ES2260391T3 - Composiciones para tratamiento pediculicida y ovicida y procedimientos para matar piojos de la cabeza y sus huevos. - Google Patents
Composiciones para tratamiento pediculicida y ovicida y procedimientos para matar piojos de la cabeza y sus huevos.Info
- Publication number
- ES2260391T3 ES2260391T3 ES02252881T ES02252881T ES2260391T3 ES 2260391 T3 ES2260391 T3 ES 2260391T3 ES 02252881 T ES02252881 T ES 02252881T ES 02252881 T ES02252881 T ES 02252881T ES 2260391 T3 ES2260391 T3 ES 2260391T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- composition
- spinosin
- glycol
- eggs
- alcohol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
- A01N43/22—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom rings with more than six members
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N51/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds having the sequences of atoms O—N—S, X—O—S, N—N—S, O—N—N or O-halogen, regardless of the number of bonds each atom has and with no atom of these sequences forming part of a heterocyclic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides
Landscapes
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Una composición que comprende: una cantidad eficaz de uno o más agentes que tienen propiedades pediculicidas y ovicidas para piojos adultos y liendres de las especies del orden Anoplura en solución, que comprende uno o más estabilizantes que comprenden un polímero de metilvinil éter/anhídrido maleico reticulado con decadieno en la que el agente comprende una estructura química de: para uso en el control de adultos y huevos de las especies del orden Anoplura por aplicación tópica a una o más de las superficies de piel y pelo.
Description
Composiciones para tratamiento pediculicida y
ovicida y procedimientos para matar piojos de la cabeza y sus
huevos.
La invención se refiere a composiciones y
procedimientos para controlar y tratar piojos adultos y sus liendres
(o huevos) de especies del orden de Anoplura, que incluyen pero no
se limitan a Pediculus capitis, Pediculus humanus y
Pthiris pubis, aplicando una composición de pediculicidas y
ovicidas en solución a la piel y al cabello, que incluyen pero no se
limitan a la piel y al cabello humanos. Las composiciones comprenden
agentes pediculicidas y agentes ovicidas eficaces que se solubilizan
para fomentar la penetración en los huevos. Más particularmente, los
agentes pediculicidas y los agentes ovicidas eficaces son spinosad,
spinosin A, spinosin D, o combinaciones de
ellos.
ellos.
Los piojos presentan una fuente de graves
problemas sanitarios en todo el mundo para el hombre y los animales.
Los piojos no sólo transportan una diversidad de bacterias en sus
superficies externas, sino también en su materia fecal. Los piojos
transmiten las bacterias a sus hospedadores a través de las heridas
de picaduras que se infligen durante su alimentación, puesto que los
piojos se tienen que alimentar de la sangre de sus hospedadores.
Enfermedades que abarcan desde infecciones de la piel hasta tifus
pueden ser atribuidas a la infestación por piojos.
Los piojos pertenecen al orden Anoplura. Las
especies específicas que afectan a los seres humanos incluyen
Pediculus capitis (piojos de la cabeza), Pediculus
humanus (piojos del cuerpo), y Pthiris pubis (piojos
púbicos). Los piojos son capaces de extenderse rápidamente. Una
hembra fecundada pone aproximadamente de seis a ocho huevos, o
liendres, cada veinticuatro horas. Se ha estimado que un único piojo
hembra y sus hijas podrían tener 112.778 crías en un período de
cuarenta y ocho días.
El Pediculus capitis se agarra al tronco
del pelo cuando se alimenta, se aparea y pone los huevos. La
eliminación de las liendres es particularmente difícil, puesto que
cada liendre se cementa al tronco del pelo por un pegamento de
glicoproteína, que actúa como cemento ligante. Los propios huevos de
los piojos están cubiertos por una envoltura quitinosa que rodea a
ambos, a la liendre y al tronco del pelo al que está unida.
Se han usado diversos procedimientos y
composiciones para eliminar piojos, por ejemplo eliminación mecánica
con peines y eliminación química con insecticidas (conocidos como
pediculicidas). Se han usado pediculicidas, tales como lindano y
diversas permetrinas, en combinación con champús para matar y
eliminar por enjuague a los piojos. Sin embargo, como se ha indicado
en la técnica anterior, el uso de estos procedimientos y
composiciones no es enteramente eficaz para controlar a los piojos
de la cabeza, pues algunos piojos sobreviven a menudo al
tratamiento. Efectivamente la Asociación Nacional de Pediculosis ha
informado que de veinte a ochenta por ciento de las liendres
sobreviven al tratamiento pediculicida inicial, lo cual da como
resultado la reinfesta-
ción.
ción.
En la técnica anterior, todos los plaguicidas de
piretrum, permetrina y lindano actúan sobre los piojos como toxinas
del sistema nervioso central. Su eficacia depende de su capacidad
para alcanzar el sistema nervioso central en funcionamiento sobre
los piojos. Desafortunadamente, las liendres no desarrollan un
sistema nervioso central en funcionamiento hasta que tienen entre
tres y cuatro días de edad durante un período medio de incubación de
aproximadamente diez días. Como resultado, solamente se puede matar
de sesenta a setenta por ciento de las liendres tratadas tras la
aplicación de uno de estos pediculicidas.
Además, recientemente, los piojos pueden haber
empezado a desarrollar resistencia a los actuales pediculicidas. Por
ejemplo, ya se ha documentado resistencia en Europa, Estados Unidos
e Israel. Así pues, es deseable un nuevo activo para matar piojos y
sus huevos.
Se ha descubierto que spinosin A y spinosin D,
compuestos que se han usado como insecticidas para crecimiento de
césped y plantas ornamentales, se pueden usar para matar piojos.
Spinosin A y spinosin D son componentes de un producto de
fermentación derivado de las especies bacterianas
Saccharopolyspora spinosa. La bacteria descompone mucha
materia orgánica del suelo y los metabolitos más activos de esta
fermentación se identificaron como spinosin A y D. La combinación de
spinosin A y spinosin D se conoce como spinosad.
La estructura química de spinosin contiene dos
moléculas de azúcar, situadas cada una en cada extremo. Una
estructura de anillo tetracíclico une los dos azúcares. Esta
estructura es una de una clase de compuestos denominados macrólidos.
La estructura química de los spinosines tiene la fórmula general
de:
R se define como cualquier grupo químico que
proporciona propiedades pediculicidas y ovicidas, más
preferiblemente H y CH_{3}.
Se sabe que spinosin A y spinosin D son útiles
como insecticidas contra especies de Lepidoptera y Diptera. Se han
usado spinosines en un champú pediculicida.
El documento
EP-A-0968706 desvela una
formulación, preferiblemente una formulación de higiene capilar tal
como un champú, para controlar una infestación por piojos en seres
humanos que comprende como ingrediente activo un spinosin, o un
derivado o sal del mismo fisiológicamente aceptable, asociado con un
vehículo fisiológicamente aceptable. La formulación contiene
opcionalmente un tensioactivo, aproximadamente 1% a aproximadamente
10% de un material de silicona no volátil y aproximadamente 0,5% a
aproximadamente 5% de un agente de suspensión.
El documento
WO-A-0112156 desvela una formulación
tópica ectoparasiticida que comprende de aproximadamente 0,1 a
aproximadamente 25 por ciento en peso de un ectoparasiticida, de
aproximadamente 25 a aproximadamente 99,9 por ciento en peso de un
agente de difusión de alcanoato (C_{10}-C_{20})
de alquilo (C_{3}-C_{6}) ramificado, y
opcionalmente hasta aproximadamente 70 por ciento en peso de un
agente promotor de miscibilidad compatible con sistemas de
disolventes orgánicos.
El documento
EP-A-0375316 desvela el uso del
producto de fermentación A83543, que se produce cultivando una cepa
de Saccharopolyspora spinosa, en procedimientos de crianza de
animales para controlar ectoparásitos.
Se ha indicado que pediculicidas conocidos son
ineficaces para matar los huevos. Así pues, el uso de estos
pediculicidas da como resultado una reinfestación del pelo o la piel
tan pronto como los huevos eclosionan puesto que el tratamiento fue
ineficaz para controlar y matar los huevos. Ha surgido la necesidad
de desarrollar un tratamiento eficaz tanto para piojos adultos como
para sus huevos en una forma cosméticamente elegante.
Según la presente invención se proporciona una
composición como se define en las reivindicaciones que se
adjuntan.
La presente invención incluye una composición
que comprende una cantidad eficaz de uno o más agentes que tienen
propiedades pediculicidas y ovicidas para piojos adultos y liendres
de las especies del orden Anoplura en solución, en la que los
agentes tienen la estructura química de:
\vskip1.000000\baselineskip
En una realización, la presente invención
incluye una composición que comprende una mezcla de spinosin A y
spinosin D en una relación en peso aproximada de 85:15, agua, éter
metil vinílico/anhídrido maleico reticulado con
1,9-decadieno, propilenglicol, una mezcla de
alcoholes cetílico y estearílico, ceteareth-20,
cloruro de esteralconio, alcohol bencílico, pentilenglicol, alcohol
isopropílico, BHT e hidróxido sódico.
La presente invención incluye una composición
para uso en controlar adultos y huevos de las especies del orden
Anoplura aplicando tópicamente a una o más de las superficies de
piel y pelo dicha composición que comprende una cantidad eficaz de
uno o más agentes que tienen propiedades pediculicidas y ovicidas
para piojos adultos y liendres de las especies del orden Anoplura en
solución.
Las propiedades pediculicidas y ovicidas
incluyen las capacidades para controlar piojos adultos y huevos de
piojos (o liendres).
Otra realización de la presente invención
proporciona una composición que comprende de 1 a 2,2% de spinosin A
y D en una relación en peso aproximada de 85:15, 44% de agua
desionizada, 1,1% de Stabileze QM polímero PVM/MA reticulado con
decadieno, 3% de propilenglicol, 3% de alcohol cetoestearílico, 0,9%
de ceteareth-20, aproximadamente 4,17% de cloruro de
estearalconio (o Ammonix 4 (18%)), 10% de alcohol bencílico, 6% de
hexilenglicol, 4% de pentilenglicol, 20% de alcohol isopropílico,
0,1% de BHT y de 1,2 a 1,9% de hidróxido sódico (solución al 10%),
que se puede usar para controlar adultos y huevos de las especies
del orden Anoplura aplicando tópicamente a una o más de las
superficies de piel y pelo.
Todos los porcentajes en esta descripción son
porcentajes en peso.
La presente invención se refiere a una
composición que comprende una cantidad eficaz de agentes con
propiedades pediculicidas y ovicidas en una solución o emulsión
cosméticamente elegante, que incluye pero no se limita a spinosad,
un spinosin, spinosin A, spinosin D, de los producidos por la
bacteria Saccharopolyspora spinosa o combinaciones para uso
en un procedimiento de aplicar una composición pediculicida y
ovicida en solución al pelo o a la piel para el control de adultos
y liendres de las especies del orden Anoplura.
Spinosin A y spinosin D también con conocidos
como A83543A y A83543D respectivamente. Ambos, spinosin A y spinosin
D, son los principales componentes de un producto de fermentación
conocido como A83543. Este producto de fermentación, A83543, se
produce por las especies Saccharopolyspora spinosa.
Lo que se quiere dar a entender por "una
cantidad eficaz" se refiere a una cantidad de spinosad, spinosin,
spinosin A, spinosin D o una combinación de ellos suficiente para
hacer disminuir el número de piojos vivos y liendres viables, esto
es huevos. La cantidad eficaz puede oscilar normalmente desde más de
0,5% a 10%, preferiblemente de 0,5% a 5%. Todos los porcentajes en
esta descripción son porcentajes en peso.
Cuando una "cantidad eficaz" se refiere a
disolventes, agentes solubilizantes o soluciones, la expresión
quiere dar a entender que los disolventes solubilizan los agentes
pediculicidas y los agentes ovicidas y también que la solución tiene
una concentración que controla eficazmente los piojos y los
huevos.
Lo que se quiere dar a entender por "piel"
se refiere a la de un animal, preferiblemente un mamífero, más
preferiblemente un ser humano. La piel que sería comúnmente propensa
a las liendres incluye la del cuero cabelludo, el cuerpo y las áreas
púbicas.
Lo que se quiere dar a entender por
"controlar" es reducir el número de liendres viables y piojos
vivos. La magnitud de la reducción conseguida por la composición
depende de la tasa de aplicación de la composición, la elección de
spinosad, spinosin, spinosin A, spinosin D producidos por la
bacteria Saccharopolyspora spinosa y una combinación de ellos
y de las especies de Anoplura objetivos.
El orden Anoplura incluye las siguientes
familias: echniophtiriidae, enderleinellidae, haematopinidae,
lignognathidae, pecaroecidae, pediculidae, polyplacidae y pthiridae.
Ejemplos de especies en el orden Anoplura incluyen Pediculus
humanus, Pediculus capitis y Pthiris pubis. Estas tres
especies son conocidas más comúnmente como piojo del cuerpo, piojo
de la cabeza y piojo púbico.
Lo que se quiere dar a entender por "agente
solubilizante" o "disolvente" se refiere a disolventes
capaces de solubilizar los pediculicidas y ovicidas, preferiblemente
en la mínima cantidad requerida para solubilizar los pediculicidas y
ovicidas, preferiblemente 3% de propilenglicol, 10% de alcohol
bencílico, 6% de hexilenglicol, 4% de pentilenglicol, 20% de alcohol
isopropílico. Ejemplos de agentes solubilizantes incluyen agentes
glicoles, por ejemplo propilenglicol, polietilenglicol,
dipropilenglicol, pentilenglicol y metoxipolietilenglicol,
hexilenglicol, butilenglicol; alcohol bencílico; alcohol
isopropílico; preferiblemente pentilenglicol; combinaciones de
pentilenglicol, alcohol bencílico y alcohol isopropílico, con o sin
uno de los siguientes: hexilenglicol, butilenglicol,
dipropilenglicol, metoxipolietilenglicol o propilenglicol; o
combinaciones de hexilenglicol, butilenglicol, alcohol bencílico y
alcohol isopropílico ("Matrices Disolventes"). Estas Matrices
Disolventes son capaces de solubilizar los fármacos poco solubles,
que incluyen spinosad, spinosin, spinosin A, spinosin D de la
estructura química indicada producidos por la bacteria
Saccharopolyspora spinosa y una combinación de ellos. Estas
Matrices Disolventes tienen la función adicional de ayudar a la
penetración en los huevos del piojo.
Las composiciones de esta invención comprenden
una cantidad eficaz de agentes pediculicidas y agentes ovicidas en
solución, usados para controlar a los piojos y sus huevos. Los
disolventes son beneficiosos porque solubilizan a los agentes
pediculicidas y a los agentes ovicidas y también fomentan la
penetración en los huevos de modo que los agentes ovicidas sean
altamente eficaces. Sin que esté ligada a un mecanismo, se piensa
que la presente invención penetra mejor en los piojos y sus huevos.
Adicionalmente, las composiciones de esta invención son
cosméticamente elegantes. Los disolventes preferidos son alcohol
bencílico, pentilenglicol, alcohol isopropílico, hexilenglicol,
butilenglicol, dipropilenglicol y combinaciones de ellos. Más
particularmente, los agentes pediculicidas y los agentes ovicidas
son spinosad, spinosin, spinosin A, spinosin D, producidos por la
bacteria Saccharopolyspora spinosa o una combinación de
ellos. El agente pediculicida y el agente ovicida preferidos son una
combinación de spinosin A, spinosin D en una relación en peso de
85:15 a 80:20.
Las composiciones descritas en esta patente
tienen una solubilidad mejorada de pediculicidas y ovicidas, que
incluyen spinosad, spinosin, spinosin A, spinosin D, producidos por
la bacteria Saccharopolyspora spinosa o una combinación de
ellos, que da un rendimiento pediculicida y ovicida más eficaz para
las especies del orden Anoplura. Especies específicas que afectan a
los seres humanos incluyen Pediculus capitis (piojos de la
cabeza), Pediculus humanus (piojos del cuerpo), y Pthiris
pubis (piojos púbicos).
Más particularmente, los pediculicidas y
ovicidas están presentes en una composición con disolventes y
estabilizantes. Los disolventes pueden ayudar a fomentar la
penetración de la composición en los huevos para que actúe como un
ovicida, además de ser un pediculicida.
En una realización, la invención caracteriza una
composición que comprende una cantidad eficaz de una o más
propiedades pediculicidas y ovicidas, que incluye spinosad,
spinosin, spinosin A, spinosin D, producidos por la bacteria
Saccharopolyspora spinosa o una combinación de ellos; agua;
alcohol bencílico; hexilenglicol; pentilenglicol; butilenglicol;
dipropilenglicol; alcohol isopropílico; y, como un estabilizante no
acrílico un copolímero de éter metil vinílico/anhídrido maleico
reticulado con 1,9-decadieno. Esta composición es
beneficiosa porque es capaz de solubilizar a los agentes
pediculicidas y/o agentes ovicidas, lo cual da como resultado una
alta mortalidad de piojos adultos y sus huevos.
En una realización, los agentes solubilizantes
de la composición pueden incluir glicoles, por ejemplo
propilenglicol, polietilenglicol, dipropilenglicol, pentilenglicol y
metoxipolietilenglicol, hexilenglicol, butilenglicol; alcohol
bencílico; alcohol isopropílico; preferiblemente pentilenglicol;
combinaciones de pentilenglicol, alcohol bencílico y alcohol
isopropílico, con o sin uno de los siguientes: hexilenglicol,
butilenglicol, dipropilenglicol, metoxipolietilenglicol o
propilenglicol; o combinaciones de hexilenglicol, butilenglicol,
alcohol bencílico y alcohol isopropílico.
La presente invención también se refiere a una
composición que comprende una cantidad eficaz de uno o más
pediculicidas y ovicidas para liendres y piojos adultos
(colectivamente "Piojos") de las especies del orden Anoplura y
un agente solubilizante. Los pediculicidas y ovicidas son
ingredientes que controlan a los Piojos que incluyen spinosad,
spinosin, spinosin A, spinosin D y una combinación de ellos
producidos por la bacteria Saccharopolyspora spinosa,
preferiblemente una mezcla de spinosin A y spinosin D en una
relación en peso aproximada de 80:20. La cantidad preferible de
estabilizantes está entre 0,5% y 1,5%.
Lo que se quiere dar a entender por
"tensioactivo limpiador" es uno o más compuestos usados para la
limpieza del pelo y/o de la piel, y el tensioactivo limpiador se usa
en una cantidad que produce la función deseada con tal de que la
cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Estos
compuestos también pueden servir como emulsionantes cosméticos.
Estas clases de compuestos incluyen combinaciones de jabones y
ácidos grasos/álcalis. Ejemplos incluyen laurilsulfato amónico,
laurethsulfato amónico, laurilsulfato sódico, laurethsulfato sódico.
Para un listado más completo de tensioactivos limpiadores,
incorporado a este documento por referencia, véase Wenniger and
McEwen, eds., 2 International Cosmetic Ingredient Dictionary and
Handbook 1764 (2000 ed.) (en adelante "Diccionario CFTA"),
1789-1795.
Lo que se quiere dar a entender por
"tensioactivo emulsionante" es uno o más compuestos que reducen
la tensión superficial y los tensioactivos emulsionantes se usan en
una cantidad que produce la función deseada con tal de que la
cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Crean barreras
alrededor de las gotas para impedir su coalescencia. Los
emulsionantes podrían ser emulsionantes de aceite en agua,
emulsionantes de agua en aceite, emulsionantes de agua en aceite en
agua, emulsionantes de aceite en agua en aceite, emulsionantes de
silicona en agua y emulsionantes de agua en silicona. Ejemplos
incluyen trioleato de glicerilo, diestearato de sacarosa acetilado,
trioleato de sorbitán, monoestearato de polioxietileno (1),
monooleato de glicerol, diestearato de sacarosa, monoestearato de
polietilenglicol (50), octil fenoxipoli(etilenoxi) etanol,
penta-isoestearato de deacilerin, sesquioleato de
sorbitán, lanolina hidroxilada, lanolina, diisoestearato de
triglicerilo, éter de polioxietileno (2) oleílo,
estearoil-2-lactilato cálcico,
cetearil glucósido, sesquiestearato de metil glucósido,
monopalmitato de sorbitán, copolímero de metoxi
polietilenglicol-22/dodecilglicol, copolímero de
polietilenglicol-45/dodecilglicol, diestearato de
polietilenglicol 400 y estearato de glicerilo, cetilfosfato,
cetilfosfato potásico. Véase también Diccionario CTFA
1796-1803.
Lo que se quiere dar a entender por
"tensioactivos impulsores de espuma" es uno o más compuestos
que tienen la capacidad de generar o estabilizar espumas y los
tensioactivos impulsores de espuma se usan en una cantidad que
produce la función deseada con tal de que la cantidad no afecte a la
estabilidad de la solución. Generalmente aumentan la viscosidad
superficial del vehículo que rodea las burbujas. Ejemplos de
tensioactivos impulsores de espuma incluyen cocoamidoetil betaína,
cetil betaína, cetearil sulfosuccinato disódico,
oleoanfodipropionato disódico, lauramida de DEA, lauramidopropil
betaína. Véase también Diccionario CTFA,
1803-1804.
Lo que se quiere dar a entender por "agente
acondicionador emoliente de la piel" es uno o más compuestos que
ablandan y alisan la piel y el agente acondicionador emoliente de la
piel se usa en una cantidad que produce la función deseada con tal
de que la cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Estos
compuestos logran este efecto lubricando la superficie de la piel,
estimulando la retención de agua de la piel, y alterando las
texturas de los productos. Ejemplos incluyen hidroxiestearato de
octilo, lanolina, triglicérido cáprico/caprílico, palmitato de
cetilo, alcohol cetílico, isoestearato de isopropilo, dilaurato de
glicerilo, miristato de isopropilo, alcohol de palma, y cocoato de
sacarosa. Véase también Diccionario CTFA,
1768-1773.
Lo que se quiere dar a entender por
"humectante" es uno o más compuestos que impiden que la piel
pierda humedad y el humectante se usa en una cantidad que produce la
función deseada con tal de que la cantidad no afecte a la
estabilidad de la solución. Ejemplos incluyen glicerina, glucosa,
miel, ácido láctico, polietilenglicol, propilenglicol, sorbitol,
sacarosa, y trehalosa. Véase también Diccionario CTFA,
1773-1774.
Lo que se quiere dar a entender por "agentes
tamponadores" es uno o más compuestos que pueden mantener un pH
deseado en un medio acuoso y el agente tamponador se usa en una
cantidad que produce la función deseada con tal de que la cantidad
no afecte a la estabilidad de la solución. Ejemplos incluyen ácido
bórico, ácido cítrico, ácido láctico, ácido fumárico, ácido
fosfórico, y sales de ellos. Véase también Diccionario CTFA,
1733-
1734.
1734.
Lo que se quiere dar a entender por "agentes
quelantes" es uno o más compuestos que pueden acomplejar y
posteriormente inactivar iones en la formulación y el agente
quelante se usa en una cantidad que produce la función deseada con
tal de que la cantidad no afecte a la estabilidad de la solución.
Ejemplos incluyen ácido cítrico, edetato disódico, trifosfato
pentapotásico, y ácido fítico. Véase también Diccionario
CTFA, 1734-1735.
Lo que se quiere dar a entender por
"conservantes" es uno o más compuestos que impiden, reducen o
hacen más lento el crecimiento microbiano y el conservante se usa en
una cantidad que produce la función deseada con tal de que la
cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Ejemplos
incluyen ácido benzoico, butilparabeno, etilparabeno,
propilparabeno, metilparabeno, ácido sórbico, fenoxietanol y
triclosano. Véase Diccionario CTFA, 1765-
1766.
1766.
"Ajustadores de pH" son ácidos o bases que
se pueden usar para ajustar el pH del producto acabado al nivel
deseado. Los "Ajustadores de pH" también pueden estar presentes
en algunas realizaciones de la invención y los Ajustadores de pH se
usa en una cantidad que produce la función deseada con tal de que la
cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Ejemplos
incluyen ácido acético, amoníaco, etanolamina, ácido fórmico, ácido
oxálico, hidróxido potásico, hidróxido sódico, y trietanolamina.
Véase también Diccionario CTFA, 1764.
Además, una realización de la invención puede
contener uno o más hidratantes, preferiblemente propilenglicol y el
hidratante se usa en una cantidad que produce la función deseada con
tal de que la cantidad no afecte a la estabilidad de la solución.
Adicionalmente, pueden ser deseables agentes emulsionantes,
preferiblemente ceteareth-20, fabricado por
Promateen Chemicals Inc., que es un polietilenglicol éter de alcohol
cetearílico. Ceteareth-20 tiene 20 moles de óxido de
etileno que se añaden al tensioactivo no iónico para aumentar su
solubilidad en agua. En el caso de que se use un estabilizante de
emulsión, el preferido es una mezcla de alcoholes cetílico y
estearílico, vendida por Croda Inc., bajo el nombre Cetearyl
Alcohol.
Para impedir la degradación provocada por la
oxidación, se pueden incluir antioxidantes en la formulación y los
antioxidantes se usan en una cantidad que produce la función deseada
con tal de que la cantidad no afecte a la estabilidad de la
solución. Los antioxidantes incluyen agentes de barrido de radicales
libres y reductores tales como acetil cisteína, ácido ascórbico,
hidroxitolueno butilado, extracto de té verde, ácido cafeico,
cisteína, tocoferol, ubiquinona, y galato de propilo,
preferiblemente hidroxitolueno butilado ("BHT"). Véase
Diccionario CTFA,
1727.
1727.
Lo que se quiere dar a entender por "agentes
acondicionadores del pelo" o "agentes acondicionadores" son
compuestos que pueden alterar la textura, aspecto, peinado, o
sensación del pelo y los agentes acondicionadores se usan en una
cantidad que produce la función deseada con tal de que la cantidad
no afecte a la estabilidad de la solución. Ejemplos incluyen
alanina, arginina, biotina, pantotenato cálcico, dimeticona,
ciclometicona, proteínas de plantas hidrolizadas y policuaternios,
preferiblemente cloruro de esteralconio, vendido bajo el nombre
Ammonyx-4 por Stepan Company. Véase Diccionario
CTFA, 1752-1759.
En otras realizaciones, además de los
pediculicidas, ovicidas y Matrices Disolventes, estas composiciones
pueden comprender adicionalmente adyuvantes y los adyuvantes se usan
en una cantidad que produce la función deseada con tal de que la
cantidad no afecte a la estabilidad de la solución. Ejemplos de
adyuvantes incluyen vehículos, estabilizantes, hidratantes,
tensioactivos limpiadores, tensioactivos emulsionantes,
estabilizantes de emulsión, tensioactivos impulsores de espuma,
agentes acondicionadores emolientes de la piel, humectantes, agentes
acondicionadores del pelo, agentes tamponadores, ajustadores de pH,
agentes quelantes, antioxidantes, conservantes, extractos botánicos,
fragancias y colorantes.
La composición incluye uno o más pediculicidas y
ovicidas, las Matrices Disolventes, y uno o más estabilizantes para
impedir la separación física de la formulación
("Estabilizantes"). Polímeros reticulados no acrílicos de
decadieno, que incluyen Stabileze QM y Stabileze 06 (preferiblemente
Stabileze QM) fabricado por International Specialty Products, se
pueden emplear para estabilizar y opcionalmente para espesar las
formulaciones. Stabileze QM y Stabileze 06 son copolímeros exentos
de benceno de éter metilvinílico/anhídrido maleico reticulados con
1,9-decadieno. El nombre INCI para Stabileze 06 y
Stabileze QM es polímeros PVM/MA reticulados con decadieno.
Stabileze 06 tiene un tamaño de partícula de <850 \mu.
Stabileze QM tiene un tamaño de partícula de <75 \mu. Dado que
Stabileze QM tiene un tamaño de partícula más pequeño, se puede
dispersar más rápidamente que Stabileze 06 y puede ser convertido en
gel más rápidamente. En algunas realizaciones, se puede requerir un
neutralizante del estabilizante para neutralizar la formulación a un
pH aproximado de 5,5 a fin de permitir el espesamiento de la
formulación. Un neutralizante preferido es hidróxido sódico.
Los estabilizantes también pueden incluir
copolímero de acrilatos/aminoacrilatos de itaconato de alquilo
C_{10-30} PEG-20, derivados acilo
de cadena larga (que incluyen diestearato de etilenglicol y
monoestearato de etilenglicol), alcanolamidas (que incluyen pero no
se limitan a cocoamida de MEA), ésteres de ácidos grasos de cadena
larga (que incluyen pero no se limitan a estearato de estearilo),
óxidos de alquildimetilamina, metilcelulosa, hidroxibutil
metilcelulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metilcelulosa,
hidroxietilcelulosa, amida ftálica de diestearilo (por ejemplo
Stepan SAB-2), amida ftálica de disebo (hidrogenado)
(por ejemplo Stepan TAB-2), aminas primarias con un
resto alquilo graso de al menos 16 carbonos (que incluyen palmitato
de amina o estearamina), ácidos poliacrílicos, gomas de polisacárido
(que incluyen goma xantana), arcillas coloidales (que incluyen
montmorillonita de bencil dimetil sebo hidrogenado amonio) y sílice
coloidal.
Una de las realizaciones preferidas está en
forma de un acondicionador o crema de enjuagado para pelo humano o
pelo animal. Se pueden incluir en la formulación agentes de
acondicionamiento del pelo.
Las composiciones se pueden administrar
tópicamente a un animal, poniéndolas directamente o esparciendo la
composición sobre la piel o el pelo, preferiblemente de un mamífero,
más preferiblemente de un ser humano. Las composiciones útiles en la
invención del tema implican formulaciones adecuadas para aplicación
tópica a la piel o el pelo de un mamífero. Adicionalmente, las
composiciones se pueden hacer en una amplia diversidad de tipos de
productos. Éstos incluyen pero no se limitan a soluciones,
aerosoles, lociones, cremas, geles, barras, ungüentos, pastas,
enjuagues en crema, champús y lavados corporales. Las realizaciones
preferidas son enjuagues en crema, acondicionadores y champús.
Los vehículos incluyen agua, propilenglicol,
butilenglicol, etanol, isopropanol, siliconas. Preferiblemente, el
vehículo es agua.
La invención se clarificará adicionalmente por
consideración de los siguientes ejemplos.
Ambos spinosin A y spinosin D se venden
conjuntamente como el ingrediente activo de Conserve SC. Conserve SC
es un producto comercial de DowElanco usado para control de insectos
de césped y plantas ornamentales. La combinación de spinosin A y
spinosin D es conocida como spinosad. Conserve SC contiene 11,60% en
peso de spinosad. Spinosad contiene aproximadamente 80% de spinosin
A y 20% de spinosin D. Se crearon tres diluciones de Conserve
SC:
La Dilución 1 contenía 8,62% de Conserve SC, 15%
de isopropanol, 10% de carbonato de propileno, y 53,45% de agua
desionizada. La dilución 1 dio como resultado una concentración de
spinosad del 1%.
La Dilución 2 contenía 21,55% de Conserve SC,
15% de isopropanol, 10% de carbonato de propileno, y 66,38% de agua
desionizada. La dilución 2 dio como resultado una concentración de
spinosad del 2,5%.
La Dilución 3 contenía 43,10% de Conserve SC,
15% de isopropanol, 10% de carbonato de propileno, y 31,9% de agua
desionizada. La dilución 3 dio como resultado una concentración de
spinosad del 5%.
Se llevó a cabo una prueba in vitro de
las Diluciones 1, 2, y 3 usando especímenes frescos de huevos de
Pediculus capitis. Los especímenes se recogieron de
voluntarios que tenían abundantes liendres. Los huevos recogidos se
examinaron respecto a su viabilidad. Un huevo viable es brillante,
hinchado, con un opérculo intacto, y en los huevos más
desarrollados, un punto de ojo. Se rechazaron los huevos que estaban
secos, encogidos, mellados o dañados de cualquier otra manera, como
también se rechazaron los huevos que contenían bolsas de aire.
El análisis ovicida se llevó a cabo a
temperatura (25º a 35ºC) y humedad (70-90% HR)
ambiente. Diez pelos con huevos viables se intercalaron entre
pequeñas etiquetas adhesivas, dejando que sobresalieran 2 cm de los
pelos, con los huevos alineados en el extremo distal. Inmediatamente
antes de la prueba, se agitaron a fondo las diluciones y se
dispensaron a frascos de vidrio limpios. Los huevos fueron
sumergidos completamente en las formulaciones durante diez minutos.
Después de la inmersión, los pelos y los huevos fueron enjuagados en
una corriente abundante de agua filtrada de una botella escurridora
para simular las condiciones naturales de ducha. Se dejaron secar
al aire durante 30 minutos antes de ser colocados en frascos tapados
para incubación de 28º a 32ºC, HR 70-90%.
Se probaron diez lotes de diez huevos para cada
dilución para un total de cien huevos para cada dilución. Se usaron
como controles cien huevos sin tratar y cien huevos sumergidos en
agua.
Otro conjunto de diez lotes de diez huevos cada
uno (para un total de 100 huevos) se probó en tres días sucesivos.
Después de inmersión y enjuagado, se dejaron secar al aire estos
huevos y a continuación se almacenaron en frascos de vidrio
separados. Los mismos huevos se probaron en tres días consecutivos y
a continuación se dejaron incubar durante dos semanas.
Se registró la actividad ovicida como número de
huevos probados, número de huevos eclosionados, número de huevos no
eclosionados y número de huevos nacidos muertos. Lo que se quiere
dar a entender por "nacidos muertos" se refiere a las ninfas
que alcanzan la madurez, son capaces de levantar el opérculo, o tapa
del huevo, pero no son capaces de emerger completamente. Estos
huevos nacidos muertos se consideraron no viables.
Las tres diluciones demostraron buena actividad
ovicida. No se observó diferencia significativa en la actividad de
las diluciones. No hubo diferencia significativa entre un
tratamiento único de 10 minutos seguido de enjuagado y un
tratamiento de 10 minutos en tres días consecutivos (=3
tratamientos). Las elevadas tasas de eclosión (96% a 98%) de los
huevos tratados con agua de idéntica manera que con las diluciones
indican que todos los aspectos de la realización de la prueba fueron
óptimos, incluso la selección de los huevos por los equipos de
recolección, la protección de los huevos del calor, la ausencia de
contaminación por agentes tóxicos en las manos de los recolectores y
de los investigadores, y las condiciones de la incubación. La Tabla
1 muestra la actividad ovicida para la inmersión única de 10 minutos
seguida de enjuagado con agua e incubación de dos semanas. La Tabla
2 muestra la actividad ovicida para la inmersión de 10 minutos en
tres días sucesivos seguida de incubación de dos
semanas.
semanas.
\vskip1.000000\baselineskip
| Dilución | nº de huevos | nº de huevos | nº de huevos no | nº de huevos | % de huevos |
| probados | eclosionados | eclosionados | nacidos muertos | eclosionados | |
| Dilución 1 (1% Spinosad) | 100 | 1 | 96 | 3 | 1% |
| Dilución 2 (2,5% Spinosad) | 100 | 0 | 96 | 4 | 0% |
| Dilución 3 (5% Spinosad) | 100 | 2 | 92 | 6 | 0% |
| Agua | 100 | 96 | 4 | 0 | 96% |
| Sin tratar | 110 | 105 | 5 | 0 | 95% |
\vskip1.000000\baselineskip
| Dilución | nº de huevos | nº de huevos | nº de huevos no | nº de huevos | % de huevos |
| probados | eclosionados | eclosionados | nacidos muertos | eclosionados | |
| Dilución 1 (1% Spinosad) | 100 | 0 | 100 | 0 | 0% |
| Dilución 2 (2,5% Spinosad) | 100 | 0 | 98 | 2 | 0% |
| Dilución 3 (5% Spinosad) | 100 | 0 | 99 | 1 | 0% |
| Agua | 100 | 98 | 2 | 0 | 98% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se llevaron a cabo pruebas in vitro sobre
piojos de cabeza humana con seis formulaciones para estudiar la
actividad ovicida y pediculicida de las formulaciones. No se usaron
sujetos humanos. Los resultados ovicidas fueron como sigue:
| Descripción | Ingrediente Activo | Exposición Única | Exposición Doble |
| (%) | Tasa Ovicida | Tasa Ovicida | |
| Enjuague en crema A | 1% Spinosad | 80% | 100% |
| Enjuague en crema A1 | 2% Spinosad | 95% | 100% |
| Enjuague en crema B | 1% Spinosad | 85% | 84% |
| Enjuague en crema C | 1% Spinosad | 76% | 94% |
| Nix® (control) | 1% Permetrina | 76% | 58% |
| Agua Desionizada | 11% | 8% |
\vskip1.000000\baselineskip
Obsérvese que el 76% de tasa ovicida para Nix®
después de exposición única es un valor atípico en comparación con
la prueba anterior que fue habitualmente una tasa ovicida de
50-60% después de una exposición única.
\vskip1.000000\baselineskip
| Nombre comercial | Nombre INCI | Enjuague en | Enjuague en | Enjuague en | Enjuague en |
| crema A | crema A1 | crema B | crema C | ||
| Agua Desionizada | 44,8 | 44,25 | 44,82 | 44,81 | |
| Stabileze QM | Polímero reticulado | 1,1 | 1,1 | 1,1 | 1,1 |
| PVM/MA Decadieno | |||||
| Propilenglicol | Propilenglicol | 3 | 3 | 3 | 3 |
| Alcohol cetoestearílico | Alcohol Cetearílico | 3 | 3 | 3 | 3 |
| NF | |||||
| Procol-CS-20 | Ceteareth20 | 0,9 | 0,9 | 0,9 | 0,9 |
| Ammonix 4 (18%) | Cloruro de Estearalconio | 4,17 | 4,17 | 4,17 | 4,17 |
| Alcohol Bencílico | Alcohol Bencílico | 10 | 10 | 10 | 10 |
| Hexilenglicol | Hexilenglicol | 6 | 6 | - | - |
| Butilenglicol | Butilenglicol | - | - | 5 | - |
| Dipropilenglicol | Dipropilenglicol | - | - | - | 5 |
| Hidrolite-5 | Pentilenglicol | 4 | 4 | 5 | 5 |
| Alcohol Isopropílico | Alcohol isopropílico | 20 | 20 | 20 | 20 |
| Spinosad (91,4%) | Spinosyn A y D | 1,095 | 2,19 | 1,095 | 1,095 |
| BHT | Hidroxitolueno Butilado | 0,1 | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| Hidróxido Sódico | Hidróxido Sódico | 1,83 | 1,29 | 1,81 | 1,82 |
| (sol. 10%) | |||||
| 100 | 100 | 100 | 100 |
En esta prueba, Exposición Única quiere dar a
entender que los huevos se expusieron a la formulación durante 10
minutos en el Día 1. Exposición Doble quiere dar a entender que los
huevos se expusieron a la formulación durante 10 minutos en el día 1
y en el día 4. Tasa Ovicida quiere dar a entender el porcentaje de
huevos de piojo no eclosionados después de un período de incubación
de 14 días.
Por lo tanto, todos los enjuagues en crema
liberan eficazmente spinosad en los huevos de piojo dando como
resultado una fuerte actividad ovicida. Las exposiciones dobles del
Enjuague en crema A y del Enjuague en crema A1 son más eficaces, con
100% de tasas de mortalidad de huevos in vitro, mientras que
las dobles exposiciones de cualquier nivel de spinosad aumentan la
eficacia ovicida. Finalmente, las formulaciones de spinosad al 1% y
al 2% son superiores a Nix®. Nix® es el tratamiento de los piojos de
la técnica anterior actualmente comercializado para tratar la
infestación de piojos.
Los siguientes son los resultados obtenidos para
las mismas formulaciones que las del Ejemplo 3 según se han probado
sobre piojos adultos respecto a tasas pediculicidas.
\vskip1.000000\baselineskip
| Formulación | % Ingrediente | Exposición Única | Exposición Única | ||||
| activo | Inmersión de 1 minuto | Inmersión de 10 Minutos | |||||
| % | % | % | % | % | % | ||
| Muertos | Moribundos | Vivos | Muertos | Moribundos | Vivos | ||
| y | y | ||||||
| bien | bien | ||||||
| A2 | 0,5% Spinosad | 77% | 23% | - | 100% | - | - |
| A | 1% Spinosad | 92% | 8% | - | 100% | - | - |
| A1 | 2% Spinosad | 82% | 18% | - | 100% | - | - |
| B | 1% Spinosad | 92% | 8% | - | 97% | 3% | - |
| C | 1% Spinosad | 87% | 13% | - | 100% | - | - |
| Nix® | 1% Permetrina | 92% | 8% | - | 92% | 8% | - |
| Agua desionizada | - | 3% | - | 97% | 2% | - | 98% |
\vskip1.000000\baselineskip
Todas las medidas de este cuadro se tomaron 4
horas después de la exposición. Moribundos quiere dar a entender que
los piojos estaban en las etapas terminales de la vida, de las que
nunca podían recuperar ninguna función útil. En esta fase, los
piojos pueden mostrar signos de toxicidad en el sistema nervioso
central o en el nervio periférico, tales como temblores,
convulsiones o contracciones nerviosas de una pata o antena.
De este estudio se puede concluir que 0,5%, 1% y
2% de spinosad liberan una excelente actividad pediculicida a
tiempos de exposición de 1 minuto y 10 minutos. Las formulaciones A,
A1 y A2 tienen actividad pediculicida superior a la de Nix® después
de un tiempo de inmersión de 10 minutos.
| Nombre Comercial | Nombre INCI | Enjuague en crema A2 | Placebo |
| Agua Desionizada | 45,022 | 46,046 | |
| Stabileze QM | Polímero reticulado PVM/MA Decadieno | 1,1 | 1,1 |
| Propilenglicol | Propilenglicol | 3 | 3 |
| Nombre Comercial | Nombre INCI | Enjuague en crema A2 | Placebo |
| Alcohol cetoestearílico NF | Alcohol Cetearílico | 3 | 3 |
| Procol-CS-20 | Ceteareth20 | 0,9 | 0,9 |
| Ammonix 4 (18%) | Cloruro de Estearalconio | 4,17 | 4,17 |
| Alcohol Bencílico | Alcohol Bencílico | 10 | 10 |
| Hexilenglicol | Hexilenglicol | 6 | 6 |
| Butilenglicol | Butilenglicol | - | - |
| Dipropilenglicol | Dipropilenglicol | - | - |
| Hidrolite-5 | Pentilenglicol | 4 | 4 |
| Alcohol Isopropílico | Alcohol isopropílico | 20 | 20 |
| Spinosad (91,4%) | Spinosin A y D | 0,548 | - |
| BHT | Hidroxitolueno Butilado | 0,1 | 0,1 |
| Hidróxido Sódico (sol. 10%) | Hidróxido Sódico | 2,16 | 1,684 |
Dado que es crítico que las composiciones de
esta invención no sean irritantes para la piel humana, los autores
de esta invención efectuaron un estudio de sensibilización de Draize
(prueba con parches de agresiones repetidas) usando un placebo
(descrito en la tabla anterior) para uno de los vehículos.
Estuvieron implicados 100 sujetos humanos durante 5 semanas. Ningún
sujeto mostró sensibilización cuando se aplicó el vehículo a la
piel.
Claims (11)
1. Una composición que comprende:
una cantidad eficaz de uno o más agentes que
tienen propiedades pediculicidas y ovicidas para piojos adultos y
liendres de las especies del orden Anoplura en solución,
que comprende uno o más estabilizantes que
comprenden un polímero de metilvinil éter/anhídrido maleico
reticulado con decadieno
en la que el agente comprende una estructura
química de:
para uso en el control de adultos y
huevos de las especies del orden Anoplura por aplicación tópica a
una o más de las superficies de piel y
pelo.
2. La composición de la reivindicación
1, en la que dicho agente es al menos uno de spinosad, spinosin A o
spinosin D, de la estructura química que se ha indicado en la
reivindicación 1, producido por la bacteria Saccharopolyspora
spinosa.
3. La composición de la reivindicación 1
ó 2, en la que R es H o CH_{3}.
4. La composición de la reivindicación
3, en la que la relación en peso de dicho H a dicho CH_{3} es de
85:15.
5. La composición de una cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 4, en la que dicho agente está presente a
un nivel mayor de 0,5 a 10 por ciento, preferiblemente 0,5 a 5 por
ciento de la composición.
6. La composición de una cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 5, en la que dicho estabilizante está
presente a un nivel mayor de 0,5 a 1,5 por ciento de la
composición.
7. La composición de una cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 6, en la que dicha solución comprende
además como disolvente alcohol bencílico, pentilenglicol, alcohol
isopropílico, hexilenglicol, butilenglicol o dipropilenglicol.
8. La composición de la reivindicación
1, en la que la composición comprende una mezcla de spinosin A y
spinosin D en una relación en peso de 85:15, agua, éter metil
vinílico/anhídrido maleico reticulado con
1,9-decadieno, propilenglicol, una mezcla de
alcoholes cetílico y estearílico, un polietilenglicol éter de una
mezcla de alcoholes cetílico y estearílico que tiene 20 moles de
óxido de etileno añadidos, cloruro de esteralconio, alcohol
bencílico, pentilenglicol, alcohol isopropílico, hidroxitolueno
butilado e hidróxido sódico.
9. La composición de una cualquiera de
las reivindicaciones 1 a 7, que comprende además:
uno o más hidratantes, preferiblemente
propilenglicol;
uno o más estabilizantes de emulsión,
preferiblemente una mezcla de alcoholes cetílico y estearílico;
uno o más agentes emulsionantes, preferiblemente
un polietilenglicol éter de una mezcla de alcoholes cetílico y
estearílico que tiene 20 moles de óxido de etileno añadidos;
uno o más agentes acondicionadores,
preferiblemente cloruro de estearalconio;
uno o más antioxidantes, preferiblemente
hidroxitolueno butilado; y
uno o más ajustadores de pH, preferiblemente
hidróxido sódico.
10. Una composición que comprende:
1% a 2,2% de spinosin A y spinosin D en una
relación en peso aproximada de de 85:15;
44% de agua desionizada;
1,1% de polímero de éter metil
vinílico/anhídrido maleico reticulado con decadieno que está exento
de benceno y tiene un tamaño de partícula >75 \mu;
3% de propilenglicol;
3% de una mezcla de alcoholes cetílico y
estearílico;
0,9% de un polietilenglicol éter de una mezcla
de alcohol cetílico y estearílico que tiene 20 moles de óxido de
etileno añadidos;
4,17% de cloruro de estearalconio;
10% de alcohol bencílico;
6% de hexilenglicol;
4% de pentilenglicol;
20% de alcohol isopropílico;
0,1% de hidroxitolueno butilado; y
1,2% a 1,9% de hidróxido sódico (solución al
10%).
11. La composición de la reivindicación 10
para aplicación a la piel o al pelo para controlar adultos y huevos
de las especies del orden Anoplura.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US09/841,715 US6727228B2 (en) | 2001-04-25 | 2001-04-25 | Pediculicidal and ovacidal treatment compositions and methods for killing head lice and their eggs |
| US841715 | 2001-04-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2260391T3 true ES2260391T3 (es) | 2006-11-01 |
Family
ID=25285532
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES02252881T Expired - Lifetime ES2260391T3 (es) | 2001-04-25 | 2002-04-24 | Composiciones para tratamiento pediculicida y ovicida y procedimientos para matar piojos de la cabeza y sus huevos. |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US6727228B2 (es) |
| EP (1) | EP1252820B1 (es) |
| JP (1) | JP2003012522A (es) |
| KR (1) | KR20020083144A (es) |
| CN (1) | CN1382375A (es) |
| AT (1) | ATE320713T1 (es) |
| AU (1) | AU3439702A (es) |
| BR (1) | BR0201412A (es) |
| CA (1) | CA2382806A1 (es) |
| DE (1) | DE60210012T2 (es) |
| ES (1) | ES2260391T3 (es) |
| MX (1) | MXPA02004088A (es) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0118137D0 (en) * | 2001-07-25 | 2001-09-19 | Syngenta Ltd | Insecticidal mixture |
| DE10143356A1 (de) * | 2001-09-04 | 2003-03-27 | Philips Corp Intellectual Pty | Akzeptanz-Filter |
| US7812163B2 (en) | 2003-07-16 | 2010-10-12 | Hatchtech Pty Ltd. | Methods and compositions for controlling ectoparasites |
| AU2003903686A0 (en) | 2003-07-16 | 2003-07-31 | Hatchtech Pty Ltd | Methods and compositions for controlling ectoparasites |
| AU2004319804B2 (en) * | 2004-04-29 | 2010-08-05 | Elanco Us Inc. | Use Of Spinosyns For Wound Healing |
| SG159395A1 (en) * | 2004-04-29 | 2010-03-30 | Lilly Co Eli | Use of spinosyns for wound healing |
| US20070027119A1 (en) * | 2005-07-29 | 2007-02-01 | Ahmed Fahim U | Antibacterial composition and method of use |
| US8778369B2 (en) * | 2005-07-29 | 2014-07-15 | Delaval Holding Ab | Barrier film-forming compositions and methods of use |
| US8007820B2 (en) * | 2005-09-16 | 2011-08-30 | W. Neudorff Gmbh Kg | Wide spectrum insecticide and miticide composition |
| US7964205B2 (en) * | 2005-09-16 | 2011-06-21 | W. Neudorff Gmbh Kg | Insecticide and molluscicide composition and methods |
| TW200740369A (en) * | 2005-11-01 | 2007-11-01 | Dow Agrosciences Llc | Pesticidally active compositions having enhanced activity |
| WO2007056813A1 (en) * | 2005-11-18 | 2007-05-24 | Wild Child | Pediculicide/ovicide composition |
| US20080019939A1 (en) * | 2006-07-20 | 2008-01-24 | Alberto-Culver Company | Conditioner formulation |
| EP2653160B1 (en) | 2006-10-12 | 2017-09-27 | Topaz Pharmaceuticals Inc. | Topical ivermectin formulations and methods for elimination and prophylaxis of body lice |
| KR100855417B1 (ko) * | 2006-10-27 | 2008-08-29 | 일라이 릴리 앤드 캄파니 | 스피노신을 포함하는 상처 치유용 제약 조성물 |
| AU2007350855A1 (en) * | 2007-04-05 | 2008-10-16 | Hatchtech Pty Ltd. | Compositions and methods for controlling infestation |
| EP2007114B1 (en) * | 2007-06-22 | 2016-08-10 | Alcatel Lucent | A system for providing information to users sharing a nomadic experience |
| US20090061630A1 (en) * | 2007-08-30 | 2009-03-05 | Dupont Air Products Nanomaterials Llc | Method for Chemical Mechanical Planarization of A Metal-containing Substrate |
| EP2033518A1 (en) * | 2007-09-06 | 2009-03-11 | Cheminova A/S | Pesticidal compositions |
| CA2736958C (en) * | 2008-09-23 | 2017-02-14 | Larada Sciences Inc. | Airflow applicators and related treatment methods |
| TWI510189B (zh) | 2009-06-19 | 2015-12-01 | Lilly Co Eli | 殺外寄生蟲之方法及調配物 |
| RU2579255C2 (ru) * | 2010-12-29 | 2016-04-10 | ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи | Способ борьбы с насекомыми (варианты) |
| WO2013019824A2 (en) * | 2011-08-02 | 2013-02-07 | Dow Agrosciences Llc | Pesticidal compositions and processes related thereto |
| CN102676393B (zh) * | 2011-12-16 | 2014-02-26 | 天津北洋百川生物技术有限公司 | 产多杀菌素刺糖多孢菌及其培养和应用 |
| US9895388B1 (en) * | 2012-07-27 | 2018-02-20 | ParaPRO | Methods and compositions useful for controlling cutaneous mites |
| EA029116B1 (ru) | 2012-11-14 | 2018-02-28 | Эли Лилли Энд Компани | Способы и составы для борьбы с эктопаразитами |
| EP3082424B1 (en) | 2013-12-17 | 2023-10-04 | Hatchtech Pty Ltd | Pediculicidal composition |
| KR101716795B1 (ko) * | 2014-07-31 | 2017-03-16 | 우석대학교 산학협력단 | 스피노사드 생산 효율이 우수한 신규 사카로폴리스포라 스피노사(Saccharopolyspora spinosa) wsp8209 및 이를 이용한 스피노사드 생산방법 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MA21697A1 (fr) | 1988-12-19 | 1990-07-01 | Dow Agrosciences Llc | Composes de macrolides. |
| US5362634A (en) | 1989-10-30 | 1994-11-08 | Dowelanco | Process for producing A83543 compounds |
| US5539089A (en) | 1991-11-08 | 1996-07-23 | Dowelanco | A83543 aglycones and pseudoglycones |
| US5202242A (en) | 1991-11-08 | 1993-04-13 | Dowelanco | A83543 compounds and processes for production thereof |
| US5591606A (en) | 1992-11-06 | 1997-01-07 | Dowelanco | Process for the production of A83543 compounds with Saccharopolyspora spinosa |
| ES2151498T3 (es) | 1993-01-19 | 2001-01-01 | Nicholas V Dr Perricone | Composiciones para aplicacion topica a la piel para el tratamiento y/o prevencion de la lesion en la piel inducida por radiacion. |
| JP4258575B2 (ja) | 1993-03-12 | 2009-04-30 | ダウ・アグロサイエンス・エル・エル・シー | 新規ａ８３５４３化合物及びそれらの製造法 |
| DE4419814A1 (de) | 1994-06-07 | 1995-12-14 | Bayer Ag | Endoparasitizide |
| US5653970A (en) * | 1994-12-08 | 1997-08-05 | Lever Brothers Company, Division Of Conopco, Inc. | Personal product compositions comprising heteroatom containing alkyl aldonamide compounds |
| KR100234547B1 (ko) * | 1995-12-26 | 1999-12-15 | 손경식 | 유성물질이 충진된 캡슐을 함유하는 샴푸 조성물 |
| US5817608A (en) | 1996-08-26 | 1998-10-06 | Brimms Inc. | Cleansing compositions containing conditioning agents and refined agricultural grains |
| HU228990B1 (en) | 1998-07-02 | 2013-07-29 | Lilly Co Eli | Formulations for controlling human lice |
| US5972987A (en) | 1999-03-16 | 1999-10-26 | Lori Fox Reid | Method for removing nits from hair |
| AU4225700A (en) | 1999-04-12 | 2000-11-14 | Dow Agrosciences Llc | Aqueous dispersions of agricultural chemicals |
| US6113888A (en) * | 1999-06-15 | 2000-09-05 | Neutrogena Corporation | Self-tanning mousse |
| NZ516787A (en) | 1999-08-12 | 2003-10-31 | Lilly Co Eli | Ectoparasiticidal aqueous suspension formulations of spinosyns |
| US6933318B1 (en) * | 1999-08-12 | 2005-08-23 | Eli Lilly And Company | Topical organic ectoparasiticidal formulations |
| JP2003520779A (ja) | 1999-08-12 | 2003-07-08 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | 局所用有機外部寄生虫駆除製剤 |
-
2001
- 2001-04-25 US US09/841,715 patent/US6727228B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2002
- 2002-04-18 AU AU34397/02A patent/AU3439702A/en not_active Abandoned
- 2002-04-22 CA CA002382806A patent/CA2382806A1/en not_active Abandoned
- 2002-04-24 CN CN02118656A patent/CN1382375A/zh active Pending
- 2002-04-24 EP EP02252881A patent/EP1252820B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-24 MX MXPA02004088A patent/MXPA02004088A/es active IP Right Grant
- 2002-04-24 BR BR0201412-2A patent/BR0201412A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-04-24 AT AT02252881T patent/ATE320713T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-04-24 DE DE60210012T patent/DE60210012T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-04-24 ES ES02252881T patent/ES2260391T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-04-24 JP JP2002122779A patent/JP2003012522A/ja active Pending
- 2002-04-25 KR KR1020020022756A patent/KR20020083144A/ko not_active Application Discontinuation
- 2002-08-29 US US10/230,460 patent/US7030095B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-08-11 US US10/638,452 patent/US20040048813A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-02 US US10/726,241 patent/US20040109883A1/en not_active Abandoned
-
2005
- 2005-09-29 US US11/238,316 patent/US20060024345A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE60210012D1 (de) | 2006-05-11 |
| MXPA02004088A (es) | 2004-05-05 |
| US20040109883A1 (en) | 2004-06-10 |
| BR0201412A (pt) | 2003-06-10 |
| JP2003012522A (ja) | 2003-01-15 |
| ATE320713T1 (de) | 2006-04-15 |
| CA2382806A1 (en) | 2002-10-25 |
| EP1252820A1 (en) | 2002-10-30 |
| US20060024345A1 (en) | 2006-02-02 |
| US20030026822A1 (en) | 2003-02-06 |
| DE60210012T2 (de) | 2007-03-29 |
| KR20020083144A (ko) | 2002-11-01 |
| EP1252820B1 (en) | 2006-03-22 |
| US6727228B2 (en) | 2004-04-27 |
| CN1382375A (zh) | 2002-12-04 |
| US20030087838A1 (en) | 2003-05-08 |
| AU3439702A (en) | 2002-10-31 |
| US20040048813A1 (en) | 2004-03-11 |
| US7030095B2 (en) | 2006-04-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2260391T3 (es) | Composiciones para tratamiento pediculicida y ovicida y procedimientos para matar piojos de la cabeza y sus huevos. | |
| US6607716B1 (en) | Pediculicidal compositions, a kit, and methods of use | |
| ES2263257T3 (es) | Formulaciones que contienen espinosina para controlar piojos humanos. | |
| US7064108B2 (en) | Topical ivermectin composition | |
| JP5694944B2 (ja) | エマルション系局所治療用製剤の保存方式 | |
| EP1954142B1 (en) | Pediculicide/ovicide composition | |
| EP2750680A1 (en) | Method and composition for treating lice infestation | |
| US6485734B1 (en) | Topical composition for the treatment of head lice and nits and method | |
| US6350724B1 (en) | Lice removing composition | |
| US10499637B2 (en) | Compositions comprising flavonoid-containing extracts from plants of the genus citrus and/or isolated citrus flavonoids and specific cationic surface active agents, and said composition for use as an agent for treating infestations with head lice | |
| US5416116A (en) | Pediculicidal medicaments comprising derivatives of undecylenic/undecanoic acids | |
| EP2696677B1 (en) | Insecticide, insect repellant and anti-irritation composition | |
| US4126700A (en) | Aminopropionic-acids as ectoparasiticides | |
| AU2006233158A1 (en) | Pediculicidal and ovacidal treatment compositions and methods for killing head lice and their eggs | |
| JP2008525438A (ja) | 哺乳動物の体への外部寄生虫感染を治療する方法 | |
| DE19631594A1 (de) | Shampoo |