ES2302848T3 - Estabilizacion de principios activos sensibles a la oxidacion y/o a la radiacion uv. - Google Patents
Estabilizacion de principios activos sensibles a la oxidacion y/o a la radiacion uv. Download PDFInfo
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Abstract
Formulación cosmética que contiene al menos un principio activo hidrófilo escogido del grupo: - biotina - carnitina y derivados - creatina y derivados - ácido fólico - piridoxina - niacinamida - polifenoles (sobre todo flavonoides, especialmente alfa-glucosilrutina) - ácido ascórbico y derivados - hamamelis - aloe vera - pantenol - aminoácidos - antioxidantes hidrosolubles, y al menos un naftalato de dialquilo, caracterizado por la fórmula estructural (Ver fórmula) donde R1 y R2, independientemente entre sí, están escogidos del grupo de los radicales alquilo ramificados y lineales de 6 hasta 24 átomos de carbono, caracterizada porque contiene al menos una sustancia filtrante de UV elegida del grupo formado por triazinas, benzotriazoles, filtros de UV líquidos a temperatura ambiente y pigmentos orgánicos y/o inorgánicos.
Description
Estabilización de principios activos sensibles a
la oxidación y/o a la radiación UV.
La presente invención se refiere al uso de
naftalatos de alquilo para mejorar la eficacia de los principios
activos hidrófilos en preparados cosméticos o dermatológicos.
Preferentemente la presente invención se refiere al uso de
naftalatos de alquilo para mejorar la eficacia de las sustancias de
higiene cutánea hidrosolubles - como por ejemplo biotina,
carnitina, flavonoides como alfa-glucosilrutina,
ácido ascórbico y similares - y a los preparados cosméticos o
dermatológicos que pueden contener de manera estable tales
principios activos durante largo tiempo y que constituyen un buen
medio de transporte para ellos.
El cuidado cosmético de la piel sirve en primera
línea para reforzar o recuperar la función natural de la piel como
barrera frente a los agentes ambientales (p.ej. suciedad, productos
químicos, microorganismos) y contra la pérdida de sustancias
corporales (aparte del agua, también grasas naturales, electrolitos,
etc.).
Si esta función se altera, puede producirse una
mayor resorción de sustancias tóxicas o alérgenas, o el ataque por
microorganismos y, como consecuencia, reacciones cutáneas de tipo
tóxico o alérgico.
También es objeto de la higiene cutánea
compensar las pérdidas de grasa y de agua causadas por el lavado
diario, lo cual es justamente importante cuando el poder de
regeneración natural resulta insuficiente. Además los productos de
higiene cutánea deben proteger de los agentes ambientales, sobre
todo del sol y el viento, y retardar el envejecimiento de la
piel.
El envejecimiento cronológico de la piel es
provocado, p.ej., por factores endógenos de origen genético. A
causa del envejecimiento, en la epidermis y en la dermis se
producen, p.ej., los siguientes daños estructurales y alteraciones
funcionales, que también pueden englobarse bajo el concepto de
"xerosis senil":
- a)
- deshidratación, rugosidad y formación de arrugas de sequedad,
- b)
- prurito y
- c)
- menor regeneración de grasas mediante las glándulas sebáceas (p.ej. después del lavado).
Los factores exógenos como la luz UV y los
agentes químicos nocivos pueden actuar de manera acumulativa y
acelerar o completar, p.ej., los procesos endógenos de
envejecimiento. En la epidermis y en la dermis, provocados
especialmente por los factores exógenos, se producen p.ej. los
siguientes daños estructurales y alteraciones funcionales de la
piel, que se manifiestan en mayor o menor cantidad y cualidad en el
curso del envejecimiento:
- d)
- vasodilataciones visibles (teleangiectasias, cuperosis);
- e)
- flacidez y formación de arrugas;
- f)
- hiperpigmentación, hipopigmentación y falta de pigmentación locales (p.ej. manchas seniles) y
- g)
- mayor sensibilidad a la tensión mecánica (p.ej. agrietamiento).
La presente invención se refiere sobre todo a
productos para el cuidado de la piel envejecida de manera natural,
así como al tratamiento de los daños debidos al envejecimiento
causado por la luz, especialmente de los fenómenos citados en a)
hasta g), con preferencia de aquellos caracterizados por un mayor
efecto.
La presente invención se refiere concretamente a
preparados cosméticos con una protección efectiva contra los
procesos de oxidación que perjudican la piel, pero también a la
protección de los propios preparados cosméticos o de sus
componentes contra los procesos oxidativos perjudiciales.
La presente invención se refiere asimismo a
antioxidantes, con preferencia a los empleados en preparados
cosméticos o dermatológicos para higiene cutánea. La presente
invención también se refiere especialmente a los preparados
cosméticos y dermatológicos que contienen tales antioxidantes. Según
una forma de ejecución preferida la presente invención se refiere a
preparados cosméticos y dermatológicos para la profilaxis y el
tratamiento de las variaciones cosméticas o dermatológicas de la
piel, como p.ej. el envejecimiento cutáneo, sobre todo el provocado
por procesos oxidativos.
Además la presente invención se refiere a
principios activos y a preparados que llevan dichos principios
activos, para el tratamiento o profilaxis cosmética y dermatológica
de síntomas eritematosos, inflamatorios, alérgicos o
autoinmuno-reactivos, sobre todo dermatosis.
Según otra forma de ejecución ventajosa, la
presente invención se refiere a combinaciones de principios activos
y a preparados que sirven para la profilaxis y el tratamiento de la
piel sensible a la luz, sobre todo de fotodermatosis.
El efecto dañino sobre la piel de la porción
ultravioleta de la radiación solar es generalmente conocido.
Dependiendo de su respectiva longitud de onda, los rayos tienen
distinto efecto sobre el órgano cutáneo: la llamada radiación
UV-C, cuya longitud de onda es menor de 290 nm, es
absorbida por la capa de ozono en la atmósfera terrestre y por
tanto no tiene ninguna importancia fisiológica. En cambio la
radiación comprendida entre 290 nm y 320 nm, la denominada región
UV-B, produce una rubefacción, un eritema solar leve
o incluso quemaduras más o menos intensas. Como punto máximo de la
acción eritematosa de la luz solar se indica un intervalo estrecho
alrededor de 308 nm.
Para la protección contra la radiación
UV-B se conocen numerosos compuestos, por ejemplo
derivados del 3-benciliden-alcanfor,
del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del
ácido salicílico, de la benzofenona y de la triazina.
Durante mucho tiempo se ha supuesto erróneamente
que la radiación UV-A de longitud de onda larga,
comprendida entre 320 nm y 400 nm, tenía un efecto biológico
despreciable. Sin embargo muchos estudios han demostrado que la
radiación UV-A es mucho más peligrosa que la
radiación UV-B en cuanto a la capacidad de
desencadenar reacciones fotodinámicas especialmente fototóxicas y
alteraciones crónicas de la piel. Además la radiación
UV-A puede intensificar el efecto perjudicial de la
radiación UV-B.
Así, se ha demostrado que la propia radiación
UV-A, en las condiciones cotidianas totalmente
normales, es suficiente para dañar en poco tiempo las fibras de
colágeno y elastina, las cuales son de importancia básica para la
estructura y la firmeza de la piel. Como consecuencia, aparecen
alteraciones cutáneas crónicas producidas por la luz - la piel
"envejece" prematuramente. El aspecto de la piel envejecida por
la luz muestra, por ejemplo, pliegues y estrías, así como un
relieve irregular y arrugado. Asimismo, las partes afectadas por el
envejecimiento debido la luz pueden mostrar una pigmentación
irregular. También es posible que se formen manchas de color pardo,
queratosis e incluso carcinomas o melanomas malignos. Una piel
envejecida prematuramente por la acción diaria de la luz UV se
caracteriza también por una menor actividad de las células de
Langerhans y por una ligera inflamación crónica.
Por lo tanto, tiene una importancia fundamental
que los preparados fotoprotectores cosméticos y dermatológicos
proporcionen una defensa suficiente, no solo contra la radiación
UV-B, sino también contra la radiación
UV-A.
La patente FR 2801208 revela unos preparados
cosméticos bronceadores que llevan un principio activo para el
bronceado y ciertos derivados de los ácidos
naftalencarboxílicos.
La patente FR 2801209 revela unos preparados
cosméticos fotoprotectores con un sistema de filtración UV, con una
fase orgánica y una fase acuosa, y con determinados derivados de los
ácidos naftalencarboxílicos.
La patente WO 0189465 revela unos preparados
antitranspirantes o desodorantes en forma de emulsiones que, además
de otros componentes, contienen ésteres orgánicos de naftalato con
determinados índices de refracción y determinadas
solubilidades.
La patente EP 1129696 revela unas combinaciones
materiales sinérgicas de
2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenilacrilato
con naftalatos de dialquilo.
Del estado técnico también se conocen diversos
principios activos hidrófilos eficaces para el cuidado de la piel -
como por ejemplo biotina, carnitina, flavonoides como
alfa-glucosilrutina, ácido ascórbico y similares -
cuyo empleo en formulaciones cosméticas y dermatológicas, sobre todo
en formulaciones del tipo aceite-en agua, es muy
deseable. Pero por desgracia tales sustancias suelen ser muy
inestables y se descomponen con rapidez, especialmente en medios
acuosos, por lo cual pierden su efectividad. Como además son
difícilmente liposolubles, en los sistemas no acuosos cuesta
alcanzar una concentración efectiva de principios activos
hidrófilos.
Por tanto, otro objetivo de la presente
invención era, sobre todo, eliminar las inconvenientes del estado
técnico, protegiendo contra la descomposición los principios activos
hidrófilos de higiene cutánea, especialmente biotina, carnitina,
flavonoides como alfa-glucosilrutina y ácido
ascórbico, aumentando así su efectividad, preferentemente en
preparados cosméticos o dermatológicos. Otro objetivo era hallar
preparados cosméticos o dermatológicos que permitieran incorporar
de manera estable y duradera principios activos hidrófilos de
higiene cutánea, y que constituyeran un buen medio de transporte
para dichos principios activos.
Fue sorprendente e imprevisible para el
especialista que los inconvenientes del estado técnico fueran
remediados por formulaciones cosméticas o dermatológicas con al
menos un principio activo escogido del grupo formado por
- \bullet
- biotina
- \bullet
- carnitina y derivados
- \bullet
- creatina y derivados
- \bullet
- ácido fólico
- \bullet
- piridoxina
- \bullet
- niacinamida
- \bullet
- polifenoles (sobre todo flavonoides, especialmente alfa-glucosilrutina)
- \bullet
- ácido ascórbico y derivados
- \bullet
- hamamelis
- \bullet
- aloe vera
- \bullet
- pantenol
- \bullet
- aminoácidos
- \bullet
- antioxidantes hidrosolubles,
y al menos un naftalato de dialquilo,
caracterizado por la fórmula estructural
donde R^{1} y R^{2},
independientemente entre sí, están escogidos del grupo de los
radicales alquilo ramificados y lineales de 6 hasta 24 átomos de
carbono - caracterizadas por contener al menos una sustancia
filtrante de UV elegida del grupo formado por triazinas,
benzotriazoles, filtros de UV líquidos a temperatura ambiente y
pigmentos orgánicos y/o
inorgánicos.
Los preparados según la presente invención
pueden contener preferentemente una o varias fases acuosas junto a
una o varias fases orgánicas y hallarse, por ejemplo, en forma de
emulsiones W/O, O/W, W/O/W u O/W/O. Dichas emulsiones también
pueden ser preferentemente una microemulsión, una emulsión de PIT
(preparada por temperatura de inversión de fases), una emulsión de
sólidos (es decir, una emulsión estabilizada con materias sólidas,
como p.ej. una emulsión de Pickering), una emulsión pulverizable o
una hidrodispersión.
Los preparados de la presente invención son
satisfactorios desde cualquier punto de vista y no están
restringidos a una selección limitada de materias primas. Por
consiguiente son especialmente apropiados como bases para diversas
formas de preparados destinados a múltiples usos. Los preparados de
la presente invención tienen muy buenas características sensoriales
y cosméticas - como por ejemplo extensibilidad sobre la piel y
capacidad de penetración en la misma - y además se distinguen por
una efectividad muy buena de los principios activos, a la vez que
presentan unos excelentes valores de higiene cutánea.
Para el especialista era imprevisible que el
empleo de naftalatos de alquilo estabilizara mejor los principios
activos hidrófilos contra la descomposición. Además el uso según la
presente invención permite aumentar considerablemente respecto al
estado técnico la estabilidad de principios activos hidrófilos en
las formulaciones cosméticas o dermatológicas de tipo acuoso.
Así pues, también es objeto de la presente
invención el uso de al menos un naftalato de dialquilo,
caracterizado por la fórmula estructural
donde R^{1} y R^{2},
independientemente entre sí, están escogidos del grupo de los
radicales alquilo ramificados y lineales de 6 hasta 24 átomos de
carbono, para mejorar la efectividad y aumentar la estabilidad de
principios activos hidrófilos en preparados cosméticos o
dermatológicos.
\global\parskip0.850000\baselineskip
A continuación se relacionan principios activos
hidrófilos ventajosos, que (solos o combinados de cualquier manera
entre sí) se estabilizan excelentemente mediante el uso de la
presente invención:
- \bullet
- biotina
- \bullet
- carnitina y derivados
- \bullet
- creatina y derivados
- \bullet
- ácido fólico
- \bullet
- piridoxina
- \bullet
- niacinamida
- \bullet
- polifenoles (sobre todo flavonoides, especialmente alfa-glucosilrutina)
- \bullet
- ácido ascórbico y derivados
- \bullet
- hamamelis
- \bullet
- aloe vera
- \bullet
- pantenol
- \bullet
- aminoácidos
También son principios activos hidrófilos
especialmente ventajosos conforme a la presente invención los
antioxidantes hidrosolubles, como por ejemplo vitaminas.
La proporción de principios activos hidrófilos
(uno o varios compuestos) en los preparados varía preferentemente
de 0,0001 hasta 10% en peso, con especial preferencia de 0,001 hasta
5% en peso, respecto al peso total del preparado.
Son útiles para la presente invención los
naftalatos de dialquilo en que R^{1} y/o R^{2} representan
grupos alquilo ramificados de 6 hasta 10 átomos de carbono. Según
la presente invención se prefiere muy especialmente el naftalato de
dietilhexilo, que vende por ejemplo CP Hall con la marca comercial
Hallbrite TQ® o H&R con la marca comercial Corapan TQ®.
Según la presente invención los preparados
cosméticos o dermatológicos llevan ventajosamente 0,001 hasta 30%
en peso, con preferencia 0,01 hasta 20% en peso, sobre todo 1 hasta
15% en peso de uno o más naftalatos de dialquilo.
Las formulaciones fotoprotectoras cosméticas o
dermatológicas de la presente invención pueden tener la composición
habitual y servir para la fotoprotección cosmética y dermatológica,
también para el tratamiento, cuidado e higiene de la piel y/o del
cabello y como producto de maquillaje en cosmética decorativa.
Según su constitución, las composiciones
cosméticas o dermatológicas de uso tópico conforme a la presente
invención pueden emplearse, por ejemplo, como crema protectora
cutánea, leche limpiadora, crema diurna o nocturna, etc. Dado el
caso es posible y ventajoso usar las composiciones de la presente
invención como base para formulaciones farmacéuticas.
Para su uso, los preparados cosméticos y
dermatológicos se aplican en cantidad suficiente sobre la piel y/o
sobre el cabello del modo habitual en cosmética.
Los preparados cosméticos y dermatológicos
conforme a la presente invención pueden llevar sustancias auxiliares
de cosmética que son usuales en tales preparados, p.ej.
conservantes, coadyuvantes de conservación, bactericidas, perfumes,
antiespumantes, colorantes, pigmentos, espesantes, humectantes y/o
hidratantes, cargas que mejoran la sensación táctil, grasas,
aceites, ceras u otros ingredientes corrientes de una formulación
cosmética o dermatológica, como
alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de la espuma, electrolitos,
alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de la espuma, electrolitos,
\hbox{disolventes orgánicos o derivados de silicona.}
Conservantes ventajosos según la presente
invención son por ejemplo aquellos que desprenden formaldehído (como
p.ej. DMDM hidantoína, que vende por ejemplo la firma Lonza con la
marca comercial Glydant®), yodopropilbutilcarbamatos (como p.ej.
los que vende la firma Lonza con las marcas comerciales
Glycacil-L y Glycacil-S y/o la firma
Jan Dekker con la marca Dekaben LMB), parabenos (o sea, ésteres del
ácido p-hidroxi-benzoico como los de
metil-, etil-, propil- y/o butilparabén), fenoxietanol, etanol,
ácido benzoico y otros similares. El sistema conservante según la
presente invención también suele llevar ventajosamente coadyuvantes
de conservación como por ejemplo octoxiglicerina, glicina de soja,
etc.
También se obtienen preparados especialmente
ventajosos si se usan antioxidantes como aditivos o principios
activos. Los preparados llevan ventajosamente según la presente
invención uno o más antioxidantes. Como antioxidantes favorables,
aunque de uso facultativo, se pueden emplear todos los antioxidantes
adecuados o corrientes para aplicaciones cosméticas y/o
dermatológicas.
\global\parskip1.000000\baselineskip
La cantidad de antioxidantes (uno o más
compuestos) en los preparados está comprendida preferentemente en
el intervalo de 0,001 hasta 30% en peso, con especial preferencia de
0,05 hasta 20% en peso, sobre todo de 0,1 hasta 10% en peso,
respecto al peso total del preparado.
Siempre que el o los antioxidantes sean de
vitamina E y/o de sus derivados, es ventajoso elegir sus
concentraciones respectivas dentro del intervalo de 0,001 hasta 10%
en peso, respecto al peso total de la formulación.
Siempre que el o los antioxidantes sean de
vitamina A o de sus derivados, o de caroteno o sus derivados, es
ventajoso elegir sus concentraciones respectivas dentro del
intervalo de 0,001 hasta 10% en peso, respecto al peso total de la
formulación.
Resulta especialmente ventajoso que los
preparados cosméticos según la presente invención lleven otros
principios activos cosméticos o dermatológicos, prefiriéndose como
tales los antioxidantes capaces de proteger la piel del deterioro
oxidativo.
Otros principios activos útiles son los de tipo
natural y/o sus derivados, como p.ej. ubiquinonas, retinoides,
carotenoides, creatina, taurina y/o
\beta-alanina.
Las recetas de la presente invención que llevan
p.ej. principios activos antiarrugas conocidos, como
flavonglicósidos (sobre todo
\alpha-glucosilrutina), coenzima Q 10, vitamina E
y/o derivados y similares, son especialmente apropiadas para la
profilaxis y el tratamiento de alteraciones cutáneas cosméticas o
dermatológicas, como p.ej. las que aparecen con el envejecimiento
de la piel (por ejemplo sequedad, rugosidad y formación de arrugas
por falta de hidratación, prurito, menor regeneración de la grasa
(p.ej. después del lavado), vasodilataciones visibles
(teleangiectasias, cuperosis), flacidez y formación de pliegues y
surcos, hiperpigmentación, hipopigmentación y falta de pigmentación
local (p.ej. manchas seniles), mayor sensibilidad a la tensión
mecánica (p.ej. agrietamiento) y similares). Además son ventajosas
contra los síntomas de piel seca o áspera.
La fase acuosa de los preparados de la presente
invención puede contener ventajosamente aditivos usuales en
cosmética, como por ejemplo alcoholes, sobre todo de bajo nº de C,
con preferencia etanol y/o isopropanol; dioles o polioles de bajo
nº de C, así como sus éteres, con preferencia propilenglicol,
glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o -monobutiléter,
propilenglicolmonometil-, -monoetil- o
-mono-butiléter, dietilenglicolmonometil- o
-monoetiléter y productos análogos; polímeros, estabilizadores de
espuma, electrolitos y especialmente uno o más espesantes, que
pueden escogerse ventajosamente del grupo formado por dióxido de
silicio, silicatos de aluminio, polisacáridos o sus derivados,
p.ej. ácido hialurónico, goma xantana,
hidroxipropilmetil-celulosa, y de modo
especialmente ventajosa del grupo de los poliacrilatos, con
preferencia un poliacrilato del grupo de los llamados Carbopoles,
por ejemplo Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, ya
sea solos o combinados.
También son ventajosos los copolímeros de
acrilatos de alquilo C_{10-30} con uno o varios
monómeros como ácido acrílico o metacrílico o sus ésteres,
entrecruzados con un aliléter de la sacarosa o de la
pentaeritrita.
Son ventajosos los compuestos que llevan la
denominación INCI "Acrylates/C_{10-30} Alkyl
Acrylate Crosspolymer". Son especialmente ventajosos los que
vende B.F. Goodrich Company con las marcas comerciales Pemulen TR1 y
Pemulen TR2.
Son ventajosos los compuestos que llevan la
denominación INCI
"Ammoniumacryloyldimethyltaurate/Vinylpyrro-
lidon-copolymer".
Según la presente invención, el o los
copolímeros de acriloíldimetiltaurato amónico/vinilpirrolidona
poseen la fórmula genérica
[C_{7}H_{16}N_{2}SO_{4}]_{n}[C_{6}H_{9}NO]_{m},
una estructura estadística como la siguiente
En el Chemical Abstracts figuran registradas con
los números 58374-69-9,
13162-05-5 y
88-12-0 especies preferidas según
la presente invención, que vende la firma Clariant GmbH con la marca
comercial Aristoflex® AVC.
También son ventajosos los copolímeros/polímeros
cruzados que incluyen acriloíldimetil tauratos, como por ejemplo el
Simugel® EG de la firma Seppic S.A.
También pueden usarse preferentemente
hidratantes.
Se denominan hidratantes las sustancias o las
mezclas de sustancias que confieren a los preparados cosméticos o
dermatológicos la propiedad de reducir la cesión de humedad a través
de la capa córnea (también denominada pérdida de agua transdérmica
"transepidermal water loss"(TEWL))
y/o de favorecer su hidratación, tras la aplicación y extensión
sobre la superficie de la piel.
Hidratantes ventajosos según la presente
invención son, por ejemplo, glicerina, ácido láctico y/o lactatos,
especialmente el lactato sódico, butilenglicol, propilenglicol,
biosacáridos de goma 1, glicina de soja, etilhexiloxiglicerina,
ácido pirrolidoncarboxílico y urea. También es especialmente
ventajoso el uso de hidratantes poliméricos del grupo de los
polisacáridos hidrosolubles y/o hinchables con agua y/o gelificables
con agua. Son especialmente ventajosos, por ejemplo, el ácido
hialurónico, el quitosano y/o un polisacárido rico en fucosa que
está registrado en el Chemical Abstracts con el número
178463-23-5 y se puede adquirir
p.ej. de la compañía SOLABIA S.A. con la marca Fucogel® 1000.
Los preparados cosméticos o dermatológicos de la
presente invención también pueden contener ventajosamente, si no
forzosamente, cargas que p.ej. mejoren aún más las propiedades
sensoriales y cosméticas de las formulaciones y produzcan o
intensifiquen por ejemplo la sensación aterciopelada o sedosa sobre
la piel. Son cargas ventajosas según la presente invención el
almidón y sus derivados (p.ej. el almidón de tapioca, el dialmidón
fosfato, el almidónoctenilsuccinato de aluminio o sodio y
similares), los pigmentos que no tienen básicamente ni acción
filtrante UV ni efecto colorante (p.ej. nitruro de boro, etc.) y/o
los Aerosil® (nº CAS 7631-86-9).
La fase orgánica de la presente invención se
escoge ventajosamente del grupo de los aceites polares, por ejemplo
del grupo de las lecitinas y de los triglicéridos de ácido graso,
sobre todo de los triglicerinésteres de ácidos alcanocarboxílicos
saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales con una longitud
de cadena de 8 a 24, especialmente de 12 a 18 átomos de C. Los
triglicéridos de ácido graso pueden elegirse ventajosamente, por
ejemplo, del grupo de los aceites sintéticos, semisintéticos y
naturales, como p.ej. cocoglicérido, aceites de oliva, girasol,
soja, cacahuete, colza, almendra, palma, coco, ricino, germen de
trigo, pepita de uva, cardo, onagra, macadamia y análogos.
También son ventajosas para la presente
invención, p.ej., las ceras naturales de procedencia animal y
vegetal, como por ejemplo la cera de abejas y de otros insectos,
así como la cera de bayas, la manteca de shea y/o la lanolina.
Conforme a la presente invención también pueden
elegirse otros componentes oleosos polares ventajosos del grupo de
los ésteres formados por ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o
insaturados, ramificados y/o lineales de 3 a 30 átomos de C de
longitud de cadena con alcoholes saturados y/o insaturados,
ramificados y/o lineales de 3 a 30 átomos de C de longitud de
cadena, así como del grupo de los ésteres formados por ácidos
carboxílicos aromáticos con alcoholes saturados y/o insaturados,
ramificados y/o lineales de 3 a 30 átomos de C de longitud de
cadena. A su vez dichos aceites estéricos se pueden elegir
ventajosamente del grupo formado por palmitato de octilo, cocoato
de octilo, isoestearato de octilo, octildodecilmiristato,
octildodecanol, isononanoato de cetearilo, miristato de isopropilo,
palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de
isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de
n-hexilo, oleato de n-decilo,
estearato de iso-octilo, estearato de isononilo,
isononanoato de isononilo, palmitato de
2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, estearato de
2-hexildecilo, palmitato de
2-octildodecilo, heptanoato de estearilo, oleato de
oleílo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo,
estearato de tridecilo, trimelitato de tridecilo, así como mezclas
sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, p.ej.
aceite de jojoba.
Asimismo la fase orgánica puede escogerse
ventajosamente del grupo de los dialquiléteres y dialquilcarbonatos.
P.ej. son ventajosos el dicapriléter (Cetiol OE) y/o el
dicaprililcarbonato, disponible, por ejemplo, bajo la marca
comercial Cetiol CC de la firma Cognis.
También se prefiere el o los componentes oleosos
del grupo formado por isoeicosano, neopentilglicoldiheptanoato,
propilenglicoldicaprilato/dicaprato, diglicerilsuccinato
caprílico/cáprico, butilenglicol dicaprilato/dicaprato, lactato de
alquilo C_{12-13}, tartrato de dialquilo
C_{12-13}, triisoestearina, dipentaeritritil
hexacaprilato/hexacaprato,
propilenglicol-monoisoestearato, tricaprilina,
dimetilisosorbida. Sobre todo resulta ventajoso que la fase
orgánica de las formulaciones de la presente invención contenga
benzoato de alquilo C_{12-15} o esté totalmente
formada por el mismo.
Son componentes oleosos igualmente ventajosos,
p.ej., el salicilato de butiloctilo (que vende, por ejemplo, la
firma CP Hall bajo la marca comercial Hallbrite BHB), los
benzoatos de hexadecilo y de butiloctilo y sus mezclas (Hallstar
AB).
También se puede emplear ventajosamente según la
presente invención cualquier combinación de dichos componentes
oleosos y céreos.
La fase orgánica también puede contener
ventajosamente aceites apolares, por ejemplo los escogidos del grupo
de los hidrocarburos y ceras de hidrocarburo, ramificados y
lineales, sobre todo aceite mineral, vaselina (petrolato), aceite
de parafina, escualano y escualeno, poliolefinas, poliisobutenos
hidrogenados e isohexadecano. Las sustancias preferidas entre las
poliolefinas son los polidecenos.
Asimismo la fase orgánica puede contener
ventajosamente aceites de silicona cíclicos o lineales, o estar
totalmente formada por los mismos, aunque de todas maneras se
prefiere el empleo de otros componentes orgánicos aparte del aceite
o aceites de silicona.
Los aceites de silicona son compuestos
poliméricos sintéticos de elevado peso molecular, en los cuales los
átomos de silicio están unidos en cadenas y/o redes mediante átomos
de oxígeno y las valencias restantes del silicio están saturadas
con radicales de hidrocarburo (casi siempre grupos metilo, más
raramente grupos etilo, propilo, fenilo y otros). Los aceites de
silicona se denominan sistemáticamente poliorganosiloxanos. Los
poliorganosiloxanos sustituidos con grupos metilo, que son
cuantitativamente los compuestos más significativos de este grupo y
se distinguen por la siguiente fórmula estructural
también se designan como
poli(dimetilsiloxano) o Dimethicon (INCI). Hay dimeticonas de
diferentes longitudes de cadena o con distintos pesos
moleculares.
Poliorganosiloxanos particularmente ventajosos
conforme a la presente invención son por ejemplo los
dimetilpolisiloxanos [poli(dimetilsiloxano)], que vende por
ejemplo Th. Gold-schmidt con las marcas comerciales
Abil 10 hasta 10.000. También son ventajosos los
fenilmetilpolisiloxanos (INCI: Phenyl Dimethicone, Phenyl
Trimethicone), las siliconas cíclicas (octametilciclotetrasiloxano
o decametilciclopentasiloxano), también llamadas Cyclomethicone
según la INCI, las siliconas modificadas mediante grupos amino
(INCI: Amodimethicone) y las ceras de silicona, p.ej. los
copolímeros de polisiloxano-polialquileno (INCI:
Stearyl Dimethicone y Cetyl Dimethicone) y los
dialcoxidimetilpolisiloxanos (Stearoxy Dimethicone y Behenoxy
Stearyl Dimethicone), que vende Th. Goldschmidt como distintos tipos
de ceras Abil. Pero según la presente invención también pueden
emplearse ventajosamente otros aceites de silicona, como por
ejemplo cetildimeticona, hexametilciclotrisiloxano,
polidimetilsiloxano, poli(metilfenilsiloxano).
Igualmente ventajosa según la presente invención
es la elaboración de preparados cosméticos y dermatológicos cuyo
fin principal no es la protección contra la luz solar, pero que
también contienen otras sustancias protectoras del UV. Así, por
ejemplo, en las cremas diurnas o productos de maquillaje se
incorporan normalmente sustancias filtrantes de
UV-A o de UV-B. Las sustancias
filtrantes del UV, al igual que los antioxidantes y, si se desea,
los conservantes, proporcionan una protección efectiva de los
preparados, incluso contra la putrefacción. Asimismo son idóneos
los preparados cosméticos y dermatológicos en forma de protector
solar.
Por lo tanto los preparados según la presente
invención contienen al menos otra sustancia filtrante de
UV-A, de UV-B y/o de banda ancha.
Eventualmente, las formulaciones también pueden contener, aunque no
sea necesario, uno o más pigmentos orgánicos y/o inorgánicos, como
sustancias filtrantes de UV, que pueden estar en la fase acuosa y/o
en la fase orgánica.
Los preparados de la presente invención también
pueden estar ventajosamente en forma de las denominadas emulsiones
cosméticas y dermatológicas exentas de aceite, que contienen una
fase acuosa y como mínimo una sustancia filtrante de UV líquida a
temperatura ambiente y/o uno o varios derivados de silicona como
fase adicional. Las formulaciones exentas de aceite según la
presente invención también pueden contener ventajosamente otros
componentes lípidos - como por ejemplo principios activos
lípidos.
Como sustancias filtrantes de UV líquidas a
temperatura ambiente especialmente ventajosas para la presente
invención cabe mencionar: salicilato de homomentilo (INCI:
Homosalate),
2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenilacrilato
(INCI: Octocrylene),
2-etilhexil-2-hidroxibenzoato
(salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de octilo,
INCI: Octyl Salicylate) y ésteres del ácido cinámico,
preferentemente 4-metoxicinamato de
2-etil-hexilo
(2-etilhexil-4-metoxicinamato,
INCI: Octyl Methoxycinnamate) y 4-metoxicinamato de
isopentilo
(isopentil-4-metoxi-cinamato;
INCI: Isoamyl p-Methoxycinnamate).
Los pigmentos inorgánicos preferidos son óxidos
metálicos y/u otros compuestos metálicos poco solubles o insolubles
en agua, sobre todo los óxidos de titanio (TiO_{2}), cinc (ZnO),
hierro (p.ej. Fe_{2}O_{3}), circonio (ZrO_{2}), silicio
(SiO_{2}), manganeso (p.ej. MnO), aluminio (Al_{2}O_{3}),
cerio (p.ej. Ce_{2}O_{3}), los óxidos mixtos de los respectivos
metales y también mezclas de dichos óxidos, así como el sulfato
bárico (BaSO_{4}).
De modo ventajoso conforme a la presente
invención, los pigmentos también pueden usarse en forma de
predispersiones oleosas o acuosas comercialmente disponibles.
Dichas predispersiones pueden contener ventajosamente agentes
dispersantes y/o solubilizantes.
Según la presente invención los pigmentos pueden
llevar ventajosamente un tratamiento superficial
("recubrimiento") que aporte y mantenga, por ejemplo,
propiedades hidrófilas, anfifílicas o hidrófobas. Este tratamiento
superficial puede consistir en recubrir los pigmentos con una fina
capa hidrófila y/o hidrófoba, inorgánica y/u orgánica, mediante
métodos conocidos. Los diversos recubrimientos de la superficie,
conforme a la presente invención, también pueden contener agua.
Los recubrimientos superficiales inorgánicos
según la presente invención pueden ser de óxido de aluminio
(Al_{2}O_{3}), hidróxido de aluminio Al(OH)_{3}
o hidrato de óxido de aluminio (también: alúmina, nº CAS
1333-84-2), hexametafosfato sódico
(NaPO_{3})_{6}, metafosfato sódico
(NaPO_{3})_{n}, dióxido de silicio (SiO_{2}) (también:
sílice, nº CAS 7631-86-9) u óxido de
hierro (Fe_{2}O_{3}). Esos recubrimientos superficiales
inorgánicos pueden ser de uno solo de dichos compuestos, de
combinaciones entre los mismos y/o con materiales de recubrimiento
orgánicos.
Los recubrimientos superficiales orgánicos según
la presente invención pueden ser de estearato de aluminio vegetal o
animal, de ácido esteárico vegetal o animal, ácido láurico,
dimetilpolisiloxano (también: dimeticona), metilpolisiloxano
(meticona), simeticona (una mezcla de dimetilpolisiloxano con una
longitud media de cadena de 200 a 350 unidades de dimetilsiloxano,
y gel de sílice) o ácido algínico. Estos recubrimientos
superficiales orgánicos pueden ser de uno solo de dichos
compuestos, de combinaciones entre los mismos y/o con materiales de
recubrimiento inorgánicos.
Partículas de óxido de cinc y dispersiones
previas de partículas de óxido de cinc adecuadas para la presente
invención pueden adquirirse bajo las siguientes marcas comerciales
de las firmas relacionadas a continuación:
Se pueden adquirir partículas de dióxido de
titanio y dispersiones previas de partículas de dióxido de titanio
adecuadas, bajo las siguientes marcas comerciales de las firmas
relacionadas a continuación:
Las partículas de látex también son pigmentos
ventajosos. En las patentes US 5,663,213 y EP 0 761 201 se describen
partículas de látex ventajosas según la presente invención. Como
partículas de látex son especialmente ventajosas las que están
formadas por agua y copolímeros de estireno/acrilato y que vende
p.ej. la firma Rohm & Haas bajo la marca comercial "Alliance
SunSphere".
Según la presente invención, como sustancias
filtrantes de UV-A son ventajosos los derivados de
dibenzoílmetano, en concreto el
4-(terc.-butil)-4'-metoxidibenzoílmetano
(nº de CAS 70356-09-1), que vende
Givaudan con la marca comercial Parsol® 1789 y Merck con la marca
comercial Eusolex® 9020.
Otras sustancias filtrantes de UV ventajosas
según la presente invención son los filtros de UV sulfonados,
solubles en agua, como p.ej.
- \bullet
- ácido fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetra-sulfónico y sus sales, principalmente las respectivas sales de sodio, potasio o trietilamonio, sobre todo el fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfo-nato disódico, con la denominación INCI Bisimidazylate (nº CAS: 180898-37-7), que vende por ejemplo Haarmann & Reimer con la marca comercial Neo Heliopan AP;
- \bullet
- sales del ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, como las de sodio, potasio o trietilamonio, e incluso el propio ácido sulfónico, con el nombre INCI Phenylbenz-imidazole (nº CAS: 27503-81-7), que vende por ejemplo Merck con la marca comercial Eusolex 232 o Haarmann & Reimer con la marca comercial Neo Heliopan Hydro;
- \bullet
- 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)benceno (o bien ácido 3,3'-(1,4-fenilendimetilen)-bis-(7,7-dimetil-2-oxo-biciclo-[2.2.1]hept-1-ilmetan-sulfónico y sus sales (sobre todo los correspondientes compuestos 10-sulfato, en concreto la respectiva sal de sodio, potasio o tri-etilamonio), también denominado ácido benceno-1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico). El ácido benceno-1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil-10-sulfónico tiene el nombre INCI Terephtalidene (nº CAS: 90457-82-2) y lo vende por ejemplo la firma Chimex con la marca comercial Mexoryl SX;
- \bullet
- derivados de ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, p.ej. el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)-benceno-sulfónico, el ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-borniliden-metil)sulfónico y sus sales.
Según la presente invención también son
ventajosos los llamados filtros de banda ancha, es decir sustancias
filtrantes de UV que absorben tanto la radiación
UV-A como la UV-B.
Como filtros de banda ancha y sustancias
filtrantes de UV-B son útiles, por ejemplo, los
derivados de triazina, como p.ej.
- \bullet
- 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxi-fenil)-1,3,5-triazina (INCI: Methylene Bis-Benzotriazolmethylbutylphenol), que vende CIBA-Chemikalien GmbH con la marca comercial Tinosorb® S;
- \bullet
- dioctilbutilamidotriazona (INCI: Diethylhexylbutamidotriazone), que vende Sigma 3V con la marca comercial UVASORB HEB;
- \bullet
- 4,4',4''-(1,3,5-triazin-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoato de tris(2-etilhexilo) o bien 2,4,6-tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)]-1,3,5-triazina (INCI: Octyl triazone), que vende la firma BASF AG con la denominación comercial UVINUL® T 150.
También es un filtro de banda ancha ventajoso
según la presente invención el
2,2'-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenol)
(INCI: Bisoctyltriazol) que vende la
CIBA-Chemikalien GmbH bajo la marca comercial
Tinosorb® M.
También es un filtro de banda ancha ventajoso
según la presente invención el
2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetil-silil)oxi]disiloxa-nil]propil]-fenol
(nº CAS 155633-54-8), con la
denominación INCI Drometizole Trisiloxane.
Las demás sustancias filtrantes de UV pueden ser
liposolubles. Como tales son ventajosas p.ej.:
- \sqbullet
- derivados del 3-bencilidenalcanfor, preferiblemente 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, 3-bencilidenalcanfor;
- \sqbullet
- derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferiblemente 4-(dimetilamino)-benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dime- til-amino)-benzoato de amilo;
- \sqbullet
- derivados de la benzofenona, preferiblemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- \sqbullet
- así como filtros de UV unidos a polímeros.
Otra sustancia filtrante fotoprotectora que
puede usarse ventajosamente en la presente invención es el
etilhexil-2-ciano-3,3-difenilacrilato
(octocrileno), que vende BASF con la marca Uvinul® N 539
Los preparados especialmente ventajosos según la
presente invención, caracterizados por una protección elevada o muy
alta frente al UV-A, además de la(s)
sustancia(s) filtrante(s) de la presente invención
contienen preferentemente otros filtros de UV-A y/o
de banda ancha, sobre todo derivados del dibenzoílmetano [por
ejemplo el
4-(terc.-butil)-4'-metoxidibenzoílmetano]
y/o la
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxi-fenil)-1,3,5-triazina,
ya sea individualmente o en cualquier combinación entre sí.
Naturalmente, la lista de dichas sustancias
filtrantes de UV convencionales que pueden emplearse conforme a la
presente invención no debe ser limitativa.
Ventajosamente, los preparados de la presente
invención contienen las sustancias que absorben la radiación del
intervalo UV-A y/o UV-B en una
cantidad total de p.ej. el 0,1% en peso hasta el 30% en peso, con
preferencia de 0,5 hasta 20% en peso, sobre todo 1,0 hasta 15,0% en
peso, respecto al peso total de los preparados, con el fin de
proporcionar preparados cosméticos que protejan el cabello y la piel
de todo el espectro de la radiación ultravioleta.
Dado el caso, también puede resultar ventajoso
incorporar filmógenos en los preparados cosméticos o dermatológicos
de la presente invención, por ejemplo, para mejorar su resistencia
al agua o para aumentar la protección al UV (potenciadores del
efecto protector al UV-A- y/o UV-B).
Para ello son apropiados tanto los filmógenos hidrosolubles o
dispersables en agua, como los filmógenos liposolubles, ya sea solos
o combinados entre sí.
Como filmógenos hidrosolubles, o dispersables en
agua, son útiles p.ej. los poliuretanos (p.ej. los tipos Avalure®
de Goodrich), los poliacrilatos de dimeticona copoliol (Silsoft
Surface® de Witco Organo Silicones Group), los copolímeros de
PVP/VA (VA = acetato de vinilo) (Luviscol VA 64 Powder de BASF),
etc.
Filmógenos liposolubles ventajosos son, p.ej.,
los del grupo de los polímeros basados en polivinilpirrolidona
(PVP)
Se prefieren especialmente copolímeros de la
polivinilpirrolidona, por ejemplo el copolímero de PVP hexadeceno y
el copolímero de PVP eicoseno, que vende la firma GAF Chemicals
Cooperation con las marcas comerciales Antaron V216 y Antaron V220,
así como el Tricontayl PVP y otros parecidos.
Los siguientes ejemplos sirven para ilustrar la
presente invención, aunque sin limitarla. Los valores numéricos de
los ejemplos representan porcentajes en peso respecto al peso total
de los preparados correspondientes.
(Continuación)
(Continuación)
(Continuación)
(Continuación)
\vskip1.000000\baselineskip
(Continuación)
(Continuación)
(Continuación)
Claims (6)
1. Formulación cosmética que contiene al menos
un principio activo hidrófilo escogido del grupo:
- -
- biotina
- -
- carnitina y derivados
- -
- creatina y derivados
- -
- ácido fólico
- -
- piridoxina
- -
- niacinamida
- -
- polifenoles (sobre todo flavonoides, especialmente alfa-glucosilrutina)
- -
- ácido ascórbico y derivados
- -
- hamamelis
- -
- aloe vera
- -
- pantenol
- -
- aminoácidos
- -
- antioxidantes hidrosolubles,
y al menos un naftalato de dialquilo,
caracterizado por la fórmula estructural
donde R^{1} y R^{2},
independientemente entre sí, están escogidos del grupo de los
radicales alquilo ramificados y lineales de 6 hasta 24 átomos de
carbono, caracterizada porque contiene al menos una sustancia
filtrante de UV elegida del grupo formado por triazinas,
benzotriazoles, filtros de UV líquidos a temperatura ambiente y
pigmentos orgánicos y/o
inorgánicos.
2. Formulación según la reivindicación 1,
caracterizada porque el contenido de uno o más naftalatos de
dialquilo está comprendido en el intervalo de 0,001 hasta 30% en
peso, ventajosamente de 0,01 hasta 20% en peso, sobre todo de 1
hasta 25% en peso, referido respectivamente al peso total del
preparado.
3. Formulación según una de las reivindicaciones
anteriores, caracterizada porque lleva al menos un principio
activo lipófilo, sobre todo vitamina E o derivados de vitamina
E.
4. Formulación según una de las reivindicaciones
anteriores, caracterizada porque contiene al menos una
sustancia filtrante de UV-A y/o un filtro de banda
ancha escogido del grupo formado por derivados de dibenzoílmetano
[sobre todo el
4-(terc.-butil)-4'-metoxidibenzoílmetano]
y
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxi-fenil)-1,3,5-triazina,
fenilen-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetra-sulfonato
disódico, y las demás sustancias filtrantes pueden emplearse
individualmente o combinadas en cualquier proporción entre
ellas.
5. Uso cosmético de formulaciones según una de
las reivindicaciones anteriores, para hidratar la piel.
6. Uso cosmético de formulaciones según una de
las reivindicaciones 1 a 4, como protección frente al envejecimiento
de la piel debido a la luz.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE10141472 | 2001-08-29 | ||
DE10141472A DE10141472A1 (de) | 2001-08-29 | 2001-08-29 | Stabililsierung oxidations- und/oder UV-empfindlicher Wirkstoffe |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
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