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Verwandte Anmeldungen
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Diese
Anmeldung ist eine continuation-in-part von U.S. Serial No. 08/495734,
angemeldet am 8. Juni 1995, und nimmt hierdurch diese Anmeldung
und den Gegenstand darin durch Bezugnahme in diese Anmeldung auf.
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Bereich der Erfindung
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Diese
Erfindung betrifft neue und brauchbare ultraviolette-Strahlung Sonnenschutzmittel
und Zusammensetzungen, die einen verstärkten Schutz zeigen, und Verfahren
zum Schutz der menschlichen Haut gegen die potentiell schädlichen
Effekte von Sonnenlicht.
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Hintergrund der Erfindung
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Obwohl
eine Bräune
lang als ein Statussymbol betrachtet wurde, das eine gute Gesundheit
und die Fähigkeit,
ausreichend Freizeit sicherzustellen, um Außenaktivitäten, wie zum Beispiel Schwimmen,
Tennis, Golf, Ski fahren und ähnliches
hiermit, wurde es sehr deutlich, daß ein übermäßiges Aussetzen der menschlichen
Haut gegenüber
Sonnenlicht schädlich
ist.
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Es
ist gut dokumentiert, daß menschliche
Haut gegenüber
Sonnenlicht und künstlichem
Licht sensitiv ist, das Strahlung von Wellenlängen zwischen ungefähr 290 Nanometern
(nm) und 400 nm enthält.
Ultraviolette Strahlung von Wellenlängen zwischen ungefähr 290 nm
und 320 nm (UV-B-Region) ist als schnell schädliche Effekte für die Haut
produzierend bekannt, einschließlich
einer Rötung
oder Erythema, Ödemen,
Blasenbildung oder anderen Hautausschlägen in schweren Fällen. Eine
verlängerte
oder chronische Aussetzung gegenüber
Strahlung in diesem Wellenlängenbereich
wurde mit ernsthaften Hautzuständen,
wie zum Beispiel aktinischen Keratosen und Karzinomen assoziiert.
In den letzten Jahren wurde ebenfalls Besorgnis im Hinblick auf
ultraviolette Bestrahlung von Wellenlängen oberhalb 320 nm (UV-A-Region) und den nachteiligen
Effekten von solcher Bestrahlung auf die menschliche Haut ausgedrückt. Die
Strahlung zwischen 320 und 400 nm trägt auch zur vorzeitigen Alterung
der Haut bei. Zusätzlich
zeigen kürzliche
Studien, daß ein
chronisches Aussetzen gegenüber
der Sonne die Immunantwort der Haut einschränkt. Es gibt auch Hinweise,
daß eine
Bräune eini gen
Schutz gegen Verbrennung bieten wird, jedoch relativ ineffektiv
gegenüber
anderen Typen von Sonnenbeschädigungen
ist.
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Eine
wachsende öffentliche
Erkenntnis, daß das
Genießen
von Aktivitäten
in der freien Natur Hand in Hand gehen muß mit einem adäquaten Sonnenschutz
hat zu einem beispiellosen Wachstum im Bereich von Sonnenschutzprodukten
geführt.
Ein wünschenswertes
Sonnenschutzprodukt würde
die folgenden Eigenschaften aufweisen: Schutz in beiden UV-A und
UV-B ultravioletten Strahlungsbereichen; ein Aufrechterhalten der
Abdeckung, d.h. wasserfest und schweißfest; Bequemlichkeit der Aufbringung
und Verwendung, d.h. Einfachheit der Auftragung, Unsichtbarkeit,
nicht Flecken-bildendend und nicht-fettend; und eine Freiheit von
Irritationen als ein Ergebnis seiner Inhaltsstoffe, insbesondere
seiner aktiven Sonnenschutzinhaltsstoffe. Von kürzlichem Interesse in diesem
Bereich waren einige Bedenken im Hinblick auf die Irritations- und
Sensitivierungsprobleme, die in einigen Individuen auftreten können, die
Sonnenschutzprodukte mit hohem SPF-Werten verwenden, die organische
Sonnenschutzmittel enthalten.
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Die
Effektivität
eines Sonnenschutzprodukts wird durch seinen Sonnenschutzfaktor
(SPF) angezeigt. Der Sonnenschutzfaktor ist das Verhältnis der
Menge vom Aussetzen (Dosis), die für eine minimale Erythemareaktion
in geschützter
Haut benötigt
wird, zu der Menge, die dazu benötigt
wird, um dieselbe Reaktion in ungeschützter Haut hervorzurufen. Die
absolute Dosis unterscheidet sich von Person zu Person und hängt größtenteils
von der genetischen Prädisposition
und der ethnischen Abstammung ab. Falls eine Person normalerweise
10 Minuten Aussetzen gegenüber
Sonnenlicht benötigen
würde,
um eine minimale Erythemareaktion zu entwickeln, sollte diese Person,
wenn sie ein SPF 15 Sonnenschutzprodukt verwendet, in der Lage sein,
bis zu 150 Minuten Sonnenlicht zu tolerieren, bevor eine minimale
Erythema entwickelt wird. Die kürzliche öffentliche
Aufmerksamkeit gegenüber
den Problemen des Aussetzens gegenüber Sonnenlicht hat zu einem
Bedarf an Sonnenschutzprodukten mit hohem SPF-Werten geführt, d.h.
bei oder oberhalb SPF 8.
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Auf
der anderen Seite sind die Einfachheit der Anwendung und das kosmetische
Aussehen bei der Formulierung von Sonnenschutzzusammensetzungen
wichtig. Diese Charakteristika beruhen auf subjektiven Evaluierungen,
wie zum Beispiel visuellem und taktilem Eindruck durch den Benutzer.
Verbraucherforschungsstudien zeigen, daß eine Sonnenschutzformulierung
sich leicht einreiben lassen soll, die Haut nicht-klebrig zurücklassen
sollte und vor allem auf der Haut nach der Aufbringung unsichtbar
sein sollte. Von Sonnenschutzzusammensetzungen, die organische Sonnenschutzmittel
enthalten, wurde in einigen Fällen
gefunden, daß sie
für die
Haut irritierend sind. Daher wurden anorganische Sonnenschutzmittel,
wie zum Beispiel Titandioxid und Zinkoxid, verwendet.
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Zum
Beispiel beschreibt die japanische Patentanmeldung Nr. 1981–161,881
Kosmetika, die von 0,1–40%
ultrafeingeteiltes Titandioxid mit einer Partikelgröße von 10–30 Nanometern
(nm) enthalten, das hydrophob gemacht wurde. Sie zeigt, daß, wenn
hydrophob behandeltes Titandioxid mit einer Partikelgröße von 10–30 nm in
kosmetische Ausgangsmaterialien gemischt wird, es sichtbares Licht
durchläßt, jedoch
die schädlichen
ultravioletten Strahlen reflektiert und streut. Es wurde gefunden,
daß, wenn
diese Titandioxidzusammensetzungen als ein Sonnenschutzmittel in
Sonnenschutzzusammensetzungen verwendet werden, dies zum Verlust
einer der am meisten wünschenswerten
Eigenschaften von solchen Zusammensetzungen, d.h. Unsichtbarkeit,
führen
kann.
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U.S.
Patent Nr. 5,028,417, erteilt am 2. Juli 1991, beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen,
die mikrofeines Titandioxid enthalten. Die Partikelgröße des Titandioxids
muß kleiner
als 10 nm sein. Sie gibt auch an, daß andere Sonnenschutzmittel
mit dem Titandioxid verwendet werden können.
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U.S.
Patent Nr. 5,340, 567, erteilt am 23. August 1994, beschreibt eine
Sonnenschutzzusammensetzung, die eine synergistische Kombination
von Titandioxid umfaßt,
das eine Partikelgröße von weniger
als 35 nm aufweist, und Zinkoxid, das eine Partikelgröße von weniger
als ungefähr
50 nm aufweist, wobei Titandioxid und Zinkoxid in angegebenen Verhältnissen
vorhanden sind.
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Deutsches
Patent Nr. 3,642,794 (1987) beschreibt eine kosmetische Zusammensetzung
zur Vorbeugung von Sonnenbrand, die 1–25% Zinkoxid einer Partikelgröße von 70–300 Mikron
enthält.
Sie gibt weiter an, daß diese
Zusammensetzung auch Titandioxid mit einer Partikelgröße von 30–70 Mikron
enthalten kann. Diese Zusammensetzung ist aufgrund ihrer unästhetischen
weißenden
Charakteristika bei hohen SPF-Spiegeln nicht wünschenswert.
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U.S.
Patent 5,188,831, erteilt am 23. Februar 1993, beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen, wobei
der Sonnenschutzeffekt aus einem Gemisch von Öl-dispersiblen ultrafeinem Titandioxid
und Wasser-dispersiblem Titandioxid erhalten wird. Jedoch ist der
erhaltene SPF-Spiegel
bei einer Gesamtkonzentration von Titandioxid von 5,0% Gew./Gew.
nur 10.
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Weltpatentanmeldung
WO 90/06103, veröffentlicht
am 14. Juni 1990, beschreibt Titandioxidsonnenschutzmittel, wobei
die mikrofeinen Titandioxidpartikel mit einem Phospholipid beschichtet
sind, entweder durch die Verwendung einer Pulvermühle oder
durch das Herstellen einer Dispersion in einer Öl-Phase, enthaltend das Phospholipid
mit einem hoch-scherenden Mixer. Das Phospholipid-beschichtete Titandioxid
wird dann in eine Sonnenschutzzusammensetzungen inkorporiert. Eine
hohe Effizienz wird beansprucht: die präsentierten Daten zeigen SPF-Werte
von bis zu 11 für
eine 3,75% Titandioxidkonzentration und bis zu 25 für eine 7,5%
Konzentration an Titandioxid. Die Verwendung von hoch-scherendem
Mixer oder einer Pulvermühle ist
ein komplizierter und Energie-intensiver Prozeß.
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EP 535972 A1 , veröffentlicht
am 4. Juli 1993, beschreibt ein Verfahren zur Herstellung von Sonnenschutzmittel,
wobei eine Dispersion von Zinkoxid- und/oder Titandioxidpartikeln
in einem Öl
durch Mahlen gebildet wird.
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EP 619999 A2 , veröffentlicht
am 19. Oktober 1994, beschreibt eine wäßrige Dispersion von partikulärem Metalloxid
mit einer Partikelgröße von weniger
als 200 nm, gemischt mit einem Emulgator und einer Öl-Phase
und auch einem organischen hydrophoben Sonnenschutzmittel, um eine ö/w Emulsion
zu bilden. Die sich ergebende Sonnenschutzzusammensetzung weist
einen höheren
SPF auf, als erwartet werden würde, wenn
nur ein additiver Effekt vorhanden wäre. Jedoch ergab das Titandioxid
allein bei 4% einen SPF von nur 7 bis 11.
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EP 628303 , veröffentlicht
am 19. Oktober 1994, beschreibt ein Verfahren zur Herstellung einer
Sonnenschutzzusammensetzung. Es besteht aus einem Mischen von Sonnenschutzpartikeln
aus metallischem Oxid von weniger als 200 nm, dispergiert in einem Öl mit einem
oder mehreren Emulgatoren und/oder organischen Sonnenschutzmitteln.
Von der erhaltenen Sonnenschutzzusammensetzung wird behauptet, daß sie einen
SPF-Wert von beträchtlich
höher als
erwartet aufweist. Der hohe SPF wird nur erhalten, wenn ein Metalloxid
mit einem organischen Sonnenschutzmittel gemischt wird. In der Tat,
wenn kein organisches Sonnenschutzmittel verwendet wird, liegt der
SPF-Wert nur bei ungefähr
7.
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WO
93/11742 beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen, die Titandioxid
und Eisenoxid von Partikelgrößen von
weniger als 200 nm, bevorzugterweise beschichtet mit einem Phospholipid,
umfassen.
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Ein
in DCI im September 1992 durch Tioxide Specialties Ltd. veröffentlichten
Artikel beschreibt verschiedene Wege zur Inkorporierung von Öl- oder
Wasserdispersionen von Titandioxidemulsionen. Jedoch werden keine
Daten über
die sich ergebenden SPF-Werte angegeben.
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Ein
in Cosmetics and Toiletries, Volume 107, Oktober 1992, veröffentlichter
Artikel, beschreibt verschiedene Wege der Formulierung mit einem
physikalischen Sonnenblocker. Die Diskussion richtet sich auf die
Verwendung von Titandioxid in einer Dispersion oder eine Verwendung
eines Emulgators, der auch ein effektives Dispersionsmittel für Titandioxid
ist. Er gibt an, daß SPFs
von weit oberhalb 20 erreicht werden können. Jedoch werden keine Beispiele
angegeben, und der Artikel erwähnt
auch nicht die spezifischen Sonnenschutzkomponenten oder deren Zusammensetzungen.
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Eine
durch die Tioxide Company am 15. März 1994 veröffentlichte Broschüre beschreibt
anorganische Sonnenschutzmittel mit hohen SPF-Werten, die ohne die
Hinzufügung
von organischen Sonnenschutzmitteln erhalten werden. Wenn gemessen,
war der SPF der Sonnenschutzzusammensetzungen in der Tat derjenige, der
beschrieben wurde. Jedoch, wenn die Titandioxidkonzentration gemessen
wurde, war sie mindestens zweimal so hoch wie behauptet.
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U.S.
Patent 5,498,406 beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen in einer Öl-in-Wasseremulsion, die
sowohl organische und anorganische Sonnenschutzmittel enthält und langkettige
(C25-45) Alkohole zur Stabilisierung der
Emulsion umfaßt.
Diese Zusammensetzung beruht hauptsächlich auf den organischen
Sonnenschutz-aktiven Inhaltsstoffen. Während die Autoren die Verwendung
von Stearinsäure
als ein Teil der Öl-in-Wasser-Zusammensetzung erwähnen, raten
sie von der Verwendung von Stearinsäure bei der Stabilisierung
des Titandioxids ohne C22-45 Alkohole ab.
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Ein
Sonnenschutzmittel wurde in den späten 1980ern unter dem Markennamen
Sundown® vermarktet, das
sowohl organische und anorganische Sonnenschutzinhaltsstoffe enthielt.
Zu sätzlich
enthielt es Velsan D8P3 und Isostearinsäure. Jedoch war es kein effizientes
Sonnenschutzmittel, trotz der Hinzufügung von sowohl organischen
und anorganischen Sonnenschutzinhaltsstoffen.
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Weltpatentanmeldung
WO 90/11067, veröffentlicht
am 4. Oktober 1990, beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen, die
ein Gemisch von verschiedenen Titandioxidpartikelgrößen umfassen.
Die Sonnenschutzzusammensetzungen werden als im wesentlichen transparent
auf der Haut beschrieben, während
sie einen geeigneten UV-A und UV-B-Schutz anbieten.
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U.
S. Patent 5,207,998 beschreibt Sonnenpflegezusammensetzungen, die
zwischen 0,1 % bis 25% Titandioxid in Verbindung mit Octocrylen
(einem UV-absorbierenden Mittel) und einen topischen Träger enthalten.
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Weltpatentanmeldung
WO 94/04131, veröffentlicht
am 3. März
1994, beschreibt Sonnenschutzzusammensetzungen mit verbesserter
Fotostabilität,
die durch Kombinieren eines Dibenzoylmethan (UV-A-absorbierenden)
Sonnenschutzmittels mit einem Benzolydenkampher (UV-B-absorbierenden)
Sonnenschutzmittel erhalten werden. Es wird beschrieben, daß in einigen
Ausführungsformen
die Zusammensetzungen von ungefähr
0,1 % bis ungefähr
25% eines anorganischen physikalischen Sonnenblockers enthalten
können,
wie zum Beispiel Titandioxid.
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Aufgaben der Erfindung
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Es
ist daher eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, verbesserte Sonnenschutzmittel
und Zusammensetzungen zur Verfügung
zu stellen.
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Es
ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Sonnenschutzzusammensetzungen
zur Verfügung
zu stellen, die Sonnenschutzmittel enthalten, die die Nachteile
der bisher erhältlichen
Materialien überwinden
und einen adäquaten
und sicheren Schutz für
die menschliche Haut zur Verfügung
stellen.
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Es
ist eine weitere Aufgabe dieser Erfindung, Verfahren zum Schutz
von menschlicher Haut gegen die schädlichen Effekte von Sonnenlicht
zur Verfügung
zu stellen.
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Diese
und andere Aufgaben und Merkmale der vorliegenden Erfindung werden
dem Fachmann aus der genauen Beschreibung leicht ersichtlich werden,
die hier im Folgenden angegeben ist.
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Zusammenfassung der Erfindung
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Die
voranstehenden Aufgaben und anderen Merkmale und Vorteile der vorliegenden
Erfindung werden durch Sonnenschutzzusammensetzungen erreicht, die
anorganische Sonnenschutzmittel als die aktiven Inhaltsstoffe enthalten.
Genauer gesagt, betrifft die vorliegende Erfindung Sonnenschutzzusammensetzungen,
die Titandioxid enthalten und, gegebenenfalls, Zinkoxid von bevorzugten
Partikelgrößenbereichen
und in bevorzugten Mengen und Verhältnissen als die Sonnenschutzmittel.
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Diese
spezifischen Zusammensetzungen ermöglichen die Verwendung von
viel geringeren Mengen der Sonnenschutz-aktiven Inhaltsstoffe, als
vorher erreichbar, während
sie immer noch die gewünschten
hohen SPF-Werte für
die Zusammensetzungen erreichen und ohne die unansehnliche Weißung, die
in bisherigen Sonnenschutzzusammensetzungen bei Konzentrationen
oberhalb von ungefähr
5% auftritt. In den Sonnenschutzzusammensetzungen dieser Erfindung
können
beträchtlich
höhere
Konzentrationen von Titandioxid verwendet werden, ohne daß ein Weißungseffekt
auftritt, z.B., sogar bis zu 15% mit akzeptablen Aussehen, oder
möglicherweise
noch mehr.
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Weiterhin
beruht unsere Erfindung nicht auf der Verwendung von hydrophilen
Titandioxidpräparationen,
wie in dem oben angegebenen Patent erforderlich, noch sind Energie-intensive
Prozesse, wie zum Beispiel Pulver mahlen noch organische Sonnenschutz-aktive
Mittel für
die hohe Effizienz erforderlich.
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung sind Öl-in-Wasser-Emulsionen, die
mindestens die folgenden Komponenten enthalten:
- (a)
ein anorganisches Sonnenschutzmittel, wie zum Beispiel Titandioxid
oder Zinkoxid oder ein Gemisch davon;
- (b) einen anionischen Emulgator, ausgewählt aus der folgenden Gruppe:
Salze von gesättigten
Fettsäuren und/oder
Salze von gerade-kettigen Fettsäuen,
Alkylsulfate, Alkylsulfosuccinate und Alkylphosphate; und
- (c) eine Ölkomponente,
die ein Trägeröl und mindestens
einen Weichmacher enthält.
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung stellen Sonnenschutzformulierungen
zur Verfügung,
die einen SPF von mindestens 10 bei einem Konzentrationsspiegel
von Titandioxid von ungefähr
4% aufweisen. Die Zusammensetzungen dieser Erfindung zeigen eine
extrem effiziente Verwendungen von Sonnenschutzkomponenten, insbesondere
Titandioxid. Die Zusammensetzungen dieser Erfindung können daher
so formuliert werden, um relativ kleine Mengen von Titandioxid zu
enthalten, als bis jetzt bei einem bestimmten SPF-Spiegel verwendet.
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Im
wesentlichen werden die Zusammensetzungen dieser Erfindung einfach
durch einfaches Mischen hergestellt und stellen eine exzellente
Dispersion des anorganischen Sonnenschutzmittels durch die Zusammensetzung
zur Verfügung,
wodurch eine gleichmäßige Hautbedeckung
sichergestellt wird. Sie sind nach Aufbringung auf die Haut im wesentlichen
unsichtbar.
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Genaue Beschreibung der
Erfindung
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Die
Sonnenschutzzusammensetzungen dieser Erfindung ergeben hoch effektive
Ultraviolett-(UV)blockierende
Fähigkeiten;
gemeint ist, ein gegebener Spiegel an Schutz wird mit einer signifikant
geringeren Konzentration von Titandioxid zur Verfügung gestellt,
als vorher unter der Verwendung von käuflich erhältlichen pulverisierten Titandioxiden
erhalten. Sie benötigen
nicht die ungewöhnlichen
Prozessierungsverfahren, die früher
erforderlich waren, um das Titandioxid in ein Öl zu dispergieren, wie zum
Beispiel die Präparation
von sub-Chargen gemahlenen Basen, hoch-scherendem Mischen oder Mahlen,
oder der Anwendung solcher Mahlverfahren mit der finalen Produktformulierung.
Typische Titandioxidsonnenschutzzusammensetzungen von SPF 15 erfordern
Spiegel von Titandioxid, die einen signifikanten Weißungseffekt
auf der Haut bewirken; die Zusammensetzungen dieser Erfindung minimieren
diesen Nachteil.
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung sind Öl-in-Wasser-Emulsionen, die
gegenüber
herkömmlichen
anorganischen Sonnenschutzpräparationen
kosmetisch überlegen
sind, einschließlich
Wasser-in-Öl ausschließlichen
Titandioxidformulierungen, bei äquivalenten
SPF-Werten aufgrund
der niedrigen Spiegel von Titandioxid, die in dem Erfindungssystem
benötigt
werden. Die Zusammensetzungen dieser Erfindung können zum Sonnenschutz bei täglich zu
tragenden oder Gesichts-Produkten verwendet werden, sowie in Erholungssituationen.
Aufgrund der Effizienz des Systems sind die erfindungsgemäßen Formulierungen
signifikant billiger als andere Sonnenschutzsysteme.
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Es
gibt mehrere Inhaltsstoffe, die zu der unerwartet hohen Effizienz
der Blockierung der UV-Strahlung der
Zusammensetzung beitragen. Diese Elemente schließen die folgenden Materialien
ein:
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung sollten einen oder mehrere einer
ausgewählten
Gruppe von anionischen Emulgatoren einschließen. Insbesondere sind Salze
von bestimmten Fettsäuren
in den Formulierungen dieser Erfindungen brauchbar, bevorzugterweise
Salze von gesättigten
Fettsäuren
und/oder Salze von gerade-kettigen Fettsäuren. Alkalimetallsalze, Alkalierdmetallsalze
und Aminsalze sind zur Verwendung in den Zusammensetzungen dieser
Erfindung weiter bevorzugt. Zum Beispiel sind Stearinsäure und
ihre Salze als Emulgatoren in den Zusammensetzungen dieser Erfindung
brauchbar, während
die Verwendung von Isostearatsalzen dazu neigt, eine Zusammensetzung
zu ergeben, die für
die Verwendung bei Sonnenschutzmitteln nicht sehr effizient ist. Ähnlich sind
Oleatsalze nicht brauchbar, da sie ungesättigt sind und nicht in effizienten
Sonnenschutzzusammensetzungen resultieren.
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Genauer
gesagt, sind die folgenden anionischen Emulgatoren in den Zusammensetzungen
dieser Erfindung brauchbar: Natriumstearat, Natriumlaurylsulfat,
DEA-cetylphosphat, Natriumdioctylsulfosuccinat und ähnliches.
Am meisten bevorzugt sollten die Emulgatoren Natriumstearat sein.
Während
es nicht voll verstanden wird, warum einige Salze von Fettsäuren zu
einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung
führen,
wird theoretisch angenommen, das Salze von gerade-kettigen Fettsäuren (wobei
die Fettsäuren
einen relativ hohen Schmelzpunkt von oberhalb 70°C oder höher aufweisen) aufgrund ihrer
Struktur bevorzugt sind. Zum Beispiel sind Salze von verzweigten
oder ungesättigten
Fettsäuren
nicht zur Verwendung in den Zusammensetzungen dieser Erfindung akzeptabel.
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Die
anionischen Emulgatoren sollten in den Zusammensetzungen dieser
Erfindung in einer Menge von ungefähr 0,01 bis ungefähr 10%,
weiter bevorzugt 0,1 bis ungefähr
7% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,5 bis ungefähr 5% vorhanden
sein. Es können
zusätzliche
Emulgatoren in den Zusammensetzungen dieser Erfindung vorhanden
sein, wie zum Beispiel nicht-ionische Emulgatoren, die dem Fachmann
im Stand der Technik bekannt sind, wie zum Beispiel Sorbitanester
und ethoxylierte Sorbitanester, ethoxylierte Fettsäuren, Fettalkohole
und ethoxylierte Fettsäurealkohole,
Fettsäureglyzeridester
und ethoxylierte Fettsäureglyceridester
und ähnliches.
Jedoch sollte mindestens ein anionischer Emulgator vorhanden sein,
um die Produkte dieser Verbindung zu erhalten. Die Fettsäuresalzemulgatoren
können
zu der Zusammensetzung als das Salz hinzugegeben werden oder das
Salz kann in situ gebildet werden.
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Ein
Trägeröl ist in
den Zusammensetzungen dieser Erfindung vorhanden. Es ist ausgewählt aus
der Gruppe von Benzoesäurefettalkoholestern,
alkoxylierten Fettsäurealkoholen
und Polyether-unterbrochenen Fettsäureestern. Die Benzoesäurefettalkoholester,
wie beschrieben, sind käuflich
erhältlich
unter dem Markennamen Finsolv, z.B. Finsolv TN, erhältlich von
Fintetex. Die alkoylierten Fettsäurealkohole
sind unter einer Vielzahl von Quellen, wie zum Beispiel Eumulgin
L und Eumulgin B2 von Henkel, Sandoxylate von Clariant, Marlox FK86
von Huls America, Procetyl AWS von Croda Chemicals und anderen erhältlich.
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Bevorzugterweise
sollten solche Trägeröle ausgewählt sein
aus der Gruppe von Polyetherunterbrochenen Fettsäureestern. Weiter bevorzugt
sollte das Trägeröl ein C8 bis C22 Fettsäurealkyl
(gegebenenfalls Polypropylenoxy-) Polyethylencarboxyoxylatester
sein, wobei der Ester eine Alkylgruppe aufweist, die von einem bis
zweiundzwanzig Kohlenstoffatome aufweist, gegebenenfalls gerade-kettig
oder verzweigt oder kann eine Phenylgruppe enthalten. Am meisten
bevorzugt sollte das Trägeröl ein Isopropyl-PPG-2-Isodeceth-7-carboxylat
sein, wie zum Beispiel Velsan D8P3 oder andere käuflich erhältliche Materialien, die von
Clariant unter dem Markennamen Velsan verkauft werden. Andere ähnliche
Strukturen schließen
Hetester PHA, erhältlich
von Bernel, ein.
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Bevorzugterweise
sollte das Trägeröl in der
Zusammensetzung in einer Menge zwischen 0,1 % und ungefähr 10% vorhanden
sein. Weiter bevorzugt sollte es in der Menge von zwischen ungefähr 1 % und
ungefähr
5% vorhanden sein. Am meisten bevorzugt sollte es in der Menge von
zwischen ungefähr
2% und ungefähr
3% vorhanden sein.
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Die Öl-Phase
enthält
mindestens zwei Materialien, das Trägeröl und einen Weichmacher, ausgewählt aus
Mineralölen,
Esterölen,
Pflanzenölen,
Silikonen, synthetischen Weichmachern, wie zum Beispiel Fettsäureestern,
und ähnlichem.
Dieser Weichmacher ist in der Formulierung in einem Verhältnis zu
der Trägerkonzentration
von 1:1 bis 3:1, am meisten bevorzugt ungefähr 2:1 vorhanden. Das Trägeröl und der
Weichmacher sollten von ungefähr
2% bis ungefähr
20 Gew.% der Zusammensetzung ausmachen.
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Das
dritte Element, das in den Zusammensetzungen dieser Erfindung vorhanden
sein sollte, ist eine anorganische Sonnenschutzverbindung, wie zum
Beispiel Titandioxid, Zinkoxid oder Kombinationen davon. Bevorzugterweise
sollte Titandioxid verwendet werden, das eine primäre Partikelgröße von weniger
als ungefähr
300 nm im Durchmesser aufweist. Es sollte in der Zusammensetzung
in der Menge von ungefähr
2% bis ungefähr
25% vorhanden sein. Weiter bevorzugt sollte es in der Menge von
ungefähr
2% bis ungefähr
15% vorhanden sein. Am meisten bevorzugt sollte es in der Menge
von ungefähr
3% bis ungefähr
10% vorhanden sein. Die anorganische Sonnenschutzverbindung sollte Öl-dispersibel
sein und kann mit oder ohne Oberflächenbeschichtung vorhanden
sein.
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Das
Verhältnis
von Titandioxid zu dem Gewicht des kombinierten Trägeröls und des
Weichmachers sollte von ungefähr
0,3:1 bis ungefähr
1:1 sein. Am meisten bevorzugt sollte das Verhältnis zwischen ungefähr 0,5:1
und 2:3 liegen. Zum Beispiel führt
eine Zusammensetzung, die 15% Titandioxid, 8,33% Velsan D8P3, 12,5%
Miglyol 812 und den Rest der Zusammensetzung identisch zu der von
Beispiel 1 unten enthält
zu einer Sonnenschutzzusammensetzung, die einen SPF von 43 aufweist.
Der Weißungs-Wert
dieser Zusammensetzung ist akzeptabel und ist nur leicht weißend auf
der Haut.
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In
dem Fall, bei dem Salze von Fettsäuren verwendet werden, sollte
darauf geachtet werden, den pH der Zusammensetzung dieser Erfindung
bei einem Spiegel oberhalb von ungefähr 5, weiter bevorzugt oberhalb
ungefähr
5,5 zu halten. Ein Halten des pHs bei diesem Spiegel wird sicherstellen,
daß diese
anionischen Emulgatoren in der Salzform verbleiben, was bei der
Aufrechterhaltung der Stabilität
und Effizienz der Zusammensetzung wichtig ist. Wenn die anderen
aufgeführten
anionischen Emulgatoren verwendet werden, wird die Stabilität und Effizienz
der Zusammensetzung unterhalb dieser pH-Grenzen nicht beeinträchtigt.
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Zusätzlich werden
die herkömmlichen
Elemente eines modernen Sonnenschutzemulsionssystems, wie zum Beispiel
ein polymeres Verdickungsmittel/Stabilisator ein oder mehrere zusätzliche
Weichmacherölen,
mikrobielle Konservierungsmittel, wasserfest-machende Mittel, Antioxidantien,
Duftstoff, Befeuchtungsmittel und natürlich das Wasservehikel ohne
eine bekannte Auswahl oder Begrenzung verwendet.
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Die
Basisformulierung der Zusammensetzungen der Erfindung kann auch
als Trägerzusammensetzung
für aktive
topische Mittel verwendet werden, die dermatologische Effekte auf weisen,
einschließlich
Depigmentierungsmitteln, anti-Alterungsinhaltsstoffen, fungiziden
Mitteln, antimikrobiellen Mitteln, Insekten-abwehrenden Mitteln
und ähnlichem.
Zum Beispiel können
die Pigmentierungsmittel Magnesiumascorbylphophat oder Hydrochinon
einschließen.
Anti-Alterungsmittel können
Retinoid-Verbindungen und alpha-Hydroxysäuren einschließen. Fungizide
Mittel, die in den Zusammensetzungen dieser Erfindung enthalten
sein können,
schließen
Azolverbindungen, einschließlich
Ketoconazol und. ähnliches
ein. Antimikrobielle Mittel können Triclosan
einschließen.
Insekten-abwehrende Duftstoffe können
in den Zusammensetzungen dieser Erfindung enthalten sein. Andere
dem Fachmann im Stand der Technik bekannte Produkte können unter
der Verwendung der Zusammensetzungen dieser Erfindung zu der Haut
zugeführt
werden. Die Zusammensetzungen dieser Erfindung würden dann eine zweifach-Wirkungsfähigkeit
aufweisen, da sie sowohl Sonnenschutzmittel und andere aktive Inhaltsstoffe
zum Schutz und/oder der Behandlung der Haut enthalten würden.
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Die
Zusammensetzungen dieser Erfindung können in verschiedene kosmetische
und Körperpflegeprodukte
inkorporiert sein, wie zum Beispiel Hand- und Körperlotionen, Ölen, Einreibungen,
Lippenbalmprodukten, Gesichtskosmetika und ähnlichen.
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Die
Sonnenschutzzusammensetzungen dieser Erfindung können unter der Verwendung von
mindestens zwei Verfahren hergestellt werden: einem zwei-Gefäßverfahren,
wobei die Öl-in-Wasser-Phasen einzeln hergestellt
werden und einem ein-Gefäßverfahren,
in das alle Inhaltsstoffe in einer ausgewählten spezifischen Reihenfolge
hinzugefügt
werden.. Jedes dieser Verfahren wird eine glatte, gleichmäßige weiße bis leicht-elfenbeinfarbene
Emulsion ergeben.
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In Übereinstimmung
mit dem zwei-Gefäßverfahren
wird eine Wasser-Phase durch Abmessen von deionisiertem Wasser in
ein Gefäß und Mischen
präpariert.
Die Elemente dieser Wasser-Phase,
einschließlich Emulgatoren
und Befeuchtungsmitteln, Chelatoren, Verdickungsmitteln, wasserfest-machenden
Mitteln, neutralisierenden Mitteln und Antioxidantien sollten hinzugefügt und die
Lösung
erhitzt werden. Der anionische Emulgator kann dann in die Wasser-Phase oder in die Öl-Phase
plaziert werden, in Abhängigkeit
von der An des Emulgators. Die Öl-Phase
wird getrennt in einem anderen Gefäß präpariert, wobei sie den anionischen Emulgator,
das Trägeröl, den Weichmacher
und anorganisches Sonnenschutzmittel einschließt. Die zwei Phasen werden
dann bei einer relativ hohen Temperatur gehalten und gemischt.
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Genauer
gesagt, wird in dem zwei-Gefäßverfahren
die Wasser-Phase durch Abmessen von deionisiertem Wasser in ein
Gefäß und Mischen
präpariert.
Als nächstes
sollte Carbopol 940 (erhältlich
von B.F. Goodrich aus Cincinnati, Ohio) hinzugefügt werden und die Zusammensetzung
bis gleichmäßig hydratisiert gemischt
werden. Propylenglycol und EDTA sollten dann hinzugefügt werden
und die Zusammensetzung gemischt werden, bis eine gleichmäßige Lösung erreicht
wird. Die Lösung
sollte dann auf 70–80°C erhitzt
werden. Die Lösung
sollte bei für
die Phasenbildung 70–80°C gehalten
werden.
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Die Öl-Phase
wird dann durch Hinzufügen
der folgenden Inhaltsstoffe in ein Gefäß präpariert:
BHT, Velsan D8P3
(erhältlich
von Clariant Corporation, Charlotte, North Carolina), Stearinsäure, Cetylalkohol und
Miglyol 812 (erhältlich
von Huls Company aus Piscataway, New Jersey). Das Gefäß sollte
dann in einem Wasserbad auf einer elektrischen Heizplatte plaziert
werden. Die Inhaltsstoffe sollten auf ungefähr 80°C oder bis zur Schmelze erhitzt
werden. Das Titandioxid sollte langsam hinzugefügt werden und die Zusammensetzung
bei einer hohen Geschwindigkeit bis zur Homogenität gerührt werden.
Das Gemisch sollte bei ungefähr 80°C bis zur
Phasenbildung gehalten werden.
-
Die
Zusammensetzung kann dann durch Hinzufügen der Öl-Phase zu der wäßrigen Phase
und Mischen zur Phasenbildung verwendet werden, wobei die Temperatur
bei ungefähr
80°C für 5 Minuten
gehalten wird. Natriumhydroxid sollte dann zugefügt werden (als eine 10% Lösung) und
die Zusammensetzung für
5 Minuten bei hoher Geschwindigkeit gemischt werden. Als nächstes sollte
die Mischgeschwindigkeit verringert werden und das Abkühlen begonnen
werden. Wenn die Temperatur der Charge 40–45°C erreicht, wird Dowicil 200
(eine 33% Lösung
von Quaternium 15, erhältlich
von Dow Chemical Company, Dearborn, MI) hinzugefügt und, gegebenenfalls, Duftstoff.
Der pH sollte überprüft werden
und auf einen Wert oberhalb von 5,0 mit einer 10% Lösung von
Natriumhydroxid eingestellt werden, falls erforderlich. Deionisiertes
Wasser kann wie benötigt hinzugefügt werden,
um die Charge auf ein finales Gewicht zu bringen. Wenn die Temperatur
der Charge 28–32°C erreicht,
kann das Mischen und Abkühlen
abgebrochen werden.
-
Im
ein-Gefäßverfahren
können
die Wasser- und Öl-Phasen
in demselben Gefäß hergestellt
werden, unter der Voraussetzung, daß die Komponenten in einer
geeigneten Reihenfolge hinzugefügt
werden. Zum Beispiel sollte die Wasser-Phase zuerst erzeugt werden,
wobei Wasser hinzugefügt
wird und gegebenenfalls bestimmte Emulgatoren, die mit der Wasser-Phase
in dem Gefäß kompatibel
sind. Das Gefäß sollte
auf ungefähr
85° bis
ungefähr
95°C erhitzt
werden. Sobald die Temperatur dieses Niveau erreicht, können die Öl-Phase-Komponenten
hinzugefügt
werden, einschließlich,
gegebenenfalls, dem anionischen Emulgator, falls dieser Öl-Phasen-kompatibel
ist und dem Trägeröl, sowie
jeder zusätzliche Öl-Phasen-Emulgator,
Antioxidantien und Weichmacher, die möglicherweise erwünscht sind.
Die Temperatur sollte auf diesem Niveau für ungefähr 15 Minuten gehalten werden
und das anorganische Sonnenschutzmittel langsam hinzugefügt werden
und die Zusammensetzung für
eine Zeitdauer von mindestens ungefähr 30 Minuten gemischt werden.
Nach Abkühlen kann
der pH dann überprüft und eingestellt
werden, falls erforderlich Dowicil, ein Konservierungsmittel, hinzugefügt werden,
sowie gegebenenfalls Duftstoff.
-
Genauer
gesagt kann deionisiertes Wasser in ein Gefäß hinzugefügt werden, zu dem langsam Carbopol
940 hinzugefügt
wird. Als nächstes
wird EDTA hinzugefügt
und die Zusammensetzung bei einer hohen Geschwindigkeit für 15–20 Minuten
gemischt oder bis das Carbopol geeignet hydratisiert vorliegt. Erhitzen
des Gemisches auf 92–95°C sollte
begonnen werden und die erforderliche Menge von Propylenglycol während dieser
Zeit hinzugefügt
werden. Wenn die Temperatur 92–95°C erreicht
werden BHT, Velsan D8P3, Stearinsäure, Cetylalkohol und Miglyol
812 hinzugefügt.
Die Temperatur des Gemisches sollte bei ungefähr 92–95°C für ungefähr 15 Minuten gehalten werden.
Dann sollte Titandioxid hinzugefügt
werden und die Zusammensetzung für
30 Minuten gemischt werden. Natriumhydroxid (als eine 10% Lösung) sollte
hinzugefügt
werden und die Zusammensetzung für
30 Minuten bei 88–92°C gemischt
werden. Die Zusammensetzung sollte abgekühlt werden und dann, bei 40°C, Dowicil
200-Lösung
hinzugefügt
werden, sowie gegebenenfalls Duftstoff. Der pH sollte auf oberhalb
von 5,0 mit Natriumhydroxid eingestellt werden. Zuletzt sollte ausreichend
Wasser hinzugefügt
werden, um die Charge auf das Zielgewicht zu bringen.
-
Die
folgenden Beispiele dienen als Verdeutlichungen der Zusammensetzungen
dieser Erfindung, jedoch begrenzen sie nicht den Bereich der hier
beschriebenen Erfindung.
-
Beispiel 1
-
743,07
ml deionisiertes Wasser wurden zu einem Gefäß hinzugefügt. 3,5 g Carbopol 940 (erhältlich von
B.F. Goodrich aus Cincinnati, Ohio) wurden dann langsam zu dem Gefäß hinzugefügt. 1,0
g Natrium-EDTA wurde hinzugefügt
und die Zusammensetzung bei hoher Ge schwindigkeit für 15–20 Minuten
gemischt, oder bis das Carbopol geeignet hydratisiert war. Das Gemisch
wurde auf 92–95°C erhitzt
und 30 g Propylenglycol wurden hinzugefügt. Wenn die Temperatur 92–95°C erreichte,
wurden 0,5 g BHT, 25 g Velsan D8P3 (erhältlich von Clariant Corporation,
Charlotte, NC), 50 g Stearinsäure,
10 g Cethylalkohol und 37,5 g Miglyol 812 (erhältlich von Huls Company aus
Piscataway, New Jersey) hinzugefügt.
45 g Titandioxid MT-100T (ein Aluminiumstearat-beschichtetes mikrofeines
Titandioxid, erhältlich
von Tri-K Industries, Emerson, NJ) wurden dann zu dem Gefäß hinzugefügt und die
Zusammensetzung für
30 Minuten bei 88–92°C gemischt.
Das Abkühlen
wurde begonnen und, wenn die Zusammensetzung 40°C erreichte, wurden 3 g Dowicil
200 (eine 33% Lösung
von Quaternium 15), hinzugefügt,
sowie 2,5 g Duftstoff. Der pH wurde auf 8–8,5 mit 49,93 g einer 10%
Lösung
von Natriumhydroxid eingestellt (Ziel-pH ist 8,25). Zuletzt wurde
ausreichend deionisiertes Wasser hinzugefügt, um die Charge auf das Zielgewicht
zu bringen.
-
Der
in-vitro SPF (Sonnenschutzfaktor) dieser Zusammensetzung wurde unter
Verwendung des von Cole und VanFossen (Cole, C., VanFossen, R.,
(1990) In-vitro model for UVB and UVA protection. In: Sunscreens:
Development, Evaluation and Regulatory Aspects, N. Shaath and N.
Lowe Eds., Marcel Dekker Pub. New York, N.Y.) beschriebenen Systems
gemessen. Kurz gesagt besteht dieses System aus der Messung der Transmission
von Sonnensimulierter UV-Bestrahlung durch die Zusammensetzung (2,0
mg/cm2), die auf das Substrat aufgetragen
ist, in diesem Falle TransposeTM Band. Das
System besteht aus einem optischen Sensor, der nur sensitiv gegenüber Sonnenbrand-hervorrufender
Bestrahlung ist und ein ähnliches
Sensitivitätsspektrum
zu dem menschlichen Erythema-Sensitivitätsspektrum aufweist. Der SPF
ist das Verhältnis
des optischen Signals durch das Substrat ohne Sonnenschutz, geteilt
durch das optische Signal durch das Substrat, beschichtet mit dem
Sonnenschutz. Das System wird gegen eine Serie von Sonnenschutzmitteln
mit bekanntem SPF (4–36)
kalibriert, die in vivo unter der Verwendung des FDA Monograph-Verfahrens
(Federal Register, Aug. 25, 1978, Sunscreen drug products for over-the-counter
human drugs. pp 38206–38269)
bestimmt wurden. Der erhaltene SPF der Zusammensetzung aus Beispiel
1 oben ist 16,9 und die Zusammensetzung ist ästhetisch zufriedenstellend
und stabil.
-
Beispiele 2–13
-
In
den nächsten
Reihen von Beispielen wurde die Verwendung von Titandioxiden verschiedenen
Ursprungs und/oder Typen von Beschichtung bei derselben Konzentration
von 4,5% untersucht. Die Zusammensetzungen wurden alle in Übereinstimmung
mit dem Verfahren wie in Beispiel 1 angegebenen durchgeführt, wobei
sie dieselben Komponenten in denselben Konzentrationen aufwiesen
mit Ausnahme der variierenden Komponente. Die Ergebnisse sind in
Tabelle I angegeben.
-
-
Beispiel 14–17
-
In
dieser Serie von Beispielen wurde die Konzentration von Titandioxid
variiert, und der sich ergebende SPF wurde gemessen. Die Formulierungen
werden in Übereinstimmung
mit dem in Beispiel 1 angegebenen Verfahren hergestellt und unterscheiden
sich in ihrer Konzentration nur in ihrer Menge von Titandioxid.
Der Unterschied wurde mit deionisiertem Wasser ausgeglichen.
MT-100T
Titandioxid-Konzentration | SPF |
(14)
4,5% | 17,1 |
(15)
6,0% | 25,3 |
(16)
7,5% | 20,4 |
(17)
15,0% | 43,1 |
-
Beispiele 18–38
-
Die
folgenden Beispiele sind dazu gedacht, um zu zeigen, welche anionischen
Emulgatoren zu einem hohen SPF führen.
Die Zusammensetzungen waren mit der von Beispiel 1 identisch, mit
der Ausnahme, daß der
anionische Emulgator in Übereinstimmung
mit den unten in Tabelle II angegebenen Informationen variierte. Aus
den in Tabelle II präsentierten
Daten kann gesehen werden, daß Dioctylnatriumsulfosuccinat,
DEA-Cetylphosphat (Amphisol) unter den richtigen Umständen, Natriumlaurylsulfat
und Natriumstearat alle beim Erhalt eines SPF von höher als
10 effektiv sind.
-
-
-
Die
oben angebenen Markennamen beziehen sich auf die folgenden Verbindungen:
- Brij 721: nicht-ionisches Oberflächen-aktives
Mittel: Polyoxyethylen-21-Stearylether
- Miglyol 812: Caprin/Caprylintriglycerid
- Velsan D8P3: PPG-2 Isodeceth-7-carboxylat
- Rewoderm 5–1333:
Dinatriumrizinolamido-MEA-sulfosuccinat
- Amphisol: DEA-cetylphosphat
- Aerosol OT-75: Dioctylnatriumsulfosuccinat
-
Hamposyl
ist ein Natriumcocoylsarcosinat, ein anionischer Emulgator
-
Beispiele 39–46
-
Die
folgenden Beispiele 39–46
zeigen, daß nicht-ionische
Emulgatoren selber nicht zu einem hohen SPF führen. Die unten angegebenen
Zusammensetzungen sind identisch zu der aus Beispiel 1, mit Ausnahme der
unten in Tabelle 3 angegebenen Variationen.
-
-
- Tween 60 ist ein Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonostearat.
- Arlacel 60 ist ein Sorbitanmonstearat.
- Arlacel 165 ist ein Glycerinmonostearat und Polyoxyethylenstearat.
- Span 60 ist ein Sorbitanmonostearat.
- Glucam E-20 Distearat ist ein Methylgluceth-20-distearat.
- Glucam SSE-20 ist ein ethoxyliertes (20)-Methylglucosidsequistearat.
-
Beispiele 47–90
-
Die
folgenden Beispiele 47–90
zeigen die Wichtigkeit der Verwendung von Trägerölen in den Produkten dieser
Erfindung in Verbindung mit Weichmacherölen, die dem Fachmann im Stand
der Technik bekannt und käuflich
erhältlich
sind. Sie sind ähnlich
zum Beispiel 1, wobei, wie unten angegeben, nur die Öl-Komponente
variiert wird.
-
-
-
Die
Markennamen wie oben angegeben betreffen die folgenden käuflich erhältlichen
Verbindungen:
- Eumulgin L: PPG-1-PEG-9 Laurylglycolether
- Hetester PHA: PG-Isoceteth-3-acetat
- Sandoxylate: PPG-2 Isodeceth (4 bis 12)
- Eumulgin B2: Ceteareth-20
- Procetyl AWS: PPG-2 Ceteth-20
- Cetiol 868: Octylstearat
- Citmol 316: Triisocetylzitrat
- Minno 21: Neopentylglycoldioctanoat (und) Neopentylglycol
- Drakeol-7: Mineralöl
- Klearol: Mineralöl
- Arlamol E: PPG-15 Stearylether
- Crodamol ML: Myristyllaktat
- Procetyl 10: PPG-10 Cetylether
- Marlox FK86: PPG-8 Deceth-6
- Ucon 50 HB-660: PPG-12 Buteth-16
- Avanel 5150: Natrium C12-15 Pareth-15-sulfonat
- Velsan P8-3: Isopropyl C12-15 Pareth-9-carboxylat
-
Beispiele 91–94
-
In
den folgenden Beispielen 91–94
wurde der Typ an Velsanmaterial variiert. Ansonsten sind die Zusammensetzungen
identisch zu der aus Beispiel 1.
-
-
Die
oben angegebenen Markennamen betreffen die folgenden käuflich erhältlichen
Verbindungen:
- Velsan D8P16: Cetyl PPG-2-isodeceth-7-carboxylat
- Velsan P8-3: Isopropyl C12-15-pareth-9-carboxylat.
-
Beispiel 95
-
Eine
Zusammensetzung zur Verwendung als ein Sonnenschutzmittel wurde
hergestellt, die identische Komponenten zu der aus Beispiel 1 aufwies,
jedoch wurden in die Öl-Phase
3% Octylmethoxycinnamat hinzugefügt
und das Wasser 3% niedriger eingestellt. Die erhaltene Zusammensetzung
wies einen SPF von 23,3 auf. Daher kann gesehen werden, daß die Zusammensetzungen
dieser Erfindung organische als auch anorganische Sonnenschutzmittel
enthalten können.
-
Beispiel 96
-
Eine
Zusammensetzung zur Verwendung als ein Sonnenschutzmittel wurde
hergestellt, die identische Komponenten zu denjenigen aus Beispiel
1 aufwies, 5% Zinkoxid und 3% Brij 721 wurden hinzugefügt. Die sich
ergebende Zusammensetzung wies einen SPF von 20,4 im Hinblick auf
UV-B auf. Der pH der Zusammensetzung wurde auf 7 eingestellt. Diese
Zusammensetzung weist einen signifikant verbesserten Schutzwert
im UV-B auf.
-
Beispiel 97
-
Eine
Zusammensetzung zur Verwendung als ein Sonnenschutzmittel, die anti-Alterungseigenschaften aufwies,
wurde wie folgt hergestellt. Die Formulierung dieses Beispiels 97
enthält
die folgenden Inhaltsstoffe: Basisformulierung
mit Retinol
Wasser-Phase | W/W% |
Deionisiertes
Wasser | 74,50 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Propylenglycol | 3,00 |
Zitronensäure | 0,10 |
Natriumstearat | 0,50 |
Dowicil
200 | 0,10 |
| |
Öl-Phase | |
BHT | 0,05 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 5,00 |
Cetylalcohol | 1,00 |
Miglyol
812 | 3,75 |
Retinol
(10% in Sojabohnenöl) | 1,65 |
Tocopherolacetat | 0,10 |
Titandioxid | 4,50 |
Brij
721 | 3,00 |
-
Die
Formulierung dieses Beispiels wurde wie folgt hergestellt. Die Wasser-Phase
wurde durch Abmessen des Formulierungsgewichts an Wasser in ein
geeignetes Gefäß hergestellt.
-
Carbopol
940 wurde langsam unter Mischen hinzugefügt, um es dem Carbopol 940
zu ermöglichen, hydratisiert
zu werden. Propylenglycol wurde dann hinzugefügt, gefolgt von Natriumstearat
und der Zitronensäure
und die Phase für
30 Minuten gemischt. Das Gemisch wurde dann auf 90°C erhitzt.
Alle Öl-Phase-Inhaltsstoffe
wurden dann getrennt mit der Ausnahme des Retinols kombiniert, wurden
gut gemischt und dann auf 90°C
erhitzt. Unter gelbem Licht wurde dann Retinol zu der Öl-Phase
hinzugefügt,
die dann zu der Wasser-Phase hinzugefügt wurde und das System wurde
während
Mischen abgekühlt.
Dowicil 200 wurde dann hinzugefügt,
wenn das Produkt 40°C
erreichte. Das gesamte Gemisch wurde dann auf einem Rotor-Stator-Homogenisator
für 3 Minuten
homogenisiert. Der pH wurde dann mit Natriumhydroxid auf pH 6,42
eingestellt. Das erhaltene Produkt wurde dann in Aluminiumröhrchen abgefüllt und
mit Argongas gespült.
Das Produkt kann dann gelagert werden.
-
Beispiel 98 – Vergleichsbeispiel
-
Die
folgende Zusammensetzung 98A enthielt sowohl anorganische als auch
organische Sonnenschutzmittel. Die Zusammensetzung 98B wurde unter
der Verwendung derselben Formulierung hergestellt, jedoch wurden
die organischen Sonnenschutzinhaltsstoffe entfernt. Die Formulierungen
sind wie folgt:
-
-
-
Wie
durch die voranstehenden SPF-Werte gezeigt, wies Formulierung 98B,
die keine organischen Sonnenschutzmittel enthielt, einen extrem
niedrigen Sonnenschutzfaktor auf und war bei einer Verwendung von
Titandioxid relativ ineffizient. Daher führte das ledigliche Entfernen
der organischen Sonnenschutzmittel aus der Formulierung 98A nicht
zu vergleichbaren SPF-Werten.
-
Beispiel 99 – Vergleichsbeispiel
-
In
diesem Beispiel enthielt Formulierung 99A Isostearinsäure, einen
verzweigt-kettigen anionischen Emulgator. Die Formulierung 99B enthielt
Stearinsäure,
einen gerade-kettigen ionischen Emulgator in Übereinstimmung mit den Produkten
dieser Erfindung. Die Formulierungen waren wie folgt:
-
-
Es
kann gesehen werden, daß Formulierung
99B, die Stearinsäure
enthielt, einen geradekettigen anionischen Emulgator in Übereinstimmung
mit dieser Erfindung, zu einem beträchtlich höheren SPF führte als die von Formulierung
99A, die Isostearinsäure
enthielt, einen verzweigt-kettigen anionischen Emulgator.
-
Beispiel 100
-
Eine
zur Verwendung als eine zweifach-Wirkungs-Trägerformulierung geeignete Sonnenschutzzusammensetzung
wurde hergestellt, die die folgenden Materialien enthielt:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 78,15 |
Clycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
-
Die
Formulierung dieses Beispiels 100 kann wie folgt hergestellt werden.
Die Wasser-Phase wurde unter Abmessen von Formulierungsgewicht an
Wasser in ein geeignetes Gefäß präpariert.
Carbomer wurde langsam unter Mischen hinzugefügt, um es dem Carbomer zu ermöglichen,
hydratisiert zu werden. Das EDTA wurde dann hinzugefügt und die
Phase für
30 Minuten gemischt. Nach 30 Minuten wurde das Gemisch auf 90°C erhitzt.
Glycerin und AMEA wurden dann zu der Phase hinzugefügt. Das
BHT, Velsan D8P3, Stearinsäure,
Cetearylalkohol und Capryl/Caprintriglycerid und Bisabolol wurden
dann hinzugefügt.
Die Temperatur wurde für 15
Minuten bei 90°C
gehalten. Das Titandioxid wurde langsam hinzugefügt und die Zusammensetzung
für 30 Minuten
gemischt. Das Natriumhydroxid wurde dann in Lösungsform hinzugefügt, um den
pH auf zwischen 7 und 7,5 einzustellen. Die Lösung wurde dann für 30 Minuten
bei 88–92°C gemischt,
wobei die Emulsion gebildet wurde. Die Zusammensetzung wurde dann
auf 35°C
abgekühlt
und der pH nochmals eingestellt. Deionisiertes Wasser wurde dann
hinzugefügt,
um einen Verdampfungsverlust auszugleichen und die Charge für 5 Minuten
homogenisiert.
-
Zusätzliche
Formulierungen können
in Übereinstimmung
mit dem Verfahren wie in diesem Beispiel 100 angegeben hergestellt
werden, um Zusammensetzungen gemäß der Erfindung
herzustellen. die eine oder mehrere aktive Inhaltsstoffe zusätzlich zu
dem Sonnenschutzmittel enthalten. Die Trägerbase dieser Erfindung ergibt
eine verteilbare, kosmetisch elegante Zusammensetzung, in der sowohl
die Sonnenschutzmittel und zusätzlich
topisch aktive Materialien aufzutragen sind, wie unten beschrieben.
-
Die
folgenden Formulierungen können
gemäß dem oben
in Beispiel 100 angegebenen Verfahren hergestellt werden, im Hinblick
darauf, daß das
Verfahren an die spezifischen Materialien angepaßt werden kann. Die Anpassungen
können
einschließen,
sind jedoch nicht begrenzt auf, pH des finalen Produkts, die Reihenfolge
der Hinzufügung
von Rohmaterialien und/oder Bearbeitungstemperaturen wie erforderlich. Beispiel
100A – Dihydroxyaceton-enthaltende
(selbstbräunungs)
Zusammensetzung:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 74,15 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Dihydroxyaceton | 4,00 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100B – Zusammensetzung,
die ein Haut-weißendes
Mittel enthält,
Magnesiumascorbylphosphat:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 75,15 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Magnesiumascobylphosphat | 3,00 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
1000 – Zusammensetzung,
die ein Haut-weißendes
Mittel enthält,
Hydrochinon:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 76,15 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Hydroquinon | 2,00 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100D – Zusammensetzung,
die Öl-lösliche Retinolsäure enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 78,14 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Retinolsäure | 0,01 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100E: Zusammensetzung, die Öl-lösliches
Retinaldehyd enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 78,07 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Retinaldehyd | 0,08 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100F: Zusammensetzung, die Öl-lösliches
Retinol enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 78,07 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Retinol | 0,08 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Example
100G: Zusammensetzung, die Öl-lösliches
Retinylplamitat enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 78,07 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Retinylpalmitat | 0,08 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100H: Zusammensetzung, die ein anti-fungizides Mittel enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 76,15 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Ketoconazol | 2,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Example
100J: Zusammensetzung, die ein anti-mikrobiellen Mittel enhält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 77,65 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Triclosan | 0,50 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Example
100K: Zusammensetzung, die ein "Insekten-vertreibenden
Duftstoff" enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 72,15 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Insekten-vertreibender
Duftstoff | 6,00 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100L: Zusammensetzung, die ein Eisenoxid enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 76,49 |
Glycerin
99% | 3,00 |
Vee-Gummi | 0,60 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Acetamid
AMEA | 2,50 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Stearinsäure | 4,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Eisenoxid | 1,66 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Keltrol | 0,40 |
Bisabolol | 0,20 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Natriumhydroxid | stelle
pH auf 7,5 ein |
Beispiel
100M: Zusammensetzung, die eine alpha-Hydroxysäure enthält:
Komponente CTFA-Name | % W/W |
Deionisiertes
Wasser | 55,95 |
Carbopol
940 | 0,25 |
Dinatrium
Edetate | 0,10 |
Natriumstearat | 5,00 |
Propylenglycol | 3,00 |
Butyliertes
Hydroxytoluol | 0,05 |
Velsan
D8P3 | 2,50 |
Brij
721 | 3,00 |
Cetearylalkohol,
Natriumcetearylsulfat und Natriumsulfat | 1,00 |
Capryl/Caprintrigylcerid | 3,75 |
Stearinsäure | 5,00 |
Titandioxid
MT 100T | 4,50 |
Glycolsäure (70%
Lösung) | 7,14 |
Natriumhydroxid
(20% Lösung) | 8,66 |
Dowicil
200 | 0,10 |
-
Der
pH dieses Produkts sollte auf ungefähr 5,15 eingestellt werden.