ES2319561T3 - Formulaciones cosmeticas topicas para la regulacion y el mejoramiento del contenido de humedad de la piel. - Google Patents
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Abstract
Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas para el tratamiento tópico local de partes del cuerpo con el fin de regular y mejorar el contenido de humedad de la piel, que contienen como combinación de sustancias activas a) por lo menos una matriz aniónica de poli(aminoácidos), b) por lo menos un polisacárido y eventualmente c) uno o varios agentes protectores osmóticos, para la aplicación por vía tópica, caracterizadas porque el poli(aminoácido) aniónico es un poli(ácido glutámico) con un peso molecular medio de 1.000.000 a 2.000.000 g/mol, y porque el polisacárido es un escleroglucano con un peso molecular medio de menos que 600.000 g/mol.
Description
Formulaciones cosméticas tópicas para la
regulación y el mejoramiento del contenido de humedad de la
piel.
Son objeto del invento unas nuevas formulaciones
cosméticas destinadas al tratamiento tópico local de ciertas partes
del cuerpo, cuyas formulaciones tienen un cierto contenido de
sustancias que aumentan la humedad cutánea, que están previstas
para la conservación y el tratamiento de la capa córnea epidérmica,
en particular al mismo tiempo que se garantizan una hidratación,
una mejoría duradera del equilibrio del agua y una disminución de
la aspereza de la piel.
El estrato córneo de la piel, que constituye la
capa más externa de la piel, tiene, como importante capa de
barrera, un significado especial para la protección contra
influencias del medio ambiente. Con el fin de mantener su lisura,
su elasticidad y su flexibilidad, la piel, junto a lípidos, necesita
también un contenido óptimo de agua. Estos reconocimientos se
confirmaron en trabajos fundamentales, entre otros autores, los de
Jacobi así como Schuleit y Szakall. Un ser humano entrega
diariamente al medio ambiente desde varios decilitros hasta varios
litros de agua a través de la piel. El agua que se encuentra en la
piel procede de diferentes fuentes y, de acuerdo con unos recientes
reconocimientos, se presenta tanto en forma de vapor como también en
forma líquida así como adsorbida a proteínas. No se conoce cuánta
cantidad de agua contiene la epidermis. Puesto que algunas capas en
el estrato córneo contienen hasta 70% de proteínas y lípidos, se
puede partir de hasta 30% de agua. Como cosa segura se puede
suponer que el agua puede migrar a través de diferentes capas
cutáneas.
Para la difusión del agua a través de las capas
cutáneas, existen en este contexto diferentes modelos, de los
cuales hasta ahora todavía ninguno se pudo demostrar como
concluyente.
Análogamente a ciertas sustancias hidrófobas,
que pueden penetrar a través de poros con lípidos en la capa córnea
(estrato córneo, SC) el agua debe de ser transportada a través de
específicos poros acuosos [en inglés aqueous pores]. Estos poros
deben de poseer un diámetro de 15 a 25 \ring{A}.
Otro enfoque postula que el estrato córneo debe
de estar atravesado por canales llenos de agua. Mediante
experimentos de difracción con rayos X se pudo mostrar que en un
sistema de doble capa lipídica existen unos espacios vacíos, que
son lo suficientemente grandes como para que allí se pueda recoger y
reunir agua condensada.
Con el fin de efectuar la regulación de la
humedad de la piel, es necesaria por lo tanto indudablemente, junto
a una barrera intacta contra la permeabilidad, también la presencia
de sustancias que fijen agua, las cuales se forman en las capas
córneas epidérmicas. Las sustancias retenedoras de la humedad
naturales, contenidas en la epidermis, conocidas por el acrónimo
NMF (del inglés Natural Moisturizing Factors), fijan humedad en la
piel. Ellas constituyen una mezcla de diferentes compuestos y se
componen de 40% de aminoácidos, 12% de ácido
pirrolidona-carboxílico, 7% de urea así como 41% de
sales inorgánicas y orgánicas (principalmente lactatos).
Una elevada pérdida transepidérmica de agua
(TEWL) produce una desecación de la piel. Se supone que la perdida
de sustancias naturales retenedoras de la humedad se correlaciona
con una disminución del contenido de agua y con una blandura
reducida de la capa córnea.
Unas condiciones drásticas del medio ambiente,
tales como bajas temperaturas o una humedad demasiado pequeña en el
invierno, contribuyen en medida considerable a que la piel se vuelva
áspera y seca. Las sustancias retenedoras de la humedad, contenidas
en la epidermis, son asimismo separadas por disolución con facilidad
mediante lavado o baño frecuente, en particular en el caso de una
acción simultánea de agentes de lavado o limpieza. Así, se puede
desprender más cantidad de agua a partir de las capas cutáneas
situadas más profundamente y aumenta la pérdida de agua
transepidérmica.
Sensorialmente, esto se manifiesta por unos
síntomas tales como p.ej. una superficie cutánea con un efecto
crecientemente áspero, escamoso, sin brillo y romo. Una pérdida de
flexibilidad y un perjuicio de la función de barrera de la piel,
que depende de la capacidad para fijar agua de la capa córnea, son
la consecuencia de ello. De esta manera se reduce aún más el
contenido de agua de la capa córnea.
El humedecimiento y la regulación de la humedad
de la piel, así como un cuidado esmerado con el fin de impedir una
piel permanentemente seca, no solamente son una necesidad estética
sino también un medio probado, para prevenir eficazmente
enfermedades cutáneas crónicas.
Se conoce un gran número de métodos in
vivo, con los cuales se puede determinar el contenido de humedad
de la piel. En este contexto se emplean especialmente la
conductividad y las propiedades dieléctricas (capacidad) de la capa
córnea, con el fin de determinar la humedad cutánea corneométrica.
Los aparatos medidores que están a disposición, con cuya ayuda se
puede determinar el contenido de agua del estrato córneo, comprenden
los tipos de corneómetros CM 820 y CM 825 (de Courage + Khazaka)
así como el aparato medidor de fase dérmica [del inglés "dermal
phase meter"] Skicon 200 (de Nova). Estos métodos no invasivos y
sencillos permiten medir cuantitativamente la hidratación de la
capa córnea.
\newpage
La viscoelasticidad de la piel se puede
determinar por medio del aparato medidor del par de torsión dérmico
[del inglés Dermal Torque Meter] (de DiaStron) o también por medio
del cutometro [Cutometer] (de Courage + Khazaka).
Con el fin de impedir un estado cutáneo seco y
de restablecer el equilibrio de agua en la piel, hay toda una serie
de formulaciones cosméticas que tienen un efecto hidrorregulador.
Estos preparados son, en forma de emulsiones, unas formulaciones
ideales con el fin de aportar a la piel grasa y humedad, y contienen
por regla general una serie de sustancias activas que, al ser
aplicadas, desarrollan una función protectora, de esta manera
mejoran el estado de la superficie cutánea y modifican el estado
funcional de la piel, al actuar ellas p.ej. regulando sobre la
humedad cutánea, y mediante la penetración por debajo de la
superficie cutánea pasan a actuar unas propiedades cuidadoras.
Existen diferentes mecanismos con los que se puede influir
positivamente sobre el contenido de agua de la epidermis mediante
sustancias constituyentes y formulaciones cosméticas.
La evaporación de agua desde las capas cutáneas
superiores se puede reprimir mediante una película oclusiva de
lípidos o polímeros. De esta manera se entrega agua desde las capas
inferiores de la piel a las capas superiores y asimismo se
disminuye la formación de sudor, con lo cual la humedad cutánea de
las capas superiores del SC aumenta en gran manera. En tales
condiciones oclusivas se llega sin embargo típicamente a una
congestión de agua en la piel y a un hinchamiento endógeno
multiplicado de la capa córnea, con lo cual se decelera la
capacidad de regeneración de la piel.
Según la técnica de formulaciones es posible
producir unos productos cosméticos que contengan más cantidad de
agua que las capas cutáneas exteriores y por consiguiente entreguen
agua al estrato córneo. Ciertos lípidos especiales están asimismo
en situación de reducir la pérdida transepidérmica de agua y por lo
tanto se pueden considerar también como una especie de agentes
humectantes [en inglés moisturizer].
Un enfoque habitual adicional consiste en la
adición de agentes retenedores de la humedad como sustancias
constitutivas activadoras para emulsiones cosméticas, que deben de
garantizar el abastecimiento de la capa de queratina con una
cantidad suficiente de humedad a lo largo de unos intervalos de
tiempo definidos. Los agentes retenedores de la humedad se designan
también como humectantes (o moisturizer) y deben de retener por una
parte agua en la epidermis y por otra parte disminuir el TEWL por
estabilización de la función de barrera en el estrato córneo
superior.
Ya se ha descrito y se utiliza un gran número de
tales sustancias. Éstas son por regla general unas sustancias
higroscópicas que tienen la capacidad de fijar más o menos
fuertemente el agua, y de reemplazar total o parcialmente a las
sustancias naturales que se han separado por lavado. En principio
pertenecen a éstas ciertas sustancias higroscópicas tales como
alcoholes multivalentes, polioles etoxilados, azúcares así como
polisacáridos, aminoácidos y materiales hidrolizados
proteínicos.
Entre los más importantes representantes de
estos agentes retenedores de la humedad se cuenta la urea, que es
un efectivo agente retenedor de la humedad con una buena capacidad
de fijación de agua. La urea puede favorecer además a la permeación
de sustancias activas adicionales en la piel. También el aminoácido
esencial arginina se cuenta, junto con la urea, entre los factores
retenedores de la humedad naturales. Es conocido además un sistema
eficaz a base de arginina, urea y glicerol, que produce un efecto
hidratante en el estrato córneo y que ayuda y previene contra la
sequedad de la piel.
Otro importante representante es la glicerina
(glicerol, 1,2,3-propano-triol). Se
supone que la glicerina permanece junto a o cerca de la superficie
cutánea. En el caso de una muy baja humedad del aire del medio
ambiente, se entrega agua hacia afuera a través de la piel. La
glicerina reemplaza esta pérdida de agua, al absorber ella agua a
partir de las capas cutáneas inferiores, es decir que ella excita la
circulación de agua a través de la epidermis. Unas publicaciones
más recientes explican el efecto humectante de la glicerina con su
capacidad para fomentar determinadas reacciones enzimáticas, que son
necesarias para un restablecimiento de un SC intacto.
Son agentes retenedores de la humedad asimismo
muy efectivos los ácidos hialurónicos o respectivamente sus sales.
Un ácido hialurónico es un glicosaminoglucano polimérico, que se
presenta asociado con otros componentes tisulares y es importante
para el control de la hidratación tisular. Un ácido hialurónico
dispone de una enorme capacidad para fijar agua y retiene el agua
en el estrato córneo, con lo cual se aumentan la elasticidad y la
blandura de la piel. Una proporción decreciente de ácido hialurónico
en la piel se correlaciona con un envejecimiento de la piel y una
formación de arrugas.
Hasta ahora no han faltado ni ensayos ni
intentos para influir positivamente sobre la humedad cutánea
mediante adición de sustancias ingredientes y se propusieron en el
pasado ya un gran número de sustancias diferentes, que a su vez
intervienen en diferentes mecanismos de regulación de regulación de
la humedad cutánea. Así, en la bibliografía de patentes se describe
toda una serie de sustancias fijadoras de la humedad y mezclas
equilibradas, que tienen un efecto regulador sobre la humedad
cutánea.
Ejemplos del empleo de aminoácidos como agentes
retenedores de la humedad se encuentran en los documentos de
patentes de los EE.UU. US 4.772.591, US 3.849.576, US 5.135.913, US
4.859.653 y US 4.760.051, así como en el documento de patente
europea EP-B 0.070.048. Estos documentos describen
vitaminas y aminoácidos específicas/os o bien a solas o en un gran
número de combinaciones. Allí están incluidas también determinadas
formulaciones, que describen determinados compuestos complejos de
aminoácidos, que son formados por los aminoácidos tales como
prolina, arginina, un ácido pirrolidona-carboxílico
o glicina y que deben de servir para penetrar en la piel, con el
fin de retener la humedad y fomentar la homeostasis de la epidermis
y excitar el crecimiento celular.
A partir del documento de solicitud de patente
internacional WO-A-00/15187 (de SKW
Trostberg) se conoce la utilización de creatina como agente
retenedor de la humedad en formulaciones cosméticas. El empleo de
creatina o respectivamente de sus apropiados derivados debe de
suprimir persistentemente los síntomas de una piel seca, tales como
grietas y la formación de escamas.
En el documento US 5.254.331 se describe una
crema cutánea, que contiene un compuesto complejo de proteínas,
aminoácidos, vitaminas y nucleótidos. Este compuesto complejo se
compone de propilenglicol, proteínas del suero, niacinamida, agua,
fosfato de adenosina y arginina. Estos componentes deben de excitar
la regeneración de las células epidérmicas y mejorar duradera y
persistentemente la humedad cutánea.
En el documento US 5.215.759 se describen unas
formulaciones acuosas cosméticas, que contienen como componentes
unas mezclas humectantes de la piel a base de 20 a 40% de glicerina,
de 10 a 20% de quitina, de 5 a 15% de lactato de sodio, de 1 a 5%
de cloruro de sodio, de 5 a 15% de un
pirrolidona-carboxilato de sodio, en cada caso de 1
a 5% de glicógeno, urea y propilenglicol, así como en cada caso por
lo menos 1% de un aminoácido seleccionado entre un conjunto de
aminoácidos que comprenden glicina, arginina, lisina, histidina y
ornitina o una proteína placentaria.
De manera preferida, una de tales sustancias
debe de provocar, ya en las pequeñas concentraciones empleadas, un
efecto manifiesto, no debe de ser tóxica, preferiblemente debe de
ser de origen natural, ha de ser tolerada muy bien por la piel,
presentar una alta compatibilidad con otras sustancias ingredientes,
tener una buena estabilidad a largo plazo, y ser incorporada sin
problemas en agentes para el tratamiento de la piel.
Es especialmente deseable que estas sustancias
se puedan preparar adicionalmente también de una manera sencilla y
barata, y que resulten en una forma, que pueda ser purificada de una
manera sencilla y por consiguiente cumpla con las altas condiciones
de pureza que se establecen para sustancias activas cosméticas y
respectivamente dermatológicas. Adicionalmente, las sustancias
utilizadas deben de tener propiedades multifuncionales, es decir
que, junto a la normalización del contenido de agua de la piel,
deben de presentar además propiedades protectoras, calmantes y
captadoras de radicales.
A pesar de una investigación durante muchos años
en el sector de los agentes retenedores de la humedad, la mayor
parte de los usuarios encuentra que las sustancias actualmente
utilizadas como agentes retenedores de la humedad, en el caso de
una consideración más exacta, no cumplen totalmente sin embargo las
exigencias que se establecen para ellas.
El invento se estableció como fundamento la
misión de producir una combinación de sustancias activas que no
esté acompañada por las desventajas expuestas, la cual tenga una
mejorada compatibilidad con la piel y las mucosas y sea capaz de
enriquecer la capacidad de fijación de agua en la epidermis y junto
a la superficie cutánea, cuyo efecto se pueda ajustar
deliberadamente a lo largo un prolongado período de tiempo y al
mismo tiempo cubra a la piel con una película protectora a base de
sustancias biodegradables, cuyos metabolitos abastecen a la piel
con sustancias nutritivas y en conjunto apoyan a la piel de una
manera efectiva en su proceso de reestructuración.
Un objeto del invento son, por consiguiente,
unas formulaciones cosméticas y/o dermatológicas para el tratamiento
por vía tópica de la piel con el fin de regular y mejorar el
contenido de humedad de la piel, que como una combinación de
sustancias activas contienen
- a)
- por lo menos una matriz aniónica de poli(aminoácidos) y
- b)
- por lo menos un polisacárido y eventualmente
- c)
- uno o varios agentes protectores osmóticos,
para la utilización y
administración por vía tópica, caracterizadas porque el
poli(aminoácido) aniónico es un poli(ácido glutámico) con un
peso molecular medio de un 1.000.000 a 2.000.000 g/mol y porque el
polisacárido es un escleroglucano con un peso molecular medio de
menos que 600.000
g/mol.
Un objeto adicional del invento lo constituyen
formulaciones cosméticas y/o dermatológicas destinadas al
tratamiento por vía tópica de la piel, que al mismo tiempo formen
un retículo interpenetrante para la liberación controlada y
decelerada de las sustancias activas incorporadas y encerradas.
Un objeto adicional del invento lo constituyen
formulaciones cosméticas y/o dermatológicas para el tratamiento por
vía tópica de la piel, que en lo que se refiere a la fijación de
agua muestren un comportamiento de histéresis, es decir que se
llegue a una liberación decelerada del agua fijada, tanto sobre la
superficie cutánea como también sobre la epidermis.
Otros objetos del invento son caracterizados por
las reivindicaciones.
Sorprendentemente, se encontró que una
combinación de una matriz aniónica de poli(aminoácidos) forma
con una matriz de polisacárido de acuerdo con la reivindicación 1
un retículo polimérico interpenetrante. La elección de los
componentes para el retículo polimérico interpenetrante asegura que
exista una alta biodisponibilidad y que el resultante agente
hidrófilo retenedor de la humedad para formulaciones cosméticas sea
además compatible con muchas otras sustancias en bruto y
coadyuvantes. Además, el retículo polimérico ha de ser capaz
sorprendentemente de incorporar y encerrar otras sustancias
coadyuvantes distintas y liberarlas de una manera controlada después
de la aplicación sobre la piel. En el sentido del presente invento,
se ha manifestado como especialmente ventajoso el hecho de que en
el caso de las sustancias coadyuvantes incorporadas y encerradas, se
trata de agentes protectores osmóticos, tales como p.ej.
trimetil-glicina, arginina, creatina, lactato de
potasio, taurina, trehalosa o mioinositol, que se pueden utilizar
conjuntamente en unas proporciones de 0,01 a 40% en peso, de manera
preferida hasta de 25% en peso, referidas a la formulación global.
El retículo polimérico interpenetrante puede presentarse en las
relaciones de mezcladura de 1 : 99 a 99 : 1 (referidas a la matriz
aniónica de poli(aminoácidos) y al polisacárido), de manera
preferida en el marco de unas relaciones de 90 : 10 a 10 : 90 y de
manera especialmente preferida en el marco de relaciones de 80 : 20
a 20 : 80.
Las mezclas obtenidas de esta manera se pueden
ajustar variablemente dependiendo de la composición en lo que se
refiere a su efectividad, y permiten la adaptación a diferentes
tipos de pieles.
Los agentes protectores osmóticos, también
denominados solutos compatibles, son unas sustancias que protegen a
la piel contra influencias medioambientales dañinas, tales como
sequedad, frío, calor o sal. Estas sustancias hacen posible una
supervivencia en condiciones muy adversas. Ellas son en alta medida
compatibles con el metabolismo celular humano y bien tolerables, de
manera tal que se pueden emplear como una sustancia activa
cosmética.
Prácticamente todos los materiales interactúan
más o menos fuertemente con la humedad. El conocimiento de las
modificaciones inducidas por la humedad, de las propiedades
materiales es un importante parámetro clave para tomar decisiones
en lo que se refiere a la aptitud para el empleo de un producto como
agente destinado a aumentar la humedad cutánea. La representación
de la modificación del contenido de agua de una muestra en
dependencia de la humedad relativa del aire a una temperatura
constante, se designa como isoterma de sorción de vapor de agua.
Ella es la manera más sencilla y al mismo tiempo de mayor valor
informativo para documentar las interacciones de un material con la
humedad.
A partir de la cantidad y de la evolución de las
isotermas se pueden deducir importantes propiedades materiales e
informaciones en lo que se refiere a su manipulación. Los procesos
en los casos de la sorción y la desorción son en la mayor parte de
los casos unos procesos físicos y químicos muy complejos, por lo
cual las isotermas solamente se pueden determinar experimentalmente
y no se pueden predecir. Las isotermas de sorción son los
parámetros individuales termodinámicos con mayor poder informativo
para las interacciones de sustancias con agua. La forma y la
evolución de las isotermas ofrecen una conclusión acerca de las
modificaciones en el material.
Como histéresis se designa a la persistencia de
un efecto después de haber desaparecido la causa original. Ella
designa a un fenómeno, que es caracterizado por una curva de
histéresis; es típica para la histéresis la aparición de un
comportamiento biestable. Esto significa que con iguales condiciones
del medio ambiente, el estado de una sustancia es dependiente del
pasado.
Referida a la capacidad para fijar agua en el
caso de sustancias activas cosméticas, una histéresis significa que
se entrega agua de un modo retardado en los casos de los procesos de
sorción y desorción y por consiguiente se aumenta duraderamente la
humedad cutánea.
En el sentido del presente invento se ha
manifestado como ventajoso que por lo menos uno de los componentes
poliméricos o una de las sustancias protectoras osmóticas muestre
un comportamiento de histéresis en los casos de procesos de sorción
y desorción. Se ha manifestado como especialmente ventajoso el
hecho de que tanto por lo menos un componente polimérico como
también por lo menos una sustancia protectora osmótica muestren un
comportamiento de histéresis en los casos de procesos de sorción y
desorción. Un objeto del invento son por consiguiente unas
formulaciones destinadas al tratamiento por vía tópica de la piel,
que en lo que se relaciona con la fijación de agua muestren un
comportamiento de histéresis.
Las matrices aniónicas de
poli(aminoácidos), que se han de emplear conforme al invento,
están constituidas por poli(ácidos glutámicos). El peso molecular
de las matrices aniónicas de poli(aminoácidos) que se
utilizan conforme al invento, está situado en el intervalo entre
1.000.000 y 2.000.000.
Los poli(aminoácidos) modificados
aniónicamente son conocidos a partir de la naturaleza y son
producidos p.ej. por diferentes bacterias
gram-positivas. Un gamma - poli(ácido glutámico) es
producido, entre otros microorganismos) por Bacillus
licheniformis y Bacillus subtilis var. natto.
La preparación por vía biotecnológica de
poli(aminoácidos) aniónicos se ha descrito asimismo en la
bibliografía. Los trabajos de M. Bovarnick y colaboradores, del año
1942, son los ejemplos más tempranos acerca de la preparación de un
poli(ácido glutámico) mediando empleo de microorganismos. Además, la
preparación por vía biotecnológica de un poli(ácido glutámico) se
conoce a partir del documento de patente japonesa JP
43-24.472 (de 1969) así como del documento de
publicación de solicitud de patente alemana
DE-A-198.25.507 (de Bayer;
1999).
De los poli(aminoácidos) aniónicos que
arriba se han mencionado, se utiliza preferiblemente el gamma -
poli-(ácido glutámico) obtenible como un producto de fermentación.
Un poli(ácido glutámico) es un polímero de alto peso molecular y
con alta viscosidad del ácido glutámico, que tiene grupos carboxilo
libres, los cuales confieren al polímero un carácter en total
aniónico y causan la buena solubilidad en agua. Un poli(ácido
glutámico) se puede utilizar en este contexto también en forma de
sus sales de metales alcalinos, sus sales de amonio, sus sales de
etanolamina así como de sus sales de calcio. De manera preferida,
sin embargo, se utiliza el propio ácido libre o respectivamente sus
productos parcialmente neutralizados, que tienen por lo menos
todavía un 50% de grupos carboxilo libres.
Un poli(ácido glutámico) es descrito como un
factor cosmético retenedor de la humedad para la aplicación por vía
tópica sobre la piel, que influye positivamente tanto de manera
directa como también indirecta sobre el contenido de agua en la
capa córnea de la piel. Por una parte, un poli(ácido glutámico)
posee propiedades de formación de películas, y por otra parte un
poli(ácido glutámico) puede aumentar en células cutáneas la
producción del factor retenedor de la humedad (NMF, de Natural
Moisturizing Factor = factor humectante natural) propio de la
piel.
El empleo de poli(ácidos glutámicos) como
agentes retenedores de la humedad para la piel es conocido a partir
del documento de patente japonesa
JP-A-59-209.635 (de
Ajinomoto). Se describe que ellos, después de una aplicación del
cosmético respectivo, confieren una humedad y una lisura moderadas.
El efecto a largo plazo, que se ha de conseguir en el caso de la
utilización de usuales tipos de poliglutaminas que son obtenibles
comercialmente, sin embargo, no siempre es suficiente.
Los polisacáridos constituyen un conjunto
heterogéneo de polímeros de diversa longitud y compuestos de una
manera diversa. Los componentes eslabones fundamentales son en tal
contexto en cada caso radicales de azúcares, que están unidos unos
con otros a través de enlaces glicosídicos. Existen enlaces alfa- y
beta-glicosídicos, que a su vez pueden estar
situados entre un átomo de C_{1} (o de C_{2}) de uno de los
radicales de azúcares y el de C_{2}, C_{3}, C_{4}, C_{5} o
C_{6} del segundo de estos radicales. Si están reunidos en una
misma molécula más de dos tipos de uniones, resultan unas formas
ramificadas. Un polisacárido se puede componer de un tipo de
monómeros (un homopolímero), pero pueden participar en él también
varios de estos monómeros (un heteropolímero). El azúcar encontrado
con la mayor frecuencia en polisacáridos es la glucosa, y los
polímeros formados por ella se denominan glucanos.
Un escleroglucano es un polisacárido, que es
segregado por determinados hongos, tales como p.ej. Sclerotium
rolfsii o Sclerotium glucanicum, y que sirve como
sustancia coadyuvante al efectuar la descomposición de la madera.
Un escleroglucano se compone de unidades de
\beta-1,3-glucopiranosa en la
cadena principal, estando una de cada tres unidades unida por
enlaces
\beta-1,6-D-glicosídicos
con una unidad de glucosa adicional. Al contrario que los
beta-glucanos procedentes de otras fuentes distintas
que los hongos, estas ramificaciones \beta-1,6 no
están prolongadas. En la forma natural, un escleroglucano forma la
triple hélice que es característica de los
beta-glucanos. Unos pesos moleculares típicos se
encuentran situados en el intervalo de 3 a 5 x 10^{6}; la
solubilidad máxima en agua en el caso de un pH desde neutro hasta
débilmente ácido está situada entre aproximadamente 1,5 y 2%. Es
conocido en la bibliografía que un escleroglucano tiene unas
propiedades fijadoras de agua y por consiguiente también
espesantes. Por lo tanto, el escleroglucano encuentra aplicaciones
en la cosmética, entre otras, como agente espesante y de
gelificación. Tales aplicaciones se describen por ejemplo en el
documento de solicitud de patente europea
EP-A-0.979.642 (de L'OREAL) o
respectivamente en la patente japonesa
JP-A-61-267.503 (de
SHISEIDO).
Un escleroglucano es obtenible comercialmente y
se vende bajo el nombre de marca ACTIGUM® (de Degussa). Junto a la
función como agente espesante se alaban como propiedades también la
humectación, la inhibición de inflamaciones así como también una
agradable sensación de la piel.
Sorprendentemente, un escleroglucano de bajo
peso molecular mostró una más alta capacidad de retención de la
humedad y una mejoría más grande de la humedad cutánea en
comparación con un escleroglucano de alto peso molecular.
Los escleroglucanos de bajo peso molecular se
componen en el sentido del presente invento en lo esencial de
escleroglucanos naturales, que son desdoblados mediante una
hidrólisis en condiciones ácidas, alcalinas, oxidantes y/o
enzimáticas. De acuerdo con el presente invento, se emplean unos
escleroglucanos que tienen un peso molecular medio menor que
600.000 g/mol, de manera preferida de 100.000 a 600.000 g/mol. Son
particularmente preferidos unos escleroglucanos con un peso
molecular medio de 200.000 a 500.000 g/mol y son especialmente
preferidos los de 300.000 a 400.000 g/mol. Por consiguiente, los
escleroglucanos de bajo peso molecular tienen un tamaño tan pequeño
de las moléculas que estos polisacáridos están mejoradamente en
situación de penetrar en la piel. Además, el pequeño tamaño de las
moléculas repercute también ventajosamente sobre la producción de
retículos interpenetrantes con poli(aminoácidos) aniónicos,
dado que se mejoran las propiedades de disolución y la
compatibilidad con la matriz de poli(aminoácidos), y puesto
que aparece un espesamiento manifiestamente más débil, lo cual a su
vez permite unas más altas concentraciones de empleo.
Mediante la combinación de la matriz de
poli(aminoácidos), modificada aniónicamente, con el
polisacárido despolimerizado de acuerdo con la reivindicación 1, se
pueden obtener de diferentes maneras unos retículos poliméricos
interpenetrantes. En tal contexto, en el caso más sencillo, las
sustancias se mezclan unas con otras en una apropiada relación y se
mezclan entre sí en un disolvente, tal como p.ej. agua.
La matriz aniónica de poli(aminoácidos) y
el polisacárido pueden permanecer sin reticular, pero, de acuerdo
con la enseñanza conforme al invento, deben de formar un retículo
polimérico interpenetrante y homogéneo. En tal contexto, sin
embargo, también p.ej. en los casos de los poli(ácidos glutámicos)
(PGA) y del escleroglucano despolimerizado deben entrelazarse entre
sí las estructuras a modo de hélices de los polímeros de partida.
En este contexto, el polisacárido es capturado físicamente en la
matriz de poli(ácidos glutámicos) y, por ejemplo a través de
puentes de hidrógeno intermoleculares, se forma un retículo
polimérico interpenetrante y reticulado.
Una posibilidad adicional de preparación
consiste en mezclar la matriz de poli(aminoácidos), que ha
sido modificada aniónicamente, con el polisacárido, eventualmente
disolverla en agua y después de ello conseguir una reticulación
mediante una radiación ionizante. De manera alternativa, se pueden
llevar a cabo también unos procedimientos, en los que en primer
lugar la matriz de poli(aminoácidos), que ha sido modificada
aniónicamente es transformada, por reticulación con una radiación
ionizante, en una estructura de hidrogel, y después de ello tiene
lugar la reacción con el polisacárido despolimerizado.
Otro procedimiento adicional consiste en llevar
a cabo una reticulación química entre una matriz de
poli(aminoácidos), que ha sido modificada aniónicamente, y
un polisacárido despolimerizado, tratando la mezcla de ambos
polímeros con un agente de reticulación bifuncional reactivo, que
une a los grupos de ácidos carboxílicos de la matriz de
poli(aminoácidos), que ha sido modificada aniónicamente, con
los grupos hidróxido del polisacárido despolimerizado. Tales
agentes de reticulación pueden ser por ejemplo
di-epóxidos tales como el éter diglicidílico de
etilenglicol.
Se conocen suficientemente métodos para la
determinación del grado de entrelazamiento de un retículo polimérico
interpenetrante y éstos se basan en las propiedades mecánicas y
eléctricas alteradas con respecto a una mezcla pura de los
polímeros de partida. La capacidad de hinchamiento, que se
correlaciona con el número de las unidades de reticulación en el
retículo polimérico, se puede determinar con ayuda de métodos
usuales. Acerca de esto se ha de remitir a la discusión en la
bibliografía especializada expuesta en la obra "Molecular
Interpenetrations of Sorption in Polymers Part 1",
[interpenetraciones moleculares por sorción en polímeros, parte 1]
Advances in Polymer Science [Avances en la Ciencia de los
polímeros] volumen 99, editorial Springer, Berlín, Heidelberg,
Alemania (páginas 22 a 36, 1991). Mediando adición de agua, tales
retículos poliméricos interpenetrantes conformes al invento forman
unos hidrogeles que se distinguen por una excelente compatibilidad
con la piel y por una capacidad de adhesión a la piel, sin actuar
de un modo pegajoso. Estos retículos interpenetrantes pueden ser
cargados con sustancias de bajo peso molecular, tales como p.ej.
agentes protectores osmóticos.
Como formulaciones cosméticas o dermatológicas,
conformes al invento, destinadas a la regulación de la humedad
cutánea, se entienden sobre todo los agentes que son aplicados sobre
la piel de la cara y/o de otras partes del cuerpo.
Estos agentes son las formulaciones cosméticas o
dermatológicas usualmente utilizadas, que por lo general se
presentan como soluciones alcohólicas acuosas, cremas, emulsiones,
lociones, geles, formulaciones de atomización o de espuma en forma
de aerosoles, formulaciones de atomización o de espuma que no están
en forma de aerosoles. Ellos por consiguiente pueden contener, para
la adaptación, también otros componentes usuales, que sirven para
el tratamiento, el cuidado, la limpieza y la protección de la piel,
tales como por ejemplo sustancias activas cosméticas cutáneas
(ingredientes activos) tales como p.ej. ceramidas, pseudoceramidas,
materiales hidrolizados proteínicos de origen vegetal o animal,
sobre la base de queratina, colágeno, elastina, trigo, arroz, soja,
leche, seda, maíz, aminoácidos y derivados de aminoácidos,
sustancias activas antiinflamatorias, sustancias activas
antimicrobianas, habituales agentes antioxidantes, vitaminas,
dexpantenol, ácido láctico, ácido
pirrolidona-carboxílico, bisabolol así como
extractos de plantas, levaduras y algas.
La combinación con sustancias filtrantes de
rayos UV (ultravioletas), orgánicas o inorgánicas, usualmente
utilizadas, es asimismo posible y se ha de considerar como
especialmente ventajosa p.ej. en preparados protectores contra el
sol, puesto que durante la utilización se puede reprimir eficazmente
la desecación de la piel y de esta manera se conserva la función
protectora natural de la piel. Adicionalmente, pueden estar
contenidas todavía otras sustancias coadyuvantes y aditivas
cosméticas, que son usuales en tales formulaciones. Tales
sustancias coadyuvantes son p.ej. agentes solubilizantes, tales como
etanol, isopropanol, etilenglicol, propilenglicol, glicerina y
di-(etilenglicol). Entre los otros componentes se cuentan aceites
cosméticos de origen vegetal y sintético, emolientes, grasas,
ceras, agentes retroengrasantes, emulsionantes, agentes espesantes,
agentes tensioactivos aniónicos, iónicos híbridos, anfolíticos y no
iónicos, así como sustancias odorantes y conservantes.
Finalmente, las formulaciones conformes al
invento pueden contener también además agentes formadores de
complejos tales como EDTA, NTA, ácido
\beta-alanina-diacético y ácido
fosfónico, colorantes para teñir a la formulación cosmética,
agentes de enturbiamiento tales como latexes, copolímeros de
estireno y PVP así como de estireno y acrilamida, agentes de brillo
nacarino tales como mono- y di-estearato de
etilenglicol y PEG-3-diestearato,
pigmentos, agentes fotoprotectores, agentes espesantes o agentes de
expansión y propulsión.
Unas típicas recetas marco para agentes de
tratamiento de la piel pertenecen al estado conocido de la técnica
y están contenidas por ejemplo en los folletos de los fabricantes de
las respectivas sustancias de base y activas. Una fuente
informativa para formulaciones la constituye p.ej. el Libro Anual de
Cosmética, que aparece anualmente (coordinador de edición: B.
Ziolkowsky, Verlag für Chemische Industrie [Editorial para química
industrial].
Estas formulaciones existentes pueden ser
adoptadas por regla general en forma inalterada. En caso necesario,
sin embargo, para la adaptación y la optimización, se pueden llevar
a cabo las deseadas modificaciones mediante sencillos ensayos
carentes de complicaciones.
La preparación de las formulaciones conformes al
invento se efectúa del modo usual, en el que la mezcla con un
agente humectante se disuelve preferiblemente en la fase acuosa de
la formulación o, después de la preparación de la formulación, se
añade a unas temperaturas situadas por debajo de 40ºC. El ajuste del
valor del pH se efectúa de manera preferida finalmente por adición
del ácido y/o de la mezcla de tampones, que se ha previsto para
esto.
Ejemplo
1
La preparación de la combinación de sustancias
activas se efectúa de la siguiente manera: el agua se dispone
previamente y todos los componentes solubles en agua, tales como los
agentes protectores osmóticos, con excepción del gamma - poli(ácido
glutámico) y del escleroglucano despolimerizado de bajo peso
molecular, se disuelven. A continuación, la solución se calienta a
aproximadamente 60 - 70ºC y mediando fuerte cizalladura (con un
mezclador de Ystrahl, a 10 - 20.000 min^{-1}) se añaden el
poli(ácido glutámico) y el escleroglucano. Se agita con una
cizalladura lo más alta que sea posible, durante tanto tiempo hasta
que la solución sea homogénea, y a continuación se enfría mediando
ligera agitación a 30 -40ºC.
Ejemplo
2
La formulación para el cuidado de la piel se
puede formular como una loción acuosa, como una emulsión del tipo
de agua en aceite o del tipo de aceite en agua, como una loción del
tipo de aceite o de aceite y alcohol, como una dispersión vesicular
de lípidos anfífilos aniónicos o no iónicos, como mezclas acuosas de
agua y alcohol, un gel del tipo de alcohol o de aceite y alcohol,
como un bastoncillo sólido o como un aerosol.
Cuando ella se formula como una emulsión del
tipo de agua en aceite o de aceite en agua, el soporte A aceptable
cosméticamente contiene de manera preferida de 5 a 50% de una fase
oleosa y de 47 a 94,95% de agua, referido a la proporción total de
la formulación.
La fase oleosa puede contener cualquier aceite
cosmético o una mezcla de tales aceites. Ejemplos de tales aceites
comprenden hidrocarburos alifáticos tales como una parafina líquida,
escualano, vaselina y ceresina, aceites vegetales tales como aceite
de oliva, aceite de almendras, aceite de sésamo, aceite de aguacate,
aceite de ricino, manteca de cacao y aceite de palma, aceites
animales tales como aceite de hígado de tiburón, aceite de hígado
de bacalao, aceite de ballena, sebo bovino, y grasa de manteca,
ceras tales como cera de abejas, cera de palma carnauba,
espermaceti y lanolina, ácidos grasos tales como ácido láurico,
ácido mirístico, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido oleico y
ácido behénico; alcoholes alifáticos tales como los alcoholes
laurílico, estearílico, cetílico y oleílico, y ésteres alifáticos
tales como los miristatos de isopropilo, de isocetilo o de
octadecilo, estearato de butilo, laurato de hexilo, éster
diisopropílico del ácido adípico o sebacato de diisopropilo.
Preferidos mono- o polioles para la utilización en lociones del tipo
de aceite en alcohol o en un gel del tipo de aceite y alcohol o de
alcohol, comprenden etanol, isopropanol, propilenglicol,
hexilenglicol, glicerina y sorbita.
Crema del tipo de aceite en agua (O/W) con la
combinación 1 de sustancias activas.
Las fases A) y B) se calientan a 65ºC. A
continuación se añade la fase B) a la fase A) y se homogeneiza
(p.ej. con un aparato Ultra Turrax). La emulsión se enfría mediante
ligera agitación hasta llegar a 30ºC. A 60ºC se añade la fase C) y
nuevamente se homogeneiza de modo breve. La combinación 1 de
sustancias activas así como la solución de hidróxido de sodio y el
aceite de perfume se añaden consecutivamente a 35 - 40ºC.
Para los estudios de actividad seguidamente
descritos, se empleó una crema del tipo O/W constituida de una
manera sencilla, la cual tenía la siguiente composición:
Ejemplo
3
La corneometría constituye un método no
invasivo, que sobre la base de modificaciones en los parámetros
físicos en el estrato córneo permite sacar conclusiones acerca de
la humedad de la piel. Para la realización a escala práctica se
reclutan de 12 a 15 voluntarios, cuya humedad cutánea se mide, antes
y después de la aplicación en una sola vez de las formulaciones de
ensayo, mediante un corneómetro HM99 (de Courage & Khazaka,
Colonia, Alemania) de acuerdo con los datos del fabricante.
Después de un acondicionamiento del aire de los
voluntarios durante 15 minutos en condiciones definidas de 22ºC y
una humedad relativa de 55%, se determina la hidratación cutánea por
medios corneométricos y a continuación de esto se aplican 50 mg de
la formulación de ensayo sobre una superficie cutánea con un
respectivo diámetro de 2,5 cm y después de dos minutos se eliminan
los eventuales restos de la formulación.
Después de un período de tiempo de activación de
dos horas, se mide de nuevo la hidratación cutánea después de un
acondicionamiento del aire durante 15 minutos (a 22ºC, con una
humedad relativa de 55%). Un aumento de las unidades relativas del
corneómetro, CU, se correlaciona directamente con una mejorada
hidratación cutánea.
Las concentraciones de las sustancias
individuales se escogen de tal manera que ellas correspondan a la
concentración en una combinación 1 de sustancias activas al 10%. La
siguiente tabla (Tabla 2) muestra el aumento de las unidades
relativas del corneómetro (CU) en comparación con la formulación en
vacío.
Se reconoce que ya las sustancias individuales
producen un mejoramiento del estado de humedad de la piel. Por
medio de una combinación de las diferentes sustancias constitutivas,
esta hidratación se refuerza manifiesta y sinérgicamente. Mientras
que la suma de los componentes individuales permitía esperar un
mejoramiento teórico de la humedad cutánea en 11,1 unidades de
corneómetro, realmente se llega a un mejoramiento de 14,2 unidades
de corneómetro. Esto corresponde a un mejoramiento sinérgico por
medio de la combinación de las sustancias, de 27,9%.
Ejemplo
4
Con el fin de determinar las propiedades de
sorción y desorción in vitro de agentes humectantes, éstos
primeramente se secan durante una noche a 80ºC y con una humedad
relativa (H.R.) de 0% y a continuación se enfrían en un aparato
desecador hasta la temperatura ambiente. Luego se cargan 4 - 5 g de
la sustancia humectante en una cápsula de Petri y se almacenan
durante 24 h con una H.R. de 20%. El aumento del peso se protocoliza
y la humedad del aire se aumenta a continuación en un 10%. Después
de 24 h se controla de nuevo el peso del agente humectante. Esto se
repite escalonadamente hasta llegar a una humedad del aire de 80%. A
continuación la humedad del aire se disminuye nuevamente cada 24 h
en etapas de 10% y se protocoliza la disminución del peso.
De un buen agente humectante se espera que él
absorba unas cantidades lo más grandes que sean posibles de agua
con una humedad del aire creciente. Esto sucede p.ej. en el caso de
la glicerina. Sin embargo, aquél debería también estar en situación
de almacenar el agua absorbida en el caso de humedad decreciente,
para lo cual no está capacitada la glicerina. Si, por el contrario,
se considera p.ej. la curva de sorción y desorción del poli(ácido
glutámico), de la trimetil-glicina o también de la
urea, se reconoce, junto a una muy buena capacidad de absorción de
agua, también que estas sustancias son capaces de retener el agua
absorbida con una humedad decreciente del aire. Este comportamiento
de histéresis es ventajoso para la conservación de la humedad
cutánea mediante una aplicación por vía tópica y debería extenderse
para una sustancia activa a lo largo de un intervalo de humedades
lo más grande que sea posible. Mediante la combinación de las
sustancias ingredientes esto se presenta en el caso de la
combinación 1 de sustancias activas.
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Ejemplo
5
Para la determinación de las propiedades de
sorción y desorción in vivo de la combinación 1 de sustancias
activas, la crema de tipo O/W con 10% de la combinación 1 de la
sustancias activas (acerca de la composición véase la Tabla 1) se
aplicó sobre los antebrazos por 3 voluntarios durante 3 semanas dos
veces por día. Después de 3 semanas se determinó primeramente
mediante un corneómetro HM99 el estado de hidratación de la piel. A
continuación se colocó sobre el antebrazo un paño húmedo de papel
(tiempo de acción: 2 min), con el fin de saturar con humedad a las
capas superiores de la piel. Luego, la superficie cutánea se secó
superficialmente con un paño de papel seco y se midió la humedad
cutánea. La humedad cutánea fue a continuación controlada a
intervalos regulares.
Tal como lo muestra la siguiente Figura, la
piel, que había sido tratada con la combinación 1 de sustancias
activas, podía por una parte absorber más cantidad de agua y por
otra parte fijar a ésta también de una manera más intensa y
prolongada. Este resultado lo muestra la acción in vivo de
los resultados del Ejemplo 4.
Ejemplo
6
La crema de tipo O/W (véase la Tabla 1) con 10%
de la combinación de sustancias activas, así como la correspondiente
formulación en vacío, se aplicaron sobre los antebrazos por 14
voluntarios, dos veces por día a lo largo de un período de tiempo
de 4 semanas. Al comienzo del ensayo, así como a intervalos de una
semana, se controló, durante la fase de tratamiento, la humedad
cutánea con ayuda del corneómetro HM99. Después de 4 semanas se
interrumpió el tratamiento y se controló la humedad cutánea después
de 4 días. La siguiente Figura muestra el aumento de las unidades
relativas de corneómetro mediante la combinación 1 de sustancias
activas en comparación con la formulación en vacío.
Con una duración creciente del tratamiento
mediante la combinación 1 de sustancias activas se mejora la
hidratación de la piel en comparación con la formulación en vacío.
Esta mejoría es detectable todavía después de 4 días después de una
interrupción del tratamiento.
Durante la utilización a lo largo de 4 semanas
se valoraron además la aspereza cutánea y la imagen de la piel.
Esto se realizó con ayuda de cintas
D-Squame-Tapes (cintas adhesivas
transparentes), que se pegaron sobre el antebrazo con una presión
definida y a continuación se retiraron, a fin de eliminar de esta
manera las escamas cutáneas sueltas más superiores. La cantidad de
escamas cutáneas se determinó cuantitativamente, reuniendo las
cintas D-Squame-Tapes con NaOH, con
el fin de desprender las proteínas. A continuación se neutralizó con
HCl y se determinó la concentración de las proteínas disueltas
mediante el ensayo de Bradford.
El gráfico muestra la diferencia de las
concentraciones de proteínas entre la piel, que había sido tratada
con la combinación 1 de sustancias activas, y la piel que había sido
tratada con la formulación en vacío. Cuanto menor es la
concentración de proteínas, tanto menos áspera es superficie
cutánea.
Con una duración creciente del tratamiento, la
aspereza de la piel mediante un tratamiento con la combinación 1 de
sustancias activas se hace manifiestamente menor en comparación con
la formulación en vacío. La aspereza de la piel se modifica
solamente un poco, incluso después de una interrupción del
tratamiento, es decir que persiste ulteriormente el efecto cuidador
que presenta la combinación 1 de sustancias activas.
Esto se puedo confirmar mediante la evaluación
visual del tamaño de las escamas cutáneas sobre las cintas
D-Squame Tapes. Para esto, las cintas se valoraron
visualmente con ayuda de una escala de 1 - 5 (1 = escamas muy
finas, 5 = escamas muy grandes). El siguiente gráfico muestra la
mejoría de la piel tratada con la combinación 1 de sustancias
activas en comparación con la piel que había sido tratada con la
formulación en vacío.
La estructura de la piel se mejora de una manera
significativa durante el período de tiempo de tratamiento. Este
efecto se conserva incluso después de una interrupción del
tratamiento.
\newpage
Ejemplo
7
Para la determinación de la influencia positiva
de la combinación 1 de sustancias activas sobre la elasticidad de
la piel, la crema del tipo O/W con 5% de la combinación de
sustancias activas, que se describe en la Tabla 3, fue aplicada por
12 voluntarios durante 4 semanas, dos veces por día, sobre el lado
interior de los antebrazos. Al comienzo del ensayo, así como
después de 4 semanas, se controló la elasticidad cutánea con un
cutometro MPA 580 de Courage & Khazaka.
Al realizar la determinación de la elasticidad
cutánea con un cutometro la piel se succionó mediante depresión
(450 mbar) dentro del orificio de una sonda. El diámetro de este
orificio de la sonda es de 2 mm. La dilatación de la piel se
conserva durante 5 s, y a continuación la piel se relaja de nuevo
suprimiendo la depresión. Este ciclo de dilatación y relajación se
repite tres veces. A partir de la curva obtenida se pueden calcular,
entre otros, los siguientes parámetros de elasticidad:
- -
- El parámetro R1 representa el nivel de la desviación restante después del primer ciclo de medición. Él describe por lo tanto la capacidad de retroformación de la piel.
- -
- R2 es la denominada elasticidad en bruto, es decir el cociente entre UA y UF, representando UF la dilatación máxima de la piel al final del primer ciclo de medición y siendo UA la diferencia entre UF y R1.
- -
- R5 es la denominada elasticidad neta, el cociente entre UR y UE, representando UR la altura de la dilatación elástica al relajar, y representando UE la altura de la dilatación elástica de la piel al succionar dentro de la sonda.
- -
- R7 es el cociente entre UR y UF, es decir constituye la relación de la porción elástica, después de haber desconectado el vacío, a la desviación total del primer ciclo.
- -
- F0 es el área de superficie dentro del rectángulo, formado por UF x período de tiempo de aspiración, por encima de la curva. Un material totalmente elástico no mostraría ningún área de superficie.
Otras informaciones para la determinación de la
elasticidad cutánea mediante un cutometro se pueden tomas de las
instrucciones de manejo del cutometro (información e instrucciones
de uso para el cutometro MPA 580, de CK electronic GmbH,
Colonia).
La siguiente Tabla reproduce la mejoría de los
diferentes parámetros de elasticidad después de una utilización
durante 4 semanas de la formulación de ensayo.
En el caso de los parámetros R1 y F0 se muestra
una manifiesta mejoría de la elasticidad cutánea mediante la
combinación 1 de sustancias activas. Si se consideran los parámetros
R2, R5 y R7, el vehículo produce un débil empeoramiento, mientras
que la combinación de sustancias activas tiene una influencia
ligeramente positiva sobre la elasticidad cutánea.
Claims (10)
1. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
para el tratamiento tópico local de partes del cuerpo con el fin de
regular y mejorar el contenido de humedad de la piel, que contienen
como combinación de sustancias activas
- a)
- por lo menos una matriz aniónica de poli(aminoácidos),
- b)
- por lo menos un polisacárido y eventualmente
- c)
- uno o varios agentes protectores osmóticos,
para la aplicación por vía tópica,
caracterizadas porque el poli(aminoácido) aniónico es
un poli(ácido glutámico) con un peso molecular medio de 1.000.000 a
2.000.000 g/mol, y porque el polisacárido es un escleroglucano con
un peso molecular medio de menos que 600.000
g/mol.
2. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizadas porque el
polisacárido es un escleroglucano con un peso molecular medio de
menos que 500.000 g/mol.
3. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizadas porque el
polisacárido es un escleroglucano con un peso molecular medio de
menos que 400.000 g/mol.
4. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con por lo menos una de las reivindicaciones 1 a 3,
caracterizadas porque se presenta la combinación de
sustancias activas a base de
- a)
- por lo menos una matriz aniónica de poli(aminoácidos), y
- b)
- por lo menos una matriz de polisacárido en forma de un retículo polimérico interpenetrante.
5. Composiciones cosméticas de acuerdo con por
lo menos una de las reivindicaciones 1 a 4, que se componen de una
combinación de sustancias activas a base de por lo menos una matriz
de polisacáridos y de por lo menos una matriz aniónica de
poli(aminoácidos), que tiene un comportamiento de histéresis
en lo que se refiere a la fijación de agua.
6. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con por lo menos una de las reivindicaciones 1 a 5,
caracterizadas porque la relación de los componentes a) : b)
está situada en el intervalo de 1/99 a 99/1.
7. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con por lo menos una de las reivindicaciones 1 a 6,
caracterizadas porque como agente protector osmótico c) se
utiliza por lo menos un compuesto seleccionado entre el conjunto
formado por trimetil-glicina, arginina, creatina,
lactato de potasio, taurina, trehalosa y mioinositol.
8. Composiciones cosméticas de acuerdo con por
lo menos una de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizadas
porque ellas contienen
- a)
- un poli(ácido glutámico) en una proporción entre 0,05 y 5%, y
- b)
- por lo menos un escleroglucano despolimerizado en una proporción entre 0,05 y 5% y
- c)
- por lo menos uno o varios agentes protectores osmóticos en una proporción entre 0,01 y 25%.
9. Formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
de acuerdo con por lo menos una de las reivindicaciones 1 a 8,
caracterizadas porque como otras sustancias activas se
utiliza por lo menos un compuesto que se escoge entre el conjunto
de las vitaminas, los péptidos, las ceramidas, los esfingolípidos y
los agentes antioxidantes.
10. Composiciones cosméticas de acuerdo con por
lo menos una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizadas
porque ellas contienen por lo menos un componente adicional que se
escoge entre el conjunto formado por urea, glicerina, niacinamida,
pantenol, alantoína, bisabolol, un ácido
pirrolidona-carboxílico, proteínas, materiales
hidrolizados de proteínas, aminoácidos, propilenglicol,
fosfolípidos, lisofosfolípidos, así como extractos de plantas,
bacterias u hongos.
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