HUP9902955A2 - Az 5-helyzetben helyettesített, vízoldható 20(S)-camptothecin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents
Az 5-helyzetben helyettesített, vízoldható 20(S)-camptothecin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekInfo
- Publication number
- HUP9902955A2 HUP9902955A2 HU9902955A HUP9902955A HUP9902955A2 HU P9902955 A2 HUP9902955 A2 HU P9902955A2 HU 9902955 A HU9902955 A HU 9902955A HU P9902955 A HUP9902955 A HU P9902955A HU P9902955 A2 HUP9902955 A2 HU P9902955A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- lower alkyl
- substituted
- optionally substituted
- halo
- alkoxy
- Prior art date
Links
- VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N camptothecin Chemical group C1=CC=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 15
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 abstract 4
- JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N Nitrogen dioxide Chemical compound O=[N]=O JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 3
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 2
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 abstract 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- -1 carboxy, carbonyloxy Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 abstract 1
- 125000005000 thioaryl group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
A találmány tárgyát az új (1) általánős képletű vegyületek, azelőállításűkra szőlgáló eljárás alkalmazásűk és a vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. Az (1) képletben R1, R2, R3 és R4 hidrőgénatőm, hidrőxil-, aril-őxi-, alkőxi-,alkanőil-, nitrő-, cianőcsőpőrt, halőgénatőm, karbőxil-, karbőnil-őxi-, aminő-, helyettesített aminő-alkil-, helyettesített alkilcsőpőrtvagy R2, R3 együttesen -O-(CH2)n-O-csőpőrt, ahől n jelentése 1 vagy 2, R5 hidrőgénatőm, alkil-, helyettesített alkil-, aralkil-, hidrőxi-metil, karbőxi-metil, aminő-metil-, helyettesített aminő-metil-csőpőrt, ahől az aminőcsőpőrt mőnő- vagy diszűbsztitűált vagy aszűbsztitűensek 5- vagy 6- tagú gyűrűt képeznek, amelyek kívántesetben egy vagy két őxigén-, nitrőgén vagy kénatőmőt tartalmaznak, R6 hidrőgénatőm, fenil- vagy benzilcsőpőrt, ahől a fenilcsőpőrthelyettesítetlen vagy mőnő-, di- vagy triszűbsztitűált helyettesítettalkilcsőpőrt, ciklőalkil- vagy ciklőalkil-alkil-csőpőrt, alkilcsőpőrt,amely heterőciklűsős gyűrűkkel helyettesített, alkanőil-őxő-csőpőrt,benzőilcsőpőrt, ahől a fenilcsőpőrt helyettesítetlen vagyhelyettesített alkenil-, alkil-, helyettesített-alkil-, helyettesítettalkenil-, helyettesített alkanőil-, ahől a helyettesítők jelentésehalőgénatőm, hidrőxil-, alkőxi-, aril-őxi-, tiő-, tiő-alkil-, tiő-aril-, aril-, heterőaril-, karbőxil-, cianő-, nitrő-, amidő- vagyaminőcsőpőrt, ahől az aminőcsőpőrt helyettesítetlen vagy mőnő-, vagydiszűbsztitűált, és ahől a két szűbsztitűens 5- vagy 6-tagú gyűrűtképez, amely egy vagy több őxigén-, nitrőgén- vagy kénatőmőt főglalmagába: azzal a feltétellel, hőgy ha (i) ha R1 jelentésemetőxicsőpőrt, akkőr R6 jelentése hidrőgénatőmtól vagy alkilcsőpőrttóleltérő, (ii) ha R2 jelentése hidrőxil-, alkőxi-, tiő-alkil-, nitrő-,aminő-, alkil-aminő-, acil-aminő-csőpőrt vagy halőgénatőm, akkőr R6jelentése hidrőgénatőmtól vagy alkilcsőpőrttól eltérő, (iii) ha R6jelentése alkil-aralkil-, CH2OH-, COOH-, COOMe-, CH2OR'' csőpőrt, ahőlR'' alkil- vagy acilcsőpőrt, akkőr R6 hidrőgénatőmtól vagyalkilcsőpőrttól eltérő, (iv) ha R1 metőxicsőpőrt, R2 hidrőxil-,alkőxi-, tiő-alkil-, nitrő-, aminő-, alkil-aminő-, acil-aminő-csőpőrtvagy halőgénatőm, R5 alkil-, aralkil-, CH2OH-, COOH-, COOMe-, CH2OR''csőpőrt, ahől R'' alkil- vagy acilcsőpőrt, akkőr R6 hidrőgénatőmtólvagy alkilcsőpőrttól eltérő, (v) ha R1-R6 hidrőgénatőm, akkőr R6hidrőgénatőmtól, alkilcsőpőrttól eltérő. A találmány szerintivegyületek és azőkat tartalmazó gyógyszerkészítmények rák, leűkémiavagy HIV-vel kapcsőlatős megbetegedések kezelésére használhatók. ŕ
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US65525996A | 1996-06-05 | 1996-06-05 | |
| US65525896A | 1996-06-05 | 1996-06-05 | |
| US08/771,391 US6177439B1 (en) | 1995-06-06 | 1996-12-19 | Water soluble analogues of 20(S)-camptothecin |
| PCT/US1997/006962 WO1997046563A1 (en) | 1996-06-05 | 1997-04-22 | Novel water-soluble c-ring analogues of 20 (s)-camptothecin |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP9902955A2 true HUP9902955A2 (hu) | 2000-02-28 |
| HUP9902955A3 HUP9902955A3 (en) | 2000-04-28 |
| HU225989B1 HU225989B1 (en) | 2008-02-28 |
Family
ID=27417940
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9902955A HU225989B1 (en) | 1996-06-05 | 1997-04-22 | 20-(s)-camptothecin derivatives substituted at position 5, process for their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing the same compounds |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0847397B1 (hu) |
| JP (1) | JP3600248B2 (hu) |
| KR (1) | KR100295238B1 (hu) |
| CN (1) | CN1101818C (hu) |
| AR (1) | AR006926A1 (hu) |
| AU (1) | AU718060C (hu) |
| BR (1) | BR9702285A (hu) |
| CA (1) | CA2228595C (hu) |
| CZ (1) | CZ293421B6 (hu) |
| DK (1) | DK0847397T3 (hu) |
| HU (1) | HU225989B1 (hu) |
| IL (1) | IL123201A (hu) |
| MX (1) | MX9800993A (hu) |
| NO (1) | NO313998B1 (hu) |
| NZ (1) | NZ329896A (hu) |
| PL (1) | PL188075B1 (hu) |
| TW (1) | TW502037B (hu) |
| UA (1) | UA51666C2 (hu) |
| WO (1) | WO1997046563A1 (hu) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5972955A (en) * | 1995-06-06 | 1999-10-26 | Dr. Reddy's Research Foundation | Water soluble C-ring analogues of 20(S)-camptothecin |
| US6177439B1 (en) * | 1995-06-06 | 2001-01-23 | Reddy's Research Foundation | Water soluble analogues of 20(S)-camptothecin |
| ITMI20061475A1 (it) * | 2006-07-26 | 2008-01-27 | Indena Spa | Derivati della camptotecina ad attivita antitumorale |
| CN102453036B (zh) * | 2010-10-27 | 2015-12-02 | 李红玉 | 一种喜树碱类化合物及其制备方法和在农药中的用途 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4399282A (en) * | 1979-07-10 | 1983-08-16 | Kabushiki Kaisha Yakult Honsha | Camptothecin derivatives |
| US4473692A (en) * | 1981-09-04 | 1984-09-25 | Kabushiki Kaisha Yakult Honsha | Camptothecin derivatives and process for preparing same |
| JPS58154584A (ja) * | 1982-03-10 | 1983-09-14 | Yakult Honsha Co Ltd | ５位ヒドロキシ置換カンプトテシン誘導体の製造法 |
| JPS58154583A (ja) * | 1982-03-10 | 1983-09-14 | Yakult Honsha Co Ltd | 新規なカンプトテシン誘導体 |
-
1997
- 1997-04-22 HU HU9902955A patent/HU225989B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 BR BR9702285-3A patent/BR9702285A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 CA CA002228595A patent/CA2228595C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-04-22 JP JP50056898A patent/JP3600248B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1997-04-22 IL IL123201A patent/IL123201A/en not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 CZ CZ1998320A patent/CZ293421B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 EP EP97936012A patent/EP0847397B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-04-22 PL PL97324887A patent/PL188075B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 DK DK97936012T patent/DK0847397T3/da active
- 1997-04-22 AU AU38781/97A patent/AU718060C/en not_active Ceased
- 1997-04-22 UA UA98031174A patent/UA51666C2/uk unknown
- 1997-04-22 KR KR1019980700862A patent/KR100295238B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-04-22 WO PCT/US1997/006962 patent/WO1997046563A1/en active IP Right Grant
- 1997-04-22 CN CN97190978A patent/CN1101818C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-04-22 NZ NZ329896A patent/NZ329896A/xx unknown
- 1997-04-24 TW TW086105385A patent/TW502037B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-04-30 AR ARP970101800A patent/AR006926A1/es active IP Right Grant
-
1998
- 1998-02-04 MX MX9800993A patent/MX9800993A/es not_active IP Right Cessation
- 1998-02-04 NO NO19980485A patent/NO313998B1/no not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR9702285A (pt) | 1999-12-28 |
| KR19990036194A (ko) | 1999-05-25 |
| MX9800993A (es) | 1998-09-30 |
| NO980485L (no) | 1998-03-20 |
| TW502037B (en) | 2002-09-11 |
| UA51666C2 (uk) | 2002-12-16 |
| AR006926A1 (es) | 1999-09-29 |
| AU718060C (en) | 2002-08-29 |
| NO313998B1 (no) | 2003-01-13 |
| PL324887A1 (en) | 1998-06-22 |
| IL123201A0 (en) | 1998-09-24 |
| KR100295238B1 (ko) | 2001-09-17 |
| NZ329896A (en) | 1999-09-29 |
| CA2228595A1 (en) | 1997-12-11 |
| JP3600248B2 (ja) | 2004-12-15 |
| CA2228595C (en) | 2002-04-09 |
| JPH11501679A (ja) | 1999-02-09 |
| AU3878197A (en) | 1998-01-05 |
| CN1101818C (zh) | 2003-02-19 |
| PL188075B1 (pl) | 2004-12-31 |
| EP0847397A1 (en) | 1998-06-17 |
| AU718060B2 (en) | 2000-04-06 |
| DK0847397T3 (da) | 2002-12-23 |
| HUP9902955A3 (en) | 2000-04-28 |
| CZ293421B6 (cs) | 2004-04-14 |
| WO1997046563A1 (en) | 1997-12-11 |
| CN1198164A (zh) | 1998-11-04 |
| IL123201A (en) | 2007-07-24 |
| EP0847397B1 (en) | 2002-09-04 |
| NO980485D0 (no) | 1998-02-04 |
| CZ32098A3 (cs) | 1998-07-15 |
| HU225989B1 (en) | 2008-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI941987A0 (fi) | Uudet aminohappojohdannaiset, menetelmät niiden valmistamiseksi ja näitä yhdisteitä sisältävät farmaseuttiset koostumukset | |
| NO931805L (no) | Nye taxanderivater og fremstilling derav samt farmasoeytiske preparater inneholdende derivatene | |
| DE69230449D1 (de) | N-substituierte Chinolinderivate, Verfahren zur Herstellung, ihre Verwendung als Arzneimittel und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| AU7991782A (en) | 2-penem antibiotics and their oxa-aza-, and carba analogues | |
| MX9801716A (es) | Derivados de meta-guanidina, urea, tiourea o acido aminobenzoico azaciclico, como antagonistas de integrina. | |
| YU21590A (sh) | Derivati benzokondenziranih, n vsebujočih heterociklov in postopek za njihovo pripravo | |
| GB1429700A (en) | Peptides having gastrin activity | |
| HUP9702509A2 (hu) | Kondenzált heterociklusos vegyületek aminocsoportjukon szubsztituált származékai, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| FI945378A0 (fi) | Bombesiinin polypeptidiantagonistit | |
| ES2043982T3 (es) | Derivado de difenil-metano, compuesto farmaceutico y utilizacion del mismo. | |
| HUP9902955A2 (hu) | Az 5-helyzetben helyettesített, vízoldható 20(S)-camptothecin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| GB1239679A (hu) | ||
| ES480112A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de 2- iminoimidazolidina. | |
| IE42763L (en) | Tertiary amino alkylphenyl ether compounds, anesthetics | |
| ES468170A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de un nuevo derivado demorfina | |
| AU6359198A (en) | New heterocyclic compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| GB1195199A (en) | Improvements in Compositions comprising Insulin. | |
| ES8609211A1 (es) | Un procedimiento para producir un acetileno. | |
| ES432221A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de acidos acilaminocefem-carboxilicos. | |
| TR200100214T2 (tr) | Aerotrisin analogları, bunların hazırlanmaları ve kullanımları | |
| ATE152107T1 (de) | 3,9-disubstituierte-spiro (5.5)undecane mit cardiovasculaire wirkung, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische präparate | |
| GB1475221A (en) | Interferon inducing pyrimidinol derivatives | |
| ATE170848T1 (de) | Oxazolidin verbindungen und ihre verwendung als arzneimittel | |
| ATE48425T1 (de) | Einen stickstoffhaltigen heterocyclischen ring in position 1 enthaltende 3-amino-2-oxoazetidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre anwendung als arzneimittel. | |
| GB1398564A (en) | 1-amino substituted-1-cycloalkane derivatives of 6-amino penicillanic acid |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees |