DE694679C - Verfahren zur Herstellung haltbarer Loesungen der Kondensationsprodukte aus 4, 4'-Diaminophenylsulfonen und Aldosen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung haltbarer Loesungen der Kondensationsprodukte aus 4, 4'-Diaminophenylsulfonen und Aldosen

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DE694679C
DE694679C DE1938I0062704 DEI0062704D DE694679C DE 694679 C DE694679 C DE 694679C DE 1938I0062704 DE1938I0062704 DE 1938I0062704 DE I0062704 D DEI0062704 D DE I0062704D DE 694679 C DE694679 C DE 694679C
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diaminophenyl
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Dr Robert Behnisch
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IG Farbenindustrie AG
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IG Farbenindustrie AG
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    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
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    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin

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Description

  • Verfahren zur Herstellung haltbarer Lösungen der Kondensationsprodukte aus 4, 4'-Diaminophenylsulfonen und Aldosen Kondensationsprodukte aus 4, 4,-Diammodiphenylsulfon sowie dessen Kernsubstitutionsprodukte mit Aldozuckern zeigen eine gute therapeutis ehe Wirksamkeit bei verschiedenen bakteriellen Infektionen. Die Anwendungs möglichkeiten dieser Substanzen ist aber dadurch begrenzt, daß ihre wäßrigen Lösungen, die für Injektionszweche in erster Linie in Frage kommen, nur wenig haltbar sind. Löst man z. B. das Kondensationsprodukt aus 4, 4'-Diaminodiphenyisulfon und Glucose in Wasser zu eimer 5 bis 10 O/oigen Lösung, dann ist diese anfangs klar, sie zeigt aber nach 24 Stunden bereits eine schwache Trübung, die nach 48 Stunden dichter geworden ist; nach 72 Stunden beginnt sich bereits ein Niederschlag abzusetzen, der allmählich immer mehr zunimmt, bis vollständige Zersetzung des gelösten Produktes eingetreten ist. Noch viel rascher erfolgt die Zersetzung, wenn man die wäßrige Lösung zum Sterilisieren auf I00° erhitzt. Bereits nach kurzier Zeit trübt sich die Lösung und scheidet innerhalb weniger Stunden einen Niederschlag ab.
  • Es wurde gefunden, daß man haltbare wäßrige Lösungen von Kondensationsprodukten aus 4, 4'-Diaminodiphlenylsulfon und seinen Kernsubstitutionspro dukten mit Aldozuckern erhält, wenn man die genannten Stoffe in Wasser unter Zusatz von freien Zuckern auflöst. Man kann auf diese Weise die Lösungen der Kondensationsprodukte von Monsosacchariden und Polysacchariden haltbar machen. Die Haltbarkeit der Lösung wächst in der Regel mit zunehmlendem Zuckergehalt.
  • Man wählt zweckmäßig denjenigen Zucker, der auch zur Kondensation ,der betreffenden Diaminodiphenylsulfonverbindung verwendet wurde. In den Lösungen können auch Zucker gemische vorhanden sein. Solche Lösungen sind beispielsweise Inversionslösungen aus Polysacchariden. So kann man statt Glucose eine Inversionslösung von Rohrzucker, statt Galaktose eine Inversionslösung von Milchzucker verwenden. Derartige Lösungen sind noch gut.injizierbar und haltbar genug, um sterilisiert werden zu können; sie scheiden auch bei Längerem Stehen keinen Niederschlag ab.
  • Beispiel 1 5 g des Kondensationsproduktes aus 4, 4'-Diaminodiphenylsulfon und- Glucose werden in 40 Obiger Glucoselösung zu 100 ccm gelöst.
  • Diese Lösung kann 4 Stunden im siedenden Wasserbad erhitzt werden, ohne daß Zersetzung eintritt; die so sterilisierte Lösung zeigt auch nach längerer Lagerung keine Spur von Trübung. Eine Vergleichslösung, die 5% Kondensationsprodukt in reinem Wasser enthält, ist nach gleicher Behandlung weitgehend zersetzt.
  • In entsprechender W;eise kann man die Kondensationsprodukte Ides 4,4' - Diaminodiphlenylsulfons bzw. seiner Kernsubstitutionsprodukte mit Arabinosle, Mannose, Maltose oder Laktose unter Zusatz der genannten Zucker zu haltbaren Lösungen in- Wasser lösen.
  • Beispiel 2 10 g des Kondensationsproduktes aus 4, 4'-Diaminodiphenylsulfon und Galaktose werden in einer Lösung, die man bei der Inversion des Milchzuckers erhält und die auf -40°/o Gesamtzuckergehalt eingestellt ist, zu 100 ccrn gelöst. Diese Lösung kann, ohne daß Zersetzung eintritt, 3 Stunden im siedenden Wasserbad erhitzt und lange gelagert wSerr den, ohne daß Trübung auftritt.

Claims (3)

  1. PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Herstellung haltbarer Lösungen von k-ondiensationsproduktenauqs 4, 4'-DiaminodiphEenylsulfonZen und Aldosen, dadurch gekennzeichnet, daß man die genannten Stoffe unter Zusatz von Zuckern in Wasser löst.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß als Zucker der gleiche Zucker verwendet Wird, dessen Rest in dem Kondensationsprodukt der 4,4'-Diaminodiphenylsulfone enthalten ist.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß ein Zuckergemisch zum Haltbarmachen verwendet wird.
DE1938I0062704 1938-10-22 1938-10-22 Verfahren zur Herstellung haltbarer Loesungen der Kondensationsprodukte aus 4, 4'-Diaminophenylsulfonen und Aldosen Expired DE694679C (de)

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