SK20062000A3 - Prostriedok proti ľudským všiam - Google Patents

Description

PROSTRIEDOK PROTI ĽUDSKÝM VŠIAM

Oblasť techniky

Riešenie sa týka bezpečnejších prostriedkov, obsahujúcich spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľný derivát alebo soľ a fyziologicky prijateľný nosič. Ďalej sa týka spôsobov odstránenia vší z ľudského tela pomocou týchto prostriedkov.

Doterajší stav techniky

Zamorenie ľudského tela všami je rastúci hlavný sociálny a zdravotný problém v mnohých krajinách, vrátane Spojených štátov amerických. Vši sú veľmi malý hmyz (dĺžka asi 2 - 3 mm), ktorý znáša vajíčka do vlasov, a to ako do pravých, tak i na umelé vlákna a upevňuje ich tvrdým sekrétom, ktorý má vlastnosti cementu. Z týchto vajíčok sa zvyčajne vši liahnu asi za šesť až desať dní, v závislosti od teploty. Prázdne obaly zostávajú po vyliahnutí nýmf z vajíčok a vyzerajú ako biele zrnká piesku. Tieto škrupiny sa nazývajú hnidy.

Anoplura, alebo tiež sajúce vši, sú paraziti, ktorí sa vyskytujú na takmer všetkých skupinách cicavcov. Dva z 15-tich rozpoznaných rodov Anoplura, Pediculidae a Pthiridae, zahrňujú druhy, ktoré sa nachádzajú na ľuďoch. Pediculus humanus je jediný druh rodu Pediculidae, ktorý napadá človeka. Patria medzi ne vši, vyskytujúce sa na hlave, Pediculus humanus capitis; a vši vyskytujúce sa na oblečení na tele, Pediculus humanus humanus, niekedy nazývané Pediculus corporis. Ďalší druh vši, Pthirus pubis, ktorý je dobre od ostatných rozlíšiteľný, je jediný člen rodu Pthiridae, ktorý napadá človeka. Termín „ľudské vši,,, ako sa tu používa, znamená člena druhov Pediculus humanus alebo Pthirus pubis.

Ľudské vši sú rozšírené v dôsledku nahromadenia ľudí a spoločným používaním odevov a hrebeňov. Spočiatku vedie zamorenie väčšinou k

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· ·· · · • · ·	·· • · • ·	• ·
e	• ·	• · ·	• ·
····	··	··· ··	··	··

podráždeniu, ale podráždenie môže viesť k infekcii podráždenej plochy. Existujú najmenej tri významné choroby, ktoré prenášajú prevažne vši: epidemický týfus, zákopová horúčka a recidivujúca horúčka.

Hoci sú ľudské vši príbuzné, má každá z nich špecifické vlastnosti čo do miesta výskytu a potravy. Napríklad vši vo vlasoch na hlave sú malí ektoparaziti s tvrdým obalom, ktorí sa pri prijímaní potravy držia vlasov, a pritom sa pária a kladú vajíčka. Voš musí zostať na hlave, lebo ak sa jej to nepodarí, za krátku dobu zomiera. Vši na hlave sa rozširujú neuveriteľnou rýchlosťou. Voš je pripravená sa páriť a reprodukovať už do 10 hodín po vyliahnutí. Za ideálnych podmienok môžu samice vši vyprodukovať v priebehu života až 300 vajíčok. Ideálne podmienky sú vhodná potrava, teplota prostredia od asi 28 °C do asi 32 °C a relatívna vlhkosť od asi 70 % do asi 90 %.

Zlá hygiena a provizórne ubytovacie podmienky sú tiež známe ako významné faktory, ktoré prispievajú k rozšíreniu vší. Preto je zamorenie vážnym problémom hlavne v zemepisných oblastiach, kde majú obyvatelia podštandardné hygienické podmienky a návyky. Vši však môžu byť problémom i vtedy, keď sú podmienky relatívne zdravé.

Tvrdá chitínová vonkajšia kostra vší slúži ako ochrana pred vonkajšími vplyvmi. Vajíčka vší (alebo _novy„) sú chránené podobným chitínovým obalom, ktorý vajíčko obklopuje a sú pripevnené k vlasu. Voš môže byť viac-menej pôsobením insekticídu ovplyvnená, vajíčka však často zostávajú proti ataku rezistentné. Teda optimálny spôsob boja proti zamoreniu všami pozostáva ako z použitia pedikulicídu, ktorý zabíja dospelé vši, tak z použitia ovicídu, ktorý prerušuje vývoj vajíčok.

Ako pokus potlačiť vši sa určitú dobu používali biologicky aktívne činidlá. Napríklad boli v prostriedkoch proti všiam použité lindán (gamabenzénhexachlorid), organofosfáty (malation), prírodné pyretríny a syntetické zlúčeniny známe ako pyretroidy (ako je permetrín). Tieto účinné látky majú však nevýhody. Napríklad lindán má zlý profil po stránke bezpečnosti a u vší sa vyvíja voči nemu rezistencia. Prírodný pyretrín vyžaduje častú opakovanú

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· ·· · · • · ·	·· • · • ·	··
•	• ·	• · ·	• ·
····	··	··· ··	··	···

aplikáciu, pretože poskytuje iba krátkodobé reziduálne pôsobenie. Syntetické pyretroidy sú síce proti všiam efektívnejšie ako prírodné pedikulicídy, ale všetky sú toxickejšie voči subjektom, ktoré sa majú liečiť.

Spinosyny (tiež známe ako A83453 faktory) sú poľnohospodárske insekticídy, ktoré vykazujú aktivitu proti:

1. južným morám a inému hmyzu radu Lepidoptera,

2. mšici bavlníkovej a iným členom radu Homoptera, a

3. bodalkám, muchám a moskytom, ktorí sú členmi hmyzieho radu Diptera (pozri US patent č. 5 362 634, uvedený tu).

Spinosyn A má výbornú bezpečnosť pri použití na ľuďoch a na zvieratách a má výborný toxikologický profil.

Podstata vynálezu

Tento vynález sa týka prostriedkov na odstránenie zavšivavenia u ľudí, ktoré obsahujú spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľný derivát alebo jeho soľ a fyziologicky prijateľný nosič. Vynález sa ďalej týka spôsobov odstránenia zavšivavenia u ľudí, pri ktorom sa povrchovo na človeka nanáša také množstvo spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľného derivátu/soli, ktoré pôsobí proti všiam. Prostriedky a spôsoby podľa vynálezu sú bezpečnejšie a účinnejšie ako tie, ktoré sú v súčasnosti dostupné. Prostriedky podľa vynálezu majú hlavne tú výhodu, že dobre účinkujú proti tým druhom vší, ktoré sa stali rezistentnými voči výrobkom, používaným v súčasnej dobe. Výhodné prostriedky a spôsoby podľa vynálezu sú prostriedky na starostlivosť o vlasy, ako sú šampóny, tekuté krémy a kondicionéry a spôsoby používania týchto prostriedkov na starostlivosť o vlasy za účelom odstránenia zavšivavenia ľudí.

618/B ··

Hlavne sú výhodné pedikulicídne a ovicídne (proti všiam) prostriedky podľa vynálezu na starostlivosť o vlasy. Najviac výhodnými prostriedkami na starostlivosť o vlasy podľa vynálezu sú šampóny.

Inak možno vynález vyjadriť ako použitie spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľných derivátov alebo solí alebo prostriedku, obsahujúceho buď spinosyn alebo jeho derivát alebo jeho soľ, na výrobu farmaceutického prostriedku na odstránenie vší u ľudí.

Termíny „liečenie zavšivavenia» a „odstránenie zavšivavenia,, znamenajú liečenie aktívneho zamorenia alebo prevenciu zavšivavenia u ľudí, u ktorých je pravdepodobné vystavenie riziku zavšivavenia.

Spinosyny sú prírodné fermentačné produkty. Patria medzi makrolidy, produkované kultiváciou Saccharopolyspora spinosa. Produktom tejto fermentácie sú multifaktory, ktoré zahrňujú spinosyn A a spinosyn D (tiež nazývané A83543A a A83543D). Spinosyn A a spinosyn D sú dva spinosyny, ktoré sú najaktívnejšie ako insekticídy. Jeden z produktov, ktorý obsahuje prevažne tieto dva spinosyny (približne 85 % A a 15 % D), je dostupný komerčne od firmy Dow Agrosciences pod názvom spinosad. Názov „spinosad,, vznikol spojením mien spinosynov A a „D„.

Každý spinosyn má 12-členný makrocyklický kruh, ktorý je časťou nezvyčajného tetracyklického systému, ku ktorému sú pripojené dva rôzne cukry, aminosacharid forosamín a neutrálny sacharid 2N,3N,4N-tri-Ometylramnóza. Táto unikátna štruktúra stavia spinosyny mimo iné makrocyklické zlúčeniny.

Spinosyn A (A83543A) bol prvým spinosynom, izolovaným a identifikovaným z fermentačného produktu kultivácie Saccharopolyspora spinosa. Následné skúmanie fermentačného produktu odhalilo, že rodičovský kmeň S. spinosa produkuje rad spinosynov, ktoré boli označené A až J (A83543 A až J). V porovnaní so spinosynom A, spinosynom B - J sa ďalšie spinosyny odlišujú v štruktúre substituentov na aminoskupine forosamínu, na

618/B

·· • · •	·· • ···	• ··	·· • · • ·	• ·· •
·· · • ·	• •
•	• ·	• ·	•	• ·	•
····	··	···		··	···

vybraných miestach na tetracyklickom systéme a na 2N,3N,4N-tri-Ometylramnóze. Kmene S. spinosa, ktoré sa teraz používajú, produkujú zmes spinosynov, ktorých primáme zložky sú spinosyn A (~ 85 %) a spinosyn D (~ 15 %). Ďalšie spinosyny, označené písmenami K až W, sa zistili v produktoch mutantných kmeňov S. spinosa.

Termín „spinosyn a/alebo jeho derivát,,, ako sa tu používa, znamená individuálny spinosynový faktor (A, B, C, D, E, F, G, H, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, W alebo Y), N-demetylderivát individuálneho spinosynového faktoru alebo ich kombinácie. Termín „spinosynová zložka,, sa tu tiež bude používať vo význame individuálneho (= jedného) spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľného derivátu alebo soli alebo ich kombinácie.

Boeck a kol. popísali spinosyny A - H a J (ktoré nazvali A83543 faktory A, B, C, D, E, F, G, H a J) a ich soli, v US patentoch č. 5 362 634 (udelený 8.11.1994), 5 496 932 (udelený 5.3.1996) a 5 571 901 (udelený 5.11.1996). Mynderse a kol. popisujú spinosyny L - N (ktoré nazvali A83543 faktory L, M a N), ich N-demetylderiváty a ich soli vUS patente č. 5 202 242 (udelený 13.4.1993); a Turner a kol. popisujú spinosyny Q - T (ktoré nazvali A83543 faktory Q, R, S a T), ich N-demetylderiváty a soli v US patentoch č. 5 591 606 (udelený 7.1.1997) a 5 631 155 (udelený 29.5.1997). Tieto patenty sa týmto odkazom začleňujú do popisu. Spinosyny K, O, P, U, V, W a Y sú popísané napríklad v publikáciách autorov: Carl V. DeAmicis, James E. Dripps, Chris J. Hatton a Laura I. Karr v Američan Chemical Society's Symposium Šerieš: Phytochemicals for Pest Control, Chapter 11, „Physical and Biological Properties of Spinosyns: Novel Macrolide Pest Control Agents from Fermentation„, strany 146-154 (1997).

Spinosyny môžu reagovať a tvoriť soli. Soli, ktoré sú fyziologicky prijateľné, sú tiež použiteľné v prostriedkoch a spôsoboch podľa vynálezu. Soli sa pripravujú pomocou štandardných metód na prípravu solí.

618/B

Tak napríklad spinosyn A sa môže neutralizovať vhodnou kyselinou, čím sa vytvorí jej adičná soľ. Adičné soli spinosynov s kyselinami sú obzvlášť významné z hľadiska použitia. Medzi reprezentatívne vhodné adičné soli s kyselinami patria soli, vznikajúce reakciou s organickou alebo anorganickou kyselinou, ako je napríklad kyselina sírová, kyselina chlorovodíková, kyselina fosforečná, kyselina octová, kyselina jantárová, kyselina citrónová, kyselina mliečna, kyselina maleinová, kyselina fumarová, kyselina žlčová, kyselina pamoová, kyselina slizová, kyselina glutamová, kyselina gáfrová, kyselina glutarová, kyselina glykolová, kyselina ftalová, kyselina vínna, kyselina mravčia, kyselina laurová, kyselina stearová, kyselina salicylová, kyselina metánsulfónová, kyselina benzénsulfónová, kyselina sorbová, kyselina pikrová, kyselina benzoová, kyselina škoricová a podobné kyseliny.

Okrem spinosynovej zložky môžu prostriedky podľa vynálezu ďalej obsahovať jednu alebo viacero zlúčenín, ktoré sú účinné proti všiam, ako sú napríklad syntetické pyretroidy, prírodné pyretríny a lindán. Všetky pomery zložiek, percentá a diely, o ktorých sa tu pojednáva, sú hmotnostné, pokiaľ nie je uvedené inak.

Prostriedky proti všiam podľa vynálezu môžu byť formulované rôznymi spôsobmi. Najmä sú vhodné prostriedky v podobe šampónov, kondicionérov a tekutých krémov. Tieto prostriedky môžu tiež prípadne obsahovať aspoň jednu nasledujúcu prísadu:

a) povrchovo aktívnu prísadu,

b) od asi 1 % do asi 100 % neprchavého materiálu s obsahom kremíka a/alebo

c) od asi 0,5 % do asi 5 % suspendačného činidla.

Prostriedky pre šampóny podľa vynálezu obsahujú spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľný derivát alebo soľ, spolu s vodou povrchovo aktívnu prísadu a amid a ďalej môžu prípadne obsahovať inú účinnú látku proti všiam, zlúčeninu obsahujúcu kremík, suspendačné činidlo a iné kozmeticky prijateľné zložky.

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· ·· · · • · ·	·· • · • e	··
•	• ·	• · ·	• ·
····	··	··· ··	··	··

Ľudské vlasy sa v dôsledku atmosféry, ktorá ich obklopuje, špinia a obklopujú sa mazom, vylučovaným na hlave. Pokiaľ sú vlasy zaprášené, vzniká pocit špiny a vlasy majú neatraktívny vzhľad. Šampóny podľa vynálezu dokážu vlasy jednak vyčistiť a zároveň vyliečiť nežiaduce zavšivavenie.

Pokiaľ sa používajú šampónové prostriedky, spinosynová zložka je prítomná v množstve asi 0,1 % až asi 30 %, výhodne od asi 1 % do asi 10 %.

Povrchovo aktívne prísady, vhodné na použitie v týchto formuláciách, môžu obsahovať rad typov syntetických aniónových, amfoterných, obojakých a neiónogénnych povrchovo aktívnych prísad.

Povrchovo aktívne prísady sú všeobecne prítomné všampónových formuláciách od asi 5 % do asi 30 %, výhodne od asi 15 % do asi 25 %.

Príkladmi syntetických aniónových povrchovo aktívnych prísad sú soli alkalických kovov a organických sulfónovaných produktov, ktoré majú alkylový radikál obsahujúci 8-22 uhlíkových atómov a radikál esteru sulfónovej alebo sírovej kyseliny (pričom termín „alkyl,, znamená alkylová časť vyšších acylových radikálov). Sodné, amónne, draselné alebo trietanolamínové alkylsulfáty sú výhodné, hlavne tie z nich, ktoré sa získali sulfonáciou vyšších alkoholov (CeC22 uhlíkových atómov); sodné sírany alebo sulfonáty monoglyceridov mastných kyselín z kokosového oleja; sodné alebo draselné soli esterov sulfónových kyselín, ktoré sú reakčným produktom reakcie s 1 mólom vyššieho mastného alkoholu (napr. alkoholu z loja alebo z kokosového oleja) a 1 až 12 mólov etylénoxidu; sodné alebo draselné soli alkylfenoletylénoxidétersulfátov, obsahujúce 1 až 10 etylénoxidových jednotiek v jednej molekule a v ktorých obsahujú alkylové radikály od 8 do 12 uhlíkových atómov; sodné soli alkylglycerylétersulfonátov; reakčné produkty mastných kyselín, ktoré majú od 10 do 22 uhlíkových atómov, esterifikované sizotionovou kyselinou a neutralizované hydroxidom sodným a vo vode rozpustné kondenzačné produkty mastných kyselín so sarkozínom.

618/B • · · ···· · · · • ··· · · · · · ··· · · · ··· ···· ·· ··· ·· ·· ···

Príkladmi obojakých povrchovo aktívnych prísad sú deriváty alifatických kvartérnych amóniových, fosfóniových a sulfóniových zlúčenín, v ktorých alifatické radikály môžu byť lineárne alebo rozvetvené, pričom jeden z alifatických substituentov obsahuje od asi 8 do 18 uhlíkových atómov a jeden obsahuje aniónovú skupinu, ktorá dodáva zlúčenine vodorozpustnosť, napr. karboxyskupinu, sulfónovú skupinu, síranovú skupinu, fosforečnú skupinu alebo fosfónovú skupinu. Všeobecný vzorec týchto zlúčenín je:

(R³)x

I

R²-Y<⁺⁾-CH₂-R⁴-Z^w kde R² obsahuje alkyl, alkenyl alebo hydroxyalkylový radikál, ktorý má od asi 8 do asi 18 uhlíkových atómov, od 0 do asi 10 etylénoxidových skupín a od 0 do 1 glycerylových skupín; Y je atóm dusíka, fosforu alebo síry; R³ je alkylová alebo monohydroxyalkylová skupina obsahujúca 1 až asi 3 uhlíkové atómy; x je 1, keď Y je síra, a 2 keď Y je dusík alebo fosfor; R⁴ je alkylén alebo hydroxyalkylén, ktorý má od 1 do asi 4 uhlíkových atómov a Z je karboxylátový, sulfonátový, sulfátový, fosfonátový alebo fosfátový radikál.

Medzi príklady patria:

4- [N,N-di(2-hydroxyetyl)-N-oktadecylamónium]bután-1-karboxylát,

5- [S-3-hydroxypropyl-S-hexadecylsulfónium]-3-hydroxy-pentán-1-sulfát,

3-[P,P-dietyl-P-3_f6,9-trioxatetradexocylfosfónium]-2-hydroxypropán-1-fosfát,

3-[N,N-dipropyl-N-3-dodecyloxy-2-hydroxypropylamónium]-propán-1-fosfát,

3-(N,N-dimetyl-N-hexadecylamónium)propán-1-sulfonát, 3-(N,N-dimetyl-N-hexadecylamónium)-2-hydroxypropán-1-sulfonát,

618/B

·· • · •	·· • ···	··	·· • · • ·	·· • · • ·	• ·· •
•
····	··	···	··	··	···

N,N-di(2-hydroxyetyl)-N-(2-hydroxydodecyl)amónium]-bután-1-karboxylát, 3-[S-etyl-S-(3-dodecyloxy-2-hydroxypropyl)sulfónium]-propán-1-fosfát, 3-[P,P-dimetyl-P-dodecylfosfónium]-propán-1 -fosfonát a 5-(N,N-di(3-hydroxypropyl)-N-hexadecylamónium)-2-hydroxy-pentán-1-sulfát.

V prostriedkoch podľa vynálezu sú tiež použiteľné iné obojaké povrchovo aktívne prísady ako sú betaíny. Príkladmi betaínov sú vyššie alkylbetaíny, ako je kokodimetylkarboxymetylbetaín, lauryldimetylkarboxymetylbetaín, lauryldimetyl-alfa-karboxyetylbetain, cetyldimetylkarboxymetylbetaín, laurylbis(2-hydroxyetyl) karboxymetylbetaín, stearyl bis-(2hydroxypropyl)karboxymetylbetaín, oleyldimetyl-gama-karboxypropylbetaín a lauryl bis-(2-hydroxypropyl)-alfa-karboxyetylbetaín. Sulfobetaíny reprezentujú kokozyldimetylsulfopropylbetaín, stearyldimetylsulfo-propylbetaín, lauryldimetylsulfoetylbetaín, laurylbis-(2-hydroxyetyl)-sulfopropylbetaín a podobne. V prostriedkoch podľa vynálezu možno tiež použiť amidobetaíny a amidosulfobetaíny, v ktorých je RCONH(CH=) radikál naviazaný na dusíkový atóm betaínu.

Príkladmi amfoterných povrchovo aktívnych prísad, ktoré sa dajú použiť v prostriedkoch podľa vynálezu, sú tie, ktoré majú charakter derivátov alifatických sekundárnych alebo terciámych amínov, v ktorých je alifatický radikál lineárny alebo rozvetvený, pričom alifatickí substituenti obsahujú od asi 8 do asi 18 uhlíkových atómov a jeden z nich obsahuje aniónovú skupinu, dodávajúcu rozpustnosť vo vode, napr. karboxyskupinu, sulfonátovú skupinu, sulfátovú skupinu, fosfátovú skupinu alebo fosfonátovú skupinu. Príkladmi amfoternej povrchovo aktívnej prísady sú 3-dodecylaminopropionát sodný, 3dodecylaminopropánsulfonát sodný, N-alkyltauríny ako je napríklad taký, ktorý sa dá pripraviť reakciou N-dodecylamínu s izotioátom sodným (pozri US 2 658 072, príklad 3), N-(vyššie)alkylaspartové kyseliny (pozri US 2 438 091), čo sú

618/B • · · ·· · · ··· • ··· · · · t · produkty predávané pod obchodným názvom „Miranol,, a popísané v patente US 2 528 378.

Neiónové povrchovo aktívne prísady, ktoré sú výhodne použiteľné v kombinácii s aniónovou, amfoternou alebo obojakou povrchovo aktívnou prísadou, sú zlúčeniny, získavané kondenzáciou alkylénoxidových skupín (hydrofilnej povahy) s organickou hydrofóbnou zlúčeninou, ktorá môže byť alifatickej alebo alkylaromatickej povahy. Príkladmi neiónových povrchovo aktívnych prísad sú:

1. Polyetylénoxidové kondenzáty alkylfenolov, napríklad kondenzačné produkty alkylfenolov, ktoré majú alkylovú skupinu, obsahujúcu od asi 6 do 12 uhlíkových atómov s lineárnou alebo rozvetvenou konfiguráciou reťazca, s etylénoxidom, pričom etylénoxid je prítomný v množstvách ekvivalentných 10 až 60 mólom etylénoxidu na mól alkylfenolu. Alkylový substituent v týchto zlúčeninách sa môže odvodiť napríklad od polymerizačného propylénu, diizobutylénu, oktánu alebo nonánu.

2. Kondenzáty etylénoxidu s produktom reakcie propylénoxidu a etyléndiamínových produktov, ktoré sa môžu zvoliť pre určitý prostriedok podľa požadovanej rovnováhy medzi hydrofóbnymi a hydrofilnými zložkami. Napríklad sú vyhovujúce zlúčeniny obsahujúce od asi 40 % do asi 80 % hmotn. polyoxyetylénu, ktoré majú molekulovú hmotnosť od asi 5 000 do asi 11 000, ktoré sa získavajú reakciou etylénoxidových skupín s hydrofóbnou bázou, obsahujúcou reakčný produkt etyléndiamínu s prebytkom propylénoxidu, ktorá má molekulovú hmotnosť rádovo 2 500 až 3 000.

3. Kondenzačný produkt alifatických alkoholov, ktoré majú od 8 až 18 uhlíkových atómov, s lineárnou alebo rozvetvenou konfiguráciou uhlíkatého reťazca, s etylénoxidom, napríklad kondenzát kokosového alkoholu

618/B ··· ·· · · ··· • ··· · · · · · s etylénoxidom, ktorý má od 10 do 30 mólov etylénoxidu na mól kokosového alkoholu, pričom frakcia kokosového alkoholu má od 10 do 14 uhlíkových atómov.

4. Terciárne amínoxidy s dlhými reťazcami, ktoré zodpovedajú nasledujúcemu vzorcu:

R1R2R3N—> O kde R1 obsahuje alkyl, alkenyl alebo monohydroxyalkyl radikál obsahujúci od asi 8 do asi 18 uhlíkových atómov, od 0 do asi 10 etylénoxidových skupín a od 0 do 1 glycerylových skupín a R2 a R₃ obsahujú od 1 do asi 3 uhlíkových atómov a 0 až asi 1 hydroxylovú skupinu, napríklad metyl, etyl, propyl, hydroxyetyl alebo hydroxypropylové radikály. Šípka vo vzorci znamená semipolárnu väzbu. Príkladmi amínoxidov, vhodných na použitie v týchto prostriedkoch, sú dimetyldodecylamínoxid, oleyl-di(2hydroxyetyl)amínoxid, dimetyloktylamínoxid, dimetyl-decylamínoxid, dimetyltetradecylamínoxid, 3,6,9-trioxaheptadecyl-dietylamínoxid, di(2-hydroxyetyl)tetradecylamínoxid, 2-dodecyloxyetyldimetyl-amínoxid, 3-dodecyloxy-2hydroxypropyl-di(3-hydroxypropyl)amínoxid a dimetylhexa-decylamínoxid.

5. Terciárne fosfínoxíny s dlhým reťazcom nasledujúceho všeobecného vzorca:

RR'R -> O pričom R obsahuje alkylový, alkenylový alebo monohydroxyalkylový radikál, majúci asi 8 až 18 uhlíkových atómov, od 0 do asi 10 etylénoxidových skupín a od 0 do 1 glycerylových skupín a R' a R” znamenajú každá alkylovú

618/B • · · ···· ···· • ··· · · · · · · ···· ·· ··· ·· ·· ··· alebo monohydroxy-alkylovú skupinu, obsahujúcu od 1 do 3 uhlíkových atómov.

Šípka vo vzorci znamená semipoiárnu väzbu.

Príklady zložiek prostriedkov podľa vynálezu

Medzi príklady vhodných fosfínoxidov patria napríklad nasledujúce uvedené zlúčeniny: dodecyldimetylfosfínoxid, tetradecyldimetylfosfínoxid, tetradecylmetyletyl-fosfínoxid, 3,6,9-trioxaoktadecyldimetylfosfínoxid, cetyldimetylfosfínoxid, 3-dodecyloxy-2-hydroxypropyldi(2-hydroxyetyl)fosfínoxid, stearyldimetylfosfínoxid, cetyletylpropylfosfínoxid, oleyldietylfosfínoxid, dodecyldietylfosfínoxid, tetradecyl-dietylfosfínoxid, dodecyldipropylfosfínoxid, dodecyldi(hydroxymetyl)fosfínoxid, dodecyldi-(2hydroxyetyl)fosfínoxid, tetradecylmetyl-2-hydroxypropylfosfínoxid, oleyldimetylfosfínoxid, 2-hydroxydodecyldimetylfosfínoxid.

6. Dialkylsulfoxidy obsahujúce jeden alkyl s krátkym reťazcom alebo hydroxyalkylový radikál, majúce 1 až 3 uhlíkové atómy (zvyčajne metyl) a jeden dlhý hydrofóbny reťazec, ktorý obsahuje najmenej jeden alkylový, alkenylový, hydroxyalkylový alebo ketoalkylový radikál, obsahujúci od asi 8 do asi 20 uhlíkových atómov, od 0 do asi 10 etylénoxidových skupín a 0 až 1 glycerylovú skupinu. Medzi príklady týchto látok patria: oktadecylmetylsulfoxid, 2ketotridecylmetylsulfoxid, 3,6,9-trioxaoktadecyl-2-hydroxyetylsulfoxid, dodecylmetylsulfoxid, oleyl-3-hydroxypropylsulfoxid, tetradecylmetylsulfoxid, 3metoxytridecylmetylsulfoxid, 3-hydroxytridecylmetylsulfoxid a 3-hydroxy-4dodecyloxybutylmetylsulfoxid.

Mnoho ďalších nemydlových povrchovo aktívnych prísad je popísaných v publikácii McCutcheona: „Detergents and Emulsifiers,,, 1998 Annual, publikovanej v M.C. Publishing Company, Inc., McCutcheon Divislon, 175 Rock Rd., Glen Rock, NJ, 07425, U.S.A.

618/B

·· • · •	·· • ··	··	·· • · • ·	·· • · • ·	··
····	··	···	··	··	·· ·

Výhodne sú vo formuláciách pre šampóny podľa vynálezu použiteľné aniónové povrchovo aktívne prísady, najmä alkylsulfáty, etoxylované alkylsulfáty a zmesi týchto látok, rovnako ako amidobetaíny.

Amidy podporujú penivosť prostriedku emulgáciou šampónovej zložky a aktívnej (aktívnych) zložky (zložiek). Amidmi, používanými podľa vynálezu, môžu byť alkanolamidy mastných kyselín, známe svojím použitím v šampónoch. Tieto látky sú všeobecne mono- a dietanolamidy mastných kyselín, ktoré majú od asi 8 do asi 14 uhlíkových atómov. Iné vhodné amidy sú tie, ktoré majú niekoľko etoxylových skupín, ako je PEG-3 lauramid.

Vo formuláciách pre šampóny je amid zvyčajne prítomný v koncentrácii od asi 1 % do asi 7 %, výhodne od asi 2 % do asi 5 %, počítané na celé množstvo prostriedku. Výhodné amidy sú kokosový monoetanolamín, kokosový dietanolamín a ich zmesi.

Šampónové prostriedky podľa vynálezu tiež obsahujú vodu. Voda je v šampónoch zvyčajne prítomná v koncentráciách od asi 50 % do asi 80 %, výhodne od asi 60 % do asi 75 %. Po pridaní vody sa relatívna viskozita prostriedku zvyčajne upraví na hodnotu od asi 4 000 centipois (cp) do asi 25 000 cp, výhodne od asi 4 000 cp do asi 12 000 cp, najvýhodnejšie od asi 4 000 cp do asi 5 500 cp, merané pri 1 ot./min. pri teplote 26,7 ° 3 minúty s použitím Wells-Brookfieldovho viskozimetra Model DV-CP-2 DVII, Model Cone CP-41. Modifikátory viskozity a hydrotropné prísady môžu byť tiež obsiahnuté v prostriedku, aby sa dosiahla viskozita v rámci uvedených rozmedzí.

Prostriedky pre šampóny tiež môžu obsahovať jednu alebo viacero fakultatívnych zložiek ako sú silikónové zlúčeniny, suspenzačné činidlo (činidlá) a zložky, ktoré spôsobia, že formulácia sa stane lepšie kozmeticky prijateľnou.

Silikónové zlúčeniny vylepšujú stav vlasov a pomáhajú odstrániť mŕtve vsi, ich vajíčka a hnidy. Neprchavé silikónové materiály sa používajú v koncentráciách od asi 1 % do asi 10 % počítané na formuláciu. Príklady

618/B ··· ·· · · ··· • ··· · · · · · použiteľných silikónových zlúčenín sú uvedené v US patente 5 292 504, Cardin a kol., udelenom 8.3.1994, ktorý je tu začlenený do popisu formou odkazu.

Neprchavé zlúčeniny obsahujúce kremík sú výhodné a používajú sa v koncentráciách od asi 0,1 % do asi 10 %, výhodne od asi 0,25 % do asi 3 %, počítané hmotnostné na hmotnosť prostriedku. Príkladmi neprchavých silikónov sú polyalkylsiloxany, polyalkylarylsiloxany, polyétersiloxanové kopolyméry a ich zmesi.

Medzi vhodné polylalkysiloxany patria napríklad polydimetylsiloxany (PDMS) s viskozitami v rozmedzí od asi 5 do 15 000 000 cp pri 25 °C. Tieto siloxany sú dostupné napríklad od Generál Electric Company ako séria Viscasil a od Dow Corning ako séria Dow Corning 200. Viskozita sa dá merať pomocou skleneného kapilárneho viskozimetra, ako je uvedený v popise testu s názvom „Dow Corning Corporate Test Method CTM0004,,, vydané 20.7.1970.

Medzi použiteľné polyalkylarylsiloxany patria polymetylfenylsiloxany, ktoré majú viskozity od asi 5 do asi 15 000 000 cp pri 25 °C. Tieto siloxany sú dostupné napríklad od Generál Electric Company ako metylfenylová tekutina SF 1075 alebo od Dow Corning ako „Cosmetic Gráde Fluid 556„.

Medzi použiteľné polyétersiloxanové kopolyméry patria polypropylénoxid, modifikované polydimetylsiloxany (dostupné napríklad od Dow Corning ako DC1248), etylénoxid alebo zmesi etylénoxidu a propylénoxidu. Najlepšie použiteľné sú tie z uvedených typov zlúčenín, ktoré sú rozpustné vo vode.

Siloxany sú schopné zlepšiť stav vlasov vzhľadom k tomu, že majú schopnosť ich mazať a pritom poskytujú kombinované výhody vlhkého a suchého prostredia. Viskózne siloxany s vyššou molekulárnou hmotnosťou majú najlepšiu schopnosť vylepšiť vlastnosti vlasov, a preto sú výhodné. Najviac sa požadujú tekutiny a gumy na báze siloxanových polymérov. Siloxanové polymerizačné gumy sú naopak oproti kvapalným alebo tekutým prísadám pevné s vysokými molekulárnymi hmotnosťami od asi 200 000 do asi

618/B ·· ·· · ·· ·· ··· ···· ··· • ··· · · · · ·

000 000 ako viskozity od asi 100 000 cp do asi 150 000 000 cp pri 25 °C. O takýchto gumách sa diskutuje v US patente 5 292 504 (pozri hore).

Kvôli zlepšeniu dlhodobej stability môžu byť prítomné v prostriedkoch suspenzačné činidlá. Medzi použiteľné suspenzačné činidlá patria mastné amfifilné kryštalické materiály, ktoré majú ihličkovité alebo doštičkovité štruktúry, polymerizačné materiály, íly, dymové oxidy kovov a ich zmesi. Tieto prísady sú v odbore známe (pozri US patent 5 292 504).

Vhodné kryštalické amfifilné materiály sú také, ktoré majú štruktúry ihličkové alebo doštičkovité. Medzi takéto zlúčeniny patria acylové deriváty, v ktorých má acyl dlhý (C₁₆-C₂2) reťazec, ako sú etylénglykolové estery mastných kyselín (napr. etylénglykoldistearát); alkanolamidy mastných kyselín, v ktorých má alkanolový zvyšok dlhý (C16-C22) reťazec, ako je napríklad stearamid MEA, stearylstearát a distearylditiopropionát; a ich zmesi.

Medzi polymerizačné materiály, ktoré sú použiteľné ako suspenzačné činidlá, patria zosieťované polyacyklické kyseliny (ako je séria Karbopolov, dostupná od B. F. Goodrich Chemical Company), guarová guma a jej deriváty, xantánová guma, zosieťované kopolyméry etylén/maleinanhydridy; a ich zmesi.

íly a oxidy kovov z oddymenia sú tiež účinné suspenzačné činidlá. Medzi príklady patria magnéziumalumíniumsilikáty (ako je séria Veegum, dostupná od R. T. Vanderbilt Company, Inc.), nátriumalumíniumsilikáty (ako sú výrobné série Laponitov, dostupné od Laponite United States), dymová silika, dymová alumina, dymová titánia a ich zmesi.

V prostriedkoch pre šampóny podľa vynálezu sú suspenzačné činidlá všeobecne prítomné od asi 0,5 % do asi 5 %, výhodne od 0,5 % do asi 3 %. Výhodné sú acylové deriváty, v ktorých je acyl s dlhým reťazcom, ako sú etylénglykolové estery mastných kyselín. Najvýhodnejší je etylénglykoldistearát.

Ďalšie fakultatívne zložky, ktoré môžu zlepšiť kozmetickú prijateľnosť formulácií, sú v odbore známe a patria medzi ne napríklad konzervačné prísady, ako je metylparabén, propylparabén, metylizotiazolinón a

618/B • · · ·· · · · · · • ··· · · · · · imidazolidinylmočovina; zahusťovadlá a modifikátory viskozity, ako sú amínoxidy, blokové polyméry etylénoxidu a propylénoxidu (ako je Pluronic F88 ponúkaný firmou BASF Wyandotte), mastné alkoholy (ako je cetenylarylalkohol), chlorid sodný, chlorid amónny, síran sodný, polyvinylalkohol, propylénglykol a etylalkohol; hydrotropné prísady ako je xylénsulfonát; prísady upravujúce pH, ako je kyselina citrónová, kyselina jantárová, kyselina fosforečná, hydroxid sodný a uhličitan sodný; parfumy, farbivá, kvartérne amóniové zlúčeniny ako je Polyquaternium 91, sekvestračné prísady ako je dihydrogén etyléndiamíntetraacetát sodný; a perleťové prísady ako je etylénglykolester distearovej kyseliny, stearová kyselina, diestery palmitovej kyseliny a polyetylénglykolu a monoetanolamid kyseliny stearovej. Všeobecne vzaté, tieto fakultatívne zložky sa použijú v koncentrácii jednej tejto zložky od asi 0,1 % do asi 10 % prostriedku.

Šampónové prostriedky podľa vynálezu sa používajú bežným spôsobom na umývanie vlasov. Od asi 10 g do asi 30 g prostriedku sa aplikuje na vlhké vlasy a zapracuje sa tak, aby bol prostriedok v kontakte ako s vlasmi, tak i s pokožkou na hlave. Prostriedok sa nechá na vlasoch a koži na hlave približne 6 až 10 minút a potom sa odstráni opláchnutím. Tento postup sa opakuje, kým vlasy nie sú čisté.

Konkrétne vhodné šampóny proti všiam podľa vynálezu obsahujú:

a) od asi 0,1 % do asi 10 % spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľnej soli alebo derivátu,

b) od asi 5 % do asi 30 % syntetickej povrchovo aktívnej prísady,

c) od asi 1 % do asi 7 % amidu, a

d) vodu.

618/B

··	··	• e·	··
•	•	·· · ·	• ·	··
•	*··	• · ·	• ·
•	• · ·	• · · · · ·
···	··	··· ··	··	··

Vlasové kondicionéry podľa vynálezu obsahujú spinosynovú zložku a kondicionačnú zložku a môžu prípadne obsahovať ďalšiu látku, účinnú proti všiam, ako je permetrín alebo lindán. Tieto kondicionéry sa môžu tiež používať na účinné vyliečenie zavšivavenia.

Vlasové kondicionéry sú produkty, ktoré zlepšujú vzhľad, pocit a upraviteľnosť vlasov. Kondicionéry sú najviac dôležité, pokiaľ vlasy boli poškodené nejakým ošetrovaním, ako je ondulácia, farbenie, rozčesávanie a odfarbovanie alebo vplyvom atmosférických podmienok, ako je slnečné žiarenie, ktoré spôsobuje fotónmi katalyzovanú oxidáciu. Tieto faktory môžu spôsobiť, že vlasy majú zlú textúru, čo má za následok, že sa ťažko upravujú a češú, a to aj keď sú vlhké alebo suché.

Spinosynová zložka, pokiaľ sa používa v prostriedkoch podľa vynálezu vo forme kondicionérov, je prítomná v koncentrácii od asi 0,1 % do asi 30 %, výhodne od asi 1 % do asi 10 %.

Kondicionéry sú dobre známe a patria medzi ne produkty „oplachovacieho typu,,, ktoré sa skoro po aplikácii pri oplachovaní vlasov zmyjú a „hĺbkové kondicionéry,,, ktoré zostávajú na vlasoch dlhšiu dobu.

Jednu skupinu kondicionérov, použiteľnú pre prostriedky podľa predloženého vynálezu, tvoria kvartérne amóniové zlúčeniny s dlhými reťazcami, kombinované s materiálmi s obsahom tukov, ako sú mastné alkoholy (pozri US patent 3 155 591, Hilfer, udelený 3.11.1964 a US patent 4 269 824, Villamarin a kol., udelený 26.5.1981). Ďalšou skupinou kondicionérov sú lipidy a kvartérne amóniové zlúčeniny. Tieto kondicionéry sa používajú na výrobu gélových kondicionačných produktov, ktoré majú pri použití dobré kozmetické a reologické vlastnosti. Tieto typy formulácií gólového typu sú všeobecne popísané v nasledujúcich dokumentoch: Barry, „The Self Bodying Action of the Mixed Emulsifier Sodium Dodecyl Sulfat/Cetyl Alkohol,,, J. of Colloid and Interface Science, 28, 82 - 91 (1968); Barry a kol., „The SelfBodying Action of Alkyltrimethylammonium Bromides/Cetostearyl Alcohol Mixed Emulsifiers: Influence of Quarternary Chain Lenght,,, J. of Colloid and Interface

618/B ·· ·· • · · · • ··· • · · · ···· ·· · ·· ·· • · · · · • · · · • · · · · • ·· ·· ·

Science, 35, 689 - 708 (1971) a Barry a kol., „Rheology of Systems Containing Cetomacrogo/1000 (cetostearyl alcohol), I. Self-Bodying Action_n, J. of Colloid a Interface Science, 38,616 - 625 (1972).

Lipidové materiály na použitie v týchto kondicionéroch sú prítomné v koncentrácii od asi 0,5 % do asi 30 %. Tieto lipidy sú v podstate nerozpustné vo vode a obsahujú hydrofóbne a hydrofilné skupiny. Obsahujú prírodné a synteticky pripravené materiály odvodené od mastných materiálov, vybrané zo súboru, do ktorého patria kyseliny, deriváty kyselín, alkoholy, estery, étery, ketóny, amidy a ich zmesi, pričom uvedené zlúčeniny majú dĺžky alkylových reťazcov od asi 12 do asi 22 uhlíkových atómov, výhodne od 16 až 18 uhlíkových atómov. Mastné alkoholy a mastné estery sú výhodné.

Použiteľné mastné alkoholy sú známe (pozri napríklad US patent 3 155 591, uvedený hore; US patent 4 165 369 (Watanabe a kol., udelený 26.5.1981); GB 1 532 585, publikovaný 15.11.1978; Fukushima a kol., „The Effect of Cetostearyl Alcohol in Cosmetic Emulsions,,, Cosmetics and Toiletries, 98, 89 - 102 (1983); a Hunting, Encyclopedia of Conditioning Rinse Ingredients, str. 209 (1987). Mastné alkoholy majú Ci₂-Ci₆ a sú vybrané zo súboru, do ktorého patrí cetenylarylalkohol, cetylalkohol, izostearylalkohol, lanolínalkohol, laurylalkohol, oleylalkohol, stearylalkohol a ich zmesi. Výhodné sú cetylalkohol, stearylalkohol a ich zmesi. Mimoriadne výhodné mastné alkoholy sú v súbore, do ktorého patrí zmes cetylalkoholu a stearylalkoholu, obsahujúca od asi 55 % do asi 65 % (hmotnostné počítané na hmotnosť zmesi) cetylalkoholu.

Použiteľné mastné estery sú tiež známe (pozri Kaufman a kol., US patent 3 341 465, vydaný 12.9.1967). Mastné estery sú mastné kyseliny, v ktorých je aktívny vodík zamenený za alkylovú skupinu jednosýtneho alkoholu. Jednosýtne alkoholy sú mastné alkoholy, ako boli popísané hore. Mastné estery, použiteľné v týchto kondicionérových formuláciách sú cetyllaktát, cetyloktanoát, cetylpalmitát, cetylstearát, glycerylmonostearát, glyceryllaurát,

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· •	·· • · • ·	·· • · · • ·
····	··	···	··	·· ·

glycerylmyristát, glyceryloleát, glycerylstearát, glycerylmonoacetát, ich zmesi. Výhodné sú cetylpalmitát a monostearát glycerínu alebo ich zmesi.

V týchto kondicionačných prostriedkoch sa môžu použiť katiónové povrchovo aktívne prísady buď samostatne alebo v kombinácii, všeobecne v koncentrácii od asi 0,1 % do asi 5 % finálneho prostriedku. Tieto povrchovo aktívne prísady obsahujú amínové alebo kvartérne amóniové hydrofilné skupiny, ktoré sú pri rozpúšťaní vo vodnej formulácii prostriedku podľa vynálezu pozitívne nabité. Tieto katiónové povrchovo aktívne prísady sú známe v odbore (pozri McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, hore; Schwartz a kol., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949; US patent 3 155 591, uvedený hore; US patent 3 929 678 (Laughlin a koľ, vydaný 30.12.1975); US patent 3 959 462 (Bailey a kol., vydaný 25.5.1976; a US patent 4 387 090 (Bolich, Jr., vydaný 7.6.1983).

Použiteľné kvartérne amóniové katiónovo povrchovo aktívne prísady majú všeobecný vzorec:

v ktorom Ri je vodík, alifatická skupina, ktorá má 1 až 22 uhlíkových atómov alebo aromatická, arylová alebo alkylarylová skupina, ktorá má 12 až 22 uhlíkových atómov; R₂ je alifatická skupina, ktorá má 1 až 22 atómov; R₃ a R4 sú každý alkylová skupina, ktorá má 2 až 3 uhlíkové atómy a X je anión, zvolený zo súboru, do ktorého patrí halogénový, acetátový, fosfátový, nitrátový a alkylsulfátový radikál. Alifatické skupiny môžu obsahovať okrem uhlíkových a vodíkových atómov tiež éterové väzby a iné skupiny ako sú amidové skupiny.

618/B • ··· · · · · · ·

ΠΛ · · · · ·····« · ··· ······ ···· ·· ··· ·· ·· _ο·φ

Ďalšie použiteľné kvartérne amóniové soli majú vzorec:

R2 R4++

II

Ri-N-(CH₂)₃-N-R⁶ 2X’

II

R3R5 v ktorom aspoň jedna, ale nie viac ako 3, R skupiny je (sú) alifatická skupina, ktorá má od 16 až 22 uhlíkových atómov a zvyšné R skupiny sú vybrané zo súboru, do ktorého patrí vodík a alkylskupiny, ktoré majú 1 až 4 uhlíkové atómy a X je ión, vybraný zo súboru, do ktorého patrí halogénový, acetátový, fosfátový, nitrátový a alkylsulfátový radikál. Príkladom tohto typu kvartérnej amóniovej soli je loj - propán diamónium dichlorid.

Medzi použiteľné kvartérne amóniové soli tiež patria dialkyldimetylamónium chloridy, v ktorých alkylové skupiny majú od 12 až 22 uhlíkových atómov. Tieto alkylové skupiny môžu byť upravené chemicky na deriváty mastných kyselín s dlhým reťazcom, ako je hydrogenovaná mastná kyselina z loja. Lojová mastná kyselina poskytuje možnosť prípravy kvartérnych zlúčenín, v ktorých R1 a R₂ majú väčšinou od 16 do 18 uhlíkových atómov. Medzi príklady patrí di-loj-dimetylamóniumchlorid, di-lojdimetylamóniummetylsulfát, dihexadecyldimetylamóniumchlorid, di (hydrogenovaný loj)-dimetylamóniumchlorid, dioktadecyldimetylamóniumchlorid, dieikozyldimetylamóniumchlorid, didokozyldimetylamóniumchlorid, di(hydrogenovaný lojjdimetylamóniumacetát, dihexadecyldimetylamóniumchlorid, dihexadecyldimetyl-amóniumacetát, di-lojdipropylamóniumfosfát, di-loj-dimetylamóniumnitrát, di(kokozylalkyl)dimetylamóniumchlorid a stearyldimetylbenzylamóniumchlorid. Výhodné kvartérne amóniové soli tu použiteľné sú okrem iného di-lojdimetylamóniumchlorid, dicetyldimetylamóniumchlorid,

618/B stearyldimetylbenzylamónium chlorid, ·· ·· · ·· · • · · ··· ··· •··· · · · · ·· ·· ·· ··· · ··· ····· ···· ·· ··· ·· ·. _a cetyltrimetylamóniumchlorid, tricetylmetylamóniumchlorid a ich loj)dimetylamóniumchlorid (Quaternium-18) zmesi. Di(hydrogenovaný je mimoriadne výhodnou kvartérnou amóniovou soľou a je dostupný od Sherex Chemical Company, Inc.

ako Adogen 442 a Adogen 442-100P.

Soli primárnych, sekundárnych a terciárnych mastných amínov sa môžu tiež použiť ako katiónová povrchovo aktívna prísada. Alkylová skupiny týchto amínov výhodne majú od 12 do 22 uhlíkových atómov, a môžu sa substituovať alebo nesubstituovať. Sekundárne a terciárne amíny sú výhodné; terciárne amíny sú hlavne výhodné. Príkladmi použiteľných amínov sú stearamidopropyldimetylamín, dietylaminoetylstearamín, dimetylstearamín, dimetylsoyamín, sojamín, myristylamín, tridecylamín, etylstearylamín, N-lojpropándiamín, etoxylovaný (5 mólov etylénoxidu) stearylamín, dihydroxyetylstearylamín a arachidylbifenylamín. Medzi vhodné amínové soli patria halogenidy, octany, fosforečnany, dusičnany, citronany, mliečnany a soli alkylsíranov. Medzi príklady patria stearylamín hydrochlorid, sojamín chlorid, stearylamínformiát, N-loj-propándiamindichlorid a stearamidopropyldimetylamíncitrát.

Katiónové amíny, použiteľné ako povrchovo aktívne prísady, sú tiež uvedené v publikácii US patent 4 275 055 (Nachtigal a kol, udelené 23.6.1982).

Voda je vo formuláciách pre kondicionéry dôležitou zložkou. Pridáva sa v poslednom výrobnom kroku, pričom sa použije množstvo, ktoré doplní zmes do 100 %.

Fakultatívnymi prísadami do kondicionérov podľa vynálezu môžu byť silikónové kondicionačné činidlá, ktoré sa môžu použiť vzhľadom k ich kozmetickým a Teologickým vlastnostiam. Dobre známymi kondicionačnými činidlami sú silikónové oleje a silikónové polyméry. Napríklad prchavé silikóny, organosilikónové polyméry v zmesi voda - alkohol a prchavé silikónové tekutiny sú uvedené v publikácii US patent 5 292 502, ktorý je citovaný hore.

618/B ·· ·· · ·· ·· • · · ···· ··· • ··· · · · · · • · e· ·· ··· · • •e ····· ···· ·· ··· ·· ·· ·

Prostriedky môžu obsahovať jeden alebo viacero silikónov, popísaných pre použitie všampónových formuláciách hore. Medzi tieto silikóny patria prchavé a neprchavé polyalkylsiloxany, polyalkylarylsiloxany a ich zmesi. Môžu sa použiť v koncentráciách od asi 0,2 % do asi 5 % finálnej formulácie.

Rovnako ako u šampónov sú výhodné silikónové gumy s vyššou viskozitou na báze siloxanov, uvedených hore. Tieto gumy sú pevné, čím sa odlišujú od tekutín a majú vyššie molekulové hmotnosti, v rozmedzí od asi 200 000 do asi 1 000 000 a viskozity od asi 100 000 cp do asi 150 000 000 cp, pri 25 °C. Najvýhodnejšie sú polydimetylsiloxanové gumy.

Často sa významné množstvo tukového materiálu, ktorý je prítomný v kondicionéri, usadzuje na vlasoch, čo spôsobuje, že potom majú „mastný,, vzhľad. Kondicionéry preto môžu zahrňovať silikónové kopolyoly, aby sa dosiahli optimálne kondicionačné účinky pri úplnom vyliečení od zavšivavenia, pozri EPA 155 806, publikovaná 25.9.1985.

Silikónové kopolyoly sú polylalkylénoxidom modifikované dimetylpolysiloxany, tu označované ako „dimetikónové kopolyoly,,, ktoré pôsobia ako emulgátory a znižujú usadzovanie nosných materiálov (to sú lipidové materiály a/alebo katiónové povrchovo aktívne prísady) na vlasoch. Použiteľné dimetikónové kopolyoly sú tiež uvedené v publikácii US patentu 5 292 504, pozri hore.

Silikónový kopolyol sa všeobecne pridáva do prostriedkov podľa vynálezu v množstve od asi 0,1 % do asi 10 %, výhodne od asi 0,1 % do asi 2 %, počítané na finálnu formuláciu.

Dimetikónové kopolyoly použité v prostriedkoch podľa vynálezu sú výhodné. Výhodným dimetikónovým kopolyolom je silikónové povrchovo aktívna prísada „Dow Corning 190„.

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· ·· · · • · ·	·· • · • ·	• ·· •
•
····	··	··· ··	··	···

Prostriedky môžu tiež obsahovať zložky, ktoré modifikujú fyzikálne vlastnosti a účinnosť kondicionačného produktu. Medzi takéto zložky patria ďalšie povrchovo aktívne prísady, soli, pufre, zahusťovadlá, rozpúšťadlá, prísady na dosiahnutie nepriesvitnosti, perleťové prísady, stabilizačné prísady, vône, farbivá, farby, pigmenty, chelatačné činidlá, protislnečné faktory, vitamíny a liečivé prísady. Príklady takýchto typov zložiek sú uvedené v publikácii US patent č. 4 387 090 (Bolich, Jr., vydaný 7.6.1983).

Prostriedky môžu tiež prípadne obsahovať povrchovo aktívne prísady v takých množstvách, aby celková suma povrchovo aktívnych prísad, prítomných v prostriedku (vrátane katiónových povrchovo aktívnych nosičov, popísaných hore) bola od asi 0,05 % do asi 5 %. Tieto prípadne prítomné povrchovo aktívne prísady môžu byť aniónové, neiónové alebo amfoterné. Príkladmi sú Ceteareth-20, Steareth-20, sorbitanové monoestery, nátrium loj alkylsulfát a loj betaín. Fakultatívne povrchovo aktívne prísady sú popísané v publikácii McCutcheon: Detergents and Emulsifiers, pozri hore, Schwartz a kol., pozri hore; a v US patente 3 929 678, pozri hore.

Výhodné fakultatívne povrchovo aktívne prísady sú neiónové. Tieto povrchovo aktívne prísady sa najčastejšie vyrábajú kondenzáciou alkylénoxidu (hydrofilnej povahy) s organickou hydrofóbnou zlúčeninou, ktorá je zvyčajne alifatickej alebo alkylaromatickej povahy. Dĺžka hydrofilných alebo polyalkylénových skupín, ktoré sa kondenzujú s akoukoľvek konkrétnou hydrofóbnou zlúčeninou, sa môže použiť taká, aby sa získala vodorozpustná zlúčenina s požadovaným stupňom rovnováhy medzi hydrofilnými a hydrofóbnymi zložkami. Takéto neiónové povrchovo aktívne prísady môžu predstavovať napríklad polyetylénoxidové kondenzáty alkylfenolov, kondenzačné produkty alifatických alkoholov s etylénoxidom, kondenzačné produkty etylénoxidu s hydrofóbnou bázou, ktoré vznikajú kondenzáciou propylénoxidu s propylénglykolom a kondenzačné produkty etylénoxidu s produktom, vznikajúcim reakciou propylénoxidu a etyléndiamínu. Iným variantom neiónovej povrchovo aktívnej prísady je nepolárna neiónová

618/B povrchovo aktívna prísada, ktorej typickým príkladom je amínoxidová povrchovo aktívna prísada. Výhodné neiónové povrchovo aktívne prísady sú okrem iného ceteareth-20, steareth-20 a ceteth-2.

Kvôli účelu úpravy reológie produktu sa môžu tiež pridať soli a pufre. Napríklad sa môžu pridať soli ako je chlorid draselný, chlorid amónny a chlorid sodný v množstvách od asi 0,001 % do asi 1 %. Môžu sa tiež pridať pufre ako sú citrátové alebo fosfátové pufre. Prostriedky podľa vynálezu vo finálnej podobe výhodne majú pH od asi 3 do asi 10, najvýhodnejšie od asi 3 do asi 7.

Do prostriedkov sa tiež môžu pridať ďalšie pomocné kondicionačné zložky, napríklad sa môžu pridať proteíny s koncentráciou od asi 0,1 % do asi 10 %. Katiónové proteíny môžu tiež slúžiť ako povrchovo aktívne prísady a nosné materiály.

Výhodnými fakultatívnymi zložkami sú zahusťovadlá. Tieto zahusťovacie prostriedky môžu byť neiónové, ktoré sa pridávajú v koncentráciách od asi 0,1 % do asi 8 %. Zahusťovacie prostriedky sú polyméry, ktoré majú viskozitu presahujúcu asi 20 000 cp pri nízkom strihu (asi 10'² sek.'¹). Príkladmi sú polyoxyetylén, guarová guma, metylcelulóza, metylhydroxypropylcelulóza, polypropylcelulóza, polypropylhydroxyetylcelulóza, hydroxyetylcelulóza, škroby a deriváty škrobov a zmesi menovaných látok. Neiónové zahusťovacie činidlá sú uvedené v publikácii US patentu 4 387 090 (Bolich a kol., vydaný 7.6.1983).

Zahusťovacie prísady sa používajú za účelom zvýšenia viskozity prostriedkov na hodnotu od asi 10 625 cp do asi 14 375 cp (pri meraní na Wells - Brookfieldovom viskozimetri, Model RVT DV-CP-2, DV-11, Model Cone CP52, s použitím 1/2 ml pri 1 ot./min. pri 26,7 °C po dobu 1 minúty).

Formulácie pre vlasový kondicionér podľa vynálezu sa všeobecne používajú na odstránenie všetkého šampónu oplachovaním vlasov vodou.

Tento vynález tiež rieši spôsob liečenia ľudských vlasov s cieľom zabiť vši a dosiahnuť odstránenie vší a ich vajíčok, pri ktorom sa vykonávajú nasledujúce stupne:

618/B ·· ·· · ·· ·· • · · ···· ··· • ··· · · · · · • · ·· · · · e · · • · · ····· ···· ·· ··· ·· ·· ·

a) aplikuje sa od asi 10 g do asi 30 g prostriedku podľa vynálezu na zvlhčenie vlasov,

b) prostriedok sa zapracuje do vlasov a na kožu na hlave,

c) prostriedok sa nechá vo vlasoch a na koži na hlave asi 6 - 10 minút a

d) prostriedok sa z vlasov odstráni umytím vodou.

Ďalším aspektom vynálezu sú tekuté krémy (lotióny) proti všiam obsahujúce spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľné soli alebo deriváty. Tieto lotióny sa dajú aplikovať priamo na vlasy v kvapalnej forme alebo vo forme spreja. Sú formulované tak, aby sa nanášali na vlasy na určitú dobu a bezprostredne sa odstraňovali umytím vodou.

Pokiaľ sa použije v tekutých krémoch alebo vlotiónoch spinosynová zložka, potom je všeobecne prítomná v koncentrácii od asi 0,1 % do asi 30 %, výhodne od asi 1 % do asi 100 %.

Okrem spinosynovej zložky môže formulácia obsahovať kvapalné vehikulum ako je alkohol, voda alebo ich zmes, čím sa napomôže dodávaniu spinosynovej zložky vlasom. Vhodné alkoholy sú jednosýtne alkoholy, ako je metanol, etanol, izopropanol alebo ich zmesi. Pretože alkoholy majú nežiaduci účinok, čo sa týka stability prostriedkov, ako vehikulum je najvýhodnejšia samotná voda. Vehikulum sa pridá v množstve nutnom pre prostriedky a doplní sa na 100 %.

Formulácie tekutých krémov môžu zahrňovať zložky, ktorými sa dosiahnu účinky, ktoré zlepšujú úspešnosť proti všiam. Medzi prípadné zložky patria: konzervačné prísady a antimikrobiálne látky ako je DMDM hydantoln a tetrasodná soľ EDTA; pH upravujúce prísady, ako je citronan a kyselina citrónová; emulgátory, ako je PEG-60 ricínový olej; a zahusťovadlá a modifikátory viskozity, ako je polyvinylpyrolidón. Pokiaľ sú tieto zložky v prostriedku podľa vynálezu prítomné, používajú sa individuálne pri koncentráciách asi 0,01 % do asi 10 %.

618/B ·· ·· · ·· ·· ··· ···· ··· • ··· · · · ·

Môžu sa tiež pridať kondicionéry, ktoré dosiahnu odstránenie mŕtvych vší a vajíčok z hlavy a poskytujú vlhkú a suchú kombináciu. Rovnaké typy kondicionačných prísad, aké boli popísané v kondicionérových formuláciách, uvedených hore, sa môžu použiť v tekutých krémoch (lotiónoch); patria medzi ne kvartérne amóniové soli, mastné amíny a ich zmesi. Kondicionačné prísady sa používajú v koncentráciách od asi 0,1 % do asi 1 %, výhodne od asi 0,4 % do asi 0,6 %.

Výhodné kondicionačné činidlá sú kvartérne amóniové soli. Medzi kvartérne amóniové soli, výhodné na tento účel, patria dialkyldimetylamóniumchloridy, pričom alkylové skupiny majú od 12 do 22 uhlíkových atómov. Tieto alkylové skupiny môžu byť na dlhom reťazci mastnej kyseliny substituované, ako hydrogenovaná lojová mastná kyselina. Lojové mastné kyseliny poskytujú východiskové látky pre syntézu kvartérnych zlúčenín, v ktorých Ri a R₂ majú prevažne od 16 do 18 uhlíkových atómov. Príkladmi kvartérnej amóniovej soli použiteľnej v tekutých krémoch podľa vynálezu sú di(hydrogenovaný)loj dimetylamóniumchlorid, dicetyldimetylamónium chlorid, tricetylmetylamóniumchlorid, cetyltrimetylamóniumchlorid, stearyldimetylbenzylamóniumchlorid a ich zmesi. Najvýhodnejší je dicetyldimetyl-amiónový chlorid.

Do formulácií tekutých krémov (lotiónov) sa môžu tiež pridať alkoholové synergizéry, aby sa zvýšila ich aktivita proti všiam. Alkoholy používané v lotiónových formuláciách sa zvolia z fenyl C₂-Ce alkanolov, fenyl C₂-C₆ diolov, C₂-C₈ alkyléndiolov a ich zmesí. Takéto synergizéry môžu byť v prostriedku podľa vynálezu prítomné v koncentráciách od asi 0,25 % do asi 10 %, pričom koncentrácia fenylalkanolov, fenyldiolov, prípadne ich zmesí, nepresahuje 5 % prostriedku. Výhodne je hladina asi 0,5 % až asi 5 % prostriedkov, najvýhodnejšie od asi 2 % do asi 4 %. Výhodný synergizér je hexylénglykol.

Tekuté krémy sa aplikujú priamo na vlasy. Množstvo lotiónu je všeobecne od asi 10 ml do asi 50 ml. Lotión sa spracováva vo vlasoch a nechá

618/B sa na nich asi 10 minút, výhodne asi 30 minút. Vlasy sa potom čistia, zvyčajne pomocou šampónu, pred opláchnutím vodou.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Nasledujúce príklady ilustrujú prostriedky podľa vynálezu.

Príklad 1

Prostriedky tekutého krému (lotiónu) sa pripravia nasledovne:

Zložka	Hmotnosť (%)
Polyvinylpyrolidón	0,50
DMDM hydantoín	0,20
Tetrasodná soľ EDTA	0,13
Kyselina citrónová	0,05
Ricínový olej PEG-60	0,50
Hexylénglykol	4,00
Dicetyldimetylamóniumchlorid	0,38
Spinosyn A	0,50
Voda do	100,00

Spinosyn sa pridá do nádrže, obsahujúcej zmes ricínového oleja PEG60, hexylénglykolu, propylénglykolu a dicetyldimetylamóniumchloridu pri teplote medzi 35 °C a 38 °C.

618/B ··· ···· ··· • ··· · · · · ·

V druhej nádrži sa zmieša polyvinylpyrolidón, DMDM hydantoín, tetrasodná soľ EDTA a citrónová kyselina a táto zmes sa zahreje na teplotu medzi 35 °C a 38 °C. Obsah prvej nádrže sa pridá k druhej nádrži a mieša, kým nie je homogénny. Vzniknutá zmes sa ochladí na asi 27 °C a celý obsah sa vyprázdni do zásobného bubna.

Príklad 2

Formulácia pre prostriedok vo forme tekutého krému sa pripraví s použitím postupu popísaného v príklade 1, ale s tým rozdielom, že sa použijú nasledujúce zložky:

Zložka	Hmotnosť (%)
Polyvinylpyrolidón	0,50
DMDM hydantoín	0,20
Tetrasodná soľ EDTA	0,13
Kyselina citrónová	0,05
Ricínový olej PEG-60	0,50
Hexylénglykol	2,00
Propylénglykol	2,00
Dicetyldimetylamóniumchlorid	0,38
Spinosad	0,25
Voda do	100,00

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· •	99 9 9 9 9	99 9 9 9 99 9 9 9
····	··	···	99	99 99 9

Príklad 3

Formulácia pre tekutý krém (alebo „lotión,,) sa pripraví spôsobom popísaným v príklade 1, ale s nasledujúcimi zložkami:

Zložka	Hmotnosť (%)
Polyvinylpyrolidón	0,50
DMDM hydantoín	0,20
Tetrasodná soľ EDTA	0,13
Kyselina citrónová	0,05
Izopropanol	1,00
Ricínový olej PEG-60	0,50
Hexylénglykol	4,00
Dicetyldimetylamóniumchlorid	0,60
Spinosynová zložka	0,10
Voda do	100,00

Aby sa mohlo zavšivavenie odstrániť, lotiónová formulácia podľa príkladov 1 - 3 sa nanesie na vlasy a nechá sa tam aspoň 1/2 hodiny pred odstránením šampónom alebo jednoduchým opláchnutím.

618/B • ·· ·· · ·· · · · · ·· • · · · · · ······ · • · · · · · ··· ·· ·· ···

Príklad 4

Formulácia pre šampón sa priprav! z nasledujúcich zložiek:

Zložka	Hmotnosť (%)
Lauretsulfát amónny	10,40
Laurylsulfát amónny	9,50
Kokozylmonoetanolamid	4,00
Etylénglykoldistearát	3,00
DMDM hydantoín	0,20
Dihydrogénfosforečnan sodný	0,10
Hydrogénfosforečnan sodný	0,25
Kyselina citrónová	0,07
Xylénsulfonát amónny	1,58
Spinosyn A	0,50
Voda do	100,00

týmto postupom:

Pridá sa laurylsulfát amónny do nádrže a zahreje sa na teplotu asi 66 °C až asi 69 °C. Táto teplota sa udržiava a pritom sa pridá vodný roztok dihydrogén-fosforečnanu sodného a potom vodný roztok hydrogénfosforečnanu sodného. Po dosiahnutí 69 °C sa pridá do zmesi xylénsulfonát amónny, zahreje sa na asi 74 ^QC až 77 °C; pridá sa kokozylmonoetanolamín, mieša sa až k dosiahnutiu dobrej disperzie a potom sa pridá etylénglykoldistearát a asi 4,5 % vody. Pokračuje sa v miešaní, kým zmes nie je homogénna a ochladí sa na asi 41 °C. Zmes sa prečerpá do druhej nádrže a pridá sa lauretsulfát amónny, DMDM hydantoín a vodný roztok kyseliny citrónovej. Do druhej nádrže sa pridá spinosyn a v množstve do 1 000 sa doplní vodou. Zmes sa dôkladne premieša, ochladí na asi 27 °C a zmes sa prečerpá do zásobného bubna.

618/B

Príklad 5

Šampónová formulácia sa pripraví nasledovne:

Zložka	Hmotnosť (%)
Lauretsulfát amónny	14,15
Laurylsulfát amónny	3,14
Kokozylmonoetanolamid	3,00
Etylénglykoldistearát	3,00
Silikónová guma1	0,50
Dimetikónová tekutina (350 cp)	0,50
Tricetylmetylamóniumchlorid	0,29
Cetylalkohol	0,42
Stearylalkohol	0,18
DMDM hydantoín	0,20
Chlorid sodný	0,90
Chlorid amónny	0,05
Xylénsulfonát amónny	1,25
Spinosad	0,40
Voda do	100,00

¹Silikónová guma dostupná od Generál Electric Co. ako SE-30 alebo SE-76 Gum.

Do prvej nádoby sa pridá približne 0,5 % lauretsulfátu amónneho a dimetikón a mieša sa približne 30 minút. Do reakčnej (ďalšej) nádoby sa pridajú približne 2 % lauretsulfátu amónneho a zahrejú sa na 68 °C až 71 °C. Do reakčnej nádoby sa pridá asi 0,12 % stearylalkoholu, asi 0,06 % cetylalkoholu a obsah prvej nádoby. Mieša sa, kým zmes nie je homogénna, teplota sa udržiava medzi 68 °C a 71 °C. Do ďalšej reakčnej nádoby sa pridá laurylsulfát amónny a zahreje sa na asi 71 °C. Táto teplota sa udržiava a pridá sa 0,05 % chloridu amónneho, asi 18 % vody, xylénsulfonát amónny a zvyšné podiely

618/B • · · ···· ··· • ··· · · · · · stearyl- a cetylalkoholov. Pridá sa kokozylmonoetanolamín, tricetylmetylamóniumchlorid, etylénglykoldistearát, približne polovica DMDM hydantoínu a obsah prvej reakčnej nádrže do druhej reakčnej nádrže a pritom sa teplota udržiava na hodnote asi 77 °C. Mieša sa až k homogenizácii a potom sa ochladí na asi 41 °C. Obsah sa prečerpá do tretej nádrže a pridá sa zvyšný podiel lauretsulfátu, DMDM hydantoínu a chloridu sodného. Do zmesi sa pridá spinosyn, doplní sa vodou podľa potreby do 100 %. Zmes sa dôkladne premieša pri asi 27 °C a prečerpá do zásobného bubna.

Príklad 6

Šampónová formulácia sa pripraví nasledovne:

Zložka	Hmotnosť (%)
Lauretsulfát amónny	12,81
Laurylsulfát amónny	9,10
Kokozylmonoetanolamid	2,30
Izostearyletylamidonium etylsulfát	1,25
DMDM hydantoín	0,20
Dihydrogénfosforečnan sodný	0,50
Hydrogénfosforečnan sodný	0,38
Chlorid sodný	0,04
Kyselina citrónová	0,10
Xylénsulfonát amónny	1,35
Spinosynová zložka	0,56
Voda do	100,00

nasledujúcim postupom:

Do miešacej nádrže sa pridá asi 6,5 % vody a lauretsulfátu amónneho a zmes sa zahrieva na asi 35 °C. Táto teplota sa udržiava a pritom sa pridávajú

618/B

··	··	• ··	aa *
• ·	•	·· · ·	• ·	• ·
•	···	• · ·	• ·	g
•	• · ·	• · · ·	• ·	•
•	• ·	• · ·	• ·	a
····	··	··· ··	··	···

jednotlivé nasledujúce zložky v ďalej uvedenom poradí, pričom každá zložka sa mieša, aby sa dobre vmiešala do vsádzky: laurylsulfát amónny, xylénsulfonát amónny, dihydrogénfosforečnan sodný, hydrogénfosforečnan sodný, DMDM hydantoín, chlorid sodný a roztok kyseliny citrónovej vo vode a roztok kokozyldietanolamidu a izostearyletylamidoniumetylsulfátu. Do zmesi sa pridá spinosyn a doplní vodou do 100 %. Zmes sa dôkladne premieša, ochladí na asi 27 °C a prečerpá do zásobného bubna.

Príklad 7

Kondicionér podľa vynálezu sa pripraví z nasledujúcich zložiek ďalej uvedeným postupom:

Zložka	Hmotnosť (%)
Cetylalkohol	1,00
Stearylalkohol	0,72
DMDM hydantoín	0,20
Hydroxyetylcelulóza	0,50
Quaternium-18	0,85
Ceteareth-20	0,35
Stearalkóniumchlorid	0,85
Glycerylmonostearát	0,25
Kyselina citrónová	0,08
Silikónová guma1	0,30
Cyklometikónová tekutina	1,70
Spinosyn A	1,00
Voda do	100,00

¹ Silikónové guma dostupná od Generál Electric Co., ako „SE-30 Gum„ alebo „SE-76 Gum„.

618/B

·· • · •	·· • ···	• ·· ·· · · • · ·	e· • · • ·	··
•	• ·	• a a	• ·
····	··	··· ··	··	··

Všetky zložky okrem DMDM hydantoínu, kyseliny citrónovej, silikónovej gumy, cyklometikónu a spinosynu sa zmiešajú v reakčnej nádrži a zmes sa zahrieva na asi 88 °C. Po dôkladnom premiešaní roztoku sa zmes ochladí na približne 48 °C. V oddelenej nádrži sa pripraví premix silikónovej gumy a cyklometikónu, pričom premix sa zahrieva a mieša, aby sa guma rozpustila. Pridá sa spinosyn a táto zmes. Pridá sa roztok gumy a všetky zvyšné zložky a doplní vodou podľa potreby na príslušnú koncentráciu. Zmes sa dôkladne premieša pri asi 27 °C a prečerpá do zásobného bubna.

Príklad 8

Formulácia pre kondicionér sa pripraví spôsobom, popísaným v príklade 7, ale s použitím nasledujúcich zložiek:

Zložka	Hmotnosť (%)
Cetylalkohol	1,00
Stearylalkohol	0,72
DMDM hydantoín	0,20
Hydroxyetylcelulóza	0,50
Quaternium-18	0,85
Ceteareth-20	0,35
Stearamidopropyldimetylamín (SAPDMA)	0,50
Glycerylmonostearát	0,25
Kyselina citrónová	0,08
Citronan amónny	0,05
Stearoxydimetikón	0,10
Silikónová guma1	0,05
Cyklometikónová tekutina	1,70
Spinosynová zložka	1,00
Voda do	100,00

618/B

··	··	• ··
• ·	•	·· · ·	• ·	• ·
•	···	• · ·	• ·	•
•	• · ·	• · · ·	• ·	•
•	• ·	• · ·	• ·	•
····	··	··· ··	··	···

¹ Silikónová guma dostupná od Generál Electric Co. ako Guma SE-30 alebo SE-76.

Tento kondicionér proti všiam sa vyrobí spôsobom, analogickým spôsobu, ktorý je popísaný v príklade 7.

Príklad 9

Účinnosť šampónových prostriedkov

V tejto štúdii sa použili šampóny, obsahujúce rôzne koncentrácie spinosadu. Prostriedky sa pripravili mokrým mletím po dobu 30 minút, pričom sa mlel spinosad, ktorý mal dostatočnú technickú čistotu a primiešaval sa do komerčne dostupného šampónu (Johnson's ® Baby Shampoo, hydratačný, prípravok s medom a vitamínom E, výrobca Johnson & Johnson Consumer Products, Inc.), aby vznikol 10 % zásobný roztok zmesi spinosad/šampón. Táto zmes sa potom riedila ďalej šampónom, aby vznikli zmesi s nasledujúcimi koncentráciami spinosadu: 10 % (použil sa pôvodne pripravený zásobný roztok), 1 %, 0,1 % a 0,01 % spinosad/šampón (hmotn./hmotn.).

Tieto štyri koncentrácie spinosadu v šampóne a kontrolná vzorka vody sa testovali na účinnosť proti dospelým ľudským všiam (Pediculus humanus humanus) podľa štandardného testu ASTM Štandard E 938-83 (znova schválené 1988), ktorý je dostupný od Američan Society for Testing and Materials, 100 Barr Harbor Drive, West Conshohocken, Pennsylvania USA [http://vvww.astm.org/]. V tomto teste sa 25 dospelých vší ponorilo v každej zo štyroch šampónových koncentrácií na dobu 10 minút, potom sa umylo vo vode z vodovodu 1 minútu a oplachovali vodou ďalšiu minútu. V kontrolnej skupine bolo 25 dospelých vší (Pediculus humanus humanus) ponorených do vody z vodovodu na 10 minút, potom sa umyli vo vode 1 minútu a oplachovali vodou ďalšiu minútu. Celkovo sa vykonalo 5 testov.

Po jednej hodine sa vši podrobili pozorovaniu, aby sa rozhodlo, ako účinne na ne prostriedok pôsobil. „Knockdown,, sa uznal vtedy, keď došlo

618/B

·· • · •	·· • ···	• • e · • ·	·· • •	·· • · • ·	• ·· •
•	• ·	• ·	•	• ·	•
····	··	···	··	··	··<

k dosť rýchlemu (v priebehu jednej minúty) znehybneniu aktivity hmyzu, čo je dôkaz o stave moribunda a smrti. Po 24 hodinách sa vši opäť skúmali, aby sa vyhodnotil počet zabitých jedincov. Výsledok týchto testov je zhrnutý v tabuľke

1.

Tabuľka 1 Porovnanie účinku spinosadu v šampóne proti všiam pri rôznych koncentráciách - mortalita

Prostriedky	+1 hod. % „Knockdown.	+24 hod. % mortality
Kontrola	0,2	1,0
10 % spinosad/šampón	96,6	100,0
1 % spinosad/šampón	48,0	100,0
0,1 % spinosad/šampón	19,8	97,4
0,01 % spinosad/šampón	14,7	35,5

Táto štúdia ukázala, že šampónové formulácie, obsahujúce 1 % a 10 % spinosadu, boli vysoko účinné pedikulicídy, poskytujúce +24 hodinovú mortalitu 100 %. Testovaná 10 % koncentrácia poskytla knockdown efekt pri rýchlom teste (96,6 % pri +1 hodine) a dokonca 1 % koncentrácia dosiahla „knockdown,, u 48 % jedincov. Prostriedok so zložením formulácie 0,1 % spinosad/šampón bol tiež účinný pedikulicíd a dosiahla sa s ním 100 % mortalita po 24 hodinách.

Claims (15)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Prostriedok na odstránenie zavšivavenia u ľudí, obsahujúci ako účinnú zložku spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ alebo derivát, spolu s fyziologicky prijateľným nosičom.
2. 2. Prostriedok podľa nároku 1, ktorý je určený na starostlivosť o vlasy.
3. 3. Prostriedok podľa nárokov 1 alebo 2, ktorý je upravený ako šampón.
4. 4. Prostriedok podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1, 2 alebo 3, ktorý ďalej obsahuje povrchovo aktívnu prísadu.
5. 5. Prostriedok podľa ktoréhokoľvek z nárokov 3 alebo 4, ktorý obsahuje:

   a) od asi 0,1 % do asi 2,50 spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľnej soli alebo derivátu,

   b) od asi 5 % do asi 30 % syntetickej povrchovo aktívnej prísady,

   c) od asi 1 % do asi 7 % amidu, a

   d) vodu.
6. 6. Prostriedok podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 5, ktorý ďalej obsahuje od asi 1 % do asi 10 % neprchavého silikónového materiálu.
7. 7. Prostriedok podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 6, ktorý ďalej obsahuje od asi 0,5 % do asi 5 % suspenzačného činidla.
8. 8. Použitie spinosynu alebo jeho fyziologicky prijateľnej soli alebo derivátu alebo prostriedku, obsahujúceho aspoň jednu z týchto entít, na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie zavšivavenia u ľudí.

   31 618/B

   ·· ·· • ·· ·· • · • • · • · • · • • ··· • • · • · ··· · ·· ··· ·· ·· •
9. 9. Použitie podľa nároku 8, pričom voš je Pediculus humanus capitis alebo Pediculus humanus humanus.
10. 10. Použitie podľa nároku 10, pričom voš je Pthirus pubis.
11. 11. Spôsob odstraňovania zavšivavenia u ľudí, pri ktorom sa povrchovo aplikuje prostriedok podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 4 na človeka.
12. 12. Spôsob podľa nároku 11, pričom zavšivavenie je spôsobené druhom vši Pediculus humanus capitis.
13. 13. Spôsob podľa nároku 11, pričom zavšivavenie je spôsobené druhom vší Pediculus humanus humanus.
14. 14. Spôsob podľa nároku 11, pričom zavšivavenie je spôsobené druhom vší Pthirus pubis.
15. 15. Spôsob liečenia ľudských vlasov zameraný na zabitie a uľahčenie odstránenia vší a ich vajíčok, pri ktorom sa vykonávajú nasledujúce kroky:

    a) aplikuje sa od asi 10 g do asi 30 g prostriedku, obsahujúceho spinosyn alebo jeho fyziologicky prijateľnú soľ alebo derivát a fyziologicky prijateľný nosič na zvlhčenie vlasov,

    b) prostriedok sa zapracuje do vlasov a na kožu na hlave,

    c) prostriedok sa nechá vo vlasoch a na koži na hlave asi 6 - 10 minút a

    d) prostriedok sa z vlasov odstráni umytím vodou.