JP2000297022A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JP2000297022A
JP2000297022A JP11103758A JP10375899A JP2000297022A JP 2000297022 A JP2000297022 A JP 2000297022A JP 11103758 A JP11103758 A JP 11103758A JP 10375899 A JP10375899 A JP 10375899A JP 2000297022 A JP2000297022 A JP 2000297022A
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leaf
polyphenol
sodium
rosaceae
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Masatatsu Maruyama
真達 丸山
Ayumi Sase
あゆみ 佐瀬
Hiroshi Takusagawa
博 田草川
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 GTF阻害効果を有するポリフェノール
含有植物抽出物と、炭素数4又は5の糖アルコールとを
含有することを特徴とする口腔用組成物。 【効果】 本発明の口腔用組成物は、炭素数が4又は5
の糖アルコールを配合したことにより、GTF阻害効果
を有するポリフェノール含有植物抽出物による製剤の変
色を著しく改善することができたものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、ポリフェノール含
有植物抽出物を含む口腔用組成物に関し、更に詳述する
と、ポリフェノール含有植物抽出物による長期保存後の
変色を防止した口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ポリフ
ェノール含有植物抽出物には、う蝕の原因となるプラー
クを形成する酵素(グルコシルトランスフェラーゼ、以
下GTFという)を阻害する効果(特開平4−9502
0号公報)や、虫歯菌であるS.mutans菌に対す
る抗菌作用があることが知られ(特許第2763824
号公報)、非常に有効なう蝕予防剤と考えられる。しか
し、製剤、特に液状製剤やペースト状製剤に配合する
と、長期保存後に変色を生じ、実使用に耐えなくなると
いう問題点があり、この点の解決が求められていた。
【0003】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記問題点を解決するため鋭意検討を重ねた
結果、意外にも炭素数が4又は5の糖アルコールを配合
することにより、ポリフェノール含有植物抽出物による
製剤の変色性が改善することを見出し、本発明をなすに
至った。
【0004】なお、エリスリトールやキシリトールに代
表される炭素数4又は5の糖アルコールは、口腔内細菌
によって代謝されず、う蝕の原因となる酸を産生しない
ことから、多くの抗う蝕製剤に用いられている(特開平
10−33138号公報)が、炭素数4又は5の糖アル
コールがポリフェノール含有植物抽出物に由来する製剤
の変色に対する抑制効果を有することは知られていない
ものであり、また、キシリトールとある種の植物抽出物
の組み合わせについては特開平8−175945号公報
に開示されているが、ポリフェノール含有植物抽出物に
GTF阻害効果があること、このポリフェノール含有植
物抽出物を配合した口腔用組成物が長期保存した後に変
色が生じることを炭素数4又は5の糖アルコールが抑制
することは明らかにしていない。
【0005】以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、GTF阻害効果を有するポリ
フェノール含有植物抽出物と、炭素数4又は5の糖アル
コールとを含有するものである。
【0006】ここで、炭素数4又は5の糖アルコールと
しては、エリスリトール及びキシリトールが好適なもの
として挙げられる。なお、本発明において、エリスリト
ール及びキシリトールは、その異性体を包含する。上記
糖アルコールの配合量は、組成物全体の1〜40%(重
量%、以下同じ)、特に2〜30%であることが望まし
い。
【0007】一方、GTF阻害効果を有するポリフェノ
ール含有植物抽出物としては、ビワ葉エキス、ワレモコ
ウエキス、オトギリソウエキス、ハマメリス抽出液、オ
ウゴンエキス、シラカバエキス、ノバラエキス、茶エキ
ス、ウーロン茶エキス、シソ種子抽出物、グアバ葉エキ
ス、クワ葉エキス、ブドウ種子抽出物、ブドウ葉抽出
物、リンゴ抽出物、リンゴタンニンから選ばれる生薬及
び植物抽出物の1種又は2種以上の組み合わせが好適で
ある。
【0008】更に詳述すると、ビワ葉エキスは、ビワE
riobotrya japonica Lindle
y(Rosaceae)の葉から溶媒抽出して得られる
エキスである。ワレモコウエキスは、ワレモコウSan
guisorba officinalis Linn
e(Rosaceae)の根及び根茎から溶媒抽出して
得られるエキスである。オトギリソウエキスは、セイヨ
ウオトギリソウHypericum Perforat
um Linne又はオトギリソウHypericum
erectum Thunberg(Guttife
rae)の地上部から溶媒抽出して得られるエキスであ
る。ハマメリス抽出液は、ハマメリスHamameli
s virginiana L.(Hamamelid
aceae)の葉又は葉及び樹皮から溶媒で抽出したも
のである。オウゴンエキスは、コガネバナScutel
laria baicalensis Georgi
(Labiatae)の周皮を除いた根から溶媒抽出し
て得られるエキスである。シラカバエキスは、ヨーロッ
パシラカバBetula pendula Roth.
又は同属植物(Betulaceae)の葉、樹皮又は
木部、及びBetula alba Linne(Be
tulaceae)の葉及び樹液から溶媒で抽出して得
られるエキスである。ノバラエキスは、Rosa ca
nina Linne(Rosaceae)の果実から
溶媒抽出して得られるエキスである。茶エキスは、チャ
ノキThea sinensis Linneもしくは
Theasinensis O.Kuntze(The
aceae)の葉から製したもの(緑茶)から溶媒抽出
して得られるエキスである。ウーロン茶エキスは、チャ
ノキThea sinensis Linne(The
aceae)の葉から製したもの(ウーロン茶)から溶
媒抽出して得られるエキスである。シソ種子抽出物は、
シソPerilla frutescens Brit
on var.acuta Kudo(Labiata
e)の種子から溶媒で抽出したものである。グアバ葉エ
キスは、グアバPsidium guajava L.
(Myrtaceae)の葉から溶媒抽出して得られる
エキスである。クワ葉エキスは、マグワMorus a
lba Linne(Moraceae)の葉から溶媒
抽出して得られるエキスである。ブドウ種子抽出物は、
ブドウVitis vinifera L.(Vita
ceae)の種子から溶媒抽出して得られるエキスであ
る。ブドウ葉抽出物は、ブドウVitis vinif
era L.(Vitaceae)の葉から溶媒抽出し
て得られるエキスである。リンゴ抽出物は、リンゴMa
lus domestica Borkhausen
(Rosaceae)の未熟果から溶媒抽出したもので
ある。リンゴタンニンは、リンゴMalus dome
stica Borkhausen(Rosacea
e)の偽果を圧搾、濾過して得られる液汁から糖及び有
機酸を除去したものである。
【0009】なお、ポリフェノール含有植物抽出物を得
るに際し、抽出に用いる溶媒としては、水、エタノー
ル、メタノール、アセトン、エチルエーテル、酢酸エチ
ル、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、ジエチレングリコール、クロロホルムなどの極性溶
媒、ベンゼン、ヘキサン、石油エーテル等の非極性溶媒
及びこれらの混合物を用いることができる。抽出方法と
しては、ソクスレー抽出器を用いるなど、従来からの各
種の方法が採用できるだけでなく、該植物を溶媒中に長
時間浸漬するだけでも行うことができる。また、該植物
は粉砕あるいは粉末とした後に使用した方が抽出効率が
良い。
【0010】上記ポリフェノール含有植物抽出物の配合
量は適宜選定されるが、組成物全体の0.0001〜5
%、特に0.001〜1%であることが好ましい。
【0011】本発明の口腔用組成物は、例えば、練歯磨
剤、液状歯磨剤、潤製歯磨剤、粉歯磨剤等の歯磨剤類、
あるいは洗口剤、口腔用パスタ、口中清涼剤、チューイ
ンガム等として好適に調製されるもので、その剤型に応
じ、上記必須成分以外に任意成分としてその他の添加剤
を配合することができる。
【0012】即ち、歯磨剤に用いられる場合、研磨剤、
粘稠剤、甘味剤、防腐剤、色素、pH調整剤、各種有効
成分、香料、溶剤等の成分を混合して製造することがで
きる。
【0013】ここで、研磨剤としては、沈降性シリカ、
シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート
等のシリカ系研磨剤、水酸化アルミニウム、リン酸水素
カルシウム・2水和物及び無水物、ピロリン酸カルシウ
ム、メタリン酸ナトリウム、ハイドロキシアパタイト、
重質及び軽質炭酸カルシウム、ケイ酸ジルコニウム、ア
ルミナ、炭酸マグネシウム、合成樹脂系研磨剤等が好適
に用いられる。
【0014】また、グリセリン、ソルビット、プロピレ
ングリコール、ポリエチレングリコール、マルチット等
の粘稠剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カ
ラギーナン、アルギン酸ナトリウム、ポリアクリル酸ナ
トリウム、カーボポール、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、モンモリロナイト、グアガム、ビーガム、カラヤガ
ム、アラビアガム、ローカストビーンガム、ゼラチン、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メトキ
シエチレンと無水マレイン酸の共重合体、ラポナイト、
増粘性シリカ等の粘結剤、脂肪酸系,直鎖アルキルベン
ゼン系,アルファオレフィン系,ノルマルパラフィン
系,高級アルコール系等のアニオン界面活性剤、ショ糖
脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド、ポリグリ
セリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン硬化ひまし油、ポリオキシエチレン多価アル
コール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体等のノ
ニオン界面活性剤、イミダゾリン系,ベタイン系等の両
イオン界面活性剤、アミン系,第4級アンモニウム塩系
等のカチオン界面活性剤などの発泡剤及び発泡助剤、サ
ッカリンナトリウム、ステビアエキス、ステビオサイ
ド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチ
ン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、タ
ウマチン、パラチノース、甘草粉末等の甘味剤、パラオ
キシ安息香酸エステル、安息香酸及びその塩、サリチル
酸及びその塩、p−メトキシシンナミックアルデヒド、
塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、
低級脂肪酸モノグリセライド、塩化セチルピリジニウ
ム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、イソ
プロピルメチルフェノール、トリクロサン等の防腐剤及
び殺菌剤、青色1号、青色2号、青色201号、青色2
05号、緑色3号、緑色201号、緑色202号、緑色
204号、黄色4号、黄色5号、黄色203号、赤色2
号、赤色213号、カラメル色素、二酸化チタン等の色
素、水、エタノール、イソプロピルアルコール、セタノ
ール等の溶剤が例示される。
【0015】また、香料成分として、ペパーミント油、
スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグ
リーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ
油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、
コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー
油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラ
ウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オ
リガナム油、パインニードル油等の天然香料、及びメン
トール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル
酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チ
モール、リナロール、リナリールアセテート、リモネ
ン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、オクチル
アルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテ
ート、アニスアルデヒド等の単品香料、更にエチルアセ
テート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロ
ピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフ
ェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘ
キサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、
ブタノール、イソアミルアルコール等の単品香料及び/
又は天然香料を含む調合香料のストロベリーフレーバ
ー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナッ
プルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレー
バー、トロピカルフルーツフレーバー、バターフレーバ
ー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー
等、口腔用組成物に用いられる公知の香料を使用するこ
とができ、後述する実施例の香料に限定されない。な
お、香料の配合量は特に限定されないが、多くの公知例
のように、一香料素材は組成物中に0.00001〜1
%使用することが好ましい。
【0016】各種有効成分としては、フッ化ナトリウ
ム、フッ化第1錫、フッ化カリウム、フッ化アンモニウ
ム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、アラ
ントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウ
ム、グリチルリチン酸及びその塩類、酢酸及びニコチン
酸トコフェロール、アスコルビン酸塩等のビタミン類、
トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸等の抗プラスミ
ン剤、ゼオライト、ポリリン酸ナトリウム、ピロリン酸
ナトリウム、β−グリチルレチン酸、α−ビサボロー
ル、イブプロフェン、アズレン、グアイアズレンスルホ
ン酸ナトリウム、エピジヒドロコレステリン、タウリ
ン、塩化ナトリウム、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、
塩化リゾチーム、アミラーゼ、溶菌酵素、乳酸アルミニ
ウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ジヒドロコ
レスタノール、トリクロロカルバニリド、トウガラシチ
ンキ、ルチン又はその誘導体、銅クロロフィリンナトリ
ウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、セスキ炭
酸ナトリウム、グルコン酸銅、クエン酸亜鉛等が例示さ
れる。
【0017】更に、洗口剤、口腔用パスタ、口中清涼
剤、チューインガム等の歯磨剤以外の口腔用組成物に用
いる成分として、上記以外には、α−シクロデキストリ
ン、β−シクロデキストリン、流動パラフィン、マイク
ロクリスタリンワックス、パラフィンワックス、デンプ
ン、コーンスターチ、乳糖、粉糖、ガムベース、水飴等
が例示される。
【0018】なお、これらの任意成分の配合量は、本発
明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【0019】本発明の口腔用組成物は、容器として、ア
ルミニウムラミネートチューブ、EVALチューブ、ア
ルミチューブ、ガラス蒸着プラスチックチューブ等のチ
ューブのほか、機械的又は差圧によるディスペンサー容
器及びスクイズ容器、ラミネートフィルム容器、ボトル
等にも充填することができる。ラミネートフィルムは、
通常2層以上の多層を有し、その材質はポリエチレン、
ポリエチレンテレフタレート、ポリエステル、二軸延伸
ポリプロピレン、無延伸ポリプロピレン、ポリアクリロ
ニトリル、エチレン酢酸ビニル共重合体等の合成樹脂、
アルミニウム、金、銀等の金属箔、紙等によって構成さ
れる。強度、柔軟性、耐候性等を考慮し、一般的には2
〜5層程度のものを用いる。ボトルの材質は特に限定さ
れないが、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレー
ト、ポリエステル、ポリプロピレン等の合成樹脂、ガラ
スが好適に使用できる。ボトルの製造方法は、射出、中
空、プレス、真空等による成型、また容器の成型と製剤
の充填を同時に行う、いわゆるインライン充填方式等、
その方法は問わない。
【0020】
【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、炭素数が4又
は5の糖アルコールを配合したことにより、GTF阻害
効果を有するポリフェノール含有植物抽出物による製剤
の変色を著しく改善することができたものである。
【0021】
【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は以下の実施例に制限される
ものではない。なお、下記の例で%は重量%を示す。
【0022】〔実験例〕表1に示す組成の歯磨剤を作成
し、50℃の恒温槽で1カ月間加温した後、変色を評価
した。この場合、同一製剤を−5℃にて保管し、評価の
標準品とした。結果を表2に示す。
【0023】
【表1】
【0024】[配合植物抽出物] 1:ビワ葉エキス 2:ワレモコウエキス 3:ハマメリス抽出液 4:オウゴンエキス 5:オトギリソウエキス 6:シラカバエキス 7:ノバラエキス 8:茶エキス 9:ウーロン茶エキス
【0025】変色評価基準 3:変色なし 2:標準品と比較して、やや変色が認められる 1:標準品と比較して、明らかに変色が認められる
【0026】
【表2】
【0027】表2の結果より、明らかに本発明例の変色
が抑制されていることがわかる。即ち、ポリフェノール
含有植物抽出物配合口腔用組成物にキシリトールを加え
ることにより、変色が抑制された。
【0028】以下、実施例を示す。 〔実施例1〕 練歯磨剤 無水ケイ酸 20.0 % ポリアクリル酸ナトリウム 0.5 キサンタンガム 0.5 プロピレングリコール 5.0 70%ソルビット液 20.0 サッカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 フッ化ナトリウム 0.2 キシリトール 9.0 ビワ葉エキス 0.05 香料B 1.0 精製水 残 合計 100.0 %
【0029】 〔実施例2〕 練歯磨剤 リン酸カルシウム 35.0 % カラギーナン 0.7 キサンタンガム 0.5 プロピレングリコール 3.0 70%ソルビット液 10.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 安息香酸ナトリウム 0.5 サッカリンナトリウム 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 エリスリトール 10.0 ワレモコウエキス 0.01 香料C 1.0 精製水 残 合計 100.0 %
【0030】 〔実施例3〕 練歯磨剤 沈降性シリカ 15.0 % ポリアクリル酸ナトリウム 0.5 キサンタンガム 0.5 プロピレングリコール 3.0 グリセリン 30.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 パラオキシ安息香酸プロピル 0.1 サッカリンナトリウム 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 ラウリル硫酸ナトリウム 1.4 キシリトール 5.0 オトギリソウエキス 0.05 ハマメリス抽出液 0.01 香料D 0.8 精製水 残 合計 100.0 %
【0031】 〔実施例4〕 練歯磨剤 炭酸カルシウム 30.0 % 二酸化チタン 0.5 キサンタンガム 0.8 アルギン酸ナトリウム 0.4 ポリエチレングリコール400 2.5 70%ソルビット液 5.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 ステビアエキス 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 キシリトール 25.0 ノバラエキス 0.1 香料E 0.98 精製水 残 合計 100.0 %
【0032】 〔実施例5〕 練歯磨剤 水酸化アルミニウム 45.0 % 二酸化チタン 0.5 キサンタンガム 1.0 ポリアクリル酸ナトリウム 0.3 プロピレングリコール 3.0 ポリエチレングリコール4000 0.5 70%ソルビット液 5.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73 硫酸ナトリウム 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 キシリトール 15.0 オウゴンエキス 0.01 香料F 1.0 精製水 残 合計 100.0 %
【0033】 〔実施例6〕 液状歯磨剤 無水ケイ酸 10.0 % キサンタンガム 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 60%ソルビット液 40.0 グリセリン 20.0 プロピレングリコール 3.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 ラウリン酸デカグリセリル 0.5 フッ化ナトリウム 0.2 デキストラナーゼ 1.0 イソプロピルメチルフェノール 0.1 エリスリトール 5.0 ハマメリス抽出液 0.01 香料G 0.8 青色1号 0.001 精製水 残 合計 100.0 %
【0034】 〔実施例7〕 洗口剤 政府所定変性エタノール 5.0 % ポリオキシエチレン(20)セチルエーテル 2.0 キシリトール 10.0 シラカバエキス 0.02 クエン酸 0.01 クエン酸3ナトリウム 0.3 安息香酸ナトリウム 0.2 塩化セチルピリジニウム 0.01 香料A 0.2 精製水 残 合計 100.0 %
【0035】 〔実施例8〕 洗口剤 エタノール 10.0 % ポリオキシエチレン(60)硬化ひまし油 2.0 キシリトール 7.0 グリセリン 3.0 ハマメリス抽出液 0.01 ノバラエキス 0.01 リンゴ酸 0.01 リンゴ酸ナトリウム 0.02 香料B 0.2 安息香酸ナトリウム 0.2 デキストラナーゼ 1.0 グルコン酸銅 0.01 塩化ベンゼトニウム 0.01 精製水 残 合計 100.0 %
【0036】 〔実施例9〕 チューインガム ガムベース 25.0 % キシリトール 10.0 ビワ葉エキス 0.2 砂糖 15.0 イソマルトース 20.0 コーンシロップ 16.0 水飴 12.5 香料C 0.6 精製水 残 合計 100.0 %
【0037】 〔実施例10〕 口腔用パスタ セタノール 20.0 % スクワラン 5.0 ポリオキシエチレン(40)硬化ひまし油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 キシリトール 5.0 ノバラエキス 0.2 サッカリンナトリウム 0.6 香料D 0.3 精製水 残 合計 100.0 %
【0038】 〔実施例11〕 口中清涼剤 エタノール 45.0 % グリセリン 10.0 ポリオキシエチレン(40)硬化ひまし油 2.5 香料F 0.5 塩化ベンザルコニウム 0.01 キシリトール 3.0 オトギリソウエキス 0.01 精製水 残 合計 100.0 %
【0039】なお、上記香料A〜Gの組成は表3の通り
である。
【0040】
【表3】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 田草川 博 東京都墨田区本所1丁目3番7号 ライオ ン株式会社内 Fターム(参考) 4B014 GB13 GG18 GK10 GL03 4C083 AA111 AA112 AB172 AB222 AB242 AB292 AB322 AB352 AB472 AC022 AC102 AC122 AC131 AC132 AC302 AC312 AC432 AC471 AC472 AC482 AC692 AC782 AC862 AD042 AD092 AD212 AD222 AD272 AD302 AD352 AD472 CC41 DD22 DD27 EE01 EE36

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 GTF阻害効果を有するポリフェノール
    含有植物抽出物と、炭素数4又は5の糖アルコールとを
    含有することを特徴とする口腔用組成物。
  2. 【請求項2】 ポリフェノール含有植物抽出物が、ビワ
    葉エキス、ワレモコウエキス、オトギリソウエキス、ハ
    マメリス抽出液、オウゴンエキス、シラカバエキス、ノ
    バラエキス、茶エキス、ウーロン茶エキス、シソ種子抽
    出物、グアバ葉エキス、クワ葉エキス、ブドウ種子抽出
    物、ブドウ葉抽出物、リンゴ抽出物、リンゴタンニンか
    ら選ばれる生薬及び植物抽出物の1種又は2種以上の組
    み合わせからなる請求項1記載の口腔用組成物。
  3. 【請求項3】 糖アルコールがキシリトール及び/又は
    エリスリトールである請求項1又は2記載の口腔用組成
    物。
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