HUE028144T2 - Poliszacharid antigén-glükolipid konjugát vakcinák - Google Patents

Claims (7)

1. EP 2 827 899 Bi Szabadalmi igénypontok 1. (!) általános kégiöi vegyülét Ä[L«CH-CA|p (!) - ahol a képkibe« A jelentése I « I88Ö0 szénhidrát möfíőrnerbáí síid a ptsiiszachafídok osAáiyáboz tatlszik. ahoi a .sasénhi^t^nQQie^f sdöít őseiben módosítva léhsinek tlgÿ, hogy amid, karbonát, karbamát, karbonig tíokarbonik kstísoki, tíokarboxi, ésater> íioésöety étéi, epoxi, hídrokiáikíJ, aikíieníí, fentién, alkenií, ímmo, imid, íiokarhamM és?vagy kárhanhd csoportokat hordozzanak, f aKoksak a» dUÓHMDA -maradékoknak a szama, amelyek. *2 A szénhidrát antigénhez kapcsokéinak, és fa kôvétkéiÂbén definiált tartomány:

   y: az: A sxénbidrát antigén szénhidrát monomerjeinek száma •-L·2-, 4,3~lA vagy -dAlAlA: |.t jgtetîîésë a kövétkezd maradékok valamelyike:

   ahoi x értéke 1 és 60 közötti; Y jetefttése kémiai kötés, -NH-, -0~, --8-8-% jelentése -CHr> -C^*, -C3%*. ~C4%, =-C6Hir, -C?H{.r, -CaHi{>-. -C*H|*n •CWtCRjK -C[<CH3)2{-, -Ct-lrCH(CH3>, -CH(CH3)-CHr, -CH<CH3>C;H4-, -CH2-Cn<CH^-CHr. -€,Η4. CH(CH3h ~CHrq(CH,),h -CftCH,),)-CH,-, ClhCH-KHÍCHj}-, -C[(C2}l5)iCH:,)]-, -CH(C,H7K ~{CliT €Iir-OH>~CH;;-, -CO-CHj·, -CO-C,H.r, -CO-C^-, CO-C4Hr> -CO*CsH1<r. -CÖ-C6Hsr, ~CÜ~C#M--CO-C8eí6^ -CO-C§Hir, --CO-C^Hjö-, -CÖ~CB(C%>, -€0-eÍ(CÍ%)2l·, CÓ-CH3--CHCCHa>> -CO-CWCM.VCHv, - CO -CHÍC11 ,VC ,11,--, -CO-a-U-OUnKVCM^, *CÖC2ttrCH(CH5h -CÖ>C% €jï€H;i)2]-: 'CO-q^cH^Kii,-. -ro-nifrHjK'HiCH^)-. -co-cj(CjHjXn13)}-, -oo-chccook -co- iCH2CHrO),;-nirrH2s » értéke I és 60 között i; lejelentése ~CÖ~S 0-C0-, -NH-CÍK --NM(é>NR>, ~SOr, -0-SOr, -NH-, -NfK.X>CHr; GH trjsa^hari# CÂ::jéi®niése

   vagy

   R* és jelentése egymástól tiigptlënüi I - 36 szénaiöntMi átlő, egyenes vagy elágazó lánéö vagy gyűrűs, helyettesített vagy heipttestietien, íslííétt vagy teiítetlsn szenindrögén-mafadék > és tantornerjei és gyógyászati sag elfogadható sói.
2. 2. Az 1, igénypont szerinti rllj dltÄtös kópiétü vegyidet m • ahol a képletben

   Λ, L és p jelentése az 1. igénypontban Megadott; Rf, R- és jelentése egymástól függetlenül aÂietke^esôpo«oH^^llS0.lÿl^: dk -OH, -001., -0(¾¾½ ~ÖCVH>, -O SOrCfív rtMÖrC2Ms? -0-S0r€JÍ;í, -0-0000-1,.. NHCOCHj, mp ;R*ésRs jelentése egymástól függetlenül a következét csoportok valamelyikei ~OÍ3, -{CHajr-CH„ -CH{OHHCH2)s-CH3< -CIS í’H-OSv -ΠΙ ΟΗ-(Οί,ΊΓΓΗ3. -OÍI(OHH'CH3}v-CH{CU,K -CH(0!1HCH>^-CH(CH3K'H2.CH.v XCH>)c-OH-CH-ICH^ ckl· ciktce^-CHv -(ϊ.:ιθ)ΓθΗ-αι -(CH2)g~ee»€M-íe?^^^^ -íCH:2>rcH ci-h {C%)K-ÖÍKjH-(C^)rCf«^ ahol a. b, e, d, e, Γ, g, h. i, j, k, I. o és q értéke 1 és 26 közötti, azzal a megkötéssel hogy (a-t-b) < 27; (cnO eí 7 25; (Ogth-'i) < 23; (j OoHo-iq} < 21; és ahol r értékeI és 29 közötti, s értéke í és 2.B közötti, 1 értéke I és 37 közötti; V értéke 1 és 26 közötti, és w értéke t és 2ó közötti
3. 3. Az L igénypont szerinti (XI V ) általános képiettl vegyidet

   ί») * Éwsí a képletbe«.*, 1¾ ¾¾ m l> ígésjf ómban megadott,
4. 4, Az 1 - 3, v«|^levahot a szén.hk?râî amigbn szénhidrát «tonomsrjei a fcÔvetkfczô szénhidrátokat «-D-riboplFaîÂ, Ä-araÄopkasosi, tx*Q~xüö» «4?*Ägira00:z:, e&amp;D-atepmnéA ä-D-gMkopir»«dz> «Ämanfiöpiranbz, α-D-giükm piranóz. a-D-idopkanOz, a-D-gaíaktopiranóz. «4>-taiopiranoz, «4>p8?ikapirarKte> «AMrukiopiranOz, o.-.D·· sKOfhöpirandz, «^MaptopiranOx, «4>nW%asd% a-D-srabinoiurano^ (fcP-Atíöíürané^ 04)4|χοΡμϊ«ζ, tfcDráiloíuraiióz. (o^aítröhuonóz, «d^gtóköfeanóz, a-D-mannofúraftóz:. ö^D-ptoftiránéA «»D-bdofúranóz, CPCkgaiakioöiranp, ifcp^îoflsranà?:. a«P^saÉo&amp;möóx. a-D-tkiktobamilg, u^p-sz^rteteník, o-O-tagato- tanOz, o-D- xilidofurmmÄ mD-rfbulofeanöz, «*B#«ofura»é&amp; ad^ramöopkaöég, «-P-ér!tfoft!mtéz! et-D-giüfcbzamio, pd^arafetöopiranőz, βφ44ίορίί«50κ, fbDdixepíraaóz, p-D-aiíppímiÖA {M^aitroplranöz, p-D-gSükopíranóz, p4)~mannopiranez, fbD-gíűkopí ránéz. p-D-idopívanóz, p-D-pláktöpteinéz, |-p48lopiráó6z, príS-pszifeöptaóz, p-D-jraktopfeapb^ pÄszorbppäranöz, fMHsptö-pástiba, ß4>ribofuranöz, p-p*áí»biaofetó,s.pbB»kaöfittáb§^ P-Mkpiumnó% p^^smaopirafidz, piA-furanöz, }M>aítro!\i ránéz, (M>gläkofttra»ö*, ß-D-mannofbraaöz, β-Dpdoiuranôz, ß^ddoäträfiöz, (543-gaiaktoibranOz, (bi'.Maioidrapz, jM^-pszikdfttranöz. p-D4Vukî:pfôiaüôA |M>-szorbofwaî{bz, ß*0-tagato-furanOz, ß-D-xiiuiöfuranoz, β-D-nbuIofurartóz, P-D-ircxifuraaoz,. ß^mpttrofesHba, ß4>~giüközäBöas p-P-> gSÜk0|«ráíitíroiísav, ö-L-rlbopíranóz, «4..mrabiaopiranôz, c*4,dlxe$*»t*&amp;j^ a4.-alJopiraiibi5, g- L-akropimtioz, «-L-gHíkopú&amp;nóz, a-L-mannopiranóz, ca L -gíükopíranóz, α- í · tdopímnéz, a-i-'gaiakíopsraoóz, ö4;4atepir«nóz, a4,-pszikoplrartó*, «4,-imioopäranöK, ö4zszödjbpteéz, avLdagmöptoöz, ö4..gafiírió“ píranóz, a4.,4Íbofuranézt t^L-mabffiö&amp;tanéz, a4,-xHofiiranôz, α-L-iixoíummz, «4>kjie&amp;ï$pôz, «-L-alirp-íuranóz, a4..-gUikoibraó02, a4,m5â««0îhranô?:, a4..-gulofiiraïiôz, a-L-iPoPíranéz,XiC^pîaktblbrâgéa,d*L4alo·-turanóz» a-L-pv.lköte.8^ M^ÉÂpfhranôz, a-L-szorboíaranóz, a-L4agaiiîfbi'anôiss/ö-Lodtuiofuranóz, α-L-nbotofuranóz, α-ί^»ΐ1»*»δ^ .iö‘jL-eritrof«ra»öz. α-L-giökózarain, a4.-giüköpirániíronsav, ß-L-nbopiranöz, P-L-arabinopiranóz, f4,-kdöpiran«z, p~l. líxopiranóz, ß-L-aHopiraB&amp;l ß-Lmltfopiranbz, p-L-glükopíranóz., p-L-mannopíKinöz.. ß-L-giükoprraHöz, β-L-tdopiranóz, p-l .- galakKípIrartbx, fbk*íaiöphran<>z, jí-L-jpszikopiraoóz, fbyíbiktoghhpéz, p-P-szorbopiranég, fbL-tagatopiranóz, p-L-dboíuranóZi piL^smbîîMJpiïïippik β·4ζ4#?' :&amp;ad«bz, p-L-ilxobîraâôz^ β4..»βί1ο*ρ«όζ: (M,-akrobumdz.< ß4.z|pkoihranözi $4.φίίί>* bnanóz, p4,-idofuriinó:z. (bk-galaktofuranéz, (kL-ialo&amp;ranöz, ßd-.-pszikofuiimOz, p-L-frukioftiranóz, p-L420F boíuranóz, ßd^aptofuranoa, p4.,odÍülomran6z. p-L-ribuiofuranóz, p-L-treolbranóz, pd.eritrah.mntóz, (54,-giükówunm. β-L-giükopiráMjromav, [bL-rhumnopiíanéz. vag^anourammsav köveb^boiMpletö N- vagy O-szubsztituálü széípiggákai;

   -bfîiAe vagy ®ί, 5. &amp;:-^4*4|$ftypwwiok bármelyike szsmíi vegyüld, áhöl a CH-ínöléfeulartssz szénhidrái mtíme^ei-» ksyetkPzf szêPbldtÂkal magába foglaló csoportba tartoznak* &amp;"Ö«flbopima$^:i«»ü»irabinopííaaó2, u*D-xHo-pbapfe, «wï|4ixo|>ira«ôï, u-D-aîloplranôz, íí-D-aliropiranóz, aÄglüköpiranöz, a-P-míuuiopiranóx, mO-gíüko-pbanóz, «-P-läöpifaHö?, «-.D-^laktopiranó/,. a^Malopirasióz, öOlbpSxikopiraaó;?:, e^&amp;üMaplmnO^ «-$* szorbopfranÓZ* a-P-riböföfaOÖx, ;o4>'-aFab»50&amp;fpdZ:. «-D-xHofuranóz, α-Ό-ϋλοόλΟίπόζ, «•-P-alloÖiííHióEi «-D-alpoMânite, a^glbkoibrap&amp;p :'Â*înae«Âfa»iSlS. a-D-gulofuranóz, «»D-idotoaóa, «-D-galaktoflaaöóK, u4}AaiöÉía«öz< a-D^pszéo^íg^r'iR^frö^fel^nöz,. ü4>szorbofeanôZi sOMagatö* fusaík'z, a-D^xlMófimrió*. a*D>ribulof»ranó/> a*&amp;*beöíU5anóz, s-ö-entta^nmös, tí-D-glűkózamin. s-P* glükopíráriuronsav, crt-faniaopiraRÓz, ß-D-ribopteaftöz, (f-D-avabÍROpnutíóXj |EP-'Kllópiranó?.^ p-D-ÜKopíranóz, |^P~á||(íp:ÍFaRóz? p4b-a!tropiranóz, β-D-glükopumóx, {MJ-mannopiranta*. I^P^glükopiranóz, (V D-Klopirarióz., I^Jtgölglíógiílóáx, fMENalopiranósg p-D-pszikopiranÓK, :|-D“lhíkíopsfaóÓK:j -.j^'b'Sæofbopiranôz, s3~Doagatö<· piranógi :P-D«arabinofuranóz. pd>-4íöfuraííÓ2:, :: ß#4ixofean0£s pO-altofuraabSi, fbPbaltro·· PiFaítóKi l^glbköftimíóz, p-D>manoofuranóz, pkP^ploPjiabög, tälöbtrasöz, 04}-p^íkofb?aRózf F^0^QÉ(^^^b’S^rboft)rM^vr|;rb4âgâtj»tem^: pP^xiiulp^fäaöz, pD nbaloi'uraaéz,, {ik-D-treofuraoôz. p-D-erifeofxiranóz, jkD-ramnoptranóz, pO-glükózatnin, p-D-giilko-pMßliiofiSäVj a-L-ribopiranóz, «••L-arabinopiraíK«., u-I.-xllopii'anóx, ö-L-lixopiranoz, a-L-alloptranóz, a-L~ altnopiranoz, adv^gfóköpffanóZj (fcl^maKöesiraoÄ «-L-glükopiranóz, a-L-idopiranóz. «-f.-gslakíopiraaóz, a-taalopiranóz:, a-L-szorbop!ranÓ£ píptagatopimnóz, ^b'ribo&amp;íaftp*, tówmabíneduranóz. «‘b^xüofbraHög. o-L'-bxbftfmgpp, ü-b-allPlbranöZ, eöl^sitroftífanoz, «-E-gíülíölbranöZj aC-tnannofuranöz, «4<-gSÍ8ktQÉraHÓz5 {^Malpíbfabög, ö4/*psKikx>&amp;m!Óz, ö^MMölWaixó/. u-Ps/orbofuranóz, ö.4^sgatö&amp;mnÖ^ «”L-xslulöbarabÖ£, ö4^nbxPb&amp;raoóz, «4:.«ramnö^ pfránóz, ö L -treoíuraiiöz. u-L-erítrafursnöa:·, aA^glüköá&amp;min, ^L-flÚfeöpiránumnsav, p-L-ribopííasóz, fbL-afabinopífunóa. p-î -xîloplranÔ7. ßd4ixopirt»n0&amp;. : p-L-aítropiranóz, ß-L-glükcpiranoz, fkL- (Paníioplranó/, ß-J -glükepiranó/.. β-Lddöpiranóz, ß-t-galáiklö^taéjg;f-L-talopiranóSí, ß4.-psziköpiiaft05i, ß*t,r fMktoplraaóz, ß-1 .-szörbopiranó/, β-L-iagatopíranó?., jbi>!iböfPrtiaPx< ß^-arabinofuranöz. p-i.-xitoibraabz, 'INWkofeaaóz, ifM^b&amp;trças&amp;i» ß^#bkö&amp;nsnPz< $-E-gs#ikaÄ&amp; ß-t^dö&amp;randx, ß-L-gälakipforäo^ p-LOalopnpióg, p^rpsöko&amp;ífaüöz,: pt?#őfcPii?8»ó&amp; pi-sasrbö«· íbranóz, p44agá(öföíanÓz, ß^Ädefömnöz, p^ribuloiiÄöx, p-L-Psö&amp;fänöz, ßd^erit^faraRbz, P«L-glukózán)iß, p-L^glbköplrápúróftSav; pkb-'famaopíraue^ &amp; Az 1 - S. ígbavppníók bármelyike szerinti vegyülel, :ahöl: az Á szaeltand antigén egy hákíefíálís kapsznláris sísicbáílds egy virálls gltikoproteip.ggy szaehafldja, sporozoák vagy pacaziiák egy szaehafiP: anllgén-je, paiogén gömbákiegy szaebarid anfigénig: vagy egVyMkos seflek vönatkcfzílsábpn speeiflkussKaehsí'id: antigén,
5. 7. Az i 6. igénypontok bármelyike szerinti vegyük? a gyógyászatban gyógyászatdag hatásos ágensként vágy fertőző betegségek elleni oltásra vslö alkalmazásra. S. A 7. igénypont szerinti vegyidet. ahol s fertőző megbetegedést az alábbi csoportból megválasztott egyik patögétt okoz«): Aiíochromalium yíuosurrt, Acmetobaeter baumanií, Bacillus anthraeis, Campylobacter jgjuai, Clostridium spp„ Citrobacter xpp^ Esehenehia coli, Bntérohacfer spp., loierocoeeus íhecatis, Eraneísella tuferensis, Ifeemophilus: mfiuehzae, Irfeiloöbaöfer pylori, Klebsiellaspp,, Listeria moapeÿtöppes, MoraxeiJa eaÉmaiiSj Mycobacterium tuberculosis, H*&amp;Ârménîngitià%;:|4Âwià: pSorrhoeae, Pröfeus mirabilis. Protests vulprá, Pseudomosas aeruginosa, SaM«OOÄ spp,, SötÄ spp,, Shigella spp., Stenotrophomonas maitophilia, Siaphyioccoeus aureus, Stapbyloceocus «pidermidis, Slrepto-soeeus pnernrnronlae, Streptococcus agalaetiae, etuemcölitica, miueuza virus, humán intmnpiiäayös virus (NíiV”), herpesz szimplex virus (”HS¥”, L vagy 2. típusúi humán papilloma vírus fífV“, 16, vagy 1«, típusú), humán cytomegalovirus vagy húmán hepatitisz 8 vagy C virus ("HBV”, B. típusú; "HCV", C. típusú). Jb A 6, Igénypont szeriM yegyület, ahol a bakteriális kapszuíáds s«tharid :a:t«veticezÓ fcatóéríun^K:^ Ailochromätium ylbosam, Acinetöbaeter bamrtanü, Bacillus anthraeis, Campylobaeter Jói «ni, Giosíridfum spp., Gltrehaeter spp,, Escherichia eöí| Euförobacter spp., Enterococcus íáecalis, IpteipeoeetE íaocihm, Franeisélla míareasis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp,, Listeria monocytogenes, Moraxells eafemralis, Mycobacterium tubercuiosis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeas, Mt<É$Mmbiis*Mte tnäpris, Pseadoinonas aeruginosa, Salmonella spp.. Serratia spp., Shigella spp,, Sfenotroploninnas tnatophilia, Staphyloccoeus atrreus, Siaphyioecoeus epldermidis, Strepto-coccns pneunmoniae, Sirepioeoecas pyogenes, ipeptococeus äpiäCtiae, ATmdha pestis es ¥ersina emeroeoiitica. 10. A 6. igénypont szerinti vegyileg aboi a virâlls giükoptpfeía^ vírusok valante- iyikèhez tajtoztk; Adenovirusok, Ehöllfetrus, Bpein-Barr-virus, FlávMrus, FflMEAdras, influenza virus, lan-ta-vírus, humán immunhiányos vírus Ε’ΗΙ^"), herpesz szimpiex virus f'ílsy*, I, vagy 2, típusú g humán herpesz vírus 6 íHHV-6), humán papiíionta virus ("HPV", ló. vagy 18. típusú), humán cvtomegaiovírus Í’TICMV”), humán hepatitisz '8 vagy G vírus 8, típusú; **HCV", G.típusu), Lassavirus, Lyssavirus (E8L ! vagy EBI.. 2), Marburgvirus, Neroví.nts, Parvovirus BIB, Festvirus, Poliovirus, Rhinovirus, Rotavirasok, SAES-asszoeiáit koronavhus. Vanceíla-Zostet virus. H, A 6. igénypont szerint ! vegyidet, aboi a sporozoák vagy paraziták szacharid antigénje a következő aporpzoákboz vagy parazitákhoz tartozik; Babesia, Baiantidiöip, Besnoitia, Blaatocystts, Goceidia, Cryptosporidium, Cyiauszoon, CAelospora, BientiUpoeba, Btnteria, .Entamoeba, Enteroeytozoon, EnzepbslitpZöOh, Epetythtozoou, Giardia, Mátttmündía, ísespora, Leishmania, Míerosporidia, Tlaegímm, fíasntodium, Flasmodinm fáieiparum, Plasmodium vivag, Flasmodíom ovale, Fiásmodium malartae, Plasmodium knowicsi, Pneumoeystis, Schistosoma, Sarcocystis, Theiietia, triehlnella, foxeplasma, Ί nchomonaa. Trypanosoma, Unicaria, Cestoda, DipyMium, ömnnncwiMs, Echinococcus, EáseMa, Fascioiopsis. I'aeoia^ Ancylostoma, Ascaris, Brugia, iMteröhms, Loa loa, Mansonefla^ Necator, Gneoeerca, Sirongylotdes, Strongyius, Toxocara, lko;ascans, friehurts vagy Wueheris,
6. 12. A ő. igénypont szerinti vegytlkt, almi a gombák Szäcbarid antigénje a következő pmbâkhoztaÂik: Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum. Trichophyton toterdigitale, T. schördeinii, T. vetrueosunt, T. yMacesiín, T, tmíSiiraos, Tddwpî^ytoft S{5p., M,: eäiijf £an*$kfe âlfâearvs, C, guiíiermonííih € fouses* é prapsilosivC- tropfpaif €. giaferata, Gaiwiiäa:: spp,r Mietxsspomm spp., Mieröspörum earns, Microsofton aadonüi Microspamt»: gygptmo 'fékjhospmtn· belpHl Triehosporam inkim, Aspefgiilws niger, Adomana, Aeremonim, Pusarhipi vagy Scopuiariopsis. 33. A <k igénypont szerinti v«gySlèii: altéi a rákos sejtekre specifikus s;mchadf ardígén a: rákok következő csoportjához és vögbölpáks tíié^nyálaháríy=3^^3¾¾ysserák{vssesejiék rák ja),. fehérvérűség, íSÉirák-msiattoms, aoodftídgkiii ifÍNikszöV8í-daga«at, hashylmitigyrák,: prosztatarák, pajksroirlgyrák,
7. 34. Az ? " <S> igénypontok bármelyike szériát! vegyülök ahol az A szénhidrát antigén Idlágós aránya m i l .-Oi-CA) giükolipidhez 1:4 és i : i 00 (n/π) kOzOtti. IS, Vikeina késsítmény, amely ar. 1 - 14. igénypontok bármelyike szerinti vegyüleiel vagy küiötthbzb vegytUetak keverékét foglalja magába.