HUE035873T2 - 6-amino-kinazolin vagy 3-ciano-kinolin származékok, eljárások azok elõállítására és azok gyógyászati alkalmazásai - Google Patents

6-amino-kinazolin vagy 3-ciano-kinolin származékok, eljárások azok elõállítására és azok gyógyászati alkalmazásai Download PDF

Info

Publication number
HUE035873T2
HUE035873T2 HUE10814867A HUE10814867A HUE035873T2 HU E035873 T2 HUE035873 T2 HU E035873T2 HU E10814867 A HUE10814867 A HU E10814867A HU E10814867 A HUE10814867 A HU E10814867A HU E035873 T2 HUE035873 T2 HU E035873T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
ente
compounds
pharmaceutically acceptable
alkyl
Prior art date
Application number
HUE10814867A
Other languages
English (en)
Inventor
Peng Cho Tang
Xin Li
Bin Wang
Jun Wang
Lijun Chen
Original Assignee
Jiangsu Hengrui Medicine Co
Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jiangsu Hengrui Medicine Co, Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd filed Critical Jiangsu Hengrui Medicine Co
Publication of HUE035873T2 publication Critical patent/HUE035873T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6509—Six-membered rings
    • C07F9/6512—Six-membered rings having the nitrogen atoms in positions 1 and 3
    • C07F9/65128—Six-membered rings having the nitrogen atoms in positions 1 and 3 condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (7)

  1. 6«AMINO-K!NAZOLIN^'AGY3-C1ANO-K(NOLI?N SZÁRMAZÉKOK., KIJÁRÁSOK AZOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ÉS AZOK GYULA ÁSZA 11 ALKALMAZÁSAI
    1. Yegsulctek, Ooehek * kővetkező s,K kepk'iuok, \ag\ azok taotometun, mcemaip!, enanöomeyeÍ, dsasrioreoizonterjei éa keverékei, valannm ássuk. gyógyászatilag elfogadható sói:
    ab ok k ΆηηΑ x M^etkeoTh tele cipódból e!. ^κψ-í sajaton? ^ngt nitrogén s sora; ha A jelentése szénatom, K jelentése a következőkből álló csoportból van választva; hidrogén vagy aikoxil; ahol a nevezett alkotói opcionáüxsan továbbá sznbszíltuálva íhelyettesltve) van egy vagy több csoporttal, antely a következőkből álló csoportból van választva; halogén vagy alkoxii; R"; jelentése einno; ha A jelentése sntogénatom, R! jelentése a kövei közökből álló csoportból van választva: hidrogén vagy nlkoxil; ahol a nevezeti alkotói opcionálisan továbbá c\'\Í’\,'Vxtuői\«t ihelseuestives van egy sagv több e\oposttn1. αηηΊν xt kővetkezőkbe; álló csoportból van választva; balogén vagy alkoxil; R" hiányzik; 8' jelentése egy gyök, amely a következő képlettel rendelkezik; ahol:
    D jelentése a következőkből álló csoportból van választva; arn vagy heteroaril,, ahol a nevezett artl vagy heteroaril közöl mindegyik egymástól toggetlenül opcionálisan továbbá szobszbtuálvn (helyettesítve) van egy vagy több csoporttal, amely a kővetkezőkből állő csoportból van választva· balogén, aikil vagy trifluor-tnetik 1 K'lenteve n KoeAvRkhei allé cxonodbol \ao \ riasztva ΆΊόν , xfávll'v , xNH(CH>)t~ vagy - Síö)riCH;K; 1 ndentew a ke\ étkezőknél siló esopottbol ütn. sokocoa ,ud vagv neietoanh a nevezett nril vagy heteroaril közül rmndegylk egymástól függetlenül opcionálisan iO'-abhn sznószotuáha ibelyettvsdsel \ao eg> sagy több csoporttal, ameR a ko'xCtk·, okhol álló vworthó vanválavctvi hnRgen tagt nlkd, iR es lL közöl mmdegvik jelentőse egymástól függetlenül a köve:kérőkből álló csoportból van választva: hidrogén, aikil, alkoxik hitiroxii, hidroxi-aikii, halogén, katboni.1, noni.no, eia.no, nitro, karboxi vagy karboxil-észter (karbonsav-észter); B ρΊοηΙΟ'χΟ a kóunkezokból allé esepotthoi \an \aiasrn,v szénatom, xvgeratem vags Sih?. ií; ií:Sí tMf tt o<««iAv,vM·- t'< >:« » {<s<í8üsí:*«
    ha B jelentése szénatom, R* és R' közül mindegyik jelentése egymástól függetlenül a \O’-efU oV>x aüo oopeaho , .m >, ,,< ^woyee ,n\t oko\n huncut alkü, halogén, karbon!!, amino, ekrno, nitro, karboxi vagy karhoz ik-észtor (karbonsav·' észter); őa H mlontmm ougénmoin \ags So?h, Rf c* R \,Ιη\>νη<\, Rx jelentése a következőkből Álló csoportból van választva; hidrogén vagy sík!!; R0 jelentése a következőkből álló csoportból van választva: hidrogén, alkd, ani, karbont vagy karhozil-észtet-(karbonsav'észter); r értéke 0, 1 vagy 2; és o értéke 1,2,3,4 vagy 5,
  2. 2. Vegyületek az I, igénypont szerint, vagy azok (antomerjei, racemáíjat, enantlomerjel, dtasztereoizotnerjei és keveréket, valamiét azok gyógyászatllag elfogadható sói, ahol azok tartalmazzák azokat a vegyületeket (azok bozzájnk tartoznak), amelyek a következő tll) képlettel rendelkeznek, és azok tautomerjeit, raeemáijaih cnantiomerjeit, diaszlereornerjeit és keverékeit, valamint azok gyógyászatüag elfogadható sóit:
    ahol; A jelentése a következőkből álló csoportból van választva: szénatom vagy obrogénatom; ha A jelentése szénatom, R* jelentése a következőkből álló csoportból van választva: hidrogén vagy alkosd; ahol a nevezett alkosd opcionálisan továbbá szttbszhfoálva. (helyettesítve) van egy vagy több csoporttal, amely a következőkből álló esopopből van választva; balogén vagy alkosd; kő jelentése eiano; ha A jelentése nitrogénalom, R‘ jelentése a következőkből álló csoportból van választva: hidrogén vagy alkosd; ahol a nevezett alkoxil opcionálisan továbbá szabsztitoálva (helyettesítve) van egy vagy több csoporttal, amely a kővetkezőkből álló csoportból van választva: halogén vagy alkosd; R” hiánxzsk; . ..... R' jelentése egy gyök, amely a következő képlettel rendelkezik:
    ahol: D jelentése a következőkből álló csoportból van választva; arü vagy heteroarll, ahol a nevezett arü vagy beteroaril közti! mindegyik egymástól függetlenül opcionálisan továbbá sztfoszdtuálva (helyettesítve) van egy vagy több csoporttal, amely a következőkből álló csoportból van választva; halogén, alkd vagy triiluor-metil; T Ielentése a kővetkezőkből álló csoportból van választva: '(CHj)r-, "O(CHjhv, '\ilt Cl l>)r- vagy - R(O)r((hk)rs L. jelentése a következőkből álló esoponfod van választva: arü vagy beteroaril, ahol a nevezett art! vagy heteroarll közül mmdegyik egymástól függetlenül opcionálisan
    továbbá szabsztitnálva (helyettesítve) van egy vagy több csoportul, amely á következőkből álló csoportból ven választva; halogén vagy alkil; R4 és R? közül mindegyik jelenrése egymástól függetlenül a következőkből álló csoportból van választva; hidrogén, alkil, alkoxll, hidroxil, hldroxl-alkll, halogén, karbonlk antlno, eiano, nuro, karboxt vagy karboxt!-észter (karbonsavmsztet}; R* jelentése a kővetkezőkből álló csoportból van választva: hidrogén vagy alkil; R1 'clentOsc a kov\tke<okböl t <'» νν,γοοοο! \an 'ik,\,va hahogeo atkd. v'd katboxt vagy karboxll-észter (karbonsav-észter); r értéke 0,1 vagy 2; és n értéke .1,2, 3, 4 vagy 5, &amp; Vegyüleíek az '1, vagy 2. igénypont szerint, vagy azok (automerjct, íaeemátjas, enantiomerjeí, díaszfereoizooteriei és keverékek valamint azok gyógyászát slag elfogadható séd, ahol A jelentése szénatom, R} jelentése alkoxll; R'? jelentése clano, 4< Vegyaietek nz 1. vagy 2. igénypont szerint, vagy azok tantomerjei, facemátjzi, enandometjei, diasztereoizomerjei és keverékei, valamim azok gyógyászati híg elfogadható sói, almi A jelentése nitmgénatom, R.5 jelentése hidrogén; R" hiányzik,
  3. 5. Vegyületek az l,»től 4.-ig igénypontok bármelyike szerint, vagy azok iatttomeriei, rokcntatgo, enauítomenes, Usavkneovontesies C\ heteteket. \ tlatnmt azok gseg\a\<vttdag elfogadható sói, aha! n érteke 2, ő, Vegyületek az 1, igénypont szerint, vagy azok tantornerjei. raeetnátjai, enantiomerjei, diasztereolzomerjel és keverékei, valamint azok gyógyásxaiilag elfogadható sói, ahol a vegyületek a következőkből álló csoportból vannak választva:
    X Vegyö&amp;tek, amelyek; a követteő (JA) képleílWM
    ahol: A jelentése a következőkből allé csoportból van választva: szénatom vagy mtrogériatom; ha A jelentése szénatom, R1 jelentése a következőkből álló csoportból van választva: hahogen \ags alkote altot a övezett átkozd opemoahsatt losabbí scob-,/tmmb á (helyettesítve) van egy vagy több csoporttal, amely a kővetkezőkből álló csoportból van választva; balogén vagy alkotok R‘ jelentése elaeo; h» A gdente^ otOogenatoO, R letettee a kovette'Oxbel átló vnporth»! ssr választva: hidrogén vagy alkosd; ahol a nevezett alkotót opcionálisait továbbá sznbsztitoélva (helyettesítve) vast egy vagy több csoporttal, atnely tt kővetkezőkből alio csoportbot salaszts^ h hegen s,»gs álkovtt, R' luanyte, Kijelentése egy gyök, amely a következő képlettel rendelkezik:
    almi: Ö tekntése á ke\ étke rok bel álló csoportból v.at tenrtrtá árt! ^agy hueronrtl, ahol n nmecert jut xags kerete,nsi koré! nnndegte egvmnsml (nggedenol opcmnahym noabba ^zobsztlőtáha ^belyertesrtvet van egy \apy o»bh csoporttal, amely a következőkből allé csoportbői van választva: halogén, alkil vagy ΙτΙΠηοη-ηκη'ίί; Ϊ telente^ a következekből <hle empmtbel vao sate'ts^ dg 11;V~, ’fWHjt', vagy - S«>x(CH?)r»; L jelentése a következőkből álló csoportból van választva: ári! vagy beieroaríi, ahol a nevezett aril vagy hetente! közül mindegyik egymástól függetlenül opcionálisan továbbá sztectmteá thehettenrte! san egy vng\ több csoporttal, an-eb n következőkből álló csoportból van választva; halogén vagy alkil; és r értéke 0, 1 vagy 2, Ő, (hátas ; ~ igcnypmö szentit. -, 1Ά1 képiéin scgyttleuk clonllttésátá, ahol ,tz magában tóglaljá &amp; következő lépéseket:
    t> (lő tt keptem vegyítetek áta!'Ittasa, hogy legyeitek eióálntsa ,tc 11Λ» kcpletn v egy öletek: ahol A, RÁ R" es R'jelentése a v igénypontban meghatározottak szerinte
    Eljárás az 1. igénypont szerinti (I) k.eplctö vegyöletek előállítására, ahol az. magban foglalja a következő lépéseket:
    az ŰAj képletü vegyöletek reagáltatása az ŰBs képiéin vegyiiletekkel, hogy legyenek előállítva az (1) képletü vegyülotek, ahol A, 8, a és RÁtöl R'}-ig jelentése az í. igénypontban meghatározottak szertan Kb Eljárás a 2. igénypont szerinti (li) kepletö vegyöletek előáll kására, ahol az magában foglalja a következő lépéseket:
    az (ΪΆ) képletu vegyöletek reagáltshba a (ÖB) keplétö vegyöletekkeh hogy legyenek előállítva a (Π) képletÖ vegyöletek: ahol A, n, RMőI RMg, és jelentése <t 2, Igénypontban meghatározottak szerinti.
  4. 11. Gyógyászati készítmény, amely tartalmazza az 1.-től 6,-ig igénypontok bármelyike szerinti vegyüíeteknek, vagy azok lawtomerjetnek, raeemátjainak, enantiomerjeinek, őiasztereomerjeinek és keverékeinek, valamint azok gyógyászati lag elfogadható sóinak egy terápiásán hatásos mennyiségét, és gyógyászatílag elfogadható hordozókat.
  5. 12. Eljárás a 11. igénypont szerinti gyógyászati készítmény előállítására, ahol az magában foglalja az 1. igénypont szerinti (!) képletü vegyüíeteknek, vagy azok tantomerjeinek, taeemahamah. enaoltomeuemeK, d'avoteteomosx'mek e\ km.euS.otmk. \alammt azok gyógyászatííag elfogadható sóinak a kombinálását a gyógyászatiig elfogadható hordozókkal vagy hígltőszerekkel.
  6. 13. Az 1 .-töl 6,-ig igénypontok bármelyike szerinti (I) kepletö vegyítetek, azok tauíomerjei, raeernátjai, enamimnerjeí, diasztereomerjei és keverékei, valamint azok gyógyászati lag elfogadható sói, vagy a 11. igénypont szerinti gyógyászati készítmény, alkalmazás céljából egy gyógyszerként protein kinázokkal kapcsolatos betegségeknek a kezelésére; ahol a nevezett protein kinázok a következőkből álló csoportból vannak választva: EGER receptor tirozin-kinázok vagy I-KíR-2 receptor tirozin-kinázok. 14. V 1 -tel o -lg ígempomek b.amebdke s/enun φ képiem sogynletokook, \ag\ azok tautomerjeinek, raeemátjainak, enantiomerjeinek, diasztereotnerjeinek és keverékeinek, valamint azok gyógyászatiig elfogadható sóinak alkalmazása, vagy a 11. igénypont szerinti gyógyászati készítmény alkalmazása egy EGER receptor tírozin-kináz inhibitor sg> UI RC reevptot tnoztmkma? nthfodot eloatlnasma.
  7. 15. Az i.'töl 6.-ig igénypontok bármelyike szerinti fi) képletü vegyöletek, vagy azok tautomerjei, raeernátjai, enantiomerjei, diasztereomerjei és keveréket, valamint azok gyógyászatiig elfogadható sói, alkalmazás céljából egy gyógyszerként ráknak a kezelésére.
HUE10814867A 2009-09-14 2010-08-26 6-amino-kinazolin vagy 3-ciano-kinolin származékok, eljárások azok elõállítására és azok gyógyászati alkalmazásai HUE035873T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2009101958233A CN102020639A (zh) 2009-09-14 2009-09-14 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035873T2 true HUE035873T2 (hu) 2018-05-28

Family

ID=43731939

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10814867A HUE035873T2 (hu) 2009-09-14 2010-08-26 6-amino-kinazolin vagy 3-ciano-kinolin származékok, eljárások azok elõállítására és azok gyógyászati alkalmazásai

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8901140B2 (hu)
EP (1) EP2479174B1 (hu)
JP (1) JP5684811B2 (hu)
KR (1) KR101738191B1 (hu)
CN (2) CN102020639A (hu)
AU (1) AU2010292790B2 (hu)
BR (1) BR112012005760A2 (hu)
CA (1) CA2774099C (hu)
DK (1) DK2479174T3 (hu)
ES (1) ES2647829T3 (hu)
HK (1) HK1163081A1 (hu)
HR (1) HRP20171748T1 (hu)
HU (1) HUE035873T2 (hu)
LT (1) LT2479174T (hu)
MX (1) MX2012002875A (hu)
NO (1) NO2479174T3 (hu)
PL (1) PL2479174T3 (hu)
PT (1) PT2479174T (hu)
RU (1) RU2536102C2 (hu)
SI (1) SI2479174T1 (hu)
WO (1) WO2011029265A1 (hu)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102020639A (zh) 2009-09-14 2011-04-20 上海恒瑞医药有限公司 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN102675287A (zh) * 2011-03-11 2012-09-19 江苏恒瑞医药股份有限公司 (e)-n-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2r)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用
CN103717590B (zh) * 2011-05-17 2016-05-11 江苏康缘药业股份有限公司 喹唑啉-7-醚化合物及使用方法
JP6437820B2 (ja) * 2011-07-27 2018-12-12 シャンハイ ファーマシューティカルズ ホールディング カンパニー，リミティド キナゾリン誘導体、その製造方法、中間体、組成物及びその適用
CN103987700B (zh) * 2012-03-09 2016-08-31 江苏豪森药业集团有限公司 4-喹唑啉胺类衍生物及其用途
CN103539783A (zh) * 2012-07-12 2014-01-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的i型结晶及制备方法
CN103588755B (zh) * 2012-08-17 2016-06-22 正大天晴药业集团股份有限公司 Neratinib的制备方法
CN103965120B (zh) * 2013-01-25 2016-08-17 上海医药集团股份有限公司 喹啉及喹唑啉衍生物、制备方法、中间体、组合物及应用
CN104119350B (zh) 2013-04-28 2017-04-12 广东东阳光药业有限公司 氨基喹唑啉类衍生物及其盐和使用方法
WO2015085654A1 (zh) * 2013-12-12 2015-06-18 天津合美医药科技有限公司 喹唑啉衍生物
CN106068262B (zh) * 2014-04-11 2019-10-29 海思科医药集团股份有限公司 喹唑啉衍生物及其制备方法和在医药上的应用
JP6864691B2 (ja) * 2016-01-27 2021-04-28 ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドＪｉａｎｇｓｕ Ｈｅｎｇｒｕｉ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． キノリン誘導体またはその塩を含有する医薬組成物
RS60747B1 (sr) 2016-01-27 2020-10-30 Jiangsu hengrui medicine co ltd Postupak za dobijanje farmaceutske supstance koja obuhvata derivat hinolina ili njegovu so
WO2017129094A1 (zh) * 2016-01-28 2017-08-03 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种egfr/her2受体酪氨酸激酶抑制剂在制备治疗her2突变癌症药物中的用途
CN105777604A (zh) * 2016-04-14 2016-07-20 上海凯宝药业股份有限公司 一种n-甲基-反式-4-羟基-l-脯氨酸晶体化合物及其制备方法
CA3021471A1 (en) 2016-04-28 2017-11-02 Guaili Wu Method for preparing tyrosine kinase inhibitor and derivative thereof
CN106008471B (zh) * 2016-05-25 2019-09-03 江苏医诺万细胞诊疗有限公司 一种喹唑啉类化合物的合成方法
US20190224189A1 (en) * 2016-09-23 2019-07-25 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Use of tyrosine-kinase inhibitor in preparing pharmaceutical product for cancer treatment
WO2018054359A1 (zh) * 2016-09-23 2018-03-29 上海医药集团股份有限公司 一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用
CN106565692A (zh) * 2016-11-03 2017-04-19 常茂生物化学工程股份有限公司 一种阿法替尼合成工艺的改进方法
JP2020505343A (ja) * 2017-01-22 2020-02-20 ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドＪｉａｎｇｓｕ Ｈｅｎｇｒｕｉ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ． ピリミジンタイプの代謝拮抗薬と組み合わせたｅｇｆｒ／ｈｅｒ２阻害剤の使用
WO2019029477A1 (zh) * 2017-08-07 2019-02-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的晶型及其制备方法
CN109422755B (zh) * 2017-09-01 2023-07-04 上海医药集团股份有限公司 一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用
CA3079277A1 (en) 2017-10-18 2019-04-25 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Preparation method for tyrosine kinase inhibitor and intermediate thereof
MX2020004221A (es) 2017-10-24 2020-07-22 Jiangsu Hengrui Medicine Co Composicion farmaceutica que comprende derivado de quinolina.
WO2019080889A1 (zh) * 2017-10-26 2019-05-02 江苏恒瑞医药股份有限公司 抗csf-1r抗体、其抗原结合片段及其医药用途
CN108314639B (zh) * 2018-05-09 2019-04-30 山东铂源药业有限公司 化合物（e）-3-（1-甲基吡咯烷-2-基）-丙烯酸盐酸盐及合成方法
US10857146B2 (en) * 2018-08-21 2020-12-08 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Method for preventing or treating tumor diseases with a combination of tyrosine kinase inhibitor and CDK4/6 inhibitor
CN110960529A (zh) * 2018-09-30 2020-04-07 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种降低了毒性杂质含量的酪氨酸激酶抑制剂的原料药
EP3872072A4 (en) 2018-10-22 2022-07-13 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. CRYSTALLINE FORM OF TYROSINE KINASE INHIBITOR MALEATE AND METHOD FOR PREPARING IT
CN113195000A (zh) 2018-12-21 2021-07-30 第一三共株式会社 抗体-药物缀合物和激酶抑制剂的组合
CN112279838B (zh) * 2020-10-29 2021-07-13 苏州富士莱医药股份有限公司 一种吡咯替尼的制备方法
CN112759583B (zh) * 2020-12-31 2022-10-11 河南省医药科学研究院 包含呋喃基的喹啉类衍生物及其制备方法和用途
CN112694439B (zh) * 2020-12-31 2022-08-30 河南省医药科学研究院 苯基丙烯酰胺基喹啉类衍生物及其制备方法和用途
CN112625025B (zh) * 2020-12-31 2022-03-29 河南省医药科学研究院 吡啶基取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途
AU2022235956A1 (en) 2021-03-19 2023-10-05 Beijing Scitech-Mq Pharmaceuticals Limited Quinazoline-based compound, composition, and application of quinazoline-based compound
TW202330040A (zh) * 2021-10-14 2023-08-01 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 抗ｈｅｒ２抗體藥物偶聯物和酪胺酸激酶抑制劑聯合在製備治療腫瘤的藥物中的用途

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA73073C2 (uk) * 1997-04-03 2005-06-15 Уайт Холдінгз Корпорейшн Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
NZ510551A (en) 1998-09-29 2003-03-28 American Cyanamid Co Substituted 3-cyanoquinolines useful as protein tyrosine kinases inhibitors
JP4939716B2 (ja) * 2000-04-08 2012-05-30 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト 二環式複素環化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法
US7019012B2 (en) 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US20040044014A1 (en) * 2002-04-19 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof
DE10217689A1 (de) 2002-04-19 2003-11-13 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE10307165A1 (de) * 2003-02-20 2004-09-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7399865B2 (en) * 2003-09-15 2008-07-15 Wyeth Protein tyrosine kinase enzyme inhibitors
KR100832594B1 (ko) 2005-11-08 2008-05-27 한미약품 주식회사 다중저해제로서의 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법
CN101824029A (zh) 2009-03-05 2010-09-08 厦门艾德生物医药科技有限公司 酪氨酸激酶不可逆抑制剂、其药物组合物及其用途
CN102020639A (zh) 2009-09-14 2011-04-20 上海恒瑞医药有限公司 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20171748T1 (hr) 2017-12-29
EP2479174A1 (en) 2012-07-25
US20120165352A1 (en) 2012-06-28
JP5684811B2 (ja) 2015-03-18
RU2012110882A (ru) 2013-11-10
CN102020639A (zh) 2011-04-20
CN102471312B (zh) 2014-06-18
DK2479174T3 (da) 2017-11-27
NO2479174T3 (hu) 2018-03-17
AU2010292790A1 (en) 2012-05-10
CA2774099A1 (en) 2011-03-17
KR101738191B1 (ko) 2017-05-19
HK1163081A1 (en) 2012-09-07
JP2013504521A (ja) 2013-02-07
CN102471312A (zh) 2012-05-23
US20150126550A1 (en) 2015-05-07
BR112012005760A2 (pt) 2016-02-16
SI2479174T1 (sl) 2017-12-29
CA2774099C (en) 2017-07-04
ES2647829T3 (es) 2017-12-26
PT2479174T (pt) 2017-11-20
EP2479174B1 (en) 2017-10-18
LT2479174T (lt) 2017-11-27
US8901140B2 (en) 2014-12-02
US9358227B2 (en) 2016-06-07
WO2011029265A1 (zh) 2011-03-17
EP2479174A4 (en) 2013-04-17
AU2010292790B2 (en) 2015-03-26
MX2012002875A (es) 2012-04-20
RU2536102C2 (ru) 2014-12-20
PL2479174T3 (pl) 2018-02-28
KR20120081142A (ko) 2012-07-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE035873T2 (hu) 6-amino-kinazolin vagy 3-ciano-kinolin származékok, eljárások azok elõállítására és azok gyógyászati alkalmazásai
RU2650501C2 (ru) Ингибиторы серин/треониновых киназ
JP6622299B2 (ja) テトラヒドロイソキノリン誘導体
JP7191799B2 (ja) ピリミジン化合物及びその医薬用途
JP6966425B2 (ja) 抗がん剤としての複素環式の限定された三環系スルホンアミド
WO2013131424A1 (zh) 4-喹唑啉胺类衍生物及其用途
EA024729B1 (ru) Киназные ингибиторы
WO2014145028A2 (en) N-acyl-n&#39;-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
TW201609699A (zh) 具有ａｌｋ抑制活性的化合物及其製備與用途
EA020136B1 (ru) Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы
TW201100441A (en) Amino pyrimidine anticancer compounds
CN103153982A (zh) 作为alk抑制剂的4-(1h-吲哚-3-基)-嘧啶
JP2019522055A (ja) Ｆｇｆｒ阻害剤として使用される複素環式化合物
JP2024513595A (ja) 新規なｓｏｓ１阻害剤としてのリン誘導体
JP2023539188A (ja) 四環系誘導体、その製造方法及びその医薬用途
JP2014532063A (ja) キナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体およびその使用方法
TWI524893B (zh) ６－胺基喹唑啉或３－氰基喹啉類衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
KR20210056710A (ko) 이소-엑시구아민 A(iso-exiguamine A) 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 IDO-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN115073439B (zh) 一种嘧啶类化合物及其医药用途