DE60209442T2 - Phaseolamin-Zusammensetzungen und Verfahren zur Anwendung derselben - Google Patents

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Description

  • Glykoproteine (glykosylierte Proteine) sind organische Verbindungen, die sowohl aus einem Protein als auch aus einem Kohlenhydrat bestehen, die durch eine kovalente Bindung miteinander verbunden sind. Glykosylierte Proteine sind auf den extrazellulären Matrizes und zellulären Oberflächen vieler Zellen vorhanden. Oligosaccharide bestehen nur aus wenigen kovalent verbundenen Monosaccharideinheiten, wie etwa Glukose und Ribulose. Die Oligosaccharidgruppierungen von Glykoproteinen sind an einem breiten Spektrum von Zell-Zell- und Zell-Matrix-Erkennungsereignissen beteiligt.
  • An der Anfügung von Kohlenhydraten, wie etwa Oligosacchariden, an ein Protein ist eine komplexe Reihe von Reaktionen beteiligt, die durch Membran-gebundene Glykosyltransferasen und Glykosidasen katalysiert werden. Glykosyltransferasen sind Enzyme, die Zuckergruppen auf einen Akzeptor, wie etwa einen weiteren Zucker oder ein Protein, übertragen. Glykosidasen sind Enzyme, die Zuckergruppen entfernen. Die Typen und Mengen von Zuckern, die an ein gegebenes Protein angeheftet werden, hängen vom Zelltyp ab, in dem das Glykoprotein exprimiert wird. Zusätzlich vertiefen die Typen der verwendeten Verknüpfungen, um verschiedene Zuckergruppen aneinanderzufügen, ebenfalls die Komplexität der Glykosylierung.
  • Die biologischen Aktivitäten vieler Glykoproteine unterscheiden sich nicht detektierbar, wenn die Kohlenhydrate entfernt werden. Jedoch kann die Glykosylierung von Proteinen mehrere Effekte haben. Kohlenhydrate verlängern oft die biologische Lebensdauer eines Proteins, indem sie die Clearance-Rate des Proteins aus dem Blut verringern. Zusätzlich können die Kohlenhydrate einem Protein dabei helfen, sich korrekt zu falten, ein Protein zu stabilisieren, oder physikalische Eigenschaften, wie Löslichkeit oder Viskosität eines Proteins, zu beeinflussen.
  • Phaseolamin ist ein Glykoprotein, das sich hauptsächlich in weißen und roten Kidney-Bohnen findet und das dafür bekannt ist, ein Amylase-Inhibitor zu sein. Amylase ist ein Enzym, das für die Zerlegung oder die Verdauung von Stärke verantwortlich ist. Stärke ist die Hauptquelle für Kohlenhydrate bei der menschlichen Ernährung. Die Verdauung von Stärke beginnt im Mund. Im Speichel vorhandene α-Amylase hydrolysiert in zufälliger Weise die α(1→4)-glycosidischen Bindungen von Stärke mit Ausnahme der äußersten Bindungen und der Bindungen, die Verzweigungen am nächsten sind.
  • Zu dem Zeitpunkt, an dem die gründlich gekaute Nahrung den Magen erreicht, ist die Durchschnittskettenlänge der Stärke von mehreren Tausend auf weniger als 8 Glukoseeinheiten reduziert worden. Das Säureniveau im Magen inaktiviert die α-Amylase. Die weitere Zerlegung der Stärke wird im Dünndarm durch pankreatische α-Amylase, die der Speichel-α-Amylase ähnlich ist, fortgesetzt.
  • Eine Herabsetzung der Absorption von Kohlenhydraten durch Inhibieren des Verdaus von Stärke ist eine sehr vielversprechende Strategie auf dem Gebiet z.B. von Gewichtsverlust und Diabetes mellitus. Vom diätetischen Standpunkt aus ist es wichtig, den Abbau von Stärke zu steuern, da diese ein relativ nicht-essentielles Nahrungsmittel ist, das Kalorien bei relativ geringem Nährwert liefert. Weiterhin wird die Pankreas zur Produktion von Insulin angeregt, wenn die Stärke zu einfachen Zuckern abgebaut wird und aus dem Verdauungstrakt absorbiert wird. Ein Anstieg der Insulinproduktion bewirkt, dass ein Individuum Hunger verspürt.
  • Das Patentdokument DD 0151869 offenbart ein Verfahren zum Inhibieren der α-Amylaseaktivität bei der Herstellung von Bäckereiprodukten aus Enzym-reichen Mehlen, wobei Samenalbumin aus Leguminosen, wie etwa Phaseolus vulgaris, Lens culinaris, Glycine maxima oder Pisum sativa zu dem Teig gegeben werden, der Weizen- und/oder Roggenmehl und Bäckerhefe umfasst.
  • Das US-Patent 5,612,039 offenbart eine diätetische Formulierung, die wenigstens drei Zusammensetzungen umfasst, wobei die erste Teucrium chamaedrys (Herba), Camelia thea (Folia) und Spirulina maxima beinhaltet; die zweite Trockenextrakt von Garcinia cambogia (Fructuse), Trockenextrakt von Fucus vesicolosus, und Teucrium chamaedrys (Herba) beinhaltet, und die dritte Trockenextrakt von Garcinia cambogia (Fructuse), Trockenextrakt von Fucus vesicolosus und Trockenextrakt von Orthosiphon stamineus (Folia) beinhaltet. Die Formulierung kann eine vierte Zusammensetzung umfassen, die Phaseolus vulgaris (Fructus), Trockenextrakt von Garcina cambogia (Fructus), Trockenextrakt von Ananas sativus (Stipites), Trockenextrakt von Gymnema sylvestre (Folia) und Chrom-Dinikotinat beinhaltet. Die Formulierungen werden als nützlich für den Gewichtsverlust, die Gewichtskontrolle und die Reduktion von Fetten in den Körperorganen vorgestellt.
  • Das Patentdokument WO 01/17369 offenbart Nahrungsergänzungsmittel, umfassend einen α-Amylaseinhibitor, wie etwa Phaseolamin, zusammen mit einer Verbindung, die in der Lage ist, die Darmabsorption von schnellen Zuckern zu reduzieren, wie etwa von Inulin und Fructooligosacchariden, und optional mit einem Fettinhibitor, wie etwa Extrakten von Garcinia cambogia, Garcinia hanburyi (Gamboge) und Garcina mangostana.
  • Die deutsche veröffentlichte Patentanmeldung 26 28 757 lehrt, dass Phaseolus vulgaris eine Quelle eines Polypeptids mit Amylase-inhibierenden Eigenschaften ist, mit hoher inhibitorischer Aktivität im Hinblick auf Pankreas- und Speichel-Amylase, jedoch ohne inhibitorische Aktivität im Hinblick auf α-Amylasen aus Bacillus subtilis, Bacillus amyloliquefaciens und Aspergillus oryzae.
  • Das japanische Patentdokument 03 093800 offenbart eine Wachstums-inhibierende Substanz und Zusammensetzung, die toxisch gegenüber Larven aus der Familie Bruchidea, jedoch nicht toxisch für Menschen ist. Die Zusammensetzung enthält als Wirkstoff ein Glykoprotein, das extrahiert wird aus den Samen von Kidney-Bohnen, Phaseolus vulgaris L., mit einem Molekulargewicht von etwa 48.000 und einem isoelektrischen Punkt von 4,46.
  • Mehrere klinische Studien haben jedoch gezeigt, dass kommerziell erhältliche Rohbohnen-Amylaseinhibitoren, wenn sie mit einem Stärkemahl gegeben werden, nicht in der Lage waren, die Kalorienausscheidung über die Fäzes, die postprandialen Konzentrationen von Plasmaglukose oder den Atemwasserstoff und den Metabolismus von 13C-markierter Stärke zu beeinflussen. Zusätzlich ist die Verabreichung von Amylaseinhibitoren mit Nebenwirkungen, wie etwa Beschwerden im Unterleib und Diarrhö assoziiert worden.
  • Es wird geschätzt, dass etwa 40% der Bevölkerung der Vereinigten Staaten an Fettsucht leiden (Glazer, G. (2001) Arch. Intern. Med. 161: 1814–1824). Fettsucht ist mit vielen Krankheiten, wie etwa kardiovaskulärer Erkrankung, Atemerkrankungen, einschließlich Asthma, Schlaf-Apnoe, Pick-Wichian-Syndrom, Diabetes mellitus und Lungenhochdruck, assoziiert worden. Zusätzlich ist für das Adenokarzinom des Ösophagus und des Mageneingangs (Lagergren, J. et al. (1999) Ann Intern. Med. 130: 883–890), Lebernekrose und Leberzirrhose (Ratziu, V. et al. (2000) Gastroenterology 118: 1117–1123) jüngst eine starke Korrelation mit Fettsucht gezeigt worden.
  • Etwa 90% aller fettsüchtigen Individuen, die eine Gewichtsabnahme versuchen, scheitern. Ein Grund dafür ist, dass die Mehrzahl dieser fettsüchtigen Individuen unwillig sind, den Verzehr bestimmter Nahrungsmittel, einschließlich Stärken (d.h. Pasta, Brot und Kartoffeln), aufzugeben. Daher wird ein Nahrungsergänzungsmittel, das effektiv die Verdauung und den Abbau von Stärke hemmt, ohne schädliche Nebenwirkungen zu haben, nützlich sein, diesen Individuen beim Erreichen von Gewichtsverlust zu helfen.
  • Zusätzlich zur Unterstützung des Gewichtsverlustes kann das Hemmen der Verdauung oder des Abbaus von Stärke auch nützlich sein bei Krankheiten, wie z.B. Diabetes mellitus. Derzeit leiden zwischen 120 und 140 Millionen Menschen weltweit an Diabetes mellitus, und man schätzt, dass sich diese Zahl bis zum Jahr 2025 verdoppeln könnte. Ein Großteil des Anstiegs der Individuen, die an Diabetes mellitus leiden, wird aufgrund der Alterung der Bevölkerung, ungesunder Ernährungsweise, Fettsucht und einer sitzenden Lebensweise in den entwickelten Ländern stattfinden.
  • Diabetes mellitus ist eine chronische Erkrankung, charakterisiert durch eine Defizienz bei der Produktion von Insulin durch die Pankreas oder durch die Ineffizienz des erzeugten Insulins bei der Verwendung von Glukose. Diese Beeinträchtigung der Glukoseverwertung resultiert in erhöhten Konzentrationen von Glukose im Blut, was zur Schädigung vieler der Körpersysteme, wie etwa der Blutgefäße und Nerven, führt. Daher wird das Verhindern des Abbaus von Stärke zu kleineren Zuckereinheiten, wie etwa Glukose, nützlich beim Verhindern und/oder der Behandlung von Diabetes mellitus sein.
  • Es sind zahlreiche Artikel veröffentlicht worden, die die Amylaseinhibition betreffen. Einige dieser Artikel haben angezeigt, dass Amylase-Inhibitoren in vitro gut arbeiteten, jedoch dabei versagten, im Menschen wirksam zu sein. Einige der angebotenen Gründe waren, 1) unzureichende Aktivität; 2) Zerstörung im Gastrointestinaltrakt; 3) suboptimale pH-Bedingungen; und 4) unterschiedliche Magenentleerungsgeschwindigkeiten von Stärke und Inhibitor.
  • Vorherige Versuche zum Blockieren der Stärkeabsorption sind aus vielen Gründen, einschließlich der Instabilität des verwendeten Stärke-Blockers, gescheitert. Somit bleibt ein Bedarf für einen stabilen Inhibitor der Stärkeverdauung mit gesteigerter Bioaktivität und verringerten Nebenwirkungen.
  • ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, die Phaseolamin und ein Mineral umfasst, wobei das Mineral durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden ist. Bei einer Ausführungsform ist das Mineral Chrom oder Vanadium oder beides. Bei einer anderen Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung auch Mikroorganismen. Die Glykoprotein- Matrix wird durch die Mikroorganismen Saccharomyces cerevisiae und Lactobacillus acidophilus produziert.
  • Bei einem Aspekt der Erfindung umfasst die Zusammensetzung auch Stabilisatoren und/oder Additive. Bei einem weiteren Aspekt wird die Zusammensetzung einer Backmischung, wie etwa für Pfannkuchen, Waffeln, Brot, Brötchen, Biskuit, bzw. Keks und Plätzchen, hinzugegeben.
  • Wir beschreiben hier ein Verfahren zum Inhibieren der Absorption von Nahrungsstärke bei einem Wirt. Das Verfahren umfasst das bei einem Wirt erfolgende Verabreichen einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung, umfassend Phaseolamin und ein Mineral, wie z.B. Chrom oder Vanadium oder beide. Das Mineral ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden.
  • Wir beschreiben hier ein bereitgestelltes Verfahren zum Induzieren von Gewichtsverlust bei einem Wirt, der dies benötigt. Das Verfahren umfasst das Verabreichen einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung, umfassend Phaseolamin und ein Mineral, wie z.B. Chrom oder Vanadium. Das Mineral ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden.
  • Wir beschreiben hier ein bereitgestelltes Verfahren zum Kontrollieren von Kohlenhydratheißhunger bei einem Wirt, der dies benötigt. Das Verfahren umfasst das Verabreichen einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung, umfassend Phaseolamin und ein Mineral, wie z.B. Chrom oder Vanadium oder beide. Das Mineral ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden.
  • Wir beschreiben hier ein bereitgestelltes Verfahren zum Verringern des Insulinbedarfs bei einem diabetischen Wirt. Das Verfahren umfasst das bei dem Wirt erfolgende Verabreichen einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung, umfassend Phaseolamin und ein Mineral, wie z.B. Chrom oder Vanadium oder beide. Das Mineral ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden.
  • KURZE BESCHREIBUNG DER FIGUR
  • 1: Wirksamkeit von Phaseolamin
  • Die Wirksamkeit von Phaseolamin wurde in zwei Gruppen verglichen, von denen eine ein Stärkemahl (Placebo) und die andere ein Stärkemahl plus Phaseolamin erhielt. Die Plasmaglukosespiegel der beiden Gruppen wurden verglichen. Die Gruppe, die das Phaseolamin erhielt, besaß merklich niedrigere Plasmaglukosespiegel während der Zeit nach dem Verzehr des Stärkemahls.
  • Detaillierte Beschreibung der Erfindung
  • In Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung wird eine Zusammensetzung bereitgestellt, die Phaseolamin und ein Mineral beinhaltet, wobei das Mineral an eine Glykoprotein-Matrix gebunden ist. Die Zusammensetzung der Erfindung stellt verbesserte Stabilitäts- und Bioaktivitätseigenschaften des Minerals in Verbindung mit den Stärkeinhibitionseigenschaften des Phaseolamins bereit.
  • Die Glykoprotein-Matrix der vorliegenden Erfindung ist an wenigstens ein Mineral gebunden. Die Glykoprotein-Matrix und das Mineral können physikalisch und/oder chemisch miteinander assoziiert sein, wie etwa durch chemische Reaktion und/oder sekundäre chemische Bindung, z.B. van der Waals-Kräfte, etc. Ohne sich hier theoretisch festlegen zu wollen, wird angenommen, dass die Glykoprotein-Matrix durch schwache kovalente Bindungen an das Mineral gebunden werden kann.
  • Die Zusammensetzung kann im Wesentlichen jeden Prozentsatz von Mineral und Phaseolamin, wie benötigt, enthalten. Beispielsweise kann der Prozentanteil des Minerals zwischen 0,1 und 99 Gew.-% der Zusammensetzung variieren, in Abhängigkeit von dem Mineral und dem gewünschten Ergebnis beim Wirt. Der Prozentanteil von Phaseolamin kann in Abhängigkeit von dem beim Wirt gewünschten Ergebnis zwischen 0,1 und 99 Gew.-% der Zusammensetzung variieren.
  • Glykoprotein-Matrix
  • Die Glykoprotein-Matrix ist das Glykoprotein, an das das Mineral gebunden ist. Ein Glykoprotein ist ein zusammengesetztes Material, das aus einer Kohlenhydratgruppe und einem einfachen Protein besteht.
  • Eine Glykoprotein-Matrix ist ein molekulares Netzwerk, das aus einer Vielzahl miteinander verbundener Glykoproteinmoleküle zusammengesetzt ist.
  • Das Kohlenhydrat in dem Glykoprotein kann jedes geeignete Kohlenhydrat sein, wie etwa ein Monosaccharid, Disaccharid, Oligosaccharid oder Polysaccharid. Ein Oligosaccharid ist bevorzugt. Das Protein des Glykoproteins kann jedes geeignete Polypeptid sein. Das Verhältnis von Kohlenhydrat zu Protein in der Glykoprotein-Matrix kann variieren, z.B. von 99:1 bis 1:99 Gewichtsanteilen. Ein Verhältnis von etwa 1:1 ist bevorzugt.
  • Das Verhältnis von Glykoprotein-Matrix zu Mineral kann ebenfalls variieren. Es ist bevorzugt, wenn das Verhältnis von Glykoprotein-Matrix zu Mineral so ist, dass alles oder nahezu alles des Minerals in der Zusammensetzung durch die Glykoprotein-Matrix gebunden wird. Um sicherzustellen, dass praktisch das gesamte Mineral gebunden wird, können höhere Verhältnisse von Glykoprotein-Matrix zu Mineral verwendet werden.
  • Die Erfindung fasst auch eine Zusammensetzung ins Auge, bei der es eine unzureichende Menge an Glykoprotein geben kann, um die gesamte Menge des Minerals zu binden. In solchen Fällen kann das Verhältnis von Glykoprotein-Matrix zu Mineral kleiner sein.
  • Die Quelle der Glykoprotein-Matrix ist ein Mikroorganismus, und daher wird eine bevorzugte Zusammensetzung der Erfindung Mikroorganismen beinhalten. Am Ende des Herstellungsprozesses der Zusammensetzung sind diese Mikroorganismen für gewöhnlich inaktiv.
  • Die Glykoprotein-Matrix kann an das Mineral gebunden werden, indem man es dem Mikroorganismus erlaubt, in Gegenwart des Minerals zu fermentieren. Wie hier verwendet, ist Fermentierung der Prozess, durch den Mikroorganismen Rohmaterialien, wie etwa Aminosäuren und Kohlenhydrate, metabolisieren, um Glykoprotein herzustellen.
  • Die Mikroorganismen können das Glykoprotein sowohl intrazellulär als auch extrazellulär produzieren. Das intrazelluläre Glykoprotein wird hauptsächlich im Zytoplasma des Mikroorganismus lokalisiert sein, oder es wird zum Teil der physikalischen Strukturen des Mikroorganismus. Das Glykoprotein aus dem Mikroorganismus, das die Glykoprotein-Matrix ausbildet, ist hauptsächlich extrazellulär, und ist daher verfügbar, um an das Mineral gebunden zu werden. Intrazelluläres Glykoprotein kann auch für die Bindung an das Mineral zugänglich gemacht werden, indem man die Mikroorganismen nach der Glykoproteinproduktion aufbricht.
  • Mikroorganismen, die eine Glykoprotein-Matrix produzieren, werden ausgewählt aus Saccharomyces cerevisiae und/oder Lactobacillus acidophilus.
  • Stabilisatoren und Additive
  • Die Zusammensetzung der Erfindung kann auch Stabilisatoren und/oder Additive beinhalten. Stabilisatoren und Additive können z.B. pharmazeutisch verträgliche Puffer, Arzneiträger, Verdünnungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Hilfsstoffe, Geschmacksstoffe und dergleichen beinhalten. Die Mengen solcher Additive können von einem Fachmann bestimmt werden.
  • Additive können beispielsweise auch natürliche Quellen des zu verabreichenden Wirkstoffs beinhalten. Es können andere Additive hinzugefügt werden, die z.B. die Lebensfähigkeit der Mikroorganismen verbessern, welche das Glykoprotein produzieren, oder die die Ausbeute an Glykoprotein erhöhen, die an den Wirkstoff gebunden wird. Beispielsweise können Salze hinzugefügt werden, um die Lebensfähigkeit des Mikroorganismus zu erhöhen. Solche Salze beinhalten, ohne hierauf beschränkt zu sein, Calciumcarbonat, Ammoniumsulfat und Magnesiumsulfat. Calciumcarbonat ist bevorzugt. Die Menge an Salz, die zu der Mikroorganismenlösung zugegeben wird, sollte hinreichend sein, um das gewünschte Resultat, die Lebensfähigkeit des Organismus zu steigern, zu erzielen, wie in der Technik bekannt ist. Ein bevorzugter Mengenbereich von Salz, der der Mikroorganismenlösung zugegeben wird, liegt zwischen etwa 25 bis etwa 150 Gramm Salz pro 375 Gramm an Mikroorganismen, wie etwa Saccharomyces cerevisiae. Etwa 40 g Salz pro 375 g an Mikroorganismus ist am bevorzugtesten.
  • Die Zusammensetzung der Erfindung kann so hergestellt werden, dass sie biokompatibel ist. Da das Mineral einzunehmen ist, ist der Mikroorganismus, der zur Herstellung der Glykoprotein-Matrix verwendet wird, ausgewählt aus Lactobacillus acidophilus und Saccharomyces cerevisiae. Das Mineral kann auch pharmazeutisch verträgliche Puffer, Arzneiträger, Verdünnungsmittel, Hilfsstoffe, Geschmacksstoffe und dergleichen beinhalten.
  • Mineralien
  • Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung beinhalten auch ein Mineral. Ein Mineral, das für eine Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung geeignet ist, kann jedwedes Mineral sein, das für einen Wirt günstig ist. Bevorzugte Mineralien sind diejenigen, die bei der Kontrolle der Absorption von Nahrungsstärke und/oder von Kohlenhydrat-Heißhunger hilfreich sind, wie z.B. Vanadium und Chrom.
  • Vanadium ist ein Mikrospurenelement, das einen potenten nicht-selektiven Inhibitor von Protein-Tyrosinphosphatasen darstellt. Es ist für Vanadium gezeigt worden, dass es viele der metabolischen Wirkungen von Insulin sowohl in vivo als auch in vitro nachahmt. Für die Zwecke dieser Erfindung kann das Vanadium natürlich vorkommend, halbsynthetisch oder synthetisch sein. Das Vanadium ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden, um einen Komplex auszubilden.
  • Chrom ist ein essentielles Spurenelement, für das gezeigt wurde, dass es die Wirksamkeit von Insulin verbessert und die Absorption von Nahrungsstärke und Kohlenhydrat-Heißhunger kontrolliert. Für die Zwecke dieser Erfindung kann das Chrom natürlich vorkommend, halbsynthetisch oder synthetisch sein. Das Chrom ist durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden, um einen Komplex auszubilden.
  • Phaseolamin
  • Phaseolamin stammt aus Phaseolus vulgaris oder der weißen Kidney-Bohne. Die primäre Funktion von Phaseolamin besteht darin, eine temporäre, sichere und nebenwirkungsfreie Mangelaufnahme von Nahrungsstärke zu bewirken. Ohne sich theoretisch festlegen zu wollen, wird angenommen, dass Phaseolamin α-Amylase bindet und neutralisiert. Durch das Neutralisieren von α-Amylase wird die Absorption von Kohlenhydrat inhibiert. Wie unten diskutiert werden wird, ist Phaseolamin wirksam, um Gewichtsverlust zu induzieren.
  • Alpha-Amylase ist ein natürlich vorkommendes Stärke-Enzym, das für den Abbau von Stärken verantwortlich ist. Beispielsweise müssen Nahrungsstärken beim Menschen zu kleineren Komponenten, z.B. Glukose, zerlegt werden, um vom Körper verwertet zu werden.
  • Daher wird der Körper durch das Neutralisieren des körpereigenen Enzyms zum Abbau der Stärken zu verwendbaren Komponenten unfähig, diese Stärken zu nutzen und scheidet diese schließlich aus. Zusätzlich stimulieren Stärken, die nicht zu kleineren Bestandteilen, wie etwa Glukose, zerkleinert werden, nicht die Produktion von Insulin.
  • Amylase ist ein Enzym des Verdauungstrakts, das Stärke zu kleinen Einheiten zerlegt, die weiter zu Glukose zerlegt werden können, die als „Treibstoff" für den normalen Metabolismus und die Körperhomöostase verwendet wird. Die klinische Verwendung von Inhibitoren von Amylase besitzt eine weite Ausstrahlungskraft, da eine Verringerung der Stärkeverdauung die Kohlenhydrataufnahme bei Individuen, die dies benötigen, beeinflussen wird.
  • Ohne sich hier theoretisch festlegen zu wollen, wird angenommen, dass das Phaseolamin bei einer Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung synergistisch sowohl mit den Vanadium- und den Chrom-Glykoproteinkomplexen wirkt, um die Wirkungen des Phaseolamins, des Vanadiums und des Chroms zu verstärken.
  • Insulin, ein Hormon, das natürlich vom Körper produziert wird, ist der Schlüssel zur Kontrolle der Blutglukosespiegel. Zirkulierendes Blut trägt Glukose, das Treibstoff für die Zellen bereitstellt. Das Einschleusen von Glukose in die Zellen erfordert Insulin, das in der Pankreas durch Beta-Zellen produziert wird. Normalerweise produziert die Pankreas gerade genug Insulin, um die Bedürfnisse des Körpers auszubalancieren. Dies ist bei Diabetes nicht der Fall, wie unten diskutiert wird.
  • Die Kohlenhydrataufnahme verursacht einen anormalen Anstieg des Insulins. Im Überschuss vorliegendes Insulin löst Hunger und Heißhunger aus, was einen Teufelskreis hervorruft. Ein Weg zum Durchbrechen des Kreislaufs ist das Reduzieren oder Eliminieren der Aufnahme von Kohlenhydraten. Dieser Ansatz zeigte sehr wenig oder keinen Erfolg beim Induzieren des Gewichtsverlustes auf lange Sicht. Es ist außerdem extrem schwer für Individuen mit Beeinträchtigungen der Glukoseverwertung, wie etwa Diabetes mellitus, ihre Kohlenhydrataufnahme einzuschränken.
  • Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung induzieren Gewichtsverlust durch Inhibieren der Absorption von Kohlenhydrat. Zusätzlich kontrollieren die Zusammensetzungen mit Kohlenhydratabsorption assoziierten Heißhunger. Durch Inhibieren der Absorption im Fall von Nahrungsstärke und Kontrollieren von mit Kohlenhydratabsorption verbundenem Heißhunger sind die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung wirksam beim Induzieren von Gewichtsverlust.
  • Zusätzlich reduzieren die Zusammensetzungen der Erfindung die Menge an Insulin, die von einem an Diabetes mellitus leidenden Individuum benötigt wird. Dementsprechend, wie unten diskutiert wird, ist Phaseolamin eine wirksame und nützliche Behandlung für Übergewicht, fettsüchtige und/oder krankhaft fettsüchtige Individuen und für Individuen, die an Diabetes mellitus leiden.
  • Nahrungsstärke
  • Nahrungsstärke bezeichnet jede verzehrbare Stärke und stellt ein Gemisch von Glucanen (Polymeren der Glukose) dar. Einige Beispiele für Quellen von Nahrungsstärke beinhalten Pasta, Reis, Getreide, Kartoffeln und Cerealien. In Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung ist Nahrungsstärke z.B. aus Amylose und/oder Amylopektin zusammengesetzt.
  • Amylose ist ein im wesentliches unverzweigtes Polymer von α-Glucoseresten, die durch 1-4-glykosidische Bindungen verbunden sind. Es kann etwa 1000 Glucosereste pro Amylosemolekül geben. Amylose bildet eine helikale Spiralstruktur und ist aufgrund der innen liegenden -OH-Gruppen nur geringfügig löslich in Wasser. Amylopektin ist ein hochverzweigtes Polymer von α-Glucoseresten. Amylopektin besteht für gewöhnlich aus etwa 20–25 Glukoseresten.
  • Andere Typen von Nahrungsstärke beinhalten z.B. Cellulose, Pektin, Hydrocolloide oder Gummis und Maltodextrine. Der Verzehr von Nahrungsstärke ist mit Gewichtszunahme, Diabetes mellitus und verschiedenen gastrointestinalen Zuständen, einschließlich z.B. Reizdarmsyndrom, in Zusammenhang gebracht worden.
  • Dosierung und Verabreichung
  • Die ein Mineral enthaltenden Glykoproteinmatrix-Zusammensetzungen können topisch oder systemisch verabreicht werden. Die systemische Verabreichung kann enteral oder parenteral erfolgen. Eine enterale Verabreichung ist bevorzugt. Beispielsweise können die Zusammensetzungen leicht oral verabreicht werden. Es können flüssige oder feste (z.B. Tabletten, Gelatinekapseln) Formulierungen verwendet werden. Die Formulierung kann pharmazeutisch verträgliche Arzneiträger, Hilfsstoffe, Verdünnungsmittel oder Träger beinhalten.
  • Die Zusammensetzungen können als kaubare Tabletten/Granulierungen mit oder ohne Zucker, in pulverisierten Getränkemischungen, als Kaugummi und Bäckereiprodukte verabreicht werden. Bei einer bevorzugten Ausführungsform, da die Zusammensetzungen unter Backtemperaturen stabil sind, werden die Zusammensetzungen wirkungsvoll in Backmischungen verabreicht, wie etwa für Pfannkuchen, Waffeln, Broten, Brötchen, Biskuit, Keks oder Plätzchen.
  • In Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung ist eine wirksame Menge einer beanspruchten Zusammensetzung jedwede Menge, die Fachleuten bekannt ist. Bevorzugt wird eine wirksame Menge einem Wirt genau vor, während oder kurz nach dem Verzehr eines stärkereichen Mahls verabreicht.
  • Wirt
  • Bei einer bevorzugten Ausführungsform ist der Wirt ein Säuger. Säuger beinhalten z.B. Menschen, ebenso wie Haustiere, wie etwa Hunde und Katzen, Labortiere, wie etwa Ratten und Mäuse, und Bauernhoftiere, wie etwa Pferde und Kühe. Menschen sind am bevorzugtesten.
  • Ein Wirt, der eine Gewichtsabnahme benötigt, ist z.B. jeder Wirt, bei dem das Gewicht des Wirtes nicht günstig für dessen Gesundheit ist. Ein weiteres Beispiel für einen Wirt, der eine Gewichtsabnahme benötigt, ist z.B. ein Wirt, der aufgrund des Gewichtsüberschusses unzufrieden mit seinem Erscheinungsbild ist. Einige Beispiele für Wirte, die eine Gewichtsabnahme benötigen, beinhalten, ohne hierauf beschränkt zu sein, Wirte, die an Diabetes mellitus leiden, und übergewichtige Individuen.
  • Ein Wirt wird als übergewichtig betrachtet, wenn das Körpergewicht des Säugers größer als das ideale Körpergewicht gemäß der Höhe und Körperstatur des Wirtes ist. Das ideale Körpergewicht eines Wirts ist Fachleuten bekannt. Ein Wirt wird als Wirt, der einen Bedarf für Gewichtsverlust hat, angesehen, wenn sein Körpergewicht wenigstens etwa 10%, bevorzugt wenigstens etwa 30%, bevorzugter wenigstens etwa 60%, und, am bevorzugtesten, wenigstens etwa 100% größer als das ideale Körpergewicht ist.
  • Ein Wirt, z.B. ein Mensch, wird als fettsüchtig angesehen, wenn sein Körpergewicht als Ergebnis exzessiver Fettansammlung im Körper über die Grenzen der skelettbezogenen und physikalischen Erfordernisse hinaus erhöht ist. Fettsucht kann das Ergebnis vieler verschiedener Ursachen sein, wie z.B. von Überernährung oder einem medizinischen Zustand. Ein medizinischer Zustand, der zu Fettsucht führen kann, ist z.B. eine niedrige Stoffwechselgeschwindigkeit.
  • Krankhafte Fettsucht tritt auf, wenn das Gewicht eines Individuums das zwei- drei- oder vierfache des Idealgewichts für dieses Individuum beträgt, und sie wird so genannt, da sie mit vielen ernsthaft lebensbedrohenden Störungen verbunden ist.
  • Für die Behandlung von Individuen mit Übergewicht, Fettsucht und/oder krankhafter Fettsucht sind viele verschiedene Ansätze mit wenig Erfolg und großen Nebenwirkungen vorgebracht worden. Die vorliegende Erfindung stellt eine neue Lösung bereit, die das Induzieren von Gewichtsverlust wirkungsvoll unterstützen wird. Die beanspruchte Zusammensetzung, die Phaseolamin und ein durch eine Glykoprotein-Matrix gebundenes Mineral enthält, ist wirkungsvoll beim Blockieren der Stärkeabsorption und der Kontrolle von Kohlenhydratheißhunger.
  • Die beanspruchte Zusammensetzung, die Phaseolamin und ein Mineral, wie etwa Vanadium oder Chrom oder beide, gebunden durch eine Glykoprotein-Matrix, enthält, wird die Inhibition der Absorption von Stärke und die Kontrolle von Kohlenhydratheißhunger bereitstellen.
  • Die Zusammensetzung der Erfindung kann auch bei einem Säuger verwendet werden, der unter einer Beeinträchtigung der Glukoseverwertung, wie z.B. Diabetes mellitus, leidet. Die Beeinträchtigung der Glukoseverwertung kann als Ergebnis einer Defizienz bei der Herstellung von Insulin durch die Pankreas erfolgen, oder durch die Unwirksamkeit des produzierten Insulins beim Verwerten der Glukose. Wie oben diskutiert, ist Insulin nötig, um Glukose aus dem Blut in die Zellen zu transportieren.
  • Bei Diabetes mellitus fehlt Insulin entweder, wird unzureichend geliefert oder ist unfähig, seine Arbeit wirksam zu verrichten. Wenn Glukose nicht in die Zellen gelangen kann, sammelt es sich im Blut an und führt zu erhöhter Blutglukose.
  • Alle klinischen Experten erkennen an, dass Ernährungsfaktoren eine Rolle bei der Behandlung von Diabetes mellitus spielen. Bei vielen Individuen mit Diabetes kann Gewichtsverlust Diabetes mellitus heilen oder signifikant bessern.
  • Es wird eine Anzahl von Ernährungsplansystemen bei konventionellen Behandlungssitzungen für Diabetes verwendet. Eines der bekanntesten Systeme ist das Kohlenhydratzählen, das die Aufrechterhaltung eines relativ konstanten Niveaus an Kohlenhydraten von Tag zu Tag beinhaltet. Durch diese Vorgehensweise sind die Insulinbedürfnisse des diabetischen Individuums mehr oder weniger vorhersagbar und konstant.
  • Individuen, die an Diabetes mellitus leiden, müssen gewöhnlich Insulin zu sich nehmen, um die Aufnahme der Blutglukose in die Zellen zu unterstützen. Oft ist es nach dem Verzehr eines kohlenhydratreichen Mahls so, dass der Insulinbedarf eines Diabetikers merklich ansteigen kann, um mit den hohen Blutglukose-Spiegeln zurecht zu kommen.
  • Entsprechend wird eine Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung durch Inhibieren der Aufnahme von Nahrungsstärke den Insulinbedarf eines diabetischen Wirts wirksam verringern.
  • Die folgenden Beispiele werden bereitgestellt, um ein weitergehendes Verständnis der Erfindung zu unterstützen. Die spezifischen verwendeten Materialien und Bedingungen sind als weitere Veranschaulichung der Erfindung, nicht jedoch als Einschränkungen von deren angemessenem Schutzbereich zu verstehen.
  • BEISPIEL 1: Herstellung von Mineral + Glykoprotein-Matrix (GPM)-Komplex
  • Dieses Beispiel zeigt die Präparation eines Minerals (d.h. Chrom oder Vanadium) plus Glykoprotein-Matrix (GPM)-Komplex, um einen Mineral + GPM-Komplex zu erhalten. Das Verfahren beinhaltet die Herstellung, in einem ersten Behälter, einer wässrigen Lösung von USP-anorganischem Mineralsalz und das Zugeben eines aus Aminosäuren aufgebauten Peptons.
  • In einem zweiten Behälter wird eine aktive Hefelösung hergestellt. Aktive Bäckerhefe, Saccharomyces cerevisiae, wird zu Wasser gegeben, um eine wässrige Lösung auszubilden. Es werden dann Maltose und Gummi arabicum hinzugegeben.
  • Der erste Behälter, der das Mineral enthält, wird dann sehr langsam in die aktive Hefelösung überimpft, um eine lebende Fermentationslösung herzustellen. Man lässt das Gemisch für vier bis sechs Stunden fermentieren. Um das Hefewachstum zu fördern, werden Pflanzenproteine und Kohlenhydrate zugegeben. Es wird dann proteolytisches Enzym, wie etwa Papain, hinzugegeben.
  • Man gibt Lactobacillus acidophilus zu der lebenden fermentierten Lösung hinzu und lässt für etwa 2 Stunden fermentieren. Die aktive Fermentation wird dann gestoppt, indem man die Lösung für drei Stunden auf 160–170°F erhitzt.
  • Die fermentierte Minerallösung wird dann in einer Scherpumpe (Charles Ross & Sons Corp.) für etwa 1–2 Stunden homogenisiert und für etwa 4 Stunden sprühgetrocknet (NIRO, Nicholas Engineers Research Corp.). Das resultierende Produkt ist ein Pulver, das den Mineral-GPM-Komplex enthält.
  • BEISPIEL 2: Herstellung von Phaseolamin
  • Ganze, getrocknete, aus nicht genetisch modifizierten Organismen (GMO) stammende Phaseolus vulgaris-Bohnen wurden auf ihre Sauberkeit überprüft. Nach der positiv beschiedenen Qualitätskontrolle der Bohnen wurden die getrockneten Bohnen gemahlen und in ein Lösungsmittel, bevorzugt Wasser oder ein Alkohol-Wasser-Gemisch, eingebracht.
  • Das Phaseolamin wurde aus der Bohnenfraktion mehrfach unter strikten Standardarbeitsprozeduren, wie sie Fachleuten bekannt sind, extrahiert, wie z.B. durch Affinitätschromatographie. Das extrahierte Phaseolamin wurde dann sprühgetrocknet und auf bakterielle Verunreinigung, Maschengröße (d.h. Partikelgröße), Feuchtigkeitsgehalt, Wirksamkeit und organoleptische Eigenschaften (d.h. physikalische Eigenschaften, wie etwa Farbe, Geschmack, Geruch, Pulver- und Flüssigkeitscharakter) hin getestet.
  • BEISPIEL 3: Herstellung von Phaseolamin mit Mineral + GPM-Komplex
  • Phaseolamin wurde zu einem Mineral + GPM-Komplex (erhalten aus Beispiel 1) hinzugegeben und zusammengemischt. Das resultierende Gemisch ergab eine Zusammensetzung, die Phaseolamin und einen Mineral + GPM-Komplex umfasst. Dieses Verfahren kann z.B. verwendet werden, um folgendes herzustellen 1) Phaseolamin mit Chrom + GPM-Komplex; 2) Phaseolamin mit Vanadium + GPM-Komplex; und 3) Phaseolamin mit Chrom + GPM-Komplex und Vanadium + GPM-Komplex. Die Verfahren zur Herstellung der oben aufgelisteten Zusammensetzungen sind unten kurz beschrieben.
  • Kurz dargestellt, wurden zur Herstellung von Phaseolamin mit einem Chrom + GPM-Komplex 4500 mg an Phaseolamin zu 3 mg Chrom + GPM-Komplex hinzugegeben und zusammen gemischt. Das resultierende Gemisch erbrachte 6 μg an elementarem Chrom pro 4,5 g an Phaseolamin.
  • Zur Herstellung von Phaseolamin mit einem Vanadium + GPM-Komplex wurden 4500 mg an Phaseolamin zu 3 mg Vanadium + GPM-Komplex hinzugegeben und zusammen gemischt. Das resultierende Gemisch erbrachte 6 μg an elementarem Vanadium pro 4,5 g an Phaseolamin.
  • Zur Herstellung von Phaseolamin mit Chrom + GPM-Komplex und Vanadium + GPM-Komplex wurden 4500 mg an Phaseolamin zu 1,5 mg Chrom + GPM-Komplex und 1,5 mg Vanadium + GPM-Komplex hinzugegeben und zusammen gemischt. Das resultierende Gemisch erbrachte 3 μg an elementarem Chrom und 3 μg an elementarem Vanadium pro 4,5 g an Phaseolamin.
  • BEISPIEL 4: Wirksamkeit von Phaseolamin
  • Um die Wirksamkeit von Phaseolamin zu untersuchen, nahmen fünf männliche und fünf weibliche Teilnehmer (Alter 21 bis 57) an einer doppelblinden, Placebo-kontrollierten Überkreuzstudie teil. Alle Teilnehmer wurden instruiert, während der Studie ihrer gewöhnlichen täglichen Routine nachzugehen. Nach einer Nüchternphase über Nacht wurde den Teilnehmern Blut abgenommen und dann in einer zufälligen Weise entweder verabreicht:
    • Gruppe 1) (Placebo): ein Stärkemahl, bestehend aus 4 Scheiben Weißbrot (60 Gramm Kohlenhydrat) mit 42 g an Sojabohnenölmargarine und 4 g an „Sweet N' Low"-Brotaufstrich auf dem Brot; oder
    • Gruppe 2) ein Stärkemahl, bestehend aus 4 Scheiben Weißbrot (60 Gramm Kohlenhydrat) mit 42 g an Sojabohnenölmargarine und 4 g an „Sweet N' Low"-Brotaufstrich auf dem Brot; plus 1,5 g an Phaseolamin 2250TM (Pharmachem Laboratories).
  • Die Plasmaglukose wurde durch ein kommerzielles Enzymkit (Sigma Chemical Company) in Blut, das an der Basislinie abgenommen wurde und in Blut, das alle 30 Minuten für 4 Stunden abgenommen wurde, gemessen. Nach einer Woche wurde das Schema wiederholt, wobei das Stärkemahl, das Phaseolamin 2250TM enthielt, den Individuen der Gruppe 1 verabreicht wurde, und wobei den Individuen in Gruppe 2 das Stärkemahl ohne Phaseolamin 2250TM verabreicht wurde.
  • Die Individuen lagen bei der nach der Nüchternphase erfolgten Messung der Glukosekonzentration im glykämischen Normbereich, mit durchschnittlich 98 mg/dl für das Placebo und 104 mg/dl für das Phaseolamin 2250TM Stärkemahl. Von 60 bis 120 Minuten nach dem Verzehr des Stärkemahls betrug die Veränderung der Plasmaglukose bei der Phaseolamin 2250TM-Gruppe ausgehend von der Basislinie 1/2 bis 1/3 des Spiegels der Placebo-Gruppe (1). Die Einnahme von Phaseolamin 2250TM bewirkte, dass die Plasmaglukose 20 Minuten früher zu den Werten der Basislinie zurückkehrte als bei dem Placebo ohne Phaseolamin 2250TM.
  • Die Durchschnittsfläche unter der Plasmaglukose/Zeit-Kurve von 0 bis 150 Minuten, die ein Maß für die Aufnahme und Verstoffwechselung ist, war mit Phaseolamin 2250TM um 57% geringer. Die Auftragung der durchschnittlichen Veränderung der Glukosekonzentration von 30 Minuten bis 210 Minuten, die Fläche unter der Kurve war positiv für das Placebo, jedoch negativ für Phaseolamin 2250TM.
  • Dies zeigt an, dass sehr wenig von der Glukose aus der Stärke in dem Brot aufgenommen wurde, wenn eine gemeinsame Einnahme mit Phaseolamin 2250TM erfolgte, und dass die Glukose einer sehr schnellen Clearance unterworfen war. Es wurden bei den mit Phaseolamin 2250TM behandelten Individuen keine Nebenwirkungen beobachtet.

Claims (6)

  1. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme, umfassend wirksame Mengen an Phaseolamin und einem Mineral, wobei das Mineral durch eine Glykoprotein-Matrix gebunden ist, wobei die Glykoprotein-Matrix ein molekulares Netzwerk ist, das eine Mehrzahl miteinander verbundener Glykoproteine umfasst, und wobei die Glykoproteine von Saccharomyces cerevisiae und Lactobacillus acidophilus produziert werden.
  2. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme nach Anspruch 1, wobei das Mineral Chrom oder Vanadium oder beides ist.
  3. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme nach Anspruch 1, weiterhin umfassend Saccharomyces cerevisiae oder Lactobacillus acidophilus oder beide.
  4. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme nach Anspruch 1, weiterhin umfassend Stabilisatoren und/oder Additive.
  5. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung zu einer Backmischung hinzugegeben wird.
  6. Zusammensetzung zur Gewichtsabnahme nach Anspruch 5, wobei die Backmischung ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Mischungen für Pfannkuchen, Waffeln, Brot, Brötchen und Plätzchen.
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