ES2258844T3 - Preparados fluidos del tipo emulsion w/o con mayor contenido de agua. - Google Patents
Preparados fluidos del tipo emulsion w/o con mayor contenido de agua.Info
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Abstract
Emulsiones agua-en-aceite (a) con una viscosidad máxima de 5.000 mPaus, (b) con un contenido de agua y de sustancias solubles en agua de al menos 75% en peso en total, y con un contenido de lípidos, emulsionantes y componentes lipófilos de como máximo 15% en total, referido respectivamente al peso total de los preparados, (c) cuya fase oleosa comprende como mínimo 75% en peso de una o más sustancias escogidas del grupo de - los lípidos apolares, líquidos a temperatura ambiente, que tienen una polaridad superior a 30 mN/m, y/o - los aceites de silicona de cualquier polaridad, de manera que este porcentaje en peso está referido al peso total de la fase oleosa, (d) que contiene al menos una sustancia tensioactiva, escogida del grupo de sustancias de fórmula general (I) (Ver fórmula) - donde A y A¿ representan radicales orgánicos iguales o distintos elegidos del grupo de los radicales alquilo, acilo e hidroxiacilo ramificados y lineales, saturados e insaturados, de 10-30 átomos de carbono, asícomo del grupo de los radicales hidroxiacilo unidos entre sí mediante funciones éster según el esquema (Ver fórmula) - donde R¿ se escoge del grupo de los radicales alquilo ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, R¿ del grupo de los radicales alquileno ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, y b puede tomar valores de 0 hasta 200.
Description
Preparados fluidos del tipo emulsión W/O con
mayor contenido de agua.
La presente invención se refiere a preparados
cosméticos y dermatológicos, sobre todo a los del tipo
agua-en-aceite, a métodos para
elaborarlos, así como a su uso para fines cosméticos y
medicinales.
La piel humana como mayor órgano del hombre
desempeña numerosas funciones de vital importancia. Con una
superficie media de unos 2 m^{2} en el adulto, juega un papel
destacado como órgano protector y sensorial. Este órgano tiene una
misión mediadora y defensiva frente a irritaciones de tipo
mecánico, térmico, actínico, químico y biológico. También le
corresponde un papel importante como órgano regulador y
destinatario del metabolismo humano.
En cosmética, el cuidado de la piel consiste
principalmente en reforzar o restablecer la función natural de la
piel como barrera frente a los agentes externos (p.ej. suciedad,
productos químicos, microorganismos) y contra la pérdida de
sustancias corporales (p.ej. agua, grasas naturales, electrólitos),
así como en ayudar al poder de regeneración natural de su capa
córnea cuando está dañada.
Cuando las propiedades de barrera de la piel
están alteradas puede haber mayor resorción de sustancias tóxicas y
alérgenas o producirse el ataque de microorganismos, y por tanto
reacciones cutáneas de tipo tóxico o alérgico.
El cuidado de la piel también tiene por objeto
compensar las pérdidas de grasa y agua debidas al lavado diario,
lo cual justamente es importante cuando no basta el poder de
regeneración natural. Además, los productos para el cuidado de la
piel deben protegerla contra los agentes atmosféricos,
especialmente del sol y del viento, y retrasar su
envejecimiento.
Las composiciones médicas de uso tópico
contienen en general uno o varios fármacos en concentración
efectiva. Para distinguir con mayor claridad entre aplicaciones
cosméticas y médicas y los correspondientes productos se remite a
las disposiciones legales de la República Federal de Alemania
(p.ej. el reglamento de cosméticos, productos alimenticios y
medicamentos).
Las emulsiones son en general sistemas
heterogéneos formados por dos líquidos inmiscibles o limitadamente
miscibles entre sí, que suelen denominarse fases. En una emulsión
uno de ambos líquidos está dispersado en el otro líquido, en forma
de gotitas muy finas.
Si ambos líquidos son agua y aceite y hay
gotitas de aceite finamente dispersadas en el agua, se trata de una
emulsión aceite-en-agua (emulsión
O/W, como p.ej. leche). El carácter fundamental de una emulsión O/W
viene marcado por el agua. En una emulsión
agua-en-aceite (emulsión W/O, p.ej.
la mantequilla) se trata del principio opuesto, pues el carácter
fundamental de la emulsión viene marcado por el aceite.
Evidentemente el especialista conoce un gran
número de posibilidades para formular emulsiones W/O estables de
uso cosmético o dermatológico, por ejemplo en forma de cremas y
pomadas aplicables entre la temperatura ambiente y la temperatura
de la piel, o en forma de lociones y leches más bien fluidas en
este margen de temperatura. Sin embargo del estado técnico se
conocen pocas formulaciones que tengan la fluidez suficiente para,
por ejemplo, poderse pulverizar.
Además, los preparados muy fluidos del estado
técnico suelen tener el inconveniente de ser inestables y estar
limitados a un estrecho campo de aplicación o a una reducida
selección de materias primas. Actualmente no hay en el mercado
productos de baja viscosidad que contengan aceites polares fuertes
-como los de tipo vegetal empleados con frecuencia en los productos
comerciales corrientes- de modo suficientemente estabilizado.
Las emulsiones con alto contenido de agua y baja
viscosidad, que sean además estables al almacenamiento, tal como
se requiere para los productos corrientes del mercado, son muy
difíciles de formular según el estado técnico. Por lo tanto la
oferta de tales formulaciones es extraordinariamente escasa.
Además, hasta la fecha, dichas formulaciones no han podido dar al
usuario los resultados cosméticos conocidos.
Un objeto de la presente invención era disponer
de preparados que tuvieran una viscosidad muy baja y que no
mostraran las desventajas del estado técnico.
Otro objeto de la presente invención era
disponer de preparados que pudieran cargarse con un gran contenido
de sustancias de acción cosmética o dermatológica, hidrosolubles
y/o miscibles con agua, sin perjudicar la calidad galénica u otras
propiedades de los preparados.
Las emulsiones denominadas de "alta fase
interna" se definen según K.J. Lissant: Geometría de las
emulsiones con gran proporción de fase interna; Journal of
Colloid and Interface Science 22, 462-468
(1966) como emulsiones con una fase interna de más del 70%. La
preparación de emulsiones del tipo
agua-en-aceite, fluidas y estables,
con un contenido de agua superior al 70%, resulta muy difícil. En
concreto, no se encuentran emulsiones W/O de "alta fase
interna" con un contenido de agua superior al 85% (emulsiones
W/O de "muy alta fase interna").
La técnica de variar la proporción volumétrica
de las fases, usual en las emulsiones del tipo
agua-en-aceite (es decir, la
incorporación de mayores cantidades de lípidos líquidos), debido al
bajo contenido de lípidos, solo se puede usar de manera limitada en
las emulsiones W/O de "alta fase interna", pero de ningún modo
en las emulsiones W/O de "muy alta fase interna". Por tanto,
solo se dispone de emulsiones
agua-en-aceite de consistencia
sólida hasta semisólida. El uso de lípidos polares, que normalmente
permite obtener emulsiones
agua-en-aceite de menor viscosidad,
tampoco produce el efecto deseado.
Sorprendentemente se ha demostrado que las
emulsiones agua-en-aceite
- (a)
- con una viscosidad máxima de 5.000 mPa\cdots,
- (b)
- con un contenido de agua y eventualmente de sustancias solubles en agua de al menos 75% en peso en total, y con un contenido de lípidos, emulsionantes y componentes lipófilos de como máximo 15% en total, referido respectivamente al peso total de los preparados,
- (c)
- cuya fase oleosa comprende como mínimo 75% en peso de una o más sustancias escogidas del grupo de
- -
- los lípidos apolares, líquidos a temperatura ambiente, que tienen una polaridad superior a 30 mN/m, y/o
- -
- los aceites de silicona de cualquier polaridad, de manera que este porcentaje en peso está referido al peso total de la fase oleosa,
- (c)
- que contiene al menos una sustancia tensioactiva, escogida del grupo de sustancias de fórmula general (I)
- -
- donde A y A' representan radicales orgánicos iguales o distintos elegidos del grupo de los radicales alquilo, acilo e hidroxiacilo ramificados y lineales, saturados e insaturados, de 10-30 átomos de carbono, así como del grupo de los radicales hidroxiacilo unidos entre sí mediante funciones éster según el esquema
- -
- donde R' se escoge del grupo de los radicales alquilo ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, R'' del grupo de los radicales alquileno ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, y b puede tomar valores de 0 hasta 200,
- -
- a representa un número de 1 hasta 100, preferentemente de 2 hasta 60, sobre todo 5 hasta 40,
- -
- X un enlace simple o el grupo
---
\delm{C}{\delm{\para}{\delm{O}{\delm{\para}{R _{3} }}}}H
---
- -
- R_{1} y R_{2}, independientemente entre sí, se eligen del grupo formado por H y metilo,
- -
- R_{3} se escoge del grupo formado por H y por los radicales alquilo y acilo ramificados y lineales, saturados e insaturados de 1-20 átomos de carbono,
remedian los inconvenientes del estado
técnico.
La fórmula estructural no se debe interpretar
como si todos los radicales R_{1}, R_{2} y R_{3},
representados en el paréntesis mediante el índice a, tuvieran que
ser respectivamente iguales en toda la molécula. Estos radicales
más bien pueden elegirse libremente en cada uno de los fragmentos
a
---
\delm{C}{\delm{\para}{R _{1} }}H --- X ---
\delm{C}{\delm{\para}{R _{2} }}H --- O
---
Es posible y ventajoso elegir para las
emulsiones W/O de la presente invención un contenido total de agua
y de sustancias hidrosolubles superior al 80% en peso,
especialmente superior al 85% en peso, referido al peso total de
los preparados.
Un ejemplo particularmente ventajoso de
sustancias tensioactivas para usar en la presente invención es el
polietilenglicol-30-dipolihidroxiestearato
(PEG-30-dipolihidroxi-estearato),
que vende la firma ICI Surfactants bajo la marca comercial ARLACEL®
P 135.
La cantidad total de las sustancias
tensioactivas, empleadas según la presente invención en los
preparados cosméticos o dermatológicos finales, se elige
ventajosamente del intervalo 0,1-30% en peso, con
preferencia 0,25-5,0% en peso, sobre todo
0,75-3,5% en peso, referido al peso total de los
preparados.
Si bien es conocido que con emulsionantes del
tipo antes descrito se pueden elaborar emulsiones W/O con elevado
contenido de agua, el estado técnico actual no podía marcar el
camino hacia la presente invención.
En el marco de la presente exposición se usa
como término general para las grasas, aceites, ceras y similares la
expresión "lípidos", totalmente corriente para el especialista.
También se utilizan los términos "fase oleosa" y "fase
lípida" como sinónimos.
Los aceites y las grasas se distinguen entre
otras características por su polaridad, que es difícil de definir.
Ya se ha propuesto adoptar la tensión interfacial frente al agua
como medida de la polaridad de un aceite o fase oleosa. Por regla
general, la polaridad de la fase oleosa en cuestión es mayor cuanto
menor es la tensión interfacial entre ella y el agua. En la presente
invención, la tensión interfacial se considera como una posible
medida de la polaridad de un componente oleoso determinado.
La tensión interfacial es la fuerza que actúa
sobre una línea imaginaria de un metro de longitud, situada en la
superficie límite entre dos fases. La unidad física para esta
tensión interfacial se calcula clásicamente según la relación
fuerza/longitud y suele indicarse en mN/m (milinewton partido por
metro). Es de signo positivo cuando tiende a disminuir la
superficie límite y de signo negativo en caso contrario.
Como límite, por debajo del cual una fase oleosa
se considera "polar" y por encima de la cual una fase oleosa
se considera "apolar", rige para la presente invención un
valor de 30 mN/m.
Como lípidos apolares y líquidos a la
temperatura ambiente han resultado especialmente ventajosos los
siguientes: hidrocarburos (aceites minerales, cicloparafina,
poliisobuteno, polideceno), éteres no etoxilados o propoxilados
(capriléter/cetiol 0E), así como aceites de silicona (dimeticona,
ciclometicona, dimeticonol).
Según la definición precedente de polaridad, los
aceites de silicona no se consideran apolares, sino que caen en
general dentro de la región de polaridad media (usualmente entre 20
y 30 mN/m).
Según la presente invención se puede tolerar
cierta proporción de lípidos polares en la mezcla lípida, pero este
porcentaje, que no debe exceder el 25% en peso, es preferentemente
menor del 15% en peso y en caso ideal no debe superar el 10% en peso
referido al total de fase lípida.
En base a los sistemas aquí presentados, se
pueden obtener emulsiones W/O que tengan una viscosidad a 25°C
menor de 5.000 mPa\cdots (= milipascal\cdotsegundo),
especialmente menor de 4.000 mPa\cdots, con preferencia menor de
3.500 mPa\cdots (medida con un viscosímetro HAAKE modelo
Viscotester VT-02).
Los aceites según la presente invención se
escogen ventajosamente del grupo constituido por aceites de
parafina, poliolefinas y vaselinas (petrolato). Entre las
poliolefinas, los polidecenos y el poliisobuteno hidrogenado son
las sustancias preferidas.
Según la presente invención, la fase oleosa
también puede contener -siempre que se tengan en cuenta las
características indicadas en las reivindicaciones de la patente-
sustancias ventajosas escogidas del grupo de los ésteres formados
por ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados,
ramificados y/o lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30
átomos de C, y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o
lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C; así
como del grupo de los ésteres formados por ácidos carboxílicos
aromáticos y alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o
lineales, con una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C.
Luego estos aceites estéricos se pueden escoger ventajosamente del
grupo formado por miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo,
estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de
n-butilo, laurato de n-hexilo,
oleato de n-decilo, estearato de isooctilo,
estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de
2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, estearato de
2-etilhexilo, palmitato de
2-octildodecilo, oleato de oleílo, erucato de
oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, así como mezclas
sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, p.ej. el
aceite de jojoba.
Asimismo, la fase oleosa puede escogerse
ventajosamente del grupo de los hidrocarburos y ceras ramificados y
lineales, de los aceites de silicona, de los dialquiléteres, del
grupo de los alcoholes saturados o insaturados, ramificados o
lineales, así como de los triglicéridos de ácidos grasos, es decir
de triglicerin-ésteres de los ácidos alcanocarboxílicos saturados
y/o insaturados, ramificados y/o lineales, con una longitud de
cadena de 8 hasta 24, especialmente de 12-18 átomos
de C. Los triglicéridos de ácido graso pueden escogerse
ventajosamente, por ejemplo, del grupo formado por aceites
sintéticos, semisintéticos y naturales, p.ej. los aceites de oliva,
girasol, soja, cacahuete, colza, almendra, palma, coco, palmiste y
otros similares.
Si así se desea, los componentes grasos y/o
céreos empleados en la fase oleosa pueden contener pequeñas
cantidades auxiliares de sustancias escogidas del grupo de las
ceras vegetales, animales, minerales y petroquímicas. Según la
presente invención son favorables, por ejemplo, la cera de
candelilla, la cera de carnauba, la cera japonesa, la cera de
esparto, la cera de corcho, la cera de Guaruma, la cera del aceite
de germen de arroz, la cera de caña de azúcar, la cera de bayas, la
cera de ouricury, la cera montana, la cera de jojoba, la manteca de
shea, la cera de abejas, la cera de goma laca, el espermaceti, la
lanolina, la grasa de rabadilla, la ceresina, la ozoquerita (cera
mineral), las ceras de parafina y las microceras.
Otros componentes grasos y/o céreos ventajosos
son las ceras químicamente modificadas y las ceras sintéticas,
como, por ejemplo, las que vende CRODA GmbH bajo las marcas
comerciales Syncrowax HRC (tribehenato de glicerilo), Syncrowax
HGLC (triglicérido de ácido graso C_{16-36}) y
Syncrowax AW 1C (ácido graso C_{18-36}) ; las
ceras montana esterificadas, las ceras de Sasol, las ceras de
jojoba hidrogenadas, las ceras de abeja sintéticas o modificadas
(p.ej. dimeticona copoliol cera de abejas y/o cera de
abejas-alquilo C_{30-50}), las
ceras de polialquileno, las ceras de polietilenglicol, pero también
las grasas químicamente modificadas, como p.ej. los aceites
vegetales hidrogenados (por ejemplo aceite de ricino hidrogenado
y/o glicéridos de grasa de coco hidrogenados), triglicéridos como
por ejemplo la trihidroxiestearina, ácidos grasos, ésteres de
ácidos grasos y glicolésteres como por ejemplo los estearatos de
alquilo C_{20-40}, los
hidroxiestearoíl-estearatos de alquilo
C_{20-40} y/o el glicolmontanato. También son
ventajosos ciertos compuestos orgánicos de silicio que tienen unas
propiedades físicas parecidas a las de los citados componentes
grasos y/o céreos, como por ejemplo el estearoxitrimetilsilano.
Según se desee, los componentes grasos y/o
céreos pueden encontrarse tanto individualmente como mezclados.
Según la presente invención también puede
emplearse ventajosamente cualquier mezcla de dichos componentes
oleosos y/o céreos. Asimismo puede ser ventajoso el empleo de ceras,
por ejemplo palmitato de cetilo, como componente lípido de la fase
oleosa.
Entre los hidrocarburos hay que usar
ventajosamente según la presente invención aceite de parafina,
poliolefinas hidrogenadas (p.ej. poliisobuteno hidrogenado),
escualano y escualeno.
Según la presente invención, son particularmente
ventajosas aquellas emulsiones que se caracterizan porque su fase
oleosa consta de al menos 50% en peso, preferentemente de más del
75% en peso, de como mínimo una sustancia elegida del grupo formado
por la vaselina (petrolato), el aceite de parafina y las
poliolefinas, entre estas últimas preferiblemente los
polidecenos.
La fase oleosa también puede presentar
ventajosamente un contenido de aceites de silicona cíclicos o
lineales o estar totalmente formada por dichos aceites, aunque es
preferible que contenga otros componentes lípidos además del o de
los aceites de silicona.
Puede emplearse ventajosamente ciclometicona
(octametilciclotetrasiloxano). Pero también es ventajoso según la
presente invención el uso de otros aceites de silicona, como por
ejemplo hexametilciclotrisiloxano, poli(dimetilsiloxano),
poli(metilfenilsiloxano).
La fase acuosa de los preparados según la
presente invención contiene ventajosamente, si es preciso,
alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus
éteres, preferiblemente etanol, isopropanol, propilenglicol,
glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o monobutiléter,
propilenglicolmonometil-, monoetil- o monobutiléter,
dietilenglicolmonometil- o monoetiléter y productos análogos,
también alcoholes de bajo número de C, p.ej., etanol, isopropanol,
1,2-propanodiol, glicerina; así como especialmente
uno o más espesantes, escogidos ventajosamente del grupo formado
por el dióxido de silicio, los silicatos de aluminio, los
polisacáridos o sus derivados, p.ej. ácido hialurónico, goma
xantano, hidroxipropilmetilcelulosa, de manera especialmente
ventajosa del grupo formado por los poliacrilatos, preferentemente
un poliacrilato del grupo de los llamados Carbopoles, por ejemplo
los Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, o también
de los tipos ETD (fáciles de dispersar) 2001, 2020, 2050, ya sea
individualmente o combinados de cualquier modo entre sí.
Una ventaja especial de la presente invención es
que permite usar elevadas concentraciones de polioles, sobre todo
de glicerina.
Además se obtienen preparados especialmente
ventajosos si se añaden antioxidantes, bien como aditivos o como
principios activos. Según la presente invención, los preparados
contienen ventajosamente uno o varios antioxidantes. Como
antioxidantes apropiados, aunque de uso facultativo, pueden
emplearse todos aquellos que son adecuados o corrientes para las
aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Los antioxidantes se seleccionan ventajosamente
del grupo constituido por aminoácidos (p.ej. glicina, histidina,
tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazoles (p.ej. ácido
urocanínico) y sus derivados, péptidos como
D,L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y sus derivados (p.ej. anserina),
carotinoides, carotenos (como p.ej.
\alpha-caroteno, \beta-caroteno,
\psi-licopina) y sus derivados, ácido lipónico y
sus derivados (p.ej. ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa,
propiltiouracilo y otros tioles (p.ej. tiorredoxina, glutatión,
cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres de glicosilo,
N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y
laurilo, palmitoílo, oleílo, \gamma-linoleílo,
colesterilo y glicerilo) así como sus sales, tiodipropionato de
dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y
sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos,
nucleósidos y sales) así como compuestos de sulfoximina (p.ej.
butioninsulfoximina, homocisteínsulfoximina, butioninsulfonas,
penta-, hexa- y heptationinsulfoximina) en dosis compatibles muy
reducidas (p.ej. pmol hasta pmol/kg), también quelantes (de
metales) (p.ej. ácidos grasos
\alpha-hidroxilados, ácido palmítico, ácido
fitínico, lactoferrina), \alpha-hidroxiácidos
(p.ej. ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico,
ácido biliar, extractos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA,
EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados
(p.ej. ácido \gamma-linolénico, ácido linólico,
ácido oleico), ácido fálico y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol
y sus derivados, vitamina C y derivados (p.ej. palmitato de
ascorbilo, fosfato de ascorbil-Mg, acetato de
ascorbilo), tocoferoles y derivados (p.ej. acetato de vitamina E),
vitamina A y derivados (p.ej. palmitato de vitamina A), así como
benzoato de coniferilo del benjuí, ácido rutínico y sus derivados,
ácido ferúlico y sus derivados, butilhidroxitolueno,
butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacónico, ácido
nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus
derivados, manosa y sus derivados, cinc y sus derivados (p.ej. ZnO,
ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (p.ej. selenometionina),
estilbeno y sus derivados (p.ej. óxido de estilbeno, óxido de
trans-estilbeno) y los derivados apropiados según la
presente invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos,
nucleósidos, péptidos y lípidos) de dichos principios activos.
Según la presente invención, se pueden utilizar
de manera especialmente ventajosa antioxidantes liposolubles.
Una propiedad sorprendente de la presente
invención es que los preparados basados en la misma constituyen un
muy buen vehículo para la penetración en la piel de los principios
activos cosméticos o dermatológicos, prefiriéndose entre ellos los
antioxidantes que pueden proteger la piel contra la oxidación. Los
antioxidantes preferidos para tal caso son la vitamina E y sus
derivados, y también la vitamina A y sus derivados.
La cantidad de antioxidantes (uno o más
compuestos) en los preparados es preferentemente de 0,001 a 30% en
peso, con especial preferencia 0,05-20% en peso,
sobre todo 1-10% en peso, respecto al peso total
del preparado.
Siempre que el o los antioxidantes sean de
vitamina E y/o de sus derivados, conviene que sus concentraciones
respectivas estén comprendidas en el intervalo del
0,001-10% en peso, referido al peso total de la
formulación.
Siempre que el o los antioxidantes sean de
vitamina A o de sus derivados, o de caroteno o de sus derivados,
conviene que sus concentraciones respectivas estén comprendidas en
el intervalo del 0,001-10% en peso, referido al peso
total de la formulación.
El especialista ya sabe que en general los
preparados cosméticos son impensables sin las materias auxiliares y
los aditivos habituales. Por tanto, los preparados cosméticos y
dermatológicos de la presente invención también pueden contener los
aditivos cosméticos habituales en tales preparados, por ejemplo
sustancias para dar consistencia, estabilizantes, cargas,
conservantes, perfumes, antiespumantes, colorantes, pigmentos de
efecto colorante, espesantes, sustancias tensioactivas,
emulsionantes, sustancias plastificantes, humectantes y/o
hidratantes, antiinflamatorios, principios activos adicionales como
vitaminas o proteínas, protectores contra la luz, repelentes de
insectos, bactericidas, virucidas, agua, sales, sustancias de
acción antimicrobiana, proteolítica o queratolítica, medicamentos u
otros ingredientes habituales en una formulación cosmética o
dermatológica, como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores
de la espuma, disolventes orgánicos o incluso electrólitos.
Estos últimos pueden elegirse por ejemplo del
grupo de las sales formadas por los siguientes aniones: cloruros y
aniones inorgánicos del tipo oxo-elemento, entre
ellos, sobre todo, los sulfatos, carbonatos, fosfatos, boratos y
aluminatos. También son útiles los electrólitos basados en aniones
orgánicos, p.ej. lactatos, acetatos, benzoatos, propionatos,
tartratos, citratos, aminoácidos, ácido etilendiaminotetracético y
sus sales, y algunos más. Como cationes de las sales se usan
preferentemente iones amonio, alquilamonio, iones de metales
alcalinos y alcalinotérreos, iones magnesio, hierro o cinc. No hace
falta decir que en cosmética solo deben usarse electrólitos
fisiológicamente inocuos. Se prefieren especialmente el cloruro
cálcico, el cloruro sódico, el sulfato magnésico, el sulfato de
cinc y las mezclas entre ellos.
Mutatis mutandis valen los mismos
requisitos para la formulación de preparados medicinales.
Las emulsiones W/O de la presente invención
pueden servir como base para formulaciones cosméticas o
dermatológicas, las cuales pueden tener la composición usual y
servir, por ejemplo, para el tratamiento y cuidado de la piel y/o
del cabello, como protector labial, desodorante y como producto
maquillador o desmaquillador en cosmética decorativa, o bien como
preparado fotoprotector. Los preparados cosméticos y dermatológicos
de la presente invención se aplican en cantidad suficiente sobre la
piel y/o el cabello del modo habitual en cosmética o
dermatología.
Por tanto, según su constitución, las
composiciones cosméticas o dermatológicas de uso tópico según la
presente invención se pueden emplear, por ejemplo, como crema
protectora de la piel, leche limpiadora, loción protectora solar,
crema nutritiva, crema diurna o nocturna. Eventualmente es posible
y ventajoso utilizar las composiciones de la presente invención
como base para formulaciones farmacéuticas.
Los productos cosméticos o dermatológicos
fluidos, según la presente invención, también se pueden presentar,
por ejemplo, en recipientes de aerosol, en botellas comprimibles o
en forma de preparados pulverizables mediante un mecanismo de
bombeo, o como composición líquida aplicable con un dispositivo
roll-on, y también como emulsión envasada en
botellas o recipientes normales.
Como propelentes para los preparados cosméticos
o dermatológicos de la presente invención envasados en botes de
aerosol son adecuados los agentes volátiles licuados normalmente
conocidos, por ejemplo hidrocarburos (propano, butano, isobutano),
que pueden emplearse solos o mezclados entre sí. También puede
usarse ventajosamente aire comprimido.
Naturalmente, el especialista ya sabe que hay
gases propelentes atóxicos de por sí, que en principio serían
adecuados para poner en práctica la presente invención en forma de
aerosoles, a los cuales hay que renunciar sin embargo por su efecto
perjudicial sobre el medio ambiente, o por otras circunstancias,
especialmente en el caso de los hidrocarburos fluorados y
fluoroclorados (CFC).
También son favorables los preparados cosméticos
y dermatológicos presentados en forma de protector solar. Junto a
las combinaciones de principios activos según la presente
invención, dichos productos contienen preferentemente, como mínimo,
una sustancia filtrante UV-A y/o, al menos, una
sustancia filtrante UV-B y/o, al menos, un pigmento
inorgánico.
Pero, según la presente invención, también es
ventajoso elaborar este tipo de preparados cosméticos y
dermatológicos, cuya finalidad principal no sea la protección
contra la luz solar, pero que contengan igualmente sustancias
protectoras frente a la luz UV. Así, p.ej., a las cremas de día
suelen incorporarse sustancias filtrantes UV-A o
UV-B.
Asimismo, las sustancias protectoras de UV, como
los antioxidantes y, si se desea, los conservantes, también
preservan eficazmente los preparados de la putrefacción.
De manera ventajosa, los preparados de la
presente invención también pueden contener sustancias que absorban
la radiación UV en el intervalo UVB, de manera que el contenido
total de sustancias filtrantes sea p.ej. de un 0,1% en peso hasta
un 30% en peso, preferentemente 0,5 hasta 10% en peso, sobre todo
1,0 hasta 6,0% en peso, respecto al peso total de los preparados, a
fin de proporcionar productos cosméticos que protejan el cabello o
la piel de todo el espectro de la radiación ultravioleta. Estos
preparados también pueden servir como productos de protección solar
para el cabello o la piel.
Si las emulsiones de la presente invención
llevan sustancias filtrantes UVB, estas pueden ser liposolubles o
hidrosolubles. Sustancias filtrantes UVB liposolubles, ventajosas
para la presente invención, son p.ej.:
- -
- derivados del 3-bencilidenalcanfor, preferentemente 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, 3-bencilidenalcanfor;
- -
- derivados del ácido 4-aminobenzoico, preferentemente 4-(dimetilamino)-benzoato de 2-etilhexilo, 4-(dime- tilamino)-benzoato de amilo;
- -
- ésteres del ácido cinámico, preferentemente 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo, 4-metoxicinamato de isopentilo;
- -
- ésteres del ácido salicílico, preferentemente salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de 4-isopropilbencilo, salicilato de homomentilo;
- -
- derivados de la benzofenona, preferentemente 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- -
- ésteres del ácido benzalmalónico, preferentemente 4-metoxibenzalmalonato de di(2-etilhexilo);
- -
- derivados de la 1,3,5-triazina, preferentemente 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
Evidentemente, la lista de los citados filtros
UVB que se pueden usar en combinación con los principios activos
de la presente invención no debe ser limitativa.
También puede ser ventajoso formular las
lipodisarsiones de la presente invención con los filtros UVA que
actualmente suelen contener los preparados cosméticos. En tal caso
se trata, con preferencia, de sustancias derivadas del
dibenzoilmetano, sobre todo de la
1-(4'-terc.-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona
y de la
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)
propano-1,3-diona.
Los preparados cosméticos y dermatológicos según
la presente invención también pueden contener pigmentos
inorgánicos, que habitualmente se usan en cosmética para proteger
la piel de los rayos UV. En este caso se trata de óxidos del
titanio, cinc, hierro, circonio, silicio, manganeso, aluminio,
cerio y sus mezclas; así como derivados donde los óxidos son los
agentes activos. Con especial preferencia se trata de pigmentos
basados en el dióxido de titanio.
Como ingredientes adicionales se pueden
utilizar:
- -
- grasas, ceras y otros lípidos sólidos naturales y sintéticos, preferiblemente ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, p.ej. con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o bien ésteres de alcoholes grasos con alcanoácidos de bajo número de C o con ácidos grasos;
- -
- alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus éteres, preferiblemente etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil- o monobutiléter, propilenglicolmonometil-, monoetil- o monobutiléter, dietilenglicolmonometil- o monoetiléter y productos análogos.
Los preparados según la presente invención
también pueden contener principios activos (uno o varios compuestos)
seleccionados del grupo formado por: ácido acetilsalicílico,
atropina, azuleno, hidrocortisona y sus derivados, p.ej. la
hidrocortisona-17 valerato; vitaminas, p.ej. ácido
ascórbico y sus derivados, vitaminas de las series B y D, muy
ventajosamente la vitamina B_{1}, la vitamina B_{12}, la
vitamina D_{1}; pero también bisabolol; ácidos grasos insaturados,
sobre todo los ácidos grasos esenciales (también denominados con
frecuencia vitamina F), especialmente los ácidos
\gamma-linolénico, oleico, eicosapentanoico,
dodecosahexanoico y sus derivados; cloranfenicol, cafeína,
prostaglandinas, timol, alcanfor, extractos u otros productos de
origen vegetal y animal, p.ej. aceite de onagra, aceite de borraja
o aceite de semilla de grosella, aceites de pescado, aceite de
hígado de bacalao e igualmente ceramidas y compuestos análogos,
etc. Asimismo resulta ventajoso escoger los principios activos del
grupo de las sustancias reengrasantes, por ejemplo aceite de
purcelín, Eucerit® y Neocerit®.
Las cantidades de dichos principios activos (uno
o varios compuestos) en los preparados de la presente invención
son preferentemente del 0,001 al 30% en peso, con especial
preferencia del 0,05-20% en peso, sobre todo
1-10% en peso, referido al peso total del
preparado.
Los siguientes ejemplos sirven para aclarar la
presente invención sin limitarla. Los valores numéricos de estos
ejemplos significan porcentajes en peso, referidos al peso total de
los respectivos preparados.
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Isohexadecano | 4,50 | |
| Parafina líquida | 4,50 | |
| Glicerina | 3,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Escualano | 3,00 | |
| Parafina líquida | 3,00 | |
| Poliisobuteno hidrogenado | 3,00 | |
| Glicerina | 3,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Cicloparafina | 4,50 | |
| Parafina líquida | 4,50 | |
| Acetato de tocoferol | 0,50 | |
| Glicerina | 3,00 | |
| Pantenol | 0,30 | |
| 1,3-Butilenglicol | 1,00 | |
| Serina | 0,30 | |
| Biotina | 0,10 | |
| Fosfato de dialmidón | 1,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Isohexadecano | 2,00 | |
| Parafina sublíquida | 2,00 | |
| 4-(terc.-butil)-4'-metoxidibenzoílmetano | 1,00 | |
| Octilmetoxicinamato | 1,50 | |
| 4-Metil-bencilidenalcanfor | 1,50 | |
| Tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)]-triazina | 0,50 | |
| Dióxido de titanio | 1,00 | |
| Óxido de cinc | 1,00 | |
| Glicerina | 1,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Isohexadecano | 4,50 | |
| Parafina líquida | 4,50 | |
| Glicerina | 3,00 | |
| Cloruro sódico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Isohexadecano | 4,50 | |
| Parafina líquida | 4,50 | |
| Glicerina | 1,50 | |
| Silicato de magnesio | 0,50 | |
| Mica | 0,50 | |
| Óxidos de hierro | 0,50 | |
| Dióxido de titanio | 0,50 | |
| Talco | 0,50 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,50 | |
| Escualano | 3,00 | |
| Polideceno | 3,00 | |
| Parafina líquida | 4,00 | |
| Poliisobuteno hidrogenado | 1,00 | |
| Glicerina | 1,00 | |
| Sorbitol | 5,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
| % en peso | ||
| PEG-30-dipolihidroxiestearato | 2,00 | |
| Isohexadecano | 4,50 | |
| Parafina sublíquida | 4,50 | |
| Glicerina | 20,00 | |
| Sulfato magnésico | 0,70 | |
| Perfume, conservante, colorantes, antioxidantes | c.s. | |
| Agua | hasta | 100,00 |
Claims (4)
1. Emulsiones
agua-en-aceite
- (a)
- con una viscosidad máxima de 5.000 mPa\cdots,
- (b)
- con un contenido de agua y de sustancias solubles en agua de al menos 75% en peso en total, y con un contenido de lípidos, emulsionantes y componentes lipófilos de como máximo 15% en total, referido respectivamente al peso total de los preparados,
- (c)
- cuya fase oleosa comprende como mínimo 75% en peso de una o más sustancias escogidas del grupo de
- -
- los lípidos apolares, líquidos a temperatura ambiente, que tienen una polaridad superior a 30 mN/m, y/o
- -
- los aceites de silicona de cualquier polaridad, de manera que este porcentaje en peso está referido al peso total de la fase oleosa,
- (d)
- que contiene al menos una sustancia tensioactiva, escogida del grupo de sustancias de fórmula general (I)
- -
- donde A y A' representan radicales orgánicos iguales o distintos elegidos del grupo de los radicales alquilo, acilo e hidroxiacilo ramificados y lineales, saturados e insaturados, de 10-30 átomos de carbono, así como del grupo de los radicales hidroxiacilo unidos entre sí mediante funciones éster según el esquema
- -
- donde R' se escoge del grupo de los radicales alquilo ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, R'' del grupo de los radicales alquileno ramificados y lineales de 1 a 20 átomos de carbono, y b puede tomar valores de 0 hasta 200,
- -
- a representa un número de 1 hasta 100, preferentemente de 2 hasta 60, sobre todo 5 hasta 40,
- -
- X un enlace simple o el grupo
---
\delm{C}{\delm{\para}{\delm{O}{\delm{\para}{R _{3} }}}}H
---- -
- R_{1} y R_{2}, independientemente entre sí, se eligen del grupo formado por H y metilo,
- -
- R_{3} se escoge del grupo formado por H y por los radicales alquilo y acilo ramificados y lineales, saturados e insaturados de 1-20 átomos de carbono.
2. Emulsiones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque su contenido de agua y de sustancias
hidrosolubles es superior al 80% en peso, sobre todo mayor del 85%
en peso, referido respectivamente al peso total de los
preparados.
3. Emulsiones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque como sustancia tensioactiva se escoge
el
polietilenglicol-30-dipolihidroxiestearato.
4. Emulsiones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque la fase oleosa consta de al menos 50%
en peso, preferentemente de más del 75% en peso, de como mínimo una
sustancia elegida del grupo formado por la vaselina (petrolato), el
aceite de parafina y las poliolefinas, entre estas últimas
preferiblemente los polidecenos.
Applications Claiming Priority (4)
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| DE19827184 | 1998-06-18 | ||
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