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Mit Wasser homogen verdünnbare Präparate aus Drogenauszügen, ätherischen
Ölen u. dgl.
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Es wurde gefunden, daß -man haltbare, beim Verdünnen mit Wasser homogene
Emulsionen gebende Präparate aus mit Wasser nicht klar mischbaren Drogenauszügen,
ätherischen Ölen u. dgl. erhalten kann, wenn man den genannten Stoffen wasserlösliche
Phosphatide zusetzt.
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Mit besonderem Vorteil wendet man die wasserlöslichen Phosphatide
bei Drogenauszügen an. Man kann das wasserlösliche Phosphatid beispielsweise der
zu extrahierenden Droge zusetzen, wobei man, z.B. bei der Gewinnung von Baldrianextrakt,
im allge- -meinen wesentlich bessere Ausbeuten an pharmakologisch wirksamen Stoffen
als ohne diesen Zusatz erzielt. Andererseits kann man das wasserlösliche~ Phosphatid
auch dem Extraktionsmittel, z.B. Alkohol, vor oder während der Extraktion zufügen.
Schließlich kann man das wasserlösliche Phosphatid den fertigen Extrakten oder Extraktlösungen
zusetzen.
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Den auf die genannte Weise erhältlichen Drogenauszügen kann man ohne
Nachteil zusätzliche Mengen der in der Droge enthaltenen wirksamen Substanz oder
andere gewünschte Zusatzstoffe, z.B. Geschmacksverbesserungsmittel, wie Pfefferminzöl
u. dgl., zumischen.
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Auf die geschilderte Weise gelingt es beispielsweise, Auszüge aus
Salbei, Kamille, Pfefferminz, Baldrian und anderen, insbesondere ätherische Öle
enthaltenden, -als Heilmittel geschätzten Pflanzen zu erhalten, die gegenüber den
seither üblichen Abkochungen erhebliche Vorteile aufweisen. Während nämlich
die
jedesmalige Herstellung von Aufkochungen umständlich ist und infolge der wechselnden
Zusammensetzung der Droge wunt der verschiedenartigen Zubereitung der Aufkochung
keine genaue Dosierung zuläßt, ist die-Verwendung und gleichmäßige Dosierung bei
mit den wasserlöslichen Phosphatiden versetzten Lösungen sehr einfach.
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Die nach dem beschriebenen Verfahren hergestellten Auszüge können
als solche oder in Form von mehr oder weniger konzentrierten Lösungen beliebig lange
aufbewahrt werden. Beim Verdünnen mit Wasser vor dem Gebrauch findet weder in der
Kälte noch in der Wärme Ausscheidung unlöslicher Bestandteile statt, wie. sie beim
Verdünnen von ohne Zusatz wasserlöslicher Phosphatide hergestellten Extrakte leicht
eintritt. Die nach dem beschriebenen Verfahren erhältlichen Extrakte besitzen eine
schöne Färbung, die sich nicht verändert.
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Auch ätherische Öle, z.B. Chenopodiumöl, ferner TetraeElorkohlenstoff,
der in Wasser verteilt als Anthelmintikum Verwendung finden kann, und ähnliche pharmazeutisch
wirksame Stoffe können durch Zusatz wasserlöslicher Phosphatide in mit Wasser homogen
verdünnbare Form gebracht werden.
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Man kann wasserlösliche Phosphatide verwenden, wie sie aus natürlichen
Phosphatiden gewonnen werden können, und entsprechend gebaute synthetische Produkte.
Sie treten geschmacklich nicht hervor und reichen oft schon in geringer Menge aus,
mit Wasser fast klar verdünnbare (z. 13. alkoholische) Emulsionen ätherischer Öle
zu erzeugen. Als geeignete wasserlösliche Phosphatide seien beispielsweise Lysolecithin
und Lysocephalin genannt. Die anzuwendende Menge richtet sich jeweils nach der pharmazeutisch
anzuwendenden Substanz, der Art des wasserlöslichen Phosphatids sowie der beabsichtigten
Wirkung.
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Man kann den neuen Präparaten auch noch in an sich bekannter Weise
basische Stoffe, z.B. Alkalihydroxyd, Alkalicarbonat, Ammoniak oder organische Amine,
zusetzen. Hierbei geniigt es meist, geringere Mengen an wasserlöslichem Phosphatid
und basischen Stoffen zu verwenden, als bei der alleinigen Verwendung der Phosphatide
oder basischen Stoffe zur Erzielung homogen verdünnbarer Stoffe erforderlich ist.
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Die neuen Präparate können auch in nicht mit Wasser verdünnter Form,
z.B. als alkoholische Lösungen zum Pinseln oder in Form von Pulvern zum Bestäuben,
angewandt werden.
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Es ist ein Verfahren zur Herstellung therapeutisch verwertbarer Lösungen
von Drogenextrakten bekannt, bei dem man zunächst mittels geeigneter Lösungsmittel
Drogenextrakte herstellt, diese dann vom Extraktionsmittel weitgehend oder völlig
befreit und hierauf unter Vermittlung von mehrwertigen aliphatischen Alkoholen oder
Gemischen solcher in therapeutisch verwendbaren, phos phatidlösenden Alkoholen und/oder
deren Estern in Lösung bringt, in denen die Ex trakte- bzw. Extraktrückstände ohne
Mitverwendung der genannten Lösungsvermittler nicht vollständig löslich sind. Hierbei
hat man den Drogenauszügen auch Lecit-hin einverleibt. Demgegenüber erzielt man
bei dem neuen Verfahren durch Zusatz der wasserlöslichen Phosphatide mit Wasser
homogen verdünnbare Präparate, wie man sie mit Lecithin allein nur bei Verwendung
größerer Mengen oder in manchen Fällen überhaupt nicht erzielen kann. Außerdem zeichnen
sich die Präparate mit wasserlöslichen Phosphatiden gegenüber solchen mit einem
Gehalt an Lecithin durch ihre geschmackliche und geruchliche Indifferenz aus, was
für pharmazeutische Präparate wichtig ist.
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Ferner ist es bekannt, bei der Herstellung klar verdünnbarer Kamillenauszüge
geringe Mengen von Alkalihydroxyden, Alkalicarbonaten oder organischen Aminen und
bei der Herstellung klarer, haltbarer, ausscheidungslos verdünnbarer Drogenauszüge
organische Amine mit hydro- oder lipophilen Eigenschaften mitzuverwenden. Diese
basischen Stoffe bringen bisweilen insofern Nachteile mit sich, als sie auf manche
Bestandteile derPfdanzenextrakte verharzend wirken und. auch den Farbwert der Extrakte
ungünstig beeinflussen.
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Diese Nachteile besitzen die neuen Präparate nicht. Werden -hei letzteren
basische Stoffe mitverwendet, so werden sie in geringerer Menge zugesetzt, so daß
ihre nachteiligen Wirkungen zurücktreten.
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Beispiel I IO Gewichtsteile trockener Salbeirohextrakt werden mit
80 Gewichtsteilen einer 3 Obigen alkoholischen Lysolecithinlösung einige 5 tunden
lang bei Zimmertemperatur geschüttelt.
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Nach mehrstündigem Stehen wird die ert haltene Lösung von den Anteilen,
die sich am Boden abgesetzt'haben, abgetrennt, z. 13. durch Abhebern, und gegebenenfalls
filtriert.
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Verdünnt man 1 ccm dieses Auszuges mit 100 ccm Trinkwasser, so erhält
man eine fast klare, ausscheidungsfreie, grürlichgelbe Lösung von angenehmem Geruch
und Geschmack. Dagegen liefert ein ohne Verwendung von Phosphatid unter sonst gleichen
Bedingungen hergestellter alkoholischer Auszug beim Verdünnen mit Wasser sofort
eine flockige Ausfällung, und die ausgeschiedenen Bestandteile bilden eine obenauf.
schwimmende Schicht.
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Beispiel 2 I Raumteil Salbeiöl oder Tetrachlorkohlenstoff wird in
2 Raumteilen einer 7,50/0 igen alkoholischen Lysolecithinlösung gelöst. Bei Zugabe
von I ccm dieser Lösung zu 100 ccm Trinkwasser erhält man eine homogene, milchähnliche,
-fein disperse Emulsion, während, falls ohne Verwendung von Phosphatid gearbeitet
wird, sofortige Abscheidung von Salbeiöl bzw. Tetrachlorkohlenstoff erfolgt.
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Beispiel 3 50 Gewichtsteile Baldrianrohauszug (gewonnen durch Extraktion
von Baldrianwurzeln mit Alkohol) werden mit 120 Gewichtsteilen einer 4,5 Obigen
alkoholischen Lysolecithinlösung heiß extrahiert. Die nach dem Erkalten durch Filtrieren
gewonnene konzentrierte Lösung gibt beim Verdünnen mit Trinkwasser itn Verhältnis
1 : 100 eine bräunliche, homogene, praktisch klare Lösung, die selbst nach 24stündigem
Stehen nicht die geringste Abscheidung aufweist. Ein entsprechend, aber ohne Verwendung
von Lysolecithin gewonnener Auszug scheidet dagegen größere Mengen fester Bestandteile
aus und enthält weniger wirksame Stoffe als der mit Lysolecithin erhaltene.
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Beispiel 4 I Raumteil Chenopodiumöl wird in 3 Raumteilen einer alkoholischen
Lösung, die 50/o Lecithin und 0,5 % Lysolecithin enthält, gelöst. Bei Zugabe von
1 ccm der so erhaltenen Lösung zu 100 ccm Trinkwasser erhält man eine homogene,
fein disperse Emulsion, während bei Verwendung einer gewöhnlichen alkoholischen
Lösung sofortige Abscheidung des Chenopodiumöls erfolgt. -Verwendet man statt 5%
Lecithin und 0,5'0/0 Lysolecithin allein 7,5% 0/o Lecithin, so erhält man ebenfalls
eine recht beständige Emulsion.
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Beispiel 5 I000 Gewichtsteiie getrockneter Holunderblüten werden mit
3000 Gewichtsteilen 40/oiger alkoholischer Lysolecithinlösung versetzt und unter
wiederholtem Umschütteln einige Stunden stehengelassen, dann wird etwa IO Mi. nuten
lang zum Sieden erhitzt. Das - Filtrat enthält 1,590/0 extrahierte Bestandteile.
Verwendet man zur Extraktion nur Alkohol; so enthält das Filtrat nur 0,72 0/o extrahierte
Bestandteile.
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Extrahiert man Salbeiblätter. in- entsprechender Weise, so erhält
man Filtrate, die bei Mitverwendung von Lysolecithin 1,750/0, ohne dieses nur I,2
0/o extrahierte Bestandteile enthalten.
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Verwendet man an Stelle des Lysolecithins Lysocephalin, so erzielt
man praktisch den gleichen Erfolg.