FI88870B - Hudregenererande kosmetiskt preparat och foerfarande foer framstaellning daerav - Google Patents

Description

88870

Ihoa regeneroiva kosmeettinen koostumus ja menetelmä sen valmistamiseksi Tämän keksinnön kohteena on ihoa regeneroivat kosmeettiset koostumukset sekä niiden valmistus.

Iho on eräs tärkeimmistä elävän elimistön elimistä, joka on jatkuvassa kosketuksessa ulkoilman kanssa ja altiina useille eri vaikutuksille.

On tunnettua, että ω-3-tyydyttymättömillä Clg.22-rasvaha-poilla on edullisia biologisia ominaisuuksia. Näistä yhdisteistä ovat merkittäviä eikosapenteenihappo (EPÄ) ja dokosa-hekseenihappo (DHA). Dyerberg et ai. (The Lancet 15, 117 (1978)] ovat osoittaneet molempien happojen tärkeyden ja moninkertaiset biologiset vaikutukset.

Monityydyttymättömien rasvahappojen stabilointia glutatio-nilla erilaisiin ravitsemus- ja kosmeettisiin tarkoituksiin tarkoitetuissa koostumuksissa on esitetty JP-hakemusjulkai-sussa 61.23599.

Baherjee et ai. [Biochim. et Biophys. Acta 835, 533 (1985)] ovat esittäneet EPÄ:n ja DHA:n kykyä sulautua ihmisen ihon fibroblasteihin.

Kalanöljyn aktiiviset aineosat, esim. EPÄ ja DHA ovat PG-3-ryhmän biosynteesin prekursoreita ja ne inhiboivat haital-listen metaboliittien, kuten TXA2:n ja TXB2:n muodostumisen, V\" jotka aiheutuvat niin kutsutusta "arakidonihappokaskadista", : joka on arakidonihaposta lähtevien monimutkaisten biokemial listen prosessien ketju.

Eräs toinen kalaöljyn etu on se, että se sisältää luonnollisessa muodossa vitamiineja, kuten A- ja D-vitamiinia, jotka ovat erittäin tärkeitä iholle.

• Erittäin suuri määrä julkaisuja ja patenttijulkaisuja on 2 88870 omistettu monityydyttymättömien rasvahappojen, etenkin EPÄ:n ja DHA:n biologiselle vaikutukselle, kuten vaikutus verihiu-taleaggregaatioon, tuumorisoluihin, artersioskleroottisiin sairauksiin ja useiden biokemiallisten prosessien hapetus-pelkistysvaiheisiin.

Edelleen on tunnettua, että ihmiskunta on kautta aikojen käyttänyt leviä ravintona ja ruokana. Viime aikoina levien käytön piiri on laajentunut merkittävästi, koska levät sisältävät lukemattomia välttämättömiä bioaktiivisia aineita, kuten välttämättömiä rasvahappoja, vitamiineja, provitamii-neja, mukoproteiineja ja polysakkarideja. Viime vuosikymmenillä levät ovat muodostaneet myös tärkeän perusmateriaalin useilla teollisuuden aloilla, kuten elintarvike-, farmaseuttisessa ja kosmeettisessa teollisuudessa.

De Roeek ja Holtzhauer [La France et ses Parfums 68, 166 (1981)] ovat esittäneet mahdollisuuksia käyttää viimeksi mainitussa tarkoituksessa merileviä, joita on käytettävissä suuria määriä. Useita kosmeettisia koostumuksia on valmistettu käyttämällä leviä. Tällainen ratkaisu on esitetty FR-patenttijulkaisuissa 2.242.990 ja 2.426.404 samoin kuin JP-hakemusjulkaisuissa 52.003835 ja 60.013700.

Tutkimukset hivenaineiden biologisista vaikutuksista on käynnistetty viime vuosikymmenellä. Siten on tunnettua, että seleeni on eräs tärkeimmistä ja tarpeellisimmista elämän aineista. Seleenin edullinen vaikutus perustuu pääasiassa sen aktivoivaan vaikutukseen, joka kohdistuu glutationi-per-oksidaasientsyymiin, koska seleeni on tämän entsyymin pros-teettisen ryhmän välttämätön osa, joka entsyymi on vahingollisten peroksidaatioprosessien tärkein endogeeninen inhibiittori. Seleeni ei keräänny elimistöön, joten sitä tulisi täydentää jatkuvasti. Tähän asti seleeni on ohjattu elimistöön pääasiassa epäorgaanisten yhdisteiden, esim. seleenidi-oksidin ja natriumseleniitin muodossa. Laajan selostuksen seleenin biologisista vaikutuksista ovat esittäneet Thressa 3 88870 et ai. [Nutrition Review 35, 7 (1977)], Shamberger [J. of Env. Path, and Tox. 4, 305 (1980)] sekä Masukawa et ai. [Experientia 39, 405 (1983)].

Tämän keksinnön tehtävänä on saada aikaan uusi kosmeettinen koostumus, joka yhdistää ω-3-monityydyttymättömien rasvahappojen, etenkin EPÄ:n ja DHA:n, sekä levien ja seleenin edulliset ominaisuudet.

Keksintö perustuu siihen havaintoon, että yllä oleva tehtävä voidaan ratkaista täysin käyttämällä seleeniä sisältäviä leviä yhdessä monityydyttymättömien rasvahappojen kanssa. Keksintö perustuu edelleen siihen havaintoon, että levien seleenipitoisuus, käytettynä yhdessä tyydyttymättömien rasvahappojen kanssa ja levitettynä iholle, luovutetaan, jolloin ihon ikääntymisprosessi estetään.

Yllä olevaan perustuen keksinnön kohteena on ihoa regeneroiva kosmeettinen koostumus, joka sisältää aktiivisina aineosina 0,5 - 40 paino-% seleeniä sisältävää levää sekä 99,5 - 60 paino-% monityydyttämättömiä rasvahappoja sekoitettuina kosmeettisessa teollisuudessa yleisesti käytettyjen kantoainei-den ja/tai lisäaineiden ja mahdollisesti antioksidanttien kanssa. Ilmoitetut paino-% on laskettu levien ja rasvahappojen yhteenlasketusta määrästä.

Koostumus sisältää tyydyttymättöminä rasvahappoina sopivimmin 18 - 22 hiiliatomia sisältäviä ω-3-rasvahappoja, edullisesti 5,8,11,14,17-eikosapenteenihappoa (EPÄ) ja 4,7,10,13,16,19-dokosahekseenihappoa (DHA) tai niiden johdannaisia, etenkin estereitä, alkalimetallisuoloja tai amiinisuoloja.

Keksinnön mukainen koostumus valmistetaan sopivasti siten, että rasvafaasi ja vesifaasi valmistetaan erikseen kuumentamalla rasvaan liukenevat komponentit sulamispisteeseen, pitä-·;·; mällä vesiliukoiset komponentit vesiliuoksessa 80 °C:ssa 30 minuutin ajan ja sitten yhdistämällä nämä faasit. Juuri 4 88870 sekoitushetkellä A- ja E-vitamiinit lisätään rasvafaasiin ja Hygroplex (valmistaja: CLR, Länsi-Berliini, Friedenau) sekoitetaan vesifaasiin. Sekoitus suoritetaan kaatamalla vesi-faasi rasvafaasiin voimakkaasti sekoittaen, sitten 50 °C:seen jäähtynyttä seosta sekoitetaan mekaanisesti vielä 1-2 minuutin ajan. Tuoksu ja kamomillauute sekoitetaan voiteeseen nopeasti sekoittaen 40 °C:ssa. Tämän jälkeen massa jäähdytetään huoneen lämpötilaan sekoittaen keskeytymättä.

Tyydyttymättömien rasvahappojen raaka-aineina voidaan käyttää öljyjä, joita saadaan erilaisista meri- ja järvikalois-ta, esim. makrillin, turskan, sillin, sardiinin ja kalmarin öljyä. Lisäksi voidaan käyttää edullisesti kalan maksasta saatuja öljyjä, kuten turskanmaksaöljyä.

Seleenilähteenä käytetään seleenirikkaita leviä, jotka valmistetaan viljelemällä leviä seleeniyhdisteillä rikastetulla kasvualustalla, jolloin seleeni kerääntyy kasvavien levien organismiin.

Kosmeettisina lisäaineina käytetään mm. stearyylimonoglyse-ridiä, Chremofor "A":ta ja "O":ta (valmistaja: BASF, Lud-wigshafen, Saksan Liittotasavalta), setyylialkoholia, oktyy-listearaattia, A- ja E-vitamiinia, glyserolia, Hygroplexia (valmistaja: CLR), tuoksuja ja kamomillauutetta.

Antioksidanttina voidaan käyttää edullisesti esim. butyyli-hydroksitolueenia.

Keksinnön mukaisen koostumuksen pääasialliset edut voidaan esittää seuraavasti: a) EPÄ:n ja DHA:n samoin kuin seleenin ja levän edulliset ominaisuudet yhdistetään koostumuksen komponenteilla.

b) Se sisältää seleenin luonnollisena aineena, joka on rikastuneena levissä. Seleeni, joka annetaan yhdessä levän 5 88870 kanssa, resorboituu paremmin ja se toteuttaa paremmin edulliset vaikutuksensa.

c) Seleenillä rikastettua levää sisältäviä koostumuksia käytetään erittäin edullisesti ihon hoitamiseksi ja ihokudoksen ikääntymisen hidastamiseksi tai vastaavasti välttämiseksi.

d) Koostumus kohdistaa vaikutuksensa suoraan iholle ilman mitään sisäistä käsittelyä.

e) Käytön aikana koostumukseen sisältyvä levä luovuttaa seleenipitoisuutensa ihmisen ihon läpi ja suojaa ihoa maloni-dialdehydin haitallisilta vaikutuksilta, jota syntyy ihossa tapahtuvista radikaalisista peroksidaatioreaktioista.

Keksintöä selitetään yksityiskohtaisesti seuraavilla ei-ra-joittavilla esimerkeillä.

Perusmateriaaleissa käytetyt komponentit valmistetaan esimerkkien 1, 2 ja 3 mukaisesti. Keksinnön mukaisten koostumusten valmistusta selitetään muissa esimerkeissä.

Esimerkki 1 2 kg natriumhydroksidia liuotetaan 70 litraan 95 %:sta etanolia ja pitämällä kuumana lisätään 10 kg sardiiniöljyä. Seosta kuumennetaan palautusjäähdyttäen typpiatmosfäärissä 2 • \ tunnin ajan ja sitten se jäähdytetään 10 °C:seen sekoittaen.

Tyydyttyneiden rasvahappojen natriumsuolat saostetaan. Kiteet suodatetaan ja pestään pienellä määrällä etanolia. Eta-nolinen suodos haihdutetaan ja jäännökseen lisätään 20 litraa keitettyä vettä. Ei-hydrolysoituvat yhdisteet, kuten kolesteroli, poistetaan täysin uuttamalla 5 litralla heksaa-nia. Vesifaasi tehdään happamaksi pH-arvoon 2 lisäämällä laimeaa rikkihappoa ja sitten uutetaan jälleen 15 litralla heksaania. Orgaaninen faasi pestään vedellä, kuivatetaan vedettömän natriumsulfaatin päällä ja haihdutetaan, jolloin 6 88870 saadaan 3,2 kg konsentroitua öljyä, jonka DHA-pitoisuus on 36,8 % ja EPA-pitoisuus on 31,8 %. Tämä öljy on ruskea ja se haisee kalalle. Sitten se sekoitetaan kuohusaven kanssa, kuumennetaan typpiatmosfäärissä 105 °C:ssa 10 minuutin ajan ja suodatetaan kuumana. Hajun poisto suoritetaan höyrytis-laamalla tyhjössä 170 °C:ssa/l,3 baarissa 3 tunnin ajan, jolloin saadaan 1,6 kg vaaleankeltaista, mautonta, käytännöllisesti katsoen hajutonta öljyä, jolla on muuttumaton koostumus.

Esimerkki 2 8 kg 40 %:sta natriumhydroksidiliuosta lisätään tipoittain 50 0 - 60 °C:ssa 24 kg:aan turskanmaksaöljyä, joka on liuotettu 60 °C:ssa 16 litraan metanolia sekoittaen. Sitten seosta sekoitetaan 60 °C:ssa vielä 45 minuutin ajan. Liuokseen lisätään 20 kg 15 %:sta kloorivetyhappoa n. 60 °C:ssa. Faasien erottamisen jälkeen orgaaninen kerros pestään 10 kg:11a 15 %:sta kloorivetyhappoa ja sitten 180 litralla kuumaa vesijohtovettä, kunnes se on neutraali. Faasit erotetaan jälleen, lisätään 100 litraa asetonia öljypitoiseen faasiin, joka sitten kuumennetaan n. 45 °C:seen ja lisätään liuos, jossa on 3,8 kg litiumhydroksidimonohydraattia 30 litrassa vettä. Sekoitetaan 30 minuutin ajan, sitten seoksen annetaan seistä yön yli, sitten se suodatetaan ja asetonisuodos haihdutetaan. Jäännös tehdään happamaksi lisäämällä n. 8 kg 15 %:sta kloorivetyhappoa, uutetaan 3 kertaa heksaanilla ja haihdutetaan. Koko puhdistuksen aikana käytetään typpiatmosf ääriä. Näin saadaan 6,4 kg puhdistettua kalaöljyä, jonka jodiluku on 258 ja jonka happoluku on 160.

1 kg yllä esitetyllä tavalla puhdistettua turskanmaksaöljyä lisätään tipoittain 60 °C:ssa liuokseen, joka sisältää 3 kg ureaa 9 litrassa metanolia. Seosta sekoitetaan samassa lämpötilassa 2 tunnin ajan ja sitten se jäähdytetään. Sen annetaan seistä -10 °C:ssa yön yli, sitten se suodatetaan ja suo-dos haihdutetaan. Jäännökseen lisätään 2,5 litraa l:l-kloo- 7 88870 rivetyhappoa ja seosta sekoitetaan 15 minuutin ajan. Uutetaan heksaanilla, sitten heksaanifaasi pestään vedellä neutraaliksi, kuivatetaan vedettömän natriumsulfaatin päällä ja haihdutetaan, jolloin saadaan 0,34 kg ω-3-tyydyttymättömiä rasvahappoja, joiden jodiluku on 315 ja jotka sisältävät 24 % EPÄ:ta ja 42 % DHA:ta.

Esimerkki 3 40 mg natriumseleniittiä lisätään 8 litraan Knop-Pringshei-min elatusainetta, joka on 10 litran lasisessa leväviljely-pullossa. Näin saatua kasvatusalustaa steriloidaan 121 °C:ssa 1 baarin ylipaineessa 30 minuutin ajan. Sitten steriili liuos siirrostetaan seleeniresistentin Scenedesmus obtisius-culus-kannan leväviljelyllä. Steriiliä ilmaa, joka sisältää 5 tilavuus-% hiilidioksidia, kuplitetaan kasvatusalustan läpi 25 °C:ssa samalla, kun järjestelmää valaistaan sähköpur-kausputkella, joka toimii 4000 luksilla 440 - 520 μ»:η ja 640 - 700 μιη:η aallonpituudella. 14 päivää kestävän viljelyn jälkeen levä erotetaan kasvatusalustasta. Näin saatu levä-massa hajotetaan ultraäänellä ja kuivatetaan huolellisesti alle 65 °C:n lämpötilassa, jolloin saadaan leväjauhetta, jonka seleenipitoisuus on 1200 ng/g.

Esimerkki 4 100 g seleeniä sisältävää leväjauhetta (seleenipitoisuus 260 Hglg) lisätään 150 g:aan 65-%:sta rikastettua turskan-maksaöljyä (sisältää 22 % EPA:ta ja 43 % DHA:ta). Homoge-noinnin jälkeen lisätään 0,5 % E-vitamiinia. Näin saatu ' V homogenaatti käytetään aktiivisena aineosana kosteuttavan ja ihoa regeneroivan yö- ja päivävoiteen sekä silmänympärys-voiteen valmistamiseksi.

Esimerkki 5

Esimerkin 4 mukaisesti valmistettu homogenaatti sekoitetaan 8 88870 seuraavien komponenttien kanssa: esimerkin 4 mukaista homogenaattia 2,00 stearyylimonoglyseridiä 5,00

Cremophor A (BASF) 2,00

Cremophor 0 (BASF) 2,00 setyylialkoholia 2,00 setyylistearaattia 10,00 vitamiinia A + E 1,00 vettä 65,60 glyserolia 4,00

Phenonip (NIP Laboratorien, Länsi-Berliini, Schöneberg) 0,20

Hygroplex (CLR) 5,00 kamomillauutetta, 60 % 1,00 tuoksua 0,30

Yllä olevista komponenteista valmistetaan voide kosmeettisessa alalla tunnetulla tavalla seuraavasti: a) Rasvafaasin valmistus

Stearyylimonoglyseridin, Cremophor A:n, Cremophor 0:n, Alfo-lin ja Cetiol 868:n seosta kuumennetaan 76 - 80 °C:ssa, kunnes komponentit ovat täysin sulaneet. Ennen rasvafaasin sekoittamista vesifaasin kanssa lisätään A- ja E-vitamiinia.

b) Vesifaasin valmistus

Glyseroli kuumennetaan yhdessä Phenonipin, leväkonsentraa-tin ja veden kanssa 80 °C:ssa 30 minuutin ajan ja seokseen lisätään Hygroplex ennen rasvafaasin sekoittamista vesifaasin kanssa.

c) Vesifaasi kaadetaan rasvafaasiin nopeasti sekoittaen, sitten seosta sekoitetaan mekaanisesti 2 tunnin ajan ja sitten sitä sekoitetaan edelleen käsin.

9 88870 d) Seosta sekoitetaan jälleen mekaanisesti 50 °C:ssa 1-2 minuutin ajan.

e) Tuoksu ja kamomillauute lisätään 40 °C:ssa seokseen, jota sekoitetaan sitten voimakkaasti.

f) Näin saatu voide jäähdytetään hitaasti huoneen lämpötilaan sekoittaen.

Esimerkki 6

Noudatetaan esimerkin 4 menetelmää, mutta homogenaatti (muodostaen 2,0 massaosaa lopullisesta tuotteesta) sekoitetaan seuraavien komponenttien kanssa: mono-, di- ja tri(alkyylitetraglykolieetteri)-o-fosfonihappoesteriä C12-14 (Hostaphat KL 340 N, HOECHST, Frankfurt a.M., BRD) 4,00 massaosaa oleiinihapon dekyyliesteriä 4,00 massaosaa valkoöljyä (vaseliiniöljyä) 6,00 massaosaa vettä q.s. ad 100,00 massaosaa akryylihappo/akryyliamidi-pohjäisen kopolymeraatin natriumsuolaa (Hostacerin PN 73, HOECHST) 0,60 massaosaa

Phenonip (NIP Laboratorien) 0,30 massaosaa tuoksua 0,30 massaosaa

Yllä olevista komponenteista valmistetaan vartalon hoitoon tarkoitettu kosmeettinen koostumus kosmeettisella alalla tunnetulla ja esimerkissä 5 esitetyllä tavalla.

Claims (5)

10 88870 Pat entt i vaat imukset:

1. Ihoa regeneroiva kosmeettinen koostumus, tunnettu siitä, että se sisältää seleenipitoisia leviä ja tyydytty-mättömiä rasvahappoja tai niiden johdannaisia sekoitettuina kosmeettisessa teollisuudessa yleisesti käytettyjen kantoai-neiden ja/tai lisäaineiden ja mahdollisesti antioksidanttien kanssa, jolloin seleeniä sisältävien levien osuus on 0,5 - 40 paino-% ja tyydyttymättömien rasvahappojen tai niiden johdannaisten osuus vastaavasti 99,5 - 60 paino-% koostumukseen sisältyvien levien ja tyydyttämättömien rasvahappojen tai niiden johdannaisten yhteenlasketusta määrästä.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se sisältää tyydyttymättöminä rasvahappoina C|8.22--ω-3-rasvahappoja.

3. Patenttivaatimuksen 2 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se sisältää tyydyttymättöminä rasvahappoina 5,8,11,14,17-eikosapenteenihappoa (EPÄ) ja 4,7,10,13,16,19-dokosahekseenihappoa (DHA).

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se sisältää rasvahappojohdannaisina estereitä, alkalimetallisuoloja tai amiinisuoloja.

5. Menetelmä patenttivaatimuksen 1 mukaisen ihoa regeneroivan kosmeettisen koostumuksen valmistamiseksi, tunnet-t u siitä, että sekoitetaan 0,5 - 40 paino-% seleeniä sisältäviä leviä ja 99,5 - 60 paino-% tyydyttymättömiä rasvahappoja tai niiden johdannaisia kosmeettisessa teollisuudessa yleisesti käytettyjen kantoaineiden ja/tai lisäaineiden ja mahdollisesti antioksidantin kanssa kosmeettisessa teollisuudessa yleisesti tunnetulla tavalla, jolloin ilmoitetut painoprosentit on laskettu seleeniä sisältävien levien ja tyydyttämättömien rasvahappojen tai niiden johdannaisten yhteenlasketusta määrästä. 11 88870