DE854956C - Verfahren zur Herstellung eines Pteridinabkoemmlings - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines Pteridinabkoemmlings

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DE854956C
DE854956C DEK8227A DEK0008227A DE854956C DE 854956 C DE854956 C DE 854956C DE K8227 A DEK8227 A DE K8227A DE K0008227 A DEK0008227 A DE K0008227A DE 854956 C DE854956 C DE 854956C
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DE
Germany
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pteridine
bead
making
acid
aminofolinic
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Expired
Application number
DEK8227A
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English (en)
Inventor
Hans-Joachim Mann
Adolf Dr Wacker
Friedrich Dr Weygand
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Abbott GmbH and Co KG
Original Assignee
Knoll GmbH
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Publication date
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Expired legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/06Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4
    • C07D475/08Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  • Verfahren zur Herstellung eines Pteridinabkömmlings Die 6-Atninofolinsätire zeigt bekanntlich eine bemerkenswerte Hemmung des Tumorwachstums; die Verbindung hat sich auch insbesondere bei der Behandlung der Leukämie als wirksam erwiesen.
  • Es wurde nun gefunden. dalß man durch Formylierung der ()-:\mitiofolinsäure und anschließende Ilvdrierutig eine FormN-lteträhvdro-6-aminofolinsäure erhält, deren Toxizität gegenüber der des Ausgan-smaterials wesentlich geringer ist. Die neue Verbindung besitzt noch gute Henmwirkung bei NIätiseascitestuntor. Beispiel i g 6-Aminofolinsäure wird in ioo ccm wasserfreier Ameisensäure auf 6o° erwärmt. Darauf wird die Ameisensäure im Vakuum verdampft und der Rückstand in 5oo ccm Wasser aufgenommen, mit einer geringen Menge Palladiumschwarz versetzt und bei ioo- und einem Druck von ioo atü t Stunde mit Wasserstoff geschüttelt. Nun wirdvom Katalysator allgetrennt und die Lösung im Vakuum zur Trockne verdampft, wobei die Formyl-tetrahydro -ö-aminofolinsäure als helles Pulver zurückbleibt. Diese besitzt vermutlich folgende Formel:

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Pteridinabkömmlings, dadurch gekennzeichnet, daB man 6-Aminofolinsäure formyliert und katalytisch hydriert.
DEK8227A 1950-12-01 1950-12-01 Verfahren zur Herstellung eines Pteridinabkoemmlings Expired DE854956C (de)

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