HUP0003921A2 - VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk - Google Patents

VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0003921A2
HUP0003921A2 HU0003921A HUP0003921A HUP0003921A2 HU P0003921 A2 HUP0003921 A2 HU P0003921A2 HU 0003921 A HU0003921 A HU 0003921A HU P0003921 A HUP0003921 A HU P0003921A HU P0003921 A2 HUP0003921 A2 HU P0003921A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
aryl
optionally substituted
cycloalkyl
heterocyclic
Prior art date
Application number
HU0003921A
Other languages
English (en)
Inventor
Reinhardt Bernhard Baudy
Francine S. Grant
Andrei W. Konradi
Anthony Kreft
Michael A. Pleiss
Dimitrios Sarantakis
Christopher M. Semko
Eugene D. Thorsett
Original Assignee
American Home Products Corp.
Elan Pharmaceuticals, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by American Home Products Corp., Elan Pharmaceuticals, Inc. filed Critical American Home Products Corp.
Publication of HUP0003921A2 publication Critical patent/HUP0003921A2/hu
Publication of HUP0003921A3 publication Critical patent/HUP0003921A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C07K5/06165—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic and Pro-amino acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06191—Dipeptides containing heteroatoms different from O, S, or N
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

A találmány tárgya (I) és (IA) általános képletű vegyületek, <><><> gyógyászati szempontból elfogadható sóik és ezeket tartalmazógyógyászati készítmények. A képletekben R1 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, cikloalkil-,heterociklusos vagy heteroarilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklusos, aril- vagyheteroarilcsoport; vagy R1 és R2 jelentése a kapcsolódó atomokkal együtt adott esetbenszubsztituált heterociklusos csoport; R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-,cikloalkil-, aril-, heteroarilcsoport vagy heterociklusos csoport;vagy R2 és R3 jelentése a kapcsolódó atomokkal együtt adott esetbenszubsztituált telített heterociklusos csoport; Ar jelentése adott esetben szubsztituált aril- vagy heteroarilcsoport; x értéke 1-4; Q jelentése -C(X)NR7- általános képletű csoport, ahol R7 jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagykénatom; R5 jelentése -CH2X általános képletű csoport, ahol X jelentésehidrogénatom, hidroxil-, acil-amino-, valamint adott esetbenszubsztituált alkil-, alkoxi-, aril-oxi-, aril-, aril-oxi-aril-,karboxil-, karboxi-alkil-, karboxi-cikloalkil-, karboxi-aril-,karboxi-heteroaril-, karboxi-heterociklusos, cikloalkil-, heteroaril-és heterociklusos csoport; R6 jelentése 2,4-dioxo-tetrahidrofurán-3-yl(3,4-enol)-, amino-,alkoxi-, szubsztituált alkoxi-, cikloalkoxi-, szubsztituáltcikloalkoxi-, -O-(N-szukcinimidil)-, -NH-adamantil-, -O-koleszt-5-en-3-b-il-csoport, -NHOY általános képletű csoport, ahol Y jelentésehidrogénatom, alkil-, szubsztituált alkil-, aril- vagy szubsztituáltarilcsoport, -NH(CH2)pCOOY, ahol Y jelentése a fenti, p értéke 1-8, -OCH2NR9R10 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése -C(O)-aril-vagy -C(O)-(szubsztituált aril)-csoport, és R10 jelentése hidrogénatomvagy -CH2COOR11 általános képletű csoport, ahol R11 jelentésealkilcsoport, és -NHSO2Z'' általános képletű csoport, ahol Z''jelentése egyenként adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-,aril-, heteroaril- vagy heterociklusos csoport. A találmány szerintivegyületek alkalmasak VLA-4 által közvetített gyulladásosmegbetegedések kezelésére. A találmány továbbá a fenti vegyületekettartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. Ó
HU0003921A 1997-07-31 1998-07-31 Sulfonylated dipeptide compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use HUP0003921A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US90442397A 1997-07-31 1997-07-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0003921A2 true HUP0003921A2 (hu) 2001-02-28
HUP0003921A3 HUP0003921A3 (en) 2001-03-28

Family

ID=25419137

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0003921A HUP0003921A3 (en) 1997-07-31 1998-07-31 Sulfonylated dipeptide compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0994896A1 (hu)
JP (1) JP2001512139A (hu)
KR (1) KR20010022405A (hu)
CN (1) CN1265672A (hu)
AU (1) AU8823498A (hu)
BR (1) BR9811594A (hu)
CA (1) CA2290748A1 (hu)
HU (1) HUP0003921A3 (hu)
IL (1) IL133637A0 (hu)
NO (1) NO20000452L (hu)
PL (1) PL338457A1 (hu)
WO (1) WO1999006437A1 (hu)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6903075B1 (en) 1997-05-29 2005-06-07 Merck & Co., Inc. Heterocyclic amide compounds as cell adhesion inhibitors
DE69820614T2 (de) * 1997-05-30 2004-09-30 Celltech Therapeutics Ltd., Slough Entzündungshemmende tyrosin-derivate
AU8163398A (en) 1997-06-23 1999-01-04 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of alpha4beta1mediated cell adhesion
AU751950B2 (en) * 1997-11-24 2002-09-05 Merck & Co., Inc. Substituted beta-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
US6645939B1 (en) 1997-11-24 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Substituted β-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
US6197794B1 (en) * 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
MY153569A (en) 1998-01-20 2015-02-27 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Inhibitors of ?4 mediated cell adhesion
US6329372B1 (en) 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
WO1999043642A1 (en) 1998-02-26 1999-09-02 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives as inhibitors of alpha4 integrins
US6521626B1 (en) * 1998-03-24 2003-02-18 Celltech R&D Limited Thiocarboxamide derivatives
GB9811159D0 (en) 1998-05-22 1998-07-22 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9811969D0 (en) 1998-06-03 1998-07-29 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6685617B1 (en) 1998-06-23 2004-02-03 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of α4β1 mediated cell adhesion
GB9814414D0 (en) 1998-07-03 1998-09-02 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6333340B1 (en) * 1998-08-14 2001-12-25 Gpi Nil Holdings, Inc. Small molecule sulfonamides for vision and memory disorders
US6339101B1 (en) * 1998-08-14 2002-01-15 Gpi Nil Holdings, Inc. N-linked sulfonamides of N-heterocyclic carboxylic acids or isosteres for vision and memory disorders
GB9821061D0 (en) 1998-09-28 1998-11-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821222D0 (en) 1998-09-30 1998-11-25 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US7396526B1 (en) 1998-11-12 2008-07-08 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Skin care composition
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9826174D0 (en) 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
NZ513254A (en) * 1999-02-18 2003-10-31 F Thioamide derivatives
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
ES2270868T3 (es) * 1999-08-13 2007-04-16 Biogen Idec Ma Inc. Inhibidores de la adhesion celular.
US6534513B1 (en) 1999-09-29 2003-03-18 Celltech R&D Limited Phenylalkanoic acid derivatives
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
PL357109A1 (en) 1999-12-28 2004-07-12 Pfizer Products Inc. Non-peptidyl inhibitors of vla-4 dependent cell binding useful in treating inflammatory, autoimmune, and respiratory diseases
WO2001068586A2 (en) * 2000-03-14 2001-09-20 Novartis Ag α4β1 AND α4β7 INTEGRIN INHIBITORS
AU2001248553A1 (en) 2000-04-17 2001-10-30 Celltech R And D Limited Enamine derivatives as cell adhesion molecules
US6403608B1 (en) 2000-05-30 2002-06-11 Celltech R&D, Ltd. 3-Substituted isoquinolin-1-yl derivatives
US6545013B2 (en) 2000-05-30 2003-04-08 Celltech R&D Limited 2,7-naphthyridine derivatives
AU2001267753A1 (en) 2000-07-07 2002-01-21 Celltech R And D Limited Squaric acid derivatives containing a bicyclic heteroaromatic ring as integrin antagonists
WO2002010136A1 (en) 2000-08-02 2002-02-07 Celltech R & D Limited 3-substituted isoquinolin-1-yl derivatives
IL154350A0 (en) 2000-08-18 2003-09-17 Ajinomoto Kk New phenylalanine derivatives
MY129000A (en) 2000-08-31 2007-03-30 Tanabe Seiyaku Co INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION
US6607735B2 (en) 2000-12-21 2003-08-19 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Method for reducing the appearance of dark circles under the eyes
US6559174B2 (en) 2001-03-20 2003-05-06 Merck & Co., Inc. N-arylsulfonyl aryl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors
JP2004526733A (ja) * 2001-03-20 2004-09-02 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 強力な細胞接着阻害剤としての置換ｎ−アリールスルホニル−プロリン誘導体
US6855708B2 (en) 2001-03-20 2005-02-15 Merck & Co., Inc. N-arylsulfonyl aza-bicyclic derivatives as potent cell adhesion inhibitors
AU2003211560A1 (en) 2002-02-20 2003-09-09 Ajinomoto Co., Inc. Novel phenylalanine derivative
EP3527228A1 (en) 2003-01-24 2019-08-21 Biogen MA Inc. Composition for a treatment of demyelinating diseases and paralysis by administration of remyelinating agents
AR044927A1 (es) * 2003-06-25 2005-10-12 Elan Pharm Inc Metodos y composiciones para tratar la artritis reumatoidea
WO2005046697A1 (ja) * 2003-11-14 2005-05-26 Ajinomoto Co., Inc. フェニルアラニン誘導体の徐放性経口投与製剤
DK1683524T3 (da) 2003-11-14 2011-03-14 Ajinomoto Kk Dispergering på fast form eller medicinsk præparat på fast form af phenyalaninderivat
KR101423898B1 (ko) * 2005-12-14 2014-07-28 암브룩스, 인코포레이티드 비-천연 아미노산 및 폴리펩티드를 함유하는 조성물, 비-천연 아미노산 및 폴리펩티드를 포함하는 방법, 및 비-천연 아미노산 및 폴리펩티드의 용도
WO2008103378A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating multiple sclerosis by administration of alpha-fetoprotein in combination with an integrin antagonist
PL2288715T3 (pl) 2008-04-11 2015-03-31 Merrimack Pharmaceuticals Inc Łączniki będące albuminą surowicy ludzkiej i ich koniugaty
US9278910B2 (en) 2011-05-31 2016-03-08 Receptos, Inc. GLP-1 receptor stabilizers and modulators
RU2634896C2 (ru) * 2011-12-12 2017-11-08 Селджин Интернэшнл Ii Сарл Новые модуляторы рецептора glp-1
WO2014201172A1 (en) 2013-06-11 2014-12-18 Receptos, Inc. Novel glp-1 receptor modulators
KR102564946B1 (ko) * 2014-07-25 2023-08-08 리셉토스 엘엘씨 신규 glp-1 수용체 조절제
WO2016094729A1 (en) 2014-12-10 2016-06-16 Celgene International Ii Sarl Glp-1 receptor modulators
US9969769B2 (en) 2014-12-19 2018-05-15 Cem Corporation Coupling method for peptide synthesis at elevated temperatures
US10308677B2 (en) 2014-12-19 2019-06-04 Cem Corporation Coupling method for peptide synthesis at elevated temperatures
CA3115830C (en) 2018-10-30 2023-09-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of .alpha.4.beta.7 integrin
US11224600B2 (en) 2018-10-30 2022-01-18 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin
CA3114240C (en) 2018-10-30 2023-09-05 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyridine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
AU2019373240B2 (en) 2018-10-30 2023-04-20 Gilead Sciences, Inc. Quinoline derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
WO2021030438A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2679903B1 (fr) * 1991-08-02 1993-12-03 Elf Sanofi Derives de la n-sulfonyl indoline portant une fonction amidique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
JPH04154732A (ja) * 1990-10-18 1992-05-27 Nippon Kayaku Co Ltd 光学分割法
WO1994007815A2 (en) * 1992-09-25 1994-04-14 Abbott Laboratories Small peptide anaphylatoxin receptor ligands
WO1994012181A1 (en) * 1992-12-01 1994-06-09 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
WO1995015973A1 (en) * 1993-12-06 1995-06-15 Cytel Corporation Cs-1 peptidomimetics, compositions and methods of using the same
JPH0873422A (ja) * 1994-09-07 1996-03-19 Kdk Corp 新規アミノ酸エステルおよび白血球、エステラーゼ又はプロテアーゼの検出方法
US6306840B1 (en) * 1995-01-23 2001-10-23 Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
NO20000452D0 (no) 2000-01-28
AU8823498A (en) 1999-02-22
CN1265672A (zh) 2000-09-06
EP0994896A1 (en) 2000-04-26
BR9811594A (pt) 2000-09-05
HUP0003921A3 (en) 2001-03-28
JP2001512139A (ja) 2001-08-21
NO20000452L (no) 2000-03-27
KR20010022405A (ko) 2001-03-15
PL338457A1 (en) 2000-11-06
WO1999006437A1 (en) 1999-02-11
CA2290748A1 (en) 1999-02-11
IL133637A0 (en) 2001-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0003921A2 (hu) VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP0002495A1 (hu) VLA-4 Által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok és rokon vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0002682A1 (hu) VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok
HUP0301249A2 (hu) APO B termelődés gátló benzamid-vegyületek ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0004259A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szubsztituált fenilalanin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0104867A2 (hu) Gyulladásos betegségek kezelésére használható heterociklusos vegyületek, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP0004529A2 (hu) VLA-4 által mediált leukocita adhéziót gátló szulfonilezett dipeptid-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint alkalmazásuk
EA200000731A1 (ru) Альфа-аминоамидные производные, полезные в качестве анальгетических агентов
EP1070710A3 (en) Dithiolan derivatives, their preparation and their therapeutic effect
DK0590919T3 (da) Terapeutiske midler mod Parkinsons sygdom
BG105969A (en) Amine derivatives as protein inhibitors
DE60005504D1 (de) Chinolinderivate als mek enzym-inhibitoren
FI881985A0 (fi) Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt verkande (s,s,s)-isomerer av substituerade acylderivat av 1,2,3,4-tetrahydroisokinolin-3-karboxylsyror.
HUP0002680A2 (hu) VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló benzilszármazékok
MX9605156A (es) Inhibidor de angiogenesis.
DK0652005T3 (da) Fremgangsmåder til inhibering af endometriose
HUP0002272A2 (hu) Piperazinszármazékok, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP9802937A2 (hu) Benzo[g]kinolin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk
DE69003200D1 (de) Arylsubstituierte Aminderivate verwendbar in der Krebstherapie.
DK0659427T3 (da) 2-Phenyl-3-azoylbenzothiophener til forøgelse af thrombomodulinekspression
TW429255B (en) Pyrazine compounds having treatment of central nervous system diseases and disorders
EP0309424A3 (en) New amidino derivatives
ES2012736A6 (es) Procedimiento para la preparacion de derivados triciclicos de 3-oxopropanonitrilo.
ES8601850A1 (es) Un procedimiento para preparar derivados de ciclobutano
HUP9901290A2 (hu) Trombin inhibitor hatású polifluor-alkil-triptofánt tartalmazó tripeptidek