HUE029523T2 - Eljárás 17-szubsztituált szteroidok elõállítására - Google Patents
Eljárás 17-szubsztituált szteroidok elõállítására Download PDFInfo
- Publication number
- HUE029523T2 HUE029523T2 HUE12774995A HUE12774995A HUE029523T2 HU E029523 T2 HUE029523 T2 HU E029523T2 HU E12774995 A HUE12774995 A HU E12774995A HU E12774995 A HUE12774995 A HU E12774995A HU E029523 T2 HUE029523 T2 HU E029523T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- abiraterone
- mixture
- formula
- dhea
- solution
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0051—Estrane derivatives
- C07J1/0059—Estrane derivatives substituted in position 17 by a keto group
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
- C07J31/003—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring the S atom directly linked to a ring carbon atom of the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
- C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Eljárás abirateron előállítására, amely tartalmazza a) (V) képletű vegyület triftáttá alakítását
m bázis jelenlétében, és így kapjuk a (VI) képletű vegyületet
[VI) b) a (VI) képletű nyers vegyület érintkeztetését 3-pirldil-borán származékkal Suzuki-féte keresztkapcsolási körülmények között, és így kapjuk a (VII) képletű abirateron-3l3-formiloxi-észtert
(vu) c) a nyers (VII) képletű abirateron-3li-form1loxi-észter hidrolizálását; és d) a kapott abirateron Izolálását alkoholos oldószerből.
2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, ahol az a) lépést trietilamin, metilimidazol és 2,6-lutidin közül választott bázis jelenlétében hajtjuk végre.
3. A 2. igénypont szerinti eljárás, ahol az a) lépést 2,6-tutldin jelenlétében hajtjuk végre.
4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol az a) lépést szobahőmérsékleten hajtjuk végre.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol az a) lépésben a (V) képletű vegyületet 1 ekvivalensnyi szerves bázissal és 1,1 ekvivalensnyitrlflourszulfonsavanhidriddel egyidejűleg adagoljuk.
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol a b) lépésben 1,1 ekvivalensnyi 3-piridilborán-származékot alkalmazunk a (VI) képletű triflét vegyülethez képest.
7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahoi a b) lépést refiux hőmérsékleten hajtjuk végre.
8. Az 1-7. Igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol a b) lépést bisz(trifenilfoszfin)palládiunri-diklorlcl jelenlétében hajtjuk végre.
9. Az 1-8 igénypontok bármelyike szerinti eljárás, ahol a d) lépésben az alkoholos oldószer a metanol.
10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, amely tartalmazza továbbá abirateronnak abirateron-acetáttá történő átalakítását.
11. A 10. igénypont szerinti eljárás, ahol az abirateron-acetátot hexán és etanol oldatából kristályosltjuk.
12. A 11. igénypont szerinti eljárás, ahol csontszenet és kelátképző gyantát adagolunk az abirateron-acetát hexános és etanolos oldatához.
13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, amely tartalmazza tovább az el nem reagált DHEA visszanyerését a d) lépés szerinti alkoholos oldatból.
14. (3 Ü)-17-(3-piridlnil)-androszta-5,16-dién-3-il-formlát.
15. (3 tt)-formiloxi-androszta-5,16-dién-17-il-trifluormetánszulfonát
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11306310 | 2011-10-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUE029523T2 true HUE029523T2 (hu) | 2017-03-28 |
Family
ID=47045010
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HUE12774995A HUE029523T2 (hu) | 2011-10-10 | 2012-10-09 | Eljárás 17-szubsztituált szteroidok elõállítására |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9353145B2 (hu) |
| EP (1) | EP2766381B1 (hu) |
| JP (1) | JP6091510B2 (hu) |
| CN (1) | CN104066744B (hu) |
| BR (1) | BR112014008671B1 (hu) |
| CA (1) | CA2851330C (hu) |
| ES (1) | ES2590753T3 (hu) |
| HR (1) | HRP20161256T1 (hu) |
| HU (1) | HUE029523T2 (hu) |
| IL (1) | IL231995A (hu) |
| PL (1) | PL2766381T3 (hu) |
| RS (1) | RS55223B1 (hu) |
| SI (1) | SI2766381T1 (hu) |
| WO (1) | WO2013053691A1 (hu) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103298345B (zh) | 2011-01-11 | 2016-12-14 | 诺瓦蒂斯公司 | 组合 |
| ITMI20121788A1 (it) * | 2012-10-22 | 2014-04-23 | Olon Spa | Procedimento per la purificazione di abiraterone acetato |
| WO2014111815A2 (en) * | 2013-01-18 | 2014-07-24 | Cortendo Ab (Publ) | Abiraterone and analogs thereof for the treatment of diseases associated with cortisol overproduction |
| HUE033085T2 (hu) | 2013-04-19 | 2017-11-28 | Zach System | Eljárás szilárd halmazállapotú abirateron-acetát elõállítására |
| KR20160024930A (ko) | 2013-06-28 | 2016-03-07 | 시노팜 타이완 리미티드 | 아비라테론 및 이의 중간체의 제조를 위한 방법 |
| KR101797415B1 (ko) * | 2013-10-01 | 2017-11-13 | 노파르티스 아게 | 암의 치료를 위한 아푸레세르팁과 조합된 엔잘루타미드 |
| CA2938023C (en) | 2014-01-28 | 2022-03-08 | Olon S.P.A. | Procedure for the preparation of abiraterone acetate and intermediates thereof |
| ES2863500T3 (es) | 2015-04-10 | 2021-10-11 | Capsugel Belgium Nv | Formulaciones lipídicas de acetato de abiraterona |
| ITUB20155309A1 (it) * | 2015-10-27 | 2017-04-27 | Olon Spa | Procedimento per la preparazione di abiraterone acetato e suoi intermedi |
| CN105503992A (zh) * | 2016-01-22 | 2016-04-20 | 江苏联环药业股份有限公司 | 一种醋酸阿比特龙的制备方法 |
| WO2018071544A1 (en) * | 2016-10-11 | 2018-04-19 | Zhuhai Beihai Biotech Co., Ltd. | Abiraterone derivative and formulations thereof |
| CN108948120A (zh) * | 2018-07-07 | 2018-12-07 | 张正光 | 一种醋酸阿比特龙中间体的制备方法 |
| CN111349138B (zh) * | 2018-12-24 | 2023-06-16 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 制备醋酸阿比特龙的方法 |
| EP3935068B1 (en) | 2019-03-06 | 2023-09-06 | Propella Therapeutics, Inc. | Abiraterone prodrugs |
| CN112812147A (zh) * | 2019-11-15 | 2021-05-18 | 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 | 一种醋酸阿比特龙的合成方法及其中间体 |
| EP4291159A1 (en) | 2021-02-15 | 2023-12-20 | Propella Therapeutics, Inc. | Abiraterone prodrugs |
| CN115466302A (zh) * | 2022-10-26 | 2022-12-13 | 山西振东制药股份有限公司 | 醋酸阿比特龙的合成及纯化方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2742331B2 (ja) | 1992-03-31 | 1998-04-22 | ブリテイツシユ・テクノロジー・グループ・リミテツド | 癌治療に有用な１７位置換ステロイド |
| WO1995009178A1 (en) | 1993-09-30 | 1995-04-06 | British Technology Group Limited | Synthesis of 17-(3-pyridyl) steroids |
| ES2534587T3 (es) | 2004-08-24 | 2015-04-24 | Btg International Limited | Composición para la preparación de 17-vinil-triflatos como intermedios |
| GB0418900D0 (en) | 2004-08-24 | 2004-09-29 | Btg Int Ltd | Novel salt forms |
| CN101768199B (zh) | 2009-12-24 | 2014-03-26 | 深圳万乐药业有限公司 | 醋酸阿比特龙的多晶型物及其制备方法 |
-
2012
- 2012-10-09 SI SI201230729A patent/SI2766381T1/sl unknown
- 2012-10-09 JP JP2014535024A patent/JP6091510B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-09 ES ES12774995.0T patent/ES2590753T3/es active Active
- 2012-10-09 HU HUE12774995A patent/HUE029523T2/hu unknown
- 2012-10-09 WO PCT/EP2012/069937 patent/WO2013053691A1/en active Application Filing
- 2012-10-09 BR BR112014008671-0A patent/BR112014008671B1/pt active IP Right Grant
- 2012-10-09 US US14/350,456 patent/US9353145B2/en active Active
- 2012-10-09 CN CN201280049786.5A patent/CN104066744B/zh active Active
- 2012-10-09 EP EP12774995.0A patent/EP2766381B1/en active Active
- 2012-10-09 PL PL12774995.0T patent/PL2766381T3/pl unknown
- 2012-10-09 CA CA2851330A patent/CA2851330C/en active Active
- 2012-10-09 RS RS20160827A patent/RS55223B1/sr unknown
-
2014
- 2014-04-08 IL IL231995A patent/IL231995A/en active IP Right Grant
-
2016
- 2016-10-03 HR HRP20161256TT patent/HRP20161256T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2766381A1 (en) | 2014-08-20 |
| CA2851330C (en) | 2019-07-16 |
| BR112014008671A2 (pt) | 2017-04-18 |
| PL2766381T3 (pl) | 2016-12-30 |
| JP6091510B2 (ja) | 2017-03-08 |
| HRP20161256T1 (hr) | 2016-11-18 |
| US20140256932A1 (en) | 2014-09-11 |
| RS55223B1 (sr) | 2017-02-28 |
| SI2766381T1 (sl) | 2016-11-30 |
| EP2766381B1 (en) | 2016-07-27 |
| ES2590753T3 (es) | 2016-11-23 |
| WO2013053691A1 (en) | 2013-04-18 |
| US9353145B2 (en) | 2016-05-31 |
| BR112014008671B1 (pt) | 2022-07-12 |
| IL231995A (en) | 2016-05-31 |
| CA2851330A1 (en) | 2013-04-18 |
| JP2014528461A (ja) | 2014-10-27 |
| CN104066744A (zh) | 2014-09-24 |
| CN104066744B (zh) | 2017-03-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2851330C (en) | Process for preparing 17-substituted steroids | |
| KR101358661B1 (ko) | 아비라테론―３―에스테르의 메탄설포네이트 염, 및 메틸 ３차―부틸 에테르 중의 용액으로부터 아비라테론―３―에스테르의 염의 회수 | |
| EP2266998B1 (en) | Process for obtaining 17-spirolactones in steroids | |
| WO2001060836A1 (fr) | Procede de preparation de derives steroidiens | |
| CA2938023C (en) | Procedure for the preparation of abiraterone acetate and intermediates thereof | |
| WO2006006718A1 (ja) | ステロイド化合物の製造方法 | |
| US20230322844A1 (en) | PROCESS FOR PREPARING (3alpha,5alpha)-3-HYDROXY-3-METHYL-PREGNAN-20-ONE (GANAXOLONE) | |
| WO2014188445A1 (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF (3β)-17-(3-PYRIDINYL)ANDROSTA-5,16-DIEN-3-YL ACETATE AND POLYMORPH THEREOF | |
| TWI570131B (zh) | 製備１７－經取代類固醇之方法 | |
| WO2018109508A1 (en) | Industrial process for the synthesis of nomegestrol-acetate | |
| WO2014075978A1 (en) | Process for the production of abiraterone-3-acetate involving an enol trliflation reaction in the presence of an alkoxy-pyridine compound | |
| EP2215104B1 (de) | 11.beta.-fluoro-3-acetoxyestra-3,5-dien-17-on und verfahren zu seiner herstellung | |
| EP3013844A1 (en) | Process for preparation of abiraterone acetate | |
| CN117858886A (zh) | Δ9,11类固醇的合成 | |
| WO2014071983A1 (en) | Process for making the 17-triflate intermediate of abiraterone-3-acetate | |
| JPWO2005095432A1 (ja) | ５α−プレグナン誘導体の製造方法 | |
| JPH10147593A (ja) | ３−アミノステロイド誘導体の製造方法 |