DE69033704T2 - Akarizide Mittel - Google Patents

Akarizide Mittel

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Description

  • Diese Erfindung bezieht sich auf die Verwendung einer Verbindung als akarizides Mittel in einer Zusammensetzung, die keine schädlichen Wirkungen auf Menschen aufweist und zum Ausrotten von Hausstaubmilben sehr wirksam ist.
  • Hausstaubmilben leben und vermehren sich hauptsächlich an sehr feuchten Orten, z. B. auf der Oberfläche von Fußböden, unter oder in Fußbodenbelägen wie Tatami oder Teppichen oder in Bettwäsche. In letzter Zeit sind Dermatophagoides einschließlich Dermatophagoides pteronyssinus und Dermatophaaoides farinae, welche 90% der Hausstaubmilben ausmachen, zu einem ernsten Problem geworden, da sie bedeutende Allergene sind, die Bronchialasthma, allergische Rhinitis und atopische Dermatitis verursachen.
  • Das wirksamste Verfahren zum Ausrotten dieser Milben ist, das Haus gründlich zu lüften und auszutrocknen. Die in letzter Zeit erfolgte Zunahme der Anzahl von Häusern mit geschlossener Struktur und Veränderungen des Lebensstils machen es jedoch immer schwieriger, einen Raum ausreichend zu belüften. Unter diesen Umständen ist der von Milben verursachte Schaden immer schwerwiegender geworden.
  • Um diese Milben auszurotten, sind verschiedene Akarizide (z. B. Organophosphorverbindungen wie Fenitrothion, Fenthion, Dichlorvos, Diazinon; Carbamat-Verbindungen wie Propoxur, Carbaryl; Pyrethroid-Verbindungen wie Resmethrin, Phenothrin, Permethrin) in Form von einem Aerosol, Fumigant, einer insektiziden Schicht oder eines Imprägniermittels beispielsweise für Teppiche angewandt worden. Außerdem wurde neulich vorgeschlagen, andere als die vorstehend genannten Verbindungen zum Ausrotten von Milben zu verwenden. Z. B. offenbart JP-A-61-57501 die Verwendung einer Kombination von akariziden Verbindungen wie Benzylbenzoat, Benzylsalicylat oder Dibutylphthalat mit einem pulverförmigen Reinigungsmittel und gibt an, dass die akarizide Wirkung von Benzylbenzoat physiologisch besonders gut untersucht worden ist. (Der Begriff "JP-A", der hier verwendet wird, bedeutet eine "ungeprüfte, veröffentlichte japanische Patentanmeldung"). JP-A-61-91103 offenbart ein Akarizid, welches Benzylbenzoat und einen aliphatischen Kohlenwasserstoff als Hauptkomponenten umfasst. Ferner offenbart JP-A-61-87603 Benzylsalicylat und Phenethylbenzoat, während JP-A-62-33106 Phenylsalicylat, Phenylbenzoat, Diphenylamin, Methyl-β-naphthylketon und Cumann jeweils als Wirkstoff für ein Akarizid offenbart. Außerdem offenbart JP-A-64-19004 ein Akarizid, das Benzaldehyd oder Perillaaldehyd, I-Carvon oder d-Carvon, Methylsalicylat oder Ethylsalicylat oder Methylbenzoat oder Ethylbenzoat als Wirkstoff umfasst. Im Hinblick auf natürliche Substanzen offenbart außerdem JP-A-63-104905, dass Terpen- Verbindungen als Milbenverhütungsmittel zur Verfügung stehen. Außerdem ist bekannt, dass andere pflanzliche etherische Öle (z. B. Bittermandelöl, Wintergrünöl) eine akarizide Wirkung aufweisen (F. Watanabe et al., Shovakupaku Zasshi, 43 [2], 163-168 (1989)).
  • Typische bekannte akarizide Verbindungen (insbesondere Organophosphor-Verbindungen und Carbamat-Verbindungen) weisen jedoch im Allgemeinen eine hohe Toxizität auf und üben unerwünschte Wirkungen auf den menschlichen Körper aus. Deshalb ist es nicht erwünscht, diese Verbindungen in geschlossenen Räumen oder in der Umgebung von Häusern zu verwenden. Diese Verbindungen weisen außerdem den Nachteil auf, dass ihre Wirkungen auf Dermatophagoides, welche allergische Erkrankungen verursachen, begrenzt sind. Andererseits sind Pyrethroid-Verbindungen teuer und weisen nur begrenzte Wirkungen auf Hausstaubmilben auf, wenngleich sie im Allgemeinen weniger toxisch sind. Andere akarizide Verbindungen weisen ebenfalls den Nachteil von begrenzten Wirkungen auf Dermatophagoides auf.
  • Entsprechend wurde dringend gefordert, ein Akarizid zu entwickeln, welches im Hinblick auf die Auswirkungen auf den menschlichen Körper sehr sicher ist, leicht überall im Haus verwendet werden kann und dennoch eine starke Wirkung hinsichtlich der Ausrottung einer Anzahl von Hausstaubmilben ausübt, einschließlich Dermatophagoides, welche allergische Erkrankungen verursachen.
  • Wir haben festgestellt, dass die folgende Verbindung, welche als Duftstoff in Lebensmitteln und Kosmetika seit langer Zeit verwendet wurde und sich somit als für Menschen harmlos erwiesen hat, bei der Ausrottung von Hausstaubmilben sehr wirksam ist.
  • Gemäß der vorliegenden Erfindung wird die Verwendung von Heliotropin als akarizides Mittel in einer Zusammensetzung zur Bekämpfung von Hausstaubmilben vorgesehen. Die mit der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung auszurottenden Milben schließen nicht nur Hausstaubmilben ein, die in Innenräumen leben und sich dort vermehren, z. B. Pyroalyphidae wie Dermatophagoides farinae und Dermatophapoides pteronyssinus; Acaridae wie Typophagus putrescentiae und Aleuroglyphus ovatus; GIycvphagidae wie Glycyphagus privatus und Glycyphagus domesticus; und Chyletidae wie Chyletus malaccensis und Chyletus fortis; sondern auch tierparasitische Milben, z. B. Marcronyssidae wie Ornithonyssus bacoti und Ornithonyssus sylviarum.
  • Die in der vorliegenden Erfindung verwendete Verbindung kann mit einer oder mehreren Substanzen, ausgewählt aus β-Phenoxyethylalkohol, Phenoxyethylacetat, Phenoxyethylpropionat, Phenoxyethyl-n-butyrat, Phenoxyethylisobutyrat und 2-Methyl-1-(methylbicyclo[2.2. 1]hept-5-en-2-yl)-1-penten-3-ol kombiniert werden. Im Allgemeinen kann die Zusammensetzung jedoch zu einer Ölzubereitung, einem emulgierbaren Konzentrat, einem Netzpulver, einem Spritzmittel, Aerosol, Fumigant, Überzug, Detergens, Stäubemittel, Körnchen oder Kapseln formuliert werden durch Auftragen auf einen festen oder flüssigen Träger und gegebenenfalls Zugeben von verschiedenen Additiven, z. B. einem Filmbildner, Emulgator, Haftmittel, Dispergiermittel, Netzmittel, Stabilisator, Treibmittel und Flüchtigkeitsregler, falls dies erforderlich ist.
  • Zu Beispielen für den festen Träger, der hier verwendet werden soll, gehören mineralische Pulver wie Kieselsäure, Kaolin, Aktivkohle, Bentonit, Diatomeenerde, Talk und Calciumcarbonat; pflanzliche Pulver wie Weizenmehl und Stärke; und synthetisches Polymerpulver wie Polyvinylchloridpulver. Zu Beispielen für den flüssigen Träger gehören Wasser; aliphatische Kohlenwasserstoffe wie Hexan, Kerosin und Kohleöl; aromatische Kohlenwasserstoffe wie Benzol, Toluol und Xylol; halogenierte Kohlenwasserstoffe wie Dichlorethan und Tetrachlorkohlenstoff; Alkohole wie Ethanol, Isopropylalkohol und Ethylenglycol; Ketone wie Aceton, Methylethylketon und Cyclohexanon; Ether wie Tetrahydrofuran, Dimethoxyethan und Diethylether; Ester wie Ethylacetat; Nitrile wie Acetonitril; Säureamide wie Dimethylformamid; und Pflanzenöle wie Sojabohnenöl und Baumwollsamenöl.
  • Zu Beispielen für den Filmbildner gehören Cellulosederivate, Vinylharze, Alkydharze, Harnstoffharze, Epoxyharze, Polyesterharze, Urethanharze, Siliconharze, Acrylharze, chlorierte Kautschuke und Polyvinylalkohol. Zu Beispielen für den Emulgator, das Haftmittel und Dispergiermittel gehören oberflächenaktive Stoffe wie Seifen, Polyoxyethylenalkylarylether, Polyoxyethylenfettsäureester, Fettsäureglycerole, Sorbitanfettsäureester, höhere Alkoholsulfate und Alkylarylsulfonsäuresalze. Zu Beispielen für das Treibmittel gehören Flüssiggas, Freongas und Dimethylether. Zu Beispielen für den Flüchtigkeitsregler gehören Tricyclodecan und Cyclododecan.
  • Außerdem kann das akarizide Mittel zusammen mit sublimierenden Insektiziden wie Paradichlorbenzol, Naphthalin oder Campher verwendet werden, um eine sublimierende feste Zubereitung zu ergeben.
  • Außerdem kann die in der vorliegenden Erfindung verwendete Zusammensetzung z. B. verschiedene herkömmliche Insektizide, Akarizide, Synergisten, Schadinsektenabwehrmittel, Nagetierabwehrmittel, Bakterizide, Fungizide, Duftstoffe oder färbende Substanzen enthalten, die zum Ausrotten von Schadinsekten verwendet werden, wie etwa Fenitrothion, Propoxur oder Resmethrin.
  • Der Gehalt des vorstehend erwähnten akariziden Mittels in der Zusammensetzung, die in der vorliegenden Erfindung verwendet wird, kann in Abhängigkeit von der Formulierung, den Mitteln zur Anwendung und dem Ort, an dem sie angewendet werden soll, variieren. Es ist allgemein bevorzugt, dass der Gesamtgehalt des akariziden Mittels im Bereich von 0,1 bis 50 Gew.-% (im Fall eines Netzpulvers oder emulgierbaren Konzentrats) bzw. von 0,1 bis 30 Gew.-% (im Fall einer Ölzubereitung oder eines Aerosols) liegt.
  • Die so hergestellte Zusammensetzung, die in der vorliegenden Erfindung verwendet wird, kann z. B. auf Fußböden, Tatami, Teppiche, Bettwäsche, Sofas, Kissen oder Kleiderschränke durch Auftragen, Versprühen, Beschichten, Ausdünsten oder Hinstellen angewandt werden. Alternativ dazu kann es als Detergens für Menschen oder Heimtiere verwendet werden. Die Dosis beträgt vorzugsweise ungefähr 80 mg oder mehr pro m² der zu behandelnden Fläche oder ungefähr 8 mg oder mehr pro m³ des zu behandelnden Raumes, bezogen auf die Gesamtmenge des akariziden Mittels.
  • Außer den vorstehenden Formulierungen kann die in der vorliegenden Erfindung verwendete Zusammensetzung durch Auftragen des akariziden Mittels auf ein geeignetes Substrat zu einem Film, einer Folie oder einem Baumaterial mit einer akariziden Wirkung formuliert werden. Zu Beispielen für das hier zu verwendende Substrat gehören Folien aus synthetischen Harzen wie Polyethylen, Polypropylen, Nylon, Polyvinylchlorid oder Polyester; tierische oder pflanzliche Fasermaterialien oder anorganische Fasermaterialien wie Papier, Stoff, Vliesstoffe und Leder; gemischte Folien aus den vorstehend erwähnten synthetischen Harzen und tierischen, pflanzlichen oder anorganischen Fasern; gemischte Gewebe oder Faservliese; Folien oder Filme aus Metallen wie Aluminium, Edelstahl oder Zink; Laminate aus den vorstehend erwähnten Folien; und verschiedene natürliche Holzmaterialien und Kunststoffformkörper, die für Bauzwecke eingesetzt werden. Das akarizide Mittel der Zusammensetzung, die in der vorliegenden Erfindung verwendet wird, ist auf diese Substrate durch Beschichten, Imprägnieren, Abscheiden oder gleichzeitige Herstellung aufgetragen, um ein akarizides Material zu ergeben. Die Menge des akariziden Mittels in dem Substrat unterliegt keinen besonderen Beschränkungen, sondern kann optional ausgewählt werden. Im Fall der Imprägnierung ist es bevorzugt, das akarizide Mittel in der Sättigungsmenge zu verwenden.
  • Das so erhaltene akarizide Material kann bevorzugt z. B. auf die folgende Weise verwendet werden. Eine Polymerfolie (z. B. Polypropylen), die mit dem in der vorliegenden Erfindung verwendeten akariziden Mittel imprägniert ist, wird unter Tatami, Teppiche oder Sofas gelegt. In diesem Fall ist es bevorzugt, das akarizide Mittel in einem Verhältnis von annähernd 0,5 bis 20 g pro Flächeneinheit zu verwenden. Die Imprägnierung des Polymers mit dem akariziden Mittel ermöglicht die verzögerte Freigabe des akariziden Mittels, was zu einer nachhaltigen akariziden Wirkung führt.
  • Die Wirkungen des in der vorliegenden Erfindung verwendeten akariziden Mittels wurden unter Verwendung von Dermatophagoides pteronyssinus, welches ein Vertreter der Dermatophapoides und im Allgemeinen für Chemikalien weniger empfindlich ist, durch die folgende Arbeitsweise untersucht:
  • Ein Filterpapier (5 mm · 5 mm) wird mit der Testverbindung derart imprägniert, dass die bestimmte Konzentration erhalten wird. Eine flüssige Verbindung wird als solche verwendet, während eine feste Verbindung in Aceton gelöst wird. Gemäß dem Verfahren, das von Watanabe et al., Shoyakugaku Zasshi, 43 [2], 163-168 (1989)) beschrieben ist, wird die Filtertolle in einen zylindrischen Behälter (annähernd 20 cm³) eingebracht, der 50 bis 80 Exemplare von Dermatophagoides pteronyssinus zusammen mit einem Köder enthält. Der Behälter wird dann mit einem Teflonstopfen verschlossen und in einem Inkubator bei 25ºC stehengelassen. Nach 24 Stunden und 48 Stunden wird das Leben oder der Tod der Milben unter einem Stereomikroskop oder einer Lupe (x 25) untersucht und bewertet. Das Verfahren wird dreimal wiederholt und die Letalität wird gemäß der folgenden Gleichung berechnet. Tabelle 1 zeigt Mittelwerte.
  • Letalität (%) = (X - Y) / X · 100
  • X: Anzahl der lebenden Milben an einer unbehandelten Stelle; und
  • Y: Anzahl der lebenden Milben an einer behandelten Stelle.
  • In Tabelle 1 ist die Testverbindung durch die Verbindungsnummer angegeben.
  • Zum Vergleich wurden auch Permethrin und Benzylsalicylat, welche herkömmliche Akarizide sind, auf dieselbe Weise bewertet. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 gezeigt. Tabelle 1
  • Wie Tabelle 1 deutlich zeigt, war das akarizide Mittel, das in der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung verwendet wird, im Hinblick auf das Ausrotten von Dermatophagoides pteronyssinus besser als Permethrin und Benzylsaiicylat.
  • Die in der vorliegenden Erfindung verwendete Zusammensetzung weist eine ausgezeichnete Wirkung im Hinblick auf die Ausrottung von Hausstaubmilben auf. Außerdem ist sie im Hinblick auf den menschlichen Körper sehr sicher und kann leicht im Haus angewandt werden, was sie äußerst vorteilhaft macht.

Claims (10)

1. Verwendung von Heliotropin als akarizides Mittel in einer Zusammensetzung zur Bekämpfung von Hausstaubmilben.
2. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 1 beansprucht, in Kombination mit einer oder mehreren Substanzen, ausgewählt aus β-Phenoxyethylalkohol, Phenoxyethylacetat, Phenoxyethylpropionat, Phenoxyethyl-n-butyrat, Phenoxyethylisobutyrat und 2-Methyl-1-(methylbicyclo[2.2. 1]hept-5-en-2-yl)-1-penten-3-ol.
3. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 1 oder 2 beansprucht, wobei die Zusammensetzung einen festen oder flüssigen Träger enthält.
4. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 3 beansprucht, wobei das akarizide Mittel in einer Menge von 0,1 bis 50 Gew.-% vorhanden ist.
5. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 4 beansprucht, wobei die Zusammensetzung in Form eines Netzpulvers oder eines emulgierbaren Konzentrats vorliegt.
6. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 3 beansprucht, wobei das akarizide Mittel in einer Menge von 0,1 bis 30 Gew.-% vorhanden ist.
7. Verwendung der Verbindung wie in Anspruch 6 beansprucht, wobei die Zusammensetzung in Form einer Ölzubereitung eines Aerosols vorliegt.
8. Verfahren zum Ausrotten zum Hausstaubmilben, welches das Anwenden von Heliotropin an einem Ort umfasst, der von Hausstaubmilben besiedelt ist.
9. Verfahren wie in Anspruch 8 beansprucht, in dem die Verbindung in Kombination mit einer oder mehreren Substanzen, ausgewählt aus aus β-Phenoxyethylalkohol, Phenoxyethylacetat, Phenoxyethylpropionat, Phenoxyethyl-n-butyrat, Phenoxyethylisobutyrat und 2-Methyl-1-(methylbicyclo[2.2. 1]hept-5-en-2-yl)-1-penten-3-ol, angewandt wird.
10. Verfahren wie in Anspruch 8 oder 9 beansprucht, wobei die Hausstaubmilben Dermatophapoides sind.
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