DE877307C - Verfahren zur Herstellung von Mehrmetallkeratinsaeuren bzw. deren Alkali- oder Erdalkalisalzen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Mehrmetallkeratinsaeuren bzw. deren Alkali- oder Erdalkalisalzen

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DE877307C
DE877307C DESCH2106D DESC002106D DE877307C DE 877307 C DE877307 C DE 877307C DE SCH2106 D DESCH2106 D DE SCH2106D DE SC002106 D DESC002106 D DE SC002106D DE 877307 C DE877307 C DE 877307C
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DE
Germany
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keratinic
alkaline earth
acids
alkali
earth salts
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Expired
Application number
DESCH2106D
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English (en)
Inventor
Adolf Dr Feldt
Karl Dr Schoellkopf
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Bayer Pharma AG
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Schering AG
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/01Hydrolysed proteins; Derivatives thereof
    • A61K38/012Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals
    • A61K38/014Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals from connective tissue peptides, e.g. gelatin, collagen
    • A61K38/015Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals from connective tissue peptides, e.g. gelatin, collagen from keratin

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Description

  • Verfahren zur Herstellung von Mehrmetallkeratinsäuren bzw. deren Alkali- oder Erdalkalisalzen Zusatz zum Patent 848 955 In dem Patent 848 955 ist ein Verfahren beschrieben, das die Herstellung chemotherapeutisch wirksamer Mehrmetallverbindungen von Sulfhydryl- bzw. Disulfidgruppen enthaltenden Keratinabbauprodukten betrifft, wobei die Schwermetalle der Gruppe 1 des Periodischen Systems (Kupfer, Silber und Gold) in Kombination untereinander oder in Kombination mit Zinn verwendet werden. Die genannten Metalle werden hierbei komplex gebunden.
  • Es wurde nun gefunden, daß durch die Kombination der nach dem Hauptpatent verwendeten Schwermetalle (Kupfer, Silber, Gold und Zinn), und zwar eines oder mehrerer dieser Metalle, mit den Metallen der Eisengruppe (Eisen, Mangan, Kobalt und Nickd) Mehrmetallkeratinsäuren bzw. deren Alkali- und Erdalkalisalze erhalten wefden, die gegenüber den bekannten Einmetallkeratinverbindungen und den im Hauptpatent beschriebenen Mehrmetallkeratinverbindungen therapeutische Vorzüge aufweisen. Dieses Ergebnis war überraschend, weil die einfachen Mehrmetallkeratinate der Eisengruppe keinerlei Heilwirkung im Tierversuch zeigen. Als Prüfungs- infektionen wurden die I(aninchensyphilis sowie die Rekurrens-, Strepto- und Pneumokokkeninfektion der Maus verwendet.
  • Bei Kombination mit Zinn und den Schwermetallen der ersten Gruppe steigern die Metalle der Eisengruppe die Heilwirkung von Gold- und Silberkeratinaten auf die Kaninchensyphilis und verleihen dem allein nicht wirksamen Zinn und Kupfer antisyphilitischeWirkung.
  • Die Heilwirkung von Goldkeratinaten auf die Kokkeninfektionen der Maus erfährt allerdings durch diese Kombination keine Steigerung.
  • Von besonderer Bedeutung sind Dreimetallkeratinate, in denen die Metalle der Eisengruppe eine doppelte Rolle spielen können. Neben einer Steigerung der Verträglichkeit für das Tier wird eine Erhöhung der Heilwirkung erzielt, die sich außer auf Kaninchensyphilis auch auf die Kokkeninfektionen erstrecken kann. So ist ein Gold-Silber-Kobalt-Keratinat, das etwa 8 01o Gold, etwa 3 01o Silber und etwa 3 0/, Kobalt enthält, derart ungewöhnlich entgiftet, daß 3 x IOo mm intravenös und subkutan von der Maus glatt vertragen werden. Bei der Rekurrensinfektion erreicht es den ungewöhnlich hohen Index von 1: 500, der sonst nur von Goldpräparaten mit 20 bis 30 0/, Gold bekannt ist. Bei Kokkeninfektionen erreicht es den bei Goldkeratinaten allein nicht bekannten- hohen Index von 1 : so bis 1 : 200.
  • Beispiel 1 300 g Haare werden mit 1200 ccm 2obiger Salzsäure durch Erhitzen in einem Wasserbad von 95" während I Stunde hydrolysiert. Hierauf werden 30 g Zinnfolie hinzugegeben und weiter 1/2 Stunde in dem Bad von 95" unter Rühren erhitzt. Nach dem Abkühlen auf 20° wird das saure Hydrolysat mit so viel 25%igem Ammoniak abgestumpft, daß das pur 3,6 ist. Durch Einleiten von Schwefelwasserstoff wird das Zinn als Zinnsulfid abgeschieden, dieses mit den anderen festen Anteilen abgesaugt, der im Filtrat noch gelöste Schwefelwasserstoff durch Einleiten von Stickstoff restlos verdrängt und die so erhaltene, noch schwach saure Lösung der Sulfhydrylkeratinsäure mit den Metallsalzen wie folgt umgesetzt: Zu der Lösung der Sulfhydrylkeratinsäure tropft man I28 ccm einer Io°/Oigen wäßrigen Goldchloridchlorwasserstoffsäurelösung unter Rühren hinzu und hierauf 200 ccm einer I2°/Oigen wäßrigen Kobaltchloridlösung (CoCl2 .6 6 H2 O). Anschließend wird das pa der Reaktionsflüssigkeit mit verdünnter Natronlauge auf 80 gebracht und alsdann filtriert.
  • Das Filtrat wird in das achtfache Volumen Alkohol eingerührt und nach einigen Stunden die Flüssigkeit von der harzigen Ausfällung abgegossen. Letztere wird in 400 ccm Wasser gelöst, die Lösung mit wenig verdünnter Natronlauge auf ein pg = 8,4 gebracht und filtriert Durch Einrühren des Filtrats in das zehnfache Volumen Alkohol erhält man eine Ausfällung, die nach Abgießen des Alkohols und Verreiben mit frischem Alkohol körnig wird. Das feste Produkt wird abgesaugt, mit Alkohol und Äther gewaschen und hierauf im Vakuum getrocknet. Das so in einer Ausbeute von 102 g erhaltene Natriumsalz der Gold-Kobalt-Keratinsäure besitzt einen Gehalt von 6,5 °1O Gold und 5 01o Kobalt.
  • Beispiel 2 Es wird wie im Beispiel 1 verfahren und die aus 300 g Haaren erhaltene Lösung der Sulfhydrylkeratinsäure der Reihe nach mit I80 ccm einer 5 0/0eigen Silbernitratlösung und mit 200 ccm einer I2°/Oigen Kobaltchloridlösung umgesetzt und die hierbei erhaltene Umsetzungsflüssigkeit in der im Beispiel 1 angegebenen Weise weiterbehandelt. Das hierbei in eine Ausbeute von 88 g erhaltene Natriumsalz der Silber-Kobalt-Keratinsäure hat einen Gehalt von 6 01o Silber und 5,I O/, Kobalt.
  • Beispiel 3 Die Umsetzung erfolgt hier gemäß Beispiel 1 mit r8o ccm einer 5 0/0eigen Silbernitrat- und 200 ccm einer I2°/Oigen Nickelchlorid-(NiCl2. 6 H2O-)Lösung.
  • Das nach gleicher Aufarbeitung der Umsetzungsflüssigkeit in einer Ausbeute von 8o g erhaltene Natriumsalz der Silber-Nickel-Keratinsäure hat einen Gehalt von 6,4 01o Silber und 5 0/0 Nickel.
  • Beispiel 4 Die nach Beispiel 1 erhaltene Lösung der Sulfhydrylkeratinsäure wird mit 8,4 g Kupferchlorür 1 Stunde lang verrührt und dann 136 ccm einer 6 0/0eigen Manganchloridlösung (Mn Cl2 .4 H2 O) zugetropft. Das nach gleicher Aufarbeitung der Umsetzungsflüssigkeit in einer Ausbeute von 61 g erhaltene Natriumsalz der Kupfer-Mangan-Keratinsäure hat einen Gehalt von 6,4 01o Kupfer und 3,5 0/o Mangan.
  • Beispiel 5 Die nach Beispiel 1 erhaltene Lösung der Sulfhydrylkeratinsäure wird der Reihe nach mit I36 ccm einer ro 0/0igen Goldchloridchlorwasserstoffsäurelösung, dann mit 88 ccm einer 5 0/0eigen Silbernitratlösung und schließlich mit I60 ccm einer 6%igen Kobaltchloridlösung umgesetzt. Das nach gleicher Aufarbeitung der Umsetzungsflüssigkeit in einer Ausbeute von 79 g erhaltene Natriumsalz der Gold- Silb er-Kobalt-Keratinsäure hat einen Gehalt von 8,75 0j0 Gold, 2,9 01, Silber und 3 0/, Kobalt.
  • Das Verfahren ist nicht auf die in den Beispielen beschriebenenAusführungsformen beschränkt, sondern es können als Ausgangsstoffe auch solche Keratin abbauprodukte dienen, die durch Hydrolyse von Keratinen ohne gleichzeitige oder anschließende Reduktion erhalten werden, wie es in dem Patent 848 955 beschrieben ist. Ebenso können auch statt der Natriumkeratinate auch andere Alkali und Erdalkalisalze, insbesondere Calciumsalze, hergestellt werden.

Claims (2)

  1. PATENTANSPRÜCHE: I. Weitere Ausbildung des Verfahrens gemäß Patent 848 955 zur Herstellung therapeutisch wertvoller Verbindungen von Mehrmetallkeratinsäuren bzw. deren Alkali- oder Erdalkalisalzen, dadurch gekennzeichnet, daß in nach bekannten Verfahren gewonnene Keratinabhauprodukten zwei oder mehrere der im Hauptpatent genannten Schwermetalle in Kombination mit Metallen der Eisengruppe (Eisen, Mangan, Kobalt und Nickel) eingeführt und die so erhaltenen Mehrmetallkeratinsäuren in an sich bekannter Weise in wasserlösliche Alkali- und Erdalkalisalze übergeführt werden.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß als einzuführende Metalle Kobalt in Kombination mit Gold und bzw. oder Silber und bzw. oder Kupfer und bzw. oder Zinn verwendet werden.
DESCH2106D 1943-12-29 1943-12-29 Verfahren zur Herstellung von Mehrmetallkeratinsaeuren bzw. deren Alkali- oder Erdalkalisalzen Expired DE877307C (de)

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