ES2208900T3 - Preparados cosmeticos o farmaceuticos con menor sensacion de pegajosidad. - Google Patents

Preparados cosmeticos o farmaceuticos con menor sensacion de pegajosidad.

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ES2208900T3 ES97921736T ES97921736T ES2208900T3 ES 2208900 T3 ES2208900 T3 ES 2208900T3 ES 97921736 T ES97921736 T ES 97921736T ES 97921736 T ES97921736 T ES 97921736T ES 2208900 T3 ES2208900 T3 ES 2208900T3
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Abstract

PREPARACIONES COSMETICAS O FARMACEUTICAS, CARACTERIZADAS PORQUE CONTIENEN UNA CONCENTRACION ACTIVA DE ALMIDON HIDROFILICO ESTERIFICADO CON UNO O VARIOS RADICALES DE N OCTENILSUCCINATO.

Description

Preparados cosméticos o farmacéuticos con menor sensación de pegajosidad.
La presente invención se refiere a preparados cosméticos o farmacéuticos con menor sensación de pegajosidad, a procedimientos para su elaboración y al empleo de principios activos para reducir la sensación de pegajosidad de los preparados cosméticos.
El cuidado cosmético de la piel consiste en primer lugar en reforzar o restablecer su función natural de barrera contra los agentes externos (p.ej. suciedad, productos químicos, microorganismos) y contra la pérdida de materias corporales (p.ej. agua, grasas naturales, electrolitos).
Si dicha función se altera, puede haber una mayor resorción de sustancias tóxicas o alérgenas, o el ataque de microorganismos y, como consecuencia, reacciones cutáneas de tipo tóxico o alérgico.
El cuidado de la piel también consiste en compensar las pérdidas de grasa y agua causadas por el lavado diario, lo cual es importante cuando el poder natural de regeneración no es suficiente. Además, los productos para el cuidado de la piel deben protegerla de los agentes externos, sobre todo del sol y del viento, retrasando su envejeci-
miento.
Los preparados médicos suelen contener uno o varios medicamentos en concentraciones activas. En aras de la simplicidad, para distinguir netamente entre aplicaciones cosméticas y médicas, y sus respectivos productos, se remite a las disposiciones legales de la República Federal Alemana (p.ej. reglamento de cosméticos, leyes de productos alimenticios y medicamentos).
Los preparados cosméticos o dermatológicos suelen presentarse en forma de sistemas multifase finamente dispersos, en los que una o varias fases de grasas o aceites están presentes junto a una o varias fases acuosas. A su vez, entre estos sistemas, los más extendidos son las emulsiones verdaderas.
En las emulsiones simples, en una primera fase hay finamente dispersadas gotitas de la segunda fase (gotitas de agua en las emulsiones W/O o bien vesículas de lípidos en las emulsiones O/W), rodeadas por una envoltura de emulsionante. En cambio, en una emulsión múltiple (de segundo grado) dichas gotitas llevan emulsionadas gotitas finamente dispersas de la primera fase, en las cuales, a su vez, también puede haber gotitas aun más finamente dispersadas (emulsión múltiple de tercer grado), y así sucesivamente.
Así como en el caso de emulsiones simples se habla de emulsiones W/O o O/W (agua-en-aceite o aceite-en-agua), en el caso de emulsiones múltiples existen las del tipo W/O/W, O/W/O, O/W/O/W, W/O/W/O y así sucesivamente.
En las emulsiones corrientes, los diámetros de las gotitas están comprendidos en el intervalo de aproximadamente 1 \mum hasta 50 \mum. Sin la adición de sustancias colorantes, estas "macroemulsiones" son de color blanco lechoso y opacas. Las "macroemulsiones" más finas, cuyas gotitas tienen diámetros comprendidos aproximadamente entre
10^{-1} \mum y 1 \mum - sin añadir tampoco sustancias colorantes - son de un color blanco azulado y opacas.
Las soluciones micelares y moleculares con diámetros de partícula menores de 10^{-2} \mum son, salvo excepciones, claras y transparentes.
En cambio, el diámetro de las gotitas en las microemulsiones transparentes o translúcidas está comprendido en el intervalo de aproximadamente 10^{-2} \mum hasta 10^{-1} \mum. Dichas microemulsiones son en su mayoría de baja viscosidad. La viscosidad de muchas microemulsiones de tipo O/W es comparable a la del agua.
Las microemulsiones tienen la ventaja de que, en la fase dispersa, los principios activos pueden estar más finamente dispersados que en la fase dispersa de las "macroemulsiones". Otra ventaja es que, debido a su baja viscosidad, se pueden pulverizar. Cuando se usan microemulsiones como cosméticos, los respectivos productos se distinguen por su gran elegancia.
El empleo de los emulsionantes habituales en cosmética es de por sí inofensivo, aunque al fin y al cabo, como cualquier sustancia química, puede provocar en ciertos casos reacciones alérgicas o basadas en la hipersensibilidad del usuario.
Así, es sabido que determinadas fotodermatosis son desencadenadas por ciertos emulsionantes, aunque también por varias grasas, y exposición simultánea a la luz solar. Estas fotodermatosis también se denominan "acné de Mallorca".
Los preparados cosméticos libres de emulsionantes, frecuentemente en forma de preparados fotoprotectores, a base de las llamadas hidrodispersiones son asequibles desde hace tiempo para el usuario.
Las hidrodispersiones son dispersiones de una fase lípida interna (discontinua) líquida, semisólida o sólida en una fase acuosa externa (continua).
Al contrario de las emulsiones O/W, que se caracterizan por una disposición análoga de fases, las hidrodispersiones están básicamente exentas de emulsionantes. Las hidrodispersiones, como también las emulsiones, son sistemas metaestables y tienden a pasar a un estado de dos fases discretas contiguas. La elección de un emulsionante adecuado evita que las emulsiones se separen en fases.
En las hidrodispersiones de una fase lípida líquida en una fase acuosa externa, la estabilidad de tal sistema se puede garantizar, por ejemplo, formando una estructura de gel en la fase acuosa, en la que se hallen suspendidas de manera estable las gotitas de lípido.
Las lipodispersiones W/O objeto de la presente invención son, de manera inversamente análoga, unos preparados sin emulsionante finamente dispersos del tipo agua-en-aceite.
Los geles son formas habituales de los preparados cosméticos y dermatológicos, que pueden llevar o no emulsionantes y precisamente en los tiempos recientes están en continua expansión. En sentido técnico cabe entender como geles: sistemas dispersos de forma relativamente estable y fáciles de deformar, constituidos como mínimo por dos componentes, en general una materia coloidal dividida - casi siempre sólida - de agrupaciones moleculares de cadena larga (p.ej. gelatinas, dióxido de silicio, polisacáridos) para formar la estructura y un medio líquido de dispersión (p.ej. el agua). La materia coloidal dividida suele denominarse espesante o gelificante. Forma una red espacial en el medio líquido de dispersión, de modo que las partículas coloidales individuales pueden estar unidas más o menos sólidamente entre sí mediante interacción electrostática. El medio de dispersión que envuelve la red se distingue por su afinidad electrostática con el gelificante, es decir, un agente gelificante mayormente polar (sobre todo: hidrófilo) gelifica con preferencia un medio de dispersión polar (sobre todo: agua), mientras que un agente gelificante mayormente apolar gelifica con preferencia un medio de dispersión apolar.
Las interacciones electrostáticas fuertes que, por ejemplo, se producen en los enlaces por puentes de hidrógeno entre el agente gelificante y el medio de dispersión, pero también entre las propias moléculas del medio de dispersión, pueden llevar a una reticulación excesiva, incluso del medio de dispersión. Los hidrogeles pueden constar casi al 100% de agua (junto a, por ejemplo, un 0,2 - 1,0% de un agente gelificante) y poseer una consistencia totalmente firme. En ellos el agua se halla en forma de elementos estructurales análogos al hielo, con lo que los geles hacen plena justicia al origen de su nombre [del latín "gelatum" = "helado", pasando por la expresión alquimista "gelatina" (siglo 16)
hasta hoy].
En la galénica cosmética y farmacéutica también son corrientes los lipogeles y los oleogeles (de ceras, grasas y aceites grasos) así como los carbogeles (de parafina o petrolato). En la práctica se distingue entre oleogeles, que casi están exentos de agua, e hidrogeles, casi exentos de grasas. La mayor parte de los geles son transparentes. En la galénica cosmética y farmacéutica los geles se caracterizan en general por tener una consistencia semisólida y a menudo fluida.
Las barras cosméticas, especialmente las barras de labios, con preferencia las barras protectoras de labios, y también las barras desodorantes ("Deo-Sticks") son igualmente preparados corrientes.
La piel de los labios tiene solo una capa córnea sumamente delgada. En los labios no se encuentran glándulas sudoríparas ni apenas glándulas sebáceas. Por tanto la piel de los labios está prácticamente exenta de grasa y tiende a resecarse, sobre todo en tiempo frío y seco. Entonces pueden formarse pequeñas grietas en la piel, aumentando la sensibilidad de los labios frente a los agentes químicos, físicos y microbianos (p.ej. alimentos, luz solar, los virus del herpes simple).
La finalidad de las barras protectoras de labios es evitarlo. Estos productos llevan una proporción casi siempre elevada de ceras y componentes grasos, que tras la aplicación dejan una capa sobre los labios.
Desde el punto de vista técnico, casi todas las barras de labios son mezclas grasas, exentas de agua, formadas por ceras sólidas o semisólidas y aceites líquidos, donde los aceites y las ceras de parafina de gran pureza constituyen la masa fundamental de las barras de labios.
Según el perfil ideal de exigencias, las barras de labios, y también otras formulaciones de barras cosméticas, p.ej. desodorantes (los llamados "Deo-Sticks"), son lisas y se pueden aplicar sin gran resistencia al frote. Con solo una ligera presión, una barra de labios debe dejar una película grasa que no sea untuosa, insensibilizante o pegajosa, pero que se adhiera bien sobre los labios. Esta película de grasa debe proporcionar luego suavidad y flexibilidad a los labios.
Un recurso estilístico de la cosmética decorativa consiste en adaptar el color de los labios al tipo de persona mediante el uso productos cosméticos adecuados.
Productos de este tipo son por ejemplo las barras de labios decorativas, a las cuales pueden incorporarse los más variados pigmentos colorantes. Estas barras contienen muy elevadas proporciones de ceras y componentes grasos, que tras la aplicación forman una capa lípida que cubre los labios.
Especialmente los preparados para el cuidado cosmético o terapéutico de la piel llevan como ingredientes esenciales mezclas de aceites o sustancias liposolubles y agua o sustancias hidrosolubles. Determinados componentes de la fase acuosa, p.ej. glicerina, y también de la fase orgánica, p.ej. acetato de tocoferilo, tienen en concentraciones elevadas un efecto negativo sobre las propiedades sensoriales de los preparados. Esto se manifiesta a menudo en una mayor sensación de pegajosidad o untuosidad al aplicar los correspondientes preparados, que en algunos casos no resultan vendibles porque el usuario no los acepta o los juzga negativamente.
Es sabido que la adición de ciertas sustancias, por ejemplo algunas materias primas en polvo seleccionadas, sobre todo talco, reducen esta sensación de pegajosidad o de untuosidad. Aparte de que esto raramente se consigue por completo, la adición de tal tipo de sustancias también varía la viscosidad del respectivo producto y disminuye su estabilidad.
Por lo tanto, el objetivo era remediar todos estos inconvenientes del estado técnico. Concretamente hacía falta disponer de productos con menor pegajosidad o untuosidad. Se trataba de liberar adecuadamente de dichos inconvenientes del estado técnico a los productos del campo de la cosmética protectora y decorativa y de la galénica farmacológica.
También era un objetivo de la presente invención el desarrollo de bases cosméticas para preparados caracterizados por tener una buena compatibilidad con la piel.
Asimismo, era un objetivo de la presente invención proporcionar productos con la mayor variedad posible de aplicaciones. Por ejemplo, había que elaborar bases para preparados en forma de emulsiones limpiadoras, de productos para el cuidado facial y corporal, y también para formas especiales de administración médico-farmacéutica, por ejemplo preparados contra el acné y otros fenómenos cutáneos.
Sorprendentemente, todos estos objetivos se resuelven mediante preparados cosméticos o farmacéuticos, caracterizados porque contienen una concentración activa de almidón hidrófilo esterificado con uno o varios radicales
n-octenilsuccinato, tal como se define en la reivindicación.
También corresponde a la presente invención el uso de almidón hidrófilo esterificado con uno o varios radicales n-octenilsuccinato, tal como está definido en la reivindicación 1, para reducir la pegajosidad y/o la untuosidad de los preparados cosméticos o farmacéuticos.
Los derivados de almidón empleados en la presente invención se caracterizan por una estructura
Almidón-X_{n}, donde X simboliza el radical
1
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Los derivados de almidón que se usan ventajosamente en la presente invención aún no llevan oficialmente un nombre INCI (Ingrediente de la Nomenclatura Cosmética Internacional) y este tuvo que llamarse "almidón-octenilsuccinato sódico". Son especialmente ventajosos los productos que vende la firma Cerestar US con la marca Amiogum®, sobre todo el Amiogum® 23.
Según la presente invención, el contenido de derivados de almidón (en lo sucesivo "principio activo utilizado en la presente invención") que se emplea conforme a la misma en los preparados cosméticos o dermatológicos de uso tópico es de 0,01 - 25% en peso, con preferencia 0,1 - 10% en peso, sobre todo 0,2 - 5,0% en peso, referido al peso total de los preparados.
Se ha demostrado sorprendentemente que el principio activo utilizado en la presente invención cumple las premisas de la misma.
El principio activo usado en la presente invención se puede incorporar ventajosamente a las distintas formas de los preparados cosméticos y dermatológicos corrientes, p.ej. a una solución, a una emulsión del tipo agua-en-aceite (W/O) o del tipo aceite-en-agua (O/W), o a una emulsión múltiple, por ejemplo del tipo agua-en-aceite-en-agua (W/O/W) o aceite-en-agua-en-aceite (O/W/O), a una hidrodispersión o lipodispersión, a un gel, a una barra sólida o también a un aerosol.
Las emulsiones según la presente invención, p.ej. en forma de una crema protectora de manos, de una loción para la piel, de una leche cosmética, por ejemplo una crema o una leche de protección solar, son ventajosas y contienen p.ej. grasas, aceites, ceras y/u otros sólidos, así como agua y uno o varios emulsionantes, tal como suelen emplearse para dicho tipo de formulación.
También es posible y ventajoso según la presente invención incorporar el principio activo usado en la misma a sistemas acuosos o a preparados tensioactivos para el lavado de la piel y del cabello.
Naturalmente el especialista ya sabe que, para determinadas exigencias, la mayoría de composiciones cosméticas son impensables sin las sustancias auxiliares y los aditivos habituales. Entre ellos se cuentan por ejemplo aditivos para dar consistencia, cargas, perfume, colorantes, emulsionantes, otros principios activos como vitaminas o proteínas, agentes fotoprotectores, estabilizadores, repelentes de insectos, alcohol, agua, sales, sustancias de acción antimicrobiana, proteolítica o queratolítica, etc.
Mutatis mutandis rigen las mismas exigencias para la formulación de preparados médicos.
Los preparados médicos de uso tópico según la presente invención llevan en general una concentración activa de uno o varios medicamentos. En aras de la simplicidad, para distinguir netamente entre aplicaciones cosméticas y médicas, y sus respectivos productos, se remite a las disposiciones legales de la República Federal Alemana (p.ej. reglamento de cosméticos, leyes de productos alimenticios y medicamentos).
Asimismo, es ventajoso añadir el principio activo utilizado en la presente invención como aditivo a preparados que ya contienen otros principios activos para otros fines.
Respectivamente, las composiciones cosméticas o dermatológicas de uso tópico según la presente invención se pueden emplear, dependiendo de su constitución, por ejemplo, como crema protectora de manos, leche limpiadora, loción de protección solar, crema nutritiva, crema de día o de noche, etc. Si se da el caso, las composiciones según la presente invención también se pueden utilizar como base para formulaciones farmacéuticas.
El principio activo utilizado en la presente invención se puede usar especialmente como aditivo en desodorantes o antitranspirantes de tipo cosmético. Como agentes desodorantes o antitranspirantes pueden usarse luego las sustancias habituales conocidas del especialista. La aparición del sudor se puede contrarrestar, por ejemplo, mediante astrin-
gentes - principalmente con sales de aluminio, como el hidroxicloruro de aluminio (clorhidrato de aluminio).
El uso de sustancias antimicrobianas en los desodorantes cosméticos permite reducir la flora bacteriana sobre la piel. Lo ideal sería reducir eficazmente solo los microorganismos causantes del olor. Resultan ventajosos por ejemplo los ésteres monocarboxílicos de la di- o triglicerina, pero también son apropiadas otras sustancias que posean un efecto antimicrobiano.
Según la presente invención también es posible, y tal vez incluso ventajoso, el uso de sustancias cuya acción desodorante o antitranspirante no es precisamente suave, pues su probable efecto eritematoso puede ser compensado mediante el principio activo empleado en la presente invención.
También son favorables aquellos preparados cosméticos y dermatológicos presentados en forma de protector solar, los cuales, además del principio activo usado en la presente invención, contienen preferentemente, al menos, una sustancia filtrante de UVA y/o al menos una sustancia filtrante de UVB y/o al menos un pigmento inor-
gánico.
Pero también es ventajoso, según los presentes descubrimientos, elaborar preparados cosméticos y dermatológicos cuya finalidad primordial no sea la protección contra la luz solar, pero que lleven sustancias protectoras del UV. Así por ejemplo, es corriente incorporar sustancias filtrantes de UVA o de UVB a las cremas de día.
Los preparados según la presente invención pueden llevar ventajosamente sustancias que absorben la radiación UV en el intervalo UVB, siendo la cantidad total de sustancias filtrantes p.ej. del 0,1% en peso hasta el 30% en peso, con preferencia del 0,5 al 10% en peso, sobre todo del 1 al 6% en peso, referido al peso total de los preparados.
Los filtros de UVB pueden ser liposolubles o hidrosolubles. Como sustancias liposolubles cabe citar p.ej.:
-
el 3-bencilidenalcanfor y sus derivados, p.ej. el 3-(4-metilbenciliden)alcanfor;
-
derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferentemente 4-(dimetilamino)-benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dimetil- amino)-benzoato de amilo;
-
ésteres del ácido cinámico, preferentemente 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo, 4-metoxicinamato de isopentilo;
-
ésteres del ácido salicílico, preferentemente salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de 4-isopropilbencilo, salicilato de homomentilo;
-
derivados de la benzofenona, preferentemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
-
ésteres del ácido benzalmalónico, preferiblemente el 4-metoxibenzalmalonato de di(2-etilhexilo);
-
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
Como sustancias hidrosolubles son ventajosas:
-
el ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales, p.ej. las de sodio, potasio o trietanolamonio;
-
derivados de ácido sulfónico de la benzofenona, preferentemente el ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico y sus sales;
-
derivados de ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, como p.ej. los ácidos 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)bencenosulfónico y 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil)sulfónico, y sus sales.
Evidentemente, la lista de los citados filtros de UVB que pueden emplearse según la presente invención no debe ser limitativa.
Asimismo es objeto de la presente invención la combinación de un filtro UVA conforme a la misma, con un filtro UVB o con un preparado cosmético o dermatológico conforme a la misma, que también contenga un filtro UVB.
También puede resultar ventajoso usar en los preparados de la presente invención los filtros de UVA que normalmente llevan los preparados cosméticos y/o dermatológicos. Se trata preferentemente de derivados del dibenzoílmetano, sobre todo de 1-(4'-terc.-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propan-1,3-diona y de 1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)propan-1,3-diona. Los preparados que llevan estas combinaciones también son objeto de la presente invención. Pueden emplearse las mismas cantidades de sustancias filtrantes de UVA que se han mencionado para las sustancias filtrantes de UVB.
Los preparados cosméticos y/o dermatológicos según la presente invención también pueden contener los pigmentos inorgánicos que suelen utilizarse en cosmética para proteger la piel de la radiación UV. Se trata de óxidos de titanio, cinc, hierro, circonio, silicio, manganeso, aluminio, cerio, así como mezclas y modificaciones de los mismos, en que los óxidos son las sustancias activas. Con especial preferencia se trata de pigmentos basados en TiO_{2}. Se pueden emplear las cantidades citadas para las combinaciones precedentes.
Los preparados cosméticos y dermatológicos de la presente invención pueden contener las sustancias activas, auxiliares y/o los aditivos habituales en tales preparados cosméticos, p.ej. antioxidantes, conservantes, bactericidas, perfumes, antiespumantes, colorantes, pigmentos de efecto colorante, espesantes, sustancias tensioactivas, emulsionantes, plastificantes, humectantes y/o hidratantes, grasas, aceites, ceras u otros ingredientes usuales en una formulación cosmética o dermatológica, como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de la espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.
Es ventajoso añadir a los preparados de la presente invención otros principios activos antiirritativos o antiinflamatorios, sobre todo alcohol batílico (\alpha-octadecilgliceriléter), alcohol selaquílico (\alpha-9-octadecenilgliceriléter), alcohol quimílico (\alpha-hexadecilgliceriléter), bisabolol y/o pantenol.
También es ventajoso añadir los antioxidantes habituales a los preparados de la presente invención. Conforme a la misma pueden emplearse como antioxidantes favorables todos los que son adecuados o corrientes para las aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
De modo ventajoso, los antioxidantes se seleccionan del grupo formado por aminoácidos (p.ej. glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (p.ej. el ácido urocanínico) y sus derivados, péptidos como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (p.ej. anserina), carotinoides, carotenos (p.ej. \alpha-caroteno, \beta-caroteno, licopina) y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados, (p.ej. ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (p.ej. tiorredoxina, glutatión, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoílo, oleílo, \gamma-linoleílo, colesterilo y glicerilo), así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) así como compuestos de sulfoximina (p.ej. butioninsulfoximina, homocisteínsulfoximina, butioninsulfonas, penta-, hexa- y heptationinsulfoximina) en dosis compatibles muy reducidas (p.ej. pmol hasta \mumol/kg), también quelantes (de metales) (p.ej. ácidos grasos \alpha-hidroxilados, ácido palmítico, ácido fitínico, lactoferrina), ácidos \alpha-hidroxilados (p.ej, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (p.ej. ácido \gamma-linolénico, ácido linólico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y derivados (p.ej. palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbil-Mg, acetato de ascorbilo), tocoferoles y derivados (p.ej. acetato de vitamina E), así como benzoato de coniferilo del benjuí, ácido rutínico y sus derivados, \alpha-glicosilrutina, ácido ferúlico y sus derivados, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacónico, ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, cinc y sus derivados (p.ej. ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (p.ej. selenometionina), estilbeno y sus derivados (p.ej. óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y los derivados apropiados según la presente invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de dichos principios activos.
La cantidad de antioxidantes (de uno o varios compuestos) en los preparados es con preferencia de 0,001 hasta 30% en peso, con especial preferencia 0,05-20% en peso, sobre todo 1-10% en peso, referido al peso total del pre-
parado.
Siempre que el antioxidante o los antioxidantes sean de vitamina E y/o de sus derivados, es ventajoso elegir sus concentraciones respectivas en el intervalo del 0,001-10% en peso, referido al peso total de la formulación.
Siempre que el preparado cosmético o dermatológico según la presente invención sea una solución, emulsión o dispersión, como disolvente puede emplearse:
-
agua o soluciones acuosas;
-
aceites como los triglicéridos del ácido cáprico o del ácido caprílico, pero con preferencia aceite de ricino;
-
grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sintéticos, con preferencia los ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, p.ej. con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o los ésteres de alcoholes grasos con alcanoácidos de bajo número de C o con ácidos grasos;
-
alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus éteres, con preferencia etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o -monobutiléter, propilenglicolmonometil-, -monoetil- o -monobutiléter, dietilenglicolmonoetil- o -monoetiléter y productos análogos.
Se emplean especialmente mezclas de los disolventes antes citados. En el caso de disolventes alcohólicos, el agua puede ser un componente adicional.
La fase orgánica de emulsiones, oleogeles e hidrodispersiones o lipodispersiones según la presente invención se elige ventajosamente del grupo de los ésteres formados por ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C; del grupo de los ésteres formados por ácidos carboxílicos aromáticos y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C. Estos aceites estéricos pueden escogerse luego ventajosamente del grupo formado por miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleílo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, así como mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de tales ésteres, p.ej. el aceite de jojoba.
Asimismo, la fase orgánica puede escogerse ventajosamente del grupo de los hidrocarburos y ceras ramificados y lineales, de los aceites de silicona, de los dialquiléteres, del grupo de los alcoholes saturados o insaturados, ramificados y lineales, así como de los triglicéridos de ácido graso, sobre todo los triglicerinésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 8 hasta 24, especialmente 12-18 átomos de C. Los triglicéridos de ácido graso pueden escogerse ventajosamente, por ejemplo, del grupo de los aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, p.ej. aceite de oliva, de girasol, de soja, de cacahuete, de colza, de almendras, de palma, de coco, de palmiste y otros similares.
Conforme a la presente invención también se pueden emplear ventajosamente cualquier mezcla de componentes a base de aceites y ceras. También puede ser eventualmente ventajoso utilizar ceras, por ejemplo palmitato de cetilo, como único componente lípido de la fase orgánica.
La fase orgánica se escoge ventajosamente del grupo formado por el isoestearato de 2-etilhexilo, octildodecanol, isononanoato de isotridecilo, isoeicosano, cocoato de 2-etilhexilo, benzoato de C_{12-15}-alquilo, triglicérido de ácido caprílico-caprínico, dicapriléter.
Son especialmente útiles las mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo e isoestearato de 2-etilhexilo, las mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo e isononanoato de isotridecilo, así como mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo, isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de isotridecilo.
Entre los hidrocarburos pueden emplearse ventajosamente conforme a la presente invención el aceite de parafina, el escualano y el escualeno.
Asimismo, la fase orgánica puede tener ventajosamente un contenido de aceites de silicona cíclicos o lineales o constar en su totalidad de dichos aceites, aunque, aparte del aceite o aceites de silicona, se prefiere emplear un contenido adicional de otros componentes de la fase orgánica.
Como aceite de silicona utilizable conforme a la presente invención se usa ventajosamente ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano). Pero, según la presente invención, también es ventajoso el uso de otros aceites de silicona, por ejemplo hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano, poli(metilfenilsiloxano).
Asimismo, son especialmente ventajosas las mezclas de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.
Los geles empleados en la presente invención suelen contener alcoholes de bajo número de C, p.ej. etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina y agua o uno de los aceites antes citados, en presencia de un espesante que, en el caso de los geles óleo-alcohólicos, es preferentemente dióxido de silicio o un silicato de aluminio y, en el caso de los geles hidro-alcohólicos, es preferentemente un poliacrilato.
Las barras sólidas contienen p.ej. ceras naturales o sintéticas, alcoholes grasos o ésteres de ácidos grasos. Se prefieren las barras protectoras de labios, así como las formulaciones en barra para desodorantes corporales.
Las sustancias básicas habituales que son adecuadas para usar como barras cosméticas en el sentido de la presente invención comprenden aceites líquidos (p.ej. aceites de parafina, aceite de ricino, miristato de isopropilo), componentes semisólidos (p.ej. vaselinas, lanolina), componentes sólidos (p.ej. cera de abejas, ceresina y ceras microcristalinas u ozoquerita), así como ceras de elevado punto de fusión (p.ej. cera de carnauba, cera de candelilla).
Como propelente para aerosoles de los preparados cosméticos y/o dermatológicos pulverizables según la presente invención son adecuados los usualmente conocidos, licuados y de gran volatilidad, como por ejemplo hidrocarburos (propano, butano, isobutano), que pueden usarse solos o mezclados entre sí. También puede usarse ventajosamente aire comprimido.
Naturalmente, el especialista ya sabe que hay gases propelentes de por sí atóxicos, que serían adecuados para la realización de la presente invención formulando preparados en forma de aerosol, pero a los que debe renunciarse porque son peligrosos para el medio ambiente o por otras circunstancias, sobre todo hidrocarburos fluorados y fluoroclorados (FCC).
Cuando los preparados cosméticos o dermatológicos según la presente invención se hallan en forma de una loción que se enjuaga y se emplea p.ej. antes o después de desteñir, antes o después de aplicar champú, entre dos lavados, antes o después de hacer la permanente, se trata p.ej. de soluciones acuosas o hidroalcohólicas que eventualmente llevan sustancias tensioactivas, con preferencia sustancias tensioactivas no iónicas o catiónicas cuya concentración puede variar entre 0,1 y 10% en peso, preferiblemente entre 0,2 y 5% en peso. Estos preparados cosméticos y/o dermatológicos también pueden ser aerosoles, con los aditivos habitualmente empleados para ello.
Un preparado cosmético según la presente invención en forma de una loción que no se enjuaga, sobre todo de una loción para acondicionamiento del cabello, una loción que se aplica al secar el pelo, una loción de tocador y tratamiento, es en general una solución acuosa, alcohólica o hidroalcohólica y contiene al menos un polímero catiónico, aniónico, no iónico o anfótero, o también mezclas de los mismos, así como las combinaciones de principios activos según la presente invención. La cantidad de los polímeros empleados oscila p.ej. entre 0,1 y 10% en peso, con preferencia entre 0,1 y 3% en peso.
Los preparados cosméticos según la presente invención destinados al tratamiento y cuidado del cabello que contienen el principio activo conforme a la presente invención pueden encontrarse en forma de emulsiones del tipo no iónico o aniónico. Las emulsiones no iónicas, además del agua, contienen aceites o alcoholes grasos, que, por ejemplo, también estar polietoxilados o polipropoxilados, o incluso mezclas de ambos componentes orgánicos. Estas emulsiones contienen eventualmente sustancias tensioactivas de tipo catiónico.
Los preparados cosméticos según la presente invención destinados al tratamiento y cuidado del cabello pueden hallarse en forma de geles que, junto a un contenido efectivo del principio activo conforme a la presente invención y a los disolventes comúnmente usados, con preferencia agua, también pueden llevar espesantes orgánicos, p.ej. goma arábica, goma xantano, alginato sódico, derivados de celulosa, con preferencia metilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, o espesantes inorgánicos, p.ej. silicatos de aluminio, como por ejemplo bentonita, o una mezcla de polietilenglicol y estearato o diestearato de polietilenglicol. La cantidad de espesante contenido en el gel es p.ej. de 0,1 a 30% en peso, con preferencia de 0,5 a 15% en peso.
Los siguientes ejemplos deben ilustrar la presente invención.
Ejemplo 1 Emulsión W/O
% e.p.
PEG-7-aceite de ricino hidrogenado 4,00
Alcohol de lanolina 1,50
Cera de abejas 3,00
Vaselina 4,00
Ozoquerita 4,00
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Glicerina 15,00
Metoxicinamato de octilo 2,50
Metilbencilidenalcanfor 2,50
Acetato de tocoferol 1,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Sulfato magnésico \cdot 7 H_{2}O 0,70
Perfume, conservantes, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 2 Emulsión W/O
% e.p.
PEG-7-aceite de ricino hidrogenado 4,00
Alcohol de lanolina 1,50
Cera de abejas 3,00
Vaselina 9,00
Ozoquerita 4,00
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Sorbita 15,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Sulfato magnésico \cdot 7 H_{2}O 0,70
Perfume, conservantes, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 3 Emulsión W/O
% e.p.
PEG-7-aceite de ricino hidrogenado 4,00
Alcohol de lanolina 1,50
Cera de abejas 3,00
Vaselina 9,00
Ozoquerita 4,00
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Urea 10,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Sulfato magnésico \cdot 7 H_{2}O 0,70
Ácido láctico 0,30
(Continuación)
% e.p.
Lactato sódico 2,50
Perfume, conservantes, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 4 Emulsión W/O
% e.p.
PEG-7-aceite de ricino hidrogenado 4,00
Alcohol de lanolina 1,50
Cera de abejas 3,00
Vaselina 9,00
Ozoquerita 4,00
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Glicerina 15,00
Acetato de tocoferol 1,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Sulfato de cinc \cdot 7 H_{2}O 0,70
Glicina 1,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 5 Emulsión W/O
% e.p.
Poligliceril-3 dioleato 3,50
Ozoquerita 3,00
Cera de abejas 2,00
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Octanoato de cetearilo 10,00
Serina 0,50
Sorbita 9,00
Glicerina 9,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Sulfato magnésico \cdot 7 H_{2}O 0,70
Perfume, conservantes, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 6 Emulsión W/O
% e.p.
Laurilmeticona copoliol 1,50
Cetilmeticona copoliol 0,50
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
(Continuación)
% e.p.
Ciclometicona 2,00
Dimeticona 1,00
Aceite de germen de trigo 4,00
Triglicérido cáprico/caprílico 4,00
Glicerina 10,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,25
Cloruro sódico 1,00
Perfume, conservantes, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 7 Emulsión O/W
% e.p.
Monoestearato de sorbitan 2,50
Monoestearato de glicerina 1,00
Vaselina 0,50
Aceite de parafina, subliquidum 11,00
Octildodecanol 4,00
Glicérido de ácido graso de coco hidrogenado 1,00
Ciclometicona 1,00
Carbomer 0,15
Glicerina 10,00
Acetato de tocoferilo 1,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 8 Emulsión O/W
% e.p.
Ácido esteárico 1,50
Monoestearato de sorbitan 0,50
Alcohol miristílico 1,50
Monoestearato de glicerina 0,50
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Dimeticona 1,00
Octildodecanol 2,00
Glicérido de ácido graso de coco hidrogenado 0,50
Carbomer 0,10
Serina 0,50
Glicerina 5,00
Acetato de tocoferilo 0,50
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 9 Emulsión O/W
% e.p.
Monoestearato de sorbitan 2,00
Laurilmeticona copoliol 0,35
Cetilmeticona copoliol 0,15
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Octildodecanol 4,00
Glicérido de ácido graso de coco hidrogenado 1,00
Ciclometicona 1,00
Dimeticona 1,00
Carbomer 0,15
Glicerina 10,00
Acetato de tocoferilo 1,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 10 Emulsión O/W
% e.p.
Quaternium-5 3,50
Aceite de parafina, subliquidum 10,00
Alcohol cetearílico 2,00
Glicérido de ácido graso de coco hidrogenado 0,50
Dimeticona 0,75
Glicerina 20,00
Acetato de tocoferilo 0,50
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 11 Gel de hidrodispersión
% e.p.
PEG-8 (polietilenglicol 400) 5,00
Etanol 2,00
Carbomer 0,70
Triglicérido, líquido 1,50
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 1,25
Glicerina 5,00
Sorbita 2,00
Pantenol 0,50
Acetato de tocoferilo 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 12 Hidrogel
% e.p.
PEG-8 (polietilenglicol 400) 5,00
Etanol 2,00
Carbomer 0,70
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 1,25
Glicerina 5,00
Sorbita 2,00
Pantenol 0,50
Acetato de tocoferilo 0,50
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 13 Barra labial protectora
% e.p.
Triglicérido cáprico/caprílico 27,00
Octildodecanol 27,00
Cera de abejas 15,00
Palmitato de cetilo 5,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,25
Escualano 13,00
Aceite de jojoba 10,00
Cera de carnauba 2,00
Acetato de tocoferilo 0,75
Perfume, conservantes, antioxidantes, etc. c.s.
Ejemplo 14 Emulsión de barra labial protectora
% e.p.
Triglicérido cáprico/caprílico 30,00
Octildodecanol 20,00
Poligliceril-3 dioleato 3,50
Cera de abejas 12,50
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 0,25
Escualano 11,00
Estearato de alquilo C_{20-40} 5,00
Aceite de jojoba 10,00
Cera de carnauba 2,00
Acetato de tocoferilo 0,75
Agua 5,00
Perfume, conservantes, antioxidantes, etc. c.s.
Ejemplo 15 Gel protector labial
% e.p.
Triglicérido cáprico/caprílico 40,00
Vaselina 40,00
Alcohol de lanolina 1,00
Cera de abejas 3,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 2,50
Poliisobuteno 5,00
Aceite de jojoba 8,00
Acetato de tocoferilo 0,50
Perfume, conservantes, antioxidantes, etc. c.s.
Ejemplo 16 Polvo facial, prensado
% e.p.
Silicato magnésico 25,00
Estearato magnésico 1,50
Nylon-12 2,50
Lauroíl-lisina 1,00
Caolín 10,00
Carbonato magnésico 5,00
Amiogum® 23 (almidón-octenilsuccinato sódico) 3,50
Mica 5,00
Óxidos de hierro 1,50
Dióxido de titanio 2,50
Estearato de isopropilo 2,50
Aceite de parafina, subliquidum 2,50
Talco hasta 100
Perfume, conservantes, antioxidantes, etc. c.s.
Ejemplo 17 Emulsión de maquillaje
% e.p.
Monoestearato de sorbitan 1,50
Monooleato de sorbitan 1,00
Monooleato de glicerina 1,00
Aceite de parafina, subliquidum 7,00
Octildodecanol 7,00
Glicérido de ácido graso de coco hidrogenado 4,00
Metoxicinamato de octilo 2,00
Butil-metoxidibenzoílmetano 1,00
Carbomer 0,10
Glicerina 5,00
1,3-Butilenglicol 2,00
Acetato de tocoferilo 1,00
Amiogum® 23 (almidón-octenílsuccinato sódico) 2,50
(Continuación)
% e.p.
Silicato magnésico 1,00
Mica 1,00
Óxidos de hierro 1,00
Dióxido de titanio 2,50
Talco 5,00
Perfume, conservantes, NaOH, colorantes, antioxidantes, etc. c.s.
Agua hasta 100

Claims (3)

1. Preparados cosméticos o farmacéuticos, caracterizados porque tienen un contenido efectivo de un almidón hidrófilo esterificado con uno o varios radicales n-octenilsuccinato, los cuales se caracterizan por una estructura
almidón-X_{n}, donde X simboliza el radical
27
2. Preparados según la reivindicación 1, caracterizados porque el contenido de un almidón hidrófilo esterificado con uno o varios radicales n-octenilsuccinato en los preparados cosméticos o dermatológicos de uso tópico es de
0,01-25% en peso, preferentemente 0,1-10% en peso, sobre todo 0,2-5,0% en peso, referido al peso total de los preparados.
3. Empleo de un almidón hidrófilo esterificado con uno o varios radicales n-octenilsuccinato, tal como está definido en la reivindicación 1 ó 2, para reducir la pegajosidad y/o la untuosidad de los preparados cosméticos o farmacéuticos.
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