DE69931309T2

DE69931309T2 - Spynosin enthaltende Zubereitungen zur Bekämpfung von menschlichen Läusen

Info

Publication number: DE69931309T2
Application number: DE69931309T
Authority: DE
Inventors: Daniel Earl Indianapolis Snyder
Original assignee: Eli Lilly and Co
Current assignee: Eli Lilly and Co
Priority date: 1998-07-02
Filing date: 1999-06-29
Publication date: 2007-04-26
Anticipated expiration: 2019-06-30
Also published as: ID29130A; CZ296136B6; HUP0102482A3; TWI228994B; CN1129430C; DK0968706T3; CN1314812A; WO2000001347A2; UA65624C2; CA2337789C; ZA200007322B; EP0968706A2; EP0968706B1; BR9911795A; KR100641778B1; PL197431B1; ES2263257T3; CZ20004865A3; BR9911795B1; NO20010014L

Description

Der Befall des menschlichen Körpers durch Läuse ist ein zunehmend prävalentes soziales Problem und Gesundheitsproblem in vielen Ländern, einschließlich den Vereinigten Staaten. Läuse sind sehr kleine Insekten (etwa 2–3 mm lang). Sie lagern die Eier entweder auf einem Haar oder einer Textilfaser ab und befestigen sie sehr fest mit einer zementartigen Ausscheidung. Die Eier schlüpfen in etwa 6 bis 10 Tagen in Abhängigkeit der Temperatur. Die leeren Hüllen, die zurückbleiben, nachdem die Nymphen aus den Eiern geschlüpft sind, sehen aus wie weiße Sandkörner. Diese Hüllen werden Nissen genannt.
Die Anoplura oder saugende Läuse sind Parasiten, die bei fast allen Säugergruppen gefunden werden. Von den 15 bekannten Familien der Anoplura weisen zwei Familien, nämlich Pediculidae und Pthiridae, Arten auf, die beim Menschen gefunden werden. Pediculus humanus ist die einzige Spezies, die in der Familie der Pediculidae gefunden wird, die Menschen befällt. Sie umfasst die Kopflaus, Pediculus humanus capitis und die Körper- oder Kleiderlaus Pediculus humanus humanus, manchmal auch Pediculus corporis genannt. Die Krabbenlaus, Phirus pubis, ist eine distinkte Spezies und ist der einzige Vertreter der Familie Pthiridae, die den Menschen befällt. Wie hierin verwendet, umfasst der Ausdruck „Humanlaus oder Laus" einen Vertreter von Pediculus humanus oder Pthirus pubis.
Humanläuse werden durch Menschenansammlungen und gemeinsame Verwendung von Kleidern und Kämmen verbreitet. Anfänglich führt der Befall maximal zu einer Reizung, aber die Reizung kann zu einer Infektion des gereizten Bereichs führen. Es gibt mindestens 3 Haupterkrankungen, die primär durch Läuse übertragen werden: Epidemischer Typhus, Schützengrabenfieber und Rückfallfieber.
Obwohl die humanen Läusevarietäten verwandt sind, hat jede von ihnen spezifische Charakteristiken in Bezug auf den Lebensraum und die Nahrung. Beispielsweise sind Kopfläuse kleine Ektoparasiten mit harter Schale, die sich während der Nahrungsaufnahme, der Fortpflanzung und dem Eierlegen an Haarschäfte klammern. Die Laus muss am Kopf bleiben oder stirbt innerhalb kurzer Zeit. Kopfläuse vermehren sich in einer unglaublichen Geschwindigkeit. Eine Laus kann sich innerhalb von 10 Stunden nach dem Schlüpfen fortpflanzen und reproduzieren. Unter idealen Bedingungen kann eine weibliche Laus bis zu 300 Eier in ihrem Leben produzieren. Ideale Bedingungen umfassen eine angemessene Nahrungsmittelversorgung, Umgebungstemperaturen von etwa 28°C bis etwa 32°C und eine relative Luftfeuchtigkeit von etwa 70 % bis etwa 90 %.
Schlechte Hygiene- und Pflegeverhalten tragen bekanntermaßen auch zur signifikanten Ausbreitung der Läuse bei. Daher ist der Läusebefall am schwersten in geographischen Gegenden, wo die Bewohner sowohl hygienische Substandardwohneinrichtungen und Praktiken aufweisen. Läuse können jedoch auch ein Problem sein, wenn die Bedingungen relativ sauber sind.
Das harte Exoskelett der Laus dient als Schutz vor externen Elementen. Läuseeier (oder Ova) werden ähnlich durch eine chitinartige Hülle geschützt, die die Eier umgibt und an den Haarschaft anheftet. Obwohl die Läuse durch die Verwendung eines Insektizids beeinflusst werden, bleiben die Eier oft gegenüber einem solchen Angriff resistent. Daher umfasst eine optimale Behandlung eines Lausbefalls sowohl ein Pediculizid, das die ausgewachenen Läuse tötet, als auch ein Ovizid, das die Entwicklung der Eier unterbricht.
Es wurden biologisch aktive Mittel für einige Zeit bei Versuchen verwendet, die Läuse zu kontrollieren. Beispielsweise wurden Lindan (Gammabenzolhexachlorid), Organophosphate (Malathion), natürliche Pyrethrine und synthetische Verbindungen, die als Pyrethroide (wie Permethrin) bekannt sind, als Pediculizide bei Läusebehandlungsformulierungen verwendet. Diese Mittel haben jedoch Nachteile. Beispielsweise hat Lindan ein schlechtes Sicherheitsprofil und die Läuse entwickelten eine Resistenz dagegen. Natürliches Pyrethrin erfordert häufige Nachfolgebehandlungen, da es nur eine kurze Wirkdauer bereitstellt. Synthetische Pyrethroide sind, obwohl sie gegen Läuse wirksamer sind als natürliche Pediculizide, gegenüber dem behandelten Subjekt oft toxischer.
WO 92 05 764 A beschreibt Pidiculizidzusammensetzungen, die Antilausmittel umfassen, welche aus Pyrethrinen, Pyrethroiden und Gemischen hiervon in Kombination mit einem Polyhydroxyfettsäureamidtensid ausgewählt werden.
Spinosyne (auch bekannt als A83453 Faktoren) sind landwirtschaftliche Insektizide, die eine Aktivität zeigen gegen 1) den südlichen Heerwurm und andere Insekten in der Gattung Lepidoptera und 2) die Baumwolllaus und andere Vertreter der Gattung Homoptera und 3) Stallfliegen, Schmeißfliegen und Mosquitos, die Vertreter der Insektenordnung Diptera sind (siehe US 5 362 634 A ). Spinosyn A hat eine ausgezeichnete Sicherheit und ein toxikologisches Profil bei Mensch und Tier.
Die EP 0 375 316 B1 und WO 93 09 126 A beschreiben Spinosyne und ihre Verwendung gegen Ektoparasitenspezies, die Nutz- und Haustiere betreffen.
Die Erfindung betrifft die Formulierungen zur Kontrolle des Läusebefalls bei einem Menschen, der ein Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares N-Dimethylderivat oder ein Salz hiervon und einen physiologisch annehmbaren Träger enthält. Die Erfindung betrifft ferner Formulierungen zur Kontrolle eines Läusebefalls bei einem Menschen, die ein Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares Derivat oder Salz hiervon und einen physiologisch annehmbaren Träger umfassen. Die Formulierungen der Erfindung sind sicherer und wirksamer als die derzeit erhältlichen. Ein besonderer Nutzen dieser Formulierungen ist ihre Wirksamkeit gegen Lausarten, die gegenüber derzeit verwendeten Produkten resistent geworden sind. Bevorzugte Formulierungen der Erfindung sind Haarpflegeformulierungen, wie Shampoos, Festiger und Lotionen.
Speziell brauchbare pediculizide/ovizide (Antilaus) Formulierungen der Erfindung sind Haarpflegeformulierungen. Speziell brauchbare Haarpflegeformulierungen sind Shampoos.
In einem weiteren Aspekt liefert die Erfindung die Verwendung eines Spinosyns oder eines physiologisch annehmbaren N-Dimethylderivats oder Salzes hiervon oder einer Formulierung, die entweder ein Spinosyn oder ein N-Dimethylderivat oder Salz hiervon zur Herstellung eines Arzneimittels zur Kontrolle von Läusen beim Menschen enthält.
Der Ausdruck „Kontrolle eines Lausbefalls" bezieht sich auf die Behandlung eines aktiven Lausbefalls oder die Prävention eines Befalls bei einem Menschen, der wahrscheinlich einem Lausbefall ausgesetzt ist.
Spinosyne sind natürlich abgeleitete Fermentationsprodukte. Sie sind Makrolide, die durch Kultivierung von Saccharospolyspora spinosa gebildet werden. Die Fermentation bildet mehrere Faktoren, einschließlich Spinosyn A und Spinosyn D (auch A83543 A und A83543D genannt). Spinosyn A und Spinosyn D sind die zwei Spinosyne, die als Insektizide am aktivsten sind. Ein Produkt, das sich hauptsächlich aus diesen zwei Spinosynen zusammensetzt (etwa 85 % A und 15 % D) ist im Handel von Dow Agrosciences unter dem Namen Spinosad erhältlich. Der Name „Spinosad" leitet sich von einer Wortfusion der Spinosyne „A" und „D" ab.
Jedes Spinosyn hat einen zwölfgliedrigen makrocyclischen Ring, der Teil eines ungewöhnlichen tetracyclischen Ringsystems ist, an das zwei unterschiedliche Zucker gebunden sind, der Aminozucker Forosamin und der neutrale Zucker 2N,3N,4N-(Tri-O-methyl)rhamnose. Diese einzigartige Struktur setzt die Spinosyne von anderen makrocyclischen Verbindungen ab.
Spinosyn A (A83543A) war das erste Spinosyn, das aus der Fermentationsbrühe von Sacchapolyspora spinosa isoliert und identifiziert wurde. Eine anschließende Untersuchung der Fermentationsbrühe zeigt, dass der Ausgangsstamm von S. spinosa mehrere Spinosyne erzeugt, die Spinosyne A bis J (A83543A bis J) genannt werden. Im Vergleich zu Spinosyn A sind die Spinosyne B–J durch Unterschiede in den Substitutionsmustern der Aminogruppe des Forosamins an ausgewählten Stellen des tetracyclischen Ringsystems und an 2N,3N,4N-Tri-O-Methylrhamnose gekennzeichnet. Die Stämme von S. spinosa, die derzeit verwendet werden, bilden ein Gemisch aus Spinosynen, worin die primären Komponenten Spinosyn A (~ 85 %) und Spinosyn D (~ 15 %) sind. Zusätzliche Spinosyne, die K bis W genannt werden, wurden aus Mutantenstämmen von S. spinosa identifiziert.
Der Ausdruck „Spinosyn oder ein Derivat hiervon", wie er hierin verwendet wird, bezieht sich auf einen einzelnen Spinosynfaktor (Spinosyn A, B, C, D, E, F, G, N, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, W oder Y), ein N-Demethylderivat eines einzelnen Spinosynfaktors oder einer Kombination hiervon. Zur Vereinfachung wird der Ausdruck „Spinosynkomponente" hierin auch verwendet, um ein einzelnes Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares Derivat oder Salz hiervon oder eine Kombination hiervon zu bezeichnen.
Boeck et al. beschreiben die Spinosyne A–H und J (die sie A83543 Faktoren A, B, C, D, E, F, G, N und J genannt haben) und Salze hiervon in US 5 362 634 A (vom 8. November 1994), US 5 496 932 A (vom 5. März 1996) und US 5 571 901 A (vom 5. November 1996). Mynderse et al. beschreiben die Spinosyne L–N (die sie A83543 Faktoren L, M und N genannt haben), ihre N-Dimethylderivate und Salze hiervon in US 5 202 242 A (vom 13. April 1993) und Turner et al., beschreiben die Spinosyne Q–T (die sie A83543 Faktoren Q, R, S und T genannt haben), ihre N-Dimethylderivate und Salze hiervon in US 5 591 606 A (vom 7. Januar 1997) und US 5 631 155 A (vom 29. Mai 1997). Die Patente sind hiermit eingeführt. Die Spinosyne K, O, P, U, V, W und Y sind beispielsweise beschrieben von Carl V. DeAmicis, James E. Dripps, Chris J. Hatton und Laura I. Karr in American Chemical Societies Symposium Series: Phytochemicals for Pest Control, Kapitel 11, „Physical and Biological Properties of Spinosyns: Novel Macrolid Pest Control Agents from Fermentation", Seiten 146–154 (1997).
Die Spinosyne können unter Bildung von Salzen reagieren. Salze, die physiologisch annehmbar sind, sind auch in den Formulierungen und Methoden der Erfindung brauchbar. Die Salze werden mittels Standardverfahren zur Salzherstellung hergestellt. Beispielsweise kann Spinosyn A mit einer geeigneten Säure unter Bildung eines Säureadditionssalzes neutralisiert werden. Die Säureadditionssalze von Spinosynen sind besonders brauchbar. Repräsentative geeignete Säureadditionssalze umfassen Salze, die durch die Umsetzung mit entweder einer organischen oder anorganischen Säure gebildet werden, beispielsweise Schwefel-, Chlorwasserstoff-, Phosphor-, Essig-, Bernstein-, Citronen-, Milch-, Malein-, Fumar-, Chol-, Pamoin-, Mucin-, Glutamin-, Campher-, Glutar-, Glycol-, Phthal-, Wein-, Ameisen-, Laurin-, Stearin-, Salicyl-, Methansulfon-, Benzolsulfon-, Sorbin-, Pikrin-, Benzoe-, Zimtsäure und ähnliche Säuren.
Zusätzlich zur Spinosynkomponente können die erfindungsgemäßen Formulierungen ferner eine oder mehrere Verbindungen enthalten, die eine Aktivität gegen Läuse aufweisen, wie beispielsweise synthetische Pyrethroide, natürliche Pyrethine und Lindan. Alle Verhältnisse, Prozentsätze und Anteile, wie dies hierin diskutiert sind, sind „Gewichtsprozent", falls nichts anderes angegeben ist.
Die Antilausformulierung der Erfindung kann auf mehrere Arten formuliert werden. Besonders brauchbare Formulierungen sind Shampoos, Festiger und Lotionen.
Die Shampooformulierungen der Erfindung umfassen ein Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares Derivat oder Salz hiervon zusammen mit Wasser, einem Tensid und einem Amid und können wahlweise ein weiteres Antilausmittel, eine Siliconverbindung, ein Suspendiermittel und andere kosmetisch annehmbare Komponenten umfassen.
Humanhaar wird durch den Kontakt mit der umgebenden Atmosphäre und dem Aufbau von Sebum verschmutzt, das vom Kopf sekretiert wird. Wenn das Haar verschmutzt ist, vermittelt es ein schmutziges Gefühl und ein unattraktives Aussehen. Die Shampooformulierungen der Erfindung säubern das Haar und kontrollieren effizient einen Lausbefall.
Wenn sie in einer Shampooformulierung verwendet wird, kommt die Spinosynkomponente in einer Menge von 0,1 % bis 30 %, vorzugsweise 1 % bis 10 % vor.
Tenside, die zur Verwendung in diesen Formulierungen geeignet sind, können welche aus einer großen Vielzahl an synthetischen anionischen, amphoterischen, zwitterionischen und nicht-ionischen Tensiden sein. Tenside kommen im allgemeinen in Shampooformulierungen in einer Menge von 5 % bis 30 %, vorzugsweise 15 % bis 25 % vor.
Beispiele für synthetische anionische Tenside sind die Alkalimetallsalze organischer Schwefelreaktionsprodukte mit einem Alkylrest, der 8–22 Kohlenstoffatome und einen Sulfonsäure- oder Schwefelsäureesterrest enthält (im Ausdruck Alkyl enthalten ist der Alkylteil von höheren Acylresten). Natrium-, Ammonium-, Kalium- oder Triethanolaminalkylsulfate sind bevorzugt, speziell jene, die durch die Sulfatierung der höheren Alkohole erhalten werden (C₈-C₁₈ Kohlenstoffatome), Natriumkokusnussölfettsäuremonoglyceridsulfate und -sulfonate, Natrium- oder Kaliumsalze der Schwefelsäureester des Reaktionsprodukts von 1 Mol eines höheren Fettalkohols (beispielsweise Talg- oder Kokusnussölalkohole) und 1 bis 12 Mole Ethylenoxid, Natrium- oder Kaliumsalze von Alkylphenolethylenoxidethersulfat mit 1 bis 10 Einheiten Ethylenoxid pro Molekül und worin die Alkylreste 8 bis 12 Kohlenstoffatome enthalten, Natriumalkylglycerylethersulfonate, wobei das Reaktionsprodukt der Fettsäuren mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen mit Isethionsäure verestert wird und mit Natriumhydroxid neutralisiert wird und wasserlösliche Salze der Kondensationsprodukte von Fettsäuren mit Sarcosin.
Beispiele für zwitterionische Tenside sind Derivate von aliphatischen quarternären Ammonium-, Phosphonium- und Sulfoniumverbindungen, worin die aliphatischen Reste gerade oder verzweigt sein können und worin einer der aliphatischen Substituenten etwa 8 bis 18 Kohlenstoffatome enthält und einer eine anionische, wasserlösliche Gruppe enthält, beispielsweise Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat. Eine allgemeine Formel für diese Verbindungen ist
worin R² einen Alkyl-, Alkenyl- oder Hydroxyalkylrest mit etwa 8 bis etwa 18 Kohlenstoffatomen, 0 bis etwa 10 Ethylenoxidreste und 0 bis 1 Glycerylrest enthält, Y für ein Stickstoff-, Phosphor- oder Schwefelatom steht, R³ für eine Alkyl- oder Monohydroxyalkylgruppe steht, die 1 bis etwa 3 Kohlenstoffatome enthält, x für 1 steht, wenn Y für Schwefel steht und für 2, wenn Y für Stickstoff oder Phosphor steht, R⁴ für Alkylen oder Hydroxyalkylen mit 1 bis etwa 4 Kohlenstoffatomen steht und Z für einen Carboxylat-, Sulfonat-, Sulfat-, Phosphonat- oder Phosphatrest steht.
Beispiele umfassen:
4-[N,N-Di-(2-hydroxyethyl)-N-octadecylammonio]butan-1-carboxylat,
5-[S-3-Hydroxypropyl-S.hexadecylsulfonio]-3-hydroxypentan-1-sulfat,
3-[P,P-Diethyl-P-3,6,9-trioxatetradexocylphosphonio]-2-hydroxypropan-1-phosphat,
3-[N,N-Dipropyl]-N-3-dodecoxy-2-hydroxypropylammonio]propan-1-phosphat,
3-(N,N-Dimethyl-N-hexadecylammonio)propan-1-sulfonat,
3-(N,N-Dimethyl-N-hexadecylammonio)-2-hydroxypropan-1-sulfonat,
N,N-Di(2-hydroxyethyl)-N-(2-hydroxydodecyl)ammonio]butan-1-carboxylat,
3-[S-Ethyl-S-(3-dodecoxy-2-hydroxypropyl)sulfonio]propan-1-phosphat,
3-[P,P-Dimethyl-P-dodecylphosphonio]propan-1-phosphonat, und
5-(N,N-Di(3-hydroxypropyl)-N-hexadecylammonio]-2-hydroxypentan-1-sulfat.
Andere zwitterionische Tenside, wie Betaine, sind auch in den Formulierungen der Erfindung brauchbar. Beispiele für Betaine umfassen die Höheralkylbetaine, wie Kokusnussdimethylcarboxymethylbetain, Lauryldimethylcarboxymethylbetain, Lauryldimethyl-alpha-carboxyethylbetain, Cetyldimethylcarboxymethylbetain, Laurylbis-(2-hydroxyethyl)carboxymethylbetain, Stearylbis-(2-hydroxypropyl)carboxymethylbetain, Oleyldimethyl-gamma-carboxypropylbetain und Laurylbis-(2-hydroxypropyl)-alpha-carboxyethylbetain. Die Sulfobetaine können auch durch Kokusnussdimethylsulfopropylbetain, Stearyldimethylsulfopropylbetain, Lauryldimethylsulfoethylbetain, Laurylbis(2-hydroxyethyl)sulfopropylbetain und dergleichen dargestellt werden. Amidobetaine und Amidosulfobetaine, worin ein RCONH(CH₂)₃ Rest an das Stickstoffatom des Betains gebunden ist, sind auch in den Formulierungen der Erfindung brauchbar.
Beispiele für amphotere Tenside, die in den erfindungsgemäßen Formulierungen verwendet werden können, sind jene, die Derivate von aliphatischen sekundären oder tertiären Aminen sind, worin der aliphatische Rest gerade oder verzweigt ist und worin einer der aliphatischen Substituenten etwa 8 bis etwa 18 Kohlenstoffatome enthält und einer eine anionische wasserlösliche Gruppe aufweist, beispielsweise Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat. Beispiele für amphoterische Tenside sind Natrium-3-dodecylaminopropionat, Natrium-3-dodecylaminopropansulfonat, N-Alkyltaurine, wie die, welche durch die Umsetzung von N-Dodecylamin mit Natriumisethionat hergestellt werden (siehe US 2 658 072 A , Beispiel 3), N-Höheralkylasparaginsäuren (siehe US 2 438 091 A ) und Produkte, die unter dem Handelsnamen „Miranol" verkauft werden und in US 2 528 378 A beschrieben sind.
Nicht-ionische Tenside, die vorzugsweise in Kombination mit einem anionischen, amphoteren oder zwitterionischen Tensid verwendet werden, sind Verbindungen, die durch die Kondensation von Alkylenoxidgruppen, (von Natur aus hydrophil) mit einer organischen hydrophoben Verbindung hergestellt werden, die von Natur aus aliphatisch oder alkylaromatisch ist. Beispiele für nichtionische Tenside umfassen:

1) Polyethylenoxidkondensate von Alkylphenolen, beispielsweise den Kondensationsprodukten von Alkylphenolen, die eine Alkylgruppe mit etwa 6 bis 12 Kohlenstoffatomen in einer geraden oder verzweigtkettigen Konfiguration aufweisen, mit Ethylenoxid, wobei das Ethylenoxid in gleichen Mengen zu 10 bis 60 mol Ethylenoxid pro Mol Alkylphenol vorkommt. Der Alkylsubstituent in diesen Verbindungen kann beispielsweise aus polymerisiertem Propylen, Diisobutylen, Octan oder Nonan abgeleitet werden.
2) Kondensate von Ethylenoxid mit einem Produkt der Reaktion aus Propylenoxid und Ethylendiaminprodukten, die in der Formulierung in Abhängigkeit der gewünschten Balance zwischen den hydrophoben und den hydrophilen Elementen variiert werden können. Beispielsweise sind Verbindungen, die etwa 40 Gewichtsprozent bis etwa 80 Gewichtsprozent Polyoxyethylen enthalten und ein Molekulargewicht von etwa 5000 bis etwa 11 000 aufweisen, das aus der Umsetzung der Ethylenoxidgruppen mit einer hydrophoben Base resultiert, die das Reaktionsprodukt aus Etyhlendiamin und überschüssigem Propylenoxid darstellen, und ein Molekulargewicht in der Größenordnung von 2 500 bis 3 000 aufweisen, zufrieden stellend.
3) Das Kondensationsprodukt aus aliphatischen Alkoholen mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen entweder in gerader oder verzweigter Konfiguration mit Ethylenoxid, beispielsweise Kokusnussalkoholethylenoxidkondensat, das 10 bis 30 Mol Ethylenoxid pro Mol Kokussnussalkohol aufweist, wobei die Kokussnussalkoholfraktion 10 bis 14 Kohlenstoffatome umfasst.
4) Langkettige tertiäre Aminoxide, die der folgenden allgemeinen Formel entsprechen: R₁R₂R₃N → O worin R₁ einen Alkyl-, Alkenyl- oder Monohydroxyalkylrest mit etwa 8 bis etwa 18 Kohlenstoffatomen, 0 bis etwa 10 Ethylenoxidresten und 0 bis 1 Glycerylrest enthält und R₂ und R₃ 1 bis etwa 3 Kohlenstoffatome und 0 bis etwa 1 Hydroxygruppe enthalten, beispielsweise Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Hydroxyethyl- oder Hydroxypropylreste. Der Pfeil in der Formel steht für eine semipolare Bindung. Beispiele für Aminoxide, die zur Verwendung in diesen Formulierungen geeignet sind, umfassen Dimethyldodecylaminoxid, Oleyldi(2-hydroxyethyl)aminoxid, Dimethyloctylaminoxid, Dimethyldecylaminoxid, Dimethyltetradecylaminoxid, 3,6,9-Trioxaheptadecyldiethylaminoxid, Di(2-hydroxyethyl)tetradecylaminoxid, 2-Dodecoxyethyldimethylaminoxid, 3-Dodecoxy-2-hydroxypropyldi(3-hydroxypropylaminoxid und Dimethylhexadecylaminoxid.
5) Langkettige, tertiäre Phosphinoxide der folgenden allgemeinen Formel RR'R'' → O worin R einen Alkyl-, Alkenyl- oder Monohydroxyalkylrest mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen, 0 bis etwa 10 Ethylenoxidreste und 0 bis 1 Glycerylrest enthält und R' und R'' jeweils für Alkyl- oder Monohydroxyalkyl gruppen stehen, die 1 bis 3 Kohlenstoffatome enthalten. Der Pfeil in der Formel steht für eine semipolare Bindung. Beispiele für geeignete Phosphinoxide umfassen: Dodecyldimethylphosphinoxid, Tetradecyldimethylphosphinoxid, Tetradecylmethylethylphosphinoxid, 3,6,9-Trioxaoctadecyldimethylphosphinoxid, Cetyldimethylphosphinoxid, 3-Dodecoxy-2-hydroxypropyldi(2-hydroxyethyl)phosphinoxid, Stearyldimethylphosphinoxid, Cetylethylpropylphosphinoxid, Oleyldiethylphosphinoxid, Dodecyldiethylphosphinoxid, Tetradecyldiethylphosphinoxid, Dodecyldipropylphosphinoxid, Dodecyldi(hydroxymethyl)phosphinoxid, Dodecyldi(2-hydroxyethyl)phosphinoxid, Tetradecylmethyl-2-hydroxypropylphosphinoxid, Oleyldimethylphosphinoxid, 2-Hydroxydodecyldimethylphosphinoxid,
6) Langkettige Dialkylsulfoxide, die einen kurzkettigen Alkyl- oder Hydroxyalkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen (gewöhnlich Methyl) und eine lange hydrophobe Kette enthalten, die Alkyl-, Alkenyl-, Hydroxyalkyl- oder Ketoalkylreste umfasst, die etwa 8 bis etwa 20 Kohlenstoffatome, 0 bis 10 Ethylenoxidreste und 0 bis 1 Glycerylrest enthalten. Beispiele umfassen: Octadecylmethyfsulfoxid, 2-Ketotridecylmethylsulfoxid, 3,6,9-Trioxaoctadecyl-2-hydroxyethylsulfoxid, Dodecylmethylsulfoxid, Oleyl-3-hydroxypropylsuffoxid, Tetradecylmethylsulfoxid, 3-Methoxytridecylmethylsulfoxid, 3-Hydroxytridecylmethylsulfoxid und 3-Hydroxy-4-dodecoxybutylmethylsulfoxid.

Viele zusätzliche Nichtseifentenside sind in McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, 1998 Annual beschrieben, das herausgegeben wurde von M.C. Publishing Company, Inc., McCutcheon Division, 175, Rock Road, Glen Rock, NJ, 07425, USA.
Anionische Tenside, insbesondere die ethoxylierten Alkylsulfate und Gemische hiervon wie auch die Amidobetaine, sind zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Shampooformulierungen bevorzugt. Amide fördern das Schäumen der Formulierungen durch die Emulgierung der Shampookomponenten und der Wirkstoffe. Die in den vorliegenden Formulierungen verwendeten Amide können die bekanntermaßen in Shampoos verwendeten Alkanolamide der Fettsäuren sein. Diese sind im allgemeinen Mono- und Diethanolamide von Fettsäuren mit etwa 8 bis etwa 14 Kohlenstoffatomen. Andere geeignete Amide sind die mit mehreren Ethoxygruppen, wie PEG-3 Lauramid.
In den Shampooformulierungen liegt das Amid im allgemeinen in einer Menge von 1 % bis 7 %, vorzugsweise 2 % bis 5 % der Formulierung vor. Bevorzugte Amide sind Kokusnussmonoethanolamid, Kokusnussdiethanolamid und Gemische hiervon.
Die Shampooformulierungen der Erfindung enthalten auch Wasser. Wasser ist in den Shampoos typischerweise in Mengen von 50 % bis 80 %, vorzugsweise 60 % bis 75 % vorhanden. Nach der Zugabe von Wasser liegt die relative Viskosität der Formulierung im allgemeinen im Bereich von 4000 Centipoise (cp) bis 25000 cp, vorzugsweise von 4000 cp bis 12000 cp, vor allem von 4000 bis 5500 cp, wie dies bei 1 Upm bei 26,7°C für 3 Minuten mittels eines Wells-Brookfiled Viskosimeters Modell DV-CP-2 DVII, Model Cone CP-41 gemessen wird. Viskositätsmodifikationsmittel und Hydrotrope können eingearbeitet werden, um die Viskosität der Formulierungen in diesen Bereich zu bringen.
Die Shampooformulierungen können auch eine oder mehrere optionale Komponenten umfassen, wie Siliconverbindungen, Suspendiermittel und Komponenten, die die Formulierung kosmetisch annehmbarer machen.
Siliconverbindungen konditionieren das Haar und erleichtern die Entfernung von toten Läusen, ihrer Eier und Nissen. Es können nicht volatile Siliconmaterialien in Mengen von 1 % bis 10 % der Formulierungen verwendet werden. Beispiele für brauchbare Siliconverbindungen sind in US 5 229 504 A , Cardin et al., vom 8. März 1994 beschrieben.
Nicht-flüchtige Silicon-enthaltende Verbindungen sind bevorzugt und werden in Mengen von 0,1 bis 10 %, vorzugsweise 0,25 % bis 3 % bezogen auf das Gewicht der Formulierung verwendet. Beispiele für nicht-flüchtige Silicone sind Polyalkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane, Polyethersiloxancopolymere und Gemische hiervon.
Brauchbare Polyalkylsiloxane umfassen beispielsweise Polydimethylsiloxane (PDMS) mit Viskositäten, die von 5 bis 15 000 000 cp bei 25°C reichen. Diese Siloxane sind beispielsweise von General Electric Company als Viscasilreihe und von Dow Corning als Dow Corning 200 Reihe erhältlich. Die Viskosität kann durch ein Glaskapillarviskosimeter gemessen werden, wie dies in Dow Corning Corporate Testmethode CTM0004 vom 20. Juli 1970 beschrieben ist.
Brauchbare Polyalkylarylsiloxane umfassen Polymethylphenylsiloxane mit Viskositäten von 5 bis 15 000 000 cp bei 25°C. Diese Siloxane sind beispielsweise von General Electric Company als SF 1075 Methylphenylfluid oder von Dow Corning als 556 Cosmetic Grade Fluid erhältlich.
Brauchbare Polyethersiloxancopolymere umfassen Polypropylenoxid modifizierte Polydimethylsiloxane (erhältlich beispielsweise von Dow Corning als DC-1248), Ethylenoxid oder Gemische aus Ethylenoxid und Propylenoxid. Wasserunlösliche sind am brauchbarsten.
Die Siloxane sind zur Konditionierung des Haars aufgrund ihrer Fähigkeit zur Schmierung des Haares unter Bildung von Vorteilen beim nassen und trockenen Kämmen fähig. Viskose, höhermolekulare Siloxane liefern die besten Konditionierungsvorteile und sind daher bevorzugt. Fluide und Kautschuke der Siloxanpolymere sind am bevorzugtesten. Siloxanpolymerkautschuke sind im Gegensatz zu einer Flüssigkeit oder einem Fluid mit hohen Molekulargewichten von 200 000 bis 1 000 000 mit Viskositäten von 100 000 cp bis 150 000 000 cp bei 25°C rigide. Solche Kautschuke sind in US 5 292 504 A (siehe obige Literaturstelle) diskutiert.
Suspendiermittel können zur Verbesserung der Langzeitstabilität eingearbeitet werden. Brauchbare Suspendiermittel umfassen fette amphiphile, kristalline Materialien mit nadelartigen oder plättchenartigen Strukturen, polymere Materialien, Tonerden, pyrogen hergestellte Metalloxide und Gemische hiervon. Diese Mittel sind in der Technik bekannt (siehe US 5 292 504 A ).
Geeignete kristalline amphiphile Materialien sind jene, die nadelartige oder plättchenartige Strukturen aufweisen. Solche Verbindungen umfassen langkettige C₁₆-C₂₂ Acylderivate, wie Ethylenglycolester von Fettsäuren (beispielsweise Ethylenglycoldistearat), langkettige C₁₆-C₂₂ Alkanolamide von Fettsäuren, wie Stearamid MEA, Stearylstearat und Distearyldithiopropionat und Gemische hiervon.
Polymere Materialien, die als Suspendiermittel brauchbar sind, umfassen quervernetzte Polyacrylsäuren (wie die Carbopolreihe, die von BF Goodrich Chemical Company erhältlich sind), Guargummi und dessen Derivate, Xanthangummi, quervernetzte Copolymere von Ethylen/Maleinsäureanhydriden und Gemische hiervon.
Tonerden und pyrogen hergestellte Metaloxide sind auch wirksame Suspendiermittel. Beispiele umfassen Magnesiumaluminiumsilicate (wie die Veegum Reihe, erhältlich von R.T. Vanderbilt Company, Inc.), Natriumaluminiumsilicate (wie die Laponitreihe, erhältlich von Laponite United States), pyrogen hergestelltes Silica, pyrogen hergestelltes Aluminiumoxid, pyrogen hergestelltes Titanoxid und Gemische hiervon.
In den erfindungsgemäßen Shampooformulierungen kommen Suspendiermittel im allgemeinen in Mengen von 0,5 % bis 5 %, vorzugsweise 0,5 % bis 3 % vor. Die langkettigen Acylderivate, wie Ethylenglycolester der Fettsäuren sind bevorzugt. Am meisten bevorzugt ist Ethylenglycoldistearat.
Andere optionale Komponenten, die die kosmetische Brauchbarkeit der annehmbaren Formulierungen verbessern können, sind in der Technik bekannt und umfassen beispielsweise Konservierungsstoffe, wie Methylparaben, Propylparaben, Methylisothiazolinon und Imidazolidinylharnstoff, Verdicker und Viskositätsmodifizierer, wie Aminoxide, Blockpolymere aus Ethylenoxid und Propylenoxid (wie Pluronic F88 von BASF Wyandotte), Fettalkohole (wie Cetearylalkohol), Natriumchlorid, Ammoniumchlorid, Natriumsulfat, Polyvinylalkohol, Propylenglycol und Ethylalkohol, Hydrotrope, wie Xylolsulfonat, pH Einstellungsmittel, wie Citronensäure, Bernsteinsäure, Phosphorsäure, Natriumhydroxid und Natriumcarbonat, Duftstoffe, Farbstoffe, quarternäre Ammoniumverbindungen, wie Polyquarternium 41, sequestrierende Mittel, wie Dinatriumethylendiamintetraacetat und Perleffektmittel, wie Distearinsäureester von Ethylenglycol, Stearinsäure- und Palmitinsäurediester von Polyethylenglycol und Stearinsäuremonoethanolamid. Im allgemeinen werden diese optionalen Komponenten einzeln mit einer Menge von 0,1 % bis 10 der Formulierung verwendet.
Die erfindungsgemäßen Shampooformulierungen werden auf herkömmliche Weise zur Reinigung des Haares verwendet. Es werden 10 g bis 30 g einer Formulierung auf das nasse Haar aufgetragen und sowohl in das Haar als auch die Kopfhaut eingearbeitet. Die Formulierung wird für etwa 6–10 Minuten auf dem Haar belassen und wird dann durch Auswaschen entfernt. Dieses Verfahren wird wiederholt, bis das Haar sauber ist.
Ein brauchbares pediculizides Shampoo der Erfindung umfasst:

(a) 0,1 % bis 10 % eines Spinosyns oder eines physiologisch annehmbaren Derivats oder Salzes hiervon,
(b) 5 % bis 30 % eines synthetischen Tensids,
(c) 1 % bis 7 % eines Amids und
(d) Wasser.

Die Haarfestigerformulierungen der Erfindung umfassen eine Spinosynkomponente und einen Festiger und können optional ein weiteres Antilausmittel umfassen, wie Permethrin oder Lindan. Diese Festigerformulierungen können auch verwendet werden um wirksam einen Lausbefall zu behandeln.
Haarfestiger sind Produkte die das Aussehen, den Griff und die Bearbeitbarkeit des Haares verbessern. Festiger sind besonders wichtig, wenn das Haar durch Behandlungen beschädigt wurde, wie Dauerwellen, Färben, Tönen und Bleichen oder durch atmosphärische Bedingungen, wie Sonnenlicht, die eine photokatalysierte Oxidation verursachen. Diese Faktoren können dazu führen, dass das Haar weniger Textur aufweist, schwer zu bearbeiten und zu kämmen ist, unabhängig ob es feucht oder trocken ist.
Wenn sie in einer Harrtestigerformulierung verwendet wird, kommt die Spinosynkomponente in einer Menge von 0,1 % bis 30 %, vorzugsweise 1 % bis 10 % vor.
Konditionierungsprodukte sind gut bekannt und umfassen „Auswaschprodukte", die kurz nach dem Auftragen in sauberes Haar ausgewaschen werden und „Tiefenfestiger", die für längere Zeit im Haar verbleiben.
Eine Gruppe an Festigern, die in den Haarfestigerformulierungen der Erfindung brauchbar sind, sind langkettige quarternäre Ammoniumverbindungen in Kombination mit Lipidmaterialien, wie Fettalkoholen (siehe US 3 155 591 A , Hilfer, 3. November 1964 und US 4 269 824 A , Villamarin et al., vom 26. Mai 1981). Eine weitere Gruppe an Festigern sind Lipide und quarternäre Ammoniumverbindungen. Diese Festiger werden zur Bildung von Geltypfestigerprodukten mit guten kosmetischen und rheologischen Eigenschaften verwendet. Diese Typen der Geltypformulierungen werden allgemein in den folgenden Dokumenten beschrieben: Barry, „The Self Bodying Action of the Mixed Emulsifier Sodium Dodecyl Sulfat/Cetyl Alcohol", J. of Colloid and Interface Science, 28, 82–91 (1968), Barry et al., „The Self-Bodying Action of Alkyltrimethylammonium Bromides/Cetostearyl Alcohol Mixed Emulsifiers, Influence of Quarternary Chain Length", J. of Colloid and Interface Science, 35, 689–708 (1971) und Barry et al., „Rheology of Systems Containing Cetomacrogo/1000 – (Cetostearylalcolhol), I. Self-Bodying Action", J. of Colloid and Interface Science, 38, 616–625 (1972).
Die in diesen Festigern verwendeten Lipidmaterialien sind in einer Menge von 0,5 % bis 3 % vorhanden. Diese Lipide sind im wesentlichen wasserlöslich und enthalten hydrophobe und hydrophile Reste. Sie umfassen natürliche und synthetisch abgeleitete Fettmaterialien, die aus Säuren, Säurederivaten, Alkoholen, Estern, Ethern, Ketonen, Amiden und Gemischen hiervon mit Alkylkettenlängen von etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen, vorzugsweise 16 bis 18 Kohlenstoffatomen ausgewählt sind. Fettalkohole und Fettester sind bevorzugt.
Brauchbare Fettalkohole sind bekannt (siehe beispielsweise US 3 155 591 A , siehe obige Literaturangabe, US 4 165 369 A (Watanabe et al., vom 26. Mai 1981), GB 1 532 585 A vom 15. November 1978, Fukushima et al., „The Effect of Cetostearyl Alcohol in Cosmetic Emulsions", Cosmetic & Toiletries, 98, 89–102 (1983) und Hunting, Encyclopedia of Conditioning Rinse Ingredients 204 (1987), Fettalkohole sind C₁₂-C₁₆ Alkohole, die ausgewählt sind aus Cetearylalkohol, Cetylalkohol, Isostearylalkohol, Lanolinalkohol, Laurylalkohol, Oleylalkohol, Stearylalkohol und Gemischen hiervon. Bevorzugt sind Cetylalkohol, Stearylalkohol und Gemische hiervon. Ein besonders bevorzugter Fettalkohol setzt sich aus einem Gemisch aus Cetylalkohol und Stearylalkohol zusammen, worin 55 % bis 65 % (bezogen auf das Gewicht des Gemisches) an Cetylalkohol enthalten sind.
Es sind auch brauchbare Fettester bekannt (siehe Kaufman et al., US 3 341 465 A vom 12. September 1967). Fettester sind Fettsäuren, worin der aktive Sauerstoff durch die Alkylgruppe eines monohydrischen Alkohols ersetzt wurde. Die monohydrischen Alkohole sind Fettalkohole, wie sie oben beschrieben wurden. Die Fettester, die in den Festigerformulierungen brauchbar sind, umfassen Cetyllactat, Cetyloctanoat, Cetylpalmitat, Cetylstearat, Glycerylmonostearat, Glyceryllaurat, Glycerylmyristat, Glyceryloleat, Glycerylstearat, Glycerylmonoacetat und Gemische hiervon. Cetylpalmitat und Glycerinmonostearat oder Gemische hiervon sind bevorzugt.
Es können kationische Tenside in diesen Festigerformulierungen, entweder einzeln oder in Kombination, im allgemeinen in einer Menge von etwa 0,1 % bis etwa 5 % der Endformulierung verwendet werden. Diese Tenside enthalten Amino- oder quarternäre hydrophile Ammoniumreste, die positiv geladen sind, wenn sie in den wässrigen Formulierungen der Erfindung gelöst werden. Die kationischen Tenside sind in der Technik bekannt (siehe McCutcheon's Detergents & Emulsifiers, siehe obige Literaturstelle, Schwartz et al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949, US 3 155 591 A , siehe obige Literaturstelle, US 3 929 678 A (Laughlin et al., vom 30. Dezember 1975), US 3 959 461 A (Bailey et al vom 25. Mai 1976) und US 4 387 090 A (Bolich Jr. vom 7. Juni 1983).
Brauchbare quarternäre kationische Ammoniumtenside sind die der allgemeinen Formel
worin R₁ für Wasserstoff, eine aliphatische Gruppe mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen oder eine aromatische Gruppe, Aryl- oder Alkylarylgruppe mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen steht, R₂ für eine aliphatische Gruppe mit 1 bis 22 Atomen steht, R₃ und R₄ jeweils für Alkylgruppen mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen stehen und X für ein Anion steht, das aus Halogen, Acetat, Phosphat, Nitrat und Alkylsulfatresten ausgewählt ist. Die aliphatischen Gruppen enthalten entweder Etherbindungen und andere Gruppen, wie Amidogruppen zusätzlich zu Kohlenstoff- und Wasserstoffatomen.
Andere brauchbare quarternäre Ammoniumsalze haben die Formel:
worin zumindest eine aber nicht mehr als 3 der R Gruppen für eine aliphatische Gruppe mit 16 bis 22 Kohlenstoffatomen stehen und die verbleibenden R Gruppen ausgewählt werden aus Wasserstoff und Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und X für ein Ion steht, das aus Halogen, Acetat, Phosphat, Nitrat und Alkylsulfatresten ausgewählt ist. Talgpropandiammoniumchlorid ist ein Beispiel dieses Typs für ein quarternäres Ammoniumsalz.
Quarternäre Ammoniumsalze, die hierin brauchbar sind, umfassen auch Dialkyldimethylammoniumchloride, worin die Alkylgruppen 12 bis 22 Kohlenstoffatome aufweisen. Diese Alkylgruppen können sich von langkettigen Fettsäuren ableiten, wie hydrierten Talgfettsäuren. Talgfettsäuren ergeben quarternäre Verbindungen, worin R₁ und R₂ vorwiegend 16 bis 18 Kohlenstoffatome aufweisen. Beispiele umfassen Ditalgdimethylammoniumchlorid, Ditalgdimethylammoniummethylsulfat, Dihexadecyldimethylammoniumchlorid, Di(hydriertes Talg)dimethylammoniumchlorid, Dioctadecyldimethylammoniumchlorid, Dieicosyldimethylammoniumchlorid, Didocosyldimethylammoniumchlorid, Di(hydriertes Talg)dimethylammoniumacetat, Dihexadecyldimethylammoniumchlorid, Dihexadecyldimethylammoniumacetat, Ditalgdipropylammoniumphosphat, Ditalgdimethylammoniumnitrat, Di(kokusnussalkyl)dimethylammoniumchlorid und Stearyldimethylbenzylammoniumchlorid. Bevorzugte quarternäre Ammoniumsalze, die hierin verwendet werden können, umfassen Ditalgdimethylammoniumchlorid, Dicetyldimethylammoniumchlorid, Stearyldimethylbenzylammoniumchlorid, Cetyltrimethylammoniumchlorid, Tricetylmethylammoniumchlorid und Gemische hiervon. Di(hydriertes Talg)dimethylammoniumchlorid (Quarternium-18) ist ein besonders bevorzugtes quarternäres Ammoniumsalz und ist von Sherex Chemical Company, Inc. als Adogen 442 und Adogen 442-100P erhältlich.
Salze von primären, sekundären und tertiären Fettaminen können auch als kationisches Tensid verwendet werden. Die Alkylgruppen von solchen Aminen haben vorzugsweise 12 bis 22 Kohlenstoffatome und können substituiert oder unsubstituiert sein. Sekundäre und tertiäre Amine sind bevorzugt und tertiäre Amine sind besonders bevorzugt. Beispiele für solche brauchbaren Amine sind unter anderem Stearamidopropyldimethylamin, Diethylaminoethylstearamin, Dimethylstearamin, Dimethylsojamin, Sojamin, Myristylamin, Tridecylamin, Ethylstearylamin, N-Talgpropandiamin, ethoxyliertes (5 Mol E.O.) Stearylamin, Dihydroxyethylstearylamin und Arachidylbehenylamin. Geeignete Aminsalze umfassen die Halogen-, Acetat-, Phosphat-, Nitrat-, Citrat, Lactat- und Alkylsulfatsalze. Beispiele umfassen Stearylaminhydrochlorid, Sojaminchlorid, Stearylaminformiat, N-Talgpropandiamindichlorid und Stearamidopropyldimethylamincitrat. Brauchbare kationische Amintenside sind auch in US 4 275 055 A (Nachtigal et al vom 23. Juni 1982 beschrieben).
Wasser ist ein essentieller Bestandteil in den Festigerformulierungen. Wasser wird im letzten Schritt bei der Herstellung des Festigers unter Verwendung einer Menge zugegeben, die ausreicht (q.s.), um das Gemisch auf 100 % zu bringen.
Optionale Bestandteile in den Festigerformulierungen umfassen Siliconkonditioniermittel, die wegen ihrer kosmetischen und rheologischen Eigenschaften verwendet werden können. Siliconöle und Siliconpolymere sind gut bekannte Konditioniermittel. Beispielsweise sind volatile Silicone, Organosiliconpolymere in Wasser-Alkohol-gemischen und volatile Siliconfluids in US 5 292 502 A , siehe obige Literaturangabe, beschrieben.
Die Formulierungen können ein oder mehrere Silicone enthalten, die zur Verwendung in den obigen Shampooformulierungen beschrieben sind. Diese Silicone umfassen volatile und nicht-volatile Polyalkylsiloxane, Polyalkylarylsiloxane und Gemische hiervon. Sie können in Mengen von 0,2 % bis 5 der Endformulierung verwendet werden.
Wie bei den Shampoos sind die Siliconkautschuke und die Siloxane mit höherer Viskosität, die oben beschrieben sind, bevorzugt. Diese Kautschuke sind im Gegensatz zu einem Fluid rigide mit hohen Molekulargewichten von 200 000 bis 1 000 000 und Viskositäten von 100 000 cp bis 150 000 000 cp bei 25°C. Am bevorzugtesten sind die Polydimethylsiloxankautschuke.
Oft wird eine signifikante Menge des Lipidmaterials im Festiger auf dem Haar abgelagert, was es fettig macht. Die Festigerformulierungen können daher Siliconcopolyole enthalten, um einen optimalen Festigernutzen durch die Antilausbehandlung bereitzustellen. Siehe EP 0 155 806 A vom 25. September 1985.
Die Siliconcopolymere sind Polyalkylenoxid-modifizierte Dimethylpolysiloxane, die hierin als „Dimethiconcopolyole" bezeichnet werden, welche als Emulgator wirken und die Ablagerung der Trägermaterialien (Lipidmaterialien und/oder kationische Tenside) auf dem Haar verringern. Brauchbare Dimethiconcopolyole sind auch in US 5 292 504 A , siehe obige Literaturstelle, beschrieben.
Das Siliconcopolyol ist im allgemeinen in einer Menge von 0,1 % bis 10 %, vorzugsweise 0,1 bis 2 % der Endformulierung vorhanden.
Dimethiconcopolyole sind für diese Verwendung bevorzugt. Dow Corning 190 Silicone Surfactant ist ein bevorzugtes Dimethiconcopolyol.
Die Formulierungen können auch Komponenten enthalten, die die physischen Eigenschaften und Performanceeigenschaften des Festigerprodukts modifizieren. Solche Komponenten umfassen zusätzliche Tenside, Salze, Puffer, Verdicker, Lösemittel, Trübungsmittel, Perleffekthilfsstoffe, Konservierungsmittel, Duftstoffe, Färbemittel, Farbstoffe, Pigmente, Chelatbildner, Sonnenschutzmittel, Vitamine und medizinische Mittel. Beispiele für diese Komponententypen sind in US 4 387 090 A (Bolich, Jr., 7. Juni 1983 beschrieben).
Die Formulierungen können auch optionale Tensidmaterialien in Mengen enthalten, so dass die Gesamtmenge des in der Formulierung enthaltenen Tensids (einschließlich des kationischen Tensidträgermaterials, das oben beschrieben ist) 0,05 % bis 5 % beträgt. Diese optionalen Tensidmaterialien können anionisch, nicht-ionisch oder amphoter sein. Beispiele sind Ceteareth-20, Steareth-20, Sorbitanmonoester, Natriumtalgalkylsulfat und Talgbetain. Optionale Tenside sind beschrieben in McCutcheon's Detergents & Emulsifiers, siehe obige Literaturstelle, Schwarts et al., siehe obige Litertaurstelle und US 3 929 678 A , siehe obige Literaturstelle.
Bevorzugte optionale Tensidmaterialien sind nicht-ionisch. Solche Tenside werden meist durch die Kondensation eines Alkylenoxids (hydrophil von Natur aus) mit einer organischen hydrophoben Verbindung hergestellt, die gewöhnlich von Natur aus aliphatisch oder alkylaromatisch ist. Die Länge des hydrophilen Rests oder Polyalkylenrests, der mit jeder bestimmten hydrophoben Verbindung kondensiert wird, kann unter Bildung einer wasserlöslichen Verbindung mit dem gewünschten Maß an Balance zwischen hydrophilen und hydrophoben Elementen eingestellt werden. Solche nicht-ionischen Tenside umfassen Polyethylenoxidkondensate von Alkylphenolen, Kondensationsprodukte von aliphatischen Alkoholen mit Ethylenoxid, Kondensationsprodukte von Ethylenoxid mit einer hydrophoben Base, die durch Kondensation von Propylenoxid mit Propylenglycol gebildet wird und Kondensationsprodukte aus Ethylenoxid mit dem Produkt, das aus der Reaktion von Propylenoxid und Ethylendiamin resultiert. Eine weitere Varietät des nicht-ionischen Tensids ist ein nicht-polares nicht-ionisches Tensid, das durch die Amin oxidtenside typisiert wird. Bevorzugte nicht-ionische Tenside umfassen Ceteareth-20, Steareth-20 und Ceteth-2.
Salze und Puffer können auch zugegeben werden, um die Produktrheologie zu modifizieren. Beispielsweise werden Salze, wie Kaliumchlorid, Ammoniumchlorid und Natriumchlorid in Mengen von 0,001 % bis 1 % zugegeben. Puffer, wie Citrat oder Phosphatpuffer, können ebenfalls zugegeben werden. Die vorliegenden Formulierungen weisen als fertige Formulierungen vorzugsweise einen pH von 3 bis 10, vor allem 3 bis 7 auf.
Es können auch zusätzliche Festigerkomponenten in die Formulierungen eingearbeitet werden. Beispielsweise können Proteine in Mengen von etwa 0,1 % bis etwa 10 % zugegeben werden. Kationische Proteine können als oberflächenaktive Trägermaterialien dienen.
Verdickungsmittel sind bevorzugte optionale Komponenten. Solche Verdickungsmittel umfassen nichtionische Verdickungsmittel, die in Mengen von 0,1 % bis 8 % eingearbeitet werden. Solche Mittel sind Polymere, die Viskositäten zeigen, welche etwa 20 000 cp bei geringen Scherkräften (etwa 10^–2 sek^–1) übersteigen. Beispiele sind Polyoxyethylen, Guargummi, Methylcellulose, Methylhydroxypropylcellulose, Polypropylcellulose, Polypropylhydroxyethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Stärkearten und Stärkederivate und Gemische hiervon. Nicht-ionische Verdickungsmittel sind in US 4 387 090 A beschrieben (Bolich et al., vom 7. Juni 1983). Die Verdickungsmittel werden verwendet, um die Viskosität der Formulierung von 10 625 cp auf 14 375 cp zu bringen (wie dies mit einem Wells-Brookfield Viskosimeter, Modell RVT DV-CP-2, DV-11, Modell Cone CP-52 unter Verwendung von 0,5 ml bei 1 Upm bei 26,7°C für 1 Minute gemessen wird).
Die Haarkonditionierungsformulierungen der Erfindung werden im allgemeinen auf dem Haar verwendet, nachdem das gesamte Shampoo durch Waschen mit Wasser entfernt wurde.
Die Erfindung liefert auch ein Verfahren zur Behandlung des Humanhaars zur Abtötung und erleichterten Entfernung von Läusen und ihrer Eier, das die folgenden Schritte umfasst:

(a) Anwendung von 10 Gramm bis 30 Gramm einer erfindungsgemäßen Formulierung im nassen Haar,
(b) Einarbeiten der Formulierung durch das Haar und die Kopfhaut,
(c) Belassen der Formulierung im Haar und auf der Kopfhaut für etwa 6 bis 10 Minuten und
(d) Entfernung der Formulierung aus dem Haar durch Auswaschen mit Wasser.

Antilauslotionen, die ein Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares Derivat oder Salz hiervon und einen Lotionsträger umfassen, sind ein weiterer Aspekt der Erfindung. Diese Lotionen können direkt auf das Haar in flüssiger Form oder in Sprayform aufgetragen werden. Sie werden so formuliert, dass sie auf das Haar für einen Zeitraum aufgetragen werden und nicht sofort durch Waschen mit Wasser entfernt werden.
Wenn sie in einer Lotionsformulierung verwendet wird, kommt die Spinosynkomponente im allgemeinen in einer Menge von 0,1 % bis 30 %, vorzugsweise 1 % bis 10 % vor.
Zusätzlich zur Spinosynkomponente umfassen die Lotionsformulierungen einen flüssigen Träger, wie einen Alkohol, Wasser oder ein Gemisch hiervon, um die Abgabe der Spinosynkomponente auf das Haar zu erleichtern. Geeignete Alkohole sind monohydrische Alkohole, wie Methanol, Ethanol, Isopropanol oder Gemische hiervon. Da Alkohole einen schädlichen Effekt auf die Stabilität der Formulierungen haben können, ist Wasser alleine der bevorzugteste Träger. Der Träger wird in einer Menge zugegeben, die erforderlich ist, um die Formulierung auf 100 % zu bringen.
Die Lotionsformulierungen können optional Komponenten enthalten, um Vorteile für das Haar zusätzlich zu der Antilausaktivität bereitzustellen. Optionale Komponenten umfassen: Konservierungsstoffe und antimikrobielle Mittel wie DMDM Hydantoin und Tetranatrium-EDTA, pH ausgleichende Mittel, wie Natriumcitrat und Citronensäure, Emulgatoren, wie PEG-60 Rizinusöl und Verdicker und Viskositätsmodifikationsmittel, wie Polyvinylpyrrolidon. Wenn sie eingearbeitet werden, werden solche Komponenten einzeln in einer Menge von 0,01 % bis 10 % verwendet.
Es können Konditioniermittel eingearbeitet werden, um die Entfernung von toten Läusen und Eiern aus dem Haar zu erleichtern und gute Nass- und Trockenkämmeigenschaften bereitzustellen. Es können dieselben Typen für Konditioniermittel, die in den obigen Konditionierformulierungen beschrieben werden, in den Lotionen verwendet werden, wobei diese quarternäre Ammoniumsalze, Fettamine und Gemische hiervon umfassen. Es werden Konditioniermittel in Mengen von 0,1 % bis 1 %, vorzugsweise 0,4 % bis 0,6 % verwendet.
Bevorzugte Konditioniermittel sind quarternäre Ammoniumsalze. Bevorzugte quarternäre Ammoniumsalze umfassen Dialkyldimethylammoniumchloride, worin die Alkylgruppen 12 bis 22 Kohlenstoffatome aufweisen. Diese Alkylgruppen können von langkettigen Fettsäuren abgeleitet werden, wie hydrierten Talgfettsäuren. Die Talgfettsäuren führen zu quarternären Verbindungen, worin R₁ und R₂ vorwiegend 16 bis 18 Kohlenstoffatome aufweisen. Beispiele für quarternäre Ammoniumsalze, die in den Lotionsformulierungen brauchbar sind, umfassen Di(hydriertes)talgdimethylammoniumchlorid, Dicetyldimethylammoniumchlorid, Tricetylmethylammoniumchlorid, Cetyltrimethylammoniumchlorid, Stearyldimethylbenzylammoniumchlorid und Gemische hiervon. Am bevorzugtesten ist Dicetyldimethylammoniumchlorid.
Alkoholsynergiemittel können auch zu den Lotionsformulierungen zugegeben werden, um ihre Antilausaktivität zu steigern. Die Alkohole, die in den Lotionsformulierungen verwendet werden, werden aus Phenyl-C₂-C₆-alkanolen, Phenyl-C₂-C₆-diolen, C₂-C₈ Alkylendiolen und Gemischen hiervon ausgewählt. Diese Synergiemittel können in Mengen von 0,25 % bis 10 % eingearbeitet werden, worin die Menge an Phenylalkanolen, Phenyldiolen und Gemischen hiervon 5 % der Formulierung nicht übersteigt. Vorzugsweise beträgt die Menge 0,5 % bis 5 % der Formulierung, vor allem 2 % bis 4 %. Ein bevorzugtes Synergiemittel ist Hexylenglycol.
Die Lotionsformulierungen werden direkt auf das Haar aufgetragen. Die Menge an verwendeter Lotion beträgt im allgemeinen 10 ml bis 50 ml. Die Lotion wird in das Haar eingearbeitet und für 10 Minuten, vorzugsweise 30 Minuten im Haar belassen. Das Haar wird dann gereinigt, im allgemeinen mit einem Shampoo, bevor es mit Wasser ausgewaschen wird.
Die folgenden Beispiele erläutern die erfindungsgemäßen Formulierungen:
Beispiel 1
Eine Lotionsformulierung wird folgendermaßen hergestellt:
Man gibt Spinosyn zu einem Behälter, der ein Gemisch aus PEG-60 Rizinusöl, Hexylenglycol, Propylenglycol und Dicetyldimethylammoniumchlorid zwischen 35°C und 38°C enthält. In einem zweiten Behälter mischt man Polyvinylpyrrolidon, DMDM Hydantoin, Tetranatrium EDTA und Citronensäure und bringt das Gemisch auf eine Temperatur zwischen 35°C und 38°C. Man gibt den Inhalt des ersten Behälters zum zweiten Behälter und mischt, bis alles gleichförmig ist. Man kühlt das Gemisch auf etwa 27°C und leert es in Lagertrommeln.
Beispiel 2
Es wird eine Lotionsformulierung mittels des in Beispiel 1 beschriebenen Verfahrens hergestellt, aber mit der folgenden Formel.
Beispiel 3
Eine Lotionsformulierung wird durch das in Beispiel 1 beschriebene Verfahren, aber mit der folgenden Formel hergestellt:
Um einen Lausbefall zu kontrollieren, werden die Lotionsformulierungen der Beispiele 1 bis 3 auf das Haar aufgetragen und für mindestens 0,5 Stunden belassen, bevor sie durch Einschamponieren oder Auswaschen entfernt werden.
Beispiel 4
Eine Shampooformulierung wird folgendermaßen hergestellt:
Man gibt Ammoniumlaurylsulfat zu einem Behälter und erhitzt auf etwa 66°C bis etwa 69°C. Während man diese Temperatur aufrechterhält, gibt man eine wässrige Lösung aus Mononatriumphosphat und dann eine wässrige Lösung aus Dinatriumphosphat zu. Nachdem man 69°C erreicht, gibt man das Ammoniumxylolsulfonat zum Gemisch und erhitzt auf etwa 74°C bis 77°C, gibt das Kokusnussmonoethanolamid unter Mischen bis alles gut dispergiert ist, das Ethylenglycoldistearat und etwa 4,5 % Wasser zu.
Man setzt das Mischen fort, bis alles homogen ist und kühlt das Gemisch auf etwa 41°C. Man pumpt das Gemisch in einen zweiten Behälter und gibt das Ammoniumlaurethsulfat, DMDM Hydantoin und die wässrige Lösung der Citronensäure zu. Man gibt das Spinosyn zum zweiten Behälter und füllt q.s. auf 100 % mit Wasser auf. Man mischt ausgiebig, kühlt auf etwa 27°C und pumpt das Gemisch in die Lagerbehälter.
Beispiel 5
Eine Shampooformulieurng wird folgendermaßen hergestellt:

¹ Siliconkautschuk ist von The General Electric Co. als SE-30 oder SE-76 Kautschuk erhältlich.

Man gibt etwa 0,5 % des Ammoniumlaurethsulfats und des Dimethicons in einen Behälter und mischt für etwa 30 Minuten. Man gibt etwa 2 % Ammoniumlaurethsulfat zu einem Verarbeitungsbehälter und erhitzt auf 68°C bis 71°C. Man gibt etwa 0,12 % Stearylalkohol und etwa 0,06 % Cetylalkohol zu und den Inhalt des ersten Behälters zum Verarbeitungsbehälter. Man mischt gleichförmig und hält das Gemisch zwischen 68°C und 71°C. Zu einem zweiten Verarbeitungsbehälter wird Ammoniumlaurylsulfat gegeben und auf etwa 71°C erhitzt. Während der Aufrechterhaltung der Temperatur werden 0,05 % Ammoniumchlorid, etwa 18 % Wasser, Ammoniumxylolsulfonat und der Rest der Stearyl- und Cetylalkohole zugegeben. Man gibt Kokusnussmonoethanolamid, Tricetylmethylammoniumchlorid, Ethylenglycoldistearat, etwa des Hälfte des DMDM Hydantoins und den Inhalt des ersten Behälters zum zweiten Behälter zu, während die Temperatur auf etwa 77°C gehalten wird. Man mischt, bis es homogen ist, und kühlt dann auf etwa 41°C. Man pumpt in einen dritten Behälter und gibt den Rest des Ammoniumlaurethsulfats, DMDM Hydantoin und das Natriumchlorid zu. Man gibt das Spinosyn zum Gemisch und füllt q.s. mit Wasser auf 100 % auf. Man mischt sorgfältig, kühlt auf etwa 27°C und pumpt das Gemisch in die Lagerbehälter.
Beispiel 6
Eine Shampooformulierung wird folgendermaßen hergestellt:
Man gibt etwa 6,5 % des Wassers und des Ammoniumlaurethsulfats zu einem Mischbehälter und erhitzt das Gemisch auf etwa 35°C. Während man diese Temperatur aufrechterhält, werden die folgenden Komponenten einzeln der Reihe nach zugegeben, wobei so gemischt wird, dass jede Komponente gut in den Ansatz gemischt wird: Ammoniumlaurylsulfat, Ammoniumxylolsulfonat, Monosodiumphosphat, Dinatriumphosphat, DMDM Hydantoin, Natriumchlorid, eine Lösung aus Citronensäure und Wasser, eine Lösung des Kokusnussdiethanolamids und des Isostearylethylmidoniumethosulfats. Man gibt das Spinosyn zum Gemisch und füllt q.s. auf 100 % mit Wasser auf. Man mischt sorgfältig, kühlt auf etwa 27°C und pumpt das Gemisch in die Lagerbehälter.
Beispiel 7
Es wird eine erfindungsgemäße Festigerformulierung folgendermaßen hergestellt:

¹ Siliconkautschuk erhältlich von The General Electric Co. als SE-30 oder SE-76 Gum.

Man kombiniert alle Komponenten außer DMDM Hydantoin, Citronensäure, Siliconkautschuk, Cyclomethicon und Spinosyn in einem Verarbeitungstank und erhitzt das Gemisch auf etwa 88°C. Nachdem die Lösung sorgfältig gemischt ist wird sie auf etwa 48°C abgekühlt. In einem getrennten Behälter werden der Siliconkautschuk und das Cyclomethicon unter Erhitzen und unter Rühren unter Bildung einer Kautschuklösung vorgemischt. Man gibt das Spinosyn zu diesem Gemisch. Man gibt die Kautschuklösung und alle verbleibenden Komponenten zu und füllt q.s. mit Wasser auf. Man mischt sorgfältig, kühlt auf etwa 27°C und pumpt das Gemisch in die Lagerbehälter.
Beispiel 8
Es wird eine Festigerformulierung durch das in Beispiel 7 beschriebene Verfahren aber unter Verwendung der folgenden Formel hergestellt:

Dieses Festigerantilausprodukt wird auf ähnliche Weise hergestellt, wie dies in Beispiel 7 beschrieben ist.
Beispiel 9
Wirksamkeit von Shampooformulierungen
Shampooformulierungen, die verschiedene Konzentrationen an Spinosad enthalten, werden in dieser Studie verwendet. Die Formulierungen werden durch Nassvermahlung für 30 Minuten von ausreichend Spinosad technischer Reinheit in ein im Handel erhältliches Shampoo (Johnson's^® Baby Shampoo, Feuchthalteformel mit Honig und Vitamin E, Johnson & Johnson Consumer Products, Inc.) unter Bildung einer 10 % Ausgangsmischung aus Spinosad/Shampoo hergestellt. Dieses Gemisch wird mit zusätzlichem Shampoo unter Bildung der folgenden Spinosadkonzentrationen verdünnt: 10 % (verwendet wie ursprünglich hergestellt), 1 %, 0,1 % und 0,01 % Spinosad/Shampoo (G/G).
Die vier Konzentrationen an Spinosad in Shampoo und eine Kontrolle mit Leitungswasser werden erneut gegen ausgewachsene humane Körperlaus (Pediculus humanus humanus) gemäß einem Standardtest, ASTM Standard E 938-83 (erneut zugelassen 1988) getestet, der von der American Society for Testing and Materials, 100 Barr Harbor Drive, West Conshohocken, Pennsylvania USA [http://www.astm.org/] erhältlich ist. In diesem Test werden 25 ausgewachsene Läuse in jede der vier Shampookonzentrationen für 10 Minuten getaucht, dann mit Wasser für 1 Minute gewaschen und in Wasser für eine weitere Minute gespült. In der Kontrollgruppe werden 25 ausgewachsene Läuse (Pediculus humanus humanus) für 10 Minuten in Wasser getaucht und dann für 1 Minute in Wasser gewaschen und in Wasser für eine weitere Minute gewaschen. Es werden insgesamt 5 Versuche ausgeführt.
Nach einer Stunde werden die Läuse unter Bestimmung der Inaktivierungsrate untersucht. Die „Inaktivierungsrate" wird als die ziemlich schnelle (innerhalb etwa einer Minute) Immobilisierung der Insektenaktivität gemessen, die von einem absterbenden Zustand zu einem Abtötungszustand führt. Nach 24 Stunden werden die Läuse erneut untersucht, um die Anzahl der Abgetöteten zu bestimmen. Die Ergebnisse der Studie sind in Tabelle 1 zusammengefasst. Tabelle 1: Vergleich der pediculiziden Wirkungen von Spinosad Shampoo bei verschiedenen Konzentrationen
Die Studie zeigt, dass Shampooformulierungen, die 1 % und 10 % Spinosad enthalten, hochwirksame Pediculizide sind, die eine Mortalität nach 24 Stunden von 100 % bereitstellen. Die 10 % Konzentration ergibt den schnellsten Inaktivierungseffekt (96,6 % bei +1 Stunde) und sogar die 1 % Konzentration liefert eine Inaktivierungsrate von 48 %. Die 0,1 % Spinosad/Shampooformulierung ist auch ein wirksames Pediculizid, das fast 100 % Mortalität nach 24 Stunden bereitstellt.

Claims

Läuseshampoo zur Kontrolle von Läusen bei einem Menschen, das enthält (a) 0,1 bis 30 Gewichtsprozent eines Spinosyns oder eines physiologisch annehmbaren N-Dimethylderivats oder Salzes hiervon, (b) 5 bis 30 Gewichtsprozent eines synthetischen oberflächenaktiven Mittels, (c) 1 bis 7 Gewichtsprozent eines Amids, und (d) Wasser.
Shampoo nach Anspruch 1, worin das Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares N-Dimethylderivat oder Salz hiervon Spinosad ist.
Shampoo nach Anspruch 1 oder 2, worin das synthetische oberflächenaktive Mittel anionisch, amphoter, zwitterionisch oder nicht-ionisch ist oder ein Gemisch hiervon.
Shampoo nach einem der Ansprüche 1 bis 3, worin das Amid Kokosnussmonoethanolamid oder Kokosnussdiethanolamid oder ein Gemisch hiervon ist.
Shampoo nach einem der Ansprüche 1 bis 4, das zusätzlich 0,1 bis 10 Gewichtsprozent eines nicht-volatilen Siliconmaterials enthält.
Shampoo nach Anspruch 5, worin das nicht volatile Silicon ein Polyalkylsiloxan, Polyalkylarylsiloxan oder Polyethersiloxancopolymer oder ein Gemisch hiervon ist.
Shampoo nach einem der vorangehenden Ansprüche, das zusätzlich ein Suspendiermittel enthält, das aus der Gruppe ausgewählt ist, welche besteht aus kristallinen, amphiphilen Materialien mit Nadelähnlichen oder plättchenförmigen Strukturen, polymeren Materialien, Tonerden und pyrogen hergestellten Metalloxiden oder einem Gemisch hiervon.
Shampoo nach Anspruch 7, worin das Suspendiermittel ein kristallines, amphiphiles Material ist, das aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus langkettigen C₁₆-C₂₂ Acylderivaten und langkettigen C₁₆-C₂₂ Alkanolamiden von Fettsäuren oder einem Gemisch hiervon besteht.
Shampoo nach Anspruch 8, worin das Suspendiermittel ein Ethylenglycoldistearat ist.
Shampoo nach einem der vorangehenden Ansprüche, worin die Menge eines Spinosyns oder eines N-Dimethylderivats oder Salzes hiervon 1 bis 10 Gewichtsprozent beträgt.
Läusehaarfestigerformulierung zur Kontrolle von Läusen bei einem Menschen, die als Wirkstoff 0,1 bis 30 Gewichtsprozent eines Spinosyns oder eines physiologisch annehmbaren N-Dimethylderivats oder Salzes hiervon, einen Festiger und Wasser enthält.
Festigerformulierung nach Anspruch 11, worin der Wirkstoff aus 1 bis 10 Gewichtsprozent Spinosad besteht.
Festigerformulierung nach Anspruch 11 oder 12, worin der Festiger eine langkettige, quarternäre Ammoniumverbindung in Kombination mit einem Lipidmaterial ist.
Festigerformulierung nach Anspruch 13, worin das Lipidmaterial mit 0,5 bis 3 Gewichtsprozent der Formulierung vorhanden ist.
Festigerformulierung nach einem der Ansprüche 11 bis 14, die ferner ein oberflächenaktives Mittel umfasst.
Festigerformulierung nach Anspruch 15, worin das oberflächenaktive Mittel mit 0,05 bis 5 Gewichtsprozent vorhanden ist.
Anti-Läuselotion zur Kontrolle von Läusen bei einem Menschen, die Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares N-Dimethylderivat oder Salz hiervon, einen Festiger und einen flüssigen Träger umfasst.
Lotion nach Anspruch 17, worin das Spinosyn mit 0,1 bis 30 Gewichtsprozent der Lotion vorhanden ist.
Lotion nach Anspruch 18, worin das Spinosyn Spinosad ist und in einer Menge von 1 bis 10 Gewichtsprozent der Lotion vorhanden ist.
Lotion nach Anspruch 18, worin der flüssige Träger Wasser ist.
Lotion nach Anspruch 18, worin der flüssige Träger ein monohydrischer Alkohol ist.
Lotion nach Anspruch 18, worin das Festigermittel ein quarternäres Ammoniumsalz ist.
Verwendung eines Spinosyns oder eines physiologisch annehmbaren N-Dimethylderivats oder Salzes hiervon zur Herstellung eines Haarpflegearzneimittel für den Menschen, das ausgewählt ist aus Shampoo, Festiger oder Lotion zur Kontrolle von Läusen bei einem Menschen.
Verwendung nach Anspruch 23, worin das Spinosyn oder ein physiologisch annehmbares N-Dimethylderivat oder Salz hiervon Spinosad ist.