JP2000502250A - 環状ドデカペプチドおよびその製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明はオムファロチンと呼称される新規な環状ペプチドに関する。本発明はまた、実質的に微生物学的手段によるそれらの製造方法、並びに好適には動物有害生物、有害な菌類および細菌を防除するための殺微生物剤および有害生物防除剤としてのそれらの使用に関する。

Description

【発明の詳細な説明】 環状ドデカペプチドおよびその製造方法 本発明は、新規な有機化合物（以下オムファロチン(omphalotin)と呼称する） 、実質的に微生物学的経路によるその製造方法、並びに好適には動物有害生物、 有害な菌・カビ類およびバクテリアを防除するための殺微生物剤および有害生物 防除剤としてのその使用に関する。 新規なオムファロチンは、現在の本分光分析データおよび他の分析データに基 づいて見出されたものであって、以下の式（Ｉ）が提案される。 式中、 さらに、新規なオムファロチンは植物および温血動物中の有害生物および寄生 体を防除するために使用できることが見出された。特に、それは、線虫類および 節足動物（昆虫類およびクモ類のような）に対し、並びに微生物有害生物、特に 菌・カビ類およびバクテリアに対し高い活性を有する。これらの特質のために、 新規な化合物およびこの化合物を含んでなる組成物は、作物保護において、貯蔵 製品の保護において、衛生部門において並びに動物育種および動物飼育において 特に有利に使用することができる。 式（Ｉ）で示される新規な化合物は、担子菌綱（Ｂａｓｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅ ｓ）、好適にはオムファロツス属（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ）およびツキヨタケ属 （Ｌａｍｐｔｅｒｏｍｙｃｅｓ）、特に好適にはオムファロツス属からの適切な 微生物を、同化性炭素および窒素源および無機塩を含有する培地中、好気条件下 にて常法で培養し、そして所望の化合物を常法によって単離することによって得 られる。 本発明による新規な化合物の特性を知ると、日常的方法によって本発明による オムファロチンを製造する適切な微生物を、通常のクロマトグラフィー的、分光 分析的、微生物学的（例えば、阻止域試験）および／または生物学的方法（例え ば、線虫類または昆虫類に対する活性を決定することによる）によって、選択す ることが容易かつ迅速な方式で可能 になる。 本発明に従う化合物の微生物学的製造では、好ましいものとしては、オムファ ロツス菌株、特にオムファロツス・オレアリウス菌株（異名：クリトシベ・イル デンス（Ｃｌｉｔｏｃｙｂｅ ｉｌｌｕｄｅｎｓ）菌株）の使用が挙げられる。 極めて特定の好ましいものとしては、オムファロツス・オレアリウス菌株Ｎｏ． ８３ ０３９、９０ １７３、９１０５０、９２ ０９５、９３ １６２および ９０ １７０、並びに本発明を実施するために必須である特徴を有するか、或い は同一の機能を有するそれらの変異株および突然変異株が挙げられる。 新規な菌株は以下の如く記載することができる。 １． 固体培地（Ｍ１）上の各種のオムファロツス・オレアリウス菌株 の菌糸体の形態の比較 菌類株 菌糸体のコンシステンシーおよび色 オムファロツス・オレアリウス 増殖の初期に白色である菌糸体は淡 ８３ ０３９（ＤＳＭ９７３７） 黄色、まれには少し茶色に変わる。 他の菌株で観察されるような分泌物 は観察されなった。 オムファロツス・オレアリウス 幼菌糸体は白色−軟羽状であり、老 ９０ １７０（ＤＳＭ９７４２） 菌糸体はオレンジ−黒色に変わる。 茶色の液滴を分泌する場合もある。 オムファロツス・オレアリウス 白色の幼菌糸体の増殖は９０ １７ ９０ １７３（ＤＳＭ９７３８） ０より密集性および軟羽状が少ない。 老菌糸体は初めは淡黄色であり、 後にオレンジ−黒色に変わる。茶色 の分泌物が観察される場合もある。 オムファロツス・オレアリウス 増殖および菌糸体の色は９０ １７ ９１ ０５０（ＤＳＭ９７３９） ０と同様であるが、茶色の液滴の分 泌物はもっと多数である。 オムファロツス・オレアリウス 白色の幼菌糸体は強いオレンジ色に ９２ ０９５（ＤＳＭ９７４０） 変わり、後に少し茶色になる。茶色 の液滴の分泌は非常に著しい。菌糸 体は黒色に変わらない。 オムファロツス・オレアリウス ９２ ０９５と同様に、黄色の幼菌 ９３ １６２（ＤＳＭ９７４１） 糸体は強いオレンジ色に変わり、同 様に多数の茶色の液滴を分泌する。 ２． ２ｌのエレンマイヤーフラスコ中の振盪培ＭＩ培地の１ｌ中の 種々の温度での各種オムファロツス・オレアリウス株の増殖３． 液体培地（Ｍ１）中で増殖中の各種のオムファロツス・オレアリ ウス株のペレットの形態および大きさ 菌類株 ペレットの形態および大きさ オムファロツス・オレアリウス 本菌類は０．５〜１．５ｃｍの直径 ８３ ０３９（ＤＳＭ９７３７） の堅いペレットを形成する。 オムファロツス・オレアリウス 本菌類は約０．５ｃｍの直径を有す ９０ １７０（ＤＳＭ９７４２） る極めて小さい堅いペレットで増殖 する。 オムファロツス・オレアリウス 本菌類は９０ １７０と同様のペレ ９０ １７３（ＤＳＭ９７３８） ット形態および大きさで増殖する。 オムファロツス・オレアリウス ペレットの大きさは変わる場合が多 ９１ ０５０（ＤＳＭ９７３９） いが、一般的に９０ １７０の場合 （０．５〜１．５ｃｍ）よりも少し 大きい。ペレットは「ぼろぼろ」で ある。 オムファロツス・オレアリウス 本菌類は１〜２ｃｍの直径を持ちそ ９２ ０９５（ＤＳＭ９７４０） して「ちくちくする」表面を有する 最大のペレットを形成する。 オムファロツス・オレアリウス 本菌類は１．５ｃｍまでの直径およ ９３ １６２（ＤＳＭ９７４１） び堅さが少なく、もっと「ぼろぼろ」 の構造を有するペレットを形成する。 上記のオムファロツス・オレアリウス株は新規である。それらは、 Ｄｅｕｔｓｃｈｅｎ Ｓａｍｍｌｕｎｇ ｖｏｎ Ｍｉｋｒｏｏｒｇａｎｉｓｍ ｅｎ ｕｎｄ Ｚｅｌｌｋｕｌｌｔｕｒｅｎ ＧｍｂＨ（ＤＳＭ），Ｍａｓｃｈ ｅｒｏｄｅｒ Ｗｅｇ １ｂ，Ｄ ３８１２４ Ｂｒａｕｎｓｃｈｗｅｉｇ，Ｆ ｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙに、特許手続上の微生 物の寄託の国際的承認に関するブダペスト条約の規定に従って寄託され、そして 以下の寄託番号または識別番号を有する。 菌株 寄託の番号および日付 オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７３７ １３．２．１９９５ Ｎｏ． ８３ ０３９ オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７３８ １３．２．１９９５ Ｎｏ． ９０ １７３ オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７３９ １３．２．１９９５ Ｎｏ． ９１ ０５０ オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７４０ １３．２．１９９５ Ｎｏ． ９２ ０９５ オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７４１ １３．２．１９９５ Ｎｏ．９３ １６２ オムファロツス・オレアリウス ＤＳＭ９７４２ １３．２．１９９５ Ｎｏ． ９０ １７９ オムファロツス・オレアリウスから単離されたオムファロチンの構造は、¹Ｈ 、¹³Ｃ、ＣＯＳＹ、ＮＯＥＳＹ、ＨＭＱＣおよびＨＭＢＣＮＭＲスペクトル、並 びにＥＳＩ ＭＳスペクトルによって解明された。分子質量は１３１８Ｄａであ ると決定された。ＮＭＲスペルトルはｄ₆−ＤＭＳＯ中の約３ｍｇの物質の溶液 を使用して記録された。¹Ｈおよび¹³Ｃ ＮＭＲスペクトルはＢｒｕｋｅｒ Ａ ＭＸ−４００機で記録され、２−ＤスペクトルはＢｒｕｋｅｒ ＤＭＸ−６００ を使用して記録された。個々のアミノ酸はＣＯＳＹおよびＨＭＱＣスペクトルに よって指定された。ＣＯＳＹスペクトルによって、個々のアミノ酸のプロトンシ グナルが、ＮＨから出発して割り当てられるか、或いはαプロトンが、Ｈ−Ｈカ ップリングによって割り当てられる。次いで、ＨＭＱＣスペクトルを使用するこ とによって、炭素シグナルを同様な割り当てることが可能になる。アミノ酸の配 列はＮＯＥＳＹおよびＨＭＢＣスペクトルによって決定された。ＮＯＥＳＹスペ クトルでは、アミノ酸のＮＨの次のアミノ酸のαプロトンまでの空間距離が検出 される。ＨＭＢＣスペクトルでは、相互に結合している二つのアミノ酸のαプロ トンは同一のカルボニル炭素に相関している。αプロトンはまたカルボニル炭素 に二つの相関ピークを示す：一つのピークはそれ自体のアミノ酸のカルボニル炭 素に対する２−結合カップリングによるものでありそして一つのピーク はＮ−結合アミノ酸のカルボニル炭素に対する３−結合カップリングによるもの である。 以下の構造が決定された： ¹Ｈおよび¹³Ｃシグナルは下記の表に示されるように割り当てられた。 本発明による新規な化合物の構造は、広範な分析的、特に分光分析的研究によ って決定された。しかし、複雑な構造の物質の分析データの解釈における誤りは 必ずしも全面的に排除することができないから、オムファロチンは追加的に、幾 つかの特徴的な物理−化学的データおよびスペクトルによって説明される： ａ）外観： 白色の粉末 ｂ）溶解性 メタノール、アセトンおよび２−プロパノールに易 溶、酢酸エチルにやや易溶そしてシクロヘキサンお よびｔ−ブチルメチルエーテルに難溶 ｃ）分子量 １３１７ ｄ）実験式 （元素分析）：Ｃ₆₉Ｈ₁₁₅Ｎ₁₃Ｏ₁₂ ｅ）スペクトル ¹Ｈ ＮＭＲスペクトルのデータは明細書の表１お よび表２に示される。 本発明によれば、新規なオムファロチンは、担子菌綱、特にオムファロツス属 およびツキヨタケ属、好適にはオムファロツス・オレアリウス（異名：クリトジ ベ・イルデンス）からの微生物の適切な菌株並びに極めて特に好適にはオムファ ロツス・オレアリウス株８３ ０３９（ＤＳＭ９７３７）、９０ １７３（ＤＳ Ｍ９７３８）、９１ ０５０（ＤＳＭ９７３９）、９２ ０９５（ＤＳＭ９７４ ０）、９３ １６２（ＤＳＭ９７４１）または９０ １７９（ＤＳＭ９７４２） 或いはそれらの突然変異体もしくは変異体の発酵によって製造される。 本発明による発酵方法は常法で行われる。それは、固体、半固体または液体培 地の助成で行うことができる。好ましくは、水性液体培地を使 用することが挙げられる。 培地は常法、例えば、傾斜管またはフラスコ培養を使用することによって接種 される。 培養は好気条件下で行われ、そして常法に従って、例えば、振盪培養例えば振 盪フラスコを使用することによって、通気撹拌培養または深部培養を使用するこ とによって行うことができる。好ましくは、通気発酵槽中、例えば、通常の深部 発酵タンク中で通気撹拌法を使用して培養を行うことが挙げられる。培養は連続 法またはバッチ法で行うことができる。好ましくは、バッチ運転が挙げられる。 培養は、担子菌綱の微生物の培養に使用されると知られているすべての培地中 で行うことができる。培地は一つまたはそれ以上の同化炭素源および窒素源並び に無機塩を含有しなければならず、特に多様な起源の生物学的生成物によって示 されるように、これらの生成物は記載の個々の成分の形態でか、または複合混合 物の形態で存在することが可能である。適切な炭素源はすべての通常の炭素源で ある。例として、炭水化物、特に澱粉またはデキストリンのような多糖類、マル トースまたは甘藷糖のような二糖類、グルコースまたはキシロースのような単糖 類、マンニトールまたはグルセロールのような糖アルコール並びに麦芽エキス、 糖蜜または粉末ホエーのような天然産の混合物が挙げられる。適切な窒素源はす べての通常の有機および無機窒素源である。例として、タンパク質、タンパク質 加水分解物；グルタミン酸、アスパラギン酸、アルギニン、リジン、オルニチン またはセリンのようなアミノ酸；シトシンまたはウラシルのようなヌクレオシド 塩基；および大豆粕、綿実粕、ヒラマメ粕、エンドウマメ粕、可溶性および不溶 性植物タンパク質、コーンス ティープリカー、酵母エキス、ペプトンおよび肉エキス並びにアンモニウム塩お よび硝酸塩、例えば、ＮＨ₄Ｃｌ、（ＮＨ₄）₂ＳＯ₄、ＮａＮＯ₃およびＫＮＯ₃も 挙げられる。培地中に存在しなければならない無機塩は、例えば、以下のイオン を生成する： Ｍｇ⁺、Ｎａ⁺、Ｋ⁺、Ｃａ⁺⁺、ＮＨ⁴⁺、Ｃｌ^-、ＳＯ₄ ^--、ＰＯ₄ ^---およびＮＯ₃ ^- 並びにＣｕ、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｍｏ、Ｚｎ、Ｃｏ、Ｎｉのような通常の微量元素のイ オン。炭素または窒素源或いは使用される水がこれらの塩または微量元素を十分 に含有しない場合、培地に適切に補足することが有用である。培地の組成は広い 範囲内で変わることができる。培地の種類および組成は一般的に、どのような成 分が各場合特に低コストで利用できるかに依存する。一般的に、培養液は、好適 には約０．５〜８％、特に０．６〜６％の炭素源、好適には約０．５〜４％、特 に０．５〜２％の窒素源および好適には約０．００１〜０．５％、特に０．００ ３〜０．３％の無機塩を含有する。 本方法を実施する場合、培養の初期には比較的に低濃度の可溶性培養液成分の みを使用し、そしてこれらの成分を、無菌の比較的に濃厚な溶液の形態で、培養 の最初の３日間に比較的に頻繁な添加によって培地に供給することが有利であっ てもよい。 増殖培養液のｐＨは好適には約５〜約１０、特に３．０〜８．０の範囲内に維 持されるべきである。酸性範囲内へのｐＨの許容できない大きな低下は、有機ま たは無機塩基、好適にはＣａＣＯ₃の添加によって回避することができる。発酵 技術において通常であるように、無菌の有機酸または無機酸、例えば、Ｈ₂ＳＯ₄ 或いは無菌塩基、例えば、ＮａＯ Ｈを培地中に時々注入する自動ｐＨ調節法を行うことも可能である。 微生物が酸素および栄養物と十分に接触していることを確認することは有用で ある。これは、振盪および撹拌のような常法によって確保することができる。 培養温度は約１５〜約４０℃、好適には２０〜３５℃の範囲内であってもよく 、特に好適には温度は約２２〜２７℃の範囲内である。培養期間は、例えば、培 地の組成物および培養温度に依存して、広い制限内で変わることができる。特に 最適な条件は微生物学の当業者によって容易に決定することができる。 培養液中に富化される本発明による化合物の量は一般的に、培養の開始後、約 １〜１０日、好適には約４〜７日後にその最高値に達することが見出された。発 酵の所望の最終生成物は、薄層クロマトグラフィー試験によって、ＨＰＬＣおよ びＵＶ吸収スペクトルによって、試験菌株として適切な菌類を使用するプレート 拡散試験で、または殺線虫活性もしくは殺虫活性によって決定することができる 。 すべての微生物学的方法におけるように、培地の外来感染は回避されるべきで ある。この目的のために、培地、培養容器および通気に必要な空気の滅菌のよう な通常の用心が取られる。装置の滅菌のために、例えば、蒸気および乾燥滅菌を 使用することが可能であり、温度は好適には１００〜１４０℃、特に１２０〜１ ３０℃である。 泡が培養中に望ましくない量で形成される場合、通常の化学的消泡剤、例えば 、液体脂肪および油、油−水エマルジョン、パラフィン、オクタデカノールのよ うな高級アルコール、シリコン油、ポリオキシエチレンまたはポリオキシプロピ レン化合物（例えば、約１％までの量で）が添 加されてもよい。泡はまた、通常の機械的装置（例えば、遠心力を使用するもの ）によって減少および除去されてもよい。 本発明による化合物は、培地からおよびバイオマスから通常の物理−化学的方 法によって単離することができる。単離は、例えば、通常の抽出法、沈殿法およ び／またはクロマトグラフィー法によって行われてもよい。単離物質の最終精製 は上記の方法によって行われてもよい。しかし、多くの場合、存在してもよい少 数の不純物は化合物の活性に悪影響を及ぼさないので、最終精製は必要ではない 。 上記の単離および精製方法を行う場合、通常の物理−化学的方法、例えば、ス ペクトル中の特性バンドまたはＲ_f値の測定、抗微生物または殺線虫および殺虫 活性の決定などが、本発明による化合物が最高の濃度または純度で存在するフラ クションを見出すために使用されてもよい。これらの方法はまた日常作業的方法 によって適切な微生物を見出すために使用することもできる。 本発明による化合物の単離および精製は、例えば、水性液体培地が使用される 各場合、以下のように行うことができる： それは培養液の上澄液中に富化された後、培養濾液および菌糸体は常法（例え ば、遠心分離方法）によって単離される。 本発明による化合物は培養濾液から単離され、そして好適にはバイオマスから 、通常の抽出法、沈殿法および／またはクロマトグラフィー法によって精製され ることができる。クロマトグラフィーはカラムクロマトグラフィーの形態で行う ことができる。 例えば、アルミナ、シリカゲル、ケイ酸マグネシウム、活性炭、セルロース、 セルロース誘導体；ポリアミドのような合成樹脂、例えば、ア セチル化ポリアミド、デキストランゲルもしくは修飾デキストランゲルのような 通常の無機または有機吸収剤が吸収剤としての使用に適する。 本発明による化合物が可溶であるすべての種々の溶媒または溶媒混合物は、溶離 液としての使用に適する。好ましくは、水、アンモニア溶液、クロロホルムおよ びメタノールまたはそれらの混合物の使用が挙げられる（例えば、クロロホルム 、メタノールおよび水性ＮＨ₃の混合物またはメタノールおよび水の混合物）。 本発明による化合物の単離の場合、好ましくは、クロマトグラフィー法、例え ば、シリカゲルのような吸収剤上の非特異的吸着、イオン交換クロマトグラフィ ーまたはゲル拡散クロマトグラフィーが挙げられる。これらは、水溶性で電荷を もつ天然化合物の精製から知られている方法である。 さらに、向流分配（液−液分配）法が、有利的に使用されてもよい。 本発明による化合物は、その溶液から、常法によって、例えば、溶媒の蒸発、 凍結乾燥などによって得ることができる。 本発明の好適な態様では、バイオマス（菌糸体）は、約２７℃での菌株の好気 性培養によって得られる発酵物質（培養液および菌糸体）の遠心分離によって得 られる。 新規な物質は好適にはバイオマスの抽出によって得られる。それはまた、培養 濾液から、活性炭または適切な樹脂上の吸収によっても単離される。最も経済的 な方法は、ポリスチレンを基材とする非特異性吸収樹脂（例えば、Ａｍｂｅｒｌ ｉｔｅ ＸＡＤまたはＬｅｗａｔｉｔ ＯＣ １０３１）への本発明による物質の結合であることが証明された。本発明によ る化合物の脱着は、水および有機溶媒の混合物、特に水／メタ ノールによって分画的に行われる。サツマイモネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄ ｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）に対する試験で活性を示すフラクションは、 有機溶媒が完全に除去されるまで、減圧下で濃縮され、適切には、凍結乾燥され る。 凍結乾燥した粗生成物は、水中に溶かされ、不溶性成分を分別された後、さら に通常のクロマトグラフィー法によって精製される。この場合、好ましくは、吸 着剤樹脂（例えば、Ｌｅｗａｔｉｔ ＯＣ １０３１）への再度の結合、活性フ ラクションのクロマトグラフィー（例えば、Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ２０）によ るさらなる精製が挙げられる。新規な物質は最後には、通常のクロマトグラフィ ー法によって、好適にはシリカゲルクロマトグラフィーまたは調製用ＨＰＬＣに よって、純粋な形態で製造される。 本発明による化合物は、農業、林業、貯蔵製品および材料の保護並びに衛生部 門において遭遇する動物有害生物、特に昆虫類、クモ類および線虫類を防除する のに適する。それは好適には作物保護剤として使用される。それは通常に感受性 の種および耐性種に対しておよび発生のすべてのまたは幾つかの段階に対して活 性である。上記の有害生物には次のものが含まれる。 等脚目（Ｉｓｏｐｏｄａ）のもの、例えば、オニスカス・アセルス（Ｏｎｉｓｃ ｕｓ ａｓｅｌｌｕｓ）、オカダンゴムシ（Ａｒｍａｄｉｌｌｉｄｉｕｍ ｖｕ ｌｇａｒｅ）、およびポルセリオ・スカバー（Ｐｏｒｃｅｌｌｉｏ ｓｃａｂｅ 。 倍脚目（Ｄｉｐｌｏｐｏｄａ）のもの、例えば、ブラニウルス・グットラタス（ Ｂｌａｎｉｕｌｕｓ ｇｕｔｔｕｌａｔｕｓ）。 チロポダ目（Ｃｈｉｌｏｐｏｄａ）のもの、例えば、ゲオフィルス・カルポファ グス（Ｇｅｏｐｈｉｌｕｓ ｃａｒｐｏｐｈａｇｕｓ）、およびスカチゲラ（Ｓ ｃｕｔｉｇｅｒａ ｓｐｅｃ．）。 シムフィラ目（Ｓｙｍｐｈｙｌａ）のもの、例えば、スカチゲレラ・イマキュラ タ（Ｓｃｕｔｉｇｅｒｅｌｌａ ｉｍｍａｃｕｌａｔａ）。 シミ目（Ｔｈｙｓａｎｕｒａ）のもの、例えば、レプシマ・サカリナ（Ｌｅｐｉ ｓｍａ ｓａｃｃｈａｒｉｎａ）。 トビムシ目（Ｃｏｌｌｅｍｂｏｌａ）のもの、例えば、オニチウルス・アルマツ ス（Ｏｎｙｃｈｉｕｒｕｓ ａｒｍａｔｕｓ）。 直翅目（Ｏｒｔｈｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、トウキョウゴキブリ（Ｂｌａ ｔｔａ ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）、ワモンゴキブリ（Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ ａｍｅｒｉｃａｎａ）、ロイコフアエ・マデラエ（Ｌｅｕｃｏｐｈａｅａ ｍａ ｄｅｒａｅ）、チャバネ・ゴキブリ（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ ｇｅｒｍａｎｉｃａ ）、アチータ・ドメスチクス（Ａｃｈｅｔａ ｄｏｍｅｓｔｉｃｕｓ）、ケラ（ Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａｓｐｐ．）、トノサマバッタ（Ｌｏｃｕｓｔａ ｍｉｇ ｒａｔｏｒｉａ ｍｉｇｒａｔｏｒｉｏｉｄｅｓ）、メラノプルス・ジフェレン チアリス（Ｍｅｌａｎｏｐｌｕｓ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｉｓ）、およびシ ストセルカ・グレガリア（Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｒｃａ ｇｒｅｇａｒｉａ）。 ハサミムシ目（Ｄｅｒｍａｐｔｅｒａ）のもの、例えば、ホルフィキュラ・アウ リクラリア（Ｆｏｒｆｉｃｕｌａ ａｕｒｉｃｕｌａｒｉａ）。 シロアリ目（Ｉｓｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、レチキュリテルメス（Ｒｅｔ ｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ ｓｐｐ．）。 シラミ目（Ａｎｏｐｌｕｒａ）のもの、例えば、ヒトジラミ（Ｐｅｄｉｃｕｌｕ ｓ ｈｕｍａｎｕｓ ｃｏｒｐｏｒｉｓ）、ケモノジラミ（Ｈａｅｍａｔｏｐｉ ｎｕｓ ｓｐｐ．）、およびケモノホソジラミ（Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ ｓｐ ｐ．）。 ハジラミ目（Ｍａｌｌｏｐｈａｇａ）のもの、例えば、ケモノハジラミ（Ｔｒｉ ｃｈｏｄｅｃｔｅｓ ｓｐｐ．）、およびダマリネア（Ｄａｍａｌｉｎｅａ ｓ ｐｐ．）。 アザミウマ目（Ｔｈｙｓａｎｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、クリバネアザミウ マ（Ｈｅｒｃｉｎｏｔｈｒｉｐｓ ｆｅｍｏｒａｌｉｓ）、およびネギアザミウ マ（Ｔｈｒｉｐｓ ｔａｂａｃｉ）。 半翅目（Ｈｅｔｅｒｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、チャイロカメムシ（Ｅｕｒ ｙｇａｓｔｅｒ ｓｐｐ．）、ジスデルクス・インテルメジウス（Ｄｙｓｄｅｒ ｃｕｓ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ）、ピエスマ・クワドラタ（Ｐｉｅｓｍａ ｑ ｕａｄｒａｔａ）、ナンキンムシ（Ｃｉｍｅｘ ｌｅｃｔｕｌａｒｉｕｓ）、ロ ドニウス・プロリクス（Ｒｈｏｄｎｉｕｓ ｐｒｏｌｉｘｕｓ）、およびトリア トマ（Ｔｒｉａｔｏｍａｓｐｐ．）。 同翅目（Ｈｏｍｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、アレウロデス・ブラシカエ（Ａ ｌｅｕｒｏｄｅｓ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、ワタコナジラミ（Ｂｅｍｉｓｉａ ｔａｂａｃｉ）、トリアレウロデス・バポラリオルム（Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅ ｓ ｖａｐｏｒａｒｉｏｒｕｍ）、ワタアブラムシ（Ａｐｈｉｓ ｇｏｓｓｙｐ ｉｉ）、ダイコンアブラムシ（Ｂｒｅｖｉｃｏｒｙｎｅ ｂｒａｓｓｉｃａｅ） 、クリプトミズス・リビス（Ｃｒｙｐｔｏｍｙｚｕｓ ｒｉｂｉｓ）、アフィス ・ファバエ（Ａ ｐｈｉｓ ｆａｂａｅ）、アフィス・ポミ（Ａｐｈｉｓ ｐｏｍｉ）、リンゴ・ ワタムシ（Ｅｒｉｏｓｏｍａ ｌａｎｉｇｅｒｕｍ）、モモコフキアブラムシ（ Ｈｙａｌｏｐｔｅｕｓ ａｒｕｎｄｉｎｉｓ）、フィキセラ・バスタトトリック ス（Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ ｖａｓｔａｔｒｉｘ）、ペンフィグス（Ｐｅｍｐｈ ｉｇｕｓ ｓｐｐ．）ムギヒゲナガアブラムシ（Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ ａｖ ｅｎａｅ）、コブアブラムシ（Ｍｙｚｕｓ ｓｐｐ．）、ホップアブラムシ（Ｐ ｈｏｒｏｄｏｎｈｕｍｕｌｉ）、ムギクビレアブラムシ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐ ｈｕｍ ｐａｄｉ）、ヒメヨコバイ（Ｅｍｐｏａｓｃａ ｓｐｐ．）、ユースセ リス・ビロバツス（Ｅｕｓｃｅｌｉｓ ｂｉｌｏｂａｔｕｓ）、ツマグロヨコバ イ（Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ ｃｉｎｃｔｉｃｅｐｓ）、ミズキカタカイガラム シ（Ｌｅｃａｎｉｕｍ ｃｏｒｎｉ）、オリーブカタカイガラムシ（Ｓａｉｓｓ ｅｔｉａ ｏｌｅａｅ）、ヒメトビウンカ（Ｌａｏｄｅｌｐｈａｘ ｓｔｒｉａ ｔｅｌｌｕｓ）、トビロウンカ（Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ ｌｕｇｅｎｓ）、ア カマルカイガラムシ（Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ ａｕｒａｎｔｔｉ）、シマロルカ イガラムシ（Ａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ ｈｅｄｅｒａｅ）、プシュードコッカス（ Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、およびキジラミ（Ｐｓｙｌｌａ ｓｐ ｐ．） 鱗翅目（Ｌｅｐｉｄｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、ワタアカムシ（Ｐｅｃｔｉ ｎｏｐｈｏｒａ ｇｏｓｓｙｐｉｅｌｌａ）、ブパルス．ピニアリウス（Ｂｕｐ ａｌｕｓ ｐｉｎｉａｒｉｕｓ）、ケトマトビア・ブルマタ（Ｃｈｅｉｍａｔｏ ｂｉａ ｂｒｕｍａｔａ）、リソコレチス・ブランカルデラ（Ｌｉｔｈｏｃｏｌ ｌｅｔｉｓ ｂｌａｎｃａｒｄｅｌ ｌａ）、ヒポノミュウタ・パデラ（Ｈｙｐｏｎｏｍｅｕｔａ ｐａｄｅｌｌａ） 、コナガ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｍａｃｕｌｉｐｅｎｎｉｓ）、ウメケムシ（Ｍａ ｌａｃｏｓｏｍａ ｎｅｕｓｔｒｉａ）、クワノキンムケシ（Ｅｕｐｒｏｃｔｉ ｓ ｃｈｒｙｓｏｒｒｈｏｅａ）、マイマイガ（Ｌｙｍａｎｔｒｉａ ｓｐｐ． ）、ブッカラトリックス・スルベリエラ（Ｂｕｃｃｌａｔｒｉｘ ｔｈｕｒｂｅ ｒｉｅｌｌａ）、ミカンハモグリガ（Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ ｃｉｔｒｅ ｌｌａ）、ヤガ（Ａｇｒｏｔｉｓ ｓｐｐ．）、ユークソア（Ｅｕｘｏａ ｓｐ ｐ．）、フェルチア（Ｆｅｌｔｉａ ｓｐｐ．）、エアリアス・インスラナ（Ｅ ａｒｉａｓ ｉｎｓｕｌａｎａ）、ヘリオチス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓｓｐｐ．） 、ヒロイチモジョトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｅｘｉｇｕａ）、ヨトウムシ（ Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）、パノリス（Ｐａｎｏｌｉｓ ｆｌａ ｍｍｅａ）、ハスモンヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｌｉｔｕｒａ）、シロナ ヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａｓｐｐ．）、トリコプルシア・ニ（Ｔｒｉｃｈｏ ｐｌｕｓｉａ ｎｉ）、カルポカプサ・ポモネラ（Ｃａｒｐｏｃａｐｓａ ｐｏ ｍｏｎｅｌｌａ）、アオムシ（Ｐｉｅｒｉｓ ｓｐｐ．）、ニカメイチュウ（Ｃ ｈｉｌｏ ｓｐｐ．）、アワノメイガ（Ｐｙｒａｕｓｔａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ ）、スジコナマダラメイガ（Ｅｐｈｅｓｔｉａ ｋｕｅｈｎｉｅｌｌａ）、ハチ ミツガ（Ｇａｌｌｅｒｉａ ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ）、ティネオラ・ビセリエラ （Ｔｉｎｅｏｌａ ｂｉｓｓｅｌｌｉｅｌｌａ）、ティネア・ペリオネラ（Ｔｉ ｎｅａ ｐｅｌｌｉｏｎｅｌｌａ）、ホフマノフィラ・プッシュードスプレテラ （Ｈｏｆｍａｎｎｏｐｈｉｌａ ｐｓｅＵｄｏｓｐｒｅｔｅｌｌａ）、カコエシ ア・ポダナ(Ｃａｃｏｅｃｉａ ｐｏ ｄａｎａ)、カプア・レチクラナ(Ｃａｐｕａ ｒｅｔｉｃｕｌａｎａ)、クリス トネウラ・フェミフェラナ（Ｃｈｏｒｉｓｔｏｎｅｕｒａ ｆｕｍｉｆｅｒａｎ ａ）、クリシア・アンビグエラ（Ｃｌｙｓｉａ ａｍｂｉｇｕｅｌｌａ）、チア ハマキ(Ｈｏｍｏｎａ ｍａｇｎａｎｉｍａ)、およびトルトリクス・ビリダナ( Ｔｏｒｔｒｉｘ ｖｉｒｉｄａｎａ)。 鞘翅目（Ｃｏｌｅｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、アノビウム・プンクタツム（ Ａｎｏｂｉｕｍ ｐｕｎｃｔａｔｕｍ）、コナナガシンクイムシ（Ｒｈｉｚｏｐ ｅｒｔｈａ ｄｏｍｉｎｉｃａ）、ブルキジウス・オブテクツス（Ｂｒｕｃｈｉ ｄｉｕｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、インゲンマメゾウムシ（Ａｃａｎｔｈｏｓｃｅ ｌｉｄｅｓ ｏｂｔｅｃｔｕｓ）、ヒロトルペス・バジュルス（Ｈｙｌｏｔｒｕ ｐｅｓ ｂａｊｕｌｕｓ）、アゲラスチカ・アルニ（Ａｇｅｌａｓｔｉｃａ ａ ｌｎｉ）、レプチノタルサ・デセムリネアタ（Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ ｄｅ ｃｅｍｌｉｎｅａｔａ）、フェドン・コクレアリア（Ｐｈａｅｄｏｎ ｃｏｃｈ ｌｅａｒｉａｅ）、ジアブロチカ（Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ ｓｐｐ．）、プシリ オデス・クリソセファラ（Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ ｃｈｒｙｓｏｃｅｐｈａｌａ ）、ニジュウヤホシテントウ（Ｅｐｉｌａｃｈｎａｖａｒｉｖｅｓｔｉｓ）、ア トマリア（Ａｔｏｍａｒｉａ ｓｐｐ．）、ノコギリヒラムシ（Ｏｒｙｚａｅｐ ｈｉｌｕｓ ｓｕｒｉｎａｍｅｎｓｉｓ）、ハナゾウムシ（Ａｎｔｈｏｎｏｍｕ ｓ ｓｐｐ．）、コクゾウムシ（Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、オチオリ ンクス・スルカツス（Ｏｔｉｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｕｌｃａｔｕｓ）、バシ ョウゾウムシ（Ｃｏｓｍｏｐｏｌｉｔｅｓ ｓｏｒｄｉｄｕｓ）、シュートリン クス・アシミリス（Ｃｅｕｔｈｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ ａｓｓｉｍｉｌ ｉｓ）、ヒペラ・ポスチカ（Ｈｙｐｅｒａ ｐｏｓｔｉｃａ）、カツオブシムシ （Ｄｅｒｍｅｓｔｅｓ ｓｐｐ．）、トロゴデルマ（Ｔｒｏｇｏｄｅｒｍａ ｓ ｐｐ．）、アントレヌス（Ａｎｔｈｒｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、アタゲヌス（Ａｔ ｔａｇｅｎｕｓ ｓｐｐ．）、ヒラタキクイムシ（Ｌｙｃｔｕｓ ｓｐｐ．）、 メリゲテス・アエネウス（Ｍｅｌｉｇｅｔｈｅｓ ａｅｎｅｕｓ）、ヒョウホン ムシ（Ｐｔｉｎｕｓ ｓｐｐ．）、ニップツス・ホロレウカス （Ｎｉｐｔｕｓ ｈｏｌｏｌｅｕｃｕｓ）、セマルヒヨウホンムシ（Ｇｉｂｂｉｕｍ ｐｓｙｌ ｌｏｉｄｅｓ）、コクヌストモドキ（Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、チヤイ ロコメノゴミムシダマシ（Ｔｅｎｅｂｒｉｏ ｍｏｌｉｔｏｒ）、コメデルス（ Ａｇｒｉｏｔｅｓ ｓｐｐ．）、コノデルス（Ｃｏｎｏｄｅｒｕｓ ｓｐｐ．） 、メロロサ・メロロンサ（Ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ）、ア ムフィマロン・ゾルスチチアリス（Ａｍｐｈｉｍａｌｌｏｎ ｓｏｌｓｔｉｔｉ ａｌｉｓ）、およびコステリトラ・ザアランジカ（Ｃｏｓｔｅｌｙｔｒａ ｚｅ ａｌａｎｄｉｃａ）。 膜翅目（Ｈｙｍｅｎｏｐｔｅｒａ）のもの、例えば、マツハバチ（Ｄｉｐｒｉｏ ｎ ｓｐｐ．）、ホプロカムパ（Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ ｓｐｐ．）、ラシウス （Ｌａｓｉｕｓ ｓｐｐ．）、イエヒメアリ（Ｍｏｎｏｍｏｒｉｕｍ ｐｈａｒ ａｏｎｉｓ）、およびスズメバチ（Ｖｅｓｐａ ｓｐｐ．） 双翅目（Ｄｉｐｔｅｒａ）のもの、例えば、ヤブカ（Ａｅｄｅｓ ｓｐｐ．）、 ハマダラカ（Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ ｓｐｐ．）、イエカ（Ｃｕｌｅｘ ｓｐｐ． ）、キイロショウジョウバエ（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ ｍｅｌａｎｏｇａｓｔｅ ｒ）、イエバエ（Ｍｕｓｃａ ｓｐｐ．）、 ヒメイエバエ（Ｆａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、クロバエ・エリスロセファラ（Ｃａ ｌｌｉｐｈｏｒａ ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ）、キンバエ（Ｌｕｃｉｌｉ ａ ｓｐｐ．）、オビキンバエ（Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ ｓｐｐ．）、クテレブ ラ（Ｃｕｔｅｒｅｂｒａ ｓｐｐ．）、ウマバエ（Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、ウマシラミバエ(Ｈｙｐｐｏｂｏｓｃａ ｓｐｐ.)、サシバエ（Ｓ ｔｏｍｏｘｙｓ ｓｐｐ．）、ヒツジバエ（Ｏｅｓｔｒｕｓ ｓｐｐ．）、ウシ バエ（Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、アブ（Ｔａｂａｎｕｓ ｓｐｐ．）、 タニア（Ｔａｎｎｉａ ｓｐｐ．）、ケバエ（Ｂｉｂｉｏ ｈｏｒｔｕｌａｎｕ ｓ）、オスシネラ・フリト（Ｏｓｃｉｎｅｌｌａ ｆｒｉｔ）、クロキンバエ（ Ｐｈｏｒｂｉａ ｓｐｐ．）、アカザモグリハナバエ（Ｐｅｇｏｍｙｉｓ ｈｙ ｏｓｃｙａｍｉ）、セラチチス・キヤピタータ（Ｃｅｒａｔｉｔｉｓ ｃａｐｉ ｔａｔａ）、ミパエオレアエ（Ｄａｃｕｓ ｏｌｅａｅ）、およびガガンポ・パ ルドーサ （Ｔｉｐｕｌａ ｐａｌｕｄｏｓａ）。 ノミ目（Ｓｉｐｈｏｎａｐｔｅｒａ）のもの、例えば、ケオブスネズミノミ（Ｘ ｅｎｏｐｓｙｌｌａ ｃｈｅｏｐｉｓ）、およびナガノミ（Ｃｅｒａｔｏｐｈｙ ｌｌｕｓ ｓｐｐ．）。 クモ綱（Ａｒａｃｈｎｉｄａ）のもの、例えば、コガネサソリ（Ｓｃｏｒｐｉｏ ｍａｕｒｕｓ）、およびゴケグモ（Ｌａｔｒｏｄｅｃｔｕｓ ｍａｃｔａｎｓ ）。 ダニ目（Ａｃａｒｉｎａ）のもの、例えば、アシブトコナダニ（Ａｃａｒｕｓ ｓｉｒｏ）、ヒメダニ（Ａｒｇａｓ ｓｐｐ．）、アズキダニ（Ｏｒｎｉｔｈｏ ｄｏｒｏｓ ｓｐｐ．）、ワクモ（Ｄｅｒｍａｎｙｓ ｓｕｓ ｇａｌｌｉｎａｅ）、エリオフィエス・リビス（Ｅｒｉｏｐｈｙｅｓ ｒｉｂｉｓ）、ミカンサビダニ(Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ ｏｌｅｉｖｏ ｒａ)、オウシマダニ（Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｓｐｐ．）、コイタマダニ（Ｒｈ ｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、キララマダニ（Ａｍｂｌｙｏｍｍａ ｓ ｐｐ．）、イボマダニ（Ｈｙａｌｏｍｍａｓｐｐ．）、マダニ（Ｉｘｏｄｅｓ ｓｐｐ．）、キユセンヒゼンダニ（Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．）、シヨクヒ ヒゼンダニ(Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ ｓｐｐ.)、ヒゼンダニ(Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ ｓｐｐ．)、ホコリダニ（Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ ｓｐｐ．）、クローバハダ ニ（Ｂｒｙｏｂｉａ ｐｒａｅｔｉｏｓａ）、ミカンリンゴハダニ（Ｐａｎｏｎ ｙｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、およびナミハダニ（Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ ｓｐｐ ．）。 植物寄生性線虫類は、例えば、ネグサレセンチュウ（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕ ｓ ｓｐｐ．）、ラドホルス・シミリス（Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ ｓｉｍｉｌｉ ｓ）、クキセンチュウ（Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓｄｉｐｓａｃｉ）、ハリセンチ ュウ（Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ ｓｅｍｉｐｅｎｅｔｒａｎｓ）、ダイズシスト センチュウ(Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｐｐ.)、シストセンチュ（Ｇｌｏｂｏｄ ｅｒａ ｓｐｐ．）、ネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｓｐｐ．） 、ハガレセンチュウ（Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クワガタハ リセンチュウ（Ｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、オオガタハリセンチュウ（ Ｘｉｐｈｉｎｅｍａ ｓｐｐ．）、およびユミハリセンチュウ（Ｔｒｉｃｈｏｄ ｏｒｕｓ ｓｐｐ．）を含む。 新規な化合物によって防除することができる微生物の有害生物は特に、 植物病原性菌類： ネコブカビ類（Ｐｌａｓｍｏｄｉｏｐｈｏｒｏｍｙｃｅｔｅｓ）、卵菌類（Ｏｏ ｍｙｃｅｔｅｓ）、ツボカビ類（Ｃｈｙｔｒｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅｓ）、接合菌 類（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）、子嚢菌類（Ａｓｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）、担子菌 類（Ｂａｓｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅｓ）および不完全菌類（Ｄｅｕｔｅｒｏｍｙｃ ｅｔｅｓ）を含む。 植物病原性細菌は特に、シュウドモナス科（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｄａｃｅａ ｅ）、リゾビウム科（Ｒｈｉｚｏｂｉａｃｅａｅ）、腸内細菌科（Ｅｎｔｅｔｏ ｂａｃｔｅｒｉａｃｅａｅ）、コリネバクテリウム科（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅ ｒｉａｃｅａｅ）およびストレプトミセス科（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｔａｃｅ ａｅ）を含む。 上記の総称名の範疇に入る菌類病および細菌病を引き起こす幾つかの病原体を 例として挙げるが、決して限定されるものではない： 例えば、イネ白葉枯病菌キサントモナス・カンペストリス ｐｖ． オリゼ（Ｘ ａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｃａｍｐｅｓｔｒｉｓ ｐｖ. ｏｒｙｚａｅ）のよう なキサントモナス属（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ）種； 例えば、キュウリ斑点細菌病菌シュウドモナス・シリンガエ ｐｖ．ラクリマン ス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｙｒｉｎｇａｅ ｐｖ．ｌａｃｈｒｙｍａｎｓ ）のようなシュウドモナス属（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ）種； 例えば、枝枯細菌病菌エルビニア・アモロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ ａｍｙｌｏｖ ｏｒａ）のようなエルビニア属（Ｅｒｗｉｎｉａ）種； 例えば、苗立枯病菌ピチウム・ウルチムム（Ｐｙｔｈｉｕｍ ｕｌｔｉｍｕｍ） のようなピチウム属（Ｐｙｔｈｉｕｍ）種； 例えば、疫病菌フィトフトラ・インフェスタンス（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）のようなフィトフトラ属（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ）種 ； 例えば、べと病菌シュウドペロノスポラ・フムリ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓ ｐｏｒａ ｈｕｍｕｌｉ）またはシュウドペロノスポラ・クベンス（Ｐｓｅｕｄ ｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｃｕｂｅｎｓｅ）のようなシュウドペロノスポラ属 (Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ)種； 例えば、べと病菌プラスモパラ・ビチュコラ（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａｖｉｔｉｃ ｏｌａ）のようなプラスモパラ属（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ）種； 例えば、べと病菌ペロノスポラ・ピシ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｐｉｓｉ）ま たはペロノスポラ・ブラシカエ（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ ）のようなペロノスポラ属（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ）種； 例えば、うどんこ病菌エリシフェ・グラミニス（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｇｒａｍｉ ｎｉｓ）のようなエリシフェ属（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ）種； 例えば、うどんこ病菌スファエロセカ・フリギネア（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ）のようなスファエロセカ属（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ）種； 例えば、うどんこ病菌ポドスファエラ・レウコトリカ（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）のようなポドスファエラ属（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒ ａ）種； 例えば、黒星病菌ベンチュリア・イナエクアリス（Ｖｅｎｔｕｒｉａｉｎａｅｑ ｕａｌｉｓ）のようなベンチュリア属（Ｖｅｎｔｕｒｉａ） 種； 例えば、網斑病菌ピレノホラ・テレス（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｔｅｒｅｓ） またはピレノホラ・グラミネア（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｇｒａｍｉｎｅａ） （分生子型：ドレクスレラ（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ）、異名：ヘルミントスポリ ウム（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ））のようなピレノホラ属（Ｐｙｒｅ ｎｏｐｈｏｒａ）種； 例えば、斑点病菌コクリオボルス・サチブス（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ ｓａ ｔｉｖｕｓ）（分生子型：ドレクスレラ（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ）、異名：ヘル ミントスポリウム（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ））のようなコクリオボ ルス属（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ）種； 例えば、さび病菌ウロミセス・アペンジクラツス（Ｕｒｏｍｙｃｅｓａｐｐｅｎ ｄｉｃｕｌａｔｕｓ）のようなウロミセス属（Ｕｒｏｍｙｃｅｓ)種； 例えば、さび病菌プシニア・レコンジタ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔ ａ）のようなプシニア属（Ｐｕｃｃｉｎｉａ）種； 例えば、網なまぐさ黒穂病菌チレチア・カリエス（Ｔｉｌｌｅｔｉａｃａｒｉｅ ｓ）のようなチレチア属（Ｔｉｌｌｅｔｉａ）種； 例えば、裸黒穂病菌ウスチラゴ・ヌーダ（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ｎｕｄａ）または ウスチラゴ・アベナエ（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ａｖｅｎａｅ）のようなウスチラゴ 属（Ｕｓｔｉｌａｇｏ）種； 例えば、枯病菌ペリクラリア・ササキ（Ｐｅｌｌｉｃｕｌａｒｉａ ｓａｓａｋ ｉｉ）のようなペリクラリア属（Ｐｅｌｌｉｃｕｌａｒｉａ）種； 例えば、いもち病菌ピリクラリア・オリザエ（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｏｒｙｚａｅ）のようなピリクラリア属（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ）種； 例えば、赤かび病菌フサリウム・クルモルム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｃｕｌｍｏｒ ｕｍ）のようなフサリウム属（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種； 例えば、灰色かび病菌ボトリチス・キネレア（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｃｉｎｅｒｅ ａ）のようなボトリチス属（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ）種； 例えば、ふ枯病菌セプトリア・ノドルム（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ） のようなセプトリア属（Ｓｅｐｔｏｒｉａ）種； 例えば、ふ枯病菌レプトスファエリア・ノドルム（Ｌｅｐｔｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）のようなレプトスファエリア属（Ｌｅｐｔｏｓｐｈａｅｒｉ ａ）種； 例えば、褐斑病菌セルコスポラ・カネセンス（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａｃａｎｅｓ ｃｅｎｓ）のようなセルコスポラ属（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ）種； 例えば、黒斑病菌アルテルナリア・ブラシカエ（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｂｒａ ｓｓｉｃａｅ）のようなアルテルナリア属（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種；および 例えば、眼斑病菌シュウドセルコスポレラ・ヘルポトリコイデス（Ｐｓｅｕｄｏ ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ ｈｅｒｐｏｔｉｃｈｏｉｄｅｓ）のようなシュウ ドセルコスポレラ属（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ）種。 さらに、円葉枯病菌ヘルミントスポリウム・カルボヌム（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏ ｓｐｏｒｉｕｍ ｃａｒｂｏｎｕｍ）が挙げられてもよい。 本発明による式（Ｉ）で示される化合物は特に、例えば、サツマイモ ネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ）に対して顕 著な殺線虫性活性を有する。 それは全身的作用を有しそして葉を介しても適用することができる。 活性化合物は、溶液剤、乳剤、水和剤、懸濁剤、粉剤、散粉剤、糊状剤、水溶 剤、粒剤、懸濁−乳濁濃厚剤、活性化合物を含浸させた天然および合成物質並び に高分子物質中の極微細カプセル剤のような通常の製剤に転化することができる 。 これらの製剤は既知の方式、例えば、活性化合物を増量剤、即ち、液状溶媒お よび／または固形担体と、適切には界面活性剤、即ち乳化剤および／または分散 剤および／または泡生成剤を使用して、混合することによって製造される。 使用される増量剤が水である場合、例えば、有機溶媒を補助溶媒として使用す ることもできる。適切な液状溶媒は実質的には、キシレン、トルエンまたはアル キルナフタレンのような芳香族化合物；クロロベンゼン、クロロエチレンまたは 塩化メチレンのような塩素化芳香族化合物または塩素化脂肪族炭化水素；脂肪族 炭化水素、例えば、鉱油留分、鉱油および植物油；ブタノールまたはグリコール のようなアルコールおよびそれらのエーテルとエステル；アセトン、メチルエチ ルケトン、ケチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノンのようなケトン；ジ メチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシドのような強極性溶媒；並びに水 である。 適切な固体担体は； 例えば、アンモニウム塩および、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、ア タパルギャイト、モンモリロナイトまたは珪藻土のような粉砕 された天然鉱物、並びに微細に分割されたシリカ、アルミナおよびケイ酸塩のよ うな粉砕された合成鉱物であり；粒剤に適切な固体担体は、例えば、方解石、大 理石、軽石、海泡石および苦灰石のような粉砕および画分された天然岩石、並び に無機および有機荒粉の合成顆粒ならびにのこ屑、ヤシ殻、トウモロコシ穂軸お よびタバコ茎のような有機物質の顆粒であり；適切な乳化剤および／または気泡 生成剤は、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂 肪アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、ア ルキルスルホネート、硫酸アルキル、アリールスルホネートのような非アニオン 性およびアニオン性乳化剤、およびその他タンパク質加水分解物であり；適切な 分散剤は、例えば、リグニン−亜硫酸パルプ廃液およびメチルセルロースである 。 カルボキシメチルセルロース並びにアラビアゴム、ポリビニルアルコールおよ びポリビニル酢酸並びに、散剤、粒剤またはラテックス剤の形態中の天然および 合成ポリマーのような接着剤、またはその他セファリンおよびレシチンのような 天然リン脂質並びに合成リン脂質は、製剤中に使用することができる。他の添加 物は鉱油および植物油であることができる。 無機顔料、例えば、酸化鉄、酸化チタンおよびプルシアンブルーのような着色 剤、並びにアリザリン染料、アゾ染料および金属フタロシアン染料のような有機 染料、並びに鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデンおよび亜鉛の塩 のような微量栄養素を使用することが可能である。 製剤は一般的に、０．１〜９５重量％、好適には０．５〜９０重量％ の活性化合物を含んでなる。 本発明による活性化合物は、その市販の製剤中およびこれらの製剤から製造さ れた使用形態中に、殺虫剤、誘引剤、滅菌剤、殺バクテリア剤、殺ダニ剤、殺線 虫剤、殺菌・殺カビ剤、生長調節剤または除草剤のような他の活性化合物との混 合物として存在することができる。殺虫剤は、例えば、ホスフェート、カルバメ ート、カルボキシレート、塩素化炭化水素、フェニル尿素および特に微生物によ って製造された物質を含む。 特に有利な混合成分の例は以下の通りである： 殺菌・殺カビ剤： ２−アミノブタン；２−アニリノ−４−メチル−６−シクロプロピル−ピリミジ ン；２′，６′−ジブロモ−２−メチル−４′ートリフルオロメトキシ−４′− トリフルオロ−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサニリン；２，６− ジクロロ−Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−ベンズアミド；（Ｅ）− ２−メトキシイミノ−Ｎ−メチル−２−（２−フェノキシフェニル）−アセトア ミド；硫酸８−ヒドロキシキノリン；（Ｅ）−２−｛２−［６−（２−シアノフ ェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル｝−３−メトキシアクリル 酸メチル；（Ｅ）−メトキシミノ［アルファ−（ｏ−トリルオキシ）−ｏ−トリ ル］酢酸メチル；２−フェニルフェノール（ＯＰＰ）；アルジモルフ、 アンプロピルフォス、アニラジン、アザコナゾール、 ベナラキシル、ベノダニル、ベノミル、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノ ール、ブラストサイジン−Ｓ、ブロモコナゾール、ブピリマート、ブチオバート 、 カルシウムポリスルフィド、カプタフォール、カプタン、カルベンダジ ン、カルボキシン、キノメチオナート、クロロネブ、クロロピクリン、クロロサ ロニルクロゾリナート、クフラネブ、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロ フラン、 ジクロロフェン、ジクロブトラゾール、ジクロフルアミド、ジクロメジン、ジク ロラン、シエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジメチリモール、ジメトモ ルフ、ジニコナゾール、ジノカップ、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジタリ ンフォス、ジチアノン、ドジン、ドラゾキソロン、 エジフェンホス、エポキシコナゾール、エチリモール、エトリジアゾール、 フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンフラン、フェニトロパン、フェン ピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、酢酸フェンチン、水酸化 フェンチン、フェルバン、フェリンゾン、フルアジナン、フルジオキソニル、フ ルオロミド、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルト ラニル、フルトリアフォール、フォルペット、ホセチル−アルミニウム、フタリ ド、フベリダゾール、フララキシル、フルメシクロックス、 グアザチン、 ヘキサクロロベンゼン、ヘキサコナゾール、ヒメキサゾール、 イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イプロベンフォス（ＩＢＰ ）、イプロジオン、イソプロチオラン、 カスガマイシン、水酸化銅、ナフチル酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅、酸化銅、オ キシン−銅、ボルド−合剤のような銅製剤、 マンカッパー、マンコゼブ、マネブ、メパニピリン、メプロニル、メタ ラキシル、メタコナゾール、 メタスルフォカルブ、メトフロキサン、メチラン、メトスルフォバックス、ミク ロブタニル、 ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、ニトロタル−イソプロピル、ヌアリモー ル、 オフラス、オキサジキシル、オキサモカルブ、オキシカルボキシン、ペフラゾア ート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ホスジフェン、フタリド、ピマリシン、 ピペラリン、ポリカルバメート、ポリオキシン、プロベナゾール、プロクロラズ 、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、ピラゾホス 、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピロキロン、 キントゼン（ＰＣＮＢ）、 硫黄および硫黄製剤、 テベコナゾール、テクロフタラン、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダ ゾール、チシオフェン、チオファナート−メチル、チラン、トルクロホス−メチ ル、トリフルアニド、トリアジメフォン、トリアジメノール、トリアゾキシド、 トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフルミゾール、トリフォ リン、トリチコナゾール、 バリダマイシン Ａ、ビンクロゾリン、 ジネブ、ジラン。 殺バクテリア剤： ブロノポール、ジクロロフェン、ニトラピリン、ジメチルジチオカルバミン酸ニ ッケル、カスガマイシン、オクチリノン、フランカルボン酸、オキシテトラサイ クリン、プロベナゾール、ストレプトマイシン、テク ロフタラン、硫酸銅および他の銅製剤。 殺虫剤／殺ダニ剤／殺線虫剤： アバメクチン、ＡＣ ３０３ ６３０、アセファート、アクリナスリン、アラニ カルブ、アルジカルブ、アルファメスリン、アミトラズ、アベルメクチン、ＡＺ ６０５４１、アザジラクチン、アジンフォス Ａ、アジンフォス Ｍ、アゾシク ロチン、 バチルス・チュリンギエンシス、ベンジオカルブ、ベンフラカルブ、ベンスルタ ップ、ベタシルスリン、ビフェンスリン、ＢＰＭＣ、ブロフェンプロックス、ブ ロモフォス Ａ、ブフェンカルブ、ブプロフェジン、ブトカルボキシン、ブチル ピリダベン、 カズサフォス、カルバリル、カルボフラン、カルボフェノチオン、カルボスルフ ァン、カルタップ、ＣＧＡ １５７４１９、ＣＧＡ １８４６９９、クロエトカ ルブ、クロルエトキシフォス、クロルフェンジンホス、クロルフェンビンフォス 、クロルフルアズロン、クロルメフォス、クロルピリフォス、クロルピリフォス Ｍ、シス−レスメスリン、クロシスリン、クロフェンテジン、シアノフォス、 シクロプロスリン、シフルスリン、シハロスリン、シヘキサチン、シペルメスリ ン、シロマジン、デルタメスリン、デメトン Ｍ、デメトン Ｓ、デメトン−Ｓ −メチル、ジアフェンチウロン、ジアジノン、ジクロフェンチオン、ジクロボス 、シクリフォス、ジクロトフォス、ジエチオン、ジフルベンズロン、ジメトアー ト、ジメチルビンフォス、ジオキサチオン、ジスルフォトン、エジフェンフォス 、エマメクチン、エスフェンバレレート、エチオフェンカルブ、エチオン、エト フェンプロックス、エトプロフォス、エトフェンプロックス、エトリンフォス、 フェナミフォス、フェナザキン、酸化フェンブタチン、フェニトロチオン、フェ ノブカルブ、フェノチオカルブ、フェノキシカルブ、フェンプロパスリン、フェ ンピラド、フェンピロキシメート、フェンチオン、フェンバレレート、フィプロ ニル、フルアジナン、フルシクロキスロン、フルシスリネート、フルフェノキス ロン、フルフェンプロックス、フルバリネート、フォノフォス、フォルモチオン 、フォスチアザート、フブフェンプロックス、フラチオカルブ、 ＨＣＩ、ヘプテノフォス、ヘキサフルムロン、ヘキシチアゾックス、イミダクロ プリド、イプロベンフォス、イサゾフォス、イソフェンフォス、イソプロカルブ 、イソキサチオン、イベメクチン、 ランダ−シハロスリン、ルフェヌロン マラチオン、メカルバン、メルビンフォス、メスルフェンフォス、メタルデヒド 、メタクロフォス、 メタミドフォス、メチダチオン、メチオカルブ、メトミル、メトルカルブ、ミル ベメクチン、 モノクロトフォス、モキシデクチン、 ナレド、ＮＣ １８４、ＮＩ ２５、ニテンピラン、 オメトアート、オキサミル、オキシデメトン Ｍ、オキシデプロフォス、パラチ オン Ａ、パラチオン Ｍ、ぺルメスリン、フェントアート、ホレート、ホサロ ン、ホスメット、ホスファンドン、ホキシン、ピリミカルブ、ピリミフォス Ｍ 、プロミフォス Ａ、プロフェノフォス、プロメカルブ、プロパフォス、プロポ キスル、プロチオフォス、プロトアート、ピメトロジン、ピラクロフォス、ピラ ダフェンチオン、ピレスメスリン、ピレスルン、ピリダベン、ピリミジフェン、 ピリプロキシフェン、 キナルフォス、 ＲＨ ５９９２、 サリチオン、セブフォス、シラフルオフェン、スルフォテップ、スルプロフォス 、 テブフェノジド、テブフェンピラド、テブピリンフォス、テフルベンズロン、テ フルスリン、テメフォス、テルバン、テルブフォス、テトラクロルビンフォス、 チアフェノックス、チオジカルブ、チオファノックス、チオメトン、チオナジン 、チュリンギエンシン、トラロメスリン、トリアラセン、トリアゾフォス、トリ アズロン、トリクロルフォン、トリフルムロン、トリメタカルブ、 バミダチオン、ＸＭＣ、キシリルカルブ、ＹＩ ５３０１／５３０２、ゼタメス リン。 除草剤のような他の既知の活性化合物との混合物、または肥料および生長調節 剤との混合物も可能である。 さらに、本発明による活性化合物は、それの市販の製剤中およびこれらの製剤 から製造された使用形態中に、相乗剤との混合物として存在することができる。 相乗剤は、添加される相乗剤自体が活性である必要がなく、活性化合物の作用を 増加させる化合物である。 市販の製剤から製造された使用形態の活性化合物の含有量は広い限界内で変る ことができる。使用形態の活性化合物の濃度は、０．００００００１〜９５重量 ％、好適には０．０００１〜１重量％の活性化合物であることができる。 化合物は、使用形態に適した通常の方式で使用される。活性化合物は、植物の 地上部分に、または土壌を経て適用することができる。種子の処 理も可能である。 活性化合物は、衛生および貯蔵製品の有害生物に対して使用される場合、木材 および粘土上に卓越した残留作用を有しそして石灰物質上のアルカリに対して良 好な安定性を有する。 活性化合物は温血種に対して好都合な毒性を有するので、活性化合物はヒト中 、並びに特に動物飼育および動物繁殖において、生産用動物、育種用動物、動物 園の動物、試験室の動物、実験のための動物およびペット中に存在する病原性内 部寄生体を防除するのに適している。それらは、有害生物の発生のすべてのまた は個々の段階に対して並びに耐性および通常に感受性の種に対して活性である。 病原性内部寄生体を防除することによって、意図するところは、疾患、弊死率お よび収量の減少（例えば、牛肉、牛乳、羊毛、皮革、鶏卵、蜂蜜などの生産にお いて）を低下させることにあるので、活性化合物の使用によってさらに経済的か つ簡単な動物飼育が可能になる。病原性内部寄生体には、条虫類、吸虫類、線虫 類および鉤頭動物門（Ａｃａｎｔｈｏｃｅｐｈａｌａ）、特に次のものが含まれ る： 擬葉条虫目（Ｐｓｅｕｄｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）のもの、例えば、コウセツレッ トジョウチュウ（Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、スピロメト ラ（Ｓｐｉｒｏｍｅｔｒａ ｓｐｐ．）、シストセファルス（Ｓｃｈｉｓｔｏｃ ｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、リグラ（Ｌｉｇｕｌａ ｓｐｐ．）、ボスリジウ ム（Ｂｏｔｈｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジフロゴノポルス（Ｄｉｐｈｌｏｇｏ ｎｏｐｏｒｕｓ ｓｐｐ．）； 円葉条虫目（Ｃｙｃｌｏｐｈｙｌｌｉｄｅａ）のもの、例えば、メソセストイデ ス（Ｍｅｓｏｃｅｓｔｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、アノプロセファ ラ（Ａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、パラノプロセファラ（Ｐａｒａ ｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ ｓｐｐ．）、モニエジア（Ｍｏｎｉｅｚｉａ ｓｐ ｐ．）、シサノソマサ（Ｔｈｙｓａｎｏｓｏｍａｓａ ｓｐｐ．）、シサニエジ ア（Ｔｈｙｓａｎｉｅｚｉａ ｓｐｐ．）、アビテリナ（Ａｖｉｔｅｌｌｉｎａ ｓｐｐ．）、スチレシア（Ｓｔｉｌｅｓｉａ ｓｐｐ．）、シトタエニア（Ｃ ｉｔｔｏｔａｅｎｉａ ｓｐｐ．）、アンジラ（Ａｎｄｙｒａ ｓｐｐ．）、ベ ルチエラ（Ｂｅｒｔｉｅｌｌａ ｓｐｐ．）、タエニア（Ｔａｅｎｉａ ｓｐｐ ．）、エチノコッカス（Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐｐ．）、ヒダチゲラ（ Ｈｙｄａｔｉｇｅｒａ ｓｐｐ．）、ダバイネア（Ｄａｖａｉｎｅａ ｓｐｐ． ）、ライリエチナ（Ｒａｉｌｌｉｅｔｉｎａ ｓｐｐ．）、ヘメノレピス（Ｈｙ ｍｅｎｏｌｅｐｉｓ ｓｐｐ．）、エチノレピス（Ｅｃｈｉｎｏｌｅｐｉｓ ｓ ｐｐ．）、ジオルキス（Ｄｉｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、ジピリジウム（Ｄｉｐ ｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ジョエウキシエラ（Ｊｏｙｅｕｘｉｅｌｌａ ｓ ｐｐ．）、ジプロピリジウム（Ｄｉｐｌｏｐｙｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）； 単生亜綱（Ｍｏｎｏｇｅｎｅａ）のもの、例えば、ギロダクチルス（Ｇｙｒｏｄ ａｃｔｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ダクチロギルス（Ｄａｃｔｙｌｏｇｙｒｕｓ ｓ ｐｐ.）、ポリストマ（Ｐｏｌｙｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）; 二生亜綱（Ｄｉｇｅｎｅａ）のもの、例えば、ジプロストムム（Ｄｉｐｌｏｓｔ ｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、ポストジプロストムム（Ｐｏｓｔｈｏｄｉｐｌｏｓｔｏ ｍｕｍ ｓｐｐ．）、ニホンジュウケツキュウチュウ（Ｓｃｈｉｓｔｏｍｓｏｍ ａ ｓｐｐ．）、トリコビルハルジア（Ｔｒｉｃｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐ ｐ．）、オルニトビルハルジア（Ｏ ｒｎｉｔｈｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、アウストロビルハルジア（Ａｕ ｓｔｒｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、ギガノトビルハルジア（Ｇｉｇａｎ ｔｏｂｉｌｈａｒｚｉａ ｓｐｐ．）、レウコクロリジウム（Ｌｅｕｃｏｃｈｌ ｏｒｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブラキライマ（Ｂｒａｃｈｙｌａｉｍａ ｓｐｐ ．）、エチノストマ（Ｅｃｈｉｎｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、エチノパリフィウ ム（Ｅｃｈｉｎｏｐａｒｙｐｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、エチノカスムス（Ｅｃｈｉ ｎｏｃｈａｓｍｕｓ ｓｐｐ．）、ヒポデラエウム（Ｈｙｐｏｄｅｒａｅｕｍ ｓｐｐ．）、ファスシオラ（Ｆａｓｃｉｏｌａ ｓｐｐ．）、ファスシオリデス （Ｆａｓｃｉｏｌｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ファスシオロプシス（Ｆａｓｃｉｏｌ ｏｐｓｉｓ ｓｐｐ．）、シクロコエルム（Ｃｙｃｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ． ）、チフロコエルム（Ｔｙｐｈｌｏｃｏｅｌｕｍ ｓｐｐ．）、パラムフイスト ムム（Ｐａｒａｍｐｈｉｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、カリコフォロン（Ｃａｌｉ ｃｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐＰ・）、コチロフォロン（Ｃｏｔｙｌｏｐｈｏｒｏｎ ｓｐｐ．）、ギガントコチレ（Ｇｉｇａｎｔｏｃｏｔｙｌｅ ｓｐｐ．）、フィ ショエデリウス（Ｆｉｓｃｈｏｅｄｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、ガストロシラクス （Ｇａｓｔｒｏｔｈｙｌａｃｕｓ ｓｐｐ．）、ノトコチルス（Ｎｏｔｏｃｏｔ ｙｌｕｓｓｐｐ．）、カタトロピス（Ｃａｔａｔｒｏｐｉｓ ｓｐｐ．）、プラ ギオキス（Ｐｌａｇｉｏｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、プロストゴニムス（Ｐｒｏｓｔ ｈｏｇｏｎｉｍｕｓ ｓｐｐ．）、ジクロコエリウム（Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕ ｍ ｓｐｐ．）、エウリトレマ（Ｅｕｒｙｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、トログロト レマ（Ｔｒｏｇｌｏｔｒｅｍａ ｓｐｐ．）、パラゴミムス（Ｐａｒａｇｏｍｉ ｍｕｓ ｓｐｐ．）、コリリクルム （Ｃｏｌｌｙｒｉｃｌｕｍ ｓｐｐ．）、ナノフィエツス（Ｎａｎｏｐｈｙｅｔ ｕｓ ｓｐｐ．）、オピストルキス（Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、 クロノルキス（Ｃｌｏｎｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）、メトルキス（Ｍｅｔｏｒｃ ｈｉｓ ｓｐｐ．）、ヘテロフィエス（Ｈｅｔｅｒｏｐｈｙｅｓ ｓｐｐ．）、 メタゴニスムス（Ｍｅｔａｇｏｎｉｓｍｕｓ ｓｐｐ．）； エノプルス目（Ｅｎｏｐｌｉｄａ）のもの、例えば、トリクリス（Ｔｒｉｃｈｕ ｒｉｓ ｓｐｐ．）、カピラリア（Ｃａｐｉ１ｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、トリコ モソイデス（Ｔｒｉｃｈｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、トリキネラ（Ｔｒｉ ｃｈｉｎｅｌｌａ ｓｐｐ．）、 杆線虫目（Ｒｈａｂｄｉｔｉａ）のもの、例えば、ミクロネマ（Ｍｉｃｒｏｎｅ ｍａ ｓｐｐ．）、フンセンチュウ（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．） ； 円虫目（Ｓｔｒｏｎｇｙｌｉｄａ）のもの、例えば、エンチュウ（Ｓｔｒｏｎｙ ｌｕｓ ｓｐｐ．）、トリオドントフォルス（Ｔｒｉｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ ｓｐｐ．）、オエソファゴドンツス（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｄｏｎｔｕｓ ｓｐ ｐ．）、トリコネマ（Ｔｒｉｃｈｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ギアロセファルス（ Ｇｙａｌｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、シリンドロファリンクス（Ｃｙｌｉ ｎｄｒｏｐｈａｒｙｎｘｓｐｐ.）、ポテリオストムム（Ｐｏｔｅｒｉｏｓｔｏ ｍｕｍ ｓｐｐ．）、シクロコセルクス（Ｃｙｃｌｏｃｏｃｅｒｃｕｓ ｓｐｐ ．）、シリコステファヌス（Ｃｙｌｉｃｏｓｔｅｐｈａｎｕｓ ｓｐｐ．）、オ エソファゴストムム（Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、カベルチ ア（Ｃｈａｂｅｒｔｉａ ｓｐｐ．）、ステファヌルス（Ｓｔｅｐ ｈａｎｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、アンシロストマ（Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ ｓｐ ｐ．）、ウンキナリア（Ｕｎｃｉｎａｒｉａ ｓｐｐ．）、ブノストムム（Ｂｕ ｎｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、 グロボセファルス（Ｇｌｏｂｏｃｅｐｈａｌｕｓ ｓｐｐ．）、キカンカイチュ ウ（Ｓｙｎｇａｍｕｓ ｓｐｐ．）、シアトストマ（Ｃｙａｔｈｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、メタストロンギルス（Ｍｅｔａｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．） 、ジクチオカウルス（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ムエレリウス（ Ｍｕｅｌｌｅｒｉｕｓ ｓｐｐ．）、プロトストロンギルス（Ｐｒｏｔｏｓｔｒ ｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ネオストロンギルス（Ｎｅｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕ ｓ ｓｐｐ．）、シストカウルス（Ｃｙｓｔｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、ニュ ーモストロンギルス（Ｐｎｅｕｍｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、スピコ カウルス（Ｓｐｉｃｏｃａｕｌｕｓ ｓｐｐ．）、エラフォストロンギルス（Ｅ ｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、パレラフォストロンギルス（Ｐ ａｒｅｌａｐｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、クレノソマ（Ｃｒｅｎｏ ｓｏｍａ ｓｐｐ．）、パラクレノソマ（Ｐａｒａｃｒｅｎｏｓｏｍａ ｓｐｐ ．）、アンギオストロンギルス（Ａｎｇｉｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．） 、アエルロストロンギルス（Ａｅｌｕｒｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、 フィラロイデス（Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、パラフィラロイデス（Ｐ ａｒａｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、ウサギモウヨウセンチュウ（Ｔｒｉ ｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ．）、ハエモンクス（Ｈａｅｍｏｎｃｈｕ ｓ ｓｐｐ.）、オステルタギア（Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ ｓｐｐ．）、マルシ ャラギア（Ｍａｒｓｈａｌｌａｇｉａ ｓｐｐ．）、コオペリア （Ｃｏｏｐｅｒｉａ ｓｐｐ．）、ネマトジルス（Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ ｓ ｐｐ．）、ヒオストロンギルス（Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｓｐｐ.）、オ ベリスコイデス（Ｏｂｅｌｉｓｃｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、アミドストムム（Ａ ｍｉｄｏｓｔｏｍｕｍ ｓｐｐ．）、オルラヌス（Ｏｌｌｕｌａｎｕｓ ｓｐｐ ．）； 繞虫目（Ｏｘｙｕｒｉｄａ）のもの、例えば、ウマギョウチュウ（Ｏｘｙｕｒｉ ｓ ｓｐｐ．）、エンテロビウス（Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ ｓｐｐ．）、パサル ルス（Ｐａｓｓａｌｕｒｕｓ ｓｐｐ．）、シファキア（Ｓｙｐｈａｃｉａ ｓ ｐｐ．）、アスピクルリス（Ａｓｐｉｃｕｌｕｒｉｓ ｓｐｐ.）、ジンチュウ （Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ ｓｐｐ．）； 回虫目（Ａｓｃａｒｉｄｉａ）のもの、例えば、カイチュウ（Ａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ.）、イヌカイチュウ（Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、イヌカイチ ュウ（Ｔｏｘｏｃａｒａ ｓｐｐ．）、ウマカイチュウ（Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ ｓｐｐ．）、ギョウチュウ（Ａｎｉｓａｋｉｓｓｐｐ．）、カイチュウ（Ａｓ ｃａｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）； 旋尾線虫目（Ｓｐｉｒｕｒｉｄａ）のもの、例えば、ガクコウチュウ（Ｇｎａｔ ｈｏｓｔｏｍａ ｓｐｐ．）、フィサロプテラ（Ｐｈｙｓａｌｏｐｔｅｒａ ｓ ｐｐ.）、セラジア（Ｔｈｅｌａｚｉａ ｓｐｐ．）、ゴンギロネマ（Ｇｏｎｇ ｙｌｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ハブロネマ（Ｈａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、 パラブロネマ（Ｐａｒａｂｒｏｎｅｍａ ｓｐｐ．）、ドラシア（Ｄｒａｓｃｈ ｉａ ｓｐｐ．）、ドラクンクルス（Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ ｓｐｐ．）； 糸状虫目（Ｆｉｌａｒｉｉｄａ）のもの、例えば、ステファノフィラリア（Ｓｔ ｅｐｈａｎｏｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、パラフィラリア （Ｐａｒａｆｉｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、ウマシジョウチュウ（Ｓｅｔａｒｉａ ｓｐｐ．）、ロア（Ｌｏａ ｓｐｐ．）、イヌシジョウチュウ（Ｄｉｒｏｆｉ ｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、リトモソイデス（Ｌｉｔｏｍｏｓｏｉｄｅｓ ｓｐｐ ．）、ブルギア（Ｂｒｕｇｉａ ｓｐｐ．）、ウケレリア（Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉ ａ ｓｐｐ．）、オンコセルカ（Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ ｓｐｐ．）； ギガントリンクス目（Ｇｉｇａｎｔｏｒｈｙｎｃｈｉｄａ）のもの、例えば、フ ィリコリス（Ｆｉｌｉｃｏｌｌｉｓ ｓｐｐ．）、サンジョウコウトウチュウ（ Ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｉｓ ｓｐｐ．）、ダイコウトウチュウ（Ｍａｃｒａｃａ ｎｔｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｓｐｐ．）、プロステノルキス（Ｐｒｏｓｔｈｅｎ ｏｒｃｈｉｓ ｓｐｐ．）。 生産用および育種用動物は、ウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ラクダ、スイ ギュウ、ロバ、ウサギ、ダマジカおよびトナカイのような哺乳類；ミンク、チン チラおよびアライグマのような毛皮動物類；ニワトリ、ガチョウ、ヒチメンチョ ウおよびアヒルのような鳥類；マス、コイおよびウナギのような淡水および塩水 魚類；爬虫類；ミツバチおよびカイコのような昆虫類を含む。 試験および実験動物はマウス、ラット、モルモット、ゴールデンハムスター、 イヌおよびネコを含む。 ペットはイヌおよびネコを含む。 投与は予防的および治療的の両方で行うことができる。 活性化合物の投与は、直接にかまたは適切な製剤の形態で、腸溶的に、非経口 的に、経皮的に、点鼻的に、例えば、ストライプ、プレート、バンド、カラー、 耳タグ、肢用革帯、マーキング装置のような活性化合物 含有の造型物によって生息場所を処理することによって行われる。 活性化合物の腸溶投与は、経口的に、例えば、散剤、錠剤、カプセル剤、糊状 剤、ドリンク剤、粒剤、経口投与できる溶液剤、懸濁剤および乳剤、巨丸剤、投 薬飼料または飲用水の形態で行われる。経皮投与は、例えば、浸漬、噴霧もしく は注ぎ込みおよびスポッティングの形態で行われる。非経口投与は、例えば、注 射剤（筋肉内、皮下的、静脈内、腹腔内）の形態かまたは埋込型製剤によって行 われる。 適切な製剤は次の通りである： 注射用溶液剤、経口用溶液剤、希釈後に経口投与するための濃厚剤、皮膚上また は体腔内に使用するための溶液剤、注ぎ製剤、ゲル剤のような溶液剤； 経口的または経皮的投与のためのおよび注射のためのエマルジョン剤および懸濁 剤；半固体製剤； 活性化合物が軟膏基剤中または水中油型もしくは油中水型エマルジョン基剤中に 加工される製剤； 散剤、プレミックスもしくは濃厚剤、粒剤、ペレット剤、錠剤、巨丸剤、カプ セル剤；エアゾール剤および吸入剤；活性化合物含有の造型物のような固体製剤 。 注射用溶液剤は静脈内的、筋肉内的、および皮下的に投与される。 注射用溶液剤は、活性化合物を適切な溶媒中に溶解し、適切には溶解補助剤、 酸、塩基、緩衝塩、抗酸化剤、保存剤のような添加剤を添加することによって製 造される。溶液剤は濾過されそして無菌条件下で充填される。 挙げられてもよい溶媒は、水のような生理学的に許容される溶媒、エ タノール、ブタノール、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコ ール、ポリエチレングリコール、Ｎ−メチル−ピロリドンのようなアルコール、 並びにそれらの混合物である。 活性化合物は場合により、注射に適する生理学的に許容される植物油または合 成油中に溶解させることもできる。 挙げられてもよい溶解補助剤は、主要な溶媒中への活性化合物の溶解を促進し そしてその沈殿を防止する溶媒である。例はポリビニルピロリドン、ポリオキシ エチル化ヒマシ油、ポリオキシエチル化ソルビタンエステルである。 保存剤は、ベンジルアルコール、トリクロロブタノール、ｐ−ヒドロキシ安息 香酸エステル、ｎ−ブタノールである。 経口用溶液剤は直接に投与される。濃厚剤は、使用濃度に希釈した直後に経口 的に投与される。経口用溶液剤および濃厚剤は、注射用の溶液剤について上記さ れたように製造されるが、滅菌操作は必要ではない。 皮膚への使用のための溶液剤は、滴らせ、広げ、すり込み、振りかけまたは噴 霧される。これらの溶液剤は注射用の溶液について上記されたように製造される 。 製造中に増粘剤を添加するは有利であってのよい。増粘剤は、ベントナイト、 コロイド状ケイ酸、モノステアリン酸アルミニウムのような無機増粘剤、セルロ ース誘導体、ポリビニルアルコールおよびそれらのコポリマー、アクリレート並 びにメタクリレートのような有機増粘剤である。 ゲル剤は皮膚に塗布または広げられるか或いは体腔内に導入される。ゲル剤は 、注射用溶液剤の場合に記載したように製造された溶液剤を、 軟膏様コンシステンシーを有する清澄な物質が生成する十分な増粘剤で処理する ことによって製造される。使用される増粘剤は上記の増粘剤である。 注ぎ込み製剤は皮膚の限定された区域上に注ぐかまたは噴霧される。 活性化合物は皮膚を貫通し全身的に作用する。 注ぎ込み製剤は、活性化合物を、適切な皮膚和合性の溶媒または溶媒混合物中 に溶解、懸濁化または乳化することによって製造される。適切には、着色剤、生 体吸収−促進物質、抗酸化剤、対光安定化剤、接着剤のような他の補助剤が添加 される。 挙げられてもよい溶媒は、水、アルカノール、グリコール、ポリエチレングル コール、ポリプロピレングルコール、グリセロール；ベンジルアルコール、フェ ニルエタノール、フェノキシエタノールのような芳香族アルコール；酢酸エステ ル、酢酸ブチル、安息香酸ベンジルのようなエステル；ジプロピレングリコール モノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテルのようなアルキ レングリコールアルキルエーテルのようなエーテル；アセトン、メチルエチルケ トンのようなケトン；芳香族および／または脂肪族炭化水素、植物油もしくは合 成油、ＤＭＦ、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン並びに２，２−ジ メチル−４−オキシーメチレン−１，３−ジオキソランである。 着色剤は、動物への使用が許容されそして溶解または懸濁され得るすべての着 色剤である。 吸収促進物質は、例えば、ＤＭＳＯ；ミリスチン酸イソプロピルのような拡張 油、ペラルゴン酸ジプロピリレングリコール、シリコン油、脂肪酸エステル、ト リグリセリド、脂肪族アルコールである。 抗酸化剤は亜硫酸塩またはメタ重亜硫酸カリウムのようなメタ重亜硫酸塩、ア スコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソールである 。 対光安定化剤は、例えば、ノバンチソル酸（ｎｏｖａｎｔｉｓｏｌｉｃ ａｃ ｉｄ）である。 接着剤は、例えば、セルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート；アル ギネート、ゼラチンのような天然ポリマーである。 エマルジョン剤は経口的に、経皮的にまたは注射剤として投与することができ る。 エマルジョン剤は油中水型または水中油型のものである。 それらは、活性化合物を、疎水性または親水性相中に溶解させ、そしてこれを 他の相の溶媒と、適切な乳化剤および適切には着色剤、生体吸収促進物質、保存 剤、抗酸化剤、対光安定化剤、粘度増強物質のような他の補助剤の助力で、ホモ ジナイズすることによって製造される。 挙げられてもよい疎水性相（油）は、液体パラフィン、シリコン油；ゴマ油、 扁桃油、ヒマシ油のような天然植物油；カプリル／カプリン酸ビグリセリドのよ うな合成トリグリセリド、鎖長Ｃ_8-12の植物脂肪酸または他の特別に選ばれた天 然脂肪酸とのトリグリセリド混合物、多分ヒドロキシル基も含有する飽和または 不飽和脂肪酸の部分的グリセリド混合物、Ｃ₈／Ｃ₁₀脂肪酸のモノ−およびジグ リセリドである。 ステアリン酸エチル、アジピン酸ジ−ｎ−ブチリル、ラウリン酸ヘキシル、ペ ラルゴン酸ジプロピレングルコールのような脂肪酸エステル、、中程度の鎖長を もつ分岐鎖状脂肪酸の鎖長Ｃ₁₆−Ｃ₁₈をもつ飽和脂肪族アルコールとのエステル 、ミリスチン酸イソプロピル、パリミチン酸イ ソプロピル、鎖長Ｃ₁₂−Ｃ₁₈をもつ飽和脂肪族アルコールのカプリル／カプリン 酸エステル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸オレイル、オレイン酸デシ ル、オレイン酸エチル、乳酸エチル、合成カモ尾骨腺脂肪のようなワックス状脂 肪酸エステル、フタル酸ジブチル、アジピン酸ジイソプロピル、特に後者に関連 するエステル混合物。 イソトリデシルアルコール、２−オクチルドデカノール、セチルステアリルア ルコール、オレイルアルコールのような脂肪族アルコール。 オレイン酸およびその混合物のような脂肪酸。 挙げられてもよい親水性相は、水、プロピレングリコール、グリセロール、ソ ルビトールおよびその混合物のようなアルコールである。 挙げられてもよい乳化剤は、非イオン性界面活性剤、例えば、ポリエトキシル 化ヒマシ油、モノオレイン酸ポリエトキシル化ソルビンタン、モノステアリン酸 ソルビタン、モノステアリン酸グリセロール、ステアリン酸ポリオキシエチル、 アルキルフェノールポリグリコールエーテル； Ｎ−ラウリル−β−イミノジプロピオン酸ジ−Ｎａまたはレシチンのような両性 界面活性剤； ラウリル硫酸Ｎａ、脂肪族アルコールエーテル硫酸、モノ／ジアルキルポリグリ コールエーテルオルトリン酸エステルモノエタノールアミン塩のようなアニオン 性界面活性剤である。 挙げられてもよいさらなる補助剤は、カルボキシメチルセルロース、メチルセル ロース並びに他のセルロースおよび澱粉誘導体、ポリアクリレート、アルギネー ト、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、 メチルビニルエーテルおよび無水マレイン酸の コポリマー、ポリエチレングリコール、ワックス、コロイド状ケイ酸または記載 の物質の混合物ような、粘度を増強しそしてエマルジョンを安定化する物質であ る。 懸濁剤は経口的に、経皮的にまたは注射剤として投与することができる。それ らは、活性化合物を、懸濁化剤中で、適切には、加湿剤、着色剤、生体吸収−促 進物質、保存剤、抗酸化剤、対光安定化剤のような他の補助剤を添加して、懸濁 化することによって製造される。 挙げられてもよい液体賦形剤はすべての均質な溶媒および溶媒混合物である。 挙げられてもよい加湿剤（分散剤）は上記の界面活性剤である。 挙げられてもよい他の補助剤は上記のそれらである。 半固体製剤は経口的または経皮的に投与することができる。それらは、それら の高い粘度によってのみ上記の懸濁剤およびエマルジョン剤とは異なる。 固体製剤の製造の場合、活性化合物は適切な賦形剤と、適切には、補助剤を添 加して混合され、そして所望の形態にされる。 挙げられてもよい賦形剤は、すべての許容される固体の不活性物質である。使 用されるそれらは無機および有機物質である。無機物質は、例えば、塩化ナトリ ウム、炭酸カルシウムのような炭酸塩、重炭酸塩、酸化アルミニウム、ケイ酸、 粘土質土、沈降性またはコロイド状シリカ、リン酸塩である。 有機物質は、例えば、砂糖、セルロース；牛乳粉末、動物粒粉、穀物粒粉およ び破片、澱粉のような食物および飼料である。 捕助剤は、すでに上記に記載した保存剤、抗酸化剤、着色剤である。 他の適切な補助剤は、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、ベ ントナイトのような滑沢剤および滑走剤；澱粉または架橋ポリビニルピロリドン のような崩壊促進物質；澱粉、ゼラチンまたは線状ポリビニルピロリドンのよう な結合剤；並びに微細結晶性セルロースのような乾燥結合剤である。 活性化合物はまた、相乗剤または病原性内部寄生体に対して作用する他の活性 化合物との混合物として製剤中に存在することができる。かかる活性化合物は、 例えば、Ｌ−２，３，５，６−テトラヒドロ−６−フェニルイミダゾチアゾール 、ベンゾイミダゾールカルバメート、プラジカンテル、ピランテル、イプシプラ ンテルである。 直ぐ使用できる製剤は、活性化合物を、１０ｐｐｍ〜２０重量％、好適には０ ．１〜１０重量％の濃度で含有する。 使用前に希釈される製剤は、活性化合物を、０．５〜９０重量％、好適には５ 〜５０重量％の濃度で含有する。 一般的に、有効な結果を得るためには、体重ｋｇ当たり約１〜約１００ｍｇの 活性化合物の量を投与することが有利であることが分かった。 新規なオムファロチンの製造およびその生物学的特性は以下の実施例によって 説明される。 実施例では（明細書の残余中のように）、パーセントは重量％を指しそして溶 媒混合物の規格は、別記しない限り、容積部を指す。 実施例に記載の試験方法はまた、オムファロチンの製造中においてオムファロ チン含有フラクションを決定するのに特に適する。それらはまた、特定のオムフ ァロチン含量を定量するのに使用することができる。実施例１ （オムファロツス・オレアリウスＮｏ．９０ １７０＝ＤＳＭ ９７４２の発酵によるオムファロチンの製造） １．１ オムファロツス・オレアリウスの培養のための固体培地寒天プ レートの調製 １．２ 固体培地寒天プレート上でのオムファロツス・オレアリウスの 培養 １．３ オムファロツス・オレアリウスの前培養のための培地の調製 １．４ 前培地中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 １．５ 前発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの発酵のための培 地の調製 １．６ 前発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 １．７ 主発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの発酵のための培 地の調製 １．８ 主発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 １．９ 発酵後のバイオマスの収穫 １．１ オムファロツス・オレアリウスの培養のための固体培地寒天プ レートの調製 固体培地寒天プレートの調製の場合、 ４ｇ／ｌのグルコース ４ｇ／ｌ酵母エキス（Ｍｅｒｃｋ Ｎｏ．３７５３，６４２７１ Ｄ ａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） １０ｇ／ｌのＬｏｆｕｎｄ大麦麦芽エキス（Ｄｒ．Ｆｒａｎｋｌｅ ＆ Ｍａｘ Ｅｃｋ，７０７３６ Ｆｅｌｌｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙ） ２０ｇ／ｌの寒天（Ｍｅｒｃｋ Ｎｏ．１６１５．６４２７１ Ｄａｒ ｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） を秤量し、脱塩水中に溶解し、酸（ｃ（ＨＣＩ）＝２モル／ｌを添加してｐＨ５ ．５に調和する。２ｌのエレンマイヤーフラスコに上記の溶液の１ｌを入れ、綿 柱で封止し、オートクレーブ（ＭＭＭ．ＬＳＳ６６６−１型）中で１２１℃の温 度で３０分間滅菌する。 連続的に撹拌しながら、溶液を約５０〜６０℃の温度まで冷却する。 ２０ｍｌの溶液を無菌条件下で９０ｍｍのペトリ皿に移す。溶液が冷却した後、 充填されたペトリ皿は接種前最高８週間室温で貯蔵することができる。 １．２ 固体培地寒天プレート上でのオムファロツス・オレアリウスの 培養 オムファロツス・オレアリウス（本実施例ではＮｏ．９０ １７０）によって 密集して集落形成されている固体培地寒天プレートの寒天を、無菌条件下で小刀 によって１×１ｃｍの大きさのピースに分割する。各場合、一つの寒天菌糸ピー スを、ピンセットで１．１に記載した固体培地寒天プレート上に移し（菌糸を上 方に向けて）、培養室（Ｈｅｒａｅｕｓ，ＢＫ５０６０Ｅ型）中で２７℃の暗所 で最高３週間培養する。３週間が終了した後、集落形成したプレートは発酵のた めの接種プレートとして使用することができるか、或いはそれらは固体培地寒天 プレートの接種のためにもう一度使用することができる。 １．３ オムファロツス・オレアリウスの前培養のための培地の調製 ４ｇ／ｌのグルコース ４ｇ／ｌ酵母エキス（Ｍｅｒｃｋ Ｎｏ．３７５３．６４２７１ Ｄ ａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） １０ｇ／ｌのＬｏｆｕｎｄ大麦麦芽エキス（Ｄｒ．Ｆｒａｎｋｌｅ ＆ Ｍａｘ Ｅｃｋ，７０７３６ Ｆｅｌｌｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙ） を秤量し、脱塩水中に溶解し、酸（ｃ（ＨＣＩ）＝２モル／ｌを添加してｐＨ５ ．５に調節する。１ｌのエレンマイヤーフラスコに上記の溶液の３００ｍｌを入 れ、綿栓で封止し、オートクレーブ中で１２１℃で３０分間滅菌する。冷却後、 充填されたエレンマイヤーフラスコは接種前最高８週間室温で貯蔵される。 １．４ 前培地中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 各場合、１．３に記載した培地の３００ｍｌに、密集して集団化した２〜３週 令の固体培地プレートの半分を接種する。この目的のために、２〜３週令の固体 培地プレートを無菌条件下で小刀を使用して分割し、ピンセットによってＷａｒ ｉｎｇ混合機付属品（Ｗａｒｉｎｇ Ｂｌｅｎｄｅｒ，３２ＢＬ７９型）中に移 す。固体培地プレートを固体培地プレート当たり５０ｍｌの滅菌蒸留水と混合し 、３０秒間ホモジナイズする（低い設定で１５秒、高い設定で１５秒）。ホモジ ナイズした液体の全量を、１０ｍｌのピペット（Ｂｅｃｔｏｎ Ｄｉｃｋｉｎｓ ｏｎ ａｎｄ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｆａｌｃｏｎ型）を使用して、接種のために調 製したエレンマイヤーフラスコ上に一様に分布させる。前培養フラスコの培養は 、振盪室（Ｂｒａｕｎ Ｍｅｌｓｕｎｇｅｎ ＢＳ４型）中で２７℃の温度で、 １２０ｒｐｍの振盪速度で５日間行う。 １．５ 前発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの発酵のための培 地の調製 ４２ｌの前発酵槽（Ｂｒａｕｎ Ｍｅｌｓｕｎｇｅｎ，Ｂｉｏｓｔａｔ Ｐ型） に３０ｌの脱塩水を仕込み、そして４ｇ／のグルコース ４ｇ／ｌの酵母エキス（Ｍｅｒｃｋ Ｎｏ． ３７５３，６４２７１ Ｄ ａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） １０ｇ／ｌのＬｏｆｌｕｎｄ大麦麦芽エキス（Ｄｒ．Ｆｒａｎｋｌｅ ＆ Ｍａｘ Ｅｃｋ，７０７３６ Ｆｅｌｌｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙ） ０．２５ｇ／の消泡剤（Ｂａｙｅｒ，Ｂａｙｓｉｌｏｎｅ Ｅ，５１３７１ Ｌ ｅｖｅｒｋｕｓｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ） を添加する。仕込み後、発酵槽を閉鎖し、内容物を１２１℃の温度で３０分間滅 菌する。２７℃の運転温度まで冷却した後、０．３バールの過圧を掛け、通気速 度を０．２５ｖｖｍに設定する。酸素飽和度が最大に達した後、ｐＯ₂メーター を９９％の初期値に校正する。 培地のｐＨを酸（ｃ（ＨＣＩ）＝２モル／ｌによって５．５に調節する。 １．６ 前発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 前発酵槽に、１．４で調製した前培養物の６００ｍｌを接種する。この目的の ために、２個の１ｌフラスコ、各々３００ｍｌの前培養を含有する、を無菌条件 下で２ｌグラスボトル（Ｓｃｈｏｔｔ）中に移す（ボトルはシリコン管を介して Ｂｒａｕｎ Ｍｅｌｓｕｎｇｅｎ接種装置に連結している）。 この接種装置によって、前発酵槽に、無菌条件下で蓋中の膜を通して前培養物 を接種する。 発酵条件： 温度 ２７℃ 撹拌速度 ２００ｒｐｍ 通気速度 ０．２５ｖｖｍ 圧力 ０．３バール ｐＨ 調節しない 消泡 必要に応じて 培養時間 約１２０時間、またはせいぜいグルコース濃 度がｃ（グルコース）≦１ｇ／ｌに低下した 時点まで。 １．７ 主発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの発酵のための培 地の調製 ４５０ｌの発酵槽（Ｂｒａｕｎ Ｍｅｌｓｕｎｇｅｎ Ｂｉｏｓｔａｔ ４５０ Ｄ型）に、３２０ｌの脱塩水を仕込み、そして ４ｇ／ｌのグルコース ４ｇ／ｌのＦｅｒｍｔｅｃｈ酵母エキス（Ｍｅｒｃｋ Ｎｏ．１１９２６，６４ ２７１ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） １０ｇ／ｌのＬｏｆｌｕｎｄ大麦麦芽エキス（Ｄｒ．Ｆｒａｎｋｌｅ ＆ Ｍａ ｘ Ｅｃｋ，７０７３６ Ｆｅｌｌｂａｃｈ，Ｇｅｒｍａｎｙ） ０．２５ｇ／ｌの消泡剤（Ｂａｙｅｒ，Ｂａｙｓｉｌｏｎｅ Ｅ，５１３７１ Ｌｅｖｅｒｋｕｓｅｎ，Ｇｅｒｍａｎｙ） を、３５０ｌの運転容積に基づいて添加する。仕込み後、発酵槽閉鎖し、内容物 を１２１℃の温度で３０分間滅菌する。２７℃の運転温度まで冷却した後、０． ３バールの過圧を掛け、通気速度を０．２５ｖｖｍに設定する。酸素飽和度が最 大に達した後、ｐＯ₂ メーターを９９％の初期値に校正する。 培地のｐＨを酸（ｃ（ＨＣＩ）＝２モル／ｌ）によって５．５に調節する。 １．８ 主発酵槽中のオムファロツス・オレアリウスの接種および培養 前発酵槽（１．６参照）の培養濾液中のグルコース濃度ｃ（グルコース）が≦ １ｇ／ｌに低下した後、主発酵槽に、無菌移送を介して前発酵槽の内容物を接種 する。グルコース濃度はＢｅｃｋｍａｎｎグルコース分析器を使用して決定する 。 発酵条件： 温度 ２７℃ 撹拌速度 １５０ｒｐｍ 通気速度 ０．２５ｖｖｍ 圧力 ０．３バール ｐＨ 調節しない 消泡 必要に応じて 培養時間 ７２時間〜９６時間 １．９ 発酵後のバイオマスの収穫 ｃ（グルコース）≦１ｇ／ｌのグルコース濃度で、４５０ｌの発酵槽中の発酵を 停止し、バイオマスを収穫する。主発酵槽の内容物を培地からガーゼ（Ｈｏｌｔ ｈａｕｓ Ｍｅｄｉｃａｌ，Ｖｅｒｂａｎｄｍｕｌｌ，Ｒｅｍｓｃｈｅｉｄ １ １，Ｇｅｒｍａｎｙ）を通して分離する。バイオマス濾過ケーキを脱塩水で反復 して洗浄し、次いでタンブル乾燥機（Ｍｉｅｌｅ，ＭＺ５９４２型，Ｇｅｒｍａ ｎｙ）中で４０００ｒｐｍで３分間遠心分離する。３〜６ｋｇの湿ったバイオマ スを収穫する。得られたオムファロツス・オレアリウスのバイオマスを−３４℃ の温度に凍結し、さらなる後処理まで貯蔵する。 他のオムファロツス属菌株の発酵は上記の実施例と同様に行うことが できる。実施例２ （オムファロチンの単離および精製） ２．１ オムファロツス・オレアリウスからの活性化合物の粗抽出物の 製造および液−液分配（向流分配）による濃縮 実施例１によって得た菌糸体からの約７ｋｇの菌糸ペレット（バイオマス）を 一度に少しホモシナイズし、毎回２０ｌのアセトンで２回消化した。次いで、混 合物を減圧下でロータリ一蒸発器を使用して濃縮した。 ３ｌの水および３ｌの酢酸エチルを残渣に添加し、次いで撹袢した。上相を分離 し、溶媒を減圧下でロータリー蒸発器を使用して留去し、そして下相は廃棄した 。蒸留残渣を毎回２ｌのアセトニトリルおよび０．５ｌのｎ−ヘプタン中に２回 溶かした。混合物を振蘯しそして静置させ、そして生成した下相を約４０℃で蒸 発させた。残留した残渣を向流分配に使用し、向流分配は下記のように行った。 向流分配のためのパラメーター： 装置： ２５ｍｌ装置（Ｌａｂｏｒｔｅｃ，Ｂｕｂｅｎｄｏｒ ｆ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ） 分配要素の数： ２００ 分配系： 酢酸エチル／ｎ−ヘプタン／ＤＭＦ（ジメチルホルム アミド）／水（２．５／７．５／５．５ｖ／ｖ） 相比率: １：１ 分離段階： ｎ＝１９８ 仕込み量： ２つの要素中の９４５ｍｇ 後処理： 分配サイクル（ｎ＝１９８）の終了後、１０番目毎の 要素の内容物を取り出し、溶媒をロータリー蒸発器を 使用して減圧下で留去し、残渣を秤量し、次いで１０ ｍｌのメタノール中に溶かし、分析用ＨＰＬＣによっ て検査した（実施例２．４を参照）。オムファロチン は要素Ｅ４８−８７中に見出された。これらの要素の 内容物を取り出し、合併した。２ｌの水を添加し、混 合物を振盪し、上相を分別した。下相を毎回１ｌの酢 酸エチルｐ．ａ．で３回抽出した。次いで合併した上 相を毎回０．５ｌの水で４回抽出し、溶媒をロータリ ー蒸発器を使用して減圧下で留去した。残留した濃縮 粗抽出物の収量は１３５ｍｇであった。さらに精製を 実施例２．３の通りに行った。 ２．２ オムファロツス・オレアリウスからの活性化合物の粗抽出物の 製造およびゲル濾過の原理による活性化合物の濃縮 ４００ｇの凍結乾燥した菌糸体を１０ｌのメタノールで撹拌しながら２時間抽出 した。溶媒をロータリー蒸発器を使用して除去して、３５ｇの粗抽出物を得た。 この粗抽出物を１０ｇの部分に分割した。 １０ｇの粗抽出物を５ｍｌのメタノール中に溶解し、そしてＳｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ−２０（Ｐｈａｒｍａｃｉａ，Ｕｐｓａｌｌａ，Ｓｗｅｄｅｎ）を充填し た分離カラム（高さ：６２ｃｍ、直径：５ｃｍ）上で、移動相としてメタノール を使用してクロマトグラフィー処理した。毎分５．５ｍｌの溶出液が得られるよ うに、溶出速度を調節した。溶出液は１００ｍｌのフラクションで収集した。オ ムファロチンを含有するフラクションを合併し、ロータリー蒸発器を使用して蒸 発させた。元の１０ｇから２ｇの濃縮抽出物を得た。２ｇの濃縮抽出物を２００ ｍｇの部分 に分割した。 上記の濃縮抽出物の２００ｍｇを１ｍｌのメタノール中に溶解し、第二の分離 カラム（高さ：７１．５ｃｍ）直径：２．５ｃｍ、Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ−２ ０）に適用した。次いでクロマトグラフィーを３ｍｌ／分の流速を使用して行っ た。溶出液を１０ｍｌのフラクションで収集した。これらのフラクションを同様 にオムファロチンについて分析用ＨＰＬＣ（２．４を参照）を使用して検査した 。別法として、オムファロチンはまたバイオアッセイ、例えば、実施例Ｂのよう なものを使用して検出することができた。オムファロチン含有フラクションを合 併し、ロータリー蒸発器を使用して蒸発させた。元の２００ｍｇから６０ｍｇの さらなる濃縮抽出物を得た。さらなる精製を２．３のように行った。 ２．３ 液−液分配およびクロマトグラフィー分離から得た濃縮活性化 合物フラクションの調製用ＨＰＬＣによる最終分離 装置： 高圧ポンプＬＧ−９８０−０２勾配混合器および多波長検出 器ＭＤ−９１０を備えたＪａｓｃｏ ＰＵ−９８０（Ｇｒｏ ｓｓ−Ｕｍｓｔａｄｔ，Ｇｅｒｍａｎｙ） カラム： Ｈｉｂａｒ ＲＴ Ｌｉｃｈｒｏｓｐｈｅｒ ＲＰ １８ ＷＰ ３００（商標） （粒径１２μｍ） 寸法： ２５０ｍｍのカラム長×２５ｍｍの内径 溶離液： Ａ＝水、Ｂ＝アセトニトリル 流速： ５ｍｌ／分 検出： ＵＶ、λ＝２１０ｎｍ 注入量： １ｍｌのアセトニトリル中に溶解した１００ｍｇ 勾配（すべての数値は容積％）： 勾配１： ０分 １００％Ａ ０％Ｂ ７０分 ７０％Ａ ３０％Ｂ １００分 ４０％Ａ ６０％Ｂ １６０分 ０％Ａ １００％Ｂ ２００分 ０％Ａ １００％Ｂ ２２０分 １００％Ａ ０％Ｂ 勾配２： ０分 １００％Ａ ０％Ｂ ４０分 ７０％Ａ ３０％Ｂ １００分 ４０％Ａ ６０％Ｂ １６０分 ０％Ａ １００％Ｂ ２００分 ０％Ａ １００％Ｂ ２２０分 １００％Ａ ０％Ｂ 後処理２．２または２．３からの試料を最初に勾配１を使用してクロマトグラ フィー処理した。この目的のために、１０ｍｇの試験物質を１ｍｌのアセトニト リル中のカラムに適用し、クロマトグラフィー処理した。実質的に純粋な活性化 合物（オムファロチン）が１００分から１６０分までの間に３０％のＡで溶出し た。次いで、このフラクション（＝さらなる精製生成物）を勾配２を使用して再 クロマトグラフィー処理した。純粋な活性化合物は、１００分から１６０分まで の間に３０％のＢで出現したフラクション中にあった。純粋な活性化合物を含有 するフラクションは、ロータリー蒸発器を使用して減圧下の蒸留によって溶媒を 除去した。４００ｇの菌糸体から出発して、上記のステップを反復して 行った後、１１．５ｍｇの純粋な活性化合物を得た。 ２．４ 分析用高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ） 装置： ダイオードアレー検出器を有するＨＰＬＣ １０９０， Ｈ ｅｗｌｅｔｔ Ｐａｃｈａｒｄ（Ｗａｌｄｂｒｏｎｎ，Ｇ ｅｒｍａｎｙ） カラム： Ｌｉｃｈｒｏｃａｒｔ，Ｌｉｃｈｒｏｓｐｈｅｒ ＲＰ １８ ＷＰ ３００（商標）（粒径５μｍ） カラム寸法：２５０×４ｍｍ 溶離液： Ａ＝水、Ｂ＝アセトニトリル 流速： １ｍｌ／分 温度： ４０℃ 検出： ＵＶ、λ＝２１０ｎｍ 注入量： アセトニトリル中の試料の０．１％濃度溶液（重量％）の １０μｌ 勾配： 勾配 ０分 ０％Ｂ １００％Ａ １５分 ６０％Ｂ ３０％Ａ ３０分 １００％Ｂ ０％Ａ ３５分 １００％Ｂ ０％Ａ ４０分 ０％Ｂ １００％Ａ これらの条件下でのオムファロチンの保持時間は２０．８分であった。 分析するフラクションはロータリー蒸発器を使用して蒸発させ、次いでアセト ニトリル中に溶かし、０．１％溶液としてカラム中に注入した。 オムファロチンの保持時間は２０．８分であった。検出は、溶出液について装置 によって自動的に決定されるＵＶスペクトルによった。実施例Ａ ダイズシストセンチュウ（Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ ｓｃｈａｃｈｔｉｉ）に対 するオムファロチンの効果 試験線虫：ダイズシストセンチュウ 試験方法：試験物質をメタノールに溶解し、組織培養プレート（２４個ウエルの トレー）のウエル中にピペットする。次いでメタノールを完全に蒸発させる。各 ウエルを０．８ｍｌの生理学的塩化ナトリウム溶液で充填する。次いで、０．２ ｍｌの線虫懸濁液（５００匹の線虫／ｍｌ）を各ウエル中にピペットする。 室温で２４時間インキュベートしそしてプレートを静かに振盪した後、生きて いる線虫数および死んでいる線虫数を計数する。 試験物質の効能は、すべての試験線虫が殺虫された場合、１００％であり、そ してまだ生きている線虫の数が対照と同一である場合、０％である。 以下の効能が見出された： 実施例Ｂ サツマイモネコブセンチュウ（Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ ｉｎｃｏｇｎｉｔａ） に対するオムファロチンの効果 試験線虫：サツマイモネコブセンチュウ 試験方法：試験物質をメタノールに溶解し、２４個ウエルのマイクロタイタープ レート中にピペットし、溶媒を蒸発させる。次いで、４００μ ｌの線虫賢濁液をマイクロタイタープレープレートの各ウエル中に添加する。サ ツマイモネコブセンチュウを使用する場合、線虫数は１００ Ｌ２／ ４００μｌである。水性媒体中の試料の溶解度を増加させるために、プレートを １００ｒｐｍで１５分間振盪し（ＩＫＡ ＭＴＳ ４プレート振盪機）、次いで 第１回顕微鏡コントロール（Ｌｅｉｔｚ逆（ｉｎｖｅｒｓｅ）顕微鏡）を行う。 評価を１６時間後に行う。 この試験方法はまた、オムファロチンの製造においてオムファロチン含有フラ クションの活性化合物含量を試験するのに特に適している。実施例Ｃ 温室中でのサツマイモネコブセンチュウに対するオムファロチンの効果 （試験植物：レタス） 試験線虫：サツマイモネコブセンチュウ 試験方法：試験物質を、溶液（２５０ｍｌの土壌当たり１０ｍｌ）として、約７ ００匹の線虫（卵および幼虫の混合物）と一緒に、土壌／腐葉土の混合物中に均 質に撹拌する。処理しそして接種した土壌基質を７×７×６ｃｍの大きさのポッ トに充填し、レタス（品種 アトラクション （Ａｔｔｒａｋｔｉｏｎ））を播種する。種子を土壌中に圧入し、ケイ砂の薄層 で覆う。ポットを２５℃で湿度を均一に保持された温室中でインキュベートする 。２４時間後、根を洗浄し、植物当たり生成したこぶ数を決定することによって 、評価を行う。 試験物質の効能は、こぶが全く形成されなかった場合、１００％であり、そし て対照と同数のこぶが形成された場合、０％である。 実施例Ｄ 温室中でのサツマイモネコブセンチュウに対するオムファロチンの効果 （試験植物：キュウリ） 試験線虫：サツマイモネコブセンチュウ 試験方法：二つのキュウリ植物（品種 ベラ（Ｂｅｌｌａ））を各々７×７×６ ｃｍの大きさのポット中の土壌／腐葉土の混合物中で生長させる。試験物質をメ タノールに溶解し、次いで水で希釈し、１４日令のキュウリ植物中に入れる。ポ ット当たり、１０ｍｌの溶液を使用する。処理３時間後、約５００匹の線虫を懸 濁液として各ポット中にピペットする。ポットを２８℃の日中温度および２０℃ の夜間温度の温室中でインキュベートする。２０日後、根を洗浄し、植物当たり 生成したこぶ数を決定することによって、評価を行う。 試験物質の効能は、こぶが全く形成されなかった場合、１００％であ り、そして対照と同数のこぶが形成された場合、０％である。 実施例Ｅ 線虫に対する本発明による物質の効果 試験線虫：ラドフルス・シミリス（Ｒａｄｏｐｈｕｌｕｓ ｓｉｍｉｌｉｓ）試験方法 物質をメタノールに溶解する。次いで希釈液を調製し、多ウエル組織培養プレ ート（２４個のウエル）のウエル中にピペットする。次いでメタノールを通風室 中で蒸発させ、０．８ｍｌの生理学的塩化ナトリウム溶液をウエル中に充填する 。各場合に０．２ｍｌの水中の１００匹の線虫をピペットによって添加する。 約２２℃で２４時間インキュベートした後、顕微鏡下で、未処理対照との比較 で処理試料中の死線虫の比率を決定することによって、評価を行う。 試験物質の効能は、すべての試験線虫が殺虫された場合、１００％である。対 照試料と同数の線虫が生きている場合、効能は０％である。 以下の効能が見出された： 実施例Ｆ 線虫に対する本発明による物質の効果 試験線虫：キタネグサレセンチュウ（Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ ｐｅｎｅｔｒ ａｎｓ）試験方法 物質をメタノールに溶解する。次いで希釈液を調製し、多ウエル組織培養プレ ート（２４個のウエル）のウエル中にピペットする。次いでメタノールを通風室 中で蒸発させ、０．８ｍｌの生理学的塩化ナトリウム溶液をウエル中に充填する 。各場合に０．２ｍｌの水中の１００匹の線虫をピペットによって添加する。 約２２℃で２４時間インキュベートした後、顕微鏡下で、未処理対照との比較 で処理試料中の死線虫の比率を決定することによって、評価を行う。 試験物質の効能は、すべての試験線虫が殺虫された場合、１００％である。対 照試料の場合と同数の線虫が生きている場合、効能は０％である。 以下の効能が見出された： 実施例Ｇ 昆虫に対するオムファロチンの効果 試験昆虫：コナガ（Ｐｌｕｔｅｌｌａ ｘｙｌｏｓｅｌｌａ）試験方法: 試験物質をメタノールに溶解し、乳化剤含有水（０．４ｍｌの乳化剤Ｗ／ｌの Ｈ₂Ｏ）を使用して試験濃度まで希釈する。コルクボーラーを使用して、キャベ ツの葉から４．４ｃｍの直径の円盤を打ち抜く。葉の円盤を試験物質の溶液中に ピンセットによって浸漬し、次いで濾紙で内張りしたペぺトリ皿（直径９ｃｍ） 中に入れる（１枚の葉円盤／ペトリ皿）。各葉円盤に６匹のＬ３幼虫を感染させ る。２日、６日および１６日後に目視採点を行う。処理から３日目、適切には６ 日目に、食物として未処理の葉円盤を補充する。 試験物質の効能は、すべての試験昆虫が殺虫された場合、１００％であり、そ して対照と同数の昆虫がまだ生きている場合、それは０％である。以下の効能が見出された： 実施例Ｈ 各種の菌類および細菌に対するオムファロチンの効果 試験方法：１０ｍｌのポテトデキストロース寒天を使用してペトリ皿を調製する 。試験物質は溶液として寒天に塗布し、溶液が培地によって吸い込まれるまでス パチュラで広げる。試験する微生物の接種物を、胞子または菌糸体フラグメント として、適切には、フェルトで覆われているスタンプを、最初は密集して過増殖 したプレート上に押し、次いで試験プレート上に押すことによって、寒天プレー ト上に押印する。５〜６日後、微生物コロニーの激しい増殖を測定し、未処理対 照と比較する。 試験物質の効能は、増殖が全く検出されない場合、１００％であり、増殖が対 照と同一である場合、それは０％である。 この試験方法はまた、オムファロチンの製造において、オムファロチン含有フ ラクションを決定するために、特に有利な方式で使用することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 38/00 Ｃ０７Ｋ 7/64 Ｃ０７Ｋ 7/64 Ｃ１２Ｎ 1/14 Ａ Ｃ１２Ｎ 1/14 1/15 1/15 Ａ６１Ｋ 37/02 //(Ｃ１２Ｐ 21/04 Ｃ１２Ｒ 1:645） (Ｃ１２Ｎ 1/14 Ｃ１２Ｒ 1:645） (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ， ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＨＵ，ＩＬ，ＪＰ，ＫＲ，ＫＺ，Ｌ Ｋ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＫ，ＴＲ ，ＵＡ，ＵＳ (72)発明者 ガウ，ボルフガング ドイツ連邦共和国デー―42113ブツペルタ ール・アウグスト―ユング―ベーク37 (72)発明者 ハイン，リユデイガー ドイツ連邦共和国デー―40764ランゲンフ エルト・タルシユトラーセ53アー (72)発明者 キリアン，ミヒヤエル ドイツ連邦共和国デー―59739ケルン・シ ユトムラーシユトラーセ17 (72)発明者 マイアー，アンケ ドイツ連邦共和国デー―76829ランダウ・ クシランダーシユトラーセ４ (72)発明者 ステルナー，オロフ スウエーデン・エス―21242マルメ・ギガ タウ24

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．式（Ｉ）で示される有機化合物（オムファロチン）。 式中、 ２．オムファロツス・オレアリウス菌株の発酵中に生成しそして以下の物理化 学データおよびパラメーターを有する有機化合物（オムファロ チン）、 ａ）外観： 白色の粉末 ｂ）溶解性 メタノール、アセトンおよび２−プロパノールに易 溶、酢酸エチルにやや易溶そしてシクロヘキサンお よびｔ−ブチルメチルエーテルに難溶 ｃ）分子量 １３１７ ｄ）実験式 （元素分析）：Ｃ₆₉Ｈ₁₁₅Ｎ₁₃Ｏ₁₂ ｅ）スペクトル ¹Ｈ ＮＭＲスペクトルのデータは明細書の表１お よび表２に示される。 ３．オムファロツス（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ）属およびツキヨタケ（Ｌａｍｐ ｔｅｒｏｍｙｃｅｓ）属、好適にはオムファロツス属、特にオムファロツス・オ レアリウス（Ｏｍｐｈａｌｏｔｕｓ ｏｌｅａｒｉｕｓ）菌株の適切な微生物が 、好気条件下で同化性炭素および窒素源並びに無機塩を含有する培地中で培養さ れ、そして所望の化合物が通常の方法によって単離されることを特徴とする請求 の範囲１または２に記載の有機化合物（オムファロチン）の製造方法。 ４．オムファロツス・オレアリウス菌株Ｎｏ．８３ ０３９（ＤＳＭ９７３７ による）９０ １７３（ＤＳＭ９７３８による）、９１ ０５０（ＤＳＭ９７３ ９による）、９２ ０９５（ＤＳＭ９７４０による）、９３ １６２（ＤＳＭ９ ７４１による）または９０ １７０（ＤＳＭ９７４２による）並びにそれらの突 然変異体および変異体が使用されることを特徴とする請求の範囲３に記載の方法 。 ５．請求の範囲３および４に記載の方法によって得られる請求の範囲 １または２に記載の有機化合物。 ６．請求の範囲１、２および５のいずれか一項に記載の有機化合物を含有する ことを特徴とする有害生物防除剤。 ７．有害生物、特に昆虫、線虫および微生物を防除するための請求の範囲１、 ２および５のいずれか一項に記載の有機化合物の使用。 ８．請求の範囲１、２および５のいずれか一項に記載の有機化合物を有害生物 、好適には昆虫、線虫および微生物、またはそれらの生息場所に作用させること を特徴とする有害生物の防除方法。 ９．請求の範囲１、２および５のいずれか一項に記載の有機化合物が増量剤お よび／または界面活性剤と混合されることを特徴とする有害生物防除剤の製造方 法。 １０．炭素および窒素源および無機塩を含有する培地中での培養中に請求の範 囲１または２に記載の有機化合物を産生するオムファロツス属およびラムプテロ ミセス属、好適にはツキヨタケ属、特にオムファロツス・オレアリウス菌株の微 生物。 １１．オムファロツス・オレアリウス菌株Ｎｏ．８３ ０３９（ＤＳＭ９７３ ７による）９０ １７３（ＤＳＭ９７３８による）、９１ ０５０（ＤＳＭ９７ ３９による）、９２ ０９５（ＤＳＭ９７４０による）、９３ １６２（ＤＳＭ ９７４１による）または９０ １７０（ＤＳＭ９７４２による）並びにそれらの 突然変異体および変異体が使用される。 １２．寄生体、好適には線虫、または微生物、好適には菌類および細菌によっ て引き起こされる疾患を防除するための請求の範囲１、２および５のいずれか一 項に記載の有機化合物。