DK2892911T3 - C17-heteroarylderivativer af oleanolsyre og fremgangsmåder til anvendelse deraf - Google Patents

Claims (15)

1. Forbindelse med formlen:

hvor: n er 0-3; Ar er heteroarendiyl(c<8) eller en substitueret version deraf; og Y er: hydrogen, hydroxy, halo, amino eller cyano eller -NCO; eller alkyl(c<8), cycloalkyl(c<8), alkenyl(c<8), alkynyl(c<8), aryl(c<i2), aralkyl(c<i2), heteroaryl(c<8), heterocycloalkyl(c<i2), acyl(c<i2), alkoxy(c<8), aryloxy(c<i2), acyloxy(c<8), alkylamino(c<8), dialkylamino(c<8), arylamino(c<8), aralkylamino(c<8), alkylthio(c<8), acylthio(c<8), alkylsulfonylamino(c<8) eller substituterede versioner af en hvilken som helst af disse grupper; eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf; og hvor et eller flere hydrogenatomer i de substituterede versioner af alkyl(c<8), cycloalkyl(c<8), alkenyl(c<8), alkynyl(c<8), aryl(c<8), aralkyl(c<i2), heteroaryl(c<8), acyl(c<i2), alkoxy(c<8), aryloxy(c<i2), acyloxy(c<8), alkylamino(c<8), dialkylamino(c<8), arylamino(c<8), aralkylamino(c<8), alkylthio(c<8), acylthio(c<8), alkylsulfonylamino(c<8) er uafhængigt erstattet af-OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -C02H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(0)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(0)NH2, -0C(0)CH3 eller -S(0)2NH2; et eller flere hydrogenatomer i den substituerede version af heterocycloalkyl(c<8) er uafhængigt erstattet af-OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, - OCHb, -OCH2CH3, -C(0)CH3, -NHCHb, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(0)NH2, -0C(0)CH3, -S(0)2NH2 eller -C(0)0C(CH3)3; termen "aryl" betegner en monovalent aromatisk gruppe med et aromatisk carbonatom som forbindelsespunkt, der er en del af en én-eller-flere seks-leddet aromatisk ringstruktur, hvor ringatomeme alle er carbon, og hvor ringene, hvis der er mere end én ring til stede, kan være kondenserede eller ikke-kondenserede, og hvor en eller flere alkyl- eller aralkylgrupper kan være bundet til den første aromatiske ring eller enhver yderligere tilstedeværende aromatisk ring, såfremt begrænsningen af carbontallet tillader det; termen "heteroaryl" betegner en monovalent aromatisk gruppe med et aromatisk carbonatom eller nitrogenatom som forbindelsespunkt, hvilket carbonatom eller nitrogenatom er en del af en eller flere aromatiske ringstrukturer, hvor mindst et af ringatomeme er nitrogen, oxygen eller svovl, hvor heteroarylgruppen ikke består af andre atomer end carbon, hydrogen, aromatisk nitrogen, aromatisk oxygen og aromatisk svovl, hvor ringene, hvis der er mere end én ring til stede, kan være kondenserede eller ikke-kondenserede, og hvor en eller flere alkyl-, aryl- og/eller aralkylgrupper kan være bundet til den aromatiske ring eller det aromatiske ringsystem, såfremt begrænsningen af carbontallet tillader det; termen "heteroarendiyl" betegner en divalent aromatisk gruppe med to aromatiske carbonatomer, to aromatiske nitrogenatomer eller et aromatisk carbonatom og et aromatisk nitrogenatom som de to forbindelsespunkter, hvilke atomer er en del af en eller flere aromatiske ringstrukturer, hvor mindst et af ringatomeme er nitrogen, oxygen eller svovl, hvor den divalente gruppe ikke består af andre atomer end carbon, hydrogen, aromatisk nitrogen, aromatisk oxygen og aromatisk svovl, hvor ringene, hvis der er mere end én ring til stede, kan være kondenserede eller ikke-kondenserede, hvor ikke-kondenserede ringe kan være forbundet via en eller flere af følgende: en ko valent binding, alkandiyl- eller alkendiylgrupper, såfremt begrænsningen af carbontallet tillader det, og hvor en eller flere alkyl-, aryl- og/eller aralkylgrupper kan være bundet til den aromatiske ring eller det aromatiske ringsystem, såfremt begrænsningen af carbontallet tillader det; termen "heterocycloalkyl" betegner en monovalent ikke-aromatisk gmppe med et carbonatom eller nitrogenatom som forbindelsespunkt, hvilket carbonatom eller nitrogenatom er en del af en eller flere ikke-aromatiske ringstrukturer, hvor mindst et af ringatomeme er nitrogen, oxygen eller svovl, hvor heterocycloalkylgmppen ikke består af andre atomer end carbon, hydrogen, nitrogen, oxygen og svovl, hvor ringene, hvis der er mere end én ring til stede, kan være kondenserede eller ikke-kondenserede, hvor den ene eller flere alkylgrupper kan være bundet til ringen eller ringsystemet, såfremt begrænsningen af carbontallet tillader det, og hvor der kan være en eller flere dobbeltbindinger til stede i ringen eller ringsystemet, forudsat at den resulterende gruppe stadig er ikke-aromatisk; termen "acyl" betegner gruppen -C(0)R, i hvilken R er et hydrogenatom, alkyl, aryl, aralkyl eller heteroaryl; og termen "dialkylamino" betegner gruppen -NRR', i hvilken R og R' kan være de samme eller forskellige alkylgrupper, eller R kan R' tilsammen betegne en alkandiyl.

2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Y er -H.

3. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Y er alkyl(c<4) eller cycloalkyl(c<4).

4. Forbindelse ifølge krav 3, hvor Y er methyl, «-propyl, isopropyl eller cyclopropyl.

5. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Y er substitueret alkyl(c<4) eller substitueret cycloalkyl(c<4).

6. Forbindelse ifølge krav 5, hvor Y er methoxymethyl.

7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-6, hvor Ar er

eller

8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-7, hvor n = 0.

9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-7, hvor n = 1.

10. Forbindelse ifølge krav 1, der er yderligere defineret som:

eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.

11. Forbindelse ifølge krav 1, der er yderligere defineret som:

eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.

12. Forbindelse ifølge krav 1, der er yderligere defineret som:

eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.

13. Farmaceutisk sammensætning, der omfatter: a) en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12; og b) en excipiens.

14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12 til anvendelse som et lægemiddel.

15. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 14, hvor lægemidlet er til behandling af en patient mod inflammation og/eller oxidativt stress.