.60(m，1H)，4.72(d，14.5Hz，1H)，6.48(d，J＝7.1Hz，1H)，6.72(m，1H)，6.83(m，2H)，7.20-7.41(m，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝19.0，26.9，27.5，31.7，42.8，48.0，49.0，51.5，52.4，102.6(t，J＝25.2Hz)，112.2(dd，J＝8.0，17.0Hz)，127.6，128.1，128.7，136.7，138.4，162.9(dd，J＝12.8，247.3Hz)，169.0，171.0，172.5。
C24H27N3O3F2(MW＝443.50)；质谱(MH+)444。
                           实施例5-21
3-(S)-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-甲氧基乙基)-
                       ε-己内酰胺的合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-(2-甲氧基乙基)-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺和2-甲氧基乙基溴制备)，制备为固体的目标化合物，其熔点为102-106℃。经硅胶tlc(Rf＝0.08，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.38(d，J＝7.1Hz，3H)，1.48(m，2H)，1.82(m，2H)，1.96(m，2H)，3.35(s，3H)，3.38(m，1H)，3.47-3.70(m，7H)，4.55(m，2H)，6.75(m，2H)，6.85(m，2H)，7.42(d，J＝6.0Hz，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝19.0，27.1，27.6，31.7，42.8，48.7，49.0，49.9，52.4，58.8，70.9，102.6(t，J＝25.2Hz)，112.2(dd，J＝7.8，16.9Hz)，138.4(164.5，161.4，161.2为多重峰)，169.0，171.0，172.4。
C20H27N3O4F2(MW＝411.45)；质谱(MH+)412。
                           实施例5-22
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-ε-己内酰
                            胺的合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-乙基-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺和乙基碘制备)，制备为固体的目标化合物，其熔点为162-165℃。经硅胶tlc(Rf＝0.43，10％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.12(t，J＝7.1Hz，3H)，1.40(m，2H)，1.36(d，J＝7.0Hz，3H)，1.70-2.00(m，4H)，3.24(m，1H)，3.50(m，3H)，3.53(s，2H)，4.50(m，2H)，6.70(m，2H)，6.83(m，2H)，7.39(d，J＝6.0Hz，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝13.1，19.1，27.6，27.7，31.7，42.8，43.5，48.1，49.0，52.3，102.6(t，J＝25.1Hz)，112.2(dd，J＝7.9，17.0Hz)，138.3，138.4，163.0(dd，J＝12.8，247.1Hz)，168.9，170.9，171.8。
C19H25N3O3F2(MW＝381.43)；质谱(MH+)382。
                           实施例5-23
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-乙基-ε-己内酰胺的
                              合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-5-乙基-ε-己内酰胺(通用方法5-C)，制备为固体的目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.13，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.98(t，J＝7.4Hz，3H)，1.31(d，J＝7.0Hz，1.5H)，1.35(d，J＝7.1Hz，1.5H)，1.55(m，1H)，1.65(m，3H)，1.82(m，2H)，1.95(m，1H)，3.06(m，1H)，3.41(m，1H)，3.49(s，1H)，3.52(s，1H)，4.55-4.72(m，2H)，6.38(m，0.5H)，6.63-6.90(m，4.5H)，7.37(d，J＝6.0Hz，0.5H)，7.52(d，J＝6.2Hz，0.5H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝12.07，12.11，19.0，19.2，24.4，24.5，31.9，32.0，35.0，35.3，35.7，36.9，37.0，42.8，47.4，47.6，48.8，48.9，102.7(t)，102.6(t)，122.2(8的多重峰)，138.35，138.41，138.5，163.0(dd，J＝12.8，247.1Hz)，168.9，169.2，171.1，171.3，174.8，174.9。
C19H25N3O3F2(MW＝381.43)；质谱(MH+)382。
                           实施例5-24
3-N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-乙基-ε-己内酰胺的
                              合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-5-乙基-ε-己内酰胺(通用方法5-C)，制备为固体的目标化合物，其熔点为201-204℃(分解)。经硅胶tlc(Rf＝0.04，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CD3OD)：δ＝0.70(t，J＝7.1Hz，3H)，0.78-1.20(m，7H)，1.49(m，1H)，1.68(m，2H)，3.07(m，2H)，3.38(s，2H)，4.19(m，1H)，4.31(d，J＝11.0Hz，1H)，6.61(m，1H)，6.72(m，2H)。
13C-nmr(CD3OD)：δ＝11.47，11.49，17.8，17.9，31.0，35.97，36.03，38.2，38.3，41.6，42.7(7的多重峰)，50.7，50.8，52.3，103.0(6的2个三重峰)，113.2(8的2个dd)，140.9，141.0，164.3(dd，J＝15.5，258.3Hz)，172.5(2的重叠)，173.7，173.9，176.5，176.6。
C19H25N3O3F2(MW＝381.43)；质谱(MH+)382。
                           实施例5-25
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基-氨基)-7-苄基-ε-己内酰胺的
                              合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-7-苄基-ε-己内酰胺(通用方法5-C)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.04，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.35(m，3H)，1.45(m，1H)，1.80(m，2H)，2.05(d，J＝7.2Hz，2H)，2.10(m，1H)，2.97(m，2H)，3.51和3.52(2s，3H)，4.60(m，2H)，6.50-6.85(m，5H)，7.15(m，2H)，7.26(m，3H)，7.45(m，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.7，20.0，21.6，30.2，30.4，30.7，39.1，39.3，42.5，48.70，48.74，53.02，53.06，53.89，53.97，102.5(，J＝25.4Hz)，112.2(dd，J＝8.3，17.2Hz)，126.68，126.74，128.67，128.71，128.9，138.0，138.1，138.6，138.7，138.8，163.0(dd，J＝13.0，249.0Hz)，169.5，169.6，172.0，174.4，175.0。
C24H27N3O3F2(MW＝443.50)。
                           实施例5-26
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-4，7-亚甲基-ε-
                         己内酰胺的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1-苄基-4，7-亚甲基-ε-己内酰胺(例如，实施例5-O的4-氨基-2-氮杂-2-苄基-3-氧代双环[3.2.1]辛烷盐酸盐)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.42，10％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.5(m，5H)，6.82(t，J＝6.3，6.0，2H)，6.6(m，1H)，5.14(dd，J＝6.5，8.5，6.4，1H)，4.6(m，2H)，3.79(dd，J＝10.3，4.5，10.4，1H)，3.56(s，1H)，3.51(s，2H)，2.8(m，1H)，2.57(s，1H)，1.96(d，J＝12.1，1H)，1.7(m，4H)，1.34(d，J＝7.0，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.4，170.3，168.9，165.2，139.4，137.3，129.3，128.5，128.2，112.9，112.8，112.7，112.6，103.4，103.0，102.7，59.0，49.6，43.1，38.1，37.8，36.6，32.6，22.7，19.2。
C25H27F2N3O3(MW＝455)；质谱(MH+)456。
                           实施例5-27
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰胺的合
                               成
根据上述通用方法A，用N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例D)和(S)-3-氨基-1-苄基-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺与苄基溴制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.37，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经制备薄层层析纯化，以5％的甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.42(d，J＝6.0Hz，1H)，7.15-7.05(m，5H)，6.36(d，J＝7.2Hz，1H)，4.8-4.4(m，4H)，3.5-3.3(m，1H)，3.3-3.1(m，1H)，2.3-1.0(m，20H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.8，172.4，171.5，136.9，128.7，128.2，127.7，52.3，51.4，48.6，47.9，47.6，42.6，36.9，32.34，32.28，31.6，27.5，26.8，24.8，19.0，18.4。
C23H33N3O3(MW＝399.54)；质谱(M+Na)422。
                           实施例5-28
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-苄基-ε-己内酰胺
                             的合成
根据上述通用方法A，用N-(环戊基乙酰基)-L-2-苯基甘氨酸(实施例C)和3-(S)-氨基-1-苄基-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺与苄基溴制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.40，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经制备薄层层析纯化，以5％的甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-7.15(m，11H)，6.79(d，J＝6.6Hz，1H)，5.48(d，J＝7.2Hz，1H)，4.5(m，3H)，3.4-3.1(m，2H)，2.3-1.0(m，17H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，172.1，168.9，138.0，129.0，128.6，128.2，128.1，127.6，127.0，57.1，52.6，51.3，47.8，42.5，36.8，32.33，32.27，31.4，27.4，26.8，24.7。
C23H33N3O3(MW＝461.61)；质谱(M+Na)484。
                           实施例5-29
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己
                          内酰胺的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺和2-苯乙基溴制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.36，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经制备薄层层析纯化，以5％的甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.60(d，J＝6.3Hz，1H)，7.3-7.1(m，6H)，6.81(m，2H)，6.66(m，1H)，4.6(m，2H)，3.75(m，1H)，3.51(s，2H)，3.5-3.4(m，2H)，3.05(m，1H)，2.8(m，2H)，1.95-1.6(m，4H)，1.5-1.1(m(包括于1.36的d，J＝7.2Hz，3H)，5H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，171.5，169.2，164.4，164.5，161.4，161.2，139.0，138.8，138.7，138.6，128.6，128.5，126.4，112.3，112.2，112.05，111.95，102.7，102.3，102.0，52.2，50.8，49.2，48.9，42.4，34.1，31.5，27.3，27.1，18.8。
C25H29F2N3O3(MW＝457.52)；质谱(M+Na)480。
                           实施例5-30
3-(S)-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己
                          内酰胺的合成
根据上述通用方法A，用N-(环戊基乙酰基)-L-2-苯基甘氨酸(实施例C)和3-(S)-氨基-1-(2-苯乙基)-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺与2-苯乙基溴制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc(Rf＝0.47，5％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并经制备薄层层析纯化，以5％的甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-7.1(m，11H)，6.88(d，J＝7.2Hz，1H)，5.49(d，J＝7.2Hz，1H)，4.2(m，1H)，3.7-3.6(m，1H)，3.5-3.3(m，2H)，3.1-3.0(m，1H)，2.9-2.7(m，2H)，2.3-1.0(m，17H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.2，171.0，169.0，138.6，138.2，129.0，128.7，128.6，128.2，127.0，126.5，57.0，52.6，50.8，49.3，44.4，42.5，36.9，34.2，32.4，32.3，31.4，27.5，27.2，24.8。
C29H37N3O3(MW＝475.64)；质谱(M+Na)498。
                           实施例5-31
3-(N’-(3，4二氯苯基)-D，L-丙氨酰基)氨基-ε-己内酰胺的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，4-二氯苯基)-D，L-丙氨酸(实施例Q)和3-(S)-氨基-ε-己内酰胺(Sigma)，制备为固体的目标化合物，其熔点为199℃。经硅胶tlc(Rf＝0.4，50％的乙酸乙酯/己烷为展开剂)监测反应，并经制备薄层层析纯化，以50％的乙酸乙酯/己烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝7.2(d，1H)，6.7(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.1(m，1H)，2.9(m，2H)，1.7(m，6H)，1.3(t，3H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝175，171，146.7，133，131，121，114.9，112.6，52.4，28.3，27.5，19.5，18.2，18.1。
C15H19N3O2C12(MW＝344.24)；质谱(MH+)345。
                           实施例5-32
3-(S)-(N’-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-1-甲基-ε-己内酰胺
                             的合成
根据上述通用方法A，用N-(环丙基乙酰基)-L-2-苯基甘氨酸(实施例F)和3-(S)-氨基-1-甲基-ε-己内酰胺(采用实施例6-A和通用方法6-B的方法由3-(S)-氨基-ε-己内酰胺与甲基碘制备)，制备为固体的目标化合物，其熔点＞200℃。经硅胶tlc(Rf＝O.41，10％的甲醇/二氯甲烷为展开剂)监测反应，并自乙酸乙酯和己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.5-7.2(m，7H)，5.49(d，J＝6.6Hz，1H)，4.46(m，1H)，3.50(m，1H)，3.10(m，1H)，2.97(s，3H)，2.1-1.7(m，4H)，1.5-1.3(m，2H)，1.0(m，1H)，0.6(m，2H)，0.2(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.1，171.8，168.9，138.1，129.0，128.3，127.0，57.0，52.4，50.2，41.1，35.8，31.3，27.5，26.4，6.8，4.4。
C20H27N3O3(MW＝357.46)。
                           实施例5-33
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-8-辛内酰胺的合成
根据上述通用方法B，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-8-辛内酰胺(例如，根据通用方法5-C所述制备的2-氧代-1-氮杂环壬烷)，制备为固体的目标化合物，其熔点为＞220℃。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.00-1.85(m，12H)，2.73(m，1H)，3.33(brs，2H)，3.49(br s，2H)，4.07(m，1H)，4.28(m，1H)，6.95(m，2H)，7.06(m，1H)，7.75-7.90(m，2H)，8.30(d，J＝7.2Hz，1H)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝18.2，18.6，21.1，23.5，27.9，28.1，32.3，32.6，41.3，48.0，48.1，52.9，53.0，102.0(t，J＝25.9Hz)，112.4(d，J＝24.1Hz)，141.0(t，J＝11.2Hz)，162.3(dd，J＝13.5，244.5Hz)，168.9，171.9，173.1，173.2。
C19H25N3O3F2(MW＝381.43)；质谱(M-H)380。
                           实施例5-34
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-苄基-1，2，3，4-四氢异
                        喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-7-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为159-166℃。
C27H25N3O3F2(MW＝477)；质谱：477。
                           实施例5-35
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-1，2，3，4-四氢异
                         喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-苄基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-I)，制备为固体的目标化合物，其熔点为106-107℃。
C27H25N3O3F2(MW＝477.52)；质谱：478。
                           实施例5-36
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2-甲基-1-苯基-
                1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-2-甲基-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(通用方法5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为115℃。
C27H24N3O3F2(MW＝476)；质谱：477。
                           实施例5-37
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-2-基)-1，2，3，4-
                     四氢异喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-(吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(实施例5-C)，制备为固体的目标化合物，其熔点为100℃。
C25H22N4O3F2(MW＝464)；质谱：464.1。
                           实施例5-38
4-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-3-基)-1，2，3，4-
                     四氢异喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-(吡啶-3-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(实施例5-D)，制备为固体的目标化合物，其熔点为100-120℃。
C25H22N4O3F2(MW＝464)；质谱：464。
                           实施例5-39
4-(N，-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(吡啶-4-基)-1，2，3，4-
                    四氢异喹啉-3-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-(吡啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-酮(实施例5-B)，制备为固体的目标化合物，其熔点为100℃。
C25H22N4O3F2(MW＝464)；质谱：464。
                           实施例5-40
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-1-甲基-2-二氢吲哚酮
                       (indolinone)的合成
根据上述通用方法I，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和4-氨基-1-甲基-2-二氢吲哚酮-盐酸盐(实施例5-J)，制备在二氢吲哚酮C3位为约1∶1非对映体混合物的白色固体目标化合物，其分解点为215-220℃。以3∶1二氯甲烷/乙酸乙酯到连续的乙酸乙酯的梯度洗脱，快速层析纯化，然后自氯仿中重结晶。Rf＝0.16和0.22(乙酸乙酯)。
C20H19F2N3O3(MW 387.39)；质谱(MH+)：387.0。
C20H19F2N3O3的分析计算值：C，62.01；H，4.94；N，10.85。实测值：C，61.76；H，5.17；N，10.65。
                           实施例5-41
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反
                       式-二氢喹诺酮的合成
根据上述通用方法I，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)与3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮(实施例5-K)的锡配合物，制备二个3，4-反式-二氢喹诺酮异构体的约1∶1.8非对映体混合物的白色固体目标化合物(熔点为118-128℃)。用连续的乙酸乙酯为洗脱剂，快速层析纯化。Rf＝0.37(乙酸乙酯)。
C27H25F2N3O3(MW 477.52)；质谱(MH+)：477。
C27H25F2N3O3的分析计算值：C，67.91；H，5.28；N，8.80。实测值：C，67.78；H，5.35；N，8.55。
                           实施例5-42
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺
                      式-二氢喹诺酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)与3-氨基-1-甲基-4-苯基-3，4-顺式-二氢喹诺酮(实施例5-L)，制备为白色固体的目标化合物(熔点为152-153℃)。
C27H25F2N3O3(MW 477.52)；质谱(MH+)478.2，(MH-)476.2。
C27H25F2N3O3的分析计算值：C，67.91；H，5.28；N，8.80。实测值：C，67.61；H，5.41；N，8.78。
                           实施例5-43
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-4-苯基-3，4-反式-二氢
                          喹诺酮的合成
步骤A：根据上述通用方法I，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)与3-氨基-1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮(实施例5-M)的锡配合物，制备3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-1-叔丁氧基羰基-4-苯基-3，4-反式-二氢喹诺酮。
步骤B：根据通用方法5-B，用步骤A的产物，制备二个3，4-反式-二氢喹诺酮异构体的约1∶1.4非对映体混合物的目标化合物。该产物用快速层析纯化，以二氯甲烷/甲醇(98∶2至94∶6的梯度)为洗脱剂，然后再经第二次快速层析，用连续的乙酸乙酯为洗脱剂，得到白色固体(熔点为137-147℃)。Rf＝0.42(乙酸乙酯)。
C26H23F2N3O3(MW 463.49)；质谱(M+)：463.1。
C26H23F2N3O3的分析计算值：C，67.38；H，5.00；N，9.07。实测值：C，67.12；H，5.06；N，8.88。
6. 苯并氮杂_衍生物和相关的化合物
                         通用方法6-A
   1-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮的烷基化
步骤A：根据Ben-Ishai等在Tetrahedron，1987，43，430中所述的方法，制备1-乙氧基羰基氨基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮。
步骤B：将1-乙氧基羰基氨基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮(2.0g，100M％)溶于DMF(30ml)中，一次性加入NaH(95％，0.17g，100M％)。将该反应混合物搅拌1小时，然后加入适当的烷基碘(300M％)，将该混合物搅拌12小时。将该反应物倾至水中，用乙酸乙酯(3×)萃取。然后用水(3×)和盐水(1×)洗涤乙酸乙酯萃取物。用硫酸镁处理、旋转蒸发并层析(30％乙酸乙酯/己烷洗脱)，得到1-乙氧基羰基氨基-3-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮，产率87％。
步骤C：将1-乙氧基羰基氨基-3-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮(1.0g，100M％)悬浮于30ml 30％HBr/HOAc中，并加热至100℃。于该温度下将上述反应混合物搅拌5小时，然后冷却该反应物并旋转蒸发，得到1-氨基-3-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮，为氢溴酸盐(100％产率)。
                         通用方法6-B
    3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的烷基化
步骤A：根据Armstrong等在Tetrahedron Letters，1994，35，3239中所述的方法，由α-四氢萘酮制备3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮。将根据该方法制备的下列化合物用于下列步骤中：
5-甲基-3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(由4-氨基-α-四氢萘酮(Aldrich)制备)；和
5，5-二甲基-3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(由4，4-二甲基-α-四氢萘酮(Aldrich)制备)。
步骤B：3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(4.43g，100M％)悬浮于叔丁醇(30ml)中，滴加BOC-酸酐(7.5ml，130M％)。将该反应物搅拌2小时，然后旋转蒸发为残留物，将其经层析，用60％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到BOC-保护的3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮，产率为87％。
步骤C：将BOC-保护的3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(1.5g，100M％)溶于DMF(20ml)中，一次性加入NaH(95％，0.13g，100M％)。将该反应混合物搅拌1小时，然后加入适当的烷基碘(300M％)，将该混合物搅拌12小时。将该反应物倾至水中，用乙酸乙酯(3×)萃取。然后用水(3×)和盐水(1×)洗涤乙酸乙酯萃取物。用硫酸镁处理、旋转蒸发并层析(30％乙酸乙酯/己烷洗脱)，得到BOC-保护的3-氨基-1-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮，产率80％。
步骤D：将BOC-保护的3-氨基-1-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(1.0g，100M％)悬浮于30ml 1∶1的二氯甲烷/三氟乙酸中，将上述反应混合物搅拌4小时，然后旋转蒸发，得到3-氨基-1-烷基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(100％产率)。
                         实施例6-A
3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
步骤A：根据Armstrong等在Tetrahedron Letters，1994，35，3239中所述的方法，由4-甲基-α-四氢萘酮制备3-氨基-5-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮。
步骤B：将3-氨基-5-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(9.3g，100M％)溶于二氧六环(300ml)中，将该溶液冷却至0℃。加入BOC-酸酐(13.89g，130M％)，去除冰浴，使该溶液温热至室温，继续搅拌16小时。旋转蒸发该溶液去除二氧六环，得到灰白色固体。使该固体从氯仿中重结晶，得到BOC-保护的3-氨基-5-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮，产率为55％。
步骤C：将BOC-保护的3-氨基-5-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(100M％)溶于DMF(20ml)中，一次性加入NaH(95％，100M％)。将该反应混合物搅拌1小时。加入甲基碘(300M％)，将该混合物搅拌12小时。然后将该反应物倾至水中，用乙酸乙酯(3×)萃取。然后用水(3×)和盐水(1×)回洗。用硫酸镁处理、旋转蒸发并层析(5％甲醇/二氯甲烷洗脱)，得到BOC-保护的3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮，产率75％。
步骤D：将BOC-保护的3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(100M％)悬浮于30ml 1∶1的二氯甲烷/三氟乙酸中。将上述反应混合物搅拌4小时。然后旋转蒸发反应物，得到3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(100％产率)。
                         实施例6-B
5-(L-丙氨酰基)-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
                       盐酸盐的合成
根据实施例7-I的方法，用5-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例6-C)，制备目标化合物。
                         实施例6-C
5-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
步骤A：根据通用方法5-A，用N-t-Boc-5-氨基-3，3-二甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮(通用方法6-B，然后用Boc保护)和甲基碘，制备N-t-Boc-5-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮。
步骤B：根据通用方法8-N，用N-t-Boc-5-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。
                         实施例6-D
3-(S)-氨基-1-甲基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
步骤A：采用R.J.DeVita等，Bioorganic and Medicinal ChemistryLett.1995，5(12)1281-1286的方法，用N-Boc-丝氨酸(Bachem)和2-氟-1-硝基苯(Aldrich)，制备3-(S)-氨基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮。
步骤B：根据通用方法5-A，用得自步骤A的产物，制备目标化合物。
                         实施例6-E
3-(S)-氨基-1-乙基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
步骤A：采用R.J.DeVita等，Bioorganic and Medicinal ChemistryLett.1995，5(12)1281-1286的方法，用N-Boc-丝氨酸(Bachem)和2-氟-1-硝基苯(Aldrich)，制备3-(S)-氨基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮。
步骤B：根据通用方法5-A，用得自步骤A的产物，制备目标化合物。
                         实施例6-F
3-(S)-氨基-1-甲基-5-硫杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
采用R.J.DeVita等，Bioorganic and Medicinal Chemistry Lett.1995，5(12)1281-1286的方法，然后根据通用方法5-A，用N-Boc-胱氨酸(Novabio)和2-氟-1-硝基苯(Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例6-1
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-3-甲基-1，3，4，5-四氢-
                 2H-3-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-氨基-3-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮，制备目标化合物。用硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.15，乙酸乙酯为展开剂)，并用快速层析纯化，以乙酸乙酯为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3；2个非对映体)：δ＝8.10(m，1H)，7.58(d，0.5H)，7.42(d，0.5H)，7.05(m，4H)，6.65(m，3H)，6.29(m，1H)，4.80(t，1H)，4.20(m，1H)，3.36(s，0.5H)，3.34(s，0.5H)，3.26(bd，2H)，3.10(m，2H)，3.01(s，3H)，2.98(s，3H)，1.36(d，3H)，1.29(s，3H)。
13C-nmr(CDCl3；2个非对映体)：δ＝168.2，167.9，165.3，165.2，165.1，164.9，160.3，160.1，157.0，156.8，134.4，134.3，130.1，129.9，129.0，128.8，126.0，123.3，122.5，119.5，119.1，107.9，107.8，107.6，98.3，98.0，97.6，47.6，47.4，44.6，44.5，43.7，43.6，38.0，37.8，30.6，30.5，26.6，14.6，14.1。
C22H23N3O3F2(MW＝415.44)；质谱(M+)415。
                         实施例6-2
1-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-3-乙基-7-氟-
          1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和1-(S)-氨基-3-乙基-7-氟-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-A)，制备目标化合物。用快速层析纯化，以5％甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.8-7.7(2xd，J＝7Hz，1H)，7.1-7.0(m，2H)，6.8(m，％H)，6.2(t，1H)，4.7(t，1H)，4.2(m，1H)，3.6-3.4(m，6H)，3.2(m，2H)，1.5-1.3(2xd，J＝7Hz，3H)，1.1(2xt，J＝7Hz，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝177.3，172.5，172.1，169.6，169.4，163.8，160.5，126.3，126.2，125.9，125.8，117.4，117.2，117.1，116.9，113.7，113.4，112.4，112.3，112.1，112.0，103.0，102.9，102.7，102.6，102.2，53.3，51.7，51.4，49.2，49.0，44.8，44.5，42.6，42.5，42.4，42.3，32.2，19.0，13.0，12.9。
C23H24N3O3F3(MW＝447.19)；质谱(MH+)N/A。
                         实施例6-4
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯
                     并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。用硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.15，12％甲醇/二氯甲烷为展开剂)，并用快速层析纯化，以12％甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝9.87(s，1H)，8.28(d，1H)，8.11(d，1H)，7.30-6.96(m，7H)，4.23(m，1H)，4.18(m，1H)，3.49(s，2H)，2.68(m，2H)，2.24(m，1H)，1.97(m，1H)，1.15(s，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.95，171.54，189.00，160.74，141.06，138.01，133.91，129.90，127.58，125.58，122.41，112.79，112.46，102.23，49.06，48.47，41.67，35.40，28.39，18.99。
C21H21N3O3F2(MW＝401.42)；质谱(M+)402。
                         实施例6-5
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-1，3，4，5-四氢-
                 2H-3-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1-苄基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。用快速层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3；两个非对映体)：δ＝7.20(m，9H)，6.73(m，3H)，5.26(dd，1H)，4.76(dd，1H)，4.53(p，1H)，4.44(m，1H)，3.44(s，1H)，2.40(m，3H)，1.83(m，1H)，1.28(dd，3H)。
13C-nmr(CDCl3；两个非对映体)：δ＝172.2，172.1，171.2，171.1，170.0，169.8，1565.2，165.0，162.0，140.7，139.2，137.4，136.6，129.9，129.1，128.9，128.7，128.5，128.1，127.6，124.0，112.9，112.8，112.7，112.6，103.4，103.1，102.8，52.6，52.5，50.3，49.5，49.4，43.1，36.6，36.5，28.7，28.6，19.4，19.2。
C28H27N3O3F2(MW＝491.54)；质谱(MH+)491。
                         实施例6-7
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-1，3，4，5-四
               氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。用硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.21，3％甲醇/二氯甲烷为展开剂)，并用快速层析纯化，以3％甲醇/二氯甲烷为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.20(m，4H)，6.86(d，1H)，6.68(m，3H)，6.33(d，1H)，4.40(m，3H)，3.46(s，2H)，3.36(s，3H)，2.78(m，1H)，2.57(m，2H)，1.84(m，1H)，1.29(d，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.5，171.0，169.4，165.3，165.1，162.0，161.8，141.9，138.7，135.1，129.9，128.6，127.5，123.4，113.0，112.5，103.6，103.3，103.0，50.4，49.5，43.5，36.7，36.1，28.8，19.5。
C22H23N3O3F2(MW＝415.44)；质谱(M+)415。
                         实施例6-8
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四
                氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(用通用方法6-A，由4-甲基四氢萘酮(Aldrich)制备)，制备为固体的目标化合物，熔点为115-119℃。经快速层析纯化，用5％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2-7.0(m，5H)，6.8-6.5(m，4H)，4.5(m，J＝7Hz，1H)，4.3(m，J＝4Hz，1H)，3.5(s，2H)，3.35(s，3H)，3.05(m，J＝6.5Hz，1H)，2.2(m，J＝4.5Hz，1H)，1.95(m，1H)，1.3(2xd，J＝7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，166.4，165.9，164.4，164.3，160.0，159.9，156.6，139.9，136.4，133.6，133.2，122.8，122.4，120.5，118.1，107.6，107.3，98.2，97.9，97.5，95.5，45.0，44.9，44.0，43.9，39.8，39.7，37.9，30.7，30.7，26.0，14.0，13.8，12.4。
C23H25N3O3F2(MW＝429.47)；质谱(MH+)430。
                         实施例6-9
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮
                      杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基)乙酸(Oakwood)和3-氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(实施例6-A)，制备为固体的目标化合物，熔点为185-187℃。经快速层析纯化，用5％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-7.1(m，4H)，6.9-6.6(m，4H)，4.3(m，J＝8Hz，1H)，3.5(s，2H)，3.35(s，3H)，3.05(m，J＝6.5Hz，1H)，2.3(m，J＝8Hz，1H)，1.95(m，J＝7Hz，1H)，1.3(d，J＝7.1Hz，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝166.1，163.8，160.0，159.8，156.7，156.5，136.4，133.8，133.7，133.3，122.8，122.5，120.5，118.1，107.6，107.5，107.3，107.2，98.2，97.8，97.5，45.1，39.9，38.0，30.6，26.0，12.5。
C20H20N2O2F2(MW＝358.39)；质谱(MH+)359。
                         实施例6-10
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-氧杂-
          1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-甲基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(实施例6-D)，制备为固体的目标化合物，熔点为110-114℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.38，用10％甲醇/二氯甲烷展开)并经硅胶快速层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.25(d，J＝4.2，1H)，7.2(m，4H)，6.79(d，J＝5.7，2H)，6.70(t，J＝2.1，2.1，1H)，6.61(d，J＝7.5，1H)，4.83(dq，J＝7.2，11.1，7.5，1H)，4.55(dt，J＝7.8，9.3，5.1，2H)，4.11(dd，J＝9.9，11.1，1H)，3.48(s，2H)，3.39(s，3H)，1.30(d，J＝6.6，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝167.3，164.4，160.0，156.7，145.2，133.5，131.2，122.9，120.9，118.5，118.1，107.6，107.4，98.3，37.9，37.6，44.5，44.0，37.8，36.6，14.0。
C21H21F2N3O4(MW＝417)；质谱(MH+)418。
                         实施例6-11
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5-氧杂-
          1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-乙基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(实施例6-E)，制备为固体的目标化合物，熔点为188-191℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.43，用10％甲醇/二氯甲烷展开)并经从乙醚/己烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(m，4H)，7.1(m，1H)，6.79(dd，J＝6.0，6.6，2H)，6.71(t，J＝2.2，2.2，1H)，6.43(dd，J＝7.2，8.8，1H)，4.8(m，1H)，4.6(m，2H)，4.2(m，2H)，3.50(s，2H)，1.31(d，J＝7.1，3H)，1.16(t，J＝7.1，7.1，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.9，167.5，164.8，164.3，146.6，130.2，123.6，121.4，119.3，118.5，108.0，107.7，98.4，44.9，44.4，39.0，38.3，14.3。
C22H23F2N3O4(MW＝431)；质谱(MH+)432。
                         实施例6-12
3-(S)-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-硫杂-
          1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-(S)-氨基-1-甲基-5-硫杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(实施例6-F)，制备为固体的目标化合物，熔点为156-159℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.17，用10％甲醇/二氯甲烷展开)并经硅胶快速层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.63(d，J＝6.05，1H)，7.43(t，J＝7.7，7.7，1H)，7.2(m，3H)，6.79(d，J＝6.05，5H)，6.54(t，J＝7.1，7.1，1H)，6.35(d，J＝7.7，1H)，4.5(m，2H)，3.7(m，1H)，2.79(t，J＝11.0，11.5，1H)，1.29(d，J＝6.6，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.9，166.8，165.8，164.7，141.4，133.8，131.4，126.2，123.4，122.7，120.2，108.0，107.7，98.4，45.3，44.5，40.1，38.3，33.8，32.0，14.3。
C21H21F2N3O3S(MW＝433)；质谱(MH+)434。
                         实施例6-13
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-3，3-二甲基-5，7-二氢-
                6H-苯并[b]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-3，3-二甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.1，用5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，6％甲醇/氯仿为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝3.50(d，2H)，9.55(d，1H)。
MW＝429.47；质谱(M+)429。
                         实施例6-14
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二
               氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例6-C)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.4，用5％甲醇/氯仿展开)，将该产物层析(硅胶，5％甲醇/氯仿为洗脱剂)，并自乙腈中结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝3.48(d，2H)，4.25(m，2H)。
MW＝443.50；质谱(M+)443。
                         实施例6-15
5-{N，-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二
               氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例6-B)，制备目标化合物。将该产物层析纯化(硅胶，3％甲醇/氯仿为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝3.35(d，3H)，5.07(d，1H)。
MW＝459.49；质谱(MH+)460。
                         实施例6-16
1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-
                  2H-3-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood)和1-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮，制备目标化合物。经LC 2000层析纯化，用乙酸乙酯作为洗脱剂。
C27H25N3O3F2(MW＝477)；质谱(MH+)478.1。
C27H25N3O3F2分析计算值：C，67.91；H，5.28；N，8.8。实测值：C，68.2；H，5.35；N，8.58。
                         实施例6-17
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-
          1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.23，用30％乙酸乙酯/己烷展开)，并经快速层析纯化产物，用乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.1-7.4(m，6H)，6.70(m，2H)，6.62(t，1H)，4.46(m，1H)，4.39(m，1H)，3.64(m，1H)，3.57(d，2H)，2.52(m，1H)，1.90(m，1H，1.30(m，12H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝167.3，167.2，165.7，165.0，164.9，160.2，160.1，156.9，156.8，136.4，136.3，134.5，134.3，123.4，122.5，122.0，119.7，107.9，107.8，107.6，97.9，97.8，45.5，44.9，44.9，44.37，44.34，40.0，39.9，37.9，30.6，36.7，24.4，14.2，14.1，9.15，9.12。
C24H29N3O3F2(MW＝457.52)；质谱(MH+)N/A。
                         实施例6-18
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-
                   苯并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(3，5-二氟苯基)乙酸(Oakwood)和3-氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.28，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，并经快速层析纯化产物，用乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.38(d，1H)，7.20(m，4H)，6.81(d，2H)，4.42(m，1H)，3.95(m，1H)，3.70(m，1H)，3.29(s，2H)，2.45(m，1H)，1.38(s，3H)，1.30(t，3H)，1.24(s，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝166.2，164.2，160.3，160.1，157.0，156.8，136.5，136.3，134.3，123.4，122.6，122.1，119.8，107.9，107.8，107.7，107.6，98.4，98.0，97.7，45.7，44.9，40.0，38.2，36.6，26.8，24.5，9.2。
C22H24N2O2F2(MW＝386.45)。
                         实施例6-19
3-(N’-(环戊基乙酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯
                    并氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法C，用N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例D)和3-氨基-1-乙基-5，5-三甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮(通用方法6-B)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.25，用30％乙酸乙酯/己烷展开)，并经快速层析纯化产物，用乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.38(d，1H)，7.20(m，1H)，6.42(t，1H)，4.43(m，1H)，3.93(m，1H)，3.83(m，1H)，2.42(m，1H)，2.19(s，2H)，1.68(m，2H)，1.50(m，2H)，1.35(s，3H)，1.22(t，3H)，1.21(s，3H)，1.05(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝168.1，168.0，167.16，167.11，165.7，136.5，136.4，123.3，122.52，122.50，122.14，122.1，119.8，119.7，55.8，45.6，45.5，44.8，44.7，44.08，44.05，40.07，40.01，38.1，32.5，30.67，30.65，27.9，27.8，26.8，24.5，20.3，14.37，14.32，9.58，9.2，9.1。
C24H35N3O3(MW＝413.56)，质谱(MH+)N/A。
7. 二苯并氮杂_衍生物和相关的化合物
                         通用方法7-A
5-氨基-7-烷基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮衍生物的制备
步骤A：根据通用方法5-A，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮和烷基卤，制备7-烷基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤B：将7-烷基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1eq.)溶于THF中，加入异戊基腈(1.2eq.)。将该混合物在冰浴中冷却至0℃。滴加NaHMDS(1∶1eq.，1M的THF溶液)，搅拌1小时或待反应完成后，将该混合物浓缩并用1N盐酸酸化，用乙酸乙酯萃取。将上述有机部分干燥并浓缩得到粗品产物，并将其用硅胶层析纯化。
步骤C：将所得肟溶于甲醇/氨(20∶1)中，并于100℃、高压罐(bomb)中，用Raney镍和氢(500psi)氢化10小时。将所得混合物过滤并浓缩得到油状物，经硅胶层析纯化得到目标化合物。
                         通用方法7-B
氟取代的5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮衍生物的制备
采用Robin D.Clark和Jahangir，Tetrahedron，第49卷第7期第1351-1356页的改进方法。具体地讲，将适当取代的N-t-Boc-2-氨基-2’-甲基联苯溶于THF中，并冷却至-78℃。缓慢加入仲丁基锂(1.3M的环己烷溶液，2.2eq.)，保持温度低于-65℃。将产生的混合物温热至-25℃，于室温下搅拌1小时。将该混合物冷却至-78℃。向该混合物中通入干燥二氧化碳30秒。将该混合物温热至室温，然后小心用水骤冷。减压浓缩该混合物，然后用1N盐酸将pH调至3。用乙酸乙酯萃取该混合物，干燥有机部分，并浓缩得到粗品物质。将该粗品物质溶于甲醇中，用HCl使该溶液饱和。于回流下将该混合物加热12小时，然后冷却。浓缩该混合物，得到粗品内酰胺，将其经层析或结晶纯化。
                         通用方法7-C
5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的拆分
向圆底烧瓶中加入在甲醇中的外消旋游离碱胺(1.0eq.)，接着加入二-对-甲苯甲酰基-D-酒石酸一水合物(1.0eq.)。真空浓缩该混合物得到残留物，将其再溶于适当体积的甲醇中，并于室温、暴露于该环境下搅拌(8-72小时)。过滤取出固体。经手性HPLC(Chiracel ODR)测定对映体过量，用含有0.1％三氟乙酸的15％乙腈和85％水洗脱，流速在35℃时为1.0ml/min。然后将拆分的二-对-甲苯甲酰基-D-酒石酸盐溶于乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠中，至pH为9-10。分离各层，用饱和的碳酸氢钠、水和盐水洗涤有机层。经硫酸镁干燥有机层，过滤去除干燥剂。真空浓缩滤液。将游离胺溶于甲醇中，加入盐酸(12M，1.0eq.)。真空浓缩该盐，用乙酸乙酯研磨产生的膜状物。过滤盐酸盐，用乙酸乙酯冲洗。经手性HPLC测定ee。
                         实施例7-A
5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
步骤A：7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
向圆底烧瓶中加入在9.0ml DMF中的氢化钠(0.295g，7.46mmol)，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1.3g，6.22mmol)(CAS#20011-90-9，根据Brown等在 Tetrahedron Letters第8期第667-670页(1971)以及所引述的文献中所述制备)处理。于60℃搅拌1小时后，用甲基碘(1.16ml，18.6mmol)处理溶液，并在避光下继续搅拌17小时。冷却后，用二氯甲烷/水稀释该反应物，用硫酸氢钠溶液和水洗涤，经硫酸钠干燥。蒸发并快速层析(硅胶，用氯仿洗脱)，得到0.885g(63％)为无色固体的目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.62(d，2H)，7.26-7.47(m，6H)，3.51(m，2H)，3.32(s，3H)。
C15H13NO(MW＝223.27)，质谱(MH+)223。
C15H13NO分析计算值：C，80.69；H，5.87；N，6.27。实测值：C，80.11；H，5.95；N，6.23。
步骤B：7-甲基-5-肟基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的 合成
将上述分离得到的化合物(0.700g，3.14mmol)溶于20ml的甲苯中，用丁腈(0.733ml，6.28mmol)处理。将反应物温度降至0℃，并于氮气环境下，将该溶液用KHMDS(9.42ml，0.5M)处理。搅拌1小时后，将该反应物用饱和硫酸氢钠溶液骤冷，用二氯甲烷稀释并分离。用硫酸钠干燥有机层，层析(二氧化硅，98∶2的氯仿/甲醇为洗脱剂)纯化得到0.59g(80％)的为无色固体的目标化合物。
C15H12N2O2(MW＝252.275)，质谱(MH+)252。
C15H12N2O2分析计算值：C，71.42；H，4.79；N，11.10。实测值：C，71.42；H，4.69；N，10.87。
步骤C：5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐 酸盐的合成
于Parr设备中、35psi下，将上述分离得到的肟(0.99g，3.92mmol)用10％Pd/C(0.46g)的3A乙醇溶液氢化。32小时后，将该反应混合物通过硅藻土垫过滤，滤液蒸发至泡沫状，并用HCl(g)饱和的乙醚溶液处理。将所得无色固体过滤，用冷乙醚冲洗并真空干燥得到0.66g(61％)的目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSOd6)：δ＝9.11(bs，3H)，7.78-7.41(m，8H)，4.83(s，1H)，3.25(s，3H)。
C15H14N2OHCl(MW＝274.753)，质谱(MH+游离碱)238。
C15H14N2OHCl分析计算值：C，65.57；H，5.50；N，10.19。实测值：C，65.27；H，5.67；N，10.13。
                         实施例7-B
(S)-和(R)-5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮
                      杂_-6-酮的合成
步骤A：(S)-和(R)-5-(N-Boc-L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢- 6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
将Boc-L-丙氨酸(0.429g，2.26mmol，Aldrich)溶于THF中，并用HOBt水合物(0.305g，2.26mmol)和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(0.45g，1.89mmol，实施例7-A)处理。将温度降至0℃，并用EDC(0.449g，2.26mmol，Aldrich)处理上述反应混合物，于氮气下搅拌17小时。将该反应混合物蒸发，残留物用乙酸乙酯/水稀释，用1.0N盐酸、饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，硫酸钠干燥。经Chiralcel OD柱(用10％IPA/庚烷以1.5ml/min速度洗脱)分离非对映体。
异构体1：保留时间为3.37分钟。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.62-7.33(m，9H)，5.26(d，1H)，5.08(m，1H)，4.34(m，1H)，3.35(s，3H)，1.49(s，9H)，1.40(d，3H)。
旋光度：[α]20＝-96于589nm处(c＝1，甲醇)。
C23H27N3O4(MW＝409.489)；质谱(MH+)409。
C23H27N3O4分析计算值：C，67.46；H，6.64；N，10.26。实测值：C，68.42；H，7.02；N，9.81。
异构体2：保留时间为6.08分钟。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.74(bd，1H)，7.62-7.32(m，8H)，5.28(d，1H)，4.99(m，1H)，4.36(m，1H)，3.35(s，3H)，1.49(s，9H)，1.46(d，3H)。
旋光度：[α]20＝69于589nm处(c＝1，甲醇)。
C23H27N3O4(MW＝409.489)；质谱(MH+)409。
C23H27N3O4分析计算值：C，67.46；H，6.64；N，10.26。实测值：C，67.40；H，6.62；N，10.02。
步骤B：(S)-和(R)-5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二 苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
将步骤A中分离得到的化合物(每一个异构体分别)溶于二氧六环中，并用过量的HCl(g)处理。搅拌17小时后，蒸发并真空干燥后分离得到为无色固体的目标化合物。
异构体1：
C18H19N3O2HCl(MW＝345.832)；质谱(MH+游离碱)309。
旋光度：[α]20＝-55于589nm处(c＝1，甲醇)。
异构体2：
C18H19N3O2HCl(MW＝345.832)；质谱(MH+游离碱)309。
旋光度：[α]20＝80于589nm处(c＝1，甲醇)。
                         实施例7-C
(S)-和(R)-5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮
                      杂_-6-酮的合成
步骤A：(S)-和(R)-5-(N-Boc-L-缬氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢- 6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
将Boc-L-缬氨酸(0.656g，3.02mmol，Aldrich)溶于THF中，并用HOBt水合物(0.408g，3.02mmol)、Dipea(1.05ml，6.05mmol)和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(0.75g，2.75mmol，实施例7-A)处理。将温度降至0℃，并用EDC(0.601g，3.02mmol，Aldrich)处理上述反应混合物，于氮气下搅拌17小时。将该反应混合物蒸发，残留物用乙酸乙酯/水稀释，用1.0N盐酸、饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，硫酸钠干燥。经Chiralcel OD柱(用10％IPA/庚烷以1.5ml/min速度洗脱)分离非对映体。
异构体1：保留时间为3.23分钟。
旋光度：[α]20＝-120于589nm处(c＝1，甲醇)。
C25H31N3O4(MW＝437.544)；质谱(MH+)438。
异构体2：保留时间为6.64分钟。
旋光度：[α]20＝50于589nm处(c＝1，甲醇)。
C25H31N3O4(MW＝437.544)；质谱(MH+)438。
步骤B：(S)-和(R)-5-(L-缬氨酰胺)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二 苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
将步骤A中分离得到的化合物(每一个异构体分别)溶于二氧六环中，并用过量的HCl(g)处理。搅拌17小时后，蒸发并真空干燥后分离得到为无色固体的目标化合物。
异构体1：
C20H23N3O2·HCl(MW＝373.88)；质谱(MH+游离碱)338。
旋光度：[α]20＝-38于589nm处(c＝1，甲醇)。
异构体2：
C20H23N3O2·HCl(MW＝373.88)；质谱(MH+游离碱)338。
旋光度：[α]20＝97于589nm处(c＝1，甲醇)。
                         实施例7-D
(S)-和(R)-5-(L-叔-亮氨酸)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮
                      杂_-6-酮的合成
步骤A：(S)-和(R)-5-(N-Boc-L-叔-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二 氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
将Boc-L-叔-亮氨酸(0.698g，3.02mmol，Fluka)溶于THF中，并用HOBt水合物(0.408g，3.02mmol)、Dipea(1.05ml，6.05mmol)和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(0.75g，2.75mmol，实施例7-A)处理。将温度降至0℃，并用EDC(0.601g，3.02mmol，Aldrich)处理上述反应混合物，于氮气下搅拌17小时。将该反应混合物蒸发，残留物用乙酸乙酯/水稀释，用1.0N盐酸、饱和碳酸氢钠、盐水洗涤，硫酸钠干燥。经Chiralcel OD柱(用10％IPA/庚烷以1.5ml/min速度洗脱)分离非对映体。
异构体1：保留时间为3.28分钟。
旋光度：[α]20＝-128于589nm处(c＝1，甲醇)。
C26H33N3O4(MW＝451.571)；质谱(MH+)452。
异构体2：保留时间为5.52分钟。
旋光度：[α]20＝26于589nm处(c＝1，甲醇)。
C26H33N3O4(MW＝451.571)；质谱(MH+)452。
步骤B：(S)-和(R)-5-(L-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二 苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
将步骤A中分离得到的化合物(每一个异构体分别)溶于二氧六环中，并用过量的HCl(g)处理。搅拌17小时后，蒸发并真空干燥后分离得到为无色固体的目标化合物。
异构体1：
C21H25N3O2HCl(MW＝387.91)；质谱(MH+游离碱)352。
旋光度：[α]20＝-34于589nm处(c＝1，甲醇)。
异构体2：
C21H25N3O2HCl(MW＝387.91)；质谱(MH+游离碱)352。
旋光度：[α]20＝108于589nm处(c＝1，甲醇)。
                         实施例7-E
5-(N-Boc-氨基)-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
步骤A：5-碘代-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
于-15℃、二氯甲烷中，将5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1.0g，4.77mmol，实施例7-A)和Et3N(2.66ml，19.12mmol)的溶液搅拌5.0分钟，并用TMSI(1.36ml，9.54mmol)处理。搅拌15分钟后，一次量加入碘(1.81g，7.16mmol)，将该反应物温热至5-10℃并维持3小时。用饱和亚硫酸钠将反应物骤冷，用二氯甲烷稀释并分离。用亚硫酸钠和亚硫酸氢钠洗涤该有机层，用硫酸镁干燥。过滤后，将该有机层浓缩至约20ml，用另外的20ml己烷稀释。过滤分离得到为褐色沉淀的目标化合物。
步骤b：5-叠氮基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
将上述分离的碘化物溶于DMF中，用1.2当量的叠氮化钠处理。于23℃搅拌17小时后，用乙酸乙酯/水稀释该混合物，分离，用盐水洗涤，经硫酸镁干燥。用热乙酸乙酯研磨目标化合物，为棕色粉末。
步骤c：5-(N-Boc-氨基)-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6- 酮的合成
将叠氮化物溶于THF/水中，在3.0当量的三苯膦存在下于23℃搅拌17小时。用50％乙酸/甲苯稀释该反应物，分离，用甲苯萃取水层，蒸发得到油状残留物。加入1N氢氧化钠将pH调至7.0，收集产生的乙酸盐，真空干燥。最后，用THF中的Boc酸酐(1.05当量)和三乙胺(2.1当量)处理该混合物。于23℃搅拌5小时后，过滤该反应物，分离为无色粉末的目标化合物。
                         实施例7-F
5-氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
步骤A：5-(N-Boc-氨基)-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]
                      氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
将5-(N-Boc-氨基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(0.2g，0.617mmol，实施例7-E)的DMF溶液用碳酸铯(0.22g，0.687mmol)处理，并温热至60℃。向该反应混合物中加入1-碘代-2-甲基丙烷(0.078g，0.678mmol)，并持续搅拌17小时。冷却至23℃后，将该混合物用二氯甲烷稀释，用数份盐水洗涤并用硫酸钠干燥。目标化合物经层析(二氧化硅，氯仿/甲醇9∶1为洗脱剂)纯化。
C23H28N2O3(MW＝380.41)；质谱(MH+)381。
C23H28N2O3分析计算值：C，72.61；H，7.42；N，7.36。实测值：C，72.31H，7.64；N，7.17。
步骤B：5-氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_ -6-酮盐酸盐的合成
在用气体HCl饱和的二氧六环中，将步骤A中分离得到的化合物去保护。经蒸发并真空干燥，分离得到为淡色固体的目标化合物。
                         实施例7-G
5-氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸
                          盐的合成
步骤A：5-(N-Boc-氨基)-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]
                      氮杂_-6-酮的合成
将5-(N-Boc-氨基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1.03g，3.08mmol，实施例7-E)的DMF溶液用碳酸铯(1.10g，3.39mmol)处理，并温热至60℃。向该反应混合物中加入乙酸溴代甲酯(0.321g，3.39mmol，Aldrich)，并持续搅拌17小时。冷却至23℃后，将该混合物用二氯甲烷稀释，用数份盐水洗涤并用硫酸钠干燥。目标化合物经层析(二氧化硅，氯仿为洗脱剂)纯化。
C22H24N2O5(MW＝396.44)；质谱(MH+)397。
C22H24N2O5分析计算值：C，66.65；H，6.10；N，7.07。实测值：C，66.28H，5.72；N，6.50。
步骤B：5-氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂 _-6-酮盐酸盐的合成
在用气体HCl饱和的二氧六环中，将步骤A中分离得到的化合物去保护。经蒸发并真空干燥，分离得到为无色固体的目标化合物。
C17H16N2O3HCl(MW＝332.78)；质谱(MH+游离碱)297。
                         实施例7-H
5-氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-
                       酮盐酸盐的合成
步骤A：5-(N-Boc-氨基)-7-(3，3-二甲基-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯
                    并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
将5-(N-Boc-氨基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(0.2g，0.617mmol，实施例7-E)的DMF溶液用碳酸铯(0.3g，0.925mmol)处理，并温热至60℃。向该反应混合物中加入1-氯-3，3-二甲基-2-丁酮(0.096ml，0.74mmol，Aldrich)，并持续搅拌17小时。冷却至23℃后，将该混合物用二氯甲烷稀释，用数份盐水洗涤并用硫酸钠干燥。分离得到为无色固体的目标化合物。
C25H30N2O4(MW＝422.522)；质谱(MH+)423。
步骤B：5-氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并 [b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
在用气体HCl饱和的二氧六环中，将步骤A中分离得到的化合物去保护。经蒸发并真空干燥，分离得到为无色固体的目标化合物。
                         实施例7-I
L-丙氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐
                        酸盐的合成
步骤A：根据通用方法D，用N-t-Boc-L-丙氨酸和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备N-t-Boc-L-丙氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤B：根据通用方法8-N，采用N-t-Boc-L-丙氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。通过该方法，也可以制备其它取代的N-t-Boc-L-丙氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
                         实施例7-J
L-缬氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐
                        酸盐的合成
步骤A：根据通用方法D，用N-t-Boc-L-缬氨酸和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备N-t-Boc-L-缬氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤B：根据通用方法8-N，采用N-t-Boc-L-缬氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。通过该方法，也可以制备其它取代的N-t-Boc-L-缬氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
                         实施例7-K
5-氨基-7-苯丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法7-A，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用Brown等， Tetrahedron Letters，NO.8，667-670，(1971)和其中所引用的参考文献所述的方法制备)和1-氯-4-苯基丁烷(Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例7-L
5-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法7-A，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用Brown等， Tetrahedron Letters，NO.8，667-670，(1971)和其中所引用的参考文献所述的方法制备)和(溴代甲基)环丙烷(Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例7-M
5-氨基-7-(2’，2’，2’-三氟乙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的
                            合成
根据通用方法7-A，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用Brown等， Tetrahedron Letters，NO.8，667-670，(1971)和其中所引用的参考文献所述的方法制备)和1-溴代-2’，2’，2’-三氟乙烷(Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例7-N
5-氨基-7-环己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据通用方法7-A，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用Brown等， Tetrahedron Letters，NO.8，667-670，(1971)和其中所引用的参考文献所述的方法制备)和溴代环己烷(Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例7-O
5-(L-丙氨酰基)氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-
                      酮盐酸盐的合成
步骤1：于78℃、THF中，将2-溴-5-氟甲苯搅拌。缓慢加入s-BuLi(1.05eq.，1.3M的环己烷溶液)，将该混合物搅拌45分钟。加入硼酸三甲酯(1.5eq.)，并将该混合物温热至室温。搅拌1小时后，加入频哪醇(2eq.)。将上述混合物搅拌16小时，并减压浓缩。将所得残留物于二氯甲烷中制成浆状，通过硅藻土过滤。滤液浓缩得到油状物，在失活性的硅胶上层析(三乙胺洗脱)纯化得到硼酸芳基酯。
步骤2：将2-溴代苯胺(1eq.)和二碳酸二叔丁酯(1.1eq.)于80℃搅拌20小时。将所得混合物冷却，并于减压(house vaccum)下直接蒸馏得到N-t-Boc-2-溴代苯胺。
步骤3：
于氮气下、20％的水/二氧六环中，将N-t-Boc-2-溴代苯胺(步骤2，1eq.)、硼酸芳基酯(步骤1，1.1eq.)、K2CO3(1.1eq.)和四(三苯膦)钯(0)(0.02eq.)搅拌。将上述溶液回流加热10小时。将该混合物冷却并浓缩。所得残留物在水和氯仿之间分配。将有机部分干燥并浓缩得到油状物，并将其用硅胶层析纯化，以1∶1的二氯甲烷/己烷为洗脱剂。
步骤4：根据通用方法7-B，用得自步骤3的取代的联苯，制备9-氟-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤5：于无水DMF中、室温下，将9-氟-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1eq.，步骤4)、碳酸铯(1.1eq.，Aldrich)和甲基碘(1.1eq.，Aldrich)搅拌16小时。将该混合物减压浓缩得到残留物，并将其在乙酸乙酯和水之间分配。将有机部分干燥并浓缩得到油状物，并将其用硅胶层析纯化，得到9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤6：根据通用方法7-A、步骤B和得自步骤5的9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备5-氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤7：根据实施例7-I的方法，用得自步骤6的5-氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。
                         实施例7-P
5-(L-丙氨酰基)氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-
                     6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-O的方法，用2-溴-4-氟苯胺(步骤2，Lancaster)和对甲苯基硼酸(步骤3，Aldrich)，制备目标化合物。
                         实施例7-Q
5-(L-丙氨酰基)氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-
                     6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-O的方法，用2-溴-4-氟甲苯(步骤1)，制备目标化合物。
                         实施例7-R
5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_
                     -6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-I的方法，用5-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-L)，制备目标化合物。
                         实施例7-S
5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-苯丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
                       盐酸盐的合成
根据实施例7-I的方法，用5-氨基-7-苯丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-K)，制备目标化合物。
                         实施例7-T
5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_
                     -6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-J的方法，用5-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-L)，制备目标化合物。
                         实施例7-U
5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-苯丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
                       盐酸盐的合成
根据实施例7-J的方法，用5-氨基-7-苯丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-U)，制备目标化合物。
                         实施例7-V
5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐
                       酸盐的合成
步骤A：根据通用方法7-，用5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用Brown等， Tetrahedron Letters，NO.8，667-670，(1971)和其中所引用的参考文献所述的方法制备)和1-溴代己烷(Aldrich)，制备5-氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
步骤B：根据实施例7-J的方法，用5-氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮，制备目标化合物。
                         实施例7-W
5-(L-缬氨酰基)-氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-
                     6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-J的方法，用5-氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(如实施例7-Q中所制备)，制备目标化合物。
                         实施例7-X
5-(L-缬氨酰基)-氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-
                      6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-J的方法，用5-氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(如实施例7-P中所制备)，制备目标化合物。
                         实施例7-Y
5-(L-缬氨酰基)-氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-
                     6-酮盐酸盐的合成
根据实施例7-J的方法，用5-氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(如实施例7-O所制备)，制备目标化合物。
                         实施例7-Z
(5-氨基-7-甲基-1，2，3，4，5，7-六氢-6H-二环己基[b，d]氮杂_-6-酮的合
                             成
将5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-A)溶于1∶1的乙酸乙酯/乙酸混合物中。加入5％的Rh/C，于60℃将该混合物于60psi的氢气下搅拌。3天后，将该混合物过滤，滤液浓缩得到油状物，将其经SCX-阳离子交换层析纯化得到目标化合物。
                         实施例7-AA
5-(S)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐的合成
根据通用方法7-C，用外消旋的5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(1.0eq.)和二-对-甲苯甲酰基-D-酒石酸一水合物(1.0eq.)的甲醇溶液，制备为固体的目标化合物。过滤收集产物。经手性HPLC测定对映体过量。
所需对映体1：保留时间为9.97分钟。
不需要的对映体2：保留时间为8.62分钟。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝9.39(s，2H)，7.75-7.42(m，8H)，4.80(s，1H)，3.30(s，3H)。
C15H15ClN2O(MW＝274.75)；质谱(MH+)239.1。
C15H15ClN2O3分析计算值：C，65.57；H，5.50；N，10.20。实测值：C，65.51；H，5.61；N，10.01。
                         实施例7-1
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-
              6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-A)，制备为无色固体的目标化合物。非对映体经HPLC(BulkOD-25)纯化，用15％乙醇的己烷溶液作为洗脱剂，流速为1.5ml/min。
异构体1：保留时间为11.4分钟。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.62-7.33(m，8H)，6.79(m，2H)，6.71(m，1H)，6.47(m，1H)，5.24(d，1H)，4.70(m，1H)，3.48(s，2H)，3.34(s，3H)，1.42(d，3H)。
旋光度：[α]20＝-125于589nm处(c＝1，MeOH)。
C26H23F2N3O3(MW＝463.49)；质谱(MH+)463。
C26H23F2N3O3分析计算值：C，67.38；H，5.00；N，9.06。实测值：C，67.49；H，5.06；N，8.93。
                         实施例7-2
5-(S)-[N’-((S)-3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-
            5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
                            和
5-(S)-[N’-((R)-3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-
          5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟扁桃酸和5-(S)-[L-丙氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-B)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化非对映体，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
异构体1：
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.67(d，1H)，7.60-7.28(m，8H)，7.15(d，1H)，6.98(m，2H)，6.74(m，1H)，5.21(d，1H)，4.94(d，1H)，4.61(m，1H)，4.56(m，1H)，3.34(s，3H)，1.42(d，3H)。
旋光度：[α]20＝-121于589nm处(c＝1，MeOH)。
C26H23F2N3O4(MW＝479.488)；质谱(MH+)479。
C26H23F2N3O4分析计算值：C，65.13；H，4.83；N，8.76。实测值：C，65.42；H，4.73；N，8.65。
异构体2：
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.78(d，1H)，7.66(d，1H)，7.54-7.28(m，8H)，6.89(m，2H)，6.71(m，2H)，5.22(d，1H)，4.92(m，1H)，4.65(m，1H)，4.01(m，1H)，3.37(s，3H)，1.39(d，3H)。
旋光度：[α]20＝-146于589nm处(c＝1，MeOH)。
C26H23F2N3O4(MW＝479.488)；质谱(MH+)479。
C26H23F2N3O4分析计算值：C，65.13；H，4.83；N，8.76。实测值：C，65.18；H，4.82；N，8.65。
                         实施例7-3
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基-α-酮基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-
            二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据Jones氧化方法(Fieser和Fieser， Reagents for Organic Synthesis，第1卷第142页)，用5-(S)-[((S/R)-3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-2)，制备为无色固体的目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.92(m，2H)，7.61-7.35(m，8H)，7.08(m，1H)，5.31(d，1H)，4.74(m，1H)，3.38(s，3H)，1.56(d，3H)。
C26H21F2N3O4(MW＝477.472)；质谱(MH+)477。
C26H21F2N3O4分析计算值：C，65.40；H，4.43；N，8.80。实测值：C，65.66；H，4.71；N，8.54。
                         实施例7-4
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-
              6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸和5-(S)-[L-缬氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-C)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.54-7.25(m，8H)，6.74(m，2H)，6.74(m，2H)，6.70(m，1H)，6.49(d，1H)，5.26(d，1H)，4.49(m，1H)，3.43(s，2H)，3.35(s，3H)，2.06(m，1H)，0.91(m，6H)。
旋光度：[α]20＝-144于589nm处(c＝1，MeOH)。
C28H27F2N3O3(MW＝491.543)；质谱(MH+)490.9。
C28H27F2N3O3分析计算值：C，68.42；H，5.54；N，8.55。实测值：C，68.51；H，5.82；N，8.61。
                         实施例7-5
5-(S)-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-
            6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood)和5-(S)-[L-叔-亮氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-D)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.58-7.36(m，9H)，6.80(m，2H)，6.72(m，1H)，6.25(d，1H)，5.27(d，1H)，4.52(d，1H)，3.53(s，2H)，3.35(s，3H)，0.97(m，9H)。
旋光度：[α]20＝-137于589nm处(c＝1，MeOH)。
C29H29F2N3O4(MW＝505.57)；质谱(MH+)504.9。
C29H27F2N3O4·H2O分析计算值：C，66.52；H，5.92；N，8.02。实测值：C，66.39；H，5.76；N，7.79。
                         实施例7-6
5-(S)-[N’-((S)-3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-
         5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸和5-(S)-[L-缬氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-C)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.78(d，1H)，7.53-7.25(m，8H)，6.86(m，2H)，6.71(m，2H)，5.22(d，1H)，4.76(s，1H)，4.43(m，1H)，3.34(s，3H)，2.08(m，1H)，0.91(m，6H)。
C28H27F2N3O4(MW＝507.542)；质谱(MH+)506.9。
C28H27F2N3O4分析计算值：C，66.26；H，5.32；N，8.27。实测值：C，66.08；H，5.62；N，7.97。
                         实施例7-7
5-(S)-[N’-((S)-3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲
          基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸和5-(S)-[L-叔-亮氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-D)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.67(d，1H)，7.54-7.25(m，8H)，6.83(m，2H)，6.69(m，2H)，5.22(d，1H)，4.74(s，1H)，4.44(d，1H)，3.35(s，3H)，0.97(m，9H)。
C29H29F2N3O4(MW＝521.569)；质谱(MH+)520.9。
C29H29F2N3O4分析计算值：C，66.78；H，5.60；N，8.06。实测值：C，66.56；H，5.85；N，7.83。
                         实施例7-8
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-
           二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-G)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.61-7.215(m，8H)，6.76(m，2H)，6.68(m，1H)，6.53和6.40(两个d，1H)，5.32(d，1H)，4.71(m，1H)，4.37(m，2H)，3.69(s，3H)，1.49和1.39(两个d，3H)。
C28H25F2N3O5(MW＝521.518)；质谱(MH+)522。
C28H25F2N3O5·1.5molH2O分析计算值：C，61.30；H，4.55；N，7.65。实测值：C，61.30；H，4.53；N，7.68。
                         实施例7-9
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲酸甲酯基)-5，7-二
            氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法II-A方法B，用5-[(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-8)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物。
C27H23F2N3O5(MW＝507.49)；质谱(MH+)508。
C27H23F2N3O5·2molH2O分析计算值：C，59.66；H，4.23；N，7.72。实测值：C，59.88；H，4.29；N，7.66。
                         实施例7-10
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰
          基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-H)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.57(m，3H)，7.41(m，5H)，7.14(m，1H)，6.78(m，2H)，6.68(m，1H)，6.44和6.26(两个d，1H)，5.34(d，1H)，4.68(m，1H)，4.59(m，2H)，3.52和3.47(两个s，2H)，1.52和1.42(两个d，3H)，1.23(s，9H)。
C31H31F2N3O4(MW＝547.599)；质谱(MH+)548。
C31H31F2N3O4·0.5molH2O分析计算值：C，66.89；H，5.59；N，7.54。实测值：C，66.52；H，5.73；N，7.18。
                         实施例7-11
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(吗啉基乙酰基)-5，7-
            二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用5-[(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-(甲酸甲酯基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-9)和吗啉(Aldrich)，制备为无色泡沫状物的目标化合物。经快速层析纯化该产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.57-7.37(m，8H)，6.81-6.69(m，3H)，5.35(m，1H)，4.73-4.67(m，2H)，4.17(m，1H)，3.66-3.26(m，10H)，1.46和1.40(两个d，3H)。
C31H30F2N4O5(MW＝576.592)；质谱(MH+)577。
C31H30F2N4O5·0.5molH2O分析计算值：C，63.57；H，5.12；N，9.56。实测值：C，63.41；H，5.51；N，8.92。
                         实施例7-12
5-(S)-[N’-((S)-(+)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-
            二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法H，用(S)-(+)-2-羟基-3-甲基丁酸(Aldrich)和5-(S)-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-B)，制备为白色固体的目标化合物。产物经硅胶层析纯化，用甲醇/二氯甲烷(1∶99-3∶97)梯度洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.94(d，J＝7.0Hz，1H)，7.55-7.22(m，9H)，5.25(d，J＝7.5Hz，1H)，4.79-4.75(m，1H)，3.83(d，J＝3.1Hz，1H)，3.78(br s，1H)，3.32(s，3H)，2.08-2.01(m，1H)，1.36(d，J＝7.0Hz，3H)，0.83(d，J＝7.0Hz，3H)，0.76(d，J＝6.5Hz，3H)。
C23H27N3O4(MW＝409.48)；质谱(MH+)410.4。
C23H27N3O4分析计算值：C，67.46；H，6.65；N，10.26。实测值：C，
H，6.66；N，10.34。
                         实施例7-13
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二
                  苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和5-(S)-[L-缬氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-C)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
C27H33N3O4(MW＝463.5)；质谱(MH+)464。
C27H33N3O4分析计算值：C，69.96；H，7.18；N，9.06。实测值：C，69.72；H，6.99；N，8.91。
                         实施例7-14
5-(S)-[N’-((S)-3，3-二甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-
           二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
                             和
5-(R)-[N’-((S)-3，3-二甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-
             二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法H，用2-羟基-3，3-二甲基丁酸(Aldrich)和5-(S)-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-B)，制备为白色固体的目标化合物。产物经硅胶层析纯化，用甲醇/二氯甲烷(1∶99-3∶97)梯度洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.90(d，J＝6.6Hz，1H)，7.57-7.24(m，8H)，6.99(d，J＝7.5Hz，1H)，5.24(d，J＝6.5Hz，1H)，4.83-4.76(m，1H)，3.69(s，1H)，3.32(s，3H)，3.19(br s，1H)，1.39(d，J＝7.0Hz，3H)，0.96(s，9H)。
C24H29N3O4(MW＝423.51)；质谱(MH+)424.1。
C24H29N3O4(异构体1)分析计算值：C，68.07；H，6.90；N，9.92。实测值：C，68.22；H，7.04；N，9.91。
异构体2的NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.00-7.99(m，1H)，7.97-7.30(m，8H)，7.03-7.00(m，1H)，5.25(d，J＝7.0Hz，1H)，4.82-4.75(m，1H)，3.69(s，1H)，3.33(s，3H)，2.66(br s，1H)，1.48(d，J＝7.0Hz，3H)，0.98(s，9H)。
C24H29N3O4(MW＝423.51)；质谱(MH+)424.1。
C24H29N3O4(异构体2)分析计算值：C，68.07；H，6.90；N，9.92。实测值：C，67.77；H，7.08；N，9.66。
                         实施例7-15
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-
              6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和5-(S)-[L-叔-亮氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-D)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
C28H35N3O4(MW＝477.6)；质谱(MH+)478。
C28H35N3O4分析计算值：C，66.39；H，5.57；N，11.06。实测值：C，66.33；H，5.67；N，10.89。
                           实施例7-16
5-[N’-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二
                  苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和5-(S)-[L-丙氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-B)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用99∶1的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.78(m，2H)，7.62-7.28(m，8H)，7.08和6.99(两个d，1H)，5.27(d，1H)，4.78(m，1H)，4.06(m，1H)，3.34(s，3H)，2.54(m，2H)，2.29(m，1H)，1.76-1.48(m，6H)，1.43(d，3H)。
C25H29N3O4(MW＝435.52)；质谱(MH+)436。
C25H29N3O4分析计算值：C，68.95；H，6.71；N，9.65。实测值：C，69.06；H，6.89；N，9.51。
                           实施例7-17
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并
                    [b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(用实施例7-E的化合物制备、随后根据实施例7-B步骤B去除Boc)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用95∶5的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSOd6)：δ＝8.86(m，1H)，8.75(m，1H)，8.49(m，1H)，7.78-7.23(m，8H)，7.09(m，1H)，7.03(m，2H)，5.07(m，1H)，4.60(m，1H)，3.55(s，2H)，1.32(d，3H)。
C25H21F2N3O3(449.45)；质谱(MH+)570。
C25H21F2N3O3分析计算值：C，66.81；H，4.71；N，9.35。实测值：C，67.11；H，4.84；N，9.09。
                           实施例7-18
5-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二
              氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-F)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用99∶1的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.58-7.33(m，4H)，7.40(m，4H)，6.81(m，2H)，6.71(m，1H)，6.34和6.27(两个d，1H)，5.22(d，1H)，4.69(m，1H)，4.27(m，1H)，3.52(s，2H)，3.33(m，1H)，1.52和1.42(两个d，3H)，0.57和0.29(两个d，3H)。
C29H29F2N3O3(MW＝505.562)；质谱(MH+)505。
C29H29F2N3O3分析计算值：C，68.89；H，5.78；N，8.31。实测值：C，69.01；H，6.02；N，8.33。
                           实施例7-19
5-[N’-(2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二
                  苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用2-羟基-3-甲基丁酸(Aldrich)和5-(S)-[L-缬氨酰基]-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-C)，制备为无色固体的目标化合物。经快速层析纯化该产物，用98∶2的氯仿/甲醇洗脱。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.69-7.25(m，8H)，7.08和6.92(两个d，1H)，5.29(d，1H)，4.54(m，1H)，4.01(m，1H)，3.36(s，3H)，2.12(m，2H)，0.99(m，6H)，0.83(m，6H)。
C25H31N3O4(437.537)；质谱(MH+)438。
C25H31N3O4分析计算值：C，68.63；H，7.14；N，9.60。实测值：C，68.71；H，6.99；N，9.42。
                           实施例7-20
5-(S)-[N’-((S或R)-2-羟基-3，3-二甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基
            -5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
                               和
5-(S)-[N’-((S或R)-2-羟基-3，3-二甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基
           -5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用2-羟基-3，3-二甲基丁酸(Aldrich)和5-(S)-(L-缬氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-C)，制备为无色固体的目标化合物。经硅胶层析纯化非对映体，用99∶1的氯仿/甲醇洗脱。
异构体1：
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：6＝7.60-7.28(m，8H)，6.63(d，1H)，5.26(d，1H)，4.53(m，1H)，3.74(s，1H)，3.35(s，3H)，2.12(m，1H)，0.998(m，15H)。
C26H33N3O4(MW＝451)；质谱(MH+)452。
C26H33N3O4·0.5molH2O分析计算值：C，67.80；H，7.16；N，9.11。实测值：C，68.32；H，7.06；N，8.91。
异构体2：
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.59-7.28(m，8H)，6.82(d，1H)，5.25(d，1H)，4.52(m，1H)，3.74(s，1H)，3.33(s，3H)，2.16(m，1H)，0.997(m，15H)。
C26H33N3O4(MW＝451)；质谱(MH+)452。
C26H33N3O4分析计算值：C，69.16；H，7.37；N，9.31。实测值：C，69.33；H，7.49；N，9.22。
                           实施例7-22
5-{N’-(4-苯基-呋咱-3-基)丙氨酰基}氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并
                    [b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(4-苯基-呋咱-3-基)丙氨酸(实施例I)和5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-A)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.75，用5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝4.52(m，1H)，4.87(t，1H)。
MW＝453.50；质谱(M+)454。
                           实施例7-23
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-甲基-1，2，3，4，5，7-六氢
               -6H-二环己基[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-甲基-1，2，3，4，5，7-六氢-6H-二环己基[b，d]氮杂_-6-酮(实施例7-Z)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.3，用4％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，4％甲醇/氯仿)产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝3.54(s，2H)，1.36(m，3H)。
MW＝475.58；质谱(MH+)476。
                           实施例7-24
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-
                6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用实施例7-K)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.35，用3％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，3％甲醇/氯仿)产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝4.68(m，1H)，6.32(dd，1H)。
MW＝581.66；质谱(M+)582。
                           实施例7-25
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-
                6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用实施例7-L)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.30，用5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，3％甲醇/氯仿)产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝4.07(m，1H)，4.70(m，1H)，5.24(d，1H)。
MW＝503.55；质谱(M+)504。
                           实施例7-26
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-(2’，2’，2’-三氟乙基)-
          5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-(2’，2’，2’-三氟乙基)-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用实施例7-M)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.15，用5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，5％甲醇/氯仿)产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝4.07(m，1H)，4.69(m，1H)，5.02(m，1H)，5.37(d，1H)。
MW＝531.48；质谱(MH+)530。
                           实施例7-27
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环己基-5，7-二氢-6H-
                 二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和5-氨基-7-环己基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮(用实施例7-N)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.35，用5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化(硅胶，5％甲醇/氯仿)产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.43(dd，3H)，3.94(m，1H)，4.68(m，1H)，5.18(d，1H)。
MW＝531.60；质谱(M+)533。
                           实施例7-28
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-
                6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(用实施例7-O)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.4，用10％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝3.36(s，3H)，4.67(m，1H)，5.05(s，1H)，5.21(m，1H)。
MW＝497.47；质谱(M+)498。
                           实施例7-29
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢
               -6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(用实施例7-P)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.4，用10％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.45(dd，3H)，3.31(d，3H)。
MW＝497.47；质谱(MH+)498。
                           实施例7-30
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢
               -6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(用实施例7-Q)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.4，用10％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.44(dd，3H)，3.35(d，3H)。
MW＝497.47；质谱(M+)498。
                           实施例7-31
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二
              氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-R)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.48(dd，3H)，3.45(m，1H)。
MW＝519.55；质谱(M+)520。
                           实施例7-32
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-
                6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-S)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，1-2％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.48(dd，3H)，5.04(d，1H)。
MW＝597.66；质谱(M+)599。
                           实施例7-33
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二
              氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(用实施例7-T)，制备目标化合物。经tlc监测该反应(Rf＝0.3，用2.5％甲醇/氯仿展开)，并经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝3.42(m，1H)，4.07(m，1H)，5.03(d，1H)。
                           实施例7-34
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-
                6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-U)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，1-2％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝3.54(m，1H)，4.35(m，1H)，5.03(d，1H)。
MW＝625.71；质谱(M+)625。
                           实施例7-35
5-{N’-(3，5-二氟扁桃酰基)-L-缬氨酰基}氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯
                   并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-V)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，5％甲醇/氯仿)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝4.25(m，1H)，4.52(m，1H)，5.05(t，1H)，5.24(两个双峰，1H)。
MW＝577.67；质谱(M+)578。
                           实施例7-36
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢
               -6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-W)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)洗脱。
分析计算值：C，71.02；H，5.96；N，6.72。实测值：C，71.10；H，6.12；N，6.63。
                           实施例7-37
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢
               -6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-P)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
分析计算值：C，71.02；H，5.96；N，6.72。实测值：C，71.10；H，6.12；N，6.63。
                           实施例7-38
5-{N’-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-
                 6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的合成
根据上述通用方法D，用(S)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和5-(L-缬氨酰基)-氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(实施例7-Y)，制备目标化合物。经层析纯化产物(硅胶，2.5％甲醇/氯仿)。
分析计算值：C，71.02；H，5.96；N，6.72。实测值：C，71.10；H，6.12；N，6.63。
8. 苯并二氮杂_及相关化合物
                    通用方法8-A
              苯并二氮杂_的N-1-甲基化
于0℃，用叔丁醇钾(1.0eq.，1.0M的THF溶液)处理苯并二氮杂_(1eq.)的DMF(0.1M浓度)溶液。于0℃，搅拌30分钟后，加入碘甲烷(1.3eq.)，继续搅拌25分钟。用二氯甲烷稀释该混合物，用水和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。然后经用1∶1乙醚/己烷研磨或者经HPLC层析(用乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)纯化粗品产物。
                    通用方法8-B
                    Cbz去除方法
向烧瓶中加入Cbz-保护的3-氨基苯并二氮杂_(1eq.)。向其中加入HBr(34eq.，30％乙酸溶液)。20分钟内，所有原料均溶解。于室温下，将该反应物搅拌5小时。向橙色溶液中加入乙醚使HBr·胺盐沉淀。倾出混合物。将此加入乙醚并倾出的过程重复三次以去除乙酸和苄基溴。加入甲苯，真空浓缩该混合物。也重复该步骤。使HBr盐分配于乙酸乙酯和1M碳酸钾之间。用乙酸乙酯反萃取水层。用盐水洗涤合并的有机物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。
                    通用方法8-C
                    Boc去除方法
将Boc-保护的胺(1eq.)的二氯甲烷(0.15M浓度)溶液冷却至0℃，用三氟乙酸(30eq.)处理。于0℃10分钟后，去除冷却浴，于室温继续搅拌20分钟至1小时。真空浓缩该混合物去除过量的三氟乙酸。将残留物溶于二氯甲烷中，用饱和的碳酸氢钠或1M碳酸钾水溶液和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机层，过滤并浓缩。
                    通用方法8-D
                用KHMDS进行叠氮化物转移反应
根据John W.Butcher等在Tet.Lett.，37，6685-6688(1996)中所述方法，制备叠氮基衍生物。
                    通用方法8-E
              用LDA进行叠氮化物转移反应
保持温度在-78℃，向冷却至-78℃的二异丙基胺(1.1eq.)的1ml无水THF溶液中滴加正丁基锂(1.6M己烷溶液，1.1eq.)。于-78℃，将该反应混合物搅拌30分钟，然后滴加内酰胺(0.471mM)的1ml无水THF溶液。于-78℃，将该反应混合物搅拌30分钟，然后加入预冷却的trisyl叠氮化物(1.2eq.)的1ml无水THF溶液。于-78℃，将该反应混合物搅拌20分钟，然后用乙酸(4.0eq.)骤冷。随后于40℃将该反应混合物搅拌2小时。接着将该反应物倾至乙酸乙酯中，用水、碳酸氢钠和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经LC 2000层析纯化。
                    通用方法8-F
                   叠氮基还原反应
根据John W.Butcher等在Tet.Lett.，37，6685-6688(1996)中所述方法，将叠氮基还原为相应的伯胺。
                    通用方法8-G
      用氢化钠或叔丁醇钾进行酰胺或内酰胺的N-烷基化
向氢化钠或叔丁醇钾(1.1eq.)的15ml无水THF淤浆中加入适当酰胺(0.0042mol)的10ml DMF溶液。然后加入烷基碘，产生稠的淤浆。随时间的流逝，反应物变稀，当经TLC监测反应完成时，溶液变为均一。将该反应混合物倾至冰中，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水依次洗涤有机层。然后经硫酸钠干燥有机层，过滤并减压浓缩。残留物经HPLC(LC 2000)纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱体系洗脱。
                    通用方法8-H
        用KHMDS进行酰胺或内酰胺的N-烷基化
向冷却至-78℃的适当酰胺或内酰胺中滴加KHMDS，于-78℃，将该反应混合物搅拌30分钟。然后保持温度在-70℃滴加烷基碘。去除冷却浴，使反应物升至室温，继续搅拌2小时。随后将该反应混合物倾至冰中，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水依次洗涤有机层。然后经硫酸钠干燥有机层，过滤并减压浓缩。残留物经HPLC(LC 2000)纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱体系洗脱。
                    通用方法8-I
         用碳酸铯进行酰胺或内酰胺的N-烷基化
向酰胺或内酰胺的DMF溶液中加入碳酸铯(1.05eq.)和烷基碘(1.1eq.)。于室温下，将该混合物搅拌过夜，然后用乙酸乙酯稀释反应混合物，用水和盐水依次洗涤。然后经硫酸钠干燥有机层，过滤并减压浓缩。残留物经HPLC(LC 2000)纯化，用乙酸乙酯/己烷洗脱体系洗脱。
                    通用方法8-J
                    BOC去除方法
于室温下，向N-Boc保护的化合物中加入二氯甲烷/三氟乙酸(4∶1)。于室温下，将该反应混合物搅拌3小时，然后浓缩。用二氯甲烷萃取残留物，用水和饱和的碳酸氢钠洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到游离胺。
                    通用方法8-K
                  叠氮化物转移方法
根据Evans，D.A.；Britton，T.C.；Ellamn，J.A.；Dorow，R.L.J.Am.Chem.Soc.1990，112，4011-4030中所述方法的改进方法进行该叠氮化物转移。于-78℃、氮气下，用2-10分钟向内酰胺反应物(1.0eq.)的THF(约0.1M)溶液中滴加KN(TMS)2(1.1eq.，0.5M甲苯溶液，Aldrich)，经内部温度计通常可观察到轻微放热反应，将得到的溶液搅拌5-15分钟，再冷却至-78℃。然后通过导管、用0.5-5分钟加入trisyl叠氮化物(1.1-1.5eq.，CAS No.36982-84-0，根据上述Evans参考文献所述制备)的预冷却至-78℃或室温下的THF(约0.5M)溶液。通常可再次观察到轻微放热反应。再冷却至-78℃的同时，将产生的溶液搅拌5-10分钟。随后加入乙酸(4.5-4.6eq，冰乙酸)，去除冷却浴，在搅拌下，将该混合物温热至室温12-16小时。以2-5倍的最初的THF体积用乙酸乙酯稀释该混合物，用稀碳酸氢钠水溶液(1-2×)、01-1.0M盐酸水溶液(0-2×)和盐水(1×)洗涤，然后用硫酸镁干燥有机相，过滤并浓缩，得到粗品产物。
                    通用方法8-L
                 叠氮化物还原为胺
于室温、氢气压力(35-45psi)下，将叠氮化物的无水乙醇(0.03-0.07M)和10％Pd/C(约为叠氮化物重量的1/3)混合物在Parr装置上振摇3-6小时。通过硅藻土垫过滤去除催化剂，用无水乙醇冲洗，浓缩滤液，得到粗品胺产物。
                    通用方法8-M
              用碳酸铯进行酰胺烷基化
该方法为Claremon，D.A.等在PCT申请：WO 96-US8400 960603中所述方法的改进方法。于室温、氮气下，向2，4-二氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.49799-48-6)的DMF(1.0eq.，0.7M)混合液中加入碳酸铯(2.2eq.)和适当的烷基卤(2.2eq.)。于室温下，将该混合物搅拌5.5-16小时。使该混合物分配于乙酸乙酯和饱和的碳酸氢钠之间。用乙酸乙酯(1-2×)萃取水层，经硫酸钠干燥合并的乙酸乙酯萃取物，过滤并浓缩，得到粗品产物。
                    通用方法8-N
                    BOC去除方法
于氮气下，向于冰浴上冷却至约10℃的N-t-Boc保护的氨基酸的1，4-二氧六环(0.03-0.09M)搅拌溶液中通入干燥氯化氢气体流10-15分钟。密封该溶液，去除冷却浴，在搅拌下使该溶液升至室温2-8小时，经TLC监测原料的消耗。浓缩该溶液(在某些情况下将其溶于二氯甲烷中、再浓缩、于60-70℃置于真空箱中，以去除大部分残留的二氧六环)，并将其不经进一步纯化使用。
                     实施例8-A
3-氨基-1，3-二氢-5-(1-哌啶基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 1，2-二氢-3H-1-甲基-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮杂_-2- 酮的制备
将五氯化磷(1.2eq.)的二氯甲烷溶液滴加至1-甲基-1，2，3，4-四氢-3H-1，4-苯并二氮杂_-2，5-二酮(根据Showell，G.A.；Bourrain，S.；Neduvelil，J.G.；Fletcher，S.R.；Baker，R.；Watt，A.P.；Fletcher，A.E.；Freedman，S.B.；Kemp，J.A.；Marshall，G.R.；Patel，S.；Smith，A.J.；Matassa，V.G.在J.Med.Chem.1994，37，719中所述制备)的二氯甲烷溶液中。于室温下，将产生的黄橙色溶液搅拌2.5小时，真空去除溶剂。将橙色残留物再溶于二氯甲烷中，冷却至0℃，用哌啶(2eq.)和三乙胺(2eq.)的二氯甲烷溶液处理。去除冷却浴，将该反应物搅拌18小时。用饱和的碳酸氢钠水溶液(用二氯甲烷反萃取)和盐水洗涤该反应混合物。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。残留物经HPLC纯化，用4-10％甲醇/二氯甲烷梯度洗脱，得到为黄色固体的目标中间体，熔点为103-105℃。
C15H19N3O(MW 257.37)；质谱257。
C15H19N3O分析计算值：C，70.01；H，7.44；N，16.33。实测值：C，69.94；H，7.58；N，16.23。
步骤B： 1，2-二氢-3H-1-甲基-3-肟基-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
将叔丁醇钾(2.5eq.)分两部分加至-20℃的1，2-二氢-3H-1-甲基-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1eq.)的甲苯溶液中。于-20℃，搅拌20分钟后，向红色反应混合物中加入亚硝酸异戊酯(1.2eq.，Aldrich)。于-20℃，将该反应物搅拌5小时，此时TLC监测显示反应完成。去除冷却浴，用0.5M柠檬酸骤冷反应物。搅拌10分钟后，加入乙醚。于室温下，将该悬浮液搅拌过夜，然后过滤并用乙醚洗涤。产生的奶油色固体的熔点为197-200℃。
E/Z异构体的1H NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.64(1H，bs)，7.48(2H，d，J＝7.4Hz)，7.35-7.20(6H，m)，6.75(1H，bs)，3.8-3.2(8H，m)，3.46(3H，s)，3.42(3H，s)，1.90-1.40(12H，m)。
C15H18N4O2(MW＝286.37)；质谱286。
步骤C： 1，2-二氢-3H-1-甲基-3-[O-(乙氨基羰基)肟基]-5-(1-哌啶 基)-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
用异氰酸乙酯(1.7eq.)和三乙胺(0.6eq.)处理1，2-二氢-3H-1-甲基-3-肟基-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1eq.)的THF混合液。将该混合物加热至64℃4小时。浓缩该混合物，残留物经HPLC纯化，用5％甲醇/二氯甲烷洗脱。
E/Z异构体的1H NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.50(2H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，7.35-7.22(6H，m)，6.42(1H，bt)，6.20(1H，bt)，3.7-3.4(8H，m)，3.46(3H，s)，3.44(3H，s)，3.25(4H，m)，1.9-1.4(12H，m)，1.12(3H，t，J＝6.3Hz)，1.10(3H，t，J＝6.3Hz)。
C18H23N5O3(MW＝357.46)；质谱357。
步骤D： 3-氨基-1，3-二氢-2H-1-甲基-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
于43psi下、在甲醇中，用5％钯炭(0.15eq.)将1，2-二氢-3H-1-甲基-3-[O-(乙氨基羰基)肟基]-5-(1-哌啶基)-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1eq.)氢化3.25小时。通过硅藻土过滤该反应物，真空浓缩。将残留物溶于二氯甲烷中，并再次通过硅藻土过滤。浓缩滤液，将产生的泡沫状物立即使用。
                           实施例8-B
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
                            酮的合成
步骤A： (S)-3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_ -2-酮，(1S)-7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸酯的制备
根据Reider，P.J.；Davis，P.；Hughes，D.L.；Grabowski，E.J.J.J.Org.Chem.1987，52，955所述方法，用3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(根据Bock M.G.；DiPardo，R.M.；Evans，B.E.；Rittle，K.E.；Veber，D.F.；Freidinger，R.M.；Hirshfield，J.；Springer，J.P.在J.Org.Chem.1987，52，3232中所述制备)作为原料，制备目标中间体。
步骤B： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1- 甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
通过分配于二氯甲烷和1M碳酸钾中，使(S)-3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，(1S)-7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸酯成为游离碱。然后根据通用方法D，使该游离碱与N-Boc-丙氨酸偶合。
C24H28N4O4(MW＝436.56)；质谱436。
C24H28N4O4分析计算值：C，66.03；H，6.47；N，12.84。实测值：C，65.79；H，6.68；N，12.80。
步骤C： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯 并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标化合物。
C19H19N4O4分析计算值：C，69.21；H，6.64；N，15.37。实测值：C，70.11；H，6.85；N，15.01。
                           实施例8-C
3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂
                         _-2-酮的合成
步骤A： 3-(苄氧基羰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H- 1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
将3-(苄氧基羰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1eq.，Neosystem)的DMF溶液冷却至0℃，用叔丁醇钾(1eq.，1.0M THF溶液)处理。于0℃下，将产生的黄色溶液搅拌30分钟，然后用甲基碘(1.3eq.)骤冷。再搅拌25分钟后，用二氯甲烷稀释该反应物，用水和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。残留物经HPLC层析纯化，用20-30％的乙酸乙酯/己烷梯度洗脱。
C24H20ClN3O3(MW＝433.92)；质谱433。
C24H20ClN3O3分析计算值：C，66.44；H，4.65；N，9.68。实测值：C，66.16；H，4.50；N，9.46。
步骤B： 3-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂 _-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体，将其立即使用。
步骤C： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-1，3-二 氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-丙氨酸和3-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C24H28ClN4O4(MW＝471.18)；质谱471。
C24H28ClN4O4分析计算值：C，61.21；H，5.78；N，11.90。实测值：C，61.24；H，5.59；N，11.67。
步骤D： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H- 1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-D
3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并
                      二氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-(苄氧基羰基)氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯 基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)氨基-7-溴-2，3-二氢-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(Neosystem)，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C24H19BrFN3O3(MW＝496.36)；质谱497。
C24H19BrFN3O3分析计算值：C，58.08；H，3.86；N，8.47。实测值：C，57.90；H，4.15；N，8.20。
步骤B： 3-氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并 二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体，将其立即使用。
步骤C： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-溴-1，3-二 氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-丙氨酸(Novo)和3-氨基-7-溴-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C24H26BrFN4O4(MW＝533.12)；质谱533.2。
C24H26BrFN4O4分析计算值：C，54.04；H，4.91；N，10.50。实测值：C，53.75；H，4.92；N，10.41。
步骤D： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-溴-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯 基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-溴-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-E
3-(N’-甲基-L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二
                       氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-N’-甲基-L-丙氨酰基]-氨基- 2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用(S)-3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)和N-叔-Boc-N-甲基-丙氨酸(Sigma)，获得为白色固体的目标中间体。
C25H30N4O4(MW＝450.2)；质谱(M+1)451.2。
C25H30N4O4分析计算值：C，66.65；H，6.71；N，12.44。实测值：C，66.66；H，6.89；N，12.21。
步骤A： 3-(N’-甲基-L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-N’-甲基-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C20H22N4O2(MW＝350.46)；质谱(M+1)351.4。
C20H22N4O2分析计算值：C，68.55；H，6.33；N，15.99。实测值：C，68.36；H，6.20；N，15.79。
                           实施例8-F
3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二
                       氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-(苄氧基羰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯 基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(Neosystem)，制备为白色固体的目标中间体，熔点为232-233℃。
C24H19Cl2N3O3(MW＝468.36)；质谱468。
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.67(1H，m)，7.52(1H，dd，J＝2.4，8.7Hz)，7.42-7.26(9H，m)，7.07(1H，d，J＝2.4Hz)，6.70(1H，d，J＝8.3Hz)，5.35(1H，d，J＝8.4Hz)，5.14(2H，ABq，J＝19.6Hz)，3.47(3H，s)。
13C NMR(75MHz，CDCl3)：δ＝166.66，165.65，155.72，140.52，136.99，136.0，132.87，131.99，131.47，131.40，131.38，131.16，130.54，130.06，128.45，128.08，128.03，127.72，127.22，123.28，122.01，68.95，67.02，35.32。
步骤B： 3-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯并 二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体，将其立即用于步骤C。
步骤C： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-1，3-二 氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-丙氨酸和3-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C24H26Cl2N4O4(MW＝505.44)；质谱505.2。
步骤D： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯 基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-G
3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-
                           2-酮的合成
步骤A： 3-(苄氧基羰基)-氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4- 苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)-氨基-5-环己基-2，3-二氢-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(Neosystem)，制备为白色固体的目标中间体，熔点为205-206℃。
C24H27N3O3(MW＝405.54)；质谱405。
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.54(1H，d，J＝7.9Hz)，7.48(1H，d，J＝7.7Hz)，7.36-7.26(7H，m)，6.54(1H，d，J＝8.3Hz)，5.15(1H，d，J＝8.0Hz)，5.09(2H，ABq，J＝17.1Hz)，3.39(3H，s)，2.77(1H，m)，2.01(1H，bd，J＝13.6Hz)，1.85(1H，bd，J＝12.4Hz)，1.69-1.49(4H，m)，1.34-1.02(4H，m)。
步骤B： 3-氨基-5-环己基-1，3-二氢-1-甲基-2H-1，4-苯并二氮杂_ -2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体，将其立即用于步骤C。
C16H21N3O(MW+H＝272.1763)；质谱272.1766。
步骤C： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-5-环己基- 1，3-二氢-1-甲基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-L-丙氨酸和3-氨基-5-环己基-1，3-二氢-1-甲基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。
C24H34N4O4(MW＝442.62)；质谱(M+H)443.2。
步骤D： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-5-环己基-1，3-二氢-1-甲基-2H-1，4- 苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-5-环己基-1，3-二氢-1-甲基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
C19H26N4O2(MW+H＝343.2136)；质谱实测值343.2139。
                           实施例8-H
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮
                        杂_-2-酮的合成
步骤A： 2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-5- 硝基二苯酮的制备
将α-(异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)甘氨酸(1eq.，根据Zoller，V.；Ben-Ishai，D.Tetrahedron 1975，31，863所述制备)的无水THF溶液冷却至0℃，用草酰氯(1eq.)和3滴DMF处理。于0℃搅拌15分钟后，去除冷却浴，于室温下继续搅拌40分钟。将该溶液再冷却至0℃。通过导管向酰氯中加入2-氨基-5-硝基二苯酮(0.9eq.，Acros)和4-甲基吗啉(2.0eq.)的无水THF溶液。去除冷却浴，于室温下将该反应物搅拌5小时。用二氯甲烷稀释该反应物，用0.5M柠檬酸、饱和的碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。粗品经制备性LC 2000纯化，用15→20％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到灰白色泡沫状物。
C26H25N3O6S(MW＝507.61)；质谱实测值507.9。
C26H25N3O6S分析计算值：C，61.53；H，4.96；N，8.28。实测值：C，61.70；H，4.99；N，8.22。
步骤B： 2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-5-硝基 二苯酮的制备
于0℃，向2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-5-硝基二苯酮(1eq.)的THF溶液中通入氨气。35分钟后，加入氯化汞(II)(1.1eq.)。去除冰浴，向该悬浮液中继续通入氨气4小时。停止通气，将该反应物继续搅拌16小时。通过硅藻土过滤该混合物，用THF洗涤。真空浓缩滤液。将粗品固体不经进一步纯化用于步骤C。
步骤C： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯 并二氮杂_-2-酮的制备
用冰乙酸和乙酸铵(4.7eq.)处理2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-5-硝基二苯酮(1eq.)。于室温下，将该悬浮液搅拌21小时。真空浓缩该反应物后，使残留物分配于乙酸乙酯和1N氢氧化钠之间。用乙酸乙酯反萃取水层。用盐水洗涤合并的有机物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经快速层析纯化，用2-3％异丙醇/二氯甲烷梯度洗脱。
C23H18N4O5(MW＝430.45)；质谱实测值(M+H)431.2。
C23H18N4O5分析计算值：C，64.18；H，4.22；N，13.02。实测值：C，64.39；H，4.30；N，13.07。
步骤D： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。
C24H20N4O5(MW＝444.48)；质谱实测值(M+H)445.2。
C24H20N4O5分析计算值：C，64.86；H，4.54；N，12.60。实测值：C，65.07；H，4.55；N，12.46。
步骤E： 3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体，将其立即使用。
步骤F： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1- 甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-L-丙氨酸和3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色固体的目标中间体。
C24H27N5O6(MW＝481.56)；质谱实测值(M+H)482.3。
C24H27N5O6分析计算值：C，59.88；H，5.61；N，14.55。实测值：C，60.22；H，5.75；N，13.91。
步骤G： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-I
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂
                         _-2-酮的合成
步骤A： 3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
向烧瓶中加入用3-(苄氧基羰基)-氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1eq.，实施例8-D步骤A)和10％钯炭。加入甲醇，将该烧瓶置于氢气压力下。将反应物搅拌21小时。通过硅藻土过滤该混合物，用甲醇洗涤。浓缩滤液得到白色固体。
C16H14FN3O(MW＝283.33)；质谱实测值(M+H)284.1。
步骤B： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-1，3-二氢-1- 甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-L-丙氨酸和3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色固体的目标中间体。
C24H27FN4O4(MW＝454.50)；质谱实测值(M+H)455.4。
C24H27FN4O4分析计算值：C，63.44；H，5.95；N，12.33。实测值：C，63.64；H，6.08；N，12.16。
步骤C： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-溴-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯 基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-J
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂
                         _-2-酮的合成
步骤A： 2-氨基-3’-氟二苯酮的制备
于氮气下，将3-溴氟苯(1eq.)的THF溶液冷却至-78℃，以40ml/h的速率用叔丁基锂(2.05eq.，1.6M戊烷溶液)处理。内部温度不要超过-74℃。于-78℃，将该橙色溶液搅拌30分钟，然后加入氨基苯甲腈(0.6eq.)的THF溶液。将该反应物温热至0℃，搅拌2小时。向该混合物中加入3N盐酸，继续搅拌30分钟。用乙酸乙酯稀释该反应物，分离各层。用乙酸乙酯将水层反萃取三次。用盐水洗涤合并的萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经HPLC纯化，用93∶7的己烷/乙酸乙酯洗脱。
C13H10FNO(MW＝215.24)；质谱实测值(M+H)216.3。
1H NMR(300MHz，CDCl3)d 7.44-7.19(6H，m)，6.74(1H，d，J＝8.0Hz)，6.61(1H，dd，J＝0.94，7.9Hz)，6.10(2H，bs)。
步骤B： 2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-3’- 氟二苯酮的制备
将α-(异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)甘氨酸(1eq.，根据Zoller，V.；Ben-Ishai，D.Tetrahedron 1975，31，863所述制备)的无水THF溶液冷却至0℃，用草酰氯(1eq.)和3滴DMF处理。于0℃搅拌15分钟后，去除冷却浴，于室温下继续搅拌40分钟。将该溶液再冷却至0℃。通过导管向酰氯中加入2-氨基-3’-氟二苯酮(0.9eq.)和4-甲基吗啉(2.0eq.)的无水THF溶液。去除冷却浴，于室温下将该反应物搅拌5小时。用二氯甲烷稀释该反应物，用0.5M柠檬酸、饱和的碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。残留物经制备性LC2000纯化，用15-20％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到灰白色泡沫状物。
C26H25N2O4S(MW＝480.60)；质谱实测值(M+NH4 +)498.3。
1H NMR(300MHz，CDCl3)d 11.39(1H，s)，8.59(1H，d，J＝6.0Hz)，7.63-7.55(2H，m)，7.48-7.27(9H，m)，7.14(1H，dt，J＝1.2，8.4Hz)，5.94(1H，d，J＝7.2Hz)，5.58(1H，d，J＝8.7Hz)，5.17(2H，Abq，J＝14.7Hz)，3.25(1H，sep，J＝6.6Hz)，1.44(3H，d，J＝6.0Hz)，1.28(3H，d，J＝6.6Hz)。
步骤C： 2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-3’-氟二 苯酮的制备
于0℃，向2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-3’-氟二苯酮(1eq.)的THF溶液中通入氨气。35分钟后，加入氯化汞(II)(1.1eq.)。去除冰浴，向该悬浮液中继续通入氨气4小时。停止通气，将该反应物继续搅拌16小时。通过硅藻土过滤该混合物，用THF洗涤。真空浓缩滤液。将粗品固体不经进一步纯化用于步骤D。
步骤D： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯 并二氮杂_-2-酮的制备
用冰乙酸和乙酸铵(4.7eq.)处理2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-3’-氟二苯酮(1eq.)。于室温下，将该悬浮液搅拌21小时。真空浓缩该反应物后，使残留物分配于乙酸乙酯和1N氢氧化钠之间。用乙酸乙酯反萃取水层。用盐水洗涤合并的有机物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经快速层析纯化，用2-3％异丙醇/二氯甲烷梯度洗脱。
C23H18FN3O3(MW＝403.44)；质谱实测值(M+H)404.4。
C23H18FN3O3·0.5H2O分析计算值：C，66.98；H，4.64；N，10.18。实测值：C，67.20；H，4.64；N，9.77。
步骤E： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H- 1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。
C24H20FN3O3(MW＝417.47)；质谱实测值(M+H)418.3。
C24H20FN3O3分析计算值：C，69.06；H，4.83；N，10.07。实测值：C，69.33；H，4.95；N，9.82。
步骤F： 3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体，将其立即用于步骤G。
步骤G： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1- 甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-L-丙氨酸和3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色固体的目标中间体。
C24H27FN4O4(MW＝454.50)；质谱实测值(M+H)455.3。
C24H27FN4O4分析计算值：C，63.42；H，5.99；N，12.33。实测值：C，63.34；H，6.01；N，12.08。
步骤H： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。将该粗品物质立即使用。
                           实施例8-K
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂
                         _-2-酮的合成
步骤A： 2-氨基-4’-氟二苯酮的制备
于氮气下，将4-溴氟苯(1eq.)的THF溶液冷却至-78℃，以40ml/h的速率用叔丁基锂(2.05eq.，1.6M戊烷溶液)处理。内部温度不要超过-74℃。于-78℃，将该橙色溶液搅拌30分钟，然后加入氨基苯甲腈(0.6eq.)的THF溶液。将该反应物温热至0℃，搅拌2小时。向该混合物中加入3N盐酸，继续搅拌30分钟。用乙酸乙酯稀释该反应物，分离各层。用乙酸乙酯将水层反萃取三次。用盐水洗涤合并的萃取物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经HPLC纯化，用93∶7的己烷/乙酸乙酯洗脱。
C13H10FNO(MW＝215.24)；质谱实测值(M+H)·216.3。
C13H10FNO分析计算值：C，72.55；H，4.68；N，6.51。实测值：C，72.80；H，4.51；N，6.74。
步骤B： 2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-4’- 氟二苯酮的制备
将α-(异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)甘氨酸(1eq.，根据Zoller，V.；Ben-Ishai，D.Tetrahedron 1975，31，863所述制备)的无水THF溶液冷却至0℃，用草酰氯(1eq.)和3滴DMF处理。于0℃搅拌15分钟后，去除冷却浴，于室温下继续搅拌40分钟。将该溶液再冷却至0℃。通过导管向酰氯中加入2-氨基-4’-氟二苯酮(0.9eq.)和4-甲基吗啉(2.0eq.)的无水THF溶液。去除冷却浴，于室温下将该反应物搅拌5小时。用二氯甲烷稀释该反应物，用0.5M柠檬酸、饱和的碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。经硫酸钠干燥有机相，过滤并浓缩。残留物经制备性LC2000纯化，用15-20％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱，得到灰白色泡沫状物。
C26H25N2O4S(MW＝480.60)；质谱实测值(M+NH4 +)498.2。
1H NMR(300MHz，CDCl3)d 11.28(1H，s)，8.56(1H，d，J＝8.4Hz)，7.78-7.73(2H，m)，7.61-7.53(2H，m)，7.36-7.32(5H，m)，7.20-7.14(3H，m)，5.98(1H，d，J＝7.5Hz)，5.57(1H，d，J＝7.8Hz)，5.16(2H，ABq，J＝14.7Hz)，3.25(1H，sep，J＝6.0Hz)，1.43(3H，d，J＝6.3Hz)，1.27(3H，d，J＝6.6Hz)。
步骤C： 2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-4’-氟二 苯酮的制备
于0℃，向2-[N-(α-异丙硫基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-4’-氟二苯酮(1eq.)的THF溶液中通入氨气。35分钟后，加入氯化汞(II)(1.1eq.)。去除冰浴，向该悬浮液中继续通入氨气4小时。停止通气，将该反应物继续搅拌16小时。通过硅藻土过滤该混合物，用THF洗涤。真空浓缩滤液。将粗品固体不经进一步纯化用于步骤D。
步骤D： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯 并二氮杂_-2-酮的制备
用冰乙酸和乙酸铵(4.7eq.)处理2-[N-(α-氨基)-N’-(苄氧基羰基)-甘氨酰基]-氨基-4’-氟二苯酮(1eq.)。于室温下，将该悬浮液搅拌21小时。真空浓缩该反应物后，使残留物分配于乙酸乙酯和1N氢氧化钠之间。用乙酸乙酯反萃取水层。用盐水洗涤合并的有机物，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩。残留物经快速层析纯化，用2-3％异丙醇/二氯甲烷梯度洗脱。
C23H18FN3O3(MW＝403.44)；质谱实测值(M+H)404.4。
C23H18FN3O3·1.25H2O分析计算值：C，64.85；H，4.85。实测值：C，64.80；H，4.55。
步骤E： 3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H- 1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-A，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。
C24H20FN3O3(MW＝417.47)；质谱实测值(M+H)418.2。
C24H20FN3O3分析计算值：C，69.06；H，4.83；N，10.07。实测值：C，69.35；H，4.93；N，9.97。
步骤F： 3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-B，用3-(苄氧基羰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体，将其立即用于步骤G。
步骤G： 3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1- 甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法D，用N-Boc-L-丙氨酸和3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色固体的目标中间体。
C24H27FN4O4(MW＝454.50)；质谱(M+H)455.4。
C24H27FN4O4·1.5H2O分析计算值：C，59.86；H，6.28；N，11.64。实测值：C，60.04；H，5.62；N，11.27。
步骤H： 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的制备
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为黄色泡沫状物的目标中间体。将粗品物质直接使用。
                           实施例8-L
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮
                        杂_-2-酮的合成
步骤A：根据通用方法8-G，用异丁基碘使1，3-二氢-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(根据M.G.Bock等在J.Org.Chem.1987，52，3232-3239中所述方法制备)烷基化，得到1，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。
步骤B：根据通用方法8-D和8-F，用步骤A的产物，制备3-氨基-1，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。
步骤C：根据通用方法D，使步骤B的产物与N-Boc-L-丙氨酸(Sigma)偶合，随后根据通用方法8-J，去除Boc基团，得到3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。
在上述步骤A中分别用异丙基碘、正丙基碘、环丙基甲基碘和乙基碘代替异丁基碘，制备下列另外的中间体：
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1，3-二氢-1-异丙基-5-苯基-2H-1，4-苯并二
氮杂_-2-酮
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1，3-二氢-1-丙基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮
杂_-2-酮
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1，3-二氢-1-环丙基甲基-5-苯基-2H-1，4-苯
并二氮杂_-2-酮
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1，3-二氢-1-乙基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮
杂_-2-酮。
                           实施例8-M
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-1，5-苯并二
                       氮杂_-2-酮的合成
步骤A：根据通用方法8-I，使1，3，4，5-四氢-5-苯基-2H-1，5-苯并二氮杂_-2-酮(CAS No.32900-17-7)甲基化，得到1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-1，5-苯并二氮杂_-2-酮。
步骤B：根据通用方法8-E和8-F，用步骤A的产物，制备3-氨基-1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-1，5-苯并二氮杂_-2-酮。
步骤C：根据通用方法B，使步骤B的产物与N-Boc-L-丙氨酸(Sigma)偶合，随后根据通用方法8-N，去除Boc基团，得到3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-1，5-苯并二氮杂_-2-酮。
                           实施例8-N
3-(N’-L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1-甲基-5-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-
                   1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法D，使3-氨基-2，4-二氧代-1-甲基-5-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.131604-75-6)与N-Boc-L-丙氨酸(Sigma)偶合，随后根据通用方法8-N，去除Boc基团，得到目标化合物。
                           实施例8-O
3-((R)-肼基丙酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基)-1H-1，4-苯并二氮
                        杂_-2-酮的合成
根据通用方法D，使3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮与(R)-N，N’-二-BOC-2-肼基丙酸(实施例N)偶合，随后根据通用方法5-B去除Boc基团，得到目标化合物。
                           实施例8-P
3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二
                          氮杂_的合成
步骤A：2，4-二氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据Claremon，D.A.等在PCT申请WO 96-US8400 960603中所述方法，由1，2-苯二胺(Aldrich)和丙二酸(Aldrich)，制备2，4-二氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.49799-48-6)。
步骤B：2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-M，用步骤A的产物和2-碘代丙烷(Aldrich)制备2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.113021-84-4)。经快速层析(用乙酸乙酯/己烷3∶7至1∶1梯度洗脱)、随后从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
步骤C：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-K，用步骤B的产物，制备为白色固体的3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.186490-50-6)。将该产物经快速层析纯化，用己烷/乙酸乙酯(4∶1)洗脱，得到假轴(pseudo-axial)/假平展(psedo-equatorial)叠氮化物23∶1的混合物。将纯品假轴叠氮化物用于下一步。
步骤D：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用步骤C的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS No.186490-51-7)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/甲醇(98∶2至95∶5的梯度洗脱)。通过在甲苯中加热至100-105℃15分钟，将分离的假轴胺阻转异构体完全转化为假平展胺阻转异构体，将假平展胺阻转异构体用于下一步。在CDCl3中经1H-NMR区分异构体：选择的1H-NMR(CDCl3)：假轴胺4.40(s，1H)；假平展胺3.96(s，1H)。
                           实施例8-Q
3-(R-2-噻吩基甘氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-
      2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：N-(叔丁氧基羰基)-R-2-噻吩基甘氨酸的合成
根据Bodansky，M.等在The Practice of Peptide Synthesis；Sprignger Verlag；1994第17页所述方法，由L-α-(2-噻吩基)甘氨酸(Simga)，制备N-(叔丁氧基羰基)-R-2-噻吩基甘氨酸。
步骤B：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-R-2-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法J，用实施例8-P的产物和上述步骤A的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-R-2-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(9∶1至5∶1)梯度洗脱。
步骤C：3-(R-2-噻吩基甘氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(1-甲
基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的目标化合物。
                           实施例8-R
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯
                     并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-M，用得自实施例8-P步骤A的产物和碘甲烷(Aldrich)制备2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(CAS NO.23954-54-3)。处理后，在部分浓缩反应物时，白色固体产物沉淀出来，经过滤分离。
步骤B：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
制备该物质时，用下列方法对通用方法8-K进行改进。首先将步骤A的产物于-78℃悬浮于(非溶液)于THF中，随后加入KN(TMS)2溶液，用12分钟使悬浮液升至-35℃，在此过程中悬浮液变为溶液，再冷却至-78℃，然后根据通用方法处理。经快速层析纯化3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_，用氯仿/乙酸乙酯(7∶1)洗脱，然后从热氯仿和己烷中研磨并冷却至-23℃。分离为白色固体的产物。
步骤C：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。该粗品产物不经进一步纯化而使用。
步骤D：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-Boc-L-丙氨酸(Novabiochem)和得自步骤C的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(2∶1至1∶1)梯度洗脱。
步骤E：3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤D的产物，制备为灰白色无定形固体的目标化合物。
                           实施例8-S
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-
                1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-M，用得自实施例8-P步骤A的产物和1-碘代-2-甲基丙烷(Aldrich)，制备2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析(用乙酸乙酯/己烷3∶7至1∶1的梯度洗脱)、随后从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
步骤B：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-K(在加入KN(TMS)2过程中形成沉淀，但是在加入trisyl叠氮化物后溶解)，用得自步骤A的产物，制备为白色固体的3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。该产物经用己烷/乙酸乙酯(4∶1)洗脱的快速层析和用二氯甲烷/乙烷/乙酸乙酯(10∶10∶1-8∶6∶1的梯度)的第二次快速层析纯化。
步骤C：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/甲醇(98∶2至95∶5梯度洗脱，在甲醇中含有5％氨)。
步骤D：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-Boc-L-丙氨酸(Novabiochem)和得自步骤C的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(3∶1至3∶2)梯度洗脱。
步骤E：3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤D的产物，制备为白色无定形固体的目标化合物。
                           实施例8-T
3-(S-苯基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四
               氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-S-苯基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法J，用实施例8-S步骤C的产物和N-Boc-L-苯基甘氨酸(Novabiochem，CAS No.2900-27-8)，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-S-苯基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(9∶1至5∶1)梯度洗脱。
步骤B：3-(S-苯基甘氨酰基)-氨基-2，4-氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤A的产物，制备为灰白色固体的3-(S-苯基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐。
                           实施例8-U
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-
               1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-M，用得自实施例8-P步骤A的产物和溴代甲基环丙烷(Lancaster)，制备2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析(用乙酸乙酯/己烷3∶7至乙酸乙酯梯度洗脱)、随后从乙酸乙酯/己烷中重结晶纯化。
步骤B：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
制备该物质时，用下列方法对通用方法8-K进行改进。首先将步骤A的产物于-78℃悬浮于(非溶液)于THF中，在加入KN(TMS)2溶液后，使悬浮液升至-30℃，在此过程中悬浮液变为溶液，再冷却至-78℃。在冷却至-78℃后，沉淀开始形成，因此升高含有混合物的反应烧瓶的温度部分高于冷却浴，至内部温度升至-50℃，然后加入trisyl叠氮化物溶液。去除冷却浴，使混合物升至-20℃，此时混合物变为几乎均一的溶液，加入乙酸。然后根据通用方法处理。用热至室温的乙酸乙酯研磨3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_，然后从热至-23℃的氯仿/乙酸乙酯/乙醇(5∶5∶1)中重结晶纯化，分离白色固体。
步骤C：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析，用二氯甲烷/甲醇(98∶2至95∶5梯度洗脱，在甲醇中含有5％氨)、随后从温二氯甲烷/己烷(1∶1)中重结晶纯化。
步骤D：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-Boc-L-丙氨酸(Novabiochem)和得自步骤C的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(3∶1至2∶1)梯度洗脱。
步骤E：3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤D的产物，制备为灰白色无定形固体的目标化合物。
                           实施例8-V
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四
                氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
于室温下，向实施例8-P步骤A产物(1.0eq.，17.08g)的DMSO(500ml)搅拌悬浮液中加入新戊基碘(43.01g，2.24eq.，Aldrich)和碳酸铯(72.65g，2.3eq.，Aldrich)。将产生的混合物加热至75℃30分钟，然后再加入碳酸铯(31.59g，1.0eq.)，于75℃，将该混合物快速搅拌6小时。冷却该混合物，加入水(500ml)和乙酸乙酯(1000ml)。分离两相，用水(1×500ml)、1M盐酸水溶液(2×500ml)和盐水(1×500ml)洗涤有机相。然后用硫酸镁干燥有机相，过滤，浓缩并经快速层析纯化，用己烷/乙酸乙酯(3∶2至2∶3梯度洗脱)，得到为白色固体的2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。
步骤B：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-K，用步骤A的产物，制备为白色固体的3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_该产物经快速层析纯化，用己烷/二氯甲烷/乙酸乙酯(10∶5∶1至5∶5∶1梯度洗脱)，得到假轴/假展开叠氮化物的13∶1的可分离的混合物。将纯品假轴叠氮化物用于下一步。选择的1H-NMR(CDCl3)：假轴叠氮化物5.12(s，1H)；假展开叠氮化物4.03(s，1H)。
步骤C：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析，用二氯甲烷/甲醇(98∶2至95∶5梯度洗脱，在甲醇中含有5％氨)纯化。经1H-NMR鉴定分离的白色固体产物为假轴和假展开胺阻转异构体的约4∶1的混合物。将该混合物在甲苯中加热至100℃20分钟，然后再浓缩得到纯品假轴胺阻转异构体，为白色固体，将其用于下一步。选择的1H-NMR(CDCl3)：假轴胺4.59(s，1H)；假展开胺4.03(s，1H)。
步骤D：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-Boc-L-丙氨酸(Novabiochem)和得自步骤C的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(4∶1至5∶2)梯度洗脱。
步骤E：3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤D的产物，制备为灰白色固体的目标化合物。
                           实施例8-W
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯
                    并二氮杂_盐酸盐的合成
步骤A：2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
该方法为Chan，D.M.T.在Tetrahedron Lett.1996，37，9013-9016中所述方法的改进方法。于室温、氮气下，将得自实施例8-P步骤A的产物(1.0eq.，7.50g)、Ph3Bi(2.2eq.，41.26g，Aldrich)、Cu(OAc)2(2.0eq.，15.48g，Aldrich)、Et3N(2.0eq.，8.62g)的二氯甲烷(100ml)混合液搅拌6天(经TLC监测)。通过硅藻土垫过滤去除固体，用二氯甲烷/甲醇(3×75ml)冲洗。浓缩滤液，将其溶于热二氯甲烷/甲醇(9∶1)中，通过大的硅胶柱过滤，用二氯甲烷/甲醇(9∶1，2L)洗脱。浓缩滤液，残留物经快速层析纯化，用纯二氯甲烷至二氯甲烷/甲醇(9∶1)梯度洗脱。在含有产物的组分浓缩时，2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_结晶出来，过滤分离为白色固体。
步骤B：3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
制备该物质时，用下列方法对通用方法8-K进行改进。首先将步骤A的产物于-70℃悬浮于(非溶液)于THF中，加入KN(TMS)2溶液后，用10分钟使悬浮液升至-20℃，在此过程中悬浮液变为溶液，再冷却至-70℃。然后根据通用方法处理。用热氯仿/己烷(1∶1)研磨纯化目标化合物，得到3-叠氮基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_，为白色固体。
步骤C：3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据通用方法8-L，用得自步骤B的产物，制备为白色固体的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/甲醇(98∶2至95∶5梯度)洗脱。
步骤D：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-Boc-L-丙氨酸(Novabiochem)和得自步骤C的产物，制备为白色泡沫状物的3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(4∶1至3∶1)梯度洗脱。
步骤E：3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤D的产物，制备为白色无定形固体的目标化合物。
                           实施例8-X
3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据R.G.Sherrill等在J.Org.Chem.1995，60，730-734中所述方法，用冰乙酸和HBr气体，制备该目标化合物。
                           实施例8-Y
3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
                            酮的合成
步骤A：3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
通过使(S)-3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-2，4-苯并二氮杂_-2-酮、(1S)-7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸酯(实施例8-B步骤A)分配于二氯甲烷和1M碳酸钾中成为游离碱。然后根据通用方法D，使该游离胺与N-Boc-缬氨酸偶合，得到目标化合物。
C26H32N4O4(MW464.62)；质谱464.3。
C26H32N4O4分析计算值：C，67.22；H，6.94；N，12.06。实测值：C，67.29；H，6.79；N，11.20。
步骤B：3-(-L-缬氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标化合物。
C21H23N4O2(MW 363.48)；质谱(M+H)364.2。
                           实施例8-Z
3-(L-叔-亮氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_
                          -2-酮的合成
步骤A：3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-叔-亮氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
通过使(S)-3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮、(1S)-7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸酯(实施例8-B步骤A)分配于二氯甲烷和1M碳酸钾中成为游离碱。然后根据通用方法D，使该游离胺与N-Boc-叔-亮氨酸偶合，得到目标化合物。
C27H35N4O4(MW479.66)；质谱479。
步骤B：3-(-L-叔-亮氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据通用方法8-C，用3-[N’-(氨基甲酸叔丁酯)-L-叔-亮氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮，制备为白色泡沫状物的目标化合物。
C22H25N4O2·0.5H2O分析计算值：C，68.19；H，7.02；N，14.40。实测值：C，68.24；H，7.00；N，14.00。
                           实施例8-AA
3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1，5-二甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_的合
                                成
根据通用方法8-I(用甲基碘)、8-D和8-F，制备2，3-二氢-1，5-二甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_。根据通用方法D使该中间体与Boc-L-丙氨酸(Novo)偶合，随后根据通用方法5-B去保护，得到目标化合物，将其不经进一步纯化使用。
                           实施例8-AB
3-(L-3-噻吩基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
步骤A：N-(叔丁氧基羰基)-L-3-噻吩基甘氨酸的合成
根据Bodansky，M.等在The Practice of Peptide Synthesis；Sprignger Verlag；1994第17页所述方法，由L-α-(3-噻吩基)甘氨酸(Simga)，制备N-(叔丁氧基羰基)-R-3-噻吩基甘氨酸。
步骤B：3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-3-噻吩基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用实施例8-V步骤C的产物和上述步骤A的产物，制备3-[N’-(叔丁氧基羰基)-L-3-噻吩基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_。
步骤C：3-(L-3-噻吩基甘氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法8-N，用得自步骤B的产物，制备目标化合物。
                           实施例8-1
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood)和3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-X)，制备为固体的目标化合物，熔点为236-239℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.7，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析纯化，用10％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4(m，9H)，6.90(dd，J＝6.0，2.2，2H)，6.73(dt，J＝6.6，2.2，2.2，6.6，1H)，5.50(d，J＝7.7，1H)，3.68(s，2H)，3.46(s，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.9，165.2，163.5，138.3，133.6，127.7，126.4，125.4，124.6，123.9，120.3，117.2，108.2，107.9，98.4，62.8，38.6，30.9。
C24H19N3O2F(MW＝419)；质谱(MH+)420。
                           实施例8-2
3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-乙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-2，3-二氢-1-乙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(根据实施例8-X所述，用乙基碘制备)，制备为固体的目标化合物，熔点为155-158℃。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.48，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析，用10％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂，随后从乙醚中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.73(d，J＝7.7，1H)，7.4(m，9H)，6.86(m，2H)，6.68(m，1H)，6.58(d，J＝7.2，1H)，5.43(dd，J＝2.7，4.9，2.7，1H)，4.67(m，1H)，4.3(m，1H)，3.7(m，1H)，3.52(s，2H)，1.46(dd，J＝6.6，6.6，3H)，1.10(dt，J＝7.1，1.1，6.0，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝167.8，164.8，163.4，161.3，136.7，133.6，127.6，126.4，125.2，124.0，118.1，107.8，98.3，95.2，62.9，44.7，38.6，14.5，8.7。
C28H26N4O3F2(MW＝504)；质谱(MH+)505。
                           实施例8-3
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1，3-二氢-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(CAS：103343-47-1，Sherill，R.G.；Sugg，E.E.J.Org.Chem.1995，60，730)，制备为白色固体的目标化合物。经1∶1乙醚/己烷研磨纯化。
C26H21F2N4O3(MW＝475.51)；质谱(MH+)476。
C26H21F2N4O3分析计算值：C，65.54；H，4.65；N，11.76。实测值：C，65.37；H，4.67；N，11.63。
                           实施例8-4
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(1-哌啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-1，3-二氢-1-甲基-5-(1-哌啶基)-2H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-A)，制备为白色固体的目标化合物，熔点为154-160℃。
C26H29F2N5O3(MW＝497.60)；质谱497。
C26H29F2N5O3分析计算值：C，62.75；H，5.89；N，14.08。实测值：C，62.52；H，5.81；N，13.62。
                           实施例8-5
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)，制备为白色固体的目标化合物，熔点为126.5-130℃。
C27H23ClF2N4O3(MW＝524.1)；质谱523.7。
C27H23ClF2N4O3分析计算值：C，61.78；H，4.42；N，10.67。实测值：C，61.92；H，4.52；N，10.46。
                           实施例8-6
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-溴-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)，制备为白色固体的目标化合物。
C27H22BrF3N4O3(MW＝587.43)；质谱587。
C27H22BrF3N4O3分析计算值：C，55.21；H，3.78；N，9.54。实测值：C，55.25；H，4.00；N，9.72。
                           实施例8-7
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-N’-甲基-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(N’-甲基-L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-E)，制备为白色固体的目标化合物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.65(1H，d，J＝7.9Hz)，7.59-7.34(8H，m)，7.23(1H，t，J＝7.2Hz)，6.84(2H，d，J＝6.0Hz)，6.65(1H，1t，J＝7.2Hz)，5.46(1H，d，J＝7.9Hz)，5.42(1H，d，J＝7.2Hz)，3.78(2H，s)，3.47(3H，s)，3.02(3H，s)，1.42(3H，d，J＝7.1Hz)。
C28H26F2N4O3(MW＝505.2051)；质谱505.2046。
                           实施例8-8
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氯苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)，制备为白色固体的目标化合物。
C27H22Cl2F2N4O3(MW＝559.43)；质谱559.2。
C27H22Cl2F2N4O3分析计算值：C，57.97；H，3.96；N，10.02。实测值：C，57.99；H，3.98；N，9.92。
                           实施例8-9
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)，制备为白色固体的目标化合物。
C27H30F2N4O3(MW＝497.2364)；质谱497.2370。
                           实施例8-10
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-7-硝基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-H)，制备为黄色固体的目标化合物。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝8.44(1H，dd，J＝2.2，9.0Hz)，8.42(1H，dd，J＝2.3，9.0Hz)，8.23(2H，d，J＝2.6Hz)，7.73(2H，m)，7.56-7.40(12H，m)，6.83(4H，m)，6.69(2H，m)，6.37(2H，apt，J＝7.8Hz)，5.45(1H，d，J＝7.7Hz)，5.44(1H，d，J＝7.7Hz)，4.71(2H，m)，3.56(2H，s)，3.55(2H，s)，3.52(3H，s)，3.51(3H，s)，1.47(3H，d，J＝7.0Hz)，1.46(3H，d，J＝7.0Hz)。
C27H23F2N5O5(M+W＝536.1747)；质谱实测值536.1749。
                           实施例8-11
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-I)，制备为白色固体的目标化合物，熔点为185-188℃。
C27H23F3N4O3(MW＝508.54)；质谱实测值(M+H)509.3。
C27H23F3N4O3分析计算值：C，63.78；H，4.53；N，11.02。实测值：C，63.99；H，4.49；N，10.84。
                           实施例8-12
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用S-(+)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-Y)，制备为白色固体的目标化合物。
C29H28F2N4O4(MW＝534.61)；质谱实测值(M+H)535.3。
C29H28F2N4O4分析计算值：C，65.16；H，5.28；N，10.48。实测值：C，65.34；H，5.43；N，10.35。
                           实施例8-13
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用S-(+)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)和3-(L-叔-亮氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-Z)，制备为白色固体的目标化合物。
C30H30F2N4O4(MW＝548.64)；质谱实测值(M+H)549.3。
C30H30F2N4O4分析计算值：C，65.68；H，5.51；N，10.21。实测值：C，65.38；H，5.44；N，10.14。
                           实施例8-14
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(3-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-J)，制备为灰白色固体的目标化合物。
C27H23F3N4O3(MW＝508.50)；质谱实测值(M+H)509.3。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝7.65-7.53(4H，m)，7.42-7.24(12H，m)，7.22-7.14(2H，m)，6.87-6.81(4H，m)，6.75-6.65(2H，m)，6.29(1H，d，J＝6.6Hz)，6.21(1H，d，J＝7.2Hz)，5.45(1H，d，J＝7.8Hz)，5.44(1H，d，J＝7.5Hz)，4.67(2H，m)，3.57(2H，s)，3.55(2H，s)，3.474(3H，s)，3.468(3H，s)，1.48(3H，d，J＝7.2Hz)，1.47(3H，d，J＝6.8Hz)。
                           实施例8-15
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(4-氟苯基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-K)，制备为灰白色固体的目标化合物。
C27H23F3N4O3(MW＝508.50)；质谱实测值(M+H)509.7。
C27H23F3N4O3分析计算值：C，63.78；H，4.56；N，11.01。实测值：C，64.09；H，4.81；N，10.40。
                           实施例8-16
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用(±)-α-羟基-环戊基乙酸(实施例p)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)，制备为白色固体的目标化合物。
异构体1：
C26H30N4O4(MW＝462.60)；质谱实测值(M+H)463.6。
C26H30N4O4分析计算值：C，67.51；H，6.54；N，12.11。实测值：C，67.78；H，6.65；N，12.29。
异构体2：
C26H30N4O4(MW＝462.60)；质谱实测值(M+H)463.4。
C26H30N4O4分析计算值：C，67.51；H，6.54；N，12.11。实测值：C，67.74；H，6.56；N，11.81。
                           实施例8-17
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用(±)-α-羟基-环戊基乙酸(实施例P)和3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)，制备为白色固体的目标化合物。
异构体1：
C28H34N4O4(MW＝490.66)；质谱实测值(M+H)491.4。
异构体2：
C28H34N4O4(MW＝490.66)；质谱实测值(M+H)491.4。
                           实施例8-18
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1，5-二甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1，5-二甲基-1H-1，4-苯开二氮杂_-2-酮(实施例8-AA)，制备为固体的目标化合物(mp＝222-223℃)。经在乙醚中制成淤浆纯化产物。
MW＝429；质谱实测值(M+H)429。
分析计算值：C，61.67；H，5.18；N，13.08。实测值：C，61.43；H，5.17；N，12.79。
                           实施例8-19
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-异丁基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)，制备为固体的目标化合物(mp＝210-211℃)。产物经在乙醚/己烷中研磨纯化。
C30H30F2N4O3(MW＝532.23)；质谱实测值(M+H)532。
分析计算值：C，67.66；H，5.68；N，10.52。实测值：C，67.67；H，5.55；N，10.34。
经C 2000层析，用己烷/乙酸乙酯(20∶80)洗脱纯化，得到下列异构体：
异构体1：
熔点：202-203℃。
C30H30F2N4O3(MW＝532.23)；质谱实测值(M+H)532.23。
异构体2：
熔点：211-212℃。
C30H30F2N4O3(MW＝532.23)；质谱实测值(M+H)532。
                           实施例8-20
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟扁桃酸(Fluorochem)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(20∶80)洗脱。
异构体1：
熔点：240-241℃。
C27H24F2N4O4(MW＝506.51)；质谱实测值(M+H)506。
C27H24F2N4O4分析计算值：C，64.03；H，4.78；N，11.06。实测值：C，64.31；H，4.86；N，11.04。
异构体2：
熔点：128℃。
C27H24F2N4O4(MW＝506.51)；质谱实测值(M+H)506。
C27H24F2N4O4分析计算值：C，64.03；H，4.78；N，11.06。实测值：C，63.92；H，5.00；N，10.88。
                           实施例8-21
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-氧代乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟-α-氧代乙酸(实施例O)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)，制备为固体的目标化合物(mp.＝128-129℃)。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(30∶70)洗脱。
C27H22F2N4O4(MW＝504)；质谱实测值(M+H)503.9。
旋光度：[α]＝-113.64，于589处；-333.33于365处(c l，MeOH)。
C27H22F2N4O4分析计算值：C，64.28；H，4.40；N，11.11。实测值：C，64.51；H，4.54；N，11.04。
                           实施例8-22
3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用2-甲硫基乙酸(Aldrich)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)，制备为固体的目标化合物(mp.＝205-206℃)。经在己烷/乙醚(1∶1)中制成淤浆纯化产物。
C22H24N4O3S(MW＝424)；质谱实测值(M+H)424。
C22H24N4O3S分析计算值：C，62.25；H 5.70；N，13.20。实测值：C，62.11；H，5.89；N，13.02。
                           实施例8-23
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc)和3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-Y)，制备为固体的目标化合物(mp.＝228-229℃)。经在乙醚/己烷(80∶20)中制成淤浆纯化产物。
C29H28F2N4O3(MW＝518)；质谱实测值(M+H)518。
旋光度：[α]＝-117.96，于589处；-341.55于365处(c l，MeOH)。
C29H28F2N4O3分析计算值：C，67.17；H，5.44；N，10.8。实测值：C，67.45；H，5.49；N，10.61。
                           实施例8-24
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc)和3-(L-叔-亮氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-Z)，制备为固体的目标化合物(mp.＝221-222℃)。经在乙醚中制成淤浆纯化产物。
C30H30F2N4O3(MW＝532)；质谱实测值(M+H)532。
C30H30F2N4O3分析计算值：C，67.66；H，5.68；N，10.52。实测值：C，67.93；H，5.95；N，10.25。
                           实施例8-25
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-异丙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-异丙基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)，制备为固体的目标化合物(mp.＝208-209℃)。经在乙醚/己烷(1∶1)中制成淤浆纯化产物。
MW＝518；质谱实测值(M+H)518。
分析计算值：C，67.17；H，5.44；N，10.80。实测值：C，67.39；H，5.62；N，10.84。
                           实施例8-26
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-环丙基甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-环丙基甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)，制备为固体的目标化合物(mp.＝203-205℃)。经在乙醚/己烷中制成淤浆纯化产物。
C30H28F2N4O3(MW＝530.58)；质谱实测值(M+H)530。
C30H28F2N4O3分析计算值：C，67.91；H，5.32；N，10.56。实测值：C，68.14；H，5.54；N，10.62。
                           实施例8-27
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-氟代乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯基-α-氟代乙酸(实施例S)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-Y)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(35∶65)洗脱。
异构体1：
熔点：119-120℃。
C27H23F3N4O3(MW＝508)；质谱实测值(M+H)508。
旋光度：[α]＝-115.62，于589处；-292.09于365处(c l，MeOH)。
C27H23F3N4O3分析计算值：C，62.66；H，4.67；N，10.82。实测值：C，62.55；H，4.74；N，10.51。
异构体2：
熔点：198-199℃。
C27H23F3N4O3(MW＝508)；质谱实测值(M+H)508。
旋光度：[α]＝-99.65，于589处；-279.72于365处(c l，MeOH)。
C27H23F3N4O3分析计算值：C，62.66；H，4.67；N，10.82。实测值：C，62.40；H，4.62；N，10.84。
                       实施例8-28至8-139
根据上述方法，制备下列其它化合物：
8-28  3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-正丙
      基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-29  3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯
      基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-30  3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲
      基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-31  3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯
      基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-32  3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基
      -1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-33  3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-34  3-[N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-35  3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯
      基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-36  3-[N’-(4-环己基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯
      基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-37  3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-38  3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-39  3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-40  3-[N’-(3，3-二甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-41  3-[N’-(噻吩-2-基-乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-42  3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-
      5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-43  3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-44  3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-45  3-[N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-46  3-[N’-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲
      基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-47  3-[N’-(3，5-二(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二
      氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-48  3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-49  3-[N’-(2-环己基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-50  3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-51  3-[N’-(硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-
      5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-52  3-[N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-53  3-[N’-((4-苯基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-
      5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-54  3-[N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-
      5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-55  3-[N’-(4-(噻吩-2-基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-56  3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-
      吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-57  3-[N’-(2-甲氧基羰基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-60  3-[N’-(2，6-二氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二
      氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-61  3-[N’-(4-氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-62  3-[N’-(2，5-二氟苯基)-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二
      氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-63  3-[N’-(2，4，6-三氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲
      基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-64  3-[N’-(2-三氟甲基-4-氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二
      氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-65  3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-66  3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-67  3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-68  3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-
      5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-69  3-[N’-(4-氯苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-70  3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-
      吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-71  3-[N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲
      基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-72  3-[N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-73  3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基
      -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-74  3-[N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-
      (2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-75  3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-76  3-[N’-(2-噻吩基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-77  3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-78  3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-79  3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-80  3-[N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-81  3-[N’-(4-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-82  3-[N’-(3，5-二(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二
      氢-1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-83  3-[N’-(2-甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-84  3-[N’-(2-cyclomethyl乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-85  3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-86  3-[N’-(硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-87  3-[N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-88  3-[N’-((4-苯基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-89  3-[N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-90  3-[N’-(4-(噻吩-2-基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-91  3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰
      基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-95  3-[N’-(2，6-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-96  3-[N’-(4-氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-97  3-[N’-(2，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-98  3-[N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-99  3-[N’-(2-三氟甲基-4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-100 3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-101 3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-102 3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-103 3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-104 3-[N’-(4-氯苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (叔丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-105 3-[N’-(3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基羰
      基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-106 3-[N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-107 3-[N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁基
      羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-108 3-[N’-(3-甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔
      丁基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-109 3-[N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(叔丁
      基羰基甲基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-110 3-[N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-111 3-[N’-(2-噻吩基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-
      二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-112 3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-113 3-[N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-
      二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-114 3-[N’-(2-苯硫基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-
      二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-117 3-[N’-(2-环己基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-
      二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-118 3-[N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂
      _-2-酮
8-119 3-[N’-(2-硫代萘-3-基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-120 3-[N’-(2-苯基-2-氧代乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-123 3-[N’-((3，4-二氟苯基)乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-124 3-[N’-(4-(噻吩-2-基)丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-125 3-[N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-二
      乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-130 3-[N’-(4-氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-
      2-酮
8-131 3-[N’-(2，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢
      -1-(2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂
      _-2-酮
8-135 3-[N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-(N，N-
      二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮
8-136 3-[N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-137 3-[N’-(3-苯基-2-羟基丙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-138 3-[N’-(苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-(2-
      (N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-
      酮
8-139 3-[N’-(4-氯苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-
      (2-(N，N-二乙基氨基)乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-
      2-酮
                           实施例8-140
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-3-噻吩基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合
                                成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟扁桃酸(Fluorochem)和3-(L-3-噻吩基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-AB)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。
异构体1：
熔点：191-192℃。
旋光度：[α]＝+21.47，于589处；+52.17于365处(c l，MeOH)。
C33H38F2N4O5S(MW＝640)；质谱实测值(M+H)639.1；640.1。
C33H38F2N4O5S分析计算值：C，61.68；H，5.89；N，8.74。实测值：C，61.87；H，6.08；N，8.84。
异构体2：
熔点：230-231℃。
旋光度：[α]＝+59.26，于589处；+200.0于365处(c l，MeOH)。
C33H38F2N4O5S(MW＝640)；质谱实测值(M+H)639.1；640.4。
C33H38F2N4O5S分析计算值：C，61.68；H，5.89；N，8.74。实测值：C，62.01；H，6.07；N，8.52。
                           实施例8-141
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1-苯
        基-5-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟扁桃酸(Fluorochem)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1-苯基-5-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-N)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(30∶70)洗脱。
异构体1：
熔点：212-213℃。
旋光度：[α]＝+101.34，于589处；+491.4于365处(c l，MeOH)。
C27H24F2N4O5(MW＝522.17)；质谱实测值(M+H)523.3；521.3。
异构体2：
熔点：282-283℃。
C27H24F2N4O5(MW＝522.1793)；精确的质谱实测值(M+H)523.1800。
异构体3：
熔点：147-148℃。
C27H24F2N4O5(MW＝522.1793)；精确的质谱实测值(M+)523.1793。
异构体4：
熔点：255-256℃。
C27H24F2N4O5(MW＝522.17)；质谱实测值(M+)523.2。
C27H24F2N4O5分析计算值：C，62.07；H，4.63；N，10.72。实测值：C，62.18；H，4.84；N，10.74。
                           实施例8-142
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2-氧代-1-甲基-
         5-苯基-1，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟扁桃酸(Fluorochem)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2-氧代-1-甲基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-M)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用己烷/乙酸乙酯(40∶60)洗脱。
异构体1：
熔点：258-259℃。
C27H26F2N4O4(MW＝508)；质谱实测值(M+H)507；508。
C27H26F2N4O4分析计算值：C，63.77；H，5.16；N，11.02。实测值：C，63.84；H，5.34；N，10.96。
异构体2：
C27H26F2N4O4(MW＝508)：质谱实测值(M+H)507；508。
C27H26F2N4O4分析计算值：C，63.77；H，5.16；N，11.02。实测值：C，63.74；H，5.38；N，10.76。
异构体3：
熔点：121-123℃。
C27H26F2N4O4(MW＝508)；质谱实测值(M+H)507；508。
C27H26F2N4O4分析计算值：C，63.77；H，5.16；N，11.02。实测值：C，63.55；H，530：N，10.74。
异构体4：
熔点：204-205℃。
C27H26F2N4O4(MW＝508)；质谱实测值(M+H)507；508。
C27H26F2N4O4分析计算值：C，63.77：H，5.16；N，11.02。实测值：C，63.23；H，5.24；N，10.74。
                           实施例8-143
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-L-1H-咪唑[1，2-a]-6-苯
                   基-1，4-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-L-1H-咪唑[1，2-a]-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_(根据Bock等在Bioorganic and Medicinal Chemistry第2卷第987-988页(1994)；J.Med.Chem.，1988，31，176-181；和J.Org.Chem.，1987，52，3232中所述方法制备)，制备为固体的目标化合物。经LC 2000层析纯化产物，用甲醇/二氯甲烷(5∶95)洗脱。
异构体1：
熔点：205-206℃。
旋光度：[α]＝-12.86，于589处：-135.05于365处(c l，MeOH)。
C28H23F2N5O2(MW＝499)；质谱实测值(M+H)499.1。
C28H23F2N5O2分析计算值：C，67.33；H，4.64；N，14.02。实测值：C，67.49；H，4.61；N，13.77。
异构体2：
熔点：151-153℃。
旋光度：[α]＝-37.41，于589处；-114.71于365处(c l，MeOH)。
C28H23F2N5O2(MW＝499.1894)：精确的质谱实测值(M+H)499.1898。
C28H23F2N5O2分析计算值：C，67.33；H，4.64；N，14.02。实测值：C，63.43；H，4.36；N，13.10。
                           实施例8-144
4-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-L-1H-咪唑[1，2-a]-2，4-
                二氢-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-L-1H-咪唑[1，2-a]-2，4-二氢-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_(根据Bock等在Bioorganic and Medicinal Chemistry第2卷第987-988页(1994)、J.Med.Chem.，1988，31，176-181和J.Org.Chem.，1987，52，3232中所述方法制备)，制备为固体的目标化合物。经LC2000层析纯化产物，用甲醇/二氯甲烷(5∶95)洗脱。
异构体1：
熔点：135-136℃。
旋光度：[α]＝+15.63，于589处；-162.5于365处(c l，MeOH)。
C28H25F2N5O2(MW＝501.2)；质谱实测值(M+H)501.1。
C28H25F2N5O2分析计算值：C，67.06；H，5.02；N，13.96。实测值：C，62.9；H，4.93；N，12.53。
异构体2：
熔点：162-165℃。
旋光度；[α]＝-28.66，于589处；-76.43于365处(c l，MeOH)。
C28H25F2N5O2(MW＝502.2050)；精确的质谱实测值(M+H)502.2050。
C28H25F2N5O2分析计算值：C，67.06；H，5.02；N，13.96。实测值：C、62.70；H，4.78：N，12.69.
                           实施例8-145
4-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-L-4H[1，2，4]三唑[4，3-a]-
                 6-苯基-1，4-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法D，用3，5-二氟苯乙酸(Oakwood Products，Inc.)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-L-4H[1，2，4]三唑[4，3-a]-6-苯基-1，4-苯并二氮杂_(根据Bock等在Bioorganic and Medicinal Chemistry第2卷第987-988页(1994)、J.Med.Chem.，1988，31，176-181和J.Org.Chem.，1987，52，3232中所述方法制备)，制备为固体的目标化合物(m.p.＝165-167℃)。经LC 2000层析纯化产物，用甲醇/二氯甲烷(4∶96)洗脱。
旋光度：[α]＝-34.63，于589处；-138.53于365处(c l，MeOH)。
C27H22F2N6O2(MW＝500)；质谱实测值(M+H)500.1。
C27H22F2N6O2分析计算值：C，64.79；H，4.43；N，16.79。实测值：C，63.01；H，4.73；N，15.32。
                           实施例8-146
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(1-甲
         基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-P)，制备为固体的目标化合物(熔点＝232-233℃)。经快速层析纯化，用乙酸乙酯/己烷(4∶1至6∶1)梯度洗脱。Rf＝0.31(4∶1乙酸乙酯/己烷)。
C26H30F2N4O4(MW＝500.55)；质谱(M+)500.2。
C26H30F2N4O4分析计算值：C，62.39；H，6.04；N，11.19。实测值：C，62.62；H，6.00；N，11.21。
                           实施例8-147
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(R)-2-噻吩甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-
       双(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(R-2-噻吩基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(1-甲基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-Q)，制备为无定形白色固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(5∶1至4∶1)梯度洗脱。Rf＝0.34(4∶1二氯甲烷/乙酸乙酯)。
C29H30F2N4O4S(MW＝568.65)；质谱(MH+)568。
C29H30F2N4O4S分析计算值：C，61.25；H，5.32；N，9.85。实测值：C，61.00；H，5.42；N，9.68。
                           实施例8-148
3-[N’-(环丙基乙酰基)-R-2-噻吩甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(1-甲
         基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环丙基乙酸(Lancaster)和得自实施例8-Q的产物，制备为无定形白色固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(4∶1至5∶2)梯度洗脱。Rf＝0.26(4∶1二氯甲烷/乙酸乙酯)。
C26H32N4O4S(MW＝496.63)；质谱(MH+)496.5。
C26H32N4O4S分析计算值：C，62.88；H，6.49；N，11.28。实测值：C，62.65；H，6.57：N，11.55。
                           实施例8-149
3-[N’-(环戊基乙酰基)-R-2-噻吩甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(1-甲
        基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基乙酸(Aldrich)和得自实施例8-Q的产物，制备为无定形白色固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(5∶1至4∶1)梯度洗脱。Rf＝0.26(4∶1二氯甲烷/乙酸乙酯)。
C28H36N4O4S(MW＝524.69)；质谱(MH+)524.5。
C28H36N4O4S分析计算值：C，64.10；H，6.92；N，10.68。实测值：C，64.07；H，6.91；N，10.67。
                           实施例8-150
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-
            2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-R)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝206-207℃)。经快速层析纯化，用纯乙酸乙酯至乙酸乙酯/丙酮(95∶5)梯度洗脱。Rf＝0.32(乙酸乙酯)。
C22H22F2N4O4(MW＝444.42)；质谱(MH+)444。
C22H22F2N4O4分析计算值：C，59.46；H，4.99；N，12.61。实测值：C，59.54；H，5.09；N，12.56。
                           实施例8-151
3-[N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-
         双-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和得自实施例8-R的产物，制备为无定形白色固体的目标化合物。经L.C.2000层析，用纯乙酸乙酯洗脱，然后经快速层析纯化，用二氯甲烷/丙酮(4∶1至3∶1)梯度洗脱。Rf＝0.39和0.34(乙酸乙酯)。
C22H22F2N4O5(MW＝460.44)；质谱(MH+)461.0。
C22H22F2N4O5分析计算值：C，57.39；H，4.82；N，12.17。实测值：C，57.16；H，4.88；N，11.97。
                           实施例8-152
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲
          基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-S)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝197-198℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(2∶1至3∶4)梯度洗脱。Rf＝0.23(1∶1二氯甲烷/乙酸乙酯)。
C28H34F2N4O4(MW＝528.60)；质谱(MH+)528。
C28H34F2N4O4分析计算值：C，63.62；H，6.48；N，10.60。实测值：C，63.75；H，6.63；N，10.67。
                           实施例8-153
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙
          基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基乙酸(Aldrich)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-S)，制备为无定形白色固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。Rf＝0.31(1∶1二氯甲烷/乙酸乙酯)。
C27H40N4O4(MW＝484.64)；质谱(MH+)484。
C27H40N4O4分析计算值：C，66.92；H，8.32；N，11.56。实测值：C，66.86；H，8.64；N，11.41。
                           实施例8-154
3-[N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙
          基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环丙基乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-S)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝190-191℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至3∶4)梯度洗脱，第二次快速层析用乙酸乙酯/甲苯(7∶3)洗脱。Rf＝0.28(乙酸乙酯/甲苯，7∶3)。
C25H36N4O4(MW＝456.59)；质谱(MH+)456.1。
C25H36N4O4分析计算值：C，65.77；H，7.95；N，12.27。实测值：C，66.01；H，8.03；N，12.35。
                           实施例8-155
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-S-苯基甘氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双
     (2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(S-苯基甘氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-T)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝186-187℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(7∶1至4∶1)梯度洗脱。Rf＝0.39(二氯甲烷/乙酸乙酯，7∶1)。
C33H36F2N4O4(MW＝590.68)；质谱(MH+)590.0。
C33H36F2N4O4分析计算值：C，67.10；H，6.14；N，9.49。实测值：C，67.36；H，6.38；N，9.56。
                           实施例8-156
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙
      基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-U)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝211-212℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至2∶3)梯度洗脱。Rf＝0.44(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C28H30F2N4O4(MW＝524.57)；质谱(MH+)524.1。
C28H30F2N4O4分析计算值：C，64.11；H，5.76；N，10.68。实测值：C，64.07；H，5.79；N，10.49。
                           实施例8-157
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲
         基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基乙酸(Aldrich)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-U)，制备为白色泡沫状物的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至2∶3)梯度洗脱。Rf＝0.50(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C27H36N4O4(MW＝480.61)；质谱(MH+)481.2和(MH-)479.2。
C27H36N4O4分析计算值：C，67.48；H，7.55；N，11.66。实测值：C，67.33；H，7.57；N，11.37。
                           实施例8-158
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环
         丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和3-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-U)，制备为白色泡沫状物的目标化合物。经L.C.2000层析，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至1∶2)梯度洗脱，然后经快速层析纯化，用2∶1的乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱。Rf＝0.47和0.37(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶2)。
C27H36N4O5(MW＝496.61)；质谱(MH+)497.2和(MH-)495.2。
C27H36N4O5分析计算值：C，65.30；H，7.31；N，11.28。实测值：C，65.01；H，7.35；N，11.28。
                           实施例8-159
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-
        二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-V)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝194-195℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(2∶1至3∶2)梯度洗脱。Rf＝0.46(二氯甲烷/乙酸乙酯，2∶1)。
C30H38F2N4O4(MW＝556.66)；质谱(MH+)557.0(MH-)555.4。
C30H38F2N4O4分析计算值：C，64.73；H，6.88；N，10.06。实测值：C，64.45；H，6.82；N，10.08。
                           实施例8-160
3-[N，-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-
    双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟扁桃酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-V)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝116-126℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至2∶3)梯度洗脱。Rf＝0.54和0.40(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C30H38F2N4O5(MW＝572.66)；质谱(MH+)573.4(MH-)571.6。
C30H38F2N4O5分析计算值：C，62.92；H，6.69；N，9.78。实测值：C，62.86；H，6.54；N，9.65。
                           实施例8-161
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基
           丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基乙酸(Aldrich)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-V)，制备为白色无定形固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(2∶1至3∶2)梯度洗脱。Rf＝0.29(二氯甲烷/乙酸乙酯，2∶1)。
C29H44N4O4(MW＝512.70)；质谱(MH+)513.6和(MH-)511.6。
C29H44N4O4分析计算值：C，67.94；H，8.65；N，10.93。实测值：C，68.18；H，8.60；N，10.68。
                           实施例8-162
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-
   (2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-V)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝119-129℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1至2∶3)梯度洗脱。Rf＝0.42和0.28(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C29H44N4O5(MW＝528.70)；质谱(MH+)529.2和(MH-)527.4。
C29H44N4O5分析计算值：C，65.88；H，8.39；N，10.60。实测值：C，65.56；H，8.03；N，10.35。
                           实施例8-163
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-
            2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用3，5-二氟苯乙酸(Lancaster)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-W)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝139-141℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。Rf＝0.46(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C32H26F2N4O4(MW＝568.59)；质谱(MH+)569.2(MH-)567.4。
C32H26F2N4O4分析计算值：C，67.60；H，4.61；N，9.85。实测值：C，67.39；H，4.66；N，9.60。
                           实施例8-164
3-[N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-
           2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基乙酸(Aldrich)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-W)，制备为白色无定形固体的目标化合物。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶1)洗脱。Rf＝0.44(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶1)。
C31H32N4O4(MW＝524.63)；质谱(MH+)525.2(MH-)523.2。
C31H32N4O4分析计算值：C，70.97；H，6.15；N，10.68。实测值：C，70.67；H，5.98；N，10.43。
                           实施例8-165
3-[N’-(环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯
         基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_的合成
根据上述通用方法I，用环戊基-α-羟基乙酸(实施例P)和3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_盐酸盐(实施例8-W)，制备为白色固体的目标化合物(熔点＝139-149℃)。经快速层析纯化，用二氯甲烷/乙酸乙酯(1∶2)洗脱。Rf＝0.50和0.39(二氯甲烷/乙酸乙酯，1∶2)。
C31H32N4O5(MW＝540.63)；质谱(MH+)541.2(MH-)539.6。
C31H32N4O5分析计算值：C，68.87；H，5.97；N，10.36。实测值：C，68.87；H，5.88；N，10.15。
                           实施例8-166
3-[N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基
                 -1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据上述通用方法A，用N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酸(实施例B)和3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(根据Bock M.G.；DiPardo，R.M.；Evans，B.E.；Rittle，K.E.；Veber，D.F.；Freidinger，R.M.；Hirshfield，J.；Springer，J.P.J.Org.Chem.1987，52，3232所述方法制备)，制备为固体的目标化合物，熔点为152-160℃)。经硅胶tlc监测该反应(Rf＝0.15，用50％乙酸乙酯/己烷展开)，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.70(t，J＝7.2，7.2，1H)，7.4(m，9H)，6.83(d，J＝5.5，2H)，6.7(m，1H)，6.50(d，J＝7.1，1H)，5.44(dd，2.8，4.9，2.8，1H)；4.7(m，1H)，3.53(s，2H)，3.45(s，3H)，1.46(dd，J＝4.4，2.2，4.9，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.9，167.8，138.3，133.4，127.7，126.5，126.3，125.4，123.9，120.3，117.2，108.1，107.8，98.4，63.0，44.7，40.1，38.4，30.9，14.5，14.1。
C27H24F2N4O3(MW＝490)；质谱(MH+)491。
用Daicel手性柱(2×25cm，ID×L，正相多糖型，10微颗粒大小)对目标化合物进行拆分。用40％异丙醇/己烷(流速为4ml/min洗脱35分钟)，随后用20％异丙醇/己烷(流速为3ml/min)洗脱，异构体1和异构体2的保留时间分别为27.5和36.4分钟。
                           实施例8-167
3-(N’-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5H-吡咯并[1，2-
               a][1，5]苯并二氮杂_-6(7H)-酮的合成
根据通用方法8-I将5H-吡咯并[1，2-a][1，5]苯并二氮杂_-6(7H)-酮(CAS No.63743-03-3)甲基化、根据通用方法8-D用叠氮化物转移胺化、根据通用方法8-F将叠氮化物还原，并根据通用方法D使其与L-Boc-L-丙氨酸(Sigma)偶合。然后根据通用方法8-N去除Boc基团，经LC层析分离非对映体。根据通用方法D，使每个异构体分别与(S)-(+)-3，5-二氟扁桃酸(实施例L)偶合，得到目标化合物。
异构体1：
熔点＝239-240℃。
MW＝469.1687；精确质谱(M+)469.1693。
旋光度：[α]＝-121.18°，于589处；-540.33°于365处(c l，MeOH)。
异构体2：
熔点＝144-145℃。
MW＝469.1687；精确质谱(M+)469.1687。
旋光度：[α]＝+64.66°，于589处；+255.03°于365处(c l，MeOH).
用下列组合方法，制备下列其它中间体和实例化合物。
                    通用方法C-A
向4ml的含有60-100mg(0.06-0.1mmol)聚合物结合的1-(1-吡咯烷基丙基)-3-乙基碳二亚胺的管制瓶中加入2ml 0.015mM原料1的DMF/氯仿储备液和1ml 0.0148mM原料2的氯仿储备液。将产生的淤浆振摇48小时，然后过滤。用氯仿洗涤过滤的树脂，真空下将滤液浓缩至干。经用UV检测的HPLC和IEX MS证实产物结构和纯度。将样品不经任何进一步纯化用于测试。
                    通用方法C-B
向4ml的管制瓶中加入840μl 0.05mM原料1的DMF/氯仿储备液、100μl 0.21mM原料2的氯仿储备液和100μl 0.63mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱(Varian Sample Preparation；Harbor CityCaiifornia)过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗脱。减压浓缩滤液，将残留物溶于20％甲醇/二氯甲烷中，过硅胶柱(100mg，Varian SamplePreparation)。减压浓缩收集的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                    通用方法C-C
向4ml的管制瓶中加入540μl 0.05mM原料1的DMF/氯仿储备液、100μl 0.44mM原料2的氯仿储备液和100μl 0.38mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗脱。减压浓缩滤液，将残留物溶于20％甲醇/二氯甲烷中，过硅胶柱(100mg，Varian Sample Preparation)。减压浓缩收集的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                    通用方法C-D
向4ml的管制瓶中加入540μl 0.05mM原料1的DMF/氯仿储备液、100μl 0.44mM原料2的氯仿储备液、100μl 0.38mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液以及100μl 0.38mM的PP-HOBt的DMF储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗脱。减压浓缩滤液，将残留物溶于20％甲醇/二氯甲烷中，过硅胶柱(100mg，Varian SamplePreparation)。减压浓缩收集的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                    通用方法C-E
向4ml的管制瓶中加入870μl 0.05mM原料1的DMF/氯仿储备液、1000μl 0.05mM原料2的氯仿储备液、1000μl 0.05mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液以及100μl 0.48mM的HOBt的DMF储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗涤。在氮气流下，将滤液浓缩至原体积的1/3，然后过AG 1-8x阴离子交换树脂柱(200mg，BioRad；Hercules，Califomia；柱子用1N氢氧化钠、水和甲醇预洗)，用6ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液洗脱。减压浓缩产生的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                    通用方法C-F
将纯品原料1(9.1μl，0.109mmol)加至原料2(22.5mg，0.054mmol)和哌啶基甲基聚苯乙烯(45mg，3.6mmol/g(Fluka))的1ml二氯甲烷(methylene)的混合物中。于室温下，将该混合物振摇80小时，然后在振摇下用异氰酸甲酯聚苯乙烯(100mg，1.0mmol/g(Novabiochem))处理24小时。过滤该反应混合物，用二氯甲烷洗涤树脂。粗品产物上于500mg SCX离子交换柱(Varian Sample Preparation)上，用3ml甲醇洗涤三次，然后用4ml 2M氨甲醇溶液洗脱。将终产物经半制备性HPLC进一步纯化，用0-100％乙腈(含有0.08％三氟乙酸)/水(含有0.1％三氟乙酸)洗脱，流速为25mg/min，20×50 ODS-A柱，得到17mg为灰白色泡沫状物的终产物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ1.45-1.65(m，3H)，1.70-2.00(m，4H)，2.55-2.80(m，4H)，3.25(s，2H)，3.50(s，3H)，4.65-4.80(m，1H)，5.45-5.55(m，1H)，7.20-7.80(m，11H)。
                    通用方法C-G
向4ml的含有0.03mmol原料2的管制瓶中加入100μl 0.25mM原料1的氯仿储备液、100μl 0.3mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液以及100μl 0.3mM的HOBt的DMF储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗涤。在氮气流下，将滤液浓缩至原体积的1/3，然后过AG 1-8x阴离子交换树脂柱(200mg，BioRad；Hercules，Califomia；柱子用1N氢氧化钠、水和甲醇预洗)，用6ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液洗脱。减压浓缩产生的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                    通用方法C-H
根据下列方法类似的方法，合成表C-1(即原料2)所示的中间体：
步骤A：向3-(叔丁氧基羰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(CA No.125：33692：100mg，0.28mmol)的1ml无水DMF溶液中加入600μl 0.5M双(三甲基硅烷基)氨化钾(0.30mmol)的甲苯溶液。立即一次性加入纯品烷基卤(0.56mmol，如表C-1所示)，将该反应混合物静置过夜。烷基氯消耗完毕后，向反应混合物中加入1当量的碘化钠。减压浓缩后，使粗品反应残留物分配于二氯甲烷(2ml)和饱和的碳酸氢盐水溶液(2ml)之间，然后过5g Extralut QE柱(EM Science；Gibbstown，NJ)，用10ml二氯甲烷洗脱。减压浓缩产生的滤液，将粗品产物经自动半制备性HPLC(YMC 20×50mm硅胶柱，用乙酸乙酯/二氯甲烷梯度洗脱，0-5％洗脱5.5分钟，0-20％洗脱3.5分钟，20-100％洗脱2分钟，100％洗脱4分钟，流速为25ml/min)进一步纯化。由IEX MS得到产物的预期的M+1峰，将其不经进一步纯化和鉴定使用。
步骤B：将得自步骤A的产物溶于5ml 15％三氟乙酸/二氯甲烷溶液中，静置16小时。减压浓缩后，将三氟乙酸盐溶于甲醇中，上于1g SCX柱上。该柱用每份2ml的甲醇洗涤3次，用6ml 2.0M氨/甲醇溶液从柱上洗脱产物。减压浓缩后，经IEX MS鉴定产物，将其不经进一步纯化使用。
步骤C：向得自步骤B的粗品产物(1.05当量)中顺序加入0.3mMHOBt·H2O(1.05当量)的DMF储备液、0.3mM N-t-BOC-L-丙氨酸(1.0当量)的THF储备液和0.3mM 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(1.05当量)的THF储备液。静置24小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的1gSCX柱(Varian Sample Preparation)过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗涤。对于实施例C-V的化合物，用1g Si柱(Varian Sample Preparation)。在氮气流下，将滤液浓缩至原体积的1/3，然后过AG 1-8x阴离子交换树脂柱(500mg，BioRad；Hercules，Califomia；柱子用1N氢氧化钠、水和甲醇预洗)，用10ml甲醇洗脱。减压浓缩产生的滤液，经IEX MS鉴定后将粗品产物不经进一步纯化用于测试。
步骤D：将得自步骤C的粗品产物溶于5ml 15％三氟乙酸/二氯甲烷溶液中，静置16小时。减压浓缩后，将三氟乙酸盐溶于甲醇中，上于1g SCX柱上。该柱用每份2ml的甲醇洗涤3次，用6ml 2.0M氨/甲醇溶液从柱上洗脱产物。减压浓缩后，经IEX MS鉴定产物，将其不经进一步纯化使用。经该方法制备的中间体示于表C-A。
                                               表C-A中间体
  实施例号       烷基卤                    中间体    MS
    C-A     3-氟苄基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-氟苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  413.1
    C-B       苄基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-苄基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  513.2
    C-C    叔丁基苄基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  469.2
    C-D   2-溴乙基环己烷(Fairfield) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  433.2
    C-E 1-溴-3，3-二甲基丁烷(Wiley) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  407.2
    C-F  α-溴代苯基乙酸甲酯(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  471.2
    C-G  1-溴-2-乙基丁烷(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  407.2
    C-H  溴代甲基环己烷(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  419.2
    C-I     2-溴乙基苯(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  427.2
    C-J     3-溴丙基苯(K and KLaboratories) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  441.2
  实施例号       烷基卤                  中间体   MS
    C-K  N-(2-溴代乙基)邻苯二甲酰亚胺(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  496.2
    C-L    2-苯基苄基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  489.2
    C-M     四氢糠基溴(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((2-四氢呋喃基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  407.2
    C-N 2-溴甲基-1，4-苯并二氧六环(Acros) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(1，4-苯并二氧六环基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  471.2
    C-O  3-溴甲基-5-氯苯并[b]噻吩(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((3-(5-氯苯并[b]噻吩基))甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  503.1
    C-P    1-溴代频哪酮(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  421.1
    C-Q  5-(溴甲基)苯并呋喃(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋喃基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  455.2
    C-R   3-苯氧基丙基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  457.2
    C-S  6-(溴甲基)-2-(三氟甲基)喹啉(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  533.2
    C-T  1-溴-2-甲基丁烷(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  393.2
    C-U      乙基溴(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  351.2
 实施例号        烷基卤                   中间体   MS
    C-V    3-甲基吡啶基氯盐酸盐(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-吡啶基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  414.1
    C-W   1-(2-氯乙酰基)二氢吲哚(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-氢-1-(2-氧代-2-(N-二氢吲哚基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  482.2
    C-Y  4-(氯甲基)-3，5-二甲基异噁唑(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((4-(3，5-二甲基)异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  432.2
    C-Z    2-溴乙基甲基醚(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  381.2
                           通用方法C-I
向4ml的含有0.03mmol原料2(得自通用方法C-H)的管制瓶中加入100μl 0.25mM原料1的氯仿储备液、100μl 0.3mM的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液以及100μl 0.3mM的HOBt的DMF储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物再溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg Si柱过滤该溶液，用8ml相同的溶剂洗涤。在氮气流下，将滤液浓缩至原体积的1/3，然后过AG 1-8x阴离子交换树脂柱(200mg，柱子用1N氢氧化钠、水和甲醇预洗)，用6ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液洗脱。减压浓缩产生的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。经HPLC和IEX MS确定产物结构和纯度。
                           实施例C-AA
(S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮
                        杂_-2-酮的合成
步骤A：(S)-3-(N’-(叔丁氧基羰基)-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于-20℃，向三乙胺(519μl，3.8mmol)和(S)-3-氨基-5-苯基-2-氧代-1，4-苯并二氮杂_(1.0g，3.8mmol)(根据M.G.Bock等在J.Org.Chem.1987，52，3232所述方法制备)的100ml无水二氯甲烷溶液中一次性加入N-Boc-L-苯基甘氨酸氟化物(Carpino等，J.Org.Chem.1991，56，2611-2614)。将该反应混合物搅拌15分钟，用饱和的碳酸氢盐水溶液(10ml)骤冷。分离各层，顺序用饱和的碳酸氢盐水溶液、水和盐水洗涤有机层，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶层析纯化，用10-50％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到1.3g(69％)吸湿性白色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.35(br s，9H)，3.41(s，3H)，5.30-5.45(m，2H)，5.75-5.95(m，1H)，7.15-7.75(m，15H)。
IR(CDCl3)：1709.7，1676.6，1489，1166.3cm-1。
IEX MS(M+1)：498.0。
步骤B：(S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
将(S)-3-(N’-(叔丁氧基羰基)-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1.27g，2.55mmol)一次性加至50ml15％三氟乙酸的二氯甲烷搅拌溶液中。搅拌1小时后，减压浓缩该反应混合物，将残留物溶于100ml二氯甲烷中。用饱和的碳酸氢钠将该溶液洗涤两次，用盐水洗涤一次，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶柱层析纯化，用5-10％甲醇/二氯甲烷洗脱，得到743mg(73％)非常淡的绿色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(CDCl3)：δ＝2.05(br s，1H)，3.45(s，3H)，5.51(d，J＝8.39Hz，1H)，7.15-7.70(m，14H)，8.60(d，J＝830Hz，1H)。
IR(CDCl3)：1673.3，1601.1，1506.1cm-1。
IEX MS(M+1)：399.2。
                           实施例C-AB
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并
                      二氮杂_-2-酮的合成
步骤A：3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于0℃，向3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(Bock，M.G.等，Tetrahedron Lett.1987，28，939；4.0g，10.4mmol)的40ml无水DMF溶液中一次性加入叔丁醇钾(1.51g，13.5mmol)。将该反应混合物搅拌20分钟，加入α-溴代苯乙酮(Cancaster；Windham，Mt；2.9g，14.6mmol)。用30分钟使该反应混合物温热至室温，然后用100ml水和200ml二氯甲烷稀释。分离各层，用水萃取有机层，经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶层析纯化，用0-5％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱，得到4.2g(81％)白色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝5.16(s，2H)，5.34(s，2H)，5.50(d，J＝8.33Hz，1H)，6.70(d，J＝8.28Hz，1H)，7.20-7.70(m，12H)，7.91(d，J＝7.54Hz，2H)。
IR(CDCl3)：1706.04，1685.3，1505.9，1489.1，1450.3，1244.7cm-1。
IEX MS(M+1)：504.3。
步骤B：3-氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于氮气下，将3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(3.7g，7.36mmol)的100ml无水二氯甲烷溶液冷却至0℃。然后向该溶液中通入干燥溴化氢气体1小时。停止通气，于氮气下将该反应物温热至室温。搅拌1小时后，真空浓缩该反应物，将残留物再溶于20ml二氯甲烷中。用300ml无水乙醚使粗品氢溴酸盐从溶液中沉淀出来，过滤收集为淡黄色固体的产物。用乙醚洗涤后，将固体溶于二氯甲烷和饱和的碳酸氢钠中。分离各层，用饱和的碳酸氢钠萃取有机层。然后用二氯甲烷将合并的水层反萃取两次。用水萃取合并的有机层，经硫酸钠干燥。真空浓缩后，得到为橙色泡沫状物的产物2.27g，将其不经进一步纯化使用。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝2.60(br s，2H)，4.72(s，1H)，5.34(s，2H)，7.10-7.70(m，12H)，7.91(d，J＝7.60Hz，2H)。
IEX MS(M+1)：370.2。
步骤C：3-(N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于0℃，向HOBt-H2O(697mg，5.16mmol)、N，N-二异丙基乙胺(900μl，5.16mmol)和N-t-BOC-L-丙氨酸(975mg，5.16mmol)的20ml无水THF溶液中一次性加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI，986mg，5.16mmol)。搅拌5分钟后，通过注射器加入3-氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(2.0g，5.43mmol)的20ml无水THF溶液，将该反应混合物温热至室温并搅拌过夜。用200ml二氯甲烷稀释该混合物，顺序用10％柠檬酸、饱和的碳酸氢钠、水和盐水萃取，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶柱层析纯化，用10-30％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱，得到2.59g(93％)白色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.30-1.60(m，12H)，4.35(br s，1H)，5.00-5.50(m，3H)，5.65-5.70(m，1H)，7.15-7.65(m，12H)，7.70-7.80(m，1H)，7.85-7.95(m，1H)。
IR(CDCl3)：1705.8，1678.8，1488.7，1450.2，1230.4，1164.4cm-1。
IEX MS(M+1)：541.2。
步骤D：3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
将3-(N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-苯乙基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(2.5g，4.63mmol)一次性加至100ml 15％三氟乙酸的二氯甲烷搅拌溶液中。搅拌2小时后，减压浓缩该反应混合物，将残留物溶于150ml二氯甲烷中。用饱和的碳酸氢钠将该溶液洗涤两次，用盐水洗涤一次，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶柱层析纯化，用1-10％甲醇/二氯甲烷洗脱，得到1.91g(94％)为白色泡沫状物的目标化合物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.30-1.50(m，3H)，1.80-2.20(br s，2H)，3.55-3.75(m，1H)，5.20-5.45(m，2H)，5.67(t，J＝7.48Hz，1H)，7.20-7.65(m，12H)，7.90(d，J＝7.7Hz，2H)，8.80(dd，J1＝25.09Hz，J2＝8.33Hz，1H)。
IEX MS(M+1)：441.2。
                           实施例C-AC
3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并
                      二氮杂_-2-酮的合成
步骤A：3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于0℃，向3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(3.7g，9.61mmol)的40ml无水DMF溶液中一次性加入叔丁醇钾(1.6g，14.4mmol)。将该反应混合物搅拌20分钟，加入4，4，4-三氟-1-溴丁烷(Lancaster；Windham，NH；2.6g，13.4mmol)。用30分钟使该反应混合物温热至室温，然后用100ml水和200ml二氯甲烷稀释。分离各层，用水萃取有机层，经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶层析纯化，用0-3％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱，得到1.52g(32％)灰白色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.50-2.10(m，4H)，3.70-3.90(m，1H)，4.35-4.55(m，1H)，5.15(s，2H)，5.33(d，J＝8.47Hz，1H)，6.67(d，J＝8.40Hz，1H)，7.2-7.70(m，14H)。
IR(CDCl3)：1720.4，1683.0，1604.8，1505.5，1451.1，1323.9，1254.5，1148.4cm-1。
IEX MS(M+1)：496.3。
步骤B：3-氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于氮气下，将3-(苄氧基羰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1.42g，2.87mmol)的50ml无水二氯甲烷溶液冷却至0℃。然后向该溶液中通入干燥溴化氢气体流1小时。停止通气，于氮气下将该反应物温热至室温。搅拌1小时后，真空浓缩该反应物，将残留物再溶于10ml二氯甲烷中。用90ml无水乙醚使粗品氢溴酸盐从溶液中沉淀出来，过滤收集。用乙醚洗涤后，将氢溴酸盐溶于二氯甲烷和饱和的碳酸氢钠中。分离各层，用饱和的碳酸氢钠萃取有机层。然后用二氯甲烷将合并的水层反萃取两次。用水萃取合并的有机层，经硫酸钠干燥。真空浓缩后，得到为白色泡沫状物的产物1.06g(100％)，将其不经进一步纯化使用。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.60-2.10(m，4H)，2.76(br s，2H)，3.75-3.85(m，1H)，4.40-4.60(m，2H)，7.20-7.70(m，9H)。
IEX MS(M+1)：362.1。
步骤C：3-(N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
于0℃，向HOBt-H2O(373mg，2.76mmol)、N，N-二异丙基乙胺(481μl，2.76mmol)和N-t-BOC-L-丙氨酸(522mg，2.76mmol)的10ml无水THF溶液中一次性加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI，527mg，2.76mmol)。搅拌5分钟后，通过注射器加入3-氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1.05g，2.91mmol)的10ml无水THF溶液，将该反应混合物温热至室温并搅拌过夜。用100ml二氯甲烷稀释该混合物，顺序用10％柠檬酸、饱和的碳酸氢钠、水和盐水萃取，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶柱层析纯化，用10-30％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱，得到1.28g(83％)白色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.40-2.10(m，16H)，3.70-3.85(m，1H)，4.30-4.55(m，2H)，5.10(br s，1H)，5.45-5.55(m，1H)，7.25-7.80(m，10H)。
IR(CDCl3)：1676.6，1605.2，1488.6，1450.29，1393.2，1338.7，1324.9，1253.8，1150.4cm-1。
IEX MS(M+1)：533.1。
步骤D：3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
将3-(N’-(叔丁氧基羰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(4，4，4-三氟丁基)-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(1.21g，2.27mmol)一次性加至50ml 15％三氟乙酸的二氯甲烷搅拌溶液中。搅拌2小时后，减压浓缩该反应混合物，将残留物溶于100ml二氯甲烷中。用饱和的碳酸氢钠将该溶液洗涤两次，用盐水洗涤一次，然后经硫酸钠干燥。粗品产物经硅胶柱层析纯化，用1-5％甲醇/二氯甲烷洗脱，得到670mg(68％)淡粉色泡沫状物。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.43(t，J＝7.0Hz，3H)，1.60-2.20(m，7H)，3.60-3.85(m，2H)，4.35-4.55(m，1H)，5.51(dd，J1＝8.36Hz，J2＝2.48Hz，1H)，7.20-7.70(m，9H)，8.80(dd，J1＝27.73Hz，J2＝8.34Hz，1H)。
IEX MS(M+1)：433.2。
                           实施例C-AD
3-(N’-(氯代乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-
                    苯并二氮杂_-2-酮的合成
将3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(20.0mg，0.0595mmol)、α-氯代乙酰氯(5.9μl，0.0744mmol)和哌啶基甲基聚苯乙烯(59.5mg，3.6mmol/g(Fluka))的1ml二氯甲烷溶液振摇20分钟。然后加入氨基甲基聚苯乙烯(58mg，3.0mmol/g(Advanced Chemtech))，将该反应混合物再振摇15分钟，过滤。减压去除溶剂，得到23.9mg(98％)粗品产物，将其不经进一步纯化使用。
NMR数据如下：
1H NMR(300MHz，CDCl3)：δ＝1.40-1.60(m，3H)，3.40-3.6(m，3H)，4.1(s，2H)，4.60-4.80(m，1H)，5.45-5.50(m，1H)，7.20-7.90(m，11H)。
用指定的方法，制备表C-1所示的化合物。
                                                                    表C-1
  实施例号                    化合物        原料1             原料2  通用方法    MS
    8C-1 3-(N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，4-亚甲二氧基苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   498.8
    8C-2 3-(N’-(2-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 2-甲氧基苯氧基乙酸(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   500.8
    8C-3 3-(N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 4-异丙基苯氧基乙酸(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   513.0
    8C-4 3-(N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      乙氧基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   422.6
  实施例号                   化合物       原料1               原料2  通用方法     MS
    8C-5   3-(N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-苯氧基苯乙酸(Trans World) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   547.0
    8C-6   3-(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-乙氧基苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   501.1
    8C-7   3-(N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  2，5-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   514.8
    8C-8   3-(N’-(3，5-二氟苯甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   476.8
    8C-9   3-(N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      邻-甲苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   470.0
实施例号                   化合物         原料1              原料2   通用方法    MS
  8C-10 3-(N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，3-二苯基丙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   545.0
  8C-11 3-(N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-苯氧基丙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   485.0
  8C-12 3-(N’-(吲哚-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     吲哚-3-乙酸(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   494.0
  8C-13 3-(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(三氟甲基)苯乙酸(Maybridge) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   523.0
  8C-14 3-(N’-((4-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   (4-甲基苯氧基)乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   485.0
 实施例号                    化合物         原料1                原料2  通用方法    MS
  8C-16 3-(N’-(4-(羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 4-(羟甲基)苯氧基乙酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   500.8
  8C-17 3-(N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2-苯氧基苯乙酸(Trans World) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   546.8
  8C-18 3-(N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3-苯氧基苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   547.0
  8C-19 3-(N’-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，4-二氯苯氧基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   539.2
  8C-20 3-(N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-氟苯氧基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   489.0
实施例号                        化合物       原料1                  原料2  通用方法    MS
  8C-21 3-(N’-(甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   (甲硫基)乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   424.8
  8C-22 3-(N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲氧基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   409.0
  8C-23 (S)-3-(N’-(苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   471.0
  8C-24 (S)-3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   455.0
  8C-25 (S)-3-(N’-(2-苯氧基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2-苯氧基丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   498.8
实施例号                      化合物        原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-26 (S)-3-(N’-(3-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-甲氧基苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   501.0
  8C-28 (S)-3-(N’-(4-丁氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-丁氧基苯乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   526.8
  8C-29 (S)-3-(N’-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-(2-甲氧基苯基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   498.8
  8C-30 (S)-3-(N’-(4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      4-氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   472.8
  8C-31 (S)-3-(N’-(异丙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     异丙氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   C-B   436.8
   (实施例8-B)
实施例号                    化合物          原料1              原料2   通用方法     MS
  8C-32 (S)-3-(N’-(1-苯基-1H-四唑-5-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  1-苯基-1H-四唑-5-乙酸(Raap，R.Can.J.Chem.1968，46(13)，2255-61) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   523.0
  8C-33 (S)-3-(N’-(3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酸(Apin) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   513.2
  8C-34 (S)-3-(N’-(3-环戊基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-环戊基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   461.0
  8C-35 (S)-3-(N’-(2-环戊烯-1-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-环戊烯-1-乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   445.0
  8C-36 (S)-3-(N’-(2-氯-6-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-氯-6-氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   507.0
实施例号                   化合物         原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-37 (S)-3-(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       环己基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   461.0
  8C-38 (S)-3-(N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，5-二氟乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   491.2
  8C-39 (S)-3-(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    五氟苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   561.0
  8C-40 (S)-3-(N’-(3，5-二甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，5-二甲基苯氧基乙酸(Sigma-Aidrich RareChemicals) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   498.8
  8C-41 (S)-3-(N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       4-氯苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   489.2
实施例号                        化合物        原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-42 (S)-3-(N’-(3-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3-氯苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   505.0
  8C-43 (S)-3-(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   苯并[b]噻吩-3-乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   511.2
  8C-44 (S)-3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      苯甲酰基甲酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   468.8
  8C-45 (S)-3-(N’-(3，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   515.0
  8C-31 (S)-3-(N’-(2，5-二甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，5-二甲基苯乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   483.2
实施例号                       化合物         原料1                  原料2  通用方法     MS
  8C-47 (S)-3-(N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，6-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   491.2
  8C-48 (S)-3-(N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，4-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   491.0
  8C-49 (S)-3-(N’-(_基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       _乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   497.0
  8C-50 (S)-3-(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      4-联苯乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   531.2
  8C-51 (S)-3-(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，4-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   491.2
实施例号                     化合物          原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-52 (S)-3-(N’-(反式-苯乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   反式-苯乙烯基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   481.2
  8C-53 (S)-3-(N’-(3-苯甲酰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-苯甲酰基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   497.0
  8C-54 (S)-3-(N’-(反式-3-己烯酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      反式-3-己烯酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   433.2
  8C-55 (S)-3-(N’-(庚酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮          庚酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   449.0
  8C-56 (S)-3-(N’-(3-(4-甲基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(4-甲基苯基)丙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   483.2
实施例号                      化合物        原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-57 (S)-3-(N’-(3-(4-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(4-氯苯基)丙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   503.0
  8C-58 (S)-3-(N’-(3-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-苯基丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   483.2
  8C-59 (S)-3-(N’-(4-(4-甲氧基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-(4-甲氧基苯基)丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   513.2
  8C-60 (S)-3-(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  琥珀酸一甲酯(3-甲氧基羰基丙酸)(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   451.0
  8C-61 (S)-3-(N’-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      4-苯基丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   483.2
实施例号                       化合物        原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-62 (S)-3-(N’-(3-(苄硫基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(苄硫基)丙酸(Sigma-Aldrich RareChemicals) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   515.2
  8C-63 (S)-3-(N’-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-甲基戊酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   435.2
  8C-64 (S)-3-(N’-(6-甲氧基羰基庚酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 辛二酸一甲酯(6-甲氧基羰基庚酸) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   507.0
  8C-65 (S)-3-(N’-(2-二氢化茚基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2-二氢化茚基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-B   495.0
  8C-66 (S)-3-(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-甲氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   485.2
实施例号                      化合物        原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-67 (S)-3-(N’-(邻氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   邻氯苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   505.0
  8C-68 (S)-3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   461.0
  8C-69 (S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-(三氟甲基)苯基乙酸(Marshallton) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   523.0
  8C-70 (S)-3-(N’-(对甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     对甲苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   469.0
  8C-71 (S)-3-(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，6-二氟扁桃酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   448.8
 实施例号                     化合物         原料1                   原料2  通用方法   MS
  8C-72 (S)-3-(N’-(-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-(4-甲氧基苯基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C  499.0
  8C-73 (S)-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C  491.0
  8C-74 (S)-3-(N’-(间甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      间甲苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C  469.0
  8C-75 (S)-3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   473.0
  8C-76 (S)-3-(N’-(4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-氯苯氧基乙酸(Grand IslandBiological Company) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   505.0
实施例号                     化合物         原料1               原料2  通用方法    MS
  8C-77 (S)-3-(N’-(2-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      2-萘基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   505.2
  8C-78 (S)-3-(N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-氯苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   489.2
  8C-79 (S)-3-(N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-甲基苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   485.2
  8C-80 (S)-3-(N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，4-亚甲二氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   499.0
  8C-81 (S)-3-(N’-(2-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2-甲氧基苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   501.0
 实施例号                      化合物        原料1              原料2   通用方法     MS
  8C-82 (S)-3-(N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 4-异丙基苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   513.2
  8C-83 (S)-3-(N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-苯氧基苯乙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   547.0
  8C-84 (S)-3-(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯基巯基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   487.2
  8C-85 (S)-3-(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-乙氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   499.0
实施例号                   化合物          原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-86 (S)-3-(N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，5-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   515.0
  8C-87 (S)-3-(N’-(邻甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       邻甲苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   469.0
  8C-88 (S)-3-(N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，3-二苯基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   545.3
  8C-89 (S)-3-(N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-苯氧基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   485.4
  8C-90 (S)-3-(N’-(吲哚-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       吲哚-3-乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   494.0
实施例号                       化合物          原料1                  原料2   通用方法     MS
  8C-91 (S)-3-(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(三氟甲基)苯乙酸(Maybridge) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   523.0
  8C-92 (S)-3-(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   591.0
  8C-93 (S)-3-(N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      2-苯氧基苯乙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   547.0
  8C-94 (S)-3-(N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-苯氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   547.0
实施例号                     化合物        原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-95 (S)-3-(N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-氟苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   489.2
  8C-96 (S)-3-(N’-(2，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  2，4-二氯苯乙酸(Fairfield) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   523.0
  8C-97 (S)-3-(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    (甲硫基)乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   425.0
  8C-98 (S)-3-(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-氟扁桃酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   489.0
  8C-99 (S)-3-(N’-(4-硫茚乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-硫茚乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   511.2
 实施例号                    化合物        原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-100 (S)-3-(N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   409.0
  8C-101 (S)-3-(N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     乙氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   422.8
  8C-102 (S)-3-(N’-(3-吲哚丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-吲哚丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   508.2
  8C-103 (S)-3-(N’-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-(2-氯苯基)丙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   503.0
  8C-104 (S)-3-(N’-(丁酰基))-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   407.2
 实施例号                     化合物        原料1                   原料2   通用方法     MS
  8C-105 (S)-3-(N’-(己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        己酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   435.0
  8C-106 (S)-3-(N’-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      5-苯基戊酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   497.0
  8C-107 (S)-3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   489.2
  8C-108 (S)-3-(N’-(4-硝基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-硝基苯氧基乙酸(Apin) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   516.2
  8C-109 (S)-3-(N’-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-(3-甲氧基苯基)丙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   499.0
 实施例号                      化合物         原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-110 (S)-3-(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       5-甲基己酸(Pfalz和Bauer) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   449.0
  8C-111 (S)-3-(N’-(苯丙基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        苯基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   469.0
  8C-112 (S)-3-(N’-(3辛酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮          辛酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   463.2
  8C-113 (S)-3-(N’-(3-(3-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(3-羟基苯基)丙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   485.2
  8C-114 (S)-3-(N’-(3-(4-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(4-羟基苯基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   485.2
 实施例号                     化合物         原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-115 (S)-3-(N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，4，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   509.0
  8C-116 (S)-3-(N’-(5-乙内酰脲乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    5-乙内酰脲乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   477.0
  8C-117 (S)-3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      环戊基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   447.0
  8C-118 (S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Flrorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   475.0
  8C-119 (S)-3-(N’-(2-甲基-3-苯并呋喃乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 2-甲基-3-苯并呋喃乙酸(Maybridge) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   509.2
 实施例号                      化合物       原料1               原料2  通用方法    MS
  8C-120 (S)-3-(N’-(丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   393.0
  8C-121 (S)-3-(N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环丙基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   419.0
  8C-122 (S)-3-(N’-(3-甲氧基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3-甲氧基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   423.2
  8C-123 (S)-3-(N’-(5-(噻吩基)戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   5-(噻吩基)戊酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   503.0
  8C-124 (S)-3-(N’-(3-(4-氟苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-(4-氟苯基)丙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   487.2
 实施例号                        化合物          原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-125   (S)-3-(N’-(3-(4-氟苯氧基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(4-氟苯氧基)丙酸(Maybridge) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   503.0
  8C-126   (S)-3-(N’-(2-降冰片烷乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-降冰片烷乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   473.0
  8C-128   (S)-3-(N’-(2，3-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，3-二氟扁桃酸(Flrorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   507.0
  8C-129   (S)-3-(N’-(3-戊烯酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮         3-戊烯酸(Fluka) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   419.0
  8C-130   (S)-3-(N’-(4-(2，4-二氯苯氧基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-(2，4-二氯苯氧基)丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   567.2
 实施例号                     化合物          原料1               原料2   通用方法    MS
  8C-131 (S)-3-(N’-(2，3-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，3-二氯苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   539.2
  8C-133 (S)-3-(N’-(2-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        2-氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   473.0
  8C-135 (S)-3-(N--(2-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       2-硝基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   499.8
  8C-136 (S)-3-(N’-(4-(羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(羟甲基)苯氧基乙酸(Sigma) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   501.0
  8C-137 (S)-3-(N’-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2-氟-3-(三氟甲基)苯乙酸(Flrorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   541.0
 实施例号                     化合物         原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-138 (S)-3-(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，4，6-三氟苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   509.0
  8C-139 (S)-3-(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 4-氟-2-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   541.0
  8C-140 (S)-3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   461.0
  8C-141 (S)-3-(N’-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 2-氟-4-(三氟甲基)苯乙酸(Flrorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   541.0
  8C-142 (S)-3-(N’-(4-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       4-溴苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   533.0
 实施例号                    化合物          原料1               原料2   通用方法    MS
  8C-143 (S)-3-(N’-(3-(4-氟苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-(4-氟苯甲酰基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氨-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   515.0
  8C-144 (S)-3-(N’-((2-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   (2-甲基苯氧基)乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   485.2
  8C-145 (S)-3-(N’-(4-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-甲氧基苯氧基乙酸(Lancaster) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   501.0
  8C-146 (S)-3-(N’-(3-(苯磺酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3-(苯磺酰基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C    531(M-1)
 实施例号                      化合物        原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-147   (S)-3-(N’-(2-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2-甲氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   485.2
  8C-148   (S)-3-(N’-(2-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-溴苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   535.0
  8C-149   (S)-3-(N’-(对异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   对异丙基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   497.0
  8C-150   (S)-3-(N’-(4-戊烯酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      4-戊烯酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   419.0
  8C-151   (S)-3-(N’-(4-羟基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-羟基苯氧基乙酸(Acros) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-D   487.2
 实施例号                     化合物         原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-152 (S)-3-(N’-(4-氧代戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      3-乙酰丙酸(4-氧代戊酸)(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   433.1(M-1)
  8C-153 (S)-3-(N’-(2-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-羟基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   471.0
  8C-154 (S)-3-(N’-(3，4-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，4-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   515.0
  8C-155 (S)-3-(N’-(3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   527.0
  8C-156 (S)-3-(N’-(噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       噻吩-3-乙酸(Trans World) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   461.0
 实施例号                    化合物        原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-157 (S)-3-(N’-(6-苯基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     6-苯基己酸(Avocado) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   511.2
  8C-158 (S)-3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        异戊酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   420.8
  8C-159 (S)-3-(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  2，3，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   508.8
  8C-160 (S)-3-(N’-(2，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  2，4，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   509.0
  8C-161 (S)-3-(N’-(1-金刚烷乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     1-金刚烷乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   513.2
 实施例号                     化合物         原料1                 原料2   通用方法     MS
  8C-162 (S)-3-(N’-(环己烷戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      环己烷戊酸(Aldrich) (S)-3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-C   503.0
  8C-163 (S)-3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      2-噻吩乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   523.0
  8C-164 (S)-3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-(三氟甲基)苯乙酸(Marshallton) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   585.0
  8C-165 (S)-3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   553.0
  8C-166 (S)-3-(N’-(间甲苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       间甲苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   531.2
 实施例号                   化合物       原料1              原料2  通用方法    MS
  8C-167 (S)-3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   535.2
  8C-168 (S)-3-(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-溴苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   595.2
  8C-169 (S)-3-(N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氯苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   551.2
  8C-170 (S)-3-(N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，4-亚甲二氧基苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   561.2
  8C-171 (S)-3-(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    苯基巯基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   549.0
 实施例号                   化合物         原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-173 (S)-3-(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮 3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   653.0
  8C-174 (S)-3-(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      (甲硫基)乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   487.2
  8C-175 (S)-3-(N’-(苯氧基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       苯氧基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   533.2
  8C-176 (S)-3-(N’-(苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮         苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   517.2
  8C-177 (S)-3-(N’-(环己基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       环己基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   523.2
 实施例号                    化合物          原料1                 原料2  通用方法     MS
  8C-178 (S)-3-(N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，5-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   553.0
  8C-179 (S)-3-(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   苯并[b]噻吩-3-乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   573.2
  8C-180 (S)-3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   531.2
  8C-181 (S)-3-(N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，6-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   553.0
  8C-182 (S)-3-(N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，4-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   553.0
 实施例号                    化合物           原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-183 (S)-3-(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，4-二氟苯乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   553.0
  8C-184 (S)-3-(N’-(丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮          丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   469.0
  8C-185 (S)-3-(N’-(庚酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮          庚酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   511.2
  8C-186 (S)-3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   551.0
  8C-187 (S)-3-(N’-(5-甲基己酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮       5-甲基己酸(Pfaltz和Bauer) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   511.2
 实施例号                     化合物       原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-188 (S)-3-(N’-(苯丙基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      苯基丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   531.2
  8C-189 (S)-3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   509.2
  8C-190 (S)-3-(N’-(丙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮        丙酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   455.0
  8C-191 (S)-3-(N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，4，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   571.0
  8C-192 (S)-3-(N’-(4-苯基丁酰基)-L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-苯基丁酸(Aldrich) (S)-3-(L-苯基甘氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AA)   C-C   545.2
 实施例号                    化合物       原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-193 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   557.2
  8C-194 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   565.2
  8C-195 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   468.1
  8C-196 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   495.1
  8C-197 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   529.1531.1
 实施例号                      化合物       原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-198  3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-A1)   C-E   467.1
  8C-199  3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   467.2
  8C-200  3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   557.1559.1
  8C-201  3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   527.3
 实施例号                     化合物          原料1                 原料2  通用方法     MS
  8C-202  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   587.2
  8C-203  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   595.2
  8C-204  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   498.1
  8C-205  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   525.2
  8C-206  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   559.1561.1
 实施例号                      化合物        原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-207  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   497.1
  8C-208  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   497.2
  8C-209  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   587.1，590.1
  8C-210  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   557.3
 实施例号                    化合物       原料1               原料2  通用方法    MS
  8C-211  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   569.2
  8C-212  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   577.2
  8C-213  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Ald rich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   480.1
  8C-214  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   507.2
  8C-215  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   541.1543.1
 实施例号                      化合物       原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-216  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   479.1
  8C-217  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   479.2
  8C-218  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   571.1573.1
  8C-219  3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基--)2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   539.3
 实施例号                    化合物       原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-220  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E  521.2
  8C-221  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E  529.2
  8C-222  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E  432.1
  8C-223  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E  459.1
  8C-224  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E  493.1495.1
 实施例号                        化合物       原料1               原料2   通用方法    MS
  8C-225  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   431.1
  8C-226  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   431.2
  8C-227  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   521.1523.1
  8C-228  3-(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     甲硫基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   591.3
 实施例号                     化合物       原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-229  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   551.2
  8C-230  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   559.5
  8C-231  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   462.2
  8C-232  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   489.2
  8C-233  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   523.1525.1
 实施例号     化合物      原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-234  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   461.1
  8C-235  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   461.2
  8C-236  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   553.1554.1
  8C-237  3-(N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   521.3
 实施例号                     化合物        原料1              原料2   通用方法     MS
  8C-238  3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   565.2
  8C-239  3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   573.2
  8C-240  3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   476.1
  8C-241  3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   503.1
  8C-242  3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   537.1539.1
 实施例号                    化合物        原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-243   3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   475.1
  8C-244   3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   475.2
  8C-245   3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   567.1568.1
  8C-246   3-(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_    苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   535.3
 实施例号                      化合物     原料1               原料2   通用方法     MS
  8C-247  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   503.2
  8C-248  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   511.2
  8C-249  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   414.1
  8C-250  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   441.2
  8C-251  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   475.1477.1
 实施例号                       化合物     原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-252  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   413.1
  8C-253  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   413.2
  8C-254  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   503.1506.1
  8C-255  3-(N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   473.3
 实施例号                     化合物        原料1                原料2  通用方法    MS
  8C-256   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   585.2
  8C-257   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   593.2
  8C-258   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   496.1
  8C-259   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   523.2
  8C-260   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1 H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   557.1559.1
 实施例号                      化合物         原料1                原料2  通用方法    MS
  8C-261   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   495.1
  8C-262   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   495.2
  8C-263   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   585.1587.1
  8C-264   3-(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   555.3
 实施例号                      化合物        原料1                原料2  通用方法    MS
  8C-265  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   543.3
  8C-266  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   551.3
  8C-267  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   454.2
  8C-268  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   481.2
  8C-269  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   515.2517.2
 实施例号                    化合物       原料1               原料2  通用方法     MS
  8C-270  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   453.1
  8C-271  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   453.3
  8C-272  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Ald rich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   543.1546.1
  8C-273  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   513.3
 实施例号                     化合物         原料1              原料2   通用方法    MS
  8C-274  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   571.2
  8C-275  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   579.2
  8C-276  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   482.1
  8C-277  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   509.1
 实施例号                   化合物         原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-278  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   543.1545.1
  8C-279  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   481.1
  8C-280  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   481.2
  8C-281  3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   573.1574.1
 实施例号                    化合物      原料1                   原料2   通用方法     MS
  8C-282 3-(N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   541.3
  8C-283 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   557.2
  8C-284 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   565.2
  8C-285 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   468.1
  8C-286 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   495.1
 实施例号                      化合物        原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-287  3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   529.1531.1
  8C-288  3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   467.1
  8C-289  3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   467.2
  8C-290  3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   559.1560.1
 实施例号                      化合物       原料1                原料2 通用方法    MS
  8C-291  3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_  4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V) C-E  527.3
  8C-292  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC) C-E  517.2
  8C-293  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB) C-E  525.3
  8C-294  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH) C-E  428.2
  8C-295  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮      异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C) C-E  455.2
 实施例号                    化合物     原料1                原料2   通用方法     MS
  8C-296  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   489.1491.1
  8C-297  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   427.1
  8C-298  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   427.2
  8C-299  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   519.1520.1
 实施例号                     化合物        原料1                 原料2   通用方法     MS
  8C-300  3-(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_        异戊酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   487.3
  8C-301  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   547.3
  8C-302  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   555.3
  8C-303  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   458.2
 实施例号                     化合物        原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-304  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   485.2
  8C-305  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   519.1521.1
  8C-306  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   457.1
  8C-307  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   457.3
 实施例号                    化合物       原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-308  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   549.1550.2
  8C-309  3-(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-V)   C-E   517.3
  8C-310  3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-5-苯基-1-(4，4，4-三氟丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AC)   C-E   567.2
  8C-311  3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-(2-氧代-2-苯乙基)-2，3-二氢-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AB)   C-E   575.2
 实施例号                    化合物      原料1              原料2  通用方法     MS
  8C-312 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-2，3-二氢-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AH)   C-E   478.1
  8C-313 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-C)   C-E   505.2
  8C-314 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-氯-5-(2-氯苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-F)   C-E   539.1541.1
  8C-315 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-(2-噻吩基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AI)   C-E   477.1
  8C-316 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-环己基-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-G)   C-E   477.2
 实施例号                    化合物       原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-317  3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    L-(+)-扁桃酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)氨基-7-溴-5-(2-氟苯基)-2，3-二氢-1-甲基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-D)   C-E   567.1569.1
  8C-318  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-氟苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-氟苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-A)   C-G   585.1
  8C-319  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-B)   C-G   567.1
  8C-320  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-C)   11   623.2
  8C-321  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-D)   C-G   587.2
 实施例号                      化合物        原料1                 原料2 通用方法    MS
  8C-322  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-E) C-G  561.2
  8C-323  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-F) C-G  625.1
  8C-324  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-G) C-G  561.2
  8C-325  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-H) C-G  573.2
  8C-326  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-I) C-G  581.1
 实施例号                   化合物       原料1                  原料2  通用方法     MS
  8C-327  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-J)   C-G   595.2
  8C-328  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-K)   C-G   650.1
  8C-329  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-L)   C-G   643.2
  8C-330  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((四氢呋喃基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((四氢呋喃基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-M)   C-G   561.1
  8C-331  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(1，4-苯并二氧六环基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(1，4-苯并二氧六环基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-N)   C-G   625.1
 实施例号                    化合物          原料1             原料2  通用方法     MS
  8C-332  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-O)  C-G   657.1
  8C-333  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-P)   C-G   575.1
  8C-334  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Q)   C-G   609.1
  8C-335  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-R)   C-G   611.1
 实施例号                      化合物       原料1                原料2  通用方法     MS
  8C-336  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-S)   C-G   686.1
  8C-337  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-T)   C-G   547.2
  8C-338  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-U)   C-G   505.1
  8C-339  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-吡啶基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-吡啶基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-V)   C-I   568.1
  8C-340  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-(N-二氢吲哚基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-氧代-2-(N-二氢吲哚基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-W)   C-G   676.2
 实施例号                   化合物       原料1                原料2 通用方法    MS
  8C-341  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-((4-(3，5-二甲基)异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Y) C-G  586.1
  8C-342  3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Z)
  8C-343  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-B) C-G  523.2
  8C-344  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-C) C-G  579.2
  8C-345  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-D) C-G  543.2
 实施例号                   化合物      原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-346 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-E)   C-G   517.2
  8C-347 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)   C-G   475.2
  8C-348 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-F)   C-G   581.2
  8C-349 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-G)   C-G   517.2
  8C-350 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-H)   C-G   529.2
  实施例号                     化合物      原料1                原料2   通用方法    MS
  8C-351   3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-苯基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-I)   C-G   537.2
  8C-352   3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-J)   C-G   551.2
  8C-353   3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-(N-邻苯二甲酰亚氨基)乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-K)   C-G   606.2
  8C-354   3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-L)   C-G   599.2
  8C-355   3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-O)   C-G   613.1
 实施例号                    化合物       原料1              原料2   通用方法    MS
  8C-356  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-P)   C-G   531.2
  8C-357  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Q)   C-G   565.2
  8C-358  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-R)   C-G   567.2
  8C-359  3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-S)   C-G   642.2
  实施例号                化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-360 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)   C-G   487.2
  8C-361 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-T)   C-G   503.2
  8C-362 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-U)   C-G   461.2
  8C-363 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Y)   C-G   542.2
  8C-364 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)   C-G   475.2
 实施例号                         化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-365 3-(N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Z)   C-G   491.2
  8C-366 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-B)   C-G   537.1
  8C-367 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-叔丁基苄基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-C)   C-G   593.2
  8C-368 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-环己基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-D)   C-G   557.2
  8C-369 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-E)   C-G   531.2
 实施例号                   化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-370 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(异丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)   C-G   489.1
  8C-371 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(1-甲氧基羰基-1-苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-F)   C-G   595.1
  8C-372 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-乙基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-G)   C-G   531.2
  8C-373 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环己基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-H)   C-G   543.2
  8C-374 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-J)   C-G   565.1
  实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-375 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-联苯基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-L)   C-G   613.2
  8C-376 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-(5-氯代苯并[b]噻吩基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-O)   C-G   627.1
  8C-377 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代-丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-P)   C-G   545.2
  8C-378 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(5-苯并呋咱基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Q)   C-G   579.1
  实施例号     化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-379   3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(3-苯氧基丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-R)   C-G   581.1
  8C-380   3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(6-(2-三氟甲基喹啉基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-S)   C-G   656.1
  8C-381   3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(环丙基甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L)   C-G   501.1
  8C-382   3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲基丁基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-T)   C-G   517.2
  8C-383   3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-U)   C-G   475.1
 实施例号     化合物   原料1 原料2 通用方法  MS
 8C-384 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(4-(3，5-二甲基异噁唑基)甲基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Y) C-G  556.1
 8C-385 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(丙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-L) C-G  489.1
 8C-386 3-(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 3-(L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-2，3-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-Z) C-G  505.1
 8C-387 3-(N’-(L-(+)-扁桃酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   L-(+)-扁桃酰酸(Sigma) 3-(L-丙氨酰基)-氨基-)-2，4-二氧代-1，5-双-(2，2-二甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-L) C-E  537.3
 8C-388 (S)-3-(N’-(N-吡咯烷基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   吡咯烷(Aldrich) (S)-3-(N’-(氯代乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AD) C-F
 实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-389 3-(N’-(邻氯代苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     邻氯代苯氧基乙酸(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   504.8
  8C-390 3-(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   460.8
  8C-391 3-(N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基(acetic))-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-(三氟甲基)苯基乙酸(Marshallton) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   523.1
  8C-392 3-(N’-(对甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     对甲苯基乙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   468.8
  8C-393 3-(N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-(4-甲氧基苯基)丙酸(Aldrich) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B)   C-A   498.8
实施例号     化合物   原料1   原料2 通用方法  MS
  8C-394 3-(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  491.0
  8C-395 3-(N’-(间甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  间甲苯乙酸(Aldrich)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  468.6
  8C-396 3-(N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-氟苯乙酸(Aldrich)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  472.8
  8C-397 3-(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3-溴苯基乙酸(Aldrich)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  535.0
  8C-398 3-(N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-氯苯氧基乙酸(Grand IslandBiologicalCompany)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  505.0
  8C-399 3-(N’-(2-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  2-萘基乙酸(Aldrich)   3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  505.0
实施例号     化合物   原料1 原料2 通用方法  MS
8C-400 3-(N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-甲基苯氧基乙酸(Lancaster) 3-(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例8-B) C-A  489.0
                    通用方法J
向管制瓶中加入原料1(71μmol)的氯仿溶液、HOBt一水合物(71μmol)的DMF溶液、二异丙基碳二亚胺(71μmol)的氯仿溶液和原料2(60μmol)的氯仿溶液。密封该管制瓶，将该溶液置于室温下2天。将该反应混合物上于阳离子交换柱上，用甲醇洗涤，用2N氨/甲醇洗脱。浓缩洗脱液，干燥得到经MS(IS)和HPLC测定的所需产物。
                    通用方法C-K
向4ml管制瓶中加入870μl 0.05mM原料1的DMF/氯仿储备液、1000μl 0.05mM原料2的氯仿储备液、1000μl 0.05mM 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺的氯仿储备液和100μl 0.48mM HOBt的DMF储备液。静置48小时后，浓缩该反应混合物，将残留物溶于2ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液中。然后通过用甲醇预洗的500mg SCX柱过滤，用8ml相同的溶剂洗涤。在通氮气下浓缩滤液至其原体积的约1/3，然后过AG 1-8x阴离子交换树脂(200mg)(BioRad，Hercules，California；用1N氢氧化钠、水和甲醇预洗)柱，用6ml 10％甲醇/二氯甲烷溶液洗脱。真空浓缩产生的滤液，将粗品产物不经进一步纯化用于测试。产物结构和纯度由HPLC和IEX MS证实。
                    实施例C-AE
3-[(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮
                    杂_-2-酮的合成
步骤A：3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据Synth.Commun.，26(4)，721-727(1996)所述合成该目标化合物。
步骤B： 3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基 -5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
向L-Boc-丙氨酸(1.74g，9.20mmol)、HOBt一水合物(1.24g，9.20mmol)、二异丙基乙胺(1.6ml，9.20mmol)和二氯甲烷(30ml)溶液中通入氮气，并于冰浴上冷却。向冷却的溶液中加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.76g，9.20mmol)，接着加入溶于二氯甲烷(15ml)中的3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(2.45g，9.20mmol)溶液。去除冷却浴，于室温下将该溶液搅拌过夜。用水、0.01N柠檬酸水溶液、5％碳酸氢钠水溶液和盐水萃取该反应混合物。干燥(硫酸镁)残留的二氯甲烷溶液，浓缩得到褐色泡沫状物。使该目标化合物从二氯甲烷/乙酸乙酯中重结晶得到3.47g(产率86％)白色结晶，mp.228-229℃。
C23H27N5O4分析计算值：C，63.14；H，6.22；N，16.01。实测值：C，63.25；H，6.15；N，15.95。MS(FD+)437m/z。
步骤C： 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
在冰浴上冷却3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(3.42g，7.82mmol)的二氯甲烷(90ml)溶液，并用TFA(13.2ml，172mmol)处理。去除冷却浴，于室温下将该溶液搅拌4小时。用1M碳酸钾水溶液洗涤该反应混合物，用二氯甲烷反萃取水溶液。用水洗涤合并的萃取物，干燥(硫酸镁)并浓缩，得到1.75g(产率66％)为灰白色泡沫状物的目标化合物。MS(IS+)338(m/e)。
HNMR(CDCl3)：δ＝8.76-8.86(1H，m)，8.63(1H，m)，8.17(1H，m)，7.82(2H，m)，7.60(1H，m)，7.41(3H，m)，5.60(1H，m)，3.63(1H，m)，3.49(3H，s)，1.66(2H，宽峰)，1.45(3H，m)。
                            实施例C-AF
3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶
            基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-氨基-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶 基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据Synth.Commun.，26(4)，721-727(1996)所述合成该目标化合物。
步骤B：3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
向L-Boc-丙氨酸(1.80g，9.50mmol)、HOBt一水合物(1.28g，9.50mmol)、二异丙基乙胺(1.65ml，9.50mmol)和二氯甲烷(40ml)溶液中通入氮气，并于冰浴上冷却。向冷却的溶液中加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.82g，9.50mmol)，接着加入溶于二氯甲烷(25ml)中的3-氨基-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(3.34g，9.50mmol)溶液。去除冷却浴，于室温下将该溶液搅拌过夜。用水、5％碳酸氢钠水溶液和盐水萃取该反应混合物。干燥(硫酸镁)残留的二氯甲烷溶液，浓缩得到褐色泡沫状物。经柱层析(2％甲醇/二氯甲烷至10％甲醇/二氯甲烷洗脱)得到3.53g(产率71％)黄色泡沫状物。
MS(FD+)522(m/z)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝8.62(1H，d)，8.11(1H，m)，7.80(2H，m)，7.59(2H，m)，7.32-7.45(2H，m)，5.54(1H，m)，5.02-5.18(1H，m)，4.38(1H，m)，4.20(1H，m)，3.83(1H，m)，2.62(2H，t)，2.44(4H，m)，1.40-1.56(12H，m)，0.88(6H，m)。
步骤C： 3-[(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙 基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
用实施例C-AE步骤C所述方法，合成该目标化合物。用TFA(11.4ml，148mmol)处理3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(3.52g，6.73mmol)溶液，得到2.61g(产率92％)为淡黄色泡沫状物的目标化合物。
MS(IS+)423(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝8.78-8.93(1H，m)，8.62(1H，d)，8.11(1H，m)，7.80(2H，m)，7.58(2H，m)，7.39(2H，m)，5.58(1H，m)，4.22(1H，m)，3.88(1H，m)，3.61(1H，m)，2.67(2H，t)，2.49(4H，m)，1.73(2H，宽峰)，1.42(3H，m)，0.91(6H，m)。
                        实施例C-AG
3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶
            基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-氨基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶 基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据Synth.Commun.，26(4)，721-727(1996)所述合成该目标化合物。
步骤B： 3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3- 二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
向L-Boc-丙氨酸(1.57g，8.33mmol)、HOBt一水合物(1.13g，8.33mmol)、二异丙基乙胺(1.45ml，8.33mmol)和二氯甲烷(40ml)溶液中通入氮气，并于冰浴上冷却。向冷却的溶液中加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.60g，8.33mmol)，接着加入溶于二氯甲烷(25ml)中的3-氨基-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(2.92g，8.33mmol)溶液。去除冷却浴，于室温下将该溶液搅拌过夜。用水、0.1N柠檬酸水溶液、5％碳酸氢钠水溶液和盐水萃取该反应混合物。干燥(硫酸镁)残留的二氯甲烷溶液，浓缩得到黄色泡沫状物。经柱层析(20％乙酸乙酯/己烷至60％乙酸乙酯/己烷洗脱)得到4.19g(产率96％)淡黄色泡沫状物。
MS(FD+)522(m/z)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝8.65(1H，t)，8.17(1H，t)，7.90(1H，t)，7.71-7.85(1H，m)，7.54(1H，m)，7.44(1H，t)，7.37(1H，d)，7.24-7.32(1H，m)，7.14(1H，m)，5.67(1H，dd)，5.18(1H，宽峰)，4.93-5.07(1H，m)，4.50-4.64(1H，m)，4.38(1H，宽峰)，1.42-1.51(12H，m)，1.26(9H，d)。
步骤C： 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁 基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
用实施例C-AE步骤C所述方法，合成该目标化合物。用TFA(13.6ml，176mmol)处理3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(4.18g，8.01mmol)溶液，得到3.14g(产率93％)为灰白色泡沫状物的目标化合物。
MS(IS+)422(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝8.85-8.99(1H，m)，8.68(1H，d)，8.20(1H，m)，7.87(1H，t)，7.58(1H，t)，7.42(2H，m)，7.30(1H，t)，7.17(1H，d)，5.72(1H，m)，5.08(1H，d)，4.60(1H，d)，3.66(1H，m)，1.47(3H，m)，1.28(9H，m)。
                            实施例C-AH
3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮
                        杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的合成
根据与Synth.Commun.，26(4)，721-727(1996)所述类似的方法，用2-(2-氨基苯甲酰基)噻唑(根据Tetrahedrons，51(3)，773-786，(1995)所述制备)作原料合成该目标化合物。
MS(IS+)273(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝7.83-7.94(2H，m)，7.61(1H，t)，7.50(1H，d)，7.34(2H，m)，4.60(1H，s)，3.46(3H，s)，1.97(2H，宽峰)。
步骤B： 3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基 -5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
向L-Boc-丙氨酸(1.85g，9.77mmol)、HOBt一水合物(1.32g，9.77mmol)、二异丙基乙胺(1.70ml，9.77mmol)和二氯甲烷(30ml)溶液中通入氮气，并于冰浴上冷却。向冷却的溶液中加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.87g，9.77mmol)，接着加入溶于二氯甲烷(20ml)中的3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-噻唑基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(2.66g，9.77mmol)。去除冷却浴，于室温下将该溶液搅拌过夜。用水、0.1N柠檬酸水溶液、5％碳酸氢钠水溶液和盐水萃取该反应混合物。干燥(硫酸镁)残留的二氯甲烷溶液，浓缩得到淡黄色泡沫状物。使该目标化合物从乙酸乙酯/己烷中重结晶，得到3.22g(产率74％)白色结晶，mp.196-197℃。C21H25N5O4S分析计算值：C，56.87；H，5.68；N，15.79。实测值：C，56.74；H，5.75；N，15.55。
MS(IS+)444(m/e)。
步骤C： 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-噻唑基)- 1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
用实施例C-AE步骤C所述方法，合成该目标化合物。
                        实施例C-AI
3-[(L-丙氨酰基)氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(噻吩-2-基)-1H-1，4-苯并二氮
                    杂_-2-酮的合成
步骤A： 3-氨基-2，3-二氢-1-甲基-5-(噻吩-2-基)-1H-1，4-苯并二氮 杂_-2-酮的合成
根据与Synth.Commun.，26(4)，721-727(1996)所述类似的方法，用2-(2-氨基苯甲酰基)噻吩(根据Collect.Czech.Chem.Commun.，34(2)，468-478，(1969)所述制备)作原料合成该目标化合物。
MS(IS+)272(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝7.68(1H，d)，7.60(1H，t)，7.48(1H，m)，7.35(2H，d)，7.28(1H，m)，7.15(1H，d)，7.05(1H，d)，4.50(1H，宽峰)，3.45(3H，s)，2.26(2H，宽峰)。
步骤B： 3-[(N-叔丁氧基羰基-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基 -5-(2-噻吩基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
根据与实施例C-AH步骤B所述类似的方法，合成该目标化合物。
MS(IS+)443(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝7.69(1H，d)，7.61(2H，m)，7.48(1H，d)，7.27-7.42(2H，m)，7.18(1H，m)，7.05(1H，m)，5.51(1H，d)，5.13(1H，宽峰)，4.36(1H，宽峰)，3.44(3H，s)，1.38-1.57(12H，m)。
步骤C：3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-噻吩基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮的合成
用类似于实施例C-AE步骤C所述的方法，合成该目标化合物。
MS(IS+)343(m/e)。
1HNMR(CDCl3)：δ＝8.55(1H，d)，7.68(1H，d)，7.59(1H，m)，7.48(1H，d)，7.36(1H，d)，7.31(1H，d)，7.16(1H，m)，7.04(1H，t)，5.54(1H，d)，3.58(1H，m)，3.45(3H，s)，1.41(3H，d)。
用指定的方法，制备表C-2所示的化合物。
                                                      表C-2
  实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法  MS
  8C-401 3-[(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-甲氧基苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  485.5
  8C-402 3-[(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2-噻吩乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  461.5
  8C-403 3-[(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  491.5
  8C-404 3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    3-溴苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  534.4
  8C-405 3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    苯基巯基乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  487.6
  实施例号 化合物  原料1 原料2   通用方法  MS
  8C-406 3-[(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-乙氧基苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  499.6
  8C-407 3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  523.5
  8C-408 3-[(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  591.5
  8C-409 3-[(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  (甲硫基)乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  425.5
  8C-410 3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  环己基乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  461.6
  实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-411 3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     五氟苯氧基乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   561.5
  8C-412 3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯并[b]噻吩-3-乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   511.6
  8C-413 3-[(N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，4，6-三甲基苯乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   497.6
  8C-414 3-[(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-联苯乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   531.6
  8C-415 3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，4-二氟苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   491.5
  实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-416 3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   489.6
  8C-417 3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   5-甲基己酸(P&B) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   449.5
  8C-418 3-[(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   琥珀酸一甲酯 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   451.5
  8C-419 3-[(N’-(甲磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   甲磺酰基乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   457.5
  8C-420 3-[(N’-(4-甲苯磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-甲苯磺酰基乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   533.6
  实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法  MS
  8C-421 3-[(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，6-二氟扁桃酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  507.5
  8C-422 3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-氟扁桃酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  489.5
  8C-423 3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，5-二氟扁桃酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  507.5
  8C-424 3-[(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    2，4，6-三氟苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  509.5
  8C-425 3-[(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮    4-氟-2-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  541.5
 实施例号 化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
 8C-426 3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   461.4
 8C-427 3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-异丙基苯基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   497.6
 8C-428 3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   β-苯基乳酸(Sigma)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   485.5
 8C-429 3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   扁桃酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   471.5
 8C-430 3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-氯扁桃酸(Acros)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   506.0
 8C-431 3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   异戊酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J   421.5
  实施例号     化合物     原料1     原料2   通用方法  MS
  8C-432     3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，3，5-三氟苯乙酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  509.5
  8C-433     3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-甲硫基丙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  439.5
  8C-434     3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     L-α-羟基异己酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  451.5
  8C-435     3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-硝基苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  500.5
  8C-436     3-[(N’-(D-3-苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     D-3-苯基乳酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-甲基-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AE)   C-J  485.5
  实施例号     化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-437     3-[(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-甲氧基苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   569.6
  8C-438     3-[(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   545.6
  8C-439     3-[(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   575.6
  8C-440     3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-溴苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   618.5
  实施例号 化合物  原料1     原料2   通用方法  MS
  8C-441 3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  苯基巯基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  571.7
  8C-442 3-[(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-乙氧基苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  583.7
  8C-443 3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  4-(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  607.6
  8C-444 3-[(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  675.6
  实施例号   化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-445   3-[(N’-(甲硫基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   甲硫基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   509.6
  8C-446   3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   环己基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   545.7
  8C-447   3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   五氟苯氧基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   645.6
  8C-448   3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   苯并[b]噻吩-3-乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   595.7
  实施例号 化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-449 3-[(N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，4，6-三甲基苯乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   581.7
  8C-450 3-[(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-联苯乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   615.7
  8C-451 3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3，4-二氟苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   575.6
  8C-452 3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   573.7
  实施例号     化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-453     3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   5-甲基己酸(P&B)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   533.7
  8C-454     3-[(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   琥珀酸一甲酯(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   C-J   535.6
  8C-455     3-[(N’-(甲磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   甲磺酰基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   541.6
  8C-456     3-[(N’-(4-甲苯磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-甲苯磺酰基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   617.7
  实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-457     3-[(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，6-二氟扁桃酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   591.6
  8C-458     3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-氟扁桃酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   573.6
  8C-459     3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，5-二氟扁桃酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   591.6
  8C-460     3-[(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，4，6-三氟苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   593.6
  实施例号   化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-461   3-[(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-氟-2-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   625.6
  8C-462   3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   545.5
  8C-463   3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-异丙基苯基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   581.7
  8C-464   3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   β-苯基乳酸(Sigma)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   569.6
  实施例号     化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-465     3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   扁桃酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   555.6
  8C-466     3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   对氯扁桃酸(Acros)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   590.1
  8C-467     3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   异戊酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   505.6
  8C-468     3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，3，5-三氟苯乙酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J   593.6
  实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  8C-469     3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-甲硫基丙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  523.6
  8C-470     3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  535.6
  8C-471     3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-硝基苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  584.6
  8C-472     3-[(N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     D-3-苯基乳酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(3，3-二甲基-2-氧代丁基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AG)   C-J  569.6
  实施例号   化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-473   3-[(N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-甲氧基苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   570.7
  8C-474   3-[(N’-(2-噻吩乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   546.7
  8C-475   3-[(N’-(N”-乙酰基-N”-苯基甘氨酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     N-乙酰基-N-苯基甘氨酸(Kodak)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   597.7
  8C-476   3-[(N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   576.6
  实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-477 3-[(N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-溴苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   619.6
  8C-478 3-[(N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯基巯基乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   572.7
  8C-479 3-[(N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-乙氧基苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   584.7
  8C-480 3-[(N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-(三氟甲基)苯乙酸(Aldricb) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氨-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   608.7
  实施例号 化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-481 3-[(N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   676.7
  8C-482 3-[(N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  (甲硫基)乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   510.6
  8C-483 3-[(N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  环己基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   546.7
  8C-484 3-[(N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮  五氟苯氧基乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   646.6
  实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-485     3-[(N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯并[b]噻吩-3-乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   596.7
  8C-486     3-[(N’-(苯甲酰基甲酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     苯甲酰基甲酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   554.6
  8C-487     3-[(N’-(2，4，6-三甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，4，6-三甲基苯乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   582.7
  8C-488     3-[(N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-联苯乙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   616.8
  实施例号   化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-489   3-[(N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3，4-二氟苯乙酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   576.6
  8C-490   3-[(N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   574.7
  8C-491   3-[(N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     5-甲基己酸(P&B)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   534.7
  8C-492   3-[(N’-(3-甲氧基羰基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     琥珀酸一甲酯(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   536.6
  实施例号     化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-493     3-[(N’-(甲磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     甲磺酰基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   542.6
  8C-494     3-[(N’-(4-甲苯磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-甲苯磺酰基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   618.7
  8C-495     3-[(N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     2，6-二氟扁桃酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   592.6
  8C-496     3-[(N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     4-氟扁桃酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   574.6
  实施例号   化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  8C-497   3-[(N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，5-二氟扁桃酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  592.6
  8C-498   3-[(N’-(4-(羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-(羟甲基)苯氧基乙酸(Sigma) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  586.7
  8C-499   3-[(N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，4，6-三氟苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  594.6
  8C-500   3-[(N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-氟-2-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  626.6
  实施例号   化合物     原料1     原料2   通用方法  MS
  8C-501   3-[(N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  546.6
  8C-502   3-[(N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   4-异丙基苯基乙酸(Lancaster)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  582.7
  8C-503   3-[(N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   β-苯基乳酸(Sigma)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  570.7
  8C-504   3-[(N’-(扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   扁桃酸(Aldrich)     3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J  556.7
  实施例号     化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-505     3-[(N’-(4-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   对氯扁桃酸(Acros) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   591.1
  8C-506     3-[(N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   异戊酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   506.6
  8C-507     3-[(N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   2，3，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   594.6
  8C-508     3-[(N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮   3-甲硫基丙酸(Lancaster) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   524.7
  实施例号     化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  8C-509     3-[(N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     L-α-羟基异己酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   536.7
  8C-510     3-[(N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     3-硝基苯乙酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   585.7
  8C-511     3-[(N’-(D-3-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮     D-3-苯基乳酸(Aldrich) 3-[(L-丙氨酰基)氨基]-2，3-二氢-1-(2-N，N-二乙基氨基乙基)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(实施例C-AF)   C-J   570.7
                    通用方法C-L
在所述方法中使用下列氨基酸：L-丙氨酸(Aldrich)、L-缬氨酸(Aldrich)、L-正缬氨酸(Aldrich)、L-甲硫氨酸(Aldrich)、L-苯丙氨酸(Aldrich)、L-(+)-α-苯丙氨酸(Aldrich)、L-α-(2-噻吩基)甘氨酸(Sigma)、L-α-(3-噻吩基)甘氨酸(Sigma)、L-环己基甘氨酸盐酸盐(Senn Chemical AG)、O-叔丁基-L-丝氨酸(Sigma)、O-叔丁基-L-苏氨酸(Bachem)和O-叔丁基-L-酪氨酸(Bachem)。
将所述氨基酸(60μmol)、305mg(150μmol)N，O-双三甲基硅烷基乙酰胺和1.5ml DMF分别加至玻璃螺旋帽密封的管制瓶中。将这些混合物温和加热，冷却后向各单独的管制瓶中加入132mg(15μmol)碳酸对硝基苯基酯Wang树脂(实际载量为1.14mmol/g)(Novabiochem)。另外，将73mg(60mmol)二甲基氨基吡啶加至含有L-环己基甘氨酸盐酸盐的管制瓶中。于室温下将这些管制瓶振摇48小时。通过垂熔漏斗(internal frit)过滤每种反应混合物，用DMF(9×1.0ml)、甲醇(9×1.0ml)和乙醚(6×1.0ml)洗涤产生的树脂。然后于30℃、在真空干燥箱中干燥含有结合有氨基酸的树脂的反应管制瓶。
                    通用方法C-M
向每个含有结合有氨基酸的树脂(得自通用方法C-L)玻璃螺旋帽密封的管制瓶中加入81mg(60μmol)1-羟基苯并三唑水合物(HOBtH2O)、115mg(60μmol)1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC HCl)和2ml THF。向管制瓶中加入选自3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8S步骤C)、3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8R步骤C)和3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(实施例8-U步骤C)的3-氨基-2，4-二氧代-1，5-双(烷基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_(30μmol)。然后密封各管制瓶，于室温下振摇4天。通过垂熔漏斗过滤各反应混合物，用DMF(3×2.0ml)、10％乙酸的甲醇溶液(3×2.0ml)和10％乙酸的二氯甲烷(6×2.0ml)洗涤产生的树脂。
                    通用方法C-N
将得自通用方法C-M的各种树脂悬浮于2.0ml的三氟乙酸中30分钟。通过垂熔漏斗将各反应物过滤于10ml的管制瓶中，用甲醇(3×1.0ml)洗涤树脂。于30℃通入氮气流下浓缩滤液。将浓缩的残留物溶于1.5ml甲醇中，将其分为3部分。在预处理的SCX柱(用2ml 10％乙酸的甲醇溶液冲洗、接着用2ml甲醇冲洗进行预处理)上对各部分进行亲和层析。上样后，用5ml甲醇洗涤，弃去每次的洗涤液。用5ml 1N氨的1/1甲醇/氯仿溶液从柱上洗脱各种化合物。将各溶液转移至涂焦油的管制瓶中，接着在氮气流下浓缩，最后真空浓缩。
                    通用方法C-O
向含有特定的氨基酸苯并二氮杂_(得自通用方法C-N)的各个管制瓶中加入1ml 0.4M的1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺(EDC)和0.9当量选自3，5-二氟苯乙酸、环戊基乙酸和4，4，4-三氟苯乙酸的羧酸。密封各管制瓶，振摇4天。然后在氮气流下浓缩各反应物。残留物在预处理的SCX柱(用2ml 10％乙酸的甲醇溶液冲洗、接着用2ml甲醇冲洗进行预处理)经亲和层析。上样后，用5ml甲醇洗脱。将各溶液转移至涂焦油的管制瓶中，接着在氮气流下浓缩，最后真空浓缩。
用上述指定的方法，可以制备表C-3的化合物。在该表中，原料1根据通用方法C-L、C-M和C-N制备，3，5-二氟苯乙酸和环戊基(cyclopenyl)乙酸得自Aldrich，4，4，4-三氟丁酸得自Fluorochem。
                                                表C-3
  实施例号 化合物 原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-512 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3，5-二氟苯乙酸   C-O   529.2
  8C-513 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3，5-二氟苯乙酸   C-O   445.1
  8C-514 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基2-)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3，5-二氟苯乙酸   C-O   525.2
  8C-515 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3，5-二氟苯乙酸   C-O   557.3
  8C-516 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3，5-二氟苯乙酸   C-O   473.2
 实施例号 化合物 原料1     原料2 通用方法  MS
 8C-517 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  553.2
 8C-518 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  557.3
 8C-519 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  473.2
 8C-520 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  553.2
 8C-521 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  587.3
 8C-522 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  503.2
 实施例号 化合物     原料1 原料2 通用方法  MS
 8C-523 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  583.2
 8C-524 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  603.3
 8C-525 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  519.2
 8C-526 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  601.2
 8C-527 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  591.3
 8C-528 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3，5-二氟苯乙酸 C-O  507.2
 实施例号 化合物 原料1   原料2 通用方法  MS
 8C-529 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  587.2
 8C-530 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  597.2
 8C-531 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  513.1
 8C-532 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基2-)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  593.2
 8C-533 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  597.2
 8C-534 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  513.1
 实施例号  化合物 原料1   原料2 通用方法  MS
 8C-535  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  593.2
 8C-536  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  559.3
 8C-537  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  475.2
 8C-538  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  555.2
 8C-539  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  621.3
 8C-540  3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  537.2
  实施例号 化合物 原料1   原料2 通用方法  MS
  8C-541 3-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   3，5-二氟苯乙酸 C-O  617.3
  8C-542 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸 C-O  485.3
  8C-543 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸 C-O  401.2
  8C-544 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸 C-O  481.3
  8C-545 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸 C-O  513.3
  8C-546 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸 C-O  429.2
  实施例号   化合物 原料1   原料2   通用方法   MS
  8C-547   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   509.3
  8C-548   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   513.3
  8C-549   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   429.2
  8C-550   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   509.3
  8C-551   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   545.3
  8C-552   3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   461.2
  实施例号 化合物 原料1   原料2   通用方法   MS
  8C-553 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   541.3
  8C-554 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   561.3
  8C-525 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   477.2
  8C-556 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   557.3
  8C-557 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   547.3
  8C-558 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   463.2
  实施例号 化合物 原料1   原料2   通用方法   MS
  8C-559 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   543.3
  8C-560 3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   551.3
  8C-561 3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   469.2
  8C-562 3-[N-(环戊基乙酰基)-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   549.2
  8C-563 3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   553.3
  8C-564 3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   469.2
  实施例号 化合物 原料1   原料2   通用方法   MS
  8C-565 3-[N-(环戊基乙酰基)-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   549.2
  8C-566 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-丝氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丝氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   417.2
  8C-567 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   515.3
  8C-568 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   431.2
  8C-569 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苏氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   511.3
  8C-570 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   环戊基乙酸   C-O   577.3
  实施例号 化合物 原料1 原料2 通用方法  MS
  8C-571 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 环戊基乙酸 C-O  493.2
  8C-572 3-[N-(环戊基乙酰基)-L-酪氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-酪氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 环戊基乙酸 C-O  573.3
  8C-573 3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  499.2
  8C-574 3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  415.1
  8C-575 3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  495.2
  8C-576 3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  527.3
  实施例号   化合物 原料1 原料2 通用方法  MS
  8C-577   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  443.2
  8C-578   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  523.2
  8C-579   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  527.3
  8C-580   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  443.2
  8C-581   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-正缬氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-正缬氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  523.2
  8C-582   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 4，4，4-三氟丁酸 C-O  559.2
  实施例号  化合物 原料1   原料2 通用方法  MS
  8C-583  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  475.1
  8C-584  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-甲硫氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-甲硫氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  555.2
  8C-585  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  475.3
  8C-586  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  491.2
  8C-587  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯丙氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯丙氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  571.2
  8C-588  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_   4，4，4-三氟丁酸 C-O  591.2
  实施例号   化合物 原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-589   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苯甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-苯甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   477.1
  8C-590   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   567.2
  8C-591   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   483.1
  8C-592   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(2-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   563.2
  8C-593   3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   567.2
  实施例号     化合物 原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-594     3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[L-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   483.1
  8C-595     3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-[L-(3-噻吩基)甘氨酸]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基2-)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   563.2
  8C-596     3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   567.3
  8C-597     3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   483.2
  8C-598     3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-环己基甘氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   563.2
  实施例号  化合物 原料1     原料2   通用方法   MS
  8C-599  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(2-甲基丙基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   527.3
  8C-600  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   445.2
  8C-601  3-[N-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-苏氨酰基]-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_ 3-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-2，4-二氧代-1，5-双-(环丙基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂_     4，4，4-三氟丁酸   C-O   525.2
                    通用方法C-P
使羧酸(0.75ml，0.05M的DCM溶液)与L-丙氨酰基-5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_6-酮(0.75ml，0.06M的DCM溶液(得自实施例7-I))、PP-HOBT(0.3ml，0.15M的DMF溶液，该试剂仅与α取代的羧酸一起使用)以及EDC(0.3ml，0.15M)反应。将该反应物混合18小时，然后经Varian SCX柱(500mg柱，用甲醇(3×2.5ml)和20％MeOH：DCM(3×2.5ml)预洗))纯化，用2.5ml 20％MeOH：DCM洗脱。
                    通用方法C-Q
步骤A：使FMOC-Gly Wang树脂(20g，10.8mmol，NovabiochemA16415)与30％哌啶的N-甲基吡咯烷酮(NMR)反应30分钟。排出该溶液，用NMP(5×200ml)洗涤树脂。向树脂中加入二苯酮亚胺(19.5g，108mmol)的NMR(150ml)溶液，接着加入冰乙酸(5.6g，94mmol)，于室温下将该反应物混合过夜。排出试剂，用NMP(5×150ml)洗涤树脂，接着用DCM(5×150ml)洗涤。真空干燥树脂得到(二苯酮亚胺)-GlyWang树脂，理论负载量为0.56mmol/g。
步骤B：于室温下，使得自步骤A的树脂的NMP(9ml)悬浮液与烷基溴(5.6ml，1M的NMP溶液)和BEMP(5.6ml，1M的NMP溶液)和Bu4NI(5.6ml 1M NMP溶液)反应20小时，所述烷基溴选自：1-溴代-2-乙基丁烷、1-溴代-3-甲基丁烷、环丙基甲基溴、1-溴代-2-环己基乙烷、1-溴代-4-氟代丁烷和1-溴代-2-甲基丁烷。排出试剂，用NMP(3×15ml)洗涤树脂。向该树脂的THF(7ml)混合物中加入羟胺盐酸盐(2ml，1.6M的水溶液)，于室温下将该反应物混合20小时。排出试剂，然后顺序用THF(2×5ml)、0.5M二异丙基乙胺的THF(5ml)溶液、THF(5ml)以及NMP(3×5ml)洗涤该树脂。
步骤C：将得自步骤B的树脂分为在NMP∶CH2Cl2中的isopicnic溶液中的12等份反应物。向每份反应物中顺序加入羧酸(0.75ml，0.45M的NMP溶液)、HOBT(0.75ml，0.45M的NMP溶液)和DIC(0.75ml，0.45M的NMP溶液)。于室温下，将所述反应物混合18小时。排出试剂，用NMP(5×0.5ml)和DCM(5×0.5ml)洗涤树脂。将该树脂与三氟乙酸∶水(95∶5，0.5ml)混合4小时。收集滤液，用三氟乙酸∶水(95∶5，0.5ml)洗涤树脂，合并滤液。蒸发溶剂得到N-酰基氨基酸。
                    通用方法C-R
使各种酰化的氨基酸(约0.02mmol，得自通用方法C-Q)与5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[bd]氮杂_-6-酮(0.1ml，0.3M的DCM溶液，实施例7-A)、PP-HOBT(0.2ml，0.15M的DMF溶液)以及EDC-HCl(0.4ml，0.08M的DCM溶液)在各自的管制瓶中反应。于室温下，将各反应物混合18小时。用0.5ml甲醇稀释各反应物，上样于Varian SCX柱(500mg，Varian Sample Preparations，用甲醇(2.5ml)和10％甲醇∶氯仿(2.5ml)预洗)上，用10％甲醇∶氯仿(2.5ml)洗脱。从产物中蒸发溶剂，粗品产物经半制备性反相层析纯化(梯度为0-100％，0.1％三氟乙酸水溶液至0.08％三氟乙酸的乙腈溶液洗脱)。用离子喷射质谱测定每种产物的校正的分子离子，分析性反相层析(梯度为0-100％，0.1％三氟乙酸水溶液至0.08％三氟乙酸的乙腈溶液洗脱)表明产物纯度大于90％。
用上述指定的方法，制备表C-4所示的化合物。在该表中，按实施例7-I所述制备原料2。
                                                                    表C-4
   实施例号  化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
    7C-1  5-{N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     环戊基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   420.2
    7C-2  5-{N’-(3-环戊基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-环戊基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   434.2
    7C-3  5-{N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     环己基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   434.2
    7C-4  5-{N’-(叔丁基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     叔丁基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   408.2
    7C-5  5-{N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   428.2
   实施例号  化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
    7C-6  5-{N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-溴苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   506.0508.0
    7C-7  5-{N’-(3-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-三氟苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   446.0
    7C-8  5-{N’-(3-氯代苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-氯代苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   462.2
    7C-9  5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(三氟甲基)苯乙酸(Marshallton) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   496.0
    7C-10  5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-氟苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   446.0
    7C-11  5-{N’-(己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     己酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   408.2
实施例号  化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-12  5-{N’-(庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     庚酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   422.2
  7C-13  5-{3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，4-二氟苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   464.2
  7C-14  5-{N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     环丙基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   392.2
  7C-15  5-{N’-(2-环戊烯-1-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-环戊烯-1-乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   418.2
  7C-16  5-{N’-(3-环己基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-环己基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   448.0
  7C-17  5-{N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   394.0
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-18 5-{N’-(香茅基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   香茅酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   462.2
  7C-19 5-{N’-(3-苯甲酰基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-苯甲酰基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   470.2
  7C-20 5-{N’-(2-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2-氯苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   462.2
  7C-21 5-{N’-(4-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-戊烯酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   392.2
  7C-22 5-{N’-(戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   394.0
  7C-23 5-{N’-(2-噻吩乙酰基(cetyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2-噻吩乙酸(cetic acid)(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   434.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-24 5-{N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-(2-噻吩基)丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  462.2
  7C-25 5-{N’-(4-(4-硝基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-(4-硝基苯基)丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  501.0
  7C-26 5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2，4-二氟苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  464.2
  7C-27 5-{N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2，6二氟苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  464.2
  7C-28 5-{N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-异丙基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  470.2
  7C-29 5-{N’-(1-金刚烷乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     1-金刚烷乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  468.4
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-30 5-{N’-(环己烷戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     环己烷戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   476.2
  7C-31 5-{N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (甲硫基)乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   398.0
  7C-32 5-{N’-(2-噻吩戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   476.0
  7C-33 5-{N’-(2-降冰片烷乙酰基)-L-丙氨酰基-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-降冰片烷乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   446.0
  7C-34 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   534.2
  7C-35 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   520.2
实施例号 化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  7C-36 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-3-环丙基丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-3-环丙基丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   504.0
  7C-37 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   560.2
  7C-38 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   524.0
  7C-39 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   520.0
  7C-40 5-{N’-(环己基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环己基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   504.3
  7C-41 5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环丙基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   462.3
实施例号 化合物 原料1     原料2   通用方法   MS
  7C-42 5-{N’-(异戊酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (异戊酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   464.3
  7C-43 5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   566.3
  73C-44 5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (3，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   534.3
  7C-45 5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (2，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   534.3
  7C-46 5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (3-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   502.3
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-47 5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环戊基乙酰基)-4-乙基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   476.3
  7C-48 5-{N’-(环己基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环己基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   490.3
  7C-49 5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环丙基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   448.2
  7C-50 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (2-噻吩乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   490.2
  7C-51 5-{N’-(异戊酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (异戊酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   450.3
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-52 5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   552.3
  7C-53 5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (4-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   502.3
  7C-54 5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   520.2
  7C-55 5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (2，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   520.3
  7C-56 5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q) 5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   542.3
实施例号 化合物   原料1     原料2   通用方法   MS
  7C-57 5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (环戊基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   516.3
  7C-58 5-{N’-(环己基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (环己基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   530.4
  7C-59 5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (环丙基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   488.3
  7C-60 5-{N’-(异戊酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (异戊酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   490.3
  7C-61 5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (4-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   542.3
  7C-62 5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (3，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   560.3
实施例号 化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  7C-63 5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (2，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   560.3
  7C-64 5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   506.2
  7C-65 5-{N’-(环戊基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环戊基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   480.3
  7C-66 5-{N’-(环己基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环己基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   494.3
  7C-67 5-{N’-(环丙基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (环丙基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   452.2
  7C-68 5-{N’-(异戊酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (异戊酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   454.2
实施例号 化合物     原料1     原料2   通用方法   MS
  7C-69 5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   556.2
  7C-70 5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (4-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   506.2
  7C-71 5-{N’-(3，4-二氟甲基苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (3，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   524.2
  7C-72 5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (2，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酸(通用方法C-Q)     5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-R   524.2
  7C-73 5-{N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-甲氧基苯乙酸(Aldrich)     5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   458.2
实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-74 5-{N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3-(4-甲氧基苯基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   472.2
  7C-75 5-{N’-(1-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    1-萘基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   478.2
  7C-76 5-{N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3，4-亚甲二氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   472.2
  7C-77 5-{N’-(苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    苯基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   442.2
  7C-78 5-{N’-(辛酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    辛酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   436.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-79 5-{N’-(3-(3-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(3-羟基苯基)丙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
  7C-80 5-{N’-(3-(4-甲基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(4-甲基苯基)丙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  456.2
  7C-81 5-{N’-(3-(4-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(4-氯苯基)丙酸(Trans World) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  476.1，478.1
  7C-82 5-{N’-(3-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-苯基丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  456.2
  7C-83 5-{N’-(3-(4-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(4-羟基苯基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-84 5-{N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3，4，5-三氟苯基乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  482.1
  7C-85 5-{N’-(4-(4-甲氧基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    4-(4-甲氧基苯基)丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  486.2
  7C-86 5-{N’-(3-(甲氧基羰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    琥珀酸一甲酯＝3-(甲氧基羰基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  424.1
  7C-87 5-{N’-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    4-苯基丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  456.2
  7C-88 5-{N’-(3-(苄硫基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3-(苄硫基)丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  488.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-89 5-{N’-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-甲基戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   408.2
  7C-90 5-{N’-(7-羰基甲氧基庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     辛二酸一甲酯＝7-羰基甲氧基庚酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   480.2
  7C-91 5-{N’-(2-二氢化茚基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-二氢化茚基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   468.2
  7C-92 5-{N’-(5-羰基甲氧基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     己二酸一甲酯＝5-羰基甲氧基戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   452.2
  7C-93 5-{N’-(2-甲基-3-苯并呋喃乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-甲基-3-苯并呋喃乙酸(Maybridge) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   482.2
  7C-94 5-{N’-(丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   366.1
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-95 5-{N’-(3-甲氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-甲氧基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   396.1
  7C-96 5-{N’-(3-(4-氟苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(4-氟苯基)丙酸(Trans World) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   460.2
  7C-97 5-{N’-(3-(4-氟苯氧基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(4-氟苯氧基)丙酸(Maybridge) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   476.1
  7C-98 5-{N’-(4-甲苯磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-甲苯磺酰基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   506.1
  7C-99 5-{N’-(3-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-戊烯酸(Fluka) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   392.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法 MS
  7C-100 5-{N’-(4-(2，4-二氯苯氧基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4-(2，4-二氯苯氧基)丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 540.1，542.1
  7C-101 5-{N’-(2，3-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 2，3-二氯苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 512.1，514.1
  7C-102 5-{N’-(3-(4-氯苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(4-氯苯甲酰基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 504.1，506.1
  7C-103 5-{N’-(4’-氟琥珀酰苯胺基(succinanilyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4’-氟琥珀酰苯胺酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 503.2
  7C-104 5-{N’-(正-(二苯基甲基)戊酰胺酰基(戊酰胺酰基(glutaramyl)))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 正-(二苯基甲基)戊酰胺酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 589.3
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-105 5-{N’-(2-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-氟苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   446.2
  7C-106 5-{N’-(氰基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     氰基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   377.1
  7C-107 5-{N’-(琥珀酰苯胺基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     琥珀酰苯胺酸(succinanilic acid)(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   485.2
  7C-108 5-{N’-(2，4-二氯苯氧基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2，4-二氯苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   512.1，514.1
  7C-109 5-{N’-(2-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-硝基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   473.2
  7C-110 5-{N’-(β-丙基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     β-丙基苯丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   484.3
实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-111 5-{N’-(3-(2，4-二甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3-(2，4-二甲基苯甲酰基)丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   498.2
  7C-112 5-{N’-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2-氟-3-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   514.3
  7C-113 5-{N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2，4，6-三氟苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   482.2
  7C-114 5-{N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    4-氟-2-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   514.2
  7C-115 5-{N’-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2-氟-4-(三氟甲基)苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   514.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-116 5-{N’-(4-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-羟基苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  444.2
  7C-117 5-{N’-(4-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-甲氧基苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  474.2
  7C-118 5-{N’-(2-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2-甲氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
  7C-119 5-{N’-(2-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2-溴苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  508.1
  7C-120 5-{N’-(4-苄氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-苄氧基苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  550.2
  7C-121 5-{N’-(4-羟基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-羟基苯氧基乙酸(Acros) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  460.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-122 5-{N’-(乙酰丙酰基(乙酰丙酰基(levulinyl)))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 乙酰丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   408.2
  7C-123 5-{N’-(2-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 2-羟基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   444.2
  7C-124 5-{N’-(3，4-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3，4-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   488.2
  7C-125 5-{N’-(3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(4-苯基苯甲酰基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   500.2
  7C-126 5-{N’-(3-(4-苯基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 fenbufen＝3-(4-苯基苯甲酰基)丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   546.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-127 5-{N’-(3-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-羟基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   444.2
  7C-128 5-{N’-(N-乙酰基-N-苯基甘氨酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     N-乙酰基-N-苯基甘氨酸(Kodak) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   485.2
  7C-129 5-{N’-(噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     噻吩-3-乙酸(Acros) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   434.1
  7C-130 5-{N’-(6-苯基己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     6-苯基己酸(Avocado) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   484.3
  7C-131 5-{N’-(环己烷丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     环己烷丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   462.3
  7C-132 5-{N’-(2，3，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2，3，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   482.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-133 5-{N’-(2，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2，4，5-三氟苯乙酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   482.2
  7C-134 5-{N’-(乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   乙烯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   378.2
  7C-135 5-{N’-(3-甲硫基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-甲硫基丙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   412.1
  7C-136 5-{N’-(3-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-硝基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   473.2
  7C-137 5-{N’-(n-叔丁基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   n-叔丁基琥珀酰胺酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   465.2
  7C-138 5-{N’-(4-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-溴苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   506.1，508.1
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-139 5-{N’-(3-(4-氟苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-(4-氟苯甲酰基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  488.2
  7C-140 5-{N’-(邻-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   邻-氯苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  478.1，480.1
  7C-141 5-{N’-(对-甲苯基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   对-甲苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  442.2
  7C-142 5-{N’-(间-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   间-甲苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  442.2
  7C-143 5-{N’-(3，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3，4-二氯苯乙酸(Fairfield) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  496.1，498.1
  7C-144 5-{N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-氯苯氧基乙酸(Grand IslandBiological) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  478.1，480.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-145 5-{N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-甲基苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
  7C-146 5-{N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-异丙基苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  486.2
  7C-147 5-{N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-苯氧基苯乙酸(Trans World) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  520.2
  7C-148 5-{N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   苯基巯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  460.2
  7C-149 5-{N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-乙氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  472.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-150 5-{N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2，5-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   488.2
  7C-151 5-{N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   邻-甲苯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   442.2
  7C-152 5-{N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3，3-二苯基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   518.2
  7C-153 5-{N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-苯氧基丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   458.2
  7C-154 5-{N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-(三氟甲基)苯乙酸(Maybridge) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   496.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-155 5-{N’-((4-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   (4-甲基苯氧基)乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
  7C-156 5-{N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2-苯氧基苯乙酸(Trans World) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  520.2
  7C-157 5-{N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3-苯氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  520.2
  7C-158 5-{N’-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3，4-二氯苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  512.1，514.1
  7C-159 5-{N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-氟苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  462.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-160 5-{N’-(3，4，5-三甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   3，4，5-三甲氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   518.2
  7C-161 5-{N’-(2，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   2，4-二氯苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   496.1，498.1
  7C-162 5-{N’-(4-硫茚乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-硫茚乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   484.2
  7C-163 5-{N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   甲氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   382.2
  7C-164 5-{N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   乙氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   396.2
  7C-165 5-{N’-(苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   444.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-166 5-{N’-(3-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-甲氧基苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   474.2
  7C-167 5-{N’-(4-丁氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4-丁氧基苯乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   500.3
  7C-168 5-{N’-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(2-甲氧基苯基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   472.2
  7C-169 5-{N’-(N，N-二甲基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 N，N-二甲基琥珀酰胺酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   437.2
  7C-170 5-{N’-(3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酸(Lilly) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   486.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-171 5-{N’-(2-氯-6-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 2-氯-6-氟苯乙酸 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   480.1，482.1
  7C-172 5-{N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 2，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   464.2
  7C-173 5-{N’-(五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 五氟苯氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   534.2
  7C-174 5-{N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3，5-双(三氟甲基)苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   564.2
  7C-175 5-{N’-(3，5-二甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3，5-二甲基苯氧基乙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   472.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-176 5-{N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-氯苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  462.1，464.1
  7C-177 5-{N’-(3-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-氯苯氧基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  478.1，480.2
  7C-178 5-{N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯并[b]噻吩-3-乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  484.2
  7C-179 5-{N’-(3，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二甲氧基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  488.2
  7C-180 5-{N’-(2，5-二甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2，5-二甲基苯乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d ]氮杂_-6-酮   C-P  456.2
  7C-181 5-{N’-(_基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     _基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  470.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-182 5-{N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4-联苯基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  504.2
  7C-183 5-{N’-(N-(叔丁氧基羰基)-3-氨基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 boc-β-ala-oh＝N-(叔丁氧基羰基)-3-氨基丙酸(Sigma) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d ]氮杂_-6-酮   C-P  381.2，481.2
  7C-184 5-{N’-(反式-苯乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 反式-苯乙烯基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  454.2
  7C-185 5-{N’-(4-乙酰氨基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4-乙酰氨基丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  437.2
  7C-186 5-{N’-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(2-氯苯基)丙酸(Trans World) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  476.2，478.2
  7C-187 5-{N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 丁酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  380.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-188 5-{N’-(反式-3-己烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     反式-3-己烯酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   406.2
  7C-189 5-{N’-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     5-苯基戊酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   470.2
  7C-190 5-{N’-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(3-甲氧基苯基)丙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   472.2
  7C-191 5-{N’-(4-氯-β-甲基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-氯-β-甲基苯基丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   490.2，492.2
  7C-192 5-{N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(三氟甲基)丁酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   448.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-193 5-{N’-(甲磺酰基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 甲磺酰基乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   430.1
  7C-194 5-{N’-(α-萘氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 α-萘氧基乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   494.2
  7C-195 5-{N’-(3-(4-苯氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(4-苯氧基苯甲酰基)丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   562.2
  7C-196 5-{N’-(3-(2-三氟甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-(2-三氟甲基苯甲酰基)丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   538.2
  7C-197 5-{N’-(3-苯甲酰氨基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-苯甲酰氨基-3-苯基丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   561.2
实施例号 化合物 原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-198 5-{N’-(4-羟基亚氨基)戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 乙酰丙酸肟＝4-(羟基亚氨基)戊酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  423.2
  7C-199 5-{N’-(4’-甲基glutaranilyl)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4’-甲基glutaranilic acid(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  499.2
  7C-200 5-{N’-(4-(4-乙基-苯氧基)-苯氧基)-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 (4-(4-乙基-苯氧基)-苯氧基)-乙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  564.2
  7C-201 5-{N’-(3-苯甲酰基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 3-苯甲酰基-3-苯基丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  528.2，546.2
  7C-202 5-{N’-(4-羟甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 4-(羟甲基)苯氧基乙酸(Sigma) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  456.2，474.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-203 5-{N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4，4，4-三氟丁酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   434.1
  7C-204 5-{N’-(3-异丁酰氨基-3-苯基-丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-异丁酰氨基-3-苯基-丙酸(Sigma-Aldrich Rare) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   527.3
  7C-205 5-{N’-((2-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     (2-甲基苯氧基)乙酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   458.2
  7C-206 5-{N’-(3-(苯磺酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3-(苯磺酰基)丙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   506.2
  7C-207 5-{N’-(4-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     4-硝基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P   473.2
实施例号 化合物    原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-208 5-{N’-(3-乙氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    3-乙氧基丙酸(TCI) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  410.2
  7C-209 5-{N’-(2，3-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2，3-二氟扁桃酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  480.2
  7C-210 5-{N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2，6-二氟扁桃酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  480.2
  7C-211 5-{N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    4-氟扁桃酰酸(Lancaster) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  462.2
  7C-212 5-{N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    2，5-二氟扁桃酸(Fluorochem) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  480.2
  7C-213 5-{N’-(dl-β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮    dl-β-苯基乳酸(Sigma) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
实施例号 化合物   原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-214 5-{N’-(dl-扁桃酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   dl-扁桃酸或dl-α-羟基苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  444.2
  7C-215 5-{N’-(对-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   对-氯扁桃酸(Acros) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  444.2，478.1
  7C-216 5-{N’-(l-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   l-α-羟基异己酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  424.2
  7C-217 5-{N’-(4-溴扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   4-溴扁桃酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  522.1，524.1
  7C-218 5-{N’-(l-(+)-乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   l-(+)-乳酸(Sigma) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  382.2，454.2
  7C-219 5-{N’-(d-3-苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   d-3-苯乙酸(Aldrich) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P  458.2
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法 MS
 7C-220 5-{N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     5-甲基己酸(P&B) 5-(L-丙氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-P 422.2
                    通用方法C-S
步骤A：将各种氨基酸(150μmol)称于8ml容量的管制瓶中，溶于1.5ml 10％DMF的二氯甲烷(DCM)溶液。向各瓶中加入溶于7.5mlDMF中的5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮盐酸盐(481mg，1.75mmol，得自实施例7-A)和670mg(1.75mmol)的PP-HOBT(得自实施例C-AF)的0.8ml(175μmol)溶液。接着向各管制瓶中加入2ml(约200μmol)的EDC盐酸盐的DCM溶液(383mg，2.0mm于20mlDCM中)。于室温下将各管制瓶振摇14小时后，向各管制瓶中加入约100-125mg聚苯乙烯-哌啶树脂(约3.6mmol/g，350μmmol，2.33eq.)，并继续振摇15分钟。向各管制瓶中加入甲醇(2.5ml)，将该物质上于1gSCX柱上(Varian)，该柱用5ml甲醇和5ml 10％甲醇/氯仿预平衡。通入氮气使所述液体通过该柱，用5ml 10％甲醇/氯仿洗涤该柱。在温水浴上、于30-35℃，减压蒸发合并的洗脱液(收集于25ml圆底烧瓶中)，然后于40-45℃、在真空干燥箱中进一步蒸发。当残留物净重低于100mg时，加入5ml二氧六环和(如果需要)1ml甲醇再溶解残留物，在旋转蒸发仪上和于真空干燥箱中去除溶剂。在真空干燥箱中干燥过夜后，对每一产物进行HPLC。HPLC显示主要为所需产物，并有约15％的去保护产物(即产物的BOC被去除)。
步骤B：向每个圆底烧瓶中加入5ml 4N HCl的二氧六环溶液。于室温下搅拌2-3小时后，进行HPLC，在旋转蒸发仪(浴温30-35℃)上和于真空干燥箱(约40℃)中去除溶剂。叔丁基苏氨酸加成物的HPLC表明叔丁基去除不完全。再加入5ml 4N HCl的二氧六环溶液，经HPLC于4小时和约20小时监测反应(室温下)。20小时后观测到叔丁基完全去除。经HPLC检测所有产物均是纯的，仅观测到单峰或拆分的非对映体峰，除甲硫氨酸含有痕量的杂质外。产率在80-100％之间变化。每个圆底瓶含有约150μmol连接于5-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮的氨基酸。
步骤C：制备567mg(1.48mmol)PP-HOBT在8.5ml DMF(约0.175M PP-HOBT的DMF溶液)中的储备液，将0.81g(0.86ml，150μmol)该PP-HOBT溶液分别加至含有得自步骤B产物的9个圆底烧瓶中。所有产物均得到澄清溶液，除连接的氨基酸为α氨基丁酸的产物外。在这种情况下，再加入0.86ml DMF，但是该混合物仍然不均一。将9个圆底烧瓶中每一个的内容物“n”(其中n＝1-9)分为4个相等的部分(每部分约37μmol)并置于管制瓶中。然后在10％DMF/DCM中组成上述羧酸的储备液(0.1M)。接着向各管制瓶中加入适当的储备液(0.3ml，30μmol)。制备0.1M EDC盐酸盐的DMF储备液(20ml)。然后将该储备液(0.4ml，40μmol)加至各管制瓶中，随后密封，并置于旋转仪上12小时。经正常SCX处理并蒸发溶剂，得到为白色固体或澄清至淡酱色树脂的产物。将每种这些产物均溶于甲醇/氯仿中，并分至三个涂焦油的管制瓶和一个用于MS和HPLC鉴定的管制瓶中。蒸发溶剂后，测定各管制瓶中的终重量。经离子喷射质谱确证产物，并经反相HPLC测定纯度。
                实施例C-AF
               PP-HOBT的制备
用10分钟，向搅拌的7.68g(30mmol)磺酰氯的120ml二氯甲烷溶液中滴加5.04g(30mmol)4-哌啶子基-哌啶(Aldrich，90％)和3.6g(36mmol)三乙胺的30ml二氯甲烷溶液。产生温和的放热反应。于室温下搅拌2小时后，用100ml二氯甲烷稀释橙色溶液，用10％碳酸氢钠溶液(2×100ml)和盐水(1×100ml)洗涤。经硫酸钠干燥后，减压去除溶剂，得到10.7g为淡棕色固体的粗品产物(Rf＝0.5，硅胶，10％甲醇/氯仿展开)。
向该粗品物质中加入200ml 95％乙醇/5％甲醇，接着加入60ml水合肼。将该混合物回流3小时。在前一个0.5小时，起初的橙色溶液先变为深红橙色，接着又变为橙色。回流3小时后，减压去除大部分溶剂、水和肼。向残留物中加入50ml乙醇，并减压去除溶剂。重复该步骤2次以上，得到褐色固体，将其在真空干燥箱中进一步干燥至恒重13.5g。向含有该固体的烧瓶中加入250ml水。大部分固体溶解至溶液中，接着形成细的淡黄色沉淀。于冰浴上冷却搅拌2小时后，通过烧结玻璃滤器真空过滤收集固体，用20ml泠水冲洗。于40℃、真空干燥箱中干燥过夜得到7.3g(产率63％)目标化合物(PP-HOBT)，为灰白色酥(crunchy)粉末，mp 195-200℃(分解)。
用指定的方法，制备表C-5所示的混合物。根据通用方法C-S所述制备这些方法中使用的原料2。
实施例号 化合物     原料1     原料2 通用方法  MS
 7C-221 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)     5-(L-甲硫氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S  524.3
 7C-222 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich     5-(L-2-苯甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S  526.5
 7C-223 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich     5-(L-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S  506.3
 7C-224 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich     5-(L-2-环己基甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S  532.3
 7C-225 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich     5-(L-苏氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S  494.5
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-226 5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     3，5-二氟苯乙酸(Aldrich) 5-(L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  532.2
  7C-227 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-甲硫氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  494.3
  7C-228 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-2-苯甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  496.2
  7C-229 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  476.2
  7C-230 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-环己基甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  502.2
  7C-231 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-苏氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  464.3
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法   MS
  7C-232 5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     2-噻吩乙酸(Aldrich) 5-(L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S   502.1
  7C-233 5-{N’-(异戊酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-甲硫氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S   454.2
  7C-234 5-{N’-(异戊酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-2-苯甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d ]氮杂_-6-酮   C-S   456.4
  7C-235 5-{N’-(异戊酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S   436.4
  7C-236 5-{N’-(异戊酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-2-环己基甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S   462.6
  7C-237 5-{N’-(异戊酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-苏氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S   424.3
实施例号 化合物     原料1 原料2   通用方法  MS
  7C-238 5-{N’-(异戊酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     异戊酸(Aldrich) 5-(L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  462.3
  7C-239 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-甲硫氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  488.5
  7C-240 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-2-苯甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  490.6
  7C-241 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-亮氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  470.4
  7C-242 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-2-环己基甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  496.3
  7C-243 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-苏氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮   C-S  458.5
实施例号 化合物     原料1 原料2 通用方法 MS
7C-244 5-{N’-(苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮     苯乙酸(Aldrich) 5-(L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基)-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮 C-S 496.2
另外，下列方法提供各种羧酸酯，通过下列通用方法AC或BD可以将这些羧酸酯水解得到相应的羧酸。用上述通用方法使产生的羧酸与以上所用的胺偶合，得到本发明范围的其它化合物。
                    通用方法AA
                    还原胺化
向在氢化烧瓶中的芳胺的乙醇溶液中加入1当量的2-氧代羧酸酯(如丙酮酸酯)，接着加入10％钯炭(芳胺重量的25％)。于20psi氢气压力下，将该反应物在Parr震动器上氢化至tlc检测反应完成(30分钟至16小时)。然后将该反应混合物通过硅藻土545(购自AldrichChemical Company，Inc.)垫过滤，并在旋转蒸发仪上蒸发溶剂。将粗品产物通过层析进一步纯化。
                    通用方法AB
                  第一酯基转移技术
将1-5当量的所需醇的溶液加至1当量的氢化钠的甲苯溶液中。气体停止冒出后，加入溶于甲苯中的待进行酯基转移的化合物。0.5小时后，将该反应物或者加热至40℃并置于减压(house vacanm)下(约20mmHg)，或者在90℃加热下向溶液中通入氮气。反应后进行tlc，当显示反应完成后，冷却该溶液，用水或1M HCl骤冷，在较小规模反应中用乙酸乙酯稀释。用饱和的碳酸氢钠水溶液萃取有机相，然后用饱和的氯化钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥。将该溶液在旋转蒸发仪上去除溶剂，然后将粗品残留物经层析进一步纯化。或者，蒸发溶剂处理反应混合物并将粗品化合物直接层析。
当醇昂贵和/或为高沸点醇时，该方法特别有用。
                通用方法AC
             第二酯基转移技术
将待酯基转移的化合物置于大量过量的所需醇中。加入催化量的干燥的氢化钠，反应后进行tlc，至检测不到原料的存在为止。用数毫升的1N盐酸骤冷反应物，搅拌数分钟后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。将该溶液在旋转蒸发仪上去除溶剂，然后将粗品残留物经层析进一步纯化。
                通用方法AD
             第三酯基转移技术
将待酯基转移的化合物置于大量过量的所需醇中。加入催化量的干燥的氢化钠，反应后进行tlc，至检测不到原料的存在为止。用数毫升的1N盐酸骤冷反应物，搅拌数分钟后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液。在旋转蒸发仪上减少反应混合物的体积至除去过量的醇，然后将残余的残留物溶于乙酸乙酯中，并再加入水。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。将该溶液在旋转蒸发仪上去除溶剂，然后将将粗品残留物经层析进一步纯化。
该方法特别适用于低沸点、便宜且与水混溶的醇的情况。
                通用方法AE
               O-烷基化技术
向羧酸化合物(如通过通用方法AA的还原胺化得到N-芳基氨基酸酯、接着通过通用方法AF水解制备)的DMF溶液中加入1.5当量的碳酸钾，接着加入1当量的烷化剂(如溴代乙酸叔丁酯)。于室温下，将该反应物搅拌2小时，然后用水骤冷，用乙酸乙酯萃取。用饱和的碳酸氢钠水溶液、水和饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，然后经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除溶液的溶剂，得到粗品产物。
                通用方法AF
              酯水解为游离酸
向羧酸酯化合物(通过如通用方法AA的还原胺化制备得到的N-芳基氨基酸酯)的1∶1甲醇/水的混合液中加入2-5当量的碳酸钾。将该混合物加热至50℃ 0.5-1.5小时至tlc显示反应完成。将该反应物冷却至室温，在旋转蒸发仪上去除甲醇。将剩余的水溶液的pH调至约2，加入乙酸乙酯以萃取产物。然后用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除该溶液的溶剂得到粗品产物。
                通用方法AG
             丙氨酸的N-杂芳基化
于室温下，将1.1当量的L-丙氨酸和2当量的氢氧化钠的DMSO溶液搅拌1小时，然后加入1当量的2-氯代苯并噻唑。将该混合物加热至100℃4小时，然后冷却至室温并倾至冰中。将产生的水溶液的pH调至约2，过滤取出沉淀的固体。将该固体溶于1N氢氧化钠中，通过硅藻土545垫过滤产生的溶液。将滤液的pH调至约2，过滤取出白色沉淀，用水洗涤得到粗品产物。
                通用方法AH
                 EDC偶合
于0℃，向所需酸和醇的二氯甲烷的1∶1的混合液中加入1.5当量的三乙胺，接着加入2.0当量的羟基苯并三唑一水合物，然后加入1.25当量的乙基-3-(3-二甲基氨基)-丙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)。于室温下将该反应物搅拌过夜，然后转移至分液漏斗中，用水、饱和的碳酸氢钠水溶液、1N盐酸和饱和的氯化钠水溶液洗涤，然后经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上蒸发去除该溶液的溶剂得到粗品产物。
               通用方法AI
            肟或胺的偶合技术
在DMF或THF中搅拌羧酸的三氯代苯基酯(1eq.)。加入肟或胺(1.2eq.)，于室温下将该混合物搅拌1-4小时。若使用胺的盐酸盐，则也加入适当的碱如N，N-二异丙基乙胺(1.2eq.)。减压浓缩产生的混合物，得到粗品产物，将其不经纯化使用，或者经硅胶层析和/或结晶纯化。
            通用方法AJ
            烷基化技术
在氯仿中搅拌胺(1eq.)、α-溴代酯(1.1eq.)和适当的碱(如三乙胺)(2eq.)。于回流下，将产生的溶液加热4-12小时。冷却后，用氯仿稀释该混合物，用水洗涤。干燥(硫酸钠)有机部分，减压浓缩。将粗品产物经硅胶层析纯化。
               通用方法AK
            肟或醇的偶合技术
在适当的溶剂(如DMF、二氧六环或THF)中搅拌羧酸(1eq.)。加入醇或肟(1-5eq.)。加入EDC盐酸盐(1.2eq.)和羟基苯并三唑水合物(1eq.)。加入适当的碱(如4-甲基吗啉或三乙胺)(0-1eq.)。加入催化量(0.1eq.)的4-二甲基氨基吡啶。于室温和干燥氮气环境下搅拌该混合物。20小时后，减压浓缩该混合物。使产生的浓缩物分配于乙酸乙酯和水之间。分离有机部分，用碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。干燥(硫酸钠)有机部分，减压浓缩。将粗品产物不经纯化使用，或者经硅胶层析和/或结晶纯化。
                    通用方法AL
                     EDC偶合
将所述羧酸溶于二氯甲烷中。顺序加入氨基酸酯(1eq.)、N-甲基吗啉(5eq.)和羟基苯并三唑一水合物(1.2eq.)。在圆底烧瓶底部放置冷却浴使该溶液达到约0℃。此时，加入1.2eq.的1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)。将该溶液搅拌过夜，在N2压力下达到室温。通过用饱和Na2CO3水溶液、0.1M柠檬酸和盐水洗涤有机相来处理反应混合物，然后经Na2SO4干燥。然后除去溶剂得到粗品产物。通过在合适溶剂中的快速层析获得纯品产物。
                       通用方法AM
                    三氟甲磺酸酯的取代
向0℃的R-(+)-乳酸异丁酯的二氯甲烷溶液中加入1.1当量的三氟甲磺酸酐。于室温下搅拌20分钟后，加入1.1当量2，6-二甲基吡啶，继续搅拌10分钟。然后于0℃将该溶液中转移至含有1当量芳胺和1当量N，N-二异丙基乙胺的二氯甲烷或CH3NO2的烧瓶中。将该反应物保持于室温过夜，然后在旋转蒸发仪上去除溶剂。将残留物溶于乙酸乙酯中，用5％柠檬酸和饱和的氯化钠水溶液依次洗涤，经硫酸镁或硫酸钠干燥，然后在旋转蒸发仪上去除该溶液的溶剂得到粗品产物，随后经层析将其纯化。
                      通用方法AN
                     BOC的去除方法
将BOC保护的化合物加至二氯甲烷和三氟乙酸的1∶1的混合液中，并搅拌至tlc显示转化完成，一般为2小时。然后将该溶液蒸发至干，将残留物溶于乙酸乙酯中，用稀盐酸萃取。中和酸反应物，然后用乙酸乙酯萃取。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除该溶液的溶剂得到产物。
                      通用方法AO
                    丙酮酸酯的合成
向丙酮酸(8.8g，0.1mol)(Aldrich)的100ml苯混合液中加入异丁醇(14.82g，0.2mol)和催化量的对甲苯磺酸。然后在Dean Stark装置上回流该混合物。4小时后，反应似乎完成，并分离到1.8g(0.1mol)水。在旋转蒸发仪上去除苯和异丁醇。将残留物(14g，0.1mol)不经进一步纯化使用，经nmr测定该残留物主要为丙酮酸异丁酯，其nmr数据为1H-nmr(CDCl3)：δ＝4.0(d，2H)，2.5(s，3H)，2.0(m，1H)，1.0(d，6H)。通过取代，用其它的醇(如乙醇、异丙醇、正丁醇、苄醇等)代替异丁醇，用类似的方法制备丙酮酸的其它酯。
                         通用方法AP
                     氟代苯的芳族亲核取代
于120℃，将1.82g(10mmol)D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐、氟代苯(10mmol)和3g无水碳酸钾在10ml DMSO中的混合物搅拌2-5小时。然后将该混合物冷却至室温，用100ml乙酸乙酯稀释。用水(3×)洗涤乙酸乙酯萃取物，经硫酸镁干燥，蒸发至干，得到粗品产物，将其经柱层析进一步纯化。
                       通用方法AQ
                    第四种酯基转移技术
将待酯基转移的酯溶于大量过量的醇中，加入0.3当量的异丙醇钛(IV)(Aldrich)。进行反应至tlc显示反应完成，然后减压去除挥发物。将产生的粗品物质经层析，得到所需产物。
                   通用方法AR
                N-BOC苯胺的合成
于0℃，向苯胺的THF溶液中滴加1当量的二碳酸二叔丁酯(Aldrich)的THF溶液，然后加入1.5当量的10N氢氧化钠水溶液。于室温下搅拌16小时或于80℃加热3小时后，如果需要，用乙醚稀释该反应混合物，用碳酸氢钠、盐水洗涤，经硫酸钠和碳酸钾干燥，减压浓缩并层析，得到N-BOC苯胺。
                通用方法AS
                 肟酯形成
于DMF或THF中搅拌三氯代苯基酯(1eq.)。加热肟(1.2eq.)，于室温下将该混合物搅拌1-4小时。减压浓缩产生的混合物，残留物经硅胶层析和/或结晶纯化。
                      实施例AA
            D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐的合成
将35.64g(0.4mol)D，L-丙氨酸(Aldrich)、44ml(0.6mol)亚硫酰氯(Aldrich)和200ml异丁醇的混合液回流1.5小时。于90℃、减压下去除挥发物，得到为油状物的目标化合物，将其不经进一步纯化使用。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.72(br s，3H)，4.27(q，J＝7.4Hz，1H)，3.95(m，2H)，1.96(s，1H)，1.73(d，J＝7.2Hz，3H)，0.92(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝170.0，72.2，49.2，27.5，18.9，16.1。
                    实施例AB
            N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸的合成
根据美国专利号3,598,859(在此引入其全部说明书作参考)所述的方法，制备N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸。具体地讲，向3，4-二氯苯胺(1当量，Aldrich)的异丙醇(每摩尔3，4-二氯苯胺约500ml)溶液中加入水(每ml异丙醇约0.06ml)和2-氯丙酸(2当量，Aldrich)。将该混合物温热至40℃，然后连续分次加入碳酸氢钠(0.25当量)，随后回流下加热4-5天。冷却后，将该反应混合物倾至水中，过滤去除未反应的3，4-二氯苯胺。用浓盐酸将滤液酸化至pH为3-4，过滤产生的沉淀，洗涤并干燥得到目标化合物，m.p.＝148-149℃。
或者，根据上述通用方法AF，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸乙酯(得自下述实施例A1)，制备目标化合物。
                    实施例AC
            N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸的合成
根据美国专利号3,598,859的方法，用3，5-二氟苯胺(Aldrich)和2-氯丙酸(Aldrich)制备N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸。
                    实施例AD
            2-溴代丙酸异丁酯的合成
于0℃，向异丁醇和1.0当量的吡啶无水乙醚混合液中滴加1.3当量的2-溴代丙酰溴。于室温下搅拌16小时后，用乙醚稀释该反应物，用1N盐酸、水、碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁或硫酸钠干燥。减压去除溶剂得到为澄清油状物的目标化合物。
                    实施例AE
        N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯酯的合成
将N-(2-萘基)丙氨酸甲酯(5.0g，20.6mmol，得自下述实施例A44)溶于二氧六环(100ml)中。加入氢氧化钠(30ml，1N)，将产生的溶液搅拌1小时。减压浓缩该反应混合物。将产生的固体溶于水中，用乙醚洗涤水溶性混合物。用1N盐酸将水溶性部分的pH调至3，用乙酸乙酯萃取。经硫酸镁或硫酸钠干燥有机萃取物，减压浓缩得到白色固体(4.35g，98％)。
将产生的固体(4.35g，20mmol)溶于二氯甲烷(300ml)中。加入2，4，5-三氯苯酚(4.9g，25mmol，Aldrich)，接着加入二环己基碳二亚胺(25ml，1M二氯甲烷溶液，Aldrich)。搅拌18小时后，过滤该混合物并浓缩，得到油状物，将其经硅胶层析纯化，用氯仿作为洗脱剂(Rf＝0.6)。得到为稠的油状物的目标化合物，该化合物缓慢结晶。
                    实施例A1
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.7(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.2(q，2H)，4.1(q，1H)，1.5(d，3H)，1.3(t，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175，146.7，133，131，121，114.9，112.6，72.0，52.4，28.3，19.5。
C11H13Cl2NO2(MW＝262.14)。
                    实施例A2
    N-(3-三氟甲基-4-氯苯基)丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法AA，用4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(Aldrich)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备目标化合物。
分析计算值：C，48.74；H，4.43；N，4.74。实测值：C，48.48；H，4.54；N，4.94。
C12H13F3ClNO2(MW＝295.69)。质谱(MH+)295。
                    实施例A3
        N-(3，5-二氯苯基)丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，5-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备目标化合物。
分析计算值：C，50.40；H，5.00；N，5.34。实测值：C，50.50；H，5.06；N，5.25。
C11H13Cl2NO2(MW＝262.14)。质谱(MH+)NA。
                    实施例A4
        N-(3，4-二氟苯基)丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氟苯胺(Aldrich)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4(m，1H)，6.8(d，1H)，6.5(m，1H)，4.30(bs，1H)，4.2(q，2H)，4.1(q，1H)，1.5(d，3H)，1.3(t，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175，146.7，135，132，125，116，113，72，52，28，19。
C11H13F2NO2(MW＝229.23)；质谱(MH+)230。
                    实施例A5
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸苄酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸苄酯(根据上述通用方法AO，用苄醇代替异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H)，7.0(m，5H)，6.6(d，1H)，6.4(dd，1H)，5.1(s，2H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(m，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.3，121.3，120.1，114.9，113.6，72.0，60.1，52.4，28.3，19.5，19.3。
C16H15Cl2NO2(MW＝324.31)；质谱(MH+)325。
                    实施例A6
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.55，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H，J＝8.7Hz)，6.66(d，1H，J＝2.7Hz)，6.43(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H，J＝6.9Hz)，1.94(sept，1H，J＝6.7Hz)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)，0.91(d，6H，J＝6.6Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.3，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，28.3，19.5，19.3。
C13H17Cl2NO2(MW＝290.19)；质谱(MH+)290。
                    实施例A7
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸异丙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸异丙酯(根据上述通用方法AO，用异丙醇代替异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H)，6.66(d，1H)，6.43(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(m，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.3，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，19.5。
C12H15Cl2NO2(MW＝276.16)；质谱(MH+)277。
                    实施例A8
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸正丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸正丁酯(根据上述通用方法AO，用正丁醇代替异丁醇制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.7，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H)，6.66(d，1H)，6.43(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.2(m，2H)，4.08(q，1H)，1.94(m，1H)，1.47(m，4H)，0.91(t，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.3，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，28.3，20.2，19.3。
C13H17Cl2NO2(MW＝290.19)；质谱(MH+)291。
                    实施例A9
    N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(R，S异构体)的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸甲酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.55，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，J＝8.73Hz，1H)，6.66(d，J＝2.75Hz，1H)，6.43(dd，J＝8.73Hz，2.80Hz，1H)，4.25(bd，J＝8.25Hz，1H)，4.08(m，1H)，3.76(s，3H)，1.47(d，J＝6.90Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.35，145.96，132.87，130.70，120.76，114.38，112.90，52.43，51.70，18.67。
C10H11Cl2NO2(MW＝248.11)；质谱(MH+)247。
                    实施例A10
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸环戊酯的合成
根据上述通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例A9)和环戊醇(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.66，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H，J＝8.7Hz)，6.66(d，1H，J＝2.7Hz)，6.43(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz)，5.22(m，1H)，4.27(d，1H，J＝8.1Hz)，4.20(五重峰，1H，J＝7.5Hz)，1.74(m，8H)，1.43(d，3H，J＝6.9Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.3，146.7，133.4，131.2，121.2，114.9，113.7，78.9，52.5，33.2，24.2，24.1，19.1。
C14H17Cl2NO2(MW＝302.20)；质谱(MH+)301。
                    实施例A11
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸正丙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸正丙酯(根据上述通用方法AO，用正丙醇代替异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.5，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.6(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.2(q，2H)，4.08(q，1H)，1.94(m，1H)，1.5(d，3H)，0.95(t，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝178，144.7，130.2，120.62，115.11，71.82，52.90。
C12H15Cl2NO2(MW＝276.16)；质谱(MH+)277。
                    实施例A12
        N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸烯丙酯的合成
根据上述酯基转移通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自以上实施例实施例A9)和烯丙醇(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.62，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H，J＝8.7Hz)，6.67(d，1H，J＝2.8Hz)，6.43(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.8Hz)，5.90(m，1H)，5.30(m，2H)，4.64(m，2H)，4.26(m，1H)，4.10(m，1H)，1.48(d，3H，J＝6.9Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.1，146.6，133.5，132.1，131.3，121.4，119.6，115.0，113.6，66.5，52.4，19.3。
C12H13Cl2NO2(MW＝274.15)；质谱(MH+)273。
                    实施例A13
      N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸4-甲基戊酯的合成
根据上述酯基转移通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例实施例A9)和4-甲基戊醇(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.70，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H，J＝8.7Hz)，6.66(d，1H，J＝2.7Hz)，6.43(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz)，4.28(m，1H)，4.10(m，3H)，1.55(m，6H)，1.19(m，2H)，0.87(d，3H，J＝6.6Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.6，146.7，133.4，131.3，121.3，115.0，113.6，66.4，52.4，35.4，28.2，27.0，23.0，19.3。
C15H21Cl2NO2(MW＝318.25)；质谱(MH+)317。
                    实施例A14
N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲酯的合成
根据上述酯基转移通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例实施例A9)和2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醇(solketal)(Aldrich)，制备为非对映体混合物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.32，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H，J＝8.7Hz)，6.66(d，1H，J＝2.7Hz)，6.43(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz)，4.22(m，6H)，3.70(m，1H)，1.43(d，9H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.34，174.32，146.5，133.5，131.3，121.5，115.0，113.6，110.52，110.51，74.97，73.89，66.6，66.01，65.95，52.42，52.37，27.3，25.8，19.3。
C15H19Cl2NO2(MW＝348.23)；质谱(MH+)347。
                    实施例A15
      N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸环己基甲酯的合成
根据上述酯基转移通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例实施例A9)和环己基甲醇(Aldrich)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H)，6.68(d，1H)，6.45(dd，1H)，4.26(bd，1H)，4.10(m，1H)，3.95(d，2H)，1.70-1.55(m，6H)，1.50(d，3H)，1.35-0.85(m，5H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.58，146.72，133.48，131.27，121.34，114.98，113.72，71.06，52.52，37.68，30.10，26.83，26.17，19.32。
C15H21Cl2NO2(MW＝318.25)；质谱(MH+)317。
                    实施例A16
N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸叔丁氧基羰基甲酯的合成
根据上述通用方法AE，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸(得自上述实施例实施例AB)和溴代乙酸叔丁酯(Aldrich)，制备为固体的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.57，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经从乙醇中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H)，6.68(d，1H)，6.45(dd，1H)，4.55(m，2H)，4.20(m，2H)，1.55(d，3H)，1.45(s，9H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.9，166.9，146.5，133.5，131.3，115.1，113.6，83.4，62.2，52.2，28.6，19.3。
C15H19Cl2NO2(MW＝348.23)；质谱(MH+)347。
                    实施例A17
        N-(3，4-二氯苯基)亮氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和4-甲基-2-氧代戊酸异丁酯(根据上述通用方法AO，用4-甲基-2-氧代戊酸(Fluka)和异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.6，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.5(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，3.8(m，2H)，1.8(m，3H)，0.91(m，12H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.3，121.3，114.9，113.6，72.0，52，28.3，20.1，19.5。
C16H23Cl2NO2(MW＝332.27)；质谱(MH+)333。
                    实施例A18
      2-[N-(3，4-二氯苯基)氨基]戊酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和2-氧代戊酸异丁酯(根据上述通用方法AO，用2-氧代戊酸(Fluka)和异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc层析监测反应(Rf＝0.5，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.6(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.3(d，1H)，3.8(m，3H)，1.9(m，6H)，1.0(t，3H)，0.91(m，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝178，144.7，130.2，120.62，115.11，71.82，52.90，28.30，19.53。
C15H21Cl2NO2(MW＝318.3)；质谱(MH+)319。
                    实施例A19
         N-(4-氰基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AP，用4-氟苄腈(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例AA)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶柱层析回收产物，用1∶5乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.44(d，J＝8.8Hz，2H)，6.57(d，J＝8.8Hz，2H)，4.74(d，J＝8.1Hz，1H)，4.18(t，J＝7.4Hz，2H)，3.95(m，2H)，1.94(m，1H)，1.51(d，J＝6.9Hz，3H)，0.91(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.4，149.7，133.8，120.1，112.7，99.8，71.6，51.2，27.7，18.9，18.6。
C14H18N2O2MW＝246.31；质谱(MH+)247。
                    实施例A20
       N-(3-氯-4-氰基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AP，用2-氯4-氟苄腈(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例AA)，制备目标化合物。经硅胶柱层析回收产物，用1∶5乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.40(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝2.3Hz，1H)，6.48(d，J＝2.4Hz，8.6Hz，1H)，4.90(d，J＝7.6Hz，1H)，4.16(五重峰，J＝7.1Hz，1H)，3.96(dd，J＝2.2，6.7Hz，2H)，1.97(m，1H)，1.51(d，J＝7.0Hz，3H)，0.93(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.0，150.4，138.3，134.9，117.3，112.8，111.3，100.6，71.7，51.1，27.7，18.9，18.4。
C14H17N2O2ClMW＝280.76；质谱(MH+)281。
                    实施例A21
    N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸异丁酯(S异构体)的合成
根据上述通用方法AM，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和R-(+)-乳酸异丁酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.55，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经柱层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，J＝8.73Hz，1H)，6.67(d，J＝2.75Hz，1H)，6.45(dd，J＝8.73Hz，J＝2.75Hz，1H)，4.28(bd，J＝8.36Hz，1H)，4.09(五重峰，1H)，3.94(d，J＝6.66Hz，2H)，1.95(七重峰，J＝6.71Hz，1H)，1.49(d，J＝6.90Hz，3H)，0.92(d，J＝6.04Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.57，146.67，133.47，131.28，121.29，114.93，113.63，71.01，52.43，28.30，19.55，19.33。
C13H17Cl2NO2(MW＝290.19)；质谱(MH+)290。
                    实施例A22
     N-(3，4-二氯)丙氨酸四氢呋喃-3-基-甲酯的合成
根据上述酯基转移通用方法AB，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例A9)和四氢-3-呋喃甲醇(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.33，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H，J＝8.7Hz)，6.65(d，1H，J＝2.7Hz)，6.42(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz，)，4.30(m，1H)，4.09(m，3H)，3.78(m，3H)，3.53(m，1H)，2.56(m，1H)，1.94(m，1H)，1.58(m，1H)，1.46(d，3H，J＝6.9Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.6，133.5，131.3，121.4，114.9，113.6，70.86，70.83，68.2，67.31，67.29，52.4，38.7，29.36，29.33，19.2。
C14H17Cl2NO3(MW＝318.20)；质谱(MH+)318。
                    实施例A23
         N-(3，5-二氯苯基)丙氨酸正丙酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，5-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸正丙酯(根据上述通用方法AO，可以用正丙醇代替异丁醇制备)，制备该目标化合物。
                    实施例A24
      2-[N-(3，4-二氯苯基)氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和2-氧代丁酸异丁酯(根据上述通用方法AO，用2-氧代丁酸(Aldrich)代替异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.6(d，1H)，6.4(dd，1H)，4.3(d，1H)，3.8(m，3H)，1.9(m，3H)，1.0(t，3H)，0.9(m，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝178，144.7，130.2，120.62，115.11，71.82，52.90，28.30，20.5，19.53。
C14H19Cl2NO2(MW＝304.22)；质谱(MH+)305。
                    实施例A25
         N-(4-氯苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用4-氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.6，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为展开剂)，经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，1H)，6.66(d，2H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(七重峰，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，146.7，133.5，131.1，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，28.3，19.5，19.3。
C13H18ClNO2(MW＝255.75)；质谱(MH+)256。
                    实施例A26
        N-(3，5-二氯苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，5-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(d，2H)，6.66(m，1H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(m，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175，146.7，133，131，121，114.9，112.6，72.0，52.4，28.3，19.5。
C13H17Cl2NO2(MW＝290.2)；质谱(MH+)291。
                    实施例A27
         N-(4-乙基苯基)丙氨酸甲酯的合成
于30-15psi氢气压力、在催化量的10％Pd/C存在下，将0.68g(5mmol)4’-氨基乙酰苯(Aldrich)、0.60ml 90％丙酮酸甲酯(Aldrich)和0.05g(0.20mmol)对-甲苯磺酸的乙醇溶液氢化16小时。通过硅藻土过滤该反应混合物去除催化剂，蒸发溶剂得到粗品产物。产物经柱层析纯化(硅胶，用1∶9乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)，得到目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.19(t，J＝7.6Hz，3H)，1.47(d，J＝6.8Hz，3H)，2.54(q，J＝7.6Hz，2H)，3.74(s，3H)，4.04(bs，1H)，4.13(m，1H)，6.57(d，J＝8.5Hz，2H)，7.03(d，J＝8.4Hz，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝15.8，18.0，27.9，52.17，52.19，113.5，128.6，134.1，144.4，175.3。
C12H17NO2MW＝207.27；质谱(MH+)208。
                    实施例A28
      N-(4-(1-乙氧基)乙基苯基)丙氨酸甲酯的合成
根据上述实施例A27的方法，经柱层析分离为另一个反应产物的目标化合物(硅胶，用1∶9乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝1.15(t，J＝7.0Hz，3H)，1.40(d，J＝6.5Hz，3H)，1.47(d，J＝6.1Hz，3H)，3.31(q，J＝5.7Hz，2H)，3.74(s，3H)，4.14(m，2H)，4.29(q，J＝6.4Hz，1H)，6.57(d，J＝8.5Hz，2H)，7.12(d，J＝8.4Hz，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝15.4，19.0，23.9，51.9，52.2，63.4，77.3，113.1，127.3，133.6，145.8，175.1。
C14H21NO3MW＝251.33；质谱(MH+)251。
                    实施例A29
N-(3，4-二氯)丙氨酸2，2-二甲基丙酯(R，S异构体)的合成
根据上述酯基转移方法AQ，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例A9)和新戊醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.72，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经快速层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(d，1H，J＝8.7Hz)，6.68(d，1H，J＝2.7Hz)，6.45(dd，1H，J＝8.7Hz，J＝2.7Hz)，4.29(m，1H)，4.11(m，1H)，3.85(m，2H)，1.49(d，3H，J＝6.9Hz)，0.93(s，9H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.6，146.7，133.5，131.3，121.3，114.9，113.7，75.2，52.4，32.0，26.9，19.4。
C14H19Cl2NO2(MW＝304.22)；质谱(MH+)303。
                    实施例A30
        N-(3，4-二氯苯基)甘氨酸异丁酯的合成
根据常规方法，用二碳酸二叔丁酯(Aldrich)处理3，4-二氯苯胺(Aldrich)，得到N-BOC苯胺。用氢化钠在THF中处理N-BOC苯胺，然后用2-溴代乙酸异丁酯(得自上述实施例AD)处理，得到N-BOCN-(3，4-二氯苯基)甘氨酸异丁酯。然后根据上述通用方法AN，去除BOC基团得到目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.78，用50％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.19(dd，J＝4.1、4.7、3.4，1H)，6.65(d，J＝2.7，1H)，6.44(dd，J＝2.7、4.5、4.2，1H)，4.4(m，1H)，3.97(dd，J＝3.6、3.0、2.3，2H)，3.87(s，2H)，1.9(m，1H)，0.93(d，J＝6.7，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.2，147.0，133.5，131.3，121.2，114.5，113.3，72.2，46.0，28.2，19.6。
C12H15Cl2NO2(MW＝276)；质谱(MH+)277。
                    实施例A31
      N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸2-乙基丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用3，4-二氯苯胺(Aldrich)和丙酮酸2-乙基丁酯(根据上述通用方法AO，用2-乙基丁醇(Aldrich)代替异丁醇制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.6，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2(d，1H)，6.6(d，1H)，6.4(dd，1)，4.2(t，2H)，4.1(q，1H)，1.5(d，3H)，1.4(m，4H)，1.0(m，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝178，144.7，130.2，120.62，115.11，70.7，51.90，26.3，19.53，18.5。
C15H21Cl2NO2(MW＝318.25)；质谱(MH+)319。
                    实施例A32
         N-(3-氯-4-碘苯基)氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AR，用3-氯-4-碘苯胺(Aldrich)制备N-BOC-3-氯-4-碘苯胺。向5.0当量氢化钠的DMF搅拌淤浆中加入1.0当量N-BOC-3-氯-4-碘苯胺，然后缓慢加入1.1当量的2-溴代丙酸异丁酯(得自上述实施例AD)。将该反应物加热至100℃10小时，冷却，用二氯甲烷稀释，用冷的1N盐酸、水和盐水洗涤。减压去除溶剂，残留物经层析，得到N-BOC-N-(3-氯-4-碘苯基)丙氨酸异丁酯，为澄清油状物。根据上述通用方法AN，去除N-BOC-N-(3-氯-4-碘苯基)丙氨酸异丁酯的BOC基团，得到目标化合物。经硅胶tlc监测BOC-去除反应(Rf＝0.58，用30％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用30％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。将该化合物经HPLC手性柱(Chiralcel OD)进一步层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.52(d，J＝8.7，1H)，6.72(d，J＝2.7，1H)，6.25(dd，J＝2.7、5.9、2.7，1H)，4.35(d，J＝6.6，1H)，4.08(quintex，J＝7.2、6.7，1H)，3.93(d，J＝6.7，2H)，1.94(m，1H)，1.47(d，J＝6.9，3H)，0.92(d，J＝6.9，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，148.3，140.7，139.5，114.4，114.3，82.6，72.0，52.2，28.3，19.6，19.3。
C13H17ClINO2(MW＝381.5)；质谱(MH+)382。
                    实施例A33
        N-(4-叠氮基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用4-叠氮基苯胺(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.3(d，1H)，6.8(d，2H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(七重峰，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，148.7，131.5，130.3，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，28.3，19.5，19.3。
C13H18N4O2(MW＝262.31)；质谱(MH+)263。
                    实施例A34
       N-[(4-苯基羰基)苯基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用4’-氨基二苯酮(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.4，用25％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.7(d，1H)，7.1(m，5H)，6.9(d，2H)，4.30(bs，1H)，4.08(q，1H)，1.94(七重峰，1H)，1.47(d，3H)，0.91(d，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝199，178.5，1497，131.5，130.3，126，121.3，114.9，113.6，72.0，52.4，28.3，19.5，19.3。
C20H23NO3(MW＝325.41)；质谱(MH+)326。
                    实施例A35
        N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AH，用N-(3，5-二氟苯基)丙氨酸(得自上述实施例AC)和异丁醇，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.9，用3％甲醇/二氯甲烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用3％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.1(m，3H)，4.5(bs，1H)，4.1(d，1H)，3.95(m，2H)，2.0(m，1H)，1.5(d，J＝7Hz，3H)，0.95(d，J＝6Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.44，166.40，166.19，163.16，162.95，149.43，96.73，96.60，96.48，96.35，94.06，93.72，93.37，72.03，52.30，28.29，19.47，19.23。
C13H17F2NO2(MW＝290.2)；质谱(MH+)291。
                    实施例A36
N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸O-酰基乙酰氨基肟酯的合成
根据上述通用方法AK，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸(得自上述实施例AB)和乙偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为半固体的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.4，用乙酸乙酯展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用乙酸乙酯作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝7.27(d，1H)，6.81(s，1H)，6.4(宽峰s，2H)，6.62(d，1H)，6.45(d，1H)，4.22(m，1H)，1.74(s，3H)，1.40(d，3H)。
C11H13Cl2N3O2(MW＝290.15)；质谱(MH+)291。
                    实施例A37
      N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸吡咯基酰胺的合成
根据上述通用方法AL，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸(得自上述实施例AB)和吡咯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.28，用10％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.36(d，J＝2.2，2H)，7.20(d，J＝8.7，1H)，6.71(d，J＝2.7，1H)，6.5(m，1H)，6.38(t，J＝2.4，2H)，4.8(m，1H)，4.57(d，J＝8.7，1H)，1.59(d，J＝6.8，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.9，146.1，133.6，131.5，121.9，119.6，115.4，114.7，113.8，51.8，20.2。
C13H12Cl2N2O(MW＝283)；质谱(MH+)284。
                    实施例A38
    N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸O-酰基丁偕胺肟酯的合成
根据上述通用方法AI，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸2，4，6-三氯苯基酯(根据与上述实施例AE所述基本相同的方法，由N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例A9)制备)和丁偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为半固体的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.25，用50％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝7.27(d，1H)，6.83(s，1H)，6.38(宽峰s，2H)，6.1(d，1H)，6.46(d，1H)，4.25(m，1H)，2.02(t，2H)，1.55(m，2H)，1.40(d，3H)，0.88(t，3H)。
C13H17Cl2N3O2(MW＝318.20)；质谱(MH+)319。
                    实施例A39
         2-[N-(萘-2-基)氨基]丁酸乙酯的合成
根据上述通用方法AJ，用2-氨基萘(Aldrich)和2-溴代丁酸乙酯(Aldrich)，制备为固体的目标化合物，m.p.81-83℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.5，用氯仿展开)。经层析纯化(硅胶，用氯仿作为洗脱剂)。
NMR数据如下：1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝7.63(m，2H)，7.54(d，1H)，7.3(t，1H)，7.12(t，1H)，7.03(d，1H)，6.62(s，1H)，6.32(d，1H)，4.15(m，3H)，1.42(d，3H)，1.19(t，3H)。
C16H19NO2(MW＝257.34)；质谱(MH+)258。
                    实施例A40
          N-(2-萘基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用2-氨基萘(Aldrich)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备为油状物的目标化合物。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.65(m，3H)，7.38(t，1H，J＝6.9Hz)，7.23(t，1H，J＝6.9Hz)，6.93(m，1H)，6.81(d，1H，J＝2.3Hz)，4.31(q，1H，J＝6.9Hz)，3.95 J＝6.7Hz，J＝1.6Hz)，1.96(七重峰，1H，J＝6.7Hz)，1.57(d，3H，J＝6.9Hz)，0.93(dd，6H，J＝6.7Hz，J＝1.6Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.6，144.2，134.9，129.1，127.8，127.6，126.3，126.0，122.3，118.1，105.3，71.2，52.0，27.7，18.9，18.8。
                    实施例A41
      N-(2-甲基喹啉-6-基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法AA，用6-氨基-2-甲基喹啉(Lancaster)和丙酮酸异丁酯(根据上述通用方法AO制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.44，用50％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.90(m，2H)，7.10(m，2H)，6.66(d，1H，J＝2.6)，4.50(bd，1H)，4.24(m，1H)，3.91(d，2H，J＝6.6Hz)，2.64(s，3H)，1.91(七重峰，1H，J＝6.7Hz)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，0.87(d，6H，J＝6.7Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175.0，155.4，144.6，143.4，134.9，130.2，128.4，122.8，121.8，104.9，71.8，52.7，28.3，25.4，19.5，19.4。
C17H22Cl2N2O2(MW＝286.38)；质谱(MH+)287。
                    实施例A42
     N-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述还原胺化通用方法AA，用3，4-亚甲二氧基苯胺(Aldrich)和丙酮酸甲酯(Aldrich)，制备N-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙氨酸甲酯。然后根据上述通用方法AQ，用异丁醇对该甲酯进行酯基转移，得到为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.61，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性板层析纯化(硅胶，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.63(d，1H，8.3Hz)，6.25(d，1H，J＝2.3Hz)，6.04(dd，1H，J＝8.3Hz，J＝2.3Hz)，5.83(s，2H)，3.96(m，4H)，1.92(七重峰，1H，J＝6.7Hz)，1.44(d，3H，J＝6.9Hz)，0.90(d，6H，J＝6.6Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175.4，148.9，142.9，140.8，109.2，105.8，101.2，97.4，71.6，53.6，28.3，19.6，19.5。
C14H19NO4(MW＝265.31)；质谱(MH+)265。
                    实施例A43
     N-(3，4-亚乙二氧基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
根据上述还原胺化通用方法AA，用1，4-苯并二氧杂-6-胺(Aldrich)和丙酮酸甲酯(Aldrich)，制备N-(3，4-亚乙二氧基苯基)丙氨酸甲酯。然后根据上述通用方法AQ，用异丁醇对该甲酯进行酯基转移，得到目标化合物。经制备性板层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.91(d，J＝7Hz，6H)，1.42(d，J＝7Hz，3H)，1.8-2.0(m，1H)，3.8-3.95(m，3H)，4.0-4.1(m，1H)，4.15-4.25(m，4H)，6.12-6.2(m，2H)，6.65-6.75(m，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝19.55，19.56，19.67，28.3，53.4，64.7，65.3，71.7，103.1，108.0，118.3，142.1，144.6，175.4。
C15H21NO4(MW＝279.34)；质谱(MH+)280。
                    实施例A44
            N-(2-萘基)丙氨酸甲酯的合成
根据上述还原胺化通用方法AA，用2-氨基萘(Aldrich)和丙酮酸甲酯(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.50，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶快速层析纯化，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.65(m，3H)，7.48(m，1H)，7.25(m，1H)，6.91(m，1H)，6.79(m，1H)，4.31(m，2H)，3.76(s，3H)，1.55(d，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175.66，144.78，135.55，129.78，128.47，128.22，126.96，126.67，123.01，118.66，105.88，52.95，52.51，19.45。
C14H15NO2(MW＝229.28)；质谱(MH+)229。
                    实施例A45
        N-(苯并噻唑-6-基)丙氨酸乙酯的合成
向6-氨基苯并噻唑(Lancaster)的二氯甲烷溶液中加入1.2当量的吡啶，接着加入1.5当量三氟乙酸酐。于室温下，将该反应物搅拌3小时，然后用5％柠檬酸洗涤，经硫酸镁干燥，在旋转蒸发仪上去除溶剂得到6-三氟乙酰氨基噻唑。将该物质溶于THF中，然后于0℃加至KH的THF悬浮液中。加入催化量的18-冠醚-6，接着加入2-溴代丙酸乙酯(Aldrich)。于室温下，将该反应物保持1小时，然后加热至回流24小时，随后冷却至室温。在旋转蒸发仪上去除该反应混合物的溶剂，将产生的残留物溶于乙醚中。用水、饱和的氯化钠水溶液洗涤该溶液，经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除溶液的溶剂，残留物经层析，用5％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂得到目标化合物(Rf＝0.59)。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.69(s，1H)，7.90(d，1H，J＝8.8Hz)，7.04(d，1H，J＝2.3Hz)，6.84(dd，1H，J＝8.8Hz，J＝2.4Hz)，4.41(bd，1H，J＝7.5Hz)，4.20(m，3H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)，1.27(t，3H，J＝7.1Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.9，150.2，147.1，145.6，136.3，124.6，115.7，103.5，61.9，52.9，19.4，14.8。
C12H14N2O2S(MW＝250.32)；质谱(MH+)251。
                    实施例A46
      N-(吲哚-5-基)丙氨酸异丁酯(S异构体)的合成
根据上述通用方法AM，用5-氨基吲哚(Aldrich)和R-(+)-乳酸异丁酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.46，用33％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性硅胶板层析纯化，用33％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.11(bs，1H)，7.07(d，J＝8.8Hz，1H)，6.98(d，J＝2.8Hz，1H)，6.83(d，J＝2.2Hz，1H)，6.61(m，1H)，6.32(m，1H)，4.18(q，J＝6.9Hz，1H)，3.95(bs，1H)，3.87(d，J＝6.7Hz，12H)，1.89(七重峰，J＝6.7Hz，1H)，1.48(d，J＝6.96Hz，3H)，0.86(dd，J＝6.7Hz，J＝1.6Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝176.15，141.06，131.28，129.24，125.34，113.34，112.53，104.21，102.17，71.65，54.28，28.36，19.87，19.62。
C15H20N2O2(MW＝260.34)；质谱(MH+)261。
                    实施例A47
     N-(萘-2-基)丙氨酸O-酰基乙偕胺肟酯的合成
根据上述通用方法AI，用N-(萘-2-基)丙氨酸2，4，6-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和乙偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为半固体的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.4，用乙酸乙酯展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用乙酸乙酯作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝7.64(t，2H)，7.54(d，1H)，7.32(t，1H)，7.13(t，1H)，7.04(d，1H)，6.78(s，1H)，6.42(宽峰s，2H)，6.32(d，1H)，4.33(m，1H)，1.72(s，3H)，1.46(d，3H)。
C15H17N3O2(MW＝271.32)；质谱(MH+)271。
                    实施例A48
           N-(2-萘基)丙氨酸乙酯的合成
根据上述还原胺化通用方法AA，用2-氨基萘(Aldrich)和丙酮酸乙酯(Aldrich)，制备为固体的目标化合物，熔点为52-56℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.50，用25％乙酸乙酯/己烷展开)。并经硅胶快速层析纯化，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.65(m，3H)，7.48(m，1H)，7.25(m，1H)，6.91(m，1H)，6.79(m，1H)，4.31(m，2H)，3.76(s，3H)，1.55(d，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝175.66，144.78，135.55，129.78，128.47，128.22，126.96，126.67，123.01，118.66，105.88，52.95，52.51，19.45。
C14H15NO2(MW＝229.28)；质谱(MH+)229。
                    实施例A49
N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸O-酰基丙偕胺肟酯的合成
根据上述通用方法AI，用N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸2，4，6-三氯苯基酯(基本根据上述实施例AE所述的相同方法，由N-(3，4-二氯苯基)丙氨酸甲酯(得自上述实施例A9)制备)和丁偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为半固体的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.2，用50％乙酸乙酯/己烷展开)，并经制备性板层析纯化(硅胶，用50％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂)。
NMR数据如下：
1H-nmr(d6-DMSO)：δ＝7.27(d，1H)，6.83(s，1H)，6.64(d，1H)，6.47(d，1H)，6.38(宽峰s，2H)，4.24(m，1H)，2.07(q，2H)，1.41(d，3H)。
C12H15Cl2N3O2(MW＝304.17)；质谱(MH+)305。
                    实施例A50
N-(4-乙氧基羰基苯基)丙氨酸异丁酯(S异构体)的合成
根据上述通用方法AM，用4-氨基苯甲酸乙酯(Aldrich)和R-(+)-乳酸异丁酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.21，用10％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性硅胶板薄层层析纯化，用25％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.82(d，J＝8.73Hz，2H)，6.51(d，J＝8.79Hz，2H)，4.81(d，J＝7.82Hz，1H)，4.25(q，J＝7.14Hz，2H)，4.15(五重峰，J＝7.40Hz，1H)，3.87(m，2H)，1.87(七重峰，J＝6.70Hz，1H)，1.43(d，J＝6.95Hz，3H)，1.30(t，J＝7.14Hz，3H)，0.84(d，J＝6.71Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.5，167.3，151.0，132.0，119.9，112.5，71.9，60.8，51.9，28.2，19.5，19.2，15.0。
C16H23NO4(MW＝293.37)；质谱(MH+)294。
                    实施例A51
N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]丙氨酸异丁酯(S异构体)的合成
根据上述通用方法AM，用3，5-二(三氟甲基)苯胺(Aldrich)和R-(+)-乳酸异丁酯(Aldrich)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.38，用10％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性硅胶板薄层层析纯化，用10％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.13(s，1H)，6.91(s，2H)，4.97(d，J＝8.24Hz，1H)，4.18(m，1H)，3.93(d，J＝6.59Hz，2H)，1.93(七重峰，J＝6.71Hz，1H)，1.49(d，J＝7.02Hz，3H)，0.89(d，J＝6.59Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝174.4，147.9，133.6，133.2，132.7，132.3，129.4，125.8，122.2，118.6，112.81，112.76，111.42，111.37，111.32，111.27，111.22，72.2，52.0，32.1，28.24，28.17，23.2，19.5，19.3，19.2，18.9，14.6。
C15H17F6NO2(MW＝357.30)；质谱(MH+)358。
                    实施例A52
      N-(3，5-二甲氧基苯基)丙氨酸异丁酯的合成
在无水异丁醇(10ml)中用0.1ml氯代三甲基硅烷处理N-(3，5-二甲氧基苯基)苯胺(粗品，454mg，根据美国专利第3,598,859号所述，用3，5-二甲氧基苯胺(Aldrich)和2-氯丙酸(Aldrich)制备)，将该反应混合物回流过夜。减压去除过量的醇，将残留物溶于乙酸乙酯中。用饱和的碳酸氢钠水溶液洗涤乙酸乙酯溶液，经硫酸钠干燥，去除溶剂，得到目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用205％乙酸乙酯/己烷展开)。经制备性薄层层析纯化，用20％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.9(d，J＝7，6H)，1.47(d，J＝7，3H)，1.9-2.0(m，1H)，3.7(s，6H)，3.85-4.0(m，2H)，4.1-4.2(m，1H)，4.3(brs，1H)，5.8(s，2H)，5.9(s，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝19.49，19.52，19.54，28.3，52.5，55.6，71.7，91.1，92.7，149.2，162.3，175.2。
C15H23NO4(MW＝281.35)。
                    实施例A53
      N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基丙偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和丙偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.5，用乙酸乙酯展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.03(t，3H)，1.45(d，3H)。
C16H19N3O2(MW＝285.35)；质谱(MH+)285。
                    实施例A54
      N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基丁偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和丁偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.6，用乙酸乙酯展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝0.86(t，3H)，1.46(d，3H)。
C17H21N3O2(MW＝299.37)；质谱(MH+)299。
                    实施例A55
      N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基戊偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和戊偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝0.86(t，3H)，1.45(d，3H)。
C18H23N3O2(MW＝313.40)；质谱(MH+)313。
                    实施例A56
      N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基苯甲胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和苯甲胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝4.42(m，1H)，1.53(d，3H)。
C20H19N3O2(MW＝333.39)；质谱(MH+)333。
                    实施例A57
N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基环丙烷甲偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和环丙烷甲偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝0.85(m，4H)，1.43(d，3H)。
C17H19N3O2(MW＝297.36)；质谱(MH+)297。
                    实施例A58
N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基环丙基乙偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和环丙基乙偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.43(d，3H)，1.91(d，2H)。
C18H21N3O2(MW＝311.39)；质谱(MH+)311。
                    实施例A59
    N-(2-萘基)丙氨酸O-酰基环戊烷甲偕胺肟酯的合成
根据通用方法AS，用N-(2-萘基)丙氨酸2，4，5-三氯苯基酯(得自上述实施例AE)和环戊烷甲偕胺肟(根据J.Org.Chem.，46，3953(1981)中所述方法制备)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.3，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)。经硅胶层析纯化，用1∶1乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.43(d，3H)，2.43(m，1H)。
C17H19N3O2(MW＝297.36)。
                    通用方法BA
     R1C(X’)(X”)C(O)Cl与H2NCH(R2)C(O)XR3 的偶合
向(D，L)-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自下述实施例BB，4.6mmol)的5ml吡啶搅拌溶液中加入4.6ml酰氯。立即产生沉淀。将该混合物搅拌3.5小时，用100ml乙醚稀释，用10％HCl洗涤三次，用盐水洗涤一次，用20％碳酸钾洗涤一次并用盐水再洗涤一次。经硫酸钠干燥溶液，过滤并减压蒸发，得到产物。其它的氨基酸酯也可以用于该方法中。
                    通用方法BB
    R1C(X’)(X”)C(O)OH与H2NCH(R2)C(O)XR3 的偶合
将所述酸(3.3mmol)和CDI的20ml THF溶液搅拌2小时。加入L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自下列实施例BB，3.6mmol)，接着加入1.5ml(10.8mmol)三乙胺。将该反应混合物搅拌过夜。用100ml乙醚稀释该反应混合物。用10％HCl洗涤三次，用盐水洗涤一次，用20％碳酸钾洗涤一次并用盐水再洗涤一次。经硫酸钠干燥溶液，过滤并减压蒸发，得到产物。其它的氨基酸酯也可以用于该方法中。
                    通用方法BC
用HOR3 对R1C(X’)(X”)C(O)NHCH(R2)C(O)OH进行酯化
向苯基乙酰基缬氨酸(1.6470g，7.0mmol)的20ml THF搅拌溶液中加入CDI(1.05g，6.5mmol)，将该混合物搅拌1.5小时。将2-甲基丁醇(0.53g，6mmol)加至混合物中，接着加入氢化钠(0.16g，6.5mmol)。立即产生气泡。将该反应混合物搅拌过夜。用100ml乙醚稀释该反应混合物。用10％HCl洗涤三次，用盐水洗涤一次，用20％碳酸钾洗涤一次并用盐水再洗涤一次。经硫酸钠干燥溶液，过滤并减压蒸发，得到产物。其它的N-酰基氨基酸结合醇也可以用于该方法中。
                    通用方法BD
                  酯水解为游离酸
通过常规方法进行酯水解为游离酸的反应。下面为两个常规脱酯化方法的实施例。
向所述酯的1∶1甲醇/水的混合液中加入2-5当量的碳酸钾。将该混合物加热至50℃ 0.5-1.5小时至tlc显示反应完成。将该反应物冷却至室温，减压去除甲醇。将剩余的水溶液的pH调至约2，加入乙酸乙酯以萃取产物。然后用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。减压去除该溶液的溶剂得到产物。
将上述氨基酸酯溶于二氧六环/水(4∶1)中，向其中加入溶于水中的氢氧化锂(约2当量)，使加入后总溶剂为约2∶1的二氧六环∶水。搅拌该反应混合物至反应完成，减压去除二氧六环。用乙酸乙酯稀释残留物，分离各层，将水层酸化至pH为2。用乙酸乙酯反萃取水层，经硫酸钠干燥合并的有机物，过滤后减压去除溶剂。残留物经常规方法纯化(如重结晶)。
下面说明后一个实施例。将3-硝基苯基乙酰基丙氨酸的甲酯9.27g(0.0348mol)溶于60ml二氧六环和15ml水中，加入溶于15ml水中的氢氧化锂(3.06g，0.0731mol)。搅拌4小时后，减压去除二氧六环，用乙酸乙酯稀释残留物，分离各层，酸化水层至pH为2。用乙酸乙酯(4×100ml)反萃取水层，经硫酸钠干燥合并的有机物，过滤后减压去除溶剂。使残留物从乙酸乙酯/异辛烷中重结晶，得到7.5g(85％)3-硝基苯基乙酰基丙氨酸。C11H12N2O5计算值C＝52.38，H＝4.80，N＝11.11。分析实测值，C＝52.54，H＝4.85，N＝11.08。[α]23＝-29.9，于589nm。
                    通用方法BE
               低温下酸和醇的BOP偶合
于氮气下，将含有所述羧酸(100M％)和N-甲基吗啉(150M％)的二氯甲烷溶液冷却至-20℃。一次性加入BOP(105M％)，将该反应混合物维持于-20℃15分钟。加入相应的醇(120M％)，将该反应混合物温热至室温，搅拌12小时。然后将该反应混合物倾至水中，用乙酸乙酯萃取(3×)。用饱和的柠檬酸水溶液(2×)、饱和的碳酸氢钠水溶液(2×)、盐水(1×)反洗涤合并的乙酸乙酯部分，经无水硫酸镁或硫酸钠干燥，减压去除溶剂得到粗品产物。
                    通用方法BF
                  酸和胺的EDC偶合
将所述羧酸衍生物溶于二氯甲烷中。顺序加入胺(1eq.)、N-甲基吗啉(5eq.)和羟基苯并三唑一水合物(1.2eq.)。将该反应物冷却至约0℃，然后加入1.2eq.的1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。将该溶液搅拌过夜，在N2下达到室温。通过用饱和Na2CO3水溶液、0.1M柠檬酸和盐水洗涤溶液来处理反应混合物，然后经Na2SO4干燥，除去溶剂得到粗品产物。通过在合适溶剂中的快速层析获得纯品产物。
                    通用方法BG
                  酸和胺的EDC偶合
于氮气环境下，向圆底烧瓶中加入在THF中的羧酸(1.0eq.)、羟基苯并三唑水合物(1.1eq.)和胺(1.0eq.)。向充分搅拌的混合物中加入适量的碱(若为游离胺则为1.1eq，若为胺盐酸盐则为2.2eq.)，所述碱如Hunig氏碱，接着加入EDC(1.1eq.)。于室温下搅拌4-17小时后，减压去除溶剂，将残留物溶于乙酸乙酯(或类似的溶剂)/水中。用饱和的碳酸氢钠水溶液、1N HCl、盐水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥。在某些情况下，此阶段分离的产物为分析纯的，而在另外情况下，在进行生物学评价前需要经层析和/或重结晶纯化。
                    通用方法BH
    R1C(X’)(X”)C(O)Cl与H2NCH(R2)C(O)XR3 的偶合
将过量草酰氯的二氯甲烷溶液与一滴DMF一起加至所述酸衍生物中。将产生的混合物搅拌约2小时或至气泡停止产生。然后减压去除溶剂，用无水二氯甲烷再稀释。向产生的溶液中加入约1.1当量的适当的氨基酸酯和三乙胺(1.1eq，于二氯甲烷中)。于室温下，将该体系搅拌2小时，然后减压去除溶剂。将残留物溶于乙酸乙酯中，用1NHCl和1N NaOH依次洗涤。经无水硫酸钠干燥有机层，过滤并减压去除溶剂，得到所需产物。
                    通用方法BI
                     P-EPC偶合
P-EPC偶合使用氨基酸酯和取代的乙酸化合物进行。所述乙酸衍生物是本领域熟知的，一般可由商业获得。根据常规方法，如下列通用方法BJ所述，用己知并一般可由商业获得的N-BOC氨基酸可以制备所述氨基酸酯。
具体而言，将适当的氨基酯游离碱(0.0346mmol)和取代的苯乙酸(0.069mmol)溶于2.0ml氯仿(不含EtOH)中，用150mg P-EPC(0.87meq/g)处理，于23℃将该反应物混合4天。通过棉塞过滤该反应物，用2.0ml氯仿洗涤，在氮气流下蒸发滤液。经1H NMR测定每种样品的纯度，为50％至大于95％。每次反应中可获得8.0-15.0mg终产物，不经另外纯化进行测试。
                    通用方法BJ
         由相应的N-BOC氨基酸合成氨基酸酯
A.酸的酯化
将N-BOC氨基酸溶于二氧六环中，于0℃用过量的醇(约1.5eq.)和催化量的DMAP(100mg)处理。搅拌至反应完成，然后通过常规方法回收产物。
B.N-BOC基团的去除
将N-BOC保护的氨基酸溶于二氯甲烷(0.05M)中，于室温、氮气下用10eq.TFA处理。经tlc监测反应至原料消耗完毕，通常为1-5小时。如果5小时后仍然存在原料，则向反应物中再加入10eq.TFA。用碳酸钠小心中和反应物，分离，用盐水洗涤有机层，经无水硫酸钠干燥。然后将粗品胺不经纯化使用。
这些方法的具体示例如下：
1.将外消旋的(+/-)-N-BOC-α-氨基丁酸(Aldrich，9.29g，0.0457mol)溶于100ml二氧六环中，于0℃用异丁醇(6.26ml，0.0686mol)、EDC(8.72g，0.0457)和催化量的DMAP(100mg)处理。搅拌17小时后，减压蒸发有机物，用乙酸乙酯稀释残留物，用碳酸氢钠和盐水洗涤，经硫酸钠干燥。蒸发得到8.42g(71％)油状物。C13H25NO4理论值：C＝60.21，H＝9.72，N＝5.40。实测值：C＝59.91，H＝9.89，N＝5.67。
根据上述方法，将得到的N-BOC氨基酸酯(8.00g，0.032mol)脱保护，得到3.12g(61％)为无色油状物的游离碱，放置后固化。
2.将L-N-BOC-丙氨酸(Aldrich，8.97g，0.047mol)溶于100ml二氯甲烷和异丁醇(21.9ml，0.238mol)中，于0℃用DMAP(100mg)和EDC(10.0g，0.52mol)处理。将混合物搅拌17小时后，用水稀释，用1.0N盐酸、碳酸氢钠和盐水依次洗涤，经硫酸钠干燥有机物。过滤并蒸发，得到11.8g(定量)L-N-BOC丙氨酸异丁酯，含有少量的溶剂。真空干燥样品进行分析。C12H23NO4理论值：C＝58.79，H＝9.38，N＝5.71。实测值：C＝58.73，H＝9.55，N＝5.96。
根据上述方法，将得到的N-BOC氨基酸酯(11.8g，0.0481mol)脱保护。用饱和的HCl(气体)/EtOAc将得到的游离碱转化为相应的盐酸盐，得到L-N-丙氨酸异丁酯盐酸盐。得到4.2g(48％)无色固体。C7H15NO2·HCl理论值：C＝46.28，H＝8.88，N＝7.71。实测值：C＝46.01，H＝8.85，N＝7.68。
                    通用方法BK
                 由氨基酸形成甲酯
将所述氨基酸(氨基酸或氨基酸盐酸盐)悬浮于甲醇中，并冷却至0℃。向该溶液中通入氯化氢气体5分钟。将该反应物温热至室温，然后搅拌4小时。随后减压去除溶剂，得到所需氨基酸甲酯盐酸盐。该产物通常不经进一步纯化使用。
                    通用方法BA
            游离的和聚合物结合的PEPC的合成
N-乙基-N′-3-(1-吡咯烷基)丙脲
在冷却下，向250ml氯仿中的27.7g(0.39mol)异氰酸乙酯溶液中滴加50g(0.39mol)3-(1-吡咯烷基)丙胺。滴加结束后，立即移去冷却浴，并于室温下搅拌反应混合物4小时。然后减压浓缩反应混合物，得到74.5g(96.4％)所需脲，为澄清油状物。
1-(3-(1-吡咯烷基)丙基)-3-乙基碳二亚胺(P-EPC)
向500ml二氯甲烷中的31.0g(0.156mol)N-乙基-N′-3-(1-吡咯烷基)丙脲溶液中加入62.6g(0.62mol)三乙胺，并将该溶液冷至0℃。然后向该溶液中滴加在400ml二氯甲烷中的59.17g(0.31mol)4-甲苯磺酰氯，滴加速度为保持反应物为0-5℃。滴加结束后，将反应混合物温热至室温，然后加热至回流4小时。冷至室温后，将反应混合物用饱和碳酸钾水溶液(3×150ml)洗涤。合并水相，并用二氯甲烷提取。合并全部有机相并减压浓缩。所得有机淤浆悬浮于250ml乙醚中，并从固体中倾出溶液。该淤浆/倾出过程重复3次。合并醚溶液并减压浓缩，得到18.9g(67％)所需产物；为粗品橙色油状物。部分油在78-82℃(0.4mmHg)真空蒸馏得到无色油状物。
制备聚合物负载形式的1-(3-(1-吡咯烷基)丙基)-3-乙基碳二亚胺 (P-EPC)
于100℃，将在二甲基甲酰胺中的8.75g(48.3mmol)1-(3-(1-吡咯烷基)丙基)-3-乙基碳二亚胺和24.17g(24.17mmol)Merrifield氏树脂(2％交联，200-400目，氯甲基化苯乙烯/二乙烯基苯共聚物，1meq，Cl/g)的悬浮液加热2天。冷却该反应物并过滤，所得树脂顺序用1LDMF、1L THF和1L乙醚洗涤。然后将剩下的树脂真空干燥18小时。
                    实施例BB
           丙氨酸异丁酯盐酸盐的制备
将35.64g(0.4mol)(D，L)-丙氨酸(Aldrich)(或L-丙氨酸(Aldrich))、44ml(0.6mol)的亚硫酰氯(Aldrich)和200ml异丁醇的混合物回流1.5小时，并于减压下、在90℃的旋转蒸发仪上彻底蒸发除去挥发物，得到(D，L)-丙氨酸异丁酯盐酸盐(或L-丙氨酸异丁酯盐酸盐)，该盐足够纯可用于进一步的转化反应。
                    实施例BC
             3，5-二氯苯乙酸的制备
于0℃，向在75ml二氯甲烷中的3.5g的3，5-二氯苄醇(Aldrich)溶液中加入1.8ml甲磺酰氯，接着滴加3.5ml三乙胺。2小时后，该溶液用二氯甲烷稀释至150ml，用3N HCl和NaHCO3饱和水溶液洗涤，用硫酸钠干燥，并除去溶剂得到所需的甲磺酸3，5-二氯苄基酯，为黄色油状物，该酯不经纯化可直接使用。
于0℃，将所述粗品磺酸酯溶于50ml DMF中，然后加入3gKCN。2小时后，再加入50ml DMF，并搅拌该溶液16小时。所得红色溶液用1L水稀释，并用3N HCl酸化至pH3。水溶液用二氯甲烷提取。合并的有机相用3N HCl洗涤，用硫酸钠干燥并减压除去溶剂，得到粗品3，5-二氯苯乙腈，该腈不经纯化可直接使用。
将上述腈加至40ml浓硫酸和50ml水混合物中，并加热至回流48小时，冷至室温并搅拌48小时。将反应物倒至1L碎冰中稀释，温热至室温，并用2×200ml二氯甲烷和2×200ml乙酸乙酯提取。合并两部分有机部分，并用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤。合并碳酸氢钠部分，并3N HCl酸化至pH1。所得的白色固体太细小难以过滤，用2×200ml二氯甲烷萃取。合并的有机相用硫酸钠干燥，并减压除去溶剂得到粗品3，5-二氯苯乙酸，为白色固体。该固体用己烷制成淤浆，过滤得到白色固体1.75g。
NMR(CDCl3)：(以ppm表示)3.61(s，2H)，7.19(s，1H)，7.30(s，1H)
                    实施例BD
          N-(3-氯苯乙酰基)丙氨酸的合成
使用L-丙氨酸(Nova Biochem)和3-氯苯乙酸(Aldrich)，按照通用方法BF或BG，接着使用通用方法BD水解，制备目标化合物。
                    实施例B1
        N-(苯基乙酰基)-D，L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BA，用苯基乙酰氯(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.23-7.36(m，5H)，6.18(d，1H)，4.58(t，J＝7.3Hz，1H)，3.87(m，2H)，3.57(s，2H)，1.90(m，1H)，1.34(d，J＝7.2Hz，3H)，0.89(d，J＝6.8Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.7，170.3，134.5，129.2，128.8，127.2，71.3，48.1，43.4，27.5，18.8，18.3。
C15H21NO3(MW＝263.34)；质谱((MH+)＝264))。
                    实施例B2
      N-(3-苯基丙酰基)-D，L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BA，用3-苯基丙酰氯(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为51-54℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.25(m，2H)，7.19(m，3H)，6.28(d，J＝7.2Hz，1H)，4.58(五重峰，J＝7.2Hz，1H)，3.89(m，2H)，2.95(t，J＝7.7Hz，2H)，2.50(m，2H)，1.92(m，1H)，1.33(d，J＝7.1Hz，3H)，0.91(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.0，171.5，140.6，128.3，128.1，126.071.2，47.8，37.9，31.4，27.5，18.79，18.77 18.3。
C16H23NO3(MW＝277.37)；质谱((MH+)278))。
                    实施例B3
        N-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用3-甲基戊酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.08(d，J＝5.9Hz，1H)，4.62(五重峰，J＝7.3Hz，1H)，3.92(m，2H)，2.22(m，1H)，1.84-2.00(m，3H)，1.40(d，J＝7.2Hz，3H)，1.35(m，1H)，1.20(m，1H)，0.85-0.96(m，12H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.3，172.1，71.4，47.9，43.9，32.3，29.38，29.35，27.6，19.10，19.06，18.93，18.91，18.72，18.67，11.3。
C13H25NO3(MW＝243.35)；质谱(MH+244)。
                    实施例B4
      N-[(4-氯苯基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用4-氯苯乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为111-113℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.30(d，J＝8.2Hz，2H)，7.21(d，J＝8.3Hz，2H)，6.18(d，J＝5.5Hz，1H)，4.57(五重峰，J＝7.2Hz，1H)，3.88(m，2H)，3.53(s，2H)，1.91(m，1H)，1.36(d，J＝7.1Hz，3H)，0.90(d，J＝6.8Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.8，169.8，133.1，133.0，130.6，128.9，71.4，48.2，42.6，27.6，18.85，18.82，18.4。
C15H20NO3Cl(MW＝297.78；质谱(MH+)298))。
                    实施例B5
    N-[(3，4-二氯苯基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用3，4-二氯苯乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为81-83℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.90(d，J＝6.8Hz，6H)，1.38(d，J＝7.1Hz，3H)，1.91(m，1H)，3.50(s，2H)，3.90(m，2H)，4.57(五重峰，J＝7.1Hz，1H)，6.31(d J＝4.9Hz，1H)，7.12(m，1H)，7.38(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.4，18.8，18.9，27.6，42.2，48.3，71.5，128.6，130.6，131.2，131.3，132.6，134.7，169.2，172.8。
C15H19NO3Cl2(MW＝332.23；质谱(MH+)332))。
                    实施例B6
    N-[(4-甲基苯基)乙酰基]-D，L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用4-甲基苯乙酸(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为102-104℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.6，用33％乙酸乙酯/己烷展开)，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.90(d，J＝6.7Hz，6H)，1.35(d，J＝7.2Hz，3H)，1.91(m，1H)，2.34(s，3H)，3.55(s，2H)，3.88(m，2H)，4.58(m，1H)，6.05(bd，1H)，7.16(s，4H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.5，18.85，18.87，21.0，27.6，43.1，48.1，71.3，129.2，129.6，131.3，136.9，170.6，172.8。
C16H23NO3(MW＝277.37；质谱(MH+278))。
                    实施例B7
    N-[(3-吡啶基)乙酰基]-D，L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BF，用3-吡啶基乙酸盐酸盐(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为62-64℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.48，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.40(d，J＝2.8，1H)，7.6(m，1H)，7.16(m，2H)，4.5(五重峰，J＝7.2，7.2，1H)，3.8(m，2H)，3.48(s，2H)，1.8(m，1H)，1.30(d，J＝7.2，3H)，0.81(d，J＝6.7，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.4，170.1，150.6，148.8，137.4，131.4，124.1，71.9，48.9，40.6，28.1，19.5，19.4，18.6。
C14H20N2O3(MW＝264；质谱(MH+265))。
                    实施例B8
      N-[(1-萘基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用1-萘基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为69-73℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.83(m，6H)，1.25(d，J＝7.1Hz，3H)，1.81(m，1H)，3.79(m，2H)，4.04(2s，2H)，4.57(五重峰，J＝7.3Hz，1H)，5.99(d，J＝7.1Hz，1H)，7.44(m，2H)，7.53(m，2H)，7.85(m，2H)，7.98(m，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.2，18.81，18.83，27.5，41.5，48.2，71.3，123.7，125.6，126.1，126.6，128.2，128.5，128.7，130.7，132.0，133.9，170.3，172.5。
C19H23NO3(MW＝313.40；质谱(MH+314))。
                    实施例B9
      N-[(2-萘基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用2-萘基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为128-129℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.86(m，6H)，1.35(d，J＝7.1Hz，3H)，1.78(m，1H)，3.76(s，2H)，3.87(m，2H)，4.62(五重峰，J＝7.2Hz，1H)，6.13(d，J＝7.1Hz，1H)，7.41(m，1H)，7.48(m，2H)，7.74(s，1H)，7.83(m，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.4，18.82，18.85，27.6，43.7，48.2，71.4，125.9，126.3，127.2，127.6，127.7，128.2，128.7，132.0，132.5，133.5，170.3，172.8。
C19H23NO3(MW＝313.40；质谱(MH+314))。
                    实施例B10
      N-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用4-苯基丁酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.92(d，J＝6.7Hz，6H)，1.38(d，J＝7.1Hz，3H)，1.96(m，3H)，2.21(t，J＝7.1Hz，2H)，2.64(t，J＝7.3Hz，2H)，3.90(m，2H)，4.59(五重峰，J＝7.2Hz，1H)，6.31(d，1H)，7.16(m，3H)，7.24(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.3，18.75，18.78，26.8，27.5，34.9，35.3，47.8，71.2，125.7，128.2，128.3，141.3，172.1，173.0。
C17H25NO3(MW＝291.39；质谱(MH+292))。
                    实施例B11
        N-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用5-苯基戊酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.23(m，2H)，7.17(m，3H)，6.30(d，1H)，4.59(五重峰，J＝7.3Hz，1H)，3.91(m，2H)，2.61(t，J＝7.2Hz，2H)，2.22(t，J＝7.2Hz，2H)，1.93(m，1H)，1.66(m，4H)，1.38(d，J＝7.2Hz，3H)，0.92(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.1，172.3，142.0，128.2，128.1，125.6，71.2，47.8，36.1，35.5，30.8，27.5，25.0，18.80，18.77，18.4。
C18H27NO3(MW＝305.39；质谱(MH+306))。
                    实施例B12
     N-[(4-吡啶基)乙酰基]-D，L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BF，用4-吡啶基乙酸盐酸盐(Aldrich)和D，L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为64-66℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.43，用10％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶层析纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.51(dd，J＝1.6，2.8，1.6，1H)，7.23(dd，J＝4.3，1.6，4.4，2H)，6.71(d，J＝6.8，1H)，4.56(五重峰，J＝7.3，7.2，1H)，3.88(m，2H)，3.53(s，2H)，1.89(m，1H)，1.36(d，J＝7.2，3H)，0.88(d，J＝6.7，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.5，169.3，150.5，144.4，125.1，72.1，48.9，43.0，28.2，19.5，19.5，18.9。
C14H20N2O3(MW＝264；质谱(MH+265))。
                    实施例B13
        N-(苯基乙酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用苯基乙酰氯(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为45-47℃。经硅胶tlc监测反应，并用乙醚萃取、随后经碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.24-7.39(m，5H)，6.14(d，1H)，4.58(t，J＝7.3Hz，1H)，3.88(m，2H)，3.58(s，2H)，1.90(m，1H)，1.35(d，J＝7.2Hz，3H)，0.89(d，J＝6.7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.8，170.4，134.5，129.3，128.9，127.2，71.3，48.1，43.5，27.5，18.9，18.8，18.4。
C15H21NO3(MW＝263.34；质谱(MH+264))。
                    实施例B14
      2-[(3，4-二氯苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3，4-二氯苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.36(m，3H)，6.03(bd，1H)，4.54(m，1H)，3.87(m，2H)，3.49(s，2H)，1.93(m，2H)，1.72(m，1H)，0.88(d，6H)，0.80(t，3H)。
                    实施例B15
      2-[(3-甲氧基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-甲氧基苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.75(m，4H)，5.93(bd，1H)，4.51(m，1H)，3.83(m，2H)，3.75(s，2H)，3.52(s，2H)，1.82(m，2H)，1.60(m，1H)，0.84(d，6H)，0.74(t，3H)。
C17H25NO4(MW＝307.39；质谱(MH+309))。
                    实施例B16
2-[(4-硝基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-硝基苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.16(d，2H)，7.44(d，2H)，6.04(bd，1H)，4.55(m，1H)，3.86(m，2H)，3.66(s，2H)，1.86(m，2H)，1.67(m，1H)，0.85(d，6H)，0.81(t，3H)。
C16H22N2O5(MW＝322.36；质谱(MH+323))。
                    实施例B17
2-[(3，4-亚甲二氧基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3，4-(亚甲二氧基)苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.72(m，3H)，5.92(bd，1H)，4.54(m，1H)，3.86(m，2H)，3.66(s，2H)，1.86(m，2H)，1.66(m，1H)，0.89(d，6H)，0.79(t，3H)。
                    实施例B18
        2-[(噻吩-3-基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-噻吩乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.37(m，1H)，7.16(m，1H)，7.04(m，1H)，6.05(bd，1H)，4.57(m，1H)，3.66(s，2H)，1.93(m，2H)，1.67(m，1H)，0.91(d，6H)，0.86(t，3H)。
                    实施例B19
      2-[(4-氯苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-氯苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.22(m，1H)，7.11(m，2H)，5.80(m，1H)，4.44(m，1H)，3.78(m，2H)，3.43(s，2H)，1.77(m，2H)，1.56(m，1H)，0.83(d，6H)，0.71(t，3H)。
                    实施例B20
     2-[(3-硝基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-硝基苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.15(m，2H)，7.65(m，1H)，6.08(m，1H)，4.46(m，1H)，3.92(m，2H)，3.68(s，2H)，1.91(m，2H)，1.75(m，1H)，0.98(d，6H)，0.71(t，3H)。
                    实施例B21
       2-[(2-羟基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-羟基苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.14(m，1H)，7.01(m，1H)，6.93(m，1H)，6.79(m，1H)，6.46(m，1H)，4.51(m，1H)，3.87(m，2H)，3.57(s，2H)，2.01(m，2H)，1.75(m，1H)，0.89(d，6H)，0.85(t，3H)。
                    实施例B22
       2-[(2-萘基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-萘乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.83(m，7H)，5.95(m，1H)，4.58(m，1H)，3.84(m，2H)，3.75(s，2H)，1.89(m，2H)，1.63(m，1H)，0.91(d，6H)，0.81(t，3H)。
C20H25NO3(MW＝327.42，质谱(MH+328))。
                    实施例B23
     2-[(2，4-二氯苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2，4-二氯苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.49(m，1H)，7.22(m，2H)，5.98(m，1H)，4.52(m，1H)，3.86(m，2H)，3.61(s，2H)，1.84(m，2H)，1.62(m，1H)，0.87(d，6H)，0.80(t，3H)。
                    实施例B24
      2-[(4-溴代苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-溴代苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.43(d，2H)，7.19(d，2H)，5.85(m，1H)，4.51(m，1H)，3.81(m，2H)，3.47(s，2H)，1.84(m，2H)，1.67(m，1H)，0.84(d，6H)，0.76(t，3H)。
C16H22NO3Br(MW＝356.26，质谱(MH+358))。
                    实施例B25
        2-[(3-氯苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-氯苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.25(m，3H)，7.12(m，1H)，5.80(m，1H)，4.52(m，1H)，3.86(m，2H)，3.50(s，2H)，1.87(m，2H)，1.67(m，1H)，0.88(d，6H)，0.77(t，3H)。
C16H22NO3Cl(MW＝311.81，质谱(MH+313))。
                    实施例B26
      2-[(3-氟苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-氟苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.31(m，1H)，7.01(m，3H)，5.95(m，1H)，4.54(m，1H)，3.84(m，2H)，3.54(s，2H)，1.88(m，2H)，1.65(m，1H)，0.87(d，6H)，0.81(t，3H)。
C16H22NO3F(MW＝295.35，质谱(MH+296))。
                    实施例B27
     2-[(苯并噻唑-4-基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-苯并噻唑-4-基乙酸(Chemservice)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.82(m，1H)，7.51-7.21(m，4H)，5.84(m，1H)，4.51(m，1H)，3.90(s，2H)，3.79(m，2H)，1.78(m，2H)，1.58(m，1H)，0.80(d，6H)，0.66(t，3H)。
                    实施例B28
      2-[(2-甲基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-甲基苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.18(m，4H)，5.79(m，1H)，4.54(m，1H)，3.85(m，2H)，3.59(s，2H)，3.29(s，3H)，1.81(m，2H)，1.59(m，1H)，0.87(d，6H)，0.77(t，3H)。
C17H25NO3(MW＝291.39，质谱(M+291))。
                    实施例B29
      2-[(2-氟苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-氟苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.28(m，1H)，7.09(m，3H)，6.03(m，1H)，4.54(m，1H)，3.87(m，2H)，3.57(s，2H)，1.89(m，2H)，1.64(m，1H)，0.88(d，6H)，0.80(t，3H)。
                    实施例B30
       2-[(4-氟苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-氟苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.20(m，2H)，6.97(m，2H)，5.87(m，1H)，4.492(m，1H)，3.83(m，2H)，3.48(s，2H)，1.86(m，2H)，1.60(m，1H)，0.87(d，6H)，0.78(t，3H)。
C16H22NO3F(MW＝295.35，质谱(MH+296))。
                    实施例B31
      2-[(3-溴苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-溴苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.45(m，2H)，7.23(m，2H)，5.95(m，1H)，4.55(m，1H)，3.84(m，2H)，3.55(s，2H)，1.89(m，2H)，1.68(m，1H)，0.91(d，6H)，0.81(t，3H)。
C16H22NO3Br(MW＝356.26，质谱(M+357))。
                    实施例B32
     2-[(3-三氟甲基苯基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-三氟甲基-苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.52(m，1H)，7.47(m，2H)，6.01(m，1H)，4.56(m，1H)，3.86(m，2H)，3.61(s，2H)，1.84(m，2H)，1.62(m，1H)，0.87(d，6H)，0.80(t，3H)。
C17H22NO3F3(MW＝345.36，质谱(MH+345))。
                    实施例B33
       2-[(2-噻吩基)乙酰氨基]丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-噻吩乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并根据通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.89(m，3H)，6.07(bd，1H)，4.50(m，1H)，3.82(m，2H)，3.71(s，2H)，1.85(m，2H)，1.62(m，1H)，0.81(d，6H)，0.75(t，3H)。
C14H21NO3S(MW＝283.39，质谱(MH+284))。
                    实施例B34
        2-(苯基乙酰氨基)丁酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BH，用苯乙酸(Aldrich)和2-氨基丁酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经硅胶层析纯化，用9∶1的甲苯∶乙酸乙酯作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.17-7.28(m，5H)，6.23(bd，1H)，4.51(m，1H)，3.86(m，2H)，3.54(s，2H)，1.87(m，2H)，1.62(m，1H)，0.87(d，6H)，0.78(t，3H)。
C16H23NO3(MW＝277.36，质谱(MH+277))。
                    实施例B35
      N-(苯基乙酰基)缬氨酸2-甲基丁酯的合成
步骤A.N-(苯基乙酰基)缬氨酸的制备
向5.15g(44mmol)缬氨酸(Bachem)的50ml(100mmol)2N氢氧化钠的冷却至0℃的搅拌溶液中滴加5.3ml(40mmol)苯基乙酰氯(Aldrich)。无色油状物沉淀出来。将该反应混合物温热至室温，搅拌18小时，用50ml乙醚洗涤，用盐酸水溶液酸化至pH 2-3。滤出形成的白色沉淀，用水和乙醚依次彻底洗涤，得到7.1g(30mmol，69％产率)目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝12.63(s，1H)，8.25(d，J＝8.6Hz，1H)，7.27(m，5H)，4.15(m，1H)，3.56(d，J＝13.8Hz，1H)，3.47(d，J＝13.8Hz，1H)，2.05(m，1H)，0.87(d，J＝6.8Hz，3H)，0.84(d，J＝6.8Hz，3)。
13C-nmr(DMSO-d6)：δ＝173.2，170.4，136.6，129.0，128.2，126.3，57.1，41.9，30.0，19.2，18.0。
C13H17NO3(MW＝235.29，质谱(MH+236))。
步骤B.N-(苯基乙酰基)缬氨酸2-甲基丁酯的合成
根据通用方法BC，用步骤A制备的N-(苯基乙酰基)缬氨酸和2-甲基丁-1-醇(Aldrich)，制备为非对映体混合物的目标化合物。经硅胶tlc监测反应，根据所述通用方法经过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.25-7.40(m，5H)，5.95(d，1H)，4.56(m，1H)，3.84-4.00(m，2H)，3.61(s，2H)，2.10(m，1H)，1.68(m，1H)，1.38(m，1H)，1.15(m，1H)，0.82-0.94(m，9H)，0.76(d，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.84，171.81，170.7，134.6，129.31，129.27，128.9，127.3，69.8，57.0，43.7，33.9，31.3，25.9，25.8，18.9，17.4，16.34，16.27，11.12，11.07。
C18H27NO3(MW＝305.42，质谱(M+306))。
                    实施例B36
      N-(苯基乙酰基)-L-甲硫氨酸异丁酯的合成
将L-甲硫氨酸(0.129g，0.869mmol，Aldrich)溶于二氧六环(5.0ml)中，用饱和的碳酸氢钠溶液(5.0ml)和苯基乙酰氯(Aldrich，0.114ml，0.822mmol)依次处理。于室温下搅拌17小时后，用乙酸乙酯稀释该混合物，分离各层，用5N盐酸酸化水层至pH为2。用乙酸乙酯萃取粗品产物，经硫酸钠干燥，真空干燥，不经进一步纯化使用。
将N-苯基乙酰基-L-甲硫氨酸(0.1285g，0.447mmol)溶于3.0ml二氧六环和异丁醇(0.2ml)中，用EDC(0.094g，0.492mmol)和催化的DMAP(0.015g)处理。于23℃搅拌17小时后，减压蒸发该混合物得到油状物，用乙酸乙酯稀释残留物，用0.1N盐酸和饱和的碳酸氢钠洗涤。经硅胶层析，用98∶2氯仿/甲醇作为洗脱剂，得到纯品产物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-7.23(m，5H)，6.14(bd，1H)，4.70(m，1H)，3.89(d，2H)，3.62(s，2H)，2.43(m，2H)，2.12(m，1H)，1.93(m，2H)，0.94(d，6H)。
C17H25NO3S(MW＝323.17，质谱(M+323))。
                    实施例B37
       N-(苯基乙酰基)-L-亮氨酸异丁酯的合成
将L-亮氨酸(0.114g，0.869mmol，Aldrich)溶于二氧六环(5.0ml)中，用饱和的碳酸氢钠溶液(5.0ml)和苯基乙酰氯(Aldrich，0.114ml，0.822mmol)依次处理。于室温下搅拌17小时后，用乙酸乙酯稀释该混合物，分离各层，用5N盐酸酸化水层至pH为2。用乙酸乙酯萃取粗品产物，经硫酸钠干燥，真空干燥，不经进一步纯化使用。
将N-苯基乙酰基-L-亮氨酸(0.0081g，0.038mmol)溶于2.0ml氯仿(不含乙醇)和异丁醇(0.055ml)中，用P-EPC(100mg，0.87meq.)处理。将该混合物旋转4天，通过棉塞过滤，减压蒸发滤液得到油状物，该油状物具有足够的纯度用于测试。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.22(m，5H)，5.57(d，1H)，4.35(m，1H)，3.35(m，3H)，1.35(m，4H)，0.68(m，9H)。
C18H27NO3(MW＝305.40，质谱(M+305))。
                    实施例B38
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸3-甲基丁-2-烯基酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和3-甲基丁-2-烯-1-醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用30％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.39-7.16(m，4H)，6.06(bd，1H)，5.38-5.29(m，1H)，4.63(d，J＝9Hz，2H)，3.56(s，2H)，1.79(s，3H)，1.7(s，3H)，1.39(d，J＝9Hz，3H)。
                    实施例B39
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸环丙基甲酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和环丙基甲醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7的乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.2-7.1(m，4H)，6.09(bs，1H)，4.6(dq，J＝9Hz，2H)，3.96(dd，J＝9Hz，2H)，3.59(s，2H)，1.2(d，J＝9Hz，3H)，1.2-1.0(m，1H)，0.603-0.503(m，2H)，0.300-0.203(m，2H)。
                    实施例B40
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸2-噻吩基甲酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和2-噻吩甲醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.37-6.97(m，7H)，5.97(q，J＝14Hz，2H)，4.6(bd，J＝9Hz，1H)，3.76(s，2H)，1.38(d，J＝9Hz，3H)。
                    实施例B41
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸(1-甲基环丙基)甲酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和(1-甲基环丙基)甲醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7的乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.6(bd，J＝9Hz，1H)，3.86(q，J＝14Hz，2H)，3.4H(s，2H)，2.29(q，J＝9H，1H)，1.3(d，J＝9Hz，3H)，1.03(s，3H)，0.5-0.4(m，2H)，0.4-0.28(m，2H)。
                    实施例B42
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸3-噻吩基甲酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和3-噻吩甲醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.03(bd，J＝9Hz，1H)，7.56-7.5(m，1H)，7.47(bs，1H)，7.4-7.17(m，4H)，7.06(d，＝9Hz，1H)，5.1(s，2H)，4.3(dq，1H)，1.3(d，J＝9Hz，3H)。
                    实施例B43
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸2-甲基环戊酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和2-甲基环戊醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.39-7.16(m，4H)，6.3(bd，1H)，4.79-4.7(m，1H)，4.6-4.25(m，J＝9Hz，1H)，3.577(s，2H)，2.09-1.8(m，2H)，1.74-1.6(m，2H)，1.39(dd，J＝9Hz，3H)，1.2(dt，J＝9Hz，1H)，0.979(dd，J＝9Hz，2H)
C17H22NO3Cl(MW＝323.82，质谱(MH+323))。
                    实施例B44
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸2-甲基丙-2-烯基酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和2-甲基丙-2-烯-1-醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.39-7.16(m，4H)，6.03(bs，1H)，4.77(s，2H)，4.7-4.29(m，3H)，2.59(s，2H)，1.73(s，3H)，1.43(d，J＝9Hz，3H)
C15H18NO3Cl(MW＝295.76，质谱(MH+295))。
                    实施例B45
N-[(3-氯代苯基)乙酰基]丙氨酸环己-2-烯基酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯代苯基乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和环己基-2-烯-]-醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.6(bd，J＝9Hz，1H)，7.4-7.2(m，4H)，6.0-5.8(m，1H)，5.7-5.5(m，1H)，5.1(bs，1H)，4.13-4.29(m，1H)，3.5(s，2H)，2.1-1.9(m，2H)，1.8-1.69(m，1H)，1.69-1.49(m，4H)，1.3(dd，J＝9Hz，3H)
C17H20NO3Cl(MW＝321.8，质谱(MH+321.2))。
                    实施例B46
N-[(2-苯基苯并噁唑-5-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用5-(2-苯基苯并噁唑)-基乙酸(CAS#62143-69-5)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.24(m，3H)，7.68(m，1H)，7.51(m，5H)，6.04(m，1H)，4.58(m，1H)，3.85(m，2H)，3.68(s，2H)，1.9(m，1H)，1.35(d，3H)，0.87(d，6H)。
C22H24N2O4(MW＝380，质谱(MH+381))。
                    实施例B47
     N-[(3-甲硫基苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-甲硫基苯乙酸(CAS# 18698-73-2)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.14(m，2H)，7.01(m，1H)，4.56(m，1H)，3.88(m，2H)，3.54(s，2H)，2.46(s，3H)，1.89(m，1H)，1.35(d，3H)，0.85(d，6H)。
C16H23NO3(MW＝309，质谱(MH+310))。
                    实施例B48
     N-4-[(2-呋喃基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-呋喃乙酸(CAS#2745-26-8)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.36(m，1H)，6.34(m，1H)，6.21(m，1H)，4.56(m，1H)，3.91(m，2H)，3.61(s，2H)，1.92(m，1H)，1.38(d，3H)，0.89(d，6H)。
C13H19NO4(MW＝253，质谱(MH+254))。
                    实施例B49
     N-[(苯并呋喃-2-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用苯并呋喃-2-基乙酸(Maybridge)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.51(m，1H)，7.44(m，1H)，7.25(m，2H)，6.67(s，1H)，4.60(m，1H)，3.87(m，2H)，3.77(s，2H)，1.88(m，1H)，1.38(d，3H)，0.87(d，6H)。
C17H21NO4(MW＝303，质谱(MH+304))。
                    实施例B50
     N-[(苯并噻吩-3-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用苯并噻吩-3-基乙酸(Lancaster)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.89(m，1H)，7.76(m，1H)，7.38(m，3H)，6.07(m，1H)，4.57(m，1H)，3.92(m，2H)，3.82(s，4H)，1.84(m，1H)，1.32(d，3H)，0.85(d，6H)。
C17H21NO3S(MW＝319，质谱(MH+320))。
                    实施例B51
     N-[(2-氯-5-噻吩基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2-氯-5-噻吩基-乙酸(CAS#13669-19-7)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.77(m，1H)，6.68(d，1H)，6.31(bm，1H)，4.59(m，1H)，3.91(m，2H)，3.38(s，2H)，1.90(m，1H)，1.39(d，3H)，0.89(d，6H)。
C13H18NO3SCl(MW＝303，质谱(MH+303))。
                    实施例B52
N-[(3-甲基异噁唑-5-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用(3-甲基异噁唑-5-基)乙酸(CAS#19668-85-0)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.07(s，2H)，4.56(m，1H)，3.92(m，2H)，3.68(s，2H)，2.29(s，3H)，1.94(m，1H)，1.89(d，3H)，0.91(d，6H)。
C13H20N2O4(MW＝268，质谱(MH+269))。
                    实施例B53
N-4-[(2-苯硫基噻吩基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用(2-苯硫基噻吩基)乙酸和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.21-7.11(m，6H)，6.92(d，1H)，4.56(m，1H)，3.87(m，2H)，3.72(s，2H)，1.94(m，1H)，1.38(d，3H)，0.89(d，6H)。
C19H23NO3S2(MW＝377，质谱(MH+378))。
                    实施例B54
N-[(6-甲氧基苯并噻吩-2-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用6-(甲氧基硫茚-2-基)乙酸和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.59(d，1H)，7.33(d，1H)，7.16(s，1H)，7.03(dd，1H)，4.56(m，1H)，3.87(s，3H)，3.84(m，2H)，3.76(s，2H)，1.85(m，1H)，1.30(d，3H)，0.867(d，6H)。
C18H23NO4S(MW＝349，质谱(MH+350))。
                    实施例B55
N-[(3-苯基-1，2，4-噻二唑-5-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用(3-苯基-1，2，4-噻二唑-5-基)乙酸(CAS#90771-06-5)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.47(m，5H)，4.66(m，1H)，4.16(s，2H)，3.91(m，2H)，1.93(m，1H)，1.48(d，3H)，0.93(d，6H)。
C17H21N3O3S(MW＝347，质谱(MH+348))。
                    实施例B56
   N-[(2-苯基噁唑-4-基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用(2-苯基噁唑-4-基)乙酸(CAS#22086-89-1)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
                    实施例B57
      N-[(3-甲基苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-甲基苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.21(m，1H)，7.07(m，3H)，4.54(m，1H)，3.83(m，2H)，3.52(s，2H)，2.35(s，3H)，1.87(m，1H)，1.32(d，3H)，0.88(d，6H)。
C16H23NO3(MW＝277，质谱(MH+278))。
                    实施例B58
     N-[(2，5-二氟苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用2，5-二氟苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.08-6.94(m，3H)，4.57(m，1H)，3.91(m，2H)，3.56(s，2H)，1.92(m，1H)，1.41(d，3H)，0.91(d，6H)。
C15H19NO3F2(MW＝299，质谱(MH+300))。
                    实施例B59
     N-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.81(m，2H)，6.74(m，1H)，6.06(m，1H)，4.57(m，1H)，3.92(m，2H)，3.51(s，2H)，1.94(m，1H)，1.36(d，3H)，0.87(d，6H)。
C15H19NO3F2(MW＝299，质谱(MH+300))。
                    实施例B60
     N-[(3-噻吩基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用3-噻吩乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.33(m，1H)，7.14(m，1H)，7.01(m，1H)，6.09(m，1H)，4.58(m，1H)，3.88(m，2H)，3.60(s，2H)，1.91(m，1H)，1.37(d，3H)，0.92(d，6H)。
旋光度：[α]23-52(c1 MeOH)于589nm。
C13H19NO3S(MW＝269，质谱(MH+269))。
                    实施例B61
     N-[(4-甲基苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BI，用4-甲基苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述通用方法BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经通用方法所述过滤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.11(s，4H)，5.93(m，1H)，4.58(m，1H)，3.88(m，2H)，3.54(s，2H)，2.33(s，3H)，1.89(m，1H)，1.32(d，3H)，0.89(d，6H)。
C16H23NO3(MW＝277.35，质谱(MH+278))。
                    实施例B62
N-(苯基乙酰基)-L-丙氨酸S-1-(甲氧基羰基)异丁酯的合成
根据上述通用方法BK，用S-(+)-2-羟基-2-甲基丁酸(Aldrich)代替上述氨基酸，制备(S)-(+)-2-羟基-2-甲基丁酸甲酯。
然后根据通用方法BE，使(S)-(+)-2-羟基-2-甲基丁酸甲酯与羰基苄氧基-L-丙氨酸(Aldrich)偶合，得到羰基苄氧基-L-丙氨酸S-1-(甲氧基羰基)异丁酯。
随后将羰基苄氧基-L-丙氨酸S-1-(甲氧基羰基)异丁酯(1.0g)溶于20ml甲醇和6N盐酸(0.5ml)中，加入10％钯炭(0.1g)。于室温、40psi氢气下，将该反应混合物在Parr装置上氢化5小时，然后通过硅藻土垫过滤。减压浓缩滤液，得到L-丙氨酸S-1-(甲氧基羰基)异丁酯盐酸盐(98％产率)。
接着根据通用方法BG，使L-丙氨酸S-1-(甲氧基羰基)异丁酯盐酸盐与苯乙酸偶合，得到目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35-7.20(m，5H)，6.22(bd，1H)，4.83(d，1H)，4.65(p，1H)，3.65(s，3H)，3.55(s，2H)，2.21(m，1H)，1.40(d，3H)，0.97(d，3H)，0.93(d，3H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.25，17.18，170.22，135.11，129.94，129.50，127.88，52.67，48.49，43.98，30.53，19.21，18.75，17.58。
                    实施例B63
       N-[(3-硝基苯基)乙酰基]L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BH，用3-硝基苯乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经从丁基氯中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.17(m，2H)，7.68(d，1H)，7.52(t，1H)，6.18(m，1H)，4.48(m，1H)，3.94(m，2H)，3.67(s，2H)，1.93(m，1H)，1.42(d，3H)，0.91(d，3H)。
旋光度[α]23-49(c5，MeOH)。
                    实施例B64
      N-[(3，5-二氟苯基)乙酰基]丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法BG，用3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸乙酯(Aldrich)，制备为固体的目标化合物，熔点为93-95℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.8，用乙酸乙酯展开)，并经硅胶层析，用乙酸乙酯作为洗脱剂，随后从1-氯丁烷中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.30(d，3H)，3.52(s，2H)。
C13H15NO3F2(MW＝271.26，质谱(MH+271))。
                    实施例B65
     N-[(3-硝基苯基)乙酰基]甲硫氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法BG，用3-硝基苯乙酸(Aldrich)和甲硫氨酸乙酯盐酸盐(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经从丁基氯中重结晶纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.18(s，1H)，8.15(d，1H)，7.66(d，1H)，7.48(t，1H)，6.30(m，1H)，4.67(m，1H)，4.21(t，2H)，3.67(s，2H)，2.47(t，2H)，2.12(m，2H)，2.08(s，3H)，1.27(t，3H)。
旋光度[α]23-30(c5，MeOH)。
                    实施例B66
       N-[(3-氯苯基)乙酰基]丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BG，用3-氯苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸异丁酯(根据上述实施例BJ制备)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.29(m，3H)，7.18(m，1H)，6.0(m，1H)，4.56(m，1H)，3.89(m，2H)，3.53(s，2H)，1.91(m，1H)，1.39(d，3H)，0.91(d，3H)。
旋光度[α]23-45(c5，MeOH)。
C15H20NO3Cl(MW＝297.78，质谱(MH+297))。
                    实施例B67
N-[(3-氯苯基)乙酰基]丙氨酸2-(N，N-二甲基氨基)乙酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-(3-氯苯基-乙酰基)丙氨酸(得自上述实施例BD)和2-(N，N-二甲基氨基)乙醇(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，经液相层析纯化，用0.1∶2∶0.79的氢氧化铵∶乙醇∶氯仿作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.37(s，1H)，7.33-7.2(m，3H)，4.675-4.6(m，1H)，4.5-4.37(m，1H)，4.25-4.13(m，1H)，3.6(d，J＝7Hz，2H)，2.86(bs，2H)，2.3(s，6H)，1.23(d，J＝9Hz，3H)。
C15H21N2O3Cl(MW＝313.799，质谱(MH+313))。
                    实施例B68
      2-[(3，5-二氯苯基)乙酰氨基]己酸甲酯的合成
根据上述通用方法BF，用3，5-二氯苯乙酸(得自上述实施例BC)和L-正亮氨酸甲酯盐酸盐(Bachem)，制备为固体的目标化合物，熔点为77-78℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.70，用40％乙酸乙酯/己烷展开)，并经硅胶快速层析，用40％乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.20(s)，7.18(s)，6.6(m)，4.55(m)，3.7(s)，3.5(s)，3.4(s)，2.0(s)，1.8(m)，1.6(m)，1.2(m)，0.8(t)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.54，169.67，138.43，135.72，128.33，128.07，78.04，77.62，77.19，53.04，52.90，43.14，32.57，27.87，22.81，14.41。
                    实施例B69
    N-[(3，5-二氯苯基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BF，用3，5-二氯苯乙酸(得自上述实施例BC)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为115-116℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.40，用3％甲醇/二氯甲烷展开)，并经硅胶快速层析，用3％甲醇/二氯甲烷作为洗脱剂纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.27(d，J＝2Hz，1H)，7.19(s，2H)，6.22(d，J＝6Hz，1H)，4.59(五重峰，J＝7Hz，1H)，3.9(q，J＝4Hz，2H)，3.5(s，2H)，1.9(m，1H)，1.4(d，J＝7Hz，3H)，0.91(d，J＝7Hz，6H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.45，169.37，138.31，135.75，128.39，128.11，78.04，77.61，77.19，72.19，54.03，48.97，43.12，28.24，19.52，19.49，19.09。
C15H19NO3Cl2(MW＝331.9，质谱(MH+332))。
                    实施例B70
      N-(环己基乙酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BF，用环己基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为92-93℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.39，用1∶3乙酸乙酯/己烷展开)，并经乙醚萃取、随后用碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.93(d，J＝6.7Hz，6H)，0.85-1.01(m，2H)，1.05-1.35(m，3H)，1.40(d，J＝7.1Hz，3H)，1.60-1.85(m，6H)，1.95(m，1H)，2.06(d，J＝7.0Hz，2H)，3.92(m，2H)，4.61(m，1H)，6.08(bd，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.7，18.9，26.0，26.1，27.6，33.0，35.3，44.6，47.9，71.4，171.8，173.3。
C15H27NO3(MW＝269.39，质谱(MH+270))。
                    实施例B71
      N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用环戊基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为62-64℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.37，用1∶3乙酸乙酯/己烷展开)，并经乙醚萃取、随后用碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.87(d，J＝6.8Hz，6H)，1.01-1.17(m，2H)，1.34(d，J＝7.2Hz，3H)，1.40-1.62(m，4H)，1.70-1.83(m，2H)，1.89(m，1H)，2.15(m，3H)，3.86(m，2H)，4.55(m，1H)，6.30(d，J＝7.1Hz，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.4，18.78，18.80，24.8(很高)，27.5，32.27，32.32，36.9，42.5，47.7，71.2，172.2，173.2。
元素分析计算值(％)：C，65.85；H，9.87；N，5.49。实测值(％)：C，66.01；H，10.08；N，5.49。
C14H25NO3(MW＝255.36，质谱(MH+256))。
                    实施例B72
     N-[(环己-1-烯基)乙酰基]-L-丙氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BB，用环己-1-烯基乙酸(Alfa)和L-丙氨酸异丁酯盐酸盐(得自上述实施例BB)，制备为固体的目标化合物，熔点为49-51℃。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.40，用1∶3乙酸乙酯/己烷展开)，并经乙醚萃取、随后用碳酸钾水溶液和盐酸水溶液洗涤纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝0.91(d，J＝4.5Hz，3H)，0.93(d，J＝6.7Hz，3H)，1.40(d，J＝7.2Hz，3H)，1.52-1.70(m，4H)，1.97(m，3H)，2.06(bs，2H)，2.89(s，2H)，3.92(m，2H)，4.59(m，1H)，5.65(s，1H)，6.33(d，J＝6.6Hz，1H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝18.7，18.91，18.93，21.9，22.7，25.3，27.6，28.3，46.1，47.9，71.4，127.1，132.5，170.6，173.1。
元素分析计算值(％)：C，67.38；H，9.42；N，5.24。实测值(％)：C，67.34；H，9.54；N，5.16。
C15H25NO3(MW＝267.37，质谱(MH+268))。
                    实施例B73
N-[(3-氯苯基)乙酰基]丙氨酸3-甲基丁-2-烯基硫代酯的合成
根据上述通用方法BC，用N-[(3-氯苯基)乙酰基]丙氨酸和3-甲基-2-丁烯硫代酯(TCI)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应，并经液相层析纯化，用3∶7的乙酸乙酯∶己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝5.2-5.075(m，1H)，4.37(dq，J＝9Hz，1H)，3.56(s)，3.43(d，J＝12Hz，2H)，1.266(d，J＝12Hz，6H)，1.3(d，J＝9Hz，3H)。
C16H20NO2ClS(MW＝325.86，质谱(M+325))。
                    实施例B74
       N-[(2-苯基)-2-氟乙酰基)]丙氨酸乙酯的合成
根据上述通用方法BF，用α-氟苯乙酸(Aldrich)和丙氨酸乙酯(Aldrich)，制备目标化合物。经硅胶tlc监测反应(Rf＝0.75，用1∶1乙酸乙酯/己烷展开)，并经硅胶层析纯化，用1∶2乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂。
NMR数据如下：
1H-nmr(DMSO-d6)：δ＝1.14(q，3H)，1.34(d，3H)，4.07(m，2H)，4.33(m，1H)，5.84(d，1H)，6.01(d，1H)，7.40-7.55(m，5H)，8.87(m，1H)。
C13H16NO3F(MW＝253.27，质谱(MH+253))。
                    实施例B75
     N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯的合成
根据上述通用方法BF，用3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)和L-苯基甘氨酸甲酯盐酸盐(Bachem)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.4-7.3(m，5H)，6.9-6.7(m，3H)，6.55(d 1H，7.1Hz)，5.56(d 1H 7Hz)，3.72(s，3H)，3.57(s 2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝197.6，177.6，171.8，169.3，136.7，129.6，129.3，127.8，113.0，112.9，112.7，111.4，103.8，103.5，65.1，57.2，53.5，45.1，43.3，43.3。
C17H15NO3F2(MW＝319.31，质谱(MH+320))。
                    实施例B76
N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苯基甘氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BF，使3，5-二氟苯乙酸(Aldrich)与L-苯基甘氨酸甲酯盐酸盐(Bachem)进行EDC偶合。
将产生的化合物置于大量过量的所需醇中。加入催化量的干燥氢化钠，用tlc监测反应进行至检测不到原料存在。用数毫升1N盐酸骤冷该反应物，搅拌数分钟后，加入饱和的碳酸氢钠水溶液。在旋转蒸发仪上减小反应混合物的体积至去除乙醇，然后将残留物溶于乙酸乙酯中，再加入水。用饱和的氯化钠水溶液洗涤有机相，经硫酸镁干燥。在旋转蒸发仪上去除溶液中的溶剂，然后将粗品产物经层析进一步纯化。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35-7.3(m，5H)，6.8-6.7(m，3H)，6.60(d 1H，7Hz)，5.55(d 1H 7.1Hz)，3.9(m 2H)，3.60(s 2H)，1.85(m 1H 7Hz)，0.8(q 6H 7Hz)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.3，169.3，165.4，138.5，137.0，129.5，129.2，127.6，113.1，113.0，112.8，112.7，103.8，103.5，103.2，75.5，57.2，43.4，43.3，28.2，19.3。
C20H21NO3F2(MW＝361.39，质谱(MH+362))。
                    实施例B77
      N-(环戊基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯的合成
根据上述通用方法BD，用环戊基乙酸(Aldrich)和L-苯基甘氨酸甲酯盐酸盐(Bachem)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35(s，5H)，6.44(bd，1H)，5.6(d，1H)，3.72(s，3H)，2.24(bs，3H)，1.9-1.4(m，6H)，1.2-1.05(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝172.3，171.7，136.7，129.0，128.6，127.3，56.2，52.7，42.5，36.9，32.40，32.38，24.8。
                    实施例B78
       N-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯的合成
根据上述通用方法BD，用环戊基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸甲酯盐酸盐(Sigma)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.38(d，1H)，4.50(m，1H)，3.65(s，3H)，2.13(bs，3H)，1.80-1.00(m(包括在1.30处的d，3H)，11H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.7，172.5，52.1，47.6，42.3，36.8，32.15，32.14，18.0。
C11H19NO3(MW＝213.28，质谱(MH+214))。
                    实施例B79
      N-(环丙基乙酰基)-L-苯基甘氨酸甲酯的合成
根据上述通用方法BD，用环丙基乙酸(Aldrich)和L-苯基甘氨酸甲酯盐酸盐(Bachem)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝7.35(m，5H)，6.97(bd，J＝7.2Hz，1H)，5.59(d，J＝7.8Hz，1H)，3.71(s，3H)，2.17(m，2H)，1.05-0.95(m，1H)，0.62(m，2H)，0.02(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝171.9，174.6，136.6，129.0，128.5，127.2，56.1，52.7，41.0，6.9，4.37，4.33。
                    实施例B80
        N-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酸甲酯的合成
根据上述通用方法BD，用环丙基乙酸(Aldrich)和L-丙氨酸甲酯盐酸盐(Sigma)，制备目标化合物。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝6.60(d，1H)，4.55(m，1H)，3.69(s，3H)，2.10(m，2H)，1.34(d，3H)，0.95(m，1H)，0.58(m，2H)0.15(m，2H)。
13C-nmr(CDCl3)：δ＝173.7，172.3，52.3，47.7，41.0，18.2，6.7，4.27，4.22。
                    实施例B81
    N-[(3-硝基苯基)乙酰基]-L-甲硫氨酸异丁酯的合成
根据上述通用方法BH，用硝基苯乙酸(Aldrich)和L甲硫氨酸(Sigma)，制备为褐色油状物的目标化合物。经硅胶tlc监测该反应。
NMR数据如下：
1H-nmr(CDCl3)：δ＝8.16(m，2H)，7.67(d，1H)，7.32(t，1H)，6.31(bd，1H)，4.69(m，1H)，3.90(d，2H)，3.68(s，2H)，2.47(t，2H)，2.15(m，1H)，2.02(s，3H)，1.90(m，2H)，0.91(d，6H)。
C17H24N2O5S(MW＝368.4，质谱(MH+368))。
此外，可以使上述各种羧酸(或通过水解上述羧酸酯制备的羧酸)与适当的α-氨基内酰胺偶合，得到下式的化合物：
Figure A20041005788807181
其中R1-[Z]m-NH-CHR2-C(O)-为上述羧酸的残基(即R1、R2、Z和m与上述定义相同)，W”选自下列结构：
Figure A20041005788807191
Figure A20041005788807211
Figure A20041005788807231
Figure A20041005788807241
Figure A20041005788807291
Figure A20041005788807311
Figure A20041005788807321
Figure A20041005788807341
Figure A20041005788807351
Figure A20041005788807361
Figure A20041005788807371
Figure A20041005788807391
Figure A20041005788807401
Figure A20041005788807461
Figure A20041005788807501
Figure A20041005788807511
Figure A20041005788807531
Figure A20041005788807571
Figure A20041005788807581
Figure A20041005788807601
                                                          n＝0.2.3.4
Figure A20041005788807611
                    实施例Bio-1
    用于检测β-淀粉状蛋白产生的抑制剂的细胞筛选
在具有Swedish突变的细胞系中测定上述多种式I化合物，以评价它们抑制β-淀粉状蛋白产生的能力。该筛选测定使用细胞(K293＝人肾细胞系)，该细胞系根据国际专利公布号94/105698和Citron等12所述的方法，用淀粉状蛋白前体蛋白751(APP751)的基因对该细胞系进行稳定转染，所述前体蛋白具有双突变，即由Lys651Met652突变为Asn651Leu652(APP751的编号)。该突变通常被称为Swedish突变，将命名为“293 751 SWE”的细胞以每孔2-4×104细胞的浓度接种至Corning 96-孔板的各孔(含有购自Sigma，St.Louis，MO的Dulbecco氏极限必需培养基+10％胎牛血清)中。为了在测定的线性范围内(约0.2-2.5ng/ml)获得β-淀粉状蛋白的ELISA结果，细胞的数目是很重要的。
于37℃、在用10％二氧化碳平衡的孵箱内孵育过夜后，去除培养基，每孔加入200μl含有式I化合物(药物)的培养基替代进行两个小时的预处理，并如前孵育细胞。在100％的DMSO中制备药物储备液，使在处理时所用的药物终浓度中，二甲基亚砜的浓度不超过0.5％，事实上通常为0.1％。
在预处理结束后，再次去除培养基，用含有新鲜药物的培养基代替，将细胞再孵育两个小时。处理后，于室温、1200rpm，将培养板在Beckman GPR上离心5分钟，以从条件培养基中沉淀细胞碎片。根据国际专利公布号94/105698所述方法，从各孔中取100μl条件培养基或其适当的稀释液，转移至用抗体266[P.Seubert，Nature(1992)359：325-327]预包被的ELISA板中，该抗体为针对β-淀粉样肽的氨基酸13-28的抗体，将上述板于4℃储存过夜。在第二天，用标记抗体3D6[P.Seubert，Nature(1992)359：325-327]进行ELISA测定，以检测β-淀粉样肽产生的量，该抗体为针对β-淀粉样肽氨基酸1-5的抗体。
根据Hansen等13方法的改良方法，测定所述化合物的细胞毒效应。向组织培养板中的残留细胞中加入25μl的3-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-2，5-二苯基四唑鎓溴化物(MTT)(购自Sigma，St.Louis，MO)储备液(5mg/ml)，至终浓度为1mg/ml。于37℃，将细胞孵育1小时，加入等体积的MTT裂解缓冲液(20％w/v十二烷基硫酸钠的50％二甲基甲酰胺溶液，pH 4.7)终止细胞活性。于室温振摇过夜以获得完全提取。在Molecular Device的UVmax微量滴定板读板仪上测定OD562nm和OD650nm的差异，作为细胞生存率的指标。
将β-淀粉样肽ELISA的结果拟合为标准曲线，并以ng/ml的β-淀粉样肽表示。为进行细胞毒性的归一化，将这些结果除以MTT的结果，并以不含药物的对照结果的百分比表示。所有的结果为至少六个重复测定的平均值和标准差。
用该测定检测受试化合物在细胞中对β-淀粉样肽产生的抑制活性。该测定的结果证明，与对照相比，式I化合物对β-淀粉样肽产生至少有30％的抑制。
                    实施例Bio-2
      β-淀粉状蛋白释放和/或合成的体内抑制
该实施例说明如何检测本发明的化合物对β-淀粉状蛋白释放和/或合成的体内抑制。在这些实验中，使用3-4月龄的PDAPP小鼠[Games等(1995)Nature 373：523-527]。根据待实验的化合物的不同，通常将化合物配制为1-10mg/ml的浓度。由于这些化合物的低的溶解性的因素，所以可以在各种溶媒中进行配制，如玉米油(Safeway，South San Francisco，CA)；10％乙醇玉米油；2-羟丙基-β-环糊精(Research Biochemicals International，Natick MA)以及羧甲基纤维素(Sigma Chemical Co.，St.Louis MO)。
用26号针皮下给小鼠药物，3小时后，经二氧化碳窒息使所述动物安乐死，用1cc 25G 5/8”结核菌素注射器/针(涂有0.5M EDTA溶液，pH 8.0)进行心脏穿刺取血。将血液置于含有EDTA的Becton-Dickinson真空(vacutainer)管中，于5℃、以1500×g离心15分钟。然后取出小鼠脑，解剖出皮层和海马，置于冰上。
1. 脑测定
用Kontes电动研棒(Fisher，Pittsburgh PA)，将每个脑区域在10倍体积的冰冷的胍缓冲液(5.0M盐酸胍，50mM Tris-HCl，pH 8.0)中匀浆，以制备用于酶联免疫吸附测定(ELISA)的海马和皮层组织。于室温下，将匀浆在旋转台上轻轻摇动3-4小时，于-20℃储存待进行β-淀粉状蛋白的定量。
用冰冷的酪蛋白缓冲液[0.25％酪蛋白，磷酸缓冲盐水(PBS)，0.05％叠氮化钠，20μg/ml抑酶肽，5mM EDTA，pH 8.0，10μg/ml亮抑蛋白酶肽]以1∶10稀释脑匀浆，因此胍的终浓度降低为0.5M，然后于4℃、16,000×g离心20分钟。如果需要，通过加入具有0.5M盐酸胍的酪蛋白缓冲液将样品进一步稀释，以达到ELISA测量的最适范围。制备β-淀粉状蛋白标准品(1-40或1-42个氨基酸)，使终组成含有0.5M胍和0.1％牛血清白蛋白(BSA)。
总的β-淀粉状蛋白夹层ELISA含有β-淀粉状蛋白的两种单克隆抗体(mAb)，该夹层ELISA可定量β-淀粉状蛋白(aa1-40)和β-淀粉状蛋白(aa1-42)。捕捉抗体266[P.Seubert，Nature(1992)359：325-327]为β-淀粉状蛋白的氨基酸13-28的特异性抗体。抗体3D6[Johnson-Wood等，PNAS USA(1997)94：1550-1555]为β-淀粉状蛋白的氨基酸1-5的特异性抗体，将其生物素化，在测定中用作报告抗体。3D6生物素化的方法根据生产商[Pierce，Rockford IL]关于免疫球蛋白的NHS-生物素标记的方法，但是用100mM碳酸氢钠的pH为8.5的缓冲液。3D6抗体不识别分泌的淀粉状蛋白的前体蛋白(APP)或全长的APP，而仅检测具有氨基末端天冬氨酸的β-淀粉状蛋白类。该测定的敏感度下限约为50pg/ml(11pM)，在高至1ng/ml的浓度下对内源性鼠β-淀粉样肽不显示交叉反应性。
定量β-淀粉状蛋白(aa1-42)水平的夹层ELISA构型使用作为捕捉抗体的mAb 21F12[Johnson-Wood等，PNAS USA(1997)94：1550-1555](它识别β-淀粉状蛋白的氨基酸33-42)。在该测定中使用的生物素化的3D6也是报告抗体，其敏感度下限约为125pg/ml(28pM)。
于室温下，将266和21F12捕捉mAB在96孔免疫测定板(Costar，Cambidge MA)中以10μg/mL包被过夜。然后吸出孔板中的培养基，于室温下，用0.25％人血清白蛋白的PBS缓冲液封闭至少1小时，然后于4℃、干燥下储存待用。在用前，用洗涤缓冲液(Tris-缓冲盐水，0.05％Tween 20)使孔板再水合。将样品和标准品加至所述孔板中，于4℃孵育过夜。在测定的每个步骤之间均用洗涤缓冲液将所述孔板洗涤至少3次。于室温下，将生物素化的3D6(用酪蛋白孵育缓冲液(0.25％酪蛋白，PBS，0.05％Tween 20，pH 7.4)稀释至0.5μg/ml)在各孔中孵育1小时。于室温下，将用酪蛋白孵育缓冲液以1∶4000稀释的抗生物素蛋白-HRP(Vector，Burlingame CA)加至各孔中1小时。加入生色底物Slow TMB-ELISA(Pierce，Cambridge MA)，使其反应15分钟，然后加入2N硫酸终止酶反应。用Molecular DevicesVmax(Molecular Devices，Menlo Park CA)，测定450nm和650nm处吸收度的差异，以对反应产物进行定量。
2. 血液测定
将EDTA血浆在样品稀释液(0.2g/L磷酸钠一水合物(一元碱)、2.16g/L磷酸钠七水合物(二元碱)、0.5g/L硫柳汞、8.5g/L氯化钠、0.5ml Triton X-405、6.0g/L不含球蛋白的牛血清白蛋白和水)中进行1∶1稀释。采用上述脑测定中所述方法，用总β-淀粉状蛋白测定(266捕捉/3D6报告抗体)测定样品稀释液中的样品和标准品，但是用样品稀释液代替所述的酪蛋白稀释液。
也可以使用非上述制剂用于哺乳动物的口服给药和静脉给药。口服给药时，将所述化合物与100％玉米油或含有80％玉米油、19.5％油酸以及0.5％labrafil的溶液混合。将所述化合物与上述溶液以1mg/ml-10mg/ml的浓度混合。所述化合物溶液最好以每公斤体重5ml的剂量经口给予哺乳动物。静脉给药时，最好将所述化合物与3％乙醇、3％solutol HS-15以及94％盐水混合。所述化合物最好以0.25mg/ml-5mg/ml的浓度与上述溶液混合。静脉给予哺乳动物的化合物溶液的剂量最好为每公斤体重2ml。
根据上述的描述，本领域的技术人员可以对所述组合物和方法进行各种修改和改变。所有此类修改均在所附的权利要求书包括的范围内。

Claims (23)

1.式I化合物：
其中
R1选自：
具有1-10个碳原子的烷基，该烷基任选地被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：
具有1-4个碳原子的烷氧基，
环己基，
乙酰基，
H2NC(O)-，
苯基-HNC(O)-，其中苯基任选地被甲基或卤素原子取代，
(苯基)2CH-HNC(O)-，
具有1-4个碳原子的烷基酰氨基，
卤素，
羧甲基，
硫代甲氧基，
硫代苄氧基，
苯基-SO2-，
任选地被1-2个独立地选自卤素或甲基的取代基取代的苯
甲酰基，
亚甲基二氧基苯基，
噻吩基，
任选地被1-2个卤素原子取代的苯氧基，和
苯基，其任选地被1-3个独立地选自具有1-4个碳原子的烷
基、卤素和具有1-4个碳原子的烷氧基的取代基取代；
具有2-4个碳原子的链烯基，其任选地被苯基取代；
具有3-6个碳原子的环烷基；
环戊烯基；
任选地被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代的苯基：具有1-4个碳原子的烷氧基、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、硝基、-CF3、羟基、苯基和苯氧基；
萘基；
金刚烷基；
降冰片烷基；和
杂芳基，其选自亚甲基二氧基苯基、4-苯基呋咱基、2-甲基苯并呋喃基、噻吩基、1-苯基四唑基、2，3-二氢化茚基、吲哚基和苯并[b]噻吩基；
Z由下式代表：-T-CX’X”C(O)-，其中T是连接R1与-CX’X”-的键、氧或硫，以及X’和X”是氢；或者
T是连接R1与-CX’X”-的键，X’是羟基，和X”是氢；或者
T是连接R’与-CX’X”的键，以及X’和X”一起形成氧代基团；
R2独立地选自：
具有1-5个碳原子的烷基，该烷基任选地被-SCH3、卤代、环己基、环丙基或羟基取代；
苯基；
环己基；和
噻吩基；
基团
是选自下列基团的基团：
Figure A2004100578880004C2
Figure A2004100578880005C1
(7-1和7C-1)；
Figure A2004100578880006C1
，和
Figure A2004100578880006C2
其中：
Ra每次出现时独立地选自：
具有1-4个碳原子的烷基，该烷基任选地被苯基取代；
苯基；
吡啶基；和
孪位二甲基；
w是0或1；
Rb每次出现时独立地选自
具有1-6个碳原子的烷基，该烷基任选地被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：
具有1-4个碳原子的烷氧基、-C(O)OCH3、-C(O)OH、-C(O)C(CH3)3、羧甲基、羧基、氧代、-C(O)-吗啉-4-基、环丙基、环己基、苯基、卤代、四氢呋喃基、1，4-苯并-二氧杂环己烷基、5-氯-苯并[b]噻吩基、苯并呋咱基、苯氧基、2-CF3-喹啉基、吡啶基、吲哚基、3，5-二甲基-异噁唑基、N-苯邻二甲
酰亚氨基、N，N-二乙基氨基和苯甲酰基；
苯基，其任选地被苯基、具有1-4个碳原子的烷基、卤素或羧甲基取代；和
环己基；
V每次出现时独立地是卤素、苯基或苄基；
t每次出现时独立地是0或1；
前提为：
A.当R1为3，5-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2-(S)-茚满醇基团；
B.当R1为苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成反式-2-羟基-环己-1-基；
C.当R1为环丙基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成N-甲基己内酰胺基团；
D.当R1为4-硝基和T为-O-，或者R1为4-氯苯甲酰基-CH2-，
R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮(azepin-2-one)；
E.当R1为2-苯基苯基，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮；
F.当R1为CH3OC(O)CH2-，R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(叔丁基C(O)CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
G.当R1为甲基、T为-S-，或者R1为4-乙氧基苯基、2，4，6-三甲基苯基、4-苯基苯基、CH3C(O)CH2-、4-HOCH2-苯基、2，4，6-三氟苯基、2-三氟甲基-4-氟苯基，或者R2为-CH3，Z为-CH2C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-
1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮；
H.当R1为2，6-二氟苯基，R2为-CH3，Z为-CH(OH)C(O)-时，那么W与＞CH和＞C＝X一起不形成2，3-二氢-1-(N，N-二乙基氨基-CH2CH2-)-5-(2-吡啶基)-1H-1，4-苯并二氮杂_-2-酮。
2.权利要求1的化合物，其中基团
是如下基团：
其中：
w是0；
Rb是1-6个碳原子的烷基；和
t是0。
3.权利要求1的化合物，其中基团
是如下基团：
Figure A2004100578880009C2
其中：
w是0；和Rb是1-6个碳原子的烷基。
4.权利要求1的化合物，其中基团
Figure A2004100578880009C3
是如下基团：
其中：
Rb是1-6个碳原子的烷基。
5.权利要求1的化合物，其中基团
Figure A2004100578880010C2
是如下基团：
其中：
Rb是1-6个碳原子的烷基。
6.权利要求1的化合物，其中基团
Figure A2004100578880011C1
是如下基团：
(7-1和7C-1)
其中：
Rb是1-6个碳原子的烷基，和t每次出现时均为0。
7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中Z由下式表示：-T-CX’X”C(O)-，其中T是连接R1与-CX’X”的键，以及X’和X”是氢。
8.权利要求7的化合物，其中R2是甲基。
9.权利要求8的化合物，其中R1选自：具有1-10个碳原子的烷基，该烷基任选地被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：具有1-4个碳原子的烷氧基、卤素和苯基，该苯基任选地被1-3个独立地选自具有1-4个碳原子的烷基、卤素和具有1-4个碳原子的烷氧基的取代基取代。
10.权利要求9的化合物，其中R1是具有1-10个碳原子的烷基。
11.权利要求9的化合物，其中R1是具有1-6个碳原子的烷基。
12.权利要求9的化合物，其中R1是选自正丙基、异丙基和异丁基的烷基。
13.权利要求9的化合物，其中R1是任选地被1-3个卤素子原取代的苯基。
14.权利要求1-6中任一项的化合物，其中Z由下式表示：-T-CX’X”C(O)-，其中T是连接R1与-CX’X”-的键，以及X’是羟基和X”是氢。
15.权利要求14的化合物，其中R2是甲基。
16.权利要求15的化合物，其中R1选自：
具有1-10个碳原子的烷基，该烷基任选地被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：具有1-4个碳原子的烷氧基、卤素或苯基，该苯基任选地被1-3个独立地选自具有1-4个碳原子的烷基、卤素和具有1-4个碳原子的烷氧基的取代基取代。
17.权利要求16的化合物，其中R1是具有1-10个碳原子的烷基。
18.权利要求15的化合物，其中R1是具有1-6个碳原子的烷基。
19.权利要求15的化合物，其中R1是选自正丙基、异丙基和异丁基的烷基。
20.权利要求15的化合物，其中R1是任选地被1-3个卤素原子取代的苯基。
21.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自下列的化合物及其药学上可接受的盐：
1-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-3-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
1-(S)-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)-氨基-3-乙基-7-氟-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-苄基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(3，5-二氟苯基乙酰基)氨基-1，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5-氧杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
3-(S)-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-甲基-5-硫杂-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-3，3-二甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基(mandelyl)]-L-丙氨酰基}氨基-3，3，7-三甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b]氮杂_-6-酮
1-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-5-苯基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂_-2-酮
3-(N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基)氨基-1-乙基-5，5-二甲基-1，3，4，5-四氢-2H-1-苯并氮杂_-2-酮
5-(S)-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-((S)和(R)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-(3，5-二氟苯基-α-酮基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-((S)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-((S)-(3，5-二氟苯基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲氧基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(甲酸甲酯基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(3，3-二甲基-2-丁酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(吗啉基乙酰基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-(N-((S)-(+)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-(N-((S)和(R)-3，3-二甲基-2-羟基丁酰基)-L-丙氨酰基)氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-叔-亮氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-环戊基-α-羟基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-5，7-二氢-6H，7H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基]氨基-7-(2-甲基丙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-[N-(2-羟基-3-甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-(S)-[N-((S和R)-2-羟基-3，3-二甲基丁酰基)-L-缬氨酰基]氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(4-苯基-呋咱-3-基)丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-甲基-1，2，3，4，5，7-六氢-6H-二环己基[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-(2，2，2-三氟乙基)-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}氨基-7-环己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-丙氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-环丙基甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-苯基丁基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-7-己基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-10-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-13-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N-[(S)-3，5-二氟扁桃酰基]-L-缬氨酰基}氨基-9-氟-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-环戊基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(叔丁基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-三氟甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{3，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-环己基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(香茅基(citronellyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基(cetyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(2-噻吩基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(4-硝基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，6-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-异丙基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(1-金刚烷基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-环己烷戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((甲硫基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-降冰片烷乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-3-环丙基丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-乙基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-甲基正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-4-环己基高丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环戊基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环己基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(环丙基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氟苯基乙酰基)-6-氟正亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(1-萘基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-亚甲二氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(辛酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-羟基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4，5-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(4-甲氧基苯基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(甲氧基羰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苯基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(苄硫基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(7-甲氧羰基庚酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-二氢化茚基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-甲氧羰基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-甲基-3-苯并呋喃乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氟苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氟苯氧基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-戊烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(2，4-二氯苯氧基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-氯苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4’-氟琥珀酰苯胺基(succinanilyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N-(二苯基甲基)戊酰胺酰基(glutaramyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(氰基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(琥珀酰苯胺基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4-二氯苯氧基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(β-丙基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2，4-二甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，4，6-三氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟-2-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氟-4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-溴苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苄氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-羟基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-乙酰丙酰基(1evulinyl)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-羟基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-苯基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
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5-{N’-(N-乙酰基-N-苯基甘氨酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
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5-{N’-(n-叔丁基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
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5-{N’-(3-(4-氟苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
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5-{N’-(对-甲苯基乙酰基(aceyl))-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(间-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-异丙基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基巯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-乙氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(邻-甲苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，3-二苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((4-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4-二氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，4，5-三甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5{N’-(2，4-二氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-硫茚乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(甲氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(乙氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-甲氧基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-丁氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N，N-二甲基琥珀酰胺酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3，4-亚甲二氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-氯-6-氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二氟苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3，4，5，6-五氟苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-双(三氟甲基)苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二甲基苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-氯苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯并[b]噻吩-3-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二甲氧基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二甲基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-5氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(_基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-联苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(N-(叔丁氧基羰基)-3-氨基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(反式-苯乙烯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-乙酰氨基丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-氯苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(反式-3-己烯酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-苯基戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氯-β-甲基苯丙基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(三氟甲基)丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(α-萘氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(4-苯氧基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(2-三氟甲基苯甲酰基)丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰氨基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(羟基亚氨基)戊酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4’-甲基glutaranilyl)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((4-(4-乙基-苯氧基)-苯氧基)-乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-苯甲酰基-3-苯基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-(羟甲基)苯氧基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4，4，4-三氟丁酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-异丁酰氨基-3-苯基-丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-((2-甲基苯氧基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二 氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-(苯磺酰基)乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-硝基苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3-乙氧基丙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，3-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，6-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2，5-二氟扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(β-苯基乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(扁桃酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(对-氯扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(L-α-羟基异己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(4-溴扁桃酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(L-(+)-乳酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(D-3-苯基乙酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(5-甲基己酰基)-L-丙氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(3，5-二氟苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(2-噻吩乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(异戊酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-甲硫氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-苯甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-亮氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-2-环己基甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-苏氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮
5-{N’-(苯基乙酰基)-L-α-(2-噻吩基)甘氨酰基}-氨基-7-甲基-5，7-二氢-6H-二苯并[b，d]氮杂_-6-酮。
22.一种药物组合物，其含有药学上有效量的权利要求1-21中任一项所述的化合物或其混合物，以及药用惰性载体。
23.权利要求1-21中任一项所述的化合物或其混合物在制备用于治疗患有阿尔茨海默氏病的患者以抑制患者病情进一步恶化的药物中的应用。
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