HU228990B1 - Formulations for controlling human lice - Google Patents

Description

KÉSZÍTMÉNYEK AZ EMBERI TETŰ ELPUSZTÍTÁSÁRA

Az emberi test tetvek általi fertőzése egyre növekvő szociális és egészségügyi probléma több országban, beleértve az Amerikai Egyesült Államokat, A tetvek nagyon kis méretű Inszek-ticidek (mintegy 2-3 mm hosszúak}. Tojásaikat vagy a hajba, vagy a ruhaszövet szálai közé rakják, és hozzátapasztják ahhoz egy erős cementszerű váladékkal. A tojások általában 6-10 napon belül kelnek ki, a hőmérséklettől függően. A tojásból kikelő lárvák után hátramaradó üres héjak fehér homokszemekhez hasonlónak látszanak. Ezeket a héjakat serkének nevezzük.

Az Anoplura, vagy szívó tető a paraziták közé tartozik és megtalálható az emlősök csaknem valamennyi csoportján. A 15 ismert Anoplura család közül kettő, a Ped/cobdae és Pfb/r/dae család egyedei fordulnak elő az embereken. A Pediouhdae családban csak egy faj, a Ped/cu/us humánus okoz fertőzést emberben, Ez magában foglalja a fejtetőt, a Ped/cufus humánus capdlst; és a test- vagy ruháiétól, a Ped/cufus humánus humánust, amelyet néha Pedfou/us oorponsnak neveznek. A lapostetö, a Pfh/rus pub/s. egy különleges faj, a Pthirídae család egyetlen tagja, amely az emberre nézve fertőző. Az itt használt „emberi tető vagy tetvek” elnevezés magában foglalja a Ped/cu/us humánus és PthJrus pubis tagjait.

4 4 ««»» **

9 « * 4 X * φ Χ«* φ »Χΐ »♦# * X 4 4 4 X

4 4 4 ** *« ** * A emberi tetű a tömegben és a ruha és fésű közös használatával terjed. Kezdetben a fertőzések leginkább Irritáeiót eredményeznek, de az írritáciok az irritált terület fertőzéséhez vezethetnek. Legalább hárem komoly betegséget ismerünk, amelyeket elsődlegesen tetvek terjesztenek: az epídémiás tífusz, a volhíniai láz és a váítőláz.

Az emberi tetüfajták ugyan rokonságban vannak egymással, mindegyikükre specifikusan jellemző az. előfordulási helyük és táplálkozásuk. Például a fejtető kicsi, kemény páncélú, a bőr felszínén élősködő parazita, amely a hajszálra tapadva táplálkozik, párosodik és rakja le tojásait. A tetőnek a fejen kell maradnia, különben rövid Időn helül elposztui. A fejtető hihetetlen mértékben szapora. A tojásból kikelt tető 10 érán belül képes párosodni és szaporodni. Ideális körülmények között egy nőstény tetű élete során akár 30ö tojást is rakhat. Az ideális körülmények megfelelő mennyiségű élelem ellátást, 28-32°C körüli környezeti hőmérsékletet és 70-90% körüli relatív páratartalmat jelente nek.

Az alacsony fokú higiéniás és tisztálkodási szokások, mint Ismeretes, ugyancsak szignifikánsan hozzájárulnak a tetű elterjedéséhez. Ennek következtében a fetüfertözés azokon a földrajzi területeken a legsúlyosabb, ahol mind a lakosság higiéniás feltételei, mind abban való gyakorlati jártassága alacsony színvonalú, A tetű akkor is problémát jelenthet, ha a körülmények viszonylag higiénikusak.

A tető kemény kitin páncélja védelmid szolgál a külső tényezőkkel szemben. A tető tojásai (vagy petéi) hasonlóan védettek egy azokat körülvevő kitin burok által és a hajszálhoz tapadnak. A rovarirtók használata hatásos ugyan a tetvek ellen, de a tojások gyakran elienállőak maradnak a szerrel szemben, Ezért a tetufertőzés optimális kezelésének mind tetöölő, mely a felnőtt tetveket elpusztítja, mind peteölő tulajdonsággal kell rendelkezni, mely a tojás kifejlődését szakítja meg,

A tetvek elpusztítására általában biológiailag aktív hatóanyagokat használunk. A tetvesség kezelésére használatosak például a tindán (hexaklór-benzoí), a szerves foszfátok (maiathíon), a természetes piretrinek és a piretroid néven ismert szintetikus vegyületek (mint a permetrín), mint tetöölő készítmények. Ezeknek az anyagoknak ugyanakkor hátrányuk is van. A iindán például kevéssé biztonságos, és a tető rezisztenssé vált ellene. A természetes píréinál gyakran ismételve kell alkalmazni, mivel csupán rövid ideig tartja fenn hatását. A szintetikus píretroídok ugyan jóval hatásosabbak a tetvek ellen, mint a természetes tetűöiök, azonban gyakran sokkal toxlkusabbak a kezelt egyénre.

A spinosinok (A83453 faktor néven is ismertek) mezőgazdasági inszekticidek, melyek hatékonynak mutatkoznak 1) a tep/dopfera rendbe tartozó délamenkaí sereghernyő és más inszekticidek, 2} a Homopfera rendbe tartozó gyapotlevéltető és más társai, és 3) a rovarok Díptera rendjébe tartozó ístáliólégy, fémzöld döglégy és moszkitók ellen.. (Lásd lejjebb a 5,362,634 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom.) A Spinosín A emberrel és állattal szemben kitűnő biztonsági és toxikológiai profillal rendelkezik.

E találmány az emberi tetü fertőzés megszüntetésére szolgáló készítményekre vonatkozik, amelynek során a spinosint, vagy annak fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját és egy fiziológiailag elfogadható vivőanyagoí

Λ ♦« ♦

Φ Φ « * Φ « ♦ Φ ΧΦ Φ Φ

Φ Φ χ φ: Φ φ*φ φφ Φ* ' χχ »

Φ Φ φ Φ χ φ* alkalmazunk. A találmány vonatkozik továbbá olyan módszerekre, amelynek alkalmazásával megszüntetjük az emberi tető fertőzéseket, és amelynek során az emberen helyileg alkalmazzuk a spinesin vagy annak fiziológiailag elfogadható származéka vagy sója bizonyos mennyiségét, amely elpusztítja a íetut. E találmány készítményei és módszerei biztonságosabbak és hatékonyabbak., mint a jelenleg rendelkezésre állók, E készítmények egy különösen előnyős tulajdonsága, hogy azok hatékonyak olyan tetűfajták ellen, amelyek rezisztenssé váltak a jelenleg használt termékekkel szemben. E találmány előnyös készítményei és módszerei az olyan baj-ápolási termékek, mint a samponok, oldatok és hajkondicionálók, és olyan módszerek, amelyek során ezeket a hajápolási termékeket használjuk az emberi tető fertőzések megszüntetésére,

E találmány különösen alkalmas tetű- és peteölö készítményei a hajápolási termékek. Különösen alkalmas hajápolási készítmények a samponok.

Egy másik aspektusból nézve e találmány tárgya a spínosin, vagy fiziológiailag elfogadható származékai vagy azok sóinak alkalmazása, vagy egy készítmény, amely vagy egy spinosint vagy származékát, vagy azok sóit tartalmazza, amely alkalmas az emberi tető fertőzések megszüntetésére szolgáló készítmény előállítására.

A „tetű fertőzések megszüntetése” kifejezés jelenti az aktív tető fertőzés megszüntetését vagy a fertőzés megelőzését olyan emberek esetében, akik valószínűleg ki vannak téve a tetű általi fertőzésnek,

A spínozínok fermentáció során keletkező természetes anyagok. Azok a Saocbaropolyspora spinosa által termelt «« «ΦΦΧ ».# χχ φ » Φ X Φ ♦ *«Φ Φ *** ΦΦΧ φ * X » Φ ♦ X φτ χ φ φχ <·Φ φφ «Φ:

makrolid típusú vegyületek. A fermentáció muitifaktorokat termei, beleértve a spinosín A és splnosin D komponenst (amelyeket spínosín A és splnosin .0 néven ís nevezünk).A spinosinok. között a spínosín A és a spínosin D a két legaktívabb ínszekticid. Egy termék, amely leginkább e két spinosínt tartalmazza (mintegy 85 % A és 15 % Dj, a kereskedelemben elérhető spinosad néven a Dow Agroscienees forgalmazásában. A spinosad név eredete a spínosín „A” és „D” összevonásából ered.

Mindegyik spinosín tartalmaz egy 12 tagú makrociklusos gyűrűt, amely része egy szokatlan szerkezetű tetraciklusos gyűrű rendszernek, amelyhez két különböző cukormolekula kapcsolódik, az amíno-cuköí-forozamin, és a semleges cukor, a 2N, 3 N és N, 4N~tri0“metíi“ramnéz. Ez a speciális szerkezet különbözteti meg a spinosinokaf a további m a k r o c í k I u s o s v e g y ü 1 e t e k t ő I.

A spínosin A (A83543A) volt az első splnosin, amelyet izoláltak és azonosítottak a SacchárápoÍyspara spiáosa fermentlevéböl. A fermentlé feldolgozása és a termékek egymás utáni izolálása kiderítette, hogy az anyatörzs, az S. Sp/nosa több spinosínt termel, amelyeket A-toí j-lg jelöltek (A83543A-J). A splnosin A-hoz hasonlítva a spinosín B-d a forozamin szubszíituenseinek jellegében különbözik a tetraciklusos gyűrű kiválasztott részein és a 2N, 3N, 4N-tri-ö~ -metil-ramnóz szerkezeti egységen. A jelenleg használt S. sprnose törzs a splnosinok elegyét fermentálja, amelyek közül a legnagyobb mennyiségű komponens a splnosin A (-85 %) és a splnosin D (-Ί5 %). További spinosinokst, a K-W betűvel jelölteket az S. sp/nosa mutáns törzseiből azonosítottak.

ΑΧ ««

4 4 Φ * * *

V *Ά X « ΦΦ* ΦΧΦ

X Φ Φ Φ Φ Λ φ

ΦΧΧ· Χφ ** Φ* Φ*

Az itt használt „spinosin vagy azok származéka” kifejezés egy egyedi spinesin faktort (Á,. B, C. D, EL F, G, H,

J, K« L, M, M, ö, P, Q, R, 8, T, U, V, W vagy ¥), egy egyedi spinosin faktor egy H-demetil-származékát vagy azok kombinációját jelenti. A kényelem kedvéért az itt használt „spinosin komponens” kifejezés egy egyedi spinosint, vagy fiziológiailag: elfogadható származékát, vagy annak sóit, vagy azok kombinációit jelenti,

Boeck és munkatársai leírták a spinosin A-H és J molekulákat (amelyeket ők A83543 A, δ, C, D, E, F, G, H és J faktornak neveztek), és azok sóit az 5,382,834 számú (megadva 1994 november 8); az 5,498,932 számú (megadva 1998 már-ciüS 5); és az 5,571,901 számú (megadva 1998 november 5) amerikai egyesült államokbeli szabadalmakban, Mynderse és munkatársai leírták a spinosin L-N molekulákat (amelyeket A83543 L, M és N faktoroknak neveztek), azok Ndemetil szár-mazékait és azok sóit az 5,202,242 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalomban (megadva 1993 április 13); Turner és munkatársai leírták a spinosin Q-T molekulákat (amelyeket ök A33543 Q, R, S és T faktornak neveztek), azok H-demetil származékait és azok sóit az. 5,591,888 (megadva 1897 január 7) és az 5,831,155 számú (megadva 1997 május 29) amerikai egyesült államokbeli szabadalmakban. Ezen szabadalmak referenciaként bennfogiaitatnak e találmányban. A spinosin Κ, Ο, P, U, V, W és Y molekulákat leírták az irodalomban, például Cári V. DeArnicis, James E. Dripps, Chris d. Hatton és Laura IL Karr az American Chemical Society szimpózium sorozatában: Phytochemieals fór Pest Centről, Chapter 11, „A spinosinok fizikai és biológiai tulajdonságai: új típusú fermentációs eredetű rovarirtó hatású makrolldok”, 148-154 oldal (1997).

φ Χφ 4 Φ Φ β' φφ φ«

X Φ Φ Φ Φ Φ «

Φ ΦΦΦ X ΦΦφ ΦΦΦ

Φ ΦΦΦ 9 φ φ *

Φ φ β φ· Φ 4*Φ Φ Φ Φ*

A splnösinok sokká alakithatjuk kémiai reakciókkal. A fizioiőglaiiag elfogadható sókat is alkalmazzuk e találmány készítményeiben: és eljárásaiban. A sókat a kémiai gyakorlatban Ismert módszerek egyikével állítjuk elő. Például a spinosin A~t semlegesíthetjük egy megfelelő savval savaddíciós sót képezve. A splnoslnok savaddíciós sói különösen hasznosak. A jellegzetesen alkalmas savaddíciós sók magukban foglalják mindazon szerves vagy szervetlen savakat, amelyekkel történő reakció során előállítjuk a sókat, mint például a kénsavat, sósavat, foszforsavat, ecetsavat, borostyánkösavat, citromsavat; tejsavat, maleinsavat, fumársavat, kólsavat, pamonasavat, glutaminsavat, kámforsavat, glutársavat hangyasavat, laurlnsavat, mukonsavat, gliköl-savat, sztearinsavat, óorkösavat.

szalicllsavat, metán-szulfonsavatbenzol-szulfonsavat, szórbinsavat, pikrinsavat, benzoesavat, fahéjsavat és hasonló savakat.

A spinosin komponensen túlmenően e találmány készítményei tartalmazhatnak továbbá egy vagy több más vegyületet, amelyek aktívak a tetvek ellen, mint például a szintetikus piretroidok, a természetes piretrinek és a llndán. Valamennyi itt leírt arány, százalék és rész tömegmennyiségekre értendő, hacsak nem specifikáltuk másképpen.

E találmány tetüehenes készítményeit több módon formulázbatjuk. Különösen előnyös készítmények a samponok, hajkondicionálók és az oldatok. A készítmények tetszőlegesen tartalmaznak egy vagy több komponenst az alábbiak közül: aj egy felületaktív anyag; b) 1-10 % nem illékony szilikon típusú anyag; és/vagy ej 0,5-5 % szuszpendáló ágens.

»* X

ΦΦ φ 4 φ « φ φφ φ φ ·β φ φ χ»Φ φφ: χΦ

ΧΦ

X Φ φΦχ ΧΦΦ

Φ Φ χ Φ

ΦΦ «♦

Az e találmány sampon készítményei tartalmazzák a spi nosint, vagy annak egy fiziológiailag elfog ad ha to származékát vagy sóját, vizet, egy felületaktív anyagot, és egy amidot, tartalmazhatnak tetszőlegesen egy másik fetöellenes anyagot, egy szilikon vegyüíetet, egy szuszpendálö ágenst és más kozmetikaiiag elfogadható komponen seket.

Az emberi haj piszkossá válik a környező atmoszféra szennyezettsége és a fejbőr által kiválasztott faggyú, zsír következtében. Amikor egy haj piszkos, kényelmetlen érzetet és rossz kinézést, külalakot kelt. E találmány sampon készítményei megtisztítják a hajat és kezelik a tetűfertözést.

Amennyiben a készítmény sampon, az a spinosln komponenst 0,1-30 -A-ban, előnyösen 1-1 Ö % közötti menn y is ég be n t a rt a I mázzá.

E készítmények megfelelő felületaktív anyaga lehet bármely szintetikus anionos, amfoter jellegű, zwiítenon szerkezetű és nem-ionos felületaktív anyag.

A felületaktív anyagok a sampon készítményekben általában 5-30 %. előnyösen 15-25 % közötti mennyiségben vannak jelen.

A szintetikus anionos felületaktív anyagok közé soroljuk a 8-22 szénatomszámú szerves szuiíonsavak vagy kénsavak alkáli fémsóit vagy észtereit (az alkil kifejezés magában foglalja a magas szénatomszámú acilosoportok alkil részeit is). Nátrium·, ammónium-, kálium-, vagy trletanolamin-alkllszulfá-fot alkalmazunk előnyösen, különösen azokat, amelyeket a magasabb szénatomszámú, (8-18 χ φφ ΧΦΦΦ φφ X* φΜ X * * Φ Φ

Φ ΦΦΦ Φ ΧΦφ ΦΦΦ φ φ 4 Φ X Φ Φ φ

ΦΦΦ φΧ Φ* *φ Φ* szénatomszámú) alkoholok szulíonáíásávaí nyerünk: ide soroljuk a kőkuszolaj zsírsav monoglícerld szulfát és szulfonát nátrium sóját; az 1 mól magas szénatomszámú zsíralkoholok (például a természetes eredetű, zsiradékból extrahált alkoholok, más néven zsíralkoholok vagy kókuszdió olaj alkoholok) és 1-12 mól etílén-oxid reakcióterméke kénsav-észferének nátrium vagy kálium sóit: az alkil-feniletílén-oxid-éfer-szuífát nátrium vagy kálium sóit, amely 1-10 etílén-oxid egységet tartalmaz molekulánként és amelyekben az aikilcsoport 8-12 szénatomot tartalmaz: a nátrium-alkilglícertl-éter-szulfonátokat; a 10-22 szénatomszámú zsírsavak reakciótermékét, amelyeket észteresitettünk savakkal és semlegesítettünk nátríum-hidroxiddal; és a zsírsavak szarkozinnal történő kondenzációs termékeinek vízben oldódó sóit.

A zwitterlonos felületaktív anyagok közül példaképpen megemlítjük az alifás kvaterner ammóniám-, foszfóníum- és szulfónlum-vegyületekef, amelyekben az aikilcsoport lehet egyenes vagy elágazó láncú, és ahol az alifás szubsztítuensek közül egy 8-18 szénatomot, egy pedig a vizoidékonyságot biztosító anlonos jellegű csoportot, például karboxil-, szul-fonát-, szulfát-, foszfát- vagy foszfonáfcsoportot. tartalmaz. E vegyületek általános képlete a következő:

R²»Y^ím~CH₂-R*~Z^h

Ahol R² jelentése alkil-, alkenil··, vagy 8-18 szénatomot tartalmazó hidroxi-aíkil-csoport, 0-10 etiíén-oxid egység, és 0-1 glicerin egység: Y jelentése nitrogénatom, foszforatom

X ♦♦ ír« * * * * > « fcíx «ΦΦ

Φ * x * * φ * $

Φ* ** ** »* vagy kénatom: R³ jelentése 1-3 szénatomszámú alkil·- vagy mono-hidroxí-alkií-csoport; x jelentése 1, ha Y jelentése kénatom és 2, ha Y jelentése nitrogénatom vagy foszforatom; R⁴ jelentése 1-4 szénatomszámú atkllén- vagy hídroxí-alkiléncsoport; és Z jelentése karboxil··, szulfonát-, szulfát-, íeszfonát-, vagy foszfát-ion,

A példák a következő vegyüieteket tartalmazzák.

4- ÍN, IM-di-(2-hid roxietí i) -N -oktadecil-ammónl umj-bután-l -karboxiláí;

5_(S“3-hídroxi-propii-S-hexadecH-szúlfónium]-3-h!droxí-pentán-1 -szulfát;

3-{P, P-dietd-P-3,6,9-trioxa-tetradecoxi l-foszfóníumj-2-hidroxi-propán-1 -foszfát;

3-[N,N~dípropíÍ-N~3~dodeeoxi~2-bidroxi-propíl-ammóni~ u m j - p r ο p á n -1 - f o s z f á t;

3-[N, N-d í metiPN-hexadeciParnntön tűm [-propán-1 -szulfonáf;

3-f N, N-dirnetri-N-hexadecil-ammóni um ]-2 - hldroxi-propán-1-szulfonát;

N, N - d i - (2 - h id r ο χ I - e 111) - H - (2 - h i d r o x i - d o d e c 11) - a m m é η í u m j - b u t á n -1 - k a r b ο x il á t;

3-f S-etii-S~(3-d odecoxi~2~hí d roxi-propilj-szuif ón íum]-p ropó η -1 - foszfát;

3-f Ρ,Ρ-di meti í-P-dodeci i-foszfóniumj-propán-'l -foszíonái; és

5- [N, N-di~(3~hid roxípropíl}-N-hexadeoil-ammőnlum]-2h id r ο x i - p e n tán -1 - s z a I f á t,

További zwitfe.rlo.nos felületaktív anyagok, mint a bétáin ok, e találmány készítményeiben szintén használatosak. A

X ΦΦ Χ**Φ ΧΦ XX •φΧ * * * * * φ «ΦΦ φ * * Φ ΦΦΧ

Φ * Λ 9 β ♦ ί *Φχ »χ ** Φ’Φ Φ* b-etainok közül megemlítjük a magasabb szénatomszámú betaínokat, mint például a kókusz dimefd-karbOximetíl-betaín, a laurii-dimefil-karboximefil-betain, a lauríl-dImetíl-aífa-karboxsetii-betain, a cetΠ-dimefil·karboxfmefíl·betaín, a lauril~bisz~(2-bidroxíetil)-karboxímetií-betaín, a sztearil-bísz-(2-hidroxi p ro ρ H )~k ar boxi met il~beta In, az ο Ιοί I - d í meti 1-gam ma-ka rboxlpropií-betaín és a lauril-bisz-(2-bídroxípropll)-alfa-karboxietii-befain. A szuifo-betaínokat reprezentálhatja a kókusz dimetil-szuifopropil-betain, a sztea rí l-d I meti l-szulfoprop il-bétáin, a lauríl-dimetn-szuífOetil~betaln_! a laurll-bisz-(2-hidroxi-etil)-szuííopropíl-betam és a hasonló vegyüietek. Az amido-betainok és az amido-szulfoheiainok, ahol egy RCÖNH(CH₂)'; csoport kapcsolódik a bétáin nitrogénatomjáboz, szintén alkalmas elemei e találmány készítményeinek.

Az e találmány készítményeiben használható amfőtér felületaktív anyagok példái azok az alifás szekunder és tercier amin származékok, amelyekben az alifás csoport egyenes vagy elágazó láncú, és ahol egy alifás szubsztituens

8-18 szénatomot, a másik egy anion típusú vízoldékony csoportot, például karboxií-, szulfonát-, szulfát-, foszfát- vagy foszfonát-csoportot tartalmaz. Az amfoter felületaktív anyagok példái közül említjük a nátrium-3-dodecíl-amínop r ο ρ ί ο n á t o t, a nátrium -3- dodecil-a m i η ο - p r ο p á n - s z u I f ο n á t ot, az N-alkil-faurinokat, mint például az N-dodeclI-amin és a nátrium-izotíonát reakcíótermékét (lásd a 2,858,072 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, 3, példáját), a nitrogénatomon magasabb szénatomszámü aikilcsoporttal helyettesített aszparfám-sava-kat (2,438,091 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom), és a ^Mírano!” kereskedelmi néven forgalmazott a 2,328,378 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalomban leírt termékeket.

χ χχ «X X 9 φ X XX

X * * X Φ XX

Χχχχ χχ X X

Φ ΧΧχ X Λ· X X

VW XX

A. nem-ionos jellegű felületaktív anyagok, amelyeket előnyösen kombinációkban használunk az anionos, amfoter vagy zwitteríonos felületaktív anyagokkal, azok a vegyüíetek, amelyekéi: az aikilén-oxid csoportokat tartalmazó vegyüíetek (hidrofil természetű anyagok) hidrofób szerves vegyüietekkel történő kondenzációs reakciójával állítunk elő, amely vegyüíetek alifás, vagy araíkil típusúak lehetnek. A nem-ionos felületaktív anyagok példái:

1) Alkíí-fenoíok kondenzációs termékei polietilénoxlddai , például, a 8-12 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkiícsoportot tartalmazó aíkíi-fenoí kondenzációs termékei etllén-oxíddaí, az etilén-oxíd mennyisége 10-80 mmól etilén-oxíd egy mól alkií-fenoíra vonatkoztatva. E vegyüíetek alkíícsoportjaíf származtathatjuk például polimerizált propilénből, düzobutlíénböl, oktánhől vagy nonánből.

2) Etilén-oxíd kondenzációs terméke a propiíén-oxíd és étiíén-dlamin reakciótermékével, amely változtatható a készítményben a kívánt arányú hidrofób és hidrofil elemek függvényében. Például, azok a vegyüíetek megfelelőek, amelyek 40-80 súly %-nyí 6000-11000 molekulatömegö polioxl-etíiént tartalmaznak, és amelyek reakciótermékei az etilén-oxíd csoportok hidrofób bázissal történő reakciójának, beleértve az etilén-diamint és a feleslegben lévő propilénoxídot, és molekulatömegük 25ÖÖ-3ÖÖÖ közötti érték,

3) A 8-18 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncű alkiícsoportot tartalmazó alifás alkoholok kondenzációs termékei etllén-oxíddaí, például a kókuszdió alkohol etiién-oxiddal alkotott kondenzációs terméke, amely 10-30 mól etilén-oxídot tartalmaz egy mól alkoholra számítva, a kókuszdió alkohol frakció, amely 10-14 szénatomszámű alkoholokat tartalmaz.

4} Az alábbi általános képietű hosszú széniáneú tércier-amin-oxidok:

ahol Rj jelentése 8-18 szénatomszámú alkil-, alkenil- vagy monohidroxi-aiklt-csoport, Ö-1Ö efiién-exid szerkezeti egység, 0-1 glicerin szerkezeti egység, R₃ és R₃ jelentése 0-1 hidfoxilcsoportot tartalmazó 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, például metil-, etil-, propil-, hidroxi-etii--, vagy bidroxl-propii-csoport. A képletben szereplő nyíl szermpoláns kötést jelent, E szerkezeti képletnek megfelelő alkalmas aminoxidok például a dimetii-dodecil-amin-oxid, az oieil-dl-(2hidroxi-etili-amin — oxid, a dimetil-oktil-amin-oxid, a dimetil· decil-amin-oxid, a dimetií-tetradecd-ámín-oxid, a 3,8,9-írioxaheptadecil-dieíll-a-min-oxld, a dl-(2-hidroxí-etil )-tetradecliamin-oxid, a 2-do~decöxi-etil-dlmetil-amln-oxiő, a 3-dodscoxi·2 - h i d r ο x i - p r ο p i I - d i - - (3 - h i d r ο x : i - p r ο p i I) - a m i η - ο χ i d és a d i m éti I h exad ec i I -ami η - ο x íd.

δ) Az alábbi általános képietű hosszú szénláncú tercier foszfín-oxidok'.

ahol Rí jelentése 8-18 szénatomszámú alkil-, alkenil- vagy monohidroxi-alkil-csoport, 0-10 etilén-oxld szerkezeti egység, 0-1 glicerin egység, R* és R” mindegyikének jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport vagy hidroxi-alkil-osoport, A képletben szereplő nyíl szemípoláris kötést jelent.

A megfelelő íoszíin-oxídok példái közül említjük a dödecH-dímefiMöszfín-oxidöt, fetradecil-dímetii-foszfln-oxidot, fetradecH-mefil-etii-foszfinOXídol:,

3, δ, 9-í r ioxs-Ό kladecH«df met íMöszfin-öxi dót, c e t ί I > d I m e t i I > f o s z f in - ο x I d o t,

3»dodecoxl·2-hidroxl·propil-di-(2-hidroxi~etil)-foszfin-oxidot₁ szia a ril-dimetí l-foszfín-oxidet, ce ti I - e 11I ~p r e ρ I l~f o s zf ί η - ο x id o t, o le í l-d I éti I -f o szf I n-oxí de t d o d e ο ί I - d i e t i I - f o s zf ί η - ο χ i d o h t e t ra d e c i I ~d iet Π - fos zíí η -ο x id o I „ d o d e c ί I - d I p r ο ρ ί I - f o s z f I η - ο χ I d o 1 d o d e ο I l· d I - {h I d re x l· m e 111) > f d s zf ί η -ex I d o t, dodecn-di~(2-hídroxi~etíl)-foszfín~oxídof, tet rád οοίΙ-ηιβΗΙ-2~ΚΗΐΓθχΙ-ρΓορΙΙ-ίο szíin~oxíd ot, elei l-dlmeti I-fo szf in-ox idei, és e S-hldrexl-dodeell-dimetií-foszfín-oxidot.

6) Hosszú széntáncü díalkií-szulfoxidok, amelyek tartalmaznak egy 1-3 szénatomszámú rövid alkil- vagy hidroxi-alkd-csopertot (általában metHesoportot) és egy hosszú hídrofőb láncét, amely 8-20 szénatomszámú alkil-, alkenil-, hídroxi-alkíl- vagy keto-alkll-csoportot, 0-10 efilén-oxid szerkezeti egységet, és 0-1 glicerin szerkezeti egységet tartalmaz, A példák tartalmazzák: az οΚΙθάβοΙΙ-ΓηβΗΙ-βζυΙίοχΙΗοΙ, a 2-oxo-trideeií> -metil-szulfoxídoLa 3_s6,9-tnoxa-okta“dscn-2-hÍdroxi-'etit-szul· foxidot, a dodecií-metii-szuifoxldot, az oleH-S-hidroxI-prepil-szolföxídöt, a tetradecil-metil-szulfoxidot, a 3-mefoxi55

-tndecU-metihszuifoxídol, a 3-bldroxi-trlőecii-metii-szuífoxídot és a 3-Ήί0ΓθΧί-4-0ο0β€Π~οχί“8υΙίΙ-ΓΠδίΐ1-8ΣυΙίοχί0ο1,

Több további nem szappan típusú felületaktív anyagot írtak le a McCpfcdeop’s Delergenís and Emu/s/fters, 1998 Annual, közleményben, publlsheö by M.C. Publishíng Company, Inc.; McCutcheon Dsvislon, 175 Rock Rd., Gíen Rock, NJ, 07425, U.S.A.

Az anionos felületaktív anyagok, különösen az alkíl-szoífátok, az etoxi-csoportot tartalmazó alkil-szolfátok és azok keverékei, továbbá az amido-betainok előnyösek e találmány sampon készítményeinek előállításánál.

Az amídok növelik a készítmények habképző hajlamát a sampon komponens és az aktív komponens(ek) emulgeálása révén. Az e találmányban használt amldok lehetnek bármilyen, a samponok készítésénél Ismert zsírsav alkanoí-amldok. Ezek általában 8-14 szénatomszámú zsírsav mono- és bíetanolamídok, További megfelelő amldok a több etoxi-csoportot tartalmazó vegyületek, mint például a PEG-3 laurií-amid.

A sampon készítményeknél az amid mennyisége általában 1-7 %, előnyösen 2-5 %, Az előnyben részesített amldok a kókuszdió monoetanoíamid, a kókuszdió dietanolamid és ezek keverékei.

E találmány sampon készítményei vizet is tartalmaznak. A víz mennyisége általában 50-80 %, előnyösen 80-75 %. A víz hozzáadása után a készítmény relatív viszkozitása általában 4Ö00-25ÖÖÖ centipolse (op), előnyösen 4ÜÖ0-12Ö0Ö op, még $ Φ» * φ > Α «Χ.

φφ λ ♦ Λ * * ♦ «Φφ « «X, ίίί ·,.? ’tó Α·..·* *♦«· előnyösebben 4000-5500 cp, a mérést 1 RPM értéknél 28,7 °

C hőmérsékleten 3 percig végezzük, ez alkalmazott készülék típusa.' WeHs-Brookfiefd viszkoziméter Model DV-CP-2 OVII,

Módéi Gene CF-41. Viszkozitást módosító anyagokat és htdrotróp anyagokat alkalmazhatunk a mérésnél, hogy a készítmény adatait a fenti tartományba állítsuk

A sampon készítmények tartalmazhatnak egy vagy több tetszőlegesen választott komponenst is, mint példáid szilikon vegyületeket, szuszpendáló ágenseket és olyan komponenseket, amelyek kozmetikai szempontból még alkalmasabbá teszik azokat.

A szilikon vegyületek kondicionálják a hajat, és elősegítik az elpusztult tetvek, tojásaik és serkéik eltávolítását Nem illékony szilikon komponenseket mintegy

1-10 % mennyiségben alkalmazunk a készítményeknél. A használatos szilikon vegyületeket Cardín és munkatársai leírták az 5,292,504 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalomban (megadva: 1994 március 8} és amely referenciaként beépül e találmányba.

A nem illékony szilikon tartalmú vegyületek az előnyösek, ezeket 0,1-10 °7c mennyiségben, előnyösebben 0,25-3 súly % mennyiségben alkalmazzuk, Példák a nem illékony szilikonokra a poiialkü-szlíoxánok, polia Ikil-a rí 1sziioxánok, a ponéíer-szüoxán kopolimerek és azok keverékei.

A hasznos polialkil-szíloxánok közül alkalmazzuk például a polí-dlmetil-sziloxánokat (PDMS), amelyek viszkozitása 5-15,000,000 cp 25°-on, Ezek a szdoxánok beszerezhetők például a General Electric Company cégtől, mint a Víseasil » φ·** <>Lr φφ* * sorozat termékei, és a Dow Corning cégtől, mint a Dow Corning 200 széria terméket. A viszkozitás mérhető egy üveg kapilláris viszkoziméter segítségével, amelyet 1970 július 4,e óta alkalmaz a Dow Corning Corporate Test Method CT Μ 0004.

A hasznos políalkil-aril-sziloxánok közül alkalmazzék például a pohmetH-ferd!~szHoxánokat. amelyek viszkozitása 5-15,000,000 cp 25~on. Ezek a sziioxánok beszerezhetők például a General Electric Company cégtől, mint az SE 1075 meíH-fenil folyadék, és a Dow Corning cégtől, mint 556 számú kozmetikai célra felhasználható folyadék.

Az alkalmas poíiéter-szüoxán kopofimerek közé soroljuk a ρ ο 1 i p re ρ i 1 é η - ο χ 1 d d a I módosított ρ o 11 d i m e f i 1 - s z i I ο x á η o k a t (beszerezhető a Dow Corning cégtől, mint DC-1248 sz. termék), az etílén-oxidot vagy etiién-oxld és propilén-oxid keverékeit. A vízben oldhatatlan termékek a leginkább alkalmasak a fenti célra.

A sziioxánok képesek a haj kondicionálására azon képességük következtében, hogy a halat olajossá teszik, szolgáltatva ezzel a nedves és száraz fésölködés előnyeit. A viszkózus, magas moiekulafömegü sziioxánok a legjobb hajkondicionálók, ezért a leginkább előnyben részesítettek. A sziloxán polimerek folyadék és gumi halmazállapotú termékei a leginkább kedveit termékek. A sziloxán polimer gumik kemények és törékenyek szemben a folyékony vagy folyós állapottal, magas molekulatömeggel rendelkeznek 200,0001,000,000 között, viszkozitásuk értéke 100,000 és 150,000,000 cp között mozog 25°-on, Ilyen gumikat írnak le az 5,292,504 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalomban (lásd fent).

ÍS

Szuszpendálö ágenseket is használhatunk a készítményekben a hosszú ideig tartó stabilitás növelése céljából. A alkalmas szuszpendáló ágensek közé soroljuk a zsíros hidrofil és hidrofob tulajdonságokkal egyaránt rendelkező kristályos anyagokat tűszerű vagy lemezes kristályok formájában, a polimer anyagokat, az agyagszerű anyagokat, az égetett fémoxidokat és azok keverékeit. Ezek az anyagok az Irodalomból Ismertek (lásd az. 5,292,504 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom).

A megfelelő kristályos hidrofil és hidroföb tulajdonságokkal egyaránt rendelkező anyagok azok, amelyek tűszerű vagy lemezes szerkezettel rendelkeznek. Ilyen vegyületek a 16-22 szénatomszámű hosszú szénlánoú ami-származékok, mint a zsírsavak etilén-glikollal alkotott észterei (például az etilén-gíSkol-disztearáf); a hosszú láncú, 16-22 szénatomszámú zsírsav-alkanoí-amidok, mint a sztearamid MEA. a sztearil-szfearáf, a disztearil-ditio-proplonát; és azok keverékei.

A polimer anyagok, amelyek alkalmazhatóak szuszpeodálö ágensként, magukban foglalják a térhálós szerkezetű poiiaciklusos savakat, (mint a Carbopol sorozatok, amelyek beszerezhetők a S.F, Goodrich Chemical Company cégtől), a guar gumit és származékaikat, a xanthan gumit, az etílén/malelnsavanhidrid térhálós szerkezetű kopoiimerjeit, és azok keverékeit.

Az agyagok és az égetett fémoxidok szintén hatékony szuszpendálö ágensek. A példák közöl megemlítjük a magnézlum-alumlníum-sziilkátokat (mint pl. a Veegum sorozatot, beszerezhető: R.T. Vanderbilt Company, Inc.), a nátrium-síuminium-szUikáíokat (mint a Laponit sorozat, φ »» * «X φ

9» ♦ Φ * Φ » * Φ Φ

Φ » Λ.

beszerezhető a Lapom!. United States forrásból), az égetett fémoxidokat, az égetett alumíniumot, az égetett titánt és azok

E találmány sampon készítményeiben a szuszpendáló ágens mennyisége általában kb. 0,5-5 %, előnyösebben 0,5-3 %, Előnyben részesítjük a hosszú szénláncú acil-származékokat, mint például a zsírsavak etlíén-gíikollal alkotott észtereit. A leginkább előnyben részesített vegyület az etilénglikol-dísztearát.

További opcionális komponensek, amelyek javíthatják a készítmények kozmetikai elfogadhatóságát, az irodalomban ismertek és magukban foglalják például a tartósítószereket, mint például a metil-paraben, a propii-paraben a metíl~izo~ tiazolinon és az imidazolidlnll-karbamid; a dósitóanyagokat és a viszkozitást módosító anyagokat, mint az amin-oxidok, az etilén-oxid és proplíén-oxid nyers polimerjei (mint a Piuronic F88, a BASF Wyandotte terméke), a zsíralkoholokat (mint a ceteani-alkobol} a nátrium-kloridol, az ammőnlumklorldot, a nátrium-szulfátot, a poilvinil-alkohoít, a propiléngiikölt és az etil-alkoholt; a hidrotróp anyagokat, mint a xilolszuífonsav, a pH értéket beállító anyagokat, mint a citromsav, borostyánkősav, foszforsav, nátdum-hidroxid, és nátriumkarbonát, Illatszereket, színezőanyagokat, kvaterner ammónium-vegyületeket, mint a Poliguaternlum 41, elválasztó anyagokat, mint a dinátrium-etiléndlamin-tetraacetát; és a gyöngyház fényt adó anyagokat, mint az etilén-glíkoi disztearlnsav-észterei, a sztearinsav és palmitinsav pölletiíén-gliköiíal alkotott díészterel, és a sztearinsavmpnoeíanoiamíd. Általában ezeket a tetszőlegesen adható komponenseket egyenként használjuk 0,1-10 % mennyiségben a végső kiszerelésben.

Ε találmány sampon készítményeit a hagyományos módon használjuk a haj tisztítására. Mintegy 10-30 g mennyiséget használunk a készítményből a nedves hajra, és alaposan bedolgozzuk a hajba és fejbőrbe. A készítményt a hajon és fejbőrön hagyjuk kb. 8-10 percig, azután bő vízzel leöblítjük. Ezt a folyamatot addig ismételjük, ameddig a haj tiszta nem lesz.

E találmány alkalmas tetűölő samponja (a) mintegy 0,1-10 % spinosint, vagy annak fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját (b) mintegy 5-30 % szintetikus felületaktív anyagot;

(c) mintegy 1-7 % amidet; és (d) vizet tartalmaz.

E találmány hajkondicionáló készítményei tartalmazzák a spinosin komponenst és egy kondicionálót, és tetszőlegesen tartalmazhatnak további tetűeflenes anyagokat, mint a permet-rini és iíndánt. E hajkondicionáló készítményeket hatékonyan használhatjuk a tetők által közvetített fertőzések kezelésében.

A hajkondicionáló készítmények olyan termékek, amelyek szebbé, selymesebbé és könnyebben kezelhetővé teszik a hajat. A hajkondicionálók különösen fontosak akkor, amikor a haj rosszabb minőségű lett az állandó daueroiás, festés, fésülés, szőkítés, vagy olyan atmoszférikus behatás miatt, mint a napfény, amely fotokataiizált oxidációt okoz. Ezek a faktorok előidézhetik a haj gyenge szerkezetét, amely nehézzé teszí annak kezelését, 'fésülését, függetlenül attól, hogy a haj nedves vagy száraz.

Amikor egy hajkondicionálót használunk, a spsnosín komponens mennyisége kb. 0,1-30 %, előnyösen kb. 1-10 %.

A hajkondicionáló termékek jól ismertek, és „öblítésre alkalmas” termékeket tartalmaznak, amelyeket gyorsan öblíthetünk a tiszta hajon történő alkalmazás után, továbbá léteznek „mély hajkondicionálók”, amelyek a hajon maradnak hosszabb ideig.

E taiálmány hajkondicionáló készítményeiben egy alkalmas csoport a hosszú szénláncú kvaterner ammoniumvegyületek csoportja, amelyet kombinálunk zsirszerű anyagokkal, mint a zsíralkoholok (lásd a 3,155,591 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, Hilfer, megadva: 1964 november 3, és a 4,289,824 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom. Vlliamarin és munkatársai, megadva: 1981 május 28). A hajkondicionálók egy másik csoportját a lípidek és kvaterner ammőniumsók alkotják. Ezeket a hajkondicionálókat, mint gél típusú kondicionálókat használjuk, amelyeknek kiváló kozmetikai és reológiai tulajdonságai vannak, E gél típusú készítményeket általában a következő dokumentumokban írták le: Barry, „The Self Bodying Actíon of the Mixed Emuisifer Sodlum Dodecil Sulfate/Cetyl Alsóból·, 3, of Colíord and foterface Sc/ence, 28, 62-91 (1968): Barry és mt-i, „The Self-Bodyíng

Emulsiííers; Influence of Quaternary Chain Length”, 3. of Col/ord and /rderface Sc/ence, 35 689-708 (1971); és Barry és mt.-i, „Rheology of Systems Containing Cetomacrogo/1000 (cetostearyl alcehol), I. Self-Bodylng Action'7 J. of Co/ío/d and /níeríace Science, 38-, 818-625 (1972).

φ φ * ♦ ** ·» V ♦«

9« « « φ * * ♦

Ε hajkondicionálókban hasznán zsirszeru anyagok mennyisége kb. 0,5-3 %. Ezek a lipidek gyakorlatilag nem oldódnak vízben, és tartalmaznak hidrofób és hidrofil elemeket. Tartalmaznak természetes eredetű és félszintetikus zsfrszerü anyagokat, amelyek lehetnek savak, savszármazékok, alkoholok, észterek, éterek, ketonok, amitíok. és azok keverékei, a fenti anyagok alkíl-lánca 12-22 szénatomot, előnyösen 16-18 szénatomot tartalmaz. A zsíralkoholok és a zsírsav-észterek az előnyben részesített vegyületek.

Az alkalmas zsíralkoholok ismertek az irodalomból (lásd például fentebb a 3,155,591 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmat; a 4,165,389 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmat (Wafanabe és munkatársai számára 1981 május 26-án megadott szabadalom); az 1,532,585 számú, 1978 november 15-én publikált brit szabadalom; Fukeshlma és munkatársai, „The Effect of Cetostearyl Aícohol in Cosraefio Emulslons”, Cosn?eb'c ár To/febles, S8, 89-102 (1983);és Huntlng, Eficyc/opedís of CondíbOning R/nse /ngrod/enfs, 204 (1987). A zsbalkoholok 12-16 szénatomszá-mü alkoholok, amelyek küzül a cetlialkoholt, az izosztearil-aíkohölt a lanolin-alkoholt, a laurllalkoholt, az olell-alkoholt, a sztearíl-alkoholt és azok keverékeit alkalmazzak. Egy különösen előnyös zsiralkohol keverék a cetil-aíkoboi és szteanl-alkohol keveréke, amely mintegy 56-85 % oetd-alkoholf tartalmaz.

Alkalmas zsírsav-észtereket Is ismerünk az Irodalomból (lásd Kaufman és mt.-í, 3,341,465 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, megadva 1967 szeptember 12). A * ΦΦ φφφφ «φ χ_χ * * X φ φ χ * *** * *φφ φφ« * * * « 9 Φ « ** ΦΦ _Φφ φφ zsírsav-észterek olyan zsírsavak, amelyeknél az aktív hidrogénatomot egy egyértékü alkohol alkilcsoportjával helyettesítjük. Egyértékü alkoholként zsiraikohölokat használunk, mint azt korábban jeleztük. A hajkondicionáló készítményekben használatos zsírsav-észterek a cet 1 1~Iaktát, a cetíl-oktanoát, a cetil-palmítát, a cetil-sztearát, a glieerümonosztearáf, a gli-ceril-laurát, a glicenl-mínsztát, a glícerüoleát, a gliceril-sztearát, a giiceril-monoacetát, és azok keverékei. Az előnyben részesített vegyület a cetil-palmítát és a giiceril· monosztearát vagy ezek keverékei.

Kationos felületaktív anyagokat használhatunk e készítményekben vagy egyedül, vagy kombinációban, általában 0,1-5 % mennyiségben a végső formulában. Ezek a felületaktív anyagok amin- vagy hidrofil kvaterner ammóniamegységeket tartalmaznak, amelyek pozitív töltésnek lesznek, ha feloldjuk azokat találmányunk vizes készítményeiben. E kationos felületaktív anyagokat ismerjük az irodalomból (lásd McCutheor? ’s Defergents Emo/sif/ers, lásd fent; Schwarfz és mt.-i, Surface Act/ve Ágenfs, Tb&ir Chem/stry and Technology. New York; Inters-cíence Pobílsbers, 1949; a 3,155,591 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom, lásd fent; a 3,929,678 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom ( Laughlin és munkatársai , megadva 1975 december 30); a 3,959,481 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom (Bailey, és munkatársai, megadva 1975 május 25), és a 4,387,090 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom (Bollch, jr., megadva: 1983 június

Alkalmas kvaterner kationos felületaktív anyagok általános képlete a kővetkező:

7).

X φ · „ φ* *« * *«* Φ ΦΦΦ ΦΦΧ

Ζ' * * Φ Φ φ « *» ΦΦ «Φ φφ „„ ahol R-ι jelentése hidrogénatom, 1-22 szénatomszámú aikilcsoport, vagy egy 12-22 szénatomszámú aromás, arilvagy aralkil-csoport; R₂ jelentése 1-22 szénatomszámú aikilcsoport, R3 és R₄ jelentése 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, X jelentése egy anion, amely lehet haíogenid, acetát. foszfát, nitrát és aikil-szuífát ion. Az alifás csoportok tartalmazhatnak éter kötéseket, más csoportokat, mint például az amid csoport, azonkívül szénatomokat és hidrogénatomokat.

További alkalmas kvaterner ammőniumsök az alábbi szerkezeti képlettel rendelkeznek:

s 2X ahol az R csoportok közül legalább egy, de nem több mint három alifás, 16-22 szénatomszámú aíkiícsöport, a maradék R csoport lehet hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú aikilcsoport, X jelentése anion, amely lehet halogenld-, acetát-, foszfát-, nitrát- és alkh-szulfát-ion. A polfalkhénproprí-diammóníum-klorid egyik példája az e típusú kvatemer ammőnium sóknak.

A kvatemer ammóníumsók közé soroljuk a díaikll-dimetíi-ammónivm-kiondökat, ahol az alkilcsoport 12-22 szénatomszámú, Ezek az alkiícsoportok származhatnak a hosszú szénláncú zsírsavakból, mint a hidrogénezett poíialkilén-zsírsav. A pölíaíkllén-zsírsavakal átalakítjuk kvatemer ammóniumsókká, ahol Rí és Ra túlnyomórészt 16-18 szénatomszámú aikil-osoportot jelent. Említjük például a dí-pollaikilén-dimetlf-ammőníum-k lóridat, a dl-pofiaIkdén-dimetil-ammónlum-metil-szulfátot, a dihexadecil-dímetil-ammőnium-klondot, a dí-(pollaikilén)-dimetd-ammónium-klorídot, a dieíkozil-dímetil-ammónium-klOrídot, a didokozd-dimetii-ammőníum-kloridot, a di-(polialkííén)-dimetii-amménium-acetátof, a dihexadecil-dimetii-ammónium-acetátot, a dí-pofíalkílén-dipropíl~ammónium-foszfáiot, a dΙ-ροIiaIkilén-dlmaiii-amrnónlum-nlírátok a di~(kokusz~aIkiI)-di~ m e t ί I - a m m ő n i u m - k I o r I d o t, és s z t e a r i I - d f m e t II - b e η ζ ί I - a m m ó nium-klörrdöi. Előnyben részesített kvatemer ammóníumsók a fentiek közül a di-poííaíkiíén-dimeííí-ammóníum-kíoríd, a díceííl-dimeW-ammómum-kíoríd, a szt ea rí l-di metil-benzi l-ammónium-klorid, a oetll-trimetíl-ammóníum-kiorld, a Iríceiíí-metíl-ammónium-klorid és azok keverékei. A di-Chidrogénezett-polialkilénj-dimetil-ammmónium klorid (a Quaíemium-18) egy különösen előnyben részesített kvatemer ammónlumsó, és beszerezhető a Sherex Chemical Company Inc. vállalattól, mint Adogen 42 és Adogen 442-1 OOP.

A primer, szekunder és tercier zsíramínok sói színién alkalmasak kaiionos felületaktív anyagként. Ezen aminek alkHcsoportjai előnyösen 12-22 szénatomosak, és lehetnek helyettesítettek és helyettasítetlenek, A szekunder és tercier aminek az előnyben részesítettek; és a tercier amlnok a különösen előnyben részesítettek. Az itt használt aminek közül említjük a δζΙο^ΓδίηΙάϊΟ-ρΓορίΙ-όίπηδΙίΙ-δηιΐηί, a dietil-amíno-etíl-sztearíl-amínt, a diétil-sztearil-amint, a dimetd-szója-amint, a szőja-amint, a mirisztíl-aminí, a fridecii-amint, az etii-sztearíí-amínt, az N-pohalklfén-propán-diamint, az etoxl-csoporttai helyettesített (5 etoxl-csoportot tartalmazó) sztearil-amint, a dihidroxi-etil-sztearíl-amint, és az arachlöH-behenlí-amint, A megfelelő aminsók tartalmazzák a halogenid, acetát, foszfát, nitrát, lakfát és aIkíl-szulfát sókat. Példaként említjük a szfearii-amin-hidroklorídöt_!; a szója-amin-hidrokloridot, a szlearil-smín-formátot az N-poüaiikíién-propán-diamín-díkíorídot, és a δζίβδπΙ-β^Μδ-ρΓορΗ-όΙίηβ'ΙΙΙ-^ηπΓη-οΗΓέΙοΙ. Alkalmas kationos amin felületaktív anyagot ír le a 4,275,055 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom (Nachtígal és munkatársai, megadva: 1962. június 23).

A víz lényeges alkotóeleme a hajkondicionáló készítményeknek. A vizet az utolsó lépésben adjuk a hajkondicionáló készítésekor, ekkor a 100 % eléréséhez szükséges mennyiséget adjuk,

A hajkondicionáló készítményekhez tetszőleges adalékanyagokat alkalmazhatunk, például szilikon tartalmú hajkondicionáló anyagokat, amelyek kozmetikai és reoíógiai jellemzőkkel bírnak. A szilikon olajak és szilikon polimerek jól ismert hajkondicionáló anyagok. Például az illékony szilikonokat, a vlz-alkohol keverékben oldott szerves szilikon φ φ *♦ * φ ** * φ φφφ φ *« φ φ ♦ » « φ * ΧΦΦ β Φ X φφ φφ φ

φφφ ·*

Α» polimereket, és ez illékony szilikon folyadékokat megtaláljuk a korábban citált 5,292,502 számú amerikai egyesült áIIamokbe11 szabadaIomban.

A készítmény tartalmazhat egy vagy több szilikont, amelyet a samponok készítésénél a korábban idézett módon használnak. Ezek a szilikonok illékony és nem illékony polialkil-xí-loxánok, poiialkii-aríl-sziloxánok, és azok keverékei. Ezeket az anyagokat mintegy 0,2-5 % mennyiségben alkalmazhatjuk a végtermékben.

Mint a samponok esetében, a szlloxánok magasabb viszkozitású szilikon gumijai a korábban idézett adatok alapján az előnyben részesített anyagok. Ezek a gumik a folyadékokkal szemben ridegek, merevek, magas molekulatömeggel, kb. 2Ö0ÖQÖ-1GÖG00Q, és viszkozitással, kb. 10ÖÖÖÖ-15ÖGGGÖQ0 cp 25’'C-on, rendelkeznek. Az előnyben részesített gumik a polidimetii-sziioxán gumik.

Gyakran egy jelentős mennyiségű zsírszerű anyag marad a hajon a hajkondicionáló használata után, amelytől a baj zsíros lesz. A hajkondicionáló készítmények ezért megoldást szolgáltatnak az optimális hajkondícíonáíö és a tetvesség ellenes hatás tekintetében. Lásd a 155,806 számú európai szabadalmi bejelentés, közzététel dátuma: 1985 szeptember

25.

A szilikon kopoliolok poliaíkilén-oxíddal módosított dímefií-poHxiíöxánok, e találmányban „dimetikon kopoliolok” néven szerepeinek, amelyek emulgeáíészerként hatnak és csökkentik a vivöanyagok (zsírszerű anyagok és/vagy kationos felületaktív anyagok) hajon történő feldúsulását. Az alkalmas dimetikon kopolioíokat Is tartalmazza az 5,292,504 számú korábban szabadalom.

idézett amerikai egyesült, államok b e I i

A szilikon kopoliol általában mintegy 0,1-10 %, előnyösen 0,1-2 % mennyiségben van jelen a végső kiszerelésben,

A dimetikon kopolíoiok előnyösen használhatók a fenti célra. A Dow Corning 190 Silicone Suríactant az előnyben részesített dimetikon kopolíoi.

A készítmények tartalmazhatnak olyan komponenseket is, amelyek módosítják a hajkondicionáló termék fizikai és felhasználhatósági jellemzőit. Ilyen komponensek a további felületaktív anyagok, a sók, a pufferek, a dúsítóanyagok, az oldószerek, a tompHoanyagok, a fényesítő szerek, a tartósító anyagok, az illatosító anyagok, a színezőanyagok, a festékek, a kelátképzö anyagok, a fényvédők, a vitaminok, és a gyógyászati hatású anyagok. Az e típusú komponenseket leírták a 4,387,090 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalomban (Bolicb dr., megadva: 1983 június 7).

A készítmények tartalmazhatnak további tetszőleges felületaktív anyagokat is olyan mennyiségben, hogy a felületaktív anyagok teljes mennyisége (beleértve a fent leírt katíonos felületaktív vlvőanyagokat) mintegy 0,05-5 %. Ezek a tetszőleges felületaktív anyagok lehetnek aníonos, nem ionos és amfoter természetűek. Példaként említjük a ceteareth-20, a stearetb-20 nevű készítményeket, a szorbitánmonoésztereket, a náiríum~poliaíkiién~a!kil~szulfátöt és a poliaíkiíén-betaint. A tetszőlegesen választható és adható felületaktív anyagokat megtaláljuk a már korábban idézett McCutcheon által írt Defergenfs <£· Emufs/Aers című tanulmányban, a Schwarts és munkatársai álfai írt ** ·’♦ :♦ Φ Φ φ * « Φ * *»» « «, *' Φ > φ φ * *'# »♦ Μ

X Φφ * Φ

Φ» közleményben, és a 3,929,678 számú amerikai egyesült á I í a m okbelI szab a da Iombán.

Az előnyben részesített tetszőlegesen választott felületaktív anyagok nem Ionosak. Az ilyen felületaktív anyagok leggyakoribb előállítási módja az alkilén-oxid (természetére nézve hidrofil anyag) kondenzációs reakciója egy szerves hidroföb vegyülettel, amely rendszerint alifás, vagy alkíla-romás természetű. A hidrofil, vagy poi fal ki lén szerkezeti egység hosszát, amely kondenzációs reakcióba lép bármilyen különleges hldrofób vegyülettel, változtatni tudjuk úgy, hogy vízoldékony vegyüietet nyerjünk és a kívánt egyensúlyt megteremtsük a hidrofil és hldrofób elemek között. Az ilyen nem ionos felületaktív anyagok közé soroljuk a poiíetiién-oxid kondenzációs termékeit alkH-fenolokkal, az alifás alkoholok kondenzációs termékeit etlién-oxiddal, az etilén-oxid kondenzációs termékeit a propííén-oxid és propílén-giikol kondenzációs reakciója során keletkező hldrofób természetű bázissal, és az etilén-oxid kondenzációs termékeit a propiíén-oxid és ebién-díamin reakciója során keletkező kondenzációs termékekkel. A nem ionos felületaktív anyag egy másik formája a nem poláris nem Ionos felületaktív anyag, amelyet amm-oxld típusú felületaktív anyagnak nevezünk. Az előnyben részesített nem ionos felületaktív anyagok közé soroljuk a ceteareth-2ö, steareth-20 és ceteth-2 nevű készítményeket.

Sókat és puffereket is adhatunk a készítményekhez, hogy módosítsuk a termék teológiai tulajdonságait. Például a sókat, mint a kálium-klorid, az ammónium-kioríd és a nátriumklorid adhatjuk olyan mennyiségben, hogy a végső kiszerelésben 0,001-1 % arányban legyenek. Puffereket, mint a cifrát vagy a foszfát puffért is adhatunk a készítményhez. A végső kiszerelési forma pH értéke előnyösen 3~10 között van, még előnyösebben 3-7 közötti érték.

További hajkondicionáló komponenseket is tehetőnk a készítményekbe. Például fehérjéket adhatunk ö,1~1ö % közötti mennyiségben. A kationos jellegű fehérjék szolgálhatnak felületaktív vivőanyagként is,

A dúsító anyagok az előnyben részesített tetszőlegesen adható komponensek közé tartoznak. Az ilyen dúsító szerek közé tartoznak a nem ionos dúsító anyagok 0,1-8 % közötti mennyiségben. Ezek az ágensek polimerek, amelyek viszkozitása meghaladja a kb. 20ÖÖÖ op értéket az alsó nyíró értéknél (kb, 1ö“²mp'³). Példákén! említjük a poiioxi-etilént, a guar gumit, a metil-cellulózt, a metií-hidroxi-propii-cellolózt, a polipropd-cellulőzt, a polípropil-hidroxietil-cellulózt, a bidroxi-etii-cellulózt, a keményítőket és keményítő származékokat és azok keverékeit, Nem ionos dúsító ágenseket leírtak a 4,387,090 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalomban (Bolieh és munkatársai, megadva: 1983 június 7).

A dúsító ágensek szerepe az, hogy a készítmény viszkozitását a kb. 10825 op értékről kb. 14375 op értékre állítsák (a mérést egy Wells-Brookfíeid viszkoziméteren végeztük, a készülék jellemzői: Model RVT DV-CP-32, DV-11, Model Cone CP-52; a mérés során ö,5 ml-t használtunk, 1 rpm értéknél 28,7 °-©n egy percig),

E találmány hajkondicionáló készítményeit általában akkor használjuk, amikor az előzőleg alkalmazott sampont alapos vizes öblítéssel eltávolítottuk a hajról.

• φ

3i -’·

Ε találmány egy eljárást is szolgáltat az emberi haj kezelésére a tetvek és tojásaik elpusztítására és eltávolítására, amelynek során:

(a) mintegy 10-30 g e találmány szerinti készítményt alkalmazunk a nedves hajra:

<b) alaposan eldolgozzuk a készítményt a hajon és a fejbőrön;

(c) a készítményt, a hajon és a fejbőrön hagyjuk mintegy 6-10 percig; és (tí) eltávolítjuk a készítményt a hajról alapos vizes öblítéssel.

A spinosint vagy annak egy fiziológiailag elfogadható származékát vagy sóját tartalmazó tetű ellenes oldatok, és egy oldat hordozóanyag egy másik aspektusa e találmánynak. Ezeket az oldatokat közvetlenül alkalmazhatjuk a hajra folyadék vagy spray formában. Ezek az oldatok égy készültek és úgy alkalmazzuk, hogy időszakonként a hajra juttatjuk, és nem azonnal távolítjuk el vízzel történő öblítéssel.

Amikor oldat készítményben használjuk, a spinosin komponens mennyisége általában 0,1-30 %, előnyösen 1-10

A spinosin komponens mellett az oldat készítmények tartalmaznak folyékony vivoanyagot, mint az alkohol, víz, vagy azok keveréke, abból a célból, hogy segítse a spinosin komponens hatásának kifejtését. Megfelelő alkoholok az egyértékű alkoholok, mint a metanol, etanol, izopropanol, vagy azok keverékei. Mivel az alkoholoknak destabilizáló hatásuk lehet a készítményekre, a víz egyedül a leginkább preferált, mint vivőanyag, A vívöanyagot a íormuiázás végén adjuk a készítményhez úgy, hogy az össztömeg 100 % legyen.

·»*<*# _Μ·χ· ^ν ·φ φ φ *** « * Φ Φ Α ·*Φ .^·

Az oldat készítmények tartalmazhatnak tetszőleges komponenseket, hogy a teíűeílenes hatás mellett további jótékony hatással legyenek a hajra és fejbőrre. Az Ilyen tetszőlegesen választott komponensek a tartósítószerek és a mikroba ellenes anyagok, mint a DMDM hídantoin, és EDTA tetra nátrium- só; a puffer anyagok, mint a nátrium-cifrát és citromsav; az emulgeálószerek, mint a PEG-60 oasfor olaj, a dúsító anyagok és viszkozitást módosító szerek, mint a políviníl-plrroiidon. Amennyiben alkalmazzuk a fenti anyagokat, mindegyik komponenst gyakorlatilag egyenként alkalmazunk 0,01-10 % mennyiségben.

A hajkondicionáló anyagok megkönnyítik az elhullott tetvek és tojásaik eltávolítását a hajból és biztosítják a megfelelő nedves és száraz fésüíködést. A hasonló típusú hajkondicionáló ágenseket leírták a hajkondicionáló készítményekben (lásd fent), amelyeket használhatunk az oldatokban; ezek tartalmaznak kvaterner ammóniumsökat, zslramínokat és azok keverékeit. A hajkondicionáló ágensek mennyisége 0,1-1 % , előnyösen 0,4-0,8 %.

Az előnyben részesített hajkondicionáló ágensek a kvaterner ammőniumsók. Az előnyben részesített kvaterner ammőniumsók tartalmazzák a diaikíi-dimefli-ammőnlum-kloridót, ahol az aikiícsoportok 12-22 szénatomot tartalmaznak. Ezeket az alkdcsoportokal. származtathatjuk a hosszú szénláncú zsírsavakból, amilyen például a poiialkilén-zsTrsav. A poiíalkilén-zsírsavat átalakítjuk kvaterner vegyületté, ahol R; és R₂ az esetek többségében 18-18 szénatomot tartalmaz. Az oldat készítményekben alkalmas kvaterner ammőniumsók példái a d i(hi d regén széf t)~po hal kilé n-d lm éti l-ammónlumkiorid. a dlcetil-dimetil-ammóníum-klorid, a trícetií-metll33 ammónium-klorid, a cetH-trimetlI-ammőnlum-klorid, a sztearildimetil-benzii-ammónium-klorid, és azok keverékei. A leginkább előnyben részesített a dicetil-dímetil-ammóniomAlkohol szinerglzáló szereket adhatunk az oldatkészítményekhez, hogy növeljük azok tetüeílenes hatását. Az oldatkészítményekhez használt alkoholokat a 2-6 szénatomszámú fenll-alkanolok, a 2-S szénatomszámú fenií-diolok, a 2-S szénatomszámű al kil έη-d ioiok és azok keverékeiből válogattuk ki. Ezeket a szinerglzáló szereket a készítmények 0,25-10 % mennyiségben tartalmazzák, ahol a fenll-alkanolok, a fenll-dl· olok, és azok keverékei nem haladják meg a készítmény tömegének 5 %-át, Előnyösen ez a szint 0,.5-5 %, még előnyösebben 2-4 %, Az előnyben részesített szinergizálő szer a hexlién-giikol,

Az öldatkészitményeket közvetlenül a hajra alkalmazzuk. Az alkalmazott oldat mennyiség általában 10-50 ml. Az anyagot bedolgozzuk a hajba, a hajon hagyjuk mintegy 10 percig, előnyösen 30 percig. Á hajat azután megmossuk, általában samponnal, mielőtt vízzel alaposan átöbiítenénk.

A következő példák be e találmány készitméEgy oldat készítményt az alábbiak szerint állítunk elő:

Pollvinil-p irrolidon

0,50

4Τ « «« Α Φ *< ΧΦΦ χ Φ « 9 * * *

ΦΦΧ ΦΧ ♦♦ »♦ ·*

DMOM hidantoln 0,20

EDTA tetra nátrium só 0,13

Citromsav 0,05

PEG-60 castor olaj 0,50

Hexllén-giikoi 4,00

D icetíi-d lm etií-ammőnium-klorid 0,38 φφ φφ

Spinosin A Víz

0,50

100,00 %-io ⁷ w

Egy keverés készülékbe bekészitünk olajat, hexHén-glikolt, propiíén-g Okolt és ammöniumPG-SQ castor d i ceti l-dl metil-kíoridot és keverés közben 35-38 °C hőmérsékleten hozzáadjuk a spínosínt. Egy másik készülékbe bemérünk poli vin il·

-pirrolidont, DMDM hldantoint, EDTA tetra nátriumsőt és cítremsavat, majd keverés közben az elegy hőmérsékletét 3538 °C-ra emeljük. Az első készülék elegyet hozzáadjuk a második készülék tartalmához, és homogén oldat eléréséig keverjük. Az oldatot 27°C-ra hütjük, és a tárolóedényekbe öntjük.

Egy oldat készítményt állítunk elő az 1. példában leírt módon, de az alábbi összetételt használva:

V ΦΦ ** < φ * φ * ♦ * ♦ ««Κ JÍ ·♦* *** ♦ X φ ♦ S Φ φ

Polivmíl-pírroíidon	0,50
DívIOM hidantoin	0,20
EDTA tetra nátrium só	0,13
Cltro msav	0,05
PEG-60 castor olaj	0,50
Hexilén-glrkol	2,00
Propilén-glikol	2,00
DícetH-dímeíil-ammőniu!	n-klorid (	3,38
Spin os ad	0,25
Víz	100,00 0	4-ig

3« Példa

Egy oldat készítményt állítunk elő az 1. példában leírt módon, de az alábbi összetételt használva:

PoNvínU-pirrolídon 0,50

DMDM hidantoin 0,20

EDTA tetra nátrium só 0,13

Citrom sav 0,05

Izopropanof 1,00

PEG-60 castor olaj 0,50

Rexiíén-gbkol 4,00

DI c et i 1 ~d I m e 111 - a m m ó n í u m ~ k lórid 0,38

Spbiosin komponens 0,25

Víz 100,00 %-ig

A tetvesség megszüntetésére az oldat készítményeket a hajra kenjük, és legalább 30 percig ott tartjuk a samponnal történő lemosás vagy öblítés előtt.

φ>)

X

Φ «» φ

Φ Φ

Φ Φ Φ χ χ φ « φ*

Egy sampon készítményt az alábbiak szeri	nt állítunk elő:
Komponens Törne	g %
A m m ö η I u m -1 a u re t ti -szu If á t 10,40 Am m őnkim-l a u r i I-szulfát 9,50 Kókuszdió monoetanolamíd 4,00 Etilé ngliköl-disztearáí 3,00 DMDM hldanfoin 0.20 Nátrium-dihrdrogénfoszfát 0,10 Dlnátrium-hidrogénfoszfáf 0,25 Chromsav 0,65 X i I ο I - s ζ u I f ο n s a v - a mm ó η I u m s ó 1,5 8
S pincsin A 0,50 Víz 100,00 c	óig
Mérjük be az ΒΓηΓηόηΙοΓη-ΙβυίΐΚδζυΙίόίοΙ egy készülékbe
keverés közben melegítsük 66-69 * C	-ra. Ezen a

hőmérsékleten a készülékbe adjuk a nátrium-dihldrogénfoszfát vizes oldatát, azután a dinátrium-hidrogén-foszfát vizes oldatát. Az elegy hőmérsékletét 69 ^cC-ra emeljük, hozzáadjuk xilol-szuí-fonsav-ammönium sót, majd az elegy hőmérsékletét keverés közben 74-77 °C-ra emeljük; hozzáadjuk a kókuszdió monoe-tanolamidot, erőteljesen keverjük a jó diszperz állapot eléréséig, hozzáadjuk az etilénglikol-diszfearáfot és a víz 4,5 %-át. Folytassuk a keverést a homogén oldat eléréséig, és hűtsük le mintegy 41° C-ra. Nyomassuk át az eiegyet egy másik tankba, és adjuk hozzá az ammónlum-laurU-szulfátot, a DMDM hídantoint és a oltromsav vizes oldatát. Adjuk a splnosint a második keverés készülékbe, és egészítsük ki 109 %-ra vízzel. Keverjük át φ X* Χ<«φ Φφ ΦΦ •X.’y χ « ♦ * * * Φ φ φφφ X ΦΦΦ ΦΦΦ .χ « Φ Λ Φ Φ Λ φφχ >κ ΦΦ «φ φ* alaposan, hütsük 27“C-ra, és nyomassuk át az elegyet: a tároló tankokba.

5. Példa

Egy sampon készítményt az alábbiak szerint állítunk elő:

Komponens Tömeg %

Ammőnium-lauretH-szulfát 14,15

Ammőnium-lauril-szulfát 3,14

Kókuszdió monoetanolamid 3,00

Et i I é n g 11 k o l··d i szí e a fát 3,00

Szilikon gumi' 0,50 öimetikon folyadék (350 cp) 0,50

Tricetil-metU-ammőnium-klorlcI: 0,29

Cet Π-alkohol 0,42

Sztearil-aíkoho! 0,16

DMDM hidantoin 0,20

Nátrium-klorid 0,90

A m mó n iu m - k I o rí d 0,0 -5

Xiloi-szulfonsav-ammőnium só 1,25

Spi nosad 0,40

Víz 100,00 %-ig ’A szilikon gumi beszerezhető a General fcle-círic Cg.-tót, mist SE-30 vagy SE-70 számú, gumi

Mérjük be a kb.0,5 % ammónium-lauriietil-szuifátot és a dlmetikoní egy konténerbe és keverjük mintegy 30 percen át. Mérjünk be mintegy 2 %-nyi ammónium-laorifeíil-szulfátot egy keverós készülékbe és melegítsük fel 68-71 ®C-ra. Adagoljunk kb. 0,12 % sztearil-aíkohoít, 0,06 % cetli-alkoholt és az első

Χ·Χ ΧΦΦ ί» φφ φ « φφφ * X ♦ φ » φφφ «φφ * 4 Φ Φ φ-χ φ· konténer tartalmát a keverös készülékbe. Kevertessök homogén oldat eléréséig, a hőmérsékletet 88-71*0 között tartva. A második keverös készülékbe adjuk az ammónlum-iauríl-szui-fátot és melegítsük fel kb. 71°C-ra. Miközben e hőmérsékleten tartjuk, adjunk hozzá 0,05 % ammöniumkioridot, mintegy 18 % vizet, a xiloi-szulfonsav-ammónium sót, és ssztearil-alkohol és cetli-alkohol fennmaradó mennyiségét. Adjuk hozzá a kókuszdió monoetánolamidot a trlcetil-meti l-ammőnium-klo ridot, az etilénglikol-disztearátot, a DMDM hidantoin mintegy 50 %-át, és az első keverös készülék tartalmát, miközben az elegy hőmérsékletét 77^ÜC környékén tartjuk. Keverjük az elegyet homogén keverék eléréséig és hűtsük le kb. 41 *C-ra. Nyomassuk át az anyagot egy harmadik keverös készülékbe, adjuk hozzá a maradék ammönium-iauriietil-szulfátot, DMDM hidantoínt és nátriumkioridot. Végül adjuk a készülékbe az elegyhez a spinoslnt, és vízzel töltsük fei 100 %~ra. Keverjük át alaposan, hűtsük le kb. 27 C-ra. és nyomassuk át az elegyet a tárolóedényekbe.

Egy sampon készítményt az alábbiak szerint állítunk elő:

Ammónium-iauretil-szuifát 12,81

Ammónium-Iauril-szulfát 9,10

Kókuszdió monoetanolamsd I zo s z t e a r i 1 - e111 ~ m i d o ni υ m -e 111 - s zυ I f á t 1,25 T r i c e 111 - m e t i 1 ~ a m m ö η i u m -kiorid 0,2 9

Φ X* ΦΦ Φ* ·>?·{ * * * φ φ φ «

Φ ΦΦΦ X φφφ ·♦# φ φ φ * » φ φ φ φ .» Φ Φ *Φ Φ-Χ Φ*

DMDM hídantoin	0,20
N át rí u m-d i hld r o gé n -foszfát	0,50
Dl nátrium-hidrogén-foszfát	0,38
Nátrium-klorid	0,04
C ítromsav	0,10
Xrlol-szulfonsav-ammőnium só	1,38
Spinosin komponens	0,58
Víz	100,00

Mérjünk be kb. 8,5 % vizet és ammónium-lauretll· szulfátot egy keverős készülékbe, és melegítsük fel kb. 35 ° C-ra. Miközben a készüléket ezen a hőmérsékleten tartjuk, adjuk a kővetkező komponenseket egyenként egymás után, beadagolásuk után mindegyiket alaposan keverjük gyártási tételbe:: a m m ó n i u m -1 a u r d - s z u íf á t, χ i ί ο I - s z u I f ο n s a v - ammónium só, nátrium-d (hidrogén-foszfát, d iná tr lom- hidrogén-foszfát, DMDM hídantoin, nátrium-klorid, citromsav vizes oldata, a kókuszdió dietanolamid és izosztearll-etii-mldonium-etílszulfát oldata. Adjuk végül a spinosint a keverékhez, és töltsük fel a szükséges vízzel 100 %-ra. Keverjük össze alaposan, hütsük le 27 *C-ra és nyomassuk át a fárolóedényekbe.

E találmány egy hajkondicionáló készítményét az alábbiak szerint állítjuk elő:

%

Cetli-alkohol

Szfearil-alkohol

0,72

DMDM hl dán tóin *«

ΧΦ «ΧΦΦ «φ Φφ φ Λ φ Φ Φ • ΦΦΦ « *** Φ*φ « Φ φ φ Φ Φ X

Hidroxietil-ceilulóz	0,50
Kvaterner ammóníumsó C-18	0,85
Cetearefh-20	0,35
$ zte a r II -a I kó η I u m ~ k I o r í d	0,85
GI i c e r I1 - m ο η o s z t e a r á t	0,25
C itrom sav	0,08
Szilikon gumi1	0,30
Ciki o m étik ο n f ο 1 y a d é k	1,70
Spinosin A	1,00
Víz	100,00

'·^:Α szóikon gumi hesze-rezhető a General uiecídc Co.-íől, mint SE -30 vagy SE-76 szára ű gumi

Egy keverős készülékbe mérjük be a komponenseket, kivéve a D M DM hídantoint, a citrom savat, a szilikon gumit, a ciklometíkont és a spinosint, és intenzív keverés közben melegítsük fel 88³G-ra. Miután az oldat homogénné vált, hütsük le kb. 48°C-ra. Egy másik tankban készítsük eí párhuzamosan a szilikon gumi és a ciklometíkon keverékét melegítéssel és folyamatos keveréssel. Adjuk a spinosint ezen keverékhez. Keverjük össze a gumi oldatot és valamennyi komponenst, és töltsük fel a szükséges mennyiségű vízzel. Keverjük össze alaposan, hütsük le 2?°C~ ra, és nyomassuk át a keveréket a tárolóedényekbe.

Egy hajkondicionáló készítményt a 7. példában leírtak szerint állítjuk elő, azonban a kővetkező komponenseket használva;

Tömeg % » *» ♦ * * ♦ * ·» * φ * φφφ* >χ ♦* (4 ΦΦ «4φ «Φφ

X φ « X «

Λ* J»* X*

Cetil-aíkohol	1,00
Szteanl-alkohol	0,72
DMDM hidantoln	0 20
Hídroxieth-cellolóz	0,50
Kvaterner ammőniumsó C-18	0.85
Ceteareth-20	0,35
Szte a ram ido-p rop il-dim etil-amin
61 i o e r 11 - m ο η o s z ΐ e a r á t	0,25
Citrom sav	0,08
Nátrium-citrát	0.05
Szte aroxi-dimet lkon	0,10
Szilikon qumi'	0.05
Cik lom etí kon folyadék	1,70
Spínosin komponens	1,00
Víz	100.00

·^:Α szilikon gumi beszerezhető a General Electric Go.-iói_:, mint SE-3Ö vagy SE-76· számú gumi

Ezen tetű elleni hajkondicionáló terméket a 7. példában leírtakhoz hasonló módon áhítottak elő.

A sampon készítmények hatékonysága

A spinosad különböző koncentrációit tartalmazó sampon készítményeket használtok e tanulmányban. A készítményeket úgy állítottuk elő, hogy a szükséges mennyiségű technikai minőségű spl nosadót 30 percig tartó nedves őrléssel vittük be a kereskedelmi forgalomban lévő

Φ» ΧΦΦ» φφ « Φφ» * * ♦ *

ΦΧΧ Χφ Φ® φ

ΧΦΦ X Φ φ» »

««»

Φ X φ® samponba (Johnson © Bahy sampon, nedvesítő formula mézzel és E vitaminnal, Johnson &Johnson Coosumer Products, Inc.), így 10 % spinosadot tartalmazó sampont nyertünk. E keveréket hígítottuk további samponnal, ily módon a következő koncentrációkat nyertük; 10 % (az eredeti oldatot használva), 1 %, 0,1 % és 0,01 % spínosad/sampon (w/w).

A spínosad sampon e négy koncentrációját és kontrolként csapvizet teszteltük a felnőtt humán test tetővel (Pediculus humánus humánus) szemben egy standard teszt módszert használva, AS-TM Standard E 938-83 (ójravízsgálva és engedélyezve 1988-ban) amely beszerezhető az American Socíety fór Testing and Materials, 100 Barr Harbor Drlve, West Conshohocken, Pennsylvania USA ( h 11 p: / / w w w. a s t m.arg/]

E teszt során 25 felnőtt felvet kezeltünk mind a négy sampon koncentrációval 10 percig, azután 1 percig vízzel mostuk, majd további 1 percig vízzel öblítettük. A kontrol csoportban 25 humán test tetőt (Pediculus humánus humánus) merítettünk csapvízbe 10 percig, azután 1 percig vízzel mostuk, majd további 1 percig vízzel öblítettük. Összesen 5 alkalommal végeztük a fenti kíséríetsorozatot.

Egy óra után a tetveket megvizsgáltuk, az elpusztult fejtetők számának meghatározásával. A „knockdown” számot mértük egy meglehetősen gyors (egy percen belüli) számolás alapján, megállítva az inszekf aktivitást, amely a haldokló egyebeket elpusztította. 24 óra után Ismét megszámoltuk az elpusztított egyebeket. Az eredményeket az 1. Táblázatban közöljük.

«» ·> «φ φ χ φ * Φ ? χ Φφφ * **« « ΦΦ

Φ Φ β ΦΦΦΦ Φ • » X X Λ «Φ χ/Φ Φ*

1. Táblázat: A sampon formában kiszerelt spínosad tetűölő h a iá s á n a k ö ss z e h a soniHása különböző k on cent rációkban «

szama

Összetétel	*1 óra % Elhullás	*24 óra
Kontrol	0,2	1,0
10% spínosad /sampon	98,8	100,0
1 % spínosad /sampon	48.0	100,0
0,1 % spinosad/sampon	19,8	97,4
0,01 % spínosad /sampon	14,7	35.5
A tanulmány adatai	alapján az 1	és 10 % spinosadoí

tartalmazó sampon készítmények igen hatékony tetűölő szernek bizonyultak, mindkét esetben 24 óra után 100 %-os hatékonyságot látunk. A 10 % koncentráció mutatta a leggyorsabb „knookdown” effektust, 1 óra után 98,8 %, az 1 %-os koncentráció hasonló értéke 48 % volt. A 0.1 To spinesedet tartalmazó sampon készítmény szintén hatékony tetűölő szernek bizonyult, közei 180 % elhullást okozott 24 óra után.

Claims (24)

1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK

   1. Az emberi tető fertőzés megszüntetésére szolgáló sampon, azzal jellemezve, hogy az alábbiakat tartalmazza:

   (a) 0,1-30 tömeg % spmostn vagy ennek fiziológiailag elfogadható N-dimetil-szérmazéka vagy sója:

   (b) 5-30 tömeg % szintetikus felületaktív anyag;

   (c) 1-7 tömeg % amid, és (d) víz.
2. 2. Az 1, igénypont szerinti sampon, azzal jellemezve, hogy a spinésin vagy ennek fiziológiailag elfogadható N-dlmetii-szérmazéka vagy sója a spinosad.
3. 3. Az 1, vagy 2. igénypont szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy a szintetikus fel ölet akt ív anyag anionos, am főtér, ikerionos vagy nemionos vagy ezek keveréke.
4. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti sampon, azzal jellemezve, hogy az amid kókuszdió-monoefanolamid, kókuszdlodietanoiamid vagy ezek keveréke
5. 5. Az 1-4, igénypontok bármelyike szerinti készítmény azzal jellemezve, hogy az kb. 1-10 tömeg % nem illékony szilikon anyagot tartalmaz,
6. 6. Az 5. igénypont szerinti sampon, azzal jellemezve, hogy a nem illékony szilikon anyag políaikíl-sziloxán, poiiaikaril-sziloxán vagy poiléter-sziíoxán kopoíimer vagy ezek keverékei.
7. 7. Az 1.-8. igénypontok bármelyike szerinti sampon azzal jellemezve, hogy az. továbbá egy tömeg szusz pandáié ágenst tartalmaz, amely tűszerű vagy Iemezkés szerkezettel rendelkező kristályos amfífii anyagok, polimer anyagok, agyagok vagy gőzölt fémoxidok vagy ezek keverékei.
8. 8. A 7. Igénypont szerinti sampon, azzal jellemezve, hogy a kristályos amfífli anyagok zsírsavak hosszú láncú 16-22 szénatomos acilszármazékal és hosszú láncú 16-22 szénatomos aíkanolamídjal vagy ezek keverékei.
9. 9. A 8, Igénypont szerinti sampon, azzal jellemezve, hogy a szuszpendáló ágens egy etilén glikol dlsztearát.

   1Q. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti sampon azzal jeiimezve, hogy a spínoslnnak vagy fiziológiailag elfogadható N-dimetilszármazékának vagy sójának mennyisége 1-
10. 10 tömeg %,
11. 11. Az emberi tetű fertőzés megszüntetésére szolgáló hajkondicionáló készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-30 tömeg % spínosini vagy ennek fiziológiailag elfogadható N-dímetííszármazékát vagy sóját tartalmazza, valamint egy kondicionálót é s v izet
12. 12. A 11. igénypont szerinti hajkondicionáló, azzal jellemezve, hogy a hatóanyag 1-10 tömeg % spinosad.
13. 13. A 11, vagy 12. Igénypont szerinti kcndlc-onáló készítmény, azzal jellemezve, hogy a kondiGionálő egy hosszú láncú kvaterner ammóniom vegyüiet , amely egy hpid anyaggal kombinált.
14. 14. A 13. igénypont szerinti kondicionáló készítmény, azzal jellemezve, hogy a iipíd 0,5-3 tömeg % mennyiségben van jelen a készítmény tömegére vonatkoztatva.
15. 15. A 11-14, igénypontok bármelyike szerinti kondicionáló készítmény, azzal jellemezve, hogy az továbbá egy felölafcáktív anyagot is tartalmaz.
16. 16. A 16. igénypont szerinti kondicionáló készítmény, azzal jellemezve, hegy a felületaktív anyag 0,05-5 tömeg % mennyiségben van jelen a készítmény tömegére vonatkoztatva.
17. 17, Az emberi tetű fertőzés megszüntetésére szolgáló mosóoldat, azzal jellemezve, hogy spínosint vagy ennek fiziológiailag elfog adható N-dimeti!:~származékát vagy sóját, valamint egy 'kondicionálót és egy folyékony vivőanyagot tartalmaz.
18. 18. A 17. igénypont szerinti .mosóoldat, azzal jellemezve, hogy a spinosln az oldat tömegére vonatkoztatott 0,1-30 tömeg %· rnenynyiségben van jelen.
19. 19. A IS. igénypont szerinti mosdóidat, azzal jellemezve, hogy a spinosln a spinosad, amely az oldat tömegére vonatkoztatott 1-10 tömeg % mennyiségben _van jelem,
20. 20, A 18, Igénypont szerinti oldat, azzal jellemezve, hogy a folyékony vivőén yag a viz.
21. 21, A 18. igénypont szerinti oldat, azzal jellemezve, hogy a folyékony vivőanyag egy egy értékű alkohol.
22. 22. A 18. igénypont szerinti oldat, azzal jellemezve, hogy a kondicionáló egy kvaterner ammőnlumsó,
23. 23, A splnosinnak, fiziológiailag elfogadható H-dimetll-származékának vagy sójának alkalmazása emberi tető fertőzés megszűntetésére szolgáló emberi hajápoló gyógyszer előállítására, ahol a hajápoló gyógyszer sampon, kondicionáló vagy mosóoldaí formájú.
24. 24. A 23, igénypont szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hegy a spinosln vagy ennek fiziológiailag elfogadható N-dlmetflszármazéka vagy sója a spinosad.