ES2352968T3

ES2352968T3 - Combinaciones estables de susbstancias activas a base de ácido fólico.

Info

Publication number: ES2352968T3
Application number: ES06762725T
Authority: ES
Inventors: Julia Eckert; Heiner Max; Thomas Raschke; Jens Treu
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2005-08-01
Filing date: 2006-07-20
Publication date: 2011-02-24
Anticipated expiration: 2026-07-20
Also published as: DE502006008240D1; EP1916990A1; EP1916990B1; ATE486579T1; WO2007014644A1; DE102005036093A1

Abstract

Preparaciones cosméticas o dermatológicas con un contenido de: i) 0,001-0,5 % en peso de ácido fólico y/o sus deriva5 dos, escogidos del grupo formado por el ácido dihidrofólico y el ácido tetrahidrofólico, ii) un contenido efectivo de 2,4-bis-{[4-(2-metil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4metoxifenil)-1,3,5-triazina, 10 iii) 0,01-0,4 % en peso de tetraacetato de etilendiamina, iv) a un pH > 6.

Description

La presente invención se refiere a combinaciones estables de substancias activas sobre la base de ácido fólico, así como al empleo de determinados aditivos para la estabili

10 zación del ácido fólico en preparaciones cosméticas. La presente invención se refiere en consecuencia a versiones preferidas de preparaciones cosméticas o respectivamente dermatológicas, que contienen substancias activas para el cuidado y protección de la piel, en particular, la piel

15 sensible, así como también muy particularmente en primer plano la piel envejecida o que está envejeciendo por factores intrínsecos y/o extrínsecos, así como también el empleo de dichas substancias activas y combinaciones de dichas substancias activas en el terreno del cuidado cosmético y derma

20 tológico de la piel. La piel humana desarrolla, como órgano más grande del ser humano, numerosas y vitales funciones. Con una superficie media de aproximadamente 2 m2 en los adultos, le corresponde un papel sobresaliente como órgano de protección y sensorial.

25 La tarea de este órgano es intervenir y rechazar estímulos mecánicos, térmicos, actínicos, químicos y biológicos. Además, le corresponde un importante papel como órgano de

regulación y órgano diana en el metabolismo humano.

Bajo cuidado cosmético de la piel, debe comprenderse en primera línea, el de fortalecer o restaurar la función natural de la piel como barrera contra las influencias del medio ambiente (por ejemplo, suciedad, productos químicos,

5 microorganismos) y contra la pérdida de materias propias del cuerpo (por ejemplo, agua, grasas naturales, electrolitos), así como apoyar la capacidad regenerativa natural de los daños producidos en la capa córnea.

Cuando se entorpecen las propiedades de barrera de la

10 piel, puede tener lugar una resorción reforzada de las substancias tóxicas o alérgenas, o una infección por microorganismos, y como consecuencia pueden ocurrir reacciones tóxicas

o alérgicas de la piel. Un objetivo del cuidado de la piel es además, compensar

15 la pérdida de grasa y agua de la piel causada por el lavado diario. Es importante precisamente cuando la capacidad natural de regeneración no es suficiente. Además, los productos para el cuidado de la piel deben proteger de las influencias del medio ambiente, en particular del sol y del viento y

20 retrasar el envejecimiento de la piel. En particular, la presente invención se refiere a preparaciones cosméticas con una protección efectiva contra los procesos oxidantes perjudiciales de la piel, pero también para la protección de las propias preparaciones cosméticas o

25 respectivamente para la protección de los componentes de las preparaciones cosméticas de procesos oxidantes perjudiciales. La presente invención se refiere además a antioxidantes,

de preferencia aquellos que se emplean en las preparaciones

cosméticas o dermatológicas para el cuidado de la piel. En particular, la invención se refiere también a preparaciones cosméticas y dermatológicas que contienen dichos antioxidantes. En una versión preferida, la presente invención se

5 refiere a preparaciones cosméticas y dermatológicas para la profilaxis y tratamiento de alteraciones cosméticas o dermatológicas de la piel, como por ejemplo, el envejecimiento de la piel, en particular el envejecimiento de la piel causado por procesos oxidantes.

10 Además, la presente invención se refiere a substancias activas y preparaciones, las cuales substancias activas contienen para el tratamiento o profilaxis cosmético y dermatológico de fenómenos eritematosos, inflamatorios, alérgicos o reacciones autoinmunológicas, en particular las dermatosis.

15 La presente invención se refiere en otra versión preferida, a combinaciones de substancias activas y preparaciones que sirven para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, en particular de las fotodermatosis. El efecto perjudicial de la región ultravioleta de la

20 radiación solar sobre la piel es en general conocido. Mientras que los rayos con una longitud de onda inferior a los 290 nm (la llamada región UVC) son absorbidos por la capa de ozono de la atmósfera terrestre, los rayos de la región entre 290 nm y 320 nm, la llamada región UVB, causan un eritema,

25 una simple quemadura del sol, o incluso quemaduras más o menos intensas. Como máximo de la actividad eritematosa de la luz solar

se considera una estrecha región alrededor de los 308 nm.

Para la protección contra la radiación UVB se conocen numerosas compuestos, entre los cuales figuran los derivados del 3-bencilidenalcanfor, el ácido 4-aminobenzoico, el ácido cinámico, el ácido salicílico, la benzofenona así como tam

5 bién, el 2-fenilbenzimidazol.

También, para la región entre aproximadamente 320 nm y aproximadamente 400 nm, la llamada región UVA, es importante disponer de substancias filtro, puesto que esto rayos pueden ocasionar reacciones en la piel sensible a la luz. Se ha de

10 mostrado, que la radiación UVA causa lesiones a las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo, lo cual hace que la piel envejezca prematuramente y que sea la causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La influencia nociva de la radiación UVB puede reforzarse mediante la

15 radiación UVA. Para protección contra los rayos de la región UVA se emplean ciertos derivados del dibenzoilmetano, cuya foto-estabilidad (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), no es lo suficientemente buena.

20 La radiación UV puede conducir también a reacciones fotoquímicas, por lo cual los productos fotoquímicos de la reacción, intervienen en el metabolismo de la piel.

En el caso de dichos productos fotoquímicos de reacción, se trata principalmente de compuestos radicales, por ejemplo 25 hidroxiradicales. También, los fotoproductos radicales indefinidos que se originan en la misma piel, pueden producir durante el día, debido a su alta reactividad, reacciones pos

teriores incontroladas. Pero también puede aparecer el oxíge

no singulete, un estado de excitación no radical de la molécula del oxígeno en la radiación UV, al igual que epóxidos de corta vida, y muchos otros. El oxígeno singulete, por ejemplo, se caracteriza frente al oxígeno triplete, presente nor

5 malmente (estado fundamental radical), por una mayor reactividad. Sin embargo, existen también estados tripletes reactivos excitados, (radicales), de la molécula del oxígeno.

Por otra parte, la radiación UV es una radiación ionizante. Existe también el riesgo de que se originen también

10 especies iónicas en la exposición a los rayos UV, los cuales pueden por su parte ser capaces de intervenir oxidativamente en los procesos bioquímicos.

Para prevenir estas reacciones, las formulaciones cosméticas o respectivamente dermatológicas pueden incorporar adi15 cionalmentre, antioxidantes y/o captadores de radicales.

Ya se ha propuesto, emplear la vitamina E, una substancia con un efecto antioxidante ya conocido, en formulaciones para protección de la luz, pero sin embargo permanece también aquí el efecto logrado muy por detrás de lo esperado.

20 Es tarea de la invención crear también substancias activas y preparaciones cosméticas, dermatológicas y farmacéuticas, así como también formulaciones para protección de la luz, que sirvan para la profilaxis y el tratamiento de la piel sensible a la luz, en particular para la fotodermatosis,

25 de preferencia la PLD. Otras denominaciones para la dermatosis polimorfa de la luz, son las PLD, PLE, el acné de Mallorca y un gran número

de otras denominaciones como se citan en la literatura (por

ejemplo, A. Voelckel et al., Zentralblatt, Haut-und Geschlechtskrankheiten ("enfermedades de la piel y de transmisión sexual") (1989), 156, pág 2).

Manifestaciones eritematosas de la piel aparecen también

5 como efectos secundarios en ciertas enfermedades de la piel o irregularidades de la piel. Por ejemplo, las típicas erupciones de la piel del cuadro sintomático del acné están más o menos fuertemente enrojecidas.

Principalmente se emplean los antioxidantes como subs

10 tancias de protección contra el deterioro de las composiciones que las contienen. Sin embargo, ya es conocido que también en la piel humana y animal pueden aparecer procesos de oxidación no deseados. Estos procesos juegan un papel esencial en el envejecimiento de la piel.

15 En la disertación "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" ("Enfermedades de la piel asociadas con lesiones oxidantes"), en "Oxidative Stress in Dermatology" ("El estrés oxidante en dermatología"), págs. 323 y siguientes, (Marcel Decker Inc., Nueva York, Basilea, Hong Kong, editores: Jürgen

20 Fuchs, Frankfurt, y Lester Packer, Berkeley (California), se mencionan lesiones oxidantes de la piel y sus causas más próximas.

También, con la finalidad de prevenir dichas reacciónes, puede incorporarse adicionalmente a las formulaciones cosmé25 ticas o dermatológicas, antioxidantes y/o captadores de radi

cales. Algunos antioxidantes y captadores de radicales son ya conocidos. Ya ha sido propuesto en las patentes US 4.144.325

y 4.248.861, así como en numerosos otros documentos, emplear la vitamina E, una substancia con un efecto antioxidante ya conocido en formulaciones para protección de la luz, pero sin embargo, el efecto conseguido queda muy por detrás del efecto

5 esperado.

También la piel, en particular, la piel envejecida, pero también la piel de la cabeza está expuesta a factores químicos y físicos de estrés (toxinas, luz UV).

Para el tratamiento de daños y también como prevención,

10 es ya conocido añadir a las citadas preparaciones, substancias activas como antioxidantes, por ejemplo vitaminas. Con ello surge un gran problema, el armonizar la base y las substancias activas, a saber que las substancias activas tengan una suficiente estabilidad al almacenamiento, puesto que es

15 tas substancias activas poseen una distinta sensibilidad frente a influencias oxidantes y a los agentes de oxidación (oxígeno, luz) y al calor. Como soluciones a este problema ya ha sido propuesto, preservar las substancias activas mediante la adición de uno

20 o varios estabilizadores, por ejemplo otros antioxidantes, antes de la rápida degradación, o bien emplearlos en forma de derivados estables. A menudo sin embargo, el efecto conseguido queda por detrás del efecto esperado. Es tarea de la invención por lo tanto, remediar y crear

25 preparaciones tópicas estables con substancias activas sensibles a la oxidación, cuyo contenido en materia activa permanezca intacto durante un largo período de tiempo.

El empleo cosmético y dermatológico del ácido fólico ya es de por sí conocido. Así, la patente DE 100 62 401 describe el empleo del ácido fólico y/o sus derivados para la obtención de preparaciones cosméticas o dermatológicas para la

5 profilaxis de daños en el propio ADN de la piel y/o para la reparación de los daños ya producidos en el propio ADN de la piel.

El ácido fólico presenta la siguiente estructura:

10

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El ácido fólico se encuentra en el hígado, los riñones, la levadura, los hongos, el trigo y las hojas verdes, princi15 palmente como conjugado con el ácido poli-L-glutámico (ácidos pteroilpoliglutámicos). Fue descubierto como substancia de crecimiento para diferentes microorganismos, y tiene para el organismo humano carácter vitamínico. La necesidad del ser humano adulto es de aproximadamente 200 µg por día de folato

20 biodisponible. El ácido fólico se encuentra en el organismo en equilibrio con el ácido 7,8-dihidrofólico (H2 folato; abreviatura antigua: FH2) con participación del nicotinamid-adenin-dinu

cleótido-fosfato y de la enzima dihidrofolato-reductasa. El H2 folato se forma también en los vegetales y algunos microorganismos mediante varios pasos intermedios de los guano-sin-5'-trifosfatos (guanosina fosfato) y se transforma con

5 ayuda de la dihidrofolato-reductasa, en el ácido (6S)-5,6,7, 8-tetrahidrofólico, la propia forma fisiológicamente activa del ácido fólico.

El ácido 7,8-dihidrofólico tiene la siguiente estructura química:

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El ácido (6S)-5,6,7,8-tetrahidrofólico tiene la siguiente estructura química:

imagen1

Bajo el concepto de derivados del ácido fólico están comprendidos en particular el mencionado ácido dihidrofólico y el ácido tetrahidrofólico.

Es una desventaja sin embargo, que el ácido fólico y sus

5 derivados sean fotolábiles y que hasta hoy en día, el estado de la técnica dispusiera solamente de agentes insuficientes para proteger el ácido fólico y sus derivados de la degradación fotoinducida.

Un conocido filtro para protección de la luz es el 2,4

10 bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina, el cual se caracteriza por la fórmula estructural química:

15

imagen1

y se fabrica y comercializa con el nombre registrado de

Tinosorb® S en la firma CIBA Chemikalien GmbH.

Otra substancia filtro de UV-A ventajosa en el sentido

de la presente invención es el éster hexílico del ácido 2(4'-(dietilamino)-2'-hidroxibenzoil)-benzoico, el cual se fabrica y comercializa con el nombre de "Uvinul® A+" por la compañía BASF AG.

Otras substancias filtro de UV-A ventajosas en el sen

5 tido de la presente invención son los derivados del benzoxazol. Particularmente preferida es la 2,4-bis-[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)-imino]-6-(2-etilhexil)-imino1,3,5-triazina, con el CAS nº 288 254-16-0.

Otras substancias filtro de UV-A ventajosas en el senti

10 do de la presente invención son los derivados del dibenzoilmetano, en particular el 4-(terc.butil)-4'-metoxidibenzoilmetano (CAS nº 70356-09-1), el cual se puede adquirir con el nombre registrado de Parsol® 1789 de la firma Givaudan, y con el nombre comercial Eusolex® 9020, de la firma Merck.

15 Los formadores de complejos son de por sí conocidos auxiliares de la cosmetodología o respectivamente de la galénica médica. Mediante la formación de complejos con los metales que molestan, como el Mn, Fe, Cu, y otros, pueden por ejemplo inhibirse reacciones químicas indeseables en prepara

20 ciones cosméticas o dermatológicas. Los formadores de complejos, en particular, los quelantes, forman complejos con los átomos de metal, los cuales en presencia de uno o más formadores polibásicos de complejos, como los quelantes, representan metalaciclos. Los quelatos

25 representan compuestos, en los cuales un ligando único ocupa más de un lugar de coordinación en un átomo central. En este caso, compuestos normalmente extensos se cierran en anillos

mediante la formación de complejos con un átomo o un ión de

metal. El número de los ligandos unidos depende del número de coordinación del metal central. Es una condición previa para la formación de quelatos el que el compuesto que reacciona con el metal, contenga dos o más agrupaciones de átomos, que

5 actúan como donadores de electrones. Era pues conveniente remediar las desventajas del estado actual de la técnica. Sorprendentemente, las preparaciones cosméticas con un contenido de:

10 i) 0,001-0,5% en peso de ácido fólico y/o sus derivados, escogidos del grupo del ácido dihidrofólico y ácido tetrahidrofólico,

ii) un contenido efectivo de 2,4-bis-{[4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina

15 (Tinosor® S), iii) 0,01-0,4% del peso de tetracetato de etilendiamina, iv) a un pH > 6, se caracterizan por una elevada estabilidad del ácido

fólico, y sobrepasan según la invención las desventajas del 20 estado actual de la técnica.

Las preparaciones cosméticas o dermatológicas pueden preparase según la invención como habitualmente, y sirven para el tratamiento, cuidado y limpieza de la piel y/o de los cabellos y como producto de maquillaje en los cosméticos

25 decorativos. Contienen de preferencia 0,001% en peso hasta 0,5% en peso, con particular preferencia 0,005% en peso hasta 0,2% en

peso, en particular 0,01 hasta 0,1 % en peso, referidos al

peso total de las preparaciones, en ácido fólico y/o sus derivados. Contienen además de preferencia, 0,1% en peso hasta 3,5% en peso, con particular preferencia 0,5% en peso hasta 3% en

5 peso, en particular 1-2% en peso, referidos al peso total de las preparaciones, en filtros UVA, del grupo de la triazina, en particular, la 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina (Tinosorb® S) ó el 2,4-bis-[5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4-fenil)-imino]

10 6-(2-etilhexil)-imino-1,3,5-triazina (CAS nº 288 254-16-0). Contienen además, de preferencia, 0,01% en peso hasta 0,4% en peso, con particular preferencia 0,1% en peso hasta 0,4 % en peso, en particular 0,2 hasta 0,3% en peso, referidos sobre el peso total de las preparaciones, de tetraacetato

15 de etilendiamina. Es ventajoso según la invención, cuando la relación molar de (i) : (ii) : (iii) se escoge como a : b : c, en donde a, b y c, independientemente entre sí pueden representar números racionales de 1 a 50. Es preferida una relación esco

20 gida de a(<1) : b(6-40) : c(1-8). Para el empleo, se aplican las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la invención de la manera habitual en los cosméticos sobre la piel y/o el cabello en cantidad suficiente.

25 Según la invención, las preparaciones cosméticas y dermatológicas pueden estar en diferentes formas. Así por ejemplo, pueden ser una solución, una preparación exenta de agua,

una emulsión o una microemulsión del tipo agua-en-aceite

(W/O) ó del tipo aceite-en-agua (O/W), una emulsión múltiple, por ejemplo del tipo agua-en-aceite-en-agua (W/O/W), un gel, una barrita sólida, una pomada o también un aerosol. Es también ventajoso según la invención el administrar el ácido 5 fólico y/o sus derivados en forma encapsulada, por ejemplo en matrices de colágeno y otros materiales habituales en el encapsulado, por ejemplo como encapsulados de celulosa, en gelatina, matrices de crecimiento o encapsulados de liposomas. En particular las matrices de crecimiento como se des

10 criben en la patente DE-OS 43 08 282, se han mostrado favorables. También es posible y ventajoso en el sentido de la presente invención, incorporar el ácido fólico y/o sus derivados, en sistemas acuosos o respectivamente preparaciones

15 tensioactivas para la limpieza de la piel y del cabello. Las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la invención pueden contener substancias auxiliares cosméticas como se emplean habitualmente en dichas preparaciones, por ejemplo conservantes, bactericidas, perfumes, substancias

20 para inhibir la formación de espuma, colorantes, pigmentos con poder colorante, agentes espesantes substancias surfactantes, emulsionantes, plastificantes, humectantes y/o substancias para mantener la humedad, grasas, aceites, ceras u otros componentes habituales en una formulación cosmética o

25 dermatológica, como por ejemplo, alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de la espuma, substancias de carga, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.

Las preparaciones cosméticas y dermatológicas según la invención, pueden contener ventajosamente otros formadores de complejos. El o los otros formadores de complejos pueden ventajosamente escogerse del grupo de los compuestos habituales

5 en los que, de preferencia, por lo menos una substancia del grupo formado por el ácido tartárico y sus aniones, ácido cítrico y sus aniones, ácidos aminopolicarboxílicos y sus aniones, ácido fítico, hexametafosfato de sodio, disuccinato de etilendiamina, ácido nitrilotriacético (NTA) y sus aniones,

10 polifenoles del grupo de los flavonoides. El o los otros formadores de complejos son según la invención, ventajosos en las preparaciones cosméticas o dermatológicas, las cuales contienen de preferencia, de un 0,01% en peso hasta el 10% en peso, de preferencia del 0,05% en

15 peso al 5% en peso, con particular preferencia de 0,1 - 2,0% en peso, referidos al peso total de las preparaciones. Otras substancias filtro de UV ventajosas, en el sentido de la presente invención, son los filtros UV solubles en agua, sulfonados, como por ejemplo:

20 • El ácido fenilen-1,4-bis-(2-benzimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico y sus sales, en particular las correspondientes sales de sodio, de potasio o de trietanolamonio, en particular, la sal bis-sódica del ácido fenilen-1,4bis-(2-benzimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico con el

25 nombre INCI de fenil dibenzimidazol tetrasulfonato disódico) (CAS nº: 180898-37-7), el cual por ejemplo puede adquirirse con el nombre comercial de Neo Heliopan AP de

la firma Haarmann & Reimer;

• sales del ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, como la sal de sodio, de potasio, o de trietanolamonio, así como el propio ácido sulfónico con el nombre INCI de ácido fenilbenzimidazol sulfónico (CAS nº 27503-81-7), el cual

5 por ejemplo puede adquirirse con la denominación comercial de Eusolex 232 en la firma Merck o con el nombre de Neo Heliopan Hydro en la firma Haarmann & Reimer.

• El 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)-benzol (también: ácido 3,3'-(1,4-fenilendimetilen)-bis-(7,7-dime10 til-2-oxo-biciclo-[2.2.1]hept-1-ilmetan sulfónico) y sus sales (en particular los correspondientes compuestos 10sulfato, en particular las correspondientes sales de so-dio, potasio o trietanolamonio), el cual también recibe el nombre de ácido benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenme

15 til-10-sulfónico). El ácido benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico tiene la denominación INCI de ácido tereftaliden dialcanfor sulfónico (CAS nº: 9045782-2) y puede adquirirse por ejemplo con el nombre comercial de Mexoryl SX de la firma Chimex;

20 • derivados del ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil) benzolsulfónico, el ácido 2-metil-5'-(2-oxo-3-bornilidenmetil) sulfónico, y sus sales. Substancias filtro UV ventajosas, en el sentido de la

25 presente invención, son además los llamados filtros de banda ancha, es decir, substancias filtro que absorben tanto la radiación UV-A cómo también la radiación UV-B.

Filtros de banda ancha ventajosos o substancias filtro UV-B son por ejemplo, los derivados de la triacina como por ejemplo:

• Dioctilbutilamidotriazona (INCI: Dioctilbutamidotriazo

5 na), la cual puede adquirirse bajo el nombre comercial de UVASORB HEB en Sigma 3V;

• Ester tris(2-etilhexilo del ácido 4, 4',4"-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoico), también: 2,4, 6-tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)]-1l3,5

10 triazin (INCI: octil triazona), el cual puede adquirirse de la firma BASF Aktiengesellschaft con el nombre registrado de UVINUL® T 150;

• 2-[4,6-bis(2,4-dimetilfenil)-1,3,5-triazin-2-il]-5-(octiloxi)fenol (CAS nº: 2725-22-6).

15 Un filtro de banda ancha ventajoso en el sentido de la presente invención, es también el 2,2'-metilen-bis-(6-(2Hbenzotriazol-2-il)-4-(1,1,3l3-tetrametilbutil)-fenol), el cual bajo la denominación comercial de Tinosorb® M puede obtenerse de la firma CIBA-Chemikalien GmbH.

20 Un filtro de banda ancha ventajoso en el sentido de la presente invención, es además el 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)oxi] disiloxanil]propil]-fenol (CAS-nº: 155633-54-8), con el nombre INCI de Drometrizol Trisiloxano.

25 Las demás substancias filtro UV pueden ser solubles en aceite o solubles en agua. Substancias filtro solubles en aceite ventajosas son por ejemplo:

•: los derivados del 3-benzilidenalcanfor, de preferencia el 3-(4-metilbenziliden)alcanfor, el 3-benzilidenalcanfor;

•: los derivados del ácido 4-aminobenzoico, de preferencia

5 el éster (2-etilhexilo) del ácido 4-(dimetilamino)-benzoico, el éster amílico del ácido 4-(dimetilamino)benzoico;

• la 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5triazina;

10 • los ésteres del ácido benzalmalónico, de preferencia el éster di(2-etilhexilo) del ácido 4-metoxibenzalmalónico;

• los ésteres del ácido cinámico, de preferencia el éster

(2-etilhexilo) del ácido 4-metoxicinámico, el éster iso15 pentilo del ácido 4-metoxicinámico;

• los derivados de la benzofenona, de preferencia la 2hidroxi-4-metoxibenzofenona, la 2-hidroxi-4-metoxi-4'metil-benzofenona, la 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, así como

20 • un filtro UV unido a un polímero. Es igualmente ventajoso que se añadan a las preparaciones, en el sentido de la presente invención, los antioxidantes habituales. Según la invención, pueden emplearse como antioxidantes favorables todos los antioxidantes apropiados o

25 de uso corriente para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas. La cantidad de antioxidantes (uno o más compuestos) en

las preparaciones es de preferencia de 0,001 a 30% en peso,

con particular preferencia 0,05-20% en peso, particularmente, 1-10% del peso, referidos al peso total de la preparación.

En tanto la preparación cosmética o dermatológicas, en el sentido de la presente invención, representa una solución 5 o una emulsión o una dispersión, pueden emplearse como

disolventes:

- agua o soluciones acuosas

- aceites, como triglicéridos o aceites vegetales, como por ejemplo los triglicéridos del ácido caprílico/ácido

10 cáprico, triisoestearina, aceite de aguacate, glicéridos de los ácidos grasos de coco, aceite de macadamia, aceite de almendra, aceite de jojoba, aceite de ricino, aceite de onagra o aceite de pepita de uva

- grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sin

15 téticos, de preferencia ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de átomos de carbono, por ejemplo, isopropanol, propilenglicol o glicerina, o ésteres de alcoholes grasos con ácidos alcanoicos de bajo número de átomos de carbono o con ácidos grasos; por ejemplo,

20 aceite mineral, adipato de dibutilo, tetraisoestearato de pentaeritritilo, miristato de 1-isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, carbonato de dicaprililo, éter caprílico, benzoato de alquilo, isononanoato de cetearilo, tartrato de alquilo, lactato de

25 alquilo, polideceno, isohexadecano, miristato de octildeceilo, escualano, cocoato de octilo, octildodecanol, Caprilato/caprato de butilenglicol, carbonato de dica

prililo

- aceites de silicona como por ejemplo, ciclometicona, dimeticona, feniltrimeticona

- alcoholes, dioles o polioles de bajo número de átomos de carbono, así como sus éteres, de preferencia etanol,

5 isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil o monobutiléter, propilenglicol monometil, monoetil o monobutiléter, dietilenglicolmonometil o monoetiléter y productos análogos. En particular, se emplean mezclas de los disolventes an

10 teriormente citados. En el caso de disolventes alcohólicos, el agua puede ser otro componente. Como agentes propulsores para las preparaciones cosméticas y/o dermatológicas pulverizables a partir de recipientes de aerosoles, en el sentido de la presente invención, son

15 apropiados agentes propulsores licuados fácilmente volátiles ya conocidos habitualmente como por ejemplo, los hidrocarburos (propano, butano, isobutano), los cuales pueden emplearse solos o mezclados entre sí. También es ventajoso emplear aire comprimido.

20 El experto conoce naturalmente que existen gases propulsores no tóxicos en si mismos, que fundamentalmente son adecuados para la consecución de la presente invención en forma de preparados de aerosol, pero su empleo, a causa de su efecto preocupante sobre el medio ambiente u otras cir

25 cunstancias, se debe evitar, en particular, los hidrocarburos fluorados y los hidrocarburos fluoclorados (FCKW). Las preparaciones cosméticas, en el sentido de la pre

sente invención, pueden estar presentes también como geles,

los cuales, junto a un contenido efectivo de substancias activas según la invención, y disolventes empleados de forma conveniente para ello, de preferencia el agua, contienen además, agentes espesantes orgánicos, como por ejemplo, las 5 gomas xantano, el alginato de sodio, los derivados de la celulosa, de preferencia la metilcelulosa, la hidroximetilcelulosa, la hidroxietilcelulosa, la hidroxipropilcelulosa, la hidroxipropilmetilcelulosa o agentes espesantes inorgánicos, por ejemplo, el silicato de aluminio como por ejemplo la ben

10 tonita o una mezcla de estearato o diestearato de polietilenglicol y polietilenglicol. El agente espesante está contenido en el gel por ejemplo en una cantidad entre 0,1 y 30% del peso, de preferencia entre 0,5 y 15% en peso. Agentes espesantes ventajosos para este tipo de prepara

15 ciones son por ejemplo los copolímeros de alquilacrilatos de 10 a 30 átomos de carbono y uno o varios monómeros del ácido acrílico, el ácido metacrílico o sus ésteres. La denominación INCI de dichos compuestos es "polímero cruzado de acrilato/ alquilacrilato de 10 a 30 átomos de carbono". En particular

20 son ventajosos los Pemulen® tipo TR1, TR2 y TRZ de la firma Goodrich (Noveon). También los carbopoles son ventajosos formadores de gel para este tipo de preparaciones. Los carbopoles son polímeros del ácido acrílico, en particular también copolímeros de

25 acrilato-alquilacrilato. Carbopoles ventajosos son por ejemplo los tipos 980, 981, 984, 1342, 1382, 2984 y 5984, e igualmente los tipos ETD 2001, 2020, 2050 y Carbopol Ultrez

10, el polímero cruzado PVM/MA decadieno (nombre comercial

Stabileze 06), metacrilato de poliglicerilo así como la poliacrilamida.

El agente espesante está contenido en el gel, la dispersión o respectivamente la emulsión, por ejemplo, en una 5 cantidad entre 0,01 y 5% en peso, de preferencia entre 0,1 y

2% en peso.

Según la invención, las preparaciones formadas por emulsiones contienen uno o varias emulsionantes. Estos emulsionantes pueden escogerse ventajosamente del grupo formado por los

10 emulsionantes no iónicos, aniónicos, catiónicos o anfóteros. Ejemplos son, entre otros, el estearato de PEG-40, el estearato de sorbitano, el estearato citrato de glicerilo, el ácido esteárico, o los ésteres de azúcares, como el diestearato de poliglicerilo-3 metilglucosa; cetearilglucósido.

15 Además, pueden emplearse para mejorar la sensibilidad de la piel, substancias de carga, por ejemplo, la sílica, la lauroillisina, polietileno, mica, nylon, o derivados del almidón, como por ejemplo almidón de tapioca, almidón de aluminio, succinato de octenilo, fosfato de dialmidón.

20 Según la invención, pueden estar contenidos otros antioxidantes y substancias activas, como por ejemplo la vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A), vitamina C y derivados (palmitato de ascorbilo, ascorbilfosfato de Mg), vitamina E y derivados, ácidos grasos no saturados y deri

25 vados (ácido linoleico, ácido linolénico, ácido oleico), alfa-glucosilrutina, ubiquinona (Q10), urea, extractos vegetales, Ginko, soja, Aloe Vera, regalíz, Hamamelis, bisabolol, Ginseng, Gurke, biotina, carotinoides, taurina,

isoflavonoides, Licoxalkon, dihidroxiacetona, aminoácidos, óxido de zinc, pantenol, ácido dioico. Además, puede añadirse para mejorar las propiedades para el cuidado de la piel, humectantes como por ejemplo,

5 la glicerina, el butilenglicol, el propilenglicol, el metilpropanodiol, la etilhexilglicerina, el sorbitol o la urea.

Las preparaciones según la presente invención, pueden también contener agentes conservantes y auxiliares conservan

10 tes como por ejemplo, el fenoxietanol, el parabeno, el bencilalcohol, el diisotionato de hexamidina, el butilcarbamato de yodopropilo, la diazolidinil urea, la hidantoína, el ácido sórbico y sus sales, el ácido benzoico o el metildibromoglutaronitrilo.

15 A continuación se relacionan ejemplos ventajosos de versiones de la presente invención.

Crema de día

20

Receta ejemplo 1: % en peso

Estearato de glicerilo: 2,5

Alcohol estearílico: 2

Estearato de PEG40: 1

Alcohol cetílico: 2

Manteca del árbol mantequero: 2

Substancias de carga (SiO2, nylon): 1

Almidón de tapioca: 1

2,4bis{[4(2etilhexiloxy)2hidroxi]fenil}6(4metoxifenil)1,3,5triazina (Tinosorb® S): 2

Cinamato de etilhexilmetoxi: 2

Receta ejemplo 1: % en peso

Fenoxietanol: 0,4

Benzoato de alquilo de 12 a 15 átomos de carbono: 3

Ester alquílico del ácido phidroxibenzoico (Paraben): 0,4

Aristoflex AVC 0,2 (copolímero de amonio poIiacrildimetiltaurida/vinilformamida)

Creatina: 0,4

Acido fólico: 0,05

Glicerina: 8

EDTA: 0,2

Perfume: 0,3

Sosa cáustica (pH ajustado a 7): c.s.

Agua 100%: Hasta 100

Crema protectora de ADN (de día)

Receta ejemplo 2: % en peso

Estearato de glicerilo: 3

Alcohol estearílico: 2

Estearato de PEG40: 1

Manteca del árbol mantequero: 2

2,4bis{[4(2etilhexiloxi)2hidroxiI]fenIl}6(4metoxifenil)1,3,5triazina (Tinosorb® S): 2

Metoxicinamato de etilo: 5

Fenoxietanol: 0.4

Dimeticona: 2

Ciclometicona: 4

Dióxido de titanio: 0.5

Materias primas en polvo (almidón de tapioca , Nylon): 3

Acetato de tocoferilo: 1

Palmitato de retinilo: 0.3

Parabeno: 0.2

Receta ejemplo 2: % en peso

Carrageno: 0.1

Acido poliacrílico: 0.1

Creatina: 0,2

Acido fólico: 0,05

Glicerina: 8

EDTA: 0,2

Perfume: 0,3

Sosa cáustica (pH ajustado a 6,5): c.s.

Agua: Hasta 100

Emulsión OW

Receta ejemplo 3: % en peso

Estearato citrato de glicerilo: 2

Alcohol cetílico: 3

Manteca del árbol mantequero: 3

Butilhidroxitolueno: 0,05

2,4Bis{[4(2etilhexiloxi)2hidroxi]fenil}6(4mefoxifenil)1,3,5triazina (Tinosorb® S): 2

Etilhexiltriazona: 2

Escualano: 2

Ciclometicona: 5

Dimeticona: 2

Lauroillisina: 2

Carrageno: 0,15

Carbómero: 0,1

Creatina: 0.2

Acido fólico: 0,03

Glicerina: 8

EDTA: 0,2

Perfume: 0,3

Sosa cáustica (ajustado a pH 6.5): c.s.

Agua: Hasta 100

Crema de aseo

Receta ejemplo 4: Gew.%

Glicéridos grasos de coco hidrogenados: 2

Alcohol estearílico: 2

Alcohol cetílico: 2

Cetearil glucósido: 2

Cinamato de etilhexilmetoxilo: 3

2,4bis{[4(2etilhexiloxi)2hidroxi]fenil}6(4metoxifenil)1,3,5triazina (Tinosorb® S): 2

Butilhidroxitolueno: 0,04

Miristato de miristilo: 1

Aceite de macadamia: 0,5

Manteca del árbol mantequero: 2

Ciclometicona: 2

Acido poliacrílico: 0,1

Creatina: 0,4

Acido fólico: 0,04

Glicerina: 9

EDTA: 0,1

Perfume: 0,3

Acetato de tocoferilo: 0,5

Ubiquinona (Q10): 0,03

Metilpropanodiol: 2

Sosa cáustica (pH 6,8): c.s.

Agua: Hasta 100

Crema para protección solar

Receta ejemplo 5: % en peso

Estearato de glicerilo: 2,5

Estearato de PEG40: 1

Alcohol cetílico: 2,5

Alquilbenzoato de 12 a 15 átomos de carbono: 2

Glicéridos grasos de coco hidrogenados (Hidrogenated Coco Glicerides): 2

Octildodecanol: 2

Ciclometicona: 2

Cera de abejas: 1

Metoxicinamato de etilhexilo: 6

Acido fenilbenzimidazolsulfónico: 2

Ascorbilfosfato de sodio: 0,1

Metilpropanodiol: 2

Diazolidinilurea: 0,1

Carrageno: 0.1

Carbómero: 0,1

Glicerina: 7

Acido fólico: 0,03

EDTA: 0,2

2,4bis{[4(2etilhexiloxi)2hidroxi]phenil}6(4metoxifenil)1,3,5triazina (Tinosorb® S): 2

Sosa cáustica (pH 6.8): c.s.

Agua: Hasta 100

*****

27

Claims

1. Preparaciones cosméticas o dermatológicas con un contenido de: i) 0,001-0,5 % en peso de ácido fólico y/o sus deriva5 dos, escogidos del grupo formado por el ácido dihidrofólico y

el ácido tetrahidrofólico, ii) un contenido efectivo de 2,4-bis-{[4-(2-metil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4

metoxifenil)-1,3,5-triazina, 10 iii) 0,01-0,4 % en peso de tetraacetato de etilendiamina, iv) a un pH > 6.

2. Preparaciones cosméticas según la reivindicación 1,

caracterizadas porque, contienen adicionalmente del 0,001 % 15 en peso al 1 % en peso de creatina.

3. Preparaciones cosméticas o dermatológicas, según la reivindicación 1, caracterizadas porque, contienen del 0,001 % al 0,5 % en peso, con particular preferencia del 0,005 % en peso al 0,2 % en peso, en particular del 0,01 al

20 0,1 % en peso, referidos sobre el peso total de las preparaciones en ácido fólico y/o sus derivados.

4. Preparaciones cosméticas o dermatológicas, según la reivindicación 1 ó 2, caracterizadas porque, contienen del 0,1 % en peso al 3,5 % en peso, con particular preferencia

25 del 0,5% en peso al 3,0 % en peso, en particular del 1,0 al 2,0 % en peso referidos al peso total de las preparaciones, de 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4metoxifenil)-1,3,5-triazina.

5. Preparaciones cosméticas o dermatológicas según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizadas porque, contienen de preferencia del 0,01 % en peso al 0,4 % en peso, con particular preferencia del 0,1 % en peso al 0,4 % en

5 peso, en particular del 0,2 al 0,3 % en peso, referidos al peso total de las preparaciones en tetraacetato de etilendiamina.

6. Preparaciones cosméticas o dermatológicas según una de las reivindicaciones precedentes, en las cuales la rela

10 ción molar de (i): (ii): (iii) como a:b:c se escoge de manera que a, b y c independientemente entre sí pueden representar números racionales de 1 hasta 50.