JP2000128776A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 球形核粒子の表面に薬物を担持させた素顆粒を、（Ａ）エチルセルロースと（Ｂ）アクリルポリマーを含み、前記成分（Ａ）と前記成分（Ｂ）の固形分の重量比が１．０：０．１〜０．２：１．０であるフィルムで被覆してなり、且つ薬物の溶出性が、溶出試験における溶出試験開始１分までの薬物溶出率が１５％未満であり、溶出試験開始２０分後には薬物溶出率が５０％以上になることを特徴とする、破裂溶出型フィルムコーティング顆粒。
【請求項２】 球形核粒子の表面に薬物を担持させた素顆粒を、（Ａ）エチルセルロースと（Ｂ）アクリルポリマーを含み、前記成分（Ａ）と前記成分（Ｂ）の固形分の重量比が１．０：０．１〜０．２：１．０であるフィルムで被覆してなることを特徴とする、請求項１記載の破裂溶出型フィルムコーティング顆粒の製造方法。

【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者はこうした現状に鑑み、素顆粒の性質、および、膜の組成を鋭意検討した結果、本発明に到達したものである。
即ち、本発明は：
（１）球形核粒子の表面に薬物を担持させた素顆粒を、（Ａ）エチルセルロースと（Ｂ）アクリルポリマーを含み、前記成分（Ａ）と前記成分（Ｂ）の固形分の重量比が１．０：０．１〜０．２：１．０であるフィルムで被覆してなり、且つ薬物の溶出性が、溶出試験における溶出試験開始１分までの薬物溶出率が１５％未満であり、溶出試験開始２０分後には薬物溶出率が５０％以上になる破裂溶出型フィルムコーティング顆粒を提供する。また、
（２）球形核粒子の表面に薬物を担持させた素顆粒を、（Ａ）エチルセルロースと（Ｂ）アクリルポリマーを含み、前記成分（Ａ）と前記成分（Ｂ）の固形分の重量比が１．０：０．１〜０．２：１．０であるフィルムで被覆してなる、（１）記載の破裂溶出型フィルムコーティング顆粒の製造方法を提供する。

〔ＩＩ〕フィルムコーティング顆粒
本発明のフィルムコーティング顆粒は、球形核粒子の表面に薬物を担持させた素顆粒の外側に(A) エチルセルロースと(B) アクリルポリマーを含み、前記成分(A) と前記成分(B) の固形分の重量比が１．０：０．１〜０．２：１．０であるフィルムを有する必要がある。
(i) コーティング材の配合比率
エチルセルロース（Ａ）の重量１．０に対してアクリルポリマー（Ｂ）の重量が０．１未満の場合、可塑剤等の配合にもよるが、アクリルポリマー（Ｂ）の配合効果が低いため、溶出試験開始直後から急激に薬物が溶出したり、逆にある時間が経過した後も溶出速度が速くならず、破裂型溶出を示し難いため好ましくない。
また、アクリルポリマー（Ｂ）の重量１．０に対してエチルセルロース（Ａ）の重量が０．２未満である場合、ある時間が経過した後も溶出速度が速くならず、破裂型溶出を示し難いため好ましくない。
エチルセルロース（Ａ）とアクリルポリマー（Ｂ）の重量比が１．０：０．２〜０．４：１．０である場合、破裂型溶出の効果が高いため好ましく、更に好ましくは、（Ａ）と（Ｂ）の重量比が１．０：０．２５〜０．５：１．０である。

【００３５】
【実施例】
以下、実施例により本発明を詳細に説明する。
＜物性の測定方法＞
球形核粒子などの物性の測定方法を以下にまとめて記す。
（１） 結晶セルロースの重合度
第１３改正日本薬局方結晶セルロースの確認試験（３）を用いた。
（２） 素顆粒、球形核粒子、エチルセルロースを主成分とした球形固体粒子の球形度［−］
粒子形状を光学顕微鏡、電子顕微鏡などを用いて撮影し、その５０個の粒子の短径と長径の比（短径／長径）の平均値をとった。
（３） 球形核粒子の吸水能［ｇ／ｇ］
球形核粒子１０ｇ（乾燥物換算）に蒸留水３０ｇを加え、１時間室温で放置後、ろ取し、表面付着水をろ紙で軽くふき取った後、重量を測定し、含水量を１０で除した。繰り返し数は５で、その平均値をとった。