NL8800690A - Huid-regenererend kosmetisch preparaat en werkwijze voor de bereiding ervan. - Google Patents

Description

NL 34.927-Kp/ab i

A

Huid-regenererend kosmetisch preparaat en werkwijze voor de bereiding ervan

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op huid-regenerende kosmetische preparaten alsmede op hun bereiding.

De huis is één van de meest belangrijke organen van het levende organisme, dat in voortdurende aanraking is met 5 de buitenwereld en blootgesteld is aan een groot aantal verschillende invloeden.

Bekend is, dat ω onverzadigde vetzuren gunstige biologische eigenschappen bezitten. Van deze verbindingen zijn eicosapentaanzuur (EPA) en docosahexaanzuur 10 (DHA) uitstekend. Dyerberg et al. (The Lancet 15, 117 (1978)) hebben gewezen op het belang en veelzijdige biologische werking van beide zuren.

De stabilisering van meervoudig onverzadigde vetzuren door glutathion in preparaten, die gebruikt worden 15 Voor diverse voedings- en kosmetische doeleinden, werd beschreven door Baherjee et al. (Biochim. et Biophys. Acta 835, 533 (1985)).

De werkzame bestanddelen van de visolie, bijv. EPA

en DHA zijn precursors van de biosynthese van de PG-3-reeks 20 en beletten de vorming van schadelijke metabolieten, zoals TXA en TXB , ontstaan uit de zogenaamde "arachidonzuurtrap" 2 2 die een keten is van ingewikkelde biochemische processen, uitgaande van arachidonzuur.

Een ander voordeel van de visolie is, dat deze in 25 een natuurlijke vorm vitaminen bevat, zoals vitaminen A en D, die zeer belangrijk zijn voor de huid.

Een bijzonder groot aantal publicaties en octrooi-schriften zijn gewijd aan de biologische werking van meervoudig onverzadigde zuren, in het bijzonder EPA en DHA, zoals de 30 werking op het samenklonteren van bloedplaatjes, tumorcellen, arteriosclerotische aandoeningen en oxido-reductieve stappen van diverse biochemische processen.

Verder is het bekend, dat algen door de mens sinds eeuwen zijn gebruikt voor voedings- en voederingsdoeleinden.

.8800690 ♦ ν - 2 - k

Recentelijk is de omvang van de toepassing van algen significant toegenomen, aangezien de algen talrijke onontbeerlijke bioactieve stoffen bevatten, zoals essentiële vetzuren, vitaminen, provitaminen, mucoproteïnen en polysacchariden. In de 5 laatste decennia vormen de algen zelfs een belangrijk basismateriaal op diverse industriële gebieden, zoals de voedings-middelindustrie, farmaceutische industrie en kosmetische industrie.

De mogelijkheden van toepassing van zee afkomstige 10 algen voor de laatstgenoemde doeleinden, die daarin in grote hoeveelheden beschikbaar zijn, werden in hoofdzaak gerapporteerd door De Roeek And Holtzhauer £ La France et ses Parfums 68, 166 (1981)7· Een aantal kosmetische preparaten werden bereid onder gebruikmaking van algen. Een dergelijke oplos-15 sing werd beschreven in de Franse octrooischriften nrs. 22424990 en 2426404 alsmede in de gepubliceerde Japanse octrooiaanvragen nrs. 52003835 en 60013700.

Onderzoekingen naar de biologische werking van micro-elementen en spore-elementen zijn gestart in de laatste 20 decennia. Het is derhalve bekend geworden, dat seleen één van de meest belangrijke en onontbeerlijke stoffen van het levende mechanisme is. De gunstige werking van seleen is in hoofdzaak gebaseerd op zijn activerende werking gericht op het glutathion-peroxidase enzym, aangezien seleen een 25 onontbeerlijk bestanddeel is van de prosthetische groep van dit enzym, die het belangrijkste endogene inhibitor van de schadelijke peroxidatieprocessen is. Seleen wordt in het organisme niet opgehoopt, hetgeen betekent, dat seleen voortdurend dient te worden gesuppleerd. Hiertoe werd seleen 30 in het organisme geïntroduceerd in hoofdzaak in de vorm van anorganische verbindingen, bijv. seleendioxide en natrium-seleniet. Een uitgebreid rapport over de biologische werking van seleen werd gepubliceerd door Thressa et al. £ Nutrition Review 35, 7 (1977)7, Shamberger £ J. of Env. Path, and Tox. 354, 305 (1980)7 alsmede Masukawa £ Experientia 39, 405 (1983)7· Het doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een nieuw kosmetisch preparaat, waarin in de .8800690 -t - 3 - vi Λ voordelige werking van ω-3-meervoudig onverzadigde vetzuren, in het bijzonder EPA en DHA zijn gecombineerd, alsmede die van algen en seleen.

De uitvinding is gebaseerd op de erkenning, dat 5 bovengenoemde doel ten volle kan worden gerealiseerd door gebruikmaking van seleen-bevattende algen te zamen met meervoudig onverzadigde vetzuren.

De uitvinding is verder gebaseerd op de erkenning, dat het seleengehalte van de algen, gebruikt te zamen met de 10 onverzadigde vetzuren en aangebracht op de huid, vrijkomt, waarbij het verouderingsproces van de huid wordt tegengegaan.

Gebaseerd op het bovenstaande heeft de uitvinding betrekking op een huid-regenererend kosmetisch preparaat, met het kenmerk dat dit als werkzame bestanddelen 0,5 tot 40 15gew.% seleen-bevattende algen alsmede 99,5 tot 60 gew.% meervoudig onverzadigde vetzuren bevat vermengd met dragers en/of toevoegsels, die gewoonlijk in de kosmetisch industrie worden gebruikt, alsmede mogelijk met antioxidantia.

Het preparaat volgens de uitvinding wordt op ge-20 schikte wijze bereid zodanig, dat de vetfase en de waterfase afzonderlijk worden bereid door verhitting van de vetoplosbare bestanddelen tot smelten, de wateroplosbare bestanddelen in waterige oplossing te houden gedurende 30

O

minuten bij 80 C, gevolgd door combineren van beide fasen.

25 Vlak voor het mengen worden vitaminen A en E aan de vetfase toegevoegd, terwijl Hygroplex (producent- CLR, West-Berlijn, Friedenau) wordt aan de waterfase toegemengd. Het mengen wordt uitgevoerd door uitgieten van de waterfase in de vetfase onder krachtig roeren, gevolgd door mechanisch roeren

O

30 van het mengsel gedurende 1-2 minuten, welk mengsel tot 50 C is afgekoeld. De geurstof en het kamille-extract worden

O

vermengd met de zalf onder snel roeren bij 40 C. Daarna wordt de massa afgekoeld tot kamertemperatuur onder voortdurend roeren.

35 De bereiding van seleenhoudende algen is beschreven in aanvraagster's gelijktijdig ingediende octrooiaanvrage nr. ....... (Hongaarse octrooiaanvrage nr. 575/88).

Als uitgangsmaterialen voor de onverzadigde vet- . 8 8 0 0 6 9 0 - 4 - fc zuren kan men gebruik maken van oliën, verkregen uit diverse zeevissen en zoetwatervissen, bijv. de olie van makreel, kabeljauw, haring, sardine en pijl-inktvis. Bovendien kunnen de oliën verkregen uit de lever van vis, zoals levertraan, 5 bij voorkeur worden gebruikt.

Als seleenbron maakt men gebruik van aan seleen rijke algen, de bereiding waarvan beschreven is in de hiermee samenhangende octrooiaanvrage nr............ gebaseerd op de

Hongaarse octrooiaanvrage nr. 575/88. De aan seleen rijke 10 algen worden bereid door het kweken van algen op een kweek-medium, verrijkt met seleenverbindingen, waarbij seleen zich ophoopt in het organisme van de groeiende algen.

Als kosmetische toevoegsels worden onder andere stearoyl monoglyceride, Chremofor "A" en "O" (producent van 15 beide: BASF, Ludwigshafen, German Federal Republic), cetylacohol, octylstearaat, vitaminen A en E, glycerol, hygroplex (producent: CLR), geurstoffen en kamille-extract gebruikt.

Als antioxidant kan bijv. bij voorkeur butyl-20 hydroxytolueen worden gebruikt.

De belangrijkste voordelen van het preparaat volgens de uitvinding kunnen als volgt worden samengevat: a) de voorkeurseigenschappen van EPA en DHA alsmede van seleen en algen worden door de bestanddelen van het 25 preparaat gecombineerd.

b) het preparaat bevat seleen als natuurlijke stof verrijkt met de algen; het seleen toegediend te zamen met de algen wordt beter geresorbeerd en oefent zijn gunstige werking beter uit.

30 c) de algen-bevattende preparaten, verrijkt met seleen, kunnen bij voorkeur worden gebruikt voor het verzorgen van de huid en respectievelijk voor het vertragen of vermijden van het huidweefsel.

d) het preparaat oefent zijn werking direct op de 35 huid uit zonder enige inwendige behandeling.

e) in verloop van gebruik staan de in het preparaat aanwezige algen een seleengehalte af via de menselijke huid en beschermen de huid tegen de schadelijke werking van malon- . 8 8 0 0 S ë l - 5 - dialdehyde, die ontstaat ten gevolge van de radicale peroxy-datiereacties, die in de huid plaatsvinden.

De uitvinding wordt nader toegelicht aan de hand van de volgende niet-beperkende voorbeelden.

5 De als basismaterialen gebruikte bestanddelen worden bereid volgens voorbeelden I, II en III. De bereiding van de preparaten volgens de uitvinding wordt in de overige voorbeelden beschreven.

Voorbeeld I

10 2 kg natriumhydroxide werd opgelost in 70 1 95 % ethanol, waarna onder verhitting van het mengsel 10 kg sardine-olie werd toegevoegd. Het mengsel wordt gedurende 2 uur onder stikstof tot terugvloeiing verhit, waarna het

O

mengsel onder roeren tot 10 C werd afgekoeld. De natrium-15 zouten van de verzadigde vetzuren werden neergeslagen. De kristallen werden gefiltreerd en vervolgens met weinig ethanol gewassen. Het ethanolische filtraat werd ingedampt, waarna aan het residu 20 1 gekookt water werd toegevoegd. De niet-hydroliseerbare verbindingen, zoals cholesterol, werden 20 volledig verwijderd door extractie met 5 1 hexaan. De waterfase werd aangezuurd tot een pH van 2 door toevoeging van verdund zwavelzuur, waarna de waterfase nog eens werd geëxtraheerd met 15 1 hexaan. De organische fase werd met water gewassen, boven watervrij natriumsulfaat gedroogd en 25 vervolgens ingedampt onder oplevering van 3,2 g van een geconcentreerde olie met een DHA-gehalte van 36,8 % en een EPA-gehalte van 31,8 %. Deze olie is. bruin en ruikt naar vis. Dan werd deze olie gemengd met Fuller's aarde, onder stikstof

O

gedurende 10 min tot 105 C verhit en vervolgens heet gefil-30 treerd. Het deoderiseren werd verkregen via stoomdistillatie

O

onder vacuüm bij 170 C/1,3 bar gedurende 3 uur onder oplevering van 1,6 kg van een lichtgeel, smaakvrij, praktisch geurloos vetzuurmengsel met praktisch onveranderde samenstelling. Voorbeeld II

35 8 kg van een 40 % natriumhydroxide-oplossing werd

O

bij 50 tot 60 C toegedruppeld aan 24 kg levertraan, opgelost

O

bij 60 C in 16 1 methanol onder roeren. Dan werd het mengsel

O

nog eens 45 min bij 60 C geroerd. Aan de oplossing werd ver- .8800690 4

- 6 -'V

O

volgens 20 kg 15 % zoutzuur toegevoegd bij circa 60 C. Na afzonderen van de fasen werd de organische laag gewassen met 10 kg 15 % zoutzuur vervolgens met 180 1 warm leidingwater tot neutraal. De fasen werden wederom afgezonderd, waarna 100 5 1 aceton aan de oliefase werd toegevoegd, die vervolgens tot

O

circa 45 C werd verhit, waarna een oplossing van 3,8 kg lithiumhydroxydemonohydraat in 30 1 water werd toegevoegd. Na roeren gedurende 30 min liet men het mengsel gedurende een nacht staan en vervolgens werd het mengsel afgefiltreerd, 10 waarna het acetonfiltraat werd ingedampt. Het residu werd aangezuurd door toevoeging van circa 8 kg 15 % zoutzuur, 3 keer geëxtraheerd met hexaan en tenslotte ingedampt. Tijdens de gehele zuiveringsbewerking heeft men onder stikstof-atmosfeer gewerkt. Hierbij werd 6,4 g gezuiverde visolie 15 verkregen met een joodgetal van 258 en een zuurgetal van 160.

Van de bovenbeschreven gezuiverde levertraan werd

O

1 kg bij 60 C toegedruppeld aan een oplossing van 3 kg ureum in 9 1 methanol. Het mengsel werd bij dezelfde temperatuur gedurende 2 uur geroerd en vervolgens afgekoeld. Dan liet men

O

20 het mengsel bij -10 C gedurende een nacht staan, waarna men het geheel heeft afgefiltreerd en het filtraat ingedampt. Aan het residu werd 2,5 1 1:1 zoutzuur toegevoegd, waarna het mengsel gedurende 15 minuten werd geroerd. Na extractie met hexaan werd de hexaanfase met water tot neutraal gewassen, 25 boven watervrij natriumsulfaat gedroogd en ingedampt onder oplevering van 0,34 kg ω -3 onverzadigde vetzuren met een joodgetal van 315, EPA-gehalte van 24 % en DHA-gehalte van 42 %.

Voorbeeld III

30 Van natriumseleniet werd 40 mg toegevoegd aan 8 1

Knop-Pringsheim1s kweekmedium, dat zich bevond in een algen-kweekglasfles van 10 1. Het aldus verkregen kweekmedium werd

O

gesteriliseerd bij 121 C onder een overdruk van 1 bar gedurende 30 min. De steriele oplossing werd geinoculeerd met een 35 zuiver algenkweek van seleen-resistente Scenedesmus obtisius-culus. Steriele lucht met daarin 5 vol.% kooldioxide, werd in o het kweekmedium geborreld, bij 25 C, terwijl het systeem .8800690 $ - 7 - 4 werd bestraald met behulp van een electrische ontladingsbuis, die werkte bij 4000 lux bij een golflengte van 440 - 520 m en 640 - 700 m. Na een kweekperiode van 14 dagen werden de algen uit het kweekmedium afgezonderd. De aldus verkregen 5 algenmassa werd ontleed met behulp van geluidsgolven en voorzichtig gedroogd bij een temperatuur beneden 65°C onder oplevering van een algenpoeder met een seleengehalte van 1200 \ig/g.

Voorbeeld IV

10 100 g van een seleenhoudend algenpoeder (seleen gehalte: 260 g/g) werd toegevoegd aan 150 g 65 % verrijkte levertraan (met daarin 22 % EPA en 43 % DHA). Na homogeniseren werd 0,5 % vitamine E toegevoegd. Het aldus verkregen homogenisaat werd gebruikt als werkzaam bestanddeel voor de 15 bereiding van hydraterende en huid-regenererende avond- en ochtendzalven alsmede als een oogrimpelcrème.

Voorbeeld V

Het volgens voorbeeld IV bereide homogenisaat werd gemengd met de volgende bestanddelen: 20 Homogenisaat volgens voorb. IV 2,00

Stearoylmonoglyceride 5,00

Cremophor A (BASF) 2,00

Cremophor 0 (BASF) 2,00

Cetylalcohol 2,00 25 Cetylstearaat 10,00

Vitaminen A + E 1,00

Water 65,60

Glycerol 4,00

Phenonip (NIP Laboratorenm, West-Berlijn, 30 Schöneberg) 0,20

Hygroplex (CRL) 5,00

Kamille-extract, 60 % 1,00

Geurstof 0,30

Uit de bovengenoemde bestanddelen werd een crème 35 bereid op een voor de kosmetische praktijk bekende wijze en wel als volgt: a) Bereiding van de vetfase

Mengsel van stearylmonoglyceride, Cremophor A, .8800690 * - 8 - * \ o

Cremophor 0, Alfol en Cetiol 868 werd bij 76 tot 80 C verhit totdat de bestanddelen volledig waren gesmolten. Voorafgaande aan het mengen van de vetfase met de waterfase werden de vitaminen A en E toegevoegd.

5 b) Bereiding van de waterfase

Glycerol werd verhit te zamen met Phenonip, algen- o concentraat en water bij 80 C gedurende 30 minuten, terwijl Hygroplex aan het mengsel werd toegevoegd voorafgaande aan . het mengen van de vetfase met de waterfase.

10 c) De waterfase werd uitgegoten in de vetfase onder snel roeren, waarna het mengsel gedurende 2 min mechanisch werd geroerd en vervolgens verder met de hand geroerd.

d) Het mengsel werd wederom mechanisch geroerd bij

O

50 C gedurende 1 tot 2 min.

O

15 e) Het geurstof- en kamille-extract werden bij 40 C

aan het mengsel toegevoegd onder krachtig roeren.

f) De aldus verkregen crème werd langzaam afgekoeld tot kamertemperatuur onder roeren.

Voorbeeld VI

20 De in voorbeeld IV beschreven werkwijze werd opge volgd, behalve dat het homogenisaat (dat circa 2 gew.dln van het eindprodukt bedroeg) werd gemengd met de volgende bestanddelen:

Mengsel van mono-, di- en tri(alkyl-25 tetraglycoether)-o-fosfonzuurester C -12-14 (Hostaphat KL 340 N; HOECHST,

Frankfort a.M. FRG) 4,00 gew. dln

Decylester van olelnezuur 4,00 gew. dln

Witte olie (vaseline-olie) 6,00 gew. dln 30 Water q.s. ad 100,00 gew. dln

Natriumzout van een copolymerisaat op basis van acrylzuur/acrylamide (Hostacerin PN 73; HOECHST) 0,60 gew. dln

Phenonip (NIP Laboratorien) 0,30 gew. dln 35 Geurstof 0,30 gew. dln

Uit de bovengenoemde bestanddelen werd een lichaamsverzorgings- kosmetisch preparaat bereid op een in de kosmetische praktijk bekende wijze en zoals beschreven in voorbeeld V.

.8800690

Claims (5)

1. Huidregenererend kosmetisch preparaat, met het kenmerk, dat dit preparaat 0,5 - 40 gew.% seleenhoudende algen en 99,5 - 60 gew.% onverzadigde vetzuren of hun derivaten bevat vermengd met dragers en/of 5 toevoegsels, die gewoonlijk in de kosmetische industrie worden gebruikt, alsmede eventueel met antioxydantia.

2. Preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat het preparaat als onverzadigde vetzuren C „ ω-3 vetzuren bevat. 18—22

3. Preparaat volgens conclusie 2,met het kenmerk, dat dit preparaat als onverzadigde vetzuren 5,8,11,14,17-eicosapentaanzuur (EPA) en 4,7,10,13,16,19-deco-sahexaanzuur (DHA) bevat.

4. Preparaat volgens conclusie 1, m e t h e t 15. e n m e rk, dat dit als vetzuurder!vaten esters, alkali- metaalzouten of aminezouten bevat.

5. Werkwijze voor de bereiding van een huidregenererend kosmetisch preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat 0,5 tot 40 gew.% seleenhoudende 20 algen en 99,5 tot 60 gew.% onverzadigde vetzuren of hun derivaten worden gemengd met dragers en/of toevoegsels, die gewoonlijk in de kosmetische industrie worden gebruikt, alsmede eventueel met een antioxydant, op een in de kosmetisch industrie gebruikelijke wijze. 25 ___ .8800690