HUE026188T2 - Nifuratel alkalmazása Atopobium fajok okozta fertõzések kezelésére - Google Patents

Nifuratel alkalmazása Atopobium fajok okozta fertõzések kezelésére Download PDF

Info

Publication number
HUE026188T2
HUE026188T2 HUE10715790A HUE10715790A HUE026188T2 HU E026188 T2 HUE026188 T2 HU E026188T2 HU E10715790 A HUE10715790 A HU E10715790A HU E10715790 A HUE10715790 A HU E10715790A HU E026188 T2 HUE026188 T2 HU E026188T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
salts
acid
use according
salt
group
Prior art date
Application number
HUE10715790A
Other languages
English (en)
Inventor
Federico Mailland
Original Assignee
Polichem Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40935525&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE026188(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Polichem Sa filed Critical Polichem Sa
Publication of HUE026188T2 publication Critical patent/HUE026188T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Description

: : Nlfüraiet .alkpfmazôaa félek· gtota fertőzések kezelésére ; ; : jODOlJA |e!én találmány tárgyá é Hifurateinek vagy felbtogiásan elfepdhatdsójának az alkalmazása ÄpöM&n fások által előidézett fertőzések kezelésében. A találmány tárgya topábbá: hifumtel aikéinwisa férfiakban és/vagy nőkben bakiériumvizelés, húgyúti fertőzések vagy a külső nemi szervek..fertőzései :kszelseébso; valamint az Akymöfem nemzetséghez tartozó egy vagy több faj: által nőkben okozott bakteriális hüveiyfertözés vagy kevert hüveiyfertözés kezelésében, 100021; A baídenzls bCivsIyfartözést a szülőképes kefe nőknél gyakori hüvelyt reodefienessegv nek tekintsük. Míg a normál hüvelyi flóra lakíobaciiusokai és különösen 5. cnapatust tartalmaz, a rendaliénee hüvelyt mfkroflőrit korábban: főleg a Gardnere/fe vsgfeafo (amelyet korábban Mé&tmfiHiitts· vagfeaffe néven Ismertek) és anaerob bakfértymol,,. mintrpêldêüt a Süw« fajok, őfyeeplaMTM kúmüís· és Pmvá&fk fajok túlsúlyával jellemezték Ojábban meghöveke-dói az érdeklődés a bakteriális huvefyfertőxés Iránt, miután leírták e rendellenesség káros másodlagos Hatását,, például koraszulesHP, B. Bay és munkatársa?. Ékít kiad. J. 1984, 3DB, 29Ő-Í98, oldal), a medenee gyulladásos betegségét (G, L, Haggerty és munkatársa!, Cilid:· Infect, Gis.. 2004; J|. 8SCA99S oldal) és. a szülééi követő néhnyáikahártya-'gyultatíási (D, H. Watts és munkatársai, Obsfei Gynoook 1990, Tő;; 82-58. oldali. Í0003J Az ilyen máseriagos: hatások következményének súlyos volta szükségessé teszi, hogy a bakteriális hüvelyfertözést megfelelően kezelek. Az orvosi gyakorlatban a bakteriális hüvely-fertőzés kezelésében elsődlegesen alkalmazod gyógyszer a szájon át vágy helyileg alkaima-zott metronldazoi, egy niro-lmldazo! származik, amelyet a nem-gombás hüvelyi fertőzések áiapgyógyszefének tekintenek. A metförtidazol egy pretozosaileoes gyógyszer, amelynek mégvan a győgyhatása férfiak es/vagy nők nemi szerveinek protozoáé fertőzéseivel: például a fhöhomoniázissa! szemben, valamint a gyomor- és beifendszef prqtozoás fertőzéseivel, például a Giatdiá MntM áltál okozott bél-amöbiázissa? szemben te;, Továbbá a mefronidazoi giflé hatást feji ikl á ŰépMérefía veofeaés és más baktériumok növekedésibe, éé? nem: tekintik antibiotikumnak, mkftáb a iaktebáőíluspkat tartalmazó normái flórára; nem bet A miufefet é|y nifrofurán származék, amelyet; a metronidazelf kiváltó gyógyszernek tekintenek, mivel pfotézé-Ókra fJzfcőomonas és őfemfe /amMa; és Gardnemlram hasonló hatást gyakorol, v-szoni iaktobaeilusokra nem bab Tehát mind a matromdazor mind a nifuratel protozoaellenes gyógyszer, amelyek Ga/órrerela eilen is gátló hatást fejtenek kk 10004! Az Arzneimittel Föreohung 2002, 52, 8-13 oldalon lévő közlemény leírja a nifurafel alkalmazását bizonyos mikroorganizmusok; például Crtfamvá/e és mycoplasma álfal okozott szenierefbfeetéhüveiyi fertőzések kezelésében. .A CN 101019884 A és a GM: 101190474 szí- mú kanadai szabadalmi leírások a nfuratet mini: s szàjùreg é$: hüvely kezelésében használható: szeles spektrumú antibiotikumot írják le pO05j A feőzaiaiutbaa teny&ékof talállak arra, hagy egy ej mlkroéiiankmuS: amelyet .Afooobfom vmgfnae-nak neveznek, szoros kapcsolatban áll a baktenátss hOvelyíertozessei (H· yarsíraelen és munkatársai, Am. i. Obsfei Gyc-col. 2004. ISI. 1130-1132. oldali ás valószínű i eg ez az eksamstronidazeílsi végzett kezelés eredménytelenségének és a betegség kiujy-sásának. Az Ampmíim egy korábban még sóba le nem Irt anaerob baktérium, egy metronidazp! kezeléssel szemben rezlsztens mikroorganizmus, ennek tulajdonítható a hakten-ils hüveiyfertôzés meironldazolial végzett kezelésével kapcsolatos (akár 30%-os mértékű) antlmikrobiális rezisztencia (P G. Larsson és munkatársai, APÍiiff 2005, 1.13:, óub--316. oldali. Leírták, hogy az Atopobium vagmae még a meiromdazoiial végzett.: szokásos kezelés után Is képződd, a hüvelyi hámréteghez; tapadd felöfllmet képező baktériumük lényeges része (A. Swídslnski, W, handling m munkatársai:: Am, J. Obstet, GyneooL 2000, lit, 0lei"07,e& ötdal): és jelenlétét Kimutattáka bakteriális bÖ^y%rta!gé§:b^:ézen¥é#ö nfkrféít: partnerei vizatetében és a: hdlyagíuk hámrétegében. P006| A iklIG tntsotidus piseases 2003: tv Ι-t. oldalon lévő közlemlny leírja a kindámmih: flíemploio, azítromlpln. penicillin, ampiclllin, clprofiovacip és a éhezőid elkaimazasat az Atopobíum vápámé által; okozott fertőzések kezelésében, |p0ö7] Most meglépő: módon azt találtuk, hogy a nifuratef, ez a metfohidszolhöz hasonló antimikrodlálls spektrumot mutató gyógyszer gátló hatost gyakorol a metromdazoira rszssztens Atopobáim törzsek növekedésére |ö0O8i A jelen táláimány tárgya a xltmmmk vágy tsWó|IM «fetadbatö «$én* az alkalmazása Afopoo/um fajok által előidézett fertőzések kezelésében. Részletesebben, a faiiimény tárgya nidratelnek vagy feidlögiásaa éltogadhatd sóinak az alkalmazása férfiakban és/vagy nőkben baktériumvizeis, húgyúti fgiiozèsek vagy a külső nemi szemek fertőzései kezelésében: valamint nőkben a bakteriális hűvaíyferiözés: vagy olyan kevert hűvelyferiözések kezelésében, ahol a fertőzések kórőkozéi között jelen van az Afopob&m nemzetséghez tartozó egy vagy több faj. IPŰOif A nifuraielt vagy flziológássn elfogadható sálát tartalmazó szilárd, félszilárd vagy cseppfolyós halmazállapota készítmények; mégpedig orális tabletták, kapszulák, eraasek vagy Szirupok, vagy a hüvely mélyében vagy a külső nemi szerveken: a ézsihêfémtesteh. a: szeméremtest körük területéh: vagy a hímvesszőn alkalmazóit helyileg használható krémek, kenőcsök, gélek, lobok vagy habok formé|ában:: vagy pedig a hüvely mélyében alkalmazott hüvely-tabletták, kapszulák vagy pesszánambk formájában alkalmasak az Ampoő/am által előidézett fértözések kezelésére: e készítmények egyszeri dózisa 1 mg és 100 mg közötti mennyiségő, miig előnyösebben egyszeri dózisuk 10 mg és 500 mg közötti mennyiségű: és isgefőnyőseb- ben egyszeri dózisuk 60 mg és 4CI0 mg közötti mennyiségű nííuraiek tartalmaz; az ilyen kész öményeket önmagában Ismén módszerekkel adagolhatjuk a megfertőzött betegeknek; agy előnyös ksvkaiezési változatban rendszeresen, étdnyöse?) naponta adagoljuk iket. íOOlOf A gyööysaéfkészítményékef: énmagádan ismén médsza?fekkel készlthetiük ai, Is ezek tartalmazhatnák gyógyszerészéileg elfogadható töltőanyagokat, hafásjavRö anyagokat és/vagy vlvóéhyágokál továbbá kombináoiés készítményként tartalmazhatnak egy vagy iibb kiegészítő ihatáahyagéf vagy mindenesetre hasznos hatása anyagot, [0011] A jelen találmány szerinti, niturzteilel való kombinációban használható hatóanyagok lehetnek például: de nem kizárólag antibiotikumok: gombaelianes szarok; smlszepokus szerek, a: pH-t niédoaltb szerek ésfvagy próbietikumok;: az ilyen hatóanyagokat adagol hatjuk a nkumisilel együtt (vagyis példáiul jelen; lehetnek a nifurateliel agyúi ugyanabban a készít-: ménybem vagy adagolhatjuk őkét a nluraiaítöi külön vagy a hifuratel adagolásához közel Idb-pontbao. (00121 Aniibiblikumok lehetnék például a kllndámietn, makroH anbbiödkumok, mini entromioln, oleandomicinpturlitömteh. azitrómlbln és klariiremlcln és ezek sók béta-lakiőm anílbiOl;kumok: mint penkhüim antpiöiliih, pöliiii: és ezek sók ílyorkmolonok,: mini ofloxacin, oipréfibxaöln és ezek sói, éminógliközidók, mint genlanman, amikacm, kanam-cln, neomicsn és ezek sói |0013|Sornbaellénes szerek lehetnek például 1-hldrozl-I-plriden vegyyieíek és ezek sók pél-dini óiklóptrox, hlopkox, profton, ÄfopiÄ &mín; Wteél származékok és ezek sói,, például klóirlmazot, ekohazoi: ΙζοΖοποζοΙ, ketokenazoi mlkonazot, tkskonazoi bifonszöl; fenlikonazoi és oxíkonazöi; goién .származékok és ezek sói, például elsziaia natamicin és amfoteridn; áliemln származékok és ezek sói pádéul nattin és terbinaíin: triazot származékok és ezek Sőt; például flukonazol. ilmkomszoi, terkonazol és vorlkonazol: morfolin származékok és ezek. sót, például arnorükln és az 5 120.530 számé ; amerikai egyesült államokbeli szabadalmi le-Irisban ismertetett mortöSppk, e léfi'ásl yfáiásképpén belefoglaljuk a leien leírásba: grizeoíulyin és; rokon vegyülétek: például grizebfulvin; yndeeilémev és annak sói, és különö-;sen m ünőecliénsav-dinb- és -kalcium-sós:; tolneSát és annak sói; és fludfiezin és annak sói. |0O14j Gombaellénés szerek; lébeinek például növényi emdéiuék Is, különösen növényi: fclvo-nátók, Ilyen növényi kivonatek például a tsstoiaj atemébkaj, levendulaoíái ;ïiéf0tâulâ éffiâmi&àhé® éa á neenmfá jézatémoéíe mdloa) leveienek kivonata. lOOISj iéotiszepbkus szerek lehelnek például a benzalkonium-kiorip, benzetoniom-kjorid, cetrimpnlym-bfonud, kiórhexldlsy dekéiinlumkiórid, tdkibkâf&i«·, tnkiezán; szakcilsav, benzóesay és ezek: sói;, ρ-hidroxlbéhzoèsév és észterei, á pH-i módosító szerek lehelnek például az aszkorbinsaV: eoetsav, teisev. és ezek sói A ;pr«oiifÄsk i##nék péiÂI « imiobaaiíus séptzeliéf fáják ' . |Dô1A jelen: találmány szeriét előállót! kés^itminyek Isteiœk például;: szájon ár adagolható tabletták, kapszulák. drazsék vagy szirupok: a hüvely mélyében vagy a külső nemi szerveken, a szepiémmiesten, a szeméremtest körüli területen vagy a hímvesszőn, a makkon vagy a fitymán lévő börredökög alkalmazott, helyileg; használható krémek, kenössök, gélek, lotsók vagy hahók: valamint a hüvely mélyében slkalmazoö éővalytableiikzkapezylak vagy pesszá-numok. 10017| Á jelen taiálmény szwti gypgyszafkéazimágyeket és epek alkalmazását m alábbiak-ban, a találmány oltalmi kárénak szűkítése nélkül, példákkal szemléltetjük. Meg kall azonban jegyeznünk, hogy a példák: osak a: szendélietésí szoigápk, és mm jelentenek kodáiozást. .iÄi |0018| Szájon át adagolható tablettákat az. alábbi mennyiségi és minőségű összetevőkből állítunk elé:
fOOI S] Az epres soráé vízből és pöiietiién-glköiboi #6« melegítve, tbíyámátss keverés közben (fénytől védve) elkészítünk egy kötoanyag-díistot:: a nifpratelt M a keményítőt egy Gíai-féíe, fiuîdlziclôs készülék kosarába tesszük, és ntiédáddlg gmnhiaiük, míg az ahyag homogén nem lesz. mielőtt mpermetezzök a kőtőányag-öiőátöt; «alá W%*o&- belépő hőmérsékleti íevegőáramban megszatííjuk; és végül hozzáadtuk a talkumot és a mágnézlum-sztearátot. A tabléttázást egy megfelelő béiyegzőfejjéi felzeplt,: forgo rendszerű fabiettázégé-peh végezzük. Az elkészült tabletta sima felszlnü és sárga színű IJÉül 10020] In vitro vizsgálatot végzünk, amelyben: meghatározzuk az Mkmabktm vaginae érzékenységét nifuratailel szemben, a metronidazollal összehasonlítva. Az Atopotiium vaginae 10 törzsét fa Gôlébbrgi (Svédországé Egyetem Torzsgyujfeményébőll 3 napig 3δ±Γ€-οη. anaerob körülmények: között Columbia véragar ií emezeken: (amelyek: § tédogatszázaléknyr bkkavéd tartalmaznakj: inküteapk. A minimális gátlő koncentráció pIG) értékek maghetireaásihoz adalékként 5 pg/mi nemin! és 1 ágén! KMamíní, valamint ő fédögatszázaléknyl birkavért tartalmazó 8mceéa agat! használunk. A közeihez hozzáadjuk (az efozöfeg: dimeíih
feféletolî) nsfurateit És a meironidazott Miné s wtíumMm·,. miné s .mélrööidazöíra ":: » «sgi» komenlràÂateâ^' 0, 1£g iggéit és 3ββ pgjtà# között: vmZ
[0021] Az eredmény a következő: a nifüraiel gátólja az összes törzs növekedését., a minimális· gátló koncentráció értekei ö,1S ag/ml és 1 pgfel között vannak, míg: a métanldazot csak magas vagy nagpn magas koncentrációkban (8 ggöni és %m gg/mt : között) öatékóny ez elten ® kémközö éltem mM ezt az 1. táblázat: bem «tatja:. Miután a plmmÄ: gátié kmmnfréM ém~· két általiban egy mMmmmrmmmk valamely antimlkmbiálta szerte! szamáén fern» ér* zékénysège mérószámának tekintek, arra követkéztetönk,. begy m Mmvbmm érzékeny a, nlferatelfel szemben, de réztéztens a rnetronldazőllat szemben. 1. táblázat: AzAtepoőmm vaginae klönbözö törzseivel szemban márt mtrymÉtis gát!:#: kom centráciö énékek öészéhasonlttáea
p022]: Az összetevőkét az alábbi: iömegézázatékekban tartalmazó szirupot készítőnk:;
Az etoéitss menete; {002if A készítmény {fényéi védve) áz alább lein médön állítjuk elé: 1, Elkészítünk egy gélt lonmentesteti mm\ és kamêmm*mMêzm C3;7é% vfe* b^K éfeíóiá &h&$$uk « gél Matât 1. Kőidé elkészítőnk egy élciaiet víbbek szepbsmxbéf |SÖ%) és éâtdto-ÂMbél (0.5%). 3. Ujzban elkészsiűk nlfatatsi pj%) és pöliezotbát 88 fl%); keverékét. Az elegyet •mínd#$g fc#w}gfctái8 bénáéi psm lesz,. 4.. Egy kevspvet felszerelt, zárt g#nybs ienrientasifett vizet teszünk, hozzáadjuk a szerbiM és a glicerint, maid a 3, szárié oldatot: és: s szaghérözt Az elegyet folyamatosan ;kevenúk> Utána hozzáadjuk a metis pareil tdroxlbenzoátol a profil para-bidroxlbenzoátoi és a szlflelum-riazidot, Az elegyet keverés közien 30 percig iCKAC-on melegítjük Ezután S0;C-ra hűtve hozzáadjuk a eilromsavat. Ezt követően az elegyet 4CrC~ra hutjúk, és folyamatos keverés kőzben hözzaadiuk az l. s^á-mé gii és a 3, számú készítményt. |O0|ij A kapott szirup homogén szuszpenzté, 4. Példa jöOzS); Elkészítünk egy alábbi osszetéteKH^évelytéNéttit:'
Az előáll Itás meneté: IPlíéJ A IMfenönyt pgpiv&W az. SÄ* WB ÄJen éPpk étőr -p027j: A nfuraM, íaktőz és a kekencakeményitö keverékét beletesszik egy fkiidizácics granu-tále/száátó késeülékibe, és: a kukencakeményíté, :pöí|etjién--iíikbí $bö és víz felbasanÉiásávai készített kiioanyag-eidatiai paniíiáiiuk. A meifeíeié szárítási íőő étin a granulátumát össze-kevertük mág?>ézíunAsztearittaí: borkösavval és riilrilg^ltf^llÄarkanätt^dmsii ittéipk; egy tábiettázogépba; így sima íétezinö, sarga azmu tabíeáakat sápunk, luMiál [0028] Eikészítünk egy alább! összetéteíth krém: formájú készkményt:
Az; elöáí ittas meneté:: |Λ02δ: Boy kevurőyeí faszereit zárt edénybe vizet teszünk, hozzáadjak a karbomert, glicerint és a aropiée-ifttkalt. A kapott oldathoz hozzaacfak a uífuratet, wstíll a két konzerválaszért S XaPtm 15-öt és a többs összetevői. tn03B^ & kapott emulzió sárga színű, homogén krém.

Claims (5)

  1. Szabadalmi igénypontok 1 »rate! vagy fiziológiásán ©IfogadhaM solaz vaomae nemzetség egy vagy tgfefe Ipia áiai âbldèzeit bármely fertőzés kezelésében forténe alkalmazásra. & Nifuratel az 1 Igénypont szerlmi alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy a fertőzés a: kővetkezők közül választott: haktériurnvlze!és,: húgycsőgy altadás:. húgyúti fertőzések vagy; a külső nemi szervek fertőzései férfiakban ésfeagy nőkben. 3« Ntfofefsi m 1 - Igénypont szerinti alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy a fertőzés a következők közűi választott baKenars hüveiygyuiladas vagy nők kevert hüveiyíenc-zései 4« Nioratel az előző igénypöníök bármelyike szérlnfl atkainfexásm, azzal faié-mezve, hogy azt gyógyszerkészítmény formájában adagolok, amely előnyösen az aiibbíak mm viisiZfőíf: orális adagolásra aíkalmes tabletták, kapszulák, drazsék vagy szirup; fopikáfis hrérm kenőcs gél oldat, bab, amelyet mélyen a hüvelybe vagy a külső nemi szervekre, a szemimmiastre, a szémiremtestet körülvevő terűiéire, vagy a pé mezre ; a nemi szerv makkjára, vagy makk-ftfyma gyűrődésekre alkalmazunk; hüvely tabletták, kapszulák vagy pesszariumek, a hüvelybe történő mély behetyezésm, S, kifüratel a 4, Igénypont szerint; alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy a készítmény a nlfüratelt vagy annak egy sóját egység dózisonként í és 1001¾ közötti mennye segnen iarisirnazza. f, Nifhrafel ® 4, igénypont szerinti; alkalmazásra, ázzál jejfémeZve:, hogy a készítmény a niferáfetf vagy annak egy sóját egysegdözisönként 10; és őOO mg kozott; mennyiségben tartalmazza, f, fifuratel a 4. igénypont szerinti alkalmazásra, azzal; jellemezve, hogy a ké-> szltmény a nifurateit vagy annak agy sóját egysegdezisonkeot ié és 4Dö mg között; mennyiségben taífalmazza.
  2. 8. NlfurateI az előző ;gény póritok bármelyike szerinti alkalmazásra, azzal Jelle mezve, hogy a oiiüratel legalább egy, az alábbiak közül választott, hatóanyaggal, antibiotikumokkal anfeungális szerekkel anisxepiikus: szerekkel, pH módosítókkal, hmbiotikumokkal kornbsnáoióban vágy közeli ídőDen adagoijuK. ; S. Nifurafel a 8. igénypont szerint; alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy a legalább egy: antiblöiikombf az alböiák közül véiásxffuk: klihdamiőih, makróid aniblobkum, mint: ehtrömioin, oiéáhdömicfn, fluntromlöin, azltromiam m klantrom;bin És ezek feli- béta-láktárn antimatikPmdk, mint penicillin, ampldlllh, amoxicillin és ezek só;, fiuorklnolcnok, mint ofloxacin; norfloxacin. ogronoxacin és szak sói, anonogtikoxidek, mim gentamicin, arnikam kanarmeip, neemfein és ezek soi
  3. 10, Mlfyralel a & igénypont szerinti stkztmszéstá, a^ál pltemezae, begy à teg·' aiáéb: ## ^ 3JÄ»: közút: válasxtp: vegyuieiék és eaek sei. például akloplrox, räopirox, psrokion, dkiopkox olamm; rmmszolszarrnazekoR es ezek sók például klötrimaxoL ekonazoi, izokonazoi. ketokonazoÉ. mikonazoí, tiokonazoi. ötfonazök fenbkonazoi és exfenexöl; poMoszármazekok es ezek sor pesdáus nssztatsn, patamiéin és amfptepdn· aifiianiipszârmazékpk es ezek sor Párnául mdkth és t«mi|*aen:, tfiezöiszármszéksk és ezek sei, például flukopézor ítrakonézuc mrkena^os és vo> skeéasmr modotinazárrnázékok és ezek soi. például amoro-nn es menőknek, grkeoruivi: s es rokon ve-ovOletek, például grizeofulv-n: enciectiénsav és annak só;, kulönbsen az ündabkénsav-ktnk-éá: -kátéid busát; ioinzMl és annak sói; és Suoiioz^ annak söí.
  4. 11, Nlluratel a 8 igényperé szerinti alksimszasra, azzal jellemezve, begy a sésr aláöfe: egy antifangátís szed a növényi klvonafak kazal vásaszt|uk: mtet teata ólai fétma/euoa âiï&8ïïaikih levendula olaj (Lavapddp lOdMta/ia sbatxt es a pesm-ía veiének exiraktema,
    11.. Nifuratei a 8 Igénypont szerinti alkalmazásra, azzal jellemezve, hogy a is§·· alább egy anbszepikué szert az alábbiak közül választok. bertzalkomarn'-klona, benzetőnium-kiond. ceihmérkurn-brörrkd. kiómexíOin: dekaknium-kiend. é! iksokas bét r trlktoxán, szelícilsav, Penzoésav és ezek sál, p-blo ro xf - ne n zoesa y as annas észtere?·. il Nifurató a 8,. Igénypont szerinti alkalmazásra, azzal Jellemezve, begy a i@r alább agy pH modosítöt zz aiábfeták közül yálas«Nk: eszkerpinsav, esetsav, teisev, és ezek sói.
  5. 14, Nkeretet a 8, sgenyponi szerinti atkái mazás re : ezzel jellemezve, begy a legalább egy pmblotrkup'iiöt, a .laptösfeáélfeá nemzetség közül valasztjek.
HUE10715790A 2009-04-20 2010-04-19 Nifuratel alkalmazása Atopobium fajok okozta fertõzések kezelésére HUE026188T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09158221A EP2243482A1 (en) 2009-04-20 2009-04-20 Use of nifuratel to treat infections caused by atopobium species

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026188T2 true HUE026188T2 (hu) 2016-05-30

Family

ID=40935525

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10715790A HUE026188T2 (hu) 2009-04-20 2010-04-19 Nifuratel alkalmazása Atopobium fajok okozta fertõzések kezelésére

Country Status (26)

Country Link
US (1) US8673886B2 (hu)
EP (2) EP2243482A1 (hu)
JP (1) JP2012524117A (hu)
KR (1) KR101664889B1 (hu)
CN (1) CN102395367B (hu)
BR (1) BRPI1015089A2 (hu)
CA (1) CA2755328C (hu)
CL (1) CL2011002563A1 (hu)
CY (1) CY1116209T1 (hu)
DK (1) DK2421531T3 (hu)
EA (1) EA021557B1 (hu)
ES (1) ES2532863T3 (hu)
GE (1) GEP20135892B (hu)
HK (1) HK1161837A1 (hu)
HR (1) HRP20150306T1 (hu)
HU (1) HUE026188T2 (hu)
ME (1) ME02141B (hu)
MX (1) MX2011011050A (hu)
PL (1) PL2421531T3 (hu)
PT (1) PT2421531E (hu)
RS (1) RS53907B1 (hu)
SI (1) SI2421531T1 (hu)
SM (1) SMT201500086B (hu)
UA (1) UA107346C2 (hu)
WO (1) WO2010121980A1 (hu)
ZA (1) ZA201106701B (hu)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2491929A1 (en) 2011-02-22 2012-08-29 Polichem SA Use of Nifuratel to treat infections caused by Clostridium species
CN102512750A (zh) * 2011-12-27 2012-06-27 上海市计划生育科学研究所 包含克霉唑和硝夫太尔的阴道给药装置及其制备方法
EP2610253A1 (en) * 2011-12-27 2013-07-03 Polichem SA Nifuratel sulfoxide for use in the treatment of bacterial infections.
EP2662371A1 (en) * 2012-05-11 2013-11-13 Polichem SA (R)-Nifuratel and synthesis of (R) and (S)-Nifuratel
WO2014071198A1 (en) * 2012-11-01 2014-05-08 The University Of Chicago Antibiotic methods and compositions for bacteria infections
CN111557897B (zh) * 2020-07-07 2023-06-23 温州海鹤药业有限公司 一种含有硝呋太尔的药物组合物及其制备方法
CN112353772A (zh) * 2020-10-20 2021-02-12 北京诚济制药股份有限公司 一种硝呋太尔阴道片及其制备方法
CN112972418B (zh) * 2021-05-18 2021-08-27 北京金城泰尔制药有限公司 硝呋太尔制霉素阴道软胶囊及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2008775C (en) 1989-02-24 1998-12-22 Alberto Ferro Nail lacquer
US6416779B1 (en) * 1997-06-11 2002-07-09 Umd, Inc. Device and method for intravaginal or transvaginal treatment of fungal, bacterial, viral or parasitic infections
DE50300325D1 (de) * 2003-11-03 2005-03-31 Peter-Hansen Volkmann Vaginalpflegezusammensetzung
SE528382C2 (sv) * 2004-10-05 2006-10-31 Probi Ab Probiotiska lactobacillusstammar för förbättrad vaginal hälsa
US7619008B2 (en) * 2004-11-12 2009-11-17 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Xylitol for treatment of vaginal infections
EP1872775A1 (en) * 2006-06-29 2008-01-02 Polichem S.A. Use of a hydrophilic matrix comprising a polyacrylic acid derivative, a cellulose ether and a disintegrant for the manufacture of a medicament for treating female genital disorders
CN100479817C (zh) * 2006-11-24 2009-04-22 门俐俐 硝呋太尔用于制备治疗口腔厌氧菌感染的药物的用途
CN101199474A (zh) * 2007-11-23 2008-06-18 程雪翔 硝呋太尔凝胶及其制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
JP2012524117A (ja) 2012-10-11
CY1116209T1 (el) 2017-02-08
EP2243482A1 (en) 2010-10-27
RS53907B1 (en) 2015-08-31
US20120035124A1 (en) 2012-02-09
ES2532863T3 (es) 2015-04-01
EA201171270A1 (ru) 2012-05-30
EP2421531A1 (en) 2012-02-29
HRP20150306T1 (hr) 2015-04-10
ZA201106701B (en) 2013-03-27
KR101664889B1 (ko) 2016-10-12
CN102395367A (zh) 2012-03-28
UA107346C2 (en) 2014-12-25
EP2421531B1 (en) 2015-02-25
KR20110139298A (ko) 2011-12-28
EA021557B1 (ru) 2015-07-30
CN102395367B (zh) 2014-01-29
PL2421531T3 (pl) 2015-07-31
MX2011011050A (es) 2011-11-02
WO2010121980A1 (en) 2010-10-28
PT2421531E (pt) 2015-06-29
CA2755328C (en) 2016-08-30
CA2755328A1 (en) 2010-10-28
ME02141B (me) 2015-10-20
HK1161837A1 (en) 2012-08-10
US8673886B2 (en) 2014-03-18
GEP20135892B (en) 2013-07-25
BRPI1015089A2 (pt) 2016-04-26
CL2011002563A1 (es) 2012-05-25
SMT201500086B (it) 2015-05-05
DK2421531T3 (en) 2015-03-23
SI2421531T1 (sl) 2015-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE026188T2 (hu) Nifuratel alkalmazása Atopobium fajok okozta fertõzések kezelésére
ES2599830T3 (es) Método de fermentación y cultivo, extracto vegetal fermentado, polvo de extracto vegetal fermentado y composición que contiene el extracto vegetal fermentado
CN108348636B (zh) 贻贝粘蛋白产品及其抑制粘膜炎症的应用
CN102470117B (zh) 一种以苯甲酸和有机酸防腐剂相联合作为有效成分的组合物及其用途
CN103704513B (zh) 用于治疗猪肺疫的饲料及其制备方法
CN101175503A (zh) 一种调节并保持阴道菌群和阴道酸度正常的组合物与方法
CN102655754A (zh) 包含真菌生物寡雄腐霉的抗真菌混合物
JP2002518338A (ja) 内部寄生虫および原性動物を処置するためのオレガノ
CN103157095B (zh) 芸豆植物凝集素在制备人用药物中的应用及其药物组合物
CN109288889A (zh) 一种抗菌妇科组合物、凝胶及其制备方法
CN101797269B (zh) 一种调节女性阴道微生态的生理平衡液
CN100594911C (zh) 一种药物组合物及其用途
JPH02503800A (ja) 炎症過程及びアレルギー性疾患の予防及び治療のための細菌性製剤
CN109453058A (zh) 一种用于女性护理的复合细胞缩阴液
KR100644149B1 (ko) 사하제
KR101453834B1 (ko) 생약재를 이용한 세정제 조성물 제조 방법 및 이를 이용한 세정제 조성물
NZ539019A (en) Products and methods for treating vaginal infections
CN106924270A (zh) 一种含有奥利司他的具有减肥功能的药物组合物
CN102813910A (zh) 一种用于防治禽类气囊炎的药物组合物及其制备方法
CN103251845B (zh) 用于清咽润喉的组合物
CN104207130B (zh) 一种清热通淋的食品、保健品或药物组合物
CN106924259A (zh) 治疗方案
CN108309969A (zh) 鸢尾黄素在治疗鸡坏死性肠炎中的医用用途
CN103127490A (zh) 一种治疗外阴阴道念珠菌病的药物组合物
CN102743471B (zh) 胆木提取物及其对盆腔炎的治疗应用