JP2003012522A - シラミおよびそれらの卵を殺すための殺シラミ性および殺卵子性の処理組成物および方法 - Google Patents

シラミおよびそれらの卵を殺すための殺シラミ性および殺卵子性の処理組成物および方法

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ハーウィッグ・ジャンセン
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 溶液中に有効量の殺シラミ性および殺卵子性
を有する物質を含有している組成物を提供する。 【解決手段】 上記の物質はイミダクロプリド、スピノ
サド、スピノシン、スピノシンA、スピノシンD、およ
びサッカロポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora
spinosa)の種から生成される任意の成分またはこれら
の組み合わせ物を含むがこれらに限らない。さらに、シ
ラミ目の種の成育したシラミおよびニットを管理するた
めに毛髪または皮膚に溶液中の殺シラミ剤および殺卵子
剤の組成物を供給する方法を開示する。加えて、殺シラ
ミ性および殺卵子性を有する物質を可溶化するための方
法を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は人間の皮膚および毛
髪を含むがこれらに限らない皮膚および毛髪に溶液中の
殺シラミ剤および殺卵子剤の組成物を供給することによ
るアタマジラミ(Pediculus capitis)、ヒトジラミ(P
ediculus humanus)およびケジラミ(Pthiris pubis)
を含むがこれらに限らないシラミ目の種の成育したシラ
ミおよびニット(または卵子)を管理および処理するた
めの組成物および方法に関する。上記の組成物は卵子内
への浸透を助長するために溶解されている効果的な殺シ
ラミ剤および殺卵子剤を含有している。さらに、上記の
効果的な殺シラミ剤および殺卵子剤はスピノサド(spin
osad)、スピノシンA(spinosyn A)、スピノシンD
(spinosyn D)またはこれらの組み合わせ物である。
【0002】
【従来の技術】シラミは人間および動物に対して世界的
に深刻な健康上の問題の根源の一つを与えている。シラ
ミはそれらの外表面部ばかりでなくそれらの糞便物質に
おいて種々のバクテリアを運ぶ。シラミは宿主の血液か
ら食物を得る必要があるために、その食物を得ている間
に形成された刺し傷を通してそれぞれの宿主にバクテリ
アを移す。皮膚感染症から発疹チフスに及ぶ範囲の病気
がその形跡をたどることによりシラミに起因しているこ
とが分かる。
【0003】シラミはシラミ目に属する。これらの人間
に悪影響を与える特定の種はPediculus capitis(アタ
マジラミ)、Pediculus humanus(カラダジラミまたは
ヒトジラミ)およびPthiris pubis(ケジラミ)を含
む。シラミは迅速に広がる能力を有している。受精した
メスは24時間毎に約6個乃至8個の卵またはニットを
産む。一匹のメスのシラミおよびそのメスの子供たちは
48日の期間に112,778匹の子孫を有し得ると推
定できる。
【0004】アタマジラミは食物を得る時、交配時、お
よび産卵時に毛髪軸にしがみついている。それぞれのニ
ットは結合セメントとして作用する糖タンパク質の糊状
の物質により毛髪の軸に結合しているので、これらのニ
ットを除去することは困難である。シラミの卵はそれら
自体がキチン質の鞘により覆われており、この鞘はニッ
トおよび付着している毛髪軸の両方を囲っている。
【0005】例えば、櫛による機械的な除去および殺虫
剤(殺シラミ剤として知られている)による化学的な除
去等の種々の方法および組成物がシラミの除去のために
用いられてきた。リンダンおよび種々のペルメトリンを
含む殺シラミ剤がシラミを殺して洗い落とすためにシャ
ンプーと共に用いられている。しかしながら、このよう
な従来技術において見られるように、これらの方法およ
び組成物の使用は一部のシラミがその処理後に生き残る
場合が多いために完全に有効ではない。実際に、全国シ
ラミ症協会(National Pediculosis Association)は初
期的な殺シラミ処理後に20%乃至80%のニットが生
き残り、再外寄生が生じることを報告している。
【0006】従来技術において、除虫菊、ペルメトリ
ン、およびリンダン農薬は全てシラミの中枢神経系の毒
薬として作用している。これらの効果はシラミにおいて
機能している中枢神経系に到達する能力により決まる。
しかしながら、ニットは約十日間の平均のふ卵期間中に
おいて、生後3日乃至4日経過するまでは機能する中枢
神経系が発育しない。この結果、上記の殺シラミ剤の一
つを適用した場合に処理したニットの60%乃至70%
だけを殺すことができる。
【0007】さらに、最近において、シラミは現行の殺
シラミ剤に対して耐性を示し始めていると考えらていれ
る。例えば、このような耐性は欧州、米国およびイスラ
エルにおいて既に報告されている。従って、シラミおよ
びそれらの卵を殺すための新規な活性剤が望まれてい
る。
【0008】芝生の植付けおよび観賞植物の場合の殺虫
剤として使用されている化合物であるスピノシンAおよ
びスピノシンDがシラミを殺すために使用可能であるこ
とが見出されている。これらのスピノシンAおよびスピ
ノシンDはバクテリア種のサッカロポリスポラ・スピノ
サ(Saccharopolyspora spinosa)から誘導される発酵
生成物の成分である。このバクテリアは多くの土中の有
機性物質を分解して、この発酵により生じる最も活性な
代謝産物がスピノシンAおよびスピノシンDであること
が認識されている。また、これらのスピノシンAおよび
スピノシンDの組み合わせ物はスピノサドとして知られ
ている。
【0009】上記スピノシンの化学的な構造は2種類の
糖分子を含み、その内の1種類が各端部に配置されてい
る。四環型の環状構造がこれら2種類の糖を連結してい
る。この構造はマクロライド系抗生物質(macrolides)
と呼ばれる化合物の種類の一つである。これらスピノシ
ンの化学的な構造は以下の一般構造式を有している。
【化4】 この式において、Rは殺シラミ性および殺卵子性の特性
を示す任意の化学的な基、最も好ましくはHおよびCH
3 として定められている。
【0010】上記のスピノシンAおよびスピノシンDは
鱗翅目および双翅目の種に対する殺虫剤として有用であ
ることが知られている。これらのスピノシンは殺シラミ
性のシャンプーにおいてこれまでに使用されている。し
かしながら、上記の従来技術は溶液中におけるスピノシ
ンの使用を教示していない。
【0011】
【発明が解決しようとする課題】既知の殺シラミ剤は卵
を殺すことにおいて効果的でないことが知られている。
従って、これらの殺シラミ剤の使用は、その処理が卵を
管理することおよび殺すことにおいて無効であるため
に、卵が孵化すると直ぐに毛髪または皮膚における再外
寄生を生じる。それゆえ、化粧品用として品位のある形
態における成育したシラミおよびそれらの卵の両方の効
果的な処理方法を開発することが望まれている。
【0012】
【課題を解決するための手段】本発明は溶液中において
シラミ目の種における成育したシラミおよびニットに対
して殺シラミ性および殺卵子性を有する有効量の1種類
以上の物質を含有している組成物を含む。
【0013】本発明の別の実施形態は以下の化学的構造
を有する成育したシラミおよびニットに対する溶液中に
おける殺シラミ剤および殺卵子剤を含有している。
【化5】
【0014】別の実施形態において、本発明は約85:
15の重量比におけるスピノシンAおよびスピノシンD
の混合物、水、1,9−デカジエンにより架橋したメチ
ル・ビニル・エーテル/無水マレイン酸、プロピレン・
グリコール、セチル・アルコールおよびステアリル・ア
ルコールの混合物、セテアレス−20、塩化ステアラル
コニウム、ベンジル・アルコール、ペンチレン・グリコ
ール、イソプロピル・アルコール、BHTおよび水酸化
ナトリウムを含有している組成物を含む。
【0015】また、本発明は溶液中においてシラミ目の
種における成育したシラミおよびニットに対して殺シラ
ミ性および殺卵子性を有する有効量の1種類以上の物質
を含有している組成物を1種類以上の皮膚および毛髪に
局所的に供給することによりシラミ目の種における成育
したシラミおよび卵子を管理する方法を含む。上記の殺
シラミ性および殺卵子性はシラミおよびシラミの卵子
(またはニット)を管理する能力を含む。
【0016】また、本発明は溶液中においてシラミ目の
種における成育したシラミおよびニットに対して殺シラ
ミ性および殺卵子性を有する有効量の1種類以上の物質
を含有している組成物を1種類以上の皮膚および毛髪に
局所的に供給することによりシラミ目の種における成育
したシラミおよび卵子を管理する方法を含み、上記の物
質は以下の化学的構造を有する。
【化6】
【0017】また、本発明は約80:20の重量比にお
けるスピノシンAおよびスピノシンDの混合物、水、
1,9−デカジエンにより架橋したメチル・ビニル・エ
ーテル/無水マレイン酸、プロピレン・グリコール、セ
チル・アルコールおよびステアリル・アルコールの混合
物、セテアレス−20、塩化ステアラルコニウム、ベン
ジル・アルコール、ペンチレン・グリコール、イソプロ
ピル・アルコール、BHTおよび水酸化ナトリウムを含
有している組成物を1種類以上の皮膚および毛髪に局所
的に供給することによりシラミ目の種における成育した
シラミおよび卵子を管理する方法を含む。
【0018】また、本発明の別の実施形態は約1%乃至
約2.2%の約85:15の重量比におけるスピノシン
AおよびスピノシンD、約44%の脱イオン水、約1.
1%のStabileze QM PVM/MAのデカジエン・クロスポリ
マー、約3%のプロピレン・グリコール、約3%のセト
ステアリル・アルコール(cetostearyl alcohol)、約
0.9%のセテアレス−20、約4.17%の塩化ステ
アラルコニウム(またはAmmonyx 4(18%))、約1
0%のベンジル・アルコール、約6%のヘキシレン・グ
リコール、約4%のペンチレン・グリコール、約20%
のイソプロピル・アルコール、約0.1%のBHTおよ
び約1.2%乃至約1.9%の水酸化ナトリウム(10
%溶液)を含有している組成物を1種類以上の皮膚およ
び毛髪に局所的に供給することによりシラミ目の種にお
ける成育したシラミおよび卵子を管理する方法を含む。
【0019】また、本発明のさらに別の実施形態は1種
類以上の溶媒および殺シラミ性および殺卵子性を有する
有効量の1種類以上の物質を混合することを含む殺シラ
ミ性および殺卵子性を有する物質を可溶化するための方
法であり、上記の物質は以下の化学的構造を有する。
【化7】
【0020】
【発明の実施の形態】本特許出願において引用した全て
の文献は本明細書に参考文献として含まれる。また、こ
の開示における全てのパーセント(%)値は重量パーセ
ント(%)値である。
【0021】本発明はイミダクロプリド(imidaclopri
d)、スピノサド、スピノシン、スピノシンA、スピノ
シンD、およびサッカロポリスポラ・スピノサ(Saccha
ropolyspora spinosa)の種から生成される任意の成
分、またはこれらの組み合わせ物を含むがこれらに限ら
ない化粧品用として品位のある溶液またはエマルジョン
中において殺シラミ性および殺卵子性を有する有効量の
物質を含有している組成物に関する。加えて、本発明は
シラミ目の種における成育したシラミおよびニットの管
理のために毛髪または毛髪に対して溶液中における殺シ
ラミ性および殺卵子性の組成物を供給する方法を含む。
【0022】スピノシンAおよびスピノシンDはそれぞ
れA83543AおよびA83543Dとしても知られている。これら
のスピノシンAおよびスピノシンDは共にA83543として
知られている発酵生成物の主成分である。また、この発
酵生成物のA83543はサッカロポリスポラ・スピノサの種
により生成される。
【0023】上記の「有効量(an effective amoun
t)」は生活しているシラミおよび生存能力のあるニッ
ト、すなわち、卵の数を減少するために十分なイミダク
ロプリド、スピノサド、スピノシン、スピノシンA、ス
ピノシンDまたはこれらの組み合わせ物の一定の量を言
う。この有効量は一般的に約0%以上乃至約10%、好
ましくは約0.5%乃至約5%の範囲にできる。なお、
本明細書中の開示における全てのパーセント(%)値は
重量パーセント(%)値である。
【0024】また、上記「有効量(effective amoun
t)」を溶媒、可溶化剤または溶液に対して用いる場合
は、この用語はこれらの溶媒が殺シラミ剤および殺卵子
剤を可溶化することを意味し、その溶液がシラミおよび
卵子を効果的に管理する濃度を有していることも意味す
る。
【0025】また、「皮膚(skin)」は動物、好ましく
は哺乳類動物、最も好ましくは人間の皮膚を言う。一般
的にニットの影響を受けやすい皮膚は頭皮、身体部分、
恥骨領域の皮膚を含む。
【0026】また、「管理すること(to control)」と
は、生存能力のあるニットおよび生活しているシラミの
数を減少することである。上記組成物により達成される
減少の程度は当該組成物の供給速度、イミダクロプリ
ド、スピノサド、スピノシン、スピノシンA、スピノシ
ンD、サッカロポリスポラ・スピノサの種から生成され
る任意の成分およびこれらの組み合わせ物の選択、およ
び目的とするシラミ目の種により決まる。
【0027】上記シラミ目は以下の系統群、すなわち、
エクニオフチリイダエ(echniophtiriidae)、エンデル
レイネリダエ(enderleinellidae)、ハエマトピニダエ
(haematopinidae)、リノグナチダエ(linognathida
e)、ペカロエシダエ(pecaroecidae)、ペジクリダエ
(pediculidae)、ポリプラシダエ(polyplacidae)、
およびシリダエ(pthridae)を含む。さらに、シラミ目
における種の例はペジクラス・フマヌス(Pediculus hu
manus)、ペジクラス・キャピティス(Pediculus capit
is)、およびシリス・ピュービス(Pthiris pubis)を
含む。これらの3種類はそれぞれカラダジラミ、アタマ
ジラミ、およびケジラミとしてさらに一般的に知られて
いる。
【0028】上記の「可溶化剤(solubilizing agen
t)」または「溶媒(solvent)」とは、好ましくは上記
殺シラミ剤および殺卵子剤を可溶化するために必要とさ
れる最少量においてこれら殺シラミ剤および殺卵子剤を
可溶化できる溶媒であり、好ましくは約3%のプロピレ
ン・グリコール、約10%のベンジル・アルコール、約
6%のヘキシレン・グルコール、約4%のペンチレン・
グリコール、および約20%のイソプロピル・アルコー
ルを言う。これら可溶化剤の例は、例えば、プロピレン
・グリコール、ポリエチレン・グリコール、ジプロピレ
ン・グリコール、ペンチレン・グリコール、およびメト
キシポリエチレン・グリコール、ヘキシレン・グリコー
ル、ブチレン・グリコール等のグリコール類、ベンジル
・アルコール、イソプロピル・アルコールを含むがこれ
らに限らず、好ましくはペンチレン・グリコール、およ
びヘキシレン・グリコール、ブチレン・グリコール、ジ
プロピレン・グリコール、メトキシポリエチレン・グリ
コールまたはプロピレン・グリコールの内の1種類を伴
うか伴わないペンチレン・グリコールおよびベンジル・
アルコールおよびイソプロピル・アルコールの組み合わ
せ物、またはヘキシレン・グリコール、ブチレン・グリ
コール、ベンジル・アルコールおよびイソプロピル・ア
ルコールの組み合わせ物(「溶媒基質(Solvent Matric
es)」)である。これらの溶媒基質はイミダクロプリ
ド、スピノサド、スピノシン、スピノシンA、スピノシ
ンD、サッカロポリスポラ・スピノサの種により生成さ
れる任意の成分およびこれらの組み合わせ物を含むがこ
れらに限らない溶解性の乏しい薬物を可溶化することが
できる。また、これらの溶媒基質はシラミの卵子におけ
る浸透を補助する付加的な機能を有している。
【0029】本発明の組成物はシラミおよびその卵子を
管理するために用いられる溶液中において有効量の殺シ
ラミ剤および殺卵子剤を含有している。これらの溶媒は
上記の殺シラミ剤および殺卵子剤を可溶化すると共に当
該殺卵子剤の効果を高めるために卵子における浸透を助
長するので有益である。本発明は一定の機構に束縛され
ることなくシラミおよびその卵子に対して比較的良好に
浸透すると考えられる。加えて、本発明の組成物は化粧
品用として品位が高い。好ましい溶媒はベンジル・アル
コール、ペンチレン・グリコール、イソプロピル・アル
コール、ヘキシレン・グリコール、ブチレン・グリコー
ル、ジプロピレン・グリコールおよびこれらの組み合わ
せ物である。特に、上記の殺シラミ剤および殺卵子剤は
イミダクロプリド、スピノサド、スピノシン、スピノシ
ンA、スピノシンD、サッカロポリスポラ・スピノサの
種により生成される任意の成分またはこれらの組み合わ
せ物とすることができるがこれらに限らない。なお、好
ましい殺シラミ剤および殺卵子剤は85:15乃至8
0:20の重量比におけるスピノシンAおよびスピノシ
ンDの組み合わせ物である。
【0030】本特許出願において開示されている各組成
物はイミダクロプリド、スピノサド、スピノシン、スピ
ノシンA、スピノシンD、サッカロポリスポラ・スピノ
サの種により生成される任意の成分またはこれらの組み
合わせ物を含むがこれらに限らない殺シラミ剤および殺
卵子剤の改善された溶解性を有しており、これらの組成
物はシラミ目の種に対するさらに効果的な殺シラミ性お
よび殺卵子性を提供する。なお、人間に悪影響を及ぼす
特定の種はアタマジラミ(Pediculus capitis)、カラ
ダジラミまたはヒトジラミ(Pediculus humanus)およ
びケジラミ(Pthiris pubis)を含む。
【0031】特に、上記の殺シラミ剤および殺卵子剤は
溶媒および安定化剤と共に組成物中に存在している。こ
れらの溶媒は上記組成物の卵子内への浸透を助長して殺
シラミ剤であると共に殺卵子剤として作用することがで
きる。
【0032】実施形態の一例において、本発明は有効量
の1種類以上の殺シラミ性および殺卵子性を有する組成
物を特徴とし、当該組成物はイミダクロプリド、スピノ
サド、スピノシン、スピノシンA、スピノシンD、サッ
カロポリスポラ・スピノサの種により生成される任意の
成分またはこれらの組み合わせ物、水、ベンジル・アル
コール、ヘキシレン・グリコール、ペンチレン・グリコ
ール、ブチレン・グリコール、ジプロピレン・グリコー
ル、イソプロピル・アルコール、および、例えば、1,
9−デカジエンにより架橋したメチル・ビニル・エーテ
ル/無水マレイン酸のコポリマー等の非アクリル酸系の
安定化剤を含むがこれらに限らない。この組成物は上記
の殺シラミ剤および/または殺卵子剤を可溶化できると
いう理由により有益であり、これにより成育したシラミ
およびそれらの卵子の高い殺虫率が得られる。
【0033】実施形態の一例において、上記組成物にお
ける可溶化剤は、例えば、プロピレン・グリコール、ポ
リエチレン・グリコール、ジプロピレン・グリコール、
ペンチレン・グリコール、およびメトキシポリエチレン
・グリコール、ヘキシレン・グリコール、ブチレン・グ
リコール等のグリコール類、ベンジル・アルコール、イ
ソプロピル・アルコールを含むことができ、好ましくは
ペンチレン・グリコール、およびヘキシレン・グリコー
ル、ブチレン・グリコール、ジプロピレン・グリコー
ル、メトキシポリエチレン・グリコールまたはプロピレ
ン・グリコールの内の1種類を伴うか伴わないペンチレ
ン・グリコールおよびベンジル・アルコールおよびイソ
プロピル・アルコールの組み合わせ物、またはヘキシレ
ン・グリコール、ブチレン・グリコール、ベンジル・ア
ルコールおよびイソプロピル・アルコールの組み合わせ
物とすることができる。
【0034】また、本発明はシラミ目の種のニットおよ
び成育したシラミ(集合的に「シラミ(Lice)」)に対
する有効量の1種類以上の殺シラミ剤および殺卵子剤お
よび可溶化剤を含有する組成物に関する。これらの殺シ
ラミ剤および殺卵子剤はサッカロポリスポラ・スピノサ
の種により生成される任意の成分、イミダクロプリド
(Bayer AG社の独占の薬品であるNTN 33893としても知
られている)、スピノサド、スピノシン、スピノシン
A、スピノシンD、およびこれらの組み合わせ物を含む
がこれらに限らず、好ましくは約80:20の重量比に
おけるスピノシンAおよびスピノシンDの混合物である
シラミを管理する諸成分である。また、安定化剤の好ま
しい量は約0.5%乃至約1.5%である。
【0035】本明細書に記載する「クレンジング用界面
活性剤(cleansing surfactant)」とは、皮膚および/
または毛髪の清浄化のために使用する1種類以上の化合
物であり、このクレンジング用界面活性剤は所望の機能
を示し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定の
量で使用される。これらの化合物は化粧品用の乳化剤と
しても作用できる。これらの化合物の種類は石鹸および
脂肪酸/アルカリの組み合わせ物を含む。これらの例は
ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウ
ム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム
を含むがこれらに限らない。上記クレンジング用界面活
性剤をさらに完全に記載するために、本明細書に参考文
献として含まれる、WennigerおよびMcEwen編集2のInte
rnationalCosmetic Ingredient Dictionary and Handbo
ok、1764頁(2000年版)(今後、「CTFAデ
ィクショナリー(CTFA Dictionary)」と言う)を参照
されたい。
【0036】また、「乳化性界面活性剤(emulsifying
surfactant)」とは、表面張力を減少する1種類以上の
化合物を意味し、これらの乳化性界面活性剤は所望の機
能を示し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定
の量で使用される。これらの物質は小滴の周囲にバリア
を形成してこれらが合体することを防ぐ。このような乳
化剤は水中油形乳化剤、油中水形乳化剤、水中油中水形
(water-in-oil-in-water )乳化剤、油中水中油形(oi
l-in-water-in-oil)乳化剤、水中シリコーン形(silic
one-in-water)乳化剤、およびシリコーン中水形(wate
r-in-silicone)乳化剤を含むがこれらに限らない。こ
れらの例はグリセリル・トリオレエート、アセチル化ス
クロース・ジステアレート、ソルビタン・トリオレエー
ト、ポリオキシエチレン(1)モノステアレート、グリ
セロール・モノオレエート、スクロース・ジステアレー
ト、ポリエチレン・グリコール(50)モノステアレー
ト、オクチル・フェノキシポリ(エチレンオキシ)エタ
ノール、デアシレリン(deacylerin)、ペンタ−イソス
テアレート、ソルビタン・セスキオレエート、ヒドロキ
シル化ラノリン、ラノリン、トリグリセリル・ジイソス
テアレート、ポリオキシエチレン(2)オレイル・エー
テル、ステアロイル−2−ラクチル酸カルシウム(calc
ium stearoyl-2-lactylate)、セテアリル・グルコシ
ド、メチル・グルコシド・セスキステアレート、ソルビ
タン・モノパルミテート、メトキシ・ポリエチレン・グ
リコール−22/ドデシル・グリコール・コポリマー、
ポリエチレン・グリコール−45/ドデシル・グリコー
ル・コポリマー、ポリエチレン・グリコール400・ジ
ステアレートおよびグリセリル・ステアレート、セチル
・リン酸エステル(セチル・ホスフェート)、セチル・
リン酸カリウムを含むがこれらに限らない。なお、上記
CTFAディクショナリーの1796頁乃至1803頁
も参照されたい。
【0037】本明細書に記載する「発泡増進性界面活性
剤(foam-boosting surfactants)」とは、泡を発生ま
たは安定化する能力を有する1種類以上の化合物を意味
し、これらの発泡増進性界面活性剤は所望の機能を示
し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定の量で
使用される。これらの物質は一般に泡を囲っているビヒ
クルの表面粘度を高める。これらの発泡増進性界面活性
剤の例はコカミドエチル・ベタイン、セチル・ベタイ
ン、セテアリル・スルホコハク酸二ナトリウム、オレオ
アムホ二プロピオン酸二ナトリウム、ラウラミドDE
A、ラウラミドプロピル・ベタインを含むがこれらに限
らない。なお、上記CTFAディクショナリーの180
3頁乃至1804頁も参照されたい。
【0038】本明細書に記載する「エモリエント・スキ
ン・コンディショニング剤(emollient skin condition
ing agent)」とは、皮膚を軟化して滑らかにする1種
類以上の化合物を意味し、このエモリエント・スキン・
コンディショニング剤は所望の機能を示し、且つ、溶液
の安定性に影響を及ぼさない一定の量で使用される。こ
れらの化合物は上記の作用を達成して、皮膚表面を滑ら
かにし、皮膚の保水性を高めて、製品の組織を変化す
る。これらの物質の例はオクチル・ヒドロキシステアレ
ート、ラノリン、カプリン酸/カプリル酸のトリグリセ
リド、セチル・パルミテート、セチル・アルコール、イ
ソプロピル・イソステアレート、グリセリル・ジラウレ
ート、イソプロピル・ミリステート、パーム・アルコー
ル、およびスクロース・ココエートを含むがこれらに限
らない。なお、上記CTFAディクショナリーの176
8頁乃至1773頁も参照されたい。
【0039】本明細書に記載する「保湿剤(humectan
t)」とは、皮膚の水分損失を防ぐ1種類以上の化合物
を意味し、この保湿剤は所望の機能を示し、且つ、溶液
の安定性に影響を及ぼさない一定の量で使用される。こ
れらの例はグリセリン、グルコース、蜂蜜、乳酸、ポリ
エチレン・グリコール、プロピレン・グリコール、ソル
ビトール、スクロース、およびトレハロースを含むがこ
れらに限らない。なお、上記CTFAディクショナリー
の1773頁乃至1774頁も参照されたい。
【0040】本明細書に記載する「緩衝剤(buffering
agents)」とは、水性環境内において所望のpH値を維
持できる1種類以上の化合物を意味し、この緩衝剤は所
望の機能を示し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさな
い一定の量で使用される。これらの例はホウ酸、クエン
酸、乳酸、フマル酸、リン酸、およびこれらの塩を含む
がこれらに限らない。なお、上記CTFAディクショナ
リーの1733頁乃至1734頁も参照されたい。
【0041】本明細書に記載する「キレート化剤(chel
ating agents)」とは、配合物内におけるイオンの錯体
を形成してこれらを不活性にできる1種類以上の化合物
を意味し、このキレート化剤は所望の機能を示し、且
つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定の量で使用さ
れる。これらの例はクエン酸、エデト酸二ナトリウム、
三リン酸五カリウム、およびフィチン酸を含む。なお、
上記CTFAディクショナリーの1734頁乃至173
5頁も参照されたい。
【0042】本明細書に記載する「保存剤(preservati
ves)」とは、微生物の成長を減少または減速する1種
類以上の化合物を意味し、この保存剤は所望の機能を示
し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定の量で
使用される。これらの例は安息香酸、ブチルパラベン、
エチルパラベン、プロピルパラベン、メチルパラベン、
ソルビン酸、フェノキシエタノール、およびトリクロサ
ンを含むがこれらに限らない。なお、上記CTFAディ
クショナリーの1765頁乃至1766頁も参照された
い。
【0043】本明細書に記載する「pH調節剤(pH Adj
uster)」とは、最終製品のpH値を所望のレベルに調
節するために使用できる酸性物質または塩基性物質であ
る。また、これらの「pH調節剤」は本発明の一部の実
施形態において存在することも可能であり、これらのp
H調節剤は所望の機能を示し、且つ、溶液の安定性に影
響を及ぼさない一定の量で使用される。これらの例は酢
酸、アンモニア、クエン酸、エタノールアミン、ギ酸、
シュウ酸、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、および
トリエタノールアミンを含むがこれらに限らない。な
お、上記CTFAディクショナリーの1764頁も参照
されたい。
【0044】さらに、本発明の実施形態は好ましくはプ
ロピレン・グリコールである1種類以上の加湿剤を含有
することができ、この加湿剤は所望の機能を示し、且
つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定の量で使用さ
れる。加えて、乳化剤は、好ましくは、セテアリル・ア
ルコールのポリエチレン・グリコール・エーテルである
Promateen Chemicals社により製造されているセテアレ
ス−20(ceteareth-20)であることが望ましい。この
セテアレス−20はその水溶性を高めるために非イオン
性の界面活性剤に添加した20モルのエチレン・オキシ
ドを有している。また、乳化安定化剤を使用する場合
に、好ましい材料はCetearyl Alcoholを商品名としてCr
oda社により販売されているセチル・アルコールおよび
ステアリル・アルコールの混合物である。
【0045】また、酸化により生じる劣化を防ぐため
に、上記の配合物中に酸化防止剤が含有でき、この酸化
防止剤は所望の機能を示し、且つ、溶液の安定性に影響
を及ぼさない一定の量で使用される。このような酸化防
止剤はアセチル・システイン、アスコルビン酸、ブチル
化ヒドロキシトルエン、緑茶抽出物、コーヒー酸、シス
テイン、トコフェロール、ユビキノン、および没食子酸
プロピル等の遊離ラジカル・スカベンジャーおよび還元
剤を含むがこれらに限らず、好ましくはブチル化ヒドロ
キシトルエン(「BHT」)である。なお、上記CTF
Aディクショナリーの1727頁も参照されたい。
【0046】本明細書に記載する「ヘア・コンディショ
ニング剤(hair conditioning agents)」または「コン
ディショニング剤(conditioning agents)」は毛髪の
組織、外観、スタイル、または感触を変えることのでき
る化合物であり、このコンディショニング剤は所望の機
能を示し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一定
の量で使用される。これらの例はアラニン、アルギニ
ン、ビオチン、パントテン酸カルシウム、ジメチコー
ン、シクロメチコーン、加水分解した植物タンパク質、
およびポリクォーターニウム類を含むがこれらに限ら
ず、好ましくはStepan社によりAmmonyx-4という商品名
で販売されている塩化ステアラルコニウムである。な
お、上記CTFAディクショナリーの1752頁乃至1
759頁も参照されたい。
【0047】別の実施形態において、上記の殺シラミ
剤、殺卵子剤および各溶媒基質に加えて、上記組成物は
さらに補助剤を含有しており、これらの補助剤は所望の
機能を示し、且つ、溶液の安定性に影響を及ぼさない一
定の量で使用される。これらの補助剤の例はビヒクル、
安定化剤、加湿剤、クレンジング用界面活性剤、乳化用
界面活性剤、乳化安定化剤、発泡増進用界面活性剤、エ
モリエント・スキン・コンディショニング剤、保湿剤、
ヘア・コンディショニング剤、緩衝剤、pH調節剤、キ
レート化剤、酸化防止剤、保存剤、植物抽出物、芳香
剤、および色素を含むがこれらに限らない。
【0048】別の実施形態において、上記組成物は1種
類以上の殺シラミ剤および殺卵子剤、各溶媒基質、およ
び配合物の物理的な分離を防ぐための1種類以上の安定
化剤(「安定化剤(Stabilizers)」)を含有してい
る。International Specialty Products社により製造さ
れているStabileze QMおよびStabileze 06(好ましくは
QM)を含むがこれらに限らない非アクリル酸系のデカジ
エン・クロスポリマーが配合物を安定化し、随意的にそ
の粘度を増加できる。これらのStabileze QMおよびStab
ileze 06は1,9−デカジエンにより架橋したメチル・
ビニル・エーテル/無水マレイン酸の無ベンゼン系のコ
ポリマーである。なお、これらStabileze06およびStabi
leze QMに対応するINCI名はPVM/MAデカジエ
ン・クロスポリマーである。Stabileze 06は850μよ
りも小さい(<850μ)粒径を有している。一方、St
abileze QMは75μよりも小さい(<75μ)粒径を有
している。Stabileze QMは比較的に小さい粒径を有して
いるので、Stabileze 06よりも速く分散することがで
き、さらに速くゲルに変化できる。一部の実施形態にお
いては、上記安定化剤の中和剤が配合物を約5.5のp
H値に中和して配合物の粘度増加を可能にするために必
要になる場合がある。好ましい中和剤は水酸化ナトリウ
ムである。
【0049】さらに、上記の安定化剤はアクリレート/
アミノアクリレート・C10-30 アルキルPEG−20・
イタコネート・コポリマー、長鎖のアシル誘導体(エチ
レン・グリコール・ジステアレートおよびエチレン・グ
リコール・モノステアレートを含むがこれらに限らな
い)、アルカノアミド(コカミド・MEAを含むがこれ
に限らない)、長鎖脂肪酸のエステル(ステアリル・ス
テアレートを含むがこれに限らない)、アルキル・ジメ
チルアミン・オキシド、メチルセルロース、ヒドロキシ
ブチル・メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピル・メチルセルロース、ヒドロ
キシエチル・セルロース、ジステアリル・フタル・アミ
ド(例えば、Stepan社のSAB-2)、ジ(ヒドロゲネーテ
ド)タロー・フタル・アミド(例えば、Stepan社のTAB-
2)、少なくとも16個の炭素の脂肪族アルキル部分を
有する第一級アミン(パルミテート・アミンまたはステ
アラミンを含むがこれらに限らない)、ポリアクリル
酸、多糖類ガム(キサンタン・ガムを含むがこれに限ら
ない)、コロイド状クレー(ベンジル・ジメチル・ヒド
ロゲネーテド・タロー・アンモニウム・モントモリロナ
イトを含むがこれに限らない)およびコロイド状シリカ
を含むことができるがこれらに限らない。
【0050】好ましい実施形態の一例は人間の毛髪また
は動物の毛髪用のコンディショナーまたはクリーム状リ
ンスの形態である。毛髪のコンディショニング剤を本発
明の配合物に含有することができる。
【0051】上記の各組成物は好ましくは哺乳類動物で
あり、最も好ましくは人間の皮膚または毛髪に当該組成
物を直接的に載せるか塗布することにより動物体に局所
的に投与できる。本発明において有用な組成物は哺乳類
動物の皮膚または毛髪への局所的な供給に適している配
合物を含む。加えて、これらの組成物は多様な種類の製
品に作成可能である。これらの製品は溶液、エアゾー
ル、ローション、クリーム、ゲル、スティック、軟膏、
ペースト、クリーム状リンス、シャンプー、およびボデ
ィ・ウォッシュ(身体洗浄剤)を含むがこれらに限らな
い。好ましい実施形態はクリーム状リンス、コンディシ
ョナーおよびシャンプーである。
【0052】ビヒクルは水、プロピレン・グリコール、
ブチレン・グリコール、エタノール、イソプロパノー
ル、シリコーンを含むがこれらに限らない。好ましく
は、上記のビヒクルは水である。
【0053】本発明は以下の各実施例を考察することに
よりさらに明らかになる。
【0054】実施例1−アタマジラミの卵におけるスピ
ノシンAおよびスピノシンDの試験 スピノシンAおよびスピノシンDは共にConserve SCに
おける活性成分として一緒に販売されている。このCons
erve SCは芝生および観賞植物の虫の管理用に使用され
るDowElanco社から市販されている製品である。これら
のスピノシンAおよびスピノシンDの組み合わせ物はス
ピノサドとして知られている。なお、上記のConserve S
Cは11.60重量%のスピノサドを含有している。ま
た、スピノサドは約80%のスピノシンAおよび20%
のスピノシンDを含有している。このConserve SCの3
種類の希釈液を作成した。
【0055】希釈液1は8.62%のConserve SC、1
5%のイソプロパノール、10%のプロピレン・カーボ
ネート、および53.45%の脱イオン水を含有してい
た。この希釈液1は1%のスピノサド濃度であった。
【0056】希釈液2は21.55%のConserve SC、
15%のイソプロパノール、10%のプロピレン・カー
ボネート、および66.38%の脱イオン水を含有して
いた。この希釈液2は2.5%のスピノサド濃度であっ
た。
【0057】希釈液3は43.10%のConserve SC、
15%のイソプロパノール、10%のプロピレン・カー
ボネート、および31.9%の脱イオン水を含有してい
た。この希釈液3は5%のスピノサド濃度であった。
【0058】アタマジラミの卵の新鮮な試料を用いて希
釈液1,希釈液2および希釈液3の生体外(イン−ビト
ロ)試験を行なった。これらの試料は豊富なニットを有
する各志願者から集めた。集めた卵を生存能力について
調べた。生存能力のある卵は光沢があり、丸く太ってい
て、無傷の蓋があり、さらに成長している卵には目の点
が存在している。また、乾燥、収縮、凹み、またはその
他の損傷がある卵を排除し、エア・ポケットを含む卵も
同様に除いた。
【0059】周囲の室温条件(25℃乃至35℃)およ
び湿度(70%RH乃至90%RH)において殺卵子性
のアッセイを行なった。生存可能な卵と共に10本の毛
髪を2cmの各毛髪部分が突出している状態で小形の接
着性ラベルの間に挟み、各卵をその先端部に位置合わせ
した。試験の直前に、各希釈液を十分に浸透して透明な
ガラス瓶の中に分散させた。上記の卵を10分間にわた
り各配合物の中に完全に浸漬した。この浸漬に続いて、
毛髪および卵をしぼり出し式のプラスチック・ボトルか
らの濾過水の穏やかな流れの中ですすぎ洗いして自然な
シャワーの状態をシミュレーションした。その後、これ
らを30分間にわたり自然に空気乾燥した後に、28℃
乃至32℃でRH70%乃至90%におけるインキュベ
ーションのためにキャップ付きの各ビンにそれぞれ入れ
た。
【0060】各希釈液における合計100個の卵につい
て各希釈液に関してそれぞれ10個の卵の10個のバッ
チを試験した。さらに、100個の未処理の卵および1
00個の水中に浸漬した卵をそれぞれ対照として用い
た。
【0061】別の組のそれぞれ10個の卵の10個のバ
ッチ(合計で100個の卵について)を3日間連続で試
験した。浸漬およびすすぎ洗いの後に、これらの卵を自
然に空気乾燥して、別々のガラス・ビンの中に保管し
た。同じ卵を3日間連続して試験した後に、2週間放置
してインキュベーションした。
【0062】殺卵子性の活性を、試験した卵の数、孵化
した卵の数、孵化しない卵の数、および死産の卵の数と
して記録した。この「死産の(stillborn)」とは、完
全に発育して、卵の蓋またはキャップを持ち上げること
はできたが、完全に卵から出ることができない幼虫を意
味する。このような死産の卵は生存能力が無いと考え
た。
【0063】上記3種類の全ての希釈液は良好な殺卵子
活性を示した。これらの希釈液の間にはその活性におい
て有意差は全く見られなかった。また、10分間の1回
の処理の後にすすぎ洗いした場合と、3日間連続して1
0分間の処理(3回の処理)を行なった場合との間にも
有意差は全くみられなかった。また、上記の各希釈液と
同一の様式で水により処理した卵の高い孵化率(96%
乃至98%)により、収集チームによる卵の選択、熱か
らの卵の保護、収集者および調査員の手における毒性物
質による汚染が無いこと、およびインキュベーション条
件を含む上記試験の実施状況が全て最適であったことが
分かる。表1は10分間の1回の浸漬処理の後に水によ
りすすぎ洗いしてから2週間にわたりインキュベーショ
ンした場合の殺卵子活性を示している。また、表2は3
日間連続して10分間の浸漬処理を行なった後に2週間
のインキュベーションを行なった場合の殺卵子活性を示
している。
【表1】
【表2】
【0064】実施例2−生体外の殺卵子性試験 6種類の配合物によりヒト・アタマジラミについて生体
外試験をそれぞれ行なって各配合物の殺シラミ活性およ
び殺卵子活性を調べた。人間の被験対象を全く用いなか
った。この殺卵子活性の結果は以下のようである。
【表3】
【表4】
【0065】この試験において、1回の曝露とは、1日
目において10分間にわたり卵子を上記配合物に曝露し
たことを意味する。また、2回の曝露とは、1日目およ
び4日目においてそれぞれ10分間にわたり卵子を上記
配合物に曝露したことを意味する。さらに、殺卵子率と
は、14日のインキュベーション期間の経過後に孵化し
なかったシラミの卵子の割合を意味する。
【0066】それゆえ、上記のクリーム状リンスは全て
シラミの卵子内にスピノサドを効果的に供給して、強い
殺卵子活性を示した。さらに、クリーム状リンスAおよ
びクリーム状リンスA1の2回の曝露の場合は最も効果
的であり、生体外における卵子の100%の殺虫率を示
しているが、いずれの量のスピノサドによる2回の曝露
処理も殺卵子効果を高めている。さらに、1%のスピノ
サドおよび2%のスピノサドの各配合物はいずれもNix
(登録商標)よりも優れている。なお、Nix(登録商
標)はシラミの外寄生を処理するために現在において販
売されている従来技術のシラミ処理剤である。
【0067】実施例3−生体外の殺シラミ性試験 以下は殺シラミ率について成育したシラミに関して試験
した場合の実施例3と同一の各配合物においてそれぞれ
得た結果である。
【表5】
【0068】上記のチャートにおける全ての測定値は曝
露後4時間において得た値である。なお、活動休止と
は、シラミがその生命における末期的な段階であって、
この段階からのあらゆる有用な機能の回復が不能である
ことを意味する。この段階において、シラミはその足ま
たは触覚の振るえ、痙攣または収縮等の中枢神経系また
は末梢神経系における毒性の徴候を示す可能性がある。
【0069】上記の調査において、0.5%、1%およ
び2%の各スピノサド配合物が1分および10分の各曝
露時間において優れた殺シラミ活性を示すと結論付ける
ことができる。また、上記の各配合物A,A1およびA
2は10分間の浸漬時間の経過後にNix(登録商標)よ
りも優れた殺シラミ活性を有する。
【表6】
【0070】本発明の上記の各組成物が人間の皮膚に対
して刺激性でないことが重要であるので、本発明者は上
記ビヒクルの一つについてプラシーボまたは偽薬(上記
の表に記載)を用いてDraize感作調査(反復発作パッチ
試験)を行なった。100人の被験者が5週間にわたり
関係した。この結果、上記のビヒクルを皮膚に供給した
時にどの被験者も感作を示さなかった。
【0071】以上において、本発明をその詳細な記載に
関連して説明したが、上記の説明が例示を目的としてお
り、本発明の範囲を制限しないこと、および本発明の範
囲が本明細書に記載する特許請求の範囲およびその実施
態様により定められることが当然に理解されると考え
る。従って、上記以外の本発明の態様、利点、および変
更例は本明細書に記載する特許請求の範囲およびその実
施態様により明らかになる。
【0072】本発明の実施態様は以下の通りである。 (1)さらに、少なくとも1種類以上の安定化剤を含有
している請求項1に記載の組成物。 (2)前記物質がイミダクロプリド、スピノサド、スピ
ノシン、スピノシンA、スピノシンD、およびサッカロ
ポリスポラ・スピノサ(Saccharopolyspora spinosa)
の種から生成される任意の成分から成る群から選択され
る少なくとも1種類の物質である請求項1に記載の組成
物。 (3)前記RがHである請求項1に記載の組成物。 (4)前記RがCH3 である請求項1に記載の組成物。 (5)前記RがHおよびCH3 から成る群から選択され
る基である請求項1に記載の組成物。
【0073】(6)前記HであるRと前記CH3 である
Rとの比率が約85:15である実施態様(5)に記載
の組成物。 (7)前記物質が前記組成物において約0パーセント乃
至約10パーセントよりも多い量で存在している請求項
1に記載の組成物。 (8)前記物質が前記組成物において約0.5パーセン
ト乃至約5パーセントの量で存在している請求項1に記
載の組成物。 (9)前記安定化剤がPVM/MA・デカジエン・クロ
スポリマー、アクリレート/アミノアクリレート、C
10-30 アルキル・PEG−20・イタコネート・コポリ
マー、長鎖のアシル誘導体、アルカノールアミド、長鎖
脂肪酸のエステル、アルキル・ジメチルアミン・オキシ
ド、メチルセルロース、ヒドロキシブチル・メチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピル・メチルセルロース、ヒドロキシエチル・セルロ
ース、ジステアリル・フタル・アミド、ジ(ヒドロゲネ
ーテド)タロー・フタル・アミド、少なくとも16個の
炭素の脂肪族アルキル部分を有する第一級アミン、ポリ
アクリル酸、多糖類ガム、コロイド状クレーおよびコロ
イド状シリカから成る群から選択される実施態様(1)
に記載の組成物。 (10)前記安定化剤がPVM/MA・デカジエン・ク
ロスポリマーである実施態様(1)に記載の組成物。
【0074】(11)前記安定化剤が前記組成物におけ
る約0.5パーセント乃至約1.5パーセントの量で存
在している実施態様(1)に記載の組成物。 (12)前記安定化剤が75μよりも小さい粒径を有し
ている実施態様(1)に記載の組成物。 (13)前記溶液がさらにベンジル・アルコール、ペン
チレン・グリコール、イソプロピル・アルコール、ヘキ
シレン・グリコール、ブチレン・グリコールおよびジプ
ロピレン・グリコールから成る群から選択される溶媒を
含む請求項1に記載の組成物。 (14)さらに、安定化剤、加湿剤、エマルジョン安定
化剤、乳化剤、コンディショニング剤、酸化防止剤およ
びpH調節剤から成る群から選択される少なくとも1種
類の添加剤を含有している請求項1に記載の組成物。
【0075】
【発明の効果】従って、本発明によれば、化粧品用とし
て品位のある形態における成育したシラミおよびそれら
の卵の両方を効果的に処理する組成物および方法が提供
できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (71)出願人 598039367 Grandview Road,Skil lman,New Jersey 08558, United States of Am erica (72)発明者 ハーウィッグ・ジャンセン アメリカ合衆国、08540 ニュージャージ ー州、プリンストン、アンドリューズ・レ ーン 21 (72)発明者 キー・ホー アメリカ合衆国、08558 ニュージャージ ー州、プリンストン、ストーンウォール・ サークル 53 (72)発明者 グレン・ナイストランド アメリカ合衆国、08833 ニュージャージ ー州、レバノン、エッジウッド・レーン 409 (72)発明者 デクスター・ウィリアムズ アメリカ合衆国、08810 ニュージャージ ー州、デイトン、ウッドランド・ウェイ 15 (72)発明者 シー・スコット・ラム アメリカ合衆国、18901 ペンシルベニア 州、ドイレスタウン、グリーン・ヒーザ ー・コート 4856 Fターム(参考) 4C057 BB02 CC01 DD01 KK11 4C086 AA02 EA11 GA02 GA16 GA17 MA01 MA04 MA63 ZB37 4H011 AC01 BA06 BB08 DA13 DA17 DD07

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 溶液中にシラミ目の種の成育したシラミ
    およびニットに対する殺シラミ性および殺卵子性を有す
    る有効量の少なくとも1種類の物質を含有している組成
    物において、 前記物質が以下の化学的構造を有している組成物。 【化1】
  2. 【請求項2】 シラミ目の種の成育したシラミおよび卵
    子を管理する方法において、 溶液中に殺シラミ性および殺卵子性を有する有効量の少
    なくとも1種類の物質を含有している組成物を1種類以
    上の皮膚および毛髪に局所的に供給する工程を含み、 前記物質が以下の化学的構造を有している方法。 【化2】
  3. 【請求項3】 殺シラミ性および殺卵子性を有する物質
    を可溶化するための方法において、 少なくとも1種類の溶媒および殺シラミ性および殺卵子
    性を有する有効量の少なくとも1種類の物質を混合する
    工程を含み、 前記物質が以下の化学的構造を有している方法。 【化3】
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