DEP0051631DA - Verfahren zur Herstellung von Lösungen von Thiosemicarbazonen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Lösungen von Thiosemicarbazonen

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DEP0051631DA
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thiosemicarbazones
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antipyrine
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Bayer AG
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Description

Dr, Clemens Lütter» Wuppertal Dr. Ernst Oauer, Leverkusen
Mz/Sn Leverkusen, den 15.JuIi 1949
Verfahren zur Herstellung von Lösungen von Thiosemicarbazonen
Thiosemicarbazone finden therapeutische "Verwendung, vor allem gegen Tuberkulose. Für die praktische Anwendung wird es oft als störend empfunden, dass sie vielfach nur in wenigen Lösungsmitteln, besonders Säuren oder Alkalien in Lösung zu bringen sind. Leichter lösliche Thiosemicarbazone kann man durch Einführung von löslichmachenden Gruppen, wie Z0B. von Garbonsäure- oder Sulfonsäuregruppen erhalten; hierdurch wird jedoch die therapeutische Wirkung oft beeinträchtigt.
Es wurde gefunden, dass wässrige Antipyrinlösungen brauchbare Lösungsmittel für Thiosemicarbazone darstellen* In der Wärme, z.T. auch noch bei Körpertemperatur, lassen sich Lösungen mit hohem Thiosem: carbazongehalt herstellen. Bei gewöhnlicher Temperatur klar bleibende Lösungen erhält man z.B., wenn man folgende Konzentrationen bei Anwendung einer 50$igen Antipyrinlösung nicht wesentlich überschreitet.
4-Acetylaminobenzalthiosemicarbazon ....... 1,9 - 2 $
4-Aminobenzalthiosemicarbazon .....».*.. X fo
4-Propionylaminobönzalthiosemicarbazon . . . » . 0,5 $
4-Benzoylaminobenzalthiosemicarbazon „.....,., 1 $
4-Anisalthiosemicarbazon ..... 1 #
4-Allyloxybenzalthiosemicarbazon 1 $
Die Lösungen können durch Erwärmen oder auch z»B. durch Schütteln bei gewöhnlicher Temperatur hergestellt werden.
Le A 203
«=. 2 —
Das 4-Acetylaminobenzalthiosemicarbazon ist in höherer Konzentration löslich, als die anderen aufgeführten Thiosemicarbazone. Das ist bei dieser bereits in der Tuberkulösebehandlung eingeführten Verbindung von besonderer praktischer Bedeutung. Die Lösung kann mit Wasser verdünnt werden, ohne dass eine Ausfällung stattfindet, was ein weiterer Vorteil für die medizinisöhe Anwendung, z.B. zu Injektionen ist.
Versuche mit verschiedenen Konzentrationen von Antipyrinlösung hatten folgendes Ergebnis>
Gehalt der Antipyrinlösung
50 j
40 $ 20 $
Konzentration an 4-Acetylamino· benzalthiosemicarbazon
1,9 - 2 0
1 # 0,25

Claims (1)

  1. Patentansprüche?
    Io Verfahren zur Herstellung von Lösungen von therapeutisch verwenbaren Thiosemicarbazonen, dadurch gekennzeichnet, dass als Lösungsmittel wässrige Antipyrinlösungen verwendet werden.
    2ο Verfahren gemäss Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als iDhiosemicarbazon das ^Acetylaminobenzalthiosemlcarbazon verwendet wird»

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