DE859663C - Verfahren zur Herstellung von Arzneimittelzubereitungen - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von Arzneimittelzubereitungen Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Arzneimittelzubereitungen, wie z. B. Suppositorien u. dgl.
• Bisher war les üblich, Arzneimittelzubereitungen, die zur Einführung in Rektum, Vagina, Urethra usw. bestimmt sind, aus Mischungen der betreffenden Arzneimittel mit Substanzen herzustellen, die bei Körpertemperatur schmelzen oder in den jeweiligen Körperflüssigkeiten löslich sind. Als derartige Substanzen hat man beispidsweise Kakaobutter oder die bekannten Äthylenoxydpolymterisate benutzt. Diese Mischungen aus Arzneimitteln und den erwähnten Substanzen wurden mittels Preß-oder GieBformlen in die für den jeweiligen Verwendungszweck geeignetste Form, z. B. Snpposü torien, Vaginalovula, Urethralstäbchen u. dgl., gebracht. Auf eine gleichmäßige Verteilung der Arzueimittel in der gesamten Masse war hierbei besonders zu achten. Bedingt durch die Löslichkeitsverhältnisse, die anatomischen Erfordernisse und die Bestimmung,en des Arzneibuches waren die Gesamtgewichte solcher Zubereitungen blegrenzt und hierdurch auch die Menge der dem Suppositorium od. dgl. einzuverleibenden Arzneistoffmenge. Häufig mußte man sich mit einer unterhalb der therapeutisch erforderlichen Dosis liegenden Wirkstoffmenge begnügen.
• Das Verfahren gemäß der vorliegenden Erfindung vermeidet die im vorstehenden erwähnten Nachteile. Es besteht darin, daß man di!e für rektale, vaginale und ähnliche Anwendung bestimmten Arzneimittel oder sonstige Wirkstoffe, gegebenen- falls zusammen mit Füll- oder Trägerstoffen, zusammenpreßt und die erhaltenen Preßlinge mit einem Überzug aus einer Masse überzieht, die bei Körpertemp,eratur schmilzt oder in den wäßrigen Körperflüssigkeiten löslich ist. Als Sberzugsmass,e sind Kakaobutter, Äthylenoxydpolymerisate und ähnliche Substanzen, wie sie zur Herstellung von Suppositorien, Vaginalovula und Urethralstäbchen üblichenveise verwendet werden, geeignet. Es gLenügt, wenn man die Preßlinge in relativ dünner Schicht mit einer dieser Massen überzieht, und die auf diese Weise erhaltenen Arzneimittelzubereitungen lassen sich ohne Schwierigkeiten, da sile ein gutes Gleitvermögen besitzen, in die mit Schleim haut ausgekleideten li;örperhöhlungen einführen.
• Es kann vorteilhaft sein, den zu verarbeitenden Arzneistoffen unschädliche, quellfähige Substanzen, z. B. Stärke, Alginate, Pektin u. dgl., wie sie auch bei der Tablettenherstellung Verwendung finden, zuzusetzen. Derartige Zubereitungen werden selbst durch verhältnismäßig geringe Feuchtiglçeitsmengen, wie sie bei manchen Schleimhäuten vorliegen, durch die Wirkung des Wassers zum Aufquellen gebracht, so daß der Preßling rasch auseinanderfällt.
• Auch kann man den erfindungsgemäßen Arzneimittelzub ereitungen Substanzen einverleiben, die die Emulsionsbildung mit der wäßrigen Körperflüssigkeit fördern. Als derartige Substanz sei beispielsweise Lecithin erwähnt. Durch solche lemulsionsbildende Substanzen wird die Resorption der Arzneimittel in den jeweiligen Organen beträchtlich beschleunigt.
• Zwecks Unterscheidung von Präparaten verschiedener Zusammensetzung oder verschiedener Applikation kann man der den Preßling umgehenden Überzugsmasse unschädliche Farbstoffe, wie sile zum Färben von Lebensmitteln benutzt werden, zusetzen.
• Das Überziehen der Preßlinge mit der Überzugsmasse kann z. B. derart vorgenommen werden, daß man sie mit der verflüssigten Masse übergießt. Das Überziehen kann bei entsprechSender Form des Preßlings auch in Dragierkesseln erfolgen.
• Ein besonderer Vorteil des erfindungsgemäßen Verfahrens besteht in einer Erhöhung der Produktionskapazität für die in Frage stehenden Zubereitungen. Abgesehen davon, daß bei den bisherigen Verfahren ein größerer Aufwand an maschinellen Hilfsmitteln notwendig war, nahm das Abkühlen der in die Gießformen eingebrachten Masse seine beträchtliche Zeit in Anspruch.
• Im folgenden soll die Durchführung des erfindungsgemäBen Verfahrens an Hand von zwei Ausführungsbeispieien erläutert werden.
• Beispiel I Auf einer Tablettenpresse werden in Walzenform Preßlinge mit seinem Durchmesser von fetwa 8 mm aus einer Grundmasse hergestellt, die 93% Calcium lacticum, 3% Maisstärke und 4% Natrinmalginat enthält. Dieselben werden mit Kakaobutter, der in geschmolzenem Zustand 3% Lecithin und eine kleine Menge eines fettlöslichen Lebensmittelfarbstoffes zugefügt sind, derart überzogen, daß leine Schicht von etwa 1 mm auf dem gepreßten K,ern haftet.
• Beispiel 2 Eiförmige Preßlinge mit einer Länge von etwa I2 mm und einem größten Durchmesser von 7 mm werden aus einer Grundmasse von 2% Acidum salicylicum, 70% Traubenzucker, 23% Kartoffelstärke und 5% Natriumalginat hergestellt. Sie werden im Dragierkessel in üblicher Weise unter Verwendung seines Äthylenoxydpolymerisats derart dra giert, daß sie ringsum mit leiner Schicht bis zu 0,2 mm bedeckt sind.

Claims (3)

1. PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Hlerstellung vonArzneimittelzubereitungen, die zur rektalen, vaginal en od. dgl. Einführung bestimmt sind, dadurch gekennzeichnet, daß man die Arzneimittel, gegebenenfalls zusammen mit Füll- oder Trägerstoffen, zu einem Preßling verformt und denselben mit einem Überzug aus einer Masse versieht, die bei Körpertemperatur schmilzt oder in wäßrigen Körplerflüssiglmeiten löslich ist.
2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch ge kennzeichnet, daß man dem Preßling quell fähige Substanzen, wie z. B. Stärke, Alginate, Pektin u. dgl., einverleibt.
3. 3. Verfahren nach Anspruch I oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß man dem Preßling Substanzen, wie z. B. Lecithin, einverleibt, die die Emulsionsbildung mit den wäßrigen Körper flüssigkeiten fördern.