FI93953B - Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara cykloalkyltiazolderivat - Google Patents
Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara cykloalkyltiazolderivat Download PDFInfo
- Publication number
- FI93953B FI93953B FI893434A FI893434A FI93953B FI 93953 B FI93953 B FI 93953B FI 893434 A FI893434 A FI 893434A FI 893434 A FI893434 A FI 893434A FI 93953 B FI93953 B FI 93953B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- formula
- ethenyl
- thiazolyl
- phenyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (8)
1. Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara cykloalkyltiazolderivat med formeln 5 RvCOjR «€>-0 «y· :>γο v NH 10 ΥΎ Ky där R är väte eller lägre alkyl, R1, R2, R3 och R4 betecknar 15 oberoende av varandra väte, lägre alkyl, lägre alkenyl, C3.6-cykloalkyl eller en fenylgrupp, som är osubstituerad eller substituerad med högst tre substituenter, som är valda oberoende av varandra gruppen lägre alkyl, lägre alkoxi och halogen, eller R3 och R2 bildar tillsammans med 20 kolatomen tili vilken de är bundna, en C2_5-alkylengrupp, som är osubstituerad eller substituerad med lägre alkyl, och n är ett heltal 0-3; och, dä Rx är annat än R2 och/-eller R3 är annat än R4, för framställning av enantiomerer, diastereomerer och racemat av föreningarna med formeln I, 25 och, dä R är väte, för framställning av salter av föreningarna med formeln I med farmaceutiskt godtagbara baser, kännetecknat därav, att a) en förening med formeln 30 s-—ch2>^ "--S \ /v NHj (E) |T (f 35 x II 93953 47 där n betecknar samma som ovan, acyleras med en förening med formeln v\ JT XI 10 xn där Rx, R2, R3 och R4 betecknar samma som ovan, R' ' är lägre alkyl och Y är hydroxi eller en avgäende grupp, eller b) en förening med formeln 15 XIII där R3, R4 och n betecknar samma som ovan, förutsatt att ·· 25 ätminstone den ena av symbolerna R3 och R4 är annat än vä- te, hydrolyseras med en bas, och c) om sä önskas omvandlas en erhällen förening med formeln I, där R är väte, tili ett sait med en farmaceu-tiskt godtagbar bas. 30
2. Förfarande enligt punkterna a) och c) i patent- kravet 1, kännetecknat därav, att R är väte eller lägre alkyl, R3, R2, R3 och R4 betecknar oberoende av varandra väte, lägre alkyl, lägre alkenyl eller C3_6-cyklo-alkyl och n är ett heltal 0-3. 93953 48
3. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-tecknat därav, att R är väte, Rj och R2 betecknar oberoende av varandra lägre alkyl, R3 och R4 betecknar väte och n är 0-3. 5
4. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- t e c k n a t därav, att R är väte, R3 och R2 betecknar oberoende av varandra lägre alkyl, R3 och R4 betecknar väte och n är 1.
5. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- 10 tecknat därav, att man framställer (E )-4-[[3-[2- (4-cyklobutyl-2-tiazolyl)etenyl]fenyl]amino-2,2-dietyl-4-oxosmörsyra.
6. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-tecknat därav, att man framställer (E)-4-[[3-[2- 15 ( 4-cyklopropyl-2-tiazolyl) et enyl ] f enyl ] amino-2,2-dietyl- 4-oxosmörsyra.
7. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-tecknat därav, att man framställer (E)—4—[[3—[2— ( 4-cyklopentyl-2-tiazolyl )etenyl] fenyl] amino-2,2-dietyl- 20 4-oxosmörsyra.
8. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-tecknat därav, att man framställer (E)—[2—[[3—[2— ( 4-cyklobutyl-2-tiazolyl )etenyl] fenyl] amino] -2-oxietyl] -1-cyklopentan-1-karboxylsyra.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US22611288A | 1988-07-15 | 1988-07-15 | |
| US22611288 | 1988-07-15 | ||
| US33904689A | 1989-04-17 | 1989-04-17 | |
| US33904689 | 1989-04-17 | ||
| US07/366,097 US5001140A (en) | 1989-04-17 | 1989-06-13 | Cycloalkylthiazoles |
| US36609789 | 1989-06-13 |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI893434A0 FI893434A0 (sv) | 1989-07-14 |
| FI893434A FI893434A (sv) | 1990-01-16 |
| FI93953B true FI93953B (sv) | 1995-03-15 |
| FI93953C FI93953C (sv) | 1995-06-26 |
Family
ID=27397563
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI893434A FI93953C (sv) | 1988-07-15 | 1989-07-14 | Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara cykloalkyltiazolderivat |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0355353B1 (sv) |
| JP (1) | JPH0737454B2 (sv) |
| KR (1) | KR960010352B1 (sv) |
| AR (1) | AR247737A1 (sv) |
| AU (1) | AU626308B2 (sv) |
| BG (1) | BG60765B2 (sv) |
| CA (1) | CA1333906C (sv) |
| CS (1) | CS417291A3 (sv) |
| DE (1) | DE68913856T2 (sv) |
| DK (1) | DK350989A (sv) |
| ES (1) | ES2052825T3 (sv) |
| FI (1) | FI93953C (sv) |
| HU (2) | HU203087B (sv) |
| IE (1) | IE64011B1 (sv) |
| IL (1) | IL90958A0 (sv) |
| MC (1) | MC2049A1 (sv) |
| MX (1) | MX9203632A (sv) |
| NO (1) | NO175476C (sv) |
| NZ (1) | NZ229928A (sv) |
| PH (1) | PH27275A (sv) |
| PT (1) | PT91179B (sv) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5273986A (en) * | 1992-07-02 | 1993-12-28 | Hoffmann-La Roche Inc. | Cycloalkylthiazoles |
| EP0643045B1 (de) * | 1993-09-10 | 2000-03-08 | Novartis AG | Chinolin-Verbindungen als Leukotriene Antagonisten |
| US5508408A (en) * | 1993-09-10 | 1996-04-16 | Ciba-Geigy Corporation | Quinoline compound |
| WO1996008479A1 (en) * | 1994-09-13 | 1996-03-21 | F. Hoffmann-La Roche Ag | A process of making (e)-4-[3-[2-(4-cycloalkyl-2-thiazolyl)ethenyl]phenyl]amino-2,2-alkyldiyl-4-oxobutanoic acid |
| AU4879296A (en) * | 1995-03-03 | 1996-09-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Polymorphic b form of (e)-4-{{3-{2-(4-cyclobutyl-2-thiazolyl)ethenyl}phenyl}amino} -2,2-diethyl-4-oxobutanoic acid tanoic acid |
| JPH11506425A (ja) * | 1995-04-21 | 1999-06-08 | 第一製薬株式会社 | エチニルチアゾール誘導体 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62142168A (ja) * | 1985-10-16 | 1987-06-25 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | チアゾ−ル誘導体及びそれを有効成分とするロイコトリエンきつ抗剤 |
-
1989
- 1989-07-07 ES ES89112455T patent/ES2052825T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1989-07-07 DE DE68913856T patent/DE68913856T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1989-07-07 EP EP89112455A patent/EP0355353B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-07-13 NZ NZ229928A patent/NZ229928A/xx unknown
- 1989-07-13 CA CA000605532A patent/CA1333906C/en not_active Expired - Fee Related
- 1989-07-13 IL IL90958A patent/IL90958A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1989-07-13 MC MC892065A patent/MC2049A1/xx unknown
- 1989-07-13 KR KR1019890009945A patent/KR960010352B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1989-07-13 JP JP1179194A patent/JPH0737454B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1989-07-14 AR AR89314395A patent/AR247737A1/es active
- 1989-07-14 AU AU38280/89A patent/AU626308B2/en not_active Ceased
- 1989-07-14 NO NO892914A patent/NO175476C/no unknown
- 1989-07-14 HU HU893564A patent/HU203087B/hu not_active IP Right Cessation
- 1989-07-14 PH PH38942A patent/PH27275A/en unknown
- 1989-07-14 FI FI893434A patent/FI93953C/sv not_active IP Right Cessation
- 1989-07-14 PT PT91179A patent/PT91179B/pt not_active IP Right Cessation
- 1989-07-14 IE IE229489A patent/IE64011B1/en not_active IP Right Cessation
- 1989-07-14 DK DK350989A patent/DK350989A/da not_active Application Discontinuation
-
1991
- 1991-12-30 CS CS914172A patent/CS417291A3/cs unknown
-
1992
- 1992-06-26 MX MX9203632A patent/MX9203632A/es unknown
-
1994
- 1994-02-24 BG BG098546A patent/BG60765B2/bg unknown
-
1995
- 1995-06-19 HU HU95P/P00258P patent/HU211268A9/hu unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0432040B2 (fr) | Dérivés hétérocycliques d'acylaminothiazoles, leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant | |
| US6166060A (en) | 1H-4(5)-substituted imidazole derivatives | |
| RU2069662C1 (ru) | Производные пиразоло [1,5-а] пиридина, или их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения | |
| EP0934290B1 (fr) | Derives d'aminothiazole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant | |
| FI93953B (sv) | Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara cykloalkyltiazolderivat | |
| JP2628820B2 (ja) | アミノ酸誘導体及びその医薬品としての利用 | |
| US6448282B1 (en) | 1H-4(5)-substituted imidazole derivatives | |
| US6362174B1 (en) | Reduced dipeptide analogues as calcium channel antagonitsts | |
| KR100416674B1 (ko) | 크로몬유도체 | |
| US6300499B1 (en) | α1-adrenergic receptor antagonists | |
| US5001140A (en) | Cycloalkylthiazoles | |
| US6624165B2 (en) | Cyclopentene derivatives useful as antagonists of the motilin receptor | |
| US6323243B1 (en) | Tyrosine-derived compounds as calcium channel antagonists | |
| US6469038B1 (en) | Heteroaryl alkyl alpha substituted peptidylamine calcium channel blockers | |
| US4839358A (en) | Alpha-mercaptomethyl-benzene propanamides, pharmaceutical compositions and use | |
| JPH0987237A (ja) | 芳香族誘導体 | |
| JP3683180B2 (ja) | ヒドラジン誘導体 | |
| JP2005511476A (ja) | ペプチドデホルミラーゼ阻害剤 | |
| US6180677B1 (en) | Tyrosine-derived compounds as calcium channel antagonists | |
| CA2063865A1 (en) | 2-(substituted imino)-thiazolidines and process for the preparation thereof | |
| SI8911402A (sl) | Derivati cikloalkiltiazola | |
| WO1997046520A1 (fr) | Derives de 4-nitro-2-phenoxysulfonanilides | |
| EP0700387A1 (fr) | Sels de composes heteroaromatiques azotes substitues, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant | |
| IE42960B1 (en) | Thiazolecarboxamides | |
| AU2260500A (en) | Protease inhibitors - III |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB | Publication of examined application | ||
| MM | Patent lapsed | ||
| MM | Patent lapsed |
Owner name: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG |