HUP0002680A2 - VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló benzilszármazékok - Google Patents

VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló benzilszármazékok

Info

Publication number
HUP0002680A2
HUP0002680A2 HU0002680A HUP0002680A HUP0002680A2 HU P0002680 A2 HUP0002680 A2 HU P0002680A2 HU 0002680 A HU0002680 A HU 0002680A HU P0002680 A HUP0002680 A HU P0002680A HU P0002680 A2 HUP0002680 A2 HU P0002680A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
substituted
aryl
group
atom
alkyl
Prior art date
Application number
HU0002680A
Other languages
English (en)
Inventor
Michael S. Dappen
Darren B. Dressen
Francine S. Grant
Andrei W. Konradi
Louis John Lombardo
Michael A. Pleiss
Christopher M. Semko
Eugene D. Thorsett
Original Assignee
American Home Products Corp.
Elan Pharmaceuticals, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by American Home Products Corp., Elan Pharmaceuticals, Inc. filed Critical American Home Products Corp.
Publication of HUP0002680A2 publication Critical patent/HUP0002680A2/hu
Publication of HUP0002680A3 publication Critical patent/HUP0002680A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C07K5/06165—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic and Pro-amino acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

A találmány tárgya (I) és (IA) általános képletű vegyületekgyógyászati szempontból elfogadható sóik, és ezeket tartalmazó gyó-gyászati készítmények. A képletekben R1 jelentése adott esetbenhelyettesített alkil-, aril-, cikloalkil-, heterogyűrűs- ésheteroarilcsoport; R2 és R3 a nitrogénatommal és a szénatommal,amelyhez az R3 helyettesítő kötődik, telített heterogyűrűs csoportotvagy telített helyettesített heterogyűrűs csoportot képeznek, R5jelentése -(CH2)n-aril- vagy -(CH2)n -heteroarilcsoport, ahol n egészszám, amelynek értéke 1-4; Q jelentése -C(X)7- általános képletűcsoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és Xjelentése oxigénatom vagy kénatom; és R6 jelentése amino-, alkoxi-,helyettesített alkoxi-, cikloalkoxi-, helyettesített cikloalkoxi-, -O-(N-szukcinimidil)-, -NH-adamantil-, O-koleszt-5-en-3-<-il-csoport, -NHOY általános képletű csoport, ahol Y jelentése hidrogénatom, alkil-,helyettesített alkil-, aril- vagy helyettesített arilcsoport, -NH(CH2)pCOOY, -OCH2NR9R10 és -NHSO2Z általános képletű csoport. Atalálmány szerinti vegyületek alkalmasak VLA-4 által közvetítettgyulladásos megbetegedések kezelésére erre szoruló betegben, előnyösenasztma, Alzheimer-kór, ateroszklerózis, AIDS által okozott demencia,diabétesz, gyulladásos bélmegbetegedések szklerózis multiplex,reumatoid artritisz, szövet transzplantáció, tumor áttét, meningitisz,enkefalitisz, stroke és más agyi traumák, nefritisz, retinitisz,atópiás dermatitisz, pszoriázis, miokardiális iszkémia és akut,leukocita által közvetített tüdőkárosodás, mint a felnőttkori légzésielégtelenség tünetegyüttesben előforduló tüdőkárosodások kezelésére. Ó
HU0002680A 1997-07-31 1998-07-31 Benzyl compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4 HUP0002680A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US90358597A 1997-07-31 1997-07-31
PCT/US1998/015327 WO1999006436A1 (en) 1997-07-31 1998-07-31 Benzyl compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0002680A2 true HUP0002680A2 (hu) 2001-07-30
HUP0002680A3 HUP0002680A3 (en) 2001-12-28

Family

ID=25417733

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0002680A HUP0002680A3 (en) 1997-07-31 1998-07-31 Benzyl compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by vla-4

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP1001975A1 (hu)
JP (1) JP2001512138A (hu)
KR (1) KR20010022413A (hu)
CN (1) CN1265675A (hu)
AU (1) AU8585198A (hu)
BR (1) BR9811573A (hu)
CA (1) CA2291473A1 (hu)
HU (1) HUP0002680A3 (hu)
IL (1) IL133635A0 (hu)
NO (1) NO20000414L (hu)
PL (1) PL338510A1 (hu)
WO (1) WO1999006436A1 (hu)

Families Citing this family (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6903075B1 (en) 1997-05-29 2005-06-07 Merck & Co., Inc. Heterocyclic amide compounds as cell adhesion inhibitors
US6093696A (en) * 1997-05-30 2000-07-25 Celltech Therapeutics, Limited Tyrosine derivatives
GB2365338B (en) * 1997-06-14 2002-04-03 Enzacta R & D Ltd Therapeutic systems
AU8163398A (en) 1997-06-23 1999-01-04 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of alpha4beta1mediated cell adhesion
US6362341B1 (en) 1997-07-31 2002-03-26 Athena Neurosciences, Inc. Benzyl compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6559127B1 (en) 1997-07-31 2003-05-06 Athena Neurosciences, Inc. Compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US7030114B1 (en) 1997-07-31 2006-04-18 Elan Pharmaceuticals, Inc. Compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6939855B2 (en) 1997-07-31 2005-09-06 Elan Pharmaceuticals, Inc. Anti-inflammatory compositions and method
US6492421B1 (en) 1997-07-31 2002-12-10 Athena Neurosciences, Inc. Substituted phenylalanine type compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6489300B1 (en) 1997-07-31 2002-12-03 Eugene D. Thorsett Carbamyloxy compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6583139B1 (en) 1997-07-31 2003-06-24 Eugene D. Thorsett Compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6423688B1 (en) 1997-07-31 2002-07-23 Athena Neurosciences, Inc. Dipeptide and related compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6197794B1 (en) * 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
MY153569A (en) 1998-01-20 2015-02-27 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Inhibitors of ?4 mediated cell adhesion
US6329372B1 (en) 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
EP1056714B1 (en) 1998-02-26 2004-08-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives as inhibitors of alpha4 integrins
US6521626B1 (en) 1998-03-24 2003-02-18 Celltech R&D Limited Thiocarboxamide derivatives
GB9811159D0 (en) 1998-05-22 1998-07-22 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9811969D0 (en) 1998-06-03 1998-07-29 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6685617B1 (en) 1998-06-23 2004-02-03 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of α4β1 mediated cell adhesion
GB9814414D0 (en) 1998-07-03 1998-09-02 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6339101B1 (en) * 1998-08-14 2002-01-15 Gpi Nil Holdings, Inc. N-linked sulfonamides of N-heterocyclic carboxylic acids or isosteres for vision and memory disorders
US6333340B1 (en) * 1998-08-14 2001-12-25 Gpi Nil Holdings, Inc. Small molecule sulfonamides for vision and memory disorders
GB9919776D0 (en) * 1998-08-31 1999-10-27 Zeneca Ltd Compoujnds
GB9821061D0 (en) 1998-09-28 1998-11-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821222D0 (en) 1998-09-30 1998-11-25 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9826174D0 (en) 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
US6407066B1 (en) 1999-01-26 2002-06-18 Elan Pharmaceuticals, Inc. Pyroglutamic acid derivatives and related compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
US6534513B1 (en) 1999-09-29 2003-03-18 Celltech R&D Limited Phenylalkanoic acid derivatives
CA2394431C (en) * 1999-12-16 2015-06-30 Jane Relton Methods of treating central nervous system ischemic or hemorrhagic injury using anti alpha4 integrin antagonists
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
CN1413210A (zh) 1999-12-28 2003-04-23 辉瑞产品公司 用于治疗炎症、自身免疫性疾病和呼吸系统疾病的vla－4依赖性细胞结合的非肽基抑制剂
AU2001248553A1 (en) 2000-04-17 2001-10-30 Celltech R And D Limited Enamine derivatives as cell adhesion molecules
US6403608B1 (en) 2000-05-30 2002-06-11 Celltech R&D, Ltd. 3-Substituted isoquinolin-1-yl derivatives
US6545013B2 (en) 2000-05-30 2003-04-08 Celltech R&D Limited 2,7-naphthyridine derivatives
US6960597B2 (en) * 2000-06-30 2005-11-01 Orth-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Aza-bridged-bicyclic amino acid derivatives as α4 integrin antagonists
US6740654B2 (en) 2000-07-07 2004-05-25 Celltech R & D Limited Squaric acid derivatives
JP2004505110A (ja) 2000-08-02 2004-02-19 セルテック　アール　アンド　ディ　リミテッド ３位置換イソキノリン−１−イル誘導体
MY129000A (en) 2000-08-31 2007-03-30 Tanabe Seiyaku Co INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION
JP2005022976A (ja) * 2001-07-18 2005-01-27 Ajinomoto Co Inc カルボン酸誘導体
MY140707A (en) 2002-02-28 2010-01-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof
US20050215605A1 (en) * 2002-03-28 2005-09-29 Page Patrick N Thiazolidine carboxamide derivatives as modulators of the prostaglandin f receptor
EP3527228A1 (en) * 2003-01-24 2019-08-21 Biogen MA Inc. Composition for a treatment of demyelinating diseases and paralysis by administration of remyelinating agents
EP1753421B1 (en) * 2004-04-20 2012-08-01 Amgen Inc. Arylsulfonamides and uses as hydroxysteroid dehydrogenase
PT1778637E (pt) * 2004-06-29 2012-05-25 Aventis Pharma Inc Composição de ligação a fkbp e sua utilização farmacêutica
WO2008103378A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Merrimack Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating multiple sclerosis by administration of alpha-fetoprotein in combination with an integrin antagonist
BRPI0911652A2 (pt) 2008-04-11 2015-08-04 Merrimack Pharmaceuticals Inc Ligantes de albumina sérica humana e seus conjugados
EP3466977B1 (en) 2010-04-16 2022-01-05 Biogen MA Inc. Anti-vla-4 antibodies
CN102675244B (zh) * 2011-03-16 2016-03-30 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 噻嗪酰胺衍生物及其在制备神经退行性疾病防治药物的用途
US20170002077A1 (en) 2014-03-13 2017-01-05 Prothena Biosciences Limited Combination treatment for multiple sclerosis
JP7189369B2 (ja) 2018-10-30 2022-12-13 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド アルファ４β７インテグリンの阻害のための化合物
CN112969687A (zh) 2018-10-30 2021-06-15 吉利德科学公司 作为α4β7整合素抑制剂的喹啉衍生物
EP3873897A1 (en) 2018-10-30 2021-09-08 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin
CN112969700A (zh) 2018-10-30 2021-06-15 吉利德科学公司 作为α4β7整合素抑制剂的咪唑并吡啶衍生物
WO2021030438A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04154732A (ja) * 1990-10-18 1992-05-27 Nippon Kayaku Co Ltd 光学分割法
AU693143B2 (en) * 1993-12-06 1998-06-25 Cytel Corporation CS-1 peptidomimetics, compositions and methods of using the same
US6306840B1 (en) * 1995-01-23 2001-10-23 Biogen, Inc. Cell adhesion inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0002680A3 (en) 2001-12-28
KR20010022413A (ko) 2001-03-15
PL338510A1 (en) 2000-11-06
JP2001512138A (ja) 2001-08-21
CA2291473A1 (en) 1999-02-11
EP1001975A1 (en) 2000-05-24
IL133635A0 (en) 2001-04-30
NO20000414L (no) 2000-03-28
CN1265675A (zh) 2000-09-06
AU8585198A (en) 1999-02-22
WO1999006436A1 (en) 1999-02-11
NO20000414D0 (no) 2000-01-27
BR9811573A (pt) 2000-09-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0002680A2 (hu) VLA-4 által közvetített leukocita adhéziót gátló benzilszármazékok
HUP0003921A2 (hu) VLA-4 által közvetített leukocitaadhéziót gátló szulfonilezett dipeptidszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP0002495A1 (hu) VLA-4 Által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok és rokon vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
NZ272015A (en) Treatment of insufficiency of central choline functions using a cyclic amide (substituted 1,3-benzoxazin-2-one derivative)
MXPA01007335A (es) Derivados de acilo los cuales tratan trastornos relacionados con alfa4 beta1 integrina y cd49d/cd29 (vla-4).
NO941211L (no) Farmakologisk aktive pyrimidinforbindelser og fremgangsmåte for deres fremstilling
HUP9802859A2 (hu) Acil-amino-szalicilsav-amid-származékok és alkalmazásuk peszticidként
NZ508033A (en) Non-peptidyl inhibitors of VLA-4 dependent cell binding useful in treating inflammatory, autoimmune, and respiratory diseases
HUP9801711A2 (hu) Helyettesített imidazolidin-2,4-dion-vegyületek felhasználása fájdalomcsillapító szerként alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására
DK0756595T3 (da) Substituerede 1,3-oxathiolaner med antivirale egenskaber
EA200401562A1 (ru) ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ АДГЕЗИЮ ЛЕЙКОЦИТОВ, ОПОСРЕДОВАННУЮ α4 ИНТЕГРИНАМИ
NZ510955A (en) Tricyclic nitrogen containing ring system useful as CRF receptor antagonists
ATE143943T1 (de) Arylglycinamidderivate, verfahren zur deren herstellung und deren verwendung zur therapie der dysurie
ATE72431T1 (de) 5-gliedrige heterocyclische angiotensinumwandlungsenzym-inhibitoren.
ATE85614T1 (de) Psychotropische bizyklische imide.
HUP0000894A2 (hu) Szubsztituált (1,3-bisz(ciklohexilmetil)-1,2,3,6-tetrahidro-2,6-dioxo-9H-purin-8-il)fenil-származékok és eljárás előállításukra
TR199902350T2 (xx) Yeni piridin t�revleri ve onlardan olu�an farmakotik bile�imler.
ATE64391T1 (de) Azacyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als pharmazeutisches mittel.
HUP0201315A2 (hu) 4-Fenil-pirimidin-származékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP9801751A2 (hu) Benzopiránszármazékok, azok előállítása és alkalmazása, valamint ilyen származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE56713T1 (de) 1,2,3,4,4a,9b-hexahydro-4aaminoalkyldibenzofurane, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.
NO20005932L (no) Nye forbindelser avledet fra &lt;alfa&gt;-D-xylose, og deres fremstilling og terapeutiske bruk
EP0728748A4 (en) NEW BENZODIAZEPINE DERIVATIVE
ES502073A0 (es) Metodo de producir lactamas antihipertensoras
HUP0202607A2 (hu) Görcsoldó és nyugtató hatású 4-amino-1-aril-1,5-dihidropirrol-2-on-származékok, eljárás az előállításukra és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények